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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2020年第51卷第24期文章目次
2020, 51(24):6137-6141.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.001
摘要:
目的 对海洋曲霉MDCW-15的次级代谢产物进行研究。方法 利用柱色谱等方法对菌株次级代谢产物进行分离纯化，运用核磁共振、质谱等波谱分析方法对化合物进行结构鉴定，采用药敏纸片法评价化合物的抗真菌活性。结果 从发酵产物中分离鉴定了1个新的烟曲霉素类化合物2'-顺式-富马霉素（1）及已知化合物fumagiringillin（2），对化合物进行了抑菌活性测试。结果显示化合物1和2对白色念珠菌的最小抑菌浓度（MIC）值均为32.0 μg/mL。结论 化合物1为新化合物；化合物1和2具有一定的抗真菌活性。
目的 对海洋曲霉MDCW-15的次级代谢产物进行研究。方法 利用柱色谱等方法对菌株次级代谢产物进行分离纯化，运用核磁共振、质谱等波谱分析方法对化合物进行结构鉴定，采用药敏纸片法评价化合物的抗真菌活性。结果 从发酵产物中分离鉴定了1个新的烟曲霉素类化合物2'-顺式-富马霉素（1）及已知化合物fumagiringillin（2），对化合物进行了抑菌活性测试。结果显示化合物1和2对白色念珠菌的最小抑菌浓度（MIC）值均为32.0 μg/mL。结论 化合物1为新化合物；化合物1和2具有一定的抗真菌活性。
2020, 51(24):6142-6150.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.002
摘要:
目的 研究绞股蓝总皂苷及其水解产物中达玛烷型四环三萜类化合物及其降糖活性。方法 采用反复硅胶柱色谱法、重结晶法和半制备液相色谱法等，对绞股蓝总皂苷水解产物和总皂苷进行系统分离，结合NMR数据鉴定了化合物的结构。利用体外抑制α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）活性模型进行化合物活性筛选，并对活性较强的化合物进行了酶抑制动力学研究，采用计算机辅助药物设计的活性位点分析法，对PTP1B与化合物的相互作用进行对接模拟。结果 从绞股蓝总皂苷酸水解产物中分离得到7个化合物，分别鉴定为gpsapogenin A（1）、20（S）-人参二醇（2）、gypensapogenin F（3）、20（R）-原人参二醇（4）、（23S）-3β-羟基达玛-20，24-二烯-21-羧酸21，23-内酯（5）、gypsapogenin A（6）和（20S，24S）-3β，20，21β，23β，25-五羟基-21，24-环氧达玛烷（7）；从总皂苷中分离得到5个化合物，分别鉴定为（20R，23R）-3β，20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21，23-内酯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-6-O-乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、（20S，23S）-3β，20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21，23-内酯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-6-O-乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、（20R，23R）-19-醛基-3β，20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21，23-内酯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（10）、（20S）-3β，20，21-三羟基达玛-23，25-二烯3-O-{[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖基}-21-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、（20S，23S）-3β，20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21，23-内酯3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）。结论 除化合物4，其他化合物对α-葡萄糖苷酶和PTP1B均具有抑制活性。化合物9的活性最好，其半数抑制浓度（IC50）值分别为2.10和1.07 μmol/L。
目的 研究绞股蓝总皂苷及其水解产物中达玛烷型四环三萜类化合物及其降糖活性。方法 采用反复硅胶柱色谱法、重结晶法和半制备液相色谱法等，对绞股蓝总皂苷水解产物和总皂苷进行系统分离，结合NMR数据鉴定了化合物的结构。利用体外抑制α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）活性模型进行化合物活性筛选，并对活性较强的化合物进行了酶抑制动力学研究，采用计算机辅助药物设计的活性位点分析法，对PTP1B与化合物的相互作用进行对接模拟。结果 从绞股蓝总皂苷酸水解产物中分离得到7个化合物，分别鉴定为gpsapogenin A（1）、20（S）-人参二醇（2）、gypensapogenin F（3）、20（R）-原人参二醇（4）、（23S）-3β-羟基达玛-20，24-二烯-21-羧酸21，23-内酯（5）、gypsapogenin A（6）和（20S，24S）-3β，20，21β，23β，25-五羟基-21，24-环氧达玛烷（7）；从总皂苷中分离得到5个化合物，分别鉴定为（20R，23R）-3β，20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21，23-内酯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-6-O-乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、（20S，23S）-3β，20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21，23-内酯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-6-O-乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、（20R，23R）-19-醛基-3β，20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21，23-内酯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（10）、（20S）-3β，20，21-三羟基达玛-23，25-二烯3-O-{[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖基}-21-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、（20S，23S）-3β，20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21，23-内酯3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）][β-D-吡喃木糖基（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）。结论 除化合物4，其他化合物对α-葡萄糖苷酶和PTP1B均具有抑制活性。化合物9的活性最好，其半数抑制浓度（IC50）值分别为2.10和1.07 μmol/L。
2020, 51(24):6151-6156.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.003
摘要:
目的 研究节茎石仙桃Pholidota articulata全草醋酸乙酯部位的化学成分。方法 利用硅胶和Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离纯化，通过NMR光谱数据分析和与标准品对比分析鉴定化合物结构。结果 从节茎石仙桃78%乙醇提取物中分离得到17个化合物，分别鉴定为2，7-二羟基-9，10-二氢-六氢菲[4，5-环]吡喃（1）、2，6-二羟基-7-甲氧基-9，10-二氢-五氢菲[4，5-环]吡喃（2）、2，7-二羟基-6-甲氧基-9，10-二氢-五氢菲[4，5-环]吡喃（3）、2，7-二羟基-4-甲氧基-9，10-二氢菲（4）、4，7-二羟基-2-甲氧基-9，10-二氢菲（5）、2，5-二羟基-4-甲氧基-9，10-二氢菲（6）、石斛酚（7）、山药素Ⅲ（8）、5，3'-二羟基-3-甲氧基联苄（9）、cirrhopetalidin（10）、β-谷甾醇（11）、豆甾醇（12）、glut-5-en-3-ol（13）、月桂酸（14）、4-（4'-羟基-苄基）苯酚（15）、3-甲氧基苯甲醛（16）、反式桂皮酸（17）。结论 化合物3～17为首次从该植物中分离得到，其中，化合物9、10、13和16为首次从石仙桃属植物中分离得到。
目的 研究节茎石仙桃Pholidota articulata全草醋酸乙酯部位的化学成分。方法 利用硅胶和Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离纯化，通过NMR光谱数据分析和与标准品对比分析鉴定化合物结构。结果 从节茎石仙桃78%乙醇提取物中分离得到17个化合物，分别鉴定为2，7-二羟基-9，10-二氢-六氢菲[4，5-环]吡喃（1）、2，6-二羟基-7-甲氧基-9，10-二氢-五氢菲[4，5-环]吡喃（2）、2，7-二羟基-6-甲氧基-9，10-二氢-五氢菲[4，5-环]吡喃（3）、2，7-二羟基-4-甲氧基-9，10-二氢菲（4）、4，7-二羟基-2-甲氧基-9，10-二氢菲（5）、2，5-二羟基-4-甲氧基-9，10-二氢菲（6）、石斛酚（7）、山药素Ⅲ（8）、5，3'-二羟基-3-甲氧基联苄（9）、cirrhopetalidin（10）、β-谷甾醇（11）、豆甾醇（12）、glut-5-en-3-ol（13）、月桂酸（14）、4-（4'-羟基-苄基）苯酚（15）、3-甲氧基苯甲醛（16）、反式桂皮酸（17）。结论 化合物3～17为首次从该植物中分离得到，其中，化合物9、10、13和16为首次从石仙桃属植物中分离得到。
2020, 51(24):6157-6167.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.004
摘要:
目的 构建6种铁线莲属植物中皂苷类成分的分子网络与快速分析。方法 超高效液相色谱-线性离子阱-静电场轨道阱质谱联用技术（UHPLC-LTQ Orbitrap MS）采集质谱信息，将信息上传至GNPS数据平台计算分析，借助Cytoscape软件生成可视化分子网络图，根据对照品的裂解规律和文献分析鉴定铁线莲植物中皂苷类成分。结果 从6种植物中鉴别出常春藤和齐墩果酸型皂苷共25个，其中16个为常春藤型皂苷、9个为齐墩果酸型皂苷，根据代表各成分节点的颜色及比例，得到各成分在6种铁线莲属植物中的分布情况。鉴定的25个三萜皂苷中，20个为2种或2种以上铁线莲共有成分，其中化合物clematichinenoside A和oleanolic acid 3-O-ribopyranosyl-（1→3）-α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）-α-L-arabinopyranoside为5种铁线莲共有成分；6个三萜皂苷只在单种铁线莲中存在。结论 基于UPLC-LTQ-Orbitrap MS的分子网络技术与传统分析方法比较，其可快速、可视化的区分6种植物中三萜皂苷的差异；6种植物中三萜皂苷类成分相似之中又有不同，为药材替代提供参考依据。
目的 构建6种铁线莲属植物中皂苷类成分的分子网络与快速分析。方法 超高效液相色谱-线性离子阱-静电场轨道阱质谱联用技术（UHPLC-LTQ Orbitrap MS）采集质谱信息，将信息上传至GNPS数据平台计算分析，借助Cytoscape软件生成可视化分子网络图，根据对照品的裂解规律和文献分析鉴定铁线莲植物中皂苷类成分。结果 从6种植物中鉴别出常春藤和齐墩果酸型皂苷共25个，其中16个为常春藤型皂苷、9个为齐墩果酸型皂苷，根据代表各成分节点的颜色及比例，得到各成分在6种铁线莲属植物中的分布情况。鉴定的25个三萜皂苷中，20个为2种或2种以上铁线莲共有成分，其中化合物clematichinenoside A和oleanolic acid 3-O-ribopyranosyl-（1→3）-α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）-α-L-arabinopyranoside为5种铁线莲共有成分；6个三萜皂苷只在单种铁线莲中存在。结论 基于UPLC-LTQ-Orbitrap MS的分子网络技术与传统分析方法比较，其可快速、可视化的区分6种植物中三萜皂苷的差异；6种植物中三萜皂苷类成分相似之中又有不同，为药材替代提供参考依据。
2020, 51(24):6168-6177.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.005
摘要:
目的 建立中药复杂体系快速、准确鉴定的分析方法，系统阐明益智仁（益智Alpinia oxyphylla Miq.的干燥成熟果实）中倍半萜类物质的化学组成。方法 采用超高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱（UPLC-Q-Orbitrap HRMS）技术，在优化倍半萜类物质提取工艺的基础上，通过质谱全扫描捕捉未知化合物的精确相对分子质量及二级碎片离子信息，同时与对照品的相对保留时间和质谱数据进行比对，并结合相关参考文献及数据库，实现对益智仁中倍半萜类未知化合物的准确快速鉴定。结果 共鉴定出24种倍半萜类化合物，根据骨架结构将其归为4类，其中9个桉叶烷型、6个杜松烷型、8个艾里莫芬烷型、1个刺参酮型。结论 利用所建立的分析方法，实现对益智仁中多种倍半萜类成分的快速、准确鉴定，为益智仁药效物质基础及质量控制研究提供理论依据。
目的 建立中药复杂体系快速、准确鉴定的分析方法，系统阐明益智仁（益智Alpinia oxyphylla Miq.的干燥成熟果实）中倍半萜类物质的化学组成。方法 采用超高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱（UPLC-Q-Orbitrap HRMS）技术，在优化倍半萜类物质提取工艺的基础上，通过质谱全扫描捕捉未知化合物的精确相对分子质量及二级碎片离子信息，同时与对照品的相对保留时间和质谱数据进行比对，并结合相关参考文献及数据库，实现对益智仁中倍半萜类未知化合物的准确快速鉴定。结果 共鉴定出24种倍半萜类化合物，根据骨架结构将其归为4类，其中9个桉叶烷型、6个杜松烷型、8个艾里莫芬烷型、1个刺参酮型。结论 利用所建立的分析方法，实现对益智仁中多种倍半萜类成分的快速、准确鉴定，为益智仁药效物质基础及质量控制研究提供理论依据。
2020, 51(24):6178-6187.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.006
摘要:
目的 响应面设计制备唾液酸（sialic acid，SA）修饰的绿原酸（chlorogenic acid，CA）脂质体（CA-SAL），考察其体外细胞毒性和摄取。方法 采用改良逆相乙醇注入法制备CA-SAL，以葡聚糖凝胶G-50柱离心法分离脂质体和游离药物，并通过HPLC法测定药物质量浓度，计算包封率。以包封率和载药量为考察指标，通过Box-Behnken响应面设计实验优化CA-SAL的处方和工艺，MTT法评价其对人肺癌A549细胞的细胞毒性，倒置荧光显微镜观察A549细胞对CA-SAL的摄取情况。结果 优化后的CA-SAL制备条件：氢化大豆磷脂与绿原酸的质量比为15∶1，水化温度60℃，超声功率400 W。CA-SAL平均粒径为（90.13±0.51）nm，多分散指数（PDI）为0.16±0.01，Zeta电位为（-25.3±0.5）mV；包封率为57.8%，RSD为0.1%。MTT实验结果显示，CA-SAL对A549细胞的增殖抑制作用显著强于绿原酸脂质体（CA-CL），细胞摄取实验表明A549细胞对唾液酸修饰脂质体的摄取更高。结论 通过响应面优化制备的CA-SAL粒径小、性质稳定。经唾液酸修饰后的脂质体可以增强人肺癌A549细胞的细胞摄取及体外细胞毒性。
目的 响应面设计制备唾液酸（sialic acid，SA）修饰的绿原酸（chlorogenic acid，CA）脂质体（CA-SAL），考察其体外细胞毒性和摄取。方法 采用改良逆相乙醇注入法制备CA-SAL，以葡聚糖凝胶G-50柱离心法分离脂质体和游离药物，并通过HPLC法测定药物质量浓度，计算包封率。以包封率和载药量为考察指标，通过Box-Behnken响应面设计实验优化CA-SAL的处方和工艺，MTT法评价其对人肺癌A549细胞的细胞毒性，倒置荧光显微镜观察A549细胞对CA-SAL的摄取情况。结果 优化后的CA-SAL制备条件：氢化大豆磷脂与绿原酸的质量比为15∶1，水化温度60℃，超声功率400 W。CA-SAL平均粒径为（90.13±0.51）nm，多分散指数（PDI）为0.16±0.01，Zeta电位为（-25.3±0.5）mV；包封率为57.8%，RSD为0.1%。MTT实验结果显示，CA-SAL对A549细胞的增殖抑制作用显著强于绿原酸脂质体（CA-CL），细胞摄取实验表明A549细胞对唾液酸修饰脂质体的摄取更高。结论 通过响应面优化制备的CA-SAL粒径小、性质稳定。经唾液酸修饰后的脂质体可以增强人肺癌A549细胞的细胞摄取及体外细胞毒性。
2020, 51(24):6188-6195.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.007
摘要:
目的 研究3种沉淀抑制剂（PPI）羟丙基甲基纤维素K4M（Hydroxypropyl methyl cellulose K4M，HPMC K4M）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯MG（Hypromellose Acetate Succinate MG，HPMC AS MG）、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Polyvinylpyrrolidone，Soluplus）对临床口服剂量下pH值诱导延胡索乙素（dl-THP）过饱和相行为的影响。方法 绘制dl-THP的pH值-溶解度相图和pH值转换过程中的去过饱和曲线，用溶解度相图佐证dl-THP相行为，以质量浓度-时间曲线下面积和过饱和度为指标分析沉淀抑制剂对dl-THP相行为的影响；采用偏振光显微镜、差示扫描量热法分析沉淀性质。结果 临床给药剂量下，dl-THP在pH值转换过程中最大过饱和度为3.93，随时间推移失去过饱和；HPMC K4M、HPMC AS MG、Soluplus在pH值转换180 min内均能维持过饱和度。HPMC K4M、HPMC AS MG、Soluplus在浓度5%时维持过饱和度分别为1.19、1.89、1.36，浓度20%时为1.30、2.35、1.86、浓度50%时为1.30、2.60、2.07。偏振光显微镜和差示扫描量热法结果表明产生结晶沉淀。结论 沉淀抑制剂均能改善pH值诱导延胡索乙素过饱和相行为，且这种改善行为随沉淀抑制剂种类和浓度的不同而不同，HPMC AS MG作用效果最佳。
目的 研究3种沉淀抑制剂（PPI）羟丙基甲基纤维素K4M（Hydroxypropyl methyl cellulose K4M，HPMC K4M）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯MG（Hypromellose Acetate Succinate MG，HPMC AS MG）、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Polyvinylpyrrolidone，Soluplus）对临床口服剂量下pH值诱导延胡索乙素（dl-THP）过饱和相行为的影响。方法 绘制dl-THP的pH值-溶解度相图和pH值转换过程中的去过饱和曲线，用溶解度相图佐证dl-THP相行为，以质量浓度-时间曲线下面积和过饱和度为指标分析沉淀抑制剂对dl-THP相行为的影响；采用偏振光显微镜、差示扫描量热法分析沉淀性质。结果 临床给药剂量下，dl-THP在pH值转换过程中最大过饱和度为3.93，随时间推移失去过饱和；HPMC K4M、HPMC AS MG、Soluplus在pH值转换180 min内均能维持过饱和度。HPMC K4M、HPMC AS MG、Soluplus在浓度5%时维持过饱和度分别为1.19、1.89、1.36，浓度20%时为1.30、2.35、1.86、浓度50%时为1.30、2.60、2.07。偏振光显微镜和差示扫描量热法结果表明产生结晶沉淀。结论 沉淀抑制剂均能改善pH值诱导延胡索乙素过饱和相行为，且这种改善行为随沉淀抑制剂种类和浓度的不同而不同，HPMC AS MG作用效果最佳。
2020, 51(24):6196-6204.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.008
摘要:
目的 采用HPLC-DAD-ELSD及Box-Behnken响应面法优选黄芪Astragalus membranaceus var.mongholicus药材浸润工艺。方法 基于HPLC-DAD-ELSD及响应面设计方法，以饮片合格率、指标成分含量、弯折检查为综合考察指标，选取浸润温度、浸润时间、加水量3个因素进行响应面实验设计，优化黄芪药材浸润工艺参数。结果 最优浸润工艺为浸润温度20℃、浸润时间6 h，加水量为1∶0.988，黄芪饮片合格率为95.81%，毛蕊异黄酮苷为0.072%，黄芪甲苷为0.276%。结合指纹图谱及热图分析，黄芪药材在浸润过程中发生物质基础变化，浸润过程中应当严格控制浸润参数，保证饮片的质量均一。结论 优选后的黄芪药材浸润工艺稳定可行，重复性好，可以为黄芪药材饮片大批量生产工艺开发提供参考。
目的 采用HPLC-DAD-ELSD及Box-Behnken响应面法优选黄芪Astragalus membranaceus var.mongholicus药材浸润工艺。方法 基于HPLC-DAD-ELSD及响应面设计方法，以饮片合格率、指标成分含量、弯折检查为综合考察指标，选取浸润温度、浸润时间、加水量3个因素进行响应面实验设计，优化黄芪药材浸润工艺参数。结果 最优浸润工艺为浸润温度20℃、浸润时间6 h，加水量为1∶0.988，黄芪饮片合格率为95.81%，毛蕊异黄酮苷为0.072%，黄芪甲苷为0.276%。结合指纹图谱及热图分析，黄芪药材在浸润过程中发生物质基础变化，浸润过程中应当严格控制浸润参数，保证饮片的质量均一。结论 优选后的黄芪药材浸润工艺稳定可行，重复性好，可以为黄芪药材饮片大批量生产工艺开发提供参考。
2020, 51(24):6205-6212.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.009
摘要:
目的 采用离散元法（DEM）模拟中药浸膏粉休止角，确定颗粒之间、颗粒与几何体之间的接触参数。方法 以生甘草浸膏粉、独活浸膏粉、微晶纤维素（MCC）和乙基纤维素（EC）4种粉末为研究对象，在Hertz-Mindlin with JKR Cohesion接触模型和颗粒缩放的基础上，通过Plackett-Burman设计筛选出对休止角模拟测定影响显著的接触参数，进而通过最陡爬坡设计确定关键接触参数的最佳区域。根据Box-Behnken试验结果，建立接触参数和模拟休止角之间的回归模型，优选最佳接触参数值并验证。结果 筛选得到的关键接触参数为颗粒-颗粒滚动摩擦系数、颗粒-颗粒恢复系数和颗粒-不锈钢恢复系数，所建回归模型对休止角的标定范围为33.30°～43.64°，4种粉末休止角模拟测定值与实验值的相对误差绝对值均小于2.0%，表明所建标定方法准确可靠。结论 证明了通过宏观物性参数间接标定中药颗粒体系DEM微观力学参数的可行性，为混合、输送等中药制药过程的精确模拟奠定了基础。
目的 采用离散元法（DEM）模拟中药浸膏粉休止角，确定颗粒之间、颗粒与几何体之间的接触参数。方法 以生甘草浸膏粉、独活浸膏粉、微晶纤维素（MCC）和乙基纤维素（EC）4种粉末为研究对象，在Hertz-Mindlin with JKR Cohesion接触模型和颗粒缩放的基础上，通过Plackett-Burman设计筛选出对休止角模拟测定影响显著的接触参数，进而通过最陡爬坡设计确定关键接触参数的最佳区域。根据Box-Behnken试验结果，建立接触参数和模拟休止角之间的回归模型，优选最佳接触参数值并验证。结果 筛选得到的关键接触参数为颗粒-颗粒滚动摩擦系数、颗粒-颗粒恢复系数和颗粒-不锈钢恢复系数，所建回归模型对休止角的标定范围为33.30°～43.64°，4种粉末休止角模拟测定值与实验值的相对误差绝对值均小于2.0%，表明所建标定方法准确可靠。结论 证明了通过宏观物性参数间接标定中药颗粒体系DEM微观力学参数的可行性，为混合、输送等中药制药过程的精确模拟奠定了基础。
2020, 51(24):6213-6220.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.010
摘要:
目的 建立昆仙胶囊HPLC特征指纹图谱结合多成分含量测定的方法，为其质量控制提供参考。方法 采用Agilent Zorbax SB-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，体积流量为0.8 mL/min，柱温33℃，检测波长270 nm。以朝藿定A为参照峰，建立15批昆仙胶囊特征指纹图谱，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件（2012A版）、聚类分析及偏最小二乘法-判别分析方法进行评价，同时测定金丝桃苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷以及宝藿苷I的含量。结果 建立了昆仙胶囊特征指纹图谱，共标定了21个共有峰，并通过对照品指认了其中的15个成分，各批次样品的相似度均大于0.9。金丝桃苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷及宝藿苷I在各自范围内线性关系良好（r>0.999），15批昆仙胶囊样品中上述6个成分的质量分数分别为2.817～7.527、7.287～9.103、8.730～18.675、33.377～70.371、35.297～50.291、4.059～9.079 mg/g。结论 建立了昆仙胶囊特征指纹图谱结合多成分同时测定的方法，简便、准确、重现性好，可用于昆仙胶囊的质量控制。
目的 建立昆仙胶囊HPLC特征指纹图谱结合多成分含量测定的方法，为其质量控制提供参考。方法 采用Agilent Zorbax SB-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，体积流量为0.8 mL/min，柱温33℃，检测波长270 nm。以朝藿定A为参照峰，建立15批昆仙胶囊特征指纹图谱，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件（2012A版）、聚类分析及偏最小二乘法-判别分析方法进行评价，同时测定金丝桃苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷以及宝藿苷I的含量。结果 建立了昆仙胶囊特征指纹图谱，共标定了21个共有峰，并通过对照品指认了其中的15个成分，各批次样品的相似度均大于0.9。金丝桃苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷及宝藿苷I在各自范围内线性关系良好（r>0.999），15批昆仙胶囊样品中上述6个成分的质量分数分别为2.817～7.527、7.287～9.103、8.730～18.675、33.377～70.371、35.297～50.291、4.059～9.079 mg/g。结论 建立了昆仙胶囊特征指纹图谱结合多成分同时测定的方法，简便、准确、重现性好，可用于昆仙胶囊的质量控制。
2020, 51(24):6221-6228.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.011
摘要:
目的 筛选和鉴定淡豆豉炮制过程中产纤溶酶的优势菌株。方法 按《中国药典》2020年版制备淡豆豉；采用酪蛋白平板法和纤维蛋白平板法分别对淡豆豉炮制不同时间点样本中产纤溶酶的微生物进行初筛和复筛；将产纤溶酶微生物分别接种在特定的液体培养基中培养，获得纯种发酵液，用纤维蛋白平板法测定发酵液的纤溶酶活力；应用16S rDNA和18S rDNA通用引物分别对产纤溶酶细菌和真菌进行PCR扩增、对扩增产物进行测序，测序结果通过NCBI同源性比对、MEGA 4.1软件构建系统发育树进行分子生物学鉴定。结果 筛选获得3种产纤溶酶细菌，分别为枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、嗜麦芽窄食单胞菌Stenotrophomonas maltophilia、微球菌Micrococcus。纤维蛋白平板法测定纯种发酵液纤溶酶活力的结果显示，嗜麦芽窄食单胞菌所产纤溶酶活力最高，达527.49 IU/mL。结论 淡豆豉炮制过程中存在高产纤溶酶的优势菌株，淡豆豉的溶栓作用值得进一步研究。为揭示淡豆豉炮制中纤溶酶形成机制奠定基础。
目的 筛选和鉴定淡豆豉炮制过程中产纤溶酶的优势菌株。方法 按《中国药典》2020年版制备淡豆豉；采用酪蛋白平板法和纤维蛋白平板法分别对淡豆豉炮制不同时间点样本中产纤溶酶的微生物进行初筛和复筛；将产纤溶酶微生物分别接种在特定的液体培养基中培养，获得纯种发酵液，用纤维蛋白平板法测定发酵液的纤溶酶活力；应用16S rDNA和18S rDNA通用引物分别对产纤溶酶细菌和真菌进行PCR扩增、对扩增产物进行测序，测序结果通过NCBI同源性比对、MEGA 4.1软件构建系统发育树进行分子生物学鉴定。结果 筛选获得3种产纤溶酶细菌，分别为枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、嗜麦芽窄食单胞菌Stenotrophomonas maltophilia、微球菌Micrococcus。纤维蛋白平板法测定纯种发酵液纤溶酶活力的结果显示，嗜麦芽窄食单胞菌所产纤溶酶活力最高，达527.49 IU/mL。结论 淡豆豉炮制过程中存在高产纤溶酶的优势菌株，淡豆豉的溶栓作用值得进一步研究。为揭示淡豆豉炮制中纤溶酶形成机制奠定基础。
2020, 51(24):6229-6238.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.012
摘要:
目的 研究对映-贝壳杉烷二萜wangzaozin A诱导A549细胞骨架重组与迁移抑制的机制。方法 采用MTT、显微观察、免疫荧光染色、Western blotting、划痕实验等方法考察wangzaozin A对A549细胞毒性、细胞形态、细胞骨架、蛋白表达和细胞迁移的影响。结果 Wangzaozin A（0.2～0.8 μmol/L）处理A549细胞24、48、72 h后，细胞形态显著改变，细胞伪足增多并拉伸延长；细胞核扁化呈肾形改变；微管和角蛋白纤维网络的排布方式显著改变，表明细胞骨架经历了持续的重组过程。Wangzaozin A可显著上调细胞外信号调节蛋白激酶（extracellular regulated protein kinase，ERK）、微管相关蛋白4（microtubule-associated protein 4，MAP4）和角蛋白8（keratin 8，K8）的磷酸化水平（P<0.05、0.01），ERK抑制剂U0126可显著抑制wangzaozin A诱导的ERK、MAP4和K8的磷酸化水平上调（P<0.05、0.01）。Wangzaozin A可显著抑制A549细胞的迁移，呈剂量和时间相关性。结论 Wangzaozin A可以通过激活ERK信号通路，上调MAP4和K8磷酸化水平，增加微管和角蛋白纤维的动态性，干扰细胞微管动力学过程，从而抑制A549细胞迁移。
目的 研究对映-贝壳杉烷二萜wangzaozin A诱导A549细胞骨架重组与迁移抑制的机制。方法 采用MTT、显微观察、免疫荧光染色、Western blotting、划痕实验等方法考察wangzaozin A对A549细胞毒性、细胞形态、细胞骨架、蛋白表达和细胞迁移的影响。结果 Wangzaozin A（0.2～0.8 μmol/L）处理A549细胞24、48、72 h后，细胞形态显著改变，细胞伪足增多并拉伸延长；细胞核扁化呈肾形改变；微管和角蛋白纤维网络的排布方式显著改变，表明细胞骨架经历了持续的重组过程。Wangzaozin A可显著上调细胞外信号调节蛋白激酶（extracellular regulated protein kinase，ERK）、微管相关蛋白4（microtubule-associated protein 4，MAP4）和角蛋白8（keratin 8，K8）的磷酸化水平（P<0.05、0.01），ERK抑制剂U0126可显著抑制wangzaozin A诱导的ERK、MAP4和K8的磷酸化水平上调（P<0.05、0.01）。Wangzaozin A可显著抑制A549细胞的迁移，呈剂量和时间相关性。结论 Wangzaozin A可以通过激活ERK信号通路，上调MAP4和K8磷酸化水平，增加微管和角蛋白纤维的动态性，干扰细胞微管动力学过程，从而抑制A549细胞迁移。
2020, 51(24):6239-6245.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.013
摘要:
目的 对绿原酸及其13种体内主要代谢物的体外抗菌作用进行比较研究。方法 选择临床分离的常见致病菌如甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、β-内酰胺酶阴性大肠杆菌（E-）、产超广谱β-内酰胺酶大肠杆菌（E+）、肺炎克雷伯菌（E-/E+）、鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌等，采用微量肉汤稀释法测定绿原酸代谢物的最低抑菌浓度，并与绿原酸进行比较。结果 对大多数受试菌株，部分主要代谢物抗菌作用与绿原酸比较有所增强，可提高4～66倍，以苯甲酸、对羟基苯甲酸、对香豆酸、二氢咖啡酸和没食子酸最佳，其中二氢咖啡酸、没食子酸对MSSA和MRSA的抗菌作用提高了33～66倍。结论 与绿原酸相比，绿原酸部分主要代谢产物抗菌活性增强，绿原酸进入体内可能通过其某些代谢产物而发挥抗菌作用。
目的 对绿原酸及其13种体内主要代谢物的体外抗菌作用进行比较研究。方法 选择临床分离的常见致病菌如甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、β-内酰胺酶阴性大肠杆菌（E-）、产超广谱β-内酰胺酶大肠杆菌（E+）、肺炎克雷伯菌（E-/E+）、鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌等，采用微量肉汤稀释法测定绿原酸代谢物的最低抑菌浓度，并与绿原酸进行比较。结果 对大多数受试菌株，部分主要代谢物抗菌作用与绿原酸比较有所增强，可提高4～66倍，以苯甲酸、对羟基苯甲酸、对香豆酸、二氢咖啡酸和没食子酸最佳，其中二氢咖啡酸、没食子酸对MSSA和MRSA的抗菌作用提高了33～66倍。结论 与绿原酸相比，绿原酸部分主要代谢产物抗菌活性增强，绿原酸进入体内可能通过其某些代谢产物而发挥抗菌作用。
2020, 51(24):6246-6257.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.014
摘要:
目的 采用网络药理学方法，对芍药甘草汤治疗类风湿关节炎的作用机制进行研究。方法 通过中药系统药理学数据库和分析平台（TCMSP）对芍药甘草汤进行活性成分的收集和筛选，在Swiss Target Prediction和TCMSP数据库中查找活性成分对应的人类靶蛋白；在Drugbank和Therapeutic Target Database数据库中获取类风湿关节炎的疾病靶点；构建韦恩图，得到芍药甘草汤治疗类风湿关节炎的关键靶点，依据STRING数据库得到关键蛋白的蛋白互作网络；采用DAVID数据库对关键靶点进行基因本体论（GO）和通路富集分析，使用Image GP平台制作富集结果气泡图；相关结果采用Cytoscape 3.7.2进行可视化研究及网络拓扑结构分析。结果 筛选得到芍药甘草汤中102种活性成分，对应310个潜在靶点，其中涉及类风湿关节炎靶点68个。药物-成分-关键靶点-信号通路网络图显示山柰酚、槲皮素、柚皮素、芒柄花黄素、异鼠李素等是芍药甘草汤治疗类风湿关节炎的关键成分，前列腺素内环氧化物合成酶2、一氧化氮合酶2、丝裂原活化蛋白激酶14、过氧化物酶体增殖物激活受体γ、白细胞介素-6、肿瘤坏死因子、白细胞介素-1β等是该方治疗类风湿关节炎的关键靶点。GO富集分析显示与生物过程相关的条目28个，与细胞组成相关的条目2个，与分子功能相关的条目13个。通路富集分析显示与40条通路相关，涉及肿瘤坏死因子信号通路、破骨细胞分化、T细胞受体信号通路、MAPK信号通路、类固醇激素生物合成、Toll样受体信号通路等。结论 从网络药理学角度阐明了芍药甘草汤多成分、多靶点、多途径的整体调节特点，初步揭示了芍药甘草汤治疗类风湿关节炎的物质基础和作用机制，为后续研究提供思路与依据。
目的 采用网络药理学方法，对芍药甘草汤治疗类风湿关节炎的作用机制进行研究。方法 通过中药系统药理学数据库和分析平台（TCMSP）对芍药甘草汤进行活性成分的收集和筛选，在Swiss Target Prediction和TCMSP数据库中查找活性成分对应的人类靶蛋白；在Drugbank和Therapeutic Target Database数据库中获取类风湿关节炎的疾病靶点；构建韦恩图，得到芍药甘草汤治疗类风湿关节炎的关键靶点，依据STRING数据库得到关键蛋白的蛋白互作网络；采用DAVID数据库对关键靶点进行基因本体论（GO）和通路富集分析，使用Image GP平台制作富集结果气泡图；相关结果采用Cytoscape 3.7.2进行可视化研究及网络拓扑结构分析。结果 筛选得到芍药甘草汤中102种活性成分，对应310个潜在靶点，其中涉及类风湿关节炎靶点68个。药物-成分-关键靶点-信号通路网络图显示山柰酚、槲皮素、柚皮素、芒柄花黄素、异鼠李素等是芍药甘草汤治疗类风湿关节炎的关键成分，前列腺素内环氧化物合成酶2、一氧化氮合酶2、丝裂原活化蛋白激酶14、过氧化物酶体增殖物激活受体γ、白细胞介素-6、肿瘤坏死因子、白细胞介素-1β等是该方治疗类风湿关节炎的关键靶点。GO富集分析显示与生物过程相关的条目28个，与细胞组成相关的条目2个，与分子功能相关的条目13个。通路富集分析显示与40条通路相关，涉及肿瘤坏死因子信号通路、破骨细胞分化、T细胞受体信号通路、MAPK信号通路、类固醇激素生物合成、Toll样受体信号通路等。结论 从网络药理学角度阐明了芍药甘草汤多成分、多靶点、多途径的整体调节特点，初步揭示了芍药甘草汤治疗类风湿关节炎的物质基础和作用机制，为后续研究提供思路与依据。
2020, 51(24):6258-6268.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.015
摘要:
目的 基于网络药理学探讨四逆散治疗慢性肝炎、脂肪肝与肝癌的物质基础和保肝的作用机制，同时揭示四逆散治疗肝病“异病同治”的分子机制。方法 利用TCMSP、CTD、Genecards、Omim等数据库与相关文献检索四逆散有效化学成分、靶点和慢性肝炎、脂肪肝、肝癌疾病靶点；利用TBtools软件获取四逆散保肝作用的潜在靶点；利用Cytoscape 3.7.2软件构建“有效化学成分-靶点”网络与潜在靶点蛋白互作网络；利用Uniprot数据库对潜在靶点进行注释；利用David数据库对潜在靶点进行基因本体（GO）生物功能与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析。结果 共获取四逆散有效化学成分137个、靶点223个，慢性肝炎靶点478个，脂肪肝靶点17 277个，肝癌靶点16 930个，四逆散保肝作用的潜在靶点30个。GO生物功能与KEGG通路富集分析显示潜在靶点共涉及178个生物过程，参与51条信号通路，排名前20的通路中与肝病相关的有9条。结论 四逆散可能是通过调控IL-6、VEGFA、EGFR、PPARG、CASP3等潜在靶点和HIF-1、TNF、PI3K-Akt等相关信号通路，发挥抗炎、抗氧化应激、抑制细胞凋亡等功能，从而对肝脏起到保护作用。
目的 基于网络药理学探讨四逆散治疗慢性肝炎、脂肪肝与肝癌的物质基础和保肝的作用机制，同时揭示四逆散治疗肝病“异病同治”的分子机制。方法 利用TCMSP、CTD、Genecards、Omim等数据库与相关文献检索四逆散有效化学成分、靶点和慢性肝炎、脂肪肝、肝癌疾病靶点；利用TBtools软件获取四逆散保肝作用的潜在靶点；利用Cytoscape 3.7.2软件构建“有效化学成分-靶点”网络与潜在靶点蛋白互作网络；利用Uniprot数据库对潜在靶点进行注释；利用David数据库对潜在靶点进行基因本体（GO）生物功能与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析。结果 共获取四逆散有效化学成分137个、靶点223个，慢性肝炎靶点478个，脂肪肝靶点17 277个，肝癌靶点16 930个，四逆散保肝作用的潜在靶点30个。GO生物功能与KEGG通路富集分析显示潜在靶点共涉及178个生物过程，参与51条信号通路，排名前20的通路中与肝病相关的有9条。结论 四逆散可能是通过调控IL-6、VEGFA、EGFR、PPARG、CASP3等潜在靶点和HIF-1、TNF、PI3K-Akt等相关信号通路，发挥抗炎、抗氧化应激、抑制细胞凋亡等功能，从而对肝脏起到保护作用。
2020, 51(24):6269-6277.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.016
摘要:
目的 采用代谢组学技术观察附子Aconiti Lateralis Radix Praeparata对小鼠血清内源性代谢物的影响，寻找其相关生物标志物和可能表征附子临床治疗作用的代谢途径及相关靶点，探讨其发挥疗效的分子机制。方法 将20只雄性小鼠随机分为2组，分别ig附子水煎液和蒸馏水，小鼠给药量为15 mL/（kg·d），连续ig 4 d；采集各组血样，利用UPLC-MS/MS技术进行分析，主成分分析（PCA）、偏最小二乘判别分析（PLS-DA）等分析方法进行数据模式识别，并根据变异权重系数（VIP）大于1和手动积分计算筛选出差异代谢物；利用差异代谢物进行通路分析；运用Cytoscape和MetScape对差异代谢物进行网络模块化分析并筛选靶标。结果 通过数据模式识别，附子组与对照组均能完全分离；共筛选出18个差异代谢物，其含量都呈上调趋势；通过通路分析，得出5条相关通路，分别为亚油酸代谢、花生四烯酸代谢、淀粉和蔗糖代谢、烟酸和烟酰胺代谢和磷酸肌醇代谢通路；网络模块化分析共得到14个模块，其中最大的2个模块是花生四烯酸代谢通路和亚油酸代谢通路；在整个网络中，花生四烯酸（59）、亚油酸（55）、烟酰胺（26）和棕榈酸（11）节点度值大于均值（8.010），涉及的通路分别为花生四烯酸代谢、亚油酸代谢、烟酸和烟酰胺代谢和饱和脂肪酸β-氧化通路；共筛选出26个相关基因，同属于细胞色素P450（CYP450）酶系。结论 附子可能通过作用于CYP450，影响花生四烯酸代谢等途径，进而调节机体能量代谢，从而发挥临床治疗作用。
目的 采用代谢组学技术观察附子Aconiti Lateralis Radix Praeparata对小鼠血清内源性代谢物的影响，寻找其相关生物标志物和可能表征附子临床治疗作用的代谢途径及相关靶点，探讨其发挥疗效的分子机制。方法 将20只雄性小鼠随机分为2组，分别ig附子水煎液和蒸馏水，小鼠给药量为15 mL/（kg·d），连续ig 4 d；采集各组血样，利用UPLC-MS/MS技术进行分析，主成分分析（PCA）、偏最小二乘判别分析（PLS-DA）等分析方法进行数据模式识别，并根据变异权重系数（VIP）大于1和手动积分计算筛选出差异代谢物；利用差异代谢物进行通路分析；运用Cytoscape和MetScape对差异代谢物进行网络模块化分析并筛选靶标。结果 通过数据模式识别，附子组与对照组均能完全分离；共筛选出18个差异代谢物，其含量都呈上调趋势；通过通路分析，得出5条相关通路，分别为亚油酸代谢、花生四烯酸代谢、淀粉和蔗糖代谢、烟酸和烟酰胺代谢和磷酸肌醇代谢通路；网络模块化分析共得到14个模块，其中最大的2个模块是花生四烯酸代谢通路和亚油酸代谢通路；在整个网络中，花生四烯酸（59）、亚油酸（55）、烟酰胺（26）和棕榈酸（11）节点度值大于均值（8.010），涉及的通路分别为花生四烯酸代谢、亚油酸代谢、烟酸和烟酰胺代谢和饱和脂肪酸β-氧化通路；共筛选出26个相关基因，同属于细胞色素P450（CYP450）酶系。结论 附子可能通过作用于CYP450，影响花生四烯酸代谢等途径，进而调节机体能量代谢，从而发挥临床治疗作用。
2020, 51(24):6278-6285.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.017
摘要:
目的 基于中药整体性建立2种红豆杉抗乳腺癌活性成分筛选方法：中空纤维细胞捕获结合高效液相色谱法（HFCF-HPLC）、细胞捕获-分散液相微萃取结合高效液相色谱法（CF-DLLME-HPLC）。方法 HFCF-HPLC是在模拟人体内环境状态下，将人乳腺癌MCF-7细胞种植到聚丙烯中空纤维管腔内部，再将该中空纤维放入红豆杉提取液中，筛选和捕获可以与细胞结合的抗乳腺癌活性成分群；CF-DLLME-HPLC是将MCF-7细胞与红豆杉提取液在细胞正常代谢的基础上共孵育，取不同孵育时间上清液进行分散液相微萃取处理，然后进行不同时间段下色谱分析比对，根据色谱峰变化发现潜在抗乳腺癌活性成分群。结果 HFCF-HPLC筛选出的活性成分是脱乙酰巴卡亭、巴卡亭Ⅲ、紫杉碱M、去乙酰紫杉醇、三尖杉宁碱、紫杉醇、云南紫杉烷；CF-DLLME-HPLC筛选出的活性成分是脱乙酰巴卡亭、巴卡亭Ⅲ、紫杉碱M、去乙酰紫杉醇、金松双黄酮。结论 2种方法均可以筛选出有效的抗肿瘤活性成分群，为活性成分的筛选、中药质量的综合评价提供一种方便、普适和高效的新方法。
目的 基于中药整体性建立2种红豆杉抗乳腺癌活性成分筛选方法：中空纤维细胞捕获结合高效液相色谱法（HFCF-HPLC）、细胞捕获-分散液相微萃取结合高效液相色谱法（CF-DLLME-HPLC）。方法 HFCF-HPLC是在模拟人体内环境状态下，将人乳腺癌MCF-7细胞种植到聚丙烯中空纤维管腔内部，再将该中空纤维放入红豆杉提取液中，筛选和捕获可以与细胞结合的抗乳腺癌活性成分群；CF-DLLME-HPLC是将MCF-7细胞与红豆杉提取液在细胞正常代谢的基础上共孵育，取不同孵育时间上清液进行分散液相微萃取处理，然后进行不同时间段下色谱分析比对，根据色谱峰变化发现潜在抗乳腺癌活性成分群。结果 HFCF-HPLC筛选出的活性成分是脱乙酰巴卡亭、巴卡亭Ⅲ、紫杉碱M、去乙酰紫杉醇、三尖杉宁碱、紫杉醇、云南紫杉烷；CF-DLLME-HPLC筛选出的活性成分是脱乙酰巴卡亭、巴卡亭Ⅲ、紫杉碱M、去乙酰紫杉醇、金松双黄酮。结论 2种方法均可以筛选出有效的抗肿瘤活性成分群，为活性成分的筛选、中药质量的综合评价提供一种方便、普适和高效的新方法。
2020, 51(24):6286-6293.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.018
摘要:
目的 采用网络药理学技术和方法，筛选辛香类中药陈皮、丁香、小茴香和嗅觉受体相互作用的物质基础、靶点和通路，揭示辛香类中药辛味药性表达的分子机制。方法 通过TCMSP等数据库收集陈皮、丁香、小茴香3味辛香类中药的化学成分，筛选出活性成分，预测其相关靶点；通过UNIPROT数据库收集所有与嗅觉受体（olfactory receptor，OR）相关的蛋白；将筛选所得靶点和OR相关蛋白上传至STRING数据库进行蛋白相互作用分析；采用Cytoscape软件绘制靶点OR蛋白互作网络图，并进一步对关键靶点蛋白进行GO分析和KEGG通路富集分析。结果 共获得陈皮有效成分5个、丁香有效成分5个、小茴香有效成分2个；药物靶点蛋白共224个；嗅觉受体相关基因515个。蛋白互作网络发现GNB2、CHRM2、CHRM3、GNGT2、ADRA2A等25个靶点是3味辛香类中药中挥发性成分激活OR后发挥药效的关键靶点。GO和KEGG富集分析确定了31个生物过程，78个信号通路。结论 嗅觉受体主要被辛香类中药的挥发性成分激活，然后启动多个信号通路共同参与辛香类中药药性的表达，产生“气味辛香”之效。
目的 采用网络药理学技术和方法，筛选辛香类中药陈皮、丁香、小茴香和嗅觉受体相互作用的物质基础、靶点和通路，揭示辛香类中药辛味药性表达的分子机制。方法 通过TCMSP等数据库收集陈皮、丁香、小茴香3味辛香类中药的化学成分，筛选出活性成分，预测其相关靶点；通过UNIPROT数据库收集所有与嗅觉受体（olfactory receptor，OR）相关的蛋白；将筛选所得靶点和OR相关蛋白上传至STRING数据库进行蛋白相互作用分析；采用Cytoscape软件绘制靶点OR蛋白互作网络图，并进一步对关键靶点蛋白进行GO分析和KEGG通路富集分析。结果 共获得陈皮有效成分5个、丁香有效成分5个、小茴香有效成分2个；药物靶点蛋白共224个；嗅觉受体相关基因515个。蛋白互作网络发现GNB2、CHRM2、CHRM3、GNGT2、ADRA2A等25个靶点是3味辛香类中药中挥发性成分激活OR后发挥药效的关键靶点。GO和KEGG富集分析确定了31个生物过程，78个信号通路。结论 嗅觉受体主要被辛香类中药的挥发性成分激活，然后启动多个信号通路共同参与辛香类中药药性的表达，产生“气味辛香”之效。
2020, 51(24):6294-6301.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.019
摘要:
目的 探讨红景天苷对缺血性脑卒中大鼠的神经保护作用机制及在TGF-β1/Smad3信号通路的调节机制。方法 将48只12～15周龄的SPF级SD雄性大鼠随机分为4组（n=12）：假手术组、模型组、红景天苷组（治疗组）、信号通路强化干预组（TGF-β1组）。模型组、治疗组、TGF-β1组采用线栓法建立永久性局灶脑缺血大鼠模型，假手术组不插尼龙线。造模手术前48 h，治疗组、TGF-β1组大鼠每天上午固定时间进行药物干预：治疗组以10 mg/kg红景天苷icv给药，TGF-β1组以20 mg/kg TGF-β1 icv给药，假手术组、模型组给予等体积的生理盐水，连续给药14 d后，将各组大鼠施以断头处死。分别采用TTC染色、尼氏染色、TUNEL染色、免疫荧光、Western blotting法检测各组大鼠脑梗死体积、完整神经元数目、细胞凋亡，以及Bax、Bcl-2、TGF-β1、p-Smad3的蛋白表达水平；电镜观察各组大鼠脑组织的超微结构的改变。结果 与假手术组相比，模型组大鼠脑梗死体积明显增大，脑组织中完整的神经元数量明显减少，神经细胞凋亡率明显升高，Bax的表达明显升高，Bcl-2的表达明显降低，TGF-β1、p-Smad3的表达明显升高，差异有统计学意义（P<0.05）；电镜下观察模型组大鼠大脑超微结构破坏严重，缺血性脑卒中病理症状明显。与模型组相比，治疗组、TGF-β1组大鼠脑梗死体积明显减少，脑组织中完整的神经元数量明显增多，神经细胞凋亡率明显降低，Bax的表达明显降低，Bcl-2的表达明显升高，TGF-β1、p-Smad3的表达明显升高，差异有统计学意义（P<0.05）；电镜下观察治疗组大鼠大脑超微结构缺血性脑卒中病理症状明显减轻；治疗组和TGF-β1组相比，观察指标差异不显著（P>0.05）。结论 红景天苷可以激活缺血性脑卒中后的TGF-β1/Smad3信号通路，从而减轻神经功能损害，发挥对神经细胞的保护作用。
目的 探讨红景天苷对缺血性脑卒中大鼠的神经保护作用机制及在TGF-β1/Smad3信号通路的调节机制。方法 将48只12～15周龄的SPF级SD雄性大鼠随机分为4组（n=12）：假手术组、模型组、红景天苷组（治疗组）、信号通路强化干预组（TGF-β1组）。模型组、治疗组、TGF-β1组采用线栓法建立永久性局灶脑缺血大鼠模型，假手术组不插尼龙线。造模手术前48 h，治疗组、TGF-β1组大鼠每天上午固定时间进行药物干预：治疗组以10 mg/kg红景天苷icv给药，TGF-β1组以20 mg/kg TGF-β1 icv给药，假手术组、模型组给予等体积的生理盐水，连续给药14 d后，将各组大鼠施以断头处死。分别采用TTC染色、尼氏染色、TUNEL染色、免疫荧光、Western blotting法检测各组大鼠脑梗死体积、完整神经元数目、细胞凋亡，以及Bax、Bcl-2、TGF-β1、p-Smad3的蛋白表达水平；电镜观察各组大鼠脑组织的超微结构的改变。结果 与假手术组相比，模型组大鼠脑梗死体积明显增大，脑组织中完整的神经元数量明显减少，神经细胞凋亡率明显升高，Bax的表达明显升高，Bcl-2的表达明显降低，TGF-β1、p-Smad3的表达明显升高，差异有统计学意义（P<0.05）；电镜下观察模型组大鼠大脑超微结构破坏严重，缺血性脑卒中病理症状明显。与模型组相比，治疗组、TGF-β1组大鼠脑梗死体积明显减少，脑组织中完整的神经元数量明显增多，神经细胞凋亡率明显降低，Bax的表达明显降低，Bcl-2的表达明显升高，TGF-β1、p-Smad3的表达明显升高，差异有统计学意义（P<0.05）；电镜下观察治疗组大鼠大脑超微结构缺血性脑卒中病理症状明显减轻；治疗组和TGF-β1组相比，观察指标差异不显著（P>0.05）。结论 红景天苷可以激活缺血性脑卒中后的TGF-β1/Smad3信号通路，从而减轻神经功能损害，发挥对神经细胞的保护作用。
2020, 51(24):6302-6309.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.020
摘要:
目的 考察地骨皮甲素（kukoamine A，KuA）对鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤的保护作用并对其作用机制进行初步研究，为发现具有抗帕金森病的活性先导化合物提供依据。方法 通过体外建立鱼藤酮诱导的帕金森模型，运用MTT、LDH、Hoechst33342染色等方法对KuA体外抗鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤进行初步确认。利用比色法和荧光染色分别考察KuA对超氧化物歧化酶（SOD）活性、丙二醛（MDA）及活性氧（ROS）含量、线粒体膜电位（MMP）的影响。采用Western blotting探讨KuA体外抗鱼藤酮诱导PC12细胞损伤的作用机制。结果 0.5 μmol/L鱼藤酮可降低PC12细胞存活率，不同浓度KuA可减轻鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤。与模型组相比，KuA可降低细胞内ROS及MDA含量，并提高SOD活性。此外，KuA可提高基质金属蛋白酶（MMP）水平，下调Bax/Bcl-2值、抑制细胞色素C释放以及下调Caspase-3、Caspase-9、α-synuclein的蛋白表达。结论 KuA对鱼藤酮诱导的PC12细胞帕金森病模型具有保护作用，其可能的机制与抑制ROS生成、保护MMP、调控线粒体凋亡途径相关蛋白表达和降低α-synuclein蛋白表达有关。
目的 考察地骨皮甲素（kukoamine A，KuA）对鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤的保护作用并对其作用机制进行初步研究，为发现具有抗帕金森病的活性先导化合物提供依据。方法 通过体外建立鱼藤酮诱导的帕金森模型，运用MTT、LDH、Hoechst33342染色等方法对KuA体外抗鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤进行初步确认。利用比色法和荧光染色分别考察KuA对超氧化物歧化酶（SOD）活性、丙二醛（MDA）及活性氧（ROS）含量、线粒体膜电位（MMP）的影响。采用Western blotting探讨KuA体外抗鱼藤酮诱导PC12细胞损伤的作用机制。结果 0.5 μmol/L鱼藤酮可降低PC12细胞存活率，不同浓度KuA可减轻鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤。与模型组相比，KuA可降低细胞内ROS及MDA含量，并提高SOD活性。此外，KuA可提高基质金属蛋白酶（MMP）水平，下调Bax/Bcl-2值、抑制细胞色素C释放以及下调Caspase-3、Caspase-9、α-synuclein的蛋白表达。结论 KuA对鱼藤酮诱导的PC12细胞帕金森病模型具有保护作用，其可能的机制与抑制ROS生成、保护MMP、调控线粒体凋亡途径相关蛋白表达和降低α-synuclein蛋白表达有关。
2020, 51(24):6310-6323.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.021
摘要:
目的 系统评价复方丹参滴丸联合化学药常规治疗冠心病心绞痛的疗效及安全性。方法 检索中文数据库（知网、维普、中国生物医学文献、万方数据）及英文数据库（Pubmed、Cochrane Library）。检索关键词筛选符合条件的研究，根据Cochrane手册评价文献质量，应用Stata13.1和RevMan 5.3软件进行Meta分析、亚组分析，经上述方法系统性评价复方丹参滴丸治疗冠心病心绞痛在有无辨证用药2种情况下疗效区别。结果 纳入39项研究，共计3 941例患者，试验组1 991例，对照组1 950例，文献质量偏低。Meta分析结果显示，应用化学药常规治疗加用复方丹参滴丸组的临床疗效[RR=1.24，95% CI（1.20，1.28），P<0.000 01]、心电图临床疗效[RR=1.29，95% CI（1.21，1.37），P<0.000 01]、心绞痛发作频率[WMD=-1.82，95% CI（-3.28，-0.36），P=0.01]、心绞痛发作持续时间[WMD=-2.09，95% CI（-2.67，-1.50），P<0.000 01]、超敏C反应蛋白（hs-CRP）[WMD=-2.63，95% CI（-4.39，-0.86），P=0.003]、内皮素（ET）[WMD=-16.22，95% CI（-19.37，-13.06），P<0.000 01]、血小板聚集率[WMD=-7.46，95% CI（-11.15，-3.78），P<0.000 1]、血小板颗粒膜蛋白（GMP-140）[WMD=-5.64，95% CI（-6.88，-4.39），P<0.000 01]、纤维蛋白原[WMD=-0.73，95% CI（-1.00，-0.46），P<0.000 01]与对照组相比有显著差异；在临床疗效方面，辨证用药组与无辨证用药组的合并效应无显著差异（P=0.55，I2=0）。共有15项研究阐述不良反应，试验组有43例出现不良反应，对照组有65例出现不良反应。漏斗图与Egger’s检验结果提示无明显发表偏倚。结论 冠心病心绞痛患者应用复方丹参滴丸安全有效，较单纯常规治疗可进一步提高临床疗效。结合辨证论治应用复方丹参滴丸疗效与不辨证用药疗效均显著，且无显著性差异。所得结论仍需建立在更多高质量、大样本量的文献基础上加以论证。
目的 系统评价复方丹参滴丸联合化学药常规治疗冠心病心绞痛的疗效及安全性。方法 检索中文数据库（知网、维普、中国生物医学文献、万方数据）及英文数据库（Pubmed、Cochrane Library）。检索关键词筛选符合条件的研究，根据Cochrane手册评价文献质量，应用Stata13.1和RevMan 5.3软件进行Meta分析、亚组分析，经上述方法系统性评价复方丹参滴丸治疗冠心病心绞痛在有无辨证用药2种情况下疗效区别。结果 纳入39项研究，共计3 941例患者，试验组1 991例，对照组1 950例，文献质量偏低。Meta分析结果显示，应用化学药常规治疗加用复方丹参滴丸组的临床疗效[RR=1.24，95% CI（1.20，1.28），P<0.000 01]、心电图临床疗效[RR=1.29，95% CI（1.21，1.37），P<0.000 01]、心绞痛发作频率[WMD=-1.82，95% CI（-3.28，-0.36），P=0.01]、心绞痛发作持续时间[WMD=-2.09，95% CI（-2.67，-1.50），P<0.000 01]、超敏C反应蛋白（hs-CRP）[WMD=-2.63，95% CI（-4.39，-0.86），P=0.003]、内皮素（ET）[WMD=-16.22，95% CI（-19.37，-13.06），P<0.000 01]、血小板聚集率[WMD=-7.46，95% CI（-11.15，-3.78），P<0.000 1]、血小板颗粒膜蛋白（GMP-140）[WMD=-5.64，95% CI（-6.88，-4.39），P<0.000 01]、纤维蛋白原[WMD=-0.73，95% CI（-1.00，-0.46），P<0.000 01]与对照组相比有显著差异；在临床疗效方面，辨证用药组与无辨证用药组的合并效应无显著差异（P=0.55，I2=0）。共有15项研究阐述不良反应，试验组有43例出现不良反应，对照组有65例出现不良反应。漏斗图与Egger’s检验结果提示无明显发表偏倚。结论 冠心病心绞痛患者应用复方丹参滴丸安全有效，较单纯常规治疗可进一步提高临床疗效。结合辨证论治应用复方丹参滴丸疗效与不辨证用药疗效均显著，且无显著性差异。所得结论仍需建立在更多高质量、大样本量的文献基础上加以论证。
2020, 51(24):6324-6327.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.022
摘要:
目的 探讨西黄胶囊联合白蛋白紫杉醇治疗晚期三阴性乳腺癌的临床疗效。方法 选择于本院就诊的80例晚期三阴性乳腺癌患者作为研究对象。所有患者随机分为对照组和治疗组，每组40例。对照组iv给予白蛋白紫杉醇，21 d为1个疗程，治疗3个疗程；治疗组在对照组治疗方案的基础上给予6粒/次的西黄胶囊，每日2次，21 d为一个疗程，治疗3个疗程。对比分析两组患者治疗后的临床效果；评估两组的卡氏（KPS）和视觉模拟评分（VAS）分值，并评价两组患者的肿瘤标志物水平，以及服药后不良反应的发生率。结果 两组患者治疗后，客观缓解率（ORR）对照组为60.0%，治疗组为75.0%；疾病控制率（CBR）对照组为77.5%，治疗组为87.5%，两组差异显著（P<0.05）。两组治疗后，KPS评分明显升高，VAS评分明显下降；治疗后治疗组的KPS评分和VAS评分明显优于对照组（P<0.05）。治疗后，两组肿瘤标记物CA-153、CEA水平较治疗前均显著降低（P<0.05），且治疗组明显低于对照组（P<0.05）。治疗组不良反应发生率与对照组比较显著降低（P<0.05）。结论 晚期三阴性乳腺癌患者给予西黄胶囊和白蛋白紫杉醇联合治疗，具有较高的临床疗效，且安全性较高。
目的 探讨西黄胶囊联合白蛋白紫杉醇治疗晚期三阴性乳腺癌的临床疗效。方法 选择于本院就诊的80例晚期三阴性乳腺癌患者作为研究对象。所有患者随机分为对照组和治疗组，每组40例。对照组iv给予白蛋白紫杉醇，21 d为1个疗程，治疗3个疗程；治疗组在对照组治疗方案的基础上给予6粒/次的西黄胶囊，每日2次，21 d为一个疗程，治疗3个疗程。对比分析两组患者治疗后的临床效果；评估两组的卡氏（KPS）和视觉模拟评分（VAS）分值，并评价两组患者的肿瘤标志物水平，以及服药后不良反应的发生率。结果 两组患者治疗后，客观缓解率（ORR）对照组为60.0%，治疗组为75.0%；疾病控制率（CBR）对照组为77.5%，治疗组为87.5%，两组差异显著（P<0.05）。两组治疗后，KPS评分明显升高，VAS评分明显下降；治疗后治疗组的KPS评分和VAS评分明显优于对照组（P<0.05）。治疗后，两组肿瘤标记物CA-153、CEA水平较治疗前均显著降低（P<0.05），且治疗组明显低于对照组（P<0.05）。治疗组不良反应发生率与对照组比较显著降低（P<0.05）。结论 晚期三阴性乳腺癌患者给予西黄胶囊和白蛋白紫杉醇联合治疗，具有较高的临床疗效，且安全性较高。
2020, 51(24):6328-6336.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.023
摘要:
目的 克隆马蓝Baphicacanthus cusia吲哚类生物碱合成途径的色氨酸合成酶（tryptophan synthase，TSB）基因，命名为BcTSB（GenBank登录号AYM45644.1），对其生物信息学和表达进行分析。方法 基于前期马蓝转录组数据库，获得BcTSB基因开放阅读框（ORF），运用生物信息学手段对基因功能做出初步预测，构建pET32a-BcTSB原核表达载体，并转化大肠杆菌BL21（DE3），IPTG诱导表达后进行SDS-PAGE检测。通过实时荧光定量PCR（qRT-PCR）技术检测马蓝不同组织（根、茎、叶）中TSB表达水平。结果 克隆的BcTSB基因ORF长度为1 452 bp，编码483个氨基酸，生物信息学预测为亲水性蛋白，定位于叶绿体，该蛋白相对分子质量为51 665.89，pET-32a载体包含18 000的标签。SDS-PAGE分析在70 000处出现目的蛋白条带，与理论预期值大小一致。qRT-PCR分析显示BcTSB基因在马蓝不同组织中均有表达，且在茎中的表达量最高。结论 通过对BcTSB基因的克隆及表达分析，为进一步研究该基因功能及调控奠定了实验基础。
目的 克隆马蓝Baphicacanthus cusia吲哚类生物碱合成途径的色氨酸合成酶（tryptophan synthase，TSB）基因，命名为BcTSB（GenBank登录号AYM45644.1），对其生物信息学和表达进行分析。方法 基于前期马蓝转录组数据库，获得BcTSB基因开放阅读框（ORF），运用生物信息学手段对基因功能做出初步预测，构建pET32a-BcTSB原核表达载体，并转化大肠杆菌BL21（DE3），IPTG诱导表达后进行SDS-PAGE检测。通过实时荧光定量PCR（qRT-PCR）技术检测马蓝不同组织（根、茎、叶）中TSB表达水平。结果 克隆的BcTSB基因ORF长度为1 452 bp，编码483个氨基酸，生物信息学预测为亲水性蛋白，定位于叶绿体，该蛋白相对分子质量为51 665.89，pET-32a载体包含18 000的标签。SDS-PAGE分析在70 000处出现目的蛋白条带，与理论预期值大小一致。qRT-PCR分析显示BcTSB基因在马蓝不同组织中均有表达，且在茎中的表达量最高。结论 通过对BcTSB基因的克隆及表达分析，为进一步研究该基因功能及调控奠定了实验基础。
2020, 51(24):6337-6344.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.024
摘要:
目的 研究解决多花黄精Polygonatum cyrtonema组培苗移栽后成苗率低、长势差和叶部病害危害等问题。方法 以多花黄精组培苗为实验材料，采用福建地区生产上常用的2种商品基质和以泥炭土、珍珠岩、蛭石、沙、菌渣、草木灰为原料自行配制的6种基质，其中T5和T7基质中添加专用的育苗营养液。测定不同基质的理化特性，研究不同基质对多花黄精组培苗成苗率、生物学性状、生长量、壮苗指数、叶部病害发病率的影响，探索不同栽培基质理化特性与多花黄精组培苗生物学性状、生长量、壮苗指数的相关性。结果 不同的栽培基质对多花黄精组培苗的成苗率、形态指标、生长量、评价指标和叶部病害发病率影响较大，不同基质容重与多花黄精组培苗株高存在显著负相关，不同基质有机质含量同多花黄精组培苗全株鲜质量、干质量存在显著正相关。自行配制的T5基质处理的多花黄精组培苗成苗率、形态指标、壮苗指数优于其他基质，植株生长健壮，未发现叶部病害。结论 自行配制的T5基质可作为多花黄精组培苗栽培基质推广应用。
目的 研究解决多花黄精Polygonatum cyrtonema组培苗移栽后成苗率低、长势差和叶部病害危害等问题。方法 以多花黄精组培苗为实验材料，采用福建地区生产上常用的2种商品基质和以泥炭土、珍珠岩、蛭石、沙、菌渣、草木灰为原料自行配制的6种基质，其中T5和T7基质中添加专用的育苗营养液。测定不同基质的理化特性，研究不同基质对多花黄精组培苗成苗率、生物学性状、生长量、壮苗指数、叶部病害发病率的影响，探索不同栽培基质理化特性与多花黄精组培苗生物学性状、生长量、壮苗指数的相关性。结果 不同的栽培基质对多花黄精组培苗的成苗率、形态指标、生长量、评价指标和叶部病害发病率影响较大，不同基质容重与多花黄精组培苗株高存在显著负相关，不同基质有机质含量同多花黄精组培苗全株鲜质量、干质量存在显著正相关。自行配制的T5基质处理的多花黄精组培苗成苗率、形态指标、壮苗指数优于其他基质，植株生长健壮，未发现叶部病害。结论 自行配制的T5基质可作为多花黄精组培苗栽培基质推广应用。
2020, 51(24):6345-6353.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.025
摘要:
目的 研究外源海藻糖对NaCl胁迫下甘草Glycyrrhiza uralensis幼苗的生长及总黄酮含量的影响。方法 研究了NaCl胁迫对甘草幼苗生理生长、酶活性、离子含量、渗透调节及总黄酮含量的影响，采用Microsoft Excel 2010对数据进行处理分析与整理，以SPSS19.0统计软件对数据进行方差分析。结果 10～20 mmol/L海藻糖能够显著降低NaCl对甘草幼苗的伤害，且外源海藻糖浓度为15 mmol/L时的作用效果最好。NaCl胁迫下施加外源海藻糖浓度为15 mmol/L时甘草幼苗的生长最旺盛其生长量增加最明显，且影响甘草幼苗渗透调节的K+、K+/Na+浓度增加最明显，Na+和Cl-的浓度相对于无NaCl胁迫时有所降低；外源海藻糖浓度为15 mmol/L时可使NaCl胁迫下甘草幼苗内的抗氧化酶活性提高，并且可以增加NaCl胁迫下植物细胞内光和色素叶绿素的含量，外源海藻糖浓度为15 mmol/L可以降低NaCl胁迫下甘草幼苗内可溶性糖、脯氨酸以及细胞调节物质丙二醛（MDA）的含量。结论 甘草在NaCl胁迫下施加适宜浓度的外源海藻糖能够促进甘草幼苗生长和有效成分的积累，减少了盐害对甘草生长的危害，增强NaCl胁迫下甘草的生长能力。
目的 研究外源海藻糖对NaCl胁迫下甘草Glycyrrhiza uralensis幼苗的生长及总黄酮含量的影响。方法 研究了NaCl胁迫对甘草幼苗生理生长、酶活性、离子含量、渗透调节及总黄酮含量的影响，采用Microsoft Excel 2010对数据进行处理分析与整理，以SPSS19.0统计软件对数据进行方差分析。结果 10～20 mmol/L海藻糖能够显著降低NaCl对甘草幼苗的伤害，且外源海藻糖浓度为15 mmol/L时的作用效果最好。NaCl胁迫下施加外源海藻糖浓度为15 mmol/L时甘草幼苗的生长最旺盛其生长量增加最明显，且影响甘草幼苗渗透调节的K+、K+/Na+浓度增加最明显，Na+和Cl-的浓度相对于无NaCl胁迫时有所降低；外源海藻糖浓度为15 mmol/L时可使NaCl胁迫下甘草幼苗内的抗氧化酶活性提高，并且可以增加NaCl胁迫下植物细胞内光和色素叶绿素的含量，外源海藻糖浓度为15 mmol/L可以降低NaCl胁迫下甘草幼苗内可溶性糖、脯氨酸以及细胞调节物质丙二醛（MDA）的含量。结论 甘草在NaCl胁迫下施加适宜浓度的外源海藻糖能够促进甘草幼苗生长和有效成分的积累，减少了盐害对甘草生长的危害，增强NaCl胁迫下甘草的生长能力。
2020, 51(24):6354-6361.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.026
摘要:
目的 综合评价不同钝化材料对镉（Cd）污染土壤栽培的涪城麦冬生长以及Cd吸收累积的影响。方法 以一年生川麦冬为供试材料，采用土壤盆栽实验方法研究了汉白玉（Ar）、秸秆生物炭（Br）、粉煤灰（Fh）、菌渣（Me）、硅藻土（Dm）5种不同钝化材料对川麦冬生长、生理生化指标以及Cd吸收累积的影响。结果 2种不同Cd污染程度土壤，不同钝化材料处理下均能显著提高麦冬生物量，以及麦冬叶绿素、可溶性糖和可溶性蛋白量；其中Ar和Me处理提升幅度最大。麦冬抗氧化酶系统活性均显著降低，丙二醛（MDA）含量无显著变化。不同钝化材料处理均极显著提高麦冬地下部黄酮含量，其中Ar和Fh处理提升幅度最大。2种Cd污染浓度土壤，不同钝化材料处理均能降低麦冬各部重金属Cd含量；麦冬地上和地下部分Cd含量较对照均极显著降低；Ar、Br和Fh处理效果更佳。结论 综合对比施加不同钝化材料处理，从提升麦冬生物量方面，Me处理效果更佳，略优于Ar、Br。从降低麦冬Cd吸收积累以及提升麦冬有效成分黄酮的作用方面，Ar和Fh效果更佳。
目的 综合评价不同钝化材料对镉（Cd）污染土壤栽培的涪城麦冬生长以及Cd吸收累积的影响。方法 以一年生川麦冬为供试材料，采用土壤盆栽实验方法研究了汉白玉（Ar）、秸秆生物炭（Br）、粉煤灰（Fh）、菌渣（Me）、硅藻土（Dm）5种不同钝化材料对川麦冬生长、生理生化指标以及Cd吸收累积的影响。结果 2种不同Cd污染程度土壤，不同钝化材料处理下均能显著提高麦冬生物量，以及麦冬叶绿素、可溶性糖和可溶性蛋白量；其中Ar和Me处理提升幅度最大。麦冬抗氧化酶系统活性均显著降低，丙二醛（MDA）含量无显著变化。不同钝化材料处理均极显著提高麦冬地下部黄酮含量，其中Ar和Fh处理提升幅度最大。2种Cd污染浓度土壤，不同钝化材料处理均能降低麦冬各部重金属Cd含量；麦冬地上和地下部分Cd含量较对照均极显著降低；Ar、Br和Fh处理效果更佳。结论 综合对比施加不同钝化材料处理，从提升麦冬生物量方面，Me处理效果更佳，略优于Ar、Br。从降低麦冬Cd吸收积累以及提升麦冬有效成分黄酮的作用方面，Ar和Fh效果更佳。
2020, 51(24):6362-6366.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.027
摘要:
目的 对畲药十二时辰花Clematis florida.var.plena挥发油的主要化学成分进行分析研究，为十二时辰规模化合理栽培及质量标准的制定提供参考。方法 采用水蒸气蒸馏法提取十二时辰花中的挥发油，采用GC-MS进行分析鉴定，并采用面积归一化法测定各成分的百分比含量。结果 从十二时辰花挥发油中检出32种成分，鉴定出20种挥发油化学成分，其中含量高于1%的成分有13个，占比最多的5种成分分别为棕榈酸（26.94%）、叶绿醇（10.58%）、亚油酸（6.13%）、十五烷（4.54%）和正二十三烷（3.84%），以棕榈酸含量最高。结论 采用GC-MS联用技术分析十二时辰花挥发油活性成分的主要化学组成，为推广十二时辰的种植、生产及进一步开发利用提供了科学依据。
目的 对畲药十二时辰花Clematis florida.var.plena挥发油的主要化学成分进行分析研究，为十二时辰规模化合理栽培及质量标准的制定提供参考。方法 采用水蒸气蒸馏法提取十二时辰花中的挥发油，采用GC-MS进行分析鉴定，并采用面积归一化法测定各成分的百分比含量。结果 从十二时辰花挥发油中检出32种成分，鉴定出20种挥发油化学成分，其中含量高于1%的成分有13个，占比最多的5种成分分别为棕榈酸（26.94%）、叶绿醇（10.58%）、亚油酸（6.13%）、十五烷（4.54%）和正二十三烷（3.84%），以棕榈酸含量最高。结论 采用GC-MS联用技术分析十二时辰花挥发油活性成分的主要化学组成，为推广十二时辰的种植、生产及进一步开发利用提供了科学依据。
2020, 51(24):6367-6376.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.028
摘要:
乙肝病毒是一种能导致机体产生急性或慢性乙型肝炎（乙肝）的嗜肝性DNA病毒。乙肝现已成为全球性公共卫生疾病，易恶化发展为肝硬化、肝衰竭，甚至肝癌，严重威胁着人类的健康。中药及其活性成分发挥着重要的抗乙肝病毒活性，对中药抗乙肝病毒活性及其作用机制进行综述，以期为今后抗乙肝病毒研究提供一定的参考。
乙肝病毒是一种能导致机体产生急性或慢性乙型肝炎（乙肝）的嗜肝性DNA病毒。乙肝现已成为全球性公共卫生疾病，易恶化发展为肝硬化、肝衰竭，甚至肝癌，严重威胁着人类的健康。中药及其活性成分发挥着重要的抗乙肝病毒活性，对中药抗乙肝病毒活性及其作用机制进行综述，以期为今后抗乙肝病毒研究提供一定的参考。
2020, 51(24):6377-6390.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.029
摘要:
白桦酯酸是一种天然存在的五环戊烷型三萜类物质，通常是从白桦Betula platyphylla树皮中分离出来，在其他植物中也有发现，以游离糖苷和糖基衍生物的形式存在于不同植物中。通过对其化学结构的修饰可以得到多种多样的衍生物，研究表明白桦酯酸及其衍生物在抗肿瘤、抗病毒、消炎止痛、抑制脑神经及血管损伤和对其他常见疾病的治疗作用等方面具有积极的作用。综述了白桦酯酸及其衍生物的种类、生物活性及作用机制，以期为今后对其进一步的研究与应用提供理论参考。
白桦酯酸是一种天然存在的五环戊烷型三萜类物质，通常是从白桦Betula platyphylla树皮中分离出来，在其他植物中也有发现，以游离糖苷和糖基衍生物的形式存在于不同植物中。通过对其化学结构的修饰可以得到多种多样的衍生物，研究表明白桦酯酸及其衍生物在抗肿瘤、抗病毒、消炎止痛、抑制脑神经及血管损伤和对其他常见疾病的治疗作用等方面具有积极的作用。综述了白桦酯酸及其衍生物的种类、生物活性及作用机制，以期为今后对其进一步的研究与应用提供理论参考。
2020, 51(24):6391-6395.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.030
摘要:
灵芝是民间常用的传统名贵中药材，对维持人体健康发挥着重要作用。其中，灵芝多糖是灵芝的主要生物活性组分之一，具有抗癌、免疫调节、抗菌、抗氧化、清除自由基等多种药理作用。中枢神经系统疾病病因、病机复杂，临床表现多样，对治疗的反应性个体差异较大，给临床治疗带来了极大的挑战。从阿尔茨海默病、抗癫痫、调节小胶质细胞炎症反应的作用等方面对灵芝多糖中枢神经保护作用的特点及机制进行了综述，为其临床应用提供相关依据。
灵芝是民间常用的传统名贵中药材，对维持人体健康发挥着重要作用。其中，灵芝多糖是灵芝的主要生物活性组分之一，具有抗癌、免疫调节、抗菌、抗氧化、清除自由基等多种药理作用。中枢神经系统疾病病因、病机复杂，临床表现多样，对治疗的反应性个体差异较大，给临床治疗带来了极大的挑战。从阿尔茨海默病、抗癫痫、调节小胶质细胞炎症反应的作用等方面对灵芝多糖中枢神经保护作用的特点及机制进行了综述，为其临床应用提供相关依据。
2020, 51(24):6396-6404.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.031
摘要:
随着脂质体工艺研究的发展，多功能脂质体的设计一直是研究热点。胆固醇是脂质体制剂中的主要成分之一，对维持脂质体膜结构、稳定性等起重要作用。采用与胆固醇结构相似且具一定药理活性的甾醇、皂苷类化合物替代脂质体处方中胆固醇，同样能形成性质良好的脂质体。这类化合物具有的药理活性也赋予了新脂质体更好的应用价值。结合近些年国内外相关文献，就胆固醇在脂质体中的作用以及采用具有药理作用的天然活性物质如甾醇、皂苷类化合物等替换胆固醇的研究进展进行综述。
随着脂质体工艺研究的发展，多功能脂质体的设计一直是研究热点。胆固醇是脂质体制剂中的主要成分之一，对维持脂质体膜结构、稳定性等起重要作用。采用与胆固醇结构相似且具一定药理活性的甾醇、皂苷类化合物替代脂质体处方中胆固醇，同样能形成性质良好的脂质体。这类化合物具有的药理活性也赋予了新脂质体更好的应用价值。结合近些年国内外相关文献，就胆固醇在脂质体中的作用以及采用具有药理作用的天然活性物质如甾醇、皂苷类化合物等替换胆固醇的研究进展进行综述。
2020, 51(24):6405-6413.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.032
摘要:
煎煮时间对于保证中药汤剂临床疗效和中成药质量起着至关重要的作用，从古至今，中药汤剂煎煮终点的判断一直是困扰人们的技术难题。对中医药典籍《伤寒论》和《温病条辨》中汤剂的煎煮时间及其煎煮终点的判断经验进行了整理，发现其具有一定的规律，认为影响煎煮时间的因素主要有病证、方剂功效、药物药性、药材性状等；通过对其总结，并结合现代研究成果初步阐明传统中药汤剂煎煮终点的判断方法，以期能为中药汤剂煎煮时间及现代中药制剂的提取工艺寻求合理的科学依据，为保证中药汤剂临床疗效和中药制剂的质量提供理论基础。
煎煮时间对于保证中药汤剂临床疗效和中成药质量起着至关重要的作用，从古至今，中药汤剂煎煮终点的判断一直是困扰人们的技术难题。对中医药典籍《伤寒论》和《温病条辨》中汤剂的煎煮时间及其煎煮终点的判断经验进行了整理，发现其具有一定的规律，认为影响煎煮时间的因素主要有病证、方剂功效、药物药性、药材性状等；通过对其总结，并结合现代研究成果初步阐明传统中药汤剂煎煮终点的判断方法，以期能为中药汤剂煎煮时间及现代中药制剂的提取工艺寻求合理的科学依据，为保证中药汤剂临床疗效和中药制剂的质量提供理论基础。
2020, 51(24):6414-6425.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.033
摘要:
大麻Cannabis sativa又名线麻、白麻、胡麻、野麻和火麻，为大麻科大麻属一年生草本植物，是我国传统经济作物，应用涉及医药、食品和化妆品等多个领域。大麻素类成分是大麻的主要活性成分，具有镇痛、抗炎、抗氧化、镇静、抗呕吐等功效。根据化合物结构特点，对大麻中已报道的121个大麻素类成分进行了总结归纳，并在此基础上按分离技术对大麻素类成分的常用分析方法进行了综述，旨在为大麻资源的质量控制以及大麻的深入研究提供参考依据。
大麻Cannabis sativa又名线麻、白麻、胡麻、野麻和火麻，为大麻科大麻属一年生草本植物，是我国传统经济作物，应用涉及医药、食品和化妆品等多个领域。大麻素类成分是大麻的主要活性成分，具有镇痛、抗炎、抗氧化、镇静、抗呕吐等功效。根据化合物结构特点，对大麻中已报道的121个大麻素类成分进行了总结归纳，并在此基础上按分离技术对大麻素类成分的常用分析方法进行了综述，旨在为大麻资源的质量控制以及大麻的深入研究提供参考依据。
2020, 51(24):6426-6432.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.034
摘要:
基于2005—2016年中国中药行业发明授权专利，利用国际专利分类（IPC）信息构建专利共现网络，并基于K-shell分解法识别网络中的核心技术，分析中药行业核心领域的技术结构、研究热点以及中药核心领域对其他技术主题的吸收情况，并分时期对创新吸收做了进一步的描述，探索出中药行业的发展趋势、技术增长点以及中药核心技术吸收的主要领域，以期为我国中药行业技术创新提供参考和建议。
基于2005—2016年中国中药行业发明授权专利，利用国际专利分类（IPC）信息构建专利共现网络，并基于K-shell分解法识别网络中的核心技术，分析中药行业核心领域的技术结构、研究热点以及中药核心领域对其他技术主题的吸收情况，并分时期对创新吸收做了进一步的描述，探索出中药行业的发展趋势、技术增长点以及中药核心技术吸收的主要领域，以期为我国中药行业技术创新提供参考和建议。
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