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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2020年第51卷第4期文章目次
2020, 51(4):829-835.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.001
摘要:
目的 收集清肺排毒汤（QFPDT）的主要活性成分、靶标，探讨其靶标与新型冠状病毒肺炎（COVID-19）之间的联系以及多成分、多靶标的治疗机制。方法 从ETCM、TCMID、NPASS数据库搜索QFPDT每味中药的归经、成分和靶标，用Cytoscape软件构建和分析网络，用DAVID和STRING对靶标进行功能富集分析。结果 QFPDT里的中药大多数归肺经，其790个潜在靶标中的232个与新型冠状病毒（SARS-CoV-2）的受体血管紧张素转化酶II（ACE2）是共表达的；靶标包含7个两两相互作用的核糖体蛋白；重要靶标富集在病毒感染和肺部损伤2大类疾病通路上，且与HIV病毒的6个蛋白具有密切的相互作用；重要靶标调控内分泌系统、免疫系统、信号转导、翻译等生物学过程的一系列信号通路。结论 QFPDT通过多成分、多靶标对机体起到整体调控作用。其首要作用部位是肺，其次是脾；通过调控若干与ACE2共表达的蛋白以及与疾病发生发展密切相关的一系列信号通路，起到平衡免疫、消除炎症的作用；靶向病毒复制必需的蛋白——核糖体蛋白而抑制病毒mRNA翻译，并抑制与病毒蛋白相互作用的蛋白而起到抗病毒作用。
目的 收集清肺排毒汤（QFPDT）的主要活性成分、靶标，探讨其靶标与新型冠状病毒肺炎（COVID-19）之间的联系以及多成分、多靶标的治疗机制。方法 从ETCM、TCMID、NPASS数据库搜索QFPDT每味中药的归经、成分和靶标，用Cytoscape软件构建和分析网络，用DAVID和STRING对靶标进行功能富集分析。结果 QFPDT里的中药大多数归肺经，其790个潜在靶标中的232个与新型冠状病毒（SARS-CoV-2）的受体血管紧张素转化酶II（ACE2）是共表达的；靶标包含7个两两相互作用的核糖体蛋白；重要靶标富集在病毒感染和肺部损伤2大类疾病通路上，且与HIV病毒的6个蛋白具有密切的相互作用；重要靶标调控内分泌系统、免疫系统、信号转导、翻译等生物学过程的一系列信号通路。结论 QFPDT通过多成分、多靶标对机体起到整体调控作用。其首要作用部位是肺，其次是脾；通过调控若干与ACE2共表达的蛋白以及与疾病发生发展密切相关的一系列信号通路，起到平衡免疫、消除炎症的作用；靶向病毒复制必需的蛋白——核糖体蛋白而抑制病毒mRNA翻译，并抑制与病毒蛋白相互作用的蛋白而起到抗病毒作用。
2020, 51(4):836-844.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.002
摘要:
目的 探寻达原饮治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的活性化合物。方法 借助中药系统药理学分析平台（TCMSP）检索达原饮中槟榔、厚朴、草果、知母、白芍、黄芩、甘草的化学成分和作用靶点。通过UniProt、GeneCards等数据库查询靶点对应的基因，进而运用Cytoscape3.2.1构建化合物-靶点（基因）网络，通过DAVID进行基因本体（GO）功能富集分析和基于京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析，预测其作用机制。结果 化合物-靶点网络包含141个化合物和相应靶点267个，关键靶点涉及PTGS2、HSP90AA1、ESR1、AR、NOS2等。GO功能富集分析得到GO条目522个（P<0.05），其中生物过程（BP）条目421个，细胞组成（CC）条目38个，分子功能（MF）条目63个。KEGG通路富集筛选得到25条信号通路（P<0.05），涉及小细胞肺癌、非小细胞肺癌、T细胞受体信号通路等。分子对接结果显示槲皮素、山柰酚、黄芩素等核心化合物与COVID-19推荐用药的亲和力相似。结论 达原饮中的活性化合物可能通过与血管紧张素转换酶II（ACE2）结合作用于PTGS2、HSP90AA1、ESR1等靶点调节多条信号通路，从而有可能对COVID-19有治疗作用。
目的 探寻达原饮治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的活性化合物。方法 借助中药系统药理学分析平台（TCMSP）检索达原饮中槟榔、厚朴、草果、知母、白芍、黄芩、甘草的化学成分和作用靶点。通过UniProt、GeneCards等数据库查询靶点对应的基因，进而运用Cytoscape3.2.1构建化合物-靶点（基因）网络，通过DAVID进行基因本体（GO）功能富集分析和基于京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析，预测其作用机制。结果 化合物-靶点网络包含141个化合物和相应靶点267个，关键靶点涉及PTGS2、HSP90AA1、ESR1、AR、NOS2等。GO功能富集分析得到GO条目522个（P<0.05），其中生物过程（BP）条目421个，细胞组成（CC）条目38个，分子功能（MF）条目63个。KEGG通路富集筛选得到25条信号通路（P<0.05），涉及小细胞肺癌、非小细胞肺癌、T细胞受体信号通路等。分子对接结果显示槲皮素、山柰酚、黄芩素等核心化合物与COVID-19推荐用药的亲和力相似。结论 达原饮中的活性化合物可能通过与血管紧张素转换酶II（ACE2）结合作用于PTGS2、HSP90AA1、ESR1等靶点调节多条信号通路，从而有可能对COVID-19有治疗作用。
2020, 51(4):845-850.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.003
摘要:
目的 采用文献挖掘与分子对接技术相结合的方法筛选潜在的中药抗新型冠状病毒（SARS-CoV-2）活性成分。方法 通过近期国家及各权威机构发布的防治新型冠状病毒肺炎（COVID-19）方案的中医方剂以及常用抗病毒中药筛选候选中药，通过TCMSP、CNKI及PubMed搜集整理候选中药活性成分。SARS-CoV-2 3CL水解酶（Mpro）蛋白结构由上海科技大学饶子和院士团队提供。采用AutoDock Vina进行分子对接。结果 通过文献查阅与处方筛选共得到11个高频使用抗病毒待研究中药，通过TCMSP及文献查阅整合得到469个候选活性成分。通过分子对接得到结合能<-33.44 kJ/mol的成分41个，其中柴胡皂苷（E、B1、D、F、B2、C2、A）、甘草酸等多种成分与SARS-CoV-2 3CL水解酶蛋白均有较好的亲和力。候选药物中柴胡、甘草、金银花等中药含有较多潜在抗SARS-CoV-2活性成分。结论 从传统抗病毒中药中筛选出潜在的抗SARS-CoV-2中药单体，为抗SARS-CoV-2药物研究及处方筛选提供参考。
目的 采用文献挖掘与分子对接技术相结合的方法筛选潜在的中药抗新型冠状病毒（SARS-CoV-2）活性成分。方法 通过近期国家及各权威机构发布的防治新型冠状病毒肺炎（COVID-19）方案的中医方剂以及常用抗病毒中药筛选候选中药，通过TCMSP、CNKI及PubMed搜集整理候选中药活性成分。SARS-CoV-2 3CL水解酶（Mpro）蛋白结构由上海科技大学饶子和院士团队提供。采用AutoDock Vina进行分子对接。结果 通过文献查阅与处方筛选共得到11个高频使用抗病毒待研究中药，通过TCMSP及文献查阅整合得到469个候选活性成分。通过分子对接得到结合能<-33.44 kJ/mol的成分41个，其中柴胡皂苷（E、B1、D、F、B2、C2、A）、甘草酸等多种成分与SARS-CoV-2 3CL水解酶蛋白均有较好的亲和力。候选药物中柴胡、甘草、金银花等中药含有较多潜在抗SARS-CoV-2活性成分。结论 从传统抗病毒中药中筛选出潜在的抗SARS-CoV-2中药单体，为抗SARS-CoV-2药物研究及处方筛选提供参考。
2020, 51(4):851-859.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.004
摘要:
2019年12月爆发的新型冠状病毒肺炎（COVID-19）疫情引发世界关注，现有数据基本证实，此病毒可经呼吸道飞沫和接触传播，且有传染性，临床表现多样，病情反复多变，有的起病时无明显发热、咽拭子病毒培养阴性，但可快速恶化，给科学救治和精准施治带来困难。目前临床常用西医治疗以抗病毒药物为主，激素等其他药物对症处理，重症予以体外膜肺氧合（ECMO）治疗为主，重要脏器功能支持和常规急救措施；中医药根据辨证论治在本次疫情中获得了较好的疗效。为了更好地提高中西药物治疗的有效性和安全性，运用文献挖掘、网络药理学等技术，在系统总结中西药物治疗有效性的基础上，从药物预警入手，总结了化学药应用过程中潜在的肝损伤作用，探讨了中药复方或中成药中有潜在肝损伤药味的肝毒作用网络和潜在路径靶点，以期为临床应用或联合应用时的规范使用、监测指标等警戒信息和必要的保肝治疗等方面提供用药安全与合理用药的参考。
2019年12月爆发的新型冠状病毒肺炎（COVID-19）疫情引发世界关注，现有数据基本证实，此病毒可经呼吸道飞沫和接触传播，且有传染性，临床表现多样，病情反复多变，有的起病时无明显发热、咽拭子病毒培养阴性，但可快速恶化，给科学救治和精准施治带来困难。目前临床常用西医治疗以抗病毒药物为主，激素等其他药物对症处理，重症予以体外膜肺氧合（ECMO）治疗为主，重要脏器功能支持和常规急救措施；中医药根据辨证论治在本次疫情中获得了较好的疗效。为了更好地提高中西药物治疗的有效性和安全性，运用文献挖掘、网络药理学等技术，在系统总结中西药物治疗有效性的基础上，从药物预警入手，总结了化学药应用过程中潜在的肝损伤作用，探讨了中药复方或中成药中有潜在肝损伤药味的肝毒作用网络和潜在路径靶点，以期为临床应用或联合应用时的规范使用、监测指标等警戒信息和必要的保肝治疗等方面提供用药安全与合理用药的参考。
2020, 51(4):860-865.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.005
摘要:
武汉市爆发新型冠状病毒肺炎（COVID-19）疫情，传染性强，传播速度快，影响范围广，引起了国内外高度关注。WHO宣布将COVID-19疫情列为国际关注的突发公共卫生事件。面对重大疫情，河南省郑州市中医院开展中医药预防治疗COVID-19用药调查研究分析，总结中医药诊疗方向及抗病毒中药、经典名方、中成药用药要点，以期能为医疗机构COVID-19诊疗以及药物合理选择提供参考依据。
武汉市爆发新型冠状病毒肺炎（COVID-19）疫情，传染性强，传播速度快，影响范围广，引起了国内外高度关注。WHO宣布将COVID-19疫情列为国际关注的突发公共卫生事件。面对重大疫情，河南省郑州市中医院开展中医药预防治疗COVID-19用药调查研究分析，总结中医药诊疗方向及抗病毒中药、经典名方、中成药用药要点，以期能为医疗机构COVID-19诊疗以及药物合理选择提供参考依据。
2020, 51(4):866-872.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.006
摘要:
分析湖北省武汉市新型冠状病毒肺炎（COVID-19）疫情蔓延后各地区发布的中医药预防方案，探究其规律，更好地指导临床用药。收集互联网上发布的新闻和通报，自2019年12月8日官方通报的武汉首例不明原因肺炎发病病例至2020年2月1日北京、天津等地区的13项含中药处方的中医药预防COVID-19的方案。13项预防方案中多用黄芪、玉屏风散等中药和方剂补“正气”；由于疫情发于冬季，预防方案体现因时制宜的原则；北方8个地区多使用麦冬、玄参等滋阴润燥中药，南方5个地区多用苍术、藿香等芳香除湿中药，预防方案体现因地制宜的原则；根据人群体质不同采用不同处方，体现因人制宜的原则。此外，还应重视隔离病原、起居有节、调节情志、饮食营养、适当运动等预防措施。COVID-19的中医药预防应注重补正气，根据不同气候、不同地区、不同人群辨证用药，重视综合预防，灵活运用各种措施，达到最佳预防效果。
分析湖北省武汉市新型冠状病毒肺炎（COVID-19）疫情蔓延后各地区发布的中医药预防方案，探究其规律，更好地指导临床用药。收集互联网上发布的新闻和通报，自2019年12月8日官方通报的武汉首例不明原因肺炎发病病例至2020年2月1日北京、天津等地区的13项含中药处方的中医药预防COVID-19的方案。13项预防方案中多用黄芪、玉屏风散等中药和方剂补“正气”；由于疫情发于冬季，预防方案体现因时制宜的原则；北方8个地区多使用麦冬、玄参等滋阴润燥中药，南方5个地区多用苍术、藿香等芳香除湿中药，预防方案体现因地制宜的原则；根据人群体质不同采用不同处方，体现因人制宜的原则。此外，还应重视隔离病原、起居有节、调节情志、饮食营养、适当运动等预防措施。COVID-19的中医药预防应注重补正气，根据不同气候、不同地区、不同人群辨证用药，重视综合预防，灵活运用各种措施，达到最佳预防效果。
2020, 51(4):873-877.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.007
摘要:
新型冠状病毒肺炎（COVID-19）确诊的患者在我国和境外国家不断增多，疫情发生以来，国家卫生管理部门不断发布更新各版本的《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案》。根据各版本关于中医治疗阐述的主要变化，结合目前临床一线病例的主要特征，参照中医温病学数千年的文献记载，考虑COVID-19属于中医“疫病”范畴，是由于武汉市特定的地域气候特点导致人群感受疫疠毒邪所致，临床上应根据患者病程的不同时期运用卫气营血辨证，治疗该病以祛邪为要，并强调祛邪应尽早，结合疫毒所在不同脏腑部位，出现不同性质而确定治法方药，还需结合当地实际，采用“三因制宜”的中西医结合治疗COVID-19患者，才能促进疫情早日得到控制。
新型冠状病毒肺炎（COVID-19）确诊的患者在我国和境外国家不断增多，疫情发生以来，国家卫生管理部门不断发布更新各版本的《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案》。根据各版本关于中医治疗阐述的主要变化，结合目前临床一线病例的主要特征，参照中医温病学数千年的文献记载，考虑COVID-19属于中医“疫病”范畴，是由于武汉市特定的地域气候特点导致人群感受疫疠毒邪所致，临床上应根据患者病程的不同时期运用卫气营血辨证，治疗该病以祛邪为要，并强调祛邪应尽早，结合疫毒所在不同脏腑部位，出现不同性质而确定治法方药，还需结合当地实际，采用“三因制宜”的中西医结合治疗COVID-19患者，才能促进疫情早日得到控制。
2020, 51(4):878-882.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.008
摘要:
新型冠状病毒自爆发以来，迅速肆虐全国并波及海外多个地区。由于目前没有针对该病毒的特效药物和疫苗，按照习近平主席“遵循中医发展规律，传承精华，守正创新”和“中西并重”的指示精神，各地救治医院积极建立健全中西医协作机制，出台相关诊疗方案，努力实现提高治愈率、降低感染率和病亡率的目标。通过检索新型冠状病毒肺炎（coronavirus disease 2019，COVID-19）相关诊疗方案、院士学者等通过公开渠道发表的见解及医疗研究机构等通过官方媒体报道的临床疗法，总结西医、中医及中西医结合针对COVID-19的防治方法。中西医结合治疗COVID-19在改善患者症状、缩短病程、延缓疾病进展、降低死亡率等方面具有明显优势，可在疫情防治全程发挥积极作用。
新型冠状病毒自爆发以来，迅速肆虐全国并波及海外多个地区。由于目前没有针对该病毒的特效药物和疫苗，按照习近平主席“遵循中医发展规律，传承精华，守正创新”和“中西并重”的指示精神，各地救治医院积极建立健全中西医协作机制，出台相关诊疗方案，努力实现提高治愈率、降低感染率和病亡率的目标。通过检索新型冠状病毒肺炎（coronavirus disease 2019，COVID-19）相关诊疗方案、院士学者等通过公开渠道发表的见解及医疗研究机构等通过官方媒体报道的临床疗法，总结西医、中医及中西医结合针对COVID-19的防治方法。中西医结合治疗COVID-19在改善患者症状、缩短病程、延缓疾病进展、降低死亡率等方面具有明显优势，可在疫情防治全程发挥积极作用。
2020, 51(4):883-887.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.009
摘要:
2019年12月以来，以湖北省武汉市为中心陆续发现了多例新型冠状病毒肺炎（COVID-19）患者。人群普遍易感，儿童亦有感染病例出现，感染波及新生儿、婴幼儿，并且已出现儿童重症病例。儿童感染病例引起了社会高度重视。目前COVID-19病理机制尚不清楚，治疗亦缺乏特效药，这些问题都给疫情防控和临床救治带来极大困难。尝试从中西医不同角度认识儿童COVID-19，分析儿童COVID-19病因、流行特点、病情发展特点及治疗措施，同时从中医角度探讨儿童COVID-19病因病机、辨证及治疗方法，能更好地通过中西医结合对此次儿童COVID-19进行深入了解，理解其病理之基础，分析目前疫情发展之趋势，并在此基础上寻找安全有效的防治措施，以期对临床更好地防治儿童COVID-19提供参考。
2019年12月以来，以湖北省武汉市为中心陆续发现了多例新型冠状病毒肺炎（COVID-19）患者。人群普遍易感，儿童亦有感染病例出现，感染波及新生儿、婴幼儿，并且已出现儿童重症病例。儿童感染病例引起了社会高度重视。目前COVID-19病理机制尚不清楚，治疗亦缺乏特效药，这些问题都给疫情防控和临床救治带来极大困难。尝试从中西医不同角度认识儿童COVID-19，分析儿童COVID-19病因、流行特点、病情发展特点及治疗措施，同时从中医角度探讨儿童COVID-19病因病机、辨证及治疗方法，能更好地通过中西医结合对此次儿童COVID-19进行深入了解，理解其病理之基础，分析目前疫情发展之趋势，并在此基础上寻找安全有效的防治措施，以期对临床更好地防治儿童COVID-19提供参考。
2020, 51(4):888-894.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.010
摘要:
新型冠状病毒肺炎（COVID-19），2019年12月始发于我国湖北省武汉市，随后迅速传播至国内大部分省份和地区，甚至波及国外多个国家。COVID-19具有流行性广、传染性强、发病急骤和病情危重等特点。面对这场疫情，全国各地迅速掀起抗击COVID-19的高峰，但短期内尚未研发出治疗COVID-19的特效药物。近期，多家医院在运用化学药的基础上联合中医药治疗，临床效果显著，证实了中药具有抗病毒的作用。大量的药理学和临床研究证实，苦参具有显著的抗病毒作用。从多个路径阐述苦参抗冠状病毒作用的可能相关机制，如通过I型干扰素、核转录因子-κB（NF-κB）信号通路、细胞外信号调节激酶（ERK）信号通路、磷脂酰肌醇-3-羟激酶（PI3K）/蛋白激酶B（Akt）信号通路、苦参碱类生物碱等途径，拟为COVID-19的临床治疗和相关药物研发提供参考。
新型冠状病毒肺炎（COVID-19），2019年12月始发于我国湖北省武汉市，随后迅速传播至国内大部分省份和地区，甚至波及国外多个国家。COVID-19具有流行性广、传染性强、发病急骤和病情危重等特点。面对这场疫情，全国各地迅速掀起抗击COVID-19的高峰，但短期内尚未研发出治疗COVID-19的特效药物。近期，多家医院在运用化学药的基础上联合中医药治疗，临床效果显著，证实了中药具有抗病毒的作用。大量的药理学和临床研究证实，苦参具有显著的抗病毒作用。从多个路径阐述苦参抗冠状病毒作用的可能相关机制，如通过I型干扰素、核转录因子-κB（NF-κB）信号通路、细胞外信号调节激酶（ERK）信号通路、磷脂酰肌醇-3-羟激酶（PI3K）/蛋白激酶B（Akt）信号通路、苦参碱类生物碱等途径，拟为COVID-19的临床治疗和相关药物研发提供参考。
2020, 51(4):895-901.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.011
摘要:
运用艾草Artemisiae Argyi Folium、苍术Atractylodis Rhizoma和白芷Angelicae Dahuricae Radix等性味香燥的中药材熏蒸进行防疫是我国古代医家在千百年来同疫病斗争过程中独特的创造。现有研究肯定了中药材熏蒸在临床实践中的应用，且有明确药理研究证明其相关有效成分。对艾草、苍术及避疫方防疫的相关历史沿革及现代研究进展进行综述，针对目前新型冠状病毒肺炎（coronavirus disease 2019，COVID-19）聚集性发病的主要特点及其空气飞沫传播，甚至可能出现的气溶胶传播的背景下，推荐合理运用中医药熏蒸，并在医院、社区和家庭等场合使用，有望发挥抗击疫情的重要作用。
运用艾草Artemisiae Argyi Folium、苍术Atractylodis Rhizoma和白芷Angelicae Dahuricae Radix等性味香燥的中药材熏蒸进行防疫是我国古代医家在千百年来同疫病斗争过程中独特的创造。现有研究肯定了中药材熏蒸在临床实践中的应用，且有明确药理研究证明其相关有效成分。对艾草、苍术及避疫方防疫的相关历史沿革及现代研究进展进行综述，针对目前新型冠状病毒肺炎（coronavirus disease 2019，COVID-19）聚集性发病的主要特点及其空气飞沫传播，甚至可能出现的气溶胶传播的背景下，推荐合理运用中医药熏蒸，并在医院、社区和家庭等场合使用，有望发挥抗击疫情的重要作用。
2020, 51(4):902-907.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.012
摘要:
目的 研究粟米草Mollugo pentaphylla中的三萜类化学成分，寻找其中具有细胞毒活性化合物。方法 综合运用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、半制备型高效液相及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等各种色谱技术进行系统化学研究，根据其理化性质和MS、NMR等波谱数据鉴定化合物结构，同时对所得的三萜皂苷进行细胞毒活性测试。结果 从粟米草干燥地上部分醇提取物中共分离得到6个三萜类化合物，分别鉴定为粟米草苷E（1）、3-O-[α-L-rhamnopyranosy1（1→2）-α-L-arabinopyranosyl]-28-O-[β-D-glucopyranosyl （1→6）-β-D-glucopyranosyl]oleanolic acid（2）、竹节香附皂苷R8（3）、竹节香附素A（4）、mollugogenols A（5）、齐墩果酸（6）。细胞毒活性显示，化合物1～5对人前列腺癌DU145细胞、人宫颈癌HeLa细胞及人早幼粒白血病HL-60细胞均显示一定的抑制作用，尤其是对人早幼粒急性白血病HL-60细胞，其IC50分别为10.21、38.43、40.28、20.59、83.16 μmol/L。结论 化合物1为新的齐墩果酸型三萜皂苷，2～4为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性显示，化合物1～5对人前列腺癌DU145细胞、人宫颈癌HeLa细胞及人早幼粒白血病HL-60细胞均显示一定的抑制作用。
目的 研究粟米草Mollugo pentaphylla中的三萜类化学成分，寻找其中具有细胞毒活性化合物。方法 综合运用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、半制备型高效液相及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等各种色谱技术进行系统化学研究，根据其理化性质和MS、NMR等波谱数据鉴定化合物结构，同时对所得的三萜皂苷进行细胞毒活性测试。结果 从粟米草干燥地上部分醇提取物中共分离得到6个三萜类化合物，分别鉴定为粟米草苷E（1）、3-O-[α-L-rhamnopyranosy1（1→2）-α-L-arabinopyranosyl]-28-O-[β-D-glucopyranosyl （1→6）-β-D-glucopyranosyl]oleanolic acid（2）、竹节香附皂苷R8（3）、竹节香附素A（4）、mollugogenols A（5）、齐墩果酸（6）。细胞毒活性显示，化合物1～5对人前列腺癌DU145细胞、人宫颈癌HeLa细胞及人早幼粒白血病HL-60细胞均显示一定的抑制作用，尤其是对人早幼粒急性白血病HL-60细胞，其IC50分别为10.21、38.43、40.28、20.59、83.16 μmol/L。结论 化合物1为新的齐墩果酸型三萜皂苷，2～4为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性显示，化合物1～5对人前列腺癌DU145细胞、人宫颈癌HeLa细胞及人早幼粒白血病HL-60细胞均显示一定的抑制作用。
2020, 51(4):908-911.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.013
摘要:
目的 研究掌叶大黄Rheum palmatum根中鞣质类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、中压柱色谱及半制备高效液相色谱等多种色谱分离方法对鞣质类成分进行分离，根据波谱数据分析鉴定化合物结构。结果 从掌叶大黄的70%乙醇提取物中分离得到4个鞣质类化合物，分别鉴定为3-O-桂皮酰基-1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷（1）、2-O-桂皮酰基-1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷（2）、2-O-桂皮酰基-1，6-O-二没食子酰基-β-D-葡萄糖苷（3）、6-O-桂皮酰基-1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷（4）。结论 化合物1为新化合物，命名为掌叶大黄苷。
目的 研究掌叶大黄Rheum palmatum根中鞣质类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、中压柱色谱及半制备高效液相色谱等多种色谱分离方法对鞣质类成分进行分离，根据波谱数据分析鉴定化合物结构。结果 从掌叶大黄的70%乙醇提取物中分离得到4个鞣质类化合物，分别鉴定为3-O-桂皮酰基-1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷（1）、2-O-桂皮酰基-1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷（2）、2-O-桂皮酰基-1，6-O-二没食子酰基-β-D-葡萄糖苷（3）、6-O-桂皮酰基-1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷（4）。结论 化合物1为新化合物，命名为掌叶大黄苷。
16 牛蒡根化学成分研究
2020, 51(4):912-917.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.014
摘要:
目的 研究牛蒡Arctium lappa根的化学成分。方法 运用正相硅胶、ODS柱色谱以及半制备型HPLC等手段进行分离纯化，并采用核磁共振等现代波谱学技术鉴定化合物结构。结果 从牛蒡根55%乙醇提取物醋酸乙酯部位中分离得到14个化合物，分别鉴定为1，5-二咖啡酰-3-苹果酰奎尼酸（1）、3，5-二咖啡酰-1-（2-咖啡酰-4-苹果酰）-奎尼酸（2）、3，5-二咖啡酰-1-（2-咖啡酰-4-苹果酰甲酯）-奎尼酸（3）、3，5-二咖啡酰-1-琥珀酰甲酯奎尼酸（4）、3，4-二咖啡酰-1-琥珀酰甲酯奎尼酸（5）、1，3，5-三咖啡酰-4-琥珀酰奎尼酸（6）、1，5-二咖啡酰-3-琥珀酰奎尼酸（7）、1，5-二咖啡酰-4-琥珀酰奎尼酸（8）、1，5-二咖啡酰-4-琥珀酰甲酯奎尼酸（9）、1，5-二咖啡酰-3-琥珀酰甲酯奎尼酸（10）、1，3，4-三咖啡酰奎尼酸（11）、1，4，5-三咖啡酰奎尼酸甲酯（12）、3-咖啡酰奎尼酸（13）、4-羟基苯乙酸（14），其中13个为咖啡酰奎尼酸衍生物。结论 化合物3～5、9、11、12为首次从该属植物中分离得到，化合物14为首次从该植物中分离得到。
目的 研究牛蒡Arctium lappa根的化学成分。方法 运用正相硅胶、ODS柱色谱以及半制备型HPLC等手段进行分离纯化，并采用核磁共振等现代波谱学技术鉴定化合物结构。结果 从牛蒡根55%乙醇提取物醋酸乙酯部位中分离得到14个化合物，分别鉴定为1，5-二咖啡酰-3-苹果酰奎尼酸（1）、3，5-二咖啡酰-1-（2-咖啡酰-4-苹果酰）-奎尼酸（2）、3，5-二咖啡酰-1-（2-咖啡酰-4-苹果酰甲酯）-奎尼酸（3）、3，5-二咖啡酰-1-琥珀酰甲酯奎尼酸（4）、3，4-二咖啡酰-1-琥珀酰甲酯奎尼酸（5）、1，3，5-三咖啡酰-4-琥珀酰奎尼酸（6）、1，5-二咖啡酰-3-琥珀酰奎尼酸（7）、1，5-二咖啡酰-4-琥珀酰奎尼酸（8）、1，5-二咖啡酰-4-琥珀酰甲酯奎尼酸（9）、1，5-二咖啡酰-3-琥珀酰甲酯奎尼酸（10）、1，3，4-三咖啡酰奎尼酸（11）、1，4，5-三咖啡酰奎尼酸甲酯（12）、3-咖啡酰奎尼酸（13）、4-羟基苯乙酸（14），其中13个为咖啡酰奎尼酸衍生物。结论 化合物3～5、9、11、12为首次从该属植物中分离得到，化合物14为首次从该植物中分离得到。
2020, 51(4):918-924.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.015
摘要:
目的 研究怀山药Dioscorea opposita地上茎叶的化学成分。方法 利用大孔树脂、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20以及制备液相色谱分离纯化，并根据波谱数据以及化合物理化性质鉴定化合物结构，探讨得到的化合物对人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细胞增殖的影响。结果 从怀山药茎叶50%丙酮提取物中分离得到20个化合物，分别鉴定为1H-吲唑（1）、3-吲哚甲醛（2）、3-吲哚甲酸（3）、3-（2-羰基-丙基）-3-羟基-吲哚啉-2-酮（4）、胸腺嘧啶核苷（5）、尿嘧啶核苷（6）、3-hydroxy-3-（2-oxopropyl）-2，4-（1H，3H）-quinolinedione（7）、hematinic acid（8）、尿囊素（9）、2-乙基-3-甲基-马来酰亚胺-N-β-D-葡萄糖苷（10）、泡桐素（11）、（+）-8-羟基松脂素（12）、（+）-丁香树脂醇（13）、（-）-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol（14）、（7R，8S）-二氢去氢二愈创木基醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（15）、（2E，6S）-6，7-二羟基-3，7-二甲基-2-辛烯酸（16）、（2E，4S）-4-羟基-2-壬烯酸（17）、（2E，6S）-6-hydroxy-2，6-dimethyl-2，7-dienoic acid（18）、amarantholidoside IV（19）、（9Z，11E）-13-methoxy-9，11-octadecadienoic acid methyl ester（20）。化合物1、4、8、11～15、18、20在25μmol/L显著性抑制MCF-7细胞增殖，化合物1、4、8、12～14、18、20在25 μmol/L显著性抑制HepG2细胞增殖。结论 化合物1、3～5、10～12、15～20是首次从该植物中分离得到；化合物1、4、8、11～15、18、20在一定浓度显著抑制MCF-7和HepG2细胞增殖，具有潜在抗癌活性。
目的 研究怀山药Dioscorea opposita地上茎叶的化学成分。方法 利用大孔树脂、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20以及制备液相色谱分离纯化，并根据波谱数据以及化合物理化性质鉴定化合物结构，探讨得到的化合物对人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细胞增殖的影响。结果 从怀山药茎叶50%丙酮提取物中分离得到20个化合物，分别鉴定为1H-吲唑（1）、3-吲哚甲醛（2）、3-吲哚甲酸（3）、3-（2-羰基-丙基）-3-羟基-吲哚啉-2-酮（4）、胸腺嘧啶核苷（5）、尿嘧啶核苷（6）、3-hydroxy-3-（2-oxopropyl）-2，4-（1H，3H）-quinolinedione（7）、hematinic acid（8）、尿囊素（9）、2-乙基-3-甲基-马来酰亚胺-N-β-D-葡萄糖苷（10）、泡桐素（11）、（+）-8-羟基松脂素（12）、（+）-丁香树脂醇（13）、（-）-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol（14）、（7R，8S）-二氢去氢二愈创木基醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（15）、（2E，6S）-6，7-二羟基-3，7-二甲基-2-辛烯酸（16）、（2E，4S）-4-羟基-2-壬烯酸（17）、（2E，6S）-6-hydroxy-2，6-dimethyl-2，7-dienoic acid（18）、amarantholidoside IV（19）、（9Z，11E）-13-methoxy-9，11-octadecadienoic acid methyl ester（20）。化合物1、4、8、11～15、18、20在25μmol/L显著性抑制MCF-7细胞增殖，化合物1、4、8、12～14、18、20在25 μmol/L显著性抑制HepG2细胞增殖。结论 化合物1、3～5、10～12、15～20是首次从该植物中分离得到；化合物1、4、8、11～15、18、20在一定浓度显著抑制MCF-7和HepG2细胞增殖，具有潜在抗癌活性。
2020, 51(4):925-931.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.016
摘要:
目的 研究欧洲凤尾蕨Pteris cretica中蕨素类化学成分。方法 结合蕨素UV特征吸收及MSn裂解规律，采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱、C18半制备柱等多种柱色谱进行蕨素类成分目标分离纯化，并应用理化性质和波谱数据对分离的化合物进行结构鉴定。结果 从欧洲凤尾蕨乙醇提取物中分离得到19个C14蕨素类化合物，分别鉴定为（2S，3S）-蕨素T（1）、（2S，3S）-蕨素C 3-O-β-D-葡萄糖苷（2）、（2R，3S）-蕨素C 3-O-β-D-葡萄糖苷（3）、（2S）-蕨素B 14-O-β-葡萄糖苷（4）、6-（1，2-二羟乙基）-2，5，7-三甲基-1-茚-1（5）、（2R，3S）-蕨素C（6）、（2S，3S）-蕨素C（7）、（2S）-蕨素P（8）、（2R，3S）-蕨素S（9）、（2S，3S）-蕨素S（10）、（2R，3S）-蕨素Q（11）、（2S，3S）-蕨素Q（12）、（2S，3S）-蕨素C 14-O-β-D-葡萄糖苷（13）、（2R，3S）-蕨素C 14-O-β-D-葡萄糖苷（14）、（2S，3S）-蕨素S 14-O-β-D-葡萄糖苷（15）、脱氢蕨素B（16）、（2R，3S）-蕨素Q 3-O-β-D-葡萄糖苷（17）、（2S，3S）-蕨素Q 3-O-β-D-葡萄糖苷（18）、（2S，3S）-蕨素T 14-O-β-D-葡萄糖苷（19）。结论 化合物2～5、10、11、14～19为首次从欧洲凤尾蕨中分离得到。
目的 研究欧洲凤尾蕨Pteris cretica中蕨素类化学成分。方法 结合蕨素UV特征吸收及MSn裂解规律，采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱、C18半制备柱等多种柱色谱进行蕨素类成分目标分离纯化，并应用理化性质和波谱数据对分离的化合物进行结构鉴定。结果 从欧洲凤尾蕨乙醇提取物中分离得到19个C14蕨素类化合物，分别鉴定为（2S，3S）-蕨素T（1）、（2S，3S）-蕨素C 3-O-β-D-葡萄糖苷（2）、（2R，3S）-蕨素C 3-O-β-D-葡萄糖苷（3）、（2S）-蕨素B 14-O-β-葡萄糖苷（4）、6-（1，2-二羟乙基）-2，5，7-三甲基-1-茚-1（5）、（2R，3S）-蕨素C（6）、（2S，3S）-蕨素C（7）、（2S）-蕨素P（8）、（2R，3S）-蕨素S（9）、（2S，3S）-蕨素S（10）、（2R，3S）-蕨素Q（11）、（2S，3S）-蕨素Q（12）、（2S，3S）-蕨素C 14-O-β-D-葡萄糖苷（13）、（2R，3S）-蕨素C 14-O-β-D-葡萄糖苷（14）、（2S，3S）-蕨素S 14-O-β-D-葡萄糖苷（15）、脱氢蕨素B（16）、（2R，3S）-蕨素Q 3-O-β-D-葡萄糖苷（17）、（2S，3S）-蕨素Q 3-O-β-D-葡萄糖苷（18）、（2S，3S）-蕨素T 14-O-β-D-葡萄糖苷（19）。结论 化合物2～5、10、11、14～19为首次从欧洲凤尾蕨中分离得到。
2020, 51(4):932-936.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.017
摘要:
目的 研究紫茎泽兰Eupatorium adenophorum的化学成分。方法 应用多种色谱方法对紫茎泽兰乙醇提取物的醋酸乙酯部位进行分离纯化，结合波谱技术与化学方法进行结构鉴定。结果 从紫茎泽兰乙醇提取物的醋酸乙酯部位中分离得到14个化合物，分别鉴定为对羟基苯甲酸乙酯（1）、（1R，4R）-8aα-羟基-1-异丙基-4，7-二甲基-1，2，3，4，6，8a-六氢-萘-2，6-二酮（2）、daedalin A（3）、10-氧-7-羟基-去甲去氢丙呋甲酮（4）、咖啡酸乙酯（5）、丁香酸（6）、3-羟基-4-乙酰基苯甲酸（7）、阿魏酸（8）、对羟基苯乙醇（9）、原儿茶酸乙酯（10）、4-羟基-3-异丙基苯甲酸（11）、蛇菰宁（12）、3-吲哚甲酸（13）、6-甲氧基山柰酚（14）。结论 化合物11为首次从天然产物中分离得到，化合物1、3、6、7、9、10、12～14为首次从泽兰属分离得到，化合物5为首次从该植物中分离得到。
目的 研究紫茎泽兰Eupatorium adenophorum的化学成分。方法 应用多种色谱方法对紫茎泽兰乙醇提取物的醋酸乙酯部位进行分离纯化，结合波谱技术与化学方法进行结构鉴定。结果 从紫茎泽兰乙醇提取物的醋酸乙酯部位中分离得到14个化合物，分别鉴定为对羟基苯甲酸乙酯（1）、（1R，4R）-8aα-羟基-1-异丙基-4，7-二甲基-1，2，3，4，6，8a-六氢-萘-2，6-二酮（2）、daedalin A（3）、10-氧-7-羟基-去甲去氢丙呋甲酮（4）、咖啡酸乙酯（5）、丁香酸（6）、3-羟基-4-乙酰基苯甲酸（7）、阿魏酸（8）、对羟基苯乙醇（9）、原儿茶酸乙酯（10）、4-羟基-3-异丙基苯甲酸（11）、蛇菰宁（12）、3-吲哚甲酸（13）、6-甲氧基山柰酚（14）。结论 化合物11为首次从天然产物中分离得到，化合物1、3、6、7、9、10、12～14为首次从泽兰属分离得到，化合物5为首次从该植物中分离得到。
2020, 51(4):937-942.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.018
摘要:
目的 设计并合成天然产物绿原酸的酰胺类衍生物，并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法 以绿原酸为起始原料，经保护、缩合、脱保护3步反应制得目标产物。采用噻唑蓝（MTT）法，考察所合成的目标化合物对人宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HepG2细胞和人盲肠腺癌HCT-8细胞3种肿瘤细胞的体外增殖活性的影响。结果 设计并合成了10个绿原酸取代的苯甲酰胺及苯乙酰胺类衍生物B1～B5、C1～C5，其结构均经1H-NMR、13C-NMR及HR-ESI-MS确定。抗肿瘤活性测试结果表明，10个绿原酸衍生物对3株肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制效果，其中衍生物B2对HeLa细胞表现出良好的活性，且活性优于阳性对照药顺铂，所有的衍生物均对HCT-8细胞表现出抑制作用，且均优于阳性对照药顺铂。结论 10个绿原酸衍生物均为新化合物，部分衍生物具有较好的抗肿瘤活性，值得进一步深入研究。
目的 设计并合成天然产物绿原酸的酰胺类衍生物，并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法 以绿原酸为起始原料，经保护、缩合、脱保护3步反应制得目标产物。采用噻唑蓝（MTT）法，考察所合成的目标化合物对人宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HepG2细胞和人盲肠腺癌HCT-8细胞3种肿瘤细胞的体外增殖活性的影响。结果 设计并合成了10个绿原酸取代的苯甲酰胺及苯乙酰胺类衍生物B1～B5、C1～C5，其结构均经1H-NMR、13C-NMR及HR-ESI-MS确定。抗肿瘤活性测试结果表明，10个绿原酸衍生物对3株肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制效果，其中衍生物B2对HeLa细胞表现出良好的活性，且活性优于阳性对照药顺铂，所有的衍生物均对HCT-8细胞表现出抑制作用，且均优于阳性对照药顺铂。结论 10个绿原酸衍生物均为新化合物，部分衍生物具有较好的抗肿瘤活性，值得进一步深入研究。
2020, 51(4):943-949.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.019
摘要:
目的 基于“成分反映活性，活性指向功效”的中药质量控制研究思路，建立鸡血藤饮片等级评价模型。方法 采用超高效液相色谱（UPLC）技术建立鸡血藤饮片的儿茶素、表儿茶素含量测定方法，以ABTS·+清除率、羟自由基清除率和DPPH·清除率作为体外抗氧化活性评价指标，运用Logistic的二分类算法，将儿茶素、表儿茶素含量指标和抗氧化活性指标进行关联分析，最终建立用于鸡血藤4个等级（优、良、中、差）评价研究的“主成分分析-二分类Logistic回归”模型。结果 不同产地鸡血藤饮片的儿茶素和表儿茶素质量分数分别介于0.40～1.26mg/g、0.57～2.02 mg/g；抗氧化指标ABTS·+、羟自由基和DPPH·清除率分别介于12.96%～51.76%、30.65%～66.65%、37.65%～60.33%。二分类Logistic回归分析结果显示，17个批次的鸡血藤及其2个伪品（大血藤和牛马藤）饮片分布在优级、中级、差级各有5个批次，良级有4个批次，拟合概率P值均大于94%。结论 基于Logistic回归分析建立的的鸡血藤等级评价模型，可用于不同产地来源鸡血藤的等级划分。
目的 基于“成分反映活性，活性指向功效”的中药质量控制研究思路，建立鸡血藤饮片等级评价模型。方法 采用超高效液相色谱（UPLC）技术建立鸡血藤饮片的儿茶素、表儿茶素含量测定方法，以ABTS·+清除率、羟自由基清除率和DPPH·清除率作为体外抗氧化活性评价指标，运用Logistic的二分类算法，将儿茶素、表儿茶素含量指标和抗氧化活性指标进行关联分析，最终建立用于鸡血藤4个等级（优、良、中、差）评价研究的“主成分分析-二分类Logistic回归”模型。结果 不同产地鸡血藤饮片的儿茶素和表儿茶素质量分数分别介于0.40～1.26mg/g、0.57～2.02 mg/g；抗氧化指标ABTS·+、羟自由基和DPPH·清除率分别介于12.96%～51.76%、30.65%～66.65%、37.65%～60.33%。二分类Logistic回归分析结果显示，17个批次的鸡血藤及其2个伪品（大血藤和牛马藤）饮片分布在优级、中级、差级各有5个批次，良级有4个批次，拟合概率P值均大于94%。结论 基于Logistic回归分析建立的的鸡血藤等级评价模型，可用于不同产地来源鸡血藤的等级划分。
2020, 51(4):950-964.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.020
摘要:
目的 比较不同干燥方式对瓜蒌皮药材品质的影响，优选出适宜的瓜蒌皮药材产地现代干燥加工方法。方法 收集安徽产新鲜瓜蒌皮，分别采用传统与现代产地加工干燥方法［40、50、60、70℃控温热风干燥，40、50、60、70℃微波真空干燥（真空度-0.08 MPa），50、60、70℃中短波红外干燥，-80℃真空冻干干燥，晒干，阴干］加工处理，结合干燥样品外观性状，以药效成分（5种黄酮类芦丁、木犀草苷、芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷、芹菜素、橘红素，3种三萜类葫芦素D、葫芦素B、葫芦素E）、营养滋补类成分（2种糖类葡萄糖、果糖，18种氨基酸类苯丙氨酸、L-亮氨酸、异亮氨酸、L-色氨酸、γ-氨基丁酸、L-蛋氨酸、L-缬氨酸、脯氨酸、L-酪氨酸、反式-4-羟基-L-脯氨酸、L-苏氨酸、L-谷氨酸、L-谷氨酰胺、L-丝氨酸、L-天门冬酰胺、L-瓜氨酸、L-精氨酸、L-赖氨酸，12种核苷类胸腺嘧啶核苷、2'-脱氧尿苷、腺嘌呤、尿苷、腺苷、2'-脱氧肌苷、肌苷、胞嘧啶、鸟嘌呤、2'-脱氧鸟苷、胞苷、鸟苷）共40种资源性化学成分的组成及含量为评价指标，对不同干燥加工方法所得瓜蒌皮药材样品的品质进行综合评价。利用主成分分析（PCA）法，优选瓜蒌皮最佳现代干燥加工方法。结果 不同干燥品中，药效成分及营养滋补类成分含量差异较大，其中果糖及葡萄糖质量分数分别为9.78%～21.32%、4.46%～15.63%；70℃微波真空干燥处理获得的瓜蒌皮所含黄酮类和四环三萜类成分总量最高，40℃控温热风干燥处理的总量最低。通过对14种不同干燥方式获得的瓜蒌皮样品进行综合评价分析，发现70℃控温热风干燥、70℃中短波红外干燥、-80℃真空冻干干燥、50℃微波真空干燥和60℃控温热风干燥方式获得的样品有效成分含量均优于传统晒干。结论 结合药材的外观性状、色泽、质地、干燥时间及功效成分含量等因素，基于目前企业设备现状，建议70℃控温热风干燥为瓜蒌皮产地加工条件；基于未来新型设备的发展，70℃中短波红外干燥可作为瓜蒌皮产地加工的发展方向。研究结果将为瓜蒌皮药材产地加工的规范化和品质特征的形成提供借鉴。
目的 比较不同干燥方式对瓜蒌皮药材品质的影响，优选出适宜的瓜蒌皮药材产地现代干燥加工方法。方法 收集安徽产新鲜瓜蒌皮，分别采用传统与现代产地加工干燥方法［40、50、60、70℃控温热风干燥，40、50、60、70℃微波真空干燥（真空度-0.08 MPa），50、60、70℃中短波红外干燥，-80℃真空冻干干燥，晒干，阴干］加工处理，结合干燥样品外观性状，以药效成分（5种黄酮类芦丁、木犀草苷、芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷、芹菜素、橘红素，3种三萜类葫芦素D、葫芦素B、葫芦素E）、营养滋补类成分（2种糖类葡萄糖、果糖，18种氨基酸类苯丙氨酸、L-亮氨酸、异亮氨酸、L-色氨酸、γ-氨基丁酸、L-蛋氨酸、L-缬氨酸、脯氨酸、L-酪氨酸、反式-4-羟基-L-脯氨酸、L-苏氨酸、L-谷氨酸、L-谷氨酰胺、L-丝氨酸、L-天门冬酰胺、L-瓜氨酸、L-精氨酸、L-赖氨酸，12种核苷类胸腺嘧啶核苷、2'-脱氧尿苷、腺嘌呤、尿苷、腺苷、2'-脱氧肌苷、肌苷、胞嘧啶、鸟嘌呤、2'-脱氧鸟苷、胞苷、鸟苷）共40种资源性化学成分的组成及含量为评价指标，对不同干燥加工方法所得瓜蒌皮药材样品的品质进行综合评价。利用主成分分析（PCA）法，优选瓜蒌皮最佳现代干燥加工方法。结果 不同干燥品中，药效成分及营养滋补类成分含量差异较大，其中果糖及葡萄糖质量分数分别为9.78%～21.32%、4.46%～15.63%；70℃微波真空干燥处理获得的瓜蒌皮所含黄酮类和四环三萜类成分总量最高，40℃控温热风干燥处理的总量最低。通过对14种不同干燥方式获得的瓜蒌皮样品进行综合评价分析，发现70℃控温热风干燥、70℃中短波红外干燥、-80℃真空冻干干燥、50℃微波真空干燥和60℃控温热风干燥方式获得的样品有效成分含量均优于传统晒干。结论 结合药材的外观性状、色泽、质地、干燥时间及功效成分含量等因素，基于目前企业设备现状，建议70℃控温热风干燥为瓜蒌皮产地加工条件；基于未来新型设备的发展，70℃中短波红外干燥可作为瓜蒌皮产地加工的发展方向。研究结果将为瓜蒌皮药材产地加工的规范化和品质特征的形成提供借鉴。
2020, 51(4):965-970.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.021
摘要:
目的 通过羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合樟脑（camphor，CA），解决CA在巴布剂工业化生产过程中易挥发损失的问题。方法 采用恒温搅拌法制备CA的HP-β-CD包合物（CA-HP-β-CD），以CA包合率为指标优化了CA-HP-β-CD制备工艺，并采用差示扫描量热仪（DSC）、紫外分光光度法（UV）和扫描电镜（SEM）对CA-HP-β-CD进行药剂学性质的考察表征；然后，以CA与CA-HP-β-CD的形式投料，在巴布剂工业化生产线上制备成巴布剂样品，再测定其中CA的含量，并进行统计分析。结果 当CA与HP-β-CD的物料比为1∶3，35℃条件下，以300 r/min搅拌4.0 h，采用恒温搅拌法制备的CA-HP-β-CD对CA的包合率为（68.57±1.26）%；DSC、UV与SEM扫描检测表明CA与HP-β-CD的相容性良好，CA能够被HP-β-CD充分包合并形成稳定的包合物CA-HP-β-CD。以CA-HP-β-CD投料，经工业化生产线制备后，CA在巴布剂中的留存率（实际含量/投料量）为（80.13±1.05）%；而以CA投料，则留存率为（39.45±1.38）%，二者之间存在显著性差异（t检验，P<0.01）。结论 将CA制备成HP-β-CD包合物，能够显著降低CA在巴布剂工业化制备过程的挥发损失，进而提高了CA的利用效率并降低了成本，为含有易挥发药物的巴布剂研发提供了思路借鉴。
目的 通过羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合樟脑（camphor，CA），解决CA在巴布剂工业化生产过程中易挥发损失的问题。方法 采用恒温搅拌法制备CA的HP-β-CD包合物（CA-HP-β-CD），以CA包合率为指标优化了CA-HP-β-CD制备工艺，并采用差示扫描量热仪（DSC）、紫外分光光度法（UV）和扫描电镜（SEM）对CA-HP-β-CD进行药剂学性质的考察表征；然后，以CA与CA-HP-β-CD的形式投料，在巴布剂工业化生产线上制备成巴布剂样品，再测定其中CA的含量，并进行统计分析。结果 当CA与HP-β-CD的物料比为1∶3，35℃条件下，以300 r/min搅拌4.0 h，采用恒温搅拌法制备的CA-HP-β-CD对CA的包合率为（68.57±1.26）%；DSC、UV与SEM扫描检测表明CA与HP-β-CD的相容性良好，CA能够被HP-β-CD充分包合并形成稳定的包合物CA-HP-β-CD。以CA-HP-β-CD投料，经工业化生产线制备后，CA在巴布剂中的留存率（实际含量/投料量）为（80.13±1.05）%；而以CA投料，则留存率为（39.45±1.38）%，二者之间存在显著性差异（t检验，P<0.01）。结论 将CA制备成HP-β-CD包合物，能够显著降低CA在巴布剂工业化制备过程的挥发损失，进而提高了CA的利用效率并降低了成本，为含有易挥发药物的巴布剂研发提供了思路借鉴。
2020, 51(4):971-977.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.022
摘要:
目的 制备以甘草酸为稳定剂的水飞蓟素纳米混悬剂（silymarin nanosuspension，SM-NS），并考察体外释放特性和电荷稳定机制。方法 用高速剪切-高压均质法制得SM-NS，用冷冻干燥法制成SM-NS冻干粉并进行理化特性表征和体外释放特性评价。从离子强度，pH值的角度对SM-NS进行了稳定机制研究。结果 稳定剂甘草酸（GA）用量为0.15%，制备工艺为剪切速率19 000 r/min、剪切时间4 min、均质压力100 MPa、均质次数12次，冻干保护剂为甘露醇，其用量3%，制得的SM-NS冻干粉平均粒径为（516.4±10.4）nm，多分散指数（PDI）为0.260±0.046；体外释放结果表明SM-NS冻干粉的溶出速率和溶解度显著提高；电荷稳定机制研究表明甘草酸能提供良好的电荷稳定作用，抗环境冲击能力较强。结论 SM-NS是一种潜在的安全性高的新型纳米药物，其通过甘草酸的电荷稳定作用显著提高水飞蓟素的溶解度及稳定性。
目的 制备以甘草酸为稳定剂的水飞蓟素纳米混悬剂（silymarin nanosuspension，SM-NS），并考察体外释放特性和电荷稳定机制。方法 用高速剪切-高压均质法制得SM-NS，用冷冻干燥法制成SM-NS冻干粉并进行理化特性表征和体外释放特性评价。从离子强度，pH值的角度对SM-NS进行了稳定机制研究。结果 稳定剂甘草酸（GA）用量为0.15%，制备工艺为剪切速率19 000 r/min、剪切时间4 min、均质压力100 MPa、均质次数12次，冻干保护剂为甘露醇，其用量3%，制得的SM-NS冻干粉平均粒径为（516.4±10.4）nm，多分散指数（PDI）为0.260±0.046；体外释放结果表明SM-NS冻干粉的溶出速率和溶解度显著提高；电荷稳定机制研究表明甘草酸能提供良好的电荷稳定作用，抗环境冲击能力较强。结论 SM-NS是一种潜在的安全性高的新型纳米药物，其通过甘草酸的电荷稳定作用显著提高水飞蓟素的溶解度及稳定性。
2020, 51(4):978-985.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.023
摘要:
目的 制备羧甲基化白及多糖-壳聚糖载姜黄素聚电解质复合膜，进行处方、制备工艺优化，并进行质量评价。方法 对白及多糖进行羧甲基化修饰，羧甲基化白及多糖与壳聚糖通过静电结合形成水不溶性复合物。以姜黄素为模型药物，采用溶剂挥发法制备载药聚电解质复合膜；通过单因素和正交设计法进行处方优化，用扫描电子显微镜和显微红外光谱对复合膜的形态和结构进行表征。结果 最优处方为羧甲基白及多糖117 mg，壳聚糖233 mg，甘油含量为25%，姜黄素为20 mg。平均厚度为（74.0±2.0）μm，载药量为95.41%，体外累积释放率可达93.78%。结论 优化条件下制备的载药复合膜外观光滑平整，分布均匀，载药量和累积释放度良好。
目的 制备羧甲基化白及多糖-壳聚糖载姜黄素聚电解质复合膜，进行处方、制备工艺优化，并进行质量评价。方法 对白及多糖进行羧甲基化修饰，羧甲基化白及多糖与壳聚糖通过静电结合形成水不溶性复合物。以姜黄素为模型药物，采用溶剂挥发法制备载药聚电解质复合膜；通过单因素和正交设计法进行处方优化，用扫描电子显微镜和显微红外光谱对复合膜的形态和结构进行表征。结果 最优处方为羧甲基白及多糖117 mg，壳聚糖233 mg，甘油含量为25%，姜黄素为20 mg。平均厚度为（74.0±2.0）μm，载药量为95.41%，体外累积释放率可达93.78%。结论 优化条件下制备的载药复合膜外观光滑平整，分布均匀，载药量和累积释放度良好。
2020, 51(4):986-994.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.024
摘要:
目的 基于HPLC指纹图谱与多成分含量测定，并结合化学模式识别法评价紫丹活血片（ZHT）的质量。方法 采用ACE Neptune-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，体积流量1.0 mL/min，检测波长275nm，柱温25℃，对18批ZHT进行分析，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统结合聚类分析与主成分分析（PCA）对ZHT质量进行评价。结果 建立了ZHT HPLC指纹图谱，确定了26个共有峰，并指认了其中9个色谱峰（包含2号峰丹参素钠、8号峰迷迭香酸、9号峰紫草酸、10号峰丹酚酸B、12号峰丹酚酸A、21号峰二氢丹参酮I、22号峰隐丹参酮、23号峰丹参酮I、25号峰丹参酮IIA）；18批ZHT HPLC指纹图谱的相似度在0.93～1.00；聚类分析和PCA结果与相似度结果基本一致。多指标成分定量分析方法学考察结果表面，8个指标成分的加样回收率在98.27%～103.42%，RSD为0.86%～2.53%；18批ZHT中丹参素钠、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮I及丹参酮IIA的质量分数分别为0.149%～0.218%、0.179%～0.225%、0.222%～0.286%、3.570%～6.399%、0.048%～0.136%、0.122%～0.309%、0.061%～0.215%、0.093%～0.413%。结论 不同批次ZHT存在一定的质量差异。通过指纹图谱与聚类分析、PCA等方法相结合可全面地评价ZHT的质量，此方法的建立可以为ZHT的质量控制及评价提供参考依据。
目的 基于HPLC指纹图谱与多成分含量测定，并结合化学模式识别法评价紫丹活血片（ZHT）的质量。方法 采用ACE Neptune-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，体积流量1.0 mL/min，检测波长275nm，柱温25℃，对18批ZHT进行分析，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统结合聚类分析与主成分分析（PCA）对ZHT质量进行评价。结果 建立了ZHT HPLC指纹图谱，确定了26个共有峰，并指认了其中9个色谱峰（包含2号峰丹参素钠、8号峰迷迭香酸、9号峰紫草酸、10号峰丹酚酸B、12号峰丹酚酸A、21号峰二氢丹参酮I、22号峰隐丹参酮、23号峰丹参酮I、25号峰丹参酮IIA）；18批ZHT HPLC指纹图谱的相似度在0.93～1.00；聚类分析和PCA结果与相似度结果基本一致。多指标成分定量分析方法学考察结果表面，8个指标成分的加样回收率在98.27%～103.42%，RSD为0.86%～2.53%；18批ZHT中丹参素钠、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮I及丹参酮IIA的质量分数分别为0.149%～0.218%、0.179%～0.225%、0.222%～0.286%、3.570%～6.399%、0.048%～0.136%、0.122%～0.309%、0.061%～0.215%、0.093%～0.413%。结论 不同批次ZHT存在一定的质量差异。通过指纹图谱与聚类分析、PCA等方法相结合可全面地评价ZHT的质量，此方法的建立可以为ZHT的质量控制及评价提供参考依据。
2020, 51(4):995-1002.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.025
摘要:
目的 建立化学计量学与信息熵赋权相结合的提取工艺优化方法，并将其应用于半夏白术天麻汤水提工艺优化，以充分保证经典名方的有效性和质量一致性。方法 以半夏白术天麻汤为模型药物，采用HPLC法建立指纹图谱，对共有峰峰面积进行主成分分析（PCA），以PCA总因子得分、指纹图谱相似度及干膏收率为评价指标，采用L9（34）正交设计法考察加水量、浸泡时间、煎煮时间、煎煮次数对提取效果的影响，信息熵赋权法确定各指标的客观权重，优化水提工艺参数。结果 通过中药色谱指纹图谱相似度评价系统匹配26个共有峰，并确定其中7个化合物。根据综合评分结果，确定最佳提取工艺为12倍加水量，煎煮2次，每次1 h。3批验证综合评分均值为0.418 0，RSD为3.32%。结论 优选后的工艺提取率高、稳定性和重复性好，适用于半夏白术天麻汤经典名方制剂的工业化生产。
目的 建立化学计量学与信息熵赋权相结合的提取工艺优化方法，并将其应用于半夏白术天麻汤水提工艺优化，以充分保证经典名方的有效性和质量一致性。方法 以半夏白术天麻汤为模型药物，采用HPLC法建立指纹图谱，对共有峰峰面积进行主成分分析（PCA），以PCA总因子得分、指纹图谱相似度及干膏收率为评价指标，采用L9（34）正交设计法考察加水量、浸泡时间、煎煮时间、煎煮次数对提取效果的影响，信息熵赋权法确定各指标的客观权重，优化水提工艺参数。结果 通过中药色谱指纹图谱相似度评价系统匹配26个共有峰，并确定其中7个化合物。根据综合评分结果，确定最佳提取工艺为12倍加水量，煎煮2次，每次1 h。3批验证综合评分均值为0.418 0，RSD为3.32%。结论 优选后的工艺提取率高、稳定性和重复性好，适用于半夏白术天麻汤经典名方制剂的工业化生产。
2020, 51(4):1003-1015.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.026
摘要:
目的 利用二代测序技术筛选出具有显著性变化的基因，并探讨月腺大戟素A在转录组学层面上抗乳腺癌活性的作用机制。方法 从月腺大戟药材中提取乙酰间苯三酚类化合物月腺大戟素A，对MCF-7细胞（乳腺癌细胞的luminal A型）进行干扰，观察被干扰后的细胞与正常细胞差异基因表达，采用二代高通量测序平台（Illumina Hi-Seq）测序技术分别对对照组和实验组各3个样本进行高通量转录组测序并进行数据分析。结果 对照组和实验组分别总获得123 656 848、123 974 262个干净序列（clean reads），分别对比到参考基因组上的序列为119 762 214、119 881 622，各占总数的96.85%、96.69%；2组转录组对照可得：差异基因总数为1 695个，其中上调基因770个，下调基因925个，可清楚注释的基因有3 874个。应用基因本体论（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）进行生物功能富集分析，GO分析发现这3 874个基因主要涉及生物过程（1 270个）、细胞组成（1 322个）与分子功能（1 282个）3个大类的45个小类，包括细胞的生长发育过程、信号蛋白活性、膜以及基因表达的调控等过程；KEGG分析发现差异表达基因涉及263条信号通路，主要代谢通路为PI3K-Akt信号通路、MAPK信号通路；以及碳水化合物代谢、心肌系统和细胞生殖系统等生物过程。结论 利用二代高通量测序平台测序技术一共筛选、鉴定出差异基因1 695个，更深入了解了月腺大戟素A与MCF-7细胞基因之间的相互关系，为乳腺癌治疗提供了一些理论基础。
目的 利用二代测序技术筛选出具有显著性变化的基因，并探讨月腺大戟素A在转录组学层面上抗乳腺癌活性的作用机制。方法 从月腺大戟药材中提取乙酰间苯三酚类化合物月腺大戟素A，对MCF-7细胞（乳腺癌细胞的luminal A型）进行干扰，观察被干扰后的细胞与正常细胞差异基因表达，采用二代高通量测序平台（Illumina Hi-Seq）测序技术分别对对照组和实验组各3个样本进行高通量转录组测序并进行数据分析。结果 对照组和实验组分别总获得123 656 848、123 974 262个干净序列（clean reads），分别对比到参考基因组上的序列为119 762 214、119 881 622，各占总数的96.85%、96.69%；2组转录组对照可得：差异基因总数为1 695个，其中上调基因770个，下调基因925个，可清楚注释的基因有3 874个。应用基因本体论（gene ontology，GO）和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes，KEGG）进行生物功能富集分析，GO分析发现这3 874个基因主要涉及生物过程（1 270个）、细胞组成（1 322个）与分子功能（1 282个）3个大类的45个小类，包括细胞的生长发育过程、信号蛋白活性、膜以及基因表达的调控等过程；KEGG分析发现差异表达基因涉及263条信号通路，主要代谢通路为PI3K-Akt信号通路、MAPK信号通路；以及碳水化合物代谢、心肌系统和细胞生殖系统等生物过程。结论 利用二代高通量测序平台测序技术一共筛选、鉴定出差异基因1 695个，更深入了解了月腺大戟素A与MCF-7细胞基因之间的相互关系，为乳腺癌治疗提供了一些理论基础。
2020, 51(4):1016-1023.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.027
摘要:
目的 采用多种实验模型评价头痛宁滴丸治疗偏头痛的有效性。方法 采用硝酸甘油致大鼠实验性偏头痛模型，观察头痛宁滴丸对偏头痛的治疗作用；采用小鼠化学性刺激、热刺激及大鼠机械性刺激、福尔马林刺激实验模型，观察头痛宁滴丸的镇痛作用；采用硝酸士的宁致小鼠惊厥实验模型、正常小鼠自主活动实验模型，观察头痛宁滴丸的镇静作用；采用高黏滞血症大鼠模型、微循环障碍小鼠耳廓微循环实验模型，观察头痛宁滴丸的活血作用。结果 与模型组比较，头痛宁滴丸给药5 d，1、2 g/kg剂量能明显减少大鼠挠头次数、爬笼次数，缩短耳红消退时间；头痛宁滴丸1.5、3 g/kg剂量明显减少醋酸引起的小鼠扭体次数；对热刺激模型无明显影响；头痛宁滴丸1、2 g/kg剂量能明显提高机械性刺激致痛大鼠的痛阈值，缩短福尔马林致痛大鼠实验II相时间；头痛宁滴丸1.5、3 g/kg剂量能明显延长小鼠惊厥潜伏期、减少自主活动次数；头痛宁滴丸0.5、1、2 g/kg剂量明显抑制大鼠全血黏度的升高；1.5、3 g/kg剂量明显改善微循环障碍小鼠耳廓微循环的血液流态、减少红细胞聚集、增加毛细血管交点数。结论 头痛宁滴丸有明显的镇痛、镇静、活血作用，对实验性偏头痛有明显的治疗作用。
目的 采用多种实验模型评价头痛宁滴丸治疗偏头痛的有效性。方法 采用硝酸甘油致大鼠实验性偏头痛模型，观察头痛宁滴丸对偏头痛的治疗作用；采用小鼠化学性刺激、热刺激及大鼠机械性刺激、福尔马林刺激实验模型，观察头痛宁滴丸的镇痛作用；采用硝酸士的宁致小鼠惊厥实验模型、正常小鼠自主活动实验模型，观察头痛宁滴丸的镇静作用；采用高黏滞血症大鼠模型、微循环障碍小鼠耳廓微循环实验模型，观察头痛宁滴丸的活血作用。结果 与模型组比较，头痛宁滴丸给药5 d，1、2 g/kg剂量能明显减少大鼠挠头次数、爬笼次数，缩短耳红消退时间；头痛宁滴丸1.5、3 g/kg剂量明显减少醋酸引起的小鼠扭体次数；对热刺激模型无明显影响；头痛宁滴丸1、2 g/kg剂量能明显提高机械性刺激致痛大鼠的痛阈值，缩短福尔马林致痛大鼠实验II相时间；头痛宁滴丸1.5、3 g/kg剂量能明显延长小鼠惊厥潜伏期、减少自主活动次数；头痛宁滴丸0.5、1、2 g/kg剂量明显抑制大鼠全血黏度的升高；1.5、3 g/kg剂量明显改善微循环障碍小鼠耳廓微循环的血液流态、减少红细胞聚集、增加毛细血管交点数。结论 头痛宁滴丸有明显的镇痛、镇静、活血作用，对实验性偏头痛有明显的治疗作用。
2020, 51(4):1024-1030.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.028
摘要:
目的 探讨松萝烟酰胺对胃癌SGC-7901细胞的增殖抑制作用及机制。方法 体外培养SGC-7901细胞，分为对照组和不同浓度的松萝烟酰胺实验组，显微镜观察各组细胞形态；MTT法测定SGC-7901细胞增殖；AnnexinV/PI双染和DAPI荧光染色检测细胞凋亡；流式细胞术检测细胞周期；细胞划痕实验检测细胞的迁移。结果 松萝烟酰胺处理SGC-7901细胞后，细胞发生皱缩、变形，贴壁细胞脱落；MTT结果显示，松萝烟酰胺对SGC-7901增殖抑制作用呈明显的浓度依赖性和时间依赖性；AnnexinV/PI双染结果显示，松萝烟酰胺使SGC-7901细胞的晚期凋亡率增加，且DAPI染色可观察到明显的细胞凋亡的核浓缩、核碎裂；流式结果显示，松萝烟酰胺使SGC-7901细胞周期停滞在S期；划痕实验显示，随着时间的延长、浓度的增加，松萝烟酰胺使SGC-7901细胞迁移率下降越明显。结论 松萝烟酰胺对SGC-7901细胞具有增殖抑制作用，其作用机制可能是通过诱导细胞凋亡、阻滞细胞于S期，从而抑制细胞的迁移。
目的 探讨松萝烟酰胺对胃癌SGC-7901细胞的增殖抑制作用及机制。方法 体外培养SGC-7901细胞，分为对照组和不同浓度的松萝烟酰胺实验组，显微镜观察各组细胞形态；MTT法测定SGC-7901细胞增殖；AnnexinV/PI双染和DAPI荧光染色检测细胞凋亡；流式细胞术检测细胞周期；细胞划痕实验检测细胞的迁移。结果 松萝烟酰胺处理SGC-7901细胞后，细胞发生皱缩、变形，贴壁细胞脱落；MTT结果显示，松萝烟酰胺对SGC-7901增殖抑制作用呈明显的浓度依赖性和时间依赖性；AnnexinV/PI双染结果显示，松萝烟酰胺使SGC-7901细胞的晚期凋亡率增加，且DAPI染色可观察到明显的细胞凋亡的核浓缩、核碎裂；流式结果显示，松萝烟酰胺使SGC-7901细胞周期停滞在S期；划痕实验显示，随着时间的延长、浓度的增加，松萝烟酰胺使SGC-7901细胞迁移率下降越明显。结论 松萝烟酰胺对SGC-7901细胞具有增殖抑制作用，其作用机制可能是通过诱导细胞凋亡、阻滞细胞于S期，从而抑制细胞的迁移。
2020, 51(4):1031-1036.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.029
摘要:
目的 探讨黄根多糖对大鼠矽肺纤维化的作用。方法 采用口咽法建立大鼠矽肺模型，将40只雄性成年Wistar大鼠随机分为对照组和造模组，造模组大鼠滴注50.0 mg/mLSiO2水混悬液1.00mL制备矽肺纤维化模型。造模成功后将造模组随机分为模型组及黄根多糖低、中、高剂量（125、250、500 mg/g）组，每组8只。黄根多糖低、中、高剂量组分别ig给予相应药物，对照组和模型组ig给予等量生理盐水，连续给药56 d后处死大鼠，采集肺组织。HE、Masson染色检测大鼠肺组织病理学变化；免疫荧光定量PCR（qRT-PCR）检测肺组织中上皮性钙黏附蛋白（E-cadherin）、α平滑肌肌动蛋白（α-SMA）mRNA表达；Western blotting法检测肺组织中E-cadherin、α-SMA、波形纤维蛋白（Vimentin）表达。结果 各组大鼠体质量差异不显著；与对照组比较，模型组大鼠肺泡炎症、肺纤维化程度加重，肺脏指数增高，α-SMA mRNA和蛋白表达水平显著升高，E-cadherin mRNA和蛋白表达水平显著降低，Vimentin蛋白表达水平显著升高。与模型组比较，黄根多糖各剂量组大鼠肺泡炎症、肺纤维化程度均下降，肺脏指数均降低，E-cadherin mRNA和蛋白表达水平显著升高，α-SMA mRNA和蛋白表达水平显著降低，Vimentin表达水平显著降低。结论 黄根多糖能减轻矽肺大鼠的肺脏器损伤、减缓肺纤维化进程，具有抗矽肺纤维化作用。
目的 探讨黄根多糖对大鼠矽肺纤维化的作用。方法 采用口咽法建立大鼠矽肺模型，将40只雄性成年Wistar大鼠随机分为对照组和造模组，造模组大鼠滴注50.0 mg/mLSiO2水混悬液1.00mL制备矽肺纤维化模型。造模成功后将造模组随机分为模型组及黄根多糖低、中、高剂量（125、250、500 mg/g）组，每组8只。黄根多糖低、中、高剂量组分别ig给予相应药物，对照组和模型组ig给予等量生理盐水，连续给药56 d后处死大鼠，采集肺组织。HE、Masson染色检测大鼠肺组织病理学变化；免疫荧光定量PCR（qRT-PCR）检测肺组织中上皮性钙黏附蛋白（E-cadherin）、α平滑肌肌动蛋白（α-SMA）mRNA表达；Western blotting法检测肺组织中E-cadherin、α-SMA、波形纤维蛋白（Vimentin）表达。结果 各组大鼠体质量差异不显著；与对照组比较，模型组大鼠肺泡炎症、肺纤维化程度加重，肺脏指数增高，α-SMA mRNA和蛋白表达水平显著升高，E-cadherin mRNA和蛋白表达水平显著降低，Vimentin蛋白表达水平显著升高。与模型组比较，黄根多糖各剂量组大鼠肺泡炎症、肺纤维化程度均下降，肺脏指数均降低，E-cadherin mRNA和蛋白表达水平显著升高，α-SMA mRNA和蛋白表达水平显著降低，Vimentin表达水平显著降低。结论 黄根多糖能减轻矽肺大鼠的肺脏器损伤、减缓肺纤维化进程，具有抗矽肺纤维化作用。
2020, 51(4):1037-1043.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.030
摘要:
目的 探究四君子汤提取物（Sijunzi Decoction extract，SDE）对人三阴性乳腺癌MDA-MB-468细胞生长的作用。方法 采用不同质量浓度SDE作用于MDA-MB-468细胞，CCK-8实验和细胞划痕实验检测SDE对细胞增殖和迁移能力的影响；克隆形成实验检测SDE对细胞集落形成能力的影响；Hoechst33342染色技术和流式细胞术（FCM）检测SDE对细胞凋亡和周期的影响；Western blotting技术检测SDE对信号传导及转录激活蛋白3（STAT3）表达的影响。结果 与对照组比较，SDE对MDA-MB-468细胞有一定的抑制作用（P<0.05），且呈质量浓度和时间依赖性。克隆形成实验结果表明SDE能够抑制细胞克隆形成。细胞迁移实验结果显示，SDE中、高质量浓度能够明显减弱细胞划痕愈合能力（P<0.001）。FCM检测凋亡结果显示，SDE各质量浓度组细胞早期凋亡率和总凋亡率逐渐上升，呈质量浓度依赖性，且中、高质量浓度的SDE能显著诱导细胞凋亡（P<0.01、0.001）。SDE能够影响细胞周期，使G2期细胞显著减少（P<0.01）。Western blotting结果显示，SDE处理细胞后，STAT3蛋白表达水平显著降低。结论 SDE能够抑制MDA-MB-468细胞的增殖和克隆形成，促进其凋亡，使G2期细胞减少。其机制可能与调控STAT3通路有关。
目的 探究四君子汤提取物（Sijunzi Decoction extract，SDE）对人三阴性乳腺癌MDA-MB-468细胞生长的作用。方法 采用不同质量浓度SDE作用于MDA-MB-468细胞，CCK-8实验和细胞划痕实验检测SDE对细胞增殖和迁移能力的影响；克隆形成实验检测SDE对细胞集落形成能力的影响；Hoechst33342染色技术和流式细胞术（FCM）检测SDE对细胞凋亡和周期的影响；Western blotting技术检测SDE对信号传导及转录激活蛋白3（STAT3）表达的影响。结果 与对照组比较，SDE对MDA-MB-468细胞有一定的抑制作用（P<0.05），且呈质量浓度和时间依赖性。克隆形成实验结果表明SDE能够抑制细胞克隆形成。细胞迁移实验结果显示，SDE中、高质量浓度能够明显减弱细胞划痕愈合能力（P<0.001）。FCM检测凋亡结果显示，SDE各质量浓度组细胞早期凋亡率和总凋亡率逐渐上升，呈质量浓度依赖性，且中、高质量浓度的SDE能显著诱导细胞凋亡（P<0.01、0.001）。SDE能够影响细胞周期，使G2期细胞显著减少（P<0.01）。Western blotting结果显示，SDE处理细胞后，STAT3蛋白表达水平显著降低。结论 SDE能够抑制MDA-MB-468细胞的增殖和克隆形成，促进其凋亡，使G2期细胞减少。其机制可能与调控STAT3通路有关。
2020, 51(4):1044-1051.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.031
摘要:
目的 以藏红花悬浮细胞为研究对象，克隆藏红花酸糖基转移酶（crocetin glycosyltransferase）UGTCs4基因，并对其进行生物信息学和表达分析。方法 采用同源克隆法和5’RACE（rapid amplification of cDNA ends）技术克隆UGTCs4基因的全长cDNA序列。运用生物信息学方法对该基因进行分析，预测其编码蛋白的结构与功能，并通过半定量RT-PCR（semi-quantitative reverse transcription and polymerase Chainreaction）方法检测不同诱导物条件下的基因表达情况。结果 UGTCs4基因的cDNA全长为1380 bp，编码459个氨基酸。分子进化树分析，该糖基转移酶基因与已知的藏红花酸糖基转移酶基因UGTCs2具有相同的糖基化藏红花酸的功能。RT-PCR的结果显示，UGTCs4基因能够响应吲哚乙酸（IAA）、脱落酸（ABA）、赤霉素（GA）、过氧化氢（H2O2）、茉莉酸甲酯（MeJA）多种处理，这些处理均能促使其进行转录。结论 首次从藏红花悬浮细胞中分离并报道了UGTCs4的cDNA克隆，并证实UGTCs4对不同诱导子的响应情况，为进一步研究藏红花素的生物合成及表达调控研究奠定了基础。
目的 以藏红花悬浮细胞为研究对象，克隆藏红花酸糖基转移酶（crocetin glycosyltransferase）UGTCs4基因，并对其进行生物信息学和表达分析。方法 采用同源克隆法和5’RACE（rapid amplification of cDNA ends）技术克隆UGTCs4基因的全长cDNA序列。运用生物信息学方法对该基因进行分析，预测其编码蛋白的结构与功能，并通过半定量RT-PCR（semi-quantitative reverse transcription and polymerase Chainreaction）方法检测不同诱导物条件下的基因表达情况。结果 UGTCs4基因的cDNA全长为1380 bp，编码459个氨基酸。分子进化树分析，该糖基转移酶基因与已知的藏红花酸糖基转移酶基因UGTCs2具有相同的糖基化藏红花酸的功能。RT-PCR的结果显示，UGTCs4基因能够响应吲哚乙酸（IAA）、脱落酸（ABA）、赤霉素（GA）、过氧化氢（H2O2）、茉莉酸甲酯（MeJA）多种处理，这些处理均能促使其进行转录。结论 首次从藏红花悬浮细胞中分离并报道了UGTCs4的cDNA克隆，并证实UGTCs4对不同诱导子的响应情况，为进一步研究藏红花素的生物合成及表达调控研究奠定了基础。
2020, 51(4):1052-1059.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.032
摘要:
目的 为了更好地挖掘牛樟芝Antrodia cinnamomea菌丝体三萜合成和代谢相关基因、筛选互作蛋白和牛樟芝指纹图谱分析，构建了牛樟芝菌丝体cDNA文库并分析其表达序列标签（EST）序列。方法 以牛樟芝菌丝体为材料，采用Gateway法构建其cDNA文库，对部分EST序列进行生物信息学分析、功能注释和EST-SSR分析。结果 成功构建了牛樟芝菌丝体cDNA文库，经鉴定文库重组率高达95%，文库滴度为6.1×106cfu/mL，总克隆数为1.2×107cfu，插入片段大小为300～2 000 bp，平均长度达1 000 bp。随机挑选单克隆进行测序获得65个有效EST序列，其中1个重叠群，64个单一序列，比对结果显示有45条序列有明确功能注释，18条为未知功能基因，GO功能注释结果表明序列涉及细胞组成、转运、催化活性、调控等功能。所有EST序列共含有271个SSR，牛樟芝核苷酸重复类型丰富，其中二核苷酸和三核苷酸重复基元占总重复基元的94.23%。结论 初步明确牛樟芝菌丝体cDNA文库及其EST序列相关生物信息，为牛樟芝菌丝体基因组学研究奠定理论基础。
目的 为了更好地挖掘牛樟芝Antrodia cinnamomea菌丝体三萜合成和代谢相关基因、筛选互作蛋白和牛樟芝指纹图谱分析，构建了牛樟芝菌丝体cDNA文库并分析其表达序列标签（EST）序列。方法 以牛樟芝菌丝体为材料，采用Gateway法构建其cDNA文库，对部分EST序列进行生物信息学分析、功能注释和EST-SSR分析。结果 成功构建了牛樟芝菌丝体cDNA文库，经鉴定文库重组率高达95%，文库滴度为6.1×106cfu/mL，总克隆数为1.2×107cfu，插入片段大小为300～2 000 bp，平均长度达1 000 bp。随机挑选单克隆进行测序获得65个有效EST序列，其中1个重叠群，64个单一序列，比对结果显示有45条序列有明确功能注释，18条为未知功能基因，GO功能注释结果表明序列涉及细胞组成、转运、催化活性、调控等功能。所有EST序列共含有271个SSR，牛樟芝核苷酸重复类型丰富，其中二核苷酸和三核苷酸重复基元占总重复基元的94.23%。结论 初步明确牛樟芝菌丝体cDNA文库及其EST序列相关生物信息，为牛樟芝菌丝体基因组学研究奠定理论基础。
2020, 51(4):1060-1068.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.033
摘要:
目的 选择合适的内参基因，用于巴戟天不同组织和不同处理的叶中目标基因表达量的分析检测。方法 以巴戟天不同组织和不同处理的叶为材料，根据巴戟天转录组数据，选择甘油醛-3-磷酸脱氢酶（GAPDH）、细胞色素P450（cytochromeP450，CYP）、微管蛋白α（tubulin alpha，TUA）和肌动蛋白（Actin）基因等10个内参基因作为候选基因。利用实时荧光定量技术，并结合geNorm、NormFinder和BestKeeper等软件分析内参基因的表达稳定性，从而筛选出巴戟天不同组织和不同处理叶中表达稳定的内参基因。选择合适的内参基因对巴戟天的1-脱氧木酮糖-5磷酸合成酶（DXS）和1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶（DXR）基因在不同组织和不同处理的叶中相对表达量进行分析。结果 内参基因GAPDH和泛素（UBQ）在巴戟天不同组织中表达最稳定，GAPDH＋UBQ的双内参组合能够更加准确地分析目的基因在巴戟天不同组织的相对表达量，而在不同处理的叶中GAPDH和Actin表达稳定性最好，选择GAPDH＋Actin的双内参组合可以确保目的基因相对分析表达结果的可靠性。在巴戟天不同组织中，DXS目的基因的相对表达量为根<茎<叶，DXR的相对表达量为茎<根<叶。在巴戟天不同处理的叶中，DXS和DXR基因的相对表达量相对于未处理的叶（CK）都有所提高。结论 筛选得到的稳定内参基因为后续巴戟天相关基因表达研究奠定基础，使用2个稳定内参的组合对目的基因进行均一化处理有利于提高目的基因表达分析的准确性。
目的 选择合适的内参基因，用于巴戟天不同组织和不同处理的叶中目标基因表达量的分析检测。方法 以巴戟天不同组织和不同处理的叶为材料，根据巴戟天转录组数据，选择甘油醛-3-磷酸脱氢酶（GAPDH）、细胞色素P450（cytochromeP450，CYP）、微管蛋白α（tubulin alpha，TUA）和肌动蛋白（Actin）基因等10个内参基因作为候选基因。利用实时荧光定量技术，并结合geNorm、NormFinder和BestKeeper等软件分析内参基因的表达稳定性，从而筛选出巴戟天不同组织和不同处理叶中表达稳定的内参基因。选择合适的内参基因对巴戟天的1-脱氧木酮糖-5磷酸合成酶（DXS）和1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶（DXR）基因在不同组织和不同处理的叶中相对表达量进行分析。结果 内参基因GAPDH和泛素（UBQ）在巴戟天不同组织中表达最稳定，GAPDH＋UBQ的双内参组合能够更加准确地分析目的基因在巴戟天不同组织的相对表达量，而在不同处理的叶中GAPDH和Actin表达稳定性最好，选择GAPDH＋Actin的双内参组合可以确保目的基因相对分析表达结果的可靠性。在巴戟天不同组织中，DXS目的基因的相对表达量为根<茎<叶，DXR的相对表达量为茎<根<叶。在巴戟天不同处理的叶中，DXS和DXR基因的相对表达量相对于未处理的叶（CK）都有所提高。结论 筛选得到的稳定内参基因为后续巴戟天相关基因表达研究奠定基础，使用2个稳定内参的组合对目的基因进行均一化处理有利于提高目的基因表达分析的准确性。
2020, 51(4):1069-1075.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.034
摘要:
目的 客观评价三七内在质量，构建三七质量评价的灰色关联模型，为三七质量评价及多指标成分中药材质量评价提供参考。方法 采用HPLC法同时测定不同产地、不同商品规格三七样品中三七皂苷R1，人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd含量，结合灰色关联法建立整体质量评价模型。结果 所建立方法同时测定了三七皂苷R1，人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd成分含量，方法学考察结果良好；灰色关联法可以区分出道地产区样品、合格样品和不合格样品。结论 所建立的HPLC测定方法简单准确、稳定快速、分离效果好，可用于三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd的含量测定；灰色关联法可用于多指标成分中药质量评价。
目的 客观评价三七内在质量，构建三七质量评价的灰色关联模型，为三七质量评价及多指标成分中药材质量评价提供参考。方法 采用HPLC法同时测定不同产地、不同商品规格三七样品中三七皂苷R1，人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd含量，结合灰色关联法建立整体质量评价模型。结果 所建立方法同时测定了三七皂苷R1，人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd成分含量，方法学考察结果良好；灰色关联法可以区分出道地产区样品、合格样品和不合格样品。结论 所建立的HPLC测定方法简单准确、稳定快速、分离效果好，可用于三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd的含量测定；灰色关联法可用于多指标成分中药质量评价。
2020, 51(4):1076-1081.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.035
摘要:
目的 对姜黄属药材中萜烯缀合姜黄素类化合物（BCE）进行系统的定性、定量分析。方法 利用超高效液相色谱-飞行时间质谱法（UPLC-Q-TOF-MS/MS）建立针对BCE的定性分析，研究其在不同姜黄属药材中的分布情况；再利用UPLC法建立对姜黄、黄丝郁金及蓬莪术中的BCE及3个主要姜黄素（姜黄素、脱甲氧基姜黄素和双脱甲氧基姜黄素）的定量分析，研究BCE在不同姜黄属药材中的含量差异及其与其他姜黄素类成分的含量差异。结果 在定性研究中，通过对BCE一级、二级裂解碎片及质谱裂解规律的分析，发现只有姜黄、黄丝郁金中含有该类成分，而蓬莪术中未能检测出BCE；在定量研究中，BCE及3个主要姜黄素在线性范围内均具有良好的线性关系（r≥0.9993）；平均回收率在99.407%～113.631%，RSD<4%，测定发现姜黄中的3个姜黄素类成分明显高于另外2种药材，且BCE在3种药材中含量差异较大，姜黄中的BCE含量是黄丝郁金的4倍。结论 本研究建立的定性、定量分析方法能够为更多BCE类新颖结构化合物的发现和分析提供借鉴，并为提升姜黄属药材的质量标准提供依据。
目的 对姜黄属药材中萜烯缀合姜黄素类化合物（BCE）进行系统的定性、定量分析。方法 利用超高效液相色谱-飞行时间质谱法（UPLC-Q-TOF-MS/MS）建立针对BCE的定性分析，研究其在不同姜黄属药材中的分布情况；再利用UPLC法建立对姜黄、黄丝郁金及蓬莪术中的BCE及3个主要姜黄素（姜黄素、脱甲氧基姜黄素和双脱甲氧基姜黄素）的定量分析，研究BCE在不同姜黄属药材中的含量差异及其与其他姜黄素类成分的含量差异。结果 在定性研究中，通过对BCE一级、二级裂解碎片及质谱裂解规律的分析，发现只有姜黄、黄丝郁金中含有该类成分，而蓬莪术中未能检测出BCE；在定量研究中，BCE及3个主要姜黄素在线性范围内均具有良好的线性关系（r≥0.9993）；平均回收率在99.407%～113.631%，RSD<4%，测定发现姜黄中的3个姜黄素类成分明显高于另外2种药材，且BCE在3种药材中含量差异较大，姜黄中的BCE含量是黄丝郁金的4倍。结论 本研究建立的定性、定量分析方法能够为更多BCE类新颖结构化合物的发现和分析提供借鉴，并为提升姜黄属药材的质量标准提供依据。
2020, 51(4):1082-1088.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.04.036
摘要:
目的 基于UPLC指纹图谱、多成分定量与化学模式识别相结合的方法，评价不同产地青钱柳质量，为其进一步开发利用提供依据。方法 建立5个省20批不同产地青钱柳UPLC指纹图谱，确定共有峰，通过对照品比对指认3种化学成分并测定样品中含量；使用SPSS 22.2、SIMCA软件进行聚类分析和主成分分析。结果 选取了16个色谱峰作为指纹图谱的共有峰，通过聚类分析可将20批青钱柳分为6类，主成分分析与聚类分析结果基本一致；经主成分分析，5个主成分因子的累积方差贡献率为86.765%，通过主成分分析推测出产于湖北恩施的S14、S15药材样品的质量最好，产于江西修水的S4、S5、S8、S16次之；被指认的异槲皮苷、槲皮苷、阿福豆苷在20批样品中的质量分数分别为0.360%～0.884%、0.263%～1.097%、0.092%～0.403%，其中，S4、S8、S14、S15的主成分分析综合得分及3个成分含量总和均处在前4位，而S18、S20则均处在倒数前2位。结论 指纹图谱、结合聚类分析及主成分分析可以更全面地评价青钱柳质量，异槲皮苷、槲皮苷、阿福豆苷可以作为青钱柳质量控制的指标性成分。
目的 基于UPLC指纹图谱、多成分定量与化学模式识别相结合的方法，评价不同产地青钱柳质量，为其进一步开发利用提供依据。方法 建立5个省20批不同产地青钱柳UPLC指纹图谱，确定共有峰，通过对照品比对指认3种化学成分并测定样品中含量；使用SPSS 22.2、SIMCA软件进行聚类分析和主成分分析。结果 选取了16个色谱峰作为指纹图谱的共有峰，通过聚类分析可将20批青钱柳分为6类，主成分分析与聚类分析结果基本一致；经主成分分析，5个主成分因子的累积方差贡献率为86.765%，通过主成分分析推测出产于湖北恩施的S14、S15药材样品的质量最好，产于江西修水的S4、S5、S8、S16次之；被指认的异槲皮苷、槲皮苷、阿福豆苷在20批样品中的质量分数分别为0.360%～0.884%、0.263%～1.097%、0.092%～0.403%，其中，S4、S8、S14、S15的主成分分析综合得分及3个成分含量总和均处在前4位，而S18、S20则均处在倒数前2位。结论 指纹图谱、结合聚类分析及主成分分析可以更全面地评价青钱柳质量，异槲皮苷、槲皮苷、阿福豆苷可以作为青钱柳质量控制的指标性成分。
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