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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2021年第52卷第5期文章目次
2021, 52(5):1221-1233.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.001
摘要:
药用植物种质资源是用于天然药物研究和开发的植物遗传资源，是我国中医药大健康产业发展的物质基础，对其进行准确评价是中药材发挥疗效以及药用植物开发利用的关键。进化生态学是生态学、遗传学、进化生物学等多学科交叉融合的产物，用于探索物种为适应所处环境的进化机制。近20年来，随着进化生态学的学科技术不断革新与发展，物种地理分布区预测、物种鉴定、遗传多样性检测、亲缘关系分析、化学生理过程对气候变化的响应、生物多样性保护与栽培育种等研究手段也相继用于药用植物的种质资源评价，并为其不断提供新思路。介绍了分子标记技术、分子谱系地理分析、景观遗传分析、生态位模型分析、性状关联分析等几种进化生态学主要的研究方法在药用植物种质资源评价中的应用案例，并概述了进化生态学在药用植物种质鉴定、种质多样性评估、资源调查与预测、道地性研究、保护与栽培育种等方面取得的研究进展。未来通过结合基因组和大数据时代的前沿技术，以期健全更加完善的药用植物种质资源评价体系，为中药物质基础的深度挖掘提供重要的理论指导。
药用植物种质资源是用于天然药物研究和开发的植物遗传资源，是我国中医药大健康产业发展的物质基础，对其进行准确评价是中药材发挥疗效以及药用植物开发利用的关键。进化生态学是生态学、遗传学、进化生物学等多学科交叉融合的产物，用于探索物种为适应所处环境的进化机制。近20年来，随着进化生态学的学科技术不断革新与发展，物种地理分布区预测、物种鉴定、遗传多样性检测、亲缘关系分析、化学生理过程对气候变化的响应、生物多样性保护与栽培育种等研究手段也相继用于药用植物的种质资源评价，并为其不断提供新思路。介绍了分子标记技术、分子谱系地理分析、景观遗传分析、生态位模型分析、性状关联分析等几种进化生态学主要的研究方法在药用植物种质资源评价中的应用案例，并概述了进化生态学在药用植物种质鉴定、种质多样性评估、资源调查与预测、道地性研究、保护与栽培育种等方面取得的研究进展。未来通过结合基因组和大数据时代的前沿技术，以期健全更加完善的药用植物种质资源评价体系，为中药物质基础的深度挖掘提供重要的理论指导。
2021, 52(5):1234-1239.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.002
摘要:
目的 研究广藿香油中化学成分的结构及神经细胞保护活性。方法 利用硅胶柱、Sephadex LH-20柱、C18反相硅胶制备薄层色谱及半制备HPLC等方法进行分离纯化，根据化合物的理化性质、MS、1D和2D NMR等波谱数据鉴定化合物的结构；进一步采用X单晶衍射法和计算ECD确定结构。运用MTT法测定化合物的神经保护活性。结果 从广藿香挥发油中分离得到2个愈创木烷型倍半萜化合物，分别是（＋）-（1S，4S，5S，7R，10R）-愈创木烷-5，15-环氧-11-烯-10-醇（1）、patchouliguaiol C（2）。结论 化合物1是新化合物，命名为环氧愈创木醇。其C-5与C-15通过醚键相连形成五元环氧结构。神经细胞保护活性筛选结果显示，化合物2在50 μmol/L浓度下对β淀粉样蛋白1-42（amyloid β-protein，Aβ1-42）损伤人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y和H2O2损伤PC12神经细胞具有显著的保护作用，存活率分别是（79.57±4.33）%和（69.14±2.55）%。
目的 研究广藿香油中化学成分的结构及神经细胞保护活性。方法 利用硅胶柱、Sephadex LH-20柱、C18反相硅胶制备薄层色谱及半制备HPLC等方法进行分离纯化，根据化合物的理化性质、MS、1D和2D NMR等波谱数据鉴定化合物的结构；进一步采用X单晶衍射法和计算ECD确定结构。运用MTT法测定化合物的神经保护活性。结果 从广藿香挥发油中分离得到2个愈创木烷型倍半萜化合物，分别是（＋）-（1S，4S，5S，7R，10R）-愈创木烷-5，15-环氧-11-烯-10-醇（1）、patchouliguaiol C（2）。结论 化合物1是新化合物，命名为环氧愈创木醇。其C-5与C-15通过醚键相连形成五元环氧结构。神经细胞保护活性筛选结果显示，化合物2在50 μmol/L浓度下对β淀粉样蛋白1-42（amyloid β-protein，Aβ1-42）损伤人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y和H2O2损伤PC12神经细胞具有显著的保护作用，存活率分别是（79.57±4.33）%和（69.14±2.55）%。
2021, 52(5):1240-1251.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.003
摘要:
目的 对刺蕊草属植物广藿香Pogostemon cablin中的非挥发性化学成分进行研究。方法 采用硅胶、DM130大孔树脂、ODS、Sephadex LH-20、TLC、半制备HPLC等多种色谱技术对其化学成分进行分离纯化，依据理化性质、MS、1D NMR和2D NMR等波谱数据鉴定化合物结构。结果 从广藿香95%乙醇提取物中共分离得到25个化合物，分别鉴定为2α，3β，19α，23α，30β-五羟基齐墩果-12-烯-28-酸（1）、2α，3β，19α，23α，29α-五羟基齐墩果-12-烯-28-酸（2）、齐墩果酸（3）、无羁萜酮（4）、β-谷甾醇（5）、豆甾醇（6）、豆甾-4-烯-3，6-二酮（7）、6-羟基豆甾-4-烯-3-酮（8）、6-羟基豆甾-4，22-二烯-3-酮（9）、5-羟基-7，3'，4'-三甲氧基-二氢黄酮（10）、5，4'-二羟基-7，3'-二甲氧基-二氢黄酮（11）、5-羟基-7，4'-二甲氧基-二氢黄酮（12）、圣草酚（13）、3，3'，4'，7-四甲氧基-5-羟基黄酮（14）、3，5，3'，4'-四羟基-7-甲氧基黄酮（15）、5-羟基-3，7，4'-三甲氧基黄酮（16）、3，5-二羟基-7，4'-二甲氧基黄酮（17）、木犀草素（18）、3-甲氧基槲皮素（19）、7，3'，4'-三甲氧基槲皮素（20）、10-二十碳烯酸（21）、13-十八碳烯酸乙酯（22）、二十二烷酸（23）、天师酸（24）、9（S），12（S），13（S）-三羟基十八烷-10（E），15（Z）-二烯酸（25）。结论 化合物1和2为新的齐墩果烷型五环三萜化合物，分别命名为30β-羟基阿江榄仁素和29α-羟基阿江榄仁素。化合物1、2、7、8、19、24、25为首次从刺蕊草属植物中分离得到。
目的 对刺蕊草属植物广藿香Pogostemon cablin中的非挥发性化学成分进行研究。方法 采用硅胶、DM130大孔树脂、ODS、Sephadex LH-20、TLC、半制备HPLC等多种色谱技术对其化学成分进行分离纯化，依据理化性质、MS、1D NMR和2D NMR等波谱数据鉴定化合物结构。结果 从广藿香95%乙醇提取物中共分离得到25个化合物，分别鉴定为2α，3β，19α，23α，30β-五羟基齐墩果-12-烯-28-酸（1）、2α，3β，19α，23α，29α-五羟基齐墩果-12-烯-28-酸（2）、齐墩果酸（3）、无羁萜酮（4）、β-谷甾醇（5）、豆甾醇（6）、豆甾-4-烯-3，6-二酮（7）、6-羟基豆甾-4-烯-3-酮（8）、6-羟基豆甾-4，22-二烯-3-酮（9）、5-羟基-7，3'，4'-三甲氧基-二氢黄酮（10）、5，4'-二羟基-7，3'-二甲氧基-二氢黄酮（11）、5-羟基-7，4'-二甲氧基-二氢黄酮（12）、圣草酚（13）、3，3'，4'，7-四甲氧基-5-羟基黄酮（14）、3，5，3'，4'-四羟基-7-甲氧基黄酮（15）、5-羟基-3，7，4'-三甲氧基黄酮（16）、3，5-二羟基-7，4'-二甲氧基黄酮（17）、木犀草素（18）、3-甲氧基槲皮素（19）、7，3'，4'-三甲氧基槲皮素（20）、10-二十碳烯酸（21）、13-十八碳烯酸乙酯（22）、二十二烷酸（23）、天师酸（24）、9（S），12（S），13（S）-三羟基十八烷-10（E），15（Z）-二烯酸（25）。结论 化合物1和2为新的齐墩果烷型五环三萜化合物，分别命名为30β-羟基阿江榄仁素和29α-羟基阿江榄仁素。化合物1、2、7、8、19、24、25为首次从刺蕊草属植物中分离得到。
2021, 52(5):1252-1257.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.004
摘要:
目的 研究桃金娘Rhodomyrtus tomentosa果实的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱法进行分离纯化，采用NMR和MS等波谱学方法鉴定单体化合物的结构。结果 从桃金娘果实95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离得到9个化合物，分别鉴定为桃金娘酚A（1）、piceatannol 4'-O-（6″-O-galloyl）-β-D-glucopyranoside（2）、白皮杉醇（3）、piceatannol glucoside（4）、scirpusin B（5）、杨梅素（6）、杨梅苷（7）、杨梅素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷（8）、没食子酸（9）结论 化合物1为新化合物，化合物2、5为首次从该植物中分离得到。
目的 研究桃金娘Rhodomyrtus tomentosa果实的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱法进行分离纯化，采用NMR和MS等波谱学方法鉴定单体化合物的结构。结果 从桃金娘果实95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离得到9个化合物，分别鉴定为桃金娘酚A（1）、piceatannol 4'-O-（6″-O-galloyl）-β-D-glucopyranoside（2）、白皮杉醇（3）、piceatannol glucoside（4）、scirpusin B（5）、杨梅素（6）、杨梅苷（7）、杨梅素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷（8）、没食子酸（9）结论 化合物1为新化合物，化合物2、5为首次从该植物中分离得到。
2021, 52(5):1258-1262.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.005
摘要:
目的 研究五加Acanthopanax gracilistylus var.gracilistylus地上部分的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS等柱色谱方法及制备液相色谱技术分离纯化，运用核磁共振波谱、质谱等谱学技术结合理化性质鉴定化合物结构，采用MTT法研究化合物的细胞毒活性。结果 从五加地上部分70%乙醇提取物中分离得到1个新的降羽扇豆烷型三萜3α，4α，11α-三羟基-23-降羽扇豆-20（29）-烯-28-酸（1）和4个已知羽扇豆三萜3α，11α-二羟基羽扇豆-20（29）-烯-28-酸（2）、23-氧-3α，11α-二羟基羽扇豆-20（29）-烯-28-酸（3）、23-氧-3α-羟基羽扇豆-20（29）-烯-28-酸（4）和3α-羟基羽扇豆-20（29）-烯-23，28-二酸（5）。结论 化合物1为新化合物，命名为新印象酸。活性实验结果表明化合物1对人骨肉瘤143B细胞无显著细胞毒活性。
目的 研究五加Acanthopanax gracilistylus var.gracilistylus地上部分的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS等柱色谱方法及制备液相色谱技术分离纯化，运用核磁共振波谱、质谱等谱学技术结合理化性质鉴定化合物结构，采用MTT法研究化合物的细胞毒活性。结果 从五加地上部分70%乙醇提取物中分离得到1个新的降羽扇豆烷型三萜3α，4α，11α-三羟基-23-降羽扇豆-20（29）-烯-28-酸（1）和4个已知羽扇豆三萜3α，11α-二羟基羽扇豆-20（29）-烯-28-酸（2）、23-氧-3α，11α-二羟基羽扇豆-20（29）-烯-28-酸（3）、23-氧-3α-羟基羽扇豆-20（29）-烯-28-酸（4）和3α-羟基羽扇豆-20（29）-烯-23，28-二酸（5）。结论 化合物1为新化合物，命名为新印象酸。活性实验结果表明化合物1对人骨肉瘤143B细胞无显著细胞毒活性。
2021, 52(5):1263-1273.
DOI: 10.7501/J.issn.0253-2670.2021.05.006
摘要:
目的 液质联用结合核磁共振对龙葵茎化学成分进行系统分析。方法 UHPLC-QExactive高分辨质谱技术，通过质谱裂解规律分析，结合分子网络预测，进行结构鉴定；核磁共振分析通过化学位移、偶合常数等进行成分鉴定。结果 液质联用和核磁共振从龙葵茎中共鉴定化合物89个，包括甾体生物碱5个，甾体皂苷28个，游离氨基酸16个，以及其他类型化合物40个。有54个化合物是首次在龙葵中检测到，包括绿原酸、6-羟基木犀草素7-槐糖苷、二羟基苯甲酸、葫芦巴碱等。结论 共振与液质联用的整合化学分析，进一步丰富了对龙葵茎的化学成分认识，为深入的药效物质基础研究奠定了基础。
目的 液质联用结合核磁共振对龙葵茎化学成分进行系统分析。方法 UHPLC-QExactive高分辨质谱技术，通过质谱裂解规律分析，结合分子网络预测，进行结构鉴定；核磁共振分析通过化学位移、偶合常数等进行成分鉴定。结果 液质联用和核磁共振从龙葵茎中共鉴定化合物89个，包括甾体生物碱5个，甾体皂苷28个，游离氨基酸16个，以及其他类型化合物40个。有54个化合物是首次在龙葵中检测到，包括绿原酸、6-羟基木犀草素7-槐糖苷、二羟基苯甲酸、葫芦巴碱等。结论 共振与液质联用的整合化学分析，进一步丰富了对龙葵茎的化学成分认识，为深入的药效物质基础研究奠定了基础。
2021, 52(5):1274-1283.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.007
摘要:
目的 建立川芎生品和不同炮制程度的酒炙品HPLC指纹图谱，通过指纹图谱动态变化，从客观上确认最佳炮制时间，同时结合化学模式识别方法比较酒炙前后化学成分指纹峰的差异，寻找差异标志物，为川芎的炮制工艺优化及炮制机制研究提供科学依据。方法 采用HPLC法，Hypersil Gold C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），乙腈-0.3%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，体积流量0.8 mL/min，全波长扫描，检测波长254 nm。采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）计算相似度，运用聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）对川芎生品与酒炙品进行化学模式识别研究。结果 建立了川芎生品和不同炮制程度酒炙品的指纹图谱，共标定22个共有峰，通过与对照品比对，指认了6个成分，分别为阿魏酸（7号峰）、洋川芎内酯I（8号峰）、阿魏酸松柏酯（15号峰）、洋川芎内酯A（17号峰）、藁本内酯（19号峰）和丁烯基苯酞（20号峰）；通过指纹图谱动态变化监测，确定了最佳炮制时间为15～20 min；通过HCA、PCA和OPLS-DA可明显将川芎生品与酒炙品分为2类，藁本内酯、丁烯基苯酞等6个成分可能是影响二者质量的差异标志物。结论 建立的指纹图谱方法精密度、重复性、稳定性良好，结合化学模式识别可用于川芎炮制前后整体质量控制，进行炮制过程监测和炮制程度判断。
目的 建立川芎生品和不同炮制程度的酒炙品HPLC指纹图谱，通过指纹图谱动态变化，从客观上确认最佳炮制时间，同时结合化学模式识别方法比较酒炙前后化学成分指纹峰的差异，寻找差异标志物，为川芎的炮制工艺优化及炮制机制研究提供科学依据。方法 采用HPLC法，Hypersil Gold C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），乙腈-0.3%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，体积流量0.8 mL/min，全波长扫描，检测波长254 nm。采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）计算相似度，运用聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）对川芎生品与酒炙品进行化学模式识别研究。结果 建立了川芎生品和不同炮制程度酒炙品的指纹图谱，共标定22个共有峰，通过与对照品比对，指认了6个成分，分别为阿魏酸（7号峰）、洋川芎内酯I（8号峰）、阿魏酸松柏酯（15号峰）、洋川芎内酯A（17号峰）、藁本内酯（19号峰）和丁烯基苯酞（20号峰）；通过指纹图谱动态变化监测，确定了最佳炮制时间为15～20 min；通过HCA、PCA和OPLS-DA可明显将川芎生品与酒炙品分为2类，藁本内酯、丁烯基苯酞等6个成分可能是影响二者质量的差异标志物。结论 建立的指纹图谱方法精密度、重复性、稳定性良好，结合化学模式识别可用于川芎炮制前后整体质量控制，进行炮制过程监测和炮制程度判断。
2021, 52(5):1284-1290.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.008
摘要:
目的 应用低场核磁共振时域技术（low field nuclear magnetic resonance time domain technique，LF-NMR）、低场核磁成像技术（low field nuclear magnetic resonance imaging，LF-MRI）对高剪切制粒中润湿剂（乙醇）进行定性、定量分析。方法 以维C银翘片高剪切湿法制粒为研究对象，采用LF-NMR建立润湿剂用量测定方法，结合横向弛豫时间（T2）和LF-MRI测得的二位影像图对润湿剂分布与变化进行定性分析，探讨峰面积（A2）与颗粒得率的关系。结果 润湿剂用量与A2呈现良好的相关性（R2＝0.957 5）。随着润湿剂用量增加，T2向右移动，A2逐渐增加，质子在增加；LF-MRI表明随着润湿剂用量增加，影像图逐渐清晰，即非结合态质子（束缚态质子及自由态质子）在颗粒中逐渐增加。当润湿剂用量增加至20%～25%时，结合态质子含量不再增加，此时颗粒得率最高。结论 LF-NMR和LF-MRI能快速、准确检测制粒中润湿剂用量变化和分布状态，为阐明润湿剂对颗粒性质的影响和成型机制提供评价方法。
目的 应用低场核磁共振时域技术（low field nuclear magnetic resonance time domain technique，LF-NMR）、低场核磁成像技术（low field nuclear magnetic resonance imaging，LF-MRI）对高剪切制粒中润湿剂（乙醇）进行定性、定量分析。方法 以维C银翘片高剪切湿法制粒为研究对象，采用LF-NMR建立润湿剂用量测定方法，结合横向弛豫时间（T2）和LF-MRI测得的二位影像图对润湿剂分布与变化进行定性分析，探讨峰面积（A2）与颗粒得率的关系。结果 润湿剂用量与A2呈现良好的相关性（R2＝0.957 5）。随着润湿剂用量增加，T2向右移动，A2逐渐增加，质子在增加；LF-MRI表明随着润湿剂用量增加，影像图逐渐清晰，即非结合态质子（束缚态质子及自由态质子）在颗粒中逐渐增加。当润湿剂用量增加至20%～25%时，结合态质子含量不再增加，此时颗粒得率最高。结论 LF-NMR和LF-MRI能快速、准确检测制粒中润湿剂用量变化和分布状态，为阐明润湿剂对颗粒性质的影响和成型机制提供评价方法。
2021, 52(5):1291-1302.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.009
摘要:
目的 研究双氢青蒿素（dihydroartemisinin，DHA）自微乳给药系统（self-microemulsion drug delivery system，SMEDDS）（DHA-SMEDDS）的处方与制备工艺，并对其进行评价。方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制，筛选DHA-SMEDDS的处方组成；以平均粒径、载药量为评价指标，采用星点设计-效应面法优化处方，并对DHA-SMEDDS的理化性质、初步稳定性进行评价。考察DHA-SMEDDS在马丁达比犬肾上皮MDCK细胞模型中促渗机制。结果 优化后的DHA-SMEDDS处方中油相为辛癸酸甘油酯（15%）、乳化剂为聚氧乙烯40蓖麻油（46.4%）、混合助乳化剂为无水乙醇（24.12%）和聚乙二醇400（14.48%）。所得自微乳外观均一透明，自乳化后平均粒径（24.55±0.18）nm，多分散性指数（PDI）为0.092±0.028，电位为（-3.16±0.14）mV，载药量为（9.64±0.01）mg/g，包封率为（99.67±0.10）%，乳化时间为（13.90±0.10）s。初步稳定性实验表明，DHA-SMEDDS应常温避光保存。DHA-SMEDDS可以打开细胞间的紧密连接蛋白，降低细胞膜电位，增加细胞通透性，增强Ca2+-ATP酶活性。结论 DHA-SMEDDS制备工艺简单，外观良好，乳化效率高，有望提高DHA的口服生物利用度。
目的 研究双氢青蒿素（dihydroartemisinin，DHA）自微乳给药系统（self-microemulsion drug delivery system，SMEDDS）（DHA-SMEDDS）的处方与制备工艺，并对其进行评价。方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制，筛选DHA-SMEDDS的处方组成；以平均粒径、载药量为评价指标，采用星点设计-效应面法优化处方，并对DHA-SMEDDS的理化性质、初步稳定性进行评价。考察DHA-SMEDDS在马丁达比犬肾上皮MDCK细胞模型中促渗机制。结果 优化后的DHA-SMEDDS处方中油相为辛癸酸甘油酯（15%）、乳化剂为聚氧乙烯40蓖麻油（46.4%）、混合助乳化剂为无水乙醇（24.12%）和聚乙二醇400（14.48%）。所得自微乳外观均一透明，自乳化后平均粒径（24.55±0.18）nm，多分散性指数（PDI）为0.092±0.028，电位为（-3.16±0.14）mV，载药量为（9.64±0.01）mg/g，包封率为（99.67±0.10）%，乳化时间为（13.90±0.10）s。初步稳定性实验表明，DHA-SMEDDS应常温避光保存。DHA-SMEDDS可以打开细胞间的紧密连接蛋白，降低细胞膜电位，增加细胞通透性，增强Ca2+-ATP酶活性。结论 DHA-SMEDDS制备工艺简单，外观良好，乳化效率高，有望提高DHA的口服生物利用度。
2021, 52(5):1303-1311.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.010
摘要:
目的 研究甘草汁蒸制前后高乌头Aconitum sinomontanum石油醚部位HPLC指纹图谱与行气药效之间的相关性，为明确甘草汁蒸制前后高乌头石油醚部位理气药效物质基础提供实验依据。方法 通过HPLC法建立10批不同产地生、制高乌头石油醚部位（S1～S10、Z1～Z10）指纹图谱；采用炭末推进法评价甘草汁蒸制前后高乌头石油醚部位的行气作用；同时采用灰色关联度分析方法，对7批生、制高乌头石油醚部位进行谱效相关性分析，找到各自药效贡献较大成分，评价二者相似性。结果 不同产地生、制高乌头石油醚部位有促进小鼠小肠运动的作用，其中以Z2、S3作用能力最强。甘草汁蒸制前后高乌头石油醚部位发挥行气作用的药效是多种成分共同作用的结果，其中生品高乌头石油醚部位各共有峰所代表的化学成分对其行气作用贡献的大小顺序为（关联度 > 0.8）40号峰 > 7号峰 > 30号峰 > 14号峰 > 36号峰 > 24号峰 > 13号峰 > 15号峰 > 33号峰 > 23号峰 > 41号峰 > 43号峰 > 9号峰 > 21号峰 > 28号峰 > 31号峰 > 37号峰 > 17号峰 > 34号峰；制品高乌头石油醚部位各共有峰所代表的化学成分对其行气作用贡献的大小顺序为（关联度 > 0.8）41号峰 > 29号峰 > 4号峰 > 27号峰 > 30号峰 > 33号峰 > 34号峰 > 20号峰 > 1号峰 > 45号峰 > 22号峰 > 19号峰 > 38号峰 > 31号峰 > 18号峰 > 14号峰 > 28号峰。结论 通过谱效关系研究获得了甘草汁蒸制前后高乌头石油醚部位的行气药效物质群，其行气药效是多种成分共同作用的结果，为探索甘草汁蒸制前后高乌头石油醚部位行气作用物质基础的研究提供了参考。
目的 研究甘草汁蒸制前后高乌头Aconitum sinomontanum石油醚部位HPLC指纹图谱与行气药效之间的相关性，为明确甘草汁蒸制前后高乌头石油醚部位理气药效物质基础提供实验依据。方法 通过HPLC法建立10批不同产地生、制高乌头石油醚部位（S1～S10、Z1～Z10）指纹图谱；采用炭末推进法评价甘草汁蒸制前后高乌头石油醚部位的行气作用；同时采用灰色关联度分析方法，对7批生、制高乌头石油醚部位进行谱效相关性分析，找到各自药效贡献较大成分，评价二者相似性。结果 不同产地生、制高乌头石油醚部位有促进小鼠小肠运动的作用，其中以Z2、S3作用能力最强。甘草汁蒸制前后高乌头石油醚部位发挥行气作用的药效是多种成分共同作用的结果，其中生品高乌头石油醚部位各共有峰所代表的化学成分对其行气作用贡献的大小顺序为（关联度 > 0.8）40号峰 > 7号峰 > 30号峰 > 14号峰 > 36号峰 > 24号峰 > 13号峰 > 15号峰 > 33号峰 > 23号峰 > 41号峰 > 43号峰 > 9号峰 > 21号峰 > 28号峰 > 31号峰 > 37号峰 > 17号峰 > 34号峰；制品高乌头石油醚部位各共有峰所代表的化学成分对其行气作用贡献的大小顺序为（关联度 > 0.8）41号峰 > 29号峰 > 4号峰 > 27号峰 > 30号峰 > 33号峰 > 34号峰 > 20号峰 > 1号峰 > 45号峰 > 22号峰 > 19号峰 > 38号峰 > 31号峰 > 18号峰 > 14号峰 > 28号峰。结论 通过谱效关系研究获得了甘草汁蒸制前后高乌头石油醚部位的行气药效物质群，其行气药效是多种成分共同作用的结果，为探索甘草汁蒸制前后高乌头石油醚部位行气作用物质基础的研究提供了参考。
2021, 52(5):1312-1322.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.011
摘要:
目的 建立芩连制剂特征图谱质量表征方法，以全面表征芩连制剂质量，并应用于芩连制剂的质量评价。方法 采用UHPLC-DAD多波长分析方法，Waters Cortecs T3（100 mm×2.1 mm，1.6μm）色谱柱，以乙腈（含0.02%甲酸）-（10 mol/L乙酸铵-0.09%甲酸缓冲液）为流动相，梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，柱温30℃，检测波长230、330 nm。结果 建立了芩连制剂特征图谱质量表征方法，指认了38个特征峰，且检测了12个指标性成分的含量，平均加样回收率为83.58%～106.76%；测得11批芩连制剂中12个指标性成分质量分数分别为连翘酯苷A 0.21～9.08 mg/g、盐酸黄柏碱0.39～1.91 mg/g、芍药内酯苷0.13～9.28 mg/g、芍药苷3.02～20.24 mg/g、甘草苷0.19～0.51 mg/g、黄芩苷12.36～27.64 mg/g、1，2，3，4，6-五-O-倍酰-D-葡萄糖（PGG）0.22～3.63 mg/g、汉黄芩苷1.92～6.12 mg/g、连翘苷0.22～4.10 mg/g、盐酸小檗碱5.37～16.85 mg/g、盐酸巴马汀0.53～2.26 mg/g、甘草酸0.45～2.06 mg/g。不同厂家及其不同批次芩连制剂中成药的质量表征差异主要来源于黄芩（峰22、38、27）、赤芍［峰2、21（PGG）、7（芍药内酯苷）］、连翘［峰36（连翘酯素）、30］、黄连（峰24）、黄连-川黄柏（峰8、4）、连翘-赤芍（峰3）。结论 建立的特征图谱质量表征方法可全面地表征与评价芩连制剂中成药，为该类品种的质量控制提供了科学依据，亦为中成药的质量控制提供方法学借鉴。
目的 建立芩连制剂特征图谱质量表征方法，以全面表征芩连制剂质量，并应用于芩连制剂的质量评价。方法 采用UHPLC-DAD多波长分析方法，Waters Cortecs T3（100 mm×2.1 mm，1.6μm）色谱柱，以乙腈（含0.02%甲酸）-（10 mol/L乙酸铵-0.09%甲酸缓冲液）为流动相，梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，柱温30℃，检测波长230、330 nm。结果 建立了芩连制剂特征图谱质量表征方法，指认了38个特征峰，且检测了12个指标性成分的含量，平均加样回收率为83.58%～106.76%；测得11批芩连制剂中12个指标性成分质量分数分别为连翘酯苷A 0.21～9.08 mg/g、盐酸黄柏碱0.39～1.91 mg/g、芍药内酯苷0.13～9.28 mg/g、芍药苷3.02～20.24 mg/g、甘草苷0.19～0.51 mg/g、黄芩苷12.36～27.64 mg/g、1，2，3，4，6-五-O-倍酰-D-葡萄糖（PGG）0.22～3.63 mg/g、汉黄芩苷1.92～6.12 mg/g、连翘苷0.22～4.10 mg/g、盐酸小檗碱5.37～16.85 mg/g、盐酸巴马汀0.53～2.26 mg/g、甘草酸0.45～2.06 mg/g。不同厂家及其不同批次芩连制剂中成药的质量表征差异主要来源于黄芩（峰22、38、27）、赤芍［峰2、21（PGG）、7（芍药内酯苷）］、连翘［峰36（连翘酯素）、30］、黄连（峰24）、黄连-川黄柏（峰8、4）、连翘-赤芍（峰3）。结论 建立的特征图谱质量表征方法可全面地表征与评价芩连制剂中成药，为该类品种的质量控制提供了科学依据，亦为中成药的质量控制提供方法学借鉴。
2021, 52(5):1323-1334.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.012
摘要:
目的 揭示挥发油（volatile oil）的挥发规律，探讨介孔二氧化硅350FCP载体材料固化陈皮、青皮挥发油的稳定性。方法 考察二氧化硅系列载体材料对陈皮、青皮挥发油的吸附能力，分析挥发油与载体材料保留率、挥发率的差异，优选最佳的固化比例。绘制挥发油、载体材料固化粉末中挥发油的化学成分随时间变化的挥发曲线，并对化学成分进行聚类，分析其挥发规律。结果 根据吸附率、挥发率等多因素，优选出介孔二氧化硅350FCP载体材料固化挥发油的最佳比例为3∶5。根据挥发性成分的挥发规律，将挥发油中的34个化学成分分为A、B 2类，A类成分挥发较快，B类成分挥发较慢。挥发油经载体材料固化后，其挥发油的释放变得平稳缓慢。结论 介孔二氧化硅350FCP作为载体材料固化陈皮、青皮挥发油，具有稳定缓慢释放的作用，其制备工艺简单、方便，具有较好的应用前景。
目的 揭示挥发油（volatile oil）的挥发规律，探讨介孔二氧化硅350FCP载体材料固化陈皮、青皮挥发油的稳定性。方法 考察二氧化硅系列载体材料对陈皮、青皮挥发油的吸附能力，分析挥发油与载体材料保留率、挥发率的差异，优选最佳的固化比例。绘制挥发油、载体材料固化粉末中挥发油的化学成分随时间变化的挥发曲线，并对化学成分进行聚类，分析其挥发规律。结果 根据吸附率、挥发率等多因素，优选出介孔二氧化硅350FCP载体材料固化挥发油的最佳比例为3∶5。根据挥发性成分的挥发规律，将挥发油中的34个化学成分分为A、B 2类，A类成分挥发较快，B类成分挥发较慢。挥发油经载体材料固化后，其挥发油的释放变得平稳缓慢。结论 介孔二氧化硅350FCP作为载体材料固化陈皮、青皮挥发油，具有稳定缓慢释放的作用，其制备工艺简单、方便，具有较好的应用前景。
2021, 52(5):1335-1342.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.013
摘要:
目的 在石榴皮炭Granati Pericarpium Carbonisatum中发现并分离出新型纳米类成分，并通过动物实验来研究其止泻作用。方法 利用高温热解法对生石榴皮进行炭化，并对炭化产物进行萃取、滤过分离和透析得到一种具有水溶性的新型纳米类成分，命名为石榴皮炭纳米类成分（GPC-NCs）。采用透射电子显微镜、高分辨透射电子显微镜、傅里叶变换红外光谱、紫外光谱、荧光光谱、高效液相色谱、X射线光电子能谱和X射线衍射对GPC-NCs进行表征。使用小鼠腹泻模型观察小鼠腹泻指数、腹泻潜伏期和肠道传输功能，以此来评价和证实GPC-NCs的止泻作用。结果 从石榴皮炭中分离出来的GPC-NCs外形为类球形，粒径均匀分布在1.2～2.3 nm，晶格间距为0.321 nm，荧光量子产率为0.45%。GPC-NCs能够减少小鼠腹泻指数和腹泻潜伏期时间，并对番泻叶水煎剂所致的小肠运动功能亢进具有拮抗作用。结论 GPC-NCs的显著止泻效果，不仅为石榴皮炭的物质基础研究提供了一个新思路，也为GPC-NCs在止泻领域的潜在生物医学和医疗保健应用提供了新的见解。
目的 在石榴皮炭Granati Pericarpium Carbonisatum中发现并分离出新型纳米类成分，并通过动物实验来研究其止泻作用。方法 利用高温热解法对生石榴皮进行炭化，并对炭化产物进行萃取、滤过分离和透析得到一种具有水溶性的新型纳米类成分，命名为石榴皮炭纳米类成分（GPC-NCs）。采用透射电子显微镜、高分辨透射电子显微镜、傅里叶变换红外光谱、紫外光谱、荧光光谱、高效液相色谱、X射线光电子能谱和X射线衍射对GPC-NCs进行表征。使用小鼠腹泻模型观察小鼠腹泻指数、腹泻潜伏期和肠道传输功能，以此来评价和证实GPC-NCs的止泻作用。结果 从石榴皮炭中分离出来的GPC-NCs外形为类球形，粒径均匀分布在1.2～2.3 nm，晶格间距为0.321 nm，荧光量子产率为0.45%。GPC-NCs能够减少小鼠腹泻指数和腹泻潜伏期时间，并对番泻叶水煎剂所致的小肠运动功能亢进具有拮抗作用。结论 GPC-NCs的显著止泻效果，不仅为石榴皮炭的物质基础研究提供了一个新思路，也为GPC-NCs在止泻领域的潜在生物医学和医疗保健应用提供了新的见解。
2021, 52(5):1343-1350.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.014
摘要:
目的 通过构建3D-定量构效关系（quantitative structure-activity relationship，QSAR）模型，研究黄酮类化合物对细胞色素P450酶1A1（cytochrome P450 1A1，CYP1A1）的抑制活性。方法 借助Topomer CoMFA方法开展黄酮类化合物结构-CYP1A1抑制活性构效关系研究；通过体外孵育体系对化合物CYP1A1抑制活性进行评价，开展预测模型验证和优化；通过分子对接技术探究黄酮类化合物抑制CYP1A1活性的作用机制。结果 构建的3D-QSAR模型交叉验证相关系数（q2）为0.800，非交互验证系数（r2）为0.965 0，外部验证的相关系数（rpred2）为0.956 7，表现出良好的稳定性和预测能力。利用该模型预测9种黄酮类化合物的CYP1A1抑制活性，实验值与预测值的相关系数r2为0.832 8。分子对接结果显示，黄酮类化合物能与CYP1A1空腔内的THR497、ASN222、ASN255、SER116和ASP313等残基形成氢键，影响该类化合物的CYP1A1抑制活性大小。结论 构建的模型具有良好预测能力与稳定性，为设计高活性分子提供理论参考，为新型CYP1A1酶抑制剂的开发提供新的思路。
目的 通过构建3D-定量构效关系（quantitative structure-activity relationship，QSAR）模型，研究黄酮类化合物对细胞色素P450酶1A1（cytochrome P450 1A1，CYP1A1）的抑制活性。方法 借助Topomer CoMFA方法开展黄酮类化合物结构-CYP1A1抑制活性构效关系研究；通过体外孵育体系对化合物CYP1A1抑制活性进行评价，开展预测模型验证和优化；通过分子对接技术探究黄酮类化合物抑制CYP1A1活性的作用机制。结果 构建的3D-QSAR模型交叉验证相关系数（q2）为0.800，非交互验证系数（r2）为0.965 0，外部验证的相关系数（rpred2）为0.956 7，表现出良好的稳定性和预测能力。利用该模型预测9种黄酮类化合物的CYP1A1抑制活性，实验值与预测值的相关系数r2为0.832 8。分子对接结果显示，黄酮类化合物能与CYP1A1空腔内的THR497、ASN222、ASN255、SER116和ASP313等残基形成氢键，影响该类化合物的CYP1A1抑制活性大小。结论 构建的模型具有良好预测能力与稳定性，为设计高活性分子提供理论参考，为新型CYP1A1酶抑制剂的开发提供新的思路。
2021, 52(5):1351-1359.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.015
摘要:
目的 研究津力达颗粒对高脂饮食诱导的肥胖小鼠代谢紊乱及成纤维细胞生长因子21（fibroblast growth factor 21，FGF21）/磷酸腺苷活化蛋白激酶（AMP-dependent/activated protein kinase，AMPK）信号通路的影响。方法 C57BL/6J小鼠随机分为对照组、模型组、津力达颗粒（3.8 g/kg）组，对照组小鼠喂食标准饲料，其余各组小鼠喂食高脂饲料；给予津力达颗粒进行干预后，每周称定小鼠体质量并记录小鼠日摄食、饮水量；ELISA法检测各组小鼠血清中三酰甘油（triglycerides，TG）、总胆固醇（total cholesterol，TC）、低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）和高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）水平；苏木素-伊红（HE）染色法观察各组小鼠肝脏、脂肪组织病理变化；通过腹膜内葡萄糖耐量实验测定各组小鼠血糖水平；qRT-PCR和Western blotting法检测小鼠肝脏和脂肪组织中FGF21/AMPK通路相关基因和蛋白的表达。结果 与模型组比较，津力达颗粒组小鼠体质量、棕色脂肪质量、白色脂肪质量、肝脏质量显著降低（P<0.05、0.01、0.001）；血清TG、LDL-C水平显著降低（P<0.01、0.001），HDL-C水平显著升高（P<0.001）；血糖水平显著降低（P<0.01、0.001）；肝脏FGF21、成纤维生长因子受体1（fibroblast growth factor receptors 1，FGFR1）mRNA表达水平显著升高（P<0.05、0.01）；肝脏FGF21、p-AMPK、p-AMPK/AMPK蛋白表达水平明显升高（P<0.05、0.001），肝脏AMPK、Klotho、沉默信息调节因子1（silent information regulator 1，SIRT1）蛋白水平明显降低（P<0.05）；脂肪FGF21 mRNA表达水平显著升高（P<0.01），脂肪FGFR1、AMPK、p-AMPK蛋白表达水平明显升高（P<0.05、0.001）。结论 津力达颗粒可以通过调节FGF21及其蛋白受体复合物（FGFR1/β-Klotho），进一步激活AMPK信号通路，改善高脂饮食诱导的代谢紊乱，为津力达颗粒在代谢综合征的临床应用提供依据。
目的 研究津力达颗粒对高脂饮食诱导的肥胖小鼠代谢紊乱及成纤维细胞生长因子21（fibroblast growth factor 21，FGF21）/磷酸腺苷活化蛋白激酶（AMP-dependent/activated protein kinase，AMPK）信号通路的影响。方法 C57BL/6J小鼠随机分为对照组、模型组、津力达颗粒（3.8 g/kg）组，对照组小鼠喂食标准饲料，其余各组小鼠喂食高脂饲料；给予津力达颗粒进行干预后，每周称定小鼠体质量并记录小鼠日摄食、饮水量；ELISA法检测各组小鼠血清中三酰甘油（triglycerides，TG）、总胆固醇（total cholesterol，TC）、低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）和高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）水平；苏木素-伊红（HE）染色法观察各组小鼠肝脏、脂肪组织病理变化；通过腹膜内葡萄糖耐量实验测定各组小鼠血糖水平；qRT-PCR和Western blotting法检测小鼠肝脏和脂肪组织中FGF21/AMPK通路相关基因和蛋白的表达。结果 与模型组比较，津力达颗粒组小鼠体质量、棕色脂肪质量、白色脂肪质量、肝脏质量显著降低（P<0.05、0.01、0.001）；血清TG、LDL-C水平显著降低（P<0.01、0.001），HDL-C水平显著升高（P<0.001）；血糖水平显著降低（P<0.01、0.001）；肝脏FGF21、成纤维生长因子受体1（fibroblast growth factor receptors 1，FGFR1）mRNA表达水平显著升高（P<0.05、0.01）；肝脏FGF21、p-AMPK、p-AMPK/AMPK蛋白表达水平明显升高（P<0.05、0.001），肝脏AMPK、Klotho、沉默信息调节因子1（silent information regulator 1，SIRT1）蛋白水平明显降低（P<0.05）；脂肪FGF21 mRNA表达水平显著升高（P<0.01），脂肪FGFR1、AMPK、p-AMPK蛋白表达水平明显升高（P<0.05、0.001）。结论 津力达颗粒可以通过调节FGF21及其蛋白受体复合物（FGFR1/β-Klotho），进一步激活AMPK信号通路，改善高脂饮食诱导的代谢紊乱，为津力达颗粒在代谢综合征的临床应用提供依据。
2021, 52(5):1360-1368.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.016
摘要:
目的 通过对多种生物样本中内源性代谢物特征进行综合分析，阐释逍遥散抗抑郁的作用机制。方法 对慢性不可预知温和刺激（chronic unpredicted mild stress，CUMS）抑郁大鼠模型的血液、尿液、海马、肝脏、盲肠、粪便和临床患者的血浆、尿液等生物样本中逍遥散具有显著调节作用的差异代谢物进行代谢特征综合分析，归纳总结逍遥散在不同生物样本中调节的关键差异代谢物和代谢通路。结果 逍遥散在不同生物样本中调节的相同差异代谢物有34个，其中11个变化趋势一致，涉及的关键代谢通路为能量代谢和神经递质通路等。结论 逍遥散能够通过调节体内代谢平衡所在的代谢通路发挥抗抑郁作用，为系统挖掘逍遥散抗抑郁代谢机制提供依据。
目的 通过对多种生物样本中内源性代谢物特征进行综合分析，阐释逍遥散抗抑郁的作用机制。方法 对慢性不可预知温和刺激（chronic unpredicted mild stress，CUMS）抑郁大鼠模型的血液、尿液、海马、肝脏、盲肠、粪便和临床患者的血浆、尿液等生物样本中逍遥散具有显著调节作用的差异代谢物进行代谢特征综合分析，归纳总结逍遥散在不同生物样本中调节的关键差异代谢物和代谢通路。结果 逍遥散在不同生物样本中调节的相同差异代谢物有34个，其中11个变化趋势一致，涉及的关键代谢通路为能量代谢和神经递质通路等。结论 逍遥散能够通过调节体内代谢平衡所在的代谢通路发挥抗抑郁作用，为系统挖掘逍遥散抗抑郁代谢机制提供依据。
2021, 52(5):1369-1375.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.017
摘要:
目的 研究速效救心丸对心肌缺血大鼠心肌损伤相关蛋白表达的影响。方法 雄性Wistar大鼠随机分为对照组、模型组及速效救心丸低、中、高剂量（250、500、1000 mg/kg）组，对照组给予正常饲料，模型组与各给药组大鼠给予高脂饲料喂养24周。第24周，各给药组ig速效救心丸，1次/d，连续7 d；给药第5天，模型组与给药组大鼠ip垂体后叶素（30 U/kg），1次/d，连续3 d。最后一次ip垂体后叶素后，大鼠经腹主动脉取血，ELISA法检测血清中肌酸激酶同工酶（creatine kinase isoenzyme，CK-MB）、心肌肌钙蛋白T（cardiac troponin T，cTnT）、心肌肌钙蛋白I（cardiac troponin I，cTnI）、血栓素B2（thromboxane B2，TXB2）、6-酮-前列环素F-1α（6-ketone-prostacycline F-1α，PGF-1α）和内皮素-1（endothelin 1，ET-1）水平；心脏灌流后取心脏，采用苏木素-伊红（HE）染色法考察速效救心丸对心肌缺血大鼠心脏组织病理变化的影响，采用Western blotting法考察速效救心丸对心肌缺血大鼠心脏组织中心肌损伤相关蛋白血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）、ET-1、内皮型一氧化氮合酶（endothelial nitric oxide synthase，eNOS）、低氧诱导因子-1α（hypoxia inducing factor-1α，HIF-1α）、蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）和磷酸化Akt（p-Akt）表达的影响。结果 与模型组比较，速效救心丸组大鼠血清中CK-MB、cTnT、cTnI、TXB2、PGF-1α和ET-1水平均显著降低（P<0.05）；心肌组织中HIF-1α、VEGF和ET-1蛋白表达水平显著降低（P<0.05），p-Akt/Akt和eNOS蛋白表达水平显著升高（P<0.05），呈剂量相关性。结论 速效救心丸对心肌缺血大鼠有明显预防作用，其作用机制与调控心肌缺血损伤相关蛋白的表达密切相关。
目的 研究速效救心丸对心肌缺血大鼠心肌损伤相关蛋白表达的影响。方法 雄性Wistar大鼠随机分为对照组、模型组及速效救心丸低、中、高剂量（250、500、1000 mg/kg）组，对照组给予正常饲料，模型组与各给药组大鼠给予高脂饲料喂养24周。第24周，各给药组ig速效救心丸，1次/d，连续7 d；给药第5天，模型组与给药组大鼠ip垂体后叶素（30 U/kg），1次/d，连续3 d。最后一次ip垂体后叶素后，大鼠经腹主动脉取血，ELISA法检测血清中肌酸激酶同工酶（creatine kinase isoenzyme，CK-MB）、心肌肌钙蛋白T（cardiac troponin T，cTnT）、心肌肌钙蛋白I（cardiac troponin I，cTnI）、血栓素B2（thromboxane B2，TXB2）、6-酮-前列环素F-1α（6-ketone-prostacycline F-1α，PGF-1α）和内皮素-1（endothelin 1，ET-1）水平；心脏灌流后取心脏，采用苏木素-伊红（HE）染色法考察速效救心丸对心肌缺血大鼠心脏组织病理变化的影响，采用Western blotting法考察速效救心丸对心肌缺血大鼠心脏组织中心肌损伤相关蛋白血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）、ET-1、内皮型一氧化氮合酶（endothelial nitric oxide synthase，eNOS）、低氧诱导因子-1α（hypoxia inducing factor-1α，HIF-1α）、蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）和磷酸化Akt（p-Akt）表达的影响。结果 与模型组比较，速效救心丸组大鼠血清中CK-MB、cTnT、cTnI、TXB2、PGF-1α和ET-1水平均显著降低（P<0.05）；心肌组织中HIF-1α、VEGF和ET-1蛋白表达水平显著降低（P<0.05），p-Akt/Akt和eNOS蛋白表达水平显著升高（P<0.05），呈剂量相关性。结论 速效救心丸对心肌缺血大鼠有明显预防作用，其作用机制与调控心肌缺血损伤相关蛋白的表达密切相关。
2021, 52(5):1376-1382.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.018
摘要:
目的 探讨少腹逐瘀汤对子宫内膜容受性不良大鼠的改善作用及机制。方法 随机选取10只雌性SD大鼠作为对照组，其余雌性大鼠建立血瘀型子宫内膜容受性不良大鼠模型。造模大鼠随机分为模型组、戊酸雌二醇（0.27 mg/kg）组及少腹逐瘀汤低、高剂量（144、288 mg/kg）组，每组9只。给药后按2∶1安排雌性、雄性大鼠合笼，妊娠第5天剖腹观察胚胎着床率、平均胚胎着床数；采用ELISA法检测子宫内膜组织肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、白细胞介素-8（interleukin-8，IL-8）水平；DCF荧光法检测子宫内膜组织活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平；硫代巴比妥酸法检测子宫内膜组织丙二醛水平；苏木精-伊红（HE）染色法观察子宫内膜组织病理变化，记录子宫腺体数、子宫血管数、子宫内膜厚度；Western blotting法检测子宫内膜血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）、血管内皮生长因子受体2（vascular endothelial growth factor receptor 2，KDR）蛋白表达情况。结果 与对照组比较，模型组大鼠子宫内膜TNF-α、IL-6、IL-8、ROS、丙二醛水平均显著升高（P<0.05），胚胎着床率和平均胚泡着床数显著降低（P<0.05），子宫腺体数、子宫血管数、子宫内膜厚度显著降低（P<0.05），子宫内膜VEGF、KDR蛋白表达水平显著降低（P<0.05）；与模型组比较，各给药组大鼠子宫内膜TNF-α、IL-6、IL-8、ROS、丙二醛水平均显著降低（P<0.05），胚胎着床率和平均胚泡着床数显著升高（P<0.05），子宫腺体数、子宫血管数、子宫内膜厚度显著升高（P<0.05），子宫内膜VEGF、KDR蛋白表达水平显著升高（P<0.05）。HE染色结果显示，相较于模型组，各给药组大鼠子宫内膜组织较为完整，少量子宫内膜上皮细胞空泡变性，腺上皮细胞排列较为规则，固有层间质内炎性细胞浸润减少，肌层肌纤维排列较整齐，其中少腹逐瘀汤高剂量组改善更显著。结论 少腹逐瘀汤可减轻子宫内膜容受性不良大鼠氧化应激、炎症反应，改善子宫内膜容受性，提升胚胎着床率，其作用机制可能与调控VEGF/KDR通路有关。
目的 探讨少腹逐瘀汤对子宫内膜容受性不良大鼠的改善作用及机制。方法 随机选取10只雌性SD大鼠作为对照组，其余雌性大鼠建立血瘀型子宫内膜容受性不良大鼠模型。造模大鼠随机分为模型组、戊酸雌二醇（0.27 mg/kg）组及少腹逐瘀汤低、高剂量（144、288 mg/kg）组，每组9只。给药后按2∶1安排雌性、雄性大鼠合笼，妊娠第5天剖腹观察胚胎着床率、平均胚胎着床数；采用ELISA法检测子宫内膜组织肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、白细胞介素-8（interleukin-8，IL-8）水平；DCF荧光法检测子宫内膜组织活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平；硫代巴比妥酸法检测子宫内膜组织丙二醛水平；苏木精-伊红（HE）染色法观察子宫内膜组织病理变化，记录子宫腺体数、子宫血管数、子宫内膜厚度；Western blotting法检测子宫内膜血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）、血管内皮生长因子受体2（vascular endothelial growth factor receptor 2，KDR）蛋白表达情况。结果 与对照组比较，模型组大鼠子宫内膜TNF-α、IL-6、IL-8、ROS、丙二醛水平均显著升高（P<0.05），胚胎着床率和平均胚泡着床数显著降低（P<0.05），子宫腺体数、子宫血管数、子宫内膜厚度显著降低（P<0.05），子宫内膜VEGF、KDR蛋白表达水平显著降低（P<0.05）；与模型组比较，各给药组大鼠子宫内膜TNF-α、IL-6、IL-8、ROS、丙二醛水平均显著降低（P<0.05），胚胎着床率和平均胚泡着床数显著升高（P<0.05），子宫腺体数、子宫血管数、子宫内膜厚度显著升高（P<0.05），子宫内膜VEGF、KDR蛋白表达水平显著升高（P<0.05）。HE染色结果显示，相较于模型组，各给药组大鼠子宫内膜组织较为完整，少量子宫内膜上皮细胞空泡变性，腺上皮细胞排列较为规则，固有层间质内炎性细胞浸润减少，肌层肌纤维排列较整齐，其中少腹逐瘀汤高剂量组改善更显著。结论 少腹逐瘀汤可减轻子宫内膜容受性不良大鼠氧化应激、炎症反应，改善子宫内膜容受性，提升胚胎着床率，其作用机制可能与调控VEGF/KDR通路有关。
2021, 52(5):1383-1392.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.019
摘要:
目的 基于网络药理学分析辛热中药挥发油外用的药效物质基础及潜在分子机制。方法 采用气相色谱-质谱联用技术分析高良姜Alpiniae Officinarum Rhizoma、干姜Zingiberis Rhizoma、肉桂Cinnamomi Cortex、吴茱萸Euodiae Fructus、胡椒Piperis Fructus 5种辛热中药挥发油的质量分数，并与防风Saposhnikoviae Radix等10味辛温中药挥发油进行比较，得到差异倍半萜类化合物；采用中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）和Swiss Target Prediction数据库对差异倍半萜类化合物进行靶点预测，采用TIGER数据库筛选在皮肤中表达的蛋白，用Cytoscape 3.7.0软件建立“药材-成分-靶点”网络，并用STRING数据库建立潜在关键靶点的蛋白质-蛋白质互作（protein-protein interaction，PPI）网络。结果 辛热中药挥发油中倍半萜类成分质量分数高于辛温中药挥发油，倍半萜类成分在辛热中药挥发油外用给药时更倾向于滞留在皮内，是决定透皮促渗能力的关键成分，可能为辛热中药挥发油的关键物质基础。“药材-成分-靶点”网络及PPI结果表明辛热中药挥发油外用主要涉及产热相关的核受体共激活蛋白2（nuclear receptor coactivator 2，NCOA2）靶点及脂代谢相关的过氧化物酶体增殖剂激活受体α（peroxisome proliferator-activated receptor α，PPARA）、类视黄酸X受体α（retinoic acid X receptor α，RXRA）、NCOA2靶点及抗炎相关的前列腺素内过氧化物合酶1（prostaglandin G/H synthase 1，PTGS1）、PTGS2、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）靶点，提示产热、减脂、抗炎为辛热中药挥发油倍半萜类成分的主要药理作用。结论 β-石竹烯、α-muurolene、吉马烯、β-榄香烯、δ-榄香烯、β-芹子烯、α-胡椒烯等倍半萜类成分为辛热中药挥发油的特征组分，可能通过作用于PPARA-RXRA-NCOA2信号轴及PTGS2、PTGS1、IL-6等炎性因子，从而产生产热、减脂、抗炎等作用。
目的 基于网络药理学分析辛热中药挥发油外用的药效物质基础及潜在分子机制。方法 采用气相色谱-质谱联用技术分析高良姜Alpiniae Officinarum Rhizoma、干姜Zingiberis Rhizoma、肉桂Cinnamomi Cortex、吴茱萸Euodiae Fructus、胡椒Piperis Fructus 5种辛热中药挥发油的质量分数，并与防风Saposhnikoviae Radix等10味辛温中药挥发油进行比较，得到差异倍半萜类化合物；采用中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）和Swiss Target Prediction数据库对差异倍半萜类化合物进行靶点预测，采用TIGER数据库筛选在皮肤中表达的蛋白，用Cytoscape 3.7.0软件建立“药材-成分-靶点”网络，并用STRING数据库建立潜在关键靶点的蛋白质-蛋白质互作（protein-protein interaction，PPI）网络。结果 辛热中药挥发油中倍半萜类成分质量分数高于辛温中药挥发油，倍半萜类成分在辛热中药挥发油外用给药时更倾向于滞留在皮内，是决定透皮促渗能力的关键成分，可能为辛热中药挥发油的关键物质基础。“药材-成分-靶点”网络及PPI结果表明辛热中药挥发油外用主要涉及产热相关的核受体共激活蛋白2（nuclear receptor coactivator 2，NCOA2）靶点及脂代谢相关的过氧化物酶体增殖剂激活受体α（peroxisome proliferator-activated receptor α，PPARA）、类视黄酸X受体α（retinoic acid X receptor α，RXRA）、NCOA2靶点及抗炎相关的前列腺素内过氧化物合酶1（prostaglandin G/H synthase 1，PTGS1）、PTGS2、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）靶点，提示产热、减脂、抗炎为辛热中药挥发油倍半萜类成分的主要药理作用。结论 β-石竹烯、α-muurolene、吉马烯、β-榄香烯、δ-榄香烯、β-芹子烯、α-胡椒烯等倍半萜类成分为辛热中药挥发油的特征组分，可能通过作用于PPARA-RXRA-NCOA2信号轴及PTGS2、PTGS1、IL-6等炎性因子，从而产生产热、减脂、抗炎等作用。
2021, 52(5):1393-1401.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.020
摘要:
目的 运用网络药理学的方法，以《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案》第7版中的轻型（湿热蕴肺证）、普通型（湿毒郁肺证）、重型（气营两燔证）、危重型（内闭外脱证）和恢复期（气阴两虚证）5个证型及其对应复方为研究对象，分析探讨中医分期治疗新型冠状病毒肺炎（corona virus disease 2019，COVID-19）过程中各证候及其所用复方的作用机制。方法 通过检索中药系统药理学数据库和分析平台（TCMSP）等数据库和文献获取5个证型对应的复方的活性成分及其靶点，使用Geen Card等数据库检索5个证型临床表现的靶点，基于5个证型及其对应复方的活性成分的交集靶点建立蛋白互作（protein-protein interactions，PPI）网络，并进行京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析。结果 湿热蕴肺证、湿毒郁肺证、气营两燔证、内闭外脱证和气阴两虚证与其对应复方的活性成分的交集靶点数目分别是252、322、402、140和399，交集靶点主要包括VEGFA、EGFR、CASP3、AKT1等。5个证型对应复方干预的通路类型大体相似，但各复方干预通路的侧重点不同，湿热蕴肺证和湿毒郁肺证对应复方侧重于干扰病毒和增强机体的免疫应答；气营两燔证和内闭外脱证对应复方着重缓解神经系统的异常，以恢复机体神志；气阴两虚证对应复方进一步参与细胞生长过程和增强机体免疫功能，以扶助机体正气。结论 5个证型对应复方以多成分、多靶点和多途径的方式，主要通过抗病毒、抑制炎症反应、增强免疫应答和保护主要靶器官来治疗COVID-19，这说明了中医辨证论治和方证对应的治疗特点，解释了中医分期治疗COVID-19的合理性。
目的 运用网络药理学的方法，以《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案》第7版中的轻型（湿热蕴肺证）、普通型（湿毒郁肺证）、重型（气营两燔证）、危重型（内闭外脱证）和恢复期（气阴两虚证）5个证型及其对应复方为研究对象，分析探讨中医分期治疗新型冠状病毒肺炎（corona virus disease 2019，COVID-19）过程中各证候及其所用复方的作用机制。方法 通过检索中药系统药理学数据库和分析平台（TCMSP）等数据库和文献获取5个证型对应的复方的活性成分及其靶点，使用Geen Card等数据库检索5个证型临床表现的靶点，基于5个证型及其对应复方的活性成分的交集靶点建立蛋白互作（protein-protein interactions，PPI）网络，并进行京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析。结果 湿热蕴肺证、湿毒郁肺证、气营两燔证、内闭外脱证和气阴两虚证与其对应复方的活性成分的交集靶点数目分别是252、322、402、140和399，交集靶点主要包括VEGFA、EGFR、CASP3、AKT1等。5个证型对应复方干预的通路类型大体相似，但各复方干预通路的侧重点不同，湿热蕴肺证和湿毒郁肺证对应复方侧重于干扰病毒和增强机体的免疫应答；气营两燔证和内闭外脱证对应复方着重缓解神经系统的异常，以恢复机体神志；气阴两虚证对应复方进一步参与细胞生长过程和增强机体免疫功能，以扶助机体正气。结论 5个证型对应复方以多成分、多靶点和多途径的方式，主要通过抗病毒、抑制炎症反应、增强免疫应答和保护主要靶器官来治疗COVID-19，这说明了中医辨证论治和方证对应的治疗特点，解释了中医分期治疗COVID-19的合理性。
2021, 52(5):1402-1410.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.021
摘要:
目的 通过转录组测序技术（RNA sequencing，RNA-seq）分析天麻总酚（total polyphenols of Gastrodia elata，TPGE）抗大鼠脑缺血再灌注损伤（cerebral ischemic reperfusion injury，CIRI）的转录组学特征，并采用定量聚合酶链反应（quantitative polymerase chain reaction，qPCR）验证其分子作用机制。方法 将动物分为假手术组、模型组及TPGE组（262.3 mg/kg），通过线栓法复制大鼠脑中动脉栓塞/再灌注损伤（middle cerebral artery embolization/reperfusion injury，MCAO/R）模型，连续ig给药14 d后，以神经行为学评分评价TPGE对MCAO/R大鼠的脑保护作用；采用RNA-seq技术对大鼠脑组织进行转录组测序分析，筛选出TPGE抗CIRI的相关差异基因，对其进行基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）分析；通过qPCR对筛选出的差异基因进行实验验证。结果 神经行为学评分提示TPGE可明显改善MCAO/R大鼠的神经功能缺失症状；转录组学数据表明TPGE主要作用于Itgam、Tnfsf13b、Itgb2、Cd86、Cxcl16、Cxcl10、Irf7、Tlr4、Csf2rb、Csf3r等差异基因，GO分析主要富集在炎症反应、免疫应答和应激反应等生物学过程，KEGG分析主要富集在炎症、凋亡、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）和Toll样受体等信号通路；qPCR结果表明，与模型组比较，TPGE组大鼠脑组织中的MyD88、NF-κB、TNF-α、MCP-1、IL-1β、P62、LC-3、LC3-I/Ⅱ、Bax mRNA表达水平显著降低，差异具有统计学意义（P<0.05、0.01、0.001）。结论 TPGE具有抗大鼠CIRI的作用，转录组学特征提示其抗CIRI的关键差异基因主要与抑制炎症、减轻自噬和抗凋亡反应相关，可能通过干预MyD88/NF-κB/TNF-α信号通路发挥作用。
目的 通过转录组测序技术（RNA sequencing，RNA-seq）分析天麻总酚（total polyphenols of Gastrodia elata，TPGE）抗大鼠脑缺血再灌注损伤（cerebral ischemic reperfusion injury，CIRI）的转录组学特征，并采用定量聚合酶链反应（quantitative polymerase chain reaction，qPCR）验证其分子作用机制。方法 将动物分为假手术组、模型组及TPGE组（262.3 mg/kg），通过线栓法复制大鼠脑中动脉栓塞/再灌注损伤（middle cerebral artery embolization/reperfusion injury，MCAO/R）模型，连续ig给药14 d后，以神经行为学评分评价TPGE对MCAO/R大鼠的脑保护作用；采用RNA-seq技术对大鼠脑组织进行转录组测序分析，筛选出TPGE抗CIRI的相关差异基因，对其进行基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）分析；通过qPCR对筛选出的差异基因进行实验验证。结果 神经行为学评分提示TPGE可明显改善MCAO/R大鼠的神经功能缺失症状；转录组学数据表明TPGE主要作用于Itgam、Tnfsf13b、Itgb2、Cd86、Cxcl16、Cxcl10、Irf7、Tlr4、Csf2rb、Csf3r等差异基因，GO分析主要富集在炎症反应、免疫应答和应激反应等生物学过程，KEGG分析主要富集在炎症、凋亡、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）和Toll样受体等信号通路；qPCR结果表明，与模型组比较，TPGE组大鼠脑组织中的MyD88、NF-κB、TNF-α、MCP-1、IL-1β、P62、LC-3、LC3-I/Ⅱ、Bax mRNA表达水平显著降低，差异具有统计学意义（P<0.05、0.01、0.001）。结论 TPGE具有抗大鼠CIRI的作用，转录组学特征提示其抗CIRI的关键差异基因主要与抑制炎症、减轻自噬和抗凋亡反应相关，可能通过干预MyD88/NF-κB/TNF-α信号通路发挥作用。
2021, 52(5):1411-1418.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.022
摘要:
目的 研究古籍记载的闹羊花不同炮制品的毒性和药效的相关性，确定“减毒-存效”的最佳炮制方法。方法 采用分光测色仪、高效液相色谱电雾式检测器法（HPLC-CAD）、小鼠急性毒性实验、二甲苯致小鼠耳肿胀实验分别对闹羊花生品及不同炮制品的性状（颜色）、指标性成分含量、毒性、药效进行评价。结果 相较于生品，闹羊花经炮制后饮片颜色由灰黄色变为棕褐色，指标性成分闹羊花毒素Ⅱ、Ⅲ、V含量大幅度降低，3种毒性成分总量的顺序为生品（0.340%） > 清蒸（0.181%） > 酒蒸（0.178%） > 醋蒸（0.154%）。小鼠急性毒性实验表明，闹羊花不同炮制品半数致死量（median lethal dose，LD50）的大小顺序为醋蒸（3.538 g/kg） > 酒蒸（3.467 g/kg） > 清蒸（2.725 g/kg） > 生品（2.172 g/kg），表明炮制达到了“减毒”的目的。抗炎药效实验表明，闹羊花炮制前后均能抑制二甲苯致小鼠耳肿胀，抑制率大小顺序为生品高剂量组（73.25%） > 生品中剂量组（58.39%） > 酒蒸高剂量组（49.63%） > 醋蒸高剂量组（42.48%） > 清蒸高剂量组（40.56%），相较于对照组均有显著性差异（P<0.05、0.01），达到了“存效”的目的。结论 闹羊花的多种炮制方法均有“减毒存效”作用，“减毒”以醋制为优，“存效”以酒制为优，为临床用药提供了依据，同时建立了毒性中药“外观性状-化学成分-毒性-药效”多元评价模式，为闹羊花炮制工艺、质量标准、减毒存效机制等研究奠定了理论基础。
目的 研究古籍记载的闹羊花不同炮制品的毒性和药效的相关性，确定“减毒-存效”的最佳炮制方法。方法 采用分光测色仪、高效液相色谱电雾式检测器法（HPLC-CAD）、小鼠急性毒性实验、二甲苯致小鼠耳肿胀实验分别对闹羊花生品及不同炮制品的性状（颜色）、指标性成分含量、毒性、药效进行评价。结果 相较于生品，闹羊花经炮制后饮片颜色由灰黄色变为棕褐色，指标性成分闹羊花毒素Ⅱ、Ⅲ、V含量大幅度降低，3种毒性成分总量的顺序为生品（0.340%） > 清蒸（0.181%） > 酒蒸（0.178%） > 醋蒸（0.154%）。小鼠急性毒性实验表明，闹羊花不同炮制品半数致死量（median lethal dose，LD50）的大小顺序为醋蒸（3.538 g/kg） > 酒蒸（3.467 g/kg） > 清蒸（2.725 g/kg） > 生品（2.172 g/kg），表明炮制达到了“减毒”的目的。抗炎药效实验表明，闹羊花炮制前后均能抑制二甲苯致小鼠耳肿胀，抑制率大小顺序为生品高剂量组（73.25%） > 生品中剂量组（58.39%） > 酒蒸高剂量组（49.63%） > 醋蒸高剂量组（42.48%） > 清蒸高剂量组（40.56%），相较于对照组均有显著性差异（P<0.05、0.01），达到了“存效”的目的。结论 闹羊花的多种炮制方法均有“减毒存效”作用，“减毒”以醋制为优，“存效”以酒制为优，为临床用药提供了依据，同时建立了毒性中药“外观性状-化学成分-毒性-药效”多元评价模式，为闹羊花炮制工艺、质量标准、减毒存效机制等研究奠定了理论基础。
2021, 52(5):1419-1422.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.023
摘要:
目的 探讨蚕蛾公补合剂调控Wnt/β-catenin信号通路改善精子活力和数量的机制。方法 研究分析天津市中医药研究院附属医院、天津中医药大学第一附属医院和中国中医科学院西苑医院门诊就诊的少弱精子症患者60例，其中治疗组30例（服用蚕蛾公补合剂治疗），对照组30例（服用五子衍宗丸治疗），2组治疗周期均为12周，检测患者精液常规指标，RT-PCR检测精液Wnt/β-链蛋白（β-catenin）mRNA表达以及Western blotting检测Wnt/β-catenin蛋白表达。结果 治疗组较对照组患者精液质量明显提高，Wnt/β-catenin mRNA及蛋白表达也明显增加。结论 蚕蛾公补合剂能够改善精子质量与活力，作用机制与Wnt/β-catenin信号通路相关。
目的 探讨蚕蛾公补合剂调控Wnt/β-catenin信号通路改善精子活力和数量的机制。方法 研究分析天津市中医药研究院附属医院、天津中医药大学第一附属医院和中国中医科学院西苑医院门诊就诊的少弱精子症患者60例，其中治疗组30例（服用蚕蛾公补合剂治疗），对照组30例（服用五子衍宗丸治疗），2组治疗周期均为12周，检测患者精液常规指标，RT-PCR检测精液Wnt/β-链蛋白（β-catenin）mRNA表达以及Western blotting检测Wnt/β-catenin蛋白表达。结果 治疗组较对照组患者精液质量明显提高，Wnt/β-catenin mRNA及蛋白表达也明显增加。结论 蚕蛾公补合剂能够改善精子质量与活力，作用机制与Wnt/β-catenin信号通路相关。
2021, 52(5):1423-1433.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.024
摘要:
目的 GRAS转录因子在植物响应逆境胁迫和调控次生代谢方面起重要作用。为了研究GRAS转录因子在大麻素生物合成途径中的潜在功能，对大麻Cannabis sativa基因组中的GRAS基因进行全基因组鉴定、表达模式和功能分析。方法 使用NCBI、PlantTFDB、ExPASy等在线网站以及TBtools、MEGA、DNAMAN等软件对CsGRAS基因进行鉴定、可视化分析和功能预测。结果 在大麻基因组中共鉴定出44个GRAS基因，在10条染色体上不均匀分布，基因之间存在串联重复现象；CsGRAS基因编码氨基酸数目为436～757，等电点介于4.77～7.24，相对分子质量为49 164.54～85 748.52；亚细胞定位分析显示CsGRAS主要定位在细胞核中；系统发育分析将CsGRAS分为10个亚家族；CsGRAS基因启动子区含有光响应元件、GA响应元件和MeJA响应元件等；CsGRAS在不同品种不同组织中表达量差异显著，其中CsGRAS4、CsGRAS13、CsGRAS15、CsGRAS17和CsGRAS44在花中特异性高表达，推测其可能调控大麻素生物合成。结论 全面分析了大麻基因组中的GRAS家族，有助于更好地挖掘GRAS基因在大麻的大麻素生物合成调控和响应逆境胁迫中的作用。
目的 GRAS转录因子在植物响应逆境胁迫和调控次生代谢方面起重要作用。为了研究GRAS转录因子在大麻素生物合成途径中的潜在功能，对大麻Cannabis sativa基因组中的GRAS基因进行全基因组鉴定、表达模式和功能分析。方法 使用NCBI、PlantTFDB、ExPASy等在线网站以及TBtools、MEGA、DNAMAN等软件对CsGRAS基因进行鉴定、可视化分析和功能预测。结果 在大麻基因组中共鉴定出44个GRAS基因，在10条染色体上不均匀分布，基因之间存在串联重复现象；CsGRAS基因编码氨基酸数目为436～757，等电点介于4.77～7.24，相对分子质量为49 164.54～85 748.52；亚细胞定位分析显示CsGRAS主要定位在细胞核中；系统发育分析将CsGRAS分为10个亚家族；CsGRAS基因启动子区含有光响应元件、GA响应元件和MeJA响应元件等；CsGRAS在不同品种不同组织中表达量差异显著，其中CsGRAS4、CsGRAS13、CsGRAS15、CsGRAS17和CsGRAS44在花中特异性高表达，推测其可能调控大麻素生物合成。结论 全面分析了大麻基因组中的GRAS家族，有助于更好地挖掘GRAS基因在大麻的大麻素生物合成调控和响应逆境胁迫中的作用。
2021, 52(5):1434-1447.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.025
摘要:
目的 对八爪金龙根进行转录组测序，挖掘次生代谢合成相关基因，探索八爪金龙次生代谢产物生物合成的分子基础。方法 采用Illumina HiSeq 4000高通量测序技术，对八爪金龙根进行转录组测序。使用Trinity软件对获得的Unigenes数据进行过滤组装，运用KEGG数据库对Unigenes进行注释。结果 共获得52 249条Unigenes，其中31 391条被公共数据库成功注释，1507条Unigenes被注释到次生代谢产物合成。通过对转录组数据深入挖掘发现，参与八爪金龙苯丙素生物合成的Unigenes共有126条，参与萜类化合物骨架生物合成的Unigenes数量为73条，参与黄酮类化合物生物合成Unigenes有58条，参与次生代谢后修饰的Unigenes共有253条。筛选出9条Unigenes编码4个与八爪金龙香豆素生物合成的关键酶，23条Unigenes编码8个与黄酮生物合成的关键酶，39条Unigenes编码19个与萜类生物合成的关键酶，140条CYP450基因和113条UGT基因可能参与次生代谢物的修饰。微卫星识别软件（microsatellite identification tool，MISA）分析发现八爪金龙转录组包含17 400个简单重复序列（simple sequence repeats，SSR）。结论 通过高通量转录组测序，初步揭示了参与八爪金龙次生代谢产物合成相关的基因，为进一步研究八爪金龙次生代谢产物合成途径关键酶的功能及其调控机制奠定了基础。
目的 对八爪金龙根进行转录组测序，挖掘次生代谢合成相关基因，探索八爪金龙次生代谢产物生物合成的分子基础。方法 采用Illumina HiSeq 4000高通量测序技术，对八爪金龙根进行转录组测序。使用Trinity软件对获得的Unigenes数据进行过滤组装，运用KEGG数据库对Unigenes进行注释。结果 共获得52 249条Unigenes，其中31 391条被公共数据库成功注释，1507条Unigenes被注释到次生代谢产物合成。通过对转录组数据深入挖掘发现，参与八爪金龙苯丙素生物合成的Unigenes共有126条，参与萜类化合物骨架生物合成的Unigenes数量为73条，参与黄酮类化合物生物合成Unigenes有58条，参与次生代谢后修饰的Unigenes共有253条。筛选出9条Unigenes编码4个与八爪金龙香豆素生物合成的关键酶，23条Unigenes编码8个与黄酮生物合成的关键酶，39条Unigenes编码19个与萜类生物合成的关键酶，140条CYP450基因和113条UGT基因可能参与次生代谢物的修饰。微卫星识别软件（microsatellite identification tool，MISA）分析发现八爪金龙转录组包含17 400个简单重复序列（simple sequence repeats，SSR）。结论 通过高通量转录组测序，初步揭示了参与八爪金龙次生代谢产物合成相关的基因，为进一步研究八爪金龙次生代谢产物合成途径关键酶的功能及其调控机制奠定了基础。
2021, 52(5):1448-1453.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.026
摘要:
目的 研究紫外光对苦荞Fagopyrum tataricum幼苗中黄酮类化合物的影响及其分子机制。方法 采用中波紫外光紫外线B（Ultraviolet Radiation B，UVB）处理苦荞幼苗，通过超高效液相色谱仪检测紫外光处理前后苦荞中芦丁等黄酮类化合物含量变化，同时采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测苦荞中黄酮类化合物合成途径中关键酶基因的表达量。结果 紫外光处理后苦荞中芦丁、儿茶素和表儿茶素3种黄酮类化合物的含量均显著增加，其中芦丁含量是黑暗处理对照组的1.5倍。同时通过qRT-PCR检测发现苦荞中黄酮类化合物合成途径中苯丙氨酸解氨酶（phenylalanine ammonia lyase，PAL）、肉桂酸-4-羟化酶（cinnamate-4-hydroxylase，C4H）、黄烷酮-3-羟化酶（flavanone-3-hydroxylase，F3H）、二氢黄酮醇-4-还原酶（dihydroflavonol-4-reductase，DFR）等11个关键酶基因的表达量均有不同程度升高。结论 UVB通过正调控多个黄酮合成关键酶基因的表达促进苦荞中黄酮类化合物的积累，为阐明UVB对苦荞中黄酮类化合物的调控机制奠定基础。
目的 研究紫外光对苦荞Fagopyrum tataricum幼苗中黄酮类化合物的影响及其分子机制。方法 采用中波紫外光紫外线B（Ultraviolet Radiation B，UVB）处理苦荞幼苗，通过超高效液相色谱仪检测紫外光处理前后苦荞中芦丁等黄酮类化合物含量变化，同时采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测苦荞中黄酮类化合物合成途径中关键酶基因的表达量。结果 紫外光处理后苦荞中芦丁、儿茶素和表儿茶素3种黄酮类化合物的含量均显著增加，其中芦丁含量是黑暗处理对照组的1.5倍。同时通过qRT-PCR检测发现苦荞中黄酮类化合物合成途径中苯丙氨酸解氨酶（phenylalanine ammonia lyase，PAL）、肉桂酸-4-羟化酶（cinnamate-4-hydroxylase，C4H）、黄烷酮-3-羟化酶（flavanone-3-hydroxylase，F3H）、二氢黄酮醇-4-还原酶（dihydroflavonol-4-reductase，DFR）等11个关键酶基因的表达量均有不同程度升高。结论 UVB通过正调控多个黄酮合成关键酶基因的表达促进苦荞中黄酮类化合物的积累，为阐明UVB对苦荞中黄酮类化合物的调控机制奠定基础。
2021, 52(5):1454-1461.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.027
摘要:
目的 研究常见矿物类中药粉末的微性状鉴别法。方法 将36种矿物类中药粉末按白色、黄色、灰褐色或黑褐色、红色或紫色分为4类，利用体视显微镜的立体图像处理方法，分别对这几类矿物中药粉末进行微性状观察，比较和总结其鉴别特征，并制作矿物药粉末微性状鉴别检索表。结果 大多数矿物类中药粉末能通过体视显微镜观察到较明显的微性状特征。结论 该方法为矿物类中药粉末的鉴别提供了直观的微性状特征，可作为矿物药的鉴别参考依据。
目的 研究常见矿物类中药粉末的微性状鉴别法。方法 将36种矿物类中药粉末按白色、黄色、灰褐色或黑褐色、红色或紫色分为4类，利用体视显微镜的立体图像处理方法，分别对这几类矿物中药粉末进行微性状观察，比较和总结其鉴别特征，并制作矿物药粉末微性状鉴别检索表。结果 大多数矿物类中药粉末能通过体视显微镜观察到较明显的微性状特征。结论 该方法为矿物类中药粉末的鉴别提供了直观的微性状特征，可作为矿物药的鉴别参考依据。
2021, 52(5):1462-1470.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.028
摘要:
目的 调查桂林草药市场药用植物来源。方法 通过药农访谈、标本收集、文献查阅和药材鉴定等方法，对桂林草药市场药用植物资源开展调查和疑难品种进行考证。结果 桂林市草药市场共记录并鉴定植物种类446种，隶属于142科260属，并对22种疑难中草药进行了品种考证。结论 对桂林草药市场的调查研究和疑难中药的品种考证，为药用植物疑难品种开发利用研究提供理论依据。
目的 调查桂林草药市场药用植物来源。方法 通过药农访谈、标本收集、文献查阅和药材鉴定等方法，对桂林草药市场药用植物资源开展调查和疑难品种进行考证。结果 桂林市草药市场共记录并鉴定植物种类446种，隶属于142科260属，并对22种疑难中草药进行了品种考证。结论 对桂林草药市场的调查研究和疑难中药的品种考证，为药用植物疑难品种开发利用研究提供理论依据。
2021, 52(5):1471-1484.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.029
摘要:
缺血性脑血管病是威胁人类健康与生存的主要疾病之一，发病率高且死亡率高。目前临床上主要的治疗方式是尽早恢复缺血区血液再灌注，使脑组织重新获得血氧供应。然而在恢复血流供应时，常会使缺血组织以及神经系统的病理损害进一步加重，临床症状恶化，造成脑缺血再灌注损伤。脑缺血再灌注损伤的病理过程十分复杂，多种机制参与其中，是目前临床治疗缺血性脑血管病时亟待解决的问题。中药具有多成分、多途径、多靶点的作用特点，对于具有复杂病理机制的脑缺血再灌注损伤具有独特的治疗优势和潜力。以中药药效物质及其作用机制与靶点为切入点，对近10年来发现的具有抗脑缺血再灌注损伤作用的中药研究进行综述，以期为抗脑缺血再灌注损伤治疗药物的进一步科学开发和应用提供参考。
缺血性脑血管病是威胁人类健康与生存的主要疾病之一，发病率高且死亡率高。目前临床上主要的治疗方式是尽早恢复缺血区血液再灌注，使脑组织重新获得血氧供应。然而在恢复血流供应时，常会使缺血组织以及神经系统的病理损害进一步加重，临床症状恶化，造成脑缺血再灌注损伤。脑缺血再灌注损伤的病理过程十分复杂，多种机制参与其中，是目前临床治疗缺血性脑血管病时亟待解决的问题。中药具有多成分、多途径、多靶点的作用特点，对于具有复杂病理机制的脑缺血再灌注损伤具有独特的治疗优势和潜力。以中药药效物质及其作用机制与靶点为切入点，对近10年来发现的具有抗脑缺血再灌注损伤作用的中药研究进行综述，以期为抗脑缺血再灌注损伤治疗药物的进一步科学开发和应用提供参考。
2021, 52(5):1485-1491.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.030
摘要:
糖尿病肾病（diabetic nephropathy，DN）是糖尿病的主要微血管并发症之一，也是导致终末期肾病的重要原因。多种因素共同参与DN的发生，其中Janus激酶/信号转导与转录激活子（Janus kinase/signal transducer and activator of transcription，JAK-STAT）可以通过促进炎症因子的表达、诱导炎症细胞活化等途径导致DN肾组织炎症性损伤，在DN的发生发展中起着重要作用。大量文献研究显示，中药在防治DN中具有明显的优势。某些中药或中药提取物能够调节JAK-STAT信号通路，从而改善DN肾组织的炎症性损伤，进而发挥肾脏保护作用。将近年来关于JAK-STAT通路在DN中的研究进展及中药的干预作用现状进行综述，以期为其深入研究提供参考。
糖尿病肾病（diabetic nephropathy，DN）是糖尿病的主要微血管并发症之一，也是导致终末期肾病的重要原因。多种因素共同参与DN的发生，其中Janus激酶/信号转导与转录激活子（Janus kinase/signal transducer and activator of transcription，JAK-STAT）可以通过促进炎症因子的表达、诱导炎症细胞活化等途径导致DN肾组织炎症性损伤，在DN的发生发展中起着重要作用。大量文献研究显示，中药在防治DN中具有明显的优势。某些中药或中药提取物能够调节JAK-STAT信号通路，从而改善DN肾组织的炎症性损伤，进而发挥肾脏保护作用。将近年来关于JAK-STAT通路在DN中的研究进展及中药的干预作用现状进行综述，以期为其深入研究提供参考。
2021, 52(5):1492-1500.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.031
摘要:
哮喘是由多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病，其发病率在世界范围内呈上升趋势。目前吸入激素治疗作为持续性哮喘的主流治疗方法，但对于哮喘的控制仍不理想。植物精油可以通过减轻气道炎症、改善气道顺应性、抑制气道重塑、消除过敏原和增加机体对过敏原的耐受性等方面控制哮喘症状。当前，植物精油对哮喘防治的研究正在蓬勃发展，并成为哮喘防治的潜在补充策略。但植物精油中的一些活性成分属于生物挥发性有机化合物，属于环境污染的来源之一和过敏原，从而引起过敏反应对哮喘患者症状控制不利。综述了植物精油的抗哮喘作用及其安全性。
哮喘是由多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病，其发病率在世界范围内呈上升趋势。目前吸入激素治疗作为持续性哮喘的主流治疗方法，但对于哮喘的控制仍不理想。植物精油可以通过减轻气道炎症、改善气道顺应性、抑制气道重塑、消除过敏原和增加机体对过敏原的耐受性等方面控制哮喘症状。当前，植物精油对哮喘防治的研究正在蓬勃发展，并成为哮喘防治的潜在补充策略。但植物精油中的一些活性成分属于生物挥发性有机化合物，属于环境污染的来源之一和过敏原，从而引起过敏反应对哮喘患者症状控制不利。综述了植物精油的抗哮喘作用及其安全性。
2021, 52(5):1501-1509.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.032
摘要:
非酒精性脂肪肝病（non-alcoholic fatty liver disease，NAFLD）是临床常见慢性肝病，是导致肝硬化、肝细胞癌、心血管疾病的危险因素，临床缺乏有效药物。NAFLD存在多因素的发病机制，肠-肝轴在其发病过程中具有重要地位。肠道菌群的失调可引起肠道屏障的破坏，导致相关有毒代谢产物入血和细菌移位的发生，诱发肝脏炎症反应和损伤，是NAFLD发生发展的一个重要诱因。小檗碱是黄连Coptis chinensis的主要药用成分，有确切的减轻肝细胞脂质积累、抗炎、抗纤维化等作用，对NAFLD呈现典型的多靶点、多系统的药理作用，是中药成分在NAFLD治疗机制研究中的典型代表。小檗碱在多个相互关联的水平上影响肠-肝轴，包括保护肠黏膜上皮屏障，减少肝脏微生物暴露和促炎环境，调节肠道微生物群结构，改变微生物衍生代谢物如短链脂肪酸和次级胆汁酸，激活肠道法尼酯衍生物X受体信号途径调节肝脏代谢，从而发挥对NAFLD的保护作用。一些中药复方具有治疗NAFLD的临床效果，作用机制研究初步显示了中药复方对肠-肝轴的调节作用。由于中药复方的成分过于复杂，开展中药单体配伍的研究能够降低维度、减小难度，有助于揭示中药复方的作用机制。
非酒精性脂肪肝病（non-alcoholic fatty liver disease，NAFLD）是临床常见慢性肝病，是导致肝硬化、肝细胞癌、心血管疾病的危险因素，临床缺乏有效药物。NAFLD存在多因素的发病机制，肠-肝轴在其发病过程中具有重要地位。肠道菌群的失调可引起肠道屏障的破坏，导致相关有毒代谢产物入血和细菌移位的发生，诱发肝脏炎症反应和损伤，是NAFLD发生发展的一个重要诱因。小檗碱是黄连Coptis chinensis的主要药用成分，有确切的减轻肝细胞脂质积累、抗炎、抗纤维化等作用，对NAFLD呈现典型的多靶点、多系统的药理作用，是中药成分在NAFLD治疗机制研究中的典型代表。小檗碱在多个相互关联的水平上影响肠-肝轴，包括保护肠黏膜上皮屏障，减少肝脏微生物暴露和促炎环境，调节肠道微生物群结构，改变微生物衍生代谢物如短链脂肪酸和次级胆汁酸，激活肠道法尼酯衍生物X受体信号途径调节肝脏代谢，从而发挥对NAFLD的保护作用。一些中药复方具有治疗NAFLD的临床效果，作用机制研究初步显示了中药复方对肠-肝轴的调节作用。由于中药复方的成分过于复杂，开展中药单体配伍的研究能够降低维度、减小难度，有助于揭示中药复方的作用机制。
2021, 52(5):1510-1521.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.033
摘要:
山豆根Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma用药历史悠久，为临床常用药，具有清热解毒、消肿利咽的功效。目前已从山豆根中鉴定出200多种化合物，主要含黄酮类、生物碱类、三萜类等，其中生物碱为山豆根主要活性成分。山豆根作用广泛，对免疫系统、消化系统、循环系统等均有调节作用，具有抗肿瘤、抗炎、护肝、降压、提高免疫、解痉止泻、升血糖等诸多药理作用。综述了山豆根的化学成分和主要药理作用，为山豆根的深入研究提供参考。
山豆根Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma用药历史悠久，为临床常用药，具有清热解毒、消肿利咽的功效。目前已从山豆根中鉴定出200多种化合物，主要含黄酮类、生物碱类、三萜类等，其中生物碱为山豆根主要活性成分。山豆根作用广泛，对免疫系统、消化系统、循环系统等均有调节作用，具有抗肿瘤、抗炎、护肝、降压、提高免疫、解痉止泻、升血糖等诸多药理作用。综述了山豆根的化学成分和主要药理作用，为山豆根的深入研究提供参考。
2021, 52(5):1522-1535.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.034
摘要:
天然来源的降木脂素类化合物，结构类型复杂多样，分布广泛，根据2个苯丙素分子连接方式和连接位置的不同可将降木脂素分为降木脂素和降新木脂素。降木脂素类化合物具有抗肿瘤、抗过敏、抗炎、抗氧化和抗HIV及激素样作用等多种生物活性。主要对天然来源的降木脂素类化合物的结构类型及生物活性进行综述，为降木脂素类化合物的研究开发和应用提供依据。
天然来源的降木脂素类化合物，结构类型复杂多样，分布广泛，根据2个苯丙素分子连接方式和连接位置的不同可将降木脂素分为降木脂素和降新木脂素。降木脂素类化合物具有抗肿瘤、抗过敏、抗炎、抗氧化和抗HIV及激素样作用等多种生物活性。主要对天然来源的降木脂素类化合物的结构类型及生物活性进行综述，为降木脂素类化合物的研究开发和应用提供依据。
2021, 52(5):1536-1548.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.035
摘要:
黄精作为我国传统常用的补肾固精中药，主要含有多糖、皂苷和黄酮等成分，具有抗骨质疏松、抗类风湿、抗糖尿病、抗衰老、抗老年痴呆、抗脑血管性疾病、抗精神病、调血脂、免疫调节和治疗不孕不育等作用。通过系统地整理和分析该属植物治疗肾精亏虚相关疾病的本草学、药理作用和物质基础，以期为其功能性药物的研发提供参考。
黄精作为我国传统常用的补肾固精中药，主要含有多糖、皂苷和黄酮等成分，具有抗骨质疏松、抗类风湿、抗糖尿病、抗衰老、抗老年痴呆、抗脑血管性疾病、抗精神病、调血脂、免疫调节和治疗不孕不育等作用。通过系统地整理和分析该属植物治疗肾精亏虚相关疾病的本草学、药理作用和物质基础，以期为其功能性药物的研发提供参考。
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