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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2021年第52卷第17期文章目次
2021, 52(17):5115-5119.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.001
摘要:
中国传统医药是世界传统医药学的一个重要组成部分。中药复方制剂是传统中医用药治病的主要手段，也是传统中医药文化传承的真正载体。中药复方制剂立足“整体观”，体现了多靶点、多环节、整体调节恢复平衡的治疗理念，在多因素复杂性慢性疾病的临床治疗中具有明显的特色和优势。推进中药复方药物的国际化发展，不仅对于人类有效防治疾病具有重要作用，对于弘扬中华民族优秀文化、引领中国传统医药产业发展亦具有重大意义。立足我国中医药产业发展现状，结合传统中医药文化和国际传统药物发展的经验，从药物评价体系、药效物质基础和质量控制等方面对中药复方制剂现代化、规范化、国际化发展提出对策和建议，以期推动中国传统医药产业的进步和发展。
中国传统医药是世界传统医药学的一个重要组成部分。中药复方制剂是传统中医用药治病的主要手段，也是传统中医药文化传承的真正载体。中药复方制剂立足“整体观”，体现了多靶点、多环节、整体调节恢复平衡的治疗理念，在多因素复杂性慢性疾病的临床治疗中具有明显的特色和优势。推进中药复方药物的国际化发展，不仅对于人类有效防治疾病具有重要作用，对于弘扬中华民族优秀文化、引领中国传统医药产业发展亦具有重大意义。立足我国中医药产业发展现状，结合传统中医药文化和国际传统药物发展的经验，从药物评价体系、药效物质基础和质量控制等方面对中药复方制剂现代化、规范化、国际化发展提出对策和建议，以期推动中国传统医药产业的进步和发展。
2021, 52(17):5120-5131.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.002
摘要:
慢性肾病（chronic kidney disease，CKD）逐渐成为严重的医疗问题和社会性问题，不仅因为终末期肾病对患者带来的严重健康危害，同时高昂的医疗费用也为社会带来巨大的经济负担。虽然临床上有部分CKD及其并发症（贫血、高磷血、甲旁亢等）的治疗药物，但整体上对CKD进展的控制仍不尽人意。中医对于CKD的辨证论治方面有独特完备的理论，在临床实践中多种经方和验方展现出了优良的疗效。对临床使用的CKD治疗药物和在临床试验阶段的药物，以及中医药对CKD的研究进展进行系统总结，并对新机制药物及细胞治疗与基因治疗等新靶点、新技术进行梳理，以及中医药治疗CKD的前景进行展望，以期为CKD药物的研发及产业化提供支持。
慢性肾病（chronic kidney disease，CKD）逐渐成为严重的医疗问题和社会性问题，不仅因为终末期肾病对患者带来的严重健康危害，同时高昂的医疗费用也为社会带来巨大的经济负担。虽然临床上有部分CKD及其并发症（贫血、高磷血、甲旁亢等）的治疗药物，但整体上对CKD进展的控制仍不尽人意。中医对于CKD的辨证论治方面有独特完备的理论，在临床实践中多种经方和验方展现出了优良的疗效。对临床使用的CKD治疗药物和在临床试验阶段的药物，以及中医药对CKD的研究进展进行系统总结，并对新机制药物及细胞治疗与基因治疗等新靶点、新技术进行梳理，以及中医药治疗CKD的前景进行展望，以期为CKD药物的研发及产业化提供支持。
2021, 52(17):5132-5138.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.003
摘要:
中药是我国具有原创性优势的健康资源，近年来，国家高度重视中医药的价值，强调“传承精华，守正创新”以推动中医药行业的健康发展。但目前中药仍面临创新能力不足、中药新药发展缓慢的问题，严重制约中药产业的发展。中药新药研发具有政策导向性，全生命周期管理理念的运用和监管科学的兴起，将会促进中药监管体系与治理能力的发展，为中药研发提供政策指导。对中药全生命周期各阶段的特殊性及监管情况进行分析，探索中药监管科学建设思路，以期为改善中药新药监管效果提供参考。
中药是我国具有原创性优势的健康资源，近年来，国家高度重视中医药的价值，强调“传承精华，守正创新”以推动中医药行业的健康发展。但目前中药仍面临创新能力不足、中药新药发展缓慢的问题，严重制约中药产业的发展。中药新药研发具有政策导向性，全生命周期管理理念的运用和监管科学的兴起，将会促进中药监管体系与治理能力的发展，为中药研发提供政策指导。对中药全生命周期各阶段的特殊性及监管情况进行分析，探索中药监管科学建设思路，以期为改善中药新药监管效果提供参考。
2021, 52(17):5139-5150.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.004
摘要:
自然界中种类丰富、骨架多样、作用机制各异的活性天然产物是新药研发的重要源头，然而许多天然来源的有效成分存在含量低、纯化工艺复杂、难以大量获得的问题，成为靶标确证及成药性研究的重要障碍。因此，天然产物合成成为高效、大量、靶向获得活性成分的重要手段。吲哚生物碱类天然产物具有结构复杂、生物活性优良等特点，是药物发现的重要来源之一。色胺炔酰胺作为理想的合成砌块，可以简洁高效地构建各种吲哚生物碱母核，进而合成相关天然产物。富电炔酰胺的碳碳三键可被酸、金、银、铜等催化剂活化，从而被吲哚C-3位进攻发生环化反应。色胺炔酰胺环化过程的进攻方式一般分为2类：一种是电性效应主导的进攻α位的类型，另一种是以配位效应主导的进攻β位的类型。色胺炔酰胺发生环化后级联分子内捕获、分子间捕获以及重排等过程，可以快速构建出四环吲哚、β-咔啉吲哚、螺环吲哚和氮杂䓬并吲哚等重要的吲哚生物碱核心骨架。详细介绍了基于色胺炔酰胺高效合成吲哚生物碱的天然产物合成策略，并总结其一般反应活性规律和特点，为吲哚生物碱类天然产物的合成、开发和利用提供参考。
自然界中种类丰富、骨架多样、作用机制各异的活性天然产物是新药研发的重要源头，然而许多天然来源的有效成分存在含量低、纯化工艺复杂、难以大量获得的问题，成为靶标确证及成药性研究的重要障碍。因此，天然产物合成成为高效、大量、靶向获得活性成分的重要手段。吲哚生物碱类天然产物具有结构复杂、生物活性优良等特点，是药物发现的重要来源之一。色胺炔酰胺作为理想的合成砌块，可以简洁高效地构建各种吲哚生物碱母核，进而合成相关天然产物。富电炔酰胺的碳碳三键可被酸、金、银、铜等催化剂活化，从而被吲哚C-3位进攻发生环化反应。色胺炔酰胺环化过程的进攻方式一般分为2类：一种是电性效应主导的进攻α位的类型，另一种是以配位效应主导的进攻β位的类型。色胺炔酰胺发生环化后级联分子内捕获、分子间捕获以及重排等过程，可以快速构建出四环吲哚、β-咔啉吲哚、螺环吲哚和氮杂䓬并吲哚等重要的吲哚生物碱核心骨架。详细介绍了基于色胺炔酰胺高效合成吲哚生物碱的天然产物合成策略，并总结其一般反应活性规律和特点，为吲哚生物碱类天然产物的合成、开发和利用提供参考。
2021, 52(17):5151-5165.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.005
摘要:
中药资源学学科建设主要包涵中药资源学相关专业建设、教材体系建设、人才团队建设，以及中药资源学理论与方法技术创新、成果转化及服务社会等方面。中药资源领域的科学研究主要涉及中药资源调查研究、中药材规范化生产、中药资源有效利用、中药资源保护、中药资源产业发展等方面。在以往连续报道的基础上，对2016—2020年我国中药资源学学科建设及科学研究进展等进行归纳整理，基本反映了本领域的发展概况和广大科技工作者、企业家及管理者的代表性贡献，以期为中药与天然药物资源领域的学科建设、人才培养、科学研究、社会服务及中药产业发展起到相互借鉴的作用，共同致力于我国中医药事业和中药资源产业的高质量发展。
中药资源学学科建设主要包涵中药资源学相关专业建设、教材体系建设、人才团队建设，以及中药资源学理论与方法技术创新、成果转化及服务社会等方面。中药资源领域的科学研究主要涉及中药资源调查研究、中药材规范化生产、中药资源有效利用、中药资源保护、中药资源产业发展等方面。在以往连续报道的基础上，对2016—2020年我国中药资源学学科建设及科学研究进展等进行归纳整理，基本反映了本领域的发展概况和广大科技工作者、企业家及管理者的代表性贡献，以期为中药与天然药物资源领域的学科建设、人才培养、科学研究、社会服务及中药产业发展起到相互借鉴的作用，共同致力于我国中医药事业和中药资源产业的高质量发展。
2021, 52(17):5166-5175.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.006
摘要:
中药口服固体制剂（oral solid dosage，OSD）原辅料理化性质不仅影响制剂的可制造性，而且影响终产品的安全性、有效性和质量可控性。系统表征中药OSD原辅料物性并整理归纳，有利于中药制剂处方和工艺研发规律的总结和应用。介绍了智能中医药（intelligent traditional Chinese medicine，iTCM）中药口服固体制剂原辅料物性数据库的共享平台、数据特征和应用。iTCM物性数据库公开的205批数据显示数据库具备数据代表性和完备性特征。分别采用单变量、双变量和多变量统计方法挖掘物性数据特征，物性周期表和降维分析结果表明，与药用辅料相比，中药物料多具有流动性差、引湿性强、综合成型性差等共性特点。物性数据库可应用于制剂原辅料物性相似性评价；基于物性数据库的物性分类规律与知识发现，可提高中药制剂处方设计效率和可靠性。中药物料物性缺陷校正、制剂处方和工艺智能设计是未来研究方向。
中药口服固体制剂（oral solid dosage，OSD）原辅料理化性质不仅影响制剂的可制造性，而且影响终产品的安全性、有效性和质量可控性。系统表征中药OSD原辅料物性并整理归纳，有利于中药制剂处方和工艺研发规律的总结和应用。介绍了智能中医药（intelligent traditional Chinese medicine，iTCM）中药口服固体制剂原辅料物性数据库的共享平台、数据特征和应用。iTCM物性数据库公开的205批数据显示数据库具备数据代表性和完备性特征。分别采用单变量、双变量和多变量统计方法挖掘物性数据特征，物性周期表和降维分析结果表明，与药用辅料相比，中药物料多具有流动性差、引湿性强、综合成型性差等共性特点。物性数据库可应用于制剂原辅料物性相似性评价；基于物性数据库的物性分类规律与知识发现，可提高中药制剂处方设计效率和可靠性。中药物料物性缺陷校正、制剂处方和工艺智能设计是未来研究方向。
2021, 52(17):5176-5184.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.007
摘要:
目的 对仙鹤草Agrimonia pilosa的化学成分进行分离和鉴定，并利用去血清损伤的PC12细胞模型筛选化合物的神经保护活性。方法 利用80%乙醇对仙鹤草进行提取，再通过大孔吸附树脂、ODS、硅胶、Sephadex LH-20凝胶以及半制备型高效液相等柱色谱方法进行分离，然后根据质谱、核磁、圆二色谱等波谱学数据鉴定化合物的结构。结果 从仙鹤草中分离并鉴定了10个木脂素类化合物，分别命名为仙鹤草酸酯（1）、仙鹤草苷A（2）、苦树苷C（3）、长花马先蒿苷B（4）、（7R，8S）-4，7，9，9'-四羟基-3，3'-二甲氧基-8-O-4'-新木脂素-7-O-β-D-葡萄糖苷（5）、（7S，8S）-3-甲氧基-8，4'-氧代新木脂素-3'，4，7，9，9'-五醇（6）、红叶藤苷（7）、（7S，8R）-1-[4-O-（β-D-吡喃葡糖糖基）-3-甲氧基苯基]-2-[4-（3-羟丙基）-2，6-二甲氧基苯氧基]-1，3-丙二醇（8）、密穗马先蒿苷（9）、淫羊藿醇A2（10）。结论 化合物1 和2 为新化合物，其余化合物均为首次从仙鹤草中分离得到。化合物1a 和1b 为1对互变的葡萄糖端基手性相反的8-O-4'型木脂素酸酯；化合物1 在10 μmol/L对去血清损伤的PC12神经细胞表现出一定的保护作用。
目的 对仙鹤草Agrimonia pilosa的化学成分进行分离和鉴定，并利用去血清损伤的PC12细胞模型筛选化合物的神经保护活性。方法 利用80%乙醇对仙鹤草进行提取，再通过大孔吸附树脂、ODS、硅胶、Sephadex LH-20凝胶以及半制备型高效液相等柱色谱方法进行分离，然后根据质谱、核磁、圆二色谱等波谱学数据鉴定化合物的结构。结果 从仙鹤草中分离并鉴定了10个木脂素类化合物，分别命名为仙鹤草酸酯（1）、仙鹤草苷A（2）、苦树苷C（3）、长花马先蒿苷B（4）、（7R，8S）-4，7，9，9'-四羟基-3，3'-二甲氧基-8-O-4'-新木脂素-7-O-β-D-葡萄糖苷（5）、（7S，8S）-3-甲氧基-8，4'-氧代新木脂素-3'，4，7，9，9'-五醇（6）、红叶藤苷（7）、（7S，8R）-1-[4-O-（β-D-吡喃葡糖糖基）-3-甲氧基苯基]-2-[4-（3-羟丙基）-2，6-二甲氧基苯氧基]-1，3-丙二醇（8）、密穗马先蒿苷（9）、淫羊藿醇A2（10）。结论 化合物1 和2 为新化合物，其余化合物均为首次从仙鹤草中分离得到。化合物1a 和1b 为1对互变的葡萄糖端基手性相反的8-O-4'型木脂素酸酯；化合物1 在10 μmol/L对去血清损伤的PC12神经细胞表现出一定的保护作用。
2021, 52(17):5185-5191.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.008
摘要:
目的 研究大叶铁线莲Clematis heracleifolia全草的化学成分。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS反相柱色谱和半制备高效液相色谱等分离方法进行分离纯化，结合核磁共振、质谱等波谱学技术鉴定其化学结构。结果 从大叶铁线莲全草75%乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离鉴定了10个化合物，包括三萜皂苷6个、黄酮苷1个、木栓烷型三萜2个和植物甾醇1个，分别为3，23-二羟基-齐墩果-18-烯-28-酸-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、刺楸皂苷B（2）、粗齿铁线莲皂苷B（3）、刺五加苷A1（4）、皂苷PJ3（5）、异株五加苷B（6）、金丝桃苷（7）、木栓酮（8）、表木栓醇（9）和β-谷甾醇（10）。结论 化合物1 是新化合物，命名为大叶铁线莲皂苷D；化合物2 ～9 均为首次从大叶铁线莲中分离得到。
目的 研究大叶铁线莲Clematis heracleifolia全草的化学成分。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS反相柱色谱和半制备高效液相色谱等分离方法进行分离纯化，结合核磁共振、质谱等波谱学技术鉴定其化学结构。结果 从大叶铁线莲全草75%乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离鉴定了10个化合物，包括三萜皂苷6个、黄酮苷1个、木栓烷型三萜2个和植物甾醇1个，分别为3，23-二羟基-齐墩果-18-烯-28-酸-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、刺楸皂苷B（2）、粗齿铁线莲皂苷B（3）、刺五加苷A1（4）、皂苷PJ3（5）、异株五加苷B（6）、金丝桃苷（7）、木栓酮（8）、表木栓醇（9）和β-谷甾醇（10）。结论 化合物1 是新化合物，命名为大叶铁线莲皂苷D；化合物2 ～9 均为首次从大叶铁线莲中分离得到。
2021, 52(17):5192-5197.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.009
摘要:
目的 研究酥脆掘海绵Dysidea fragilis中杂萜类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、反相ODS中压柱色谱以及半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行分离纯化，所获得化合物采用HRMS、NMR等波谱方法进行鉴定，绝对构型则通过量子化学计算（ECD）法确定。结果 从酥脆掘海绵的95%乙醇提取物中分离得到了3个杂萜类化合物和1个二萜类化合物，分别鉴定为酥脆内酯（1）、黑麦草内酯（2）、cavernosine（3）和dictyol E（4）。结论 化合物1 为新化合物，首次对化合物2 的核磁数据进行了全归属，纠正了其C-6和C-8位碳信号归属的错误。
目的 研究酥脆掘海绵Dysidea fragilis中杂萜类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、反相ODS中压柱色谱以及半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行分离纯化，所获得化合物采用HRMS、NMR等波谱方法进行鉴定，绝对构型则通过量子化学计算（ECD）法确定。结果 从酥脆掘海绵的95%乙醇提取物中分离得到了3个杂萜类化合物和1个二萜类化合物，分别鉴定为酥脆内酯（1）、黑麦草内酯（2）、cavernosine（3）和dictyol E（4）。结论 化合物1 为新化合物，首次对化合物2 的核磁数据进行了全归属，纠正了其C-6和C-8位碳信号归属的错误。
2021, 52(17):5198-5202.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.010
摘要:
目的 研究白木乌桕Neoshirakia japonica醋酸乙酯提取物中木脂素类化学成分及其抗神经炎症和DPPH自由基清除活性。方法 利用多种色谱手段（硅胶、Sephadex LH-20、ODS和制备型HPLC等）对醋酸乙酯提取物的化学成分进行分离纯化，再借助现代波谱手段（紫外、红外、核磁、质谱、圆二色谱）和化学方法对其进行结构鉴定，采用脂多糖（LPS）刺激的BV-2小胶质细胞释放NO模型分析化合物对NO产生的抑制作用，评价其潜在的抗神经炎症活性；另外以维生素C（Vc）作为阳性对照分析化合物对DPPH自由基的清除能力。结果 首次从白木乌桕醋酸乙酯提取物中分离得到2个木脂素葡萄糖苷类化合物，分别鉴定为（-）-松脂醇4-O-[6-O-（E）-咖啡酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）和（+）-松脂醇4-O-[6-O-（E）-咖啡酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）；DPPH自由基清除活性实验结果显示，化合物2 对DPPH自由基清除的半数抑制浓度（IC50）为38.1 μmol/L。结论 化合物1 为新化合物，命名为白木乌桕糖苷A。与阳性对照Vc相比，化合物2 对DPPH自由基有一定的清除能力。
目的 研究白木乌桕Neoshirakia japonica醋酸乙酯提取物中木脂素类化学成分及其抗神经炎症和DPPH自由基清除活性。方法 利用多种色谱手段（硅胶、Sephadex LH-20、ODS和制备型HPLC等）对醋酸乙酯提取物的化学成分进行分离纯化，再借助现代波谱手段（紫外、红外、核磁、质谱、圆二色谱）和化学方法对其进行结构鉴定，采用脂多糖（LPS）刺激的BV-2小胶质细胞释放NO模型分析化合物对NO产生的抑制作用，评价其潜在的抗神经炎症活性；另外以维生素C（Vc）作为阳性对照分析化合物对DPPH自由基的清除能力。结果 首次从白木乌桕醋酸乙酯提取物中分离得到2个木脂素葡萄糖苷类化合物，分别鉴定为（-）-松脂醇4-O-[6-O-（E）-咖啡酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）和（+）-松脂醇4-O-[6-O-（E）-咖啡酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）；DPPH自由基清除活性实验结果显示，化合物2 对DPPH自由基清除的半数抑制浓度（IC50）为38.1 μmol/L。结论 化合物1 为新化合物，命名为白木乌桕糖苷A。与阳性对照Vc相比，化合物2 对DPPH自由基有一定的清除能力。
2021, 52(17):5203-5209.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.011
摘要:
目的 研究酸浆属植物酸浆Physalis alkekengi var.franchetii的化学成分。方法 对酸浆全草醋酸乙酯部位采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱，并结合制备液相等方法进行分离和纯化，根据理化性质及波谱数据对其化学成分进行结构鉴定。结果 从酸浆醋酸乙酯部位中共分离鉴定10个化合物，分别为4β-methoxy-7β-hydroxyneophysalin B（1）、酸浆苦素P（2）、7-氧代-β-谷甾醇（3）、7β-羟基谷甾醇（4）、3β-羟基豆甾-5，22-二烯-7-酮（5）、豆甾-5，22-二烯-3β，7β-二醇（6）、（24R）-5，28-stigmastadiene-3β，24-diol-7-one（7）、（24S）-5，28-stigmastadiene-3β，24-diol-7-one（8）、3β-羟基-胆甾-5-烯-7-酮（9）、sargassuol A（10）。结论 化合物1 为新化合物4β-methoxy-7β-hydroxyneophysalin B，中文俗名酸浆苦素XIII，化合物3 ～10 均为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究酸浆属植物酸浆Physalis alkekengi var.franchetii的化学成分。方法 对酸浆全草醋酸乙酯部位采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱，并结合制备液相等方法进行分离和纯化，根据理化性质及波谱数据对其化学成分进行结构鉴定。结果 从酸浆醋酸乙酯部位中共分离鉴定10个化合物，分别为4β-methoxy-7β-hydroxyneophysalin B（1）、酸浆苦素P（2）、7-氧代-β-谷甾醇（3）、7β-羟基谷甾醇（4）、3β-羟基豆甾-5，22-二烯-7-酮（5）、豆甾-5，22-二烯-3β，7β-二醇（6）、（24R）-5，28-stigmastadiene-3β，24-diol-7-one（7）、（24S）-5，28-stigmastadiene-3β，24-diol-7-one（8）、3β-羟基-胆甾-5-烯-7-酮（9）、sargassuol A（10）。结论 化合物1 为新化合物4β-methoxy-7β-hydroxyneophysalin B，中文俗名酸浆苦素XIII，化合物3 ～10 均为首次从该属植物中分离得到。
2021, 52(17):5210-5217.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.012
摘要:
目的 研究矮紫杉Taxus cuspidata cv.Nana中紫杉烷类化合物成分及其抗肿瘤活性，以期发现红豆杉资源的替代品种。方法 采用高通量测序技术进行转录组测序，并采用分子对接的方式初步预测矮紫杉具有产生紫杉烷类化合物的能力。采用硅胶、Sephadex LH-20和HPLC等色谱方法进行分离纯化，并根据理化性质及波谱学数据鉴定结构。采用噻唑蓝（MTT）法、流式细胞术、Western blotting等方式，以肺癌NCI-H1299细胞、乳腺癌耐药株MCF-7/ADR、胃癌AGS细胞以及肝癌HepG 2细胞为模型，对所分离鉴定的部分化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果 从分子层面上验证矮紫杉具有代谢产生紫杉烷类化合物的能力，在此基础上从矮紫杉中分离得到6个紫杉烷类化合物，分别鉴定为紫杉醇（taxol，1）、三尖杉宁碱（cephalomannine，2）、巴卡亭III（baccatin III，3）、2-去乙酰氧基紫杉宁J（2-deacetoxytaxinine J，4）、2-去乙酰氧基-13-去乙酰去桂皮酰-紫杉宁J（2-deacetyloxy-13-deacetyldecinnamyl-taxinine J，5）、2-去乙酰氧-5α-羟基紫杉宁J（2-deacetoxy-5α-hydroxytaxinine J，6）。化合物1 ～3 对目标细胞株均具有良好的抗肿瘤活性。结论 栽培品种矮紫杉具有代谢产生紫杉烷类化合物的能力，可以在一定程度上作为红豆杉替代资源使用。
目的 研究矮紫杉Taxus cuspidata cv.Nana中紫杉烷类化合物成分及其抗肿瘤活性，以期发现红豆杉资源的替代品种。方法 采用高通量测序技术进行转录组测序，并采用分子对接的方式初步预测矮紫杉具有产生紫杉烷类化合物的能力。采用硅胶、Sephadex LH-20和HPLC等色谱方法进行分离纯化，并根据理化性质及波谱学数据鉴定结构。采用噻唑蓝（MTT）法、流式细胞术、Western blotting等方式，以肺癌NCI-H1299细胞、乳腺癌耐药株MCF-7/ADR、胃癌AGS细胞以及肝癌HepG 2细胞为模型，对所分离鉴定的部分化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果 从分子层面上验证矮紫杉具有代谢产生紫杉烷类化合物的能力，在此基础上从矮紫杉中分离得到6个紫杉烷类化合物，分别鉴定为紫杉醇（taxol，1）、三尖杉宁碱（cephalomannine，2）、巴卡亭III（baccatin III，3）、2-去乙酰氧基紫杉宁J（2-deacetoxytaxinine J，4）、2-去乙酰氧基-13-去乙酰去桂皮酰-紫杉宁J（2-deacetyloxy-13-deacetyldecinnamyl-taxinine J，5）、2-去乙酰氧-5α-羟基紫杉宁J（2-deacetoxy-5α-hydroxytaxinine J，6）。化合物1 ～3 对目标细胞株均具有良好的抗肿瘤活性。结论 栽培品种矮紫杉具有代谢产生紫杉烷类化合物的能力，可以在一定程度上作为红豆杉替代资源使用。
2021, 52(17):5218-5225.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.013
摘要:
目的 进一步研究铁皮石斛Dendrobium officinale活性醋酸乙酯部位的化学成分。方法 运用大孔树脂、MCI、硅胶、凝胶（Sephadex LH-20）、ODS等柱色谱、制备薄层色谱及制备高效液相色谱法等分离技术，进行化合物的分离纯化，根据1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果 从铁皮石斛乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到了34个化合物，分别鉴定为moscatin（1）、黑麦草内酯（2）、柚皮素（3）、橙皮苷（4）、甘草素（5）、2-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-3-（2-hydroxy-5-methoxyphenyl）-3-oxo-l-propanol（6）、异甘草素（7）、（E）-4-hydroxycinnamic acid （8）、（Z）-4-hydroxycinnamic acid（9）、coniferyl p-coumarate（10）、sinapyl p-coumarate（11）、tinosporaic acid A（12）、N-trans-coumaroyltyramine（13）、N-trans-feruloyltyramine（14）、丁香脂素（15）、pinoresinol（16）、梣皮树脂醇（17）、lirioresionol（18）、2（5H）-Furanone 5-hydroxy-3，4-dimethyl-5-pentyl（19）、丁香酸（20）、十六烷酸（21）、对羟基苯甲酸（22）、对羟基苯甲醛（23）、阿魏酸（24）、二氢松柏醇（25）、十七烷（26）、4-羟基-3，5-二甲氧基反式肉桂醛（27）、dihydro-p-cinnamic acid（28）、（＋）-（4S）-（2E）-4-羟基-2-壬烯酸（29）、1，3-benzenediol（30）、对羟基苯酚（31）、水杨酸（32）、对羟基苯乙酮（33）和香草醛（34）。结论 化合物2 首次从石斛属植物中分离得到，化合物3 ～7 均为首次从铁皮石斛中分离得到。
目的 进一步研究铁皮石斛Dendrobium officinale活性醋酸乙酯部位的化学成分。方法 运用大孔树脂、MCI、硅胶、凝胶（Sephadex LH-20）、ODS等柱色谱、制备薄层色谱及制备高效液相色谱法等分离技术，进行化合物的分离纯化，根据1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果 从铁皮石斛乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到了34个化合物，分别鉴定为moscatin（1）、黑麦草内酯（2）、柚皮素（3）、橙皮苷（4）、甘草素（5）、2-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-3-（2-hydroxy-5-methoxyphenyl）-3-oxo-l-propanol（6）、异甘草素（7）、（E）-4-hydroxycinnamic acid （8）、（Z）-4-hydroxycinnamic acid（9）、coniferyl p-coumarate（10）、sinapyl p-coumarate（11）、tinosporaic acid A（12）、N-trans-coumaroyltyramine（13）、N-trans-feruloyltyramine（14）、丁香脂素（15）、pinoresinol（16）、梣皮树脂醇（17）、lirioresionol（18）、2（5H）-Furanone 5-hydroxy-3，4-dimethyl-5-pentyl（19）、丁香酸（20）、十六烷酸（21）、对羟基苯甲酸（22）、对羟基苯甲醛（23）、阿魏酸（24）、二氢松柏醇（25）、十七烷（26）、4-羟基-3，5-二甲氧基反式肉桂醛（27）、dihydro-p-cinnamic acid（28）、（＋）-（4S）-（2E）-4-羟基-2-壬烯酸（29）、1，3-benzenediol（30）、对羟基苯酚（31）、水杨酸（32）、对羟基苯乙酮（33）和香草醛（34）。结论 化合物2 首次从石斛属植物中分离得到，化合物3 ～7 均为首次从铁皮石斛中分离得到。
2021, 52(17):5226-5232.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.014
摘要:
目的 研究华东覆盆子Rubus chingii干燥果实中抗氧化与抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分。方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱等多种色谱技术进行系统分离和纯化，利用1H-NMR、13C-NMR波谱数据鉴定化合物的结构。采用DPPH自由基清除和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价方法，评估化合物的抗氧化及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从覆盆子70%乙醇提取物的30%乙醇洗脱部位中分离得到16个化合物，分别鉴定为1，2，3，4，6-五没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（1）、1，2，6-三没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（2）、1-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（3）、原花青素B3（4）、银锻苷（5）、hovetrichoside C（6）、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、阿夫儿茶素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、槲皮素（9）、methyl flavogallonate（10）、鞣花酸（11）、短叶苏木酚酸甲酯（12）、2，4，6-三羟基苯乙酮-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（13）、没食子酸甲酯（14）、阿魏酸（15）、3，4'-二羟基苯乙酮（16）。结论 化合物10 和13 为首次从悬钩子属植物中分离得到。化合物1 ～4 、9 ～12 、14 具有较好的抗氧化活性，化合物1 、2 、4 、11 具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性，化合物1 的抗氧化活性与α-葡萄糖苷酶抑制活性最强。
目的 研究华东覆盆子Rubus chingii干燥果实中抗氧化与抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分。方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱等多种色谱技术进行系统分离和纯化，利用1H-NMR、13C-NMR波谱数据鉴定化合物的结构。采用DPPH自由基清除和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价方法，评估化合物的抗氧化及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从覆盆子70%乙醇提取物的30%乙醇洗脱部位中分离得到16个化合物，分别鉴定为1，2，3，4，6-五没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（1）、1，2，6-三没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（2）、1-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（3）、原花青素B3（4）、银锻苷（5）、hovetrichoside C（6）、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、阿夫儿茶素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、槲皮素（9）、methyl flavogallonate（10）、鞣花酸（11）、短叶苏木酚酸甲酯（12）、2，4，6-三羟基苯乙酮-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（13）、没食子酸甲酯（14）、阿魏酸（15）、3，4'-二羟基苯乙酮（16）。结论 化合物10 和13 为首次从悬钩子属植物中分离得到。化合物1 ～4 、9 ～12 、14 具有较好的抗氧化活性，化合物1 、2 、4 、11 具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性，化合物1 的抗氧化活性与α-葡萄糖苷酶抑制活性最强。
2021, 52(17):5233-5243.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.015
摘要:
目的 基于网络药理学方法和斑马鱼模型探讨瓜蒌薤白半夏汤干预慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmoriary disease，COPD）的潜在作用机制。方法 运用中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）、中医药百科全书数据库（ETCM）、中医药综合数据库（TCMID）以及国内外相关文献检索瓜蒌薤白半夏汤的主要活性成分，通过TCMSP和SwissTargetPrediction数据库预测靶点；通过GeneCards数据库、在线人类孟德尔遗传数据库（OMIM）和TCMSP数据库获取COPD相关靶点，并采用交集法筛选出与瓜蒌薤白半夏汤活性成分作用的共同靶点。运用Cytoscape 3.7.1软件构建“中药-活性成分-靶点”网络，通过String数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络；通过DAVID数据库对共有基因进行基因本体（gene ontology，GO）功能富集分析及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析；借助斑马鱼炎症模型对筛选的靶点进行实验验证。结果 瓜蒌薤白半夏汤共筛选出成分955个，潜在活性成分106个，核心活性成分如芹菜素、茴香酸、美迪紫檀素、金圣草黄素、香叶木素等74个，对应靶点1134个；PPI网络分析获得瓜蒌薤白半夏汤干预COPD的关键作用靶点408个，包括碳酸酐酶9（carbonic anhydrase 9，CA9）、前列腺素内过氧化物合酶1（prostaglandin-endoperoxide synthase 1，PTGS1）、胰岛素（insulin，INS）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1（serine/threonine protein kinase 1，AKT1）、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）、丝裂原活化蛋白激酶1（mitogen-activated protein kinase 1，MAPK1）、MAPK3、血管内皮生长因子A（vascular endothelial growth factor A，VEGFA）、表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）等；GO功能及KEGG通路富集分析得出与瓜蒌半夏薤白汤干预COPD作用相关的生物过程1096个，如炎症反应、细胞溶质、酶结合等；相关信号通路125条，如癌症通路、TNF信号通路、前列腺癌、缺氧诱导因子1信号通路、神经活性配体-受体相互作用等。斑马鱼炎症模型实验结果显示，瓜蒌薤白半夏汤显著降低IL-6、B淋巴细胞2（B-cell lymphoma 2，BCL2）和EGFR mRNA表达水平（P<0.05），降低半胱氨酸蛋白酶8（Caspases 8，CASP8）mRNA表达水平。结论 瓜蒌薤白半夏汤可能通过作用于EGFR、IL-6、BCL2、CASP8等靶点，调节多条信号通路，从而发挥对COPD的治疗作用。
目的 基于网络药理学方法和斑马鱼模型探讨瓜蒌薤白半夏汤干预慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmoriary disease，COPD）的潜在作用机制。方法 运用中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）、中医药百科全书数据库（ETCM）、中医药综合数据库（TCMID）以及国内外相关文献检索瓜蒌薤白半夏汤的主要活性成分，通过TCMSP和SwissTargetPrediction数据库预测靶点；通过GeneCards数据库、在线人类孟德尔遗传数据库（OMIM）和TCMSP数据库获取COPD相关靶点，并采用交集法筛选出与瓜蒌薤白半夏汤活性成分作用的共同靶点。运用Cytoscape 3.7.1软件构建“中药-活性成分-靶点”网络，通过String数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络；通过DAVID数据库对共有基因进行基因本体（gene ontology，GO）功能富集分析及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析；借助斑马鱼炎症模型对筛选的靶点进行实验验证。结果 瓜蒌薤白半夏汤共筛选出成分955个，潜在活性成分106个，核心活性成分如芹菜素、茴香酸、美迪紫檀素、金圣草黄素、香叶木素等74个，对应靶点1134个；PPI网络分析获得瓜蒌薤白半夏汤干预COPD的关键作用靶点408个，包括碳酸酐酶9（carbonic anhydrase 9，CA9）、前列腺素内过氧化物合酶1（prostaglandin-endoperoxide synthase 1，PTGS1）、胰岛素（insulin，INS）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1（serine/threonine protein kinase 1，AKT1）、肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）、丝裂原活化蛋白激酶1（mitogen-activated protein kinase 1，MAPK1）、MAPK3、血管内皮生长因子A（vascular endothelial growth factor A，VEGFA）、表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）等；GO功能及KEGG通路富集分析得出与瓜蒌半夏薤白汤干预COPD作用相关的生物过程1096个，如炎症反应、细胞溶质、酶结合等；相关信号通路125条，如癌症通路、TNF信号通路、前列腺癌、缺氧诱导因子1信号通路、神经活性配体-受体相互作用等。斑马鱼炎症模型实验结果显示，瓜蒌薤白半夏汤显著降低IL-6、B淋巴细胞2（B-cell lymphoma 2，BCL2）和EGFR mRNA表达水平（P<0.05），降低半胱氨酸蛋白酶8（Caspases 8，CASP8）mRNA表达水平。结论 瓜蒌薤白半夏汤可能通过作用于EGFR、IL-6、BCL2、CASP8等靶点，调节多条信号通路，从而发挥对COPD的治疗作用。
2021, 52(17):5244-5249.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.016
摘要:
目的 研究粉防己碱对人乳腺癌MCF-7细胞线粒体能量代谢的影响，探讨其抗肿瘤作用及其机制。方法 采用MTT法检测粉防己碱对MCF-7细胞的细胞毒活性，评价其增殖抑制作用；通过检测线粒体膜电位（mitochondrial membrane potential，MMP）变化、三磷酸腺苷（adenosine triphosphate，ATP）含量、活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平和呼吸电子传递链复合酶I～IV活力，评价粉防己碱对MCF-7细胞线粒体功能的影响；运用细胞能量代谢分析仪对活体细胞能量代谢进行实时全过程分析，评价粉防己碱对MCF-7细胞能量代谢的影响。结果 粉防己碱可抑制MCF-7细胞增殖，其半数抑制浓度（50% concentration of inhibition，IC50）值为20.13μmol/L；粉防己碱显著降低MCF-7细胞MMP、ATP含量、ROS水平和呼吸电子传递链复合酶I～IV活力（P<0.05、0.01）；粉防己碱可对MCF-7细胞能量代谢过程中基础氧消耗、ATP产能、线粒体储备能和质子漏产生影响。结论 粉防己碱能够通过破坏线粒体功能并减少细胞能量代谢，从而抑制MCF-7细胞增殖。
目的 研究粉防己碱对人乳腺癌MCF-7细胞线粒体能量代谢的影响，探讨其抗肿瘤作用及其机制。方法 采用MTT法检测粉防己碱对MCF-7细胞的细胞毒活性，评价其增殖抑制作用；通过检测线粒体膜电位（mitochondrial membrane potential，MMP）变化、三磷酸腺苷（adenosine triphosphate，ATP）含量、活性氧（reactive oxygen species，ROS）水平和呼吸电子传递链复合酶I～IV活力，评价粉防己碱对MCF-7细胞线粒体功能的影响；运用细胞能量代谢分析仪对活体细胞能量代谢进行实时全过程分析，评价粉防己碱对MCF-7细胞能量代谢的影响。结果 粉防己碱可抑制MCF-7细胞增殖，其半数抑制浓度（50% concentration of inhibition，IC50）值为20.13μmol/L；粉防己碱显著降低MCF-7细胞MMP、ATP含量、ROS水平和呼吸电子传递链复合酶I～IV活力（P<0.05、0.01）；粉防己碱可对MCF-7细胞能量代谢过程中基础氧消耗、ATP产能、线粒体储备能和质子漏产生影响。结论 粉防己碱能够通过破坏线粒体功能并减少细胞能量代谢，从而抑制MCF-7细胞增殖。
2021, 52(17):5250-5257.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.017
摘要:
目的 探索淫羊藿苷元治疗血小板减少症的直接作用靶点及作用机制。方法 从BALB/c小鼠股骨中分离得到原代骨髓细胞，利用键合淫羊藿苷元的琼脂糖微球捕获并鉴定靶点蛋白，使用表面等离子共振（surface plasmon resonance，SPR）技术进行靶点确证；采用Western blotting检测淫羊藿苷元对胰岛素受体底物1（insulin receptor substrate 1，IRS1）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）/糖原合成酶激酶3β（glycogen synthase kinase 3β，GSK3β）、Hippo、细胞周期、Janus激酶（Janus kinase，JAK）/信号转导与转录激活子（signal transducer and activator of transcription，STAT）和核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）通路相关蛋白的调控作用；通过流式细胞术检测淫羊藿苷元对巨核细胞系分化的影响。结果 共发现20个与造血干细胞增殖分化功能密切相关的靶点蛋白，且淫羊藿苷元可能通过作用于泛素羧基末端酯酶L5（ubiquitin carboxyl-terminal esterase L5，UCHL5）、肿瘤坏死因子α诱导蛋白8（tumor necrosis factor α-induced protein 8，TNFAIP8）、Visfatin靶点，进而激活IRS1/Akt/mTOR/GSK3β和细胞周期通路，并抑制Hippo、JAK/STAT和NF-κB通路，最终促进巨核细胞的分化。结论 淫羊藿苷元通过UCHL5、TNFAIP8、Visfatin等多靶点治疗血小板减少症。
目的 探索淫羊藿苷元治疗血小板减少症的直接作用靶点及作用机制。方法 从BALB/c小鼠股骨中分离得到原代骨髓细胞，利用键合淫羊藿苷元的琼脂糖微球捕获并鉴定靶点蛋白，使用表面等离子共振（surface plasmon resonance，SPR）技术进行靶点确证；采用Western blotting检测淫羊藿苷元对胰岛素受体底物1（insulin receptor substrate 1，IRS1）/蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）/糖原合成酶激酶3β（glycogen synthase kinase 3β，GSK3β）、Hippo、细胞周期、Janus激酶（Janus kinase，JAK）/信号转导与转录激活子（signal transducer and activator of transcription，STAT）和核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）通路相关蛋白的调控作用；通过流式细胞术检测淫羊藿苷元对巨核细胞系分化的影响。结果 共发现20个与造血干细胞增殖分化功能密切相关的靶点蛋白，且淫羊藿苷元可能通过作用于泛素羧基末端酯酶L5（ubiquitin carboxyl-terminal esterase L5，UCHL5）、肿瘤坏死因子α诱导蛋白8（tumor necrosis factor α-induced protein 8，TNFAIP8）、Visfatin靶点，进而激活IRS1/Akt/mTOR/GSK3β和细胞周期通路，并抑制Hippo、JAK/STAT和NF-κB通路，最终促进巨核细胞的分化。结论 淫羊藿苷元通过UCHL5、TNFAIP8、Visfatin等多靶点治疗血小板减少症。
2021, 52(17):5258-5266.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.018
摘要:
目的 探究黑树莓多酚对糖尿病小鼠血糖代谢的调控作用及其作用机制。方法 分别以链脲佐菌素和四氧嘧啶诱导小鼠建立糖尿病模型，给予含黑树莓多酚的饲料喂养，检测各组小鼠血糖；采用试剂盒检测各组小鼠血清中三酰甘油（triglyceride，TG）和总胆固醇（cholesterol，CHO）水平；考察黑树莓多酚对糖尿病小鼠脏器指数的影响；采用qRT-PCR法考察黑树莓多酚对糖尿病小鼠肝脏中白细胞介素-1（interleukin-1，IL-1）、IL-6、环氧合酶2（cyclooxygenase 2，COX2）和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）mRNA和骨骼肌中葡萄糖转运蛋白4（glucose transporter 4，GLUT4）和AMP激活蛋白激酶α1（AMP-activated protein kinase α1，AMPKα1）mRNA表达的影响；采用Western blotting法检测黑树莓多酚对糖尿病小鼠骨骼肌中胰岛素信号通路相关蛋白表达的影响。结果 黑树莓多酚显著降低链脲佐菌素和四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠空腹血糖和糖耐量（P<0.05、0.01），显著降低四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠血清中TG和CHO水平（P<0.05），显著降低四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠肾脏指数（P<0.05），显著降低四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠肝脏中IL-1、IL-6、COX2和TNF-α mRNA表达水平（P<0.05、0.01）；显著上调链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠骨骼肌中磷酸化胰岛素受体底物（phosphorylated insulin receptor substrate，p-IRS）、胰岛素受体（insulin receptor，IR）、磷酸化IR（p-IR）和磷酸化蛋白激酶B（phosphorylated protein kinase B，p-Akt）蛋白表达水平（P<0.05、0.01），显著上调骨骼肌GLUT4 mRNA表达水平（P<0.05）；显著上调四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠骨骼肌中p-IRS、IR、p-IR和糖原合成酶激酶3β（glycogen synthase kinase 3β，GSK3β）蛋白表达水平（P<0.05），显著上调骨骼肌GLUT4及AMPKα1 mRNA表达水平（P<0.05、0.01）。结论 黑树莓多酚可以通过激活胰岛素信号通路并促进葡萄糖代谢，从而缓解链脲佐菌素以及四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠中血糖代谢紊乱引发的相关症状。
目的 探究黑树莓多酚对糖尿病小鼠血糖代谢的调控作用及其作用机制。方法 分别以链脲佐菌素和四氧嘧啶诱导小鼠建立糖尿病模型，给予含黑树莓多酚的饲料喂养，检测各组小鼠血糖；采用试剂盒检测各组小鼠血清中三酰甘油（triglyceride，TG）和总胆固醇（cholesterol，CHO）水平；考察黑树莓多酚对糖尿病小鼠脏器指数的影响；采用qRT-PCR法考察黑树莓多酚对糖尿病小鼠肝脏中白细胞介素-1（interleukin-1，IL-1）、IL-6、环氧合酶2（cyclooxygenase 2，COX2）和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）mRNA和骨骼肌中葡萄糖转运蛋白4（glucose transporter 4，GLUT4）和AMP激活蛋白激酶α1（AMP-activated protein kinase α1，AMPKα1）mRNA表达的影响；采用Western blotting法检测黑树莓多酚对糖尿病小鼠骨骼肌中胰岛素信号通路相关蛋白表达的影响。结果 黑树莓多酚显著降低链脲佐菌素和四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠空腹血糖和糖耐量（P<0.05、0.01），显著降低四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠血清中TG和CHO水平（P<0.05），显著降低四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠肾脏指数（P<0.05），显著降低四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠肝脏中IL-1、IL-6、COX2和TNF-α mRNA表达水平（P<0.05、0.01）；显著上调链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠骨骼肌中磷酸化胰岛素受体底物（phosphorylated insulin receptor substrate，p-IRS）、胰岛素受体（insulin receptor，IR）、磷酸化IR（p-IR）和磷酸化蛋白激酶B（phosphorylated protein kinase B，p-Akt）蛋白表达水平（P<0.05、0.01），显著上调骨骼肌GLUT4 mRNA表达水平（P<0.05）；显著上调四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠骨骼肌中p-IRS、IR、p-IR和糖原合成酶激酶3β（glycogen synthase kinase 3β，GSK3β）蛋白表达水平（P<0.05），显著上调骨骼肌GLUT4及AMPKα1 mRNA表达水平（P<0.05、0.01）。结论 黑树莓多酚可以通过激活胰岛素信号通路并促进葡萄糖代谢，从而缓解链脲佐菌素以及四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠中血糖代谢紊乱引发的相关症状。
2021, 52(17):5267-5274.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.019
摘要:
目的 采用基于灰色关联分析方法的谱效相关研究手段筛选炒酸枣仁Ziziphi Spinosae Semen发挥镇静催眠作用的药效物质基础。方法 ip对氯苯丙氨酸建立大鼠失眠模型，造模结束后ig给予炒酸枣仁水煎液，分别于给药后不同时间点采集各实验组大鼠大脑皮层、下丘脑及血浆样品，采用酶联免疫试剂盒方法测定相关药效指标，建立各个药效指标的效应-时间曲线；同时利用UHPLC-Q-TOF-MS分析技术对其中化学成分进行监测，建立各成分的响应强度-时间曲线，使用灰色关联统计方法，对各药效指标的效应-时间曲线与各成分的响应强度-时间曲线分别进行拟合，计算得到各成分与药效的相关度，再将代谢产物归属为原型化学成分，进行权重计算，得到相关系数，并进行排序，客观反映炒酸枣仁水煎液中化学成分与药效的动态发展过程和内在联系。结果 于大鼠大脑皮层、下丘脑及血浆中共发现药物相关移行成分23种，其中7种为原型成分，16种为代谢产物。灰色关联分析结果表明，斯皮诺素、山茶苷B、6'''-阿魏酰斯皮诺素、维采宁-2、莲心季铵碱、去甲异紫堇定、酸枣仁碱F、白桦脂酸共8种化学成分的相关系数较高。结论 推测斯皮诺素、山茶苷B、6'''-阿魏酰斯皮诺素、维采宁-2、莲心季铵碱、去甲异紫堇定、酸枣仁碱F、白桦脂酸为炒酸枣仁发挥镇静催眠作用的主要化学物质基础。
目的 采用基于灰色关联分析方法的谱效相关研究手段筛选炒酸枣仁Ziziphi Spinosae Semen发挥镇静催眠作用的药效物质基础。方法 ip对氯苯丙氨酸建立大鼠失眠模型，造模结束后ig给予炒酸枣仁水煎液，分别于给药后不同时间点采集各实验组大鼠大脑皮层、下丘脑及血浆样品，采用酶联免疫试剂盒方法测定相关药效指标，建立各个药效指标的效应-时间曲线；同时利用UHPLC-Q-TOF-MS分析技术对其中化学成分进行监测，建立各成分的响应强度-时间曲线，使用灰色关联统计方法，对各药效指标的效应-时间曲线与各成分的响应强度-时间曲线分别进行拟合，计算得到各成分与药效的相关度，再将代谢产物归属为原型化学成分，进行权重计算，得到相关系数，并进行排序，客观反映炒酸枣仁水煎液中化学成分与药效的动态发展过程和内在联系。结果 于大鼠大脑皮层、下丘脑及血浆中共发现药物相关移行成分23种，其中7种为原型成分，16种为代谢产物。灰色关联分析结果表明，斯皮诺素、山茶苷B、6'''-阿魏酰斯皮诺素、维采宁-2、莲心季铵碱、去甲异紫堇定、酸枣仁碱F、白桦脂酸共8种化学成分的相关系数较高。结论 推测斯皮诺素、山茶苷B、6'''-阿魏酰斯皮诺素、维采宁-2、莲心季铵碱、去甲异紫堇定、酸枣仁碱F、白桦脂酸为炒酸枣仁发挥镇静催眠作用的主要化学物质基础。
2021, 52(17):5275-5286.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.020
摘要:
目的 利用三线胶体金侧流向免疫色谱技术，针对中药特点对样品前处理和检测曲线进行研究，建立快速、准确的定量测定中药饮片中黄曲霉毒素B1、B2、G1和G2总量的方法，迅速检测中药饮片中黄曲霉毒素的污染程度。方法 利用胶体金免疫亲和法建立《中国药典》2020年版规定限度的24种中药饮片中黄曲霉毒素测定方法，进行方法学验证，并对60种中药饮片，共计195批次样品进行分类测定。同时利用液质联用（三重四级杆质谱法）对上述样品进行定量检测，并比对2种检测方法。采用配对t检验法比较2种方法的检测结果是否存在显著性差异；通过加入其他真菌毒素对试纸条的特异性进行考察。结果 通过胶体金侧流向免疫色谱技术测定中药饮片中黄曲霉毒素含量，胶体金方法和液质联用方法检测结果一致，无显著性差异，加样回收率为80.3%～119.7%，与黄曲霉毒素M1和M2、赭曲霉毒素、脱氧雪腐镰刀菌烯醇和玉米赤霉烯酮等其他真菌毒素没有交叉反应。单独研究黄曲霉毒素B1与B1、B2、G1和G2总量之间无交叉干扰，且其含量测定符合《中国药典》2020年版规定的标准检验要求。结论 胶体金检测方法可以准确、定量、快速检测中药饮片中黄曲霉毒素含量。该方法具有简单、快捷和低毒等优点。
目的 利用三线胶体金侧流向免疫色谱技术，针对中药特点对样品前处理和检测曲线进行研究，建立快速、准确的定量测定中药饮片中黄曲霉毒素B1、B2、G1和G2总量的方法，迅速检测中药饮片中黄曲霉毒素的污染程度。方法 利用胶体金免疫亲和法建立《中国药典》2020年版规定限度的24种中药饮片中黄曲霉毒素测定方法，进行方法学验证，并对60种中药饮片，共计195批次样品进行分类测定。同时利用液质联用（三重四级杆质谱法）对上述样品进行定量检测，并比对2种检测方法。采用配对t检验法比较2种方法的检测结果是否存在显著性差异；通过加入其他真菌毒素对试纸条的特异性进行考察。结果 通过胶体金侧流向免疫色谱技术测定中药饮片中黄曲霉毒素含量，胶体金方法和液质联用方法检测结果一致，无显著性差异，加样回收率为80.3%～119.7%，与黄曲霉毒素M1和M2、赭曲霉毒素、脱氧雪腐镰刀菌烯醇和玉米赤霉烯酮等其他真菌毒素没有交叉反应。单独研究黄曲霉毒素B1与B1、B2、G1和G2总量之间无交叉干扰，且其含量测定符合《中国药典》2020年版规定的标准检验要求。结论 胶体金检测方法可以准确、定量、快速检测中药饮片中黄曲霉毒素含量。该方法具有简单、快捷和低毒等优点。
2021, 52(17):5287-5294.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.021
摘要:
目的 评价市售吴茱萸Euodiae Fructus的质量并研究不同商品规格吴茱萸中化学成分与肝细胞毒性的相关性，为吴茱萸全面质量控制提供依据。方法 按吴茱萸药材商品规格收集小花吴茱萸7批，中花吴茱萸22批，大花吴茱萸10批，建立了UPLC法同时测定吴茱萸中柠檬苦素（limonin，LIM）、吴茱萸碱（evodiamine，EVD）、吴茱萸次碱（rutaecarpine，RUT）、1-甲基-2-壬基-4-（1H）-喹诺酮[1-methyl-2-nonyl-4（1H）-quinolone，MNQ]、1-甲基-2-十一烷基-4（1H）-喹诺酮[1-methyl-2-undecyl-4（1H）-quinolone，MUQ]和吴茱萸新碱（evocarpine，EVC）的含量；采用CCK-8法检测吴茱萸对L02肝细胞的生长抑制作用。运用SIMCA-P 14.1统计软件对吴茱萸的细胞存活率进行主成分分析（principal component analysis，PCA）。结果 有19批商品符合《中国药典》2020年版规定，不符合药典要求的20批样品中有10批为药材基原不符，有1批EVD和RUT的总量不符合药典规定，9批LIM含量不符合药典规定。7批小花吴茱萸中1批不符合药典要求，22批中花吴茱萸中10批不符合药典要求，10批大花吴茱萸中9批不符合药典要求。同时发现小花吴茱萸中LIM含量高于中花和大花吴茱萸，而生物碱含量中花和大花吴茱萸中较高。其中S33～S39样品按果实大小属于中花吴茱萸但不含LIM，将其称为中花样吴茱萸劣品。基于建立的UPLC方法同时测定吴茱萸中LIM和5种生物碱含量；PCA分析模型将小花吴茱萸、中花吴茱萸、大花吴茱萸和中花样吴茱萸劣品的毒性很好地区分为4个区域，对L02肝细胞的生长抑制作用为中花样吴茱萸劣品>大花吴茱萸>中花吴茱萸>小花吴茱萸，且LIM与5种生物碱的比值和吴茱萸对L02肝细胞的半数抑制率（IC50）总体上呈正相关。结论 吴茱萸的毒性与LIM和5种生物碱比例有关，LIM与5种生物碱含量和的比值越大，吴茱萸样品毒性越小。提示大花吴茱萸不适合作为商品流通，同时吴茱萸质量控制应考虑药材中LIM和生物碱类成分含量的比例。
目的 评价市售吴茱萸Euodiae Fructus的质量并研究不同商品规格吴茱萸中化学成分与肝细胞毒性的相关性，为吴茱萸全面质量控制提供依据。方法 按吴茱萸药材商品规格收集小花吴茱萸7批，中花吴茱萸22批，大花吴茱萸10批，建立了UPLC法同时测定吴茱萸中柠檬苦素（limonin，LIM）、吴茱萸碱（evodiamine，EVD）、吴茱萸次碱（rutaecarpine，RUT）、1-甲基-2-壬基-4-（1H）-喹诺酮[1-methyl-2-nonyl-4（1H）-quinolone，MNQ]、1-甲基-2-十一烷基-4（1H）-喹诺酮[1-methyl-2-undecyl-4（1H）-quinolone，MUQ]和吴茱萸新碱（evocarpine，EVC）的含量；采用CCK-8法检测吴茱萸对L02肝细胞的生长抑制作用。运用SIMCA-P 14.1统计软件对吴茱萸的细胞存活率进行主成分分析（principal component analysis，PCA）。结果 有19批商品符合《中国药典》2020年版规定，不符合药典要求的20批样品中有10批为药材基原不符，有1批EVD和RUT的总量不符合药典规定，9批LIM含量不符合药典规定。7批小花吴茱萸中1批不符合药典要求，22批中花吴茱萸中10批不符合药典要求，10批大花吴茱萸中9批不符合药典要求。同时发现小花吴茱萸中LIM含量高于中花和大花吴茱萸，而生物碱含量中花和大花吴茱萸中较高。其中S33～S39样品按果实大小属于中花吴茱萸但不含LIM，将其称为中花样吴茱萸劣品。基于建立的UPLC方法同时测定吴茱萸中LIM和5种生物碱含量；PCA分析模型将小花吴茱萸、中花吴茱萸、大花吴茱萸和中花样吴茱萸劣品的毒性很好地区分为4个区域，对L02肝细胞的生长抑制作用为中花样吴茱萸劣品>大花吴茱萸>中花吴茱萸>小花吴茱萸，且LIM与5种生物碱的比值和吴茱萸对L02肝细胞的半数抑制率（IC50）总体上呈正相关。结论 吴茱萸的毒性与LIM和5种生物碱比例有关，LIM与5种生物碱含量和的比值越大，吴茱萸样品毒性越小。提示大花吴茱萸不适合作为商品流通，同时吴茱萸质量控制应考虑药材中LIM和生物碱类成分含量的比例。
2021, 52(17):5295-5302.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.022
摘要:
目的 以采自11个省共27个居群的大黄Rhei Radix et Rhizoma药材的根为研究对象，测定其总蒽醌及5个游离蒽醌成分的含量，为大黄的道地性形成研究提供参考。方法 采用赛分RP-C18液相色谱柱（Amethyst C18-H，250 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇-0.1%磷酸水（85：15）溶液为流动相，体积流量1 mL/min，柱温30℃，检测波长为254 nm。利用主成分分析（principal components analysis，PCA）、偏最小二乘法判别分析（partial least squares discrimination analysis，PLS-DA）、正交偏最小二乘法判别分析（orthogonal partial least squares discrimination analysis，OPLS-DA）及聚类分析等方法对含量测定结果进行分析。结果 所选取的大黄药材均达到了《中国药典》2020年版规定的总蒽醌及5个游离蒽醌的含量标准，根据蒽醌成分含量差异可将不同居群的大黄划分为2大类，并与大黄传统的道地产区和非道地产区相吻合。芦荟大黄素、大黄素及大黄酸的含量在2组之间具有显著性差异，表现为道地产区的含量显著高于非道地产区。结论 不同产地的大黄蒽醌含量存在明显差异，蒽醌含量可作为评价大黄的道地性指标。
目的 以采自11个省共27个居群的大黄Rhei Radix et Rhizoma药材的根为研究对象，测定其总蒽醌及5个游离蒽醌成分的含量，为大黄的道地性形成研究提供参考。方法 采用赛分RP-C18液相色谱柱（Amethyst C18-H，250 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇-0.1%磷酸水（85：15）溶液为流动相，体积流量1 mL/min，柱温30℃，检测波长为254 nm。利用主成分分析（principal components analysis，PCA）、偏最小二乘法判别分析（partial least squares discrimination analysis，PLS-DA）、正交偏最小二乘法判别分析（orthogonal partial least squares discrimination analysis，OPLS-DA）及聚类分析等方法对含量测定结果进行分析。结果 所选取的大黄药材均达到了《中国药典》2020年版规定的总蒽醌及5个游离蒽醌的含量标准，根据蒽醌成分含量差异可将不同居群的大黄划分为2大类，并与大黄传统的道地产区和非道地产区相吻合。芦荟大黄素、大黄素及大黄酸的含量在2组之间具有显著性差异，表现为道地产区的含量显著高于非道地产区。结论 不同产地的大黄蒽醌含量存在明显差异，蒽醌含量可作为评价大黄的道地性指标。
2021, 52(17):5303-5310.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.023
摘要:
目的 以不同栽培模式下的人参根际土壤为研究对象，分析红松下种植人参、农田土壤种植下的人参根际土壤微生物菌群落多样性及群落功能特征的变化，探讨环境土壤微生物对林下人参、大棚人参生长的影响。方法 采用第三代测序技术，对不同种植模式人参根际土壤中的优势菌群和差异微生物进行分析。结果 在林下参根际土壤中检测到α-变形杆菌-13-2-20CM-2-64-7、慢生根瘤菌属的erythrophlei、SP-URHD0069、Lablabi、硝化螺旋菌SCGC-AG-212-E16、放线菌-13-1-2CM-4-69-9为优势菌种，这些固氮菌在加强了林下人参的养分吸收，在增加森林碳汇方面起到积极作用，同时增强了林下人参的抗逆性。相同年限的大棚人参根际土壤中检测出单胞菌、荧光假单胞菌、诺卡氏菌-SP-lS0805N、诺卡氏菌terrae、γ-变形杆菌-13-2-20CM-66-19显著增多，其中氨化细菌，纤维素分解菌、硝化菌丰度较高，这与种植方式比如施肥，翻耕、农药使用有密切联系。结论 不同的栽培模式影响着人参根际土壤微生物菌群落多样性，及菌群功能特征。为后期人参绿色种植提供理论依据，为人参农林复合经营的可持续发展提供参考。
目的 以不同栽培模式下的人参根际土壤为研究对象，分析红松下种植人参、农田土壤种植下的人参根际土壤微生物菌群落多样性及群落功能特征的变化，探讨环境土壤微生物对林下人参、大棚人参生长的影响。方法 采用第三代测序技术，对不同种植模式人参根际土壤中的优势菌群和差异微生物进行分析。结果 在林下参根际土壤中检测到α-变形杆菌-13-2-20CM-2-64-7、慢生根瘤菌属的erythrophlei、SP-URHD0069、Lablabi、硝化螺旋菌SCGC-AG-212-E16、放线菌-13-1-2CM-4-69-9为优势菌种，这些固氮菌在加强了林下人参的养分吸收，在增加森林碳汇方面起到积极作用，同时增强了林下人参的抗逆性。相同年限的大棚人参根际土壤中检测出单胞菌、荧光假单胞菌、诺卡氏菌-SP-lS0805N、诺卡氏菌terrae、γ-变形杆菌-13-2-20CM-66-19显著增多，其中氨化细菌，纤维素分解菌、硝化菌丰度较高，这与种植方式比如施肥，翻耕、农药使用有密切联系。结论 不同的栽培模式影响着人参根际土壤微生物菌群落多样性，及菌群功能特征。为后期人参绿色种植提供理论依据，为人参农林复合经营的可持续发展提供参考。
26 木脂素对映异构体研究进展
2021, 52(17):5311-5328.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.024
摘要:
在自然界中，天然产物通常以光学纯的形式存在，但越来越多研究发现一些类型的化合物是以对映异构体混合物的形式存在。虽然这些对映体理化性质一致，但它们的药效与毒性并不完全相同，且手性可能是导致活性发生变化的关键。木脂素作为自然界中一种非常重要的二次代谢产物，已经在多种植物中被发现是以对映体混合物的形式存在。对已报道的以对映体混合物形式存在的木脂素进行总结归纳，综述这些对映体的拆分方法、生源途径、主要药理活性，为木脂素对映体的进一步研究和开发奠定理论基础。
在自然界中，天然产物通常以光学纯的形式存在，但越来越多研究发现一些类型的化合物是以对映异构体混合物的形式存在。虽然这些对映体理化性质一致，但它们的药效与毒性并不完全相同，且手性可能是导致活性发生变化的关键。木脂素作为自然界中一种非常重要的二次代谢产物，已经在多种植物中被发现是以对映体混合物的形式存在。对已报道的以对映体混合物形式存在的木脂素进行总结归纳，综述这些对映体的拆分方法、生源途径、主要药理活性，为木脂素对映体的进一步研究和开发奠定理论基础。
2021, 52(17):5329-5338.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.025
摘要:
商品人参种类较多，已经有大量的研究证实不同生境、生长模式、生长年限、移栽次数、加工炮制的人参商品在性状方面会有差异，体现在药效物质基础上则是人参皂苷含量和种类也会有差异。但到目前为止，相关研究主要集中于对园参、生晒参和红参中皂苷类成分的含量分析、分离纯化及鉴定上。基于此，将商品人参的主要化学成分人参皂苷进行系统综述，明确不同类型和种类的人参皂苷在各种人参商品中的分布，为今后不同商品人参的药效物质基础和活性对比研究提供帮助。
商品人参种类较多，已经有大量的研究证实不同生境、生长模式、生长年限、移栽次数、加工炮制的人参商品在性状方面会有差异，体现在药效物质基础上则是人参皂苷含量和种类也会有差异。但到目前为止，相关研究主要集中于对园参、生晒参和红参中皂苷类成分的含量分析、分离纯化及鉴定上。基于此，将商品人参的主要化学成分人参皂苷进行系统综述，明确不同类型和种类的人参皂苷在各种人参商品中的分布，为今后不同商品人参的药效物质基础和活性对比研究提供帮助。
2021, 52(17):5339-5349.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.026
摘要:
人参Panax ginseng是一种具有多种生理功能的传统药食两用植物，是临床上应用最多的中草药之一，有“百草之王”之称，其复方制剂如人参补肺汤、参麦注射液等被广泛应用于临床。研究表明人参及其复方制剂具有抗动脉粥样硬化、抗心肌缺血、抗肿瘤、抗肝纤维化等作用。在新冠肺炎爆发后，人参及其复方制剂被大量应用于肺损伤保护的临床及实验研究中，发现其对各种肺部疾病具有较好疗效。人参的主要活性成分是其诸多功效的物质基础，从人参皂苷等多种功效成分对人参及其复方制剂治疗肺病的作用及机制方面进行综述，为人参及其复方制剂在临床上发挥更加广泛的治疗作用及其抗肺病作用的深入研究提供参考。
人参Panax ginseng是一种具有多种生理功能的传统药食两用植物，是临床上应用最多的中草药之一，有“百草之王”之称，其复方制剂如人参补肺汤、参麦注射液等被广泛应用于临床。研究表明人参及其复方制剂具有抗动脉粥样硬化、抗心肌缺血、抗肿瘤、抗肝纤维化等作用。在新冠肺炎爆发后，人参及其复方制剂被大量应用于肺损伤保护的临床及实验研究中，发现其对各种肺部疾病具有较好疗效。人参的主要活性成分是其诸多功效的物质基础，从人参皂苷等多种功效成分对人参及其复方制剂治疗肺病的作用及机制方面进行综述，为人参及其复方制剂在临床上发挥更加广泛的治疗作用及其抗肺病作用的深入研究提供参考。
2021, 52(17):5350-5357.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.027
摘要:
人参Panax ginseng作为“百草之王”，药用历史悠久，随着科学研究的不断深入，人参的药学物质基础更加明确，药理活性更加清晰，作用机制不断阐明。以人参为基源的创新药物研究与开发步入了快车道，尤其是人参皂苷综合开发技术方案的提出，为人参皂苷创新药物的开发提供了新的思路，必将产生系列治疗心脑血管疾病、治疗神经系统疾病、提高免疫功能及抗肿瘤等方面的创新药物，提升人参产业的高科技含量，促进大健康产业的高质量发展。
人参Panax ginseng作为“百草之王”，药用历史悠久，随着科学研究的不断深入，人参的药学物质基础更加明确，药理活性更加清晰，作用机制不断阐明。以人参为基源的创新药物研究与开发步入了快车道，尤其是人参皂苷综合开发技术方案的提出，为人参皂苷创新药物的开发提供了新的思路，必将产生系列治疗心脑血管疾病、治疗神经系统疾病、提高免疫功能及抗肿瘤等方面的创新药物，提升人参产业的高科技含量，促进大健康产业的高质量发展。
2021, 52(17):5358-5368.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.028
摘要:
脑胶质瘤恶性程度高、预后差且易复发，严重威胁人类生命安全。现阶段临床脑胶质瘤治疗以手术治疗、放化疗等手段为主。然而手术治疗难以彻底切除，且放化疗对患者的副作用较为明显。多种中药有效成分表现出良好的脑胶质瘤抑制效果，但大部分药物存在溶解性差、稳定性差等问题，导致给药后体内生物利用度低，且由于血脑屏障的存在，中药治疗脑胶质瘤仍存在药物靶向性差和不良反应多等问题，导致治疗效果不佳。针对上述问题，近年来研究人员开发出各类药物递送系统以增加药物的脑内递送。中药靶向递送系统可经血液循环到达脑部深处，提高中枢神经系统药物的浓度及滞留时间，提高中药的脑胶质瘤靶向效率并减少不良反应，提高脑胶质瘤的治疗效果。综述可用于脑胶质瘤防治的中药有效成分以及国内外中药靶向递送系统在脑胶质瘤治疗中的最新研究进展，以期为中药活性成分靶向治疗脑胶质瘤提供思路。
脑胶质瘤恶性程度高、预后差且易复发，严重威胁人类生命安全。现阶段临床脑胶质瘤治疗以手术治疗、放化疗等手段为主。然而手术治疗难以彻底切除，且放化疗对患者的副作用较为明显。多种中药有效成分表现出良好的脑胶质瘤抑制效果，但大部分药物存在溶解性差、稳定性差等问题，导致给药后体内生物利用度低，且由于血脑屏障的存在，中药治疗脑胶质瘤仍存在药物靶向性差和不良反应多等问题，导致治疗效果不佳。针对上述问题，近年来研究人员开发出各类药物递送系统以增加药物的脑内递送。中药靶向递送系统可经血液循环到达脑部深处，提高中枢神经系统药物的浓度及滞留时间，提高中药的脑胶质瘤靶向效率并减少不良反应，提高脑胶质瘤的治疗效果。综述可用于脑胶质瘤防治的中药有效成分以及国内外中药靶向递送系统在脑胶质瘤治疗中的最新研究进展，以期为中药活性成分靶向治疗脑胶质瘤提供思路。
2021, 52(17):5369-5377.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.029
摘要:
中药炮制是中医用药的一大特色和优势，是保证中药饮片质量和临床疗效的重要环节。对中药材进行有效炮制，可降低药物毒副作用，增强药物疗效，保证用药安全。但中药成分复杂，其在炮制过程中会发生复杂的化学变化，这正是导致中药炮制前后性味功能改变的重要原因。如何揭示这些复杂化学成分变化，阐明中药药效物质基础，是中药炮制研究的重点和难点。化学计量学作为一门以数学和计算机技术为基础的新兴交叉学科，可将多变量的分析方法引入化学研究，而化学模式识别作为化学计量学的重要组成部分，已成为中药物质基础研究的重要手段，并在炮制研究中广泛应用。针对化学模式识别在筛选炮制工艺、检测中药炮制前后药效物质成分变化，涉及药性改变、减毒增效、引药归经等方面的应用进行论述，并初步探讨化学模式识别应用于中药炮制研究中所存在的问题及发展前景。
中药炮制是中医用药的一大特色和优势，是保证中药饮片质量和临床疗效的重要环节。对中药材进行有效炮制，可降低药物毒副作用，增强药物疗效，保证用药安全。但中药成分复杂，其在炮制过程中会发生复杂的化学变化，这正是导致中药炮制前后性味功能改变的重要原因。如何揭示这些复杂化学成分变化，阐明中药药效物质基础，是中药炮制研究的重点和难点。化学计量学作为一门以数学和计算机技术为基础的新兴交叉学科，可将多变量的分析方法引入化学研究，而化学模式识别作为化学计量学的重要组成部分，已成为中药物质基础研究的重要手段，并在炮制研究中广泛应用。针对化学模式识别在筛选炮制工艺、检测中药炮制前后药效物质成分变化，涉及药性改变、减毒增效、引药归经等方面的应用进行论述，并初步探讨化学模式识别应用于中药炮制研究中所存在的问题及发展前景。
2021, 52(17):5378-5388.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.030
摘要:
中药因其确切的临床疗效受到越来越多的关注。随着对中药活性成分的深入研究，现已发现很多具有独特活性和药效的潜在创新药物。然而，如何进一步对其药效机制进行挖掘、发现全新的机制和靶点，成为创新中药研究的关键。中药活性成分靶点鉴定一直是研究者们所探寻的重要课题。随着化学生物学技术尤其是化学蛋白组学技术的发展，越来越多的方法被建立并用于中药活性成分的靶点鉴定。简单来说，这些方法大致可被分为标记法和非标记法。标记法是通过将中药活性成分改造为活性探针，进而探寻它们的作用靶标蛋白；而非标记法主要是基于中药活性成分和靶标蛋白结合后会影响靶标蛋白的热稳定性等生物物理性质从而识别可能的作用靶点。主要针对这2大类靶点鉴定方法进行归纳整理，从方法原理、大致操作流程、应用、优缺点等方面进行阐述，为中药活性成分靶点鉴定提供一定的参考，以期助力中药创新研究。
中药因其确切的临床疗效受到越来越多的关注。随着对中药活性成分的深入研究，现已发现很多具有独特活性和药效的潜在创新药物。然而，如何进一步对其药效机制进行挖掘、发现全新的机制和靶点，成为创新中药研究的关键。中药活性成分靶点鉴定一直是研究者们所探寻的重要课题。随着化学生物学技术尤其是化学蛋白组学技术的发展，越来越多的方法被建立并用于中药活性成分的靶点鉴定。简单来说，这些方法大致可被分为标记法和非标记法。标记法是通过将中药活性成分改造为活性探针，进而探寻它们的作用靶标蛋白；而非标记法主要是基于中药活性成分和靶标蛋白结合后会影响靶标蛋白的热稳定性等生物物理性质从而识别可能的作用靶点。主要针对这2大类靶点鉴定方法进行归纳整理，从方法原理、大致操作流程、应用、优缺点等方面进行阐述，为中药活性成分靶点鉴定提供一定的参考，以期助力中药创新研究。
2021, 52(17):5389-5400.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.031
摘要:
吡咯里西啶生物碱（pyrrolizidine alkaloids，PAs）是一种双环吡咯啶生物碱，因多数具有肝毒性，又称肝毒性吡咯里西啶生物碱（hepatotoxic PAs）。PAs广泛存在于菊科、豆科、紫草科的多种药用植物中。《中国药典》2020年版共收载含有PAs的药材8种，包括千里光Senecionis Scandentis Herba、款冬花Farfarae Flos、佩兰Eupatorii Herba、紫草Arnebiae Radix等，涉及成方制剂数十种。此外，《卫生部药品标准》《药品注册标准》等收载含PAs制剂尚有200余种。除千里光药材外，其他含PAs中药及其制剂均没有关于PAs类成分的安全限量标准，其临床用药安全存在极大的风险。对含PAs中成药的研究概况进行了系统总结、分析，以期为此类中成药的临床用药安全提供警示和参考。
吡咯里西啶生物碱（pyrrolizidine alkaloids，PAs）是一种双环吡咯啶生物碱，因多数具有肝毒性，又称肝毒性吡咯里西啶生物碱（hepatotoxic PAs）。PAs广泛存在于菊科、豆科、紫草科的多种药用植物中。《中国药典》2020年版共收载含有PAs的药材8种，包括千里光Senecionis Scandentis Herba、款冬花Farfarae Flos、佩兰Eupatorii Herba、紫草Arnebiae Radix等，涉及成方制剂数十种。此外，《卫生部药品标准》《药品注册标准》等收载含PAs制剂尚有200余种。除千里光药材外，其他含PAs中药及其制剂均没有关于PAs类成分的安全限量标准，其临床用药安全存在极大的风险。对含PAs中成药的研究概况进行了系统总结、分析，以期为此类中成药的临床用药安全提供警示和参考。
2021, 52(17):5401-5413.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.032
摘要:
阿魏是一种传统的药用资源，在我国已有1300多年的药用历史，其味苦、辛，性温，具有消积化癥、散痞杀虫等功效。现代研究表明，阿魏中特征性成分主要为倍半萜类、香豆素类、挥发油类等，具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化等多种药理活性。近年来，由于环境恶化、过度开采等原因，阿魏野生资源濒临灭绝，市场上阿魏伪品、次品滥用情况时有发生。通过系统查阅文献，结合本课题组的研究工作，对阿魏进行本草考证，总结阿魏属药用植物药效物质基础和药理活性的研究进展，探索传统中药阿魏的质量控制方法、新用途和中药创新药研究方向，对其合理化利用提供新的思路。
阿魏是一种传统的药用资源，在我国已有1300多年的药用历史，其味苦、辛，性温，具有消积化癥、散痞杀虫等功效。现代研究表明，阿魏中特征性成分主要为倍半萜类、香豆素类、挥发油类等，具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化等多种药理活性。近年来，由于环境恶化、过度开采等原因，阿魏野生资源濒临灭绝，市场上阿魏伪品、次品滥用情况时有发生。通过系统查阅文献，结合本课题组的研究工作，对阿魏进行本草考证，总结阿魏属药用植物药效物质基础和药理活性的研究进展，探索传统中药阿魏的质量控制方法、新用途和中药创新药研究方向，对其合理化利用提供新的思路。
2021, 52(17):5414-5429.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.033
摘要:
灵芝是常用的名贵中药材，药用历史悠久，药用价值高。多糖类成分是灵芝（赤芝Ganoderma lucidum和紫芝G.sinense）中重要的生物活性成分之一，具有免疫调节、抗肿瘤、保肝、抗氧化、降血糖、心血管系统和神经保护等作用，具有潜在的开发应用价值。通过对近年来国内外灵芝多糖的结构特征、生物活性以及潜在作用机制的相关文献进行归纳总结，为明确灵芝多糖的现代药用价值提供基础，为灵芝多糖作为治疗药物和辅助性功能食品的开发提供参考和借鉴。
灵芝是常用的名贵中药材，药用历史悠久，药用价值高。多糖类成分是灵芝（赤芝Ganoderma lucidum和紫芝G.sinense）中重要的生物活性成分之一，具有免疫调节、抗肿瘤、保肝、抗氧化、降血糖、心血管系统和神经保护等作用，具有潜在的开发应用价值。通过对近年来国内外灵芝多糖的结构特征、生物活性以及潜在作用机制的相关文献进行归纳总结，为明确灵芝多糖的现代药用价值提供基础，为灵芝多糖作为治疗药物和辅助性功能食品的开发提供参考和借鉴。
2021, 52(17):5430-5436.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.034
摘要:
中医理论认为“脾主运化，为气血之源”；肠道菌群具有营养物质代谢和机体免疫功能，与中医“脾”的运化水谷和抗邪功能相对应。肠道菌群的平衡与否直接反映了中医“脾”的功能状态。系统地总结了脾虚证与肠道菌群的关系，并综述了基于肠道菌群常用补气中药和经典方剂治疗脾虚证的药效物质基础，为从代谢组学和肠道菌群角度研究补气中药治疗脾虚的作用机制及靶点奠定基础。
中医理论认为“脾主运化，为气血之源”；肠道菌群具有营养物质代谢和机体免疫功能，与中医“脾”的运化水谷和抗邪功能相对应。肠道菌群的平衡与否直接反映了中医“脾”的功能状态。系统地总结了脾虚证与肠道菌群的关系，并综述了基于肠道菌群常用补气中药和经典方剂治疗脾虚证的药效物质基础，为从代谢组学和肠道菌群角度研究补气中药治疗脾虚的作用机制及靶点奠定基础。
2021, 52(17):5437-5444.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.035
摘要:
环维黄杨星D（cyclovirobuxine D，CVB-D）为小叶黄杨Buxus microphylla及其同属植物的主要活性成分，具有保护心脑血管等多种药理作用。以其为主要成分的临床常用药黄杨宁片对于冠心病和心绞痛具有明确治疗作用。但是，在临床应用过程中发现，黄杨宁片作为一种口服片剂，存在着水溶性差、生物利用度低，在胃肠道内具有多个吸收位点、释药不稳定，难以透过血脑屏障，并具有心脏蓄积及肝肾毒性等缺点。因此，有必要通过结构修饰或剂型改变来解决CBV-D存在的上述问题。对CVB-D的结构修饰及黄杨宁片剂型改进的研究进展进行综述，以期为其进一步的研究开发提供理论依据。
环维黄杨星D（cyclovirobuxine D，CVB-D）为小叶黄杨Buxus microphylla及其同属植物的主要活性成分，具有保护心脑血管等多种药理作用。以其为主要成分的临床常用药黄杨宁片对于冠心病和心绞痛具有明确治疗作用。但是，在临床应用过程中发现，黄杨宁片作为一种口服片剂，存在着水溶性差、生物利用度低，在胃肠道内具有多个吸收位点、释药不稳定，难以透过血脑屏障，并具有心脏蓄积及肝肾毒性等缺点。因此，有必要通过结构修饰或剂型改变来解决CBV-D存在的上述问题。对CVB-D的结构修饰及黄杨宁片剂型改进的研究进展进行综述，以期为其进一步的研究开发提供理论依据。
2021, 52(17):5445-5454.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.036
摘要:
脑卒中是一种具有极高致死率的脑血管疾病，严重影响着人们的健康和生活。随着神经血管单元概念的提出，脑卒中的治疗从单一的神经元保护转变为对神经血管单元各组成部分的保护。中药具有多成分、多途径、多靶点等特点，在脑卒中治疗中受到广泛关注。中医认为，脑卒中的发病因素与“风”“痰”“瘀”“火”“气”“虚”密切相关，其中“虚”“瘀”“痰”贯穿脑卒中发生发展的始终。研究表明，从“虚”“瘀”“痰”论治的中药在脑卒中治疗中发挥着重要作用。综述了中药对缺血性卒中后神经血管单元各组成部分的保护作用。
脑卒中是一种具有极高致死率的脑血管疾病，严重影响着人们的健康和生活。随着神经血管单元概念的提出，脑卒中的治疗从单一的神经元保护转变为对神经血管单元各组成部分的保护。中药具有多成分、多途径、多靶点等特点，在脑卒中治疗中受到广泛关注。中医认为，脑卒中的发病因素与“风”“痰”“瘀”“火”“气”“虚”密切相关，其中“虚”“瘀”“痰”贯穿脑卒中发生发展的始终。研究表明，从“虚”“瘀”“痰”论治的中药在脑卒中治疗中发挥着重要作用。综述了中药对缺血性卒中后神经血管单元各组成部分的保护作用。
2021, 52(17):5455-5464.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.037
摘要:
海洋蕴含着丰富的生物资源，是药食同源品研究与开发的重要宝库。近年来，以虾青素及海藻多糖为代表的海洋活性成分成为健康领域的关注热点，体现了海洋来源药食同源品的独特应用潜力。以目前研究较多的几类海洋来源脂质、多糖、多肽及皂苷类药食同源品为例，分别介绍其来源、结构、生物活性、开发利用潜力等方面的研究概况，以期为海洋来源药食同源品的深入开发和利用提供参考。
海洋蕴含着丰富的生物资源，是药食同源品研究与开发的重要宝库。近年来，以虾青素及海藻多糖为代表的海洋活性成分成为健康领域的关注热点，体现了海洋来源药食同源品的独特应用潜力。以目前研究较多的几类海洋来源脂质、多糖、多肽及皂苷类药食同源品为例，分别介绍其来源、结构、生物活性、开发利用潜力等方面的研究概况，以期为海洋来源药食同源品的深入开发和利用提供参考。
2021, 52(17):5465-5474.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.17.038
摘要:
随着2020版《药品管理法》正式增设药品上市许可持有人（marketing authorization holder，MAH）制度、药品监管科学行动计划以及《关于结束中药配方颗粒试点工作的公告》的正式实施，标志着中药正式进入全生命周期监管时代。当前，我国尚未能建立起一个符合中药规律和发展特点的全生命周期中药监管体系，中药产品疗效不稳定，我国的中医药产品安全性和使用有效性难以取得国际市场的重视和认可。因此，迫切需要建立一套全生命周期的中药监管体系，加强对中药的科学监管来推动其高质量发展。结合我国中药全生命周期实际监管中存在的问题，提出研制、生产、流通、使用环节指标，构建科学的中药全生命周期监管的评价体系，采用基于模糊群决策的评价方法科学评价各因素，以期规范中药全生命周期监管，促进中药质量标准与国际接轨。
随着2020版《药品管理法》正式增设药品上市许可持有人（marketing authorization holder，MAH）制度、药品监管科学行动计划以及《关于结束中药配方颗粒试点工作的公告》的正式实施，标志着中药正式进入全生命周期监管时代。当前，我国尚未能建立起一个符合中药规律和发展特点的全生命周期中药监管体系，中药产品疗效不稳定，我国的中医药产品安全性和使用有效性难以取得国际市场的重视和认可。因此，迫切需要建立一套全生命周期的中药监管体系，加强对中药的科学监管来推动其高质量发展。结合我国中药全生命周期实际监管中存在的问题，提出研制、生产、流通、使用环节指标，构建科学的中药全生命周期监管的评价体系，采用基于模糊群决策的评价方法科学评价各因素，以期规范中药全生命周期监管，促进中药质量标准与国际接轨。
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