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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2021年第52卷第10期文章目次
2021, 52(10):2863-2868.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.001
摘要:
目的 研究鱼腥草内生真菌Aspergillus sp.GZWMJZ-636的次级代谢产物和抗植物病原菌活性。方法 采用硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法对化合物进行分离纯化，采用核磁共振谱、质谱和Marfey水解等方法确定化合物的化学结构，采用平板法测试化合物的抗植物病原菌活性。结果 从鱼腥草内生真菌Aspergillus sp.GZWMJZ-636的发酵产物中分离鉴定了6个化合物，分别为18-氧代曲普鲁斯太汀B（1）、1，2-裂环-杀锥曲菌素（2）、常现青霉素（3）、短密青霉菌胺F（4）、特来孢菌嗪D（5）、去甲氧基烟曲霉素C（6）。在50 μg/mL质量浓度下，化合物2和3对小麦赤霉病菌的抑制率分别为21.4%和20.0%，对辣椒枯萎病菌抑制率分别为18.0%和20.9%。结论 化合物1为新的吲哚二酮哌嗪生物碱，鱼腥草内生菌可代谢产生抗植物病原菌活性的化合物。
目的 研究鱼腥草内生真菌Aspergillus sp.GZWMJZ-636的次级代谢产物和抗植物病原菌活性。方法 采用硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法对化合物进行分离纯化，采用核磁共振谱、质谱和Marfey水解等方法确定化合物的化学结构，采用平板法测试化合物的抗植物病原菌活性。结果 从鱼腥草内生真菌Aspergillus sp.GZWMJZ-636的发酵产物中分离鉴定了6个化合物，分别为18-氧代曲普鲁斯太汀B（1）、1，2-裂环-杀锥曲菌素（2）、常现青霉素（3）、短密青霉菌胺F（4）、特来孢菌嗪D（5）、去甲氧基烟曲霉素C（6）。在50 μg/mL质量浓度下，化合物2和3对小麦赤霉病菌的抑制率分别为21.4%和20.0%，对辣椒枯萎病菌抑制率分别为18.0%和20.9%。结论 化合物1为新的吲哚二酮哌嗪生物碱，鱼腥草内生菌可代谢产生抗植物病原菌活性的化合物。
2021, 52(10):2869-2875.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.002
摘要:
目的 研究花椒Zanthoxylum bungeanum正丁醇部位化学成分及其抗氧化活性。方法 采用多种柱色谱和高效液相色谱（HPLC）等进行分离纯化，利用NMR等多种波谱技术鉴定化合物结构；运用ABTS+和DPPH自由基清除法对所得化合物进行抗氧化活性评价。结果 从花椒正丁醇部位分离得到1个新化合物和13个已知化合物，分别鉴定为4-O-（3'，4'-亚甲二氧基肉桂酰基）-肉桂酸甲酯（1）、苔黑酚（2）、1-甲氧基-7R，8S-二羟基苯丙醇（3）、咖啡酸甲酯（4）、没食子甲酯（5）、3-甲基2-烯丁醇-1-葡萄糖苷（6）、腺苷（7）、紫花前胡苷（8）、blumenol C glucoside（9）、（6R，9S）-3-氧-α-紫罗兰醇-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、长寿花糖苷（11）、丁香树脂酚-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、（+）-南烛木树脂酚（13）、异落叶松脂素（14）。ABTS+和DPPH自由基清除实验表明，化合物2、4、5和12~14具有抗氧化活性，其中化合物13和14的ABTS+自由基清除活性半数抑制浓度（IC50）分别为5.7和11.0 μmol/L，与阳性对照维生素C（Vc）的IC50（6.4 μmol/L）相当。化合物4、5和13的DPPH自由基清除活性IC50分别为61.2、19.8和101.0 μmol/L，与阳性对照Vc的IC50（53.0 μmol/L）相当。结论 化合物1为1个新化合物，命名为花椒酚A；其中化合物1~5、7~10和14首次从花椒属植物中分离得到，化合物12首次从花椒中分离得到。化合物2、4、5和12~14具有一定的抗氧化活性。
目的 研究花椒Zanthoxylum bungeanum正丁醇部位化学成分及其抗氧化活性。方法 采用多种柱色谱和高效液相色谱（HPLC）等进行分离纯化，利用NMR等多种波谱技术鉴定化合物结构；运用ABTS+和DPPH自由基清除法对所得化合物进行抗氧化活性评价。结果 从花椒正丁醇部位分离得到1个新化合物和13个已知化合物，分别鉴定为4-O-（3'，4'-亚甲二氧基肉桂酰基）-肉桂酸甲酯（1）、苔黑酚（2）、1-甲氧基-7R，8S-二羟基苯丙醇（3）、咖啡酸甲酯（4）、没食子甲酯（5）、3-甲基2-烯丁醇-1-葡萄糖苷（6）、腺苷（7）、紫花前胡苷（8）、blumenol C glucoside（9）、（6R，9S）-3-氧-α-紫罗兰醇-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、长寿花糖苷（11）、丁香树脂酚-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、（+）-南烛木树脂酚（13）、异落叶松脂素（14）。ABTS+和DPPH自由基清除实验表明，化合物2、4、5和12~14具有抗氧化活性，其中化合物13和14的ABTS+自由基清除活性半数抑制浓度（IC50）分别为5.7和11.0 μmol/L，与阳性对照维生素C（Vc）的IC50（6.4 μmol/L）相当。化合物4、5和13的DPPH自由基清除活性IC50分别为61.2、19.8和101.0 μmol/L，与阳性对照Vc的IC50（53.0 μmol/L）相当。结论 化合物1为1个新化合物，命名为花椒酚A；其中化合物1~5、7~10和14首次从花椒属植物中分离得到，化合物12首次从花椒中分离得到。化合物2、4、5和12~14具有一定的抗氧化活性。
2021, 52(10):2876-2883.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.003
摘要:
目的 研究蟾皮（中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans的干燥皮）中的蟾蜍甾烯类成分及其细胞毒活性。方法 利用硅胶、ODS、凝胶、高效液相色谱等方法对中药蟾皮的化学成分进行分离，运用IR、UV、NMR、MS及单晶X-衍射等波谱学方法对分离得到的化合物进行结构鉴定，采用MTT法测试化合物对人肝癌HepG2细胞、人非小细胞肺癌A549细胞及人宫颈癌HeLa细胞的增殖抑制活性。结果 从蟾皮95%乙醇提取物的氯仿萃取部位共分离鉴定了14个蟾蜍甾烯类成分，分别为3，23-二羟基-γ-内酯-24-去甲-14，20（22）-二烯-21-胆酸（1）、3-表-酯蟾毒配基（2）、3-表-去乙酰华蟾蜍精（3）、3-表-蟾蜍灵（4）、3-氧-去乙酰华蟾蜍精（5）、3-氧-蟾蜍它灵（6）、3-氧-伪沙蟾蜍精（7）、3-oxo-Δ4（5）-resibufogenin（8）、3-oxo-Δ4（5）-cinobufotalin（9）、3-dehydroscillarenin（10）、3-氧-毛地黄毒苷配基（11）、digirezigenin（12）、bufogargarizin A（13）、bufogargarizin B（14）。化合物6、9、10对HepG2、A549及HeLa细胞具有显著的增殖抑制活性，半数抑制浓度（IC50）为0.11~1.67 μmol/L。结论 化合物1为新天然产物，并首次报道其核磁数据；化合物1~14均为首次从蟾皮中分离得到；化合物6、9、10具有显著的细胞毒活性。
目的 研究蟾皮（中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans的干燥皮）中的蟾蜍甾烯类成分及其细胞毒活性。方法 利用硅胶、ODS、凝胶、高效液相色谱等方法对中药蟾皮的化学成分进行分离，运用IR、UV、NMR、MS及单晶X-衍射等波谱学方法对分离得到的化合物进行结构鉴定，采用MTT法测试化合物对人肝癌HepG2细胞、人非小细胞肺癌A549细胞及人宫颈癌HeLa细胞的增殖抑制活性。结果 从蟾皮95%乙醇提取物的氯仿萃取部位共分离鉴定了14个蟾蜍甾烯类成分，分别为3，23-二羟基-γ-内酯-24-去甲-14，20（22）-二烯-21-胆酸（1）、3-表-酯蟾毒配基（2）、3-表-去乙酰华蟾蜍精（3）、3-表-蟾蜍灵（4）、3-氧-去乙酰华蟾蜍精（5）、3-氧-蟾蜍它灵（6）、3-氧-伪沙蟾蜍精（7）、3-oxo-Δ4（5）-resibufogenin（8）、3-oxo-Δ4（5）-cinobufotalin（9）、3-dehydroscillarenin（10）、3-氧-毛地黄毒苷配基（11）、digirezigenin（12）、bufogargarizin A（13）、bufogargarizin B（14）。化合物6、9、10对HepG2、A549及HeLa细胞具有显著的增殖抑制活性，半数抑制浓度（IC50）为0.11~1.67 μmol/L。结论 化合物1为新天然产物，并首次报道其核磁数据；化合物1~14均为首次从蟾皮中分离得到；化合物6、9、10具有显著的细胞毒活性。
2021, 52(10):2884-2889.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.004
摘要:
目的 研究苏藿香Agastache rugosa地上部分的化学成分。方法 采用反复硅胶柱色谱、反相C18色谱柱、Sephadex LH20凝胶柱色谱、高效液相色谱及中低压半制备液相色谱等色谱分离技术对其化学成分进行分离纯化，通过MS、NMR等波谱数据结合理化性质鉴定化合物结构。结果 从苏藿香地上部分75%乙醇提取物中分离得到了19个化合物，分别鉴定为刺槐素（1）、芹菜素（2）、香叶木素（3）、滨蓟黄素（4）、acidoflavanone（5）、木犀草素（6）、田蓟苷（7）、藿香苷（8）、乙基迷迭香酸（9）、熊果酸（10）、山楂酸（11）、乙酰熊果酸（12）、2α，3α，23-trihydroxylurs-12，20（30）-dien-28-oci acid（13）、2α，3α-dihydroxylolean-12-en-28-oic acid（14）、2α，3α，23-trihydroxylurs-12-en-28-oic acid（15）、豆甾醇（16）、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷（17）、肉豆蔻酸（18）、棕榈酸（19）。结论 化合物3~6、9、12~17首次从该植物中分离得到，含硫黄酮化合物acidoflavanone目前仅在藿香和大戟科植物醋栗中有发现。
目的 研究苏藿香Agastache rugosa地上部分的化学成分。方法 采用反复硅胶柱色谱、反相C18色谱柱、Sephadex LH20凝胶柱色谱、高效液相色谱及中低压半制备液相色谱等色谱分离技术对其化学成分进行分离纯化，通过MS、NMR等波谱数据结合理化性质鉴定化合物结构。结果 从苏藿香地上部分75%乙醇提取物中分离得到了19个化合物，分别鉴定为刺槐素（1）、芹菜素（2）、香叶木素（3）、滨蓟黄素（4）、acidoflavanone（5）、木犀草素（6）、田蓟苷（7）、藿香苷（8）、乙基迷迭香酸（9）、熊果酸（10）、山楂酸（11）、乙酰熊果酸（12）、2α，3α，23-trihydroxylurs-12，20（30）-dien-28-oci acid（13）、2α，3α-dihydroxylolean-12-en-28-oic acid（14）、2α，3α，23-trihydroxylurs-12-en-28-oic acid（15）、豆甾醇（16）、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷（17）、肉豆蔻酸（18）、棕榈酸（19）。结论 化合物3~6、9、12~17首次从该植物中分离得到，含硫黄酮化合物acidoflavanone目前仅在藿香和大戟科植物醋栗中有发现。
2021, 52(10):2890-2896.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.005
摘要:
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术（UPLC-Q-TOF/MS）对复方鱼腥草合剂口服吸收入血成分进行辨识研究，初步阐明其可能的药效物质基础。方法 采用Acquity BEH C18（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）色谱柱，流动相为0.1%甲酸水溶液（A）-乙腈（B），梯度洗脱，体积流量0.2 mL/min，柱温35℃，进样量5 μL。采用电喷雾离子源，正、负离子模式扫描，毛细管电压负离子模式2 kV。离子源温度110℃，锥孔电压30 V，锥孔气体积流量50 L/h，氮气脱气温度350℃，脱气体积流量800 L/h，扫描范围m/z 50~2000。结果 通过对复方鱼腥草合剂样品和空白组大鼠血浆色谱图及质谱碎片信息进行比对分析，鉴定出24个化学成分，包括15个原型成分和9个代谢产物。结论 血浆中鉴定出的原型成分和代谢产物，可能是复方鱼腥草合剂潜在的活性成分，为其质量标志物研究提供了依据。
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术（UPLC-Q-TOF/MS）对复方鱼腥草合剂口服吸收入血成分进行辨识研究，初步阐明其可能的药效物质基础。方法 采用Acquity BEH C18（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）色谱柱，流动相为0.1%甲酸水溶液（A）-乙腈（B），梯度洗脱，体积流量0.2 mL/min，柱温35℃，进样量5 μL。采用电喷雾离子源，正、负离子模式扫描，毛细管电压负离子模式2 kV。离子源温度110℃，锥孔电压30 V，锥孔气体积流量50 L/h，氮气脱气温度350℃，脱气体积流量800 L/h，扫描范围m/z 50~2000。结果 通过对复方鱼腥草合剂样品和空白组大鼠血浆色谱图及质谱碎片信息进行比对分析，鉴定出24个化学成分，包括15个原型成分和9个代谢产物。结论 血浆中鉴定出的原型成分和代谢产物，可能是复方鱼腥草合剂潜在的活性成分，为其质量标志物研究提供了依据。
2021, 52(10):2897-2908.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.006
摘要:
目的 建立半夏汤洗前后HPLC指纹图谱及化学模式识别方法，并利用网络药理学方法分析半夏药理作用的潜在靶点和作用机制。方法 采用Waters C18 Xselect（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈-水为流动相，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，柱温30℃，检测波长260 nm，用相似度评价、主成分分析（PCA）、正交偏最小二乘法-判别分析（OPLS-DA）对汤洗前后半夏质量进行分析。结合网络药理学分析，利用Swiss Target Prediction和David等数据库分析半夏成分的对应靶点和通路，并在Cytoscape 3.6.0软件中绘制出"成分-靶点-通路"网络图。结果 半夏药材指纹图谱中标定了20个共有峰，通过与对照品比对，指认了其中7个色谱峰，分别为次黄嘌呤（7号峰）、黄嘌呤（8号峰）、尿苷（9号峰）、腺嘌呤（10号峰）、胸苷（13号峰）、腺苷（14号峰）和琥珀酸（20号峰），13批半夏药材相似度均大于0.95，PCA显示S6批样品（甘肃陇南）综合质量较好。PCA和OPLS-DA结果表明半夏汤洗前后在化学成分组成和含量上有差异，且可明显区分，并揭示了贡献最大的4个潜在标志性色谱峰，分别为11、10（腺苷）、18、20（琥珀酸）号峰，其为导致差异的主要标志物。指认出的色谱峰具有广泛的靶点和网络通路，与半夏的主要药理作用密切相关。结论 所建立的指纹图谱方法准确、可靠，可以有效地区分半夏和汤洗半夏，并为半夏功效关联物质的研究及作用机制的阐释奠定基础。
目的 建立半夏汤洗前后HPLC指纹图谱及化学模式识别方法，并利用网络药理学方法分析半夏药理作用的潜在靶点和作用机制。方法 采用Waters C18 Xselect（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈-水为流动相，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，柱温30℃，检测波长260 nm，用相似度评价、主成分分析（PCA）、正交偏最小二乘法-判别分析（OPLS-DA）对汤洗前后半夏质量进行分析。结合网络药理学分析，利用Swiss Target Prediction和David等数据库分析半夏成分的对应靶点和通路，并在Cytoscape 3.6.0软件中绘制出"成分-靶点-通路"网络图。结果 半夏药材指纹图谱中标定了20个共有峰，通过与对照品比对，指认了其中7个色谱峰，分别为次黄嘌呤（7号峰）、黄嘌呤（8号峰）、尿苷（9号峰）、腺嘌呤（10号峰）、胸苷（13号峰）、腺苷（14号峰）和琥珀酸（20号峰），13批半夏药材相似度均大于0.95，PCA显示S6批样品（甘肃陇南）综合质量较好。PCA和OPLS-DA结果表明半夏汤洗前后在化学成分组成和含量上有差异，且可明显区分，并揭示了贡献最大的4个潜在标志性色谱峰，分别为11、10（腺苷）、18、20（琥珀酸）号峰，其为导致差异的主要标志物。指认出的色谱峰具有广泛的靶点和网络通路，与半夏的主要药理作用密切相关。结论 所建立的指纹图谱方法准确、可靠，可以有效地区分半夏和汤洗半夏，并为半夏功效关联物质的研究及作用机制的阐释奠定基础。
2021, 52(10):2909-2917.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.007
摘要:
目的 应用在线中红外光谱技术（MIR）对热毒宁注射液金银花Lonicerae Japonicae Flos、青蒿Artemisiae Annuae Herba（金青）醇沉过程中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C和断氧化马钱子苷的含量进行在线监控，提高该过程在线质量控制水平。方法 利用衰减全反射中红外光谱技术采集9个批次金青醇沉过程样本的光谱信息，组合间隔偏最小二乘法（synergy interval partial least squares，SiPLS）找到最佳波段，偏最小二乘法（PLS）建立该过程7种指标成分的定量模型，以决定系数（R2）、校正集误差均方根（RMSEC）、交互验证集误差均方根（RMSECV）、预测相对偏差（RSEP）为指标评价模型性能。结果 经模型优化，7种指标成分模型的R2值均大于0.96，RMSEC和RMSECV值均小于0.2 mg/mL，RSEP值和相对误差均小于10%。结论 在线中红外光谱分析技术可用于定量测定金青醇沉过程7种指标成分的含量，结果准确可靠。
目的 应用在线中红外光谱技术（MIR）对热毒宁注射液金银花Lonicerae Japonicae Flos、青蒿Artemisiae Annuae Herba（金青）醇沉过程中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C和断氧化马钱子苷的含量进行在线监控，提高该过程在线质量控制水平。方法 利用衰减全反射中红外光谱技术采集9个批次金青醇沉过程样本的光谱信息，组合间隔偏最小二乘法（synergy interval partial least squares，SiPLS）找到最佳波段，偏最小二乘法（PLS）建立该过程7种指标成分的定量模型，以决定系数（R2）、校正集误差均方根（RMSEC）、交互验证集误差均方根（RMSECV）、预测相对偏差（RSEP）为指标评价模型性能。结果 经模型优化，7种指标成分模型的R2值均大于0.96，RMSEC和RMSECV值均小于0.2 mg/mL，RSEP值和相对误差均小于10%。结论 在线中红外光谱分析技术可用于定量测定金青醇沉过程7种指标成分的含量，结果准确可靠。
2021, 52(10):2918-2926.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.008
摘要:
目的 利用水溶性低相对分子质量三七多糖（low molecular weight Panax notoginseng polysaccharide，PNP-L）作为新型载体制备纳米粒，实现对三七皂苷R1的增溶并提高其治疗效果。方法 利用Sephadex G-100凝胶对三七多糖（Panax notoginseng polysaccharide，PNP）分级纯化，得到相对均质的低相对分子质量三七多糖（PNP-L）。以PNP、PNP-L作为三七皂苷R1的载体，采用乳化溶剂挥发法制备三七皂苷R1-三七多糖（R1-PNP）纳米粒和三七皂苷R1-低相对分子质量三七多糖（R1-PNP-L）纳米粒。测定其载药量及包封率，探索低相对分子质量多糖作为载体的可行性。采用马尔文粒度分析仪对纳米粒粒径、粒度分布及Zeta电位进行测定，差示扫描量热仪（DSC）进行晶型分析，透射电子显微镜（TEM）测定其形态。体外培养人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞，构建缺氧/复氧模型，比较三七皂苷R1、R1-PNP-L物理混合制剂、R1-PNP-L纳米粒对神经细胞损伤的保护作用。结果 R1-PNP-L纳米粒平均粒径（139.17±7.22）nm，多分散指数（PDI）为0.41±0.19，Zeta电位（-19.14±3.14）mV，载药量28.62%，包封率85.85%，将三七皂苷R1溶解度提高了32.30倍，并起到缓释作用。R1-PNP-L纳米粒对SH-SY5Y细胞无明显细胞毒性，对缺氧/复氧模型诱导的SH-SY5Y细胞损伤的保护效果R1-PNP-L纳米粒 > R1-PNP-L物理混合制剂 > 三七皂苷R1。结论 PNP-L可作为三七皂苷R1的一种良好载体，形成的纳米粒可有效提高三七皂苷R1溶解度并对缺氧/复氧模型诱导的SH-SY5Y细胞损伤具有保护作用。
目的 利用水溶性低相对分子质量三七多糖（low molecular weight Panax notoginseng polysaccharide，PNP-L）作为新型载体制备纳米粒，实现对三七皂苷R1的增溶并提高其治疗效果。方法 利用Sephadex G-100凝胶对三七多糖（Panax notoginseng polysaccharide，PNP）分级纯化，得到相对均质的低相对分子质量三七多糖（PNP-L）。以PNP、PNP-L作为三七皂苷R1的载体，采用乳化溶剂挥发法制备三七皂苷R1-三七多糖（R1-PNP）纳米粒和三七皂苷R1-低相对分子质量三七多糖（R1-PNP-L）纳米粒。测定其载药量及包封率，探索低相对分子质量多糖作为载体的可行性。采用马尔文粒度分析仪对纳米粒粒径、粒度分布及Zeta电位进行测定，差示扫描量热仪（DSC）进行晶型分析，透射电子显微镜（TEM）测定其形态。体外培养人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞，构建缺氧/复氧模型，比较三七皂苷R1、R1-PNP-L物理混合制剂、R1-PNP-L纳米粒对神经细胞损伤的保护作用。结果 R1-PNP-L纳米粒平均粒径（139.17±7.22）nm，多分散指数（PDI）为0.41±0.19，Zeta电位（-19.14±3.14）mV，载药量28.62%，包封率85.85%，将三七皂苷R1溶解度提高了32.30倍，并起到缓释作用。R1-PNP-L纳米粒对SH-SY5Y细胞无明显细胞毒性，对缺氧/复氧模型诱导的SH-SY5Y细胞损伤的保护效果R1-PNP-L纳米粒 > R1-PNP-L物理混合制剂 > 三七皂苷R1。结论 PNP-L可作为三七皂苷R1的一种良好载体，形成的纳米粒可有效提高三七皂苷R1溶解度并对缺氧/复氧模型诱导的SH-SY5Y细胞损伤具有保护作用。
2021, 52(10):2927-2937.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.009
摘要:
目的 研究小承气汤饮片物质基准的传递过程，建立小承气汤物质基准质量标准，为后续颗粒剂的开发奠定基础。方法 制备15批小承气汤水煎液的冻干粉样品作为物质基准，测定其出膏率；建立指标性成分的含量测定方法学对指标性成分进行分析；建立特征图谱方法学进行特征峰的归属及相似度评价。结果 15批小承气汤物质基准的出膏率均值为10.26%，物质基准中芦荟大黄素和大黄酚总质量分数及厚朴酚和辛弗林质量分数的均值分别为1.08、0.58、2.25 mg/g，物质基准特征图谱相似度均在0.9以上，出膏率、指标性成分含量和特征图谱可在饮片-物质基准中稳定传递。结论 参考《古代经典名方中药复方制剂的申报资料要求（征求意见稿）》对小承气汤物质基准进行质量属性和量值传递研究，初步拟定小承气汤物质基准的质量标准，为类似方剂的开发研究提供思路。
目的 研究小承气汤饮片物质基准的传递过程，建立小承气汤物质基准质量标准，为后续颗粒剂的开发奠定基础。方法 制备15批小承气汤水煎液的冻干粉样品作为物质基准，测定其出膏率；建立指标性成分的含量测定方法学对指标性成分进行分析；建立特征图谱方法学进行特征峰的归属及相似度评价。结果 15批小承气汤物质基准的出膏率均值为10.26%，物质基准中芦荟大黄素和大黄酚总质量分数及厚朴酚和辛弗林质量分数的均值分别为1.08、0.58、2.25 mg/g，物质基准特征图谱相似度均在0.9以上，出膏率、指标性成分含量和特征图谱可在饮片-物质基准中稳定传递。结论 参考《古代经典名方中药复方制剂的申报资料要求（征求意见稿）》对小承气汤物质基准进行质量属性和量值传递研究，初步拟定小承气汤物质基准的质量标准，为类似方剂的开发研究提供思路。
2021, 52(10):2938-2950.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.010
摘要:
目的 研究大黄标准汤剂的量值传递规律。方法 制备23批大黄标准汤剂，建立标准汤剂及其原料饮片的HPLC指纹图谱，标定共有峰，采用四级杆飞行时间高分辨质谱（quadrupole time-of-flight mass spectrometry，Q-TOF-MS/MS）对共有峰进行鉴定，分别测定饮片和标准汤剂中8个结合型蒽醌（芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-葡萄糖苷、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素-3-羟甲基-O-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷）、5个游离型蒽醌（芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚）、4个鞣质类成分（没食子酸、儿茶素、表儿茶素、表儿茶素没食子酸酯）和1个二苯乙烯类成分[白藜芦醇4'-O-β-D-（6″-O-没食子酰）-葡萄糖苷（RGG）]的含量及标准汤剂出膏率，以共有峰传递数、成分转移率及出膏率为指标，分析大黄标准汤剂的量值传递规律。结果 大黄饮片指纹图谱标定共有峰45个，其中40个传递到了标准汤剂，40个共有峰的成分均得到鉴定，其中8个结合型蒽醌、5个游离型蒽醌、2个蒽酮类成分、5个鞣质类成分、2个二苯乙烯类成分采用对照品比对确认。8个结合型蒽醌和5个游离型蒽醌合计的平均转移率分别为43.83%和11.03%，没食子酸、儿茶素、表儿茶素和表儿茶素没食子酸酯的平均转移率分别为233.00%、79.58%、303.18%和58.71%，RGG的平均转移率为68.89%，标准汤剂平均出膏率为23.26%。结论 研究结果为大黄配方颗粒和含大黄经典名方制剂工艺研究和质量评价奠定了基础。
目的 研究大黄标准汤剂的量值传递规律。方法 制备23批大黄标准汤剂，建立标准汤剂及其原料饮片的HPLC指纹图谱，标定共有峰，采用四级杆飞行时间高分辨质谱（quadrupole time-of-flight mass spectrometry，Q-TOF-MS/MS）对共有峰进行鉴定，分别测定饮片和标准汤剂中8个结合型蒽醌（芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-葡萄糖苷、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素-3-羟甲基-O-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷）、5个游离型蒽醌（芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚）、4个鞣质类成分（没食子酸、儿茶素、表儿茶素、表儿茶素没食子酸酯）和1个二苯乙烯类成分[白藜芦醇4'-O-β-D-（6″-O-没食子酰）-葡萄糖苷（RGG）]的含量及标准汤剂出膏率，以共有峰传递数、成分转移率及出膏率为指标，分析大黄标准汤剂的量值传递规律。结果 大黄饮片指纹图谱标定共有峰45个，其中40个传递到了标准汤剂，40个共有峰的成分均得到鉴定，其中8个结合型蒽醌、5个游离型蒽醌、2个蒽酮类成分、5个鞣质类成分、2个二苯乙烯类成分采用对照品比对确认。8个结合型蒽醌和5个游离型蒽醌合计的平均转移率分别为43.83%和11.03%，没食子酸、儿茶素、表儿茶素和表儿茶素没食子酸酯的平均转移率分别为233.00%、79.58%、303.18%和58.71%，RGG的平均转移率为68.89%，标准汤剂平均出膏率为23.26%。结论 研究结果为大黄配方颗粒和含大黄经典名方制剂工艺研究和质量评价奠定了基础。
2021, 52(10):2951-2957.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.011
摘要:
目的 优化β-环糊精包合加减当归芍药散（modified Danggui Shaoyao San，MDSS）中挥发油的最佳工艺。方法 采用熵权法确定包合物得率及挥发油包合率的权重系数，以综合评分为指标，β-环糊精与挥发油的比例、包合温度、包合时间作为包合工艺的关键参数，采用正交试验优化包合工艺，通过薄层色谱、紫外光谱、红外光谱、X射线衍射、扫描电镜对包合物进行表征。结果 挥发油包合的较优工艺为挥发油与β-环糊精（1：10）在包合温度为40℃的条件下，包合2 h。经验证，包合物得率为64.56%，挥发油包合率为80.44%。挥发油包入β-环糊精空腔中，包合物制备成功。结论 该工艺可用于MDSS挥发油的包合，可为后续深入研究奠定基础。
目的 优化β-环糊精包合加减当归芍药散（modified Danggui Shaoyao San，MDSS）中挥发油的最佳工艺。方法 采用熵权法确定包合物得率及挥发油包合率的权重系数，以综合评分为指标，β-环糊精与挥发油的比例、包合温度、包合时间作为包合工艺的关键参数，采用正交试验优化包合工艺，通过薄层色谱、紫外光谱、红外光谱、X射线衍射、扫描电镜对包合物进行表征。结果 挥发油包合的较优工艺为挥发油与β-环糊精（1：10）在包合温度为40℃的条件下，包合2 h。经验证，包合物得率为64.56%，挥发油包合率为80.44%。挥发油包入β-环糊精空腔中，包合物制备成功。结论 该工艺可用于MDSS挥发油的包合，可为后续深入研究奠定基础。
2021, 52(10):2958-2966.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.012
摘要:
目的 探讨川芎中3个苯酞类成分藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯I对氧糖剥夺/再灌注诱导MDR1转染犬肾细胞（MDCK-MDR1）损伤的作用及机制。方法 采用氧糖剥夺/再灌注诱导MDCK-MDR1细胞损伤模型，给予藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯I进行干预，采用MTT法检测细胞存活率；采用试剂盒检测细胞上清液中乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）释放率；采用流式细胞术检测细胞凋亡率；采用Western blotting法检测细胞紧密连接蛋白如claudin-5、occludin、ZO-1以及外排蛋白P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）和葡萄糖转运蛋白-1（glucose transporter-1，GLUT-1）表达情况；以芍药苷为探针药物，研究藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯I对芍药苷在氧糖剥夺/再灌注诱导的MDCK-MDR1细胞上跨膜转运的影响。结果 与模型组比较，洋川芎内酯I（80 μg/mL）显著提高MDCK-MDR1细胞存活率（P<0.05）；洋川芎内酯I（40、80 μg/mL）显著抑制细胞上清液中LDH释放率（P<0.05、0.01）；藁本内酯（20、40 μg/mL）和洋川芎内酯I显著抑制细胞凋亡率（P<0.01）；藁本内酯（20 μg/mL）和洋川芎内酯I显著上调claudin-5蛋白表达水平（P<0.05、0.01）；藁本内酯（20、40 μg/mL）、洋川芎内酯A（20 μg/mL）和洋川芎内酯I（40、80 μg/mL）显著上调occludin蛋白表达水平（P<0.01）；藁本内酯（20 μg/mL）和洋川芎内酯I（40 μg/mL）显著上调ZO-1蛋白表达水平（P<0.05、0.01）；藁本内酯、洋川芎内酯A（40、80 μg/mL）和洋川芎内酯I显著下调GLUT-1蛋白表达水平（P<0.01）；藁本内酯（20 μg/mL）、洋川芎内酯A和洋川芎内酯I（20 μg/mL）显著下调P-gp蛋白表达水平（P<0.01）；藁本内酯（20 μg/mL）、洋川芎内酯A（40、80 μg/mL）和洋川芎内酯I显著促进芍药苷跨膜转运（P<0.05、0.01）。结论 藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯I能够上调紧密连接蛋白表达，抑制氧糖剥夺/再灌注诱导的MDCK-MDR1细胞损伤，促进探针药物的跨膜转运。
目的 探讨川芎中3个苯酞类成分藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯I对氧糖剥夺/再灌注诱导MDR1转染犬肾细胞（MDCK-MDR1）损伤的作用及机制。方法 采用氧糖剥夺/再灌注诱导MDCK-MDR1细胞损伤模型，给予藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯I进行干预，采用MTT法检测细胞存活率；采用试剂盒检测细胞上清液中乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）释放率；采用流式细胞术检测细胞凋亡率；采用Western blotting法检测细胞紧密连接蛋白如claudin-5、occludin、ZO-1以及外排蛋白P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）和葡萄糖转运蛋白-1（glucose transporter-1，GLUT-1）表达情况；以芍药苷为探针药物，研究藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯I对芍药苷在氧糖剥夺/再灌注诱导的MDCK-MDR1细胞上跨膜转运的影响。结果 与模型组比较，洋川芎内酯I（80 μg/mL）显著提高MDCK-MDR1细胞存活率（P<0.05）；洋川芎内酯I（40、80 μg/mL）显著抑制细胞上清液中LDH释放率（P<0.05、0.01）；藁本内酯（20、40 μg/mL）和洋川芎内酯I显著抑制细胞凋亡率（P<0.01）；藁本内酯（20 μg/mL）和洋川芎内酯I显著上调claudin-5蛋白表达水平（P<0.05、0.01）；藁本内酯（20、40 μg/mL）、洋川芎内酯A（20 μg/mL）和洋川芎内酯I（40、80 μg/mL）显著上调occludin蛋白表达水平（P<0.01）；藁本内酯（20 μg/mL）和洋川芎内酯I（40 μg/mL）显著上调ZO-1蛋白表达水平（P<0.05、0.01）；藁本内酯、洋川芎内酯A（40、80 μg/mL）和洋川芎内酯I显著下调GLUT-1蛋白表达水平（P<0.01）；藁本内酯（20 μg/mL）、洋川芎内酯A和洋川芎内酯I（20 μg/mL）显著下调P-gp蛋白表达水平（P<0.01）；藁本内酯（20 μg/mL）、洋川芎内酯A（40、80 μg/mL）和洋川芎内酯I显著促进芍药苷跨膜转运（P<0.05、0.01）。结论 藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯I能够上调紧密连接蛋白表达，抑制氧糖剥夺/再灌注诱导的MDCK-MDR1细胞损伤，促进探针药物的跨膜转运。
2021, 52(10):2967-2977.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.013
摘要:
目的 探究芪珍胶囊对人结肠癌细胞HCT116及裸鼠移植瘤模型的作用及机制。方法 HCT116细胞给予芪珍胶囊进行干预，采用MTT法和流式细胞术检测细胞存活率和凋亡情况；采用Western blotting法考察芪珍胶囊对聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（poly ADP-ribose polymerase，PARP）、B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、半胱氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）、Caspase-9、剪切型Caspase-9（cleaved Caspase-9）、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）、磷酸化mTOR（p-mTOR）、腺苷酸活化蛋白激酶（adenosine monophosphate-activated protein kinase，AMPK）、p-AMPK、细胞外信号调节蛋白激酶（extraeellular signal regulated kinase，ERK）、p-ERK、p38和p-p38蛋白表达的影响；采用qRT-PCR法检测芪珍胶囊对程序性死亡分子配体-1（programmed death ligand 1，PD-L1）mRNA表达的影响。建立结肠癌裸鼠移植瘤模型，考察芪珍胶囊对裸鼠体质量、瘤体积和瘤质量的影响；采用ELISA法检测各组裸鼠血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor alpha，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）和IL-1β水平；采用qRT-PCR法检测各组裸鼠肿瘤组织核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）、TNF-α、IL-6、CD68、单核细胞趋化蛋白-1（monocyte chemoattractant protein-1，MCP-1）、诱导型一氧化氮合酶（inducible nitric oxide synthase，iNOS）和PD-L1 mRNA表达；采用Western blotting法考察各组裸鼠肿瘤组织PD-L1蛋白表达。以γ-干扰素（interferon-γ，IFN-γ）诱导HCT116细胞，考察芪珍胶囊对细胞存活率及PD-L1蛋白表达的影响。结果 芪珍胶囊显著抑制HCT116细胞存活率（P<0.01、0.001），显著促进细胞凋亡（P<0.01、0.001），显著下调细胞中Caspase-9、Caspase-3和Bcl-2蛋白表达水平（P<0.05、0.01），显著上调细胞中cleaved Caspase-9、cleaved PARP、p-mTOR/mTOR、p-AMPK/AMPK、p-ERK/ERK和p-p38/p38蛋白表达水平（P<0.05、0.01、0.001），显著下调细胞中PD-L1 mRNA表达水平（P<0.05）。结肠癌裸鼠移植瘤模型中，芪珍胶囊显著抑制移植瘤生长（P<0.05、0.01），降低氟尿嘧啶导致的裸鼠体质量减轻，显著降低血清中TNF-α、IL-6和IL-1β水平（P<0.05、0.01、0.001），显著降低肿瘤组织中NF-κB、TNF-α、IL-6、CD68、MCP-1、iNOS和PD-L1 mRNA表达水平（P<0.05），显著降低肿瘤组织中PD-L1蛋白表达水平（P<0.01）。芪珍胶囊显著抑制IFN-γ诱导的HCT116细胞中PD-L1蛋白表达水平（P<0.001）。结论 芪珍胶囊能够通过诱导细胞凋亡、抑制炎性反应及PD-L1表达等途径抑制结肠癌的发生发展，可能是一种潜在的免疫检查点抑制剂。
目的 探究芪珍胶囊对人结肠癌细胞HCT116及裸鼠移植瘤模型的作用及机制。方法 HCT116细胞给予芪珍胶囊进行干预，采用MTT法和流式细胞术检测细胞存活率和凋亡情况；采用Western blotting法考察芪珍胶囊对聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（poly ADP-ribose polymerase，PARP）、B淋巴细胞瘤-2（B-cell lymphoma-2，Bcl-2）、半胱氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）、Caspase-9、剪切型Caspase-9（cleaved Caspase-9）、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）、磷酸化mTOR（p-mTOR）、腺苷酸活化蛋白激酶（adenosine monophosphate-activated protein kinase，AMPK）、p-AMPK、细胞外信号调节蛋白激酶（extraeellular signal regulated kinase，ERK）、p-ERK、p38和p-p38蛋白表达的影响；采用qRT-PCR法检测芪珍胶囊对程序性死亡分子配体-1（programmed death ligand 1，PD-L1）mRNA表达的影响。建立结肠癌裸鼠移植瘤模型，考察芪珍胶囊对裸鼠体质量、瘤体积和瘤质量的影响；采用ELISA法检测各组裸鼠血清中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor alpha，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）和IL-1β水平；采用qRT-PCR法检测各组裸鼠肿瘤组织核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）、TNF-α、IL-6、CD68、单核细胞趋化蛋白-1（monocyte chemoattractant protein-1，MCP-1）、诱导型一氧化氮合酶（inducible nitric oxide synthase，iNOS）和PD-L1 mRNA表达；采用Western blotting法考察各组裸鼠肿瘤组织PD-L1蛋白表达。以γ-干扰素（interferon-γ，IFN-γ）诱导HCT116细胞，考察芪珍胶囊对细胞存活率及PD-L1蛋白表达的影响。结果 芪珍胶囊显著抑制HCT116细胞存活率（P<0.01、0.001），显著促进细胞凋亡（P<0.01、0.001），显著下调细胞中Caspase-9、Caspase-3和Bcl-2蛋白表达水平（P<0.05、0.01），显著上调细胞中cleaved Caspase-9、cleaved PARP、p-mTOR/mTOR、p-AMPK/AMPK、p-ERK/ERK和p-p38/p38蛋白表达水平（P<0.05、0.01、0.001），显著下调细胞中PD-L1 mRNA表达水平（P<0.05）。结肠癌裸鼠移植瘤模型中，芪珍胶囊显著抑制移植瘤生长（P<0.05、0.01），降低氟尿嘧啶导致的裸鼠体质量减轻，显著降低血清中TNF-α、IL-6和IL-1β水平（P<0.05、0.01、0.001），显著降低肿瘤组织中NF-κB、TNF-α、IL-6、CD68、MCP-1、iNOS和PD-L1 mRNA表达水平（P<0.05），显著降低肿瘤组织中PD-L1蛋白表达水平（P<0.01）。芪珍胶囊显著抑制IFN-γ诱导的HCT116细胞中PD-L1蛋白表达水平（P<0.001）。结论 芪珍胶囊能够通过诱导细胞凋亡、抑制炎性反应及PD-L1表达等途径抑制结肠癌的发生发展，可能是一种潜在的免疫检查点抑制剂。
2021, 52(10):2978-2986.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.014
摘要:
目的 利用体外细胞毒模型结合模式生物斑马鱼急性毒性模型，筛选和评价山豆根提取物、组分及重要单体成分的细胞毒性及对斑马鱼的急性毒性，以期发现山豆根潜在的毒性成分。方法 考察山豆根提取物、组分及主要单体成分对人心肌细胞AC16、人正常肝细胞L-02、人肾小管上皮细胞HK-2和人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y的毒性，筛选山豆根中具有较强细胞毒性的组分及主要单体成分，评价其对模式生物斑马鱼的急性毒性，计算斑马鱼的最大非致死浓度（maximun non-lethal concentration，MNLC）、10%致死浓度（10% lethal concentration，LC10）和半数致死浓度（half lethal concentration，LC50）。给予山豆根酮（1/9 MNLC、1/3 MNLC、MNLC、LC10）进行干预，观察斑马鱼器官形态学结构的畸形变化、运动情况的异常变化和死亡数量等毒性表型，计算畸形变化率，并考察斑马鱼肝脏组织病理变化。结果 山豆根酮对AC16、L-02、HK-2和SH-SY5Y4细胞均具有较强的细胞毒性；在斑马鱼急性毒性模型中，山豆根酮组斑马鱼毒性明显，主要表现为肝毒性、神经毒性、心血管毒性、肾毒性等，其中肝毒性在各剂量下均表现明显，且肝脏组织病理切片显示山豆根酮可诱发斑马鱼肝脏损伤，表明肝脏可能为山豆根酮的主要毒性靶器官。结论 山豆根酮为山豆根潜在的毒性成分之一。
目的 利用体外细胞毒模型结合模式生物斑马鱼急性毒性模型，筛选和评价山豆根提取物、组分及重要单体成分的细胞毒性及对斑马鱼的急性毒性，以期发现山豆根潜在的毒性成分。方法 考察山豆根提取物、组分及主要单体成分对人心肌细胞AC16、人正常肝细胞L-02、人肾小管上皮细胞HK-2和人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y的毒性，筛选山豆根中具有较强细胞毒性的组分及主要单体成分，评价其对模式生物斑马鱼的急性毒性，计算斑马鱼的最大非致死浓度（maximun non-lethal concentration，MNLC）、10%致死浓度（10% lethal concentration，LC10）和半数致死浓度（half lethal concentration，LC50）。给予山豆根酮（1/9 MNLC、1/3 MNLC、MNLC、LC10）进行干预，观察斑马鱼器官形态学结构的畸形变化、运动情况的异常变化和死亡数量等毒性表型，计算畸形变化率，并考察斑马鱼肝脏组织病理变化。结果 山豆根酮对AC16、L-02、HK-2和SH-SY5Y4细胞均具有较强的细胞毒性；在斑马鱼急性毒性模型中，山豆根酮组斑马鱼毒性明显，主要表现为肝毒性、神经毒性、心血管毒性、肾毒性等，其中肝毒性在各剂量下均表现明显，且肝脏组织病理切片显示山豆根酮可诱发斑马鱼肝脏损伤，表明肝脏可能为山豆根酮的主要毒性靶器官。结论 山豆根酮为山豆根潜在的毒性成分之一。
2021, 52(10):2987-2995.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.015
摘要:
目的 采用代谢组学方法考察补阴药（百合、天冬、麦冬）对正常大鼠能量代谢及相关标志物表达的影响。方法 SD大鼠ig百合、天冬、麦冬水煎液，1次/d，连续21 d，收集尿液和肝脏。采用超高效液相色谱与四极杆-静电场轨道阱-线性离子阱三合一组合式质谱仪（UHPLC-Orbitrap-MS）对大鼠尿液样品进行数据采集；基于多元统计分析，建立主成分分析法（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘判别分析法（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）模型，并采用Compound Discoverer 3.1软件通过对照品、mzCloud、人类代谢组学数据库（human metabolome database，HMDB）、京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）等数据库对筛选的代谢物进行鉴定及通路分析；结合通路分析结果选择与物质代谢、能量代谢相关的关键酶进行实验验证。结果 与对照组相比，补阴药组大鼠尿液中鉴定出共有差异代谢物26个，表达趋势一致的差异代谢物有16个，其中15个差异代谢物显著下调，补阴药抑制糖代谢、脂肪酸代谢、氨基酸代谢、核苷酸代谢等11条能量代谢相关通路。补阴药能够下调糖代谢、能量代谢相关酶活性，上调脂代谢相关酶活性，从而抑制物质代谢、能量代谢。结论 补阴药能够通过下调正常大鼠体内与物质代谢、能量代谢相关代谢物及代谢通路，从而发挥抑制物质代谢、能量代谢的作用。
目的 采用代谢组学方法考察补阴药（百合、天冬、麦冬）对正常大鼠能量代谢及相关标志物表达的影响。方法 SD大鼠ig百合、天冬、麦冬水煎液，1次/d，连续21 d，收集尿液和肝脏。采用超高效液相色谱与四极杆-静电场轨道阱-线性离子阱三合一组合式质谱仪（UHPLC-Orbitrap-MS）对大鼠尿液样品进行数据采集；基于多元统计分析，建立主成分分析法（principal component analysis，PCA）和正交偏最小二乘判别分析法（orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA）模型，并采用Compound Discoverer 3.1软件通过对照品、mzCloud、人类代谢组学数据库（human metabolome database，HMDB）、京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）等数据库对筛选的代谢物进行鉴定及通路分析；结合通路分析结果选择与物质代谢、能量代谢相关的关键酶进行实验验证。结果 与对照组相比，补阴药组大鼠尿液中鉴定出共有差异代谢物26个，表达趋势一致的差异代谢物有16个，其中15个差异代谢物显著下调，补阴药抑制糖代谢、脂肪酸代谢、氨基酸代谢、核苷酸代谢等11条能量代谢相关通路。补阴药能够下调糖代谢、能量代谢相关酶活性，上调脂代谢相关酶活性，从而抑制物质代谢、能量代谢。结论 补阴药能够通过下调正常大鼠体内与物质代谢、能量代谢相关代谢物及代谢通路，从而发挥抑制物质代谢、能量代谢的作用。
2021, 52(10):2996-3001.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.016
摘要:
目的 考察化瘀通络中药对糖尿病肾病大鼠肾纤维化的治疗作用，并基于转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）/细胞外信号调节蛋白激酶（extracellular regulated protein kinase，ERK）信号通路探讨其作用机制。方法 随机选取10只SD大鼠作为对照组，其余大鼠ip链脲佐菌素（40 mg/kg）联合高脂饲料喂养建立糖尿病模型，糖尿病模型大鼠随机分为模型组和化瘀通络中药组。给予化瘀通络中药第0、4、8、12、16周末，大鼠尾静脉采血检测空腹血糖；给予化瘀通络中药16周后，检测各组大鼠血清中肌酐、尿素氮和尿酸水平；考察各组大鼠肾组织病理变化；采用免疫组化法检测肾组织III型胶原（collagen III，Col-III）和TGF-β1表达；采用qRT-PCR法检测肾组织TGF-β1 mRNA表达；采用Western blotting法检测肾组织c-Raf、磷酸化c-Raf（p-c-Raf）、丝裂原活化细胞外信号调节蛋白激酶（mitogen-activated extracellular signal regulated kinase，MEK）、p-MEK、ERK和p-ERK蛋白表达。结果 与模型组比较，化瘀通络中药组大鼠血清中肌酐和尿素氮水平显著降低（P<0.01），肾组织病理损伤和纤维化减轻，肾组织Col-III和TGF-β1沉积减少，TGF-β1 mRNA表达水平明显降低（P<0.05），p-c-Raf、p-MEK和p-ERK蛋白表达水平均显著降低（P<0.05）。结论 化瘀通络中药能够减轻糖尿病肾病大鼠肾组织病理损伤，改善肾纤维化，其机制可能与抑制TGF-β1/ERK信号通路相关。
目的 考察化瘀通络中药对糖尿病肾病大鼠肾纤维化的治疗作用，并基于转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）/细胞外信号调节蛋白激酶（extracellular regulated protein kinase，ERK）信号通路探讨其作用机制。方法 随机选取10只SD大鼠作为对照组，其余大鼠ip链脲佐菌素（40 mg/kg）联合高脂饲料喂养建立糖尿病模型，糖尿病模型大鼠随机分为模型组和化瘀通络中药组。给予化瘀通络中药第0、4、8、12、16周末，大鼠尾静脉采血检测空腹血糖；给予化瘀通络中药16周后，检测各组大鼠血清中肌酐、尿素氮和尿酸水平；考察各组大鼠肾组织病理变化；采用免疫组化法检测肾组织III型胶原（collagen III，Col-III）和TGF-β1表达；采用qRT-PCR法检测肾组织TGF-β1 mRNA表达；采用Western blotting法检测肾组织c-Raf、磷酸化c-Raf（p-c-Raf）、丝裂原活化细胞外信号调节蛋白激酶（mitogen-activated extracellular signal regulated kinase，MEK）、p-MEK、ERK和p-ERK蛋白表达。结果 与模型组比较，化瘀通络中药组大鼠血清中肌酐和尿素氮水平显著降低（P<0.01），肾组织病理损伤和纤维化减轻，肾组织Col-III和TGF-β1沉积减少，TGF-β1 mRNA表达水平明显降低（P<0.05），p-c-Raf、p-MEK和p-ERK蛋白表达水平均显著降低（P<0.05）。结论 化瘀通络中药能够减轻糖尿病肾病大鼠肾组织病理损伤，改善肾纤维化，其机制可能与抑制TGF-β1/ERK信号通路相关。
2021, 52(10):3002-3008.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.017
摘要:
目的 研究龙胆苦苷对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导血管内皮细胞损伤的作用及机制。方法 以LPS刺激大鼠主动脉血管内皮细胞RAEC，并给予低、中、高剂量（5、10、20 μmol/L）龙胆苦苷进行干预，采用CCK-8法检测细胞增殖情况；采用流式细胞术检测细胞凋亡情况；采用试剂盒检测细胞丙二醛水平和超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性；采用qRT-PCR法检测细胞中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、IL-1β mRNA表达情况；采用Western blotting方法检测细胞中磷酸化p65（p-p65）和剪切型半胱氨酸蛋白酶-3（cleaved Caspase-3）蛋白表达情况。RAEC细胞给予核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）信号激活剂处理，考察NF-κB信号激活剂对龙胆苦苷改善RAEC细胞损伤的影响。结果 与对照组比较，模型组细胞活性显著降低（P<0.05），细胞凋亡率显著升高（P<0.05），丙二醛水平显著升高（P<0.05），SOD活性显著降低（P<0.05），TNF-α、IL-6和IL-1β mRNA表达水平显著升高（P<0.05），cleaved Caspase-3和p-p65蛋白表达水平显著升高（P<0.05）。与模型组比较，龙胆苦苷组细胞活性显著升高（P<0.05），细胞凋亡率显著降低（P<0.05），丙二醛水平显著降低（P<0.05），SOD活性显著升高（P<0.05），TNF-α、IL-6和IL-1β mRNA表达水平显著降低（P<0.05），cleaved Caspase-3和p-p65蛋白表达水平显著降低（P<0.05）。NF-κB信号激活剂显著抑制龙胆苦苷改善RAEC细胞损伤的作用（P<0.05）。结论 龙胆苦苷能够抑制LPS诱导的RAEC细胞凋亡、氧化损伤和炎性因子表达，其作用机制可能与抑制NF-κB信号通路有关。
目的 研究龙胆苦苷对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导血管内皮细胞损伤的作用及机制。方法 以LPS刺激大鼠主动脉血管内皮细胞RAEC，并给予低、中、高剂量（5、10、20 μmol/L）龙胆苦苷进行干预，采用CCK-8法检测细胞增殖情况；采用流式细胞术检测细胞凋亡情况；采用试剂盒检测细胞丙二醛水平和超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性；采用qRT-PCR法检测细胞中肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、IL-1β mRNA表达情况；采用Western blotting方法检测细胞中磷酸化p65（p-p65）和剪切型半胱氨酸蛋白酶-3（cleaved Caspase-3）蛋白表达情况。RAEC细胞给予核因子-κB（nuclear factor-κB，NF-κB）信号激活剂处理，考察NF-κB信号激活剂对龙胆苦苷改善RAEC细胞损伤的影响。结果 与对照组比较，模型组细胞活性显著降低（P<0.05），细胞凋亡率显著升高（P<0.05），丙二醛水平显著升高（P<0.05），SOD活性显著降低（P<0.05），TNF-α、IL-6和IL-1β mRNA表达水平显著升高（P<0.05），cleaved Caspase-3和p-p65蛋白表达水平显著升高（P<0.05）。与模型组比较，龙胆苦苷组细胞活性显著升高（P<0.05），细胞凋亡率显著降低（P<0.05），丙二醛水平显著降低（P<0.05），SOD活性显著升高（P<0.05），TNF-α、IL-6和IL-1β mRNA表达水平显著降低（P<0.05），cleaved Caspase-3和p-p65蛋白表达水平显著降低（P<0.05）。NF-κB信号激活剂显著抑制龙胆苦苷改善RAEC细胞损伤的作用（P<0.05）。结论 龙胆苦苷能够抑制LPS诱导的RAEC细胞凋亡、氧化损伤和炎性因子表达，其作用机制可能与抑制NF-κB信号通路有关。
2021, 52(10):3009-3017.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.018
摘要:
目的 探讨黄芩苷对缺氧缺糖（oxygen-glucose deprivation，OGD）诱导的神经元细胞增殖、凋亡、炎症、氧化应激的影响及其对miR-190的调控作用。方法 采用OGD处理小鼠海马神经元HT22细胞建立细胞损伤模型，使用不同剂量（10、30 mg/L）的黄芩苷处理HT22细胞，分别将miR-NC、miR-190 mimics转染至HT22细胞后进行OGD处理（OGD+miR-NC组、OGD+miR-190组）；分别将anti-miR-NC、anti-miR-190转染至HT22细胞后使用黄芩苷处理24 h，随后进行OGD处理（OGD+黄芩苷+anti-miR-NC组、OGD+黄芩苷+anti-miR-190组）；采用MTT法检测细胞增殖情况；采用流式细胞术检测细胞凋亡率；采用ELISA法检测白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）的水平；采用2，4-二硝基苯肼显色法检测乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）的活性；采用黄嘌呤氧化酶法检测超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）的含量；采用qRT-PCR法检测miR-190的表达量；Western blotting法检测细胞周期蛋白1（Cyclin D1）、未剪切的半胱天冬酶-3（pro-cysteinyl aspartate-specific protease-3，pro-Caspase-3）、p21、活化的含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶3（cleaved-cysteinyl aspartate-specific protease-3，cleaved-Caspase-3）蛋白表达量。结果 OGD可明显降低HT22细胞活力及CyclinD1、pro-Caspase-3蛋白水平（P<0.05），升高细胞凋亡率及p21、cleaved-Caspase-3蛋白水平（P<0.05），并可提高IL-1β、TNF-α的水平及LDH的活性（P<0.05），降低SOD的含量（P<0.05）；黄芩苷可明显提高OGD诱导的HT22细胞活力及CyclinD1、pro-Caspase-3蛋白水平（P<0.05），降低细胞凋亡率及p21、cleaved-Caspase-3蛋白水平（P<0.05），并可降低IL-1β、TNF-α的水平及LDH的活性（P<0.05），升高SOD的含量（P<0.05）；OGD可明显降低HT22细胞中miR-190的表达水平（P<0.05），而黄芩苷可明显升高miR-190的表达水平（P<0.05）；miR-190过表达对OGD诱导的HT22细胞增殖、凋亡、炎症及氧化应激的作用与黄芩苷的作用相似；抑制miR-190表达可明显逆转黄芩苷对OGD诱导的HT22细胞增殖、凋亡、炎症及氧化应激的作用。结论 黄芩苷可通过上调miR-190的表达而促进细胞增殖及抑制炎症反应、氧化应激、细胞凋亡从而减轻OGD诱导的神经元细胞损伤。
目的 探讨黄芩苷对缺氧缺糖（oxygen-glucose deprivation，OGD）诱导的神经元细胞增殖、凋亡、炎症、氧化应激的影响及其对miR-190的调控作用。方法 采用OGD处理小鼠海马神经元HT22细胞建立细胞损伤模型，使用不同剂量（10、30 mg/L）的黄芩苷处理HT22细胞，分别将miR-NC、miR-190 mimics转染至HT22细胞后进行OGD处理（OGD+miR-NC组、OGD+miR-190组）；分别将anti-miR-NC、anti-miR-190转染至HT22细胞后使用黄芩苷处理24 h，随后进行OGD处理（OGD+黄芩苷+anti-miR-NC组、OGD+黄芩苷+anti-miR-190组）；采用MTT法检测细胞增殖情况；采用流式细胞术检测细胞凋亡率；采用ELISA法检测白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）的水平；采用2，4-二硝基苯肼显色法检测乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）的活性；采用黄嘌呤氧化酶法检测超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）的含量；采用qRT-PCR法检测miR-190的表达量；Western blotting法检测细胞周期蛋白1（Cyclin D1）、未剪切的半胱天冬酶-3（pro-cysteinyl aspartate-specific protease-3，pro-Caspase-3）、p21、活化的含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶3（cleaved-cysteinyl aspartate-specific protease-3，cleaved-Caspase-3）蛋白表达量。结果 OGD可明显降低HT22细胞活力及CyclinD1、pro-Caspase-3蛋白水平（P<0.05），升高细胞凋亡率及p21、cleaved-Caspase-3蛋白水平（P<0.05），并可提高IL-1β、TNF-α的水平及LDH的活性（P<0.05），降低SOD的含量（P<0.05）；黄芩苷可明显提高OGD诱导的HT22细胞活力及CyclinD1、pro-Caspase-3蛋白水平（P<0.05），降低细胞凋亡率及p21、cleaved-Caspase-3蛋白水平（P<0.05），并可降低IL-1β、TNF-α的水平及LDH的活性（P<0.05），升高SOD的含量（P<0.05）；OGD可明显降低HT22细胞中miR-190的表达水平（P<0.05），而黄芩苷可明显升高miR-190的表达水平（P<0.05）；miR-190过表达对OGD诱导的HT22细胞增殖、凋亡、炎症及氧化应激的作用与黄芩苷的作用相似；抑制miR-190表达可明显逆转黄芩苷对OGD诱导的HT22细胞增殖、凋亡、炎症及氧化应激的作用。结论 黄芩苷可通过上调miR-190的表达而促进细胞增殖及抑制炎症反应、氧化应激、细胞凋亡从而减轻OGD诱导的神经元细胞损伤。
2021, 52(10):3018-3029.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.019
摘要:
目的 以经典名方桃红四物汤养血、活血、逐瘀功效为核心，通过构建"成分-靶点-通路-疾病"作用网络探讨其临床异病同治的作用机制。方法 利用生物科学与网络药理学平台、蛋白数据库和String数据库收集桃红四物汤化学成分及其相关靶点数据，建立"成分-靶点"作用网络；基于筛选得到的靶点，对桃红四物汤治疗的疾病进行关联分析，建立"靶点-疾病"网络；进而开展基因本体论（gene ontology，GO）和基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析桃红四物汤治疗疾病的关键通路；同时将筛选得到的关键有效成分和核心靶点进行分子对接验证，综合探讨桃红四物汤在临床上异病同治的复杂作用网络。结果 从桃红四物汤中筛选出40个活性化合物，其中32个成分涉及221个相关靶点、286种相关疾病。其中阿魏酸、山柰酚、槲皮素、丹皮酚、芍药苷、藁本内酯、咖啡酸能匹配到较多靶点。预测到桃红四物汤可治疗疾病主要包括3大类，分别为癌症相关疾病（乳腺癌、前列腺癌等）、心血管疾病（高血压、心肌梗死、心脏衰竭）、神经系统疾病；核心靶点蛋白涉及RAC-α丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶、血清白蛋白、白细胞介素17、血管内皮生长因子A、转录因子AP-1等；KEGG信号涉及促进肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增生、免疫调节、血液循环系统调节、内分泌调节等多种生物过程的165条通路。结论 构建了桃红四物汤"成分-靶点-通路-疾病"之间的关联，一定程度上揭示桃红四物汤多成分、多靶点的复杂作用机制，为经典名方桃红四物汤的临床广泛应用提供理论基础。
目的 以经典名方桃红四物汤养血、活血、逐瘀功效为核心，通过构建"成分-靶点-通路-疾病"作用网络探讨其临床异病同治的作用机制。方法 利用生物科学与网络药理学平台、蛋白数据库和String数据库收集桃红四物汤化学成分及其相关靶点数据，建立"成分-靶点"作用网络；基于筛选得到的靶点，对桃红四物汤治疗的疾病进行关联分析，建立"靶点-疾病"网络；进而开展基因本体论（gene ontology，GO）和基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）通路富集分析桃红四物汤治疗疾病的关键通路；同时将筛选得到的关键有效成分和核心靶点进行分子对接验证，综合探讨桃红四物汤在临床上异病同治的复杂作用网络。结果 从桃红四物汤中筛选出40个活性化合物，其中32个成分涉及221个相关靶点、286种相关疾病。其中阿魏酸、山柰酚、槲皮素、丹皮酚、芍药苷、藁本内酯、咖啡酸能匹配到较多靶点。预测到桃红四物汤可治疗疾病主要包括3大类，分别为癌症相关疾病（乳腺癌、前列腺癌等）、心血管疾病（高血压、心肌梗死、心脏衰竭）、神经系统疾病；核心靶点蛋白涉及RAC-α丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶、血清白蛋白、白细胞介素17、血管内皮生长因子A、转录因子AP-1等；KEGG信号涉及促进肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增生、免疫调节、血液循环系统调节、内分泌调节等多种生物过程的165条通路。结论 构建了桃红四物汤"成分-靶点-通路-疾病"之间的关联，一定程度上揭示桃红四物汤多成分、多靶点的复杂作用机制，为经典名方桃红四物汤的临床广泛应用提供理论基础。
2021, 52(10):3030-3036.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.020
摘要:
目的 研究淫羊藿中的主要活性成分淫羊藿苷元在大鼠体内的血浆动力学和组织分布特征，为黄酮类天然药物的开发提供依据。方法 应用高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）测定大鼠血浆及组织中游离淫羊藿苷元（淫羊藿苷元原型）和总淫羊藿苷元（淫羊藿苷元原型及其二相代谢产物的总和）的浓度，并应用WinNonlin 7.0软件非房室模型计算药动学参数。结果 大鼠iv淫羊藿苷元（5 mg/kg）后，血浆中游离淫羊藿苷元和总淫羊藿苷元的血药峰浓度（Cmax）分别为（978±107）、（2390±295）ng/mL，血药浓度-时间曲线下面积（AUC0-t）分别为（422±38）、（3000±932）ng·h/mL，消除半衰期（t1/2）分别为（1.640±0.767）、（3.82±2.16）h。大鼠ig淫羊藿苷元（10 mg/kg）后，血浆中游离型淫羊藿苷元及总淫羊藿苷元的达峰时间（Tmax）为0.292 h，Cmax分别为（12.90±5.77）、（3800±1110）ng/mL，AUC0-t分别为（12.00±8.01）、（5760±2200）ng·h/mL，t1/2分别为（0.812±0.263）、（2.73±1.28）h。大鼠ig淫羊藿苷元（10 mg/kg）后，游离淫羊藿苷元在组织中的分布程度由高到低排序依次为胃、肠、肺（110~220倍血浆）、肝、子宫（20~65倍血浆）、心、卵巢、脾（4~15倍血浆）、骨髓、肾、肌肉（1~2倍血浆）、血浆、脑、脂肪（20%~50%血浆）、睾丸（未检测到）；总淫羊藿苷元在组织中的分布由高到低排序依次为肠、胃、肺（1~2倍血浆）、血浆、肝、肾、子宫、卵巢（20%~60%血浆）、肌肉、心、脾、睾丸、骨髓、脂肪、脑（1%~7%血浆）。结论 大鼠ig给药后，血浆中游离淫羊藿苷元及总淫羊藿苷元吸收迅速，消除较快，与iv给药相比，游离淫羊藿苷元的绝对生物利用度仅为1.42%，而总淫羊藿苷元绝对生物利用度达到96.0%。血浆中游离淫羊藿苷元的暴露量明显低于总淫羊藿苷元，仅占总淫羊藿苷元暴露量的0.208%，提示淫羊藿苷元ig给药后在大鼠血液循环系统中主要以II相结合型产物暴露为主。但在多数组织中游离淫羊藿苷元的暴露量、暴露持续时间均明显高于血浆，而且游离淫羊藿苷元与总淫羊藿苷元的比例也明显大于血浆。
目的 研究淫羊藿中的主要活性成分淫羊藿苷元在大鼠体内的血浆动力学和组织分布特征，为黄酮类天然药物的开发提供依据。方法 应用高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）测定大鼠血浆及组织中游离淫羊藿苷元（淫羊藿苷元原型）和总淫羊藿苷元（淫羊藿苷元原型及其二相代谢产物的总和）的浓度，并应用WinNonlin 7.0软件非房室模型计算药动学参数。结果 大鼠iv淫羊藿苷元（5 mg/kg）后，血浆中游离淫羊藿苷元和总淫羊藿苷元的血药峰浓度（Cmax）分别为（978±107）、（2390±295）ng/mL，血药浓度-时间曲线下面积（AUC0-t）分别为（422±38）、（3000±932）ng·h/mL，消除半衰期（t1/2）分别为（1.640±0.767）、（3.82±2.16）h。大鼠ig淫羊藿苷元（10 mg/kg）后，血浆中游离型淫羊藿苷元及总淫羊藿苷元的达峰时间（Tmax）为0.292 h，Cmax分别为（12.90±5.77）、（3800±1110）ng/mL，AUC0-t分别为（12.00±8.01）、（5760±2200）ng·h/mL，t1/2分别为（0.812±0.263）、（2.73±1.28）h。大鼠ig淫羊藿苷元（10 mg/kg）后，游离淫羊藿苷元在组织中的分布程度由高到低排序依次为胃、肠、肺（110~220倍血浆）、肝、子宫（20~65倍血浆）、心、卵巢、脾（4~15倍血浆）、骨髓、肾、肌肉（1~2倍血浆）、血浆、脑、脂肪（20%~50%血浆）、睾丸（未检测到）；总淫羊藿苷元在组织中的分布由高到低排序依次为肠、胃、肺（1~2倍血浆）、血浆、肝、肾、子宫、卵巢（20%~60%血浆）、肌肉、心、脾、睾丸、骨髓、脂肪、脑（1%~7%血浆）。结论 大鼠ig给药后，血浆中游离淫羊藿苷元及总淫羊藿苷元吸收迅速，消除较快，与iv给药相比，游离淫羊藿苷元的绝对生物利用度仅为1.42%，而总淫羊藿苷元绝对生物利用度达到96.0%。血浆中游离淫羊藿苷元的暴露量明显低于总淫羊藿苷元，仅占总淫羊藿苷元暴露量的0.208%，提示淫羊藿苷元ig给药后在大鼠血液循环系统中主要以II相结合型产物暴露为主。但在多数组织中游离淫羊藿苷元的暴露量、暴露持续时间均明显高于血浆，而且游离淫羊藿苷元与总淫羊藿苷元的比例也明显大于血浆。
2021, 52(10):3037-3050.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.021
摘要:
目的 系统评价补肾调经法指导下补肾调经方剂联合促排卵药物治疗多囊卵巢综合征（polysystic ovary syndrome，PCOS）不孕症的有效性和安全性。方法 检索主要中英文数据库（中国知网、维普、万方、PubMed、Cochrane Library、Embase、Clinical Trials），检索时间为建库至2020年11月。根据纳入和排除标准收集补肾调经方剂联合促排卵药物治疗PCOS不孕症的随机临床对照试验（randomized controlled trial，RCT），提取数据，用"Cochrane偏倚风险评估工具"对各研究进行质量评价，采用Review Manager 5.3软件对结局指标进行Meta分析，按照GRADE标准对结局指标进行证据质量评价。结果 共纳入28项RCT，总样本数为2659例，其中试验组1337例，对照组1322例。系统评价结果显示，补肾调经方剂联合促排卵药物对比单一促排卵药物在提高排卵率、妊娠率及睾酮、促黄体生成素（luteinizing hormone，LH）水平，降低不良反应发生率，减小卵巢体积，增加子宫内膜厚度等方面疗效差异有统计学意义（P<0.01），在增加雌二醇、卵泡刺激激素（follicular stimulating hormone，FSH）方面两组差异无统计学意义（P>0.05）。对排卵率和妊娠率进行漏斗图分析，发现各研究点不对称，提示可能存在发表偏倚。根据GRADE方法评价证据质量，结果显示在排卵率和妊娠率方面质量为低级，其他方面均为极低级。结论 补肾调经法指导下的补肾调经方剂联合促排卵药物治疗PCOS不孕症临床疗效确切，安全性较好，但因纳入研究的质量较低，临床使用时仍需谨慎。
目的 系统评价补肾调经法指导下补肾调经方剂联合促排卵药物治疗多囊卵巢综合征（polysystic ovary syndrome，PCOS）不孕症的有效性和安全性。方法 检索主要中英文数据库（中国知网、维普、万方、PubMed、Cochrane Library、Embase、Clinical Trials），检索时间为建库至2020年11月。根据纳入和排除标准收集补肾调经方剂联合促排卵药物治疗PCOS不孕症的随机临床对照试验（randomized controlled trial，RCT），提取数据，用"Cochrane偏倚风险评估工具"对各研究进行质量评价，采用Review Manager 5.3软件对结局指标进行Meta分析，按照GRADE标准对结局指标进行证据质量评价。结果 共纳入28项RCT，总样本数为2659例，其中试验组1337例，对照组1322例。系统评价结果显示，补肾调经方剂联合促排卵药物对比单一促排卵药物在提高排卵率、妊娠率及睾酮、促黄体生成素（luteinizing hormone，LH）水平，降低不良反应发生率，减小卵巢体积，增加子宫内膜厚度等方面疗效差异有统计学意义（P<0.01），在增加雌二醇、卵泡刺激激素（follicular stimulating hormone，FSH）方面两组差异无统计学意义（P>0.05）。对排卵率和妊娠率进行漏斗图分析，发现各研究点不对称，提示可能存在发表偏倚。根据GRADE方法评价证据质量，结果显示在排卵率和妊娠率方面质量为低级，其他方面均为极低级。结论 补肾调经法指导下的补肾调经方剂联合促排卵药物治疗PCOS不孕症临床疗效确切，安全性较好，但因纳入研究的质量较低，临床使用时仍需谨慎。
2021, 52(10):3051-3060.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.022
摘要:
目的 系统评价中药注射液防治蒽环类药物心脏毒性的作用，为中药注射液防治蒽环类药物心脏毒性的临床应用提供循证依据。方法 检索中国知网、万方、维普、PubMed、Cochrane Library和EMbase数据库，检索时限为建库至2020年8月31日，收集所有使用中药注射液防治蒽环类药物心脏毒性的临床研究，2名研究者严格按照纳入和排除标准独立进行文献筛选、数据提取，运用Cochrane系统评价手册的偏倚风险评估工具进行方法学质量评价，采用Rev Man5.3软件进行Meta分析。结果 共纳入19项研究，1705例患者，所纳入研究总体质量一般。Meta分析结果显示：中药注射液可减少蒽环类药物所致心电图出现异常情况[OR=0.22，95% CI（0.17，0.29），P<0.000 01]，降低心脏毒性[OR=0.26，95% CI（0.16，0.43），P<0.000 01]，提高左室射血分数（left ventricular ejection fraction，LVEF）[MD=5.72，95% CI（4.16，7.29），P<0.000 01]，降低肌酸激酶同工酶（creatine kinase MB，CK-MB）水平[SMD=-1.13，95% CI（-2.21，-0.06），P=0.04]、肌钙蛋白I（cardiac troponin，cTnI）水平[SMD=-3.03，95% CI（-4.37，-1.69），P<0.000 01]和N端脑钠肽前体（N-terminal pro brain natriuretic peptide，NT-proBNP）水平[MD=-31.03，95% CI（-59.02，-3.03），P=0.03]。结论 中药注射液可有效防治蒽环类药物所致心脏毒性，但仍需要高质量的随机对照试验（randomized controlled trial，RCT）研究进一步验证。
目的 系统评价中药注射液防治蒽环类药物心脏毒性的作用，为中药注射液防治蒽环类药物心脏毒性的临床应用提供循证依据。方法 检索中国知网、万方、维普、PubMed、Cochrane Library和EMbase数据库，检索时限为建库至2020年8月31日，收集所有使用中药注射液防治蒽环类药物心脏毒性的临床研究，2名研究者严格按照纳入和排除标准独立进行文献筛选、数据提取，运用Cochrane系统评价手册的偏倚风险评估工具进行方法学质量评价，采用Rev Man5.3软件进行Meta分析。结果 共纳入19项研究，1705例患者，所纳入研究总体质量一般。Meta分析结果显示：中药注射液可减少蒽环类药物所致心电图出现异常情况[OR=0.22，95% CI（0.17，0.29），P<0.000 01]，降低心脏毒性[OR=0.26，95% CI（0.16，0.43），P<0.000 01]，提高左室射血分数（left ventricular ejection fraction，LVEF）[MD=5.72，95% CI（4.16，7.29），P<0.000 01]，降低肌酸激酶同工酶（creatine kinase MB，CK-MB）水平[SMD=-1.13，95% CI（-2.21，-0.06），P=0.04]、肌钙蛋白I（cardiac troponin，cTnI）水平[SMD=-3.03，95% CI（-4.37，-1.69），P<0.000 01]和N端脑钠肽前体（N-terminal pro brain natriuretic peptide，NT-proBNP）水平[MD=-31.03，95% CI（-59.02，-3.03），P=0.03]。结论 中药注射液可有效防治蒽环类药物所致心脏毒性，但仍需要高质量的随机对照试验（randomized controlled trial，RCT）研究进一步验证。
2021, 52(10):3061-3067.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.023
摘要:
目的 基于血清蛋白组学初步探讨黄芩清热除痹胶囊（Huangqin Qingre Chubi Capsule，HQC）改善急性痛风性关节炎（acute gouty arthritis，AGA）急性炎症的作用研究。方法 运用Raybiotech细胞因子抗体芯片筛选治疗前10名AGA患者和10名健康志愿者的血清标本AGA特异性蛋白质。选取3例AGA患者及健康志愿者，采用Western blotting法检测HQC干预前后特异性蛋白质的表达量；选取60例AGA患者及健康志愿者，运用ELISA法检测HQC干预后炎症因子白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、转化生长因子-β（transforming growth factor-β，TGF-β）、超敏C-反应蛋白（hypersensitive C-reactive protein，hs-CRP）水平。结果 基于蛋白质组学确定了4种AGA特异性蛋白质，包括人肿瘤坏死因子受体超家族成员II（tumor necrosis factor receptor II，TNF-RII）、人巨噬细胞炎性蛋白1β（macrophage inflammatory protein 1β，MIP-1β）、人白细胞介素-8（IL-8）、人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（granulocyte macrophage colony stimulating factor，GM-CSF）。Western blotting检测结果显示对照组与AGA患者治疗前比较，TNF-RII、MIP-1β、IL-8、GM-CSF蛋白水平差异显著，AGA患者治疗前TNF-RII、MIP-1β、IL-8蛋白呈现高表达，GM-CSF蛋白呈现低表达。与治疗前比较，经HQC治疗后AGA患者血清TNF-RII、MIP-1β、IL-8水平显著降低，GM-CSF水平显著升高。ELISA检测结果显示，HQC治疗前后AGA患者血清TNF-RII、MIP-1β、IL-8、GM-CSF水平差异明显，与治疗前比较，治疗后AGA患者血清TNF-RII、MIP-1β、IL-8水平显著降低（P<0.01），GM-CSF水平显著升高（P<0.01）。结论 HQC可能是通过调控GM-CSF、IL-8、MIP-1β和TNF-RII等特异性蛋白质的表达，从而改善AGA患者炎症状态，提高机体抗炎能力。
目的 基于血清蛋白组学初步探讨黄芩清热除痹胶囊（Huangqin Qingre Chubi Capsule，HQC）改善急性痛风性关节炎（acute gouty arthritis，AGA）急性炎症的作用研究。方法 运用Raybiotech细胞因子抗体芯片筛选治疗前10名AGA患者和10名健康志愿者的血清标本AGA特异性蛋白质。选取3例AGA患者及健康志愿者，采用Western blotting法检测HQC干预前后特异性蛋白质的表达量；选取60例AGA患者及健康志愿者，运用ELISA法检测HQC干预后炎症因子白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、IL-6、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）、转化生长因子-β（transforming growth factor-β，TGF-β）、超敏C-反应蛋白（hypersensitive C-reactive protein，hs-CRP）水平。结果 基于蛋白质组学确定了4种AGA特异性蛋白质，包括人肿瘤坏死因子受体超家族成员II（tumor necrosis factor receptor II，TNF-RII）、人巨噬细胞炎性蛋白1β（macrophage inflammatory protein 1β，MIP-1β）、人白细胞介素-8（IL-8）、人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（granulocyte macrophage colony stimulating factor，GM-CSF）。Western blotting检测结果显示对照组与AGA患者治疗前比较，TNF-RII、MIP-1β、IL-8、GM-CSF蛋白水平差异显著，AGA患者治疗前TNF-RII、MIP-1β、IL-8蛋白呈现高表达，GM-CSF蛋白呈现低表达。与治疗前比较，经HQC治疗后AGA患者血清TNF-RII、MIP-1β、IL-8水平显著降低，GM-CSF水平显著升高。ELISA检测结果显示，HQC治疗前后AGA患者血清TNF-RII、MIP-1β、IL-8、GM-CSF水平差异明显，与治疗前比较，治疗后AGA患者血清TNF-RII、MIP-1β、IL-8水平显著降低（P<0.01），GM-CSF水平显著升高（P<0.01）。结论 HQC可能是通过调控GM-CSF、IL-8、MIP-1β和TNF-RII等特异性蛋白质的表达，从而改善AGA患者炎症状态，提高机体抗炎能力。
2021, 52(10):3068-3074.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.024
摘要:
目的 对广藿香青枯菌菌株PRS-84的致病相关基因RsgidA进行克隆及生物信息学分析。方法 以广藿香青枯病菌Tn5转座子插入的低致病力突变株PRS-84-4-7为材料，对广藿香进行致病性实验；以Tn5转座子序列为基础，对突变株PRS-84-4-7的基因组进行反向PCR扩增，克隆转座子插入位点的侧翼序列；根据序列的同源基因设计特异性引物，对野生菌株PRS-84的基因组进行PCR扩增，对克隆获得的目标基因序列进行生物信息学分析。结果 低致病力突变株PRS-84-4-7对广藿香的致病性不明显。成功获得了低致病力突变株转座子插入位点的侧翼序列，该序列与gidA基因的相似度最高，将插入位点基因命名为广藿香青枯病菌RsgidA基因。从野生菌株PRS-84中克隆了致病相关基因RsgidA，全长1881 bp，编码626个氨基酸。系统进化分析显示，RsgidA基因编码蛋白与植物病原中丁香假单胞菌Pseudomonas syringae的GidA蛋白亲缘关系较近。结论 从广藿香青枯病菌菌株PRS-84中成功克隆了致病相关基因RsgidA，为了解青枯病菌的致病机制、研究新的防治广藿香青枯病的方法奠定了基础。
目的 对广藿香青枯菌菌株PRS-84的致病相关基因RsgidA进行克隆及生物信息学分析。方法 以广藿香青枯病菌Tn5转座子插入的低致病力突变株PRS-84-4-7为材料，对广藿香进行致病性实验；以Tn5转座子序列为基础，对突变株PRS-84-4-7的基因组进行反向PCR扩增，克隆转座子插入位点的侧翼序列；根据序列的同源基因设计特异性引物，对野生菌株PRS-84的基因组进行PCR扩增，对克隆获得的目标基因序列进行生物信息学分析。结果 低致病力突变株PRS-84-4-7对广藿香的致病性不明显。成功获得了低致病力突变株转座子插入位点的侧翼序列，该序列与gidA基因的相似度最高，将插入位点基因命名为广藿香青枯病菌RsgidA基因。从野生菌株PRS-84中克隆了致病相关基因RsgidA，全长1881 bp，编码626个氨基酸。系统进化分析显示，RsgidA基因编码蛋白与植物病原中丁香假单胞菌Pseudomonas syringae的GidA蛋白亲缘关系较近。结论 从广藿香青枯病菌菌株PRS-84中成功克隆了致病相关基因RsgidA，为了解青枯病菌的致病机制、研究新的防治广藿香青枯病的方法奠定了基础。
2021, 52(10):3075-3080.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.025
摘要:
目的 筛选得到能够防治白术Atractylodes macrocephala根腐病的内生细菌。方法 采用传统分离法从白术健康组织中分离内生细菌，以白术根腐病菌尖孢镰刀菌Fusarium oxysporum，茄病镰刀菌F.solani和半裸镰刀菌F.incarnatum为指示菌，采用平板划线法和滤纸片法筛选拮抗细菌；制备拮抗菌菌悬液，采用灌根法进行盆栽白术根腐病防效试验；通过细菌形态特征、生理生化检测及16S rRNA技术对拮抗细菌进行菌种鉴定。结果 从白术组织中共分离得到246株内生细菌，平板对峙筛选得到抗根腐内生细菌18株，其中AM14对3种病原菌生长均具有显著抑制作用（P<0.05），平均抑菌率达80.68%；盆栽试验进一步表明AM14对白术根腐病具有较好的防治效果，防治效果达70.49%；经鉴定AM14为芽孢杆菌属细菌Bacillus sp.。结论 内生细菌AM14具有良好的白术根腐病生防潜力。
目的 筛选得到能够防治白术Atractylodes macrocephala根腐病的内生细菌。方法 采用传统分离法从白术健康组织中分离内生细菌，以白术根腐病菌尖孢镰刀菌Fusarium oxysporum，茄病镰刀菌F.solani和半裸镰刀菌F.incarnatum为指示菌，采用平板划线法和滤纸片法筛选拮抗细菌；制备拮抗菌菌悬液，采用灌根法进行盆栽白术根腐病防效试验；通过细菌形态特征、生理生化检测及16S rRNA技术对拮抗细菌进行菌种鉴定。结果 从白术组织中共分离得到246株内生细菌，平板对峙筛选得到抗根腐内生细菌18株，其中AM14对3种病原菌生长均具有显著抑制作用（P<0.05），平均抑菌率达80.68%；盆栽试验进一步表明AM14对白术根腐病具有较好的防治效果，防治效果达70.49%；经鉴定AM14为芽孢杆菌属细菌Bacillus sp.。结论 内生细菌AM14具有良好的白术根腐病生防潜力。
2021, 52(10):3081-3088.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.026
摘要:
目的 采用HPLC法建立蜜炙黄芪饮片指纹图谱，并测定异黄酮类成分和皂苷类成分含量，进行聚类分析与主成分分析（PCA-主成分分析），比较炙黄芪饮片中4种异黄酮成分（毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮和芒柄花素）和4种皂苷类成分（黄芪甲苷、黄芪皂苷I、黄芪皂苷II和黄芪皂苷III）的差异。方法 采用HPLC法对15批甘肃不同产地炙黄芪饮片8种成分进行测定，运用国家药典委员会"中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012版）"进行评价，并结合PCA和正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA-正交偏最小二乘判别分析）等化学计量学方法对15批不同产地炙黄芪饮片进行区分与比较。结果 建立了炙黄芪饮片异黄酮类成分和皂苷类成分HPLC指纹图谱，相似度均达0.90以上，确定了8个共有峰（毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、黄芪甲苷、黄芪皂苷I、黄芪皂苷II和黄芪皂苷III）构成炙黄芪饮片的特征峰，毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、黄芪皂苷I和黄芪皂苷III是差异性化合物，可作为鉴别和区分炙黄芪饮片的质量控制指标。结论 该法所建立的炙黄芪异黄酮成分和皂苷类成分指纹图谱特征性强、方法简便，结合8种成分含量测定可更好控制其质量，对炙黄芪饮片的鉴定及质量控制具有指导意义和参考价值。
目的 采用HPLC法建立蜜炙黄芪饮片指纹图谱，并测定异黄酮类成分和皂苷类成分含量，进行聚类分析与主成分分析（PCA-主成分分析），比较炙黄芪饮片中4种异黄酮成分（毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮和芒柄花素）和4种皂苷类成分（黄芪甲苷、黄芪皂苷I、黄芪皂苷II和黄芪皂苷III）的差异。方法 采用HPLC法对15批甘肃不同产地炙黄芪饮片8种成分进行测定，运用国家药典委员会"中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012版）"进行评价，并结合PCA和正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA-正交偏最小二乘判别分析）等化学计量学方法对15批不同产地炙黄芪饮片进行区分与比较。结果 建立了炙黄芪饮片异黄酮类成分和皂苷类成分HPLC指纹图谱，相似度均达0.90以上，确定了8个共有峰（毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、黄芪甲苷、黄芪皂苷I、黄芪皂苷II和黄芪皂苷III）构成炙黄芪饮片的特征峰，毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、黄芪皂苷I和黄芪皂苷III是差异性化合物，可作为鉴别和区分炙黄芪饮片的质量控制指标。结论 该法所建立的炙黄芪异黄酮成分和皂苷类成分指纹图谱特征性强、方法简便，结合8种成分含量测定可更好控制其质量，对炙黄芪饮片的鉴定及质量控制具有指导意义和参考价值。
2021, 52(10):3089-3096.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.027
摘要:
目的 研究氮、磷、钾肥配施对七叶一枝花Paris polyphylla var.chinensis中皂苷类成分含量的影响，以优化七叶一枝花最佳氮、磷、钾配施方案，为其合理施肥提供科学依据。方法 以3因素5水平二次回归通用旋转组合设计安排田间试验，采用UPLC-ELSD法测定七叶一枝花中7种皂苷含量，通过方差分析建立回归方程（经F检验），利用模型分析氮、磷、钾配施对各皂苷含量的影响，使用统计频数法筛选最优施肥方案。结果 贡献率分析表明，氮肥对重楼皂苷II、V的贡献率最大，磷肥对重楼皂苷H、纤细薯蓣皂苷的贡献率最大，钾肥对重楼皂苷I、VI、VII的贡献率最大。单因素分析表明，氮、磷、钾对重楼皂苷VII、VI含量有极显著影响（P<0.01）；互作效应分析表明，不同浓度的氮肥、磷肥和钾肥的协同作用显著提高重楼皂苷VI的含量；根据回归模型分析最佳施肥范围，取交集得氮、磷、钾肥最优施肥范围分别为516.39~557.19、2771.70~2848.20、461.61~502.65 kg/hm2。结论 建立了重楼皂苷与氮、磷、钾肥配施的相关性回归方程模型，有利于七叶一枝花中皂苷类成分含量的提高，为合理施肥提供科学性依据。
目的 研究氮、磷、钾肥配施对七叶一枝花Paris polyphylla var.chinensis中皂苷类成分含量的影响，以优化七叶一枝花最佳氮、磷、钾配施方案，为其合理施肥提供科学依据。方法 以3因素5水平二次回归通用旋转组合设计安排田间试验，采用UPLC-ELSD法测定七叶一枝花中7种皂苷含量，通过方差分析建立回归方程（经F检验），利用模型分析氮、磷、钾配施对各皂苷含量的影响，使用统计频数法筛选最优施肥方案。结果 贡献率分析表明，氮肥对重楼皂苷II、V的贡献率最大，磷肥对重楼皂苷H、纤细薯蓣皂苷的贡献率最大，钾肥对重楼皂苷I、VI、VII的贡献率最大。单因素分析表明，氮、磷、钾对重楼皂苷VII、VI含量有极显著影响（P<0.01）；互作效应分析表明，不同浓度的氮肥、磷肥和钾肥的协同作用显著提高重楼皂苷VI的含量；根据回归模型分析最佳施肥范围，取交集得氮、磷、钾肥最优施肥范围分别为516.39~557.19、2771.70~2848.20、461.61~502.65 kg/hm2。结论 建立了重楼皂苷与氮、磷、钾肥配施的相关性回归方程模型，有利于七叶一枝花中皂苷类成分含量的提高，为合理施肥提供科学性依据。
2021, 52(10):3097-3103.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.028
摘要:
目的 研究不同质量浓度的生长素吲哚-3乙酸（indole-3-acetic acid，IAA）及施加方式对丹参Salvia miltiorrhiza根系形态和有效成分积累的影响。方法 IAA设置0、5、10、20、30 mg/L 5个质量浓度，分别采用叶面喷施和根部浇灌的方法处理丹参植株，测定各处理组中丹参根系形态学指标及酚酸类成分和丹参酮类成分的含量。结果 IAA处理总体上促进了丹参侧根的发育和丹参酮类成分的积累。2种施加方式相比，叶面喷施更有利于酚酸类成分含量的提高。结论 外源施加IAA对丹参根系发育和有效成分的合成积累均具有调控作用，进一步深入探究IAA对3个生理过程的作用机制具有重要的理论和实践意义。
目的 研究不同质量浓度的生长素吲哚-3乙酸（indole-3-acetic acid，IAA）及施加方式对丹参Salvia miltiorrhiza根系形态和有效成分积累的影响。方法 IAA设置0、5、10、20、30 mg/L 5个质量浓度，分别采用叶面喷施和根部浇灌的方法处理丹参植株，测定各处理组中丹参根系形态学指标及酚酸类成分和丹参酮类成分的含量。结果 IAA处理总体上促进了丹参侧根的发育和丹参酮类成分的积累。2种施加方式相比，叶面喷施更有利于酚酸类成分含量的提高。结论 外源施加IAA对丹参根系发育和有效成分的合成积累均具有调控作用，进一步深入探究IAA对3个生理过程的作用机制具有重要的理论和实践意义。
2021, 52(10):3104-3111.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.029
摘要:
目的 采用一测多评（QAMS）法同时测定黄芪中6个异黄酮及苷类成分的含量，并验证方法在黄芪质量评价中应用的可行性与适用性。方法 采用HPLC-UV法建立丙二酰毛蕊异黄酮苷（CYM）、芒柄花苷（FMG）、丙二酰芒柄花苷（FMM）、毛蕊异黄酮（CY）及芒柄花素（FM）与内参物毛蕊异黄酮7-O-β-D糖苷（CYG）的相对校正因子（fs/i），并在不同色谱仪和色谱柱上考察各成分相对校正因子的稳定性和耐用性，比较QAMS法和外标法测定结果的差异。结果 在优化色谱条件下，确立的fs/i分别为fCYM/CYG=0.96、fFMG/CYG=0.84、fCY/CYG=0.68、fFMM/CYG=0.86、fFM/CYG=0.53，fs/i在3种HPLC色谱仪/3个品牌C18柱、不同体积流量（0.9、1.0、1.1 mL/min）和不同柱温（25、30、35℃）下的RSD分别为0.88%~1.63%、0.23%~0.73%、0.15%~0.46%，表明相对校正因子的耐用性良好。分别采用外标法（ESM）和QAMS法对16批黄芪药材和3批饮片中6个异黄酮及苷类成分进行含量测定，2种方法所得结果的相对误差均<5.0%，无显著性差异，表明建立的QAMS法的准确度良好。结论 建立同时测定黄芪中6个异黄酮及苷类化学成分的QAMS方法准确可靠，能为更加全面地评价黄芪药材及饮片的质量提供参考。
目的 采用一测多评（QAMS）法同时测定黄芪中6个异黄酮及苷类成分的含量，并验证方法在黄芪质量评价中应用的可行性与适用性。方法 采用HPLC-UV法建立丙二酰毛蕊异黄酮苷（CYM）、芒柄花苷（FMG）、丙二酰芒柄花苷（FMM）、毛蕊异黄酮（CY）及芒柄花素（FM）与内参物毛蕊异黄酮7-O-β-D糖苷（CYG）的相对校正因子（fs/i），并在不同色谱仪和色谱柱上考察各成分相对校正因子的稳定性和耐用性，比较QAMS法和外标法测定结果的差异。结果 在优化色谱条件下，确立的fs/i分别为fCYM/CYG=0.96、fFMG/CYG=0.84、fCY/CYG=0.68、fFMM/CYG=0.86、fFM/CYG=0.53，fs/i在3种HPLC色谱仪/3个品牌C18柱、不同体积流量（0.9、1.0、1.1 mL/min）和不同柱温（25、30、35℃）下的RSD分别为0.88%~1.63%、0.23%~0.73%、0.15%~0.46%，表明相对校正因子的耐用性良好。分别采用外标法（ESM）和QAMS法对16批黄芪药材和3批饮片中6个异黄酮及苷类成分进行含量测定，2种方法所得结果的相对误差均<5.0%，无显著性差异，表明建立的QAMS法的准确度良好。结论 建立同时测定黄芪中6个异黄酮及苷类化学成分的QAMS方法准确可靠，能为更加全面地评价黄芪药材及饮片的质量提供参考。
2021, 52(10):3112-3120.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.030
摘要:
组学技术的运用主要基于高通量分析检测技术，包括转录组学、蛋白质组学和代谢组学等。生物信息学的飞速发展，为探索中药治疗疾病的机制提供新的思路和方法。在过去的数十年间，组学技术广泛应用于中药作用机制的研究当中。中药具有多成分、多靶点的特点，单一通路研究难以诠释中药"整体观念"的治疗思想，而多组学联用研究与这一观点不谋而合。查阅近年文献，对转录组学、蛋白质组学、代谢组学及16S rRNA测序等联用在中药治疗疾病中发挥的作用进行综述。
组学技术的运用主要基于高通量分析检测技术，包括转录组学、蛋白质组学和代谢组学等。生物信息学的飞速发展，为探索中药治疗疾病的机制提供新的思路和方法。在过去的数十年间，组学技术广泛应用于中药作用机制的研究当中。中药具有多成分、多靶点的特点，单一通路研究难以诠释中药"整体观念"的治疗思想，而多组学联用研究与这一观点不谋而合。查阅近年文献，对转录组学、蛋白质组学、代谢组学及16S rRNA测序等联用在中药治疗疾病中发挥的作用进行综述。
2021, 52(10):3121-3132.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.031
摘要:
中药的色泽与品质关系密切，历代本草有对颜色质量评价的记载，现代研究也表明中药颜色与化学成分具有相关性。对古本草、现代文献、《中国药典》等进行查阅整理，将中药颜色与质量的关系从中药颜色的药性、临床药效和化学成分的相关性，颜色影响因素，辨色论质的历史渊源、研究进展、应用现状进行综述，以达到利用现代化方法更全面地认识中药色与质的内在联系，更科学地传承传统理论与方法的目的。
中药的色泽与品质关系密切，历代本草有对颜色质量评价的记载，现代研究也表明中药颜色与化学成分具有相关性。对古本草、现代文献、《中国药典》等进行查阅整理，将中药颜色与质量的关系从中药颜色的药性、临床药效和化学成分的相关性，颜色影响因素，辨色论质的历史渊源、研究进展、应用现状进行综述，以达到利用现代化方法更全面地认识中药色与质的内在联系，更科学地传承传统理论与方法的目的。
2021, 52(10):3133-3141.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.032
摘要:
高分子材料作为在天然抗肿瘤药物载体研究领域的热点，近10年来取得了飞速的发展，尤其是在如何降低药物的毒副作用，促进药物在体内的溶解和释放，提高生物利用度方面取得了突破性的进展。现如今高分子材料作为载体应用于天然抗肿瘤药物，提高了药物的抗肿瘤的疗效，使大部分天然抗肿瘤药物制剂的开发成为可能，推动了高分子材料载体在天然抗肿瘤药物中的应用。总结并讨论了近10年高分子材料载体在天然抗肿瘤药物中的研究情况，并为后续高分子材料药物载体的开发与应用提供参考。
高分子材料作为在天然抗肿瘤药物载体研究领域的热点，近10年来取得了飞速的发展，尤其是在如何降低药物的毒副作用，促进药物在体内的溶解和释放，提高生物利用度方面取得了突破性的进展。现如今高分子材料作为载体应用于天然抗肿瘤药物，提高了药物的抗肿瘤的疗效，使大部分天然抗肿瘤药物制剂的开发成为可能，推动了高分子材料载体在天然抗肿瘤药物中的应用。总结并讨论了近10年高分子材料载体在天然抗肿瘤药物中的研究情况，并为后续高分子材料药物载体的开发与应用提供参考。
2021, 52(10):3142-3150.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.033
摘要:
自噬是细胞自我吞食并通过溶酶体降解丧失功能的废旧细胞器和蛋白质等细胞内物质，以实现循环再利用、产生能量、对抗应激等现象。自噬可分为巨自噬、微自噬、分子伴侣介导的自噬3类。细胞自噬与肿瘤的增殖、凋亡、侵袭、转移和耐药性等密切相关。研究发现，中药能够增强肿瘤细胞自噬以诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭与转移、降低肿瘤耐药性，从而发挥抗肿瘤作用。但是，某些中药也可以诱导肿瘤细胞产生保护性自噬，从而促进肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤细胞凋亡。另外，中药也可以抑制肿瘤细胞保护性自噬，以逆转肿瘤耐药性。少数中药还能够双向调控肿瘤细胞自噬。中药调控肿瘤细胞自噬的信号机制主要分为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）依赖性通路和非mTOR依赖性通路。随着自噬生物学的发展，研究开发基于精准调控细胞自噬的抗癌中药，将助力临床肿瘤的防治。
自噬是细胞自我吞食并通过溶酶体降解丧失功能的废旧细胞器和蛋白质等细胞内物质，以实现循环再利用、产生能量、对抗应激等现象。自噬可分为巨自噬、微自噬、分子伴侣介导的自噬3类。细胞自噬与肿瘤的增殖、凋亡、侵袭、转移和耐药性等密切相关。研究发现，中药能够增强肿瘤细胞自噬以诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭与转移、降低肿瘤耐药性，从而发挥抗肿瘤作用。但是，某些中药也可以诱导肿瘤细胞产生保护性自噬，从而促进肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤细胞凋亡。另外，中药也可以抑制肿瘤细胞保护性自噬，以逆转肿瘤耐药性。少数中药还能够双向调控肿瘤细胞自噬。中药调控肿瘤细胞自噬的信号机制主要分为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）依赖性通路和非mTOR依赖性通路。随着自噬生物学的发展，研究开发基于精准调控细胞自噬的抗癌中药，将助力临床肿瘤的防治。
2021, 52(10):3151-3156.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.034
摘要:
柚皮素是一种天然的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎、免疫调节、抗肿瘤等多种药理作用。从乳腺癌、肾母细胞瘤、肺癌、大肠癌、胶质瘤和人胎盘绒毛膜癌等方面对柚皮素抗肿瘤活性及作用机制进行了综述，以期为今后柚皮素抗肿瘤的进一步研究以及为药物开发和应用提供思路。
柚皮素是一种天然的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎、免疫调节、抗肿瘤等多种药理作用。从乳腺癌、肾母细胞瘤、肺癌、大肠癌、胶质瘤和人胎盘绒毛膜癌等方面对柚皮素抗肿瘤活性及作用机制进行了综述，以期为今后柚皮素抗肿瘤的进一步研究以及为药物开发和应用提供思路。
2021, 52(10):3157-3166.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2021.10.035
摘要:
人参Panax ginseng作为传统中药，具有较好的抗心律失常作用。从多离子通道阻滞作用、抑制炎症反应、抑制心肌纤维化和重构以及调节自主神经方面，对近10年人参、人参皂苷及含人参的中成药抗心律失常作用机制的研究进展进行综述。为以人参为基础，探究高效、低毒的抗心律失常中药的实验研究及临床用药提供参考。
人参Panax ginseng作为传统中药，具有较好的抗心律失常作用。从多离子通道阻滞作用、抑制炎症反应、抑制心肌纤维化和重构以及调节自主神经方面，对近10年人参、人参皂苷及含人参的中成药抗心律失常作用机制的研究进展进行综述。为以人参为基础，探究高效、低毒的抗心律失常中药的实验研究及临床用药提供参考。
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