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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2021年第52卷第7期文章目次
2021, 52(7):1865-1871.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.001
摘要:
中药现代化应是在继承传统理论和经验的基础上，利用现代科学技术，加以研究、提高和发展。随着药效团虚拟筛选技术在计算机辅助药物设计方面应用的日趋成熟，该技术在中药现代化研究中的应用已成为可能。从中药“药效团药性假说”出发，分析“药效团”的科学内涵，提出适用于中药现代化研究的“药效基团-功效假说”。
中药现代化应是在继承传统理论和经验的基础上，利用现代科学技术，加以研究、提高和发展。随着药效团虚拟筛选技术在计算机辅助药物设计方面应用的日趋成熟，该技术在中药现代化研究中的应用已成为可能。从中药“药效团药性假说”出发，分析“药效团”的科学内涵，提出适用于中药现代化研究的“药效基团-功效假说”。
2021, 52(7):1872-1876.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.002
摘要:
目的 对绞股蓝Gynostemma pentaphyllum的总皂苷提取物进行化学成分研究。方法 综合应用多种色谱技术进行分离纯化，通过各种现代谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果 从绞股蓝的总皂苷提取物中分离得到2个葫芦烷型三萜皂苷类化合物，分别鉴定为葫芦素L-2-O-{[a-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）] [a-L-吡喃阿拉伯糖基-（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖基}-25-O-β-D-吡喃木糖苷（1）、葫芦素L-2-O-[a-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）] [a-L-吡喃阿拉伯糖基-（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）。结论 化合物1为1个新化合物，命名为绞股蓝葫芦皂苷A。
目的 对绞股蓝Gynostemma pentaphyllum的总皂苷提取物进行化学成分研究。方法 综合应用多种色谱技术进行分离纯化，通过各种现代谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果 从绞股蓝的总皂苷提取物中分离得到2个葫芦烷型三萜皂苷类化合物，分别鉴定为葫芦素L-2-O-{[a-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）] [a-L-吡喃阿拉伯糖基-（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖基}-25-O-β-D-吡喃木糖苷（1）、葫芦素L-2-O-[a-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）] [a-L-吡喃阿拉伯糖基-（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）。结论 化合物1为1个新化合物，命名为绞股蓝葫芦皂苷A。
2021, 52(7):1877-1883.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.003
摘要:
目的 研究宁夏枸杞Lycium barbarum果实（枸杞子）的化学成分。方法 运用硅胶、ODS、Sephadex LH-20以及反相制备型HPLC等各种现代色谱分离技术进行分离纯化，根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果 从枸杞子95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中共分离得到23个化合物，分别鉴定为3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4-羟基咖啡酸甲酯（1）、linocinnamarin（2）、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5-羟基桂皮酸甲酯（3）、4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5-甲氧基阿魏酸甲酯（4）、cassoside I（5）、nicphenside A（6）、3-（4-O-β-D-吡喃葡萄糖基苯基）丙酸甲酯（7）、苯乙基-β-D-葡萄糖苷（8）、棉花苷（9）、二氢阿魏酸甲酯（10）、7，8-二氢-（S）-7-甲氧基阿魏酸甲酯（11）、3-（4-羟基苯基）丙酸甲酯（12）、1-（2-乙基苯基）乙烷-1，2-二醇（13）、1-（4-乙基苯基）乙烷-1，2-二醇（14）、黑麦草内酯（15）、（3S）-3-羟基-β-紫罗兰酮（16）、芥子酸（17）、阿魏酸（18）、对羟基肉桂酸（19）、槲皮素（20）、丁香树脂酚（21）、6-甲氧基-7-羟基香豆素（22）、邻苯二甲酸丁二酯（23）。结论 化合物1为新天然产物，化合物1~8、10、11、13~16均为首次从该属植物中分离得到，化合物1~16为首次从该植物中分离得到。
目的 研究宁夏枸杞Lycium barbarum果实（枸杞子）的化学成分。方法 运用硅胶、ODS、Sephadex LH-20以及反相制备型HPLC等各种现代色谱分离技术进行分离纯化，根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果 从枸杞子95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中共分离得到23个化合物，分别鉴定为3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4-羟基咖啡酸甲酯（1）、linocinnamarin（2）、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5-羟基桂皮酸甲酯（3）、4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5-甲氧基阿魏酸甲酯（4）、cassoside I（5）、nicphenside A（6）、3-（4-O-β-D-吡喃葡萄糖基苯基）丙酸甲酯（7）、苯乙基-β-D-葡萄糖苷（8）、棉花苷（9）、二氢阿魏酸甲酯（10）、7，8-二氢-（S）-7-甲氧基阿魏酸甲酯（11）、3-（4-羟基苯基）丙酸甲酯（12）、1-（2-乙基苯基）乙烷-1，2-二醇（13）、1-（4-乙基苯基）乙烷-1，2-二醇（14）、黑麦草内酯（15）、（3S）-3-羟基-β-紫罗兰酮（16）、芥子酸（17）、阿魏酸（18）、对羟基肉桂酸（19）、槲皮素（20）、丁香树脂酚（21）、6-甲氧基-7-羟基香豆素（22）、邻苯二甲酸丁二酯（23）。结论 化合物1为新天然产物，化合物1~8、10、11、13~16均为首次从该属植物中分离得到，化合物1~16为首次从该植物中分离得到。
2021, 52(7):1884-1890.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.004
摘要:
目的 研究夹竹桃科山橙属植物山橙Melodinus suaveolens茎中的非生物碱类化学成分。方法 综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等色谱学方法进行系统分离和纯化，根据化合物的理化性质及其波谱学数据，并通过与文献中报道的波谱数据进行对照，鉴定化合物的化学结构。结果 从山橙茎的90%乙醇提取物的石油醚萃取部位中分离得到了18个非生物碱类化合物，分别鉴定为lyoniresinol（1）、4-epi-larreatricin（2）、curcasinlignan B（3）、pinnatifidanin C I（4）、threo-guaiacylglycerol- 8-O-4'-（coniferyl alcohol） ether（5）、cephafortin B（6）、vladinol D（7）、tripterygiol（8）、蔷薇酸（9）、30-醛基羽扇豆醇（10）、古柯二醇（11）、β-香树酯酮（12）、豆甾-7-烯-3β-醇（13）、豆甾-3，6-二酮（14）、α-波菜甾酮（15）、blumenol A（16）、4，5-dihydroblumenol（17）和去氢催吐萝芙木醇（18）。其中化合物1~8为木脂素类化合物，化合物9~12为三萜类化合物，化合物13~15为甾体类化合物，16~18为倍半萜类化合物。结论 所有化合物均为首次从山橙属植物中分离得到。
目的 研究夹竹桃科山橙属植物山橙Melodinus suaveolens茎中的非生物碱类化学成分。方法 综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等色谱学方法进行系统分离和纯化，根据化合物的理化性质及其波谱学数据，并通过与文献中报道的波谱数据进行对照，鉴定化合物的化学结构。结果 从山橙茎的90%乙醇提取物的石油醚萃取部位中分离得到了18个非生物碱类化合物，分别鉴定为lyoniresinol（1）、4-epi-larreatricin（2）、curcasinlignan B（3）、pinnatifidanin C I（4）、threo-guaiacylglycerol- 8-O-4'-（coniferyl alcohol） ether（5）、cephafortin B（6）、vladinol D（7）、tripterygiol（8）、蔷薇酸（9）、30-醛基羽扇豆醇（10）、古柯二醇（11）、β-香树酯酮（12）、豆甾-7-烯-3β-醇（13）、豆甾-3，6-二酮（14）、α-波菜甾酮（15）、blumenol A（16）、4，5-dihydroblumenol（17）和去氢催吐萝芙木醇（18）。其中化合物1~8为木脂素类化合物，化合物9~12为三萜类化合物，化合物13~15为甾体类化合物，16~18为倍半萜类化合物。结论 所有化合物均为首次从山橙属植物中分离得到。
2021, 52(7):1891-1897.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.005
摘要:
目的 研究鲜竹沥正丁醇部位的化学成分。方法 运用正相和反相硅胶、凝胶以及制备液相色谱方法进行分离纯化，并根据理化性质、波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从鲜竹沥正丁醇部位分离得到16个化合物，分别鉴定为sachaliside 1（1）、（Z）-4-hydroxycinnamyl alcohol 4-O-β-D-glucopyranoside（2）、β-hydroxypropiovanillone-3-O-β-D-glucopyranoside（3）、dihydro-p-coumaryl alcohol γ-O-glucoside（4）、（+）-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、tortoside B（6）、丁香脂素- 4-O-β-D-葡萄糖苷（7）、5，5'-二甲氧基落叶松树脂醇-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、2，4，6-三甲氧基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖（9）、苯甲醇-β-D-葡萄糖苷（10）、（1'R）-1'-（4-羟基-3，5-二甲氧基苯基）-1-丙醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（11）、erythro-2，3-bis （4-hydroxy- 3-methoxyphenyl）-3-butoxypropan1-1-ol（12）、threo-2，3-bis（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-3-butoxypropan1-1-ol（13）、丁香脂素（14）、lirioresinol-A（15）、（E）-p-coumaryl alcohol γ-O-methyl ether（16）。结论 其中化合物2~4、6、10~13、15、16为首次从鲜竹沥中分离得到，并通过二维核磁谱补充了化合物4的碳谱数据。
目的 研究鲜竹沥正丁醇部位的化学成分。方法 运用正相和反相硅胶、凝胶以及制备液相色谱方法进行分离纯化，并根据理化性质、波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从鲜竹沥正丁醇部位分离得到16个化合物，分别鉴定为sachaliside 1（1）、（Z）-4-hydroxycinnamyl alcohol 4-O-β-D-glucopyranoside（2）、β-hydroxypropiovanillone-3-O-β-D-glucopyranoside（3）、dihydro-p-coumaryl alcohol γ-O-glucoside（4）、（+）-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、tortoside B（6）、丁香脂素- 4-O-β-D-葡萄糖苷（7）、5，5'-二甲氧基落叶松树脂醇-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、2，4，6-三甲氧基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖（9）、苯甲醇-β-D-葡萄糖苷（10）、（1'R）-1'-（4-羟基-3，5-二甲氧基苯基）-1-丙醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（11）、erythro-2，3-bis （4-hydroxy- 3-methoxyphenyl）-3-butoxypropan1-1-ol（12）、threo-2，3-bis（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-3-butoxypropan1-1-ol（13）、丁香脂素（14）、lirioresinol-A（15）、（E）-p-coumaryl alcohol γ-O-methyl ether（16）。结论 其中化合物2~4、6、10~13、15、16为首次从鲜竹沥中分离得到，并通过二维核磁谱补充了化合物4的碳谱数据。
2021, 52(7):1898-1905.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.006
摘要:
目的 制备不同粒径波棱甲素纳米混悬剂（herpetrione nanosuspension，Her-NS），并探讨粒径对Her-NS口服生物利用度的影响。方法 采用反溶剂沉淀法制备2种不同粒径Her-NS，采用单因素实验以平均粒径、多分散系数、稳定性指数为评价指标优化处方工艺参数，扫描电子显微镜（SEM）观察Her-NS形态，X射线衍射（XRD）分析晶型，透析法研究体外释放特性。通过SD大鼠比较2种不同粒径Her-NS口服药动学差异。结果 以P188、P407为稳定剂分别制备了200、450 nm 2种不同粒径Her-NS（Her-NS200、Her-NS450），SEM显示2种粒径的Her-NS均为球状，XRD分析表明2种粒径Her-NS均为无定型态。体外释放度与药动学结果显示，与波棱甲素原料药比较，2种粒径Her-NS的累积释放度明显提高，Her-NS的达峰浓度（Cmax）、药时曲线下面积（AUC0~t）均显著提高；Her-NS200的Cmax、AUC0~t均高于Her-NS450。结论 Her-NS可明显提高波棱甲素口服生物利用度，且粒径越小，生物利用度越高。
目的 制备不同粒径波棱甲素纳米混悬剂（herpetrione nanosuspension，Her-NS），并探讨粒径对Her-NS口服生物利用度的影响。方法 采用反溶剂沉淀法制备2种不同粒径Her-NS，采用单因素实验以平均粒径、多分散系数、稳定性指数为评价指标优化处方工艺参数，扫描电子显微镜（SEM）观察Her-NS形态，X射线衍射（XRD）分析晶型，透析法研究体外释放特性。通过SD大鼠比较2种不同粒径Her-NS口服药动学差异。结果 以P188、P407为稳定剂分别制备了200、450 nm 2种不同粒径Her-NS（Her-NS200、Her-NS450），SEM显示2种粒径的Her-NS均为球状，XRD分析表明2种粒径Her-NS均为无定型态。体外释放度与药动学结果显示，与波棱甲素原料药比较，2种粒径Her-NS的累积释放度明显提高，Her-NS的达峰浓度（Cmax）、药时曲线下面积（AUC0~t）均显著提高；Her-NS200的Cmax、AUC0~t均高于Her-NS450。结论 Her-NS可明显提高波棱甲素口服生物利用度，且粒径越小，生物利用度越高。
2021, 52(7):1906-1913.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.007
摘要:
目的 首次使用白及多糖和聚乙烯醇制备载胰岛素（insulin，INS）的可溶性微针柔性贴片（INS-DMNs），并对其理化性质及透皮递送性能进行了初步评价。方法 采用微模塑法制备INS-DMNs，以针体硬度、背衬柔韧性及成型性为指标，考察白及多糖与聚乙烯醇的浓度；扫描电子显微镜（SEM）观察形态特征，考察载药量、溶解性、皮肤刺激性、机械强度及稳定性，共聚焦显微镜评估胰岛素的透皮释放和扩散；采用Franz扩散池考察体外透皮性能；体内药效学评估INS-DMNs对糖尿病大鼠的降血糖作用。结果 INS-DMNs呈金字塔形，针体均匀且机械强度良好，能在2 h内溶解，背衬柔韧平整，每片含药量（0.25±0.02）IU，所诱导的皮肤损伤小且可迅速恢复，稳定性良好，胰岛素可到达皮肤内部220 μm处。体外皮肤渗透结果显示，12 h后，INS-DMNs中胰岛素累积渗透量可达89.63%，证明白及多糖可溶性微针柔性贴片可有效改善胰岛素的透皮渗透。体内药效学结果显示，INS-DMNs表现出明显的降血糖作用，相对于皮下给药，微针给药的持续性更好。结论 INS-DMNs具有足够的机械强度插入皮肤并持续释放药物，同时灵活的背衬提供了更优的皮肤附着力，实现了胰岛素的透皮递送。
目的 首次使用白及多糖和聚乙烯醇制备载胰岛素（insulin，INS）的可溶性微针柔性贴片（INS-DMNs），并对其理化性质及透皮递送性能进行了初步评价。方法 采用微模塑法制备INS-DMNs，以针体硬度、背衬柔韧性及成型性为指标，考察白及多糖与聚乙烯醇的浓度；扫描电子显微镜（SEM）观察形态特征，考察载药量、溶解性、皮肤刺激性、机械强度及稳定性，共聚焦显微镜评估胰岛素的透皮释放和扩散；采用Franz扩散池考察体外透皮性能；体内药效学评估INS-DMNs对糖尿病大鼠的降血糖作用。结果 INS-DMNs呈金字塔形，针体均匀且机械强度良好，能在2 h内溶解，背衬柔韧平整，每片含药量（0.25±0.02）IU，所诱导的皮肤损伤小且可迅速恢复，稳定性良好，胰岛素可到达皮肤内部220 μm处。体外皮肤渗透结果显示，12 h后，INS-DMNs中胰岛素累积渗透量可达89.63%，证明白及多糖可溶性微针柔性贴片可有效改善胰岛素的透皮渗透。体内药效学结果显示，INS-DMNs表现出明显的降血糖作用，相对于皮下给药，微针给药的持续性更好。结论 INS-DMNs具有足够的机械强度插入皮肤并持续释放药物，同时灵活的背衬提供了更优的皮肤附着力，实现了胰岛素的透皮递送。
2021, 52(7):1914-1923.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.008
摘要:
目的 筛选并优化黄白温敏型原位凝胶的处方，并考察其经皮渗透性能。方法 以泊洛沙姆407（P407）、泊洛沙姆188（P188）、聚乙二醇6000（PEG6000）作为凝胶基质材料，以胶凝温度为考察指标，采用Box-Behnken效应面法优化温敏凝胶处方；对制备的温敏凝胶进行理化表征，并采用Franz透皮扩散池法考察黄白温敏凝胶的经皮渗透性能。结果 黄白温敏型原位凝胶的最佳处方为P407 20.10%，P188 2.54%，PEG6000 2.00%，胶凝温度为（34.2±0.2）℃，24 h内欧前胡素、盐酸小檗碱的累积渗透量分别为（14.07±1.34）、（395.72±35.04）μg/cm2，均符合Higuchi动力学方程。结论 制备的凝胶具有温敏、缓释作用，为临床提供治疗蛇虫咬伤的制剂奠定基础。
目的 筛选并优化黄白温敏型原位凝胶的处方，并考察其经皮渗透性能。方法 以泊洛沙姆407（P407）、泊洛沙姆188（P188）、聚乙二醇6000（PEG6000）作为凝胶基质材料，以胶凝温度为考察指标，采用Box-Behnken效应面法优化温敏凝胶处方；对制备的温敏凝胶进行理化表征，并采用Franz透皮扩散池法考察黄白温敏凝胶的经皮渗透性能。结果 黄白温敏型原位凝胶的最佳处方为P407 20.10%，P188 2.54%，PEG6000 2.00%，胶凝温度为（34.2±0.2）℃，24 h内欧前胡素、盐酸小檗碱的累积渗透量分别为（14.07±1.34）、（395.72±35.04）μg/cm2，均符合Higuchi动力学方程。结论 制备的凝胶具有温敏、缓释作用，为临床提供治疗蛇虫咬伤的制剂奠定基础。
2021, 52(7):1924-1936.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.009
摘要:
目的 采用半定量分析方法对制首乌与9个补虚药配伍后成分含量及DPPH自由基清除能力变化进行研究。方法 以UPLC-DAD建立制首乌多成分半定量分析方法，对制首乌与9味常用补虚药（当归、熟地黄、白芍、党参、黄芪、甘草、麦冬、枸杞子、墨旱莲）配伍后成分含量变化进行分析。采用DPPH法分别测定单味药以及配伍药对的自由基清除能力，绘制量-效曲线并计算半数清除浓度（EC50）。采用多元统计分析方法建立制首乌中多成分含量与DPPH自由基清除能力间的量-效回归模型，筛选量-效关系中影响显著的化学标志物，并通过质谱进行定性分析。结果 线性范围、准确度、精密度、重复性及稳定性5项方法学验证结果表明，半定量分析方法可用于制首乌中12个成分在配伍前后的含量对比分析。含量对比分析结果表明，制首乌与不同药物配伍后，12个成分的含量均发生了不同程度的变化，且与墨旱莲配伍后制首乌中有33%的成分含量显著降低（P<0.05）、42%的成分含量显著升高外（P<0.05），与另8味药配伍后制首乌中至少50%的成分含量显著降低（P<0.05）。DPPH自由基清除能力实验结果显示，制首乌DPPH自由基清除能力高于其他9味中药，配伍后9个制首乌药对的DPPH自由基清除能力低于制首乌，但高于相应的配伍药物。量-效回归正交偏最小二乘法（orthogonal projections to latent structures，OPLS）模型中RX2、RY2及Q2值分别为0.841、0.981及0.962，筛选出4个量-效关系化学标志物，分别为反式-2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（trans-THSG）、大黄素甲醚、顺式-2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（cis-THSG）、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（EG）。结论 建立的多成分半定量分析方法可用于何首乌在药对配伍过程中多成分含量变化的对比分析，trans-THSG、大黄素甲醚、cis-THSG、EG是影响制首乌在上述药对中发挥DPPH自由基清除作用的化学标志物，可为制首乌药对配伍机制的深入研究提供参考。
目的 采用半定量分析方法对制首乌与9个补虚药配伍后成分含量及DPPH自由基清除能力变化进行研究。方法 以UPLC-DAD建立制首乌多成分半定量分析方法，对制首乌与9味常用补虚药（当归、熟地黄、白芍、党参、黄芪、甘草、麦冬、枸杞子、墨旱莲）配伍后成分含量变化进行分析。采用DPPH法分别测定单味药以及配伍药对的自由基清除能力，绘制量-效曲线并计算半数清除浓度（EC50）。采用多元统计分析方法建立制首乌中多成分含量与DPPH自由基清除能力间的量-效回归模型，筛选量-效关系中影响显著的化学标志物，并通过质谱进行定性分析。结果 线性范围、准确度、精密度、重复性及稳定性5项方法学验证结果表明，半定量分析方法可用于制首乌中12个成分在配伍前后的含量对比分析。含量对比分析结果表明，制首乌与不同药物配伍后，12个成分的含量均发生了不同程度的变化，且与墨旱莲配伍后制首乌中有33%的成分含量显著降低（P<0.05）、42%的成分含量显著升高外（P<0.05），与另8味药配伍后制首乌中至少50%的成分含量显著降低（P<0.05）。DPPH自由基清除能力实验结果显示，制首乌DPPH自由基清除能力高于其他9味中药，配伍后9个制首乌药对的DPPH自由基清除能力低于制首乌，但高于相应的配伍药物。量-效回归正交偏最小二乘法（orthogonal projections to latent structures，OPLS）模型中RX2、RY2及Q2值分别为0.841、0.981及0.962，筛选出4个量-效关系化学标志物，分别为反式-2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（trans-THSG）、大黄素甲醚、顺式-2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（cis-THSG）、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（EG）。结论 建立的多成分半定量分析方法可用于何首乌在药对配伍过程中多成分含量变化的对比分析，trans-THSG、大黄素甲醚、cis-THSG、EG是影响制首乌在上述药对中发挥DPPH自由基清除作用的化学标志物，可为制首乌药对配伍机制的深入研究提供参考。
2021, 52(7):1937-1944.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.010
摘要:
目的 寻找中药水提液浓缩过程瞬时能耗计算简便方法。方法 以玉屏风散为模型药物，测定其水提液浓缩过程中多种溶液环境特征参数的动态变化数据，构建中药溶液环境特征参数白利度（简便、易测、准确）与浓缩能耗计算需要的相关参数的相关性模型。结果 白利度与固含率、密度、比热容、导热率等具有优越的线性相关，相关系数（R2）均高达0.99左右。结论 可通过测定白利度及构建与其他物理参数如比热容（Cp）、导热率（kf）等关系模型，计算浓缩的动态能耗；为中药制药过程工程原理研究开辟新思路。
目的 寻找中药水提液浓缩过程瞬时能耗计算简便方法。方法 以玉屏风散为模型药物，测定其水提液浓缩过程中多种溶液环境特征参数的动态变化数据，构建中药溶液环境特征参数白利度（简便、易测、准确）与浓缩能耗计算需要的相关参数的相关性模型。结果 白利度与固含率、密度、比热容、导热率等具有优越的线性相关，相关系数（R2）均高达0.99左右。结论 可通过测定白利度及构建与其他物理参数如比热容（Cp）、导热率（kf）等关系模型，计算浓缩的动态能耗；为中药制药过程工程原理研究开辟新思路。
2021, 52(7):1945-1956.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.011
摘要:
目的 制备穿心莲内酯（andrographolide，AP）（3-丙羧基）三苯基溴化膦[（3-carboxy propyl） triphenylphosph-onium bromide，TPP]-聚乙二醇（polyethylene glycol，PEG）-聚乙烯（polyethylene，PE）脂质体（AP@TPP-PEG-PE#Lips），研究其体外释放、溶血性、线粒体靶向性、促胃癌细胞凋亡和作用胃癌模型小鼠的机制。方法 采用薄膜水化法制备AP@TPP-PEG-PE#Lips，检测该脂质体的粒径、电势、显微电镜形态、稳定性、溶血性及体外释放情况；流式细胞仪测定胃癌细胞对脂质体的摄取情况，激光共聚焦显微镜研究其在线粒体的靶向性；评价AP@TPP-PEG-PE#Lips对胃癌细胞凋亡和胃癌模型小鼠的影响。结果 AP@TPP-PEG-PE#Lips粒径为（23.8±1.7）nm，Zeta电位为（30.2±1.1）mV，分布较为均匀，规则球形结构；体外试验表明，AP@TPP-PEG-PE#Lips溶血率低、缓释性能和血液相容性好；荧光试验结果显示，TPP-PEG- PE#Lips可以促进药物的细胞摄取；AP@TPP-PEG-PE# Lips作用胃癌细胞和胃癌模型小鼠结果显示，AP@TPP-PEG-PE#Lips可以明显降低胃癌细胞线粒体膜电位，增加细胞内活性氧（reactive oxygen species，ROS）含量，促进半胱氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）的释放，增加促凋亡蛋白B淋巴细胞瘤-2（Bcl-2）和减少抗凋亡蛋白Bcl2-associated X（Bax）的表达。结论 AP@TPP-PEG-PE#Lips可以有效的将药物递送到线粒体，增强药物促肿瘤细胞凋亡作用。
目的 制备穿心莲内酯（andrographolide，AP）（3-丙羧基）三苯基溴化膦[（3-carboxy propyl） triphenylphosph-onium bromide，TPP]-聚乙二醇（polyethylene glycol，PEG）-聚乙烯（polyethylene，PE）脂质体（AP@TPP-PEG-PE#Lips），研究其体外释放、溶血性、线粒体靶向性、促胃癌细胞凋亡和作用胃癌模型小鼠的机制。方法 采用薄膜水化法制备AP@TPP-PEG-PE#Lips，检测该脂质体的粒径、电势、显微电镜形态、稳定性、溶血性及体外释放情况；流式细胞仪测定胃癌细胞对脂质体的摄取情况，激光共聚焦显微镜研究其在线粒体的靶向性；评价AP@TPP-PEG-PE#Lips对胃癌细胞凋亡和胃癌模型小鼠的影响。结果 AP@TPP-PEG-PE#Lips粒径为（23.8±1.7）nm，Zeta电位为（30.2±1.1）mV，分布较为均匀，规则球形结构；体外试验表明，AP@TPP-PEG-PE#Lips溶血率低、缓释性能和血液相容性好；荧光试验结果显示，TPP-PEG- PE#Lips可以促进药物的细胞摄取；AP@TPP-PEG-PE# Lips作用胃癌细胞和胃癌模型小鼠结果显示，AP@TPP-PEG-PE#Lips可以明显降低胃癌细胞线粒体膜电位，增加细胞内活性氧（reactive oxygen species，ROS）含量，促进半胱氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）的释放，增加促凋亡蛋白B淋巴细胞瘤-2（Bcl-2）和减少抗凋亡蛋白Bcl2-associated X（Bax）的表达。结论 AP@TPP-PEG-PE#Lips可以有效的将药物递送到线粒体，增强药物促肿瘤细胞凋亡作用。
2021, 52(7):1957-1964.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.012
摘要:
目的 以绿原酸和菊苣酸及浸出物含量为指标，建立菊苣Cichorium intybus叶最佳干燥方法；优选菊苣叶饮片的最佳炮制工艺，为菊苣叶的开发应用奠定基础。方法 建立菊苣叶中绿原酸和菊苣酸含量测定的HPLC方法，测定条件：色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.4%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱，体积流量为1 mL/min，柱温为30℃，检测波长为334 nm；采用绿原酸和菊苣酸及浸出物多指标确定菊苣叶最佳干燥方法；采用星点设计-响应面法对菊苣叶切制段长、干燥温度、干燥时间进行考察，以绿原酸、菊苣酸、浸出物含量及色度值、饮片外观性状等按照权重计分为评价指标并进行综合分析。结果 菊苣叶最佳干燥方法为远红外干燥法；菊苣叶饮片炮制工艺条件为切制段长7 mm、干燥温度为50℃、干燥时间为17 h。结论 优选出的菊苣叶炮制工艺综合评分较高，不仅最大限度保留有效成分，而且饮片色泽好，可重复性强，工艺稳定可靠。
目的 以绿原酸和菊苣酸及浸出物含量为指标，建立菊苣Cichorium intybus叶最佳干燥方法；优选菊苣叶饮片的最佳炮制工艺，为菊苣叶的开发应用奠定基础。方法 建立菊苣叶中绿原酸和菊苣酸含量测定的HPLC方法，测定条件：色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.4%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱，体积流量为1 mL/min，柱温为30℃，检测波长为334 nm；采用绿原酸和菊苣酸及浸出物多指标确定菊苣叶最佳干燥方法；采用星点设计-响应面法对菊苣叶切制段长、干燥温度、干燥时间进行考察，以绿原酸、菊苣酸、浸出物含量及色度值、饮片外观性状等按照权重计分为评价指标并进行综合分析。结果 菊苣叶最佳干燥方法为远红外干燥法；菊苣叶饮片炮制工艺条件为切制段长7 mm、干燥温度为50℃、干燥时间为17 h。结论 优选出的菊苣叶炮制工艺综合评分较高，不仅最大限度保留有效成分，而且饮片色泽好，可重复性强，工艺稳定可靠。
2021, 52(7):1965-1973.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.013
摘要:
目的 通过体内外实验，探讨人参糖蛋白对阿霉素心脏毒性的保护作用及机制。方法 建立SD大鼠心肌损伤模型，给予人参糖蛋白进行干预后，检测血清中乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）、肌酸激酶同工酶MB（creatine kinase isoenzymes-MB，CK-MB）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性及谷胱甘肽（glutathione，GSH）水平；采用苏木素-伊红（HE）染色法观察大鼠心肌组织病理变化。建立心肌细胞H9c2损伤模型，采用CCK-8法检测H9c2细胞活力；通过流式细胞术检测H9c2细胞周期、细胞凋亡、活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平和线粒体膜电位变化；采用Western blotting法检测H9c2细胞凋亡相关蛋白、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）信号通路相关蛋白、沉默信息调节因子2相关酶类3（silent mating type information regulation 2 homolog 3，Sirt3）的表达情况。结果 心肌损伤大鼠模型中，模型组大鼠心肌纤维排列紊乱，肌纤维严重变性，LDH和CK-MB活性显著升高（P<0.01），SOD活性和GSH水平显著降低（P<0.05、0.01）；与模型组比较，人参糖蛋白高剂量组心肌肌束排列较为整齐，LDH和CK-MB活性显著下降（P<0.05），GSH水平显著升高（P<0.05），人参糖蛋白对阿霉素所致的心肌组织病理学损伤有明显修复作用。细胞损伤模型中，模型组细胞存活率显著下降（P<0.001），细胞周期阻滞于G1期（P<0.01），细胞凋亡显著升高（P<0.01），ROS水平显著升高（P<0.01），线粒体膜电位显著下降（P<0.01），Sirt3、Caspase-3、B淋巴细胞瘤-2（B cell lymphoma-2，Bcl-2）蛋白表达水平显著降低（P<0.01），Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、细胞色素C（cytochrome C，Cyt C）、c-Jun氨基末端激酶（c-Jun N-terminal kinase，JNK）、p38、细胞外调节蛋白激酶1/2（extracellular regulated protein kinases 1/2，ERK1/2）蛋白表达水平显著升高（P<0.05、0.01）；与模型组比较，人参糖蛋白组细胞存活率显著升高（P<0.05、0.01），细胞增殖周期恢复，细胞凋亡率显著降低（P<0.05），ROS水平显著降低（P<0.05），线粒体膜电位显著升高（P<0.05），Sirt3、Caspase-3、Bcl-2蛋白表达水平显著升高（P<0.05），Bax、Cyt C、JNK、p38、ERK1/2蛋白表达水平显著降低（P<0.05）。结论 人参糖蛋白能够通过抗氧化应激、降低线粒体膜电位、提高H9c2细胞内ROS水平并调控MAPK信号通路抑制细胞凋亡，从而保护阿霉素诱导的心肌损伤。
目的 通过体内外实验，探讨人参糖蛋白对阿霉素心脏毒性的保护作用及机制。方法 建立SD大鼠心肌损伤模型，给予人参糖蛋白进行干预后，检测血清中乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）、肌酸激酶同工酶MB（creatine kinase isoenzymes-MB，CK-MB）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性及谷胱甘肽（glutathione，GSH）水平；采用苏木素-伊红（HE）染色法观察大鼠心肌组织病理变化。建立心肌细胞H9c2损伤模型，采用CCK-8法检测H9c2细胞活力；通过流式细胞术检测H9c2细胞周期、细胞凋亡、活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平和线粒体膜电位变化；采用Western blotting法检测H9c2细胞凋亡相关蛋白、丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）信号通路相关蛋白、沉默信息调节因子2相关酶类3（silent mating type information regulation 2 homolog 3，Sirt3）的表达情况。结果 心肌损伤大鼠模型中，模型组大鼠心肌纤维排列紊乱，肌纤维严重变性，LDH和CK-MB活性显著升高（P<0.01），SOD活性和GSH水平显著降低（P<0.05、0.01）；与模型组比较，人参糖蛋白高剂量组心肌肌束排列较为整齐，LDH和CK-MB活性显著下降（P<0.05），GSH水平显著升高（P<0.05），人参糖蛋白对阿霉素所致的心肌组织病理学损伤有明显修复作用。细胞损伤模型中，模型组细胞存活率显著下降（P<0.001），细胞周期阻滞于G1期（P<0.01），细胞凋亡显著升高（P<0.01），ROS水平显著升高（P<0.01），线粒体膜电位显著下降（P<0.01），Sirt3、Caspase-3、B淋巴细胞瘤-2（B cell lymphoma-2，Bcl-2）蛋白表达水平显著降低（P<0.01），Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X protein，Bax）、细胞色素C（cytochrome C，Cyt C）、c-Jun氨基末端激酶（c-Jun N-terminal kinase，JNK）、p38、细胞外调节蛋白激酶1/2（extracellular regulated protein kinases 1/2，ERK1/2）蛋白表达水平显著升高（P<0.05、0.01）；与模型组比较，人参糖蛋白组细胞存活率显著升高（P<0.05、0.01），细胞增殖周期恢复，细胞凋亡率显著降低（P<0.05），ROS水平显著降低（P<0.05），线粒体膜电位显著升高（P<0.05），Sirt3、Caspase-3、Bcl-2蛋白表达水平显著升高（P<0.05），Bax、Cyt C、JNK、p38、ERK1/2蛋白表达水平显著降低（P<0.05）。结论 人参糖蛋白能够通过抗氧化应激、降低线粒体膜电位、提高H9c2细胞内ROS水平并调控MAPK信号通路抑制细胞凋亡，从而保护阿霉素诱导的心肌损伤。
2021, 52(7):1974-1980.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.014
摘要:
目的 研究田蓟苷抗脑缺血再灌注损伤程序性坏死的作用及机制。方法 人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y用Caspase抑制剂Z-VAD-FMK预处理16 h后缺氧培养6 h、复氧培养2 h建立脑缺血再灌注程序性坏死模型，在缺氧前6 h给予田蓟苷进行干预。采用Hoechst33342/PI染色检测坏死细胞数目；采用CCK-8法检测细胞活力；采用ELISA法检测细胞上清中乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）活性和白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平及细胞内活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平和线粒体通透性转换孔（mitochondrial permeability transition pore，mPTP）的变化；采用荧光显微镜检测细胞线粒体膜电位变化；采用Western blotting法检测细胞程序性坏死通路相关蛋白如受体相互作用蛋白3（receptor interacting protein kinase 3，RIPK3）、混合系结构域样蛋白（mixed lineage kinase domain-like protein，MLKL）、钙/钙调蛋白依赖性激酶II（calcium/calmodulin-dependent protein kinase Ⅱ，CaMKⅡ）、磷酸甘油酸变位酶5（phosphoglycerate mutase family 5，PGAM5）表达情况。结果 与模型组比较，田蓟苷组细胞存活率显著提高（P<0.05）；细胞上清中LDH活性和IL-1β、IL-6、TNF-α水平均显著降低（P<0.05）；细胞内ROS水平显著降低（P<0.05）；细胞线粒体膜电位显著升高（P<0.05），mPTP开放被显著抑制（P<0.05）；细胞RIPK3、MLKL、CaMKⅡ和PGAM5蛋白表达水平均显著降低（P<0.05）。结论 田蓟苷可能通过抑制程序性坏死途径，保护线粒体，从而发挥抑制脑缺血再灌注损伤的作用。
目的 研究田蓟苷抗脑缺血再灌注损伤程序性坏死的作用及机制。方法 人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y用Caspase抑制剂Z-VAD-FMK预处理16 h后缺氧培养6 h、复氧培养2 h建立脑缺血再灌注程序性坏死模型，在缺氧前6 h给予田蓟苷进行干预。采用Hoechst33342/PI染色检测坏死细胞数目；采用CCK-8法检测细胞活力；采用ELISA法检测细胞上清中乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）活性和白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）水平及细胞内活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平和线粒体通透性转换孔（mitochondrial permeability transition pore，mPTP）的变化；采用荧光显微镜检测细胞线粒体膜电位变化；采用Western blotting法检测细胞程序性坏死通路相关蛋白如受体相互作用蛋白3（receptor interacting protein kinase 3，RIPK3）、混合系结构域样蛋白（mixed lineage kinase domain-like protein，MLKL）、钙/钙调蛋白依赖性激酶II（calcium/calmodulin-dependent protein kinase Ⅱ，CaMKⅡ）、磷酸甘油酸变位酶5（phosphoglycerate mutase family 5，PGAM5）表达情况。结果 与模型组比较，田蓟苷组细胞存活率显著提高（P<0.05）；细胞上清中LDH活性和IL-1β、IL-6、TNF-α水平均显著降低（P<0.05）；细胞内ROS水平显著降低（P<0.05）；细胞线粒体膜电位显著升高（P<0.05），mPTP开放被显著抑制（P<0.05）；细胞RIPK3、MLKL、CaMKⅡ和PGAM5蛋白表达水平均显著降低（P<0.05）。结论 田蓟苷可能通过抑制程序性坏死途径，保护线粒体，从而发挥抑制脑缺血再灌注损伤的作用。
2021, 52(7):1981-1986.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.015
摘要:
目的 研究重楼皂苷Ⅶ对人胰腺癌PANC-1细胞增殖、迁移与侵袭作用及机制。方法 采用MTT法检测重楼皂苷Ⅶ对PANC-1细胞存活率的影响；观察重楼皂苷Ⅶ对PANC-1细胞形态的影响；采用划痕实验和Transwell小室法考察重楼皂苷Ⅶ对PANC-1细胞迁移和侵袭能力的影响；采用流式细胞术检测重楼皂苷Ⅶ对PANC-1细胞凋亡的影响；采用Western blotting法检测重楼皂苷Ⅶ对PANC-1细胞半胱氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）、B细胞淋巴瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-associated X protein，Bax）、聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（poly ADP-ribose polymerase，PARP）、DNA酶抑制物（inhibitor of caspase-activated deoxyribonuclease，ICAD）和程序性死亡分子配体-1（programmed death ligand 1，PD-L1）蛋白表达的影响。结果 重楼皂苷Ⅶ可抑制PANC-1细胞存活率，显著抑制PANC-1细胞迁移和侵袭能力（P<0.01），显著诱导PANC-1细胞凋亡（P<0.05、0.01），显著升高PANC-1细胞中凋亡相关蛋白Cleaved Caspase-3、PARP、Bax表达水平（P<0.01），显著降低pro-PARP、ICAD、Bcl-2、PD-L1蛋白表达水平（P<0.05、0.01）。结论 重楼皂苷Ⅶ能够抑制PANC-1细胞增殖、迁移和侵袭，并可能通过下调PD-L1表达诱导PANC-1细胞凋亡。
目的 研究重楼皂苷Ⅶ对人胰腺癌PANC-1细胞增殖、迁移与侵袭作用及机制。方法 采用MTT法检测重楼皂苷Ⅶ对PANC-1细胞存活率的影响；观察重楼皂苷Ⅶ对PANC-1细胞形态的影响；采用划痕实验和Transwell小室法考察重楼皂苷Ⅶ对PANC-1细胞迁移和侵袭能力的影响；采用流式细胞术检测重楼皂苷Ⅶ对PANC-1细胞凋亡的影响；采用Western blotting法检测重楼皂苷Ⅶ对PANC-1细胞半胱氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）、B细胞淋巴瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-associated X protein，Bax）、聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（poly ADP-ribose polymerase，PARP）、DNA酶抑制物（inhibitor of caspase-activated deoxyribonuclease，ICAD）和程序性死亡分子配体-1（programmed death ligand 1，PD-L1）蛋白表达的影响。结果 重楼皂苷Ⅶ可抑制PANC-1细胞存活率，显著抑制PANC-1细胞迁移和侵袭能力（P<0.01），显著诱导PANC-1细胞凋亡（P<0.05、0.01），显著升高PANC-1细胞中凋亡相关蛋白Cleaved Caspase-3、PARP、Bax表达水平（P<0.01），显著降低pro-PARP、ICAD、Bcl-2、PD-L1蛋白表达水平（P<0.05、0.01）。结论 重楼皂苷Ⅶ能够抑制PANC-1细胞增殖、迁移和侵袭，并可能通过下调PD-L1表达诱导PANC-1细胞凋亡。
2021, 52(7):1987-1993.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.016
摘要:
目的 研究附子-干姜对慢性溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）小鼠肠黏膜微循环障碍的改善作用。方法 建立慢性UC小鼠模型，给予附子-干姜水煎液进行干预，记录各组小鼠体质量、大便性状及便血情况，进行疾病活动指数（disease activity index，DAI）评分；采用激光多普勒血流仪检测各组小鼠肠黏膜血流灌注量、血细胞移动速度和移动血细胞浓度；采用ELISA法检测各组小鼠血清中血小板活化因子（platelet activating factor，PAF）和组织因子（tissue factor，TF）水平；采用苏木素-伊红（HE）染色法观察各组小鼠结肠组织病理改变情况；采用免疫组化法检测各组小鼠肠黏膜毛细血管内皮细胞CD31表达并计算微血管密度（microvessel density，MVD）。结果 与对照组比较，模型组小鼠DAI评分显著增加（P<0.01），肠黏膜血流灌注量、血细胞移动速度显著下降（P<0.01），肠黏膜移动血细胞浓度显著升高（P<0.01），血清PAF、TF水平显著升高（P<0.01），结肠组织CD31表达减少，肠黏膜微血管密度显著减少（P<0.01）；与模型组比较，附子-干姜高剂量（6.06 g/kg）组小鼠DAI评分明显降低（P<0.01），肠黏膜血流灌注量、血细胞移动速度显著升高（P<0.01），肠黏膜移动血细胞浓度显著降低（P<0.01），机体凝血因子PAF、TF水平显著降低（P<0.01），肠黏膜MVD显著增加（P<0.01）。结论 附子-干姜可通过改善肠黏膜微循环障碍从而治疗慢性UC。
目的 研究附子-干姜对慢性溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）小鼠肠黏膜微循环障碍的改善作用。方法 建立慢性UC小鼠模型，给予附子-干姜水煎液进行干预，记录各组小鼠体质量、大便性状及便血情况，进行疾病活动指数（disease activity index，DAI）评分；采用激光多普勒血流仪检测各组小鼠肠黏膜血流灌注量、血细胞移动速度和移动血细胞浓度；采用ELISA法检测各组小鼠血清中血小板活化因子（platelet activating factor，PAF）和组织因子（tissue factor，TF）水平；采用苏木素-伊红（HE）染色法观察各组小鼠结肠组织病理改变情况；采用免疫组化法检测各组小鼠肠黏膜毛细血管内皮细胞CD31表达并计算微血管密度（microvessel density，MVD）。结果 与对照组比较，模型组小鼠DAI评分显著增加（P<0.01），肠黏膜血流灌注量、血细胞移动速度显著下降（P<0.01），肠黏膜移动血细胞浓度显著升高（P<0.01），血清PAF、TF水平显著升高（P<0.01），结肠组织CD31表达减少，肠黏膜微血管密度显著减少（P<0.01）；与模型组比较，附子-干姜高剂量（6.06 g/kg）组小鼠DAI评分明显降低（P<0.01），肠黏膜血流灌注量、血细胞移动速度显著升高（P<0.01），肠黏膜移动血细胞浓度显著降低（P<0.01），机体凝血因子PAF、TF水平显著降低（P<0.01），肠黏膜MVD显著增加（P<0.01）。结论 附子-干姜可通过改善肠黏膜微循环障碍从而治疗慢性UC。
2021, 52(7):1994-2002.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.017
摘要:
目的 基于代谢组学技术，通过小鼠血清内源性代谢物的变化寻找吴茱萸发挥生物效应的代谢途径和有关靶点，研究吴茱萸发挥疗效的分子机制。方法 小鼠随机分为对照组和吴茱萸组，给予吴茱萸进行干预，采用超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）技术分析2组小鼠血样，采用主成分分析、偏最小二乘判别分析、正交偏最小二乘判别分析等方法，筛选差异代谢物并进行代谢通路分析；使用Cytoscape及Metscape软件对差异代谢物进行网络模块化分析，筛选可能的作用靶点。结果 数据模式识别显示吴茱萸组与对照组血清样本完全分离；共获得13个差异表达代谢物；通路分析共获得4条通路；网络模块化分析共获得11个模块，其中花生四烯酸代谢通路和亚油酸代谢通路是最大的2个模块；在整个模块中，烟酰胺、花生四烯酸、棕榈酸、亚油酸节点度均大于均值，涉及的通路包括烟酸和烟酰胺代谢、花生四烯酸代谢、亚油酸代谢及饱和脂肪酸β-氧化；通过筛选获得细胞色素P450（cytochrome P450，CYP450）酶系相关的26个基因。结论 吴茱萸可能通过作用于CYP450酶系，影响花生四烯酸、亚油酸、烟酸和烟酰胺等代谢途径，调控机体能量代谢，进而实现生物效应。
目的 基于代谢组学技术，通过小鼠血清内源性代谢物的变化寻找吴茱萸发挥生物效应的代谢途径和有关靶点，研究吴茱萸发挥疗效的分子机制。方法 小鼠随机分为对照组和吴茱萸组，给予吴茱萸进行干预，采用超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）技术分析2组小鼠血样，采用主成分分析、偏最小二乘判别分析、正交偏最小二乘判别分析等方法，筛选差异代谢物并进行代谢通路分析；使用Cytoscape及Metscape软件对差异代谢物进行网络模块化分析，筛选可能的作用靶点。结果 数据模式识别显示吴茱萸组与对照组血清样本完全分离；共获得13个差异表达代谢物；通路分析共获得4条通路；网络模块化分析共获得11个模块，其中花生四烯酸代谢通路和亚油酸代谢通路是最大的2个模块；在整个模块中，烟酰胺、花生四烯酸、棕榈酸、亚油酸节点度均大于均值，涉及的通路包括烟酸和烟酰胺代谢、花生四烯酸代谢、亚油酸代谢及饱和脂肪酸β-氧化；通过筛选获得细胞色素P450（cytochrome P450，CYP450）酶系相关的26个基因。结论 吴茱萸可能通过作用于CYP450酶系，影响花生四烯酸、亚油酸、烟酸和烟酰胺等代谢途径，调控机体能量代谢，进而实现生物效应。
2021, 52(7):2003-2010.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.018
摘要:
目的 利用斑马鱼模型和中医药整合药理学平台（TCMIP），探究天麻抗癫痫的主要活性成分及潜在的作用机制。方法 采用健康发育至72 h的AB系斑马鱼幼鱼为实验动物，以氨茶碱诱导形成癫痫模型，观察天麻对斑马鱼癫痫样行为的改善作用；利用TCMIP筛选天麻抗癫痫的靶点，构建天麻与癫痫的蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络，绘制药材-成分-靶点-通路-疾病网络；利用Autodock vina软件对活性成分和靶点进行分子对接。结果 天麻对氨茶碱诱导的斑马鱼的癫痫样行为发生频率具有显著改善作用（P<0.05）。通过TCMIP v2.0整合分析发现，天麻抗癫痫的核心靶点有25个，天麻素、天麻醚苷、谷甾醇、棕榈酸、西托糖苷可能是天麻抗癫痫的主要活性成分；这些活性成分可以直接作用于相应关键靶点，参与调节神经递质的平衡、维持神经元细胞正常电生理活动并影响酮体生成。结论 天麻对癫痫样症状具有明显的改善作用，其抗癫痫的潜在机制可能与调节神经递质的平衡、神经元细胞的电生理稳态和酮体的生成有关，为天麻的临床应用提供理论依据。
目的 利用斑马鱼模型和中医药整合药理学平台（TCMIP），探究天麻抗癫痫的主要活性成分及潜在的作用机制。方法 采用健康发育至72 h的AB系斑马鱼幼鱼为实验动物，以氨茶碱诱导形成癫痫模型，观察天麻对斑马鱼癫痫样行为的改善作用；利用TCMIP筛选天麻抗癫痫的靶点，构建天麻与癫痫的蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络，绘制药材-成分-靶点-通路-疾病网络；利用Autodock vina软件对活性成分和靶点进行分子对接。结果 天麻对氨茶碱诱导的斑马鱼的癫痫样行为发生频率具有显著改善作用（P<0.05）。通过TCMIP v2.0整合分析发现，天麻抗癫痫的核心靶点有25个，天麻素、天麻醚苷、谷甾醇、棕榈酸、西托糖苷可能是天麻抗癫痫的主要活性成分；这些活性成分可以直接作用于相应关键靶点，参与调节神经递质的平衡、维持神经元细胞正常电生理活动并影响酮体生成。结论 天麻对癫痫样症状具有明显的改善作用，其抗癫痫的潜在机制可能与调节神经递质的平衡、神经元细胞的电生理稳态和酮体的生成有关，为天麻的临床应用提供理论依据。
2021, 52(7):2011-2023.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.019
摘要:
目的 研究青礞石对戊四唑（pentylenetetrazol，PTZ）点燃癫痫大鼠肠道菌群的影响，从肠道微生态环境视角探讨青礞石治疗癫痫疾病可能的作用机制。方法 以青礞石粉末为研究对象，用PTZ点燃法建立大鼠癫痫动物模型，实验分为对照组、模型组、卡马西平组和青礞石组（高剂量组为临床用量的20倍、低剂量组为临床用量的5倍）。给药4周后，取各组大鼠结肠内容物，通过16S rRNA测序对各组大鼠肠道菌群的多样性进行分析，利用UPARSE、SPSS 18.0等对结果进行生物信息学及统计学分析。结果 α多样性分析可知，模型组大鼠肠道菌群的Chao 1、Ace丰富度指数与对照组相比没有显著性变化；与对照组、模型组相比，青礞石组尤其是高剂量组对细菌群落丰富度有显著影响（P<0.05）。Shannon、Simpson群落多样性指数分析结果显示，模型组与对照组无显著性差异；青礞石组对群落多样性干预不明显。青礞石主要干预肠道菌群的丰富度、卡马西平主要干预肠道菌群的多样性。β多样性各组层级聚类均能较好地分开，其中青礞石高剂量组与低剂量组部分样本不能明显分开，2组样本可归为一类，对照组、模型组可归为一类，卡马西平组单独归为一类。3D-主成分分析（3D-principal component analysis，3D-PCA）、3D-主坐标分析（3D-principal co-ordinates analysis，3D-PCoA）结果显示，各组菌群结构轮廓均能明显分开，青礞石低剂量组介于对照组和模型组之间，菌群结构轮廓部分与模型组、对照组有重合交叉，且有偏向对照组的明显趋势。非度量多维尺度（nonmetric multidimensional scaling，NMDS）分析结果显示，对照组、模型组、青礞石组集中在一个区域，青礞石组与模型组、对照组有重合交叉，青礞石高剂量组、低剂量组对肠道菌群结构有相似的干预效果。物种组成门水平分析可知，各组大鼠的优势菌群主要有厚壁菌门（Firmicutes）、拟杆菌门（Bacteroidetes）、疣微菌门（Verrucomicrobia）、变形菌门（Proteobacteria）和放线菌门（Actinobacteria），其中厚壁菌门占比最大，其次是拟杆菌门。模型组疣微菌门相对丰度较对照组显著增加（P<0.01），模型组变形菌门的相对丰度最高；青礞石干预后疣微菌门相对丰度下降，变形菌门相对丰度有不同程度降低。属水平分析可知，与对照组相比，模型组中norank_f__Muribaculaceae（P<0.05）、Akkermansia菌属（P<0.01）相对丰度显著增加，乳杆菌属显著减少（P<0.05）；青礞石干预后可降低Akkermansia菌属、升高乳杆菌属Lactobacillus的相对丰度。另外，线性判别分析效应大小（linear discriminant analysis effect size，LEfSe）分析可知厚壁菌门的瘤胃球菌科（Ruminococcaceae）在模型组中显著富集，给予青礞石干预后，瘤胃球菌科相对丰度显著降低。结论 青礞石对PZT点燃癫痫大鼠肠道菌群物种组成的丰富度、多样性具有明显的调节作用，可有效干预肠道微生态的重建。
目的 研究青礞石对戊四唑（pentylenetetrazol，PTZ）点燃癫痫大鼠肠道菌群的影响，从肠道微生态环境视角探讨青礞石治疗癫痫疾病可能的作用机制。方法 以青礞石粉末为研究对象，用PTZ点燃法建立大鼠癫痫动物模型，实验分为对照组、模型组、卡马西平组和青礞石组（高剂量组为临床用量的20倍、低剂量组为临床用量的5倍）。给药4周后，取各组大鼠结肠内容物，通过16S rRNA测序对各组大鼠肠道菌群的多样性进行分析，利用UPARSE、SPSS 18.0等对结果进行生物信息学及统计学分析。结果 α多样性分析可知，模型组大鼠肠道菌群的Chao 1、Ace丰富度指数与对照组相比没有显著性变化；与对照组、模型组相比，青礞石组尤其是高剂量组对细菌群落丰富度有显著影响（P<0.05）。Shannon、Simpson群落多样性指数分析结果显示，模型组与对照组无显著性差异；青礞石组对群落多样性干预不明显。青礞石主要干预肠道菌群的丰富度、卡马西平主要干预肠道菌群的多样性。β多样性各组层级聚类均能较好地分开，其中青礞石高剂量组与低剂量组部分样本不能明显分开，2组样本可归为一类，对照组、模型组可归为一类，卡马西平组单独归为一类。3D-主成分分析（3D-principal component analysis，3D-PCA）、3D-主坐标分析（3D-principal co-ordinates analysis，3D-PCoA）结果显示，各组菌群结构轮廓均能明显分开，青礞石低剂量组介于对照组和模型组之间，菌群结构轮廓部分与模型组、对照组有重合交叉，且有偏向对照组的明显趋势。非度量多维尺度（nonmetric multidimensional scaling，NMDS）分析结果显示，对照组、模型组、青礞石组集中在一个区域，青礞石组与模型组、对照组有重合交叉，青礞石高剂量组、低剂量组对肠道菌群结构有相似的干预效果。物种组成门水平分析可知，各组大鼠的优势菌群主要有厚壁菌门（Firmicutes）、拟杆菌门（Bacteroidetes）、疣微菌门（Verrucomicrobia）、变形菌门（Proteobacteria）和放线菌门（Actinobacteria），其中厚壁菌门占比最大，其次是拟杆菌门。模型组疣微菌门相对丰度较对照组显著增加（P<0.01），模型组变形菌门的相对丰度最高；青礞石干预后疣微菌门相对丰度下降，变形菌门相对丰度有不同程度降低。属水平分析可知，与对照组相比，模型组中norank_f__Muribaculaceae（P<0.05）、Akkermansia菌属（P<0.01）相对丰度显著增加，乳杆菌属显著减少（P<0.05）；青礞石干预后可降低Akkermansia菌属、升高乳杆菌属Lactobacillus的相对丰度。另外，线性判别分析效应大小（linear discriminant analysis effect size，LEfSe）分析可知厚壁菌门的瘤胃球菌科（Ruminococcaceae）在模型组中显著富集，给予青礞石干预后，瘤胃球菌科相对丰度显著降低。结论 青礞石对PZT点燃癫痫大鼠肠道菌群物种组成的丰富度、多样性具有明显的调节作用，可有效干预肠道微生态的重建。
2021, 52(7):2024-2038.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.020
摘要:
目的 研究柴胡Bupleuri Radix的抗癫痫活性及其发挥药效的物质基础和潜在的分子作用机制。方法 采用活性追踪的方法，考察柴胡低、中、高极性部位分别对戊四唑诱导的小鼠致癫痫模型的影响。并采用LC-MS技术对柴胡抗惊厥活性部位化学成分进行全面表征。通过整合药理学方法对柴胡抗癫痫活性部位潜在作用机制进行初步预测，并构建柴胡潜在靶标与癫痫疾病靶标相互作用网络。最后，对于其中重要的通路进行验证。结果 通过小鼠造模剂量筛选，选择戊四唑55.18 mg/kg造模，发现柴胡高极性部位（20 g/kg）可以显著延长癫痫小鼠的阵挛潜伏期与强直潜伏期，并能显著减少惊厥次数。化学成分鉴定结果表明，在正、负离子模式下从柴胡抗惊厥活性部位共鉴定出32种化学成分，主要为柴胡皂苷类成分，还包括脂肪酸类、糖类和香豆素类等成分。通过整合药理学平台筛选出柴胡抗癫痫的关键靶标22个，其中疾病与药物共有主要靶点有10个，包括ATP5A1、ATP5B、ATP1A1、ATP5C1、PPP3CA、PTGS2、AR等；其富集的通路包括帕金森病、能量代谢、亨廷顿氏病、卵母细胞减数分裂、神经退行性疾病等。最终，验证了能量代谢中关键节点，结果发现柴胡高极性部位能明显回调癫痫小鼠海马和肝脏中三磷酸腺苷（adenosine triphosphate，ATP）含量。结论 柴胡高极性部位具有显著抗惊厥活性，其主要通过调节能量代谢通路来抑制癫痫的发生，其中柴胡皂苷类成分主要调节能量代谢，并通过改善ATP含量水平起到抗癫痫的作用，这可能是柴胡治疗癫痫的主要机制。
目的 研究柴胡Bupleuri Radix的抗癫痫活性及其发挥药效的物质基础和潜在的分子作用机制。方法 采用活性追踪的方法，考察柴胡低、中、高极性部位分别对戊四唑诱导的小鼠致癫痫模型的影响。并采用LC-MS技术对柴胡抗惊厥活性部位化学成分进行全面表征。通过整合药理学方法对柴胡抗癫痫活性部位潜在作用机制进行初步预测，并构建柴胡潜在靶标与癫痫疾病靶标相互作用网络。最后，对于其中重要的通路进行验证。结果 通过小鼠造模剂量筛选，选择戊四唑55.18 mg/kg造模，发现柴胡高极性部位（20 g/kg）可以显著延长癫痫小鼠的阵挛潜伏期与强直潜伏期，并能显著减少惊厥次数。化学成分鉴定结果表明，在正、负离子模式下从柴胡抗惊厥活性部位共鉴定出32种化学成分，主要为柴胡皂苷类成分，还包括脂肪酸类、糖类和香豆素类等成分。通过整合药理学平台筛选出柴胡抗癫痫的关键靶标22个，其中疾病与药物共有主要靶点有10个，包括ATP5A1、ATP5B、ATP1A1、ATP5C1、PPP3CA、PTGS2、AR等；其富集的通路包括帕金森病、能量代谢、亨廷顿氏病、卵母细胞减数分裂、神经退行性疾病等。最终，验证了能量代谢中关键节点，结果发现柴胡高极性部位能明显回调癫痫小鼠海马和肝脏中三磷酸腺苷（adenosine triphosphate，ATP）含量。结论 柴胡高极性部位具有显著抗惊厥活性，其主要通过调节能量代谢通路来抑制癫痫的发生，其中柴胡皂苷类成分主要调节能量代谢，并通过改善ATP含量水平起到抗癫痫的作用，这可能是柴胡治疗癫痫的主要机制。
2021, 52(7):2039-2052.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.021
摘要:
目的 探讨清肝化瘀颗粒治疗肝癌的有效成分、作用靶点及可能作用机制。方法 通过中药与疾病数据库，运用网络药理学工具筛选清肝化瘀颗粒治疗肝癌的主要有效成分与作用靶点，分析作用靶点的分子机制，构建“中药-成分-靶点-疾病”关系网络。采用体内外实验验证清肝化瘀颗粒核心有效成分苦参碱对肝癌细胞学行为的作用，并检测苦参碱对核心靶点及主要信号通路的调节作用。结果 共筛选出清肝化瘀颗粒治疗肝癌的潜在作用靶点86个，富集分析结果显示作用靶点共涉及生物过程20种，细胞组成15种，分子功能20种，以及信号通路20条。利用构建的“中药-成分-靶点-疾病”网络发现清肝化瘀颗粒主要通过槲皮素、木犀草素及苦参碱对肿瘤蛋白p53（tumor protein p53，TP53）、血管内皮生长因子A（vascular endothelial growth factor A，VEGFA）及G1/S期特异细胞周期蛋白D1（G1/S-specific cyclin D1，CCND1）等核心靶点参与细胞凋亡及细胞自噬等与肝癌有关的肿瘤生物学行为发挥治疗肝癌的作用。体外实验发现，清肝化瘀颗粒有效成分苦参碱以剂量相关的方式抑制肝癌细胞的增殖，促进肝癌细胞凋亡，并能调节肝癌细胞氧化应激胁迫标志物，同时可对TP53、VEGFA及CCND1等核心靶点的表达量进行调节。肝癌荷瘤裸鼠实验发现苦参碱对人肝癌细胞HepG2荷瘤裸鼠具有抑瘤作用，并诱导肝癌细胞凋亡，同时能调节线粒体自噬及线粒体分裂2种线粒体稳态调节过程相关蛋白的表达量。结论 清肝化瘀颗粒治疗肝癌的主要机制包括以槲皮素、木犀草素及苦参碱为代表的多成分，以TP53、VEGFA及CCND1为代表的多靶点，以细胞凋亡、线粒体稳态及氧化应激为代表的多通路调节的系统性、协同性作用。
目的 探讨清肝化瘀颗粒治疗肝癌的有效成分、作用靶点及可能作用机制。方法 通过中药与疾病数据库，运用网络药理学工具筛选清肝化瘀颗粒治疗肝癌的主要有效成分与作用靶点，分析作用靶点的分子机制，构建“中药-成分-靶点-疾病”关系网络。采用体内外实验验证清肝化瘀颗粒核心有效成分苦参碱对肝癌细胞学行为的作用，并检测苦参碱对核心靶点及主要信号通路的调节作用。结果 共筛选出清肝化瘀颗粒治疗肝癌的潜在作用靶点86个，富集分析结果显示作用靶点共涉及生物过程20种，细胞组成15种，分子功能20种，以及信号通路20条。利用构建的“中药-成分-靶点-疾病”网络发现清肝化瘀颗粒主要通过槲皮素、木犀草素及苦参碱对肿瘤蛋白p53（tumor protein p53，TP53）、血管内皮生长因子A（vascular endothelial growth factor A，VEGFA）及G1/S期特异细胞周期蛋白D1（G1/S-specific cyclin D1，CCND1）等核心靶点参与细胞凋亡及细胞自噬等与肝癌有关的肿瘤生物学行为发挥治疗肝癌的作用。体外实验发现，清肝化瘀颗粒有效成分苦参碱以剂量相关的方式抑制肝癌细胞的增殖，促进肝癌细胞凋亡，并能调节肝癌细胞氧化应激胁迫标志物，同时可对TP53、VEGFA及CCND1等核心靶点的表达量进行调节。肝癌荷瘤裸鼠实验发现苦参碱对人肝癌细胞HepG2荷瘤裸鼠具有抑瘤作用，并诱导肝癌细胞凋亡，同时能调节线粒体自噬及线粒体分裂2种线粒体稳态调节过程相关蛋白的表达量。结论 清肝化瘀颗粒治疗肝癌的主要机制包括以槲皮素、木犀草素及苦参碱为代表的多成分，以TP53、VEGFA及CCND1为代表的多靶点，以细胞凋亡、线粒体稳态及氧化应激为代表的多通路调节的系统性、协同性作用。
2021, 52(7):2053-2061.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.022
摘要:
目的 总甘草素是甘草苷在体内的主要暴露形式，对两者在大鼠体内暴露特征及体外跨膜转运机制进行研究，为以甘草苷单体为新药的进一步开发提供依据。方法 采用LC-MS/MS分析方法测定大鼠给药后不同时间点血浆样品中的总甘草素浓度，并应用WinNonlin.6.3软件采用非房室模型的统计矩法计算药代动力学参数；同时测定大鼠ig给药后组织匀浆中的浓度，考察不同类型甘草素在各组织中的暴露特征；应用体外MDCK-MDR1细胞模型，研究甘草苷、甘草素的跨膜转运能力及其机制。结果 ig给药后在大鼠体内，甘草苷不呈线性动力学特征；血浆和大部分组织中主要以甘草素的II相结合产物存在，肝、子宫、卵巢、胃和肠组织中主要为游离甘草素；总甘草素暴露量排序为肠>血浆>肝>肾>肺>胃>子宫>卵巢>脂肪>心>脾>肌肉>睾丸，且不易产生组织蓄积现象；甘草素跨膜转运能力较甘草苷良好，且均不是P-gp转运体的底物。结论 甘草苷不呈线性动力学吸收特征；甘草素在组织中暴露特征表现为不同组织中甘草素的存在形式和分布程度差异较大，总甘草素不易产生组织蓄积现象；两者均为被动扩散跨膜转运方式。
目的 总甘草素是甘草苷在体内的主要暴露形式，对两者在大鼠体内暴露特征及体外跨膜转运机制进行研究，为以甘草苷单体为新药的进一步开发提供依据。方法 采用LC-MS/MS分析方法测定大鼠给药后不同时间点血浆样品中的总甘草素浓度，并应用WinNonlin.6.3软件采用非房室模型的统计矩法计算药代动力学参数；同时测定大鼠ig给药后组织匀浆中的浓度，考察不同类型甘草素在各组织中的暴露特征；应用体外MDCK-MDR1细胞模型，研究甘草苷、甘草素的跨膜转运能力及其机制。结果 ig给药后在大鼠体内，甘草苷不呈线性动力学特征；血浆和大部分组织中主要以甘草素的II相结合产物存在，肝、子宫、卵巢、胃和肠组织中主要为游离甘草素；总甘草素暴露量排序为肠>血浆>肝>肾>肺>胃>子宫>卵巢>脂肪>心>脾>肌肉>睾丸，且不易产生组织蓄积现象；甘草素跨膜转运能力较甘草苷良好，且均不是P-gp转运体的底物。结论 甘草苷不呈线性动力学吸收特征；甘草素在组织中暴露特征表现为不同组织中甘草素的存在形式和分布程度差异较大，总甘草素不易产生组织蓄积现象；两者均为被动扩散跨膜转运方式。
2021, 52(7):2062-2071.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.023
摘要:
目的 采用超高效液相色谱法（UPLC）分别对18个产地川赤芍Paeonia veitchii的根、茎和叶中的芍药苷、氧化芍药苷、1，2，3，4，6-O-五没食子酰葡萄糖3种成分进行含量测定，并建立其指纹图谱，基于多元统计法综合分析川赤芍根、茎和叶中主要化学成分的整体分布以及在不同部位中的差异性，并对川赤芍品质进行综合评价。方法 采用UPLC法，色谱条件：C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.8 μm），流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱，柱温30℃，体积流量0.2 mL/min，进样量1 μL，检测波长230 nm；采用2012版《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》软件建立图谱；并采用差异分析、相似度分析、主成分分析（PCA）、TOPSIS分析和偏最小二乘法判别分析（PLS-DA）对川赤芍品质进行综合评价。结果 根据含量测定结果，川赤芍中氧化芍药苷含量大小为根>茎>叶；芍药苷、1，2，3，4，6-O-五没食子酰葡萄糖含量大小为根>叶>茎。其中，根样品中的芍药苷含量均大于1.8%，符合《中国药典》2020年版规定；茎、叶中芍药苷含量与根较为接近。并建立了根、茎、叶的UPLC指纹图谱，共标定了17个共有峰，并指认出3个共有峰（芍药苷、氧化芍药苷、1，2，3，4，6-O-五没食子酰葡萄糖）。相似度评价结果显示，不同产地川赤芍根、茎、叶的相似度均较好，质量稳定。结论 指纹图谱可有效评价不同产地川赤芍品质。川赤芍茎、叶中芍药苷含量与根中相近，基于《中国药典》2020年版以芍药苷为质量控制指标，为综合评价川赤芍的品质和开发新的入药部位等研究提供相关理论基础。
目的 采用超高效液相色谱法（UPLC）分别对18个产地川赤芍Paeonia veitchii的根、茎和叶中的芍药苷、氧化芍药苷、1，2，3，4，6-O-五没食子酰葡萄糖3种成分进行含量测定，并建立其指纹图谱，基于多元统计法综合分析川赤芍根、茎和叶中主要化学成分的整体分布以及在不同部位中的差异性，并对川赤芍品质进行综合评价。方法 采用UPLC法，色谱条件：C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.8 μm），流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱，柱温30℃，体积流量0.2 mL/min，进样量1 μL，检测波长230 nm；采用2012版《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》软件建立图谱；并采用差异分析、相似度分析、主成分分析（PCA）、TOPSIS分析和偏最小二乘法判别分析（PLS-DA）对川赤芍品质进行综合评价。结果 根据含量测定结果，川赤芍中氧化芍药苷含量大小为根>茎>叶；芍药苷、1，2，3，4，6-O-五没食子酰葡萄糖含量大小为根>叶>茎。其中，根样品中的芍药苷含量均大于1.8%，符合《中国药典》2020年版规定；茎、叶中芍药苷含量与根较为接近。并建立了根、茎、叶的UPLC指纹图谱，共标定了17个共有峰，并指认出3个共有峰（芍药苷、氧化芍药苷、1，2，3，4，6-O-五没食子酰葡萄糖）。相似度评价结果显示，不同产地川赤芍根、茎、叶的相似度均较好，质量稳定。结论 指纹图谱可有效评价不同产地川赤芍品质。川赤芍茎、叶中芍药苷含量与根中相近，基于《中国药典》2020年版以芍药苷为质量控制指标，为综合评价川赤芍的品质和开发新的入药部位等研究提供相关理论基础。
2021, 52(7):2072-2081.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.024
摘要:
目的 以2年生2种类型膜荚黄芪Astragalus membranceus（绿茎有毛膜荚黄芪、紫茎有毛膜荚黄芪）根、茎、叶为实验材料，探究其主要药效成分含量及其生物合成途径中关键酶基因表达量的差异，为药材膜荚黄芪资源合理利用及其优良品种选育选育提供科学的理论参考。方法 使用HPLC检测膜荚黄芪根、茎、叶中黄芪甲苷与毛蕊异黄酮葡萄糖苷的含量，使用紫外分光光度计检测膜荚黄芪根、茎、叶中总皂苷含量，采用实时荧光定量PCR检测其根中皂苷生物合成过程中关键酶乙酰辅酶A乙酰基转移酶（AATC）、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A合酶（HMGS）、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMGR）、异戊二烯焦磷酸异构酶（IDI）、法尼基焦磷酸合酶（FPS）、鲨烯合酶（SS）、鲨烯环氧酶（SE）、环阿尔庭烷合酶（CAS）基因的表达量。结果 紫茎膜荚黄芪根中黄芪甲苷含量始终高于绿茎膜荚黄芪；在生殖生长期时，绿茎膜荚黄芪根中毛蕊异黄酮葡萄糖苷含量高于紫茎膜荚黄芪，而枯萎期二者变化浮动较大；绿茎膜荚黄芪根中总皂苷含量普遍高于紫茎膜荚黄芪。AACT、FPS、HMGS基因表达量与绿茎膜荚黄芪总皂苷含量呈显著相关（P<0.05），IDI基因表达量与总皂苷含量呈极显著相关（P<0.01），说明这4个基因在绿茎膜荚黄芪总皂苷合成中具有重要影响；HMGR基因与紫茎膜荚黄芪总皂苷呈显著相关（P<0.05），其他基因与紫茎膜荚黄芪皂苷含量均有相关性，但未达到显著水平。结论 探究了2种类型黄芪3种主要药效成分的动态变化和皂苷类化合物关键酶基因的表达，为黄芪皂苷类化合物合成生理生态机制的明晰、膜荚黄芪资源合理利用及优良品种选育提供了科学的理论依据。
目的 以2年生2种类型膜荚黄芪Astragalus membranceus（绿茎有毛膜荚黄芪、紫茎有毛膜荚黄芪）根、茎、叶为实验材料，探究其主要药效成分含量及其生物合成途径中关键酶基因表达量的差异，为药材膜荚黄芪资源合理利用及其优良品种选育选育提供科学的理论参考。方法 使用HPLC检测膜荚黄芪根、茎、叶中黄芪甲苷与毛蕊异黄酮葡萄糖苷的含量，使用紫外分光光度计检测膜荚黄芪根、茎、叶中总皂苷含量，采用实时荧光定量PCR检测其根中皂苷生物合成过程中关键酶乙酰辅酶A乙酰基转移酶（AATC）、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A合酶（HMGS）、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMGR）、异戊二烯焦磷酸异构酶（IDI）、法尼基焦磷酸合酶（FPS）、鲨烯合酶（SS）、鲨烯环氧酶（SE）、环阿尔庭烷合酶（CAS）基因的表达量。结果 紫茎膜荚黄芪根中黄芪甲苷含量始终高于绿茎膜荚黄芪；在生殖生长期时，绿茎膜荚黄芪根中毛蕊异黄酮葡萄糖苷含量高于紫茎膜荚黄芪，而枯萎期二者变化浮动较大；绿茎膜荚黄芪根中总皂苷含量普遍高于紫茎膜荚黄芪。AACT、FPS、HMGS基因表达量与绿茎膜荚黄芪总皂苷含量呈显著相关（P<0.05），IDI基因表达量与总皂苷含量呈极显著相关（P<0.01），说明这4个基因在绿茎膜荚黄芪总皂苷合成中具有重要影响；HMGR基因与紫茎膜荚黄芪总皂苷呈显著相关（P<0.05），其他基因与紫茎膜荚黄芪皂苷含量均有相关性，但未达到显著水平。结论 探究了2种类型黄芪3种主要药效成分的动态变化和皂苷类化合物关键酶基因的表达，为黄芪皂苷类化合物合成生理生态机制的明晰、膜荚黄芪资源合理利用及优良品种选育提供了科学的理论依据。
2021, 52(7):2082-2090.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.025
摘要:
目的 基于紫外（UV）和高效液相（HPLC）全息指纹图谱，化学模式识别技术与多成分定量相结合的方法，整合评价不同生长发育时期的49批夏枯草Prunella vulgaris样品化学成分的变化规律，从而阐明夏枯草由草到药的演变过程，解释夏枯草“夏枯质优”的科学内涵。方法 建立不同生长发育时期49批夏枯草样品的UV和HPLC全息指纹图谱，采用主成分分析（principal component analysis，PCA）、偏最小二乘法-判别分析（partial leastsquares-discriminant analysis，PLS-DA）对其进行评价，筛选出影响夏枯草分类的特异性吸收波段，并对主要差异性化学成分进行含量测定。结果 建立了不同生长发育时期49批夏枯草样品的UV和HPLC指纹图谱，PCA和PLS-DA分析可直观显示夏枯草样品中总的化学组分在不同生长发育时期时动态的变化趋势，其中夏枯草枯萎期可以明显的和其他4个时期区分开来，且其他4个时期有向枯萎期动态渐变的趋势。UV指纹图谱通过PLS-DA筛选出特异性吸收波段为261 nm，HPLC指纹图谱利用PLS-DA的变量因子（VIP）分布图，筛选出VIP值大于1.3的2个色谱峰，经指认为异迷迭香酸苷和迷迭香酸，确定为主要差异性化学成分。对不同生长发育时期的夏枯草差异性化学成分进行含量测定，其中迷迭香酸的含量为0.020%~0.344%；异迷迭香酸苷的含量为0.0016%~0.0988%。多成分定量结果说明，果穗枯萎期中异迷迭香酸苷和迷迭香酸的含量明显增加。含量测定结果与指纹图谱模式识别结果一致，两者可相互验证。结论 指纹图谱结合化学模式识别技术与多成分定量，多种分析方法并用，全方位整合的技术手段，实现了对夏枯草从草到药的整个生长发育过程中整体化学信息的动态监测。该方法分析全面、操作简便，为阐明“夏枯质优”，规范夏枯草药材采收及全面评价药材质量提供参考。
目的 基于紫外（UV）和高效液相（HPLC）全息指纹图谱，化学模式识别技术与多成分定量相结合的方法，整合评价不同生长发育时期的49批夏枯草Prunella vulgaris样品化学成分的变化规律，从而阐明夏枯草由草到药的演变过程，解释夏枯草“夏枯质优”的科学内涵。方法 建立不同生长发育时期49批夏枯草样品的UV和HPLC全息指纹图谱，采用主成分分析（principal component analysis，PCA）、偏最小二乘法-判别分析（partial leastsquares-discriminant analysis，PLS-DA）对其进行评价，筛选出影响夏枯草分类的特异性吸收波段，并对主要差异性化学成分进行含量测定。结果 建立了不同生长发育时期49批夏枯草样品的UV和HPLC指纹图谱，PCA和PLS-DA分析可直观显示夏枯草样品中总的化学组分在不同生长发育时期时动态的变化趋势，其中夏枯草枯萎期可以明显的和其他4个时期区分开来，且其他4个时期有向枯萎期动态渐变的趋势。UV指纹图谱通过PLS-DA筛选出特异性吸收波段为261 nm，HPLC指纹图谱利用PLS-DA的变量因子（VIP）分布图，筛选出VIP值大于1.3的2个色谱峰，经指认为异迷迭香酸苷和迷迭香酸，确定为主要差异性化学成分。对不同生长发育时期的夏枯草差异性化学成分进行含量测定，其中迷迭香酸的含量为0.020%~0.344%；异迷迭香酸苷的含量为0.0016%~0.0988%。多成分定量结果说明，果穗枯萎期中异迷迭香酸苷和迷迭香酸的含量明显增加。含量测定结果与指纹图谱模式识别结果一致，两者可相互验证。结论 指纹图谱结合化学模式识别技术与多成分定量，多种分析方法并用，全方位整合的技术手段，实现了对夏枯草从草到药的整个生长发育过程中整体化学信息的动态监测。该方法分析全面、操作简便，为阐明“夏枯质优”，规范夏枯草药材采收及全面评价药材质量提供参考。
2021, 52(7):2091-2098.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.026
摘要:
目的 筛选出适合陕西渭北汉源地区生长的黄芩优良种质。方法 将收集河北、山西、山东、陕西、安徽、甘肃、河南、内蒙古8个省份38批样品种质种植于淳化县种植基地，通过外观指数、药典常规项、含量测定3方面指标观测，综合评价药材品质，进一步筛选出适合陕西渭北汉源地区生长的黄芩优良种质。结果 不同省份产的黄芩样品外观分布有显著性差异；样品均符合《中国药典》2020年版的规定，其中河北产黄芩种源样品醇溶性浸出物水平最高，含水量最低，总灰分符合要求；山西与河北产黄芩总成分含量最高。结论 综合评价得河北产黄芩种质种植后所得药材品质更为优良。
目的 筛选出适合陕西渭北汉源地区生长的黄芩优良种质。方法 将收集河北、山西、山东、陕西、安徽、甘肃、河南、内蒙古8个省份38批样品种质种植于淳化县种植基地，通过外观指数、药典常规项、含量测定3方面指标观测，综合评价药材品质，进一步筛选出适合陕西渭北汉源地区生长的黄芩优良种质。结果 不同省份产的黄芩样品外观分布有显著性差异；样品均符合《中国药典》2020年版的规定，其中河北产黄芩种源样品醇溶性浸出物水平最高，含水量最低，总灰分符合要求；山西与河北产黄芩总成分含量最高。结论 综合评价得河北产黄芩种质种植后所得药材品质更为优良。
2021, 52(7):2099-2105.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.027
摘要:
目的 建立一测多评法（quantitative analysis single-marker，QAMS）测定红参药材中11种皂苷类成分的含量，为红参质量控制提供科学依据。方法 采用HPLC法，Agilent C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm），以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱，体积流量1.3 mL/min，柱温30℃，波长203 nm。以人参皂苷Rb1为参照物，建立其与人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rf、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rc、人参皂苷Ro、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rb3、人参皂苷Rd、人参皂苷Rg3的相对校正因子，外标法与QAMS分别测定11个成分含量。结果 在一定线性范围内，人参皂苷Rb1相对人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rf、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rc、人参皂苷Ro、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rb3、人参皂苷Rd、人参皂苷Rg3的相对校正因子重复性好，2种方法所得11种成分的含量无明显差异，实验得相对校正因子可供参考。结论 本研究建立的QAMS法，快速、简便、重复性好，可为红参药材的质量控制提供参考。
目的 建立一测多评法（quantitative analysis single-marker，QAMS）测定红参药材中11种皂苷类成分的含量，为红参质量控制提供科学依据。方法 采用HPLC法，Agilent C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm），以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱，体积流量1.3 mL/min，柱温30℃，波长203 nm。以人参皂苷Rb1为参照物，建立其与人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rf、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rc、人参皂苷Ro、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rb3、人参皂苷Rd、人参皂苷Rg3的相对校正因子，外标法与QAMS分别测定11个成分含量。结果 在一定线性范围内，人参皂苷Rb1相对人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rf、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rc、人参皂苷Ro、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rb3、人参皂苷Rd、人参皂苷Rg3的相对校正因子重复性好，2种方法所得11种成分的含量无明显差异，实验得相对校正因子可供参考。结论 本研究建立的QAMS法，快速、简便、重复性好，可为红参药材的质量控制提供参考。
2021, 52(7):2106-2116.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.028
摘要:
缺血性脑卒中（cerebral ischemic stroke，CIS）可引发包括心、肝、脾、肺、肾在内的多个器官损伤，该类疾病是由多个病理环节组成，具有复杂的发病机制及高发病率、高致残率和高死亡率的特点，严重者可形成多器官功能障碍综合征（multiple organ dysfunction syndromes，MODS）。目前任何针对单一环节、单一靶点的治疗都不足以应对这一问题。研究发现中药可经多途径、多靶点，参与疾病的多个环节干预疾病。中药通过抗氧化作用、抑制炎症反应、调节能量代谢等对CIS引发的多器官损伤具有明显的保护作用。对中药及其有效成分对CIS后引起的多器官损伤及其相关机制进行了综述，以期更大程度地发挥祖国医学的治疗作用和治疗范围，为中药临床干预脑血管类合并多器官损伤类疾病提供科学依据和参考。
缺血性脑卒中（cerebral ischemic stroke，CIS）可引发包括心、肝、脾、肺、肾在内的多个器官损伤，该类疾病是由多个病理环节组成，具有复杂的发病机制及高发病率、高致残率和高死亡率的特点，严重者可形成多器官功能障碍综合征（multiple organ dysfunction syndromes，MODS）。目前任何针对单一环节、单一靶点的治疗都不足以应对这一问题。研究发现中药可经多途径、多靶点，参与疾病的多个环节干预疾病。中药通过抗氧化作用、抑制炎症反应、调节能量代谢等对CIS引发的多器官损伤具有明显的保护作用。对中药及其有效成分对CIS后引起的多器官损伤及其相关机制进行了综述，以期更大程度地发挥祖国医学的治疗作用和治疗范围，为中药临床干预脑血管类合并多器官损伤类疾病提供科学依据和参考。
2021, 52(7):2117-2133.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.029
摘要:
关节软骨退变在骨关节炎发病之初便出现，继而影响关节其他组织出现病理改变，关节软骨常被作为骨关节炎病理机制和药物治疗机制研究的组织之一。关节软骨退变与线粒体形态结构和功能障碍相关，所以在预防软骨退变中保护线粒体的形态和功能成为一个新的研究方向。中药在骨关节炎治疗中有着悠久的历史，针对中药有效成分能调节线粒体，进而延缓关节软骨退变的作用机制已开展了相关研究。将中药有效成分（黄酮类、多酚类、生物碱类、皂苷类等）调节线粒体延缓关节软骨退变的分子机制关系进行综述，为骨关节炎关节软骨退变的防治提出新的目标。
关节软骨退变在骨关节炎发病之初便出现，继而影响关节其他组织出现病理改变，关节软骨常被作为骨关节炎病理机制和药物治疗机制研究的组织之一。关节软骨退变与线粒体形态结构和功能障碍相关，所以在预防软骨退变中保护线粒体的形态和功能成为一个新的研究方向。中药在骨关节炎治疗中有着悠久的历史，针对中药有效成分能调节线粒体，进而延缓关节软骨退变的作用机制已开展了相关研究。将中药有效成分（黄酮类、多酚类、生物碱类、皂苷类等）调节线粒体延缓关节软骨退变的分子机制关系进行综述，为骨关节炎关节软骨退变的防治提出新的目标。
2021, 52(7):2134-2143.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.030
摘要:
药性理论是中医药理论体系的核心组成部分，也是指导临床使用中药和阐释中药作用机制的重要依据。有着“国老”美誉的甘草，因其药性和缓，是中医方剂中发挥调和作用的首选药物；而素有“将军”之称的大黄，其药性峻烈，虽为泻下良药，使用不当却会对机体造成损伤。大黄-甘草临床配伍应用已有数千年历史，甘草以其“调和”之性缓大黄峻烈之力，不仅可缓和大黄的泻下作用，还能减轻其不良反应。基于药性理论阐释了甘草缓大黄峻烈之性的传统认识，综述了大黄-甘草配伍后的物质基础、药物代谢、肠道动力、水液代谢、肠道菌群及免疫调控的现代研究进展，以期为甘草缓大黄峻烈之性的深入研究提供依据，同时为阐明甘草“调和”之性的科学内涵提供研究思路。
药性理论是中医药理论体系的核心组成部分，也是指导临床使用中药和阐释中药作用机制的重要依据。有着“国老”美誉的甘草，因其药性和缓，是中医方剂中发挥调和作用的首选药物；而素有“将军”之称的大黄，其药性峻烈，虽为泻下良药，使用不当却会对机体造成损伤。大黄-甘草临床配伍应用已有数千年历史，甘草以其“调和”之性缓大黄峻烈之力，不仅可缓和大黄的泻下作用，还能减轻其不良反应。基于药性理论阐释了甘草缓大黄峻烈之性的传统认识，综述了大黄-甘草配伍后的物质基础、药物代谢、肠道动力、水液代谢、肠道菌群及免疫调控的现代研究进展，以期为甘草缓大黄峻烈之性的深入研究提供依据，同时为阐明甘草“调和”之性的科学内涵提供研究思路。
2021, 52(7):2144-2153.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.031
摘要:
所谓“药材好，药才好”。干燥是中药材采收后产地加工过程不可或缺的关键操作单元之一，但由于中药材在干燥过程受温度影响，极易引起外观性状、有效成分及生物活性的转变，直接影响到中药材的药用价值与经济价值。因此，了解干燥过程中药材质量变化机制，全面分析中药材的物理性质和化学成分在干燥过程中的动态变化规律，对指导中药材干燥具有重要意义。以中药材干燥过程中理化性质的变化规律为分析视角，通过对相关文献进行分析，综述了干燥工艺对中药材理化性质改变的原因和作用机制。以期为中药材干燥工艺的选择提供参考依据，进而保障中药材品质。也为中药材干燥工艺和装备的进一步研究、设计和创新提供基础。
所谓“药材好，药才好”。干燥是中药材采收后产地加工过程不可或缺的关键操作单元之一，但由于中药材在干燥过程受温度影响，极易引起外观性状、有效成分及生物活性的转变，直接影响到中药材的药用价值与经济价值。因此，了解干燥过程中药材质量变化机制，全面分析中药材的物理性质和化学成分在干燥过程中的动态变化规律，对指导中药材干燥具有重要意义。以中药材干燥过程中理化性质的变化规律为分析视角，通过对相关文献进行分析，综述了干燥工艺对中药材理化性质改变的原因和作用机制。以期为中药材干燥工艺的选择提供参考依据，进而保障中药材品质。也为中药材干燥工艺和装备的进一步研究、设计和创新提供基础。
2021, 52(7):2154-2162.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.032
摘要:
羊肚菌属Morchella是隶属于子囊菌亚门（Ascomycotina）的一类大型真菌。作为珍贵的药食两用真菌，羊肚菌属物种含有多糖、酶、脂肪酸以及氨基酸等多种有效成分；具有抗氧化、抗菌和抗肿瘤等多种功效和价值。羊肚菌属物种一般分布在北半球温带和寒温带地区，中国是该属的现代地理分布中心和多样化中心。然而，近年来全球气候变化造成羊肚菌属栖息地大量丧失和破碎化，加上人类大量采挖导致羊肚菌属野生资源急剧减少。此外，自然条件下野生和人工栽培的羊肚菌属物种分类混乱不清，对该类群资源的合理利用和开发造成极大障碍。从羊肚菌属的物种分类、系统发育和进化关系以及药用价值等方面进行综述，以期为羊肚菌属物种资源的保护和合理开发利用提供科学参考。
羊肚菌属Morchella是隶属于子囊菌亚门（Ascomycotina）的一类大型真菌。作为珍贵的药食两用真菌，羊肚菌属物种含有多糖、酶、脂肪酸以及氨基酸等多种有效成分；具有抗氧化、抗菌和抗肿瘤等多种功效和价值。羊肚菌属物种一般分布在北半球温带和寒温带地区，中国是该属的现代地理分布中心和多样化中心。然而，近年来全球气候变化造成羊肚菌属栖息地大量丧失和破碎化，加上人类大量采挖导致羊肚菌属野生资源急剧减少。此外，自然条件下野生和人工栽培的羊肚菌属物种分类混乱不清，对该类群资源的合理利用和开发造成极大障碍。从羊肚菌属的物种分类、系统发育和进化关系以及药用价值等方面进行综述，以期为羊肚菌属物种资源的保护和合理开发利用提供科学参考。
2021, 52(7):2163-2177.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.033
摘要:
本草考证是中药学相关领域研究和发展的基础性工作，以忍冬Lonicera japonica为例，拟从本草学研究出发，横纵结合社会、自然、人文因素等时代特征，全面梳理、拾遗忍冬相关考证研究内容。以文献学研究方法为主，秉承审名实、重佐证、戒妄牵、守凡例的治学思想，辅以历史分期法、典型分析法及数据可视化技术，旨为忍冬藤与金银花科学的质评质控体系构建以及合理的临床应用开发提供依据。同时，对中医药文献考证之学进行分类归纳、整理分析，揭示其发展之历史轨迹、探寻其变化之内在规律、总结其考证之研究方法、扬弃其诸家之经验思想，辨章学术，考镜源流，为中医药古籍文献考证学术的发展提供借鉴和启示。
本草考证是中药学相关领域研究和发展的基础性工作，以忍冬Lonicera japonica为例，拟从本草学研究出发，横纵结合社会、自然、人文因素等时代特征，全面梳理、拾遗忍冬相关考证研究内容。以文献学研究方法为主，秉承审名实、重佐证、戒妄牵、守凡例的治学思想，辅以历史分期法、典型分析法及数据可视化技术，旨为忍冬藤与金银花科学的质评质控体系构建以及合理的临床应用开发提供依据。同时，对中医药文献考证之学进行分类归纳、整理分析，揭示其发展之历史轨迹、探寻其变化之内在规律、总结其考证之研究方法、扬弃其诸家之经验思想，辨章学术，考镜源流，为中医药古籍文献考证学术的发展提供借鉴和启示。
2021, 52(7):2178-2183.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.034
摘要:
中药注射剂作为中药科技化创新制剂，在新型冠状病毒肺炎（corona virus disease 2019，COVID-19）重症患者救治中发挥着独特优势。流行病学研究发现相当数量的COVID-19重症患者合并有高血压、冠心病等心血管疾病，在治疗的同时需进行基础疾病的控制，导致中药注射剂和西药联用的药物相互作用问题日益突出。通过查阅文献，总结归纳《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第八版）》推荐的8种常用中药注射剂对细胞色素P450酶（cytochrome P450 enzyme，CYP450）的影响，并分析其与心血管病常用西药间的代谢性药物相互作用，以期为合并心血管病的COVID-19患者的临床合理用药提供参考和借鉴，更好发扬中医药抗疫优势。
中药注射剂作为中药科技化创新制剂，在新型冠状病毒肺炎（corona virus disease 2019，COVID-19）重症患者救治中发挥着独特优势。流行病学研究发现相当数量的COVID-19重症患者合并有高血压、冠心病等心血管疾病，在治疗的同时需进行基础疾病的控制，导致中药注射剂和西药联用的药物相互作用问题日益突出。通过查阅文献，总结归纳《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第八版）》推荐的8种常用中药注射剂对细胞色素P450酶（cytochrome P450 enzyme，CYP450）的影响，并分析其与心血管病常用西药间的代谢性药物相互作用，以期为合并心血管病的COVID-19患者的临床合理用药提供参考和借鉴，更好发扬中医药抗疫优势。
2021, 52(7):2184-2198.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.07.035
摘要:
蝇子草属植物资源丰富，全球超过400种，是世界上最大的属之一，在民间具有悠久的用药历史。该属化学成分复杂，包括蜕皮激素、三萜皂苷、生物碱等多种类结构，具有抗菌、抗溃疡、抗肿瘤、免疫调节、镇痛抗炎、抗心律失常等药理作用。但目前关于蝇子草属植物综述性报道较少，通过对CNKI、PubMed等数据库，对近30年关于蝇子草属化学成分及药理作用相关研究的文献展开综述，为后续深入研究蝇子草属植物提供参考。
蝇子草属植物资源丰富，全球超过400种，是世界上最大的属之一，在民间具有悠久的用药历史。该属化学成分复杂，包括蜕皮激素、三萜皂苷、生物碱等多种类结构，具有抗菌、抗溃疡、抗肿瘤、免疫调节、镇痛抗炎、抗心律失常等药理作用。但目前关于蝇子草属植物综述性报道较少，通过对CNKI、PubMed等数据库，对近30年关于蝇子草属化学成分及药理作用相关研究的文献展开综述，为后续深入研究蝇子草属植物提供参考。
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