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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2021年第52卷第4期文章目次
2021, 52(4):909-916.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.001
摘要:
针对目前尚缺乏符合中药复方缓控释制剂特征的体内外评价方法，对近年来中药复方缓控释制剂体内外评价的研究进行总结，分析了现有评价模式的优势及不足，并强调中药多成分缓控释制剂体内外评价模式应体现整体特色。因此，尝试探讨基于总量统计矩理论的中药缓控释制剂体内外评价方法，以不同时段缓释制剂与全溶样品指纹图谱的相似度情况表征中药多成分体外释放研究，以总量药动学探讨其整体总量生物等效性，并结合总量统计矩相似度法将两者关联，期望建立一种能反映中药缓控释制剂体内外整体释放动态变化特征的评价模式，使之能够符合中药复方缓释制剂“总量均衡、整体溶散、随方释放”的总体要求，为中药多成分缓控释制剂的开发提供支撑。
针对目前尚缺乏符合中药复方缓控释制剂特征的体内外评价方法，对近年来中药复方缓控释制剂体内外评价的研究进行总结，分析了现有评价模式的优势及不足，并强调中药多成分缓控释制剂体内外评价模式应体现整体特色。因此，尝试探讨基于总量统计矩理论的中药缓控释制剂体内外评价方法，以不同时段缓释制剂与全溶样品指纹图谱的相似度情况表征中药多成分体外释放研究，以总量药动学探讨其整体总量生物等效性，并结合总量统计矩相似度法将两者关联，期望建立一种能反映中药缓控释制剂体内外整体释放动态变化特征的评价模式，使之能够符合中药复方缓释制剂“总量均衡、整体溶散、随方释放”的总体要求，为中药多成分缓控释制剂的开发提供支撑。
2021, 52(4):917-924.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.002
摘要:
目的 研究紫花地丁Viola yedoensis全草的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20凝胶和半制备型高效液相等柱色谱方法进行分离纯化，通过理化性质结合NMR、MS等谱学数据分析鉴定化合物结构。结果 从紫花地丁95%乙醇提取物中分离得到21个化合物，分别鉴定为秦皮乙素-6-O-β-D-呋喃芹糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、吲哚-3-甲酸乙酯（2）、脱氢地芰普内酯（3）、滨蒿内酯（4）、蒲公英苦素（5）、水杨苷（6）、丁香苷（7）、4-羟基-4-[3'-（β-D-葡萄糖基）亚丁基]-3，5，5-三甲基-2-环己烯-1-醇（8）、柑橘苷A（9）、（7S，8R）-二氢去氢二松柏醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、山柰素-3-O-α-L-（4-O-乙酰基）鼠李糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（11）、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷（12）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（13）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（14）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（15）、芹菜素（16）、（+）-异地芰普内酯（17）、尿苷（18）、腺苷（19）、6-羟基-香豆素-7-O-α-L-鼠李糖基-（1→6）-O-β-D-葡萄糖苷（20）、（7S，8R）-二氢去氢二松柏醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（21）。结论 化合物1为新化合物，命名为紫丁葡芹苷，2为新天然产物，5～11和18为首次从堇菜属中分离得到，12和21为首次从紫花地丁中分离得到。
目的 研究紫花地丁Viola yedoensis全草的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20凝胶和半制备型高效液相等柱色谱方法进行分离纯化，通过理化性质结合NMR、MS等谱学数据分析鉴定化合物结构。结果 从紫花地丁95%乙醇提取物中分离得到21个化合物，分别鉴定为秦皮乙素-6-O-β-D-呋喃芹糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、吲哚-3-甲酸乙酯（2）、脱氢地芰普内酯（3）、滨蒿内酯（4）、蒲公英苦素（5）、水杨苷（6）、丁香苷（7）、4-羟基-4-[3'-（β-D-葡萄糖基）亚丁基]-3，5，5-三甲基-2-环己烯-1-醇（8）、柑橘苷A（9）、（7S，8R）-二氢去氢二松柏醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、山柰素-3-O-α-L-（4-O-乙酰基）鼠李糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（11）、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷（12）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（13）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷（14）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（15）、芹菜素（16）、（+）-异地芰普内酯（17）、尿苷（18）、腺苷（19）、6-羟基-香豆素-7-O-α-L-鼠李糖基-（1→6）-O-β-D-葡萄糖苷（20）、（7S，8R）-二氢去氢二松柏醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（21）。结论 化合物1为新化合物，命名为紫丁葡芹苷，2为新天然产物，5～11和18为首次从堇菜属中分离得到，12和21为首次从紫花地丁中分离得到。
2021, 52(4):925-930.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.003
摘要:
目的 对多穗金粟兰Chloranthus multistachys中倍半萜类化学成分进行研究。方法 利用多种色谱方法进行分离纯化，然后利用1D-NMR、2D-NMR、单晶X射线衍射等方法进行结构鉴定。结果 从多穗金粟兰二氯甲烷部位中分离得到10个倍半萜类化合物，分别鉴定为（1R，4R，5R，8S，10R）-1-羟基-4-乙氧基桉叶-7（11）-烯-12，8-内酯（1a）、（1S，4S，5S，8R，10S）-1-羟基-4-乙氧基桉叶-7（11）-烯-12，8-内酯（1b）、（9S，10S）-（-）-9β-hydroxycyclocolorenon（2）、myrrhterpenoid N（3）、1α，8α，9α-三羟基桉叶-3（4），7（11）-二烯-8β，12-内酯（4）、dihydrocurcolone（5）、curvularin（6）、neolitacumone A（7）、银线草内酯F（8）和苍术内酯Ⅲ（9）。结论 其中化合物1a和1b为1对新的倍半萜对映异构体，分别命名为（+）-多穗金粟兰内酯M和（-）-多穗金粟兰内酯M；化合物2为1个新的天然产物，化合物3～6为首次从该属植物中分离得到，其余化合物均为首次从该植物中分离得到。
目的 对多穗金粟兰Chloranthus multistachys中倍半萜类化学成分进行研究。方法 利用多种色谱方法进行分离纯化，然后利用1D-NMR、2D-NMR、单晶X射线衍射等方法进行结构鉴定。结果 从多穗金粟兰二氯甲烷部位中分离得到10个倍半萜类化合物，分别鉴定为（1R，4R，5R，8S，10R）-1-羟基-4-乙氧基桉叶-7（11）-烯-12，8-内酯（1a）、（1S，4S，5S，8R，10S）-1-羟基-4-乙氧基桉叶-7（11）-烯-12，8-内酯（1b）、（9S，10S）-（-）-9β-hydroxycyclocolorenon（2）、myrrhterpenoid N（3）、1α，8α，9α-三羟基桉叶-3（4），7（11）-二烯-8β，12-内酯（4）、dihydrocurcolone（5）、curvularin（6）、neolitacumone A（7）、银线草内酯F（8）和苍术内酯Ⅲ（9）。结论 其中化合物1a和1b为1对新的倍半萜对映异构体，分别命名为（+）-多穗金粟兰内酯M和（-）-多穗金粟兰内酯M；化合物2为1个新的天然产物，化合物3～6为首次从该属植物中分离得到，其余化合物均为首次从该植物中分离得到。
2021, 52(4):931-936.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.004
摘要:
目的 研究生附子Aconitum carmichaelii内生真菌Trichoderma sp.FZ-31的化学成分。方法 内生真菌发酵物采用正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化，再通过核磁共振、质谱以及圆二色谱等方法鉴定单体化合物结构。结果 从Trichoderma sp.FZ-31发酵产物的醋酸乙酯部位得到11个化合物，分别鉴定为（-）-蜂蜜曲菌素（1）、（R）-7-羟基蜂蜜曲菌素（2）、4-羟基蜂蜜曲菌素（3）、赤霉菌吡喃酮D（4）、阿魏酸甲酯（5）、吲哚-3-乙酸（6）、吲哚-3-甲醛（7）、苯甲酰胺（8）、（3R，6R）-4-甲基-6-（1-甲基乙基）-3-苯甲基全氢-1，4-噁嗪-2，5-二酮（9）、酒渣碱（10）、腐皮壳素A（11）。结论 除化合物5、7外，其余化合物均为首次从木霉菌Trichoderma sp.中分离得到，本研究为附子及其内生菌的开发利用提供了一定的研究基础。
目的 研究生附子Aconitum carmichaelii内生真菌Trichoderma sp.FZ-31的化学成分。方法 内生真菌发酵物采用正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化，再通过核磁共振、质谱以及圆二色谱等方法鉴定单体化合物结构。结果 从Trichoderma sp.FZ-31发酵产物的醋酸乙酯部位得到11个化合物，分别鉴定为（-）-蜂蜜曲菌素（1）、（R）-7-羟基蜂蜜曲菌素（2）、4-羟基蜂蜜曲菌素（3）、赤霉菌吡喃酮D（4）、阿魏酸甲酯（5）、吲哚-3-乙酸（6）、吲哚-3-甲醛（7）、苯甲酰胺（8）、（3R，6R）-4-甲基-6-（1-甲基乙基）-3-苯甲基全氢-1，4-噁嗪-2，5-二酮（9）、酒渣碱（10）、腐皮壳素A（11）。结论 除化合物5、7外，其余化合物均为首次从木霉菌Trichoderma sp.中分离得到，本研究为附子及其内生菌的开发利用提供了一定的研究基础。
2021, 52(4):937-942.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.005
摘要:
目的 研究禾本科芨芨草属植物醉马草Achnatherum inebrians中的化学成分。方法 综合运用HP-20大孔树脂、ODS中压色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统的分离纯化，根据化合物的理化性质及其波谱数据，并通过对比文献报道的波谱数据，鉴定化合物的化学结构。结果 从醉马草乙醇提取物中分离得到15黄酮类化合物，分别鉴定为异红草素（1）、金丝桃苷（2）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（3'→O-3'''）-槲皮素-3"-O-β-D-吡喃半乳糖苷（3）、3'-甲氧基槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、异鼠李素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（7）、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、8-甲氧基槲皮素-3-O-β-吡喃葡萄糖苷（10）、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-β-D-吡喃半乳糖基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、5，7，3'-三羟基-8，4'，5'-三甲氧基黄酮（12）、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷-6''-甲酯（13）、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷（14）和金圣草黄素（15）。结论 所有化合物均为首次从醉马草中分离得到。
目的 研究禾本科芨芨草属植物醉马草Achnatherum inebrians中的化学成分。方法 综合运用HP-20大孔树脂、ODS中压色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统的分离纯化，根据化合物的理化性质及其波谱数据，并通过对比文献报道的波谱数据，鉴定化合物的化学结构。结果 从醉马草乙醇提取物中分离得到15黄酮类化合物，分别鉴定为异红草素（1）、金丝桃苷（2）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（3'→O-3'''）-槲皮素-3"-O-β-D-吡喃半乳糖苷（3）、3'-甲氧基槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、异鼠李素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（7）、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、8-甲氧基槲皮素-3-O-β-吡喃葡萄糖苷（10）、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-β-D-吡喃半乳糖基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、5，7，3'-三羟基-8，4'，5'-三甲氧基黄酮（12）、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷-6''-甲酯（13）、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷（14）和金圣草黄素（15）。结论 所有化合物均为首次从醉马草中分离得到。
2021, 52(4):943-950.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.006
摘要:
目的 研究瑞香狼毒Stellera chamaejasme花中的香豆素类化学成分及其抗菌和抗氧化活性。方法 综合运用多种色谱分离技术进行分离纯化，并采用现代波谱学分析技术结合文献报道数据进行鉴定。对分离得到的9个香豆素类化合物进行了体内外抗氧化活性和体外抗菌活性研究。首先，采用1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）、2，2'-联氮-双-（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）二铵盐（ABTS）、铁离子还原/抗氧化能力法（FRAP）法评价单体化合物抗氧化活性。然后用模式生物秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans建立胡桃醌诱导氧化损伤应激模型，通过H2DCFDA荧光染色实验，评价化合物9对氧化应激条件下秀丽隐杆线虫生存能力及体内活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平的影响。此外，采用牛津杯法对单体化合物进行抗大肠杆菌Escherichia coli、枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、金黄色葡萄球菌Saphyloccus epidermidis和酵母菌Saccharomyces cereviviae的活性筛选。结果 从瑞香狼毒花甲醇提取物中分离得到11个化合物，分别鉴定为7-羟基香豆素-8-O-β-D-葡萄糖苷（1）、瑞香苷（2）、瑞香素（3）、7-羟基-8-甲氧基香豆素（4）、东莨菪葶（5）、5，7-二甲氧基香豆素（6）、伞形花内酯（7）、白瑞香素（8）、双白瑞香素（9）、3-O-咖啡酰奎尼酸（10）和腺苷（11）。化合物1、6、8、10、11为首次从该植物中分离得到，化合物11为首次从该属植物中分离得到。结论 体外抗氧化活性测试结果显示化合物3和9活性显著。体内抗氧化活性实验证实化合物9 （28 μmol/L）能显著延长线虫在氧化应激条件下的寿命（P<0.000 1），且可显著降低线虫体内ROS水平（P<0.001），增强线虫的抗氧化应激能力。化合物9显示出一定的大肠杆菌抑制活性，其最小抑菌浓度（MIC）值为1.0 mg/mL。
目的 研究瑞香狼毒Stellera chamaejasme花中的香豆素类化学成分及其抗菌和抗氧化活性。方法 综合运用多种色谱分离技术进行分离纯化，并采用现代波谱学分析技术结合文献报道数据进行鉴定。对分离得到的9个香豆素类化合物进行了体内外抗氧化活性和体外抗菌活性研究。首先，采用1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）、2，2'-联氮-双-（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）二铵盐（ABTS）、铁离子还原/抗氧化能力法（FRAP）法评价单体化合物抗氧化活性。然后用模式生物秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans建立胡桃醌诱导氧化损伤应激模型，通过H2DCFDA荧光染色实验，评价化合物9对氧化应激条件下秀丽隐杆线虫生存能力及体内活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平的影响。此外，采用牛津杯法对单体化合物进行抗大肠杆菌Escherichia coli、枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、金黄色葡萄球菌Saphyloccus epidermidis和酵母菌Saccharomyces cereviviae的活性筛选。结果 从瑞香狼毒花甲醇提取物中分离得到11个化合物，分别鉴定为7-羟基香豆素-8-O-β-D-葡萄糖苷（1）、瑞香苷（2）、瑞香素（3）、7-羟基-8-甲氧基香豆素（4）、东莨菪葶（5）、5，7-二甲氧基香豆素（6）、伞形花内酯（7）、白瑞香素（8）、双白瑞香素（9）、3-O-咖啡酰奎尼酸（10）和腺苷（11）。化合物1、6、8、10、11为首次从该植物中分离得到，化合物11为首次从该属植物中分离得到。结论 体外抗氧化活性测试结果显示化合物3和9活性显著。体内抗氧化活性实验证实化合物9 （28 μmol/L）能显著延长线虫在氧化应激条件下的寿命（P<0.000 1），且可显著降低线虫体内ROS水平（P<0.001），增强线虫的抗氧化应激能力。化合物9显示出一定的大肠杆菌抑制活性，其最小抑菌浓度（MIC）值为1.0 mg/mL。
2021, 52(4):951-961.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.007
摘要:
目的 对包载马钱子碱（brucine）聚乳酸-羟基乙酸共聚物［poly（lactic-co-glycolic acid），PLGA］（B-PLGA）纳米粒进行处方与工艺优化。方法 采用沉淀法制备B-PLGA纳米粒，以平均粒径、多分散系数（PDI）、Zeta电位、包封率和载药量为评价指标，采用单因素考察法结合星点设计-效应面法（CCD-RSM）筛选B-PLGA纳米粒的最优处方，并将最优处方进行表征及体外释放实验。结果 最优处方选择丙酮作为有机溶剂，泊洛沙姆188（F68）作为稳定剂，超声时间为1 min，磁力搅拌速度为900 r/min，磁力搅拌时间为30 min，F68用量为0.35%，载体用量为25 mg，药物用量为1.0 mg，有机相与水相的比为0.54。所制得的B-PLGA纳米粒为淡蓝色乳光透明液体，粒径为（97.12±4.23）nm，PDI为0.098±0.035，Zeta电位为（-27.30±0.31）mV，包封率为（69.24±1.42）%，载药量为（2.65±0.03）%。通过表征，纳米粒形态完整，通过体外释放实验得知，纳米粒体外释放拟合符合Higuchi方程。结论 星点设计-效应面法可用于包载马钱子碱PLGA纳米粒处方与工艺优化，且优化后的纳米粒具有缓释作用。
目的 对包载马钱子碱（brucine）聚乳酸-羟基乙酸共聚物［poly（lactic-co-glycolic acid），PLGA］（B-PLGA）纳米粒进行处方与工艺优化。方法 采用沉淀法制备B-PLGA纳米粒，以平均粒径、多分散系数（PDI）、Zeta电位、包封率和载药量为评价指标，采用单因素考察法结合星点设计-效应面法（CCD-RSM）筛选B-PLGA纳米粒的最优处方，并将最优处方进行表征及体外释放实验。结果 最优处方选择丙酮作为有机溶剂，泊洛沙姆188（F68）作为稳定剂，超声时间为1 min，磁力搅拌速度为900 r/min，磁力搅拌时间为30 min，F68用量为0.35%，载体用量为25 mg，药物用量为1.0 mg，有机相与水相的比为0.54。所制得的B-PLGA纳米粒为淡蓝色乳光透明液体，粒径为（97.12±4.23）nm，PDI为0.098±0.035，Zeta电位为（-27.30±0.31）mV，包封率为（69.24±1.42）%，载药量为（2.65±0.03）%。通过表征，纳米粒形态完整，通过体外释放实验得知，纳米粒体外释放拟合符合Higuchi方程。结论 星点设计-效应面法可用于包载马钱子碱PLGA纳米粒处方与工艺优化，且优化后的纳米粒具有缓释作用。
2021, 52(4):962-975.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.008
摘要:
目的 探讨水动力学尺寸（水合粒径）与中药多组分喷干粉表面成分分布的关系，以实现表面组分径向有序分布的调控。方法 选取具有特定相对分子质量的溶菌酶与葡聚糖代替中药提取液中含量丰富的蛋白和多糖2种高分子物质，制备不同含量混合物溶液。采用激光光散射法测定其溶液状态下的水合粒径；喷雾干燥后采用X射线光电子能谱测定喷干粉表面元素，并将两者进行相关性分析。继而调节溶液环境，观察水合粒径与表面元素变化情况。最后测定粉体稳定性、吸湿性及含水量等性质。结果 溶液环境导致物质粒径发生变化，其中溶菌酶的水动力学尺寸随溶液离子强度或pH值的增加而增加，葡聚糖的水动力学尺寸随溶液离子强度或pH值的增加而减小。X射线光电子能谱分析表明混合物喷干粉表面均存在蛋白表面富集现象，其中高离子强度或高pH值下喷干粉的蛋白表面富集程度更高，这与高离子强度或高pH值时溶菌酶水合粒径尺寸增加的趋势是一致的。颗粒性能测试实验表明对于以水为溶剂的葡聚糖-溶菌酶二元喷干粉，溶菌酶的加入使得混合物的吸湿性降低、稳定性提高，另外提高溶液离子强度或者pH值则使喷干粉稳定性进一步提高。结论 水动力学尺寸是影响蛋白富集于喷干粉表面的主要因素，且由于低吸湿性蛋白在喷干粉表面的富集，导致混合物吸湿性降低，有效提高其物理稳定性。
目的 探讨水动力学尺寸（水合粒径）与中药多组分喷干粉表面成分分布的关系，以实现表面组分径向有序分布的调控。方法 选取具有特定相对分子质量的溶菌酶与葡聚糖代替中药提取液中含量丰富的蛋白和多糖2种高分子物质，制备不同含量混合物溶液。采用激光光散射法测定其溶液状态下的水合粒径；喷雾干燥后采用X射线光电子能谱测定喷干粉表面元素，并将两者进行相关性分析。继而调节溶液环境，观察水合粒径与表面元素变化情况。最后测定粉体稳定性、吸湿性及含水量等性质。结果 溶液环境导致物质粒径发生变化，其中溶菌酶的水动力学尺寸随溶液离子强度或pH值的增加而增加，葡聚糖的水动力学尺寸随溶液离子强度或pH值的增加而减小。X射线光电子能谱分析表明混合物喷干粉表面均存在蛋白表面富集现象，其中高离子强度或高pH值下喷干粉的蛋白表面富集程度更高，这与高离子强度或高pH值时溶菌酶水合粒径尺寸增加的趋势是一致的。颗粒性能测试实验表明对于以水为溶剂的葡聚糖-溶菌酶二元喷干粉，溶菌酶的加入使得混合物的吸湿性降低、稳定性提高，另外提高溶液离子强度或者pH值则使喷干粉稳定性进一步提高。结论 水动力学尺寸是影响蛋白富集于喷干粉表面的主要因素，且由于低吸湿性蛋白在喷干粉表面的富集，导致混合物吸湿性降低，有效提高其物理稳定性。
2021, 52(4):976-981.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.009
摘要:
目的 建立UHPLC-DAD同时测定开心散中西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、远志（口山）酮Ⅲ、3，6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志苷A、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、β-细辛醚、α-细辛醚的含量，并比较不同高压蒸汽灭菌温度对开心散中9种指标性成分的含量影响，为开心散灭菌工艺选择提供参考。方法 高压蒸汽灭菌法（灭菌温度111、121、131℃；保持时间60 s）灭菌处理开心散散剂；采用Acquity UPLC® BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）进行检测；以乙腈-0.05%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，进样体积2 μL，柱温30℃，检测波长203 nm。结果 9种指标性成分分离度良好，各成分均具有较宽的线性范围和良好的线性关系（r2>0.999），有良好的精密度、稳定性、重复性和加样回收率。不同的高压蒸汽灭菌温度对9种指标性成分的含量均存在一定的差异，通过对不同灭菌温度灭菌后的开心散菌检和其中9种指标性成分的含量的检测对比，高压蒸汽灭菌111℃、保留60 s，菌检符合药典要求，且各成分含量变化和灭菌前样品差异最小。结论 建立的UHPLC-DAD方法可用于同时测定开心散9种指标性成分的含量，该方法操作简便、灵敏度高、准确性好、实用可靠，开心散质量控制研究提供理论依据。
目的 建立UHPLC-DAD同时测定开心散中西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、远志（口山）酮Ⅲ、3，6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志苷A、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、β-细辛醚、α-细辛醚的含量，并比较不同高压蒸汽灭菌温度对开心散中9种指标性成分的含量影响，为开心散灭菌工艺选择提供参考。方法 高压蒸汽灭菌法（灭菌温度111、121、131℃；保持时间60 s）灭菌处理开心散散剂；采用Acquity UPLC® BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）进行检测；以乙腈-0.05%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，进样体积2 μL，柱温30℃，检测波长203 nm。结果 9种指标性成分分离度良好，各成分均具有较宽的线性范围和良好的线性关系（r2>0.999），有良好的精密度、稳定性、重复性和加样回收率。不同的高压蒸汽灭菌温度对9种指标性成分的含量均存在一定的差异，通过对不同灭菌温度灭菌后的开心散菌检和其中9种指标性成分的含量的检测对比，高压蒸汽灭菌111℃、保留60 s，菌检符合药典要求，且各成分含量变化和灭菌前样品差异最小。结论 建立的UHPLC-DAD方法可用于同时测定开心散9种指标性成分的含量，该方法操作简便、灵敏度高、准确性好、实用可靠，开心散质量控制研究提供理论依据。
2021, 52(4):982-992.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.010
摘要:
目的 将饮片质量评价的主观经验与其化学成分含量的客观指标相结合，多指标、综合评价醋炙香附的最佳炮制工艺，并对炮制终点的判断进行量化。方法 基于Box-Behnken设计醋炙香附炮制工艺，通过德尔菲评价对醋香附不同炮制品的外观性状进行打分，以德尔菲评价的总得分为主观评价指标，以粗纤维、α-香附酮、圆柚酮、总黄酮、5-羟甲基糠醛（5-HMF）、总挥发油的含量为客观评价指标，采用CRITIC权重赋值法将主客观指标相结合，响应面法优选醋炙香附最佳炮制工艺。通过测定饮片的物性参数与色度，建立物性参数、色度与化学成分含量之间的相关性，找到与其内在化学成分含量相关性最多的指标，并用其量化炮制终点。结果 醋炙香附的最佳炮制工艺：加米醋25%，使用带刻度的喷壶均匀喷洒在药材表面，每次喷洒5 mL，喷洒12次，闷润8 h至药材内无白心，140℃炮制7 min。pH值、氧化值均与色度L*、b*、ΔE*（L*为亮度，b*为黄蓝色度值，ΔE*为总色值）值具有显著负相关，吸水率与L*、b*、ΔE*值具有显著正相关；粗纤维含量与pH值、氧化值呈显著负相关，与相对密度呈显著正相关；α-香附酮含量与pH值、氧化值呈极显著正相关，与L*、b*、ΔE*值呈显著负相关；圆柚酮含量与pH值、氧化值呈极显著负相关，与L*值呈显著正相关；总挥发油含量与pH值、氧化值呈显著正相关，与L*、b*、ΔE*值呈显著负相关。结论 优选的醋香附炮制工艺合理可行；推测香附在醋炙时将其pH值、氧化值分别控制在4.462～4.678、21.076 8～22.429 2，醋香附饮片整体状态即可达到最佳。
目的 将饮片质量评价的主观经验与其化学成分含量的客观指标相结合，多指标、综合评价醋炙香附的最佳炮制工艺，并对炮制终点的判断进行量化。方法 基于Box-Behnken设计醋炙香附炮制工艺，通过德尔菲评价对醋香附不同炮制品的外观性状进行打分，以德尔菲评价的总得分为主观评价指标，以粗纤维、α-香附酮、圆柚酮、总黄酮、5-羟甲基糠醛（5-HMF）、总挥发油的含量为客观评价指标，采用CRITIC权重赋值法将主客观指标相结合，响应面法优选醋炙香附最佳炮制工艺。通过测定饮片的物性参数与色度，建立物性参数、色度与化学成分含量之间的相关性，找到与其内在化学成分含量相关性最多的指标，并用其量化炮制终点。结果 醋炙香附的最佳炮制工艺：加米醋25%，使用带刻度的喷壶均匀喷洒在药材表面，每次喷洒5 mL，喷洒12次，闷润8 h至药材内无白心，140℃炮制7 min。pH值、氧化值均与色度L*、b*、ΔE*（L*为亮度，b*为黄蓝色度值，ΔE*为总色值）值具有显著负相关，吸水率与L*、b*、ΔE*值具有显著正相关；粗纤维含量与pH值、氧化值呈显著负相关，与相对密度呈显著正相关；α-香附酮含量与pH值、氧化值呈极显著正相关，与L*、b*、ΔE*值呈显著负相关；圆柚酮含量与pH值、氧化值呈极显著负相关，与L*值呈显著正相关；总挥发油含量与pH值、氧化值呈显著正相关，与L*、b*、ΔE*值呈显著负相关。结论 优选的醋香附炮制工艺合理可行；推测香附在醋炙时将其pH值、氧化值分别控制在4.462～4.678、21.076 8～22.429 2，醋香附饮片整体状态即可达到最佳。
2021, 52(4):993-999.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.011
摘要:
目的 在以有效相态为视角的中药药性传递理论指导下完成生脉饮有效相态拆分、表征及药效学验证，指认生脉饮对气阴两虚型SD大鼠心力衰竭模型治疗的有效迭代相态。方法 采用膜透析及离心等方法，进行生脉饮有效相态拆分；通过马尔文激光粒度仪对拆分后的生脉饮各相态及生脉饮全溶液进行粒径、Zeta电位、PDI值测定，以及采用盐度仪及电导率仪对拆分后的生脉饮全溶液各相态及生脉饮全溶液的盐度和电导率进行测定，完成生脉饮有效相态表征研究；在气阴两虚型SD大鼠心力衰竭模型上验证生脉饮的药效学研究。结果 各相态的粒径大小的分布规律为混悬相态>生脉饮全溶液>胶体相态>真溶液；PDI的大小排列顺序为生脉饮全溶液>混悬相态>胶体相态>真溶液；各相态Zeta电位值的排列顺序为真溶液>胶体相态>生脉饮全溶液>混悬相态；各相态电导率的大小排列顺序为生脉饮全溶液>混悬相态>胶体相态>真溶液；各相态盐度的大小排列顺序为混悬相态>生脉饮全溶液>胶体相态>真溶液。生脉饮全溶液组和胶体相态组大鼠的各项指标与模型组大鼠比较均有明显改善（P<0.05），而真溶液组和混悬相态组大鼠的各项指标与模型组比较没有显著性差异，证实胶体相态为生脉饮全溶液的有效迭代相态。结论 在中药药性传递理论指导下，以药效学研究为评价指标，以有效相态为视角进行生脉饮有效迭代相态指认，进而以有效迭代相态为评价指标指导新药开发，可为中药新药开发提供一种新的思路。
目的 在以有效相态为视角的中药药性传递理论指导下完成生脉饮有效相态拆分、表征及药效学验证，指认生脉饮对气阴两虚型SD大鼠心力衰竭模型治疗的有效迭代相态。方法 采用膜透析及离心等方法，进行生脉饮有效相态拆分；通过马尔文激光粒度仪对拆分后的生脉饮各相态及生脉饮全溶液进行粒径、Zeta电位、PDI值测定，以及采用盐度仪及电导率仪对拆分后的生脉饮全溶液各相态及生脉饮全溶液的盐度和电导率进行测定，完成生脉饮有效相态表征研究；在气阴两虚型SD大鼠心力衰竭模型上验证生脉饮的药效学研究。结果 各相态的粒径大小的分布规律为混悬相态>生脉饮全溶液>胶体相态>真溶液；PDI的大小排列顺序为生脉饮全溶液>混悬相态>胶体相态>真溶液；各相态Zeta电位值的排列顺序为真溶液>胶体相态>生脉饮全溶液>混悬相态；各相态电导率的大小排列顺序为生脉饮全溶液>混悬相态>胶体相态>真溶液；各相态盐度的大小排列顺序为混悬相态>生脉饮全溶液>胶体相态>真溶液。生脉饮全溶液组和胶体相态组大鼠的各项指标与模型组大鼠比较均有明显改善（P<0.05），而真溶液组和混悬相态组大鼠的各项指标与模型组比较没有显著性差异，证实胶体相态为生脉饮全溶液的有效迭代相态。结论 在中药药性传递理论指导下，以药效学研究为评价指标，以有效相态为视角进行生脉饮有效迭代相态指认，进而以有效迭代相态为评价指标指导新药开发，可为中药新药开发提供一种新的思路。
2021, 52(4):1000-1010.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.012
摘要:
目的 基于中药复方化学成分群整体指纹信息，考察桃红四物汤（TSD）汤剂制备过程中化学成分的变化，并分析其影响质量的波动成分和主要贡献成分，为其质量评控提供参考。方法 按照经典名方物质基准制备工艺，制备TSD一次煎煮（A组）、二次煎煮（B组）、冷冻干燥（C组）3个制备过程样品，建立18批药材3组样品的HPLC指纹图谱，采用中药指纹图谱相似度评价系统进行数据处理，SPSS 20.0进行系统聚类分析（HCA）和主成分分析（PCA），SIMCA 14.1软件进行偏最小二乘法-判别分析（PLS-DA），分析3组样品中化学指纹信息的动态变化。结果 选取17个色谱峰作为指纹图谱共有峰，3个组别各18批样品相似度分别均大于0.900；共指认出没食子酸、5-羟甲基糠醛、原儿茶酸、苦杏仁苷、咖啡酸、羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸、洋川芎内酯A、藁本内酯共10个成分；HCA、PLS-DA将54批样品分为2类，A组样品一类，B、C组样品一类；PLS-DA分析筛选出6个差异性色谱峰；根据PCA综合模型计算，综合评分结果为B组>C组>A组，TSD煎煮2次较为合理，冷冻干燥能较好保留煎液中的成分，色谱峰16（藁本内酯）、1（没食子酸）、13、12（阿魏酸）、7（苦杏仁苷）、15（洋川芎内酯A）是影响样品质量的标志性差异物质。结论 通过HPLC指纹图谱和化学模式识别够较好地辨识制备过程中影响TSD质量的标志性成分，为经典名方制备工艺评价和质量标志物辨识思路提供了参考。
目的 基于中药复方化学成分群整体指纹信息，考察桃红四物汤（TSD）汤剂制备过程中化学成分的变化，并分析其影响质量的波动成分和主要贡献成分，为其质量评控提供参考。方法 按照经典名方物质基准制备工艺，制备TSD一次煎煮（A组）、二次煎煮（B组）、冷冻干燥（C组）3个制备过程样品，建立18批药材3组样品的HPLC指纹图谱，采用中药指纹图谱相似度评价系统进行数据处理，SPSS 20.0进行系统聚类分析（HCA）和主成分分析（PCA），SIMCA 14.1软件进行偏最小二乘法-判别分析（PLS-DA），分析3组样品中化学指纹信息的动态变化。结果 选取17个色谱峰作为指纹图谱共有峰，3个组别各18批样品相似度分别均大于0.900；共指认出没食子酸、5-羟甲基糠醛、原儿茶酸、苦杏仁苷、咖啡酸、羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸、洋川芎内酯A、藁本内酯共10个成分；HCA、PLS-DA将54批样品分为2类，A组样品一类，B、C组样品一类；PLS-DA分析筛选出6个差异性色谱峰；根据PCA综合模型计算，综合评分结果为B组>C组>A组，TSD煎煮2次较为合理，冷冻干燥能较好保留煎液中的成分，色谱峰16（藁本内酯）、1（没食子酸）、13、12（阿魏酸）、7（苦杏仁苷）、15（洋川芎内酯A）是影响样品质量的标志性差异物质。结论 通过HPLC指纹图谱和化学模式识别够较好地辨识制备过程中影响TSD质量的标志性成分，为经典名方制备工艺评价和质量标志物辨识思路提供了参考。
2021, 52(4):1011-1019.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.013
摘要:
目的 建立强力脑清素片（Qiangli Naoqingsu Tablets，QNT）的HPLC指纹图谱，为其有效质量控制提供参考。方法 建立QNT的HPLC指纹图谱，测定采用Agilent C18色谱柱，检测波长为220 nm；流动相为乙腈-水溶液，梯度洗脱。利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统建立强力脑清素片的HPLC指纹图谱，确定共有峰并进行相似度评价；基于指纹图谱共有峰峰面积测定结果，采用聚类分析和主成分分析（PCA）等化学计量学方法对不同批次的强力脑清素片进行质量评价；采用网络药理学筛选和分析QNT相关的作用靶点和通路，构建“成分-靶点-网络”预测QNT中潜在的质量标志物（Q-Marker）。结果 QNP HPLC指纹图谱确认了11个共有峰，指认6个共有峰，分别为刺五加浸膏中紫丁香苷、异嗪皮啶、刺五加苷E；五味子流浸膏中五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素。15批QNT片样品相似度均大于0.95，相似度良好；15批QNT聚类为5类；主成分1～5是影响QNP质量评价的主要因子。通过网络药理学筛选出5个活性成分为紫丁香苷、刺五加苷E、异嗪皮啶、五味子醇甲、五味子甲素；32个核心靶点分别为CA14、KIT、KDR、HPY5R、EGFR、MMP13等和13条关键通路为ErbB信号通路、Rap1信号通路、含血清素的神经突触等；基于Q-Marker“五原则”分析预测紫丁香苷、刺五加苷E、异嗪皮啶、五味子甲素、五味子醇甲为潜在的Q-Marker。结论 通过指纹图谱和网络药理学分析预测QNT中的Q-Marker，所建立的方法操作便捷、结果准确、重复性好，可用于QNT的质量控制和评价，为全面控制QNT的质量提供依据，为进一步研究QNT的作用机制提供参考。
目的 建立强力脑清素片（Qiangli Naoqingsu Tablets，QNT）的HPLC指纹图谱，为其有效质量控制提供参考。方法 建立QNT的HPLC指纹图谱，测定采用Agilent C18色谱柱，检测波长为220 nm；流动相为乙腈-水溶液，梯度洗脱。利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统建立强力脑清素片的HPLC指纹图谱，确定共有峰并进行相似度评价；基于指纹图谱共有峰峰面积测定结果，采用聚类分析和主成分分析（PCA）等化学计量学方法对不同批次的强力脑清素片进行质量评价；采用网络药理学筛选和分析QNT相关的作用靶点和通路，构建“成分-靶点-网络”预测QNT中潜在的质量标志物（Q-Marker）。结果 QNP HPLC指纹图谱确认了11个共有峰，指认6个共有峰，分别为刺五加浸膏中紫丁香苷、异嗪皮啶、刺五加苷E；五味子流浸膏中五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素。15批QNT片样品相似度均大于0.95，相似度良好；15批QNT聚类为5类；主成分1～5是影响QNP质量评价的主要因子。通过网络药理学筛选出5个活性成分为紫丁香苷、刺五加苷E、异嗪皮啶、五味子醇甲、五味子甲素；32个核心靶点分别为CA14、KIT、KDR、HPY5R、EGFR、MMP13等和13条关键通路为ErbB信号通路、Rap1信号通路、含血清素的神经突触等；基于Q-Marker“五原则”分析预测紫丁香苷、刺五加苷E、异嗪皮啶、五味子甲素、五味子醇甲为潜在的Q-Marker。结论 通过指纹图谱和网络药理学分析预测QNT中的Q-Marker，所建立的方法操作便捷、结果准确、重复性好，可用于QNT的质量控制和评价，为全面控制QNT的质量提供依据，为进一步研究QNT的作用机制提供参考。
2021, 52(4):1020-1025.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.014
摘要:
目的 探讨水蛭冻干粉对糖尿病肾病大鼠肾组织损伤的保护作用。方法 SD大鼠随机选取8只作为对照组，其余大鼠给予高脂饲料喂养联合ip链脲佐菌素（35 mg/kg）建立糖尿病肾病模型，成模大鼠随机分为模型组及水蛭冻干粉低、中、高剂量（0.3、0.6、1.2 g/kg）组。给药16周后，检测大鼠24 h尿微量白蛋白（24 h urinary microalbumin，24 h-mALB）、空腹血糖、尿素氮（urea nitrogen，BUN）、肌酐（creatinine，Scr）水平和肾质量/体质量；采用TBA法和羟胺法测定大鼠血清超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性和丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平；采用ELISA法检测大鼠血清肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）和单核细胞趋化因子-1（monocyte chemokine-1，MCP-1）水平；Western blotting法检测大鼠肾组织Janus蛋白酪氨酸激酶2/信号转导和转录激活子1、3（janus kinase 2/signal transducer and activator of transcription1、3，JAK2/STAT1/STAT3）通路相关蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠24 h-mALB、空腹血糖、肾功能（BUN、Scr）、肾质量/体质量指标均显著升高（P<0.01），血清MDA、TNF-α、IL-1β和MCP-1水平显著增加（P<0.01），SOD活性显著降低（P<0.01），肾组织JAK2/STAT1/STAT3通路被激活（P<0.05、0.01）。与模型组比较，水蛭冻干粉组大鼠24 h-mALB排泄降低（P<0.01），肾功能（BUN、Scr）、肾质量/体质量改善（P<0.05、0.01），氧化损伤减轻（P<0.05、0.01），血清炎症因子水平下降（P<0.05、0.01），肾组织JAK2/STAT1/STAT3通路被抑制（P<0.05、0.01）。结论 水蛭冻干粉可能通过抑制糖尿病肾病大鼠氧化应激及炎症因子的产生，抑制肾组织JAK2/STAT1/STAT3信号通路活化，从而降低mALB排泄，改善肾功能，进而发挥肾脏保护作用。
目的 探讨水蛭冻干粉对糖尿病肾病大鼠肾组织损伤的保护作用。方法 SD大鼠随机选取8只作为对照组，其余大鼠给予高脂饲料喂养联合ip链脲佐菌素（35 mg/kg）建立糖尿病肾病模型，成模大鼠随机分为模型组及水蛭冻干粉低、中、高剂量（0.3、0.6、1.2 g/kg）组。给药16周后，检测大鼠24 h尿微量白蛋白（24 h urinary microalbumin，24 h-mALB）、空腹血糖、尿素氮（urea nitrogen，BUN）、肌酐（creatinine，Scr）水平和肾质量/体质量；采用TBA法和羟胺法测定大鼠血清超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性和丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平；采用ELISA法检测大鼠血清肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）和单核细胞趋化因子-1（monocyte chemokine-1，MCP-1）水平；Western blotting法检测大鼠肾组织Janus蛋白酪氨酸激酶2/信号转导和转录激活子1、3（janus kinase 2/signal transducer and activator of transcription1、3，JAK2/STAT1/STAT3）通路相关蛋白表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠24 h-mALB、空腹血糖、肾功能（BUN、Scr）、肾质量/体质量指标均显著升高（P<0.01），血清MDA、TNF-α、IL-1β和MCP-1水平显著增加（P<0.01），SOD活性显著降低（P<0.01），肾组织JAK2/STAT1/STAT3通路被激活（P<0.05、0.01）。与模型组比较，水蛭冻干粉组大鼠24 h-mALB排泄降低（P<0.01），肾功能（BUN、Scr）、肾质量/体质量改善（P<0.05、0.01），氧化损伤减轻（P<0.05、0.01），血清炎症因子水平下降（P<0.05、0.01），肾组织JAK2/STAT1/STAT3通路被抑制（P<0.05、0.01）。结论 水蛭冻干粉可能通过抑制糖尿病肾病大鼠氧化应激及炎症因子的产生，抑制肾组织JAK2/STAT1/STAT3信号通路活化，从而降低mALB排泄，改善肾功能，进而发挥肾脏保护作用。
2021, 52(4):1026-1030.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.015
摘要:
目的 建立基于抑制NaCl重吸收作用的利尿药物体外筛选模型，研究21个从石韦中分离的化合物的利尿活性，并通过体内实验进行验证。方法 采用犬肾小管上皮细胞MDCK对石韦中21个化合物进行体外利尿活性筛选，确定NaCl体外转运实验的最佳NaCl剂量；将MDCK细胞接种于Transwell小室内，设置对照组、石韦化合物（100 μmol/L）组、氢氯噻嗪（100 μmol/L）组，给药孵育24 h后，加入NaCl溶液（15 mg/mL），于30 min、2 h、4 h分别取Transwell下室培养液，检测Cl-和Na+吸光度。昆明小鼠随机分为对照组、绿原酸甲酯（10 mg/kg）组、山柰酚（10 mg/kg）组、氢氯噻嗪（10 mg/kg）组，给予药物干预5 d后，检测各组小鼠5 h内的尿量。结果 与对照组比较，加入NaCl 30 min，氢氯噻嗪组MDCK细胞Cl-和Na+水平显著降低（P<0.05），绿原酸甲酯组MDCK细胞Na+水平显著降低（P<0.05）；加入NaCl 2 h，绿原酸甲酯组MDCK细胞Cl-水平显著降低（P<0.05）。与对照组比较，绿原酸甲酯组和氢氯噻嗪组小鼠给药后5 h内的总尿量显著增加（P<0.05）；氢氯噻嗪组和绿原酸甲酯组小鼠尿量峰值分别为给药后1.5、2.5 h，随后尿量均呈下降趋势。结论 绿原酸甲酯可抑制肾小管氯化钠转运，对小鼠具有利尿作用，是石韦中的利尿活性成分。
目的 建立基于抑制NaCl重吸收作用的利尿药物体外筛选模型，研究21个从石韦中分离的化合物的利尿活性，并通过体内实验进行验证。方法 采用犬肾小管上皮细胞MDCK对石韦中21个化合物进行体外利尿活性筛选，确定NaCl体外转运实验的最佳NaCl剂量；将MDCK细胞接种于Transwell小室内，设置对照组、石韦化合物（100 μmol/L）组、氢氯噻嗪（100 μmol/L）组，给药孵育24 h后，加入NaCl溶液（15 mg/mL），于30 min、2 h、4 h分别取Transwell下室培养液，检测Cl-和Na+吸光度。昆明小鼠随机分为对照组、绿原酸甲酯（10 mg/kg）组、山柰酚（10 mg/kg）组、氢氯噻嗪（10 mg/kg）组，给予药物干预5 d后，检测各组小鼠5 h内的尿量。结果 与对照组比较，加入NaCl 30 min，氢氯噻嗪组MDCK细胞Cl-和Na+水平显著降低（P<0.05），绿原酸甲酯组MDCK细胞Na+水平显著降低（P<0.05）；加入NaCl 2 h，绿原酸甲酯组MDCK细胞Cl-水平显著降低（P<0.05）。与对照组比较，绿原酸甲酯组和氢氯噻嗪组小鼠给药后5 h内的总尿量显著增加（P<0.05）；氢氯噻嗪组和绿原酸甲酯组小鼠尿量峰值分别为给药后1.5、2.5 h，随后尿量均呈下降趋势。结论 绿原酸甲酯可抑制肾小管氯化钠转运，对小鼠具有利尿作用，是石韦中的利尿活性成分。
2021, 52(4):1031-1038.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.016
摘要:
目的 明确四妙方防治非酒精性脂肪肝病（non-alcoholic fatty liver disease，NAFLD）的作用，并比较四妙方颗粒剂与汤剂中主要成分质量分数与防治NAFLD的药效差异。方法 HPLC检测四妙方颗粒剂与汤剂中黄柏碱、木兰花碱、β-蜕皮甾酮、药根碱、巴马汀与小檗碱的质量分数。将C57BL/6小鼠随机分为对照组，模型组，四妙方颗粒剂低、高剂量（10、20 g/kg）组，四妙方汤剂低、高剂量（10、20 g/kg）组，通过高糖高脂饮食建立NAFLD小鼠模型，给予四妙方颗粒剂与汤剂进行干预，检测各组小鼠的体质量、肝脏质量、附睾脂肪质量和血清脂质、肝脏脂质水平；采用苏木素-伊红（HE）染色观察各组小鼠肝组织病理变化。结果 四妙方汤剂中6种成分的质量分数均高于颗粒剂，四妙方全方的色谱峰主要来源于黄柏，其余药味的色谱峰较少。与对照组比较，模型组小鼠体质量、肝脏质量、附睾脂肪质量和血清中总胆固醇（total cholesterol，TC）、低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）、尿酸水平及丙氨酸转氨酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸转氨酶（aspartate aminotransferase，AST）活性及肝脏中三酰甘油（triglycerides，TG）水平均显著升高（P<0.05、0.01），且脂肪严重变性。与模型组比较，四妙方颗粒剂与汤剂均能有效降低小鼠体质量、肝脏质量、附睾脂肪质量及血清中TC、LDL-C、高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）、尿酸水平及AST、ALT活性及肝脏中三酰甘油（triglycerides，TG）水平（P<0.05、0.01），且汤剂低剂量组药效优于颗粒剂低剂量组；四妙方颗粒剂与汤剂均能减少脂质聚积、脂肪变性，汤剂低剂量组药效优于颗粒剂低剂量组。结论 四妙方汤剂中的化学成分质量分数高于颗粒剂，低剂量下汤剂药效优于颗粒剂，高剂量下颗粒剂与汤剂差异较小。
目的 明确四妙方防治非酒精性脂肪肝病（non-alcoholic fatty liver disease，NAFLD）的作用，并比较四妙方颗粒剂与汤剂中主要成分质量分数与防治NAFLD的药效差异。方法 HPLC检测四妙方颗粒剂与汤剂中黄柏碱、木兰花碱、β-蜕皮甾酮、药根碱、巴马汀与小檗碱的质量分数。将C57BL/6小鼠随机分为对照组，模型组，四妙方颗粒剂低、高剂量（10、20 g/kg）组，四妙方汤剂低、高剂量（10、20 g/kg）组，通过高糖高脂饮食建立NAFLD小鼠模型，给予四妙方颗粒剂与汤剂进行干预，检测各组小鼠的体质量、肝脏质量、附睾脂肪质量和血清脂质、肝脏脂质水平；采用苏木素-伊红（HE）染色观察各组小鼠肝组织病理变化。结果 四妙方汤剂中6种成分的质量分数均高于颗粒剂，四妙方全方的色谱峰主要来源于黄柏，其余药味的色谱峰较少。与对照组比较，模型组小鼠体质量、肝脏质量、附睾脂肪质量和血清中总胆固醇（total cholesterol，TC）、低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）、尿酸水平及丙氨酸转氨酶（alanine aminotransferase，ALT）、天冬氨酸转氨酶（aspartate aminotransferase，AST）活性及肝脏中三酰甘油（triglycerides，TG）水平均显著升高（P<0.05、0.01），且脂肪严重变性。与模型组比较，四妙方颗粒剂与汤剂均能有效降低小鼠体质量、肝脏质量、附睾脂肪质量及血清中TC、LDL-C、高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）、尿酸水平及AST、ALT活性及肝脏中三酰甘油（triglycerides，TG）水平（P<0.05、0.01），且汤剂低剂量组药效优于颗粒剂低剂量组；四妙方颗粒剂与汤剂均能减少脂质聚积、脂肪变性，汤剂低剂量组药效优于颗粒剂低剂量组。结论 四妙方汤剂中的化学成分质量分数高于颗粒剂，低剂量下汤剂药效优于颗粒剂，高剂量下颗粒剂与汤剂差异较小。
2021, 52(4):1039-1048.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.017
摘要:
目的 采用网络药理学方法探讨枸杞子改善年龄相关性黄斑变性（age-related macular degeneration，AMD）的活性成分及作用机制。方法 以检索TCMSP数据库和查阅文献获得的枸杞子潜在活性成分为研究对象，通过Swiss Target Prediction平台、GeneCards数据库、OMIM数据库、DDT数据库和Drugbank数据库预测活性成分的潜在靶点；应用Metascape平台对潜在靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能富集分析和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析；运用String数据库和Cytoscape软件构建蛋白相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络和“药物-成分-靶点-通路-疾病”网络；考察枸杞子不同提取部位对碘酸钠诱导的人视网膜色素上皮细胞ARPE-19活力的影响，以及对脂多糖诱导的小鼠小胶质细胞系BV2中炎症因子表达的影响。结果 枸杞子中的88个活性成分通过调控血管内皮生长因子A（vascular endothelial growth factor A，VEGFA）、白细胞介素-8（interleukin-8，IL-8）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）、基质金属蛋白酶-9（matrix metalloproteinase-9，MMP-9）等靶点，参与氧化应激、炎症反应等生物学过程，影响晚期糖基化终末产物（advanced glycation end products，AGE）-晚期糖基化终末产物受体（receptor for advanced glycation end products，RAGE）、IL-17、TNF等信号通路发挥改善AMD的作用。枸杞子95%乙醇提取部位能够显著提高碘酸钠诱导的ARPE-19细胞活力（P<0.001），并显著降低脂多糖诱导的BV2细胞中IL-6、IL-1β、TNF-α mRNA表达水平（P<0.05、0.01、0.001）。结论 枸杞子中多种成分具有影响AMD相关靶点的潜在作用，枸杞子能够通过改善氧化损伤、抑制炎症反应治疗AMD，为后续深入研究枸杞子中不同活性成分调节AMD的作用机制提供依据。
目的 采用网络药理学方法探讨枸杞子改善年龄相关性黄斑变性（age-related macular degeneration，AMD）的活性成分及作用机制。方法 以检索TCMSP数据库和查阅文献获得的枸杞子潜在活性成分为研究对象，通过Swiss Target Prediction平台、GeneCards数据库、OMIM数据库、DDT数据库和Drugbank数据库预测活性成分的潜在靶点；应用Metascape平台对潜在靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能富集分析和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析；运用String数据库和Cytoscape软件构建蛋白相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络和“药物-成分-靶点-通路-疾病”网络；考察枸杞子不同提取部位对碘酸钠诱导的人视网膜色素上皮细胞ARPE-19活力的影响，以及对脂多糖诱导的小鼠小胶质细胞系BV2中炎症因子表达的影响。结果 枸杞子中的88个活性成分通过调控血管内皮生长因子A（vascular endothelial growth factor A，VEGFA）、白细胞介素-8（interleukin-8，IL-8）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）、基质金属蛋白酶-9（matrix metalloproteinase-9，MMP-9）等靶点，参与氧化应激、炎症反应等生物学过程，影响晚期糖基化终末产物（advanced glycation end products，AGE）-晚期糖基化终末产物受体（receptor for advanced glycation end products，RAGE）、IL-17、TNF等信号通路发挥改善AMD的作用。枸杞子95%乙醇提取部位能够显著提高碘酸钠诱导的ARPE-19细胞活力（P<0.001），并显著降低脂多糖诱导的BV2细胞中IL-6、IL-1β、TNF-α mRNA表达水平（P<0.05、0.01、0.001）。结论 枸杞子中多种成分具有影响AMD相关靶点的潜在作用，枸杞子能够通过改善氧化损伤、抑制炎症反应治疗AMD，为后续深入研究枸杞子中不同活性成分调节AMD的作用机制提供依据。
2021, 52(4):1049-1058.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.018
摘要:
目的 通过网络药理学与分子对接方法探究白花蛇舌草Hedyotis diffusa和半枝莲Scutellaria barbata药对治疗宫颈癌的潜在活性成分及作用机制。方法 通过中药系统药理学数据库分析平台（TCMSP）和STITCH数据库搜集白花蛇舌草和半枝莲药对的活性成分和靶点，在DisGeNET网站下载宫颈癌疾病靶点；以String平台数据为基础，利用Cytoscape软件构建白花蛇舌草和半枝莲药对与宫颈癌共同靶点的蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction network，PPI）网络；利用CytoHubba筛选信号通路关键基因（hub基因），构建靶点的拓扑网络图；绘制“活性成分-靶点-通路”网络图；采用Schrodinger软件对活性成分与靶点进行分子对接。结果 “活性成分-靶点-通路”网络显示，白花蛇舌草和半枝莲药对有25个主要活性成分，38个主要靶点，与18个信号通路有关。分子对接结果显示，白花蛇舌草和半枝莲药对25个活性成分与38个靶点部分或全部对接成功。结论 白花蛇舌草和半枝莲药对通过多成分、多靶点、多通路参与宫颈癌细胞凋亡。
目的 通过网络药理学与分子对接方法探究白花蛇舌草Hedyotis diffusa和半枝莲Scutellaria barbata药对治疗宫颈癌的潜在活性成分及作用机制。方法 通过中药系统药理学数据库分析平台（TCMSP）和STITCH数据库搜集白花蛇舌草和半枝莲药对的活性成分和靶点，在DisGeNET网站下载宫颈癌疾病靶点；以String平台数据为基础，利用Cytoscape软件构建白花蛇舌草和半枝莲药对与宫颈癌共同靶点的蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction network，PPI）网络；利用CytoHubba筛选信号通路关键基因（hub基因），构建靶点的拓扑网络图；绘制“活性成分-靶点-通路”网络图；采用Schrodinger软件对活性成分与靶点进行分子对接。结果 “活性成分-靶点-通路”网络显示，白花蛇舌草和半枝莲药对有25个主要活性成分，38个主要靶点，与18个信号通路有关。分子对接结果显示，白花蛇舌草和半枝莲药对25个活性成分与38个靶点部分或全部对接成功。结论 白花蛇舌草和半枝莲药对通过多成分、多靶点、多通路参与宫颈癌细胞凋亡。
2021, 52(4):1059-1062.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.019
摘要:
目的 探究痹祺胶囊对胶原诱导型关节炎（collagen induced arthritis，CIA）大鼠中软骨寡聚基质蛋白（cartilage oligomeric matrix protein，COMP）表达的影响。方法 随机选取10只SD大鼠作为对照组，其余大鼠建立CIA模型，CIA大鼠随机分为模型组，痹祺胶囊中、高剂量（0.6、0.9 g/kg）组，甲氨蝶呤（1.67 mg/kg）组，连续给药4周，观察大鼠的一般情况和足肿胀变化，检测大鼠血清中COMP水平、滑膜中COMP蛋白表达、软骨中COMP mRNA表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠血清中COMP水平、滑膜中COMP蛋白表达、软骨中COMP mRNA表达均显著升高（P<0.001）；与模型组比较，各给药组大鼠血清中COMP水平、滑膜中COMP蛋白表达、软骨中COMP mRNA表达均显著降低（P<0.001）。结论 痹祺胶囊可能通过下调COMP表达，抑制炎性细胞浸润、滑膜增生和关节软骨破坏，从而治疗类风湿关节炎。
目的 探究痹祺胶囊对胶原诱导型关节炎（collagen induced arthritis，CIA）大鼠中软骨寡聚基质蛋白（cartilage oligomeric matrix protein，COMP）表达的影响。方法 随机选取10只SD大鼠作为对照组，其余大鼠建立CIA模型，CIA大鼠随机分为模型组，痹祺胶囊中、高剂量（0.6、0.9 g/kg）组，甲氨蝶呤（1.67 mg/kg）组，连续给药4周，观察大鼠的一般情况和足肿胀变化，检测大鼠血清中COMP水平、滑膜中COMP蛋白表达、软骨中COMP mRNA表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠血清中COMP水平、滑膜中COMP蛋白表达、软骨中COMP mRNA表达均显著升高（P<0.001）；与模型组比较，各给药组大鼠血清中COMP水平、滑膜中COMP蛋白表达、软骨中COMP mRNA表达均显著降低（P<0.001）。结论 痹祺胶囊可能通过下调COMP表达，抑制炎性细胞浸润、滑膜增生和关节软骨破坏，从而治疗类风湿关节炎。
2021, 52(4):1063-1072.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.020
摘要:
目的 深静脉血栓是新型冠状病毒肺炎（coronavirus disease 2019，COVID-19）危重症患者病亡和预后不佳的重要原因，挖掘中医药防治血栓的组方用药规律，为中医药用于防治COVID-19危重症患者出现深静脉血栓提供参考。方法 以中国知网和万方数据库收录的相关文献为资料来源，使用Excel 2010、Clementine 12.0软件，对纳入标准的中药进行关联规则分析，运用网络药理学的方法对核心药物组合进行基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析，研究其作用机制并借助分子对接加以验证。结果 从中国知网和万方数据库中筛选出抗血栓方剂356个，发现25味高频中药，进一步关联分析得到7个高频药物组合。其中，核心药物组合“红花-桃仁-赤芍-川芎”的有效化学成分23个，核心药物组合与血栓的交集靶点41个，PPI网络主要涉及IL-6、VEGFA、CASP3、ALB、EGFR、MAPK8等关键靶蛋白，GO功能富集分析，得到生物过程条目971个（P<0.05），KEGG富集得到105条通路（P<0.05），主要涉及卡波济氏肉瘤疱疹病毒感染、人巨细胞病毒感染、流体剪切力和动脉粥样硬化、乙型肝炎等通路；分子对接筛选得到与IL-6结合能力较好的活性成分是木犀草素、槲皮素、黄芩素。结论 核心药物组合中的关键活性成分可通过调控IL-6等关键靶点，借助卡波济氏肉瘤疱疹病毒感染、人巨细胞病毒感染、流体剪切力和动脉粥样硬化、乙型肝炎等通路发挥抗血栓作用，为新冠肺炎危重症患者出现深静脉血栓的预防和治疗提供参考。
目的 深静脉血栓是新型冠状病毒肺炎（coronavirus disease 2019，COVID-19）危重症患者病亡和预后不佳的重要原因，挖掘中医药防治血栓的组方用药规律，为中医药用于防治COVID-19危重症患者出现深静脉血栓提供参考。方法 以中国知网和万方数据库收录的相关文献为资料来源，使用Excel 2010、Clementine 12.0软件，对纳入标准的中药进行关联规则分析，运用网络药理学的方法对核心药物组合进行基因本体（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）富集分析，研究其作用机制并借助分子对接加以验证。结果 从中国知网和万方数据库中筛选出抗血栓方剂356个，发现25味高频中药，进一步关联分析得到7个高频药物组合。其中，核心药物组合“红花-桃仁-赤芍-川芎”的有效化学成分23个，核心药物组合与血栓的交集靶点41个，PPI网络主要涉及IL-6、VEGFA、CASP3、ALB、EGFR、MAPK8等关键靶蛋白，GO功能富集分析，得到生物过程条目971个（P<0.05），KEGG富集得到105条通路（P<0.05），主要涉及卡波济氏肉瘤疱疹病毒感染、人巨细胞病毒感染、流体剪切力和动脉粥样硬化、乙型肝炎等通路；分子对接筛选得到与IL-6结合能力较好的活性成分是木犀草素、槲皮素、黄芩素。结论 核心药物组合中的关键活性成分可通过调控IL-6等关键靶点，借助卡波济氏肉瘤疱疹病毒感染、人巨细胞病毒感染、流体剪切力和动脉粥样硬化、乙型肝炎等通路发挥抗血栓作用，为新冠肺炎危重症患者出现深静脉血栓的预防和治疗提供参考。
2021, 52(4):1073-1082.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.021
摘要:
目的 采用Apriori算法与系统聚类的数据挖掘技术对中药方剂治疗血液病的用药规律进行分析，梳理常用的药物种类，总结药物间的配伍规律和关联规则，为临床血液病治疗的药物组方选择和中成药开发提供数据参考。方法 在《中医方剂大辞典》中以“血证”“虚劳”“急劳”“温病”“热劳”5个病证作为关键词筛选治疗血液病的方剂，同时在中国知网和万方数据库采用主题“血液病”与全文“中药”进行高级检索，筛选1979——2019年有关中药治疗血液病的文献。根据支持度、置信度、提升度，对治疗血液病的中药方剂的高频次中药、配伍规律、核心中药组合、相互关系网络及聚类结果进行分析。结果 共筛选获得100个方剂和中成药制剂，涉及中药64种，总用药频次772，使用频次≥10的中药有25味，频次最高的5味中药是丹参、人参、党参、黄芪和地黄；治疗血液病的中药药性以温（频次291，37.79%）、寒（频次228，29.61%）为主，药味以甘（频次486，41.82%）、苦（频次362，31.15%）为主；其中使用频次较高的核心药物组合包括川芎-当归、白芍-当归、熟地黄-当归、桃仁-当归等7个药对组合和桃仁-川芎-当归、桃仁-红花-当归、红花-川芎-当归等24个3药组合，关联规则分析发现了16种具有潜在配伍关系的白血病治疗药物组合，其中提升度4.7以上的药物组合有4个；聚类分析结果表明，高频使用的单味药物之间，具有关联性的药物组合有8组；高频药物复杂网络分析表明，当归-白芍、当归-茯苓药对和当归-白术-黄芪3药组合间的联系密切。结论 治疗血液病高频药物和核心组方中以补虚药、活血药和清热药为主，益气养血、活血化瘀和清热凉血为中医药血液病的主要治法，为恶性血液病的临床用药和新药开发提供理论依据。
目的 采用Apriori算法与系统聚类的数据挖掘技术对中药方剂治疗血液病的用药规律进行分析，梳理常用的药物种类，总结药物间的配伍规律和关联规则，为临床血液病治疗的药物组方选择和中成药开发提供数据参考。方法 在《中医方剂大辞典》中以“血证”“虚劳”“急劳”“温病”“热劳”5个病证作为关键词筛选治疗血液病的方剂，同时在中国知网和万方数据库采用主题“血液病”与全文“中药”进行高级检索，筛选1979——2019年有关中药治疗血液病的文献。根据支持度、置信度、提升度，对治疗血液病的中药方剂的高频次中药、配伍规律、核心中药组合、相互关系网络及聚类结果进行分析。结果 共筛选获得100个方剂和中成药制剂，涉及中药64种，总用药频次772，使用频次≥10的中药有25味，频次最高的5味中药是丹参、人参、党参、黄芪和地黄；治疗血液病的中药药性以温（频次291，37.79%）、寒（频次228，29.61%）为主，药味以甘（频次486，41.82%）、苦（频次362，31.15%）为主；其中使用频次较高的核心药物组合包括川芎-当归、白芍-当归、熟地黄-当归、桃仁-当归等7个药对组合和桃仁-川芎-当归、桃仁-红花-当归、红花-川芎-当归等24个3药组合，关联规则分析发现了16种具有潜在配伍关系的白血病治疗药物组合，其中提升度4.7以上的药物组合有4个；聚类分析结果表明，高频使用的单味药物之间，具有关联性的药物组合有8组；高频药物复杂网络分析表明，当归-白芍、当归-茯苓药对和当归-白术-黄芪3药组合间的联系密切。结论 治疗血液病高频药物和核心组方中以补虚药、活血药和清热药为主，益气养血、活血化瘀和清热凉血为中医药血液病的主要治法，为恶性血液病的临床用药和新药开发提供理论依据。
2021, 52(4):1083-1091.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.022
摘要:
目的 分析含有中医经典药对人参-附子的中医方剂组方规律。方法 收集《中医方剂大辞典》中含人参-附子药对的方剂，录入中医传承辅助平台软件（V2.5）建立数据库，分析其主治疾病频次和用药频次，并分析治疗4种高频疾病的方剂组方规律。结果 纳入含有人参-附子药对的方剂1067首，高频主治疾病为厥脱、虚劳、脾虚伤食、中风（脑卒中）等14种（频次≥20），常配伍药物21味（频次≥80），核心配伍药物为当归、肉桂、白术、茯苓、甘草、干姜6味，常用药物组合12组。治疗厥脱方剂中，核心配伍药物为白术、茯苓、甘草3味，常用药物组合6种；治疗虚劳方剂中，核心配伍药物为茯苓、肉桂、甘草、牛膝、白术、五味子、干姜、防风8味，常用药物组合52种；治疗中风方剂中，核心配伍药物为茯苓、肉桂、当归、白术、甘草、干姜、防风、麻黄8味，常用药物组合34种，治疗脾虚伤食方剂中，核心配伍药物为茯苓、当归、白术、陈皮、干姜、肉桂、甘草、木香、厚朴9味，常用药物组合25种。结论 利用数据挖掘方法探究含人参-附子药对方剂的组方规律，对其临床运用具有一定指导价值，为开展相关药物研发提供依据，也可为药对的组方规律研究提供方法参考。
目的 分析含有中医经典药对人参-附子的中医方剂组方规律。方法 收集《中医方剂大辞典》中含人参-附子药对的方剂，录入中医传承辅助平台软件（V2.5）建立数据库，分析其主治疾病频次和用药频次，并分析治疗4种高频疾病的方剂组方规律。结果 纳入含有人参-附子药对的方剂1067首，高频主治疾病为厥脱、虚劳、脾虚伤食、中风（脑卒中）等14种（频次≥20），常配伍药物21味（频次≥80），核心配伍药物为当归、肉桂、白术、茯苓、甘草、干姜6味，常用药物组合12组。治疗厥脱方剂中，核心配伍药物为白术、茯苓、甘草3味，常用药物组合6种；治疗虚劳方剂中，核心配伍药物为茯苓、肉桂、甘草、牛膝、白术、五味子、干姜、防风8味，常用药物组合52种；治疗中风方剂中，核心配伍药物为茯苓、肉桂、当归、白术、甘草、干姜、防风、麻黄8味，常用药物组合34种，治疗脾虚伤食方剂中，核心配伍药物为茯苓、当归、白术、陈皮、干姜、肉桂、甘草、木香、厚朴9味，常用药物组合25种。结论 利用数据挖掘方法探究含人参-附子药对方剂的组方规律，对其临床运用具有一定指导价值，为开展相关药物研发提供依据，也可为药对的组方规律研究提供方法参考。
2021, 52(4):1092-1104.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.024
摘要:
目的 基于网状Meta分析方法，比较不同调脂类口服中成药联合他汀类药物（statines，TT）治疗血脂异常的临床疗效与安全性。方法 计算机检索国内中国知网、万方、维普、中国生物医学文献数据库及国外PubMed、Embase、Cochrane Library等数据库，检索时间为建库至2020年7月，由NoteExpress文献管理系统对检索到的文献进行自动查重，查重后由2名研究者独立进行文献筛选和资料提取，并采用Cochrane协作网研发的偏倚风险评估工具进行文献质量的评价，最后采用Stata16和GeMTC14.3进行网状Meta分析。结果 最终纳入42项研究，涉及血脂康胶囊（Xuezhikang Capsule，XZK）、蒲参胶囊（Pushen Capsule，PS）、荷丹片（Hedan Tablet，HD）、丹田降脂丸（Dantian Jiangzhi Pills，DTJZ）、脂必妥胶囊（Zhibituo Capsule，ZBTUO）、脂必泰胶囊（Zhibitai Capsule，ZBTAI）、松龄血脉康胶囊（Songling Xuemaikang Capsule，SLXMK）7种调脂类口服中成药，3718例样本量。网状Meta分析显示，在降低总胆固醇（total cholesterol，TC）方面，疗效排序为ZBTUO+TT（72.1%） > DTJZ+TT（68.4%） > HD+TT（68.1%） > ZBTAI+TT（66.9%） > XZK+TT（51.0%） > SLXMK+TT（45.1%） > PS+TT（26.4%） > TT（1.9%）；在降低三酰甘油（triglyceride，TG）方面，疗效排序为HD+TT（98.6%） > SLXMK+TT（70.7%） > PS+TT（63.1%） > ZBTAI+TT（52.4%） > ZBTUO+TT（49.5%） > XZK+TT（34.5%） > DTJZ+TT（27.4%） > TT（1.9%）；在降低低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol，LDL-C）方面，疗效排序为HD+TT（89.8%） > ZBTUO+TT（76.4%） > ZBTAI+TT（65.6%） > XZK+TT（54.3%） > DTJZ+TT（46.1%） > PS+TT（33.2%） > SLXMK+TT（24.3%） > TT（10.4%）；在升高高密度脂蛋白胆固醇（high-density lipoproteincholesterol，HDL-C）方面，疗效排序为HD+TT（82.8%） > PS+TT（76.8%） > ZBTUO+TT（61.4%） > DTJZ+TT（48.3%） > XZK+TT（43.9%） > SLXMK+TT（39.5%） > ZBTAI+TT（36.5%） > TT（10.8%）；定性分析显示口服中成药联合他汀类药物治疗血脂异常不良反应发生率较低。结论 口服中成药联合他汀类药物调脂疗效优于单用他汀类药物，在降低TC方面，ZBTUO联合他汀疗效最优，在降低TG、LDL-C和升高HDL-C方面，HD联合他汀疗效最优，且口服中成药联合他汀类药物治疗血脂异常安全性较好。但纳入文献整体质量偏低，因此尚需大样本、高质量随机对照试验进一步验证调脂类口服中成药治疗血脂异常的疗效和安全性。
目的 基于网状Meta分析方法，比较不同调脂类口服中成药联合他汀类药物（statines，TT）治疗血脂异常的临床疗效与安全性。方法 计算机检索国内中国知网、万方、维普、中国生物医学文献数据库及国外PubMed、Embase、Cochrane Library等数据库，检索时间为建库至2020年7月，由NoteExpress文献管理系统对检索到的文献进行自动查重，查重后由2名研究者独立进行文献筛选和资料提取，并采用Cochrane协作网研发的偏倚风险评估工具进行文献质量的评价，最后采用Stata16和GeMTC14.3进行网状Meta分析。结果 最终纳入42项研究，涉及血脂康胶囊（Xuezhikang Capsule，XZK）、蒲参胶囊（Pushen Capsule，PS）、荷丹片（Hedan Tablet，HD）、丹田降脂丸（Dantian Jiangzhi Pills，DTJZ）、脂必妥胶囊（Zhibituo Capsule，ZBTUO）、脂必泰胶囊（Zhibitai Capsule，ZBTAI）、松龄血脉康胶囊（Songling Xuemaikang Capsule，SLXMK）7种调脂类口服中成药，3718例样本量。网状Meta分析显示，在降低总胆固醇（total cholesterol，TC）方面，疗效排序为ZBTUO+TT（72.1%） > DTJZ+TT（68.4%） > HD+TT（68.1%） > ZBTAI+TT（66.9%） > XZK+TT（51.0%） > SLXMK+TT（45.1%） > PS+TT（26.4%） > TT（1.9%）；在降低三酰甘油（triglyceride，TG）方面，疗效排序为HD+TT（98.6%） > SLXMK+TT（70.7%） > PS+TT（63.1%） > ZBTAI+TT（52.4%） > ZBTUO+TT（49.5%） > XZK+TT（34.5%） > DTJZ+TT（27.4%） > TT（1.9%）；在降低低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol，LDL-C）方面，疗效排序为HD+TT（89.8%） > ZBTUO+TT（76.4%） > ZBTAI+TT（65.6%） > XZK+TT（54.3%） > DTJZ+TT（46.1%） > PS+TT（33.2%） > SLXMK+TT（24.3%） > TT（10.4%）；在升高高密度脂蛋白胆固醇（high-density lipoproteincholesterol，HDL-C）方面，疗效排序为HD+TT（82.8%） > PS+TT（76.8%） > ZBTUO+TT（61.4%） > DTJZ+TT（48.3%） > XZK+TT（43.9%） > SLXMK+TT（39.5%） > ZBTAI+TT（36.5%） > TT（10.8%）；定性分析显示口服中成药联合他汀类药物治疗血脂异常不良反应发生率较低。结论 口服中成药联合他汀类药物调脂疗效优于单用他汀类药物，在降低TC方面，ZBTUO联合他汀疗效最优，在降低TG、LDL-C和升高HDL-C方面，HD联合他汀疗效最优，且口服中成药联合他汀类药物治疗血脂异常安全性较好。但纳入文献整体质量偏低，因此尚需大样本、高质量随机对照试验进一步验证调脂类口服中成药治疗血脂异常的疗效和安全性。
2021, 52(4):1105-1116.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.023
摘要:
目的 探索近年来矿物药研究情况、热点以及变化趋势。方法 以中国知网和Web of Science为检索平台，收集有关矿物药研究的相关文献，利用可视化分析软件CiteSpace 5.1.R6通过共现网络分析的方法，对作者、国家、发文机构、关键词等内容构建知识图谱，探索分析矿物药的研究情况与前沿。结果 计算机共检索、筛选获得矿物药研究相关中文文献2678篇、英文文献1454篇，中英文文献发文量总体呈波浪式上升趋势；作者群中中英文文献贡献量最多的是南京中医药大学的刘圣金和斯洛伐克科学院的Balaz；研究机构中南京中医药大学和中国科学院的中英文文献发文量最多；中英文文献的高频关键词多为单味矿物药、化学成分、药理毒理机制和临床应用等。结论 近年来，中文文献的矿物药研究的热点从临床应用、本草学研究等方面，不断向其工艺、质量控制及药效物质作用机制研究方向转变；英文文献多集中于矿物药化学成分、结构性质、临床疗效、药理作用、毒副作用等方面。可见随着各学科交叉研究的加强和各种新技术及统计方法的应用，矿物药研究逐步告别起步晚、基础弱的困境，正在向标准化、现代化方向发展。
目的 探索近年来矿物药研究情况、热点以及变化趋势。方法 以中国知网和Web of Science为检索平台，收集有关矿物药研究的相关文献，利用可视化分析软件CiteSpace 5.1.R6通过共现网络分析的方法，对作者、国家、发文机构、关键词等内容构建知识图谱，探索分析矿物药的研究情况与前沿。结果 计算机共检索、筛选获得矿物药研究相关中文文献2678篇、英文文献1454篇，中英文文献发文量总体呈波浪式上升趋势；作者群中中英文文献贡献量最多的是南京中医药大学的刘圣金和斯洛伐克科学院的Balaz；研究机构中南京中医药大学和中国科学院的中英文文献发文量最多；中英文文献的高频关键词多为单味矿物药、化学成分、药理毒理机制和临床应用等。结论 近年来，中文文献的矿物药研究的热点从临床应用、本草学研究等方面，不断向其工艺、质量控制及药效物质作用机制研究方向转变；英文文献多集中于矿物药化学成分、结构性质、临床疗效、药理作用、毒副作用等方面。可见随着各学科交叉研究的加强和各种新技术及统计方法的应用，矿物药研究逐步告别起步晚、基础弱的困境，正在向标准化、现代化方向发展。
2021, 52(4):1117-1127.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.025
摘要:
目的 获得药用植物阳春砂Amomum villosum萜类合酶基因AvBPPS（bornyl diphosphate synthase）、AvLIS（linalool synthase）和AvHUS（humulene synthase）的启动子，探究其顺式作用调控元件参与萜类合成的调控。方法 从阳春砂叶片基因组DNA（genomic DNA，gDNA）中分别克隆获得AvBPPS、AvLIS和AvHUS的gDNA序列，据此设计特异引物，再通过FPNI-PCR（fusion primer and nested integrated PCR，FPNI-PCR）方法分别克隆其启动子并进行生物信息学分析，结合转录组及对应萜类含量数据，分析其较为关键的顺式作用调控元件与萜类调控的关系。结果 获得AvBPPS、AvLIS和AvHUS的gDNA长度分别为2374、2295、2362 bp，均包含相应基因的完整编码区和7个外显子。进一步克隆获得470、934、762 bp的启动子。AvBPPS启动子含有参与胚乳表达的顺式作用调控元件GCN4-motif，结合基因表达量的分析，该顺式作用调控元件调控了AvBPPS在阳春砂药用部位种子中的特异表达，进而影响了主要药效萜类成分龙脑、乙酸龙脑酯等在种子中的积累。AvLIS和AvHUS启动子均含有参与茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）反应的顺式作用调控元件，转录组和萜类含量的分析显示AvLIS响应高浓度MeJA的诱导，而AvHUS没有表现出对MeJA的响应。结论 首次从药用植物阳春砂的启动子中发现了参与胚乳表达和MeJA反应的调控元件，为深入探究萜类合成关键酶的种子表达特异性和对MeJA响应的机制提供了基础，为萜类代谢的调控提供了操作元件。
目的 获得药用植物阳春砂Amomum villosum萜类合酶基因AvBPPS（bornyl diphosphate synthase）、AvLIS（linalool synthase）和AvHUS（humulene synthase）的启动子，探究其顺式作用调控元件参与萜类合成的调控。方法 从阳春砂叶片基因组DNA（genomic DNA，gDNA）中分别克隆获得AvBPPS、AvLIS和AvHUS的gDNA序列，据此设计特异引物，再通过FPNI-PCR（fusion primer and nested integrated PCR，FPNI-PCR）方法分别克隆其启动子并进行生物信息学分析，结合转录组及对应萜类含量数据，分析其较为关键的顺式作用调控元件与萜类调控的关系。结果 获得AvBPPS、AvLIS和AvHUS的gDNA长度分别为2374、2295、2362 bp，均包含相应基因的完整编码区和7个外显子。进一步克隆获得470、934、762 bp的启动子。AvBPPS启动子含有参与胚乳表达的顺式作用调控元件GCN4-motif，结合基因表达量的分析，该顺式作用调控元件调控了AvBPPS在阳春砂药用部位种子中的特异表达，进而影响了主要药效萜类成分龙脑、乙酸龙脑酯等在种子中的积累。AvLIS和AvHUS启动子均含有参与茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）反应的顺式作用调控元件，转录组和萜类含量的分析显示AvLIS响应高浓度MeJA的诱导，而AvHUS没有表现出对MeJA的响应。结论 首次从药用植物阳春砂的启动子中发现了参与胚乳表达和MeJA反应的调控元件，为深入探究萜类合成关键酶的种子表达特异性和对MeJA响应的机制提供了基础，为萜类代谢的调控提供了操作元件。
2021, 52(4):1128-1134.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.026
摘要:
目的 基于传统煎药工艺建立不同产地黄芪的HPLC指纹图谱，用于黄芪药材质量的评价。方法 采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2004A版）对15批不同产地的黄芪药材的HPLC指纹图谱进行相似度评价，并使用SPSS22.0软件进行聚类分析和主成分分析。结果 选取了12个色谱峰作为指纹图谱共有峰，15批样品的相似度计算结果均大于0.990，说明各产地黄芪药材具有较好的一致性；通过聚类分析可将15批样品聚为4类；主成分分析采用3个主成分对黄芪药材进行综合评价，综合得分结果显示，甘肃民乐县所产批号为HQ-18001（S1）、HQ-18002（S2）和甘肃岷县所产批号为HQ-18007（S7）、HQ-18006（S6）的黄芪药材在所有样品中的综合得分位于前4名。结论 建立基于传统煎药工艺的黄芪药材质量评价方法操作简单，重复性好，结果可靠，可以用于黄芪药材的质量控制和评价。
目的 基于传统煎药工艺建立不同产地黄芪的HPLC指纹图谱，用于黄芪药材质量的评价。方法 采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2004A版）对15批不同产地的黄芪药材的HPLC指纹图谱进行相似度评价，并使用SPSS22.0软件进行聚类分析和主成分分析。结果 选取了12个色谱峰作为指纹图谱共有峰，15批样品的相似度计算结果均大于0.990，说明各产地黄芪药材具有较好的一致性；通过聚类分析可将15批样品聚为4类；主成分分析采用3个主成分对黄芪药材进行综合评价，综合得分结果显示，甘肃民乐县所产批号为HQ-18001（S1）、HQ-18002（S2）和甘肃岷县所产批号为HQ-18007（S7）、HQ-18006（S6）的黄芪药材在所有样品中的综合得分位于前4名。结论 建立基于传统煎药工艺的黄芪药材质量评价方法操作简单，重复性好，结果可靠，可以用于黄芪药材的质量控制和评价。
2021, 52(4):1135-1142.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.027
摘要:
目的 基于“成分反映活性，活性指向功效”的中药质量控制研究思路，建立用于丹参饮片等级评价的Logistic回归模型。方法 采用超高效液相色谱法（UPLC）测定丹参质量标志物（quality marker，Q-marker）含量，以凝血酶时间（thrombin time，TT）、羟自由基抑制率、DPPH自由基清除率作为生物活性评价指标，运用Logistic回归分析法将质控指标和生物活性指标进行关联分析，最后建立Logistic回归模型。结果 Logistic模型结果显示，31批丹参饮片被分成了优、良、中、差4个等级，样本等级预测概率（P）值均大于90%，说明本研究所建立的模型其准确性和预测能力均较好。结论 基于含量测定及生物活性结果建立的Logistic回归模型可用来评价丹参饮片质量高低，为丹参整体质量控制提供参考依据。
目的 基于“成分反映活性，活性指向功效”的中药质量控制研究思路，建立用于丹参饮片等级评价的Logistic回归模型。方法 采用超高效液相色谱法（UPLC）测定丹参质量标志物（quality marker，Q-marker）含量，以凝血酶时间（thrombin time，TT）、羟自由基抑制率、DPPH自由基清除率作为生物活性评价指标，运用Logistic回归分析法将质控指标和生物活性指标进行关联分析，最后建立Logistic回归模型。结果 Logistic模型结果显示，31批丹参饮片被分成了优、良、中、差4个等级，样本等级预测概率（P）值均大于90%，说明本研究所建立的模型其准确性和预测能力均较好。结论 基于含量测定及生物活性结果建立的Logistic回归模型可用来评价丹参饮片质量高低，为丹参整体质量控制提供参考依据。
2021, 52(4):1143-1150.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.028
摘要:
目的 采用指纹图谱并结合多种化学计量方法，筛选特征化学成分，区分不同来源的药材，综合评价中药的质量。方法 采用HPLC法建立补骨脂药材指纹图谱，相似性分析（similarity analysis，SA）、聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）化学计量方法进行分析。色谱柱为Waters X Select HSS T3 xp（150 mm×2.1 mm，2.5 μm），流动相为乙腈（A）-水（B），梯度洗脱，0～10 min，5%～10% A；10～15 min，10%～35% A；15～25 min，35%～60% A；25～35 min，60%～85% A；35～50 min，85%～95% A；体积流量0.3 mL/min，检测波长为246 nm，柱温为30℃，进样量为1 μL。以补骨脂素为参照，绘制11批样品的HPLC图谱，采用《中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012年版）》进行相似性评价分析，确定共有峰，并采用SIMCA 13.0、SPSS 22.0软件进行HCA和PCA。结果 11批补骨脂样品的HPLC图谱有12个共有峰，根据相似度均在是否大于0.95，可将11批次药材分为2类；采用HCA的2种计算方法，分类结果基本一致，说明样品的一致性良好；3个主成分因子的累积方差贡献率为94.524%，以S8样品的主成分因子综合得分最高、整体质量最好。结论 所建HPLC指纹图谱的相似度分析及聚类分析和主成分分析方法结果可为补骨脂药材的质量控制提供参考。
目的 采用指纹图谱并结合多种化学计量方法，筛选特征化学成分，区分不同来源的药材，综合评价中药的质量。方法 采用HPLC法建立补骨脂药材指纹图谱，相似性分析（similarity analysis，SA）、聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）化学计量方法进行分析。色谱柱为Waters X Select HSS T3 xp（150 mm×2.1 mm，2.5 μm），流动相为乙腈（A）-水（B），梯度洗脱，0～10 min，5%～10% A；10～15 min，10%～35% A；15～25 min，35%～60% A；25～35 min，60%～85% A；35～50 min，85%～95% A；体积流量0.3 mL/min，检测波长为246 nm，柱温为30℃，进样量为1 μL。以补骨脂素为参照，绘制11批样品的HPLC图谱，采用《中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012年版）》进行相似性评价分析，确定共有峰，并采用SIMCA 13.0、SPSS 22.0软件进行HCA和PCA。结果 11批补骨脂样品的HPLC图谱有12个共有峰，根据相似度均在是否大于0.95，可将11批次药材分为2类；采用HCA的2种计算方法，分类结果基本一致，说明样品的一致性良好；3个主成分因子的累积方差贡献率为94.524%，以S8样品的主成分因子综合得分最高、整体质量最好。结论 所建HPLC指纹图谱的相似度分析及聚类分析和主成分分析方法结果可为补骨脂药材的质量控制提供参考。
2021, 52(4):1151-1155.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.029
摘要:
目的 对壮药红根草进行了基原调查和生药学鉴定研究。方法 查阅本草文献对红根草原植物记载及附图，野外调查红根草药材的原植物来源，通过产地药农收集红根草药材原植物标本，核对药材原植物标本，咨询分类专家，对红根草的原植物形态、药材性状、显微特征、薄层色谱等进行了研究。结果 目前产地及市场红根草药材原植物来源是唇形科植物黄埔鼠尾草S.prionitis带根的全草，采用建立的方法能够有效鉴别红根草药材。结论 为更好地制定红根草新的药材质量标准和药厂红根草药材收购提供依据。
目的 对壮药红根草进行了基原调查和生药学鉴定研究。方法 查阅本草文献对红根草原植物记载及附图，野外调查红根草药材的原植物来源，通过产地药农收集红根草药材原植物标本，核对药材原植物标本，咨询分类专家，对红根草的原植物形态、药材性状、显微特征、薄层色谱等进行了研究。结果 目前产地及市场红根草药材原植物来源是唇形科植物黄埔鼠尾草S.prionitis带根的全草，采用建立的方法能够有效鉴别红根草药材。结论 为更好地制定红根草新的药材质量标准和药厂红根草药材收购提供依据。
32 中药靶向制剂的研究进展
2021, 52(4):1156-1164.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.030
摘要:
靶向制剂亦称靶向给药系统，将药物浓集于病变部位，并使药物保持一定浓度在靶部位滞留一定的时间，从而减少用药剂量，在一定程度上可减少药物不良反应的发生，提高药物的安全性和患者用药的顺应性，故靶向制剂在药剂学领域受到广泛的关注。对近年来中药靶向制剂应用的相关研究进行综述，主要从中药被动靶向、主动靶向和物理化学靶向3个方面阐述中药靶向给药的研究进展，以期为靶向制剂技术在中药靶向制剂中的应用研究提供参考。
靶向制剂亦称靶向给药系统，将药物浓集于病变部位，并使药物保持一定浓度在靶部位滞留一定的时间，从而减少用药剂量，在一定程度上可减少药物不良反应的发生，提高药物的安全性和患者用药的顺应性，故靶向制剂在药剂学领域受到广泛的关注。对近年来中药靶向制剂应用的相关研究进行综述，主要从中药被动靶向、主动靶向和物理化学靶向3个方面阐述中药靶向给药的研究进展，以期为靶向制剂技术在中药靶向制剂中的应用研究提供参考。
2021, 52(4):1165-1176.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.031
摘要:
糖尿病是一种由于体内胰岛素绝对或相对分泌不足而引起的以糖代谢紊乱为主的全身性疾病，严重威胁人类的身心健康，而中国和东盟地区更是糖尿病高发地区，患病人数居全球第1位。通过查阅《中国-东盟传统药物志》，中国和东盟国家用于治疗糖尿病、消渴症的传统药物有81种，其中在中国和东盟国家中应用较为广泛且研究较为深入的有25种。利用中国知网、维普、Pubmed等数据库系统地查阅和整理国内外关于25种传统药物治疗糖尿病及其并发症的相关文献，对25种药物降血糖药理作用及其作用机制进行综述，传统药物改善糖尿病及其并发症的作用机制主要是通过抑制炎症及过氧化反应，调节糖脂，改善胰岛素抵抗，提高胰岛素敏感性，修复胰岛细胞，促进胰岛素分泌等途径，可为开发安全、有效的降糖药以及加强中国和东盟国家进一步的研究合作提供有益的参考。
糖尿病是一种由于体内胰岛素绝对或相对分泌不足而引起的以糖代谢紊乱为主的全身性疾病，严重威胁人类的身心健康，而中国和东盟地区更是糖尿病高发地区，患病人数居全球第1位。通过查阅《中国-东盟传统药物志》，中国和东盟国家用于治疗糖尿病、消渴症的传统药物有81种，其中在中国和东盟国家中应用较为广泛且研究较为深入的有25种。利用中国知网、维普、Pubmed等数据库系统地查阅和整理国内外关于25种传统药物治疗糖尿病及其并发症的相关文献，对25种药物降血糖药理作用及其作用机制进行综述，传统药物改善糖尿病及其并发症的作用机制主要是通过抑制炎症及过氧化反应，调节糖脂，改善胰岛素抵抗，提高胰岛素敏感性，修复胰岛细胞，促进胰岛素分泌等途径，可为开发安全、有效的降糖药以及加强中国和东盟国家进一步的研究合作提供有益的参考。
2021, 52(4):1177-1184.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.032
摘要:
实验性自身免疫性脑脊髓炎（experimental autoimmune encephalomyelitis，EAE）是由CD4+T细胞介导的中枢神经系统脱髓鞘性疾病，是国际公认研究多发性硬化（multiple sclerosis，MS）的动物模型。CD4+T细胞作为EAE模型的主要免疫应答细胞，存在多个亚群，可分泌多种细胞因子，参与病情进展。CD4+T细胞增殖分化及功能紊乱与EAE发病机制密切相关。目前临床尚无治疗MS的有效药物，多以对症应用皮质类固醇激素为主，但不良反应严重，且易产生药物依赖。近年来中药因作用温和、药物安全性较高、成本低、耐受性好等优点逐渐走进大众视野，针对中药对EAE中CD4+T细胞亚群分化的影响展开论述，为临床用药提供更多理论基础。
实验性自身免疫性脑脊髓炎（experimental autoimmune encephalomyelitis，EAE）是由CD4+T细胞介导的中枢神经系统脱髓鞘性疾病，是国际公认研究多发性硬化（multiple sclerosis，MS）的动物模型。CD4+T细胞作为EAE模型的主要免疫应答细胞，存在多个亚群，可分泌多种细胞因子，参与病情进展。CD4+T细胞增殖分化及功能紊乱与EAE发病机制密切相关。目前临床尚无治疗MS的有效药物，多以对症应用皮质类固醇激素为主，但不良反应严重，且易产生药物依赖。近年来中药因作用温和、药物安全性较高、成本低、耐受性好等优点逐渐走进大众视野，针对中药对EAE中CD4+T细胞亚群分化的影响展开论述，为临床用药提供更多理论基础。
2021, 52(4):1185-1192.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.033
摘要:
木犀草素作为一种天然黄酮类化合物，存在于多种植物中，研究表明其具有多种药理作用，开发前景良好，受到国内外研究学者的广泛关注。针对木犀草素的特性，不同工艺具有不同的提取效率。对近年来木犀草素的提取纯化工艺进行了综述，论述了各种工艺的原理及特点，并进行比较，探讨了不同工艺用于实际生产的可能性，以及今后的研究趋势，为后续的研究提供参考依据。
木犀草素作为一种天然黄酮类化合物，存在于多种植物中，研究表明其具有多种药理作用，开发前景良好，受到国内外研究学者的广泛关注。针对木犀草素的特性，不同工艺具有不同的提取效率。对近年来木犀草素的提取纯化工艺进行了综述，论述了各种工艺的原理及特点，并进行比较，探讨了不同工艺用于实际生产的可能性，以及今后的研究趋势，为后续的研究提供参考依据。
36 熏鲁香与乳香研究进展
2021, 52(4):1193-1205.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.034
摘要:
熏鲁香、乳香均为树脂类药材，在原植物形态、外观性状、功效等方面具有一定的相似性，以致2味药存在混用情况。结合中药相关典籍以及科学书籍数据库，对熏鲁香、乳香植物资源分布及药材性状异同进行了对比总结，对其化学成分及结构、药理作用方面的研究成果进行了较全面的分类汇总，发现两者原植物品种来源不同，化学成分存在巨大差异，其中挥发油主要成分为α-蒎烯（熏鲁香、索马里乳香）、乙酸辛酯（埃塞俄比亚乳香），树脂主要成分为五环三萜类化合物和四环三萜类化合物，且熏鲁香抗菌、抗氧化作用显著，乳香抗癌、抗炎活性较强，而药理活性主要归因于挥发油和树脂酸成分。并对2味药材质量控制现状以及不同领域应用情况进行分析，目前质量控制指标主要集中在挥发油含量及定性分析方面，对有效成分定量分析的研究较少，并且两者应用存在不同侧重，为其进一步研究和开发利用提供科学依据。
熏鲁香、乳香均为树脂类药材，在原植物形态、外观性状、功效等方面具有一定的相似性，以致2味药存在混用情况。结合中药相关典籍以及科学书籍数据库，对熏鲁香、乳香植物资源分布及药材性状异同进行了对比总结，对其化学成分及结构、药理作用方面的研究成果进行了较全面的分类汇总，发现两者原植物品种来源不同，化学成分存在巨大差异，其中挥发油主要成分为α-蒎烯（熏鲁香、索马里乳香）、乙酸辛酯（埃塞俄比亚乳香），树脂主要成分为五环三萜类化合物和四环三萜类化合物，且熏鲁香抗菌、抗氧化作用显著，乳香抗癌、抗炎活性较强，而药理活性主要归因于挥发油和树脂酸成分。并对2味药材质量控制现状以及不同领域应用情况进行分析，目前质量控制指标主要集中在挥发油含量及定性分析方面，对有效成分定量分析的研究较少，并且两者应用存在不同侧重，为其进一步研究和开发利用提供科学依据。
2021, 52(4):1206-1220.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.04.035
摘要:
蟾皮为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans或黑眶蟾蜍B.melanosticus的干燥全皮，已纳入壮药名录。作为一种民族药，常用于满族、回族和朝鲜族的民间药方，具有清热解毒和利水消肿之功效。目前已从蟾皮中发现100多个化合物，包括蟾蜍二烯羟酸内酯类、吲哚生物碱类、蟾蜍环酰胺类以及甾体类等成分。随着国内外药理学研究的不断深入，蟾皮单体成分呈现诸多药理作用，如抗肿瘤、抗炎、免疫调节、抗乙肝病毒、强心等，并且对特异的药物代谢酶具有较高的敏感性。通过查阅近20年来的国内外文献，对蟾皮的化学成分、药理活性、单体成分与药物代谢酶的相互作用等方面进行综述，以期为蟾皮更好的开发和应用提供参考。
蟾皮为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans或黑眶蟾蜍B.melanosticus的干燥全皮，已纳入壮药名录。作为一种民族药，常用于满族、回族和朝鲜族的民间药方，具有清热解毒和利水消肿之功效。目前已从蟾皮中发现100多个化合物，包括蟾蜍二烯羟酸内酯类、吲哚生物碱类、蟾蜍环酰胺类以及甾体类等成分。随着国内外药理学研究的不断深入，蟾皮单体成分呈现诸多药理作用，如抗肿瘤、抗炎、免疫调节、抗乙肝病毒、强心等，并且对特异的药物代谢酶具有较高的敏感性。通过查阅近20年来的国内外文献，对蟾皮的化学成分、药理活性、单体成分与药物代谢酶的相互作用等方面进行综述，以期为蟾皮更好的开发和应用提供参考。
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