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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2021年第52卷第14期文章目次
2021, 52(14):4119-4129.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.001
摘要:
网络药理学是从生物网络的整体角度阐释疾病机制和药物作用机制的一门新兴学科。其研究理念契合了中医药学的整体论思想，中医药领域也率先提出了网络药理学的核心理论——“网络靶标”理论。随着生物医药“大数据”、人工智能时代的到来，网络药理学成为信息科学与医学生命科学交叉创新的一个重要突破口，也成为医药研究从还原论迈向系统论的一个重要标志。目前，网络药理学的理论分析、算法开发等方面得到长足的进步，在传统医学与现代医学领域，特别是中医药学领域，应用日益广泛。但是，由于缺乏规范的技术引领，网络药理学的发展仍面临着诸多挑战，特别在研究的可靠性、规范性以及可验证性等方面还存在很多不足。为了进一步规范和引导网络药理学的研究，近期世界中医药学会联合会发布了国际上第一个专门用于网络药理学评价的标准——《网络药理学评价方法指南》。针对该指南内容，通过分析网络药理学研究过程中的关键影响因素，重点解读该指南相关技术要求的选择策略及其适用性，为从事网络药理学研究或审评人员更好地使用该指南提供参考，以期促进网络药理学研究的良性发展。
网络药理学是从生物网络的整体角度阐释疾病机制和药物作用机制的一门新兴学科。其研究理念契合了中医药学的整体论思想，中医药领域也率先提出了网络药理学的核心理论——“网络靶标”理论。随着生物医药“大数据”、人工智能时代的到来，网络药理学成为信息科学与医学生命科学交叉创新的一个重要突破口，也成为医药研究从还原论迈向系统论的一个重要标志。目前，网络药理学的理论分析、算法开发等方面得到长足的进步，在传统医学与现代医学领域，特别是中医药学领域，应用日益广泛。但是，由于缺乏规范的技术引领，网络药理学的发展仍面临着诸多挑战，特别在研究的可靠性、规范性以及可验证性等方面还存在很多不足。为了进一步规范和引导网络药理学的研究，近期世界中医药学会联合会发布了国际上第一个专门用于网络药理学评价的标准——《网络药理学评价方法指南》。针对该指南内容，通过分析网络药理学研究过程中的关键影响因素，重点解读该指南相关技术要求的选择策略及其适用性，为从事网络药理学研究或审评人员更好地使用该指南提供参考，以期促进网络药理学研究的良性发展。
2021, 52(14):4130-4135.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.002
摘要:
目的 研究野葛Pueraria lobata根茎的化学成分。方法 运用HP-20大孔吸附树脂、硅胶、ODS和Sephadex LH-20等柱色谱以及反相制备型HPLC等各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化，根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果 从野葛根茎的甲醇提取物中分离得到11个化合物，分别鉴定为葛檀素（1）、芒柄花苷（2）、大豆苷（3）、大豆素（4）、4'，8-dimethoxy-7-O-β-D-glucopyranosylisoflavone（5）、异芒柄花苷（6）、染料木素（7）、formononetin-7-O-β-D-apiofuranosyl-（1→6）-O-β-D-glucopyranoside（8）、7，2'，4'-trihydroxyisoflavone（9）、3'-methoxydaidzein（10）和芒柄花素（11）。结论 化合物1为1个新的6a，11a-脱氢紫檀素，化合物8和9为首次从葛属植物中分离得到。
目的 研究野葛Pueraria lobata根茎的化学成分。方法 运用HP-20大孔吸附树脂、硅胶、ODS和Sephadex LH-20等柱色谱以及反相制备型HPLC等各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化，根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果 从野葛根茎的甲醇提取物中分离得到11个化合物，分别鉴定为葛檀素（1）、芒柄花苷（2）、大豆苷（3）、大豆素（4）、4'，8-dimethoxy-7-O-β-D-glucopyranosylisoflavone（5）、异芒柄花苷（6）、染料木素（7）、formononetin-7-O-β-D-apiofuranosyl-（1→6）-O-β-D-glucopyranoside（8）、7，2'，4'-trihydroxyisoflavone（9）、3'-methoxydaidzein（10）和芒柄花素（11）。结论 化合物1为1个新的6a，11a-脱氢紫檀素，化合物8和9为首次从葛属植物中分离得到。
2021, 52(14):4136-4140.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.003
摘要:
目的 对云木香Saussurea costus根部倍半萜成分进行研究，并初步考察其抗炎活性。方法 利用多种色谱分离手段对其化学成分进行分离纯化，运用质谱、核磁共振等波谱技术，并结合化学水解的方法进行结构鉴定；采用Griess法测定化合物对脂多糖诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7产生NO的抑制活性。结果 从云木香乙醇提取浸膏石油醚萃取部位分离得到1个新愈创木烷型倍半萜衍生物，鉴定为云木香素A（1），另外，它的2个水解产物为3-epizaluzanin C（1a）和正癸酸（1b）。结论 化合物1为新化合物，对LPS诱导RAW 264.7细胞释放NO显示出抑制活性，半数抑制浓度（IC50）为21.7μoml/L。
目的 对云木香Saussurea costus根部倍半萜成分进行研究，并初步考察其抗炎活性。方法 利用多种色谱分离手段对其化学成分进行分离纯化，运用质谱、核磁共振等波谱技术，并结合化学水解的方法进行结构鉴定；采用Griess法测定化合物对脂多糖诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7产生NO的抑制活性。结果 从云木香乙醇提取浸膏石油醚萃取部位分离得到1个新愈创木烷型倍半萜衍生物，鉴定为云木香素A（1），另外，它的2个水解产物为3-epizaluzanin C（1a）和正癸酸（1b）。结论 化合物1为新化合物，对LPS诱导RAW 264.7细胞释放NO显示出抑制活性，半数抑制浓度（IC50）为21.7μoml/L。
2021, 52(14):4141-4152.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.004
摘要:
目的 研究洋金花Datura metel叶黄酮类和生物碱类化学成分和生物活性。方法 综合运用大孔吸附树脂、硅胶、ODS、HPLC等液相色谱法和MS、NMR等波谱法以及理化性质对化合物进行分离、纯化和鉴定，采用MTT法和Griess法研究其抗炎活性。结果 从洋金花叶70%乙醇提取物中分离得到39个化合物，分别鉴定为紫杉叶素（1）、（＋）-儿茶素（2）、kaempferol-3-O-α-L-rhamnopyranoside（3）、紫云英苷（4）、异槲皮苷（5）、紫杉叶素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷（6）、（2R，3R）-（＋）-glucodistylin（7）、（2S，3S）-（-）-glucodistylin（8）、quercetin-3-O-β-xylopyranosyl-（1→2）-β-glucopyranoside（9）、异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（10）、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷（12）、木犀草素-7-O-β-D-（6''-乙酰基）-吡喃葡萄糖苷（13）、plantaginin（14）、木犀草素-7-O-β-D-龙胆二糖苷（15）、7-O-primverosylformononetin（16）、isoetin-7-O-β-D-glucopyranosyl-2'-O-α-D-glucopyranoside（17）、银锻苷（18）、2，3，6，7-tetrahydroxyxanthone（19）、1，2，6，7-tetrahydroxyxanthone（20）、N-反式-对-香豆酰基酪胺（21）、N-反式-对-香豆酰基章鱼胺（22）、eleutherazine B（23）、1，2，3，4-tetrahydro-1-methyl-β-carboline-3-carboxylic acid（24）、naphthisoxazol A（25）、1-甲氧甲酰-β-咔巴啉（26）、1-benzyl-2，3，4，9-tetrahydro-1H-pyrido[3，4-b]indole-3-carboxylic acid（27）、（±）-1-phenyl-2-imido-1-propanol（28）、（1S，2R）-N-acetylephedrine（29）、（1R，2S）-N-acetylephedrine（30）、（1S，2R）-N-formylephedrine（31）、（1R，2S）-N-formylephedrine（32）、胸腺嘧啶（33）、脱氧胸腺嘧啶核苷（34）、2-氨基腺苷（35）、3-吲哚甲醛（36）、L-苯丙氨酸（37）、bacilsubteramide A（38）、金色酰胺醇酯（39）。生物活性测定结果表明，化合物3、5、8～11、13～15、17～18、21～27、35～36、39对脂多糖诱导的RAW264.7细胞的一氧化氮释放展现出了不同程度的抑制作用。结论 化合物6～10、13～17、19、20、23、24、27～32、35～36、38首次从茄科植物中分离得到，化合物1～3、5、11～12、18、26、33、37首次从曼陀罗属植物中分离得到。其中化合物3、5、8～11、13～15、17、18、21～27、35、36、39具有一定程度的抗炎活性。
目的 研究洋金花Datura metel叶黄酮类和生物碱类化学成分和生物活性。方法 综合运用大孔吸附树脂、硅胶、ODS、HPLC等液相色谱法和MS、NMR等波谱法以及理化性质对化合物进行分离、纯化和鉴定，采用MTT法和Griess法研究其抗炎活性。结果 从洋金花叶70%乙醇提取物中分离得到39个化合物，分别鉴定为紫杉叶素（1）、（＋）-儿茶素（2）、kaempferol-3-O-α-L-rhamnopyranoside（3）、紫云英苷（4）、异槲皮苷（5）、紫杉叶素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷（6）、（2R，3R）-（＋）-glucodistylin（7）、（2S，3S）-（-）-glucodistylin（8）、quercetin-3-O-β-xylopyranosyl-（1→2）-β-glucopyranoside（9）、异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（10）、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷（12）、木犀草素-7-O-β-D-（6''-乙酰基）-吡喃葡萄糖苷（13）、plantaginin（14）、木犀草素-7-O-β-D-龙胆二糖苷（15）、7-O-primverosylformononetin（16）、isoetin-7-O-β-D-glucopyranosyl-2'-O-α-D-glucopyranoside（17）、银锻苷（18）、2，3，6，7-tetrahydroxyxanthone（19）、1，2，6，7-tetrahydroxyxanthone（20）、N-反式-对-香豆酰基酪胺（21）、N-反式-对-香豆酰基章鱼胺（22）、eleutherazine B（23）、1，2，3，4-tetrahydro-1-methyl-β-carboline-3-carboxylic acid（24）、naphthisoxazol A（25）、1-甲氧甲酰-β-咔巴啉（26）、1-benzyl-2，3，4，9-tetrahydro-1H-pyrido[3，4-b]indole-3-carboxylic acid（27）、（±）-1-phenyl-2-imido-1-propanol（28）、（1S，2R）-N-acetylephedrine（29）、（1R，2S）-N-acetylephedrine（30）、（1S，2R）-N-formylephedrine（31）、（1R，2S）-N-formylephedrine（32）、胸腺嘧啶（33）、脱氧胸腺嘧啶核苷（34）、2-氨基腺苷（35）、3-吲哚甲醛（36）、L-苯丙氨酸（37）、bacilsubteramide A（38）、金色酰胺醇酯（39）。生物活性测定结果表明，化合物3、5、8～11、13～15、17～18、21～27、35～36、39对脂多糖诱导的RAW264.7细胞的一氧化氮释放展现出了不同程度的抑制作用。结论 化合物6～10、13～17、19、20、23、24、27～32、35～36、38首次从茄科植物中分离得到，化合物1～3、5、11～12、18、26、33、37首次从曼陀罗属植物中分离得到。其中化合物3、5、8～11、13～15、17、18、21～27、35、36、39具有一定程度的抗炎活性。
2021, 52(14):4153-4161.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.005
摘要:
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱技术（UHPLC-Q-Exactive MS）分析、筛选、鉴定桔红素在大鼠体内的代谢产物。方法 大鼠ig给予桔红素溶液后，收集不同时间点的血浆及24 h内的尿液与粪便，经固相萃取法处理后，使用Acquity UPLC BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）和0.1%甲酸水溶液（A）-乙腈（B）流动相系统进行梯度洗脱，在正离子扫描模式下分析给药组大鼠的生物样品。结果 通过检索化合物的多级质谱信息，由精确相对分子质量推测分子式，结合对照品的特征性裂解规律，共鉴定出包括桔红素在内的28个代谢产物。结论 桔红素在大鼠体内主要发生去甲基化、羟基化、硫酸酯化、葡萄糖醛酸化、去甲氧基化、甲氧基化、脱一氧化碳以及它们的复合反应等。较为详细地阐明了桔红素在大鼠体内的代谢情况，剖析了其代谢过程，可为其进一步的药效学、药动学及毒理学研究提供参考。
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱技术（UHPLC-Q-Exactive MS）分析、筛选、鉴定桔红素在大鼠体内的代谢产物。方法 大鼠ig给予桔红素溶液后，收集不同时间点的血浆及24 h内的尿液与粪便，经固相萃取法处理后，使用Acquity UPLC BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）和0.1%甲酸水溶液（A）-乙腈（B）流动相系统进行梯度洗脱，在正离子扫描模式下分析给药组大鼠的生物样品。结果 通过检索化合物的多级质谱信息，由精确相对分子质量推测分子式，结合对照品的特征性裂解规律，共鉴定出包括桔红素在内的28个代谢产物。结论 桔红素在大鼠体内主要发生去甲基化、羟基化、硫酸酯化、葡萄糖醛酸化、去甲氧基化、甲氧基化、脱一氧化碳以及它们的复合反应等。较为详细地阐明了桔红素在大鼠体内的代谢情况，剖析了其代谢过程，可为其进一步的药效学、药动学及毒理学研究提供参考。
2021, 52(14):4162-4175.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.006
摘要:
目的 结合肾宝片处方22味药材组成及其制剂工艺过程，阐明肾宝片提取物（浸膏）的化学成分，为肾宝片质量控制提供依据。方法 采用UPLC分别建立浸膏1与浸膏2的指纹图谱，将浸膏1、2成分与全浸膏对应，按照浸膏1、2逐步敲入的方式，验证全浸膏中的成分，并利用UPLC-Q-TOF-MS快速鉴定各浸膏中的成分。结果 基于UPLC重点分析表征了全浸膏中朝藿定A、B、C及淫羊藿苷、松果菊苷、毛蕊花糖苷、补骨脂素、异补骨脂素等21个成分；利用UPLC-Q-TOF-MS从浸膏1中共鉴定了朝藿定A、人参皂苷Rg1、人参皂苷Ro等17个化合物，浸膏2中鉴定了松果菊苷、毛蕊花糖苷、甘草苷、大黄素等58个化合物，从全浸膏中共鉴定了宝藿苷I、人参皂苷Rb1、甘草酸、毛蕊花糖苷等82个化合物，涵盖了处方中22味药材，主要组分包括淫羊藿黄酮组分、人参皂苷组分、制何首乌蒽醌组分、黄芪皂苷组分、肉苁蓉苯乙醇苷组分与补骨脂香豆素组分。结论 基于UPLC-Q-TOF-MS对肾宝片的化学成分进行了较为全面的分析，为其物质基础及制剂工艺过程的质量控制提供了实验依据。
目的 结合肾宝片处方22味药材组成及其制剂工艺过程，阐明肾宝片提取物（浸膏）的化学成分，为肾宝片质量控制提供依据。方法 采用UPLC分别建立浸膏1与浸膏2的指纹图谱，将浸膏1、2成分与全浸膏对应，按照浸膏1、2逐步敲入的方式，验证全浸膏中的成分，并利用UPLC-Q-TOF-MS快速鉴定各浸膏中的成分。结果 基于UPLC重点分析表征了全浸膏中朝藿定A、B、C及淫羊藿苷、松果菊苷、毛蕊花糖苷、补骨脂素、异补骨脂素等21个成分；利用UPLC-Q-TOF-MS从浸膏1中共鉴定了朝藿定A、人参皂苷Rg1、人参皂苷Ro等17个化合物，浸膏2中鉴定了松果菊苷、毛蕊花糖苷、甘草苷、大黄素等58个化合物，从全浸膏中共鉴定了宝藿苷I、人参皂苷Rb1、甘草酸、毛蕊花糖苷等82个化合物，涵盖了处方中22味药材，主要组分包括淫羊藿黄酮组分、人参皂苷组分、制何首乌蒽醌组分、黄芪皂苷组分、肉苁蓉苯乙醇苷组分与补骨脂香豆素组分。结论 基于UPLC-Q-TOF-MS对肾宝片的化学成分进行了较为全面的分析，为其物质基础及制剂工艺过程的质量控制提供了实验依据。
2021, 52(14):4176-4184.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.007
摘要:
目的 通过对川白芷Angelica dahurica产地趁鲜切制与传统切制方法的研究，优化和建立适宜的川白芷切制方法。方法 针对川白芷产地趁鲜切制与传统切制过程中所涉及的不同含水量鲜切方法、干燥方法、软化方式等关键操作单元，采用8种不同切制方法对川白芷进行切制。用Adobe Photoshop 2020软件测定川白芷饮片切面颜色，用HPLC法同时测定川白芷饮片中5种香豆素类成分（花椒毒素、佛手柑内酯、欧前胡素、珊瑚菜素、异欧前胡素）的含量，以川白芷饮片切面颜色与5种香豆素类成分含量及其总量为考察指标，结合主成分分析（principal component analysis，PCA）、饮片切面颜色与药效成分含量之间的相关性分析对川白芷饮片的质量和切制方法进行综合评价。结果 产地趁鲜切制与传统切制川白芷饮片切面颜色明显不同，以传统切制方法所得川白芷饮片更白［川白芷5～8，其颜色明度（L）值范围为61～67，普遍高于川白芷1～4，其L值范围为34～40］；不同切制方法所得川白芷饮片5种香豆素类成分含量及其总量均具有显著性差异；川白芷产地趁鲜切制过程中较适宜的切制方法为川白芷含水量50%时切制，传统切制过程中以川白芷烘干（50 ℃），蒸透软化15 min后切制为较适宜的切制方法；川白芷饮片切面颜色与药效成分含量之间略呈正相关。结论 切制方法对川白芷饮片质量的影响至关重要，产地趁鲜切制以川白芷含水量50%时切制为宜；传统切制以川白芷烘干（50 ℃），蒸透软化15 min后切制最佳。饮片切面颜色结合药效成分的定量测定可作为评价川白芷切制方法优选的一种快速检测方法。
目的 通过对川白芷Angelica dahurica产地趁鲜切制与传统切制方法的研究，优化和建立适宜的川白芷切制方法。方法 针对川白芷产地趁鲜切制与传统切制过程中所涉及的不同含水量鲜切方法、干燥方法、软化方式等关键操作单元，采用8种不同切制方法对川白芷进行切制。用Adobe Photoshop 2020软件测定川白芷饮片切面颜色，用HPLC法同时测定川白芷饮片中5种香豆素类成分（花椒毒素、佛手柑内酯、欧前胡素、珊瑚菜素、异欧前胡素）的含量，以川白芷饮片切面颜色与5种香豆素类成分含量及其总量为考察指标，结合主成分分析（principal component analysis，PCA）、饮片切面颜色与药效成分含量之间的相关性分析对川白芷饮片的质量和切制方法进行综合评价。结果 产地趁鲜切制与传统切制川白芷饮片切面颜色明显不同，以传统切制方法所得川白芷饮片更白［川白芷5～8，其颜色明度（L）值范围为61～67，普遍高于川白芷1～4，其L值范围为34～40］；不同切制方法所得川白芷饮片5种香豆素类成分含量及其总量均具有显著性差异；川白芷产地趁鲜切制过程中较适宜的切制方法为川白芷含水量50%时切制，传统切制过程中以川白芷烘干（50 ℃），蒸透软化15 min后切制为较适宜的切制方法；川白芷饮片切面颜色与药效成分含量之间略呈正相关。结论 切制方法对川白芷饮片质量的影响至关重要，产地趁鲜切制以川白芷含水量50%时切制为宜；传统切制以川白芷烘干（50 ℃），蒸透软化15 min后切制最佳。饮片切面颜色结合药效成分的定量测定可作为评价川白芷切制方法优选的一种快速检测方法。
2021, 52(14):4185-4192.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.008
摘要:
目的 建立金骨莲胶囊HPLC指纹图谱，并结合化学模式识别方法对其进行质量一致性评价，为该制剂的质量控制提供参考。方法 采用ACE Excel 5 C18-PFP（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱进行检测；流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，进行梯度洗脱；体积流量为0.8 mL/min；柱温为40 ℃；检测波长为210 nm；进样量为10 μL；建立12批金骨莲胶囊指纹图谱。对12批金骨莲胶囊指纹图谱进行相似度评价、层次聚类分析（hierarchical clustering analysis，HCA）和主成分分析（PCA），并结合正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）寻找不同批次金骨莲胶囊的差异成分。结果 建立的金骨莲胶囊HPLC指纹图谱共标定了19个共有峰，其中2、8、11号峰归属于汉桃叶，5、7、10、12、15号峰归属于大血藤，16、17、19号峰归属于透骨香，1号峰为5味药材共有，3号峰归属于八角枫和大血藤，13号峰归属于大血藤和透骨香，4、9、14、18号峰归属于大血藤和汉桃叶，6号峰归属于大血藤、汉桃叶和透骨香。通过与对照品对比指认出2、3、6、7、9、12、13、15、16号峰分别为富马酸、没食子酸、原儿茶酸、红景天苷、绿原酸、香草酸、表儿茶素、鹅掌楸苷、滇白珠苷A。12批金骨莲胶囊指纹图谱相似度均在0.910以上，HCA、PCA 2种分析方法均把样品分为了3类，结合OPLS-DA筛选出了导致各批次之间产生差异的7个差异性标志物，分别为15（鹅掌楸苷）、14、6（原儿茶酸）18、16（滇白珠苷A）、19、9（绿原酸）号色谱峰。结论 该分析方法简单可行、具有良好精密度、重复性和稳定性，建立的指纹图谱可为金骨莲胶囊的质量评价提供参考。
目的 建立金骨莲胶囊HPLC指纹图谱，并结合化学模式识别方法对其进行质量一致性评价，为该制剂的质量控制提供参考。方法 采用ACE Excel 5 C18-PFP（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱进行检测；流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，进行梯度洗脱；体积流量为0.8 mL/min；柱温为40 ℃；检测波长为210 nm；进样量为10 μL；建立12批金骨莲胶囊指纹图谱。对12批金骨莲胶囊指纹图谱进行相似度评价、层次聚类分析（hierarchical clustering analysis，HCA）和主成分分析（PCA），并结合正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）寻找不同批次金骨莲胶囊的差异成分。结果 建立的金骨莲胶囊HPLC指纹图谱共标定了19个共有峰，其中2、8、11号峰归属于汉桃叶，5、7、10、12、15号峰归属于大血藤，16、17、19号峰归属于透骨香，1号峰为5味药材共有，3号峰归属于八角枫和大血藤，13号峰归属于大血藤和透骨香，4、9、14、18号峰归属于大血藤和汉桃叶，6号峰归属于大血藤、汉桃叶和透骨香。通过与对照品对比指认出2、3、6、7、9、12、13、15、16号峰分别为富马酸、没食子酸、原儿茶酸、红景天苷、绿原酸、香草酸、表儿茶素、鹅掌楸苷、滇白珠苷A。12批金骨莲胶囊指纹图谱相似度均在0.910以上，HCA、PCA 2种分析方法均把样品分为了3类，结合OPLS-DA筛选出了导致各批次之间产生差异的7个差异性标志物，分别为15（鹅掌楸苷）、14、6（原儿茶酸）18、16（滇白珠苷A）、19、9（绿原酸）号色谱峰。结论 该分析方法简单可行、具有良好精密度、重复性和稳定性，建立的指纹图谱可为金骨莲胶囊的质量评价提供参考。
2021, 52(14):4193-4200.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.009
摘要:
目的 比较不同干燥方式对淫羊藿黄酮类成分含量及抗氧化活性的影响，优选淫羊藿的最佳干燥方式。方法 分别采用冷冻干燥、阴干、微波干燥、炒干、蒸制后阴干以及不同温度（50、75、100、125、150、175、200 ℃）烘干的方式，制得12个样品。以淫羊藿黄酮类成分含量、醇浸出物含量、指纹图谱中共有峰峰面积与称样量的比值和（比值和）及自由基清除能力为指标进行评价。结果 不同干燥方式对5种黄酮朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷和宝藿苷I的含量影响较大，微波干燥样品（S10）中5种黄酮总量最高；冷冻干燥样品（S8）的总黄酮含量和醇浸出物含量最高；175 ℃烘干样品（S6）的比值和最高；以上述4个指标进行综合评分，发现微波干燥样品（S10）的综合得分最高。自由基清除实验表明微波干燥样品（S10）的稀乙醇提取物对DPPH自由基和超氧阴离子自由基的清除能力最强，高温烘干样品（S5～S7）对羟自由基的清除能力较强。结论 综合考虑黄酮类成分含量和抗氧化活性，建议淫羊藿最佳的干燥方式为微波干燥，但是微波干燥是否能用于淫羊藿工业生产的干燥步骤，有待进一步研究。
目的 比较不同干燥方式对淫羊藿黄酮类成分含量及抗氧化活性的影响，优选淫羊藿的最佳干燥方式。方法 分别采用冷冻干燥、阴干、微波干燥、炒干、蒸制后阴干以及不同温度（50、75、100、125、150、175、200 ℃）烘干的方式，制得12个样品。以淫羊藿黄酮类成分含量、醇浸出物含量、指纹图谱中共有峰峰面积与称样量的比值和（比值和）及自由基清除能力为指标进行评价。结果 不同干燥方式对5种黄酮朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷和宝藿苷I的含量影响较大，微波干燥样品（S10）中5种黄酮总量最高；冷冻干燥样品（S8）的总黄酮含量和醇浸出物含量最高；175 ℃烘干样品（S6）的比值和最高；以上述4个指标进行综合评分，发现微波干燥样品（S10）的综合得分最高。自由基清除实验表明微波干燥样品（S10）的稀乙醇提取物对DPPH自由基和超氧阴离子自由基的清除能力最强，高温烘干样品（S5～S7）对羟自由基的清除能力较强。结论 综合考虑黄酮类成分含量和抗氧化活性，建议淫羊藿最佳的干燥方式为微波干燥，但是微波干燥是否能用于淫羊藿工业生产的干燥步骤，有待进一步研究。
2021, 52(14):4201-4209.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.010
摘要:
目的 对比研究桃红四物汤（Taohong Siwu Decoction，TSD）组方药味分别为生品、药典“酒炙”和尊古“酒洗”时的质量差异性，辨识差异标志物。方法 使用Eclipse Plus C18色谱柱（150 mm×3.0 mm，1.8 μm），流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，进行梯度洗脱，检测波长为230 nm，柱温30 ℃，体积流量0.3 mL/min，进样体积10 μL，建立UPLC指纹图谱。采用中药指纹图谱相似度评价系统确定共有峰，进行相似度评价，运用层次聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和偏最小二乘-判别分析（partial least square-discriminant analysis，PLS-DA）对不同组别的TSD进行质量评价，筛选出对TSD整体质量贡献较大的成分，并进行含量测定，评价组方药味不同炮制工艺对TSD质量的影响。结果 选取了20个色谱峰作为指纹图谱共有峰，生品、药典“酒炙”和尊古“酒洗”组内相似度均大于0.996，组间相似度均小于0.980。通过与对照品比对，指认出5-羟甲基糠醛（3号峰）、没食子酸（4号峰）、绿原酸（7号峰）、羟基红花黄色素A（8号峰）、芍药内酯苷（9号峰）、芍药苷（10号峰）、阿魏酸（14号峰）、苯甲酸（17号峰）共8个成分。HCA、PCA和PLS-DA可明显将生品、药典“酒炙”和尊古“酒洗”分为3类，5-羟甲基糠醛、阿魏酸、羟基红黄色素A等成分可能是影响三者质量的差异标志物。含量测定显示，羟基红花黄色素A和阿魏酸在炮制后含量下降，5-羟甲基糠醛在炮制后升高，且相对于药典“酒炙”，尊古“酒洗”后羟基红花黄色素A和阿魏酸含量增加，5-羟甲基糠醛含量降低。结论 TSD组方药味生品、药典“酒炙”以及尊古“酒洗”间存在质量差异，值得深入研究；为经典名方组方药味炮制研究提供依据。
目的 对比研究桃红四物汤（Taohong Siwu Decoction，TSD）组方药味分别为生品、药典“酒炙”和尊古“酒洗”时的质量差异性，辨识差异标志物。方法 使用Eclipse Plus C18色谱柱（150 mm×3.0 mm，1.8 μm），流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，进行梯度洗脱，检测波长为230 nm，柱温30 ℃，体积流量0.3 mL/min，进样体积10 μL，建立UPLC指纹图谱。采用中药指纹图谱相似度评价系统确定共有峰，进行相似度评价，运用层次聚类分析（hierarchical cluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）和偏最小二乘-判别分析（partial least square-discriminant analysis，PLS-DA）对不同组别的TSD进行质量评价，筛选出对TSD整体质量贡献较大的成分，并进行含量测定，评价组方药味不同炮制工艺对TSD质量的影响。结果 选取了20个色谱峰作为指纹图谱共有峰，生品、药典“酒炙”和尊古“酒洗”组内相似度均大于0.996，组间相似度均小于0.980。通过与对照品比对，指认出5-羟甲基糠醛（3号峰）、没食子酸（4号峰）、绿原酸（7号峰）、羟基红花黄色素A（8号峰）、芍药内酯苷（9号峰）、芍药苷（10号峰）、阿魏酸（14号峰）、苯甲酸（17号峰）共8个成分。HCA、PCA和PLS-DA可明显将生品、药典“酒炙”和尊古“酒洗”分为3类，5-羟甲基糠醛、阿魏酸、羟基红黄色素A等成分可能是影响三者质量的差异标志物。含量测定显示，羟基红花黄色素A和阿魏酸在炮制后含量下降，5-羟甲基糠醛在炮制后升高，且相对于药典“酒炙”，尊古“酒洗”后羟基红花黄色素A和阿魏酸含量增加，5-羟甲基糠醛含量降低。结论 TSD组方药味生品、药典“酒炙”以及尊古“酒洗”间存在质量差异，值得深入研究；为经典名方组方药味炮制研究提供依据。
2021, 52(14):4210-4216.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.011
摘要:
目的 通过药效学实验与正交试验相结合的方式，确定消疹止痛凝胶的提取工艺路线及工艺参数。方法 选用单纯疱疹病毒致豚鼠皮肤感染模型和热板致小鼠疼痛模型进行初步药效学实验，比较乙醇渗漉、乙醇回流、水煎煮3种提取方法所得提取液对疱疹症状的减轻程度和止痛作用的差异，筛选提取工艺路线；再通过正交试验，以延胡索乙素转移率和干膏得率为指标对乙醇渗漉法的提取工艺参数进行优化。结果 药效学实验结果显示，乙醇渗漉法所得的提取物对豚鼠皮肤疱疹病毒有明显减轻作用，并可缩短痊愈时间；在给药后0.5、1、2 h均能够显著延长小鼠的痛阈值，表现出明显的止痛作用，因此，确定为消疹止痛凝胶的提取工艺路线；进一步通过正交试验优化得到的提取工艺为以60%乙醇渗漉提取，渗漉体积流量为4 mL/min，收集渗漉液体积为8倍药材量。结论 所得的提取工艺合理、可行，为后期消疹止痛凝胶的制剂工艺研究奠定基础。
目的 通过药效学实验与正交试验相结合的方式，确定消疹止痛凝胶的提取工艺路线及工艺参数。方法 选用单纯疱疹病毒致豚鼠皮肤感染模型和热板致小鼠疼痛模型进行初步药效学实验，比较乙醇渗漉、乙醇回流、水煎煮3种提取方法所得提取液对疱疹症状的减轻程度和止痛作用的差异，筛选提取工艺路线；再通过正交试验，以延胡索乙素转移率和干膏得率为指标对乙醇渗漉法的提取工艺参数进行优化。结果 药效学实验结果显示，乙醇渗漉法所得的提取物对豚鼠皮肤疱疹病毒有明显减轻作用，并可缩短痊愈时间；在给药后0.5、1、2 h均能够显著延长小鼠的痛阈值，表现出明显的止痛作用，因此，确定为消疹止痛凝胶的提取工艺路线；进一步通过正交试验优化得到的提取工艺为以60%乙醇渗漉提取，渗漉体积流量为4 mL/min，收集渗漉液体积为8倍药材量。结论 所得的提取工艺合理、可行，为后期消疹止痛凝胶的制剂工艺研究奠定基础。
2021, 52(14):4217-4220.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.012
摘要:
目的 建立一种高效液相色谱-电喷雾检测器（HPLC-CAD）法分离测定三金片中积雪草苷B和羟基积雪草苷2个同分异构体含量的方法。方法 采用Thermo AcclaimTMC30色谱柱，甲醇-乙腈-水（35∶8∶57）为流动相，柱温35 ℃，CAD气化温度为50 ℃，采集频率为10 Hz，分离测定积雪草苷B和羟基积雪草苷的含量。结果 积雪草苷B和羟基积雪草苷线性关系良好，r分别为0.999 8、0.998 4，线性范围分别为0.240 7～2.406 9、0.573 1～5.730 8 μg，平均加样回收率分别为100.26%、98.32%，RSD分别为0.69%、1.78%；11批样品中积雪草苷B为1.65～3.18 mg/g，羟基积雪草苷为3.49～7.90 mg/g。结论 该方法简便、灵敏、准确度高，能有效分离测定积雪草苷B和羟基积雪草苷2个同分异构体，可用于三金片现行药典标准的提高完善。
目的 建立一种高效液相色谱-电喷雾检测器（HPLC-CAD）法分离测定三金片中积雪草苷B和羟基积雪草苷2个同分异构体含量的方法。方法 采用Thermo AcclaimTMC30色谱柱，甲醇-乙腈-水（35∶8∶57）为流动相，柱温35 ℃，CAD气化温度为50 ℃，采集频率为10 Hz，分离测定积雪草苷B和羟基积雪草苷的含量。结果 积雪草苷B和羟基积雪草苷线性关系良好，r分别为0.999 8、0.998 4，线性范围分别为0.240 7～2.406 9、0.573 1～5.730 8 μg，平均加样回收率分别为100.26%、98.32%，RSD分别为0.69%、1.78%；11批样品中积雪草苷B为1.65～3.18 mg/g，羟基积雪草苷为3.49～7.90 mg/g。结论 该方法简便、灵敏、准确度高，能有效分离测定积雪草苷B和羟基积雪草苷2个同分异构体，可用于三金片现行药典标准的提高完善。
2021, 52(14):4221-4231.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.013
摘要:
目的 采用网络药理学结合体外实验验证的方法，探讨补阳还五汤苷类组分治疗动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）的作用机制。方法 采用网络药理学方法对补阳还五汤苷类组分与阿托伐他汀治疗AS的靶点和通路进行预测；SD大鼠随机分为对照组、补阳还五汤（10.8 g/kg）组、苷类组分（0.64 g/kg）组和阿托伐他汀（0.9 mg/kg）组，各给药组ig相应药物，2次/d，连续7次，制备空白血清、补阳还五汤血清、苷类组分血清及阿托伐他汀血清。采用试剂盒考察含药血清对氧化型低密度脂蛋白（oxidized low density lipoprotein，ox-LDL）诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7脂质含量的影响；采用油红O染色考察含药血清对ox-LDL诱导的RAW264.7细胞泡沫细胞形成率的影响；采用ELISA试剂盒观察含药血清对ox-LDL诱导的RAW264.7细胞上清液肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）和白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）水平的影响；采用Western blotting考察含药血清对ox-LDL诱导的RAW264.7细胞Janus蛋白酪氨酸激酶2（Janus kinase-2，JAK2）、磷酸化JAK2（p-JAK2）、信号转导和转录激活因子3（signal transducer and activator of transcription 3，STAT3）和p-STAT3蛋白表达的影响；采用qRT-PCR考察含药血清对ox-LDL诱导的RAW264.7细胞JAK2和STAT3 mRNA表达的影响。结果 与模型组比较，各给药组细胞内脂质沉积减少，RAW264.7细胞吞噬脂质受到抑制，泡沫化细胞数量减少，上清液中TNF-α和IL-6水平显著降低（P<0.01），细胞内总胆固醇（total cholesterol，TC）、游离胆固醇（free cholesterol，FC）和胆固醇酯（cholesteryl ester，CE）含量显著减少（P<0.01），JAK2/STAT3通路相关蛋白及mRNA表达水平显著降低（P<0.01）。结论 补阳还五汤苷类组分是治疗AS的主要药效物质，其作用机制可能与降低细胞内脂质沉积、抑制JAK2/STAT3信号通路、抑制炎性因子分泌有关。
目的 采用网络药理学结合体外实验验证的方法，探讨补阳还五汤苷类组分治疗动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）的作用机制。方法 采用网络药理学方法对补阳还五汤苷类组分与阿托伐他汀治疗AS的靶点和通路进行预测；SD大鼠随机分为对照组、补阳还五汤（10.8 g/kg）组、苷类组分（0.64 g/kg）组和阿托伐他汀（0.9 mg/kg）组，各给药组ig相应药物，2次/d，连续7次，制备空白血清、补阳还五汤血清、苷类组分血清及阿托伐他汀血清。采用试剂盒考察含药血清对氧化型低密度脂蛋白（oxidized low density lipoprotein，ox-LDL）诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7脂质含量的影响；采用油红O染色考察含药血清对ox-LDL诱导的RAW264.7细胞泡沫细胞形成率的影响；采用ELISA试剂盒观察含药血清对ox-LDL诱导的RAW264.7细胞上清液肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）和白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）水平的影响；采用Western blotting考察含药血清对ox-LDL诱导的RAW264.7细胞Janus蛋白酪氨酸激酶2（Janus kinase-2，JAK2）、磷酸化JAK2（p-JAK2）、信号转导和转录激活因子3（signal transducer and activator of transcription 3，STAT3）和p-STAT3蛋白表达的影响；采用qRT-PCR考察含药血清对ox-LDL诱导的RAW264.7细胞JAK2和STAT3 mRNA表达的影响。结果 与模型组比较，各给药组细胞内脂质沉积减少，RAW264.7细胞吞噬脂质受到抑制，泡沫化细胞数量减少，上清液中TNF-α和IL-6水平显著降低（P<0.01），细胞内总胆固醇（total cholesterol，TC）、游离胆固醇（free cholesterol，FC）和胆固醇酯（cholesteryl ester，CE）含量显著减少（P<0.01），JAK2/STAT3通路相关蛋白及mRNA表达水平显著降低（P<0.01）。结论 补阳还五汤苷类组分是治疗AS的主要药效物质，其作用机制可能与降低细胞内脂质沉积、抑制JAK2/STAT3信号通路、抑制炎性因子分泌有关。
2021, 52(14):4232-4240.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.014
摘要:
目的 采用外排转运蛋白基因敲除小鼠模型，探讨乳腺癌耐药蛋白（breast cancer resistance protein，BCRP）和多药耐药相关蛋白2（multidrug resistance-associated protein 2，MRP2）对异莨菪亭及其代谢物异莨菪亭-6-O-β-葡萄糖醛酸苷（isoscopoletin-6-O-β-glucuronide，I-6-G）体内处置的影响及调控机制。方法 野生型FVB小鼠、Bcrp1-/-小鼠、Mrp2-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠分别ig异莨菪亭（2 mg/kg）或尾iv异莨菪亭（1 mg/kg），采用超高效液相色谱与质谱联用（UHPLC-MS/MS）法测定小鼠血浆中异莨菪亭及I-6-G的浓度，分析外排转运蛋白BCRP和MRP2对异莨菪亭及I-6-G药动学特征的影响；采用小鼠在体肠灌流模型研究BCRP和MRP2对异莨菪亭及I-6-G肠道处置的调控作用；采用小鼠肝微粒体和小肠微粒体考察异莨菪亭在野生型FVB小鼠、Bcrp1-/-小鼠、Mrp2-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠体内的葡萄糖醛酸化代谢特征。结果 异莨菪亭在野生型FVB小鼠、Bcrp1-/-小鼠、Mrp2-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠体内的生物利用度分别为7.85%、3.54%、5.76%、10.27%。ig异莨菪亭后，与野生型FVB小鼠相比，Mrp2-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠体内异莨菪亭的药-时曲线下面积（AUC0~t）分别增加了2.8、5.6倍（P<0.01、0.001），Bcrp1-/-小鼠、Mrp2-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠体内I-6-G的AUC0~t分别增加了0.6、1.0、8.2倍（P<0.05、0.001）。尾iv异莨菪亭后，与野生型FVB小鼠相比，Mrp2-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠体内异莨菪亭的AUC0~t分别增加了4.0、3.8倍（P<0.05、0.01），Bcrp1-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠体内I-6-G的AUC0~t分别增加了2.1、9.1倍（P<0.01）。与野生型FVB小鼠相比，Bcrp1-/-小鼠、Mrp2-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠体内I-6-G外排入十二指肠肠腔和胆汁中的量均减少了55.7%～90.1%（P<0.05、0.01）。外排转运蛋白BCRP和MRP2缺失后，对小鼠肝微粒体和小肠微粒体中异莨菪亭葡萄糖醛酸化代谢物I-6-G的清除率影响较小。结论 外排转运蛋白BCRP和MRP2参与调控异莨菪亭及其代谢物I-6-G的体内处置。
目的 采用外排转运蛋白基因敲除小鼠模型，探讨乳腺癌耐药蛋白（breast cancer resistance protein，BCRP）和多药耐药相关蛋白2（multidrug resistance-associated protein 2，MRP2）对异莨菪亭及其代谢物异莨菪亭-6-O-β-葡萄糖醛酸苷（isoscopoletin-6-O-β-glucuronide，I-6-G）体内处置的影响及调控机制。方法 野生型FVB小鼠、Bcrp1-/-小鼠、Mrp2-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠分别ig异莨菪亭（2 mg/kg）或尾iv异莨菪亭（1 mg/kg），采用超高效液相色谱与质谱联用（UHPLC-MS/MS）法测定小鼠血浆中异莨菪亭及I-6-G的浓度，分析外排转运蛋白BCRP和MRP2对异莨菪亭及I-6-G药动学特征的影响；采用小鼠在体肠灌流模型研究BCRP和MRP2对异莨菪亭及I-6-G肠道处置的调控作用；采用小鼠肝微粒体和小肠微粒体考察异莨菪亭在野生型FVB小鼠、Bcrp1-/-小鼠、Mrp2-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠体内的葡萄糖醛酸化代谢特征。结果 异莨菪亭在野生型FVB小鼠、Bcrp1-/-小鼠、Mrp2-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠体内的生物利用度分别为7.85%、3.54%、5.76%、10.27%。ig异莨菪亭后，与野生型FVB小鼠相比，Mrp2-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠体内异莨菪亭的药-时曲线下面积（AUC0~t）分别增加了2.8、5.6倍（P<0.01、0.001），Bcrp1-/-小鼠、Mrp2-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠体内I-6-G的AUC0~t分别增加了0.6、1.0、8.2倍（P<0.05、0.001）。尾iv异莨菪亭后，与野生型FVB小鼠相比，Mrp2-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠体内异莨菪亭的AUC0~t分别增加了4.0、3.8倍（P<0.05、0.01），Bcrp1-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠体内I-6-G的AUC0~t分别增加了2.1、9.1倍（P<0.01）。与野生型FVB小鼠相比，Bcrp1-/-小鼠、Mrp2-/-小鼠和Bcrp1-/-/Mrp2-/-小鼠体内I-6-G外排入十二指肠肠腔和胆汁中的量均减少了55.7%～90.1%（P<0.05、0.01）。外排转运蛋白BCRP和MRP2缺失后，对小鼠肝微粒体和小肠微粒体中异莨菪亭葡萄糖醛酸化代谢物I-6-G的清除率影响较小。结论 外排转运蛋白BCRP和MRP2参与调控异莨菪亭及其代谢物I-6-G的体内处置。
2021, 52(14):4241-4247.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.015
摘要:
目的 探究辣木叶Moringa oleifera醇提物和水提物对便秘小鼠的通便作用及机制。方法 昆明种小鼠随机分为对照组、模型组、酚酞（0.05 g/kg）组以及辣木叶醇提物低、中、高剂量（0.5、1.0、2.0 g/kg）组和辣木叶水提物低、中、高剂量（0.5、1.0、2.0 g/kg）组，每组10只。通过失水燥结法建立小鼠便秘模型，给予药物进行干预，考察辣木叶醇提物和水提物对便秘小鼠首次排便时间、粪便含水率、6 h内排便数量、胃排空率、小肠内容物推进率的影响；采用苏木素-伊红（HE）染色考察辣木叶醇提物和水提物对便秘小鼠小肠组织病理变化的影响；采用ELISA试剂盒考察辣木叶醇提物和水提物对便秘小鼠血清中胃泌素、胃动素、内皮素和一氧化氮水平的影响；采用免疫组化法考察辣木叶醇提物和水提物对便秘小鼠小肠组织中胃泌素、胃动素、内皮素和一氧化氮蛋白表达的影响。结果 辣木叶醇提物和水提物均能明显缩短小鼠首次排便时间（P<0.01），提高粪便含水率（P<0.05），增加6 h内排便数量（P<0.05），提高小鼠胃排空率和小肠内容物推进率（P<0.05、0.01），上调小鼠血清和小肠组织胃泌素、胃动素、内皮素分泌及表达（P<0.05、0.01），下调血清和小肠组织一氧化氮分泌及表达（P<0.05、0.01），减轻小肠绒毛损伤。结论 辣木叶醇提物和水提物能够改善小鼠便秘，达到润肠通便的效果，其作用机制可能与调节小鼠胃肠激素水平、促进肠蠕动有关。
目的 探究辣木叶Moringa oleifera醇提物和水提物对便秘小鼠的通便作用及机制。方法 昆明种小鼠随机分为对照组、模型组、酚酞（0.05 g/kg）组以及辣木叶醇提物低、中、高剂量（0.5、1.0、2.0 g/kg）组和辣木叶水提物低、中、高剂量（0.5、1.0、2.0 g/kg）组，每组10只。通过失水燥结法建立小鼠便秘模型，给予药物进行干预，考察辣木叶醇提物和水提物对便秘小鼠首次排便时间、粪便含水率、6 h内排便数量、胃排空率、小肠内容物推进率的影响；采用苏木素-伊红（HE）染色考察辣木叶醇提物和水提物对便秘小鼠小肠组织病理变化的影响；采用ELISA试剂盒考察辣木叶醇提物和水提物对便秘小鼠血清中胃泌素、胃动素、内皮素和一氧化氮水平的影响；采用免疫组化法考察辣木叶醇提物和水提物对便秘小鼠小肠组织中胃泌素、胃动素、内皮素和一氧化氮蛋白表达的影响。结果 辣木叶醇提物和水提物均能明显缩短小鼠首次排便时间（P<0.01），提高粪便含水率（P<0.05），增加6 h内排便数量（P<0.05），提高小鼠胃排空率和小肠内容物推进率（P<0.05、0.01），上调小鼠血清和小肠组织胃泌素、胃动素、内皮素分泌及表达（P<0.05、0.01），下调血清和小肠组织一氧化氮分泌及表达（P<0.05、0.01），减轻小肠绒毛损伤。结论 辣木叶醇提物和水提物能够改善小鼠便秘，达到润肠通便的效果，其作用机制可能与调节小鼠胃肠激素水平、促进肠蠕动有关。
2021, 52(14):4248-4254.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.016
摘要:
目的 对比注射用益气复脉、生脉注射液、参麦注射液和参附注射液在改善大鼠慢性心力衰竭（chronic heart failure，CHF）的药效。方法 选取10只Wistar大鼠作为对照组，90只大鼠建立CHF模型；CHF大鼠随机分成模型组、注射用益气复脉（0.46 g/kg）组、生脉注射液（5.4 mL/kg）组、参麦注射液（5.4 mL/kg）组、参附注射液组（5.4 mL/kg）和卡托普利（3.67 mg/kg）组，每组15只，给予药物干预2周后，通过多普勒超声检测4种中药注射剂对CHF大鼠心脏左室短轴缩短率（left ventricular fractional shortening，LVFS）、左室射血分数（left ventricular ejection fraction，LVEF）、二尖瓣血流频谱E峰/A峰（E/A）等心功能指标的影响；采用ELISA试剂盒检测各组大鼠血清中心钠肽（atrial natriuretic peptide，ANP）、脑钠肽（brain natriuretic peptide，BNP）、和肽素（copeptin，CCP）、肌酸激酶同工酶（creatine kinase isoenzyme-MB，CK-MB）、肌钙蛋白（troponin，Tn）、乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）、超敏C反应蛋白（hypersensitive C-reactive protein，CRP）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）等水平的变化；采用苏木素-伊红（HE）和Masson染色法观察4种中药注射剂对CHF大鼠心脏组织病理变化的影响。结果 与对照组比较，模型组大鼠心功能指标LVEF、LVFS和E/A均显著降低（P<0.01），血清中ANP、BNP、CCP、Tn、CK-MB、IL-6、CRP和LDH水平显著升高（P<0.01），大鼠心肌细胞病变、纤维组织增生；与模型组比较，各给药组大鼠LVEF、LVFS和E/A均显著升高（P<0.01），注射用益气复脉组大鼠血清中ANP、BNP、CCP、Tn、CK-MB、IL-6、CRP和LDH水平均显著降低（P<0.05、0.01），参麦注射液组和参附注射液组大鼠血清中BNP、CCP、IL-6和CRP水平显著降低（P<0.05、0.01），各给药组大鼠心肌组织损伤及纤维化得到明显改善。结论 注射用益气复脉、生脉注射液、参麦注射液和参附注射液能够通过提高CHF大鼠心脏的射血能力和收缩能力改善心功能，通过改善心脏组织形态的变化及心肌纤维化缓解心室重构，通过降低血液中心肌损伤指标水平缓解大鼠心力衰竭，其中注射用益气复脉疗效最佳。
目的 对比注射用益气复脉、生脉注射液、参麦注射液和参附注射液在改善大鼠慢性心力衰竭（chronic heart failure，CHF）的药效。方法 选取10只Wistar大鼠作为对照组，90只大鼠建立CHF模型；CHF大鼠随机分成模型组、注射用益气复脉（0.46 g/kg）组、生脉注射液（5.4 mL/kg）组、参麦注射液（5.4 mL/kg）组、参附注射液组（5.4 mL/kg）和卡托普利（3.67 mg/kg）组，每组15只，给予药物干预2周后，通过多普勒超声检测4种中药注射剂对CHF大鼠心脏左室短轴缩短率（left ventricular fractional shortening，LVFS）、左室射血分数（left ventricular ejection fraction，LVEF）、二尖瓣血流频谱E峰/A峰（E/A）等心功能指标的影响；采用ELISA试剂盒检测各组大鼠血清中心钠肽（atrial natriuretic peptide，ANP）、脑钠肽（brain natriuretic peptide，BNP）、和肽素（copeptin，CCP）、肌酸激酶同工酶（creatine kinase isoenzyme-MB，CK-MB）、肌钙蛋白（troponin，Tn）、乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）、超敏C反应蛋白（hypersensitive C-reactive protein，CRP）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）等水平的变化；采用苏木素-伊红（HE）和Masson染色法观察4种中药注射剂对CHF大鼠心脏组织病理变化的影响。结果 与对照组比较，模型组大鼠心功能指标LVEF、LVFS和E/A均显著降低（P<0.01），血清中ANP、BNP、CCP、Tn、CK-MB、IL-6、CRP和LDH水平显著升高（P<0.01），大鼠心肌细胞病变、纤维组织增生；与模型组比较，各给药组大鼠LVEF、LVFS和E/A均显著升高（P<0.01），注射用益气复脉组大鼠血清中ANP、BNP、CCP、Tn、CK-MB、IL-6、CRP和LDH水平均显著降低（P<0.05、0.01），参麦注射液组和参附注射液组大鼠血清中BNP、CCP、IL-6和CRP水平显著降低（P<0.05、0.01），各给药组大鼠心肌组织损伤及纤维化得到明显改善。结论 注射用益气复脉、生脉注射液、参麦注射液和参附注射液能够通过提高CHF大鼠心脏的射血能力和收缩能力改善心功能，通过改善心脏组织形态的变化及心肌纤维化缓解心室重构，通过降低血液中心肌损伤指标水平缓解大鼠心力衰竭，其中注射用益气复脉疗效最佳。
2021, 52(14):4255-4261.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.017
摘要:
目的 探讨竹节参总皂苷对妊娠期高血压疾病胎盘滋养细胞氧化应激反应与自噬的影响及作用机制。方法 采用100 μmol/L亚硝基左旋精氨酸甲酯（N-nitro-L-arginine methylester，L-NAME）处理人胎盘滋养细胞株HTR-8/SV-neo 48 h，并给予竹节参总皂苷（20、40、80 μg/mL）干预24 h，采用CCK-8法检测各组细胞活力；采用流式细胞仪检测各组细胞凋亡情况；采用试剂盒检测各组细胞上清液中丙二醛（malondialdehyde，MDA）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）和谷胱甘肽（glutataione，GSH）水平；采用qRT-PCR和Western blotting法检测各组细胞脂肪酸结合蛋白4（fatty acid binding protein 4，FABP4）mRNA和蛋白表达情况；采用Western blotting法检测各组细胞微管相关蛋白1轻链3-II（microtubule associated protein 1 light chain 3 II，LC3-II）、LC3-I、p62和自噬效应蛋白（Beclin-1）表达情况；采用免疫荧光法检测各组细胞LC3表达情况。结果 与模型组比较，竹节参总皂苷组细胞活力显著升高（P<0.05），细胞凋亡率显著降低（P<0.01）；上清液中SOD和GSH水平显著升高（P<0.01），MDA水平显著降低（P<0.01）；FABP4 mRNA和蛋白表达水平显著降低（P<0.05）；LC3-Ⅱ和Beclin-1蛋白表达水平显著降低（P<0.05），p62蛋白表达水平显著升高（P<0.05）；LC3荧光染色强度降低。结论 竹节参总皂苷能够改善妊娠期高血压疾病胎盘滋养细胞中的氧化应激反应，并抑制过度自噬，其机制可能与调控FABP4表达有关。
目的 探讨竹节参总皂苷对妊娠期高血压疾病胎盘滋养细胞氧化应激反应与自噬的影响及作用机制。方法 采用100 μmol/L亚硝基左旋精氨酸甲酯（N-nitro-L-arginine methylester，L-NAME）处理人胎盘滋养细胞株HTR-8/SV-neo 48 h，并给予竹节参总皂苷（20、40、80 μg/mL）干预24 h，采用CCK-8法检测各组细胞活力；采用流式细胞仪检测各组细胞凋亡情况；采用试剂盒检测各组细胞上清液中丙二醛（malondialdehyde，MDA）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）和谷胱甘肽（glutataione，GSH）水平；采用qRT-PCR和Western blotting法检测各组细胞脂肪酸结合蛋白4（fatty acid binding protein 4，FABP4）mRNA和蛋白表达情况；采用Western blotting法检测各组细胞微管相关蛋白1轻链3-II（microtubule associated protein 1 light chain 3 II，LC3-II）、LC3-I、p62和自噬效应蛋白（Beclin-1）表达情况；采用免疫荧光法检测各组细胞LC3表达情况。结果 与模型组比较，竹节参总皂苷组细胞活力显著升高（P<0.05），细胞凋亡率显著降低（P<0.01）；上清液中SOD和GSH水平显著升高（P<0.01），MDA水平显著降低（P<0.01）；FABP4 mRNA和蛋白表达水平显著降低（P<0.05）；LC3-Ⅱ和Beclin-1蛋白表达水平显著降低（P<0.05），p62蛋白表达水平显著升高（P<0.05）；LC3荧光染色强度降低。结论 竹节参总皂苷能够改善妊娠期高血压疾病胎盘滋养细胞中的氧化应激反应，并抑制过度自噬，其机制可能与调控FABP4表达有关。
2021, 52(14):4262-4267.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.018
摘要:
目的 研究参芪扶正注射液对微小RNA-29b（microRNA-29b，miR-29b）和B淋巴细胞瘤2（B-cell lymphoma 2，Bcl-2）表达的影响，探究参芪扶正注射液逆转胰腺癌多药耐药的可能机制。方法 将miR-29b模拟物（miR-29b mimics）和miR-29b抑制剂（miR-29b inhibitors）转染至人胰腺癌5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，5-Fu）耐药细胞株Patu8988/5-Fu，采用qRT-PCR检测参芪扶正注射液（5、10、20 μL/mL）对Patu8988/5-Fu细胞miR-29b mRNA表达的影响；采用MTT法检测miR-29b mimics和miR-29b inhibitors对Patu8988细胞活力的影响；采用Western blotting法检测miR-29b mimics和miR-29b inhibitors对Patu8988/5-Fu细胞Bcl-2蛋白表达的影响。结果 与对照组比较，参芪扶正注射液组Patu8988/5-Fu细胞中miR-29b mRNA表达水平显著升高（P<0.05、0.01、0.001）；miR-29b mimics组Patu8988/5-Fu细胞miR-29b mRNA表达水平显著升高（P<0.001），miR-29b inhibitors组miR-29b mRNA表达水平显著降低（P<0.01）；miR-29b mimics组Patu8988细胞活力显著降低（P<0.05），miR-29b inhibitors组Patu8988细胞活力显著升高（P<0.01）；miR-29b mimics组Patu8988/5-Fu细胞Bcl-2蛋白表达水平显著降低（P<0.05），miR-29b mimics＋参芪扶正注射液组Bcl-2蛋白表达水平进一步降低（P<0.05）；miR-29b inhibitors组Patu8988/5-Fu细胞Bcl-2蛋白表达水平显著升高（P<0.05），miR-29b mimics＋参芪扶正注射液组Bcl-2蛋白水平无明显变化。结论 miR-29b通过下调Bcl-2蛋白表达抑制Patu8988细胞增殖，参芪扶正注射液可能通过调控miR-29b/Bcl-2通路从而逆转肿瘤多药耐药。
目的 研究参芪扶正注射液对微小RNA-29b（microRNA-29b，miR-29b）和B淋巴细胞瘤2（B-cell lymphoma 2，Bcl-2）表达的影响，探究参芪扶正注射液逆转胰腺癌多药耐药的可能机制。方法 将miR-29b模拟物（miR-29b mimics）和miR-29b抑制剂（miR-29b inhibitors）转染至人胰腺癌5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，5-Fu）耐药细胞株Patu8988/5-Fu，采用qRT-PCR检测参芪扶正注射液（5、10、20 μL/mL）对Patu8988/5-Fu细胞miR-29b mRNA表达的影响；采用MTT法检测miR-29b mimics和miR-29b inhibitors对Patu8988细胞活力的影响；采用Western blotting法检测miR-29b mimics和miR-29b inhibitors对Patu8988/5-Fu细胞Bcl-2蛋白表达的影响。结果 与对照组比较，参芪扶正注射液组Patu8988/5-Fu细胞中miR-29b mRNA表达水平显著升高（P<0.05、0.01、0.001）；miR-29b mimics组Patu8988/5-Fu细胞miR-29b mRNA表达水平显著升高（P<0.001），miR-29b inhibitors组miR-29b mRNA表达水平显著降低（P<0.01）；miR-29b mimics组Patu8988细胞活力显著降低（P<0.05），miR-29b inhibitors组Patu8988细胞活力显著升高（P<0.01）；miR-29b mimics组Patu8988/5-Fu细胞Bcl-2蛋白表达水平显著降低（P<0.05），miR-29b mimics＋参芪扶正注射液组Bcl-2蛋白表达水平进一步降低（P<0.05）；miR-29b inhibitors组Patu8988/5-Fu细胞Bcl-2蛋白表达水平显著升高（P<0.05），miR-29b mimics＋参芪扶正注射液组Bcl-2蛋白水平无明显变化。结论 miR-29b通过下调Bcl-2蛋白表达抑制Patu8988细胞增殖，参芪扶正注射液可能通过调控miR-29b/Bcl-2通路从而逆转肿瘤多药耐药。
2021, 52(14):4268-4276.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.019
摘要:
目的 观察血府逐瘀胶囊辅助治疗对慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）高龄患者血栓前状态、炎症因子和呼吸功能的影响。方法 选取COPD急性加重期（AECOPD）、稳定期（COPD）血瘀证高龄患者各60例，按照数字表法随机化分组，稳定期分为COPD稳定期对照组（COPD1）和治疗组（COPD2）；急性加重期分为急性加重期对照组（AECOPD1）和治疗组（AECOPD2）。COPD1和AECOPD1给予常规治疗，COPD2和AECOPD2在对照组基础上口服血府逐瘀胶囊治疗，疗程12周。各组治疗前后分别测定凝血酶原时间（prothrombin time，PT）、活化部分凝血活酶时间（activated partial thromboplastin time，APTT）、凝血酶时间（thrombin time，TT），以及D-二聚体（D-dimer，DD）、凝血酶-抗凝血酶复合物（thrombin-antithrombin complex，TAT）、纤维蛋白原（fibrinogen，FIB）、血浆凝血酶原片段1＋2（prothrombin fragment 1＋2，F1＋2）、血浆血管性假血友病因子（von Willebrand factor，vWF）、血管性血友病因子裂解酶（a disintegrin-like and metalloprotease with thrombospondin type I repeats-13，ADAMTS-13）、C-反应蛋白（C-reactive protein，CRP）、白细胞介素（interleukin，IL）-6、IL-8水平和动脉血气分析与肺功能。结果 COPD和AECOPD患者，各自在性别、年龄、病程、体质量指数（body mass index，BMI）和上述检测指标基线比较，差异不显著，具有可比性。各组治疗前后比较，COPD1组PT明显缩短，IL-6、IL-8水平和动脉二氧化碳分压 [p（CO2）] 明显降低（P<0.05），CRP水平显著降低（P<0.01）；COPD2组TT、PT显著缩短（P<0.05、0.01），DD、TAT、FIB、F1＋2、vWF、CRP、IL-6、IL-8水平和动脉血氧分压 [p（O2）]、p（CO2） 显著降低，而ADAMST-13显著升高（P<0.01）；AECOPD1组DD、TAT水平明显降低（P<0.05），APTT显著缩短，FIB、F1＋2水平和炎症指标显著降低，ADAMST-13水平和p（O2） 显著升高（P<0.01）；AECOPD2组APTT、PT显著缩短（P<0.05、0.01），DD、TAT、FIB、F1＋2、vWF和CRP、IL-6、IL-8水平和p（CO2） 显著下降、ADAMST-13水平和p（O2） 显著升高（P<0.01）。肺功能指标除COPD1组第一秒用力呼气量占用力肺活量的百分率（first second forced expiratory volume accounts for the percentage of FVC，FEV1%）外，各组治疗前后均有显著性差异（P<0.01）。治疗后，与COPD1组比较，COPD2组PT显著缩短，DD、TAT、F1＋2、vWF、CRP水平和p（CO2） 显著降低（P<0.01），IL-6水平明显降低（P<0.05），ADAMST-13水平和肺功能指标显著升高（P<0.01）；与AECOPD1组比较，AECOPD2组PT、APTT显著缩短，DD、F1＋2、vWF、CRP、IL-6水平和p（CO2） 显著降低（P<0.01），TAT水平明显降低（P<0.05），ADAMST-13水平和FEV1%显著升高（P<0.01）。凝血功能与炎症指标和呼吸功能相关性分析结果提示，DD、FIB、F1＋2、vWF、ADAMST-13高度相关；DD、FIB、F1＋2、vWF与CRP、IL-6、IL-8、p（CO2）呈正相关，与PaO2、FEV1%、FEV1、FEV1/FVC呈负相关；ADAMST-13则相反。结论 COPD稳定期和急性加重期均存在凝血纤溶系统失衡和内皮功能失调的血栓前状态。血府逐瘀胶囊联合治疗能够明显调节COPD高龄患者的高凝状态、改善炎症指标及肺功能，在急性加重期改善更明显，其可能的作用机制与其抑制血小板聚集、降低DD、抗纤维蛋白原水平和调节血管内皮功能有关。
目的 观察血府逐瘀胶囊辅助治疗对慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）高龄患者血栓前状态、炎症因子和呼吸功能的影响。方法 选取COPD急性加重期（AECOPD）、稳定期（COPD）血瘀证高龄患者各60例，按照数字表法随机化分组，稳定期分为COPD稳定期对照组（COPD1）和治疗组（COPD2）；急性加重期分为急性加重期对照组（AECOPD1）和治疗组（AECOPD2）。COPD1和AECOPD1给予常规治疗，COPD2和AECOPD2在对照组基础上口服血府逐瘀胶囊治疗，疗程12周。各组治疗前后分别测定凝血酶原时间（prothrombin time，PT）、活化部分凝血活酶时间（activated partial thromboplastin time，APTT）、凝血酶时间（thrombin time，TT），以及D-二聚体（D-dimer，DD）、凝血酶-抗凝血酶复合物（thrombin-antithrombin complex，TAT）、纤维蛋白原（fibrinogen，FIB）、血浆凝血酶原片段1＋2（prothrombin fragment 1＋2，F1＋2）、血浆血管性假血友病因子（von Willebrand factor，vWF）、血管性血友病因子裂解酶（a disintegrin-like and metalloprotease with thrombospondin type I repeats-13，ADAMTS-13）、C-反应蛋白（C-reactive protein，CRP）、白细胞介素（interleukin，IL）-6、IL-8水平和动脉血气分析与肺功能。结果 COPD和AECOPD患者，各自在性别、年龄、病程、体质量指数（body mass index，BMI）和上述检测指标基线比较，差异不显著，具有可比性。各组治疗前后比较，COPD1组PT明显缩短，IL-6、IL-8水平和动脉二氧化碳分压 [p（CO2）] 明显降低（P<0.05），CRP水平显著降低（P<0.01）；COPD2组TT、PT显著缩短（P<0.05、0.01），DD、TAT、FIB、F1＋2、vWF、CRP、IL-6、IL-8水平和动脉血氧分压 [p（O2）]、p（CO2） 显著降低，而ADAMST-13显著升高（P<0.01）；AECOPD1组DD、TAT水平明显降低（P<0.05），APTT显著缩短，FIB、F1＋2水平和炎症指标显著降低，ADAMST-13水平和p（O2） 显著升高（P<0.01）；AECOPD2组APTT、PT显著缩短（P<0.05、0.01），DD、TAT、FIB、F1＋2、vWF和CRP、IL-6、IL-8水平和p（CO2） 显著下降、ADAMST-13水平和p（O2） 显著升高（P<0.01）。肺功能指标除COPD1组第一秒用力呼气量占用力肺活量的百分率（first second forced expiratory volume accounts for the percentage of FVC，FEV1%）外，各组治疗前后均有显著性差异（P<0.01）。治疗后，与COPD1组比较，COPD2组PT显著缩短，DD、TAT、F1＋2、vWF、CRP水平和p（CO2） 显著降低（P<0.01），IL-6水平明显降低（P<0.05），ADAMST-13水平和肺功能指标显著升高（P<0.01）；与AECOPD1组比较，AECOPD2组PT、APTT显著缩短，DD、F1＋2、vWF、CRP、IL-6水平和p（CO2） 显著降低（P<0.01），TAT水平明显降低（P<0.05），ADAMST-13水平和FEV1%显著升高（P<0.01）。凝血功能与炎症指标和呼吸功能相关性分析结果提示，DD、FIB、F1＋2、vWF、ADAMST-13高度相关；DD、FIB、F1＋2、vWF与CRP、IL-6、IL-8、p（CO2）呈正相关，与PaO2、FEV1%、FEV1、FEV1/FVC呈负相关；ADAMST-13则相反。结论 COPD稳定期和急性加重期均存在凝血纤溶系统失衡和内皮功能失调的血栓前状态。血府逐瘀胶囊联合治疗能够明显调节COPD高龄患者的高凝状态、改善炎症指标及肺功能，在急性加重期改善更明显，其可能的作用机制与其抑制血小板聚集、降低DD、抗纤维蛋白原水平和调节血管内皮功能有关。
2021, 52(14):4277-4288.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.020
摘要:
目的 运用网状Meta分析法比较不同三七类口服制剂治疗急性脑梗死的临床疗效和安全性。方法 系统检索中国知网数据库（CNKI）、万方数据库、重庆维普中文科技期刊数据库（VIP）、中国生物医学文献数据库（SinoMed）、PubMed、Cochrane Library和Web of Science数据库，收集从建库至2021年3月，4种三七类口服制剂治疗急性脑梗死的随机对照试验，经预先设定的纳排标准筛选后，对纳入的文献进行资料提取，采用Cochrane协作网研发的“偏倚风险评估工具”评价研究质量，运用STATA 16软件进行网状Meta分析。结果 共纳入29项研究，共2787例患者，均为开放临床对照试验，涉及西医常规治疗（conventional Western medicine，CWM）、血栓通胶囊（Xueshuantong Capsule，XC）、血塞通软胶囊（Xuesaitong Soft Capsule，XSC）、三七通舒胶囊（Sanqi Tongshu Capsule，STC）、复方血栓通胶囊（Compound Xueshuantong Capsule，CXC）5种干预措施。网状Meta分析结果显示，在改善临床总有效率方面，当疗程≤15 d时排序为：CWM＋XC（85.7%）>CWM＋CXC（61.9%）>CWM＋STC（57.2%）>CWM＋XSC（43.3%）>CWM（2.0%）；当疗程>15 d时排序为：CWM＋CXC（82.7%）>CWM＋STC（66.1%）>CWM＋XC（65.8%）>CWM＋XSC（34.1%）>CWM（1.3%）。在降低神经功能缺损程度评分方面，当疗程≤15 d时排序为：CWM＋CXC（88.8%）>CWM＋XC（77.5%）>CWM＋STC（51.1%）>CWM＋XSC（20.3%）>CWM（12.3%）；当疗程>15 d时排序为：CWM＋XC（93.9%）>CWM＋STC（70.2%）>CWM＋CXC（43.9%）>CWM＋XSC（32.2%）>CWM（9.8%）。在提高日常生活能力评分方面，排序为：CWM＋STC（70.1%）>CWM＋XSC（68.6%）>CWM＋XC（52.6%）>CWM＋CXC（51.7%）>CWM（7.0%）。定性分析显示三七类口服制剂治疗急性脑梗死的不良反应发生率较低。结论 对于急性脑梗死患者，三七类口服制剂联合西医常规治疗的疗效优于单纯西医常规治疗，当治疗疗程较短时，建议优先选择血栓通胶囊；当治疗疗程较长时，建议优先选择复方血栓通胶囊或三七通舒胶囊，患者获益的可能性最大。但因纳入研究的文献质量不高，故需要样本量更大、质量更高、设计更严格的随机对照试验作进一步论证。
目的 运用网状Meta分析法比较不同三七类口服制剂治疗急性脑梗死的临床疗效和安全性。方法 系统检索中国知网数据库（CNKI）、万方数据库、重庆维普中文科技期刊数据库（VIP）、中国生物医学文献数据库（SinoMed）、PubMed、Cochrane Library和Web of Science数据库，收集从建库至2021年3月，4种三七类口服制剂治疗急性脑梗死的随机对照试验，经预先设定的纳排标准筛选后，对纳入的文献进行资料提取，采用Cochrane协作网研发的“偏倚风险评估工具”评价研究质量，运用STATA 16软件进行网状Meta分析。结果 共纳入29项研究，共2787例患者，均为开放临床对照试验，涉及西医常规治疗（conventional Western medicine，CWM）、血栓通胶囊（Xueshuantong Capsule，XC）、血塞通软胶囊（Xuesaitong Soft Capsule，XSC）、三七通舒胶囊（Sanqi Tongshu Capsule，STC）、复方血栓通胶囊（Compound Xueshuantong Capsule，CXC）5种干预措施。网状Meta分析结果显示，在改善临床总有效率方面，当疗程≤15 d时排序为：CWM＋XC（85.7%）>CWM＋CXC（61.9%）>CWM＋STC（57.2%）>CWM＋XSC（43.3%）>CWM（2.0%）；当疗程>15 d时排序为：CWM＋CXC（82.7%）>CWM＋STC（66.1%）>CWM＋XC（65.8%）>CWM＋XSC（34.1%）>CWM（1.3%）。在降低神经功能缺损程度评分方面，当疗程≤15 d时排序为：CWM＋CXC（88.8%）>CWM＋XC（77.5%）>CWM＋STC（51.1%）>CWM＋XSC（20.3%）>CWM（12.3%）；当疗程>15 d时排序为：CWM＋XC（93.9%）>CWM＋STC（70.2%）>CWM＋CXC（43.9%）>CWM＋XSC（32.2%）>CWM（9.8%）。在提高日常生活能力评分方面，排序为：CWM＋STC（70.1%）>CWM＋XSC（68.6%）>CWM＋XC（52.6%）>CWM＋CXC（51.7%）>CWM（7.0%）。定性分析显示三七类口服制剂治疗急性脑梗死的不良反应发生率较低。结论 对于急性脑梗死患者，三七类口服制剂联合西医常规治疗的疗效优于单纯西医常规治疗，当治疗疗程较短时，建议优先选择血栓通胶囊；当治疗疗程较长时，建议优先选择复方血栓通胶囊或三七通舒胶囊，患者获益的可能性最大。但因纳入研究的文献质量不高，故需要样本量更大、质量更高、设计更严格的随机对照试验作进一步论证。
2021, 52(14):4289-4306.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.021
摘要:
目的 采用网状Meta分析评价中药注射液联合低分子肝素（low molecular weight heparin，LMWH）预防骨科术后深静脉血栓（deep venous thrombosis，DVT）形成的有效性和安全性，以及对患者凝血功能和术后出血量的影响，旨在为临床用药提供循证参考。方法 计算机检索Cochrane Library、Embase、PubMed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库，收集中药注射液联合LMWH对比单纯LMWH预防骨科术后DVT形成的随机对照试验（randomized controlled trial，RCT），检索时限为建库至2020年12月31日。由2位研究者独立筛选文献、提取数据，并根据Cochrane的偏倚风险评估工具对纳入文献进行质量评价，运用R软件进行网状Meta分析。结果 共纳入57项RCT，包含5024例患者，涉及13种中药（丹参川芎嗪、丹参多酚酸盐、银杏达莫、红花黄色素、疏血通、血栓通、血塞通、丹红、丹参、七叶皂苷钠、苦碟子、脉络宁、红花）注射液。网状Meta分析结果显示，与LMWH单纯治疗相比，除血塞通外，其余12种中药注射液联合LMWH均可有效预防DVT形成，排序前3的中药注射液是疏血通（72.2%）>红花黄色素（70.9%）>丹参川芎嗪（66.1%）；在降低D-二聚体（D-dimer，DD）水平方面，排序前3的中药注射液是丹红（82.7%）>丹参川芎嗪（76.0%）>苦碟子（74.4%）；在降低纤维蛋白原（fibrinogen，FIB）水平方面，排序前3的中药注射液是丹参川芎嗪（92.0%）>银杏达莫（87.0%）>疏血通（57.8%）；在延长凝血酶原时间（prothrombin time，PT）方面，排序前3的中药注射液是丹红（85.7%）>红花黄色素（68.3%）>血栓通（68.0%）；在延长活化部分凝血活酶时间（activated partial thromboplastin time，APTT）方面，排序前3的中药注射液是七叶皂苷钠（100.0%）>丹红（84.5%）>红花（66.0%）；在减少术后出血量方面，疏血通联合LMWH明显优于银杏达莫联合LMWH，排序前3的中药注射液是疏血通（94.5%）>丹参川芎嗪（58.5%）>血栓通（57.9%）；在减少不良反应发生方面，排序前3的中药注射液是疏血通（86.3%）>红花黄色素（79.5%）>丹参川芎嗪（66.5%）。结论 与LMWH单纯治疗相比，疏血通、红花黄色素、丹参川芎嗪联合LMWH预防DVT形成的疗效较佳，丹参川芎嗪联合LMWH降低DD的疗效较佳，丹参川芎嗪、银杏达莫联合LMWH降低FIB的疗效较佳，红花黄色素联合LMWH延长PT的疗效较佳，七叶皂苷钠、丹红联合LMWH延长APTT的疗效较佳，疏血通、红花黄色素联合LMWH减少不良反应的效果较佳，纳入的13种中药注射液与LMWH联合均不会增加术后出血量，比较安全。可能以红花黄色素、丹参川芎嗪联合LMWH预防骨科术后DVT形成的疗效为最佳，值得临床推荐使用。
目的 采用网状Meta分析评价中药注射液联合低分子肝素（low molecular weight heparin，LMWH）预防骨科术后深静脉血栓（deep venous thrombosis，DVT）形成的有效性和安全性，以及对患者凝血功能和术后出血量的影响，旨在为临床用药提供循证参考。方法 计算机检索Cochrane Library、Embase、PubMed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库，收集中药注射液联合LMWH对比单纯LMWH预防骨科术后DVT形成的随机对照试验（randomized controlled trial，RCT），检索时限为建库至2020年12月31日。由2位研究者独立筛选文献、提取数据，并根据Cochrane的偏倚风险评估工具对纳入文献进行质量评价，运用R软件进行网状Meta分析。结果 共纳入57项RCT，包含5024例患者，涉及13种中药（丹参川芎嗪、丹参多酚酸盐、银杏达莫、红花黄色素、疏血通、血栓通、血塞通、丹红、丹参、七叶皂苷钠、苦碟子、脉络宁、红花）注射液。网状Meta分析结果显示，与LMWH单纯治疗相比，除血塞通外，其余12种中药注射液联合LMWH均可有效预防DVT形成，排序前3的中药注射液是疏血通（72.2%）>红花黄色素（70.9%）>丹参川芎嗪（66.1%）；在降低D-二聚体（D-dimer，DD）水平方面，排序前3的中药注射液是丹红（82.7%）>丹参川芎嗪（76.0%）>苦碟子（74.4%）；在降低纤维蛋白原（fibrinogen，FIB）水平方面，排序前3的中药注射液是丹参川芎嗪（92.0%）>银杏达莫（87.0%）>疏血通（57.8%）；在延长凝血酶原时间（prothrombin time，PT）方面，排序前3的中药注射液是丹红（85.7%）>红花黄色素（68.3%）>血栓通（68.0%）；在延长活化部分凝血活酶时间（activated partial thromboplastin time，APTT）方面，排序前3的中药注射液是七叶皂苷钠（100.0%）>丹红（84.5%）>红花（66.0%）；在减少术后出血量方面，疏血通联合LMWH明显优于银杏达莫联合LMWH，排序前3的中药注射液是疏血通（94.5%）>丹参川芎嗪（58.5%）>血栓通（57.9%）；在减少不良反应发生方面，排序前3的中药注射液是疏血通（86.3%）>红花黄色素（79.5%）>丹参川芎嗪（66.5%）。结论 与LMWH单纯治疗相比，疏血通、红花黄色素、丹参川芎嗪联合LMWH预防DVT形成的疗效较佳，丹参川芎嗪联合LMWH降低DD的疗效较佳，丹参川芎嗪、银杏达莫联合LMWH降低FIB的疗效较佳，红花黄色素联合LMWH延长PT的疗效较佳，七叶皂苷钠、丹红联合LMWH延长APTT的疗效较佳，疏血通、红花黄色素联合LMWH减少不良反应的效果较佳，纳入的13种中药注射液与LMWH联合均不会增加术后出血量，比较安全。可能以红花黄色素、丹参川芎嗪联合LMWH预防骨科术后DVT形成的疗效为最佳，值得临床推荐使用。
2021, 52(14):4307-4317.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.022
摘要:
目的 基于数据挖掘及网络药理学联用的方法探索肝郁脾虚型功能性消化不良（function dyspepsia，FD）用药规律并探讨核心中药的功效网络，从组方用药规律和功效网络构建联合角度阐释“理-法-方-药”一致性的科学性。方法 检索中国知网、万方数据库、维普数据库中治疗肝郁脾虚型FD的文献，将符合要求的文献进行筛选和数据提取，对方剂中性味归经、药物频次、用药剂量以及关联规则、聚类和复杂网络进行分析。对核心药物进行成分靶点筛选，与肝郁脾虚型FD的靶点映射，利用Cytoscape构建疾病-药物-成分-靶点网络，并对交集靶点利用String数据库进行蛋白-蛋白相互作用（protein-protein interactions，PPI）网络分析和DAVID数据库进行京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路分析。结果 共筛选出文献207篇，处方207个，中药119味，药性以温、平、微寒为主，药味以苦、辛、甘为主，归经主要为脾、胃、肺、肝；使用频次在15以上的有30种中药，其中柴胡的使用频次最高；甘草6 g的剂量使用频次最高；关联规则表明柴胡-白芍，白芍-白术、柴胡，白芍-茯苓、白术、柴胡分别为同一个组里支持度最高的组合；聚类分析可将中药分为5类；复杂网络分析显示白术、柴胡、甘草、半夏、麦芽、茯苓和枳壳在肝郁脾虚型FD方剂中占据着核心地位。综合频数、聚类以及关联规则和复杂网络分析结果，柴胡、甘草、白术、茯苓治疗肝郁脾虚型FD的关键成分为槲皮素、山柰酚、甘草次酸等，核心靶点为蛋白激酶Bα（protein kinase Bα，AKT1）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、丝裂原激活的蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase 3，MAPK3）等，主要作用通路为磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）-蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路、神经活性配体-受体相互作用等。结论 从组方用药规律和功效网络构建联合角度阐释了“理-法-方-药”一致性的科学性，数据挖掘分析揭示了中医药治疗肝郁脾虚型FD的核心药物以及配伍规律，同时得到治疗该病潜在的中药配伍，中药复方治疗肝郁脾虚型FD以疏肝理气、健脾益气为主，组方的核心中药柴胡、甘草、白术、茯苓可能是通过槲皮素、山柰酚、甘草次酸等成分作用于IL-6等靶点，参与PI3K-Akt信号通路、神经活性配体-受体相互作用等通路发挥治疗肝郁脾虚型FD的作用，为中医药治疗肝郁脾虚型FD提供新方法、新思路，并为下一步研究其作用机制提供理论依据。
目的 基于数据挖掘及网络药理学联用的方法探索肝郁脾虚型功能性消化不良（function dyspepsia，FD）用药规律并探讨核心中药的功效网络，从组方用药规律和功效网络构建联合角度阐释“理-法-方-药”一致性的科学性。方法 检索中国知网、万方数据库、维普数据库中治疗肝郁脾虚型FD的文献，将符合要求的文献进行筛选和数据提取，对方剂中性味归经、药物频次、用药剂量以及关联规则、聚类和复杂网络进行分析。对核心药物进行成分靶点筛选，与肝郁脾虚型FD的靶点映射，利用Cytoscape构建疾病-药物-成分-靶点网络，并对交集靶点利用String数据库进行蛋白-蛋白相互作用（protein-protein interactions，PPI）网络分析和DAVID数据库进行京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路分析。结果 共筛选出文献207篇，处方207个，中药119味，药性以温、平、微寒为主，药味以苦、辛、甘为主，归经主要为脾、胃、肺、肝；使用频次在15以上的有30种中药，其中柴胡的使用频次最高；甘草6 g的剂量使用频次最高；关联规则表明柴胡-白芍，白芍-白术、柴胡，白芍-茯苓、白术、柴胡分别为同一个组里支持度最高的组合；聚类分析可将中药分为5类；复杂网络分析显示白术、柴胡、甘草、半夏、麦芽、茯苓和枳壳在肝郁脾虚型FD方剂中占据着核心地位。综合频数、聚类以及关联规则和复杂网络分析结果，柴胡、甘草、白术、茯苓治疗肝郁脾虚型FD的关键成分为槲皮素、山柰酚、甘草次酸等，核心靶点为蛋白激酶Bα（protein kinase Bα，AKT1）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、丝裂原激活的蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase 3，MAPK3）等，主要作用通路为磷脂酰肌醇-3-羟激酶（phosphatidylinositol-3-hydroxykinase，PI3K）-蛋白激酶B（protein kinase B，Akt）信号通路、神经活性配体-受体相互作用等。结论 从组方用药规律和功效网络构建联合角度阐释了“理-法-方-药”一致性的科学性，数据挖掘分析揭示了中医药治疗肝郁脾虚型FD的核心药物以及配伍规律，同时得到治疗该病潜在的中药配伍，中药复方治疗肝郁脾虚型FD以疏肝理气、健脾益气为主，组方的核心中药柴胡、甘草、白术、茯苓可能是通过槲皮素、山柰酚、甘草次酸等成分作用于IL-6等靶点，参与PI3K-Akt信号通路、神经活性配体-受体相互作用等通路发挥治疗肝郁脾虚型FD的作用，为中医药治疗肝郁脾虚型FD提供新方法、新思路，并为下一步研究其作用机制提供理论依据。
2021, 52(14):4318-4326.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.023
摘要:
目的 基于CiteSpace对治疗痉挛型脑瘫（spastic cerebral palsy，SCP）的中英文文献进行研究现状、研究热点及前沿的展示与分析，并进一步分析中西医治疗策略的差异，为创新SCP的诊治方案提供参考。方法 利用Web of Science核心合集数据库和中国知网（CNKI）数据库检索建库至今发表的与SCP研究相关的文献，使用CiteSpace对发文量、共现网络和关键词进行可视化分析，并结合图谱内容解读其涵义。结果 徐林和Gordon分别是治疗SCP相关中、英文文献发文量最高的作者，中医药特色期刊和高校发文量较高，但较国外起步时间晚、研究数量和合作频率低。主要研究内容是SCP的发病人群、临床分级分型、中药配伍和组方分析、中医药疗法、药物和手术治疗及其疗效考察等方面。中医治疗策略是运用针灸、推拿和中药辅助患者康复，西医治疗策略是通过外科手术和药物治疗SCP。结论 中西医对SCP的治疗策略具较大差异，注重SCP早期干预和针灸推拿与诱导运动结合疗法研究是未来发展方向，应中西医结合创新发展和开发新的治疗方法。
目的 基于CiteSpace对治疗痉挛型脑瘫（spastic cerebral palsy，SCP）的中英文文献进行研究现状、研究热点及前沿的展示与分析，并进一步分析中西医治疗策略的差异，为创新SCP的诊治方案提供参考。方法 利用Web of Science核心合集数据库和中国知网（CNKI）数据库检索建库至今发表的与SCP研究相关的文献，使用CiteSpace对发文量、共现网络和关键词进行可视化分析，并结合图谱内容解读其涵义。结果 徐林和Gordon分别是治疗SCP相关中、英文文献发文量最高的作者，中医药特色期刊和高校发文量较高，但较国外起步时间晚、研究数量和合作频率低。主要研究内容是SCP的发病人群、临床分级分型、中药配伍和组方分析、中医药疗法、药物和手术治疗及其疗效考察等方面。中医治疗策略是运用针灸、推拿和中药辅助患者康复，西医治疗策略是通过外科手术和药物治疗SCP。结论 中西医对SCP的治疗策略具较大差异，注重SCP早期干预和针灸推拿与诱导运动结合疗法研究是未来发展方向，应中西医结合创新发展和开发新的治疗方法。
2021, 52(14):4327-4333.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.024
摘要:
目的 克隆天麻糖基转移酶基因（glycosyltransferase，GeGT1）的全长cDNA序列，进行序列分析和原核表达分析，并探究该基因在天麻不同器官中的表达规律。方法 在天麻转录组数据库中通过注释和比对，用Primer Premier 5.0软件设计基因特异性引物。通过反转录聚合酶链式扩增（reverse transcription-polymerase chain reaction，RT-PCR）方法从天麻块茎中克隆得到GeGT1全长cDNA序列，利用生物信息学软件预测基因编码蛋白的特征；利用ClustalW和MEGA 6.06软件构建GeGT1的系统进化树；构建原核表达载体pET-28a-GeGT1，转化至大肠杆菌Transetta（DE3）进行诱导表达；通过实时荧光定量PCR（quantitative real-time PCR，qRT-PCR）技术分析基因表达模式。结果 GeGT1基因开放阅读框（open reading frame，ORF）全长1503 bp，编码500个氨基酸，蛋白相对分子质量为55 494.33，理论等电点为5.51，为稳定的酸性蛋白。蛋白质二级结构由49%无规卷曲、28.2%α-螺旋、22.8%延伸链构成。GeGT1属于糖基转移酶GTB超家族，同时具有一个跨膜结构域，无信号肽，为非分泌蛋白。通过序列同源性分析，GeGT1与铁皮石斛具有较高的同源性。系统进化树分析证实了兰科植物糖基转移酶基因的同源性。SDS-PAGE结果显示，诱导表达蛋白为63 000，与预期蛋白大小一致。基因表达结果显示，GeGT1基因的表达水平在花中最高，其次是块茎、茎。结论 首次克隆并分析了GeGT1基因，建立了原核表达体系，为进一步研究天麻活性成分合成的分子机制奠定基础。
目的 克隆天麻糖基转移酶基因（glycosyltransferase，GeGT1）的全长cDNA序列，进行序列分析和原核表达分析，并探究该基因在天麻不同器官中的表达规律。方法 在天麻转录组数据库中通过注释和比对，用Primer Premier 5.0软件设计基因特异性引物。通过反转录聚合酶链式扩增（reverse transcription-polymerase chain reaction，RT-PCR）方法从天麻块茎中克隆得到GeGT1全长cDNA序列，利用生物信息学软件预测基因编码蛋白的特征；利用ClustalW和MEGA 6.06软件构建GeGT1的系统进化树；构建原核表达载体pET-28a-GeGT1，转化至大肠杆菌Transetta（DE3）进行诱导表达；通过实时荧光定量PCR（quantitative real-time PCR，qRT-PCR）技术分析基因表达模式。结果 GeGT1基因开放阅读框（open reading frame，ORF）全长1503 bp，编码500个氨基酸，蛋白相对分子质量为55 494.33，理论等电点为5.51，为稳定的酸性蛋白。蛋白质二级结构由49%无规卷曲、28.2%α-螺旋、22.8%延伸链构成。GeGT1属于糖基转移酶GTB超家族，同时具有一个跨膜结构域，无信号肽，为非分泌蛋白。通过序列同源性分析，GeGT1与铁皮石斛具有较高的同源性。系统进化树分析证实了兰科植物糖基转移酶基因的同源性。SDS-PAGE结果显示，诱导表达蛋白为63 000，与预期蛋白大小一致。基因表达结果显示，GeGT1基因的表达水平在花中最高，其次是块茎、茎。结论 首次克隆并分析了GeGT1基因，建立了原核表达体系，为进一步研究天麻活性成分合成的分子机制奠定基础。
2021, 52(14):4334-4340.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.025
摘要:
目的 基于HPLC指纹图谱、多成分定量与化学模式识别相结合的方法，评价不同产地消瘤藤Pileostegia tomentella质量，为其进一步开发利用提供依据。方法 采用HPLC法，流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液进行梯度洗脱，检测波长为246、265、320 nm，对14批不同产地消瘤藤药材进行指纹图谱及5种有效成分含量测定研究，应用聚类分析与主成分分析等化学模式识别法对消瘤藤质量进行评价。结果 14批消瘤藤的指纹图谱相似度均在0.875以上，茵芋苷、紫丁香苷、当药苷、7-羟基香豆素和7-羟基-8-甲氧基香豆素质量分数分别为1.280 5～9.431 6、0.001 5～0.1558、0.089 8～1.863 1、0.328 9～3.382 6、0.073 9～1.112 8 mg/g；选取了12个色谱峰作为指纹图谱的共有峰，通过聚类分析可将14批消瘤藤分为3类，主成分分析与聚类分析结果基本一致。通过主成分分析，进一步评价不同产地间质量的差异，从而发现S1、S12、S14等地的质量较优。结论 广西不同产地消瘤藤存在一定质量差异。指纹图谱与含量测定相结合，应用化学模式识别法可全面评价消瘤藤质量。该法的建立为消瘤藤的质量控制及评价提供依据。
目的 基于HPLC指纹图谱、多成分定量与化学模式识别相结合的方法，评价不同产地消瘤藤Pileostegia tomentella质量，为其进一步开发利用提供依据。方法 采用HPLC法，流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液进行梯度洗脱，检测波长为246、265、320 nm，对14批不同产地消瘤藤药材进行指纹图谱及5种有效成分含量测定研究，应用聚类分析与主成分分析等化学模式识别法对消瘤藤质量进行评价。结果 14批消瘤藤的指纹图谱相似度均在0.875以上，茵芋苷、紫丁香苷、当药苷、7-羟基香豆素和7-羟基-8-甲氧基香豆素质量分数分别为1.280 5～9.431 6、0.001 5～0.1558、0.089 8～1.863 1、0.328 9～3.382 6、0.073 9～1.112 8 mg/g；选取了12个色谱峰作为指纹图谱的共有峰，通过聚类分析可将14批消瘤藤分为3类，主成分分析与聚类分析结果基本一致。通过主成分分析，进一步评价不同产地间质量的差异，从而发现S1、S12、S14等地的质量较优。结论 广西不同产地消瘤藤存在一定质量差异。指纹图谱与含量测定相结合，应用化学模式识别法可全面评价消瘤藤质量。该法的建立为消瘤藤的质量控制及评价提供依据。
2021, 52(14):4341-4347.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.026
摘要:
目的 建立吴茱萸药材HPLC定量指纹图谱，为其基原鉴别及质量评价提供依据。方法 针对29批3种基原吴茱萸药材，建立吴茱萸HPLC定量指纹图谱，并通过HPLC-ESI-MS技术对指纹图谱中的色谱峰进行鉴定，采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》计算相似度，同时运用化学模式识别技术对3种基原吴茱萸药材进行区分，并对吴茱萸中指标性成分进行含量测定。结果 建立了吴茱萸药材的HPLC定量指纹图谱，标定13个共有峰，并通过液质联用进行了共有峰的鉴定。聚类分析和正交最小偏二乘判别分析实现了3种吴茱萸基原药材的鉴别。3种基原吴茱萸药材中吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱和水仙苷4个指标性成分含量存在一定差异。结论 通过吴茱萸HPLC定量指纹图谱与化学模式识别技术相结合，可以实现对不同基原的吴茱萸药材的有效区分，为吴茱萸药材的质量控制提供参考依据。
目的 建立吴茱萸药材HPLC定量指纹图谱，为其基原鉴别及质量评价提供依据。方法 针对29批3种基原吴茱萸药材，建立吴茱萸HPLC定量指纹图谱，并通过HPLC-ESI-MS技术对指纹图谱中的色谱峰进行鉴定，采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》计算相似度，同时运用化学模式识别技术对3种基原吴茱萸药材进行区分，并对吴茱萸中指标性成分进行含量测定。结果 建立了吴茱萸药材的HPLC定量指纹图谱，标定13个共有峰，并通过液质联用进行了共有峰的鉴定。聚类分析和正交最小偏二乘判别分析实现了3种吴茱萸基原药材的鉴别。3种基原吴茱萸药材中吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱和水仙苷4个指标性成分含量存在一定差异。结论 通过吴茱萸HPLC定量指纹图谱与化学模式识别技术相结合，可以实现对不同基原的吴茱萸药材的有效区分，为吴茱萸药材的质量控制提供参考依据。
2021, 52(14):4348-4352.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.027
摘要:
目的 建立巴戟天Morinda officinalis 6种寡糖类成分的含量测定方法，考察23批不同产地及种植年限的药材中寡糖类成分含量差异。方法 采用HPLC法进行含量分析，色谱柱为ZORBAX NH2柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；以0.1%醋酸水（A）-乙腈（B）为流动相，梯度洗脱：0～35 min，70%～67% A；体积流量1.0 mL/min，柱温28 ℃；以蒸发光散射检测器（ELSD）检测，检测条件：漂移管温度80 ℃，雾化管温度40 ℃，氮气体积流量1.60 mL/min。结果 不同产地及种植年限的巴戟天中蔗糖、蔗果三糖、耐斯糖、蔗果五糖含量以广东产地含量最高，蔗果六糖和蔗果七糖以福建含量最高，而总含量以3年生广东高要含量最高，为（394.68±19.14）mg/g，其次是6年生福建南靖为（342.31±43.88）mg/g，且寡糖含量具有随种植时间的增加而降低的趋势。结论 不同产地及种植年限的巴戟天药材寡糖含量差异较大，可为巴戟天巴戟天药材的质量控制提供参考依据。
目的 建立巴戟天Morinda officinalis 6种寡糖类成分的含量测定方法，考察23批不同产地及种植年限的药材中寡糖类成分含量差异。方法 采用HPLC法进行含量分析，色谱柱为ZORBAX NH2柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；以0.1%醋酸水（A）-乙腈（B）为流动相，梯度洗脱：0～35 min，70%～67% A；体积流量1.0 mL/min，柱温28 ℃；以蒸发光散射检测器（ELSD）检测，检测条件：漂移管温度80 ℃，雾化管温度40 ℃，氮气体积流量1.60 mL/min。结果 不同产地及种植年限的巴戟天中蔗糖、蔗果三糖、耐斯糖、蔗果五糖含量以广东产地含量最高，蔗果六糖和蔗果七糖以福建含量最高，而总含量以3年生广东高要含量最高，为（394.68±19.14）mg/g，其次是6年生福建南靖为（342.31±43.88）mg/g，且寡糖含量具有随种植时间的增加而降低的趋势。结论 不同产地及种植年限的巴戟天药材寡糖含量差异较大，可为巴戟天巴戟天药材的质量控制提供参考依据。
2021, 52(14):4353-4361.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.028
摘要:
目的 对比不同基原忍冬属药材的差异性。方法 UPLC建立忍冬属药材指纹图谱，采用Waters BEH Phenyl（100 mm×2.1 mm，1.7mm）色谱柱，以乙腈-0.1%磷酸为流动相，梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，柱温30 ℃，检测波长240 nm，建立47批次不同基原忍冬属药材的指纹图谱，同时对10个指标成分进行同法测定，并采用主成分分析（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（partial least squares discrimination analysis，OPLS-DA）进行多变量统计分析。结果 建立了忍冬属药材UPLC指纹图谱，其中忍冬确定15个共有峰、灰毡毛忍冬确定8个共有峰、黄褐毛忍冬确定9个共有峰，淡红忍冬确定11个共有峰，聚类分析可将47个样本按基原聚为4类；通过主成分分析可将不同基原的忍冬属药材进行区别；OPLS-DA分析可用于忍冬属的基原识别，并筛选出5个差异性成分。结论 建立的方法简便、快捷、可靠，为不同基原忍冬属药材的质量控制和基原鉴别提供可靠的分析方法。
目的 对比不同基原忍冬属药材的差异性。方法 UPLC建立忍冬属药材指纹图谱，采用Waters BEH Phenyl（100 mm×2.1 mm，1.7
2021, 52(14):4362-4371.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.029
摘要:
毛兰素是石斛中最重要的天然产物之一。从化学结构上看，毛兰素含有2个多酚醚和酚羟基苯环，这2个苯环通过2个饱和的碳原子连接。以往的研究表明毛兰素具有多种药理作用，包括抗氧化、抑制血管生成和抑制肿瘤生长等。其抗肿瘤作用是综合对多种信号途径调控的结果，这些信号途径大部分与诱导肿瘤细胞凋亡（内源性或外源性）相关。此外毛兰素还可以调节活性氧簇（reactive oxygen species，ROS）/c-Jun氨基末端激酶（c-Jun N-terminal kinase，JNK）信号通路。侵袭、迁移和血管生成是毛兰素新发现的作用机制，这些也进一步支持其抗癌特性。主要对毛兰素的提取分离、化学合成和生物活性的研究进展进行了总结，为毛兰素后续的研究、开发和综合利用提供理论基础。
毛兰素是石斛中最重要的天然产物之一。从化学结构上看，毛兰素含有2个多酚醚和酚羟基苯环，这2个苯环通过2个饱和的碳原子连接。以往的研究表明毛兰素具有多种药理作用，包括抗氧化、抑制血管生成和抑制肿瘤生长等。其抗肿瘤作用是综合对多种信号途径调控的结果，这些信号途径大部分与诱导肿瘤细胞凋亡（内源性或外源性）相关。此外毛兰素还可以调节活性氧簇（reactive oxygen species，ROS）/c-Jun氨基末端激酶（c-Jun N-terminal kinase，JNK）信号通路。侵袭、迁移和血管生成是毛兰素新发现的作用机制，这些也进一步支持其抗癌特性。主要对毛兰素的提取分离、化学合成和生物活性的研究进展进行了总结，为毛兰素后续的研究、开发和综合利用提供理论基础。
2021, 52(14):4372-4385.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.030
摘要:
雷公藤红素是雷公藤中的主要活性成分之一，现代研究表明，雷公藤红素具有广谱、高效的抗肿瘤活性，其抗肿瘤作用机制包括抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤细胞转移、诱导肿瘤细胞自噬等作用，同时雷公藤红素联合用药还具有协同增敏、逆转肿瘤多药耐药的作用。综述了近几年雷公藤红素单用及联合用药抗肿瘤的作用机制，此外还总结了目前用于雷公藤红素药物递送系统，并对未来研究方向加以讨论，旨在探明雷公藤红素作用机制，通过联合用药以及改变递药系统提高雷公藤红素抗肿瘤效果，为今后雷公藤红素的研究与应用提供参考，以促进雷公藤红素的研究和临床应用。
雷公藤红素是雷公藤中的主要活性成分之一，现代研究表明，雷公藤红素具有广谱、高效的抗肿瘤活性，其抗肿瘤作用机制包括抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤细胞转移、诱导肿瘤细胞自噬等作用，同时雷公藤红素联合用药还具有协同增敏、逆转肿瘤多药耐药的作用。综述了近几年雷公藤红素单用及联合用药抗肿瘤的作用机制，此外还总结了目前用于雷公藤红素药物递送系统，并对未来研究方向加以讨论，旨在探明雷公藤红素作用机制，通过联合用药以及改变递药系统提高雷公藤红素抗肿瘤效果，为今后雷公藤红素的研究与应用提供参考，以促进雷公藤红素的研究和临床应用。
2021, 52(14):4386-4397.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.031
摘要:
西红花Crocus sativus是一种具有多种生理功能的传统药食两用物质，已有大量研究报道其可以预防和治疗精神类疾病、神经退行性疾病、心血管疾病以及高脂血症等疾病。研究结果表明，西红花主要通过其抗炎、抗氧化、抗凋亡和调节脂质代谢等药理作用对各种肝脏疾病产生治疗效果。对西红花及其活性成分治疗肝脏疾病的药理作用及其作用机制进行综述，为西红花在临床上发挥更广泛的治疗作用及其抗肝脏疾病作用的深入研究提供科学合理的参考。
西红花Crocus sativus是一种具有多种生理功能的传统药食两用物质，已有大量研究报道其可以预防和治疗精神类疾病、神经退行性疾病、心血管疾病以及高脂血症等疾病。研究结果表明，西红花主要通过其抗炎、抗氧化、抗凋亡和调节脂质代谢等药理作用对各种肝脏疾病产生治疗效果。对西红花及其活性成分治疗肝脏疾病的药理作用及其作用机制进行综述，为西红花在临床上发挥更广泛的治疗作用及其抗肝脏疾病作用的深入研究提供科学合理的参考。
2021, 52(14):4398-4409.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.032
摘要:
肿瘤微环境是指肿瘤细胞生长、侵袭和转移的特殊内在环境，分为非免疫和免疫微环境，是一个极其复杂的系统。中药单体成分能够通过改善肿瘤微环境来达到抑制肿瘤的目的，包括抑制血管内皮细胞血管生成、抑制分泌血管内皮生长因子信号的转导、阻止肿瘤相关巨噬细胞的募集和极化、调节自然杀伤细胞的增殖、抑制T细胞中吲哚胺2，3-双加氧酶和成纤维细胞中基因产物的表达、减少骨髓源性抑制细胞的积聚等。综述了中药单体成分对肿瘤微环境中各种细胞调节作用的影响及其作用机制，以期为中药抗肿瘤治疗的临床应用提供新的思路和方法。
肿瘤微环境是指肿瘤细胞生长、侵袭和转移的特殊内在环境，分为非免疫和免疫微环境，是一个极其复杂的系统。中药单体成分能够通过改善肿瘤微环境来达到抑制肿瘤的目的，包括抑制血管内皮细胞血管生成、抑制分泌血管内皮生长因子信号的转导、阻止肿瘤相关巨噬细胞的募集和极化、调节自然杀伤细胞的增殖、抑制T细胞中吲哚胺2，3-双加氧酶和成纤维细胞中基因产物的表达、减少骨髓源性抑制细胞的积聚等。综述了中药单体成分对肿瘤微环境中各种细胞调节作用的影响及其作用机制，以期为中药抗肿瘤治疗的临床应用提供新的思路和方法。
2021, 52(14):4410-4421.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.033
摘要:
人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus，HIV）潜伏是艾滋病无法治愈的主要障碍。针对HIV潜伏的治疗策略之一“shock and kill”，是通过潜伏感染激活剂激活潜伏的HIV使之发生转录，然后与高效抗逆转录病毒疗法（highly active antiretroviral therapy，HAART）联合使用，并结合细胞的自身免疫监视系统，从而实现清除HIV-1病毒潜伏库的目的。这种策略的核心是安全高效、作用机制新颖HIV潜伏激活剂的发现。从结构分类、来源和作用机制对天然产物HIV-1潜伏激活剂的研究进展进行综述。
人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus，HIV）潜伏是艾滋病无法治愈的主要障碍。针对HIV潜伏的治疗策略之一“shock and kill”，是通过潜伏感染激活剂激活潜伏的HIV使之发生转录，然后与高效抗逆转录病毒疗法（highly active antiretroviral therapy，HAART）联合使用，并结合细胞的自身免疫监视系统，从而实现清除HIV-1病毒潜伏库的目的。这种策略的核心是安全高效、作用机制新颖HIV潜伏激活剂的发现。从结构分类、来源和作用机制对天然产物HIV-1潜伏激活剂的研究进展进行综述。
2021, 52(14):4422-4432.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.034
摘要:
辣木Moringa oleifera为辣木科辣木属多年生热带落叶乔木，广泛种植于亚洲、非洲的热带和亚热带地区。辣木叶中主要含有黄酮类、多酚类、苯丙素类、萜类、甾体类、生物碱类、异硫氰酸酯类以及多种有机酸类等化学成分，且这些成分表现出良好的降血糖、降尿酸、抗肿瘤、调血脂、抗氧化以及保肝等药理活性。主要对辣木叶化学成分和药理活性的研究进展进行综述，以期为进一步研究和开发利用辣木叶提供参考。
辣木Moringa oleifera为辣木科辣木属多年生热带落叶乔木，广泛种植于亚洲、非洲的热带和亚热带地区。辣木叶中主要含有黄酮类、多酚类、苯丙素类、萜类、甾体类、生物碱类、异硫氰酸酯类以及多种有机酸类等化学成分，且这些成分表现出良好的降血糖、降尿酸、抗肿瘤、调血脂、抗氧化以及保肝等药理活性。主要对辣木叶化学成分和药理活性的研究进展进行综述，以期为进一步研究和开发利用辣木叶提供参考。
2021, 52(14):4433-4442.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.14.035
摘要:
豆科红豆属Ormosia Jacks.植物共有135种，中国有35种，2变种，2变型，主要分布于福建、广东、广西、云南等地，具有较高的药用价值。目前，红豆属植物中已发现的化学成分主要有生物碱类、黄酮类、三萜类及其他类型化合物，具有良好的抗氧化、抗癌、杀虫、抑菌等药理活性。对红豆属植物的化学成分及药理活性进行综述，为进一步开发该属药用植物资源和有效物质基础提供理论依据。
豆科红豆属Ormosia Jacks.植物共有135种，中国有35种，2变种，2变型，主要分布于福建、广东、广西、云南等地，具有较高的药用价值。目前，红豆属植物中已发现的化学成分主要有生物碱类、黄酮类、三萜类及其他类型化合物，具有良好的抗氧化、抗癌、杀虫、抑菌等药理活性。对红豆属植物的化学成分及药理活性进行综述，为进一步开发该属药用植物资源和有效物质基础提供理论依据。
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