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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2021年第52卷第24期文章目次
2021, 52(24):7407-7412.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.001
摘要:
目的 研究红花八角Illicium dunnianum干燥茎叶的化学成分。方法 综合应用HP-20、硅胶、ODS、Sephadex LH-20和半制备液相等多种色谱学方法进行分离纯化，并根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定。结果 从红花八角叶干燥茎叶部分70%乙醇提取物中分离得到12个化合物，分别鉴定为反-8-羟基-2，7-二甲基-4-葵烯-1，10-二羧酸（1）、（2E，4E）-8-hydroxy-2，7-dimethyl-decadien-（2，4）-disaeure-（1，10）-dioic acid（2）、2，7-dimethyl-4-octenedioicacid（3）、2，7-dimethyl-2，4-octadienedioic acid（4）、二氢山柰酚（5）、牡荆素（6）、槲皮素3-O-β-D-半乳糖苷（7）、山柰酚3-O-β-D-葡萄糖基-6''-α-L-鼠李糖苷（8）、水仙苷（9）、菜豆酸（10）、川芎内酯I（11）、脱落酸（12）。结论 化合物1为新的类胡萝卜素衍生物，命名为八角葵烯二酸；化合物9、10为首次从该植物中分离得到；化合物2～4、11为首次从八角属植物中分离得到。
目的 研究红花八角Illicium dunnianum干燥茎叶的化学成分。方法 综合应用HP-20、硅胶、ODS、Sephadex LH-20和半制备液相等多种色谱学方法进行分离纯化，并根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定。结果 从红花八角叶干燥茎叶部分70%乙醇提取物中分离得到12个化合物，分别鉴定为反-8-羟基-2，7-二甲基-4-葵烯-1，10-二羧酸（1）、（2E，4E）-8-hydroxy-2，7-dimethyl-decadien-（2，4）-disaeure-（1，10）-dioic acid（2）、2，7-dimethyl-4-octenedioicacid（3）、2，7-dimethyl-2，4-octadienedioic acid（4）、二氢山柰酚（5）、牡荆素（6）、槲皮素3-O-β-D-半乳糖苷（7）、山柰酚3-O-β-D-葡萄糖基-6''-α-L-鼠李糖苷（8）、水仙苷（9）、菜豆酸（10）、川芎内酯I（11）、脱落酸（12）。结论 化合物1为新的类胡萝卜素衍生物，命名为八角葵烯二酸；化合物9、10为首次从该植物中分离得到；化合物2～4、11为首次从八角属植物中分离得到。
2021, 52(24):7413-7419.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.002
摘要:
目的 研究核桃Juglans regia花的化学成分。方法 利用正和反相硅胶、Sephadex LH-20及制备液相等柱色谱方法进行分离纯化，根据谱学数据及理化性质鉴定化合物结构，并采用MTT法检测化合物的体外细胞毒活性。结果 从核桃花95％乙醇水提取物中分离得到12个黄酮类化合物和7个生物碱类化合物，分别鉴定为金合欢素（1）、柚皮素（2）、5，7-二羟基-6，8，4'-三甲氧基黄酮（3）、木犀草素（4）、草质素（5）、白杨素（6）、异野樱素（7）、3，5-二羟基-4'，7-二甲氧基黄酮醇（8）、槲皮苷（9）、异槲皮苷（10）、山柰酚（11）、槲皮素（12）、2-（4-羟基苯乙基）异吲哚啉-1，3-二酮（13）、吲哚-3-甲酸乙酯（14）、1，2，3，4-四氢去甲哈尔满-1-酮（15）、3-醛基吲哚（16）、马齿苋酰胺E（17）、青兰素C（18）、N-苯甲酰-L-苯丙氨酸（19）。结论 除化合物4和9～12外，其余化合物均为首次从胡桃属中分离得到，其中化合物13为1个新的天然产物。化合物2、3和5具有抑制人结肠癌HCT-116细胞、人肝癌HepG2细胞、人胃癌BGC-823细胞、人肺支气管癌NCI-H1650细胞、人卵巢癌A2780细胞的增殖作用。
目的 研究核桃Juglans regia花的化学成分。方法 利用正和反相硅胶、Sephadex LH-20及制备液相等柱色谱方法进行分离纯化，根据谱学数据及理化性质鉴定化合物结构，并采用MTT法检测化合物的体外细胞毒活性。结果 从核桃花95％乙醇水提取物中分离得到12个黄酮类化合物和7个生物碱类化合物，分别鉴定为金合欢素（1）、柚皮素（2）、5，7-二羟基-6，8，4'-三甲氧基黄酮（3）、木犀草素（4）、草质素（5）、白杨素（6）、异野樱素（7）、3，5-二羟基-4'，7-二甲氧基黄酮醇（8）、槲皮苷（9）、异槲皮苷（10）、山柰酚（11）、槲皮素（12）、2-（4-羟基苯乙基）异吲哚啉-1，3-二酮（13）、吲哚-3-甲酸乙酯（14）、1，2，3，4-四氢去甲哈尔满-1-酮（15）、3-醛基吲哚（16）、马齿苋酰胺E（17）、青兰素C（18）、N-苯甲酰-L-苯丙氨酸（19）。结论 除化合物4和9～12外，其余化合物均为首次从胡桃属中分离得到，其中化合物13为1个新的天然产物。化合物2、3和5具有抑制人结肠癌HCT-116细胞、人肝癌HepG2细胞、人胃癌BGC-823细胞、人肺支气管癌NCI-H1650细胞、人卵巢癌A2780细胞的增殖作用。
2021, 52(24):7420-7427.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.003
摘要:
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Quadrupole-Orbitrap high resolution mass spectrometry，UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）技术对6-姜酚在大鼠血浆、尿液和粪便中的代谢产物进行鉴定分析。方法 SD大鼠ig给药6-姜酚羧甲基纤维素钠混悬液后，收集其血浆、尿液、粪便以及胆汁样品。样品前处理后，采用Waters Acquity UPLC® BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）；以0.1%甲酸水溶液（A）-乙腈（B）为流动相，梯度洗脱。在电喷雾电离源（ESI源）正、负离子模式下采集生物样品的质谱数据。结果 对代谢产物的质谱数据进行结构鉴定分析，检测到大鼠体内6-姜酚相关代谢产物共21个，其中血浆样品中5个代谢产物，尿液样品中9个代谢物，粪便样品中12个代谢产物，胆汁样品中8个代谢产物。结论 通过液质联用技术阐明了6-姜酚在大鼠体内的代谢产物及其代谢途径，为今后相关研究提供重要的理论依据，同时也为药物代谢鉴定研究提供一种综合研究方法。
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Quadrupole-Orbitrap high resolution mass spectrometry，UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）技术对6-姜酚在大鼠血浆、尿液和粪便中的代谢产物进行鉴定分析。方法 SD大鼠ig给药6-姜酚羧甲基纤维素钠混悬液后，收集其血浆、尿液、粪便以及胆汁样品。样品前处理后，采用Waters Acquity UPLC® BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）；以0.1%甲酸水溶液（A）-乙腈（B）为流动相，梯度洗脱。在电喷雾电离源（ESI源）正、负离子模式下采集生物样品的质谱数据。结果 对代谢产物的质谱数据进行结构鉴定分析，检测到大鼠体内6-姜酚相关代谢产物共21个，其中血浆样品中5个代谢产物，尿液样品中9个代谢物，粪便样品中12个代谢产物，胆汁样品中8个代谢产物。结论 通过液质联用技术阐明了6-姜酚在大鼠体内的代谢产物及其代谢途径，为今后相关研究提供重要的理论依据，同时也为药物代谢鉴定研究提供一种综合研究方法。
2021, 52(24):7428-7437.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.004
摘要:
目的 应用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS/MS）定性分析多物料多流程炮制半夏Pinellia ternata的化学成分，分阶段探究不同物料和流程对其成分的影响。比较成分差异性，为阐明多物料多流程炮制对化学成分的变化规律提供参考。方法 将通过不同物料和炮制流程得到的半夏阶段产物分为4组，分别为浸漂半夏、石灰制半夏、甘草制半夏、法半夏，以生半夏作为对照。以5种样品醇提液为供试品溶液，采用Waters Acquity BEH C18色谱柱，乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行二元梯度洗脱，质谱采用电喷雾离子化源（ESI），正、负离子全扫描的一级和二级质谱信息。结果 通过一级精确质荷比和二级的碎片数据，参考文献、数据库以及质谱裂解规律，对5组样品所含成分进行鉴定。鉴定了101个化学成分，分别为7个生物碱类、5个氨基酸类、5个酰胺类、14个醇胺类、26个黄酮类、6个溶血磷脂酰胆碱类、14个脂肪酸甘油脂类、6个有机酸类、7个皂苷类及11个其他类型化合物。结论 通过UPLC-Q-TOF-MS/MS对5组样品化学成分进行分析，发现半夏炮制前后化学成分存在明显差异，物料甘草为半夏引入了甘草黄酮、三萜皂苷类成分，而物料石灰对成分引入影响不大，推测出石灰的加入是为了在不影响药效成分的前提下减轻半夏毒性。与生品相比，浸漂后的半夏成分减少，推测浸漂的过程中，会使成分有所损失。而经过多物料多流程炮制的法半夏减少了刺激性毒性成分，增加了甘草黄酮类成分。该方法快速、准确，为探究半夏多物料多流程炮制机制提供一种新的策略，对其药效物质深入研究及质量控制具有重要意义。
目的 应用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS/MS）定性分析多物料多流程炮制半夏Pinellia ternata的化学成分，分阶段探究不同物料和流程对其成分的影响。比较成分差异性，为阐明多物料多流程炮制对化学成分的变化规律提供参考。方法 将通过不同物料和炮制流程得到的半夏阶段产物分为4组，分别为浸漂半夏、石灰制半夏、甘草制半夏、法半夏，以生半夏作为对照。以5种样品醇提液为供试品溶液，采用Waters Acquity BEH C18色谱柱，乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行二元梯度洗脱，质谱采用电喷雾离子化源（ESI），正、负离子全扫描的一级和二级质谱信息。结果 通过一级精确质荷比和二级的碎片数据，参考文献、数据库以及质谱裂解规律，对5组样品所含成分进行鉴定。鉴定了101个化学成分，分别为7个生物碱类、5个氨基酸类、5个酰胺类、14个醇胺类、26个黄酮类、6个溶血磷脂酰胆碱类、14个脂肪酸甘油脂类、6个有机酸类、7个皂苷类及11个其他类型化合物。结论 通过UPLC-Q-TOF-MS/MS对5组样品化学成分进行分析，发现半夏炮制前后化学成分存在明显差异，物料甘草为半夏引入了甘草黄酮、三萜皂苷类成分，而物料石灰对成分引入影响不大，推测出石灰的加入是为了在不影响药效成分的前提下减轻半夏毒性。与生品相比，浸漂后的半夏成分减少，推测浸漂的过程中，会使成分有所损失。而经过多物料多流程炮制的法半夏减少了刺激性毒性成分，增加了甘草黄酮类成分。该方法快速、准确，为探究半夏多物料多流程炮制机制提供一种新的策略，对其药效物质深入研究及质量控制具有重要意义。
2021, 52(24):7438-7446.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.005
摘要:
目的 采用色差法和显微成像技术获取生地黄与熟地黄粉末和显微特征颜色信息，通过统计分析探究基于色度学原理对生地黄与熟地黄进行快速鉴别的可行性。方法 利用色差仪测定地黄生、熟品粉末颜色，使用显微镜摄取生地黄与熟地黄木栓细胞、导管的显微特征图像，使用“显微特征颜色提取”软件测定显微特征颜色，以生地黄与熟地黄粉末和显微特征颜色值（L*、a*、b*）及总色值（Eab*）为基础，利用Kruska-Wallis H秩和检验、聚类分析和正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）研究生地黄与熟地黄的差异，利用Fisher判别分析建立二者粉末与显微特征颜色的非标准化典则判别函数。结果 a*为生地黄与熟地黄主要差异性颜色值，木栓细胞为生地黄与熟地黄主要差异性显微特征。生地黄与熟地黄粉末颜色的非标准化典则判别函数为y＝0.629L*＋0.379 a*－2.754 b*＋1.494 Eab*－40.662，显微特征颜色的非标准化典则判别函数为y＝0.497L*－0.659 b*＋0.267 Eab*－5.428；上述2个函数判别规则为y>0判为生地黄，y<0判为熟地黄。结论 利用色差法和显微成像技术实现了生地黄与熟地黄粉末和显微特征颜色的数字化表达，Fisher判别分析利用饮片粉末和显微特征颜色信息可有效判别生地黄与熟地黄，为中药生、制饮片的判别提供了一种新方法，为中药饮片的质量评价提供了借鉴。
目的 采用色差法和显微成像技术获取生地黄与熟地黄粉末和显微特征颜色信息，通过统计分析探究基于色度学原理对生地黄与熟地黄进行快速鉴别的可行性。方法 利用色差仪测定地黄生、熟品粉末颜色，使用显微镜摄取生地黄与熟地黄木栓细胞、导管的显微特征图像，使用“显微特征颜色提取”软件测定显微特征颜色，以生地黄与熟地黄粉末和显微特征颜色值（L*、a*、b*）及总色值（Eab*）为基础，利用Kruska-Wallis H秩和检验、聚类分析和正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）研究生地黄与熟地黄的差异，利用Fisher判别分析建立二者粉末与显微特征颜色的非标准化典则判别函数。结果 a*为生地黄与熟地黄主要差异性颜色值，木栓细胞为生地黄与熟地黄主要差异性显微特征。生地黄与熟地黄粉末颜色的非标准化典则判别函数为y＝0.629L*＋0.379 a*－2.754 b*＋1.494 Eab*－40.662，显微特征颜色的非标准化典则判别函数为y＝0.497L*－0.659 b*＋0.267 Eab*－5.428；上述2个函数判别规则为y>0判为生地黄，y<0判为熟地黄。结论 利用色差法和显微成像技术实现了生地黄与熟地黄粉末和显微特征颜色的数字化表达，Fisher判别分析利用饮片粉末和显微特征颜色信息可有效判别生地黄与熟地黄，为中药生、制饮片的判别提供了一种新方法，为中药饮片的质量评价提供了借鉴。
2021, 52(24):7447-7454.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.006
摘要:
目的 研究不同地区、不同种类的15批大米理化性质、米炒党参粉末颜色值与米炒党参主要有效成分含量的相关性，探究不同大米对米炒党参饮片质量的影响。方法 测定大米理化性质，利用色度仪对不同米炒制的党参粉末颜色值进行测量，采用紫外可见分光光度计对党参多糖进行定量，HPLC法测定党参炔苷、5-羟甲基糠醛含量，并测定醇浸出物含量，采用AHP-熵权法结合多元相关分析评价不同大米炒制的党参饮片质量。结果 在相同的炮制条件下，不同大米炒制的党参饮片质量均符合《中国药典》2020年版要求，但饮片内在质量存在一定差异。相关性分析结果显示米炒党参样品中党参多糖含量与颜色值L*、a*、Eab*及大米的过氧化氢酶活动度、直链淀粉含量呈正相关，党参炔苷含量与大米过氧化氢酶活动度成正相关，醇浸出物含量与颜色值L*、a*、b*、Eab*及大米水分含量、直链淀粉含量均呈正相关。结论 不同地区、不同种类的大米对米炒党参饮片内在质量产生不同影响，米炒党参饮片主要有效成分含量与颜色值、大米理化性质有一定的相关性。
目的 研究不同地区、不同种类的15批大米理化性质、米炒党参粉末颜色值与米炒党参主要有效成分含量的相关性，探究不同大米对米炒党参饮片质量的影响。方法 测定大米理化性质，利用色度仪对不同米炒制的党参粉末颜色值进行测量，采用紫外可见分光光度计对党参多糖进行定量，HPLC法测定党参炔苷、5-羟甲基糠醛含量，并测定醇浸出物含量，采用AHP-熵权法结合多元相关分析评价不同大米炒制的党参饮片质量。结果 在相同的炮制条件下，不同大米炒制的党参饮片质量均符合《中国药典》2020年版要求，但饮片内在质量存在一定差异。相关性分析结果显示米炒党参样品中党参多糖含量与颜色值L*、a*、Eab*及大米的过氧化氢酶活动度、直链淀粉含量呈正相关，党参炔苷含量与大米过氧化氢酶活动度成正相关，醇浸出物含量与颜色值L*、a*、b*、Eab*及大米水分含量、直链淀粉含量均呈正相关。结论 不同地区、不同种类的大米对米炒党参饮片内在质量产生不同影响，米炒党参饮片主要有效成分含量与颜色值、大米理化性质有一定的相关性。
2021, 52(24):7455-7463.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.007
摘要:
目的 基于特征图谱相关性和质量标志物（quality markers，Q-Marker）转移率评价半夏白术天麻汤（Banxia Baizhu Tianma Decoction，BBTD）颗粒剂的生产环节，明确关键控制点。方法 采用AcclaimTM RSLC Lot Validation-120 C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，2.2 μm）进行分离，流动相为乙腈-水溶液，梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，检测波长235 nm，柱温30℃。以BBTD基准样品为参比，建立3批中试样品的UPLC指纹图谱，并进行相似度评价，分析Q-Marker在各生产环节的损失，评价生产工艺的合理性。结果 与BBTD基准样品相比，提取液、浓缩液、干膏粉、颗粒剂中均存在对应特征峰，以10种指标性成分及其总量表征的3批BBTD中试样品关键质量属性与其基准样品基本保持一致。结论 基于特征图谱和Q-Marker在各环节之间的量值传递，为经典名方BBTD制备工艺评价和质量控制提供了的理论依据。
目的 基于特征图谱相关性和质量标志物（quality markers，Q-Marker）转移率评价半夏白术天麻汤（Banxia Baizhu Tianma Decoction，BBTD）颗粒剂的生产环节，明确关键控制点。方法 采用AcclaimTM RSLC Lot Validation-120 C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，2.2 μm）进行分离，流动相为乙腈-水溶液，梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，检测波长235 nm，柱温30℃。以BBTD基准样品为参比，建立3批中试样品的UPLC指纹图谱，并进行相似度评价，分析Q-Marker在各生产环节的损失，评价生产工艺的合理性。结果 与BBTD基准样品相比，提取液、浓缩液、干膏粉、颗粒剂中均存在对应特征峰，以10种指标性成分及其总量表征的3批BBTD中试样品关键质量属性与其基准样品基本保持一致。结论 基于特征图谱和Q-Marker在各环节之间的量值传递，为经典名方BBTD制备工艺评价和质量控制提供了的理论依据。
2021, 52(24):7464-7472.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.008
摘要:
目的 以β-细辛醚为模型药物，制备β-细辛醚脂质立方液晶纳米粒（β-asarone lipid cubic liquid crystal nanoparticles，β-A@LCNPs）载药系统。方法 采用Bottom-up法，以β-A@LCNPs的包封率、载药量、稳定性常数的归一化综合评分为质量考察指标，分别通过单因素考察立方液晶制备工艺，优化工艺参数，并通过星点设计响应面法，优选β-A@LCNPs最佳处方。结果 优选的β-A@LCNPs制备工艺参数为60℃条件下，配置β-A@LCNPs悬浊液，而后1000 r/min匀速搅拌1.5 h，最后置于细胞超声仪，200 W超声15次，每次5 s，间隔10 s；优选的β-A@LCNPs处方为单油酸甘油酯300 mg、β-细辛醚20 mg、聚乙烯醇27000 25 mg、水40 mL。结论 β-A@LCNPs制备工艺简单易行，重复性好；所得β-A@LCNPs立方结构形态完整，均一稳定。
目的 以β-细辛醚为模型药物，制备β-细辛醚脂质立方液晶纳米粒（β-asarone lipid cubic liquid crystal nanoparticles，β-A@LCNPs）载药系统。方法 采用Bottom-up法，以β-A@LCNPs的包封率、载药量、稳定性常数的归一化综合评分为质量考察指标，分别通过单因素考察立方液晶制备工艺，优化工艺参数，并通过星点设计响应面法，优选β-A@LCNPs最佳处方。结果 优选的β-A@LCNPs制备工艺参数为60℃条件下，配置β-A@LCNPs悬浊液，而后1000 r/min匀速搅拌1.5 h，最后置于细胞超声仪，200 W超声15次，每次5 s，间隔10 s；优选的β-A@LCNPs处方为单油酸甘油酯300 mg、β-细辛醚20 mg、聚乙烯醇27000 25 mg、水40 mL。结论 β-A@LCNPs制备工艺简单易行，重复性好；所得β-A@LCNPs立方结构形态完整，均一稳定。
2021, 52(24):7473-7483.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.009
摘要:
目的 成功制备雷公藤甲素（3-丙羧基）三苯基溴化膦（TPP）-聚乙二醇-b-聚己内脂（PEG-PCL）脂质体（Tr@TPP/Lip），评价其靶向性及促肝肿瘤细胞凋亡效果。方法 采用正交试验优选Tr@TPP/Lip的制备工艺，再研究该载药系统的粒径、Zeta电位、载药量、包封率和多分散系数及透射电镜微观形态，评价Tr@TPP/Lip的稳定性、溶血性、释放情况；采用荧光试验，研究脂质体与肝肿瘤细胞的融合情况、线粒体靶向性和肝脏靶向性；在等剂量给药条件下，评价Tr@TPP/Lip促肝癌细胞凋亡效果。结果 正交试验优选的Tr@TPP/Lip粒径为（113.5±17.6）nm，Zeta电位（12.6±0.7）mV，包封率为（71.3±3.2）%，载药量为（3.9±1.1）%，多分散系数为0.12±0.04；透射电子显微镜图片显示Tr@TPP/Lip呈规则圆球形，该脂质体稳定性良好，具有较小的溶血率和良好的缓释药物性能；荧光试验结果显示，TPP阳离子能促进脂质体与肿瘤细胞的融合，并靶向线粒体，还能提高药物在肝肿瘤部位的靶向和滞留效果；细胞药效结果显示，Tr@TPP/Lip具有良好的促肝肿瘤细胞凋亡效果，能明显降低线粒体膜Zeta电位、增加细胞内活性氧水平和Caspase-3的释放，显著增加促凋亡蛋白Bcl-2、减少抗凋亡Bax蛋白的表达，这些细胞凋亡试验结果均明显优于雷公藤甲素普通脂质体和雷公藤甲素。结论 Tr@TPP/Lip具有较好的线粒体靶向功能，能增强药物促肝肿瘤细胞凋亡效果。
目的 成功制备雷公藤甲素（3-丙羧基）三苯基溴化膦（TPP）-聚乙二醇-b-聚己内脂（PEG-PCL）脂质体（Tr@TPP/Lip），评价其靶向性及促肝肿瘤细胞凋亡效果。方法 采用正交试验优选Tr@TPP/Lip的制备工艺，再研究该载药系统的粒径、Zeta电位、载药量、包封率和多分散系数及透射电镜微观形态，评价Tr@TPP/Lip的稳定性、溶血性、释放情况；采用荧光试验，研究脂质体与肝肿瘤细胞的融合情况、线粒体靶向性和肝脏靶向性；在等剂量给药条件下，评价Tr@TPP/Lip促肝癌细胞凋亡效果。结果 正交试验优选的Tr@TPP/Lip粒径为（113.5±17.6）nm，Zeta电位（12.6±0.7）mV，包封率为（71.3±3.2）%，载药量为（3.9±1.1）%，多分散系数为0.12±0.04；透射电子显微镜图片显示Tr@TPP/Lip呈规则圆球形，该脂质体稳定性良好，具有较小的溶血率和良好的缓释药物性能；荧光试验结果显示，TPP阳离子能促进脂质体与肿瘤细胞的融合，并靶向线粒体，还能提高药物在肝肿瘤部位的靶向和滞留效果；细胞药效结果显示，Tr@TPP/Lip具有良好的促肝肿瘤细胞凋亡效果，能明显降低线粒体膜Zeta电位、增加细胞内活性氧水平和Caspase-3的释放，显著增加促凋亡蛋白Bcl-2、减少抗凋亡Bax蛋白的表达，这些细胞凋亡试验结果均明显优于雷公藤甲素普通脂质体和雷公藤甲素。结论 Tr@TPP/Lip具有较好的线粒体靶向功能，能增强药物促肝肿瘤细胞凋亡效果。
2021, 52(24):7484-7492.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.010
摘要:
目的 建立同时测定生脉注射液中12个成分含量的一测多评（quantitative analysis of multi-components with a single-marker，QAMS）方法。方法 采用HPLC法，以人参皂苷Rb1为参照物，建立其它11个成分人参皂苷Rg1、Re、Rf、Rb1、Rh1、Rc、Rb2、Rb3、Rd、20（S）-Rg3及五味子醇甲和五味子醇乙的相对校正因子（fk/s），并对fk/s进行耐用性考察。采用外标法和QAMS法测定生脉注射液中12个成分含量，比较两者的差异，验证QAMS法的可行性和准确性。结果 各个成分的fk/s重复性良好，对14份生脉注射液样品运用QAMS法和外标法得到的各成分含量无显著性差异（RSD<3%）；不同厂家、不同批号之间的成分含量差异较大。14份样品中12个成分人参皂苷Rg1、Re、Rf、Rb1、Rh1、Rc、Rb2、Rb3、Rd、20（S）-Rg3及五味子醇甲和五味子醇乙的质量浓度分别为83.3～141.9、85.9～183.2、34.6～64.4、137.0～316.4、47.2～99.1、84.6～235.0、60.9～147.9、9.5～28.7、32.2～117.2、17.4～34.7、9.8～23.9和2.0～8.7 μg/mL。结论 所建立的QAMS法准确性高，可用于生脉注射液多成分的同时定量分析，为生脉注射液的全面质量控制提供方法参考。
目的 建立同时测定生脉注射液中12个成分含量的一测多评（quantitative analysis of multi-components with a single-marker，QAMS）方法。方法 采用HPLC法，以人参皂苷Rb1为参照物，建立其它11个成分人参皂苷Rg1、Re、Rf、Rb1、Rh1、Rc、Rb2、Rb3、Rd、20（S）-Rg3及五味子醇甲和五味子醇乙的相对校正因子（fk/s），并对fk/s进行耐用性考察。采用外标法和QAMS法测定生脉注射液中12个成分含量，比较两者的差异，验证QAMS法的可行性和准确性。结果 各个成分的fk/s重复性良好，对14份生脉注射液样品运用QAMS法和外标法得到的各成分含量无显著性差异（RSD<3%）；不同厂家、不同批号之间的成分含量差异较大。14份样品中12个成分人参皂苷Rg1、Re、Rf、Rb1、Rh1、Rc、Rb2、Rb3、Rd、20（S）-Rg3及五味子醇甲和五味子醇乙的质量浓度分别为83.3～141.9、85.9～183.2、34.6～64.4、137.0～316.4、47.2～99.1、84.6～235.0、60.9～147.9、9.5～28.7、32.2～117.2、17.4～34.7、9.8～23.9和2.0～8.7 μg/mL。结论 所建立的QAMS法准确性高，可用于生脉注射液多成分的同时定量分析，为生脉注射液的全面质量控制提供方法参考。
2021, 52(24):7493-7500.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.011
摘要:
目的 通过建立前列癃闭通片（Qianlielong Bitong Tablets，QBT）的UPLC指纹图谱，考察了9个厂家58批次QBT的质量，为完善该制剂的质量控制奠定基础。方法 采用UPLC法，色谱柱Eclipse Plus C18 RRHD（50 mm×2.1 mm，1.8μm）；流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液，梯度洗脱，采用全时段多波长融合技术，体积流量0.3 mL/min；柱温30℃。建立QBT的指纹图谱，并对各样品的指纹图谱进行相似度评价，结合聚类分析评价58批样品的质量，指认了指纹图谱中主要共有峰的化学成分并确定了其药材归属。结果 首次建立QBT的UPLC指纹图谱，对其中16个共有峰进行了化学成分鉴定，分别是辛弗林（1号峰）、虎杖苷（2号峰）、金丝桃苷（3号峰）、新圣草苷（4号峰）、柚皮苷（5号峰）、橙皮苷（6号峰）、新橙皮苷（7号峰）、枸橘苷（8号峰）、朝藿定A（9号峰）、朝藿定B（10号峰）、朝藿定C（11号峰）、淫羊藿苷（12号峰）、芒柄花素（13号峰）、宝藿苷（14号峰）、大黄素（15号峰）、大黄素甲醚（16号峰），确定了16个特征峰来源于方中4味中药，峰1、4～8归属枳壳药材，峰2、3、15、16归属虎杖药材，峰9～12、14归属淫羊藿药材，峰13归属黄芪药材。对9个生产企业58批次样品进行相似度评价，相似度分布在0.600～0.912，通过聚类分析大致可聚为4类。结论 建立QBT的指纹图谱，该方法简便、可靠，为进一步评价和监测QBT的质量提供参考。
目的 通过建立前列癃闭通片（Qianlielong Bitong Tablets，QBT）的UPLC指纹图谱，考察了9个厂家58批次QBT的质量，为完善该制剂的质量控制奠定基础。方法 采用UPLC法，色谱柱Eclipse Plus C18 RRHD（50 mm×2.1 mm，1.8μm）；流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液，梯度洗脱，采用全时段多波长融合技术，体积流量0.3 mL/min；柱温30℃。建立QBT的指纹图谱，并对各样品的指纹图谱进行相似度评价，结合聚类分析评价58批样品的质量，指认了指纹图谱中主要共有峰的化学成分并确定了其药材归属。结果 首次建立QBT的UPLC指纹图谱，对其中16个共有峰进行了化学成分鉴定，分别是辛弗林（1号峰）、虎杖苷（2号峰）、金丝桃苷（3号峰）、新圣草苷（4号峰）、柚皮苷（5号峰）、橙皮苷（6号峰）、新橙皮苷（7号峰）、枸橘苷（8号峰）、朝藿定A（9号峰）、朝藿定B（10号峰）、朝藿定C（11号峰）、淫羊藿苷（12号峰）、芒柄花素（13号峰）、宝藿苷（14号峰）、大黄素（15号峰）、大黄素甲醚（16号峰），确定了16个特征峰来源于方中4味中药，峰1、4～8归属枳壳药材，峰2、3、15、16归属虎杖药材，峰9～12、14归属淫羊藿药材，峰13归属黄芪药材。对9个生产企业58批次样品进行相似度评价，相似度分布在0.600～0.912，通过聚类分析大致可聚为4类。结论 建立QBT的指纹图谱，该方法简便、可靠，为进一步评价和监测QBT的质量提供参考。
2021, 52(24):7501-7510.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.012
摘要:
目的 探讨鹿血晶保护肾脏以及抑制顺铂诱导肾损伤的作用机制。方法 人肾小管上皮HK-2细胞设对照组、模型组及鹿血晶（160、400、1000 μg/mL）组和单胺氧化酶A（monoamine oxidase A，MAO-A）抑制剂氯吉兰（15 μmol/L）组，加入药物预处理1 h后加入顺铂（20 μmol/L）刺激24 h诱导细胞损伤。雄性ICR小鼠随机分为对照组、模型组及鹿血晶（0.78 g/kg）组，鹿血晶组预给药7 d，然后模型组及鹿血晶组ip顺铂（25 mg/kg）诱导肾损伤，继续治疗3 d后处死动物。检测细胞内丙二醛（malondialdehyde，MDA）、还原型谷胱甘肽（glutathione，GSH）、三磷酸腺苷（adenosine triphosphate，ATP）水平、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性、上清液中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）水平，以及细胞及小鼠肾组织活性氧（reactive oxygen species，ROS）、5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）水平；采用荧光探针DCFH-DA、Mito-Tracker Red CMXRos及荧光染料Hoechst 33342分别检测细胞内ROS含量、定位及细胞凋亡情况；Western blotting法检测细胞B淋巴细胞瘤-2（B cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X，Bax）、半胱氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）、Caspase-9、NADH脱氢酶1（NADH dehydrogenase 1，ND1）、细胞色素B（cytochrome b，CYTB）、ATP合成酶亚单位6（ATP synthase 6，ATP6）、核因子-κB p65（nuclear factor kappa-B，NF-κB p65）、磷酸化NF-κB p65（phosphorylated NF-κB p65，p-NF-κB p65）、抑制子κBα（inhibitor of NF-κB，IκBα）、p-IκBα蛋白表达，细胞及小鼠肾组织色氨酸羟化酶1（tryptophan hydroxylase，Tph1）、芳香簇氨基酸脱羧酶（aromatic amino acid decarboxylase，AADC）、5-HT2A受体（5-HT2Areceptors，5-HT2AR）、MAO-A蛋白表达；采用苏木素-伊红（HE）染色检测小鼠肾组织病理损伤；采用免疫组化法检测小鼠肾组织Tph1、AADC、5-HT2AR、MAO-A表达。结果 与模型组比较，鹿血晶可抑制HK-2细胞内ROS、MDA及上清液中TNF-α、IL-1β水平（P<0.05、0.01），降低细胞内GSH、SOD水平（P<0.05、0.01），抑制细胞凋亡。鹿血晶（1000 μg/mL）组与氯吉兰组的作用效果接近，两组对顺铂诱导NF-κB p65磷酸化、细胞凋亡激活（Bax、Caspase-3、Caspase-9表达上调及Bcl-2表达下调）、呼吸链功能下降（ND1、CYTB、ATP6表达下调及ATP水平降低）的逆转作用也接近。并且，鹿血晶（1000 μg/mL）组可明显抑制顺铂诱导的HK-2细胞Tph1、AADC、5-HT2AR、MAO-A表达上调以及5-HT含量升高（P<0.05、0.01），而氯吉兰组使5-HT水平进一步升高（P<0.01）。荧光探针检测表明，线粒体是顺铂刺激时HK-2细胞产生ROS的部位，且鹿血晶（1000 μg/mL）组和氯吉兰组对其有相似的抑制效果。HE染色显示，顺铂致小鼠肾组织损伤的部位主要在近端肾小管上皮细胞，免疫组化显示该部位也是Tph1、AADC、5-HT2AR、MAO-A表达上调最明显的部位。鹿血晶可抑制顺铂诱导的Tph1、AADC、5-HT2AR、MAO-A蛋白表达的上调及肾组织5-HT、ROS含量升高（P<0.01）。结论 鹿血晶活性成分抑制顺铂诱导肾损伤的机制可能是直接作用于肾脏近端肾小管上皮细胞，抑制顺铂对细胞Tph1、AADC、5-HT2AR、MAO-A表达的上调，从而抑制细胞的5-HT合成及线粒体5-HT降解，达到抑制线粒体ROS生成、保护呼吸链，最终抑制氧化应激、炎症、细胞凋亡的效果。
目的 探讨鹿血晶保护肾脏以及抑制顺铂诱导肾损伤的作用机制。方法 人肾小管上皮HK-2细胞设对照组、模型组及鹿血晶（160、400、1000 μg/mL）组和单胺氧化酶A（monoamine oxidase A，MAO-A）抑制剂氯吉兰（15 μmol/L）组，加入药物预处理1 h后加入顺铂（20 μmol/L）刺激24 h诱导细胞损伤。雄性ICR小鼠随机分为对照组、模型组及鹿血晶（0.78 g/kg）组，鹿血晶组预给药7 d，然后模型组及鹿血晶组ip顺铂（25 mg/kg）诱导肾损伤，继续治疗3 d后处死动物。检测细胞内丙二醛（malondialdehyde，MDA）、还原型谷胱甘肽（glutathione，GSH）、三磷酸腺苷（adenosine triphosphate，ATP）水平、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性、上清液中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）水平，以及细胞及小鼠肾组织活性氧（reactive oxygen species，ROS）、5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）水平；采用荧光探针DCFH-DA、Mito-Tracker Red CMXRos及荧光染料Hoechst 33342分别检测细胞内ROS含量、定位及细胞凋亡情况；Western blotting法检测细胞B淋巴细胞瘤-2（B cell lymphoma-2，Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bcl-2 associated X，Bax）、半胱氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）、Caspase-9、NADH脱氢酶1（NADH dehydrogenase 1，ND1）、细胞色素B（cytochrome b，CYTB）、ATP合成酶亚单位6（ATP synthase 6，ATP6）、核因子-κB p65（nuclear factor kappa-B，NF-κB p65）、磷酸化NF-κB p65（phosphorylated NF-κB p65，p-NF-κB p65）、抑制子κBα（inhibitor of NF-κB，IκBα）、p-IκBα蛋白表达，细胞及小鼠肾组织色氨酸羟化酶1（tryptophan hydroxylase，Tph1）、芳香簇氨基酸脱羧酶（aromatic amino acid decarboxylase，AADC）、5-HT2A受体（5-HT2Areceptors，5-HT2AR）、MAO-A蛋白表达；采用苏木素-伊红（HE）染色检测小鼠肾组织病理损伤；采用免疫组化法检测小鼠肾组织Tph1、AADC、5-HT2AR、MAO-A表达。结果 与模型组比较，鹿血晶可抑制HK-2细胞内ROS、MDA及上清液中TNF-α、IL-1β水平（P<0.05、0.01），降低细胞内GSH、SOD水平（P<0.05、0.01），抑制细胞凋亡。鹿血晶（1000 μg/mL）组与氯吉兰组的作用效果接近，两组对顺铂诱导NF-κB p65磷酸化、细胞凋亡激活（Bax、Caspase-3、Caspase-9表达上调及Bcl-2表达下调）、呼吸链功能下降（ND1、CYTB、ATP6表达下调及ATP水平降低）的逆转作用也接近。并且，鹿血晶（1000 μg/mL）组可明显抑制顺铂诱导的HK-2细胞Tph1、AADC、5-HT2AR、MAO-A表达上调以及5-HT含量升高（P<0.05、0.01），而氯吉兰组使5-HT水平进一步升高（P<0.01）。荧光探针检测表明，线粒体是顺铂刺激时HK-2细胞产生ROS的部位，且鹿血晶（1000 μg/mL）组和氯吉兰组对其有相似的抑制效果。HE染色显示，顺铂致小鼠肾组织损伤的部位主要在近端肾小管上皮细胞，免疫组化显示该部位也是Tph1、AADC、5-HT2AR、MAO-A表达上调最明显的部位。鹿血晶可抑制顺铂诱导的Tph1、AADC、5-HT2AR、MAO-A蛋白表达的上调及肾组织5-HT、ROS含量升高（P<0.01）。结论 鹿血晶活性成分抑制顺铂诱导肾损伤的机制可能是直接作用于肾脏近端肾小管上皮细胞，抑制顺铂对细胞Tph1、AADC、5-HT2AR、MAO-A表达的上调，从而抑制细胞的5-HT合成及线粒体5-HT降解，达到抑制线粒体ROS生成、保护呼吸链，最终抑制氧化应激、炎症、细胞凋亡的效果。
2021, 52(24):7511-7519.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.013
摘要:
目的 研究开心散对阿尔茨海默症（Alzheimer’s disease，AD）动物模型淀粉样前体蛋白/早老素基因1（amyloid precursor protein/presenilin 1，APP/PS1）双转基因小鼠的作用。方法 将3月龄雄性APP/PS1小鼠随机分为模型组、美金刚（3.33 mg/kg）组及开心散低、中、高剂量（0.33、1.00、3.00 g/kg）组，采用同月龄相同遗传背景C57BL/6J小鼠作为对照组和对照给药（开心散1.00 g/kg）组，每组8只。连续ig给药2个月后，Morris水迷宫实验评价小鼠学习记忆能力；苏木素-伊红（HE）染色法观察小鼠海马CA1区神经元形态；刚果红染色法检测小鼠脑组织淀粉样斑块表达；免疫组化学法检测小鼠皮层和海马中β淀粉样蛋白1-40（amyloid β protein 1-40，Aβ1-40）、胶质纤维酸性蛋白（glial fibrillary acidic protein，GFAP）和离子钙接头结合调节分子-1（ionized calcium binding adaptor molecule-1，Iba-1）的表达；ELISA法检测小鼠血清中炎症因子肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）和IL-6水平以及皮层和海马中乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）水平。结果 与模型组相比，美金刚组和开心散组小鼠学习记忆能力明显提高（P<0.05、0.01），海马CA1区神经元数量增加（P<0.01）；皮层和海马中的淀粉样斑块、Aβ1-40、GFAP和Iba-1表达明显减少（P<0.05、0.01）；血清中TNF-α、IL-1β和IL-6水平明显降低（P<0.05、0.01）；皮层中Ach水平显著升高（P<0.01）。结论 开心散可能通过抑制星形胶质细胞和小胶质细胞活化，降低血清中炎症因子TNF-α、IL-6、IL-1β水平，减少Aβ和淀粉样斑块的生成，增加皮层中Ach含量，从而发挥保护神经元、防治AD的作用。
目的 研究开心散对阿尔茨海默症（Alzheimer’s disease，AD）动物模型淀粉样前体蛋白/早老素基因1（amyloid precursor protein/presenilin 1，APP/PS1）双转基因小鼠的作用。方法 将3月龄雄性APP/PS1小鼠随机分为模型组、美金刚（3.33 mg/kg）组及开心散低、中、高剂量（0.33、1.00、3.00 g/kg）组，采用同月龄相同遗传背景C57BL/6J小鼠作为对照组和对照给药（开心散1.00 g/kg）组，每组8只。连续ig给药2个月后，Morris水迷宫实验评价小鼠学习记忆能力；苏木素-伊红（HE）染色法观察小鼠海马CA1区神经元形态；刚果红染色法检测小鼠脑组织淀粉样斑块表达；免疫组化学法检测小鼠皮层和海马中β淀粉样蛋白1-40（amyloid β protein 1-40，Aβ1-40）、胶质纤维酸性蛋白（glial fibrillary acidic protein，GFAP）和离子钙接头结合调节分子-1（ionized calcium binding adaptor molecule-1，Iba-1）的表达；ELISA法检测小鼠血清中炎症因子肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）和IL-6水平以及皮层和海马中乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）水平。结果 与模型组相比，美金刚组和开心散组小鼠学习记忆能力明显提高（P<0.05、0.01），海马CA1区神经元数量增加（P<0.01）；皮层和海马中的淀粉样斑块、Aβ1-40、GFAP和Iba-1表达明显减少（P<0.05、0.01）；血清中TNF-α、IL-1β和IL-6水平明显降低（P<0.05、0.01）；皮层中Ach水平显著升高（P<0.01）。结论 开心散可能通过抑制星形胶质细胞和小胶质细胞活化，降低血清中炎症因子TNF-α、IL-6、IL-1β水平，减少Aβ和淀粉样斑块的生成，增加皮层中Ach含量，从而发挥保护神经元、防治AD的作用。
2021, 52(24):7520-7526.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.014
摘要:
目的 探讨解整合素金属蛋白酶17（a disintegrin and metalloproteinase 17，ADAM17）介导的表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）激活与膜性肾病（membranous nephropathy，MN）肾小管上皮细胞凋亡的关系及益肾通络方的干预作用。方法 尾iv阳离子牛血清白蛋白（cationic bovine serum albumin，C-BSA）构建MN大鼠模型，给予益肾通络方干预4周。实验结束后观察大鼠肾脏病理变化和肾小管上皮细胞凋亡情况；采用Western blotting和qRT-PCR法检测肾组织ADAM17、肝素结合性表皮生长因子（heparin-binding epidermal growth factor，HB-EGF）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）以及磷酸化表皮生长因子受体（phosphorylated epidermal growth factor receptor，p-EGFR）蛋白及mRNA表达情况。结果 与对照组比较，模型组大鼠肾脏病理改变严重，肾小管上皮细胞凋亡增多（P<0.01），肾组织ADAM17、p-EGFR、HB-EGF、TNF-α蛋白及mRNA表达显著升高（P<0.01）。与模型组相比，益肾通络方组大鼠肾脏病理有所改善，肾小管细胞凋亡减少（P<0.01），肾组织ADAM17、EGFR、HB-EGF、TNF-α蛋白及mRNA表达显著降低（P<0.01）。结论 MN大鼠肾组织ADAM17表达增多，释放活化HB-EGFR、TNF-α增多，进而激活相应受体EGFR，EGFR活化进一步诱导肾小管上皮细胞凋亡及肾脏纤维化。益肾通络方可以通过降低MN大鼠肾组织剪切酶ADAM17表达，减少HB-EGFR、TNF-α的脱落活化，从而减少EGFR激活，以达到减少肾小管上皮细胞凋亡、延缓肾脏纤维化的作用。
目的 探讨解整合素金属蛋白酶17（a disintegrin and metalloproteinase 17，ADAM17）介导的表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）激活与膜性肾病（membranous nephropathy，MN）肾小管上皮细胞凋亡的关系及益肾通络方的干预作用。方法 尾iv阳离子牛血清白蛋白（cationic bovine serum albumin，C-BSA）构建MN大鼠模型，给予益肾通络方干预4周。实验结束后观察大鼠肾脏病理变化和肾小管上皮细胞凋亡情况；采用Western blotting和qRT-PCR法检测肾组织ADAM17、肝素结合性表皮生长因子（heparin-binding epidermal growth factor，HB-EGF）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）以及磷酸化表皮生长因子受体（phosphorylated epidermal growth factor receptor，p-EGFR）蛋白及mRNA表达情况。结果 与对照组比较，模型组大鼠肾脏病理改变严重，肾小管上皮细胞凋亡增多（P<0.01），肾组织ADAM17、p-EGFR、HB-EGF、TNF-α蛋白及mRNA表达显著升高（P<0.01）。与模型组相比，益肾通络方组大鼠肾脏病理有所改善，肾小管细胞凋亡减少（P<0.01），肾组织ADAM17、EGFR、HB-EGF、TNF-α蛋白及mRNA表达显著降低（P<0.01）。结论 MN大鼠肾组织ADAM17表达增多，释放活化HB-EGFR、TNF-α增多，进而激活相应受体EGFR，EGFR活化进一步诱导肾小管上皮细胞凋亡及肾脏纤维化。益肾通络方可以通过降低MN大鼠肾组织剪切酶ADAM17表达，减少HB-EGFR、TNF-α的脱落活化，从而减少EGFR激活，以达到减少肾小管上皮细胞凋亡、延缓肾脏纤维化的作用。
2021, 52(24):7527-7537.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.015
摘要:
目的 筛选金岗清瘟颗粒抗炎活性成分并测定其含量。方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀急性炎症模型和脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7炎症模型，分别以小鼠耳肿胀度以及炎症因子一氧化氮（nitric oxide，NO）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）为指标，评价金岗清瘟颗粒的抗炎作用。通过网络药理学预测金岗清瘟颗粒具有抗炎作用的化学成分和潜在靶点，对作用靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析，对化学成分的吸收、分布、代谢、排泄、毒性（absorption，distribution，metabolism，excretion，toxicity，ADMET）性质进行筛选作为有效成分，再通过高效液相色谱（HPLC）法测定有效成分含量。结果 在动物实验中，与模型组相比，金岗清瘟颗粒可以显著减轻小鼠耳肿胀的炎症反应（P<0.01）。在细胞实验中，与对照组相比，模型组细胞上清液中NO、IL-6和TNF-α水平明显升高（P<0.01）；与模型组相比，金岗清瘟颗粒含药血清组细胞上清液中炎症因子水平显著降低（P<0.01）。网络药理学分析结果显示，筛选得到43个化学成分，619个成分靶点和584个疾病靶点，作用靶点128个，主要富集在炎症反应、一氧化氮生物合成过程的正调控等556条生物过程，以及缺氧诱导因子-1（hypoxia inducible factor-1，HIF-1）信号通路、TNF信号通路等108条通路。结合ADMET性质筛选得到齐墩果酸、熊果酸、咖啡酸和连翘苷作为有效成分，其质量分数分别为0.65、0.68、0.59、2.38 mg/g。结论 体内外实验证实金岗清瘟颗粒具有抗炎作用，其作用机制可能是通过作用于前列腺素G/H合酶2（prostaglandin G/H synthase 2，PTGS2）、IL-6、TNF等靶点调控HIF-1信号通路、TNF信号通路等信号通路。齐墩果酸、熊果酸、咖啡酸和连翘苷是金岗清瘟颗粒的抗炎活性成分，可作为制剂的质量控制指标。
目的 筛选金岗清瘟颗粒抗炎活性成分并测定其含量。方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀急性炎症模型和脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7炎症模型，分别以小鼠耳肿胀度以及炎症因子一氧化氮（nitric oxide，NO）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）为指标，评价金岗清瘟颗粒的抗炎作用。通过网络药理学预测金岗清瘟颗粒具有抗炎作用的化学成分和潜在靶点，对作用靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析，对化学成分的吸收、分布、代谢、排泄、毒性（absorption，distribution，metabolism，excretion，toxicity，ADMET）性质进行筛选作为有效成分，再通过高效液相色谱（HPLC）法测定有效成分含量。结果 在动物实验中，与模型组相比，金岗清瘟颗粒可以显著减轻小鼠耳肿胀的炎症反应（P<0.01）。在细胞实验中，与对照组相比，模型组细胞上清液中NO、IL-6和TNF-α水平明显升高（P<0.01）；与模型组相比，金岗清瘟颗粒含药血清组细胞上清液中炎症因子水平显著降低（P<0.01）。网络药理学分析结果显示，筛选得到43个化学成分，619个成分靶点和584个疾病靶点，作用靶点128个，主要富集在炎症反应、一氧化氮生物合成过程的正调控等556条生物过程，以及缺氧诱导因子-1（hypoxia inducible factor-1，HIF-1）信号通路、TNF信号通路等108条通路。结合ADMET性质筛选得到齐墩果酸、熊果酸、咖啡酸和连翘苷作为有效成分，其质量分数分别为0.65、0.68、0.59、2.38 mg/g。结论 体内外实验证实金岗清瘟颗粒具有抗炎作用，其作用机制可能是通过作用于前列腺素G/H合酶2（prostaglandin G/H synthase 2，PTGS2）、IL-6、TNF等靶点调控HIF-1信号通路、TNF信号通路等信号通路。齐墩果酸、熊果酸、咖啡酸和连翘苷是金岗清瘟颗粒的抗炎活性成分，可作为制剂的质量控制指标。
2021, 52(24):7538-7549.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.016
摘要:
目的 应用网络药理学和分子对接方法，对鲜竹沥发挥“咳、喘、痰”作用的机制及潜在的质量标志物（quality marker，Q-Marker）预测分析。方法 采用干馏法和火烤法制备鲜竹沥，对鲜竹沥的指纹图谱进行研究，筛选并预测其中14个成分的潜在作用靶点及通路，结合文献数据库分析确定“咳、喘、痰”病症的靶基因；取药物与疾病交集基因，将交集基因上传String数据库进行蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）分析，利用Rstudio的clusterProfiler功能对交集基因进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析；预测鲜竹沥的Q-Marker，并运用分子对接软件对部分关键靶点及其对应成分进行分子对接，验证网络分析结果。结果 采用指纹图谱研究得到8批干馏法、火烤法的鲜竹沥主要活性成分，经网络药理学及分子对接分析鲜竹沥对“咳、喘、痰”病症的治疗作用，推测鲜竹沥的Q-Marker为香草酸、对乙基苯酚、丁香醛、二氢丁香酚、对乙烯基愈创木酚，主要通过调节炎症反应、环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）信号通路、缺氧诱导因子-1α（hypoxia-inducible factor-1α，HIF-1α）信号通路、血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）信号通路等重要生物通路来发挥止咳、平喘、化痰的作用。结论 通过预测鲜竹沥的Q-Marker，为提升其质量控制标准奠定了基础，同时也为鲜竹沥功效关联物质的研究及作用机制的阐释提供参考，为其二次开发以及扩大临床使用范围提供参考依据。
目的 应用网络药理学和分子对接方法，对鲜竹沥发挥“咳、喘、痰”作用的机制及潜在的质量标志物（quality marker，Q-Marker）预测分析。方法 采用干馏法和火烤法制备鲜竹沥，对鲜竹沥的指纹图谱进行研究，筛选并预测其中14个成分的潜在作用靶点及通路，结合文献数据库分析确定“咳、喘、痰”病症的靶基因；取药物与疾病交集基因，将交集基因上传String数据库进行蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）分析，利用Rstudio的clusterProfiler功能对交集基因进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析；预测鲜竹沥的Q-Marker，并运用分子对接软件对部分关键靶点及其对应成分进行分子对接，验证网络分析结果。结果 采用指纹图谱研究得到8批干馏法、火烤法的鲜竹沥主要活性成分，经网络药理学及分子对接分析鲜竹沥对“咳、喘、痰”病症的治疗作用，推测鲜竹沥的Q-Marker为香草酸、对乙基苯酚、丁香醛、二氢丁香酚、对乙烯基愈创木酚，主要通过调节炎症反应、环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）信号通路、缺氧诱导因子-1α（hypoxia-inducible factor-1α，HIF-1α）信号通路、血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）信号通路等重要生物通路来发挥止咳、平喘、化痰的作用。结论 通过预测鲜竹沥的Q-Marker，为提升其质量控制标准奠定了基础，同时也为鲜竹沥功效关联物质的研究及作用机制的阐释提供参考，为其二次开发以及扩大临床使用范围提供参考依据。
2021, 52(24):7550-7560.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.017
摘要:
目的 基于网络药理学与分子对接技术探讨川蛭通络胶囊干预微循环障碍的作用机制。方法 通过TCMSP数据库及文献检索收集川蛭通络胶囊化学成分信息；在PubChem、SwissTargetPrediction、GeneCards等数据库收集化学成分作用靶点及微循环障碍靶点；利用DAVID数据库对共有靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析；使用Cytoscape软件构建相关网络图，筛选主要成分、靶点进行分子对接研究。结果 共整理得到川蛭通络胶囊的150个成分及其对应的480个靶点，微循环障碍靶点154个，二者共同靶点32个，富集分析发现共同靶点主要参与血压调节、缺氧应答等生物过程，以及催乳激素信号通路、Janus激酶（Janus kinase，JAK）-信号传导和转录激活因子（signal transducer and activator of transcription，STAT）信号通路、缺氧诱导因子-1（hypoxia inducible factor-1，HIF-1）信号通路、脂肪细胞因子信号通路、肾素-血管紧张素系统等信号通路。分子对接结果显示，亚麻油酸乙酯、木犀草素、丹酚酸J等成分能与前列腺素内过氧化物合酶2（prostaglandin-endoperoxide synthase 2，PTGS2）、血管紧张素转换酶（angiotensin converting enzyme，ACE）、凝血因子2（coagulation factor 2，F2）等靶点良好对接。结论 川蛭通络胶囊可能是通过亚麻油酸乙酯、木犀草素、丹酚酸J等关键成分作用于PTGS2、基质金属蛋白酶9（matrix metalloproteinase 9，MMP9）、STAT3、ACE、血红素加氧酶1（heme oxygenase 1，HMOX1）、F2等靶点改善氧化应激、减轻炎性反应，从而干预微循环障碍。
目的 基于网络药理学与分子对接技术探讨川蛭通络胶囊干预微循环障碍的作用机制。方法 通过TCMSP数据库及文献检索收集川蛭通络胶囊化学成分信息；在PubChem、SwissTargetPrediction、GeneCards等数据库收集化学成分作用靶点及微循环障碍靶点；利用DAVID数据库对共有靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析；使用Cytoscape软件构建相关网络图，筛选主要成分、靶点进行分子对接研究。结果 共整理得到川蛭通络胶囊的150个成分及其对应的480个靶点，微循环障碍靶点154个，二者共同靶点32个，富集分析发现共同靶点主要参与血压调节、缺氧应答等生物过程，以及催乳激素信号通路、Janus激酶（Janus kinase，JAK）-信号传导和转录激活因子（signal transducer and activator of transcription，STAT）信号通路、缺氧诱导因子-1（hypoxia inducible factor-1，HIF-1）信号通路、脂肪细胞因子信号通路、肾素-血管紧张素系统等信号通路。分子对接结果显示，亚麻油酸乙酯、木犀草素、丹酚酸J等成分能与前列腺素内过氧化物合酶2（prostaglandin-endoperoxide synthase 2，PTGS2）、血管紧张素转换酶（angiotensin converting enzyme，ACE）、凝血因子2（coagulation factor 2，F2）等靶点良好对接。结论 川蛭通络胶囊可能是通过亚麻油酸乙酯、木犀草素、丹酚酸J等关键成分作用于PTGS2、基质金属蛋白酶9（matrix metalloproteinase 9，MMP9）、STAT3、ACE、血红素加氧酶1（heme oxygenase 1，HMOX1）、F2等靶点改善氧化应激、减轻炎性反应，从而干预微循环障碍。
2021, 52(24):7561-7568.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.018
摘要:
目的 探讨连翘提取物对肺炎链球菌感染的肺泡上皮细胞A549损伤的影响及其可能作用机制。方法 采用肺炎链球菌感染肺泡上皮细胞A549建立细胞损伤模型，不同剂量的连翘提取物处理细胞；微小RNA-223-3p（micro RNA-223-3p，miR-223-3p）特异性寡核苷酸抑制剂（anti-miR-223-3p）及其阴性对照序列（anti-miR-NC）分别转染至A549细胞后用肺炎链球菌培养细胞；miR-223-3p寡核苷酸模拟物（miR-223-3p mimics）转染至A549细胞后用连翘提取物处理细胞，然后用肺炎链球菌培养细胞。MTT、流式细胞术分别检测细胞增殖与凋亡能力；ELISA法检测白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、γ干扰素（interferon γ，IFN-γ）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-10（interleukin-10，IL-10）的水平；qRT-PCR法检测miR-223-3p的表达量；Western blotting法检测活化的含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶3（cleaved cysteinyl aspartate-specific protease-3，cleaved Caspase-3）蛋白表达量。结果 连翘提取物能够以剂量相关方式增强肺炎链球菌感染的A549细胞活力（P<0.05），升高IL-10水平（P<0.05），降低细胞凋亡率和cleaved Caspase-3蛋白表达水平（P<0.05），还可降低miR-223-3p的表达量和IL-6、INF-γ、TNF-α的水平（P<0.05）；转染anti-miR-223-3p后感染肺炎链球菌的A549细胞活力和IL-10的水平升高（P<0.05），细胞凋亡率和cleaved Caspase-3蛋白水平降低（P<0.05），IL-6、INF-γ、TNF-α的水平降低（P<0.05）；转染miR-223-3p mimics可逆转连翘提取物对肺炎链球菌感染的A549细胞增殖、凋亡及炎症反应的作用。结论 连翘提取物可能通过抑制miR-223-3p的表达而促进细胞增殖及抑制细胞凋亡、炎症反应从而减轻肺炎链球菌感染的肺泡上皮细胞损伤。
目的 探讨连翘提取物对肺炎链球菌感染的肺泡上皮细胞A549损伤的影响及其可能作用机制。方法 采用肺炎链球菌感染肺泡上皮细胞A549建立细胞损伤模型，不同剂量的连翘提取物处理细胞；微小RNA-223-3p（micro RNA-223-3p，miR-223-3p）特异性寡核苷酸抑制剂（anti-miR-223-3p）及其阴性对照序列（anti-miR-NC）分别转染至A549细胞后用肺炎链球菌培养细胞；miR-223-3p寡核苷酸模拟物（miR-223-3p mimics）转染至A549细胞后用连翘提取物处理细胞，然后用肺炎链球菌培养细胞。MTT、流式细胞术分别检测细胞增殖与凋亡能力；ELISA法检测白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、γ干扰素（interferon γ，IFN-γ）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-10（interleukin-10，IL-10）的水平；qRT-PCR法检测miR-223-3p的表达量；Western blotting法检测活化的含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶3（cleaved cysteinyl aspartate-specific protease-3，cleaved Caspase-3）蛋白表达量。结果 连翘提取物能够以剂量相关方式增强肺炎链球菌感染的A549细胞活力（P<0.05），升高IL-10水平（P<0.05），降低细胞凋亡率和cleaved Caspase-3蛋白表达水平（P<0.05），还可降低miR-223-3p的表达量和IL-6、INF-γ、TNF-α的水平（P<0.05）；转染anti-miR-223-3p后感染肺炎链球菌的A549细胞活力和IL-10的水平升高（P<0.05），细胞凋亡率和cleaved Caspase-3蛋白水平降低（P<0.05），IL-6、INF-γ、TNF-α的水平降低（P<0.05）；转染miR-223-3p mimics可逆转连翘提取物对肺炎链球菌感染的A549细胞增殖、凋亡及炎症反应的作用。结论 连翘提取物可能通过抑制miR-223-3p的表达而促进细胞增殖及抑制细胞凋亡、炎症反应从而减轻肺炎链球菌感染的肺泡上皮细胞损伤。
2021, 52(24):7569-7576.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.019
摘要:
目的 探讨不同剂量雷公藤颗粒联合紫癜I号方治疗儿童反复发作性过敏性紫癜（recurrent Henoch-Schönlein purpura，RHSP）的疗效及近期安全性。方法 筛选2020年4～12月河南中医药大学第一附属医院儿科肾脏病区RHSP患儿144例，随机分为试验1组、试验2组、中医对照组和西医对照组。试验1组给予0.025 g/（kg·d）雷公藤颗粒[雷公藤饮片0.5 g/（kg·d）]＋紫癜I号方，试验2组给予0.035 g/（kg·d）雷公藤颗粒[雷公藤饮片0.7 g/（kg·d）]＋紫癜I号方，中医对照组给予紫癜I号方，西医对照组给予氯雷他定＋维生素C＋泼尼松片。治疗4周，随访8周，比较4组疗效及不良反应。结果 试验1组、试验2组皮疹疗效、临床疗效均优于中医对照组和西医对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。治疗后试验2组中医症状总积分、皮疹（主症）积分、次症积分均优于试验1组、中医对照组、西医对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。4组患儿不良反应发生率、皮疹复发率、肾脏损伤发生率差异均无统计学意义（P>0.05）。结论 0.025、0.035 g/（kg·d）剂量雷公藤颗粒联合紫癜I号方可促进RHSP患儿皮疹消退，以0.035 g/（kg·d）雷公藤颗粒总有效率更高，短期临床应用未发现明显不良反应。
目的 探讨不同剂量雷公藤颗粒联合紫癜I号方治疗儿童反复发作性过敏性紫癜（recurrent Henoch-Schönlein purpura，RHSP）的疗效及近期安全性。方法 筛选2020年4～12月河南中医药大学第一附属医院儿科肾脏病区RHSP患儿144例，随机分为试验1组、试验2组、中医对照组和西医对照组。试验1组给予0.025 g/（kg·d）雷公藤颗粒[雷公藤饮片0.5 g/（kg·d）]＋紫癜I号方，试验2组给予0.035 g/（kg·d）雷公藤颗粒[雷公藤饮片0.7 g/（kg·d）]＋紫癜I号方，中医对照组给予紫癜I号方，西医对照组给予氯雷他定＋维生素C＋泼尼松片。治疗4周，随访8周，比较4组疗效及不良反应。结果 试验1组、试验2组皮疹疗效、临床疗效均优于中医对照组和西医对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。治疗后试验2组中医症状总积分、皮疹（主症）积分、次症积分均优于试验1组、中医对照组、西医对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。4组患儿不良反应发生率、皮疹复发率、肾脏损伤发生率差异均无统计学意义（P>0.05）。结论 0.025、0.035 g/（kg·d）剂量雷公藤颗粒联合紫癜I号方可促进RHSP患儿皮疹消退，以0.035 g/（kg·d）雷公藤颗粒总有效率更高，短期临床应用未发现明显不良反应。
2021, 52(24):7577-7582.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.020
摘要:
目的 探讨基于“肾痿”理论芪羽水陆地黄汤治疗早期糖尿病肾病（diabetic nephropathy，DN）的临床疗效及对血清足细胞标志蛋白（podocalyxin，PCX）、足细胞裂孔膜蛋白nephrin水平，肾脏血管超声的影响。方法 选取陕西中医药大学附属医院内分泌一科128例III期DN患者，按照随机数字表法分为对照组（64例）及治疗组（64例）。对照组给予常规治疗，治疗组在对照组基础上给予芪羽水陆地黄汤，治疗持续3个月。检测并比较各组治疗前后尿白蛋白排泄率（urinary albumin excretion rate，UAER）、尿白蛋白肌酐比值（urinary albumin creatinine ratio，UACR）水平，血脂、空腹血糖（fasting plasma glucose，FPG）、餐后2 h血糖（2-hour postprandial glucose，2hPG）、糖化血红蛋白（glycated hemoglobin，HbA1C）水平及血清PCX）、nephrin水平及肾脏血管超声变化。评估并记录中医症候积分。结果 治疗后，对照组和治疗组的总有效率分别为62.50%、81.25%，治疗组明显优于对照组（P<0.05）。治疗后，2组中医证候积分均较治疗前降低（P<0.05），且治疗后，治疗组中医证候积分低于对照组（P<0.05）。治疗后，2组尿UAER、UACR及血脂、FPG、2hPG、HbA1C水平较治疗前明显降低（P<0.05）；PCX、nephrin水平较治疗前明显提高（P<0.05）；肾脏收缩期最大峰值流速（Vmax）及肾脏血流阻力指数（resistent index，RI）较治疗前具有统计学差异（P<0.05）。治疗后，治疗组上述指标改善均优于对照组（P<0.05）。结论 芪羽水陆地黄汤治疗DN临床疗效较好，不但能降低血糖、调节血脂、降低尿蛋白，而且能改善肾脏血流动力学，提高血清PCX、nephrin水平，达到延缓肾脏损伤的作用。
目的 探讨基于“肾痿”理论芪羽水陆地黄汤治疗早期糖尿病肾病（diabetic nephropathy，DN）的临床疗效及对血清足细胞标志蛋白（podocalyxin，PCX）、足细胞裂孔膜蛋白nephrin水平，肾脏血管超声的影响。方法 选取陕西中医药大学附属医院内分泌一科128例III期DN患者，按照随机数字表法分为对照组（64例）及治疗组（64例）。对照组给予常规治疗，治疗组在对照组基础上给予芪羽水陆地黄汤，治疗持续3个月。检测并比较各组治疗前后尿白蛋白排泄率（urinary albumin excretion rate，UAER）、尿白蛋白肌酐比值（urinary albumin creatinine ratio，UACR）水平，血脂、空腹血糖（fasting plasma glucose，FPG）、餐后2 h血糖（2-hour postprandial glucose，2hPG）、糖化血红蛋白（glycated hemoglobin，HbA1C）水平及血清PCX）、nephrin水平及肾脏血管超声变化。评估并记录中医症候积分。结果 治疗后，对照组和治疗组的总有效率分别为62.50%、81.25%，治疗组明显优于对照组（P<0.05）。治疗后，2组中医证候积分均较治疗前降低（P<0.05），且治疗后，治疗组中医证候积分低于对照组（P<0.05）。治疗后，2组尿UAER、UACR及血脂、FPG、2hPG、HbA1C水平较治疗前明显降低（P<0.05）；PCX、nephrin水平较治疗前明显提高（P<0.05）；肾脏收缩期最大峰值流速（Vmax）及肾脏血流阻力指数（resistent index，RI）较治疗前具有统计学差异（P<0.05）。治疗后，治疗组上述指标改善均优于对照组（P<0.05）。结论 芪羽水陆地黄汤治疗DN临床疗效较好，不但能降低血糖、调节血脂、降低尿蛋白，而且能改善肾脏血流动力学，提高血清PCX、nephrin水平，达到延缓肾脏损伤的作用。
2021, 52(24):7583-7595.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.021
摘要:
目的 应用网状Meta分析的方法评价不同中药注射液联合常规治疗重症急性胰腺炎（severe acute pancreatitis，SAP）的疗效及安全性。方法 计算机检索PubMed、EMbase、Cochrane、Web of Science、中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）等数据库，检索时间为各数据库建库至2021年9月1日。根据纳入、排除标准，由2名研究者独立进行文献检索，按照Cochrane协作网制定的Cochrane风险偏倚评估工具进行质量评价，应用Stata 14.0软件进行统计分析。结果 最终纳49项临床随机对照试验（randomized controlled trials，RCTs），涉及10种中药注射液，3820例患者。网状Meta分析结果显示，临床疗效排序从优到劣为参麦注射液、丹参川芎嗪注射液、参芎葡萄糖注射液、血必净注射液、灯盏花素注射液、川芎嗪注射液、丹红注射液、丹参注射液、复方丹参注射液分别联用常规治疗；病死率排序从低到高为丹参川芎嗪注射液、血必净注射液、灯盏花素注射液、参附注射液、复方丹参注射液、丹参注射液、丹红注射液分别联用常规治疗；血淀粉酶恢复时间排序从优到劣为参芎葡萄糖注射液、丹参注射液、丹参川芎嗪注射液、灯盏花素注射液、血必净注射液、参麦注射液、复方丹参注射液分别联用常规治疗；不良反应发生率从低到高为川芎嗪注射液、血必净注射液、复方丹参注射液、丹参川芎嗪注射液、参麦注射液、丹参注射液分别联用常规治疗。结论 在常规治疗基础上联合不同中药注射液可提高SAP的临床疗效，降低病死率，缩短血淀粉酶恢复时间，降低不良反应发生率，但由于纳入研究的局限性，方法学质量普遍不高，应谨慎选择用药，未来仍需开展多中心、大样本、高质量的RCTs予以验证。
目的 应用网状Meta分析的方法评价不同中药注射液联合常规治疗重症急性胰腺炎（severe acute pancreatitis，SAP）的疗效及安全性。方法 计算机检索PubMed、EMbase、Cochrane、Web of Science、中国知网（CNKI）、万方（Wanfang）、维普（VIP）等数据库，检索时间为各数据库建库至2021年9月1日。根据纳入、排除标准，由2名研究者独立进行文献检索，按照Cochrane协作网制定的Cochrane风险偏倚评估工具进行质量评价，应用Stata 14.0软件进行统计分析。结果 最终纳49项临床随机对照试验（randomized controlled trials，RCTs），涉及10种中药注射液，3820例患者。网状Meta分析结果显示，临床疗效排序从优到劣为参麦注射液、丹参川芎嗪注射液、参芎葡萄糖注射液、血必净注射液、灯盏花素注射液、川芎嗪注射液、丹红注射液、丹参注射液、复方丹参注射液分别联用常规治疗；病死率排序从低到高为丹参川芎嗪注射液、血必净注射液、灯盏花素注射液、参附注射液、复方丹参注射液、丹参注射液、丹红注射液分别联用常规治疗；血淀粉酶恢复时间排序从优到劣为参芎葡萄糖注射液、丹参注射液、丹参川芎嗪注射液、灯盏花素注射液、血必净注射液、参麦注射液、复方丹参注射液分别联用常规治疗；不良反应发生率从低到高为川芎嗪注射液、血必净注射液、复方丹参注射液、丹参川芎嗪注射液、参麦注射液、丹参注射液分别联用常规治疗。结论 在常规治疗基础上联合不同中药注射液可提高SAP的临床疗效，降低病死率，缩短血淀粉酶恢复时间，降低不良反应发生率，但由于纳入研究的局限性，方法学质量普遍不高，应谨慎选择用药，未来仍需开展多中心、大样本、高质量的RCTs予以验证。
2021, 52(24):7596-7605.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.022
摘要:
目的 识别禁忌表述尚不明确中药中的妊娠期禁忌药，并将其划分为禁用药、忌用药和慎用药，为妊娠期妇女安全用药提供依据。方法 以《中国药典临床用药须知》2015年版收载的666味中药为研究对象，选取其中“禁忌慎”分类明确的药物，基于神经网络、支持向量机、朴素贝叶斯和随机森林4种机器学习算法建模。根据交叉验证的受试者工作特征（receiver operating characteristic，ROC）曲线下面积（area under ROC curve，AUC）与F1分数（F1 score，F1）评价模型优劣，筛选相对最优算法建立妊娠期中药“禁忌慎”判别模型，并应用该模型预测禁忌表述尚不明确的药物。结果 纳入224种药物建模，模型由基于神经网络的中药禁忌与否判别模型（AUC＝0.952，F1＝0.885）、基于支持向量机的禁忌药禁用与否判别模型（AUC＝0.912，F1＝0.779）、基于朴素贝叶斯的禁忌药忌用与否判别模型（AUC＝0.843，F1＝0.333）和基于神经网络的禁忌药慎用与否判别模型（AUC＝0.932，F1＝0.877）构成。应用模型成功划分442种禁忌表述尚不明确的中药，预测提示妊娠期禁忌药163种，禁用药8种，忌用药1种，慎用药134种。结论 构建的判别模型具有良好的稳健性与预测能力，适用于妊娠期中药“禁忌慎”判别评估，指导临床用药决策与实践，提高临床合理用药水平。
目的 识别禁忌表述尚不明确中药中的妊娠期禁忌药，并将其划分为禁用药、忌用药和慎用药，为妊娠期妇女安全用药提供依据。方法 以《中国药典临床用药须知》2015年版收载的666味中药为研究对象，选取其中“禁忌慎”分类明确的药物，基于神经网络、支持向量机、朴素贝叶斯和随机森林4种机器学习算法建模。根据交叉验证的受试者工作特征（receiver operating characteristic，ROC）曲线下面积（area under ROC curve，AUC）与F1分数（F1 score，F1）评价模型优劣，筛选相对最优算法建立妊娠期中药“禁忌慎”判别模型，并应用该模型预测禁忌表述尚不明确的药物。结果 纳入224种药物建模，模型由基于神经网络的中药禁忌与否判别模型（AUC＝0.952，F1＝0.885）、基于支持向量机的禁忌药禁用与否判别模型（AUC＝0.912，F1＝0.779）、基于朴素贝叶斯的禁忌药忌用与否判别模型（AUC＝0.843，F1＝0.333）和基于神经网络的禁忌药慎用与否判别模型（AUC＝0.932，F1＝0.877）构成。应用模型成功划分442种禁忌表述尚不明确的中药，预测提示妊娠期禁忌药163种，禁用药8种，忌用药1种，慎用药134种。结论 构建的判别模型具有良好的稳健性与预测能力，适用于妊娠期中药“禁忌慎”判别评估，指导临床用药决策与实践，提高临床合理用药水平。
2021, 52(24):7606-7615.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.023
摘要:
目的 揭示甜菊糖苷糖基化关键酶SrUGT76G1的构效关系。方法 采用RT-PCR法克隆各甜叶菊Stevia rebaudiana材料中的SrUGT76G1变异序列；采用原核表达系统—大肠杆菌和体外催化反应验证各变异序列功能；采用Modeller 9.17软件对SrUGT76G1各变异序列蛋白进行同源建模，利用AutoDock Vina工具进行对接分析。结果 除变异序列N02序列和N03序列外，还分别从110和B1188材料中获取了2个变异序列110-3序列和B1188序列。各变异序列蛋白体外催化反应和催化效率比较分析结果表明，N02蛋白相较于UGT76G1（N01-1，AY345974.1）活性显著下降，特别是以甜茶苷、甜菊糖苷（stevioside，ST）和莱鲍迪苷D（rebaudioside D，RD）为糖基受体底物时，B1188、N03和110-3蛋白对糖苷的糖基化功能已丧失；同源建模和分子对接分析发现由于各变异序列蛋白中氨基酸残基的改变，导致翻译形成的蛋白三维空间结构改变，导致无法完全包裹催化底物。结论 SrUGT76G1形成的活性口袋能否较好地包裹糖基受体底物是其活性强弱和有无的关键。
目的 揭示甜菊糖苷糖基化关键酶SrUGT76G1的构效关系。方法 采用RT-PCR法克隆各甜叶菊Stevia rebaudiana材料中的SrUGT76G1变异序列；采用原核表达系统—大肠杆菌和体外催化反应验证各变异序列功能；采用Modeller 9.17软件对SrUGT76G1各变异序列蛋白进行同源建模，利用AutoDock Vina工具进行对接分析。结果 除变异序列N02序列和N03序列外，还分别从110和B1188材料中获取了2个变异序列110-3序列和B1188序列。各变异序列蛋白体外催化反应和催化效率比较分析结果表明，N02蛋白相较于UGT76G1（N01-1，AY345974.1）活性显著下降，特别是以甜茶苷、甜菊糖苷（stevioside，ST）和莱鲍迪苷D（rebaudioside D，RD）为糖基受体底物时，B1188、N03和110-3蛋白对糖苷的糖基化功能已丧失；同源建模和分子对接分析发现由于各变异序列蛋白中氨基酸残基的改变，导致翻译形成的蛋白三维空间结构改变，导致无法完全包裹催化底物。结论 SrUGT76G1形成的活性口袋能否较好地包裹糖基受体底物是其活性强弱和有无的关键。
2021, 52(24):7616-7623.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.024
摘要:
目的 建立野菊花Chrysanthemum indicum药材HPLC指纹图谱，并进行化学模式识别。方法 采用Hypersil ODS C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱；流动相为乙腈-0.1%磷酸，梯度洗脱，检测波长334 nm；体积流量1 mL/min；柱温30℃；进样量10 μL，建立野菊花药材HPLC指纹图谱，结合相似度评价、聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘-判别分析等模式识别方法，对不同产地野菊花药材进行质量评价。结果 建立的指纹图谱方法符合方法学要求，29批野菊花药材HPLC指纹图谱有10个共有峰，相似度均在0.91以上；通过聚类分析将样品按不同产地分为2大类；主成分分析与聚类分析结果一致；最后采用正交偏最小二乘-判别分析筛选出了不同批次野菊花药材的6个差异标志物，通过对照品指认，确定了10号峰为蒙花苷、5号峰为3，4-二咖啡酰奎宁酸、3号峰为木犀草苷、1号峰为绿原酸。结论 建立的指纹图谱方法稳定、可靠、重复性好；结合化学模式识别可用于野菊花药材的质量品质评价。
目的 建立野菊花Chrysanthemum indicum药材HPLC指纹图谱，并进行化学模式识别。方法 采用Hypersil ODS C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱；流动相为乙腈-0.1%磷酸，梯度洗脱，检测波长334 nm；体积流量1 mL/min；柱温30℃；进样量10 μL，建立野菊花药材HPLC指纹图谱，结合相似度评价、聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘-判别分析等模式识别方法，对不同产地野菊花药材进行质量评价。结果 建立的指纹图谱方法符合方法学要求，29批野菊花药材HPLC指纹图谱有10个共有峰，相似度均在0.91以上；通过聚类分析将样品按不同产地分为2大类；主成分分析与聚类分析结果一致；最后采用正交偏最小二乘-判别分析筛选出了不同批次野菊花药材的6个差异标志物，通过对照品指认，确定了10号峰为蒙花苷、5号峰为3，4-二咖啡酰奎宁酸、3号峰为木犀草苷、1号峰为绿原酸。结论 建立的指纹图谱方法稳定、可靠、重复性好；结合化学模式识别可用于野菊花药材的质量品质评价。
2021, 52(24):7624-7629.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.025
摘要:
目的 建立闹羊花中闹羊花毒素II、III、V的定量分析方法，并测定不同产地、花期闹羊花毒素含量，用于闹羊花药材的质量评价及产地、采收期的选择。方法 采用Waters C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm）色谱柱，甲醇（A）-水（B）流动相，建立高效液相色谱联合电雾式检测器（HPLC-CAD）方法，并进行方法学验证，对17批不同产地、5批不同花期药材中3种闹羊花毒素进行含量测定，并聚类分析。结果 所建立的分析方法简便，准确度和精密度良好，能作为闹羊花药材常规定量评价方法；不同产地闹羊花药材可聚为3类，第1类（湖南永州、郴州、岳阳，湖北黄石及山东日照）闹羊花毒素V含量明显低于其他地区，第2类（江西上饶、抚州与2批购自湖北荷花池中药材市场，1批湖北随州）3种闹羊花毒素总含量低于其他2类，第3类（湖北随州和安徽岳西、霍山）3种成分含量均较高。不同花期闹羊花中闹羊花毒素II、III盛开末期达最高，闹羊花毒素V以半开期最高，3种闹羊花毒素总含量在花蕾期最低，盛开末期最高。结论 闹羊花毒素II、III、V含量与产地、花期有相关性，可为药材质量标准的完善提供依据和为产地、采收期的选择提供参考依据。
目的 建立闹羊花中闹羊花毒素II、III、V的定量分析方法，并测定不同产地、花期闹羊花毒素含量，用于闹羊花药材的质量评价及产地、采收期的选择。方法 采用Waters C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm）色谱柱，甲醇（A）-水（B）流动相，建立高效液相色谱联合电雾式检测器（HPLC-CAD）方法，并进行方法学验证，对17批不同产地、5批不同花期药材中3种闹羊花毒素进行含量测定，并聚类分析。结果 所建立的分析方法简便，准确度和精密度良好，能作为闹羊花药材常规定量评价方法；不同产地闹羊花药材可聚为3类，第1类（湖南永州、郴州、岳阳，湖北黄石及山东日照）闹羊花毒素V含量明显低于其他地区，第2类（江西上饶、抚州与2批购自湖北荷花池中药材市场，1批湖北随州）3种闹羊花毒素总含量低于其他2类，第3类（湖北随州和安徽岳西、霍山）3种成分含量均较高。不同花期闹羊花中闹羊花毒素II、III盛开末期达最高，闹羊花毒素V以半开期最高，3种闹羊花毒素总含量在花蕾期最低，盛开末期最高。结论 闹羊花毒素II、III、V含量与产地、花期有相关性，可为药材质量标准的完善提供依据和为产地、采收期的选择提供参考依据。
2021, 52(24):7630-7637.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.026
摘要:
目的 鉴定艾叶Artemisiae Argyi Folium中主要化学成分的结构并建立其含量测定方法。方法 利用UPLC-UV-Q/TOF进行艾叶分析条件的优化，在对21批艾叶分析的基础上，确定其中紫外和质谱上主要的色谱峰，利用精确相对分子质量和碎片离子鉴定其结构后，利用对照品比对确定结构；进一步采用Waters Acquity I-ClassTM液相色谱系统，Waters Acquity HSS T3色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.8 μm），乙腈-0.2%磷酸水为流动相，体积流量0.5 mL/min，梯度洗脱，柱温40℃，PDA检测器，检测波长为326 nm，建立艾叶中主要化学成分的含量测定方法。结果 推测鉴定了艾叶中32个主要化合物的结构，利用对照品确定了其中15个化合物的结构，并建立了其中14个化合物（绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C、咖啡酸、夏佛塔苷、芹菜素、高车前素、棕矢车菊素、异泽兰黄素、5，7，3'-三羟基-6，4'，5'-三甲氧基黄酮、蔓荆子黄素）的UPLC-UV含量测定方法。14个化合物的分离度良好，稳定性和重复性良好，且线性范围宽（0.5～800.0μg/mL）、线性较好（R2>0.999），平均回收率在94.88%～103.58%。结论 建立的艾叶中14个主要化合物的含量测定方法可以全面评价艾叶的质量。
目的 鉴定艾叶Artemisiae Argyi Folium中主要化学成分的结构并建立其含量测定方法。方法 利用UPLC-UV-Q/TOF进行艾叶分析条件的优化，在对21批艾叶分析的基础上，确定其中紫外和质谱上主要的色谱峰，利用精确相对分子质量和碎片离子鉴定其结构后，利用对照品比对确定结构；进一步采用Waters Acquity I-ClassTM液相色谱系统，Waters Acquity HSS T3色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.8 μm），乙腈-0.2%磷酸水为流动相，体积流量0.5 mL/min，梯度洗脱，柱温40℃，PDA检测器，检测波长为326 nm，建立艾叶中主要化学成分的含量测定方法。结果 推测鉴定了艾叶中32个主要化合物的结构，利用对照品确定了其中15个化合物的结构，并建立了其中14个化合物（绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C、咖啡酸、夏佛塔苷、芹菜素、高车前素、棕矢车菊素、异泽兰黄素、5，7，3'-三羟基-6，4'，5'-三甲氧基黄酮、蔓荆子黄素）的UPLC-UV含量测定方法。14个化合物的分离度良好，稳定性和重复性良好，且线性范围宽（0.5～800.0μg/mL）、线性较好（R2>0.999），平均回收率在94.88%～103.58%。结论 建立的艾叶中14个主要化合物的含量测定方法可以全面评价艾叶的质量。
2021, 52(24):7638-7644.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.027
摘要:
目的 通过盆栽实验，综合评价不同钝化材料对土壤镉的钝化以及对川麦冬Cd含量降解的影响。方法 以一年生川麦冬为供试材料，采用土壤盆栽实验方法研究了钝化材料汉白玉（Ar）、秸秆生物炭（Br）、粉煤灰（Fh）、菌渣（Me）、硅藻土（Dm）对土壤总Cd、有效Cd和川麦冬各部Cd吸收累积的影响。结果 2种Cd污染程度土壤，不同钝化材料处理下均能提高土壤pH值；土壤阳离子交换量均极显著高于对照组，与土壤pH值成正相关；土壤总Cd含量和土壤有效Cd、麦冬地上部和地下部Cd含量较对照均极显著降低。综合各项指标发现，Ar对重金属Cd的钝化效果最佳，Br和Fh效果其次。结论 结合盆栽实验结果来看，Ar、Br、Fh、Me和Dm能够有效降低土壤总Cd含量、有效Cd含量和麦冬各部Cd含量，还能促进麦冬的稳收增产；综合分析，Ar、Fh和Br对重金属Cd钝化效果最好，可作为涪城麦冬种植区土壤钝化修复首选材料。
目的 通过盆栽实验，综合评价不同钝化材料对土壤镉的钝化以及对川麦冬Cd含量降解的影响。方法 以一年生川麦冬为供试材料，采用土壤盆栽实验方法研究了钝化材料汉白玉（Ar）、秸秆生物炭（Br）、粉煤灰（Fh）、菌渣（Me）、硅藻土（Dm）对土壤总Cd、有效Cd和川麦冬各部Cd吸收累积的影响。结果 2种Cd污染程度土壤，不同钝化材料处理下均能提高土壤pH值；土壤阳离子交换量均极显著高于对照组，与土壤pH值成正相关；土壤总Cd含量和土壤有效Cd、麦冬地上部和地下部Cd含量较对照均极显著降低。综合各项指标发现，Ar对重金属Cd的钝化效果最佳，Br和Fh效果其次。结论 结合盆栽实验结果来看，Ar、Br、Fh、Me和Dm能够有效降低土壤总Cd含量、有效Cd含量和麦冬各部Cd含量，还能促进麦冬的稳收增产；综合分析，Ar、Fh和Br对重金属Cd钝化效果最好，可作为涪城麦冬种植区土壤钝化修复首选材料。
2021, 52(24):7645-7657.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.028
摘要:
吡咯里西啶类生物碱（pyrrolizidine alkaloids，PAs）是一类种类繁多、分布广泛的植物内源性毒性成分，具有不同程度的肝毒性、遗传毒性和致癌性。目前已在约3%的开花植物中鉴定出600余种PAs及其氮氧化物。对可能含有毒性PAs的中草药，尤其是《中国药典》2020年版收录的品种进行了详尽梳理，对PAs的基本结构、植物来源和各国监管机构对其风险评估和限值制定情况，以及近年来分析方法的最新进展进行综述，并对其定性和定量分析中的难点进行讨论，对毒性PAs的监控提出建议，旨在为毒性PAs的检测研究、监管部门的政策制定提供警示和参考依据。
吡咯里西啶类生物碱（pyrrolizidine alkaloids，PAs）是一类种类繁多、分布广泛的植物内源性毒性成分，具有不同程度的肝毒性、遗传毒性和致癌性。目前已在约3%的开花植物中鉴定出600余种PAs及其氮氧化物。对可能含有毒性PAs的中草药，尤其是《中国药典》2020年版收录的品种进行了详尽梳理，对PAs的基本结构、植物来源和各国监管机构对其风险评估和限值制定情况，以及近年来分析方法的最新进展进行综述，并对其定性和定量分析中的难点进行讨论，对毒性PAs的监控提出建议，旨在为毒性PAs的检测研究、监管部门的政策制定提供警示和参考依据。
2021, 52(24):7658-7667.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.029
摘要:
与传统化疗药物相比，中药抗肿瘤活性成分具有多靶点、多层次及协同干预等独特的优势。然而，大部分中药抗肿瘤活性成分往往水溶性差、生物利用度低等，限制了其临床应用。纳米递送系统有望改善中药抗肿瘤活性成分的应用限制，与游离药物相比，纳米载药系统表现出改善的生物利用度、增强的组织靶向性、减轻的脱靶不良反应及更大的体内稳定性。综述了目前最常用的2种中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统即包载递送系统和共价结合前药递送系统，并对其中存在的问题及未来发展进行讨论，旨在为促进中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统在临床上的实际应用提供参考。
与传统化疗药物相比，中药抗肿瘤活性成分具有多靶点、多层次及协同干预等独特的优势。然而，大部分中药抗肿瘤活性成分往往水溶性差、生物利用度低等，限制了其临床应用。纳米递送系统有望改善中药抗肿瘤活性成分的应用限制，与游离药物相比，纳米载药系统表现出改善的生物利用度、增强的组织靶向性、减轻的脱靶不良反应及更大的体内稳定性。综述了目前最常用的2种中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统即包载递送系统和共价结合前药递送系统，并对其中存在的问题及未来发展进行讨论，旨在为促进中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统在临床上的实际应用提供参考。
2021, 52(24):7668-7679.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.030
摘要:
心血管疾病是心脏和血管方面相关的疾病，包括高血压、高脂血症、血栓栓塞、冠心病和心力衰竭等。心血管疾病严重危害人类健康，是全球范围内造成死亡的最主要原因。维护心血管系统健康的关键因素是对疾病的预防。植物精油及其部分成分能舒张血管、降血压、抗心肌缺血、预防和改善动脉粥样硬化、抗血小板聚集以及抗心律失常，从而对心血管系统具有保护作用。植物精油有益于人体的心血管系统，但需要更多的临床研究和安全性研究的证据。
心血管疾病是心脏和血管方面相关的疾病，包括高血压、高脂血症、血栓栓塞、冠心病和心力衰竭等。心血管疾病严重危害人类健康，是全球范围内造成死亡的最主要原因。维护心血管系统健康的关键因素是对疾病的预防。植物精油及其部分成分能舒张血管、降血压、抗心肌缺血、预防和改善动脉粥样硬化、抗血小板聚集以及抗心律失常，从而对心血管系统具有保护作用。植物精油有益于人体的心血管系统，但需要更多的临床研究和安全性研究的证据。
2021, 52(24):7680-7692.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.031
摘要:
甘草为多年生草本植物，为我国传统常用中药材。《中国药典》2020年版中收载甘草为乌拉尔甘草Glycyrrhiza uralensis、光果甘草G.glabra、胀果甘草G.inflata 3个品种。不同品种甘草在某些化学成分上不仅存在含量上的差异，也存在种属特异性，药理活性也不尽相同。对不同品种甘草化学成分、药理作用的研究进展进行综述，并对其质量标志物（quality marker，Q-Marker）进行预测分析，建议将黄酮类化合物甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素和三萜类化合物甘草酸、甘草次酸作为3种甘草的Q-Marker。另外考虑到不同品种之间成分的特有性和各自的优势生物活性，建议可以将光甘草定作为光果甘草的Q-Marker，将查耳酮A作为胀果甘草的Q-Marker，以期为明确不同品种甘草Q-Marker及不同品种甘草药材质量标准建立及合理开发利用提供理论依据。
甘草为多年生草本植物，为我国传统常用中药材。《中国药典》2020年版中收载甘草为乌拉尔甘草Glycyrrhiza uralensis、光果甘草G.glabra、胀果甘草G.inflata 3个品种。不同品种甘草在某些化学成分上不仅存在含量上的差异，也存在种属特异性，药理活性也不尽相同。对不同品种甘草化学成分、药理作用的研究进展进行综述，并对其质量标志物（quality marker，Q-Marker）进行预测分析，建议将黄酮类化合物甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素和三萜类化合物甘草酸、甘草次酸作为3种甘草的Q-Marker。另外考虑到不同品种之间成分的特有性和各自的优势生物活性，建议可以将光甘草定作为光果甘草的Q-Marker，将查耳酮A作为胀果甘草的Q-Marker，以期为明确不同品种甘草Q-Marker及不同品种甘草药材质量标准建立及合理开发利用提供理论依据。
2021, 52(24):7693-7708.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.032
摘要:
通过搜索Web of Science、PubMed和CNKI数据库中金钗石斛Dendrobium nobile的研究报道，对该植物的化学成分和药理作用的相关研究进行归纳总结。金钗石斛的化学成分主要包括生物碱、倍半萜、菲和联苄类等；药理作用主要表现在抗肿瘤、降血糖以及对神经系统保护等方面。在此基础上，进一步对金钗石斛化学成分的具体结构类型以及各类型的结构特征和波谱规律进行了梳理。有利于指导金钗石斛化学成分和药理作用的认识及研究，对该药食两用资源的深入开发利用提供参考依据。
通过搜索Web of Science、PubMed和CNKI数据库中金钗石斛Dendrobium nobile的研究报道，对该植物的化学成分和药理作用的相关研究进行归纳总结。金钗石斛的化学成分主要包括生物碱、倍半萜、菲和联苄类等；药理作用主要表现在抗肿瘤、降血糖以及对神经系统保护等方面。在此基础上，进一步对金钗石斛化学成分的具体结构类型以及各类型的结构特征和波谱规律进行了梳理。有利于指导金钗石斛化学成分和药理作用的认识及研究，对该药食两用资源的深入开发利用提供参考依据。
2021, 52(24):7709-7717.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.033
摘要:
类风湿性关节炎是一种长期性、顽固性、致残性的自身免疫性疾病。目前，临床上治疗类风湿性关节炎的药物主要包括非甾体类抗炎药、糖皮质激素、免疫调节剂等，但长期使用易产生恶心、胃肠道不适、肝损伤等不良反应。青藤碱是源于青风藤中的一种有效成分，具有镇痛、抗炎、抗菌、降血压等药理作用，临床可用来治疗类风湿性关节炎等疾病。目前，青藤碱尚存在半衰期短、生物利用度低、给药剂量大等不足之处，青藤碱新剂型的开发有望为类风湿性关节炎的治疗提供新的思路。基于近年来青藤碱的研究进展，对青藤碱治疗类风湿性关节炎的基本性质、临床应用、药理作用和新剂型研究进行了综述，为青藤碱新剂型开发及临床应用提供参考。
类风湿性关节炎是一种长期性、顽固性、致残性的自身免疫性疾病。目前，临床上治疗类风湿性关节炎的药物主要包括非甾体类抗炎药、糖皮质激素、免疫调节剂等，但长期使用易产生恶心、胃肠道不适、肝损伤等不良反应。青藤碱是源于青风藤中的一种有效成分，具有镇痛、抗炎、抗菌、降血压等药理作用，临床可用来治疗类风湿性关节炎等疾病。目前，青藤碱尚存在半衰期短、生物利用度低、给药剂量大等不足之处，青藤碱新剂型的开发有望为类风湿性关节炎的治疗提供新的思路。基于近年来青藤碱的研究进展，对青藤碱治疗类风湿性关节炎的基本性质、临床应用、药理作用和新剂型研究进行了综述，为青藤碱新剂型开发及临床应用提供参考。
2021, 52(24):7718-7727.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.034
摘要:
动物作为一种自然资源具有诸多用途。新中国成立以来，为保护动物资源、规范动物繁育养殖、防范动物疫病给公共卫生安全带来风险，我国颁布了系列法律法规。尤其是新型冠状病毒肺炎疫情以来，我国确立了有史以来最严格的野生动物利用制度，启动了多部法律法规的制修订工作，也使得动物类中药材（以下简称“动物药”）的利用将面临更为严格的审查。探讨了我国现有动物相关法律法规对动物药利用的影响，并对动物药的发展提出几点建议。
动物作为一种自然资源具有诸多用途。新中国成立以来，为保护动物资源、规范动物繁育养殖、防范动物疫病给公共卫生安全带来风险，我国颁布了系列法律法规。尤其是新型冠状病毒肺炎疫情以来，我国确立了有史以来最严格的野生动物利用制度，启动了多部法律法规的制修订工作，也使得动物类中药材（以下简称“动物药”）的利用将面临更为严格的审查。探讨了我国现有动物相关法律法规对动物药利用的影响，并对动物药的发展提出几点建议。
2021, 52(24):7728-7738.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.24.035
摘要:
白芷为我国常用大宗中药材之一，药用历史悠久。基于incoPat专利数据库对全球范围内近20年的白芷专利数据进行检索，共检索出白芷相关专利16 285件，运用常见的可视化图表分析方法，从全球发展趋势、技术研发热门领域、专利布局、专利价值和质量、功效应用等方面对白芷专利进行格局分析。分析表明，白芷当前研发正进入新的发展阶段；白芷中药材、中成药、化妆品及具有保健功能的食品和饮品为当前白芷的技术研发热点；中、韩2国为全球主要的白芷专利布局地；我国白芷专利虽数量巨大，但专利价值和质量与世界水平仍有一定差距；白芷在治疗鼻炎、头痛、美白肌肤等方面具有较高的认可度与关注度。从白芷当前的发展趋势来看，未来白芷领域尚有广阔的发展空间，我国白芷专利申请人可根据自身发展优势、发展短板和全球发展机遇、国际挑战制定正确且符合自身的发展策略。
白芷为我国常用大宗中药材之一，药用历史悠久。基于incoPat专利数据库对全球范围内近20年的白芷专利数据进行检索，共检索出白芷相关专利16 285件，运用常见的可视化图表分析方法，从全球发展趋势、技术研发热门领域、专利布局、专利价值和质量、功效应用等方面对白芷专利进行格局分析。分析表明，白芷当前研发正进入新的发展阶段；白芷中药材、中成药、化妆品及具有保健功能的食品和饮品为当前白芷的技术研发热点；中、韩2国为全球主要的白芷专利布局地；我国白芷专利虽数量巨大，但专利价值和质量与世界水平仍有一定差距；白芷在治疗鼻炎、头痛、美白肌肤等方面具有较高的认可度与关注度。从白芷当前的发展趋势来看，未来白芷领域尚有广阔的发展空间，我国白芷专利申请人可根据自身发展优势、发展短板和全球发展机遇、国际挑战制定正确且符合自身的发展策略。
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