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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2020年第51卷第3期文章目次
2020, 51(3):557-562.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.001
摘要:
当前2019新型冠状病毒（2019-novel coronavirus，2019-nCoV）肆虐中国，控制疫情蔓延成为头等大事。由于没有特异性的药物进行治疗，给疫情控制造成了极大的困难，因此研究出特效药物迫在眉捷。抗2019-nCoV药物研究总体上遵循3种模式，即疫苗、化学药和中药。由于疫苗、化学药物研究耗时太长，难解燃眉之急，并且冠状病毒的RNA和RNA之间重组率非常高，病毒出现变异正是由于这种高重组率，花巨大精力研究出来的疫苗和药物可能会错过疫情，且对下一代新型冠状病毒感染的治疗效果不确定，使防疫工作变得更加艰巨。用中医药理论遣药组方治疗疫病确有疗效，但将其开发成成分清晰、作用机制明确的特效药物，是亟需解决的问题。因此，对2019-nCoV及其药物研究进行综述，分析利弊，并运用中医药超分子“气析”理论阐明这一药物研究的窘境，提出基于生物超分子“印迹模板”的“气析”作用进行抗2019-nCoV药物的研究策略，一方面可快速研究出抗2019-nCoV药物，解决目前疫情蔓延之势，另一方面创立一种中西医兼融的抗病毒药物研究模式，化被动为主动。
当前2019新型冠状病毒（2019-novel coronavirus，2019-nCoV）肆虐中国，控制疫情蔓延成为头等大事。由于没有特异性的药物进行治疗，给疫情控制造成了极大的困难，因此研究出特效药物迫在眉捷。抗2019-nCoV药物研究总体上遵循3种模式，即疫苗、化学药和中药。由于疫苗、化学药物研究耗时太长，难解燃眉之急，并且冠状病毒的RNA和RNA之间重组率非常高，病毒出现变异正是由于这种高重组率，花巨大精力研究出来的疫苗和药物可能会错过疫情，且对下一代新型冠状病毒感染的治疗效果不确定，使防疫工作变得更加艰巨。用中医药理论遣药组方治疗疫病确有疗效，但将其开发成成分清晰、作用机制明确的特效药物，是亟需解决的问题。因此，对2019-nCoV及其药物研究进行综述，分析利弊，并运用中医药超分子“气析”理论阐明这一药物研究的窘境，提出基于生物超分子“印迹模板”的“气析”作用进行抗2019-nCoV药物的研究策略，一方面可快速研究出抗2019-nCoV药物，解决目前疫情蔓延之势，另一方面创立一种中西医兼融的抗病毒药物研究模式，化被动为主动。
2020, 51(3):563-570.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.002
摘要:
目的 研究侧柏Platycladus orientalis叶的化学成分及抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 采用硅胶、MCI、聚酰胺及制备液相色谱分离纯化并用波谱技术进行结构鉴定。采用DPPH和ABTS法进行抗氧化活性研究，pNPG法进行α-葡萄糖苷酶抑制活性研究。结果 从侧柏叶80%乙醇提取物中分离得到了11个化合物，分别鉴定为4-O-（1',3'-二羟基丙基-2'-）-二氢松柏醇9-O-β-D-葡萄糖苷（1）、杨梅苷（2）、5,8,3',4'-四羟基黄酮7-O-β-D-木糖苷（3）、isomassonianoside B（4）、（-）-异落叶松脂素9'-O-β-D-葡萄糖苷（5）、（7R,8S,7'S,8'R）-4,9,4',7'-tetrahydroxy-3,3'-dimethoxy-7,9'-epoxylignan4-O-β-D-glucopyranoside（6）、柳杉酚（7）、桃柁酚（8）、5,6-dehydrosugiolmethyl ether（9）、isopimara-8,15-dien-7-one（10）和α-L-鼠李糖乙醇苷（11）。结论 化合物1为新化合物，命名为侧柏苷A；已知化合物中，7个化合物（4～7、9～11）为首次从侧柏植物得到，6个（4～6、9～11）为首次从侧柏亚科植物中得到，4个（5、6、10、11）为首次从柏科植物中得到。化合物2～6显示出了一定的抗氧化活性；2和3显示了一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性。
目的 研究侧柏Platycladus orientalis叶的化学成分及抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 采用硅胶、MCI、聚酰胺及制备液相色谱分离纯化并用波谱技术进行结构鉴定。采用DPPH和ABTS法进行抗氧化活性研究，pNPG法进行α-葡萄糖苷酶抑制活性研究。结果 从侧柏叶80%乙醇提取物中分离得到了11个化合物，分别鉴定为4-O-（1',3'-二羟基丙基-2'-）-二氢松柏醇9-O-β-D-葡萄糖苷（1）、杨梅苷（2）、5,8,3',4'-四羟基黄酮7-O-β-D-木糖苷（3）、isomassonianoside B（4）、（-）-异落叶松脂素9'-O-β-D-葡萄糖苷（5）、（7R,8S,7'S,8'R）-4,9,4',7'-tetrahydroxy-3,3'-dimethoxy-7,9'-epoxylignan4-O-β-D-glucopyranoside（6）、柳杉酚（7）、桃柁酚（8）、5,6-dehydrosugiolmethyl ether（9）、isopimara-8,15-dien-7-one（10）和α-L-鼠李糖乙醇苷（11）。结论 化合物1为新化合物，命名为侧柏苷A；已知化合物中，7个化合物（4～7、9～11）为首次从侧柏植物得到，6个（4～6、9～11）为首次从侧柏亚科植物中得到，4个（5、6、10、11）为首次从柏科植物中得到。化合物2～6显示出了一定的抗氧化活性；2和3显示了一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性。
2020, 51(3):571-575.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.003
摘要:
目的 研究引种植物西印度醋栗Phyllanthus acidus叶的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱方法及制备液相色谱技术分离纯化，运用核磁共振波谱、质谱等谱学技术结合理化性质鉴定化合物结构。结果 从西印度醋栗叶醇提物中分离得到10个化合物，分别鉴定为3α-桂皮酰氧基熊果-20（29）-烯-18β-醇（1）、叶下珠醇（2）、山楂酸（3）、米念芭素E（4）、槲皮苷（5）、对羟基苯甲酸（6）、4-羟基苯乙酸甲酯（7）、4-O-葡萄糖基苯甲酸（8）、硫代乙酐（9）、L-焦谷氨酸（10）。结论 化合物1为新化合物，命名为醋栗叶醇；3～10均为首次从西印度醋栗中分离得到。
目的 研究引种植物西印度醋栗Phyllanthus acidus叶的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱方法及制备液相色谱技术分离纯化，运用核磁共振波谱、质谱等谱学技术结合理化性质鉴定化合物结构。结果 从西印度醋栗叶醇提物中分离得到10个化合物，分别鉴定为3α-桂皮酰氧基熊果-20（29）-烯-18β-醇（1）、叶下珠醇（2）、山楂酸（3）、米念芭素E（4）、槲皮苷（5）、对羟基苯甲酸（6）、4-羟基苯乙酸甲酯（7）、4-O-葡萄糖基苯甲酸（8）、硫代乙酐（9）、L-焦谷氨酸（10）。结论 化合物1为新化合物，命名为醋栗叶醇；3～10均为首次从西印度醋栗中分离得到。
2020, 51(3):576-580.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.004
摘要:
目的 研究元宝草共生菌球毛壳霉Chaetomium globosum发酵产物的化学成分。方法 采用正、反相硅胶柱色谱，凝胶sephadex LH-20柱色谱，高效液相色谱等方法进行系统分离纯化，根据化合物的理化性质，借助核磁共振等方法鉴定化合物的结构。结果 从球毛壳霉发酵产物的乙醇提取液中共分离鉴定了8个化合物，分别鉴定为glolactoneA（1）、4'-epialtenuene（2）、交链孢霉烯（3）、chaetomugilinQ（4）、chaetomugilin D（5）、chaetomugilide B（6）、chaetoglobosinVb（7）、chaetoglobosinC（8）。结论 化合物1为新化合物，命名为球毛壳内酯A，化合物2和3为首次从该菌中分离得到。
目的 研究元宝草共生菌球毛壳霉Chaetomium globosum发酵产物的化学成分。方法 采用正、反相硅胶柱色谱，凝胶sephadex LH-20柱色谱，高效液相色谱等方法进行系统分离纯化，根据化合物的理化性质，借助核磁共振等方法鉴定化合物的结构。结果 从球毛壳霉发酵产物的乙醇提取液中共分离鉴定了8个化合物，分别鉴定为glolactoneA（1）、4'-epialtenuene（2）、交链孢霉烯（3）、chaetomugilinQ（4）、chaetomugilin D（5）、chaetomugilide B（6）、chaetoglobosinVb（7）、chaetoglobosinC（8）。结论 化合物1为新化合物，命名为球毛壳内酯A，化合物2和3为首次从该菌中分离得到。
2020, 51(3):581-587.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.005
摘要:
目的 研究互叶白千层Melaleuca alternifolia茎皮中的化学成分及其抗肿瘤活性。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶、高效制备液相色谱法等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化，并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。采用CCK-8法，以人非小细胞肺癌PC-9细胞、人结直肠腺癌HT-29细胞、人乳腺癌MCF-7细胞为模型，对所分离鉴定的部分化合物进行初步的体外细胞毒活性评价。结果 从互叶白千层茎皮中分离得到11个化合物，分别鉴定为乌苏酸-3-O-β-顺式-咖啡酸酯（1）、乌苏酸-3-O-β-反式-咖啡酸酯（2）、阿魏酸三十酯（3）、3-O-乙酰基-11（12）-烯-乌苏-28,13β-二酯（4）、3-O-乙酰基乌苏酸（5）、咖啡酸三十酯（6）、乌苏酸（7）、正二十九烷醇（8）、乌苏-12（13）-烯-3-酮-28-羧酸（9）、3β-O-乙酰基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13β-内酯（10）、白桦脂醇（11）。结论 化合物1与2互为顺反异构体，为首次从天然产物中分离得到的新化合物；除化合物11外，其余化合物均为首次从该植物中分离得到；化合物1的细胞毒活性较其异构体（2）强，对3种肿瘤细胞增殖具有中等强度的抑制作用。
目的 研究互叶白千层Melaleuca alternifolia茎皮中的化学成分及其抗肿瘤活性。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶、高效制备液相色谱法等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化，并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。采用CCK-8法，以人非小细胞肺癌PC-9细胞、人结直肠腺癌HT-29细胞、人乳腺癌MCF-7细胞为模型，对所分离鉴定的部分化合物进行初步的体外细胞毒活性评价。结果 从互叶白千层茎皮中分离得到11个化合物，分别鉴定为乌苏酸-3-O-β-顺式-咖啡酸酯（1）、乌苏酸-3-O-β-反式-咖啡酸酯（2）、阿魏酸三十酯（3）、3-O-乙酰基-11（12）-烯-乌苏-28,13β-二酯（4）、3-O-乙酰基乌苏酸（5）、咖啡酸三十酯（6）、乌苏酸（7）、正二十九烷醇（8）、乌苏-12（13）-烯-3-酮-28-羧酸（9）、3β-O-乙酰基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13β-内酯（10）、白桦脂醇（11）。结论 化合物1与2互为顺反异构体，为首次从天然产物中分离得到的新化合物；除化合物11外，其余化合物均为首次从该植物中分离得到；化合物1的细胞毒活性较其异构体（2）强，对3种肿瘤细胞增殖具有中等强度的抑制作用。
2020, 51(3):588-593.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.006
摘要:
目的 对毛茛科乌头属药用植物乌头Aconitum carmichaelii地上部分进行化学成分研究。方法 乌头干燥的茎叶用甲醇回流提取，所得的浸膏用1.5% HCl溶解，醋酸乙酯萃取得总粗提取物。粗提物用各种柱色谱进行分离纯化，经光谱数据（1H-NMR、13C-NMR、MS）进行结构鉴定。结果 从乌头地上部分分离得到15个化合物，分别鉴定为3-羧基-吲哚（1）、corchoionol C（2）、β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷-6'-棕榈酸酯（3）、松脂素（4）、（+）-N-formylnorglaucine（5）、oxoglaucidaline（6）、海罂粟碱（7）、（+）-cataline（8）、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷（9）、山柰酚-3-O-β-（2″-乙酰基）-半乳糖苷（10）、megastigmane（11）、山柰酚-7-O-α-L-阿拉伯糖苷（12）、山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖苷（13）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（14）、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷（15）。结论 化合物1～15均为首次从该植物的地上部分中分离得到，其中化合物1～3、5、6、8～15为首次从乌头中分离得到。
目的 对毛茛科乌头属药用植物乌头Aconitum carmichaelii地上部分进行化学成分研究。方法 乌头干燥的茎叶用甲醇回流提取，所得的浸膏用1.5% HCl溶解，醋酸乙酯萃取得总粗提取物。粗提物用各种柱色谱进行分离纯化，经光谱数据（1H-NMR、13C-NMR、MS）进行结构鉴定。结果 从乌头地上部分分离得到15个化合物，分别鉴定为3-羧基-吲哚（1）、corchoionol C（2）、β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷-6'-棕榈酸酯（3）、松脂素（4）、（+）-N-formylnorglaucine（5）、oxoglaucidaline（6）、海罂粟碱（7）、（+）-cataline（8）、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷（9）、山柰酚-3-O-β-（2″-乙酰基）-半乳糖苷（10）、megastigmane（11）、山柰酚-7-O-α-L-阿拉伯糖苷（12）、山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖苷（13）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（14）、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷（15）。结论 化合物1～15均为首次从该植物的地上部分中分离得到，其中化合物1～3、5、6、8～15为首次从乌头中分离得到。
2020, 51(3):594-598.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.007
摘要:
目的 研究宽筋藤（中华青牛胆Tinospora sinensis藤茎）的化学成分。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱和半制备HPLC等进行分离和纯化，根据波谱数据和理化性质对化合物的结构进行鉴定。结果 从宽筋藤的正丁醇萃取部位中分离得到16个化合物，分别鉴定为紫丁香苷（1）、corchoionosideC（2）、3,4-二甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、肉桂醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、3,4,5-三甲氧基苯酚-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、benzyl-β-D-glucopyranoside（6）、丁香酸（7）、3,5-二甲氧基苯甲酸-4-O-β-D-葡萄糖苷（8）、1,4-dihydroxymethyl-2,5-dimethoxybenzene（9）、1-[2-（furan-2-yl）-2-oxoethyl]pyrrolidin-2-one（10）、cordysinin B（11）、lyciumide A（12）、酪氨酸（13）、环（亮氨酸-异亮氨酸）（14）、表丁香树脂醇（15）、（+）-syringaresinol-4'-O-β-D-glucopyranoside（16）。结论 化合物2、9～14均为首次从青牛胆属植物中分离得到。
目的 研究宽筋藤（中华青牛胆Tinospora sinensis藤茎）的化学成分。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱和半制备HPLC等进行分离和纯化，根据波谱数据和理化性质对化合物的结构进行鉴定。结果 从宽筋藤的正丁醇萃取部位中分离得到16个化合物，分别鉴定为紫丁香苷（1）、corchoionosideC（2）、3,4-二甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、肉桂醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、3,4,5-三甲氧基苯酚-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、benzyl-β-D-glucopyranoside（6）、丁香酸（7）、3,5-二甲氧基苯甲酸-4-O-β-D-葡萄糖苷（8）、1,4-dihydroxymethyl-2,5-dimethoxybenzene（9）、1-[2-（furan-2-yl）-2-oxoethyl]pyrrolidin-2-one（10）、cordysinin B（11）、lyciumide A（12）、酪氨酸（13）、环（亮氨酸-异亮氨酸）（14）、表丁香树脂醇（15）、（+）-syringaresinol-4'-O-β-D-glucopyranoside（16）。结论 化合物2、9～14均为首次从青牛胆属植物中分离得到。
2020, 51(3):599-606.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.008
摘要:
目的 系统研究复方伤痛胶囊的主要化学成分，并探讨其发挥药效的主要作用机制，为其药效物质研究提供一定的参考依据。方法 采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS对复方伤痛胶囊的主要化学成分进行全面分析，色谱柱采用WatersAcquity UPLC® BEH C18色谱柱（50 mm×2.1 mm，1.7μm），流动相为乙腈（A）-0.1%甲酸水（B），梯度洗脱，体积流量为0.2 mL/min。根据化合物的一级、二级质谱信息，并与对照品或参考文献进行比对，以实现对药物的化学信息进行快速、精准识别。在此基础上，采用网络药理学方法对药物的化学成分进行靶标分析、功能富集，初步筛选出药物的主要药效物质，并探讨其作用机制。结果 从复方伤痛胶囊中共鉴定出36个化学成分，靶标功能富集分析表明该药主要从调节血管内皮、血管平滑肌、影响血小板功能、促进能量供应、减轻炎症反应以及缓解疼痛等过程，从而发挥其活血化瘀、行气止痛的治疗作用。结论 本研究采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS高分辨质谱分析结合网络药理学的方法，为复方伤痛胶囊的有效成分识别、质量标志物筛选以及潜在作用机制研究提供了科学的理论依据和重要参考。
目的 系统研究复方伤痛胶囊的主要化学成分，并探讨其发挥药效的主要作用机制，为其药效物质研究提供一定的参考依据。方法 采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS对复方伤痛胶囊的主要化学成分进行全面分析，色谱柱采用WatersAcquity UPLC® BEH C18色谱柱（50 mm×2.1 mm，1.7μm），流动相为乙腈（A）-0.1%甲酸水（B），梯度洗脱，体积流量为0.2 mL/min。根据化合物的一级、二级质谱信息，并与对照品或参考文献进行比对，以实现对药物的化学信息进行快速、精准识别。在此基础上，采用网络药理学方法对药物的化学成分进行靶标分析、功能富集，初步筛选出药物的主要药效物质，并探讨其作用机制。结果 从复方伤痛胶囊中共鉴定出36个化学成分，靶标功能富集分析表明该药主要从调节血管内皮、血管平滑肌、影响血小板功能、促进能量供应、减轻炎症反应以及缓解疼痛等过程，从而发挥其活血化瘀、行气止痛的治疗作用。结论 本研究采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS高分辨质谱分析结合网络药理学的方法，为复方伤痛胶囊的有效成分识别、质量标志物筛选以及潜在作用机制研究提供了科学的理论依据和重要参考。
2020, 51(3):607-615.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.009
摘要:
目的 以抗肿瘤药物紫杉醇（PTX）为模型药物，制备载紫杉醇聚（2-乙基-2-噁唑啉）（PEOz）修饰单壁碳纳米管递药系统（PTX@PEOz-SWCNT），对其进行理化性质、体外释药、生物相容性及体外抗肿瘤作用的评价。方法 采用化学偶联合成PEOz-SWCNT，用紫外-可见吸收光谱法（UV-Vis）和红外光谱法（FTIR）对合成产物进行表征，并对其粒径和电位进行测定；制备载药复合物PTX@PEOz-SWCNT，测定其载药量和包封率，透析法进行体外释药试验；体外溶血试验评价载体材料的安全性，MTT法评价载体材料生物相容性及载药复合物对MCF-7细胞的生长抑制率，用荧光倒置显微镜考察了香豆素-6（C6）标记载体在MCF-7细胞中的摄取。结果 PEOz-SWCNT材料的平均粒径为（219.8±2.9）nm，Zeta电位值为（-35.23±0.74）mV，PTX@PEOz-SWCNT的载药量为（38.19±0.74）%，包封率为（94.38±0.94）%；载药复合物在pH 5.0的条件下释药明显加快，表现出明显的pH响应性；体外溶血试验结果表明，PEOz-SWCNT质量浓度在0.4 mg/mL以下无明显溶血反应，PEOz-SWCNT材料在细胞水平生物相容性良好，PTX@PEOz-SWCNT对MCF-7细胞的生长抑制率显著增强；与C6@SWCNT相比，C6@PEOz-SWCNT载药复合物的细胞摄取增加。结论 PTX@PEOz-SWCNT递药系统在肿瘤靶向给药方面具有一定的应用前景。
目的 以抗肿瘤药物紫杉醇（PTX）为模型药物，制备载紫杉醇聚（2-乙基-2-噁唑啉）（PEOz）修饰单壁碳纳米管递药系统（PTX@PEOz-SWCNT），对其进行理化性质、体外释药、生物相容性及体外抗肿瘤作用的评价。方法 采用化学偶联合成PEOz-SWCNT，用紫外-可见吸收光谱法（UV-Vis）和红外光谱法（FTIR）对合成产物进行表征，并对其粒径和电位进行测定；制备载药复合物PTX@PEOz-SWCNT，测定其载药量和包封率，透析法进行体外释药试验；体外溶血试验评价载体材料的安全性，MTT法评价载体材料生物相容性及载药复合物对MCF-7细胞的生长抑制率，用荧光倒置显微镜考察了香豆素-6（C6）标记载体在MCF-7细胞中的摄取。结果 PEOz-SWCNT材料的平均粒径为（219.8±2.9）nm，Zeta电位值为（-35.23±0.74）mV，PTX@PEOz-SWCNT的载药量为（38.19±0.74）%，包封率为（94.38±0.94）%；载药复合物在pH 5.0的条件下释药明显加快，表现出明显的pH响应性；体外溶血试验结果表明，PEOz-SWCNT质量浓度在0.4 mg/mL以下无明显溶血反应，PEOz-SWCNT材料在细胞水平生物相容性良好，PTX@PEOz-SWCNT对MCF-7细胞的生长抑制率显著增强；与C6@SWCNT相比，C6@PEOz-SWCNT载药复合物的细胞摄取增加。结论 PTX@PEOz-SWCNT递药系统在肿瘤靶向给药方面具有一定的应用前景。
2020, 51(3):616-624.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.010
摘要:
目的 制备川芎嗪（Lig）双羟萘酸盐（Lig-PAM）缓释纳米混悬剂（Lig-PAM-NSps），并考察其体外释放特性。方法 采用难溶性盐技术制备Lig-PAM，并对其理化性质进行表征。采用微型介质研磨法制备Lig-PAM-NSps，以平均粒径、多分散指数（PDI）、稳定系数（SI）为评价指标综合加权评分，通过单因素和正交试验优化处方工艺参数，对制备的Lig-PAM-NSps进行表征，并考察其稳定性及体外药物释放情况。结果 Lig与PAM以物质的量为1∶1制备的Lig-PAM复合率为（97.48±0.04）%，与Lig相比，Lig-PAM在水和模拟体液中的溶解度分别降低了95.50%和77.39%；傅里叶红外光谱（FT-IR）和X射线粉末衍射（XRD）表明Lig与PAM形成了Lig-PAM。经正交试验优化后，按最佳处方工艺制得Lig-PAM-NSps的平均粒径为（585±5）nm，PDI为0.328±0.015，SI为0.928±0.012；扫描电镜显示Lig-PAM-NSps呈大小分布均一的圆球形，粒径在600 nm左右，且在60 d内物理稳定；体外释放结果表明48 h内Lig-PAM-NSps与Lig溶液相比具有明显的缓释作用，并呈现一级释药特征[ln（1－Q）=0.153 67 t+80.458 14，r=0.99826]。结论 Lig-PAM-NSps制备工艺稳定，在体外可缓慢释放Lig。
目的 制备川芎嗪（Lig）双羟萘酸盐（Lig-PAM）缓释纳米混悬剂（Lig-PAM-NSps），并考察其体外释放特性。方法 采用难溶性盐技术制备Lig-PAM，并对其理化性质进行表征。采用微型介质研磨法制备Lig-PAM-NSps，以平均粒径、多分散指数（PDI）、稳定系数（SI）为评价指标综合加权评分，通过单因素和正交试验优化处方工艺参数，对制备的Lig-PAM-NSps进行表征，并考察其稳定性及体外药物释放情况。结果 Lig与PAM以物质的量为1∶1制备的Lig-PAM复合率为（97.48±0.04）%，与Lig相比，Lig-PAM在水和模拟体液中的溶解度分别降低了95.50%和77.39%；傅里叶红外光谱（FT-IR）和X射线粉末衍射（XRD）表明Lig与PAM形成了Lig-PAM。经正交试验优化后，按最佳处方工艺制得Lig-PAM-NSps的平均粒径为（585±5）nm，PDI为0.328±0.015，SI为0.928±0.012；扫描电镜显示Lig-PAM-NSps呈大小分布均一的圆球形，粒径在600 nm左右，且在60 d内物理稳定；体外释放结果表明48 h内Lig-PAM-NSps与Lig溶液相比具有明显的缓释作用，并呈现一级释药特征[ln（1－Q）=0.153 67 t+80.458 14，r=0.99826]。结论 Lig-PAM-NSps制备工艺稳定，在体外可缓慢释放Lig。
2020, 51(3):625-630.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.011
摘要:
目的 制备中华眼镜蛇神经毒素（NT）可溶性微针（DMNs-NT），并考察其理化性质及体外透皮性能。方法 采用两步离心法制备DMNs-NT，并以微针针体的成形性、机械强度及背衬层的柔韧性为指标，考察硫酸软骨素（CS）与聚乙烯吡咯烷酮（PVP k30）的比例、基质液含水量、背衬层材料；HPLC法测定其载药量，正置光学显微镜表征，并考察稳定性；采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。结果 通过单因素考察确定DMNs-NT制备的最佳处方工艺为CS与PVP K30比例1∶1、基质材料与加水量比例5∶4、以羧甲基纤维素（CMC）为背衬层材料。DMNs-NT针体呈四棱锥形，表面平整，长度约为500 μm，每片含药量为（15.4±0.5）μg，药物位于针体上部，3个月内稳定性良好。离体皮肤渗透结果显示，4 h后DMNs-NT中NT的累积渗透量可达95.8%，而NT溶液几乎没有透过皮肤，证明可溶性微针对NT透皮递送具有良好的促进作用，能有效穿透大鼠离体皮肤。结论 制备DMNs-NT机械强度及柔韧性好，实现了大分子药物NT的透皮递送。
目的 制备中华眼镜蛇神经毒素（NT）可溶性微针（DMNs-NT），并考察其理化性质及体外透皮性能。方法 采用两步离心法制备DMNs-NT，并以微针针体的成形性、机械强度及背衬层的柔韧性为指标，考察硫酸软骨素（CS）与聚乙烯吡咯烷酮（PVP k30）的比例、基质液含水量、背衬层材料；HPLC法测定其载药量，正置光学显微镜表征，并考察稳定性；采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。结果 通过单因素考察确定DMNs-NT制备的最佳处方工艺为CS与PVP K30比例1∶1、基质材料与加水量比例5∶4、以羧甲基纤维素（CMC）为背衬层材料。DMNs-NT针体呈四棱锥形，表面平整，长度约为500 μm，每片含药量为（15.4±0.5）μg，药物位于针体上部，3个月内稳定性良好。离体皮肤渗透结果显示，4 h后DMNs-NT中NT的累积渗透量可达95.8%，而NT溶液几乎没有透过皮肤，证明可溶性微针对NT透皮递送具有良好的促进作用，能有效穿透大鼠离体皮肤。结论 制备DMNs-NT机械强度及柔韧性好，实现了大分子药物NT的透皮递送。
2020, 51(3):631-638.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.012
摘要:
目的 探索恒定相对湿度及阶段降湿对西洋参Panacis Quinquefolii Radix根干燥特性和品质的影响，为提高西洋参根干燥效率和干燥品质提供依据。方法 研究干燥温度为55℃条件下，恒定相对湿度（20%、30%、40%）、阶段降湿40%分别保持1、5、9 h后降为20%及连续排湿干燥条件下对西洋参干燥特性、水分有效扩散系数（Deff）、复水比、收缩比、总皂苷含量及微观结构的影响。结果 恒定相对湿度干燥条件下，相对湿度越低干燥速率越大，相对湿度为20%时比40%时干燥时间缩短了6.8%；阶段降湿干燥条件下，相对湿度40%保持5 h后降为20%相对于连续排湿干燥方式，干燥时间缩短了3.4%，干燥过程出现短暂的升速阶段；水分Deff在1.49×10-10～2.50×10-10 m2/s；复水性主要受物料细胞结构的破坏程度及复水前含水率的影响，且随相对湿度的增大而减小，收缩比随相对湿度的增加而增大，高湿有利于总皂苷含量的保留和转化；微观结构观察结果显示，连续排湿干燥时西洋参根表面结壳硬化，故导致干燥时间延长、复水性降低；阶段降湿干燥有助于西洋参根形成水分子迁移扩散孔道，从而缩短干燥时间，提高复水比；相对湿度40%保持5h而后降为20%时，综合评分最高为0.61±0.01，为最优干燥工艺，此时复水比为2.23±0.12、收缩比为0.26±0.06、总皂苷质量分数为（5.01±0.04）%。结论 阶段降湿干燥方式可提高西洋参根的干燥效率和干燥品质，为热风干燥西洋参根过程中如何调控相对湿度提供理论依据和技术支持。
目的 探索恒定相对湿度及阶段降湿对西洋参Panacis Quinquefolii Radix根干燥特性和品质的影响，为提高西洋参根干燥效率和干燥品质提供依据。方法 研究干燥温度为55℃条件下，恒定相对湿度（20%、30%、40%）、阶段降湿40%分别保持1、5、9 h后降为20%及连续排湿干燥条件下对西洋参干燥特性、水分有效扩散系数（Deff）、复水比、收缩比、总皂苷含量及微观结构的影响。结果 恒定相对湿度干燥条件下，相对湿度越低干燥速率越大，相对湿度为20%时比40%时干燥时间缩短了6.8%；阶段降湿干燥条件下，相对湿度40%保持5 h后降为20%相对于连续排湿干燥方式，干燥时间缩短了3.4%，干燥过程出现短暂的升速阶段；水分Deff在1.49×10-10～2.50×10-10 m2/s；复水性主要受物料细胞结构的破坏程度及复水前含水率的影响，且随相对湿度的增大而减小，收缩比随相对湿度的增加而增大，高湿有利于总皂苷含量的保留和转化；微观结构观察结果显示，连续排湿干燥时西洋参根表面结壳硬化，故导致干燥时间延长、复水性降低；阶段降湿干燥有助于西洋参根形成水分子迁移扩散孔道，从而缩短干燥时间，提高复水比；相对湿度40%保持5h而后降为20%时，综合评分最高为0.61±0.01，为最优干燥工艺，此时复水比为2.23±0.12、收缩比为0.26±0.06、总皂苷质量分数为（5.01±0.04）%。结论 阶段降湿干燥方式可提高西洋参根的干燥效率和干燥品质，为热风干燥西洋参根过程中如何调控相对湿度提供理论依据和技术支持。
2020, 51(3):639-646.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.013
摘要:
目的 建立天南星及炮制品制天南星和胆南星水提物的HPLC特征图谱，为鉴别天南星及炮制品制天南星和胆南星及其质量控制提供科学依据。方法 采用HPLC法，色谱柱为Agilent C18（200 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为0.2%乙酸水溶液-0.2%乙酸乙腈溶液，梯度洗脱，对天南星及炮制品制天南星和胆南星的水提物进行研究，运用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012）”、SPSS23.0和SIMCA 14.1软件进行相似度分析、聚类分析和主成分分析（PCA）。结果 建立了天南星及炮制品制天南星和胆南星水提物的HPLC特征图谱，天南星、制天南星和胆南星各有19、20和13个共有峰，指认出F1（黄嘌呤）、F3（尿嘧啶）、F4（次黄嘌呤）、F5（尿苷）、F6（鸟苷）、F7（腺苷）、F14（夏佛塔苷）、F16（异夏佛塔苷）。天南星、制天南星和胆南星各自的相似度均在0.8以上且各聚为一类，天南星与炮制品制天南星和胆南星之间的相似度均在0.4以下，天南星的主成分有F16（异夏佛塔苷）、F14（夏佛塔苷）、F17、F15；制天南星有F16（异夏佛塔苷）和F1（黄嘌呤）；胆南星有F3（尿嘧啶）、F2、F5（尿苷）、F1（黄嘌呤）。结论 该方法可有效鉴别天南星及炮制品制天南星和胆南星，并为其质量控制提供一定的科学依据。
目的 建立天南星及炮制品制天南星和胆南星水提物的HPLC特征图谱，为鉴别天南星及炮制品制天南星和胆南星及其质量控制提供科学依据。方法 采用HPLC法，色谱柱为Agilent C18（200 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为0.2%乙酸水溶液-0.2%乙酸乙腈溶液，梯度洗脱，对天南星及炮制品制天南星和胆南星的水提物进行研究，运用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012）”、SPSS23.0和SIMCA 14.1软件进行相似度分析、聚类分析和主成分分析（PCA）。结果 建立了天南星及炮制品制天南星和胆南星水提物的HPLC特征图谱，天南星、制天南星和胆南星各有19、20和13个共有峰，指认出F1（黄嘌呤）、F3（尿嘧啶）、F4（次黄嘌呤）、F5（尿苷）、F6（鸟苷）、F7（腺苷）、F14（夏佛塔苷）、F16（异夏佛塔苷）。天南星、制天南星和胆南星各自的相似度均在0.8以上且各聚为一类，天南星与炮制品制天南星和胆南星之间的相似度均在0.4以下，天南星的主成分有F16（异夏佛塔苷）、F14（夏佛塔苷）、F17、F15；制天南星有F16（异夏佛塔苷）和F1（黄嘌呤）；胆南星有F3（尿嘧啶）、F2、F5（尿苷）、F1（黄嘌呤）。结论 该方法可有效鉴别天南星及炮制品制天南星和胆南星，并为其质量控制提供一定的科学依据。
2020, 51(3):647-652.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.014
摘要:
目的 揭示厚朴姜制的科学内涵，规范炮制生产工艺和临床合理用药。方法 在固定厚朴药材采集部位、炮制工艺、人员、设备和环境等影响因素的基础上，以9种化学成分紫丁香苷、木兰箭毒碱、木兰苷B、木兰花碱、木兰苷A、和厚朴酚、厚朴酚、辣薄荷基厚朴酚、β-桉叶醇含量变化为指标，研究厚朴炮制过程质量传递规律。结果 在厚朴药材炮制为净厚朴、姜厚朴过程中，酚类成分含量略有升高，生物碱类成分含量显著下降，苷类成分含量呈递减的趋势，其中木兰苷B含量显著下降，而木兰苷A和紫丁香酚苷的含量无显著变化，β-桉叶醇含量无显著变化。结论 初步探讨了厚朴炮制过程中多种化学成分的质量传递规律，为厚朴炮制工艺的质量控制体系建立和厚朴饮片的质量提升提供参考。
目的 揭示厚朴姜制的科学内涵，规范炮制生产工艺和临床合理用药。方法 在固定厚朴药材采集部位、炮制工艺、人员、设备和环境等影响因素的基础上，以9种化学成分紫丁香苷、木兰箭毒碱、木兰苷B、木兰花碱、木兰苷A、和厚朴酚、厚朴酚、辣薄荷基厚朴酚、β-桉叶醇含量变化为指标，研究厚朴炮制过程质量传递规律。结果 在厚朴药材炮制为净厚朴、姜厚朴过程中，酚类成分含量略有升高，生物碱类成分含量显著下降，苷类成分含量呈递减的趋势，其中木兰苷B含量显著下降，而木兰苷A和紫丁香酚苷的含量无显著变化，β-桉叶醇含量无显著变化。结论 初步探讨了厚朴炮制过程中多种化学成分的质量传递规律，为厚朴炮制工艺的质量控制体系建立和厚朴饮片的质量提升提供参考。
2020, 51(3):653-661.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.015
摘要:
目的 建立15批桃红四物汤汤剂化学指纹图谱及多指标成分含量测定方法，为桃红四物汤经典名方的质量控制及评价提供参考。方法 采用Thermo Hypersil Gold C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇-0.1%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱；体积流量1.0 mL/min，柱温30℃，检测波长225 nm；建立HPLC指纹图谱，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件（2012A版）进行相似度分析，结合聚类分析评价15批样品的化学信息差异。进一步通过HPLC多成分波长切换法，测定样品中9种指标成分的含量，采用SIMCA 14.1软件进行偏最小二乘法-判别分析（PLS-DA），以寻找样品间的质量差异成分。结果 建立了15个批次桃红四物汤汤剂HPLC指纹图谱，相似度均>0.96，并确认35个共有锋，指认出没食子酸、绿原酸、苦杏仁苷、芍药内酯苷、羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸、洋川芎内酯I、苯甲酰芍药苷、藁本内酯10个色谱峰（分别对应2、8、9、13～16、25、31、32号色谱峰）。含量测定显示，没食子酸、5-羟甲基糠醛、绿原酸、芍药内酯苷、羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸、毛蕊花糖苷、洋川芎内酯I 9种成分线性关系良好（r≥0.999 6），含量测定结果分别为187.5～344.4、6.2～154.8、413.2～459.2、507.5～923.5、873.8～1 202.0、2 122.3～2 782.9、59.2～121.3、6.4～26.9、38.9～79.6 μg/g，其中以芍药苷、羟基红花黄色素A、芍药内酯苷等成分含量较高；更进一步将15批不同产地的样品分为3类。通过PLS-DA分析含量测定结果，发现芍药苷、芍药内酯苷、羟基红花黄色素A和5-羟甲基糠醛是影响不同批次桃红四物汤汤剂质量贡献较大的4种成分。结论 HPLC指纹图谱结合多指标成分含量测定方法适用于桃红四物汤复方制剂的质量控制与评价。
目的 建立15批桃红四物汤汤剂化学指纹图谱及多指标成分含量测定方法，为桃红四物汤经典名方的质量控制及评价提供参考。方法 采用Thermo Hypersil Gold C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇-0.1%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱；体积流量1.0 mL/min，柱温30℃，检测波长225 nm；建立HPLC指纹图谱，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件（2012A版）进行相似度分析，结合聚类分析评价15批样品的化学信息差异。进一步通过HPLC多成分波长切换法，测定样品中9种指标成分的含量，采用SIMCA 14.1软件进行偏最小二乘法-判别分析（PLS-DA），以寻找样品间的质量差异成分。结果 建立了15个批次桃红四物汤汤剂HPLC指纹图谱，相似度均>0.96，并确认35个共有锋，指认出没食子酸、绿原酸、苦杏仁苷、芍药内酯苷、羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸、洋川芎内酯I、苯甲酰芍药苷、藁本内酯10个色谱峰（分别对应2、8、9、13～16、25、31、32号色谱峰）。含量测定显示，没食子酸、5-羟甲基糠醛、绿原酸、芍药内酯苷、羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸、毛蕊花糖苷、洋川芎内酯I 9种成分线性关系良好（r≥0.999 6），含量测定结果分别为187.5～344.4、6.2～154.8、413.2～459.2、507.5～923.5、873.8～1 202.0、2 122.3～2 782.9、59.2～121.3、6.4～26.9、38.9～79.6 μg/g，其中以芍药苷、羟基红花黄色素A、芍药内酯苷等成分含量较高；更进一步将15批不同产地的样品分为3类。通过PLS-DA分析含量测定结果，发现芍药苷、芍药内酯苷、羟基红花黄色素A和5-羟甲基糠醛是影响不同批次桃红四物汤汤剂质量贡献较大的4种成分。结论 HPLC指纹图谱结合多指标成分含量测定方法适用于桃红四物汤复方制剂的质量控制与评价。
2020, 51(3):662-668.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.016
摘要:
目的 采用精准、可量化的方法筛选蜂胶影响PXR/CYP3A4通路调控血脂的质量标志物。方法 采用人结肠癌LS174T细胞给予一定浓度的咪达唑仑注射液，同时给予不同浓度的蜂胶已知成分对照品溶液，孵育后提取样品，采用UHPLC-MS法测定生成的1'-羟基咪达唑仑含量，根据测定结果筛选出对PXR/CYP3A4通路有显著调控作用的成分，以这些成分为指标，建立同时定量方法，根据结果初步确定蜂胶中影响PXR/CYP3A4通路调控血脂代谢的质量标志物。结果 所评价的蜂胶成分中，白杨素、高良姜素、异绿原酸A、槲皮素、咖啡酸苯乙酯均能够显著提高或降低1'-羟基咪达唑仑的量（与对照组和阳性对照组比较），提示上述成分能够显著影响PXR/CYP3A4表达；UHPLC-MS-MS含量测定结果显示，蜂胶中上述成分除异绿原酸A和乔松素外，均具有适宜的含量以达到显效。结论 白杨素、高良姜素、咖啡酸苯乙酯和槲皮素可能是蜂胶影响PXR/CYP3A4通路调控血脂的质量标志物，且均具有抑制相关靶标表达，进而调节血脂水平的活性；同时，本研究所用质量标志物筛选、评价方法快速、高效、可量化，能够适应基于PXR/CYP3A4的大通量活性成分筛选研究。
目的 采用精准、可量化的方法筛选蜂胶影响PXR/CYP3A4通路调控血脂的质量标志物。方法 采用人结肠癌LS174T细胞给予一定浓度的咪达唑仑注射液，同时给予不同浓度的蜂胶已知成分对照品溶液，孵育后提取样品，采用UHPLC-MS法测定生成的1'-羟基咪达唑仑含量，根据测定结果筛选出对PXR/CYP3A4通路有显著调控作用的成分，以这些成分为指标，建立同时定量方法，根据结果初步确定蜂胶中影响PXR/CYP3A4通路调控血脂代谢的质量标志物。结果 所评价的蜂胶成分中，白杨素、高良姜素、异绿原酸A、槲皮素、咖啡酸苯乙酯均能够显著提高或降低1'-羟基咪达唑仑的量（与对照组和阳性对照组比较），提示上述成分能够显著影响PXR/CYP3A4表达；UHPLC-MS-MS含量测定结果显示，蜂胶中上述成分除异绿原酸A和乔松素外，均具有适宜的含量以达到显效。结论 白杨素、高良姜素、咖啡酸苯乙酯和槲皮素可能是蜂胶影响PXR/CYP3A4通路调控血脂的质量标志物，且均具有抑制相关靶标表达，进而调节血脂水平的活性；同时，本研究所用质量标志物筛选、评价方法快速、高效、可量化，能够适应基于PXR/CYP3A4的大通量活性成分筛选研究。
2020, 51(3):669-681.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.017
摘要:
目的 从代谢组学角度对姜炮制-配伍机制进行初步探索。方法 采用卵清白蛋白（OVA）+冰水浴法建立寒饮伏肺哮喘大鼠模型，随机分为对照组、模型组、苓甘五味（生/干/炮）姜辛汤组（SJF/GJF/PJF）及阳性药桂龙咳喘宁组（PC），给药后进行大鼠肺组织HE染色、肺泡灌洗液（BALF）炎性细胞计数，测定血清免疫球蛋白E（IgE）、白细胞介素-4（IL-4）、γ干扰素（IFN-γ）水平；同时采用GC-MS代谢组学技术进行非靶向代谢组学研究，寻找寒饮伏肺哮喘大鼠血清、尿液相关差异性代谢物，MetaboAnalyst构建相关代谢通路。结果 苓甘五味（生/干/炮）姜辛汤可改善大鼠肺组织病理变化，显著降低大鼠BALF炎性细胞计数及血清中IgE、IL-4水平，升高血清中IFN-γ水平；与对照组相比，寒饮伏肺哮喘大鼠体内共筛选出37种差异性代谢物（血清中15个、尿液中22个），MetaboAnalysis通路分析发现7条代谢通路可能与寒饮伏肺哮喘有关，涉及能量代谢、氧化应激等。苓甘五味（生/干/炮）姜辛汤干预后大鼠整体代谢轮廓趋向正常水平；且苓甘五味（干）姜辛汤治疗寒饮伏肺哮喘作用优于苓甘五味（生/炮）姜辛汤。结论 苓甘五味姜辛汤方中姜炮制成干姜入药治疗寒饮伏肺哮喘更为合理，其机制可能通过调节能量代谢、氧化应激等发挥作用。
目的 从代谢组学角度对姜炮制-配伍机制进行初步探索。方法 采用卵清白蛋白（OVA）+冰水浴法建立寒饮伏肺哮喘大鼠模型，随机分为对照组、模型组、苓甘五味（生/干/炮）姜辛汤组（SJF/GJF/PJF）及阳性药桂龙咳喘宁组（PC），给药后进行大鼠肺组织HE染色、肺泡灌洗液（BALF）炎性细胞计数，测定血清免疫球蛋白E（IgE）、白细胞介素-4（IL-4）、γ干扰素（IFN-γ）水平；同时采用GC-MS代谢组学技术进行非靶向代谢组学研究，寻找寒饮伏肺哮喘大鼠血清、尿液相关差异性代谢物，MetaboAnalyst构建相关代谢通路。结果 苓甘五味（生/干/炮）姜辛汤可改善大鼠肺组织病理变化，显著降低大鼠BALF炎性细胞计数及血清中IgE、IL-4水平，升高血清中IFN-γ水平；与对照组相比，寒饮伏肺哮喘大鼠体内共筛选出37种差异性代谢物（血清中15个、尿液中22个），MetaboAnalysis通路分析发现7条代谢通路可能与寒饮伏肺哮喘有关，涉及能量代谢、氧化应激等。苓甘五味（生/干/炮）姜辛汤干预后大鼠整体代谢轮廓趋向正常水平；且苓甘五味（干）姜辛汤治疗寒饮伏肺哮喘作用优于苓甘五味（生/炮）姜辛汤。结论 苓甘五味姜辛汤方中姜炮制成干姜入药治疗寒饮伏肺哮喘更为合理，其机制可能通过调节能量代谢、氧化应激等发挥作用。
2020, 51(3):682-686.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.018
摘要:
目的 基于多巴胺D2受体（DRD2），考察小剂量麦芽4个化学部位的催乳作用，初步探讨小剂量麦芽生物碱对产后缺乳模型大鼠泌乳素（PRL）分泌的调节机制。方法 采用ig甲磺酸溴隐亭方法制备缺乳大鼠模型，造模成功后，各给药组均ig给予相应的药物，应用ELISA法检测各组大鼠血清PRL、雌二醇（E2）、孕酮（P）水平；HE染色观察各组大鼠乳腺组织病理改变；采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测各组大鼠脑垂体中泌乳素受体及DRD2mRNA表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠血清中PRL、P及E2水平、脑垂体PRL mRNA表达水平显著降低；脑垂体DRD2 mRNA表达水平显著升高。与模型组比较，麦芽总生物碱组大鼠乳腺小叶体积明显增加，导管明显扩张，且导管及腺泡内含有大量乳汁。麦芽总生物碱明显增加模型大鼠血清中PRL、P、E2水平及脑垂体PRLmRNA表达水平，降低脑垂体DRD2 mRNA表达水平。结论 麦芽催乳的主要药效物质为总生物碱，其作用机制可能与促进PRL分泌，增加脑垂体PRL受体、降低DRD2 mRNA表达水平有关。
目的 基于多巴胺D2受体（DRD2），考察小剂量麦芽4个化学部位的催乳作用，初步探讨小剂量麦芽生物碱对产后缺乳模型大鼠泌乳素（PRL）分泌的调节机制。方法 采用ig甲磺酸溴隐亭方法制备缺乳大鼠模型，造模成功后，各给药组均ig给予相应的药物，应用ELISA法检测各组大鼠血清PRL、雌二醇（E2）、孕酮（P）水平；HE染色观察各组大鼠乳腺组织病理改变；采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测各组大鼠脑垂体中泌乳素受体及DRD2mRNA表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠血清中PRL、P及E2水平、脑垂体PRL mRNA表达水平显著降低；脑垂体DRD2 mRNA表达水平显著升高。与模型组比较，麦芽总生物碱组大鼠乳腺小叶体积明显增加，导管明显扩张，且导管及腺泡内含有大量乳汁。麦芽总生物碱明显增加模型大鼠血清中PRL、P、E2水平及脑垂体PRLmRNA表达水平，降低脑垂体DRD2 mRNA表达水平。结论 麦芽催乳的主要药效物质为总生物碱，其作用机制可能与促进PRL分泌，增加脑垂体PRL受体、降低DRD2 mRNA表达水平有关。
2020, 51(3):687-696.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.019
摘要:
目的 通过网络药理学方法探讨黄连解毒汤治疗动脉粥样硬化（AS）的潜在分子生物学机制。方法 从中药系统药理学分析平台（TCMSP）及文献资料中寻找与黄连解毒汤中4味中药相关的所有成分和作用靶点，并构建药物分子-靶点网络；通过TTD、DrugBank、DisGeNET数据库筛选与AS相关的靶标，利用STRING平台构建药物-疾病靶点交互网络；对核心靶点进行网络拓扑分析，利用DAVID数据库对核心靶点蛋白进行GO生物过程分析及KEGG通路富集分析，并构建黄连解毒汤活性成分-AS靶点-KEGG通路多维网络关系图。结果 根据筛选条件[口服生物利用度（OB）≥30%、类药性（DL）≥0.18）]及查阅文献资料共得到71个活性成分，165个药物潜在靶点。黄连解毒汤中活性成分主要有谷甾醇、槲皮素、小檗碱、去氢丹参酮IIA、黄芩新素等能够干预AS形成。3个疾病数据库以“atherosclerosis”为搜索条件共收集到175个疾病靶点。根据度（degree）值筛选出黄连解毒汤干预AS的核心靶标蛋白223个，主要涉及NOS2、NOS3、PTGS2、TNF、CYP2C9、HMOX1等。GO生物过程分析根据错误发现率（FDR）≤0.05，确定50个条目，主要包括SRP依赖的靶向膜转运蛋白、核转录的mRNA分解代谢过程、病毒转录、核糖体核糖核酸处理、翻译等生物分析过程。KEGG富集结果显示有74条通路与AS相关，主要涉及到核糖体通路、病毒致癌通路、参与细胞周期通路、雌激素信号通路通路等。结论 黄连解毒汤治疗AS是多成分、多靶点、多途径相互作用的结果，为黄连解毒汤的临床应用以及AS相关疾病的基础或临床研究提供一定的理论依据，同时对新药的研发与应用具有一定的参考价值。
目的 通过网络药理学方法探讨黄连解毒汤治疗动脉粥样硬化（AS）的潜在分子生物学机制。方法 从中药系统药理学分析平台（TCMSP）及文献资料中寻找与黄连解毒汤中4味中药相关的所有成分和作用靶点，并构建药物分子-靶点网络；通过TTD、DrugBank、DisGeNET数据库筛选与AS相关的靶标，利用STRING平台构建药物-疾病靶点交互网络；对核心靶点进行网络拓扑分析，利用DAVID数据库对核心靶点蛋白进行GO生物过程分析及KEGG通路富集分析，并构建黄连解毒汤活性成分-AS靶点-KEGG通路多维网络关系图。结果 根据筛选条件[口服生物利用度（OB）≥30%、类药性（DL）≥0.18）]及查阅文献资料共得到71个活性成分，165个药物潜在靶点。黄连解毒汤中活性成分主要有谷甾醇、槲皮素、小檗碱、去氢丹参酮IIA、黄芩新素等能够干预AS形成。3个疾病数据库以“atherosclerosis”为搜索条件共收集到175个疾病靶点。根据度（degree）值筛选出黄连解毒汤干预AS的核心靶标蛋白223个，主要涉及NOS2、NOS3、PTGS2、TNF、CYP2C9、HMOX1等。GO生物过程分析根据错误发现率（FDR）≤0.05，确定50个条目，主要包括SRP依赖的靶向膜转运蛋白、核转录的mRNA分解代谢过程、病毒转录、核糖体核糖核酸处理、翻译等生物分析过程。KEGG富集结果显示有74条通路与AS相关，主要涉及到核糖体通路、病毒致癌通路、参与细胞周期通路、雌激素信号通路通路等。结论 黄连解毒汤治疗AS是多成分、多靶点、多途径相互作用的结果，为黄连解毒汤的临床应用以及AS相关疾病的基础或临床研究提供一定的理论依据，同时对新药的研发与应用具有一定的参考价值。
2020, 51(3):697-701.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.020
摘要:
目的 通过回顾性研究，探讨消岩汤维持治疗晚期非小细胞肺癌（non-small cell lung cance，NSCLC）的疗效。方法 收集2013年1月1日-2017年12月30日期间于天津中医药大学第一附属医院治疗的晚期NSCLC患者。根据当时采用的治疗手段，筛选到消岩汤加减方联合对症治疗组（治疗组）46例与对症治疗组（对照组）50例。对两组患者生存情况进行分析，比较两组患者Karnofsky（KPS）评分，分层分析探讨性别、年龄、吸烟史、饮酒史、组织学分级、化疗方案、病理类型、中医证型、脉管侵袭、软组织侵袭等因素与患者预后的相关性。结果 治疗组晚期NSCLC患者中位无进展生存期（mPFS）与对照组比较，显著延长（P<0.05）；两组患者中位总生存期（mOS）比较，无统计学意义（P>0.05）；与对照组比较，治疗组患者生存质量显著改善（KPS评分显著提高，P<0.05），其中，肺鳞癌、无脉管、无软组织侵袭、痰热阻肺证患者疗效最佳（P<0.05）。结论 消岩汤加减方联合对症治疗维持治疗晚期NSCLC患者具有延长无进展生存期（PFS）、改善患者生存质量的效果，最佳受益人群为肺鳞癌、无脉管及软组织侵袭的痰热阻肺证患者。
目的 通过回顾性研究，探讨消岩汤维持治疗晚期非小细胞肺癌（non-small cell lung cance，NSCLC）的疗效。方法 收集2013年1月1日-2017年12月30日期间于天津中医药大学第一附属医院治疗的晚期NSCLC患者。根据当时采用的治疗手段，筛选到消岩汤加减方联合对症治疗组（治疗组）46例与对症治疗组（对照组）50例。对两组患者生存情况进行分析，比较两组患者Karnofsky（KPS）评分，分层分析探讨性别、年龄、吸烟史、饮酒史、组织学分级、化疗方案、病理类型、中医证型、脉管侵袭、软组织侵袭等因素与患者预后的相关性。结果 治疗组晚期NSCLC患者中位无进展生存期（mPFS）与对照组比较，显著延长（P<0.05）；两组患者中位总生存期（mOS）比较，无统计学意义（P>0.05）；与对照组比较，治疗组患者生存质量显著改善（KPS评分显著提高，P<0.05），其中，肺鳞癌、无脉管、无软组织侵袭、痰热阻肺证患者疗效最佳（P<0.05）。结论 消岩汤加减方联合对症治疗维持治疗晚期NSCLC患者具有延长无进展生存期（PFS）、改善患者生存质量的效果，最佳受益人群为肺鳞癌、无脉管及软组织侵袭的痰热阻肺证患者。
2020, 51(3):702-709.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.021
摘要:
目的 研究补骨脂酚对人乳腺癌MCF-7细胞生长抑制作用及其机制。方法 采用噻唑蓝法（MTT法）考察补骨脂酚对MCF-7细胞生长的影响；采用流式细胞术检测补骨脂酚处理后细胞周期分布情况及活性氧（ROS）的产生；利用荧光显微镜观察补骨脂酚对MCF-7细胞核的影响；采用蛋白免疫印迹法检测补骨脂酚作用下MCF-7细胞凋亡、周期相关蛋白和丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）家族蛋白的表达；引入ROS清除剂及MAPK家族蛋白抑制剂考察其在补骨脂酚作用下对MCF-7细胞生长抑制率和细胞周期相关蛋白表达的影响。结果 补骨脂酚可以呈时间、剂量依赖性抑制MCF-7细胞生长，其抑制作用明显强于阳性药5-氟尿嘧啶。补骨脂酚可诱导MCF-7细胞产生ROS，同时上调p-p53及p21蛋白表达水平，下调细胞周期相关蛋白CDK2和CyclinA2表达水平，进而引起细胞发生S期阻滞。而上述影响可被ROS清除剂Tiron逆转，表明ROS参与补骨脂酚诱导的S期阻滞。加入p38MAPK抑制剂SB203580后，细胞产生的ROS水平降低，表明ROS的产生依赖于p38MAPK途径。结论 补骨脂酚抑制MCF-7细胞增殖的作用与其引起细胞发生S期阻滞有关，ROS参与S期阻滞过程。
目的 研究补骨脂酚对人乳腺癌MCF-7细胞生长抑制作用及其机制。方法 采用噻唑蓝法（MTT法）考察补骨脂酚对MCF-7细胞生长的影响；采用流式细胞术检测补骨脂酚处理后细胞周期分布情况及活性氧（ROS）的产生；利用荧光显微镜观察补骨脂酚对MCF-7细胞核的影响；采用蛋白免疫印迹法检测补骨脂酚作用下MCF-7细胞凋亡、周期相关蛋白和丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）家族蛋白的表达；引入ROS清除剂及MAPK家族蛋白抑制剂考察其在补骨脂酚作用下对MCF-7细胞生长抑制率和细胞周期相关蛋白表达的影响。结果 补骨脂酚可以呈时间、剂量依赖性抑制MCF-7细胞生长，其抑制作用明显强于阳性药5-氟尿嘧啶。补骨脂酚可诱导MCF-7细胞产生ROS，同时上调p-p53及p21蛋白表达水平，下调细胞周期相关蛋白CDK2和CyclinA2表达水平，进而引起细胞发生S期阻滞。而上述影响可被ROS清除剂Tiron逆转，表明ROS参与补骨脂酚诱导的S期阻滞。加入p38MAPK抑制剂SB203580后，细胞产生的ROS水平降低，表明ROS的产生依赖于p38MAPK途径。结论 补骨脂酚抑制MCF-7细胞增殖的作用与其引起细胞发生S期阻滞有关，ROS参与S期阻滞过程。
2020, 51(3):710-716.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.022
摘要:
目的 研究尿石素A（UA）对2型糖尿病模型小鼠肝脏胰岛素信号通路的影响及与自噬的关系。方法 将C57BL/6小鼠按体质量随机分成4组，即对照组、模型组、尿石素A（50 mg/kg）组、尿石素A（50 mg/kg）联合氯喹（50 mg/kg）组，高脂饲料喂养6周后，ip链脲佐菌素（STZ）建立2型糖尿病模型。各组小鼠ig给药7周，检测小鼠体质量、饮水量、血脂、空腹血糖（FBG）、空腹胰岛素（FINS）水平；计算胰岛素抵抗指数（HOMA-IR）、胰岛素敏感指数（ISI）；HE染色观察小鼠肝组织病理变化；蛋白免疫印迹法检测小鼠肝组织磷酸化蛋白激酶B（p-Akt）、葡萄糖转运蛋白2（Glut2）、磷酸化糖原合酶激酶-3β（p-GSK3β）及自噬相关蛋白微管相关蛋白质1轻链3 II/I（LC3II/I）、选择性自噬接头蛋白（p62）表达水平。结果 与模型组比较，UA能够显著改善糖尿病模型小鼠肝组织脂肪变和水肿；显著降低血浆三酰甘油（TG）、游离脂肪酸（FFA）、低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）、FBG、FINS水平，升高高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）水平（P<0.01）；显著降低HOMA-IR，升高ISI（P<0.01）；上调肝组织p-Akt、Glut2、p-GSK3β、LC3II/I蛋白表达，抑制p62蛋白表达（P<0.01）。联合氯喹后，小鼠FBG、FINS、HOMA-IR增加，ISI降低（P<0.05）；肝组织水肿和脂肪病变明显加重；肝组织p-Akt、Glut2、LC3II/I蛋白表达水平降低，p62蛋白表达水平升高（P<0.05），显示自噬抑制剂氯喹明显削弱了UA的作用。结论 UA可能是通过激活肝脏自噬改善糖尿病小鼠肝脏胰岛素抵抗。
目的 研究尿石素A（UA）对2型糖尿病模型小鼠肝脏胰岛素信号通路的影响及与自噬的关系。方法 将C57BL/6小鼠按体质量随机分成4组，即对照组、模型组、尿石素A（50 mg/kg）组、尿石素A（50 mg/kg）联合氯喹（50 mg/kg）组，高脂饲料喂养6周后，ip链脲佐菌素（STZ）建立2型糖尿病模型。各组小鼠ig给药7周，检测小鼠体质量、饮水量、血脂、空腹血糖（FBG）、空腹胰岛素（FINS）水平；计算胰岛素抵抗指数（HOMA-IR）、胰岛素敏感指数（ISI）；HE染色观察小鼠肝组织病理变化；蛋白免疫印迹法检测小鼠肝组织磷酸化蛋白激酶B（p-Akt）、葡萄糖转运蛋白2（Glut2）、磷酸化糖原合酶激酶-3β（p-GSK3β）及自噬相关蛋白微管相关蛋白质1轻链3 II/I（LC3II/I）、选择性自噬接头蛋白（p62）表达水平。结果 与模型组比较，UA能够显著改善糖尿病模型小鼠肝组织脂肪变和水肿；显著降低血浆三酰甘油（TG）、游离脂肪酸（FFA）、低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）、FBG、FINS水平，升高高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）水平（P<0.01）；显著降低HOMA-IR，升高ISI（P<0.01）；上调肝组织p-Akt、Glut2、p-GSK3β、LC3II/I蛋白表达，抑制p62蛋白表达（P<0.01）。联合氯喹后，小鼠FBG、FINS、HOMA-IR增加，ISI降低（P<0.05）；肝组织水肿和脂肪病变明显加重；肝组织p-Akt、Glut2、LC3II/I蛋白表达水平降低，p62蛋白表达水平升高（P<0.05），显示自噬抑制剂氯喹明显削弱了UA的作用。结论 UA可能是通过激活肝脏自噬改善糖尿病小鼠肝脏胰岛素抵抗。
2020, 51(3):717-725.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.023
摘要:
目的 探讨虎杖Polygonum cuspidatum富集活性组分体外对人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）的抑制作用及作用靶点。方法 运用表面等离子共振HIV-1多靶点筛选系统对虎杖不同工艺提取物进行筛选，整合酶氨基耦联柱靶向富集提取物中高活性成分，在TZM-bl细胞和PBMC细胞中对富集产物进行抗HIV-1病毒活性评价；采用荧光共振能量转移分析法测定药物对HIV-1整合酶3’加工的抑制作用；运用高通量ELISA法测定虎杖60%乙醇提取物的整合酶靶向富集产物（HZ60-IN）对整合酶链转移的影响；试剂盒检测HZ60-IN对逆转录酶和蛋白酶的影响。结果 HZ60-IN对整合酶有高亲和性。细胞水平病毒感染实验表明，在TZM-bl细胞中，HZ60-IN对HIV-1NL4.3和1084i的半数抑制浓度（IC50）分别为（31.94±8.96）、（38.07±11.25）μg/mL；在2株PBMC细胞中，HZ60-IN对HIV-1 NL4.3病毒均显示显著的抑制活性。HZ60-IN对整合酶的3’加工和链转移均有抑制作用，其中对3’加工的IC50为（6.54±1.69）μg/mL，对链转移的IC50为（2.56±0.97）μg/mL，其不作用于HIV感染的进入阶段，对逆转录酶抑制活性较弱，对蛋白酶活性没有影响。结论 HZ60-IN有抗HIV-1病毒活性，主要通过影响HIV-1的整合酶活性发挥作用。
目的 探讨虎杖Polygonum cuspidatum富集活性组分体外对人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）的抑制作用及作用靶点。方法 运用表面等离子共振HIV-1多靶点筛选系统对虎杖不同工艺提取物进行筛选，整合酶氨基耦联柱靶向富集提取物中高活性成分，在TZM-bl细胞和PBMC细胞中对富集产物进行抗HIV-1病毒活性评价；采用荧光共振能量转移分析法测定药物对HIV-1整合酶3’加工的抑制作用；运用高通量ELISA法测定虎杖60%乙醇提取物的整合酶靶向富集产物（HZ60-IN）对整合酶链转移的影响；试剂盒检测HZ60-IN对逆转录酶和蛋白酶的影响。结果 HZ60-IN对整合酶有高亲和性。细胞水平病毒感染实验表明，在TZM-bl细胞中，HZ60-IN对HIV-1NL4.3和1084i的半数抑制浓度（IC50）分别为（31.94±8.96）、（38.07±11.25）μg/mL；在2株PBMC细胞中，HZ60-IN对HIV-1 NL4.3病毒均显示显著的抑制活性。HZ60-IN对整合酶的3’加工和链转移均有抑制作用，其中对3’加工的IC50为（6.54±1.69）μg/mL，对链转移的IC50为（2.56±0.97）μg/mL，其不作用于HIV感染的进入阶段，对逆转录酶抑制活性较弱，对蛋白酶活性没有影响。结论 HZ60-IN有抗HIV-1病毒活性，主要通过影响HIV-1的整合酶活性发挥作用。
2020, 51(3):726-732.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.024
摘要:
目的 对虎杖中1个新的R2R3-MYB转录因子基因PcMYB1进行转录活性鉴定和表达特性分析，并在转基因拟南芥中进行功能研究。方法 利用酵母单杂交实验分析PcMYB1的转录活性；荧光定量PCR（RT-PCR）技术检测虎杖中PcMYB1的表达模式；利用Wiesner染色和溴乙酰法检测PcMYB1转基因拟南芥中的木质素含量；RT-PCR技术分析PcMYB1转基因拟南芥木质素合成相关基因的表达。结果 酵母单杂实验结果表明，PcMYB1具有转录抑制活性；RT-PCR结果显示PcMYB1在虎杖根、茎、叶中均有表达，在叶中表达量最高，并且紫外照射处理可诱导叶片中PcMYB1的表达；与野生型拟南芥相比，转基因拟南芥的株高降低了24.07%，木质部的细胞染色程度浅，转基因拟南芥木质素含量降低了14.81%，参与木质素合成的AtC4H、AtC3H、AtF5H、AtCOMT、AtCAD基因表达下调。结论 PcMYB1具有转录抑制活性，对植物木质素合成具有负调控作用。
目的 对虎杖中1个新的R2R3-MYB转录因子基因PcMYB1进行转录活性鉴定和表达特性分析，并在转基因拟南芥中进行功能研究。方法 利用酵母单杂交实验分析PcMYB1的转录活性；荧光定量PCR（RT-PCR）技术检测虎杖中PcMYB1的表达模式；利用Wiesner染色和溴乙酰法检测PcMYB1转基因拟南芥中的木质素含量；RT-PCR技术分析PcMYB1转基因拟南芥木质素合成相关基因的表达。结果 酵母单杂实验结果表明，PcMYB1具有转录抑制活性；RT-PCR结果显示PcMYB1在虎杖根、茎、叶中均有表达，在叶中表达量最高，并且紫外照射处理可诱导叶片中PcMYB1的表达；与野生型拟南芥相比，转基因拟南芥的株高降低了24.07%，木质部的细胞染色程度浅，转基因拟南芥木质素含量降低了14.81%，参与木质素合成的AtC4H、AtC3H、AtF5H、AtCOMT、AtCAD基因表达下调。结论 PcMYB1具有转录抑制活性，对植物木质素合成具有负调控作用。
2020, 51(3):733-740.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.025
摘要:
目的 采用18 S rRNA基因、ITS2序列、SCAR标记等3种DNA分子标记法鉴别草珊瑚，为其分子鉴定提供依据。方法 通过PCR扩增、克隆测序后获得草珊瑚18 S rRNA基因序列，并进行Blast比对；通过PCR扩增、测序并注释后获得草珊瑚ITS2序列，从GenBank上收集混伪品和其他植物的ITS2序列，使用MEGA 5.5软件，计算种内种间遗传距离，构建系统聚类树；通过RAPD法获得草珊瑚SCAR分子标记，克隆测序后，设计特异性引物扩增草珊瑚及其混伪品。结果 获得的草珊瑚18 S rRNA基因长度为1 820 bp，Blast比对显示草珊瑚与金粟兰科同源性最高，同源性为99%，证明其为草珊瑚的18 S rRNA基因。获得的草珊瑚ITS2序列长度为500 bp，草珊瑚与其混伪品之间的遗传距离为0.190～0.219，混伪品之间的遗传距离为0～0.074，聚类分析显示草珊瑚聚为一支，混伪品聚为一支，与其他植物距离较远。获得草珊瑚的SCAR分子标记，用特异性引物扩增出现草珊瑚特异性产物，混伪品未出现特异性产物。结论 3种分子标记法联合可更有效地鉴别草珊瑚及其混伪品，从而建立一套新的鉴别草珊瑚与混伪品的方法，为其鉴别提供新的思路。
目的 采用18 S rRNA基因、ITS2序列、SCAR标记等3种DNA分子标记法鉴别草珊瑚，为其分子鉴定提供依据。方法 通过PCR扩增、克隆测序后获得草珊瑚18 S rRNA基因序列，并进行Blast比对；通过PCR扩增、测序并注释后获得草珊瑚ITS2序列，从GenBank上收集混伪品和其他植物的ITS2序列，使用MEGA 5.5软件，计算种内种间遗传距离，构建系统聚类树；通过RAPD法获得草珊瑚SCAR分子标记，克隆测序后，设计特异性引物扩增草珊瑚及其混伪品。结果 获得的草珊瑚18 S rRNA基因长度为1 820 bp，Blast比对显示草珊瑚与金粟兰科同源性最高，同源性为99%，证明其为草珊瑚的18 S rRNA基因。获得的草珊瑚ITS2序列长度为500 bp，草珊瑚与其混伪品之间的遗传距离为0.190～0.219，混伪品之间的遗传距离为0～0.074，聚类分析显示草珊瑚聚为一支，混伪品聚为一支，与其他植物距离较远。获得草珊瑚的SCAR分子标记，用特异性引物扩增出现草珊瑚特异性产物，混伪品未出现特异性产物。结论 3种分子标记法联合可更有效地鉴别草珊瑚及其混伪品，从而建立一套新的鉴别草珊瑚与混伪品的方法，为其鉴别提供新的思路。
2020, 51(3):741-747.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.026
摘要:
目的 克隆大花胡麻草环烯醚萜合酶基因（CgIS），并进行表达分析。方法 以大花胡麻草根、茎、叶转录组中唯一的CgIS基因序列为基础，采用RT-PCR技术从大花胡麻草幼叶克隆CgIS基因，并进行组织特异性表达分析。结果 大花胡麻草CgIS基因（GenBank登录号MH794270）全长1 185 bp，编码394个氨基酸；CgIS蛋白相对相对分子质量44 670，理论pI为6.17；该蛋白属于孕酮5β-还原酶（P5β-R）家族成员，可能定位于细胞质；该蛋白无信号肽，为亲水稳定蛋白，主要由α-螺旋（40.61%）和无规则卷曲（46.70%）构成；该蛋白具有SDR（短链脱氢酶/还原酶）和P5βR蛋白保守结构域；CgIS蛋白与芝麻SiIS蛋白亲缘关系最近；CgIS基因主要在叶中表达。结论 克隆了CgIS基因，并对其进行表达分析，为进一步研究该基因的功能和环烯醚萜类的生物合成途径奠定基础。
目的 克隆大花胡麻草环烯醚萜合酶基因（CgIS），并进行表达分析。方法 以大花胡麻草根、茎、叶转录组中唯一的CgIS基因序列为基础，采用RT-PCR技术从大花胡麻草幼叶克隆CgIS基因，并进行组织特异性表达分析。结果 大花胡麻草CgIS基因（GenBank登录号MH794270）全长1 185 bp，编码394个氨基酸；CgIS蛋白相对相对分子质量44 670，理论pI为6.17；该蛋白属于孕酮5β-还原酶（P5β-R）家族成员，可能定位于细胞质；该蛋白无信号肽，为亲水稳定蛋白，主要由α-螺旋（40.61%）和无规则卷曲（46.70%）构成；该蛋白具有SDR（短链脱氢酶/还原酶）和P5βR蛋白保守结构域；CgIS蛋白与芝麻SiIS蛋白亲缘关系最近；CgIS基因主要在叶中表达。结论 克隆了CgIS基因，并对其进行表达分析，为进一步研究该基因的功能和环烯醚萜类的生物合成途径奠定基础。
2020, 51(3):748-756.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.027
摘要:
目的 研究47份不同来源、不同表型正品细辛样品的有效成分含量，评价正品细辛样品的质量，揭示有效成分形成与遗传和地域的关系，为细辛优良品种选育与开发利用提供理论依据。方法 冷凝回流法提取挥发油、乙醇热浸法提取醇溶性浸出物，HPLC法测定细辛脂素含量、气质联用（GC-MS）分析挥发油组分，组间联接法进行聚类分析。结果 47份细辛样品挥发油量0.81%～3.32%。有5份样品挥发油量超过3.0%。醇溶性浸出物量为9.87%～29.40%，含量超过20%的样品占总数的63.8%。细辛脂素质量分数为0.118%～0.424%，有26份样品细辛脂素质量分数超过0.25%；47份细辛挥发油可分离出的化合物种类48～77种，化合物种类和含量有较大差异。基于有效成分的聚类分析将不同来源地、不同表型的细辛分为10类，聚类方式基本是按照来源地为基础进行聚类，同一来源地的汉城细辛和北细辛聚在一类中。结论 在同一栽培环境和条件下，不同来源地、不同植物学表型的样品个体间有效成分含量间存在差异，新品种选育时可依照植物表型选择优良育种材料。大部分样品聚类与来源地域有关而与植物表型以及植物学分类无关。
目的 研究47份不同来源、不同表型正品细辛样品的有效成分含量，评价正品细辛样品的质量，揭示有效成分形成与遗传和地域的关系，为细辛优良品种选育与开发利用提供理论依据。方法 冷凝回流法提取挥发油、乙醇热浸法提取醇溶性浸出物，HPLC法测定细辛脂素含量、气质联用（GC-MS）分析挥发油组分，组间联接法进行聚类分析。结果 47份细辛样品挥发油量0.81%～3.32%。有5份样品挥发油量超过3.0%。醇溶性浸出物量为9.87%～29.40%，含量超过20%的样品占总数的63.8%。细辛脂素质量分数为0.118%～0.424%，有26份样品细辛脂素质量分数超过0.25%；47份细辛挥发油可分离出的化合物种类48～77种，化合物种类和含量有较大差异。基于有效成分的聚类分析将不同来源地、不同表型的细辛分为10类，聚类方式基本是按照来源地为基础进行聚类，同一来源地的汉城细辛和北细辛聚在一类中。结论 在同一栽培环境和条件下，不同来源地、不同植物学表型的样品个体间有效成分含量间存在差异，新品种选育时可依照植物表型选择优良育种材料。大部分样品聚类与来源地域有关而与植物表型以及植物学分类无关。
2020, 51(3):757-762.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.028
摘要:
目的 研究瑶药童子益母草与益母草多指标成分含量差异，并结合含量对品质进行评价。方法 采用高效液相色谱法测定瑶药童子益母草与益母草中绿原酸、盐酸益母草碱、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷5种化学成分含量，利用SPSS 25.0软件进行成对样品t检验及单因素方差分析推断各样品间含量差异，主成分分析评价药材品质。结果 童子益母草与益母草成对样品t检验结果表明，绿原酸、盐酸益母草碱、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷5种化学成分中芦丁含量呈显著性差异，其余成分无统计学差异；单因素方差分析结果表明，不同产地童子益母草和益母草药材中5种化学成分均存在极显著性差异（P<0.01）；主成分分析结果显示，益母草得分较高的产地为南宁和玉林，上思县得分最低。结论 瑶药童子益母草与益母草含量存在显著差异，南宁和玉林的药材质量较佳，为2种益母草及不同产地益母草间含量的比较提供了数据支持。
目的 研究瑶药童子益母草与益母草多指标成分含量差异，并结合含量对品质进行评价。方法 采用高效液相色谱法测定瑶药童子益母草与益母草中绿原酸、盐酸益母草碱、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷5种化学成分含量，利用SPSS 25.0软件进行成对样品t检验及单因素方差分析推断各样品间含量差异，主成分分析评价药材品质。结果 童子益母草与益母草成对样品t检验结果表明，绿原酸、盐酸益母草碱、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷5种化学成分中芦丁含量呈显著性差异，其余成分无统计学差异；单因素方差分析结果表明，不同产地童子益母草和益母草药材中5种化学成分均存在极显著性差异（P<0.01）；主成分分析结果显示，益母草得分较高的产地为南宁和玉林，上思县得分最低。结论 瑶药童子益母草与益母草含量存在显著差异，南宁和玉林的药材质量较佳，为2种益母草及不同产地益母草间含量的比较提供了数据支持。
31 蕤仁的生药学鉴别研究
2020, 51(3):763-768.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.029
摘要:
目的 对蕤仁药材Prinsepiae Nux的性状、微性状及显微鉴别特征进行系统研究，为其鉴定以及《中国药典》2020年版的制定提供科学依据。方法 采用性状鉴别法、微性状鉴别法、常规显微鉴别法及偏振光显微鉴别法，对12批蕤核Prinsepia uniflora和9批齿叶扁核木P.uniflora Batal.var.serrata Rehd.果核进行系统的生药学研究。结果 从形状、大小、颜色、表面特征、质地、断面、气、味等方面，对蕤核及齿叶扁核木果核的性状特征进行观察。针对质地坚硬、经软化处理后仍不适宜制备横切片以观察完整植物组织构造并确定组织部位的药材，采用定位取材徒手切片技术，可准确获取特定部位的植物组织显微特征；针对木化组织集成较大群束，经粉碎后难以呈现单个细胞完整形态特征的药材，采用解离组织制片技术，可获取清晰、完整无重叠的单个细胞全貌及特征信息。结论 首次获取了蕤仁显微鉴别特征（内果皮石细胞、种皮表皮细胞、中果皮纤维、内胚乳细胞、子叶细胞）及微性状鉴别特征（内果皮、子叶、种皮）的全息彩色影像数据。显微特征中内果皮石细胞可作为蕤仁的专属性显微鉴别标志物，显微和微性状鉴别研究结果填补了彩色影像信息的空白。
目的 对蕤仁药材Prinsepiae Nux的性状、微性状及显微鉴别特征进行系统研究，为其鉴定以及《中国药典》2020年版的制定提供科学依据。方法 采用性状鉴别法、微性状鉴别法、常规显微鉴别法及偏振光显微鉴别法，对12批蕤核Prinsepia uniflora和9批齿叶扁核木P.uniflora Batal.var.serrata Rehd.果核进行系统的生药学研究。结果 从形状、大小、颜色、表面特征、质地、断面、气、味等方面，对蕤核及齿叶扁核木果核的性状特征进行观察。针对质地坚硬、经软化处理后仍不适宜制备横切片以观察完整植物组织构造并确定组织部位的药材，采用定位取材徒手切片技术，可准确获取特定部位的植物组织显微特征；针对木化组织集成较大群束，经粉碎后难以呈现单个细胞完整形态特征的药材，采用解离组织制片技术，可获取清晰、完整无重叠的单个细胞全貌及特征信息。结论 首次获取了蕤仁显微鉴别特征（内果皮石细胞、种皮表皮细胞、中果皮纤维、内胚乳细胞、子叶细胞）及微性状鉴别特征（内果皮、子叶、种皮）的全息彩色影像数据。显微特征中内果皮石细胞可作为蕤仁的专属性显微鉴别标志物，显微和微性状鉴别研究结果填补了彩色影像信息的空白。
2020, 51(3):769-779.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.030
摘要:
口服给药作为目前中药最普遍的给药方式，具有安全性高、毒副作用低、经济便捷等特点，然而中药成分在口服给药过程中存在吸收差、生物利用度低的问题。为阐明体内-体外药物生物利用度的相关性，生物药剂学分类系统（BCS）根据药物溶解度和透膜性将其分为4类，其中除BCSI类可以有效且稳定吸收外，其余3类皆存在不同程度的低口服生物利用度的情况。现有理论对中药成分生物利用度较低的解释尚不明确，基于此，从叠加作用、协同作用、肠道菌群作用、遗传协同致死及肠道转运体等方面对口服难吸收中药成分的起效机制进行简要综述，以揭示中药有效成分体内起效机制，为诠释中药药效本质提供新思路。
口服给药作为目前中药最普遍的给药方式，具有安全性高、毒副作用低、经济便捷等特点，然而中药成分在口服给药过程中存在吸收差、生物利用度低的问题。为阐明体内-体外药物生物利用度的相关性，生物药剂学分类系统（BCS）根据药物溶解度和透膜性将其分为4类，其中除BCSI类可以有效且稳定吸收外，其余3类皆存在不同程度的低口服生物利用度的情况。现有理论对中药成分生物利用度较低的解释尚不明确，基于此，从叠加作用、协同作用、肠道菌群作用、遗传协同致死及肠道转运体等方面对口服难吸收中药成分的起效机制进行简要综述，以揭示中药有效成分体内起效机制，为诠释中药药效本质提供新思路。
2020, 51(3):780-787.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.031
摘要:
中医理论认为脾胃是维护人体生命健康最重要的脏腑系统，脾胃健康能濡养人体元气，从而维持人体精气神，故健脾对于人体疾病预防和恢复具有重要作用。将中医健脾理论与现代保健功能进行相关性探讨，系统总结和分析中医健脾与消化道保护、免疫调节、抗氧化、缓解疲劳、辅助调脂减肥及改善睡眠等现代保健功能之间的联系及其功效机制，并简单综述了黄芪、茯苓、山药、芡实、白术及黄精等重要健脾类中药材和归脾汤、四君子汤、补中益气汤及理中汤等健脾经方在相关保健功能方面的作用机制及物质基础，拟为中医健脾类药食资源的开发利用及中药类保健食品的研究与开发提供一些新的思路和方法。
中医理论认为脾胃是维护人体生命健康最重要的脏腑系统，脾胃健康能濡养人体元气，从而维持人体精气神，故健脾对于人体疾病预防和恢复具有重要作用。将中医健脾理论与现代保健功能进行相关性探讨，系统总结和分析中医健脾与消化道保护、免疫调节、抗氧化、缓解疲劳、辅助调脂减肥及改善睡眠等现代保健功能之间的联系及其功效机制，并简单综述了黄芪、茯苓、山药、芡实、白术及黄精等重要健脾类中药材和归脾汤、四君子汤、补中益气汤及理中汤等健脾经方在相关保健功能方面的作用机制及物质基础，拟为中医健脾类药食资源的开发利用及中药类保健食品的研究与开发提供一些新的思路和方法。
2020, 51(3):788-798.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.032
摘要:
丹参Salvia miltiorrhiza是一味临床常用的具有活血化瘀功效的中药。丹参有着广泛的药理作用，临床主要用于月经不调、心悸失眠及各种心血管疾病，尤其是心绞痛和心肌梗死等疾病的治疗。丹参化学成分是其发挥药理作用的重要物质基础，综述了丹参化学成分及其药理作用的国内外研究进展，分析丹参研究现状及研究方向，为其进一步开发利用提供一定的参考。
丹参Salvia miltiorrhiza是一味临床常用的具有活血化瘀功效的中药。丹参有着广泛的药理作用，临床主要用于月经不调、心悸失眠及各种心血管疾病，尤其是心绞痛和心肌梗死等疾病的治疗。丹参化学成分是其发挥药理作用的重要物质基础，综述了丹参化学成分及其药理作用的国内外研究进展，分析丹参研究现状及研究方向，为其进一步开发利用提供一定的参考。
2020, 51(3):799-805.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.033
摘要:
结核病是全球发病率和死亡率较高的疾病之一，面对越来越严峻的挑战，寻找新途径、新思路研发抗结核病新药是战胜结核病的关键。生物碱类化合物在天然产物中分布广泛，具有生物来源多样性、化学结构多样性和生物活性多样性等特点，大多生物碱类化合物具有抗结核病的活性。综述近年来生物碱类化合物抗结核病作用及其相关机制的研究进展，以期总结不同类型生物碱抗结核病的特点，为该类化合物抗结核病的进一步深入研究与开发利用提供参考。
结核病是全球发病率和死亡率较高的疾病之一，面对越来越严峻的挑战，寻找新途径、新思路研发抗结核病新药是战胜结核病的关键。生物碱类化合物在天然产物中分布广泛，具有生物来源多样性、化学结构多样性和生物活性多样性等特点，大多生物碱类化合物具有抗结核病的活性。综述近年来生物碱类化合物抗结核病作用及其相关机制的研究进展，以期总结不同类型生物碱抗结核病的特点，为该类化合物抗结核病的进一步深入研究与开发利用提供参考。
2020, 51(3):806-811.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.034
摘要:
鹿茸Cervi Cornu Pantotrichum在我国有悠久的药用历史，常被用作补益类中药使用。由于鹿茸的基原复杂，规格多样，加之功效物质不明晰，因而鹿茸产业缺乏相应的质量标准。对不同鹿源、不同生长阶段、不同形态、不同加工炮制方式、不同部位鹿茸的化学成分和药理作用研究进展进行综述，为深入开展鹿茸在医药和功能食品等行业的应用提供参考。
鹿茸Cervi Cornu Pantotrichum在我国有悠久的药用历史，常被用作补益类中药使用。由于鹿茸的基原复杂，规格多样，加之功效物质不明晰，因而鹿茸产业缺乏相应的质量标准。对不同鹿源、不同生长阶段、不同形态、不同加工炮制方式、不同部位鹿茸的化学成分和药理作用研究进展进行综述，为深入开展鹿茸在医药和功能食品等行业的应用提供参考。
2020, 51(3):812-820.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.035
摘要:
植物来源的加兰他敏、石杉碱甲等乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEIs）以其高效低毒的优势成为当前临床治疗阿尔茨海默病的主流药物。由于目前加兰他敏、石杉碱甲等AChEIs尚未实现工业规模化合成，故仍主要依赖植物提取。然而，药源植物培育周期长、难度大，药效物质含量低，随着社会需求的急剧攀升，供求矛盾日益突出。开发新替代资源以及利用现代基因工程技术合成加兰他敏、石杉碱甲等AChEIs是缓解当前矛盾的有效途径。对近年来加兰他敏和石杉碱甲生物合成的相关研究进展进行综述，总结了替代资源的开发研究现状，以期为挖掘加兰他敏、石杉碱甲等AChEIs优势新资源及利用代谢工程合成药效物质研究提供参考。
植物来源的加兰他敏、石杉碱甲等乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEIs）以其高效低毒的优势成为当前临床治疗阿尔茨海默病的主流药物。由于目前加兰他敏、石杉碱甲等AChEIs尚未实现工业规模化合成，故仍主要依赖植物提取。然而，药源植物培育周期长、难度大，药效物质含量低，随着社会需求的急剧攀升，供求矛盾日益突出。开发新替代资源以及利用现代基因工程技术合成加兰他敏、石杉碱甲等AChEIs是缓解当前矛盾的有效途径。对近年来加兰他敏和石杉碱甲生物合成的相关研究进展进行综述，总结了替代资源的开发研究现状，以期为挖掘加兰他敏、石杉碱甲等AChEIs优势新资源及利用代谢工程合成药效物质研究提供参考。
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