2020年第51卷第9期文章目次

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  • 1  目录
    2020, 51(9):0-0. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.001
    [摘要](531) [HTML](0) [PDF 537.79 K](1470)
    摘要:
    2  封面
    2020, 51(9):0-0. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.000
    [摘要](312) [HTML](0) [PDF 2.97 M](1305)
    摘要:
    3  疏风解毒胶囊治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的基础研究及抗COVID-19中药新药研发思路
    张铁军,许浚,申秀萍,韩彦琪,刘静,张洪兵,白钢,刘昌孝
    2020, 51(9):2273-2282. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.001
    [摘要](1971) [HTML](0) [PDF 652.35 K](4496)
    摘要:
    新型冠状病毒肺炎(COVID-19)已成为全球性的重大疫情,中医药在重大疫情防控过程中发挥了重要作用。基于对COVID-19的认识以及中医药防控路径,以疏风解毒胶囊为例,概述了中医药针对早期干预、阻断病情进展、改善症状、抗炎免疫、抑制“细胞因子风暴”以及辨证分型、发挥配伍优势等方面的思路和研究实践,并提出中药新药研发科学模式建立的设想。
    4  基于网络药理学与分子对接方法的疏风解毒胶囊治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制与活性成分研究
    曹灿,崔瑛,楚玉玺,史银玥,巫晓慧,王晓尧,余万冰
    2020, 51(9):2283-2296. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.002
    [摘要](1707) [HTML](0) [PDF 1.61 M](3365)
    摘要:
    目的 采用网络药理学与分子对接法探索疏风解毒胶囊治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的潜在作用机制与活性成分。方法 借助TCMSP数据库检索疏风解毒胶囊组成药材板蓝根、虎杖、连翘、芦根、败酱草、马鞭草、柴胡、甘草的化学成分和作用靶点,通过Swiss Target Prediction数据库剔除可能性为0的靶点。以“冠状病毒(coronavirus)”“肺炎(pneumonia)”“咳嗽(cough)”“发热(fever)”为检索词在GeneCards及OMIM数据库中检索疾病相应靶点。通过Uniprot数据库校正靶点名称,取疏风解毒胶囊与疾病靶点交集,进而运用Cytoscape 3.7.2软件构建中药-化合物-靶点网络进行可视化,通过DAVID数据库进行GO功能富集分析和KEGG通路富集分析,预测交集靶点作用机制,并绘制柱状图及气泡图进行可视化。然后将所有化合物与新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL水解酶进行对接,选取结合能最小的前5个化合物与血管紧张素转化酶II(ACE2)进行对接。结果 中药-化合物-靶点网络包含了8种中药,157个化合物和相应靶点260个,关键靶点涉及PTGS2、ESR1、AR等。GO功能富集分析得到条目393个(P<0.05),KEGG通路富集分析筛选得到139条信号通路。分子对接结果显示6-(3-氧吲哚-2-亚立德)吲哚[2,1-b]喹唑啉-12-酮、荷包牡丹碱、大黄素甲醚葡萄糖苷、双氢轮叶十齿草碱和甘草异黄烷酮5个核心化合物与SARS-CoV-2 3CL水解酶及ACE2的结合能较推荐化学药小。结论 疏风解毒胶囊中的化合物能通过与SARS-CoV-2 3CL水解酶及ACE2结合作用于PTGS2、ESR1、AR等靶点调节人巨细胞病毒感染、卡波西肉瘤相关疱疹病毒感染、IL-17信号通路等信号通路、小细胞肺癌等发挥治疗COVID-19作用。
    5  藿朴夏苓汤治疗早期新型冠状病毒肺炎(COVID-19)湿邪郁肺证物质基础及功效的网络分析
    范梦月,刘静,孙蓉
    2020, 51(9):2297-2306. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.003
    [摘要](1911) [HTML](0) [PDF 678.44 K](2230)
    摘要:
    目的 筛选藿朴夏苓汤治疗早期新型冠状病毒肺炎(COVID-19)湿邪郁肺证的物质基础,预测其作用机制。方法 查阅文献及临床报道分析藿朴夏苓汤与早期COVID-19湿邪郁肺证的方证关系。运用TCMSP数据库筛选藿朴夏苓汤中潜在活性成分,将活性成分与新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL水解酶、血管紧张素转化酶II(ACE2)进行分子对接,根据结合能筛选与两者均有较好结合作用的核心成分。借助Cytoscape软件构建关键成分靶点蛋白互作网络,筛选出核心靶点;通过STRING数据库进行核心靶点的GO分析,Cytoscape软件ClueGO插件进行Pathway、KEGG富集分析。结果 方证关系分析藿朴夏苓汤用于治疗早期COVID-19湿邪郁肺证,筛选出藿朴夏苓汤中潜在作用成分12个,核心靶点67个。其中通草中的通脱木皂苷元I,茯苓、猪苓中的过氧麦角甾醇,半夏中的黄芩苷与SARS-CoV-2 3CL水解酶、ACE2均具有较好的结合活性。GO、Pathway、KEGG富集分析结果显示藿朴夏苓汤中12个潜在作用成分参与调节刺激反应、信号转导、细胞死亡等生物过程以及白介素信号通路、癌症EGFR信号通路、酪氨酸激酶信号转导途径、编程性细胞死亡途径、MAPK信号通路等。结论 藿朴夏苓汤以化湿解毒、宣肺透邪治疗早期COVID-19湿邪郁肺证患者,菲酮、黄芩苷、酸枣仁皂苷、啤酒甾醇、常春藤皂苷元、过氧麦角甾醇、柠檬二烯醇、麦角甾-7,22-二烯-3-酮、通脱木皂苷元I、泽泻醇B-23-醋酸酯、泽泻醇B、新橙皮苷可能为其主要的物质基础,通过阻断SARS-CoV-2病毒蛋白合成,阻止病毒进入宿主细胞,通过调控白介素信号通路、MAPK信号通路、PI3K-Akt信号通路、T细胞受体信号通路、C型凝集素受体信号通路,抑制相关炎症因子的表达发挥作用。
    6  基于网络药理学与分子对接技术的补肺活血胶囊用于新型冠状病毒肺炎(COVID-19)恢复期治疗的分子机制研究
    郭盛,武文星,谢红,李全,王恒斌,段金廒
    2020, 51(9):2307-2316. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.004
    [摘要](1409) [HTML](0) [PDF 1.10 M](3490)
    摘要:
    目的 探索补肺活血胶囊用于新型冠状病毒肺炎(COVID-19)恢复期治疗的潜在作用机制,为其临床用药提供理论指导。方法 通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)、BATMAN-TCM、中国知网(CNKI)和Pubmed数据库获得补肺活血胶囊的活性成分及作用靶点;通过GeneCards数据库获取COVID-19相关靶点,并采用交集法筛选出与补肺活血胶囊活性组分作用的共同靶点,运用Cytoscape 3.7.2构建“中药-化合物-靶点”网络,并通过String数据库构建蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络;通过DAVID数据库进行KEGG通路和GO功能富集分析,并运用R version 3.6.3软件将结果进行可视化;采用AutoDock Tools 1.5.6、AutoDock vina 1.1.2进行分子对接研究。结果 从补肺活血胶囊中共筛选出潜在活性成分32个,对应靶点203个,核心化合物11个,核心靶点52个;PPI网络分析获得补肺活血胶囊干预COVID-19关键作用靶点25个;GO及KEGG富集分析得出与补肺活血胶囊治疗COVID-19作用相关的生物过程251个(P<0.05),相关信号通路93条(P<0.05);分子对接结果显示补肺活血胶囊核心化合物与新型冠状病毒(SARS-CoV-2) 3CL水解酶和血管紧张素转化酶II(ACE2)具有较好的亲和。结论 补肺活血胶囊含有的核心化合物可作用于IL6、MAPK8、PTGS2、PTGS1、NCOA2等靶点,调节多条信号通路,从而发挥对COVID-19恢复期的治疗作用。
    7  基于网络药理学和分子对接技术的款冬花在清肺排毒汤治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)中的作用分析
    范建新,秦雪梅,李震宇
    2020, 51(9):2317-2325. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.005
    [摘要](1504) [HTML](0) [PDF 948.91 K](2738)
    摘要:
    目的 采用网络药理学和分子对接法分析款冬花在清肺排毒汤治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)中发挥的作用。方法 基于课题组前期研究,确定款冬花中的主要成分。采用Swiss Target Prediction和BATMAN-TCM数据库对款冬花主要化学成分的潜在靶点进行整理;在GenCLiP 3和GeneCard数据库搜索COVID-19相关靶点,运用Cytoscape 3.7.1软件绘制款冬花成分-靶点-疾病网络图;使用String数据库构建靶点PPI网络;通过DAVID数据库进行GO富集分析和KEGG通路富集分析;将各成分与新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL水解酶和血管紧张素转化酶II(ACE2)进行分子对接。结果 款冬花治疗COVID-19的化合物-靶点-疾病网络包含化合物14个、靶点104个、疾病4个。GO功能富集分析得到GO条目444个(P<0.05),其中包括生物过程(BP)条目325个、细胞组成(CC)条目44个、分子功能(MF)条目75个。KEGG通路富集筛选得到94条信号通路(P<0.05)。分子对接结果显示异绿原酸B(3,4-dicaffeoylquinic acid)和异绿原酸C(4,5-dicaffeoylquinic acid)与蛋白的亲和力要优于瑞德西韦。结论 款冬花中主要化合物能通过与SARS-CoV-2 3CL水解酶和ACE2结合,作用于多靶点调节多条信号通路,从而发挥对COVID-19的防治作用。
    8  基于网络药理学和分子对接技术的金振口服液干预新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制研究
    陶晓倩,柯志鹏,张新庄,邓奕,曹泽彧,曹亮,王振中,肖伟
    2020, 51(9):2326-2333. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.006
    [摘要](1560) [HTML](0) [PDF 765.57 K](3014)
    摘要:
    目的 通过网络药理学及分子对接技术预测金振口服液(Jinzhen Oral Liquid,JOL)干预新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制。方法 通过文献挖掘以及DisGeNET、OMIM、KEGG、UniProt数据库联用检索与COVID-19相关的蛋白靶点。借助Traditional Chinese Medicine Network(TCMN)信息平台检索JOL中的化合物,运用Cytoscape 3.2.1构建药材-化合物-靶点网络来预测JOL治疗COVID-19的活性成分及作用靶点。在RCSB PDB数据库中检索获取新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL水解酶(3CLpro)和血管紧张素转化酶II(ACE2)的晶体结构,借助AutoDock Vina软件将活性化合物与2个蛋白进行分子对接。结果 药材-化合物-靶点网络包含异甘草酸内酯、贝母辛、番泻苷B等75个化合物分别来自甘草、大黄和平贝母3味药材,哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、Janus激酶3(JAK3)、丝裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK1)等28个靶点。网络特征分析阐明了JOL治疗COVID-19的9个关键化合物(异甘草酸内酯、甘草内酯、去氢鄂贝定碱、desoxo-glabrolid-acetate、贝母辛、贝母素乙、乌苏里啶酮、西贝素和euchrenone A5)以及10个潜在作用靶(mTOR、JAK3、ACE2、TNFA、AKT2、PIK3CA、MEK1、BRD2、ACE、ANPEP)。分子对接显示,JOL中部分活性化合物对3CLpro和ACE2蛋白具有一定的亲和力。结论 JOL可能是通过调节溴结构域包含蛋白2(Brd2)、氨肽酶N(CD13)和ACE2的表达以及干预PI3K/Akt、Jak-STAT、TNF和MAPK信号通路来遏制COVID-19细胞因子风暴的发生和发展,并与3CLpro结合抑制病毒复制,从而有可能对COVID-19有防治作用。
    9  参麦注射液治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)合并冠心病的网络药理分子机制探析
    韩利文,张友刚,李昊楠,汪海洋,李晓彬,王晓静,姚庆强
    2020, 51(9):2334-2344. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.007
    [摘要](1546) [HTML](0) [PDF 1.06 M](2333)
    摘要:
    目的 利用网络药理学方法解析参麦注射液治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)合并冠心病的分子网络作用途径。方法 借助中药系统药理学分析平台(TCMSP)和中医百科全书平台(ETCM)收集参麦注射液中红参、麦冬的化学成分;通过SwissTargetPrediction数据库预测化合物的作用靶点;通过NCBI数据库和GeneCards数据库筛选COVID-19及合并症冠心病的靶点;通过DAVID数据库分别进行GO功能富集分析和KEGG通路富集分析;运用Cytoscape 3.7.1软件构建化合物-靶点-通路网络。利用Glide软件对参麦注射液成分与新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL水解酶(Mpro)的分子对接。结果 参麦注射液中麦冬皂苷D'、麦冬皂苷D、人参皂苷Rg2、麦冬甲基黄烷酮A、麦冬苷元-3-O-新橙皮糖苷、人参皂苷Rb2、人参皂苷R0、Ophiopogon A、三七皂苷Rd、麦冬二氢高异黄酮E、人参皂苷Re在分析中显示了较高的度值,且与SARS-CoV-2 3CL水解酶结合力较强,可能是参麦注射液发挥治疗COVID-19合并冠心病的主要药效成分,共涉及到IL6、GAPDH、ALB、TNF、MAPK1、MAPK3、TP53、EGFR、CASP3、CXCL8等77个靶点,以及低氧诱导因子-1信号通路、肿瘤坏死因子信号通路、鞘脂信号通路、Toll样受体信号通路、神经营养素信号通路、血管内皮生长因子信号通路、细胞凋亡、Ras信号通路、PI3K-Akt信号通路、泌乳素信号通路等124条信号通路。结论 参麦注射液可能通过抑制细胞因子风暴、维持心脏功能稳态、调节免疫、抗病毒等方面实现对COVID-19与冠心病的同时干预,呈现出了相互影响、复杂关联的网络调控机制。
    10  网络药理学及分子对接法探讨三仁汤主要成分对新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的机制研究
    李嘉丽,杨良俊,周恒立,林琨洋,梁绮婷,何维,赵自明,潘华峰
    2020, 51(9):2345-2353. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.008
    [摘要](1819) [HTML](0) [PDF 1.02 M](2570)
    摘要:
    目的 通过网络药理学及分子对接法探讨三仁汤主要成分对新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制。方法 通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)及中医整合药理学研究平台V2.0(TCMIP V2.0)获得三仁汤君药(苦杏仁、白蔻仁、薏苡仁)全部化学成分并筛选,结合相关文献筛得主要活性成分。借助UniPort数据库查询活性成分对应靶标蛋白,Cytoscape 3.7.2构建成分-靶点网络。通过STRING网站构建PPI蛋白互作网络,运用cytoHubba分析关键子网络。CTD数据库对三仁汤君药活性成分靶蛋白进行GO、KEGG富集分析。以三仁汤君药活性成分及洛匹那韦等相关化学药物为配体,通过CB-Dock网站分别与新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL水解酶进行分子对接。结果 三仁汤君药共有39个活性成分,对应有效靶标168个。GO功能富集分析筛得生物学过程(BP)、细胞组成(CC)、分子功能(MF)分别为25条、14条及2条。KEGG富集筛得先天免疫系统(innate immune system)、免疫系统中的细胞因子信号转导(cytokine signaling in immune system)及白介素信号通路(signaling by interleukins)等信号通路,共36条。分子对接提示三仁汤君药活性成分白桦脂酸、枣素及齐墩果酸与SARS-CoV-2 3CL水解酶结合性较好,三者的Vina得分与3CLpro抑制剂洛匹那韦及RdRp抑制剂瑞德西韦的得分相近。结论 三仁汤君药可能通过调控炎症因子,参与炎症相关信号通路,以多成分、多靶点、多途径参与COVID-19的多种生理过程,对治疗COVID-19发挥一定的干预作用,且其活性成分具有潜在抗SARS-CoV-2的可能性。
    11  银翘解毒软胶囊治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的网络药理学研究
    苏真真,张新庄,柯志鹏,曹泽彧,邓奕,曹亮,王振中,肖伟
    2020, 51(9):2354-2360. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.009
    [摘要](5108) [HTML](0) [PDF 1.08 M](4458)
    摘要:
    目的 基于网络药理学的方法探索银翘解毒软胶囊治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制。方法 将银翘解毒软胶囊所含1 418个化合物与48个COVID-19炎症相关靶蛋白进行分子对接,构建药物-靶蛋白网络,阐明银翘解毒软胶囊的关键活性成分和潜在作用靶点。结果 通过网络分析获得银翘解毒软胶囊的活性成分有50个,主要为黄酮类和三萜类化合物;潜在作用靶点37个,主要为MTOR、JAK3、ACE、ACE2、PIK3CA、TNF、AKT2和MAP2K1等炎症靶点。分子对接结果显示连翘酯苷及牡荆素-2″-O-鼠李糖苷与新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL水解酶具有较好的亲和力,甘草酸与血管紧张素转化酶II(ACE2)具有较好的亲和力。结论 银翘解毒软胶囊通过干扰SARS-CoV-2病毒复制、调节炎症信号通路表达及炎症因子分泌发挥治疗COVID-19作用。
    12  基于分子对接技术筛选新型冠状病毒S蛋白-血管紧张素转化酶2小分子抑制剂
    宋磊,毕思伟,古君,吴童怡,何黎黎
    2020, 51(9):2361-2367. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.010
    [摘要](1769) [HTML](0) [PDF 910.71 K](3807)
    摘要:
    目的 采用分子对接技术筛选新型冠状病毒S蛋白与血管紧张素转化酶2(ACE2)小分子抑制剂。方法 化合物库采用Selleck中国天然产物库(目录号L1400,2 054种天然产物)。新型冠状病毒S蛋白与ACE2蛋白共晶采用周强研究员课题组发表结果(PDB:6M17)。采用Discovery Studio软件进行分子对接。结果 通过虚拟氨基酸突变实验确定了关键氨基酸,并在此基础上确定了结合空腔,进而从天然化合物库中筛选出11个具有潜在抑制新型冠状病毒S蛋白与ACE2作用的化合物:毛地黄皂苷、灰毡毛忍冬皂苷甲、连翘酯苷B、灰毡毛忍冬皂苷乙、川续断皂苷乙、常春藤苷D、桔梗皂苷D、松果菊苷、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rc、异绿原酸C。结论 从天然产物库中筛选出潜在的新型冠状病毒S蛋白-ACE2小分子抑制剂,为抗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)药物研究及处方筛选提供参考。
    13  基于文献分析和分子对接法探讨化橘红防治新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的前景
    李沛波,谌攀,吴灏,王永刚,饶鸿宇,苏薇薇
    2020, 51(9):2368-2378. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.011
    [摘要](1521) [HTML](0) [PDF 917.70 K](2164)
    摘要:
    目的 探讨化橘红防治新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的前景,为化橘红的临床应用提供依据。方法 通过文献查阅,对化橘红及其主要化学成分在祛痰、抗急性肺损伤、抗炎、抗肺纤维化、镇咳、抗氧化、抗肝损伤和抗肾损伤等方面的药理作用进行分析,并通过中药系统药理学平台(TCMSP)和查阅文献检索化橘红的化学成分,将各化学成分与血管紧张素转化酶II(ACE2)、3CL水解酶(Mpro)、木瓜样蛋白酶(PLP)和树突状细胞特异性细胞间黏附分子-3结合非整合素因子(DC-SIGN)进行分子对接,预测其在抑制新型冠状病毒(SARS-CoV-2)病毒感染和复制方面的潜在活性。结果 文献分析结果表明,化橘红及其主要化学成分具有祛痰、抗急性肺损伤、抗炎、抗肺纤维化、镇咳、抗氧化、抗肝损伤和抗肾损伤等多方面药理活性;分子对接结果表明,柚皮苷(naringin)、新橙皮苷(neohesperdin)、野漆树苷(rhoifolin)、枸橘苷(poncirin)和西托糖苷(sitogluside)与ACE2、MPro、PLP和DC-SIGN均具有较强的结合力,具有抑制SARS-CoV-2病毒感染宿主细胞和自我复制的潜在活性。结论 化橘红既具有通过多种药理活性改善COVID-19病程进程的潜力,又可能通过作用于ACE2、MPro、PLP和DC-SIGN发挥抑制病毒感染宿主细胞及自我复制的作用。提示化橘红可能对COVID-19的防治具有积极作用。
    14  人参及其皂苷和人参方剂防治病毒性疾病的研究进展
    李雪,时圣明,赵余庆
    2020, 51(9):2379-2389. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.012
    [摘要](1324) [HTML](0) [PDF 832.64 K](3110)
    摘要:
    新型冠状病毒肺炎(coronavirus disease 2019,COVID-19)爆发以来的临床实践证明,我国的中医药防控措施及中西医结合治疗手段使得疫情得到了有效的控制。截止至2020年3月6日,中医药参与救治确诊病例近6万,治愈出院超2万。在危重期,中药方剂、中成药和药物配伍的使用情况中,人参的使用频率在药物分布中占了56.41%。按照人参复方、人参复方或单方联合抗病毒药物、人参提取物、人参皂苷分类,综述了近30年人参及其皂苷和人参复方在防治病毒性疾病、抗病毒作用及机制等方面的文献报道,旨在为人参及其皂苷在防治新冠肺炎等病毒性疾病方面的开发应用提供科学依据。
    15  沉香的倍半萜类化学成分研究
    吕开原,雷智冬,刘元瑞,高晓霞,赵艳敏,刘岱琳
    2020, 51(9):2390-2394. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.013
    [摘要](2290) [HTML](0) [PDF 844.97 K](1899)
    摘要:
    目的 研究沉香Aquilaria sinensis的倍半萜类化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20等多种柱色谱及制备型高效液相色谱等现代分离技术对沉香的化学成分进行分离纯化,并根据其理化性质、MS、1D和2D NMR等波谱方法进行结构鉴定;采用96孔板微量稀释法测试了分得的单体化合物对耐药金黄色葡萄球菌的抑菌活性。结果 从沉香95%乙醇提取物中分离得到7个倍半萜类化合物,分别鉴定为(+)-4a,5-二甲基-3-(丙-2-烯基)-八氢萘-2β,8a-二醇(1)、白木香酸(2)、白木香醇(3)、vetaspira-2(11),6-dien-14-al(4)、白木香醛(5)、(-)-10-表-γ-桉叶醇(6)、9β-羟基-α-沉香呋喃(7)。其中化合物1对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)为210 μmol/L。结论 化合物1为新的倍半萜类化合物,命名为2β,8aα-二羟基-11-烯-荒漠木烷,其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用。
    16  瑞香狼毒花化学成分及其抗氧化活性研究
    周蕙祯,汤良杰,龚宇,罗伟,李丽梅,陈胡兰
    2020, 51(9):2395-2401. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.014
    [摘要](1128) [HTML](0) [PDF 892.21 K](1690)
    摘要:
    目的 研究瑞香狼毒Stellera chamaejasme花中黄酮和木脂素类化学成分及其抗氧化活性,分析构效关系。方法 利用大孔吸附树脂、正反相硅胶、Sephadex LH-20等色谱分离材料,通过柱色谱和高效液相色谱等分离方法进行分离纯化,运用核磁共振(NMR)、质谱(MS)等波谱技术鉴定化合物结构,并采用FRAP法、DPPH法和ABTS法对分离得到的化合物进行体外抗氧化活性测试。结果 从瑞香狼毒花甲醇提取物中分离鉴定了12个化合物,分别鉴定为艾黄素(1)、槲皮素(2)、isoscutellarein-8-O-β-D-glucuronopyranoside(3)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(4)、紫云英苷(5)、hypolaetin-8-O-β-D-glucuronopyranoside(6)、kaempferol 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-O-α-L-xylopyranoside(7)、rel-(3R,3'S,4R,4'S)-3,3',4,4'-tetrahydro-6,6'-dimethoxy[3,3'-bi-2H-benzopyran]-4,4'-diol(8)、马台树脂醇(9)、乌拉尔醇(10)、环黄芪醇(11)、松脂醇(12)。抗氧化活性实验表明,黄酮和木脂素类化合物均显示了较强的抗氧化活性。结论 化合物135710为首次从该植物中分离得到;化合物24510表现出显著的抗氧化活性,其中黄酮类化合物C-3或C-8位连有糖链会降低其抗氧化活性。
    17  狭叶薰衣草中木脂素类化合物的研究
    刘贵有,黄家卫,杨新周
    2020, 51(9):2402-2407. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.015
    [摘要](954) [HTML](0) [PDF 852.86 K](1454)
    摘要:
    目的 对狭叶薰衣草Lavandula angustifolia中的木脂素类化合物进行研究。方法 运用RP-HPLC、TLC、硅胶、凝胶、MCI-gel树脂等方法进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从狭叶薰衣草中分离得到11个木脂素类化合物,分别鉴定为松脂醇(1)、丁香树脂醇(2)、fraxiresinol-4'-O-β-D-glucopyranoside(3)、syringaresinol-4'-O-β-D-glucopyranoside(4)、8-hydroxypinoresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(5)、rel-(2α,3β)-7-O-methylcedrusin(6)、落叶松脂醇-4'-O-β-D-葡萄糖苷(7)、(2S,3R)-2,3-dihydro-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-hydroxymethyl-7-methoxybenzofuran-5-(trans) propen-1-ol-3-O-β-glucoside(8)、(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-9-β-D-glucopyranoside(9)、(7R,8R)-7,8-dihydro-9'-hydroxyl-3'-methoxyl-8-hydroxymethyl-7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1'-benzofuranpropanol-9'-O-β-D-glucopyranoside(10)、(E)-3-((2S,3S)-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-hydroxymethyl-7-methoxy-2,3-dihydrobenzofuran-5-yl) allyl-2-hydroxyacetate(11)。结论 11个化合物均首次从狭叶薰衣草中分离得到。
    18  基于UHPLC-Q-Orbitrap HRMS结合整合网络药理学的藤黄健骨胶囊化学成分识别及作用机制初步研究
    曹辉,周霖,孙志,李震,李卓伦,王肖辉,师莹莹,薛连平,左莉华,金建文,武婧,赵杰
    2020, 51(9):2408-2417. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.016
    [摘要](1338) [HTML](0) [PDF 1.16 M](1910)
    摘要:
    目的 系统研究藤黄健骨胶囊的主要化学成分,并探讨其发挥药效的主要作用机制,为其药效物质研究提供一定的参考依据。方法 采用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UHPLC-Q-Orbitrap HRMS)对藤黄健骨胶囊的主要化学成分进行全面分析,根据化合物的一级、二级质谱信息,并与对照品或参考文献进行比对,以实现对药物的化学信息进行快速识别。在此基础上,采用BAT-MAN-TCM数据库对鉴定得到的化学成分进行靶点预测,进一步通过DAVID数据库进行KEGG通路注释分析和GO富集分析,初步筛选出药物的主要药效物质,并探讨其作用机制。结果 从藤黄健骨胶囊中共鉴定出34种化学成分,“成分-靶点”网络分析表明药物中的重要成分山柰酚、大豆苷元、熊果酸、刺芒柄花素和豆甾醇等可作用于Bcl-2、BAX、AKt、PPARG、PTGS1、PTGS2、TNF、IL6、F7及IL1B等关键靶点,结果分析表明破骨细胞分化信号通路、NF-κB信号通路、PI3K-Akt信号通路、肾细胞信号通路以及血小板激活等可能是其发挥壮骨健骨、补肾活血和解痉止痛治疗作用的主要途径。结论 采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS高分辨质谱分析结合网络药理学的方法,初步明确了藤黄健骨胶囊的化学组成及潜在作用机制,为筛选其药效成分及深入阐明作用机制提供了科学的理论依据。
    19  1,8-桉叶油素自微乳给药系统的制备及质量评价和细胞摄取研究
    李婉蓉,王菲,陈建波,杨佳佳,杨增秋,杨贵前,宋朔尧,肖婷,周雪,吴林菁,张敏,沈祥春,陶玲
    2020, 51(9):2418-2426. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.017
    [摘要](1422) [HTML](0) [PDF 994.74 K](1647)
    摘要:
    目的 优化1,8-桉叶油素(1,8-cineole,1,8-Cin)自微乳给药系统(1,8-cineole self-microemulsion drug delivery system,1,8-Cin-SMEDDS)处方,对其进行表征并进行细胞摄取考察。方法 通过绘制伪三元相图,确定1,8-Cin-SMEDDS有效自乳化区域,进行初步处方筛选。以粒径和载药量为指标,采用星点设计-效应面法对1,8-Cin-SMEDDS处方进行优化并验证。荧光显微镜观察高糖损伤的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)对1,8-Cin-SMEDDS的摄取情况。结果 1,8-Cin-SMEDDS的最佳处方是大豆油(7.5%)与1,8-Cin(22.5%)为混合油相,HS15(56%)为乳化剂,乙醇(14%)为助乳化剂,滴加纯水至8 mL得半透明略带蓝色乳光液体。透射电镜观察其外观呈球形液滴,激光粒度Zeta电位测定仪测得平均粒径为(131.68±1.44)nm,Zeta电位为(-10.03±1.63)mV;HPLC法测得包封率为(99.890±0.012)%,载药量为(224.750±0.028)mg/g。HUVEC细胞摄取实验结果表明,细胞对1,8-Cin-SMEDDS的摄取高于游离1,8-Cin。结论 1,8-Cin-SMEDDS制备方法简便,重复性好,所得1,8-Cin-SMEDDS外观良好,包封率高,理化性质稳定,且能促进细胞摄取。
    20  基于荧光定量PCR技术的当归不同炮制品中大肠埃希菌数量测定方法开发及比较研究
    严维花,曹虹虹,郭爽,成铭,白德涛,陈杰,毛春芹,李林,陆兔林
    2020, 51(9):2427-2435. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.018
    [摘要](1185) [HTML](0) [PDF 1.15 M](1787)
    摘要:
    目的 对当归不同炮制品中大肠埃希菌变化进行定量分析。方法 建立荧光定量PCR方法,对当归不同炮制品、不同产地、不同收集企业、不同储藏时间的大肠埃希菌进行定量分析。结果 不同炮制品中大肠埃希菌数量变化为生当归 > 土炒当归 > 酒当归;在不同产地的当归中以甘肃岷县地区所含的大肠埃希菌的数量最少;与零售企业相比,生产销售企业的当归和酒当归中大肠埃希菌的数量较少;不同储藏时间对当归和酒当归中大肠埃希菌数量有一定影响,随储藏时间的增加,大肠埃希菌的数量也在增加。对部分代表性样品进行平板计数法与荧光定量PCR法比较时发现,平板计数法结果多呈阴性,荧光定量PCR结果均呈阳性。结论 所建立的荧光定量PCR法特异性、灵敏度、可靠性以及报告周期均优于平板计数法,可为当归不同炮制品中大肠埃希菌的快速、准确定量检测提供有效手段。
    21  基于HPLC特征图谱、UPLC-Q-TOF/MS定性及多成分定量的黄芩酒炙前后化学成分变化研究
    柴冲冲,曹妍,毛民,尹贻慧,王靖越,刘娜,李欣欣,张凯,魏龙吟,陈冬玲,李飞
    2020, 51(9):2436-2447. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.019
    [摘要](1604) [HTML](0) [PDF 1.24 M](2002)
    摘要:
    目的 比较黄芩酒炙前后化学成分变化,为建立全面的黄芩饮片质量评价方法提供参考。方法 HPLC法建立黄芩片、酒黄芩的特征图谱,并生成对照特征图谱,标定共有峰并进行相似度评价。采用UPLC-Q-TOF/MS定性分析黄芩酒炙前后化学成分,利用UPLC-TQMS对2种饮片中11种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A、千层纸苷、野黄芩苷、芹菜素、高车前素、木犀草苷、白杨素)进行定量分析,并以含量为变量进行多元统计分析。结果 建立了黄芩片、酒黄芩的特征图谱,标定9个共有峰,2种饮片相似度均在0.947以上。在黄芩饮片中,共发现50种成分,通过多级质谱数据分析,保留时间匹配,并结合对照品及数据库检索,鉴定了其中44种成分。UPLC-TQMS定量结果显示酒炙后黄芩中黄芩苷、汉黄芩苷等黄酮苷类成分含量略有下降,黄芩素、汉黄芩素等黄酮苷元类成分含量稍有增加。经多元统计学分析,2种饮片有明显的分离趋势,载荷图结果表明黄芩苷、汉黄芩苷、千层纸苷的含量差异可能是引起黄芩酒炙前后化学成分变化的主要因素。结论 黄芩酒炙后没有新增或消失成分,但成分含量有所变化。所建立黄芩饮片的定性、定量方法重现性好,分析快速、准确,可用于黄芩饮片酒炙前后的质量评价。
    22  枳实薤白桂枝汤HPLC指纹图谱及10种指标成分含量测定研究
    袁海建,李卫,祝一飞,张光际,封亮,贾晓斌,王卉,周涛
    2020, 51(9):2448-2459. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.020
    [摘要](1390) [HTML](0) [PDF 1.33 M](1618)
    摘要:
    目的 建立枳实薤白桂枝汤HPLC指纹图谱分析方法和复方中10种指标成分(辛弗林、槲皮素、桂皮酸、厚朴酚、柚皮苷、腺苷、香豆素、橙皮苷、和厚朴酚、新橙皮苷)含量测定方法,开展相关评价分析。方法 采用HPLC法建立枳实薤白桂枝汤指纹图谱,开展相似度评价研究;测定复方中10个指标成分,分析复方中药材不同配伍对其量的变化影响;采用聚类分析等化学计量学方法,对获取相关数据进行分析,评价枳实薤白桂枝汤的质量控制相关指标的影响和价值。结果 10批样品的相似度在0.376~0.990,部分批次相似度大于0.9(5批),说明10批样品相似度差异较大。10批样品中S1~S3、S5、S6、S8、S10为一组,S4、S9为一组,S7单独为一组。共标定了30个特征峰,经主成分分析,主成分1~6是影响药材样品质量评价的主要因子;30个特征峰中对样品分组起关键作用的成分为21(新橙皮苷)、26、29(和厚朴酚)、3、23、17、30(厚朴酚)、5、24(香豆素)、28和7。含量测定结果显示,除槲皮素外,其余9种成分在测定的质量浓度范围内线性关系、精密度、稳定性和重复性良好;不同配伍会对药材中相关成分产生增加或抑制溶出的作用。结论 所建立的HPLC方法可用于同时测定枳实薤白桂枝汤中10种化学成分的含量,该方法高效、准确、重复性好,可用于枳实薤白桂枝汤的质量控制和评价。
    23  基于全-精细指纹图谱与多元统计分析的栀子炒制前后差异评价
    黄萌萌,王琪,李晓琦,陈彦
    2020, 51(9):2460-2466. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.021
    [摘要](831) [HTML](0) [PDF 954.25 K](1522)
    摘要:
    目的 比较栀子炒制前后化学成分差异,明确其差异标志物,为栀子与炒栀子质量标准的制定提供参考。方法 采用全-精细指纹图谱和多指标含量同时测定对栀子炒制前后样品进行分析,采用层次聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)等多元统计分析对栀子与炒栀子指纹图谱进行比较,筛选出导致差异的特征性成分。结果 栀子炒制前后指纹图谱中共有15个峰,其中12个峰为两者所共有,栀子与炒栀子对照指纹图谱的全指纹图谱相似度为0.991,而去除栀子苷积分后建立的精细指纹图谱相似度为0.880,低于0.90,可基本实现两者区分;多元统计分析结果表明栀子与炒栀子可明显分为2类,并筛选得到贡献度较大的4个差异标志物,分别为峰3、5、9(栀子苷)、11(西红花苷I);含量测定结果表明栀子炒制后栀子苷、西红花苷I、西红花苷II含量显著降低,而去乙酰车叶草酸甲酯含量显著升高。结论 栀子炒制前后成分差异显著,建立的精细指纹图谱结合多成分含量测定方法可有效区分栀子与炒栀子,筛选得到的差异标志物可为其质量标志物的选择提供参考。
    24  HPLC法同时测定枣仁安神胶囊中6种成分
    刘晓明,崔晓燕,庞文哲,李晓平,刘永利
    2020, 51(9):2467-2471. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.022
    [摘要](1245) [HTML](0) [PDF 982.32 K](1569)
    摘要:
    目的 建立同时测定枣仁安神胶囊中五味子醇甲、五味子醇乙、隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮IIA、五味子乙素的方法,为枣仁安神胶囊的质量控制提供科学的方法。方法 采用HPLC法,选用Thermo 120Å-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);以乙腈-0.1%冰醋酸水溶液为流动相梯度洗脱,对枣仁安神胶囊中6种主要指标性成分的含量进行同时分析测定;检测波长:五味子醇甲、五味子醇乙、五味子乙素为250 nm,隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮IIA为270 nm;体积流量1.0 mL/min,柱温为30℃。结果 五味子醇甲在4.7~3 153.6 ng(r=0.999 9)、五味子醇乙在7.864~314.500 ng(r=0.999 9),隐丹参酮在14.4~1 256.9 ng(r=0.999 9)、丹参酮I在15.1~1 103.8 ng(r=0.999 9)、丹参酮IIA在15.3~1 532.0 ng(r=0.999 9)、五味子乙素在6.134~204.500 ng(r=0.999 9)内呈良好的线性关系。平均加样回收率分别为五味子醇甲为100.4%、五味子醇乙为98.7%、隐丹参酮为99.4%、丹参酮I为100.0%、丹参酮IIA为99.3%、五味子乙素100.2%,RSD分别为1.4%、2.7%、2.2%、2.2%、2.5%、2.1%;8批样品中各指标成分的质量分数分别为五味子醇甲1.545 7~1.909 9 mg/g、五味子醇乙0.129 8~0.235 1 mg/g、隐丹参酮0.508 4~0.523 4 mg/g、丹参酮I 0.111 7~0.122 3 mg/g、丹参酮IIA 0.755 8~0.874 4 mg/g、五味子乙素0.120 2~0.190 1 mg/g。结论 建立的含量测定分析方法灵敏度高、专属性强,可很好地控制枣仁安神胶囊质量。
    25  银杏内酯滴丸在健康受试者体内的药动学研究
    周莹,谷元,张如月,尚海花,武丽南,司端运
    2020, 51(9):2472-2480. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.023
    [摘要](1637) [HTML](0) [PDF 1.07 M](1647)
    摘要:
    目的 研究银杏内酯滴丸中的主要成分银杏内酯A、B在健康受试者体内的药动学特征,为制定合理的临床给药方案提供依据。方法 采用随机、开放的试验设计,10例健康受试者单次口服银杏内酯滴丸后,按预定时间点采集血样,肝素锂抗凝,离心分离血浆。采用LC-MS/MS法测定血浆样品中银杏内酯A、B的开闭环总质量浓度,以及银杏内酯A、B闭环质量浓度,并应用WinNonlin 6.3软件非房室模型计算药动学参数。结果 健康受试者单次口服银杏内酯滴丸后,银杏内酯A闭环及开闭环总量的tmax分别为(3.05±1.40)、(3.40±1.22)h,Cmax分别为(84.3±32.8)、(92.2±35.0)ng/mL,Cmax比值为91.4%,AUC0t分别为(636±183)、(753±205)ng·h/mL,AUC0t比值为84.5%,t1/2分别为(13.00±10.30)、(12.90±8.49)h;银杏内酯B闭环及开闭环总量的tmax分别为(3.15±1.42)、(3.35±1.25)h,Cmax分别为(74.10±31.50)、(148.00±60.10)ng/mL,Cmax比值为50.1%,AUC0t分别为(627±202)、(1 410±431)ng·h/mL,AUC0t比值为44.5%,t1/2分别为(13.20±5.83)、(13.7±5.83)h。结论 健康受试者口服银杏内酯滴丸后,银杏内酯A、B吸收速率适中,消除速率适中,在人血浆中银杏内酯A主要以闭环形式存在,而银杏内酯B以开、闭环2种形式存在、暴露量相当。
    26  山楂酸通过PI3K/Akt/mTOR通路诱导鼻咽癌CNE2细胞自噬研究
    周芳亮,胡梅,胡晶,蔺婷,何迎春
    2020, 51(9):2481-2485. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.024
    [摘要](1343) [HTML](0) [PDF 644.68 K](1636)
    摘要:
    目的 研究山楂酸对鼻咽癌CNE2细胞增殖和自噬的影响,探讨PI3K/Akt/mTOR通路在该过程中的调控作用。方法 采用CCK-8法检测不同浓度的山楂酸作用不同时间对CNE2细胞增殖的影响;MDC染色法检测不同浓度山楂酸处理CNE2细胞24 h后自噬小体的形成情况;Western blotting法检测山楂酸对CNE2细胞自噬相关蛋白及PI3K/AKT/mTOR通路关键蛋白表达的影响。结果 与溶剂对照组相比,山楂酸可以抑制CNE2细胞的增殖,而且随药物处理时间和浓度的增加,抑制效果增强(P<0.05);山楂酸能够诱导细胞自噬小体的形成,且可显著提高Atg5和LC3-II/LC3-I的表达,降低p62的表达;此外,山楂酸可抑制PI3K-p110α、p-Akt和p-mTOR的蛋白表达。结论 山楂酸可抑制鼻咽癌细胞增殖,诱导鼻咽癌细胞发生自噬,其机制与PI3K/Akt/mTOR信号通路有关,可作为治疗鼻咽癌的潜在药物研究。
    27  消岩汤逆转肺癌顺铂耐药的机制研究
    刘宏根,杨佩颖,赵林林,李小江,贾英杰
    2020, 51(9):2486-2491. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.025
    [摘要](855) [HTML](0) [PDF 1.02 M](1469)
    摘要:
    目的 探讨消岩汤逆转肺癌顺铂(DDP)耐药的可能机制。方法 MTT检测细胞增殖情况,划痕实验检测细胞侵袭能力;siRNA转染细胞获取稳定低表达基因的细胞株;实时荧光定量PCR(qRT-PCR)和Werstern blotting检测mRNA和蛋白表达水平的变化。结果 MTT检测A549/DDP,在72、96 h,消岩汤能够明显抑制细胞增殖,而在48、72、96 h,DDP联合消岩汤能够明显抑制细胞增殖。划痕实验显示与A549/DDP/siRNA-NC比较,A549/DDP/siRNA-Beclin1细胞株迁移距离明显缩短。MTT显示与A549/DDP/siRNA-NC比较,A549/DDP/siRNA-Beclin1细胞株增殖能力减低,Western blotting显示与A549/DDP/siRNA-NC比较,A549/DDP/siRNA-Beclin1细胞P-糖蛋白(P-gp)和肺耐药相关蛋白(LRP)蛋白表达降低,MTT检测A549/DDP/siRNA-Beclin1细胞,在72、96 h,DDP和消岩汤能明显抑制细胞增殖;而在24、48、72、96 h,DDP联合消岩汤明显抑制细胞增殖。结果显示DDP联合消岩汤使A549/DDP/siRNA-Beclin1细胞株中YES关联蛋白1(YAP1)、P-gp和LRP蛋白表达明显降低。结论 消岩汤可能通过影响Beclin 1-YAP1分子通路进而改变肺癌细胞对DDP的敏感性。
    28  基于“肠道菌群-炎症”通路探讨丹蒌片防治ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化的作用及机制
    孙英新,黄洋,曾妙,甘家丽,黄培锋,姜希娟,高青
    2020, 51(9):2492-2500. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.026
    [摘要](1301) [HTML](0) [PDF 1.30 M](2691)
    摘要:
    目的 观察丹蒌片对高脂喂养动脉粥样硬化模型ApoE-/-小鼠的影响,从菌群失调诱发炎症角度探讨丹蒌片抗动脉粥样硬化的作用机制。方法 采用C57BL/6J野生型小鼠作为对照,高脂喂养ApoE-/-小鼠24周后随机分为模型组、丹蒌片组,连续ig给药8周后取血测定血脂水平;ELISA法检测血清中脂多糖(LPS)水平;动脉大体油红O及主动脉窦HE染色观察斑块形成;粪便16 S rRNA扩增子测序检测肠道菌群;GC-MS法检测短链脂肪酸;实时荧光定量PCR法检测炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、细胞间黏附分子-1(ICAM-1)和白细胞介素-1β(IL-1β)mRNA的表达。结果 与对照组比较,模型组小鼠血脂水平升高,肠道菌群失调,有害菌增加,有益菌减少,血清LPS水平升高,主动脉周围炎症水平升高;与模型组比较,丹蒌片干预可明显降低小鼠总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平(P<0.01),有效减少斑块面积;调节肠道菌群,进而降低血清LPS及主动脉周围炎症因子TNF-α、ICAM-1和IL-1β水平(P<0.01)。结论 丹蒌片通过改善菌群结构,降低菌群失调诱发的炎症反应发挥抗动脉粥样硬化作用。
    29  重楼皂苷I通过抑制自噬减轻磷酸三钙磨损颗粒诱导成骨细胞损伤的实验研究
    董凡赫,寿今豪,陈宇峰,张慧婷,楼云玮,杨子键,张云
    2020, 51(9):2501-2508. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.027
    [摘要](1196) [HTML](0) [PDF 868.80 K](1810)
    摘要:
    目的 观察重楼皂苷I(PPI)对磷酸三钙(TCP)磨损颗粒诱导的成骨细胞损伤的影响,并探讨其调控机制。方法 通过消化法从SD大鼠颅骨中获得原代成骨细胞,应用碱性磷酸酶(ALP)染色鉴定成骨细胞。TCP磨损颗粒(0.1 mg/mL)与成骨细胞共孵育48 h制备成骨细胞损伤模型,实验随机分为对照组、模型组和PPI(30、100 μg/mL)组。CCK-8和化学比色法分别测定成骨细胞活力和上清液中乳酸脱氢酶(LDH)水平;实时荧光定量PCR法检测成骨细胞中ALP、I型胶原(Collagen I)和Runt相关转录因子2(RUNX2)mRNA水平;Annexin-V/PI染色经流式细胞术定量分析成骨细胞凋亡情况;应用茜素红S染色观察成骨细胞矿化结节形成;Western blotting法检测成骨细胞中Bcl-2、Bax、cleaved Caspase-3、Atg5、p62和微管相关蛋白1轻链3(LC-3)蛋白的表达。结果 与对照组比较,模型组成骨细胞活性降低,特征蛋白ALP、Collagen I、RUNX2 mRNA水平及矿化结节形成显著减少,LDH释放量、细胞凋亡和Bax、cleaved Caspase-3、Atg5和LC-3等蛋白表达及LC-3II/LC-3I值明显增加,而Bcl-2和p62蛋白表达显著减少;与模型组比较,PPI各组成骨细胞活性升高,ALP、Collagen I和RUNX2 mRNA水平和矿化结节形成明显增加,LDH释放和细胞凋亡显著减少,Bax、cleaved Caspase-3、Atg5和LC-3蛋白表达及LC-3II/LC-3I值也明显减少,而Bcl-2和p62蛋白表达显著增加。结论 PPI可通过抑制自噬的活化而减轻TCP磨损颗粒诱导的成骨细胞损伤。
    30  鲜天麻对睡眠干扰诱导小鼠学习记忆障碍的改善作用
    黄红,陈碧清,姜宁,吕静薇,王海霞,卢聪,刘新民,吕光华
    2020, 51(9):2509-2516. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.028
    [摘要](1509) [HTML](0) [PDF 837.78 K](1999)
    摘要:
    目的 研究鲜天麻对睡眠干扰(sleep interruption,SI)诱导的小鼠学习记忆障碍的改善作用。方法 HPLC法测定鲜天麻中天麻素、对羟基苯甲醇的含量,苯酚硫酸法测定多糖的含量。60只ICR雄鼠随机分为对照组、睡眠干扰模型组、阳性药(莫达非尼)组和鲜天麻低(3 g/kg)、高(9 g/kg)剂量组。睡眠干扰造模14 d后,依次进行自主活动、新物体识别、水迷宫和避暗等动物行为学检测实验,并测定小鼠血清和海马组织超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平及海马组织乙酰胆碱(Ach)、谷氨酸(Glu)和去甲肾上腺素(NE)水平。结果 自主活动实验中,各组小鼠运动功能无显著性差异。与对照组比较,模型组小鼠在新物体识别实验中的相对辨别指数(DI)显著性下降,水迷宫寻台潜伏期明显延长,避暗实验错误次数增加、入暗潜伏期缩短;血清和海马组织MDA水平升高,海马组织的SOD水平降低;海马组织Ach、Glu和NE水平均显著降低。与模型组比较,莫达非尼和鲜天麻各剂量能不同程度增加小鼠新物体识别DI,提高新物体辨别能力;增强空间学习获得和保持能力,缩短水迷宫潜伏期;减少避暗错误次数、延长避暗潜伏期;提高血清和海马组织中SOD、Ach、Glu和NE水平,降低MDA水平。结论 鲜天麻能改善睡眠干扰引起的学习记忆障碍,改善氧化应激和神经递质水平,是一种有潜力的改善学习记忆中药。
    31  茉莉酸甲酯诱导下远志幼苗转录组分析及三萜类生物合成途径关键酶基因挖掘
    彭亮,颜永刚,陈莹,沈霞,高静,李依民,张岗,张明英,胡本祥,杨冰月,孙静
    2020, 51(9):2517-2529. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.029
    [摘要](1086) [HTML](0) [PDF 985.76 K](2340)
    摘要:
    目的 获得远志Polygala tenuifolia响应茉莉酸甲酯(methyl jasmonate,MeJA)处理的转录组学信息,挖掘远志三萜类化合物骨架生物合成的关键酶基因。方法 以生长30 d的远志组培苗为材料,分别用无菌水(CK)、50 μmol/L MeJA、100 μmol/L MeJA处理24 h,采用Illunima HiseqTM 2000 150PE进行转录组测序,使用Trinity软件完成Unigene的de novo拼接,基于BLAST实现Unigene的分类、功能注释、代谢通路分析、蛋白功能注释、差异基因分析和筛选等。结果 最终获得52.19 Gb数据,通过de novo拼接注释得到Unigene 54 426条,平均长度为1 604 bp,注释成功率100%。通过对MeJA处理前后基因进行差异分析,共筛选出差异基因3 390个,其中有1 287个上调,2 103个下调,且以100 μmol/L MeJA处理的差异基因总数及上调数最高。KEGG富集分析表明,差异基因主要富集于苯丙烷类生物合成、半胱氨酸与蛋氨酸代谢、淀粉蔗糖代谢、光合生物的固碳作用、萜类骨架生物合成等KEGG通路中。找到与远志三萜类骨架生物合成相关的基因59条,其中AACT、HMGS、HMGR、MK、PMK、MPD、DXS、IDI、FPPS、SQS、SE和β-AS受MeJA诱导后表达量上调。结论 对MeJA处理后的远志幼苗转录组进行分析,获得远志三萜类骨架生物合成相关的候选基因,MeJA可以诱导其三萜类骨架合成相关基因的表达,为远志的分子生物学研究提供了丰富的数据资源,也为后期开展远志三萜皂苷类化合物次生代谢途径解析奠定了基础。
    32  地龙及其混淆品原动物的形态及DNA双重条形码鉴定
    高晓悦,赵邕,郭颖,年骏杰,张汉明,吴宇,季倩,卜其涛,张磊
    2020, 51(9):2530-2537. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.030
    [摘要](1507) [HTML](0) [PDF 1001.49 K](3107)
    摘要:
    目的 基于线粒体cytochrome coxidase I(CO I)和16 S rRNA基因开发DNA双重条形码鉴定方法,由此验证并补充形态鉴定,以期建立一种准确、有效地鉴定地龙及混淆品原动物的方法。方法 对收集到的66份样品依据形态特征进行初步鉴定,使用优化后的引物同时扩增CO I和16 S rRNA序列。优化一步法双重PCR实验条件。用MEGA 5.1计算地龙及其混淆品的种内、种间遗传距离,基于K2P模型构建NJ树。结果 CO I和16 S rRNA双重DNA条形码鉴定与形态鉴定结合,可准确鉴别地龙及混淆品原动物。结论 形态鉴定是分子鉴定的基础,分子鉴定是形态鉴定的有力补充。二者结合可最大程度地实现地龙及其混淆品原动物的准确鉴定。DNA双重条形码鉴定方法也可为地龙药材鉴定以及其他动物药材的分子鉴定提供参考。
    33  不同氮源对丹参和藏丹参毛状根有效成分积累的影响
    王飞艳,尤华乾,杜旭红,杨宗岐,张晓丹,梁宗锁,杨东风
    2020, 51(9):2538-2547. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.031
    [摘要](1376) [HTML](0) [PDF 1.36 M](1580)
    摘要:
    目的 氮素是中药材有效成分积累的重要影响元素,为探讨不同氮源对丹参Salvia miltiorrhiza和藏丹参Salvia castanea毛状根生长和活性成分积累的影响。方法 分别采用硝酸铵、水解乳蛋白、蛋白胨、牛肉浸膏、酪蛋白和酵母提取物6种氮源处理对丹参和藏丹参毛状根的影响,分析毛状根生长及活性成分积累的变化。结果 硝酸铵最有利于2种丹参毛状根的生长。水解乳蛋白能够显著促进丹酚酸类成分的积累,与硝酸铵对照相比,丹参迷迭香酸和丹酚酸B含量分别提高了2.94倍和3.27倍,藏丹参二者含量分别提高了13.74倍和2.01倍。酵母提取物对2种丹参毛状根二氢丹参酮Ι和隐丹参酮积累的促进效果最为显著,水解乳蛋白能显著促进丹参根中丹参酮IIA的积累,牛肉浸膏则对藏丹参中丹参酮IIA积累的促进作用最为显著。结论 硝酸铵是2种丹参毛状根生长的最佳氮源,水解乳蛋白是丹酚酸积累的最佳氮源,不同氮源对4种丹参酮的影响不一致,丹参和藏丹参对不同氮源的响应也不一致。该研究不仅对丹参毛状根规模化培养及活性成分工业化生产具有一定指导意义,也对藏丹参资源的开发利用提供了借鉴作用。
    34  指纹图谱结合一测多评法评价酸橙枳实质量的研究
    高喜梅,池玉梅,张雯,赵晓莉,狄留庆
    2020, 51(9):2548-2556. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.032
    [摘要](1287) [HTML](0) [PDF 921.60 K](1446)
    摘要:
    目的 通过对枳实进行多成分定性、定量分析,为不同产地酸橙枳实药材的质量控制提供依据。方法 结合指纹图谱和一测多评(QAMS)模式,采用Waters X-Brige C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动性,梯度洗脱,检测波长为283 nm和330 nm,体积流量1 mL/min,柱温30℃,进样量10 μL。结果 建立了不同产地酸橙枳实药材的HPLC-UV指纹图谱,确定了21个共有峰,鉴别出了芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、柚皮素、橙皮素、甜橙黄酮、川陈皮素、桔皮素9种成分,且23批次枳实样品的相似度均大于0.9,聚类分析(CA)及主成分(PCA)分析结果显示的分类情况与该药材的产地分布情况相一致,以新橙皮苷为参照物的QAMS法测定结果均显示一定的差异性。结论 从成分的角度来看,不同产地间药材质量存在一定差异,实验所建的QAMS法准确、高效、可行,与标准曲线法和外标法相比具有明显的优势,可应用于酸橙枳实的质量评价,为不同产地酸橙枳实药材的质量控制奠定实验基础。
    35  香药“一带一路”溯源、资源开发及功效探讨
    马迪,郝妍妍,陈旭阳,李建银,张军民
    2020, 51(9):2557-2572. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.033
    [摘要](1373) [HTML](0) [PDF 1.37 M](1994)
    摘要:
    香药是古代“丝绸之路”交流发展逐渐传入中国的传统药物,补充并丰富了我国药用资源。为积极倡导国家“一带一路”建设,推进我国外来香药资源的进一步开发和利用,服务“一带一路”沿线国家广大人民尤其是少数民族人群健康用药,通过查阅大量文献,梳理了香药的“一带一路”溯源及目前研究现状;在此基础上,从中医功效角度对其进行分类,并总结常用代表性香药的香味物质基础、功效及临床用途;并提出香药的进一步开发和利用策略,以促进其在新时代“一带一路”倡议中的快速发展,进一步增强民族医药文化自信。
    36  川贝母野生基原植物资源分布和保育研究进展
    熊浩荣,马朝旭,国慧,杨振安,赵川,杨刚
    2020, 51(9):2573-2579. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.034
    [摘要](1548) [HTML](0) [PDF 733.10 K](2411)
    摘要:
    川贝母因其药用效果良好,被中国及世界上多个国家广泛应用于临床治疗中。但是随着川贝母药材资源需求量的急剧增长及其野生基原植物存在产量低,自然条件下种子数量少、发芽率及成活率极低等缺陷,使得川贝母野生基原植物资源处于濒危状态。以中国知网和Web of Science这两大数据库所发表的文章为基础,综述了川贝母本草学考证、野生基原植物资源分布状况及其影响因素、保育措施及利用内生真菌获得贝母类生物碱等方面的研究进展。以期从传统的保育措施及现阶段积极探索的微生物提取活性物质的角度为川贝母野生基原植物资源的保育提供发展思路,以期早日实现川贝母的供需平衡。
    37  碳点的研究进展及其在鹿茸研究中应用前景分析
    徐源,李春义,赵海平
    2020, 51(9):2580-2586. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.035
    [摘要](610) [HTML](0) [PDF 754.66 K](1365)
    摘要:
    碳点是一种具有优异荧光性质的新兴纳米材料。相比于传统的有机染料和半导体量子点,碳点具有毒性低和生物相容性好等优点。目前,碳点在分析检测、荧光成像、药物运载等诸多领域有着广泛的应用。鹿茸是一味具有多种药效的传统名贵中药,也是罕见的具备再生能力的哺乳动物器官。鹿茸的生物学特性和药效与其化学成分有着密切联系。简要综述了碳点在荧光检测、荧光成像以及光诊疗方面的应用进展,对碳点应用于鹿茸生物学特性及其化学成分分析研究的可行性进行了探讨。
    38  中药有效成分抗肿瘤活性及作用机制研究进展
    李小江,邬明歆,孔凡铭,杨佩颖,朱津丽,贾英杰
    2020, 51(9):2587-2592. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.09.036
    [摘要](2190) [HTML](0) [PDF 433.88 K](5671)
    摘要:
    中医药已有2 000多年的历史,并已获得广泛的临床应用,随着诊疗水平的提高,中药在延长癌症患者生存期、提高其生活质量等方面的作用得到了越来越多的关注和认可。中药抗肿瘤的活性与机制有多途径、多靶点、多通路的特点,如抑制肿瘤细胞增殖,促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞侵袭、转移,调节肿瘤微环境,抗肿瘤血管生成,逆转药物耐药等。对目前抗肿瘤有明确疗效的中药有效成分作用机制进行综述,以期为中医药抗肿瘤研究提供一定的思路和理论依据。

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