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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2021年第52卷第8期文章目次
2021, 52(8):2199-2204.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.001
摘要:
中药新药复方制剂质量标准【鉴别】项设置薄层色谱（thin layer chromatography，TLC）鉴别的目的既是检验制剂是否按规定的处方药味投料，也是反映制剂的整体质量特征进行真伪鉴别。在此基础上，提出中药新药复方制剂质量标准【鉴别】项TLC研究可按“整体鉴别”的新模式开展，并对TLC“整体鉴别”的思路、方法等提出建议，对TLC的处方药味鉴别与制剂整体鉴别进行了对比分析。TLC整体鉴别具有以下优势或特点：可充分利用样品展开后的斑点信息，可提高结果判断的准确性，鉴别试验次数相对较少。TLC“整体鉴别”为中药新药复方制剂质量标准【鉴别】项研究提供了可反映中药制剂整体质量特征的新模式。
中药新药复方制剂质量标准【鉴别】项设置薄层色谱（thin layer chromatography，TLC）鉴别的目的既是检验制剂是否按规定的处方药味投料，也是反映制剂的整体质量特征进行真伪鉴别。在此基础上，提出中药新药复方制剂质量标准【鉴别】项TLC研究可按“整体鉴别”的新模式开展，并对TLC“整体鉴别”的思路、方法等提出建议，对TLC的处方药味鉴别与制剂整体鉴别进行了对比分析。TLC整体鉴别具有以下优势或特点：可充分利用样品展开后的斑点信息，可提高结果判断的准确性，鉴别试验次数相对较少。TLC“整体鉴别”为中药新药复方制剂质量标准【鉴别】项研究提供了可反映中药制剂整体质量特征的新模式。
2021, 52(8):2205-2209.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.002
摘要:
目的 研究黔产黄苞大戟Euphorbia sikkimensis的化学成分。方法 采用正相硅胶、RP-C18、HPLC、Sephadex LH-20等色谱技术对黄苞大戟化学成分进行分离纯化，并运用NMR、MS等现代谱学技术进行化学结构鉴定。结果 从黄苞大戟80%乙醇提取物中分离鉴定出5个化合物，分别鉴定为 （6S，9S）-布卢姆醇-6'-O-没食子酸酯（1）、（6R，9S）-布卢姆醇-6'-O-没食子酸酯（2）、ent-kaurane-3-oxo-16β-17-diol（3）、ent-16α，17-dihydroxy-atisan-3-one（4）、短叶苏木酚酸甲酯（5）。结论 化合物1为新的megastigmane糖苷类化合物，命名为黄苞大戟苷A；化合物2～5首次从黄苞大戟中分离得到。
目的 研究黔产黄苞大戟Euphorbia sikkimensis的化学成分。方法 采用正相硅胶、RP-C18、HPLC、Sephadex LH-20等色谱技术对黄苞大戟化学成分进行分离纯化，并运用NMR、MS等现代谱学技术进行化学结构鉴定。结果 从黄苞大戟80%乙醇提取物中分离鉴定出5个化合物，分别鉴定为 （6S，9S）-布卢姆醇-6'-O-没食子酸酯（1）、（6R，9S）-布卢姆醇-6'-O-没食子酸酯（2）、ent-kaurane-3-oxo-16β-17-diol（3）、ent-16α，17-dihydroxy-atisan-3-one（4）、短叶苏木酚酸甲酯（5）。结论 化合物1为新的megastigmane糖苷类化合物，命名为黄苞大戟苷A；化合物2～5首次从黄苞大戟中分离得到。
2021, 52(8):2210-2216.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.003
摘要:
目的 研究蓬莱葛Gardneria multiflora枝叶的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和HPLC等色谱方法进行分离纯化，并根据化合物的理化性质及波谱学数据鉴定其化学结构。结果 从蓬莱葛枝叶中分离得到13个生物碱类化合物，分别鉴定为antirhine 4α-oxide（1）、geissoschizol（2）、melosline E（3）、土波台文碱（4）、tubotaiwine N-oxide（5）、pyridinium（6）、melosline B（7）、N-甲基巴婆碱（8）、venoterpine（9）、肉桂酰胺（10）、lyaloside（11）、异长春花苷内酰胺（12）、柯诺辛碱（13）。结论 化合物1～13均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究蓬莱葛Gardneria multiflora枝叶的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和HPLC等色谱方法进行分离纯化，并根据化合物的理化性质及波谱学数据鉴定其化学结构。结果 从蓬莱葛枝叶中分离得到13个生物碱类化合物，分别鉴定为antirhine 4α-oxide（1）、geissoschizol（2）、melosline E（3）、土波台文碱（4）、tubotaiwine N-oxide（5）、pyridinium（6）、melosline B（7）、N-甲基巴婆碱（8）、venoterpine（9）、肉桂酰胺（10）、lyaloside（11）、异长春花苷内酰胺（12）、柯诺辛碱（13）。结论 化合物1～13均为首次从该植物中分离得到。
2021, 52(8):2217-2225.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.004
摘要:
目的 合成芦荟大黄素-吲哚偶联物，并对偶联物进行体外抗肿瘤活性评价。方法 以芦荟大黄素为起始原料，通过溴代、叠氮化、click反应等得到目标化合物，采用噻唑蓝（MTT）法考察所合成的目标化合物对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌HepG2细胞和人胃腺癌AGS细胞等多种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果 合成了17个芦荟大黄素衍生物，其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定。活性测试结果表明，部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性。其中，化合物5h对人乳腺癌MCF-7细胞和人卵巢癌SKOV3细胞2种肿瘤细胞表现出明显的抗增殖活性，半数抑制浓度（IC50）值分别为1.73、3.09 μmol/L，且活性优于阳性对照药依托泊苷。结论 部分芦荟大黄素-吲哚偶联物表现出良好的抗肿瘤活性，化合物5h具有进一步研究价值。
目的 合成芦荟大黄素-吲哚偶联物，并对偶联物进行体外抗肿瘤活性评价。方法 以芦荟大黄素为起始原料，通过溴代、叠氮化、click反应等得到目标化合物，采用噻唑蓝（MTT）法考察所合成的目标化合物对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌HepG2细胞和人胃腺癌AGS细胞等多种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果 合成了17个芦荟大黄素衍生物，其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定。活性测试结果表明，部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性。其中，化合物5h对人乳腺癌MCF-7细胞和人卵巢癌SKOV3细胞2种肿瘤细胞表现出明显的抗增殖活性，半数抑制浓度（IC50）值分别为1.73、3.09 μmol/L，且活性优于阳性对照药依托泊苷。结论 部分芦荟大黄素-吲哚偶联物表现出良好的抗肿瘤活性，化合物5h具有进一步研究价值。
2021, 52(8):2226-2236.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.005
摘要:
目的 采用高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱联用技术（HPLC-Q-TOF-MS/MS）对七味通痹口服液中的化学成分进行定性表征。方法 色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，柱温25 ℃；采用电喷雾离子源，正、负离子全扫描模式下采集数据，根据精确质荷比、二级碎片离子信息，结合对照品和文献数据鉴定七味通痹口服液中的化学成分。结果 共指认出七味通痹口服液制剂中72个化学成分，包括生物碱类、黄酮类、氨基酸类、酚酸类及苯丙素类等，其中18个化合物经对照品比对。结论 该研究为七味通痹口服液的药效物质基础及质量控制的深入研究奠定了基础。
目的 采用高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱联用技术（HPLC-Q-TOF-MS/MS）对七味通痹口服液中的化学成分进行定性表征。方法 色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，柱温25 ℃；采用电喷雾离子源，正、负离子全扫描模式下采集数据，根据精确质荷比、二级碎片离子信息，结合对照品和文献数据鉴定七味通痹口服液中的化学成分。结果 共指认出七味通痹口服液制剂中72个化学成分，包括生物碱类、黄酮类、氨基酸类、酚酸类及苯丙素类等，其中18个化合物经对照品比对。结论 该研究为七味通痹口服液的药效物质基础及质量控制的深入研究奠定了基础。
2021, 52(8):2237-2246.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.006
摘要:
目的 制备载姜黄素两亲性星状聚酯纳米粒（Cur-NPs），以解决其稳定性差、生物利用度低等问题。方法 通过开环聚合反应和酯化反应合成两亲性星状聚酯（DPE-PCL-mPEG）作为纳米粒的载体材料，傅立叶变换显微红外光谱（FT-IR）、1H-NMR和凝胶渗透色谱（GPC）表征确定其结构和相对分子质量。溶剂挥发法制备Cur-NPs，考察其粒径、ξ电位、载药量、包封率。对Cur-NPs进行稳定性、体外释放、材料安全性、体外抗肿瘤和细胞摄取能力考察。结果 成功合成DPE-PCL-mPEG，制备的Cur-NPs平均粒径为（86.00±2.01）nm，ξ电位为（-9.40±0.09）mV，包封率为（95.51±1.23）%，载药量为（5.52±0.54）%。Cur-NPs具有良好的稳定性和缓释能力。细胞毒性、细胞摄取和体外抗肿瘤实验表明，空白纳米粒（blank-NPs）具有良好的生物安全性；相对于姜黄素溶液，Cur-NPs对人胶质瘤U251细胞的生长抑制作用更明显，并且具有更强的入胞能力。结论 Cur-NPs理化性质理想，能有效提高药物体外生物活性，为姜黄素的临床应用提供了新的解决方案。
目的 制备载姜黄素两亲性星状聚酯纳米粒（Cur-NPs），以解决其稳定性差、生物利用度低等问题。方法 通过开环聚合反应和酯化反应合成两亲性星状聚酯（DPE-PCL-mPEG）作为纳米粒的载体材料，傅立叶变换显微红外光谱（FT-IR）、1H-NMR和凝胶渗透色谱（GPC）表征确定其结构和相对分子质量。溶剂挥发法制备Cur-NPs，考察其粒径、ξ电位、载药量、包封率。对Cur-NPs进行稳定性、体外释放、材料安全性、体外抗肿瘤和细胞摄取能力考察。结果 成功合成DPE-PCL-mPEG，制备的Cur-NPs平均粒径为（86.00±2.01）nm，ξ电位为（-9.40±0.09）mV，包封率为（95.51±1.23）%，载药量为（5.52±0.54）%。Cur-NPs具有良好的稳定性和缓释能力。细胞毒性、细胞摄取和体外抗肿瘤实验表明，空白纳米粒（blank-NPs）具有良好的生物安全性；相对于姜黄素溶液，Cur-NPs对人胶质瘤U251细胞的生长抑制作用更明显，并且具有更强的入胞能力。结论 Cur-NPs理化性质理想，能有效提高药物体外生物活性，为姜黄素的临床应用提供了新的解决方案。
2021, 52(8):2247-2256.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.007
摘要:
目的 采用Box-Behnken响应面分析法结合多属性决策优化黄芪蜜炙工艺。方法 以蜜水稀释比、炒制温度、炒制时间为考察因素，以蜜炙黄芪中毛蕊异黄酮苷、黄芪甲苷、总皂苷、总多糖、总黄酮、含水量为考察指标，采用优序图法对各指标进行权重赋予，并计算综合权重。结果 黄芪最佳工艺为蜜水稀释比1∶0.603 4，炒制温度为147.74 ℃，炒制时间为4.887 min，综合得分值为0.638～0.678。结论 基于响应面及加权综合评分优选的黄芪蜜炙工艺可有效减少炮制过程中成分的损失，饮片成色佳，工艺可重现性强，为黄芪蜜炙工艺的开发提供可靠理论证据。
目的 采用Box-Behnken响应面分析法结合多属性决策优化黄芪蜜炙工艺。方法 以蜜水稀释比、炒制温度、炒制时间为考察因素，以蜜炙黄芪中毛蕊异黄酮苷、黄芪甲苷、总皂苷、总多糖、总黄酮、含水量为考察指标，采用优序图法对各指标进行权重赋予，并计算综合权重。结果 黄芪最佳工艺为蜜水稀释比1∶0.603 4，炒制温度为147.74 ℃，炒制时间为4.887 min，综合得分值为0.638～0.678。结论 基于响应面及加权综合评分优选的黄芪蜜炙工艺可有效减少炮制过程中成分的损失，饮片成色佳，工艺可重现性强，为黄芪蜜炙工艺的开发提供可靠理论证据。
2021, 52(8):2257-2266.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.008
摘要:
目的 采用球面对称设计及遗传神经网络优选黄芪-红花药对的水提工艺。方法 将黄芪-红花药对水提液中8种有效成分（羟基红花黄色素A、紫丁香苷、毛蕊异黄酮苷、脱水红花黄色素B、山柰酚-3-O-芸香糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、黄芪甲苷）的含量进行赋权，以计算得到的综合得分作为水提工艺的评价指标。在单因素实验基础上，选择液料比、提取时间、提取温度3个因素，依据球面对称设计进行实验，并结合遗传神经网络模型进一步优选黄芪-红花药对水提工艺参数。结果 球面对称设计得到的最佳提取条件为液料比20∶1、提取时间30 min、提取温度87 ℃、提取次数2次，其综合评分为4.877；以遗传神经网络得到的最佳提取条件为液料比22.7∶1、提取时间30 min、提取温度87 ℃、提取次数2次，经验证该条件下的综合得分为5.004。实验结果显示，遗传神经网络能够提高水提工艺条件的综合评分。结论 球面对称设计和遗传神经网络能够优化黄芪-红花药对水提工艺参数，可为中药及其制剂中多种有效成分提取的工艺优选提供参考。
目的 采用球面对称设计及遗传神经网络优选黄芪-红花药对的水提工艺。方法 将黄芪-红花药对水提液中8种有效成分（羟基红花黄色素A、紫丁香苷、毛蕊异黄酮苷、脱水红花黄色素B、山柰酚-3-O-芸香糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、黄芪甲苷）的含量进行赋权，以计算得到的综合得分作为水提工艺的评价指标。在单因素实验基础上，选择液料比、提取时间、提取温度3个因素，依据球面对称设计进行实验，并结合遗传神经网络模型进一步优选黄芪-红花药对水提工艺参数。结果 球面对称设计得到的最佳提取条件为液料比20∶1、提取时间30 min、提取温度87 ℃、提取次数2次，其综合评分为4.877；以遗传神经网络得到的最佳提取条件为液料比22.7∶1、提取时间30 min、提取温度87 ℃、提取次数2次，经验证该条件下的综合得分为5.004。实验结果显示，遗传神经网络能够提高水提工艺条件的综合评分。结论 球面对称设计和遗传神经网络能够优化黄芪-红花药对水提工艺参数，可为中药及其制剂中多种有效成分提取的工艺优选提供参考。
2021, 52(8):2267-2275.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.009
摘要:
目的 建立桃核承气汤（Taohe Chengqi Decoction，TCD）物质基准的HPLC特征图谱及指标成分含量测定方法，阐明TCD物质基准的关键质量属性，构建其质量控制体系。方法 特征图谱1，色谱柱为Diamonsil钻石二代C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），甲醇-0.1%磷酸水溶液为流动相，体积流量为1.0 mL/min，梯度洗脱，进样量为10 μL，柱温30 ℃，检测波长为254 nm；特征图谱2，色谱柱为Diamonsil钻石一代C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），甲醇-0.2%磷酸水溶液为流动相，体积流量为1.0 mL/min，梯度洗脱，进样量为10 μL，柱温35 ℃，检测波长为210 nm。结果 根据方中成分的极性差异，建立2张特征图谱，结果显示，15批TCD物质基准相似度分别为0.928～0.992和0.809～0.995，共确定32个特征峰，并指认苦杏仁苷、甘草苷、甘草酸铵、芦荟大黄素、大黄酸5个共有成分。15批TCD物质基准的平均出膏率为19.10%，苦杏仁苷、甘草酸铵、桂皮醛、芦荟大黄素、大黄酸的质量分数分别为2.650～7.318、3.563～17.486、0.013～0.128、0.034～0.215、0.930～3.582 mg/g。结论 为TCD物质基准的质量控制和复方制剂开发提供科学依据。
目的 建立桃核承气汤（Taohe Chengqi Decoction，TCD）物质基准的HPLC特征图谱及指标成分含量测定方法，阐明TCD物质基准的关键质量属性，构建其质量控制体系。方法 特征图谱1，色谱柱为Diamonsil钻石二代C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），甲醇-0.1%磷酸水溶液为流动相，体积流量为1.0 mL/min，梯度洗脱，进样量为10 μL，柱温30 ℃，检测波长为254 nm；特征图谱2，色谱柱为Diamonsil钻石一代C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），甲醇-0.2%磷酸水溶液为流动相，体积流量为1.0 mL/min，梯度洗脱，进样量为10 μL，柱温35 ℃，检测波长为210 nm。结果 根据方中成分的极性差异，建立2张特征图谱，结果显示，15批TCD物质基准相似度分别为0.928～0.992和0.809～0.995，共确定32个特征峰，并指认苦杏仁苷、甘草苷、甘草酸铵、芦荟大黄素、大黄酸5个共有成分。15批TCD物质基准的平均出膏率为19.10%，苦杏仁苷、甘草酸铵、桂皮醛、芦荟大黄素、大黄酸的质量分数分别为2.650～7.318、3.563～17.486、0.013～0.128、0.034～0.215、0.930～3.582 mg/g。结论 为TCD物质基准的质量控制和复方制剂开发提供科学依据。
2021, 52(8):2276-2284.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.010
摘要:
目的 使用聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus®）和D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）作为载体材料制备蝙蝠葛碱复合纳米胶束（dauricine composite nanomicelles，Dau-CNMs），并通过大鼠ig给药评价其药动学情况。方法 采用溶剂蒸发-薄膜分散法制备Dau-CNMs，通过单因素实验筛选了Dau-CNMs处方中Soluplus®与TPGS用量配比；分别考察了Dau-CNMs和蝙蝠葛碱单纯纳米胶束（dauricine single nanomicelles，Dau-SNMs）的微观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质；并通过MTT法评估了Dau-CNMs的细胞毒性，采用Caco-2细胞单层模型评价了蝙蝠葛碱原料药、Dau-SNMs和Dau-CNMs的细胞跨膜转运性质；通过大鼠ig给药比较蝙蝠葛碱混悬液、Dau-SNMs和Dau-CNMs的体内药动学特征。结果 经实验筛选得到Dau-CNMs的最优处方：Soluplus®与TPGS用量比为7∶1；在透射电子显微镜下可观察到Dau-SNMs和Dau-CNMs均呈圆整球状分布；Dau-CNMs的细胞毒性较低，且能够有效提高药物的跨膜转运能力；与蝙蝠葛碱混悬液组和Dau-SNMs组比较，Dau-CNMs组大鼠ig给药显著提高了药物达峰浓度和口服生物利用度。结论 以Soluplus®与TPGS作为载体材料，将蝙蝠葛碱制备成复合纳米胶束，能够显著增加药物生物利用度。
目的 使用聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus®）和D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）作为载体材料制备蝙蝠葛碱复合纳米胶束（dauricine composite nanomicelles，Dau-CNMs），并通过大鼠ig给药评价其药动学情况。方法 采用溶剂蒸发-薄膜分散法制备Dau-CNMs，通过单因素实验筛选了Dau-CNMs处方中Soluplus®与TPGS用量配比；分别考察了Dau-CNMs和蝙蝠葛碱单纯纳米胶束（dauricine single nanomicelles，Dau-SNMs）的微观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质；并通过MTT法评估了Dau-CNMs的细胞毒性，采用Caco-2细胞单层模型评价了蝙蝠葛碱原料药、Dau-SNMs和Dau-CNMs的细胞跨膜转运性质；通过大鼠ig给药比较蝙蝠葛碱混悬液、Dau-SNMs和Dau-CNMs的体内药动学特征。结果 经实验筛选得到Dau-CNMs的最优处方：Soluplus®与TPGS用量比为7∶1；在透射电子显微镜下可观察到Dau-SNMs和Dau-CNMs均呈圆整球状分布；Dau-CNMs的细胞毒性较低，且能够有效提高药物的跨膜转运能力；与蝙蝠葛碱混悬液组和Dau-SNMs组比较，Dau-CNMs组大鼠ig给药显著提高了药物达峰浓度和口服生物利用度。结论 以Soluplus®与TPGS作为载体材料，将蝙蝠葛碱制备成复合纳米胶束，能够显著增加药物生物利用度。
2021, 52(8):2285-2293.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.011
摘要:
目的 建立基于传统中药“辨状论质”的厚朴饮片质量综合评价指数（Qi），利用Qi值高低评价其质量，划分饮片等级，并采用药效学方法评价药效强弱。方法 对传统优质厚朴“皮厚、肉紫、气辛”的评价进行定量化描述，分别测定57批厚朴饮片的平均厚度、粉末颜色、挥发油成分β-桉叶醇以及厚朴酚、和厚朴酚和辣薄荷基厚朴酚的含量，以三角形面积法建立厚朴饮片Qi，根据Qi值划分饮片等级，并采用硫酸阿托品引起的小鼠胃排空和小肠推进抑制模型，评价不同质量样品药效强弱。结果 所有样品Qi值范围为0.17～0.87，说明饮片质量差异明显。以Qi值划分饮片等级，一等样品Qi值≥0.47，二等样品Qi值在0.35～0.47，三等样品Qi值<0.35。药效结果显示，饮片Qi值与胃内残留率呈现显著的负相关，说明胃排空作用与饮片Qi值呈正相关，饮片Qi值高，饮片质量优质，药效作用强。结论 首次在传统“辨状论质”基础上利用Qi值对厚朴饮片进行等级划分，并选择与其“下气除满”功效相关的药理模型，揭示了Qi值和药效强弱的相关性，为中药饮片等级评价提供了新的思路。
目的 建立基于传统中药“辨状论质”的厚朴饮片质量综合评价指数（Qi），利用Qi值高低评价其质量，划分饮片等级，并采用药效学方法评价药效强弱。方法 对传统优质厚朴“皮厚、肉紫、气辛”的评价进行定量化描述，分别测定57批厚朴饮片的平均厚度、粉末颜色、挥发油成分β-桉叶醇以及厚朴酚、和厚朴酚和辣薄荷基厚朴酚的含量，以三角形面积法建立厚朴饮片Qi，根据Qi值划分饮片等级，并采用硫酸阿托品引起的小鼠胃排空和小肠推进抑制模型，评价不同质量样品药效强弱。结果 所有样品Qi值范围为0.17～0.87，说明饮片质量差异明显。以Qi值划分饮片等级，一等样品Qi值≥0.47，二等样品Qi值在0.35～0.47，三等样品Qi值<0.35。药效结果显示，饮片Qi值与胃内残留率呈现显著的负相关，说明胃排空作用与饮片Qi值呈正相关，饮片Qi值高，饮片质量优质，药效作用强。结论 首次在传统“辨状论质”基础上利用Qi值对厚朴饮片进行等级划分，并选择与其“下气除满”功效相关的药理模型，揭示了Qi值和药效强弱的相关性，为中药饮片等级评价提供了新的思路。
2021, 52(8):2294-2305.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.012
摘要:
目的 探索茯苓丁真空干燥＋倾斜式热风联合干燥过程中，真空温度、切换水分比、热风温度及其交互作用对干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率的影响，以期得到干燥时间短、品质好、能耗低的茯苓丁干燥工艺参数。方法 以茯苓丁为原料，当真空干燥到某一含水率时再进行倾斜式热风干燥；选取真空干燥温度（x1，65～85 ℃）、切换水分比（x2，70%～90%）、热风干燥温度（x3，65～85 ℃）为因素，设计Box-Behnken响应面试验，分析影响各指标的主次因素及各因素间的交互作用，建立干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率的二次回归模型。构建适应度函数，分别用综合评分法、遗传算法、NSGA-II法进行优化，通过比较3种优化方法的结果，得到最佳工艺参数并加以验证。结果 影响干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率的主次排序为x2>x3>x1、x2>x1>x3、x3>x2>x1、x2>x3>x1。建立的干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率回归模型具有统计学意义（P<0.001），可用于对茯苓丁联合干燥评价指标的分析和预测。综合评分法优化结果为真空温度65.12 ℃、切换水分比70.07%、热风温度74.19 ℃，该条件下干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率分别为330.4 min、4.13 kJ·h/kg、3.52 mg/g、4.48%；遗传算法优化结果为：真空温度82.23 ℃、切换水分比81.10%、热风温度69.04 ℃，该条件下干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率分别为245.27 min、2.01 kJ·h/kg、3.32 mg/g、23.05%；NSGA-II算法优化结果为真空温度65.04 ℃、切换水分比70%、热风温度70.96℃，该条件下干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率分别为340.86 min、4.22 kJ·h/kg、3.87 mg/g、4.21%。以适应度为评价指标，可得出NSGA-II算法优化结果最好。结论 NSGA-II算法可用于茯苓丁真空干燥＋倾斜式热风干燥工艺的多目标优化，从Pareto集合中选取的较佳工艺参数并进行修正；确定最佳条件为真空温度65 ℃、切换水分比70%、热风温度71℃，该工艺条件下的干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率分别为（335±13）min、（4.28±0.32）kJ·h/kg、（3.82±0.31）mg/g、（4.33±0.35）%。优化后的联合干燥工艺总体上具有干燥时间短、单位能耗低、多糖含量高、破碎率低等优点，节能增效作用显著，可为茯苓丁的工业化加工提供理论依据和技术支持。
目的 探索茯苓丁真空干燥＋倾斜式热风联合干燥过程中，真空温度、切换水分比、热风温度及其交互作用对干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率的影响，以期得到干燥时间短、品质好、能耗低的茯苓丁干燥工艺参数。方法 以茯苓丁为原料，当真空干燥到某一含水率时再进行倾斜式热风干燥；选取真空干燥温度（x1，65～85 ℃）、切换水分比（x2，70%～90%）、热风干燥温度（x3，65～85 ℃）为因素，设计Box-Behnken响应面试验，分析影响各指标的主次因素及各因素间的交互作用，建立干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率的二次回归模型。构建适应度函数，分别用综合评分法、遗传算法、NSGA-II法进行优化，通过比较3种优化方法的结果，得到最佳工艺参数并加以验证。结果 影响干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率的主次排序为x2>x3>x1、x2>x1>x3、x3>x2>x1、x2>x3>x1。建立的干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率回归模型具有统计学意义（P<0.001），可用于对茯苓丁联合干燥评价指标的分析和预测。综合评分法优化结果为真空温度65.12 ℃、切换水分比70.07%、热风温度74.19 ℃，该条件下干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率分别为330.4 min、4.13 kJ·h/kg、3.52 mg/g、4.48%；遗传算法优化结果为：真空温度82.23 ℃、切换水分比81.10%、热风温度69.04 ℃，该条件下干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率分别为245.27 min、2.01 kJ·h/kg、3.32 mg/g、23.05%；NSGA-II算法优化结果为真空温度65.04 ℃、切换水分比70%、热风温度70.96℃，该条件下干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率分别为340.86 min、4.22 kJ·h/kg、3.87 mg/g、4.21%。以适应度为评价指标，可得出NSGA-II算法优化结果最好。结论 NSGA-II算法可用于茯苓丁真空干燥＋倾斜式热风干燥工艺的多目标优化，从Pareto集合中选取的较佳工艺参数并进行修正；确定最佳条件为真空温度65 ℃、切换水分比70%、热风温度71℃，该工艺条件下的干燥时间、单位能耗、多糖含量、破碎率分别为（335±13）min、（4.28±0.32）kJ·h/kg、（3.82±0.31）mg/g、（4.33±0.35）%。优化后的联合干燥工艺总体上具有干燥时间短、单位能耗低、多糖含量高、破碎率低等优点，节能增效作用显著，可为茯苓丁的工业化加工提供理论依据和技术支持。
2021, 52(8):2306-2312.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.013
摘要:
目的 探讨延胡索、白芷炮制配伍对元胡止痛方中延胡索乙素、欧前胡素含量以及镇痛作用的影响。方法 延胡索、白芷按不同比例炮制配伍，比较单味药及其不同配伍复方中延胡索乙素、欧前胡素含量，比较单味药及其不同配伍复方对小鼠醋酸扭体反应、小鼠热板法镇痛和缩宫素诱发大鼠痛经模型的影响。结果 延胡索经醋炙后延胡索乙素质量分数增加，配伍复方中延胡索乙素质量分数有升有降，以醋炙延胡索-白芷（2∶1）配伍复方中质量分数最高；欧前胡素在白芷中质量分数最高，在配伍过程中降低；延胡索、白芷及其炮制配伍复方对小鼠、大鼠均有明显镇痛作用（P<0.05、0.01），配伍复方的镇痛作用优于单味药，其中以醋炙延胡索-白芷（2∶1）配伍复方的镇痛作用最强。结论 延胡索经醋炙后镇痛作用增强，延胡索、白芷在炮制配伍过程中产生协同镇痛作用，以醋炙延胡索-白芷（2∶1）配伍复方镇痛作用最佳。
目的 探讨延胡索、白芷炮制配伍对元胡止痛方中延胡索乙素、欧前胡素含量以及镇痛作用的影响。方法 延胡索、白芷按不同比例炮制配伍，比较单味药及其不同配伍复方中延胡索乙素、欧前胡素含量，比较单味药及其不同配伍复方对小鼠醋酸扭体反应、小鼠热板法镇痛和缩宫素诱发大鼠痛经模型的影响。结果 延胡索经醋炙后延胡索乙素质量分数增加，配伍复方中延胡索乙素质量分数有升有降，以醋炙延胡索-白芷（2∶1）配伍复方中质量分数最高；欧前胡素在白芷中质量分数最高，在配伍过程中降低；延胡索、白芷及其炮制配伍复方对小鼠、大鼠均有明显镇痛作用（P<0.05、0.01），配伍复方的镇痛作用优于单味药，其中以醋炙延胡索-白芷（2∶1）配伍复方的镇痛作用最强。结论 延胡索经醋炙后镇痛作用增强，延胡索、白芷在炮制配伍过程中产生协同镇痛作用，以醋炙延胡索-白芷（2∶1）配伍复方镇痛作用最佳。
2021, 52(8):2313-2323.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.014
摘要:
目的 探讨远志提取物对抑郁大鼠肠道菌群的影响及其可能的作用机制。方法 采用孤养结合慢性不可预知性温和应激（chronic unpredictable mild stress，CUMS）方法建立抑郁大鼠模型，SD大鼠随机分为对照组、空白给药组、模型组、氟西汀（2 mg/kg）组和远志提取物高、中、低剂量（1.5、1.0、0.5 g/kg）组。观察各组大鼠行为学并检测海马组织单胺类神经递质及其代谢物水平；采用ELISA法检测大鼠血清中促肾上腺皮质激素释放因子（corticotropin-releasing factor，CRF）、促肾上腺皮质激素（adrenocorticotropic hormone，ACTH）、皮质酮（corticosterone，CORT）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）和脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）水平；采用透射电镜（TEM）观察大鼠十二指肠和结肠上皮的超微结构变化；采用16S rRNA测序检测大鼠粪便肠道菌群的结构变化。结果 与模型组比较，远志提取物可明显改善大鼠的抑郁样行为（P<0.05、0.01、0.001），显著升高海马组织中去甲肾上腺素（norepinephrine，NE）、5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）、二羟基苯乙酸（dihydroxyphenyl acetic acid，DOPAC）和5-羟吲哚乙酸（5-hydroxyindoleacetic acid，5-HIAA）水平（P<0.05、0.01、0.001），显著降低血清中CRF、ACTH、CORT、IL-6和LPS水平（P<0.01、0.001），减轻其下丘脑-垂体-肾上腺皮质（hypothalamic-pituitary-adrenal，HPA）轴的功能亢进状态；同时远志提取物对大鼠肠道内的菌群失调具有调节作用。结论 远志提取物可以通过改善肠道菌群结构、恢复肠屏障功能、降低肠源性内毒素释放、减轻机体炎症水平，从而发挥抗抑郁作用。
目的 探讨远志提取物对抑郁大鼠肠道菌群的影响及其可能的作用机制。方法 采用孤养结合慢性不可预知性温和应激（chronic unpredictable mild stress，CUMS）方法建立抑郁大鼠模型，SD大鼠随机分为对照组、空白给药组、模型组、氟西汀（2 mg/kg）组和远志提取物高、中、低剂量（1.5、1.0、0.5 g/kg）组。观察各组大鼠行为学并检测海马组织单胺类神经递质及其代谢物水平；采用ELISA法检测大鼠血清中促肾上腺皮质激素释放因子（corticotropin-releasing factor，CRF）、促肾上腺皮质激素（adrenocorticotropic hormone，ACTH）、皮质酮（corticosterone，CORT）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）和脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）水平；采用透射电镜（TEM）观察大鼠十二指肠和结肠上皮的超微结构变化；采用16S rRNA测序检测大鼠粪便肠道菌群的结构变化。结果 与模型组比较，远志提取物可明显改善大鼠的抑郁样行为（P<0.05、0.01、0.001），显著升高海马组织中去甲肾上腺素（norepinephrine，NE）、5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）、二羟基苯乙酸（dihydroxyphenyl acetic acid，DOPAC）和5-羟吲哚乙酸（5-hydroxyindoleacetic acid，5-HIAA）水平（P<0.05、0.01、0.001），显著降低血清中CRF、ACTH、CORT、IL-6和LPS水平（P<0.01、0.001），减轻其下丘脑-垂体-肾上腺皮质（hypothalamic-pituitary-adrenal，HPA）轴的功能亢进状态；同时远志提取物对大鼠肠道内的菌群失调具有调节作用。结论 远志提取物可以通过改善肠道菌群结构、恢复肠屏障功能、降低肠源性内毒素释放、减轻机体炎症水平，从而发挥抗抑郁作用。
2021, 52(8):2324-2330.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.015
摘要:
目的 探究黄绵马酸BB对3种革兰阳性致病菌的抗菌活性及生物被膜的清除作用。方法 采用微量稀释法测定黄绵马酸BB对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（methicillin-resistant Staphylococcus aureus，MRSA）、粪肠球菌（Enterococcus faecalis，EFA）及屎肠球菌（Enterococcus faecium，EFM）15株临床分离株的最小抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）和最小杀菌浓度（minimum bactericidal concentration，MBC）；考察黄绵马酸BB对MRSA2、EFA13和EFM15生长周期的影响；采用CCK-8法、扫描电子显微镜（SEM）考察黄绵马酸BB对MRSA2、EFA13和EFM15生物被膜的清除作用。结果 黄绵马酸BB对MRSA的MIC为11.49～63.50μg/mL、MBC为22.98～160.00 μg/mL，对EFA的MIC为7.07～160.00 μg/mL、MBC为28.28～160.00 μg/mL，对EFM的MIC为16.82 μg/mL、MBC为56.57 μg/mL，其中黄绵马酸BB对MRSA1、2和EFA14、15的MIC均小于莫匹罗星；黄绵马酸BB对MRSA2、EFA13和EFM15的生长具有抑制作用，能延迟受试菌进入对数生长期；MIC黄绵马酸BB对MRSA2、EFA13和EFM15生物被膜的清除率分别达到85.15%、76.48%、82.31%，均优于莫匹罗星、万古霉素、达托霉素；黄绵马酸BB对MRSA2生物被膜聚集及成熟阶段的清除效果优于达托霉素，对EFA13生物被膜聚集及成熟阶段的清除效果优于莫匹罗星、万古霉素、达托霉素，对EFM15生物被膜成熟阶段的清除效果优于莫匹罗星、万古霉素、达托霉素。结论 黄绵马酸BB具有良好的体外抑菌活性以及对生物被膜的清除作用。
目的 探究黄绵马酸BB对3种革兰阳性致病菌的抗菌活性及生物被膜的清除作用。方法 采用微量稀释法测定黄绵马酸BB对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（methicillin-resistant Staphylococcus aureus，MRSA）、粪肠球菌（Enterococcus faecalis，EFA）及屎肠球菌（Enterococcus faecium，EFM）15株临床分离株的最小抑菌浓度（minimum inhibitory concentration，MIC）和最小杀菌浓度（minimum bactericidal concentration，MBC）；考察黄绵马酸BB对MRSA2、EFA13和EFM15生长周期的影响；采用CCK-8法、扫描电子显微镜（SEM）考察黄绵马酸BB对MRSA2、EFA13和EFM15生物被膜的清除作用。结果 黄绵马酸BB对MRSA的MIC为11.49～63.50μg/mL、MBC为22.98～160.00 μg/mL，对EFA的MIC为7.07～160.00 μg/mL、MBC为28.28～160.00 μg/mL，对EFM的MIC为16.82 μg/mL、MBC为56.57 μg/mL，其中黄绵马酸BB对MRSA1、2和EFA14、15的MIC均小于莫匹罗星；黄绵马酸BB对MRSA2、EFA13和EFM15的生长具有抑制作用，能延迟受试菌进入对数生长期；MIC黄绵马酸BB对MRSA2、EFA13和EFM15生物被膜的清除率分别达到85.15%、76.48%、82.31%，均优于莫匹罗星、万古霉素、达托霉素；黄绵马酸BB对MRSA2生物被膜聚集及成熟阶段的清除效果优于达托霉素，对EFA13生物被膜聚集及成熟阶段的清除效果优于莫匹罗星、万古霉素、达托霉素，对EFM15生物被膜成熟阶段的清除效果优于莫匹罗星、万古霉素、达托霉素。结论 黄绵马酸BB具有良好的体外抑菌活性以及对生物被膜的清除作用。
2021, 52(8):2331-2342.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.016
摘要:
目的 探究青蒿琥酯对人大肠癌CCL229细胞恶性生物学行为抑制作用的机制。方法 采用MTT法检测青蒿琥酯对CCL229细胞活力的影响；通过流式细胞术检测青蒿琥酯对CCL229细胞凋亡的影响；采用Transwell法检测青蒿琥酯对CCL229细胞侵袭能力的影响；采用克隆形成实验检测青蒿琥酯对CCL229细胞集落形成能力的影响；采用Western blotting法检测青蒿琥酯对CCL229细胞内自噬特异性蛋白如自噬效应蛋白（Beclin1）、轻链3-Ⅰ/Ⅱ蛋白（light chain 3-Ⅰ/Ⅱ，LC3-Ⅰ/Ⅱ）、自噬相关蛋白5（autophagy related protein 5，Atg5）、Atg5-Atg12复合物以及上皮间质转化（epithelial-mesenchymal transition，EMT）相关蛋白如紧密连接蛋白（ZO-1）、上皮钙黏蛋白（epithelial cadherin，E-cadherin）、神经钙黏蛋白（neuronal cadherin，N-cadherin）、锌指转录因子（Slug）和第10号染色体同源缺失性磷酸酶-张力蛋白（phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome ten，PTEN）表达的影响；采用qRT-PCR法检测青蒿琥酯对CCL229细胞内miR-21 mRNA表达的影响；通过双荧光素酶报告基因实验验证miR-21与PTEN的靶向关系；考察过表达或抑制miR-21与PTEN对青蒿琥酯抑制CCL229细胞恶行生物学行为的影响。结果 青蒿琥酯显著降低CCL229细胞存活率（P<0.05、0.01、0.001），显著促进CCL229细胞凋亡（P<0.001），显著抑制CCL229细胞侵袭和克隆形成能力（P<0.001），显著上调CCL229细胞内Atg5-Atg12复合物、Atg5、Beclin1、LC3-Ⅰ/Ⅱ、ZO-1、E-cadherin表达水平（P<0.05、0.01），显著下调N-cadherin和Slug蛋白表达水平（P<0.05）。CCL229细胞内miR-21 mRNA高表达（P<0.01），青蒿琥酯显著抑制CCL229细胞内miR-21 mRNA表达水平（P<0.05）。过表达miR-21显著抑制青蒿琥酯对CCL229细胞的促凋亡作用（P<0.001），显著减弱青蒿琥酯对CCL229细胞侵袭和克隆形成能力的抑制作用（P<0.01），显著抑制青蒿琥酯对CCL229细胞Atg5-Atg12复合物、Atg5、Beclin1、LC3-Ⅰ/Ⅱ、ZO-1、E-cadherin表达水平的上调作用（P<0.05、0.01），显著抑制青蒿琥酯对CCL229细胞N-cadherin和Slug蛋白表达水平的下调作用（P<0.01）；抑制miR-21则作用相反。PTEN是miR-21的下游靶基因，过表达miR-21显著抑制CCL229细胞内PTEN蛋白表达水平（P<0.01），抑制miR-21显著上调PTEN蛋白表达水平（P<0.01），过表达miR-21显著抑制野生型PTEN（WT-PTEN）质粒的荧光素酶活性（P<0.01）。过表达PTEN与抑制miR-21表达对CCL229细胞作用一致，同时过表达miR-21和PTEN不会影响青蒿琥酯对CCL229细胞恶性生物学行为的抑制作用。结论 青蒿琥酯能够通过调控miR-21和PTEN表达诱导CCL229细胞凋亡和自噬，并抑制细胞增殖和侵袭。
目的 探究青蒿琥酯对人大肠癌CCL229细胞恶性生物学行为抑制作用的机制。方法 采用MTT法检测青蒿琥酯对CCL229细胞活力的影响；通过流式细胞术检测青蒿琥酯对CCL229细胞凋亡的影响；采用Transwell法检测青蒿琥酯对CCL229细胞侵袭能力的影响；采用克隆形成实验检测青蒿琥酯对CCL229细胞集落形成能力的影响；采用Western blotting法检测青蒿琥酯对CCL229细胞内自噬特异性蛋白如自噬效应蛋白（Beclin1）、轻链3-Ⅰ/Ⅱ蛋白（light chain 3-Ⅰ/Ⅱ，LC3-Ⅰ/Ⅱ）、自噬相关蛋白5（autophagy related protein 5，Atg5）、Atg5-Atg12复合物以及上皮间质转化（epithelial-mesenchymal transition，EMT）相关蛋白如紧密连接蛋白（ZO-1）、上皮钙黏蛋白（epithelial cadherin，E-cadherin）、神经钙黏蛋白（neuronal cadherin，N-cadherin）、锌指转录因子（Slug）和第10号染色体同源缺失性磷酸酶-张力蛋白（phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome ten，PTEN）表达的影响；采用qRT-PCR法检测青蒿琥酯对CCL229细胞内miR-21 mRNA表达的影响；通过双荧光素酶报告基因实验验证miR-21与PTEN的靶向关系；考察过表达或抑制miR-21与PTEN对青蒿琥酯抑制CCL229细胞恶行生物学行为的影响。结果 青蒿琥酯显著降低CCL229细胞存活率（P<0.05、0.01、0.001），显著促进CCL229细胞凋亡（P<0.001），显著抑制CCL229细胞侵袭和克隆形成能力（P<0.001），显著上调CCL229细胞内Atg5-Atg12复合物、Atg5、Beclin1、LC3-Ⅰ/Ⅱ、ZO-1、E-cadherin表达水平（P<0.05、0.01），显著下调N-cadherin和Slug蛋白表达水平（P<0.05）。CCL229细胞内miR-21 mRNA高表达（P<0.01），青蒿琥酯显著抑制CCL229细胞内miR-21 mRNA表达水平（P<0.05）。过表达miR-21显著抑制青蒿琥酯对CCL229细胞的促凋亡作用（P<0.001），显著减弱青蒿琥酯对CCL229细胞侵袭和克隆形成能力的抑制作用（P<0.01），显著抑制青蒿琥酯对CCL229细胞Atg5-Atg12复合物、Atg5、Beclin1、LC3-Ⅰ/Ⅱ、ZO-1、E-cadherin表达水平的上调作用（P<0.05、0.01），显著抑制青蒿琥酯对CCL229细胞N-cadherin和Slug蛋白表达水平的下调作用（P<0.01）；抑制miR-21则作用相反。PTEN是miR-21的下游靶基因，过表达miR-21显著抑制CCL229细胞内PTEN蛋白表达水平（P<0.01），抑制miR-21显著上调PTEN蛋白表达水平（P<0.01），过表达miR-21显著抑制野生型PTEN（WT-PTEN）质粒的荧光素酶活性（P<0.01）。过表达PTEN与抑制miR-21表达对CCL229细胞作用一致，同时过表达miR-21和PTEN不会影响青蒿琥酯对CCL229细胞恶性生物学行为的抑制作用。结论 青蒿琥酯能够通过调控miR-21和PTEN表达诱导CCL229细胞凋亡和自噬，并抑制细胞增殖和侵袭。
2021, 52(8):2343-2350.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.017
摘要:
目的 探究川陈皮素防治肝缺血再灌注损伤（hepatic ischemia reperfusion injury，HIRI）的作用及机制。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组和川陈皮素（10 mg/kg）组，采用ELISA法检测各组大鼠血清中丙氨酸转氨酶（alanine aminotransferase，ALT）和天冬氨酸转氨酶（aspartate aminotransferase，AST）活性；采用苏木素-伊红（HE）染色法考察各组大鼠肝组织病理变化；采用透射电子显微镜（TEM）观察各组大鼠肝细胞线粒体结构；采用Western blotting和qRT-PCR考察各组大鼠肝组织自噬相关蛋白Beclin1、微管相关蛋白1轻链3-II（microtubule associated protein 1 light chain 3-II，LC3-II）、自噬相关基因-7（autophagy-related gene-7，ATG-7）、p62蛋白和mRNA表达情况。采用H2O2诱导大鼠肝细胞BRL建立氧化损伤细胞模型，设置对照组、模型组和川陈皮素（10 μmol/L）组，采用Western blotting和qRT-PCR考察各组细胞Beclin1、LC3-II、ATG-7、p62蛋白和mRNA表达情况；采用MitoTracker染色和免疫荧光法考察各组细胞自噬蛋白与线粒体的共定位情况；考察自噬抑制剂和诱导剂对川陈皮素细胞保护作用的影响。结果 与对照组比较，模型组大鼠血清ALT和AST活性均显著升高（P<0.05），肝组织病变，肝细胞线粒体数目增加，结构错乱，受损的线粒体被吞噬，肝组织中LC3-II、Beclin1、ATG-7蛋白和mRNA表达水平显著升高（P<0.05），p62蛋白和mRNA表达水平显著降低（P<0.05）；与模型组比较，川陈皮素组大鼠血清ALT和AST活性明显降低（P<0.05），肝组织病变程度减轻，线粒体形态变化得到明显改善，肝组织中LC3-II、Beclin1、ATG-7蛋白和mRNA表达水平显著降低（P<0.05），p62蛋白和mRNA表达水平显著升高（P<0.05）。氧化损伤细胞模型中BRL细胞LC3-II、Beclin1、ATG-7蛋白和mRNA表达水平显著升高（P<0.05），p62蛋白和mRNA表达水平显著降低（P<0.05），Beclin1和MitoTracker的共定位数目增加；与模型组比较，川陈皮素组BRL细胞中LC3-II、Beclin1、ATG-7蛋白和mRNA表达水平显著降低（P<0.05），p62蛋白和mRNA表达水平显著升高（P<0.05），Beclin1和MitoTracker的共定位数目减少；自噬抑制剂3-MA（1、5 mmol/L）显著增强川陈皮素对BRL细胞的保护作用（P<0.05），自噬诱导剂雷帕霉素显著抑制川陈皮素对BRL细胞Beclin1蛋白和mRNA表达水平的下调作用（P<0.05）。结论 川陈皮素对HIRI具有较好的防治作用，其机制可能与抑制线粒体自噬有关。
目的 探究川陈皮素防治肝缺血再灌注损伤（hepatic ischemia reperfusion injury，HIRI）的作用及机制。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组和川陈皮素（10 mg/kg）组，采用ELISA法检测各组大鼠血清中丙氨酸转氨酶（alanine aminotransferase，ALT）和天冬氨酸转氨酶（aspartate aminotransferase，AST）活性；采用苏木素-伊红（HE）染色法考察各组大鼠肝组织病理变化；采用透射电子显微镜（TEM）观察各组大鼠肝细胞线粒体结构；采用Western blotting和qRT-PCR考察各组大鼠肝组织自噬相关蛋白Beclin1、微管相关蛋白1轻链3-II（microtubule associated protein 1 light chain 3-II，LC3-II）、自噬相关基因-7（autophagy-related gene-7，ATG-7）、p62蛋白和mRNA表达情况。采用H2O2诱导大鼠肝细胞BRL建立氧化损伤细胞模型，设置对照组、模型组和川陈皮素（10 μmol/L）组，采用Western blotting和qRT-PCR考察各组细胞Beclin1、LC3-II、ATG-7、p62蛋白和mRNA表达情况；采用MitoTracker染色和免疫荧光法考察各组细胞自噬蛋白与线粒体的共定位情况；考察自噬抑制剂和诱导剂对川陈皮素细胞保护作用的影响。结果 与对照组比较，模型组大鼠血清ALT和AST活性均显著升高（P<0.05），肝组织病变，肝细胞线粒体数目增加，结构错乱，受损的线粒体被吞噬，肝组织中LC3-II、Beclin1、ATG-7蛋白和mRNA表达水平显著升高（P<0.05），p62蛋白和mRNA表达水平显著降低（P<0.05）；与模型组比较，川陈皮素组大鼠血清ALT和AST活性明显降低（P<0.05），肝组织病变程度减轻，线粒体形态变化得到明显改善，肝组织中LC3-II、Beclin1、ATG-7蛋白和mRNA表达水平显著降低（P<0.05），p62蛋白和mRNA表达水平显著升高（P<0.05）。氧化损伤细胞模型中BRL细胞LC3-II、Beclin1、ATG-7蛋白和mRNA表达水平显著升高（P<0.05），p62蛋白和mRNA表达水平显著降低（P<0.05），Beclin1和MitoTracker的共定位数目增加；与模型组比较，川陈皮素组BRL细胞中LC3-II、Beclin1、ATG-7蛋白和mRNA表达水平显著降低（P<0.05），p62蛋白和mRNA表达水平显著升高（P<0.05），Beclin1和MitoTracker的共定位数目减少；自噬抑制剂3-MA（1、5 mmol/L）显著增强川陈皮素对BRL细胞的保护作用（P<0.05），自噬诱导剂雷帕霉素显著抑制川陈皮素对BRL细胞Beclin1蛋白和mRNA表达水平的下调作用（P<0.05）。结论 川陈皮素对HIRI具有较好的防治作用，其机制可能与抑制线粒体自噬有关。
2021, 52(8):2351-2356.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.018
摘要:
目的 探究灵芝多糖对盲肠结扎穿孔导致的脓毒症急性肺损伤大鼠肺功能及肺组织炎症的影响。方法 SD大鼠随机分成对照组、模型组及灵芝多糖低、中、高剂量（50、100、200 mg/kg）组和乌司他丁组，除对照组外，其余各组大鼠均采用盲肠结扎穿孔法制备脓毒症模型。给予灵芝多糖和乌司他丁进行干预，采用全自动血气分析仪检测大鼠O2分压[p（O2）]和CO2分压[p（CO2）]；取大鼠右肺中叶计算肺组织湿/干质量；采用ELISA法检测大鼠肺泡灌洗液中白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、IL-1β、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）和核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）水平；采用苏木素-伊红（HE）染色法检测大鼠肺组织病理变化；采用Western blotting法检测大鼠肺脏组织中Toll样受体4（toll like receptor 4，TLR4）、p65、磷酸化p65（p-p65）蛋白表达水平。结果 与对照组比较，模型组大鼠肺组织结构破坏，肺泡间隔明显增厚，有大量炎性细胞浸润，肺组织炎症评分显著升高（P<0.05）；肺组织湿质量/干质量显著升高（P<0.05）；p（CO2）显著升高（P<0.05），p（O2）显著降低（P<0.05）；肺泡灌洗液中IL-6、IL-1β、TNF-α和NF-κB水平均显著升高（P<0.05）；肺组织TLR4和p-p65/p65蛋白表达水平显著升高（P<0.05）。与模型组比较，灵芝多糖组大鼠肺组织损伤减轻，肺泡完整性较好，炎症细胞浸润减少，肺组织炎症评分显著降低（P<0.05）；肺组织湿质量/干质量显著降低（P<0.05）；p（CO2）显著降低（P<0.05），p（O2）显著升高（P<0.05）；肺泡灌洗液中IL-6、IL-1β、TNF-α和NF-κB水平均显著降低（P<0.05）；肺组织TLR4和p-p65/p65蛋白表达水平显著降低（P<0.05），呈剂量相关性。结论 灵芝多糖能够通过抑制TLR4/NF-κB信号通路，从而减轻脓毒症大鼠炎症反应并保护肺功能。
目的 探究灵芝多糖对盲肠结扎穿孔导致的脓毒症急性肺损伤大鼠肺功能及肺组织炎症的影响。方法 SD大鼠随机分成对照组、模型组及灵芝多糖低、中、高剂量（50、100、200 mg/kg）组和乌司他丁组，除对照组外，其余各组大鼠均采用盲肠结扎穿孔法制备脓毒症模型。给予灵芝多糖和乌司他丁进行干预，采用全自动血气分析仪检测大鼠O2分压[p（O2）]和CO2分压[p（CO2）]；取大鼠右肺中叶计算肺组织湿/干质量；采用ELISA法检测大鼠肺泡灌洗液中白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、IL-1β、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）和核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）水平；采用苏木素-伊红（HE）染色法检测大鼠肺组织病理变化；采用Western blotting法检测大鼠肺脏组织中Toll样受体4（toll like receptor 4，TLR4）、p65、磷酸化p65（p-p65）蛋白表达水平。结果 与对照组比较，模型组大鼠肺组织结构破坏，肺泡间隔明显增厚，有大量炎性细胞浸润，肺组织炎症评分显著升高（P<0.05）；肺组织湿质量/干质量显著升高（P<0.05）；p（CO2）显著升高（P<0.05），p（O2）显著降低（P<0.05）；肺泡灌洗液中IL-6、IL-1β、TNF-α和NF-κB水平均显著升高（P<0.05）；肺组织TLR4和p-p65/p65蛋白表达水平显著升高（P<0.05）。与模型组比较，灵芝多糖组大鼠肺组织损伤减轻，肺泡完整性较好，炎症细胞浸润减少，肺组织炎症评分显著降低（P<0.05）；肺组织湿质量/干质量显著降低（P<0.05）；p（CO2）显著降低（P<0.05），p（O2）显著升高（P<0.05）；肺泡灌洗液中IL-6、IL-1β、TNF-α和NF-κB水平均显著降低（P<0.05）；肺组织TLR4和p-p65/p65蛋白表达水平显著降低（P<0.05），呈剂量相关性。结论 灵芝多糖能够通过抑制TLR4/NF-κB信号通路，从而减轻脓毒症大鼠炎症反应并保护肺功能。
2021, 52(8):2357-2364.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.019
摘要:
目的 研究九分散中乳香、没药挥发油促进角质形成细胞HaCaT摄取马钱子碱、士的宁及盐酸麻黄碱的作用及其机制。方法 采用CCK-8法检测乳香、没药挥发油单用/药对与九分散方中马钱子碱、士的宁、盐酸麻黄碱配伍对HaCaT细胞存活率的影响；采用液相色谱串联质谱（LC-MS/MS）定量分析法结合BCA蛋白试剂盒测定在乳香、没药挥发油作用下HaCaT细胞对3种生物碱（马钱子碱、士的宁及盐酸麻黄碱）细胞摄取的影响；以DiBAC4（3）为荧光探针，利用流式细胞仪测定乳香、没药挥发油对HaCaT细胞膜电位的影响。结果 不同乳香、没药挥发油均对3种生物碱有一定促透作用，且对脂溶性成分马钱子碱、士的宁的促透效果较水溶性成分盐酸麻黄碱好。乳香、没药挥发油分别作用于DiBAC4（3）标记的HaCaT细胞后，可降低HaCaT细胞膜电位，随着乳香、没药挥发油浓度增加，细胞膜电位荧光强度逐渐增强，具有浓度相关性，表现出类似氮酮的作用方式。结论 九分散中乳香、没药挥发油均可促进HaCaT细胞摄取3种生物碱，促进机制可能通过影响皮肤表面负电荷而改变皮肤活性表皮屏障作用，从而有利于药物透过皮肤活性表皮层，其具体机制有待进一步探明。
目的 研究九分散中乳香、没药挥发油促进角质形成细胞HaCaT摄取马钱子碱、士的宁及盐酸麻黄碱的作用及其机制。方法 采用CCK-8法检测乳香、没药挥发油单用/药对与九分散方中马钱子碱、士的宁、盐酸麻黄碱配伍对HaCaT细胞存活率的影响；采用液相色谱串联质谱（LC-MS/MS）定量分析法结合BCA蛋白试剂盒测定在乳香、没药挥发油作用下HaCaT细胞对3种生物碱（马钱子碱、士的宁及盐酸麻黄碱）细胞摄取的影响；以DiBAC4（3）为荧光探针，利用流式细胞仪测定乳香、没药挥发油对HaCaT细胞膜电位的影响。结果 不同乳香、没药挥发油均对3种生物碱有一定促透作用，且对脂溶性成分马钱子碱、士的宁的促透效果较水溶性成分盐酸麻黄碱好。乳香、没药挥发油分别作用于DiBAC4（3）标记的HaCaT细胞后，可降低HaCaT细胞膜电位，随着乳香、没药挥发油浓度增加，细胞膜电位荧光强度逐渐增强，具有浓度相关性，表现出类似氮酮的作用方式。结论 九分散中乳香、没药挥发油均可促进HaCaT细胞摄取3种生物碱，促进机制可能通过影响皮肤表面负电荷而改变皮肤活性表皮屏障作用，从而有利于药物透过皮肤活性表皮层，其具体机制有待进一步探明。
2021, 52(8):2365-2373.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.020
摘要:
目的 研究熊果酸通过经典Hedgehog信号通路影响人结直肠癌SW480细胞增殖和凋亡的作用及其机制。方法 通过显微镜观察熊果酸对SW480细胞形态的影响；采用MTT比色法检测熊果酸对细胞活力的影响；细胞划痕实验检测熊果酸对细胞迁移的影响；Hoechest/PI染色法观察熊果酸对细胞凋亡的影响；荧光探针法检测熊果酸对细胞线粒体膜电位的影响；Caspase活性检测试剂盒检测熊果酸对细胞凋亡相关因子Caspase-3、Caspase-9的影响；蛋白免疫印迹法检测Hedgehog信号通路相关蛋白SHh、Gli1、Ptch1、Smo、c-Myc、SuFu及细胞凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2的表达水平。结果 SW480细胞经熊果酸给药后形态发生改变；细胞迁移能力显著下降；线粒体膜电位降低；细胞核出现致密浓染；Caspase-3、Caspase-9活性升高；SW480细胞发生凋亡；Hedgehog信号通路相关蛋白SuFu的表达水平升高，SHh、Gli1、Ptch1、Smo、c-Myc的表达水平下降；细胞凋亡相关蛋白Bax的表达水平升高，Bcl-2的表达水平下降。结论 熊果酸对SW480细胞的生长、增殖具有抑制作用，通过抑制Hedgehog信号通路的激活促进SW480细胞凋亡。
目的 研究熊果酸通过经典Hedgehog信号通路影响人结直肠癌SW480细胞增殖和凋亡的作用及其机制。方法 通过显微镜观察熊果酸对SW480细胞形态的影响；采用MTT比色法检测熊果酸对细胞活力的影响；细胞划痕实验检测熊果酸对细胞迁移的影响；Hoechest/PI染色法观察熊果酸对细胞凋亡的影响；荧光探针法检测熊果酸对细胞线粒体膜电位的影响；Caspase活性检测试剂盒检测熊果酸对细胞凋亡相关因子Caspase-3、Caspase-9的影响；蛋白免疫印迹法检测Hedgehog信号通路相关蛋白SHh、Gli1、Ptch1、Smo、c-Myc、SuFu及细胞凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2的表达水平。结果 SW480细胞经熊果酸给药后形态发生改变；细胞迁移能力显著下降；线粒体膜电位降低；细胞核出现致密浓染；Caspase-3、Caspase-9活性升高；SW480细胞发生凋亡；Hedgehog信号通路相关蛋白SuFu的表达水平升高，SHh、Gli1、Ptch1、Smo、c-Myc的表达水平下降；细胞凋亡相关蛋白Bax的表达水平升高，Bcl-2的表达水平下降。结论 熊果酸对SW480细胞的生长、增殖具有抑制作用，通过抑制Hedgehog信号通路的激活促进SW480细胞凋亡。
2021, 52(8):2374-2383.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.021
摘要:
目的 探明艾片抗脑缺血再灌注损伤的作用及其机制。方法 借助PharmMapper等数据库获得艾片（左旋龙脑）抗脑缺血再灌注损伤（cerebral ischemia-reperfusion injury，CIRI）的潜在靶点并进行基因本体（gene ontology，GO）功能富集分析和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。分别设置假手术组、模型组、溶剂模型（1%聚山梨酯-80）组、阳性药（尼莫地平）组及艾片高、中、低剂量（0.20、0.10、0.05 g/kg）组，采用预防和治疗给药的方式对线栓法制备的CIRI模型大鼠进行干预，Zea Longa评分法对不同时间点（再灌注4、22.5、46.5、70.5 h）模型大鼠神经功能进行评价；2，3，5-氯化三苯基四氮唑（2，3，5-triphenyltetrazoliumchloride，TTC）染色法观察大鼠脑梗死率；蛋白质印迹（Western blotting）和免疫组织化学法对预测的通路进行初步验证。结果 网络药理学预测显示，艾片抗CIRI的潜在靶点有63个，可能与调控生物过程及叉头转录因子O亚族（forkhead transcription factor of the O class，FOXO）信号通路、磷脂酰肌醇-3激酶（phosphatidylinositol-3-kinases，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路、雌激素信号通路等有关。实验结果显示，艾片0.20、0.10 g/kg组能极显著降低模型大鼠脑梗死率，显著升高模型大鼠缺血侧皮层中磷酸化叉头转录因子O亚族3a（phosphorylated-forkhead box O3a，p-FOXO3a）蛋白表达量和p-Akt/Akt和p-FOXO3a/FOXO3a值，极显著降低细胞死亡调解因子（Bcl-2 interacting mediator of cell death，Bim）和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cysteinyl aspartate specific proteinase 3，Caspase-3）蛋白表达量，艾片0.20 g/kg组还能不同程度改善模型大鼠各时间点神经功能损伤。结论 艾片可能是通过调节Akt/FOXO3a/Bim信号通路改善CIRI，发挥抗细胞凋亡作用。
目的 探明艾片抗脑缺血再灌注损伤的作用及其机制。方法 借助PharmMapper等数据库获得艾片（左旋龙脑）抗脑缺血再灌注损伤（cerebral ischemia-reperfusion injury，CIRI）的潜在靶点并进行基因本体（gene ontology，GO）功能富集分析和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析。分别设置假手术组、模型组、溶剂模型（1%聚山梨酯-80）组、阳性药（尼莫地平）组及艾片高、中、低剂量（0.20、0.10、0.05 g/kg）组，采用预防和治疗给药的方式对线栓法制备的CIRI模型大鼠进行干预，Zea Longa评分法对不同时间点（再灌注4、22.5、46.5、70.5 h）模型大鼠神经功能进行评价；2，3，5-氯化三苯基四氮唑（2，3，5-triphenyltetrazoliumchloride，TTC）染色法观察大鼠脑梗死率；蛋白质印迹（Western blotting）和免疫组织化学法对预测的通路进行初步验证。结果 网络药理学预测显示，艾片抗CIRI的潜在靶点有63个，可能与调控生物过程及叉头转录因子O亚族（forkhead transcription factor of the O class，FOXO）信号通路、磷脂酰肌醇-3激酶（phosphatidylinositol-3-kinases，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路、雌激素信号通路等有关。实验结果显示，艾片0.20、0.10 g/kg组能极显著降低模型大鼠脑梗死率，显著升高模型大鼠缺血侧皮层中磷酸化叉头转录因子O亚族3a（phosphorylated-forkhead box O3a，p-FOXO3a）蛋白表达量和p-Akt/Akt和p-FOXO3a/FOXO3a值，极显著降低细胞死亡调解因子（Bcl-2 interacting mediator of cell death，Bim）和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cysteinyl aspartate specific proteinase 3，Caspase-3）蛋白表达量，艾片0.20 g/kg组还能不同程度改善模型大鼠各时间点神经功能损伤。结论 艾片可能是通过调节Akt/FOXO3a/Bim信号通路改善CIRI，发挥抗细胞凋亡作用。
2021, 52(8):2384-2391.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.022
摘要:
目的 研究肉碱/有机阳离子转运体（carnitine/organic cation transporter）N1、N2（OCTN1、OCTN2）对元胡止痛方中主要药性成分的跨膜转运机制，预测OCTN1和OCTN2在各药性成分跨膜转运过程中的作用。方法 应用OCTN1、OCTN2高表达细胞株S2-OCTN1、S2-OCTN2，测定元胡止痛方中主要苦味药性成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱和辛味药性成分欧前胡素、异欧前胡素对OCTN1、OCTN2的抑制作用及半数抑制浓度（IC50）。通过测定OCTN1、OCTN2及空白载体转染细胞Mock对不同药性成分的摄取能力，判断各药性成分是否为OCTN1和OCTN2的底物，进一步测定延胡索乙素在OCTN1和OCTN2中的米氏常数（Km）和细胞摄取底物最大转运速率（Vmax）。结果 苦味药性成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱和辛味药性成分欧前胡素、异欧前胡素对OCTN1和OCTN2的转运活性有显著抑制作用，对OCTN1的IC50分别是15.43、14.06、21.23、4.91、23.29 μmol/L；对OCTN2的IC50分别是19.08、14.24、8.90、17.06、13.98 μmol/L。OCTN1对延胡索乙素、巴马汀和原阿片碱的摄取活性分别是Mock的3.46、8.72和2.88倍，OCTN2对延胡索乙素、巴马汀和原阿片碱的摄取活性分别是Mock的2.58、5.86和9.75倍，OCTN1和OCTN2对欧前胡素和异欧前胡素的摄取活性与Mock均无显著差异。转运动力学实验结果显示，延胡索乙素在OCTN1上的Km和Vmax为6.39 μmol/L、120.92 pmol/（mg·min），在OCTN2上的Km和Vmax为25.66 μmol/L、637.03 pmol/（mg·min）。结论 元胡止痛方中的药性成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素对OCTN1和OCTN2的转运活性具有较强的抑制作用，其中延胡索乙素、巴马汀和原阿片碱是OCTN1和OCTN2的底物，因此在不同药性成分跨膜转运过程中存在由OCTN1和OCTN2介导的药物-药物相互作用。
目的 研究肉碱/有机阳离子转运体（carnitine/organic cation transporter）N1、N2（OCTN1、OCTN2）对元胡止痛方中主要药性成分的跨膜转运机制，预测OCTN1和OCTN2在各药性成分跨膜转运过程中的作用。方法 应用OCTN1、OCTN2高表达细胞株S2-OCTN1、S2-OCTN2，测定元胡止痛方中主要苦味药性成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱和辛味药性成分欧前胡素、异欧前胡素对OCTN1、OCTN2的抑制作用及半数抑制浓度（IC50）。通过测定OCTN1、OCTN2及空白载体转染细胞Mock对不同药性成分的摄取能力，判断各药性成分是否为OCTN1和OCTN2的底物，进一步测定延胡索乙素在OCTN1和OCTN2中的米氏常数（Km）和细胞摄取底物最大转运速率（Vmax）。结果 苦味药性成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱和辛味药性成分欧前胡素、异欧前胡素对OCTN1和OCTN2的转运活性有显著抑制作用，对OCTN1的IC50分别是15.43、14.06、21.23、4.91、23.29 μmol/L；对OCTN2的IC50分别是19.08、14.24、8.90、17.06、13.98 μmol/L。OCTN1对延胡索乙素、巴马汀和原阿片碱的摄取活性分别是Mock的3.46、8.72和2.88倍，OCTN2对延胡索乙素、巴马汀和原阿片碱的摄取活性分别是Mock的2.58、5.86和9.75倍，OCTN1和OCTN2对欧前胡素和异欧前胡素的摄取活性与Mock均无显著差异。转运动力学实验结果显示，延胡索乙素在OCTN1上的Km和Vmax为6.39 μmol/L、120.92 pmol/（mg·min），在OCTN2上的Km和Vmax为25.66 μmol/L、637.03 pmol/（mg·min）。结论 元胡止痛方中的药性成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素对OCTN1和OCTN2的转运活性具有较强的抑制作用，其中延胡索乙素、巴马汀和原阿片碱是OCTN1和OCTN2的底物，因此在不同药性成分跨膜转运过程中存在由OCTN1和OCTN2介导的药物-药物相互作用。
2021, 52(8):2392-2399.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.023
摘要:
目的 对越南安息香Styrax tonkinensis进行转录组测序，获得其根、茎和叶的转录组信息特征。方法 以越南安息香的根、茎和叶作为研究对象，使用Illumina HiSeqTM2000进行越南安息香根、茎和叶的转录组测序分析。结果 转录组测序根、茎和叶共获得53 835 045条高质量序列（clean reads），Trinity de novo组装获得69 151条Unigenes，平均长度778.51 nt。BLAST分析表明分别有41 412（59.89%）、31 189（45.10%）、25 539（36.93%）、16 749（24.22%）个Unigenes在Nr、Swiss-port、KOG、KEGG数据库中得到注释，可归入GO分类的细胞组分、生物过程和分子功能3大类46分支，涉及129条KEGG标准代谢通路，其中有31个次生代谢标准通路。蛋白编码框序列3 461个，涉及高等植物转录因子54个家族。使用MISA软件挖掘10 974个简单重复序列（SSRs），二碱基重复SSRs数量最为丰富，有6282个（57.24%），五碱基重复SSRs最少，占2.45%。结论 利用高通量技术和生物信息分析获得了越南安息香根、茎和叶的转录组信息特征，为后期越南安息香基因功能鉴定、次生代谢途径解析及调控机制的研究奠定基础。
目的 对越南安息香Styrax tonkinensis进行转录组测序，获得其根、茎和叶的转录组信息特征。方法 以越南安息香的根、茎和叶作为研究对象，使用Illumina HiSeqTM2000进行越南安息香根、茎和叶的转录组测序分析。结果 转录组测序根、茎和叶共获得53 835 045条高质量序列（clean reads），Trinity de novo组装获得69 151条Unigenes，平均长度778.51 nt。BLAST分析表明分别有41 412（59.89%）、31 189（45.10%）、25 539（36.93%）、16 749（24.22%）个Unigenes在Nr、Swiss-port、KOG、KEGG数据库中得到注释，可归入GO分类的细胞组分、生物过程和分子功能3大类46分支，涉及129条KEGG标准代谢通路，其中有31个次生代谢标准通路。蛋白编码框序列3 461个，涉及高等植物转录因子54个家族。使用MISA软件挖掘10 974个简单重复序列（SSRs），二碱基重复SSRs数量最为丰富，有6282个（57.24%），五碱基重复SSRs最少，占2.45%。结论 利用高通量技术和生物信息分析获得了越南安息香根、茎和叶的转录组信息特征，为后期越南安息香基因功能鉴定、次生代谢途径解析及调控机制的研究奠定基础。
2021, 52(8):2400-2407.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.024
摘要:
目的 建立大宗中药材酸枣仁的多指标含量测定方法，为准确发现酸枣仁和理枣仁中差异性质量控制成分提供参考。方法 采用UPLC-MS/MS多反应监测（multiple reaction monitoring，MRM）正、负离子切换扫描模式，ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱（150 mm×2.1 mm，1.8 μm）进行分离，流动相为0.1%甲酸水（A）-乙腈（B），进行梯度洗脱，测定16批酸枣仁和13批理枣仁中乌药碱、木兰花碱、维采宁II、斯皮诺素、当药黄素、山柰酚-3-O-芸香糖苷、6'''-阿魏酰斯皮诺素、酸枣仁皂苷A和酸枣仁皂苷B的含量，并结合主成分分析（principal component analysis，PCA）和偏最小二乘判别分析（partial least squares discrimination analysis，PLS-DA）评价酸枣仁和理枣仁中9种成分的差异。结果 9种成分在相应的浓度范围内线性关系良好，相关系数（r）>0.9991，仪器精密度RSD<4.69%，平均加样回收率为95.41%～106.25%，RSD<3.75%。含量测定结果表明酸枣仁中乌药碱、木兰花碱、当药黄素、山柰酚-3-O-芸香糖苷、酸枣仁皂苷A和B的含量显著高于理枣仁（P<0.01），而理枣仁中斯皮诺素、维采宁II和6'''-阿魏酰斯皮诺素的含量显著高于酸枣仁（P<0.01）。PCA和PLS-DA结果表明，酸枣仁和理枣仁可明显分开，两者组内样品成分具有很强的相似性，而组间差异较大。结论 建立了专属性强、灵敏度高的酸枣仁和理枣仁质量差异性评价方法，为两者质量差异性评价的指标成分选择提供依据，为阐明理枣仁可否作为酸枣仁的代用品提供实验基础。
目的 建立大宗中药材酸枣仁的多指标含量测定方法，为准确发现酸枣仁和理枣仁中差异性质量控制成分提供参考。方法 采用UPLC-MS/MS多反应监测（multiple reaction monitoring，MRM）正、负离子切换扫描模式，ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱（150 mm×2.1 mm，1.8 μm）进行分离，流动相为0.1%甲酸水（A）-乙腈（B），进行梯度洗脱，测定16批酸枣仁和13批理枣仁中乌药碱、木兰花碱、维采宁II、斯皮诺素、当药黄素、山柰酚-3-O-芸香糖苷、6'''-阿魏酰斯皮诺素、酸枣仁皂苷A和酸枣仁皂苷B的含量，并结合主成分分析（principal component analysis，PCA）和偏最小二乘判别分析（partial least squares discrimination analysis，PLS-DA）评价酸枣仁和理枣仁中9种成分的差异。结果 9种成分在相应的浓度范围内线性关系良好，相关系数（r）>0.9991，仪器精密度RSD<4.69%，平均加样回收率为95.41%～106.25%，RSD<3.75%。含量测定结果表明酸枣仁中乌药碱、木兰花碱、当药黄素、山柰酚-3-O-芸香糖苷、酸枣仁皂苷A和B的含量显著高于理枣仁（P<0.01），而理枣仁中斯皮诺素、维采宁II和6'''-阿魏酰斯皮诺素的含量显著高于酸枣仁（P<0.01）。PCA和PLS-DA结果表明，酸枣仁和理枣仁可明显分开，两者组内样品成分具有很强的相似性，而组间差异较大。结论 建立了专属性强、灵敏度高的酸枣仁和理枣仁质量差异性评价方法，为两者质量差异性评价的指标成分选择提供依据，为阐明理枣仁可否作为酸枣仁的代用品提供实验基础。
2021, 52(8):2408-2413.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.025
摘要:
目的 对同株不同生长年限的白芍Paeonia lactiflora化学成分差异进行比较研究，为白芍药材最佳采收和质量控制提供实验数据支持。方法 基于HPLC方法建立的白芍指纹图谱，应用于同株不同生长年限白芍，并对其相似性和差异性进行分析，在此基础上对其中没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酸、1，2，3，4，6-O-五没食子酰葡萄糖、苯甲酰芍药苷7种成分进行含量测定。利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012A版）计算相似度，运用主成分分析（PCA）和聚类分析对样品进行模式识别研究。结果 同株不同生长年限的白芍指纹图谱相似性较高，特征峰差异性体现于有4个峰在低年限中存在，另有1个峰只在高年限中存在。有5个峰存在增加趋势，15个峰存在降低趋势。白芍生长过程中芍药内酯苷呈现降低趋势，芍药苷、1，2，3，4，6-O-五没食子酰葡萄糖呈现增加趋势。白芍随着年限的增加，其最高年限的比值始终最大，且其干质量比例增加。相似度结果显示白芍不同年限间表现出较强的一致性，相邻年限间相似性更大，聚类分析发现，白芍随着生长年限增加，含量逐渐稳定。另采用综合质量数对不同年限白芍进行评价，结果显示白芍5年生采收最佳。结论 同株不同生长年限白芍化学成分和主要成分含量上存在一定差异，建议在第5年采收。
目的 对同株不同生长年限的白芍Paeonia lactiflora化学成分差异进行比较研究，为白芍药材最佳采收和质量控制提供实验数据支持。方法 基于HPLC方法建立的白芍指纹图谱，应用于同株不同生长年限白芍，并对其相似性和差异性进行分析，在此基础上对其中没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酸、1，2，3，4，6-O-五没食子酰葡萄糖、苯甲酰芍药苷7种成分进行含量测定。利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012A版）计算相似度，运用主成分分析（PCA）和聚类分析对样品进行模式识别研究。结果 同株不同生长年限的白芍指纹图谱相似性较高，特征峰差异性体现于有4个峰在低年限中存在，另有1个峰只在高年限中存在。有5个峰存在增加趋势，15个峰存在降低趋势。白芍生长过程中芍药内酯苷呈现降低趋势，芍药苷、1，2，3，4，6-O-五没食子酰葡萄糖呈现增加趋势。白芍随着年限的增加，其最高年限的比值始终最大，且其干质量比例增加。相似度结果显示白芍不同年限间表现出较强的一致性，相邻年限间相似性更大，聚类分析发现，白芍随着生长年限增加，含量逐渐稳定。另采用综合质量数对不同年限白芍进行评价，结果显示白芍5年生采收最佳。结论 同株不同生长年限白芍化学成分和主要成分含量上存在一定差异，建议在第5年采收。
2021, 52(8):2414-2420.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.026
摘要:
目的 建立藏药川西合耳菊Synotis solidaginea中黄酮类和酚酸类药效成分含量测定的方法，并评价不同产地、不同部位样品的质量。方法 建立HPLC测定川西合耳菊中芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷、烟花苷、紫云英苷、绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸C 8种有效成分含量的方法。从西藏、四川和青海收集了19份川西合耳菊药材样品；将全株植物分成茎、叶、花3个部位，测定这些样品中8种成分的含量。运用主成分分析法比较不同产地药材中的药效成分，以及植物不同部位之间和同一部位不同产地样品之间差异。结果 这8种药效成分在40 min内分离良好，加样回收率为96.3%～104.9%。19份川西合耳菊样品中3种酚酸类成分的总量为5种黄酮类成分总量的2.77倍。酚酸类以绿原酸的含量最高（9.74 mg/g）；黄酮类以芦丁的含量最高（3.65 mg/g）。根据药效成分含量和主成分分析，四川道孚的样品质量更好。植物3个部位之间比较，总量以叶中含量最高，占59.15%～65.61%；其次为花，占30.52%～34.31%；茎中的含量最低，仅占3.9%～5.7%。金丝桃苷在花中的含量高，而其他7种成分在叶中的含量最高。结论 建立的方法能准确测定川西合耳菊中5种黄酮类和3种酚酸类成分的含量，评价其质量。川西合耳菊叶和花的药效成分含量高，应于开花期、叶茂盛时采集，并防止叶和花脱落，以保证质量。
目的 建立藏药川西合耳菊Synotis solidaginea中黄酮类和酚酸类药效成分含量测定的方法，并评价不同产地、不同部位样品的质量。方法 建立HPLC测定川西合耳菊中芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷、烟花苷、紫云英苷、绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸C 8种有效成分含量的方法。从西藏、四川和青海收集了19份川西合耳菊药材样品；将全株植物分成茎、叶、花3个部位，测定这些样品中8种成分的含量。运用主成分分析法比较不同产地药材中的药效成分，以及植物不同部位之间和同一部位不同产地样品之间差异。结果 这8种药效成分在40 min内分离良好，加样回收率为96.3%～104.9%。19份川西合耳菊样品中3种酚酸类成分的总量为5种黄酮类成分总量的2.77倍。酚酸类以绿原酸的含量最高（9.74 mg/g）；黄酮类以芦丁的含量最高（3.65 mg/g）。根据药效成分含量和主成分分析，四川道孚的样品质量更好。植物3个部位之间比较，总量以叶中含量最高，占59.15%～65.61%；其次为花，占30.52%～34.31%；茎中的含量最低，仅占3.9%～5.7%。金丝桃苷在花中的含量高，而其他7种成分在叶中的含量最高。结论 建立的方法能准确测定川西合耳菊中5种黄酮类和3种酚酸类成分的含量，评价其质量。川西合耳菊叶和花的药效成分含量高，应于开花期、叶茂盛时采集，并防止叶和花脱落，以保证质量。
2021, 52(8):2421-2426.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.027
摘要:
目的 研究半夏Pinelliae Rhizoma产地加工去皮前的处理方法及工艺参数，为保证半夏药材质量提供关键的技术参数。方法 分别采用“自然发汗”“拌石灰粉”“拌石灰水”3种方法处理，在各法处理第2、4、6、8天取样、去皮。以样品外观性状、叶绿素含量、去皮率、得率、浸出物和琥珀酸含量为指标进行综合评价。结果 以样品性状及叶绿素含量为指标评价时，半夏质量以拌石灰水法为最佳，其次为拌石灰粉；以样品去皮率、得率及浸出物和琥珀酸含量为评价指标时，以拌石灰粉处理4 d的样品较好。按总评归一法综合评分，确定拌石灰粉处理4 d为最佳处理方法。结论 半夏产地加工去皮前以拌石灰粉（每100 kg鲜半夏用石灰为10 kg）处理4 d为最佳，该方法简便，药材质量好。
目的 研究半夏Pinelliae Rhizoma产地加工去皮前的处理方法及工艺参数，为保证半夏药材质量提供关键的技术参数。方法 分别采用“自然发汗”“拌石灰粉”“拌石灰水”3种方法处理，在各法处理第2、4、6、8天取样、去皮。以样品外观性状、叶绿素含量、去皮率、得率、浸出物和琥珀酸含量为指标进行综合评价。结果 以样品性状及叶绿素含量为指标评价时，半夏质量以拌石灰水法为最佳，其次为拌石灰粉；以样品去皮率、得率及浸出物和琥珀酸含量为评价指标时，以拌石灰粉处理4 d的样品较好。按总评归一法综合评分，确定拌石灰粉处理4 d为最佳处理方法。结论 半夏产地加工去皮前以拌石灰粉（每100 kg鲜半夏用石灰为10 kg）处理4 d为最佳，该方法简便，药材质量好。
2021, 52(8):2427-2437.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.028
摘要:
中药固体制剂是临床广泛运用的剂型，由于其制剂原料的特殊性而具有易吸潮的问题，导致制剂性状改变，甚或霉变和有效成分损失，进而影响产品质量和疗效，水分超标是制约中药现代化的关键因素之一，水分控制对于中药固体制剂的安全有效至关重要。对历版《中国药典》收录的不同类型中药固体制剂水分控制的标准变迁进行分析，基于质量源于设计的制剂理论，围绕水分控制策略、分析检测技术、制剂工艺环节等影响中药固体制剂含水量的关键问题，研究及探析中药固体制剂现代化进程中水分控制的现状及存在问题，以期为中药固体制剂的开发和应用提供参考。
中药固体制剂是临床广泛运用的剂型，由于其制剂原料的特殊性而具有易吸潮的问题，导致制剂性状改变，甚或霉变和有效成分损失，进而影响产品质量和疗效，水分超标是制约中药现代化的关键因素之一，水分控制对于中药固体制剂的安全有效至关重要。对历版《中国药典》收录的不同类型中药固体制剂水分控制的标准变迁进行分析，基于质量源于设计的制剂理论，围绕水分控制策略、分析检测技术、制剂工艺环节等影响中药固体制剂含水量的关键问题，研究及探析中药固体制剂现代化进程中水分控制的现状及存在问题，以期为中药固体制剂的开发和应用提供参考。
2021, 52(8):2438-2448.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.029
摘要:
甘草为临床常用配伍药材，在《神农本草经》中列为上品。甘草化学成分多样，至今已发现黄酮、三萜、香豆素、二苯乙烯等化合物共400余种。现代药理学研究表明，甘草具有广泛的抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒、神经保护、肝脏保护等药理作用。对甘草中新发现的化学成分、人工合成化学成分、炮制对化学成分的影响以及药理作用的国内外相关研究进展进行综述，以期为甘草的进一步开发利用提供参考。
甘草为临床常用配伍药材，在《神农本草经》中列为上品。甘草化学成分多样，至今已发现黄酮、三萜、香豆素、二苯乙烯等化合物共400余种。现代药理学研究表明，甘草具有广泛的抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒、神经保护、肝脏保护等药理作用。对甘草中新发现的化学成分、人工合成化学成分、炮制对化学成分的影响以及药理作用的国内外相关研究进展进行综述，以期为甘草的进一步开发利用提供参考。
2021, 52(8):2449-2457.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.030
摘要:
重楼生长缓慢，野生资源枯竭，价格昂贵。长期以来，在政府扶持和企业带动下，逐渐实现了规模化种植。但仅以根茎作为药用部位，地上部分（茎、叶）资源被丢弃，造成了极大的资源浪费。地上部分含有多糖、皂苷、黄酮等成分，具有抗癌、止血、抗炎、抗菌和抗氧化等药理作用，具有很好的开发价值。通过对重楼非药用部位化学成分、药理作用和资源化利用模式的研究进展进行综述，以期为其非药用部位的资源价值发现与产业化提供参考。
重楼生长缓慢，野生资源枯竭，价格昂贵。长期以来，在政府扶持和企业带动下，逐渐实现了规模化种植。但仅以根茎作为药用部位，地上部分（茎、叶）资源被丢弃，造成了极大的资源浪费。地上部分含有多糖、皂苷、黄酮等成分，具有抗癌、止血、抗炎、抗菌和抗氧化等药理作用，具有很好的开发价值。通过对重楼非药用部位化学成分、药理作用和资源化利用模式的研究进展进行综述，以期为其非药用部位的资源价值发现与产业化提供参考。
2021, 52(8):2458-2464.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.031
摘要:
中药精油种类丰富，具有抗炎、抗病毒、抑菌、抗氧化、抗衰老等药理活性，被广泛应用于芳香疗法和医疗保健领域。但精油存在刺激性大、稳定性差、挥发性强等问题，临床应用时不良反应时常发生，其质量和风险控制问题较为突出。通过文献调研，从精油的临床应用开始梳理，系统总结和分析其质量控制、药效稳定性等问题，在此基础上提出临床应用的风险控制策略，以期为精油的规范合理使用提供新思路和参考依据。
中药精油种类丰富，具有抗炎、抗病毒、抑菌、抗氧化、抗衰老等药理活性，被广泛应用于芳香疗法和医疗保健领域。但精油存在刺激性大、稳定性差、挥发性强等问题，临床应用时不良反应时常发生，其质量和风险控制问题较为突出。通过文献调研，从精油的临床应用开始梳理，系统总结和分析其质量控制、药效稳定性等问题，在此基础上提出临床应用的风险控制策略，以期为精油的规范合理使用提供新思路和参考依据。
34 中药缓控释制剂的研究进展
2021, 52(8):2465-2472.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.032
摘要:
我国中医药发展历史悠久，很早便有了缓控释技术的雏形。现代缓控释制剂作为第3代药物制剂，具有服药周期短、药物作用时间长、安全性高、疗效好等显著的优势，已成为中药制剂领域的研究热点。中药缓控释制剂以缓释片、缓释胶囊、微囊微球及凝胶剂等剂型研究较多，结合相关文献对现代缓控释制剂的研究概况、缓控释技术在中药领域的应用及其价值和局限性进行综述，以期为中药缓控释制剂的开发提供参考。
我国中医药发展历史悠久，很早便有了缓控释技术的雏形。现代缓控释制剂作为第3代药物制剂，具有服药周期短、药物作用时间长、安全性高、疗效好等显著的优势，已成为中药制剂领域的研究热点。中药缓控释制剂以缓释片、缓释胶囊、微囊微球及凝胶剂等剂型研究较多，结合相关文献对现代缓控释制剂的研究概况、缓控释技术在中药领域的应用及其价值和局限性进行综述，以期为中药缓控释制剂的开发提供参考。
2021, 52(8):2473-2479.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.033
摘要:
中药曲剂起源甚早，由中药材经微生物发酵而成，是中药中极具特色的一类药用形式。曲剂发酵是微生物-酶-化学成分-药效的动态变化过程，中药经发酵后可缓和药性、增强或改变药效、降低毒性，扩大了曲剂的临床用药范围。由于曲剂发酵过程复杂难以控制、物质基础未阐明和发酵机制不明确等因素，导致曲剂质量标准缺乏科学性，严重影响其临床应用的安全性与有效性。通过对曲剂制备工艺、发酵过程中物质及功能变化、发酵机制等方面的研究进行综述，为进一步优化曲剂制备工艺，阐明其发酵机制，完善其质量标准提供理论依据，以期为曲剂的深入研究与应用奠定基础。
中药曲剂起源甚早，由中药材经微生物发酵而成，是中药中极具特色的一类药用形式。曲剂发酵是微生物-酶-化学成分-药效的动态变化过程，中药经发酵后可缓和药性、增强或改变药效、降低毒性，扩大了曲剂的临床用药范围。由于曲剂发酵过程复杂难以控制、物质基础未阐明和发酵机制不明确等因素，导致曲剂质量标准缺乏科学性，严重影响其临床应用的安全性与有效性。通过对曲剂制备工艺、发酵过程中物质及功能变化、发酵机制等方面的研究进行综述，为进一步优化曲剂制备工艺，阐明其发酵机制，完善其质量标准提供理论依据，以期为曲剂的深入研究与应用奠定基础。
2021, 52(8):2480-2492.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.034
摘要:
从马来西亚当地草药专著中共收集到马来西亚草药568味，对其草药名称、拉丁学名、科属来源、功效、主治、药用部位及在中国的地域分布情况进行汇总分析，并将其与中国相应传统药物进行比较研究。统计发现，马来西亚草药来源于147个科和445个属，功效以“清热解毒（55.11%）、活血疗伤（23.42%）”等为主，用法多为“内服或外用”（75.18%），药用部位多为“全草”（45.25%），在我国各省份均有分布，但主要集中在广东（91.02%）、云南（88.38%）和广西（85.56%）。对比发现，有509味马来西亚草药在中国传统药物中有记载，其中95.48%与中国相应传统药物的药用部位与功效相同或相似，但有4.52%与中国相应传统药物的药用部位与功效完全不同。研究结果提示，我国传统医学对马来西亚传统医学产生了重要的影响，两国草药有着很大的相似性，但同时可能由于两国因地域和自然环境不同导致的疾病谱及药物有效成分差异，两国间部分草药亦存在显著差异。中、马两国草药的异同将为传统药物研究提供新的突破口，同时也为增进两国在传统医药领域的交流合作提供契机。
从马来西亚当地草药专著中共收集到马来西亚草药568味，对其草药名称、拉丁学名、科属来源、功效、主治、药用部位及在中国的地域分布情况进行汇总分析，并将其与中国相应传统药物进行比较研究。统计发现，马来西亚草药来源于147个科和445个属，功效以“清热解毒（55.11%）、活血疗伤（23.42%）”等为主，用法多为“内服或外用”（75.18%），药用部位多为“全草”（45.25%），在我国各省份均有分布，但主要集中在广东（91.02%）、云南（88.38%）和广西（85.56%）。对比发现，有509味马来西亚草药在中国传统药物中有记载，其中95.48%与中国相应传统药物的药用部位与功效相同或相似，但有4.52%与中国相应传统药物的药用部位与功效完全不同。研究结果提示，我国传统医学对马来西亚传统医学产生了重要的影响，两国草药有着很大的相似性，但同时可能由于两国因地域和自然环境不同导致的疾病谱及药物有效成分差异，两国间部分草药亦存在显著差异。中、马两国草药的异同将为传统药物研究提供新的突破口，同时也为增进两国在传统医药领域的交流合作提供契机。
2021, 52(8):2493-2501.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.035
摘要:
目前高血压（hypertension，HTN）存在发病率增加、发病年龄前移的现象，可并发多种心脑血管疾病且预后不良；其发病机制与血管内皮损伤及其介导的炎症、血流机械力改变、血管重构有关。血管生物力学变化是本病的早期和关键致病因素，机械性敏感离子通道及其蛋白通过改善细胞膜张力、调节血管张力及收缩力、参与血管重塑等血管生物力学变化影响高血压的病理进程。活血化瘀类中药发挥对高血压患者血流机械力的调控及维持血压平衡作用，临床有多种中成药用于高血压的治疗，具有良好的疗效。通过对机械性敏感离子通道蛋白家族对心血管系统疾病的调控进展及基于机械力调控的活血化瘀中药对高血压治疗机制进行综述，并对活血化瘀类中药通过机械性敏感离子通道干预高血压进程的可行性进行展望，以期为高血压的临床治疗策略提供新的参考。
目前高血压（hypertension，HTN）存在发病率增加、发病年龄前移的现象，可并发多种心脑血管疾病且预后不良；其发病机制与血管内皮损伤及其介导的炎症、血流机械力改变、血管重构有关。血管生物力学变化是本病的早期和关键致病因素，机械性敏感离子通道及其蛋白通过改善细胞膜张力、调节血管张力及收缩力、参与血管重塑等血管生物力学变化影响高血压的病理进程。活血化瘀类中药发挥对高血压患者血流机械力的调控及维持血压平衡作用，临床有多种中成药用于高血压的治疗，具有良好的疗效。通过对机械性敏感离子通道蛋白家族对心血管系统疾病的调控进展及基于机械力调控的活血化瘀中药对高血压治疗机制进行综述，并对活血化瘀类中药通过机械性敏感离子通道干预高血压进程的可行性进行展望，以期为高血压的临床治疗策略提供新的参考。
2021, 52(8):2502-2510.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.036
摘要:
脓毒症是临床危重病患者死亡的常见原因。中药黄芪由于具有补气升阳、托毒排脓的功效，近年来，临床上使用黄芪及其制剂用于脓毒症治疗的报道越来越多，同时黄芪及其活性成分对脓毒症模型动物的干预效果及其机制研究也成为热点。主要从调节免疫功能、改善炎症反应和微循环障碍、改善多器官损伤等角度，综述了黄芪药材及其活性成分在脓毒症的临床治疗和作用机制研究中的研究进展。
脓毒症是临床危重病患者死亡的常见原因。中药黄芪由于具有补气升阳、托毒排脓的功效，近年来，临床上使用黄芪及其制剂用于脓毒症治疗的报道越来越多，同时黄芪及其活性成分对脓毒症模型动物的干预效果及其机制研究也成为热点。主要从调节免疫功能、改善炎症反应和微循环障碍、改善多器官损伤等角度，综述了黄芪药材及其活性成分在脓毒症的临床治疗和作用机制研究中的研究进展。
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