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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2020年第51卷第11期文章目次
2020, 51(11):2857-2862.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.001
摘要:
中药资源是国家战略资源，其不仅为人类健康做出重要贡献，也是畜禽疾病防治的重要物质基础。随着我国畜禽饲用产品禁用抗生素政策的颁布实施，开发可有效替代抗生素（替抗）的饲用产品已成为目前畜牧行业的研究热点。基于天然资源的中药类饲用产品开发是目前业界较为公认的实现饲用产品替抗的重要发展方向。中药材生产及深加工产业化过程中产生的大量非药用部位及副产物未得到有效利用，既造成资源的巨大浪费，又加剧了生态环境压力。现代研究发现，这些未被利用的废弃物及副产物中多富含具有增强免疫力、抗菌消炎、助消化及具有营养功能的可饲用资源性物质，且具有资源储量大、生产成本低、亟需消纳处置等资源特性。提出中药资源产业化过程中产生的非药用部位及副产物是开发替抗类饲用产品的潜在重要原料，并就其开发功能性饲用产品实现饲用产品禁抗的可行性及已有研究实践进行分析总结，对产业可持续发展提出相关建议，以期为中药资源产业的提质增效和绿色发展提供支撑，为饲用抗生素的有效替代提供途径。
中药资源是国家战略资源，其不仅为人类健康做出重要贡献，也是畜禽疾病防治的重要物质基础。随着我国畜禽饲用产品禁用抗生素政策的颁布实施，开发可有效替代抗生素（替抗）的饲用产品已成为目前畜牧行业的研究热点。基于天然资源的中药类饲用产品开发是目前业界较为公认的实现饲用产品替抗的重要发展方向。中药材生产及深加工产业化过程中产生的大量非药用部位及副产物未得到有效利用，既造成资源的巨大浪费，又加剧了生态环境压力。现代研究发现，这些未被利用的废弃物及副产物中多富含具有增强免疫力、抗菌消炎、助消化及具有营养功能的可饲用资源性物质，且具有资源储量大、生产成本低、亟需消纳处置等资源特性。提出中药资源产业化过程中产生的非药用部位及副产物是开发替抗类饲用产品的潜在重要原料，并就其开发功能性饲用产品实现饲用产品禁抗的可行性及已有研究实践进行分析总结，对产业可持续发展提出相关建议，以期为中药资源产业的提质增效和绿色发展提供支撑，为饲用抗生素的有效替代提供途径。
2020, 51(11):2863-2870.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.002
摘要:
本共识建立了成人动脉粥样硬化性心血管疾病（atherosclerotic cardiovascular disease，ASCVD）高危人群规范应用心脑宁胶囊以提升疗效的关键流程，概述了心脑宁胶囊的中医配伍理论、药学和药理研究特性，界定了心脑宁胶囊的精确适用人群、干预时机、病证疗效特点及优选应用方案，归纳了心脑宁胶囊的不良反应、使用禁忌、注意事项及非临床安全性等相关证据。本共识适合ASCVD相关专业领域的执业医师、执业中医医师和执业中西医结合医师使用。
本共识建立了成人动脉粥样硬化性心血管疾病（atherosclerotic cardiovascular disease，ASCVD）高危人群规范应用心脑宁胶囊以提升疗效的关键流程，概述了心脑宁胶囊的中医配伍理论、药学和药理研究特性，界定了心脑宁胶囊的精确适用人群、干预时机、病证疗效特点及优选应用方案，归纳了心脑宁胶囊的不良反应、使用禁忌、注意事项及非临床安全性等相关证据。本共识适合ASCVD相关专业领域的执业医师、执业中医医师和执业中西医结合医师使用。
2020, 51(11):2871-2877.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.003
摘要:
目的 对决明属植物光叶决明Cassia floribunda茎叶的化学成分进行研究。方法 运用硅胶、MCI、RP-18、TLC、HPLC等多种色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从光叶决明90%乙醇提取物中分离得到18个化合物，分别鉴定为决明顺反二聚苯丙素（1）、反式对羟基肉桂酸乙酯（2）、shonanin（3）、邻苯二甲酸二丁酯（4）、1，6，8-三羟基-3-甲基蒽醌（5）、2，5-二甲基-7-羟基-色原酮（6）、2-（2'-羟丙基）-5-甲基-7-羟基色酮（7）、4'，7-二羟基-5-甲氧基黄酮（8）、柯伊利素（9）、山柰酚（10）、芹菜素（11）、3-甲氧基槲皮素（12）、6-demethoxycapillarisin（13）、7，4'-二羟基黄酮（14）、木犀草素（15）、butin（16）、甘草素（17）和圣草酚（18）。结论 化合物1为新的苯丙素类化合物；化合物2~18均为首次从该植物中分离得到，其中，化合物2~4、8、9、11、13、14、16~18为首次从决明属植物中分离得到。
目的 对决明属植物光叶决明Cassia floribunda茎叶的化学成分进行研究。方法 运用硅胶、MCI、RP-18、TLC、HPLC等多种色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从光叶决明90%乙醇提取物中分离得到18个化合物，分别鉴定为决明顺反二聚苯丙素（1）、反式对羟基肉桂酸乙酯（2）、shonanin（3）、邻苯二甲酸二丁酯（4）、1，6，8-三羟基-3-甲基蒽醌（5）、2，5-二甲基-7-羟基-色原酮（6）、2-（2'-羟丙基）-5-甲基-7-羟基色酮（7）、4'，7-二羟基-5-甲氧基黄酮（8）、柯伊利素（9）、山柰酚（10）、芹菜素（11）、3-甲氧基槲皮素（12）、6-demethoxycapillarisin（13）、7，4'-二羟基黄酮（14）、木犀草素（15）、butin（16）、甘草素（17）和圣草酚（18）。结论 化合物1为新的苯丙素类化合物；化合物2~18均为首次从该植物中分离得到，其中，化合物2~4、8、9、11、13、14、16~18为首次从决明属植物中分离得到。
2020, 51(11):2878-2885.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.004
摘要:
目的 研究兔儿伞Syneilesis aconitifolia的化学成分。方法 采用溶剂萃取、硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化，通过理化性质及波谱数据分析鉴定结构。结果 从兔儿伞甲醇浸提液醋酸乙酯萃取物中分离得到18个化合物，分别鉴定为3β-（2-甲基-2-丁烯酰氧基）-艾里莫芬-6-烯-8-酮-12，15β-二酸（1）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（2）、三十烷醇（3）、8β-甲氧基艾里莫芬-3，7（11）-二烯-8α，12（6α，15）-二内酯（4）、3，4-二羟基苯甲酸（5）、8-oxo-eremophil-6，9-dien-12-oic acid（6）、8βH-eremophil-3，7（11）-dien-12，8α（14，6α）-diolide（7）、8αH-6α，10β-dihydroxyeremophilenolide（8）、松脂素（9）、6β，8β，10β-trihydroxyeremophil-7（11）-en-12，8-olide（10）、10α，15-dihydroxy-oplopan-4-one（11）、6α，15α-epoxy-1β，4β-dihydroxyeudesmane（12）、caryolane-1，9β-diol（13）、（-）-clovane-2，9-diol（14）、顺-3-己烯基-β-D-吡喃葡萄糖苷（15）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（16）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（17）、（-）-oplopan-4-one-10-α-O-β-D-glucoside（18）。结论 化合物1是未见报道的新化合物，命名为兔儿伞酸；化合物4~16、18为首次从兔儿伞中分离得到。
目的 研究兔儿伞Syneilesis aconitifolia的化学成分。方法 采用溶剂萃取、硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化，通过理化性质及波谱数据分析鉴定结构。结果 从兔儿伞甲醇浸提液醋酸乙酯萃取物中分离得到18个化合物，分别鉴定为3β-（2-甲基-2-丁烯酰氧基）-艾里莫芬-6-烯-8-酮-12，15β-二酸（1）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（2）、三十烷醇（3）、8β-甲氧基艾里莫芬-3，7（11）-二烯-8α，12（6α，15）-二内酯（4）、3，4-二羟基苯甲酸（5）、8-oxo-eremophil-6，9-dien-12-oic acid（6）、8βH-eremophil-3，7（11）-dien-12，8α（14，6α）-diolide（7）、8αH-6α，10β-dihydroxyeremophilenolide（8）、松脂素（9）、6β，8β，10β-trihydroxyeremophil-7（11）-en-12，8-olide（10）、10α，15-dihydroxy-oplopan-4-one（11）、6α，15α-epoxy-1β，4β-dihydroxyeudesmane（12）、caryolane-1，9β-diol（13）、（-）-clovane-2，9-diol（14）、顺-3-己烯基-β-D-吡喃葡萄糖苷（15）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（16）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（17）、（-）-oplopan-4-one-10-α-O-β-D-glucoside（18）。结论 化合物1是未见报道的新化合物，命名为兔儿伞酸；化合物4~16、18为首次从兔儿伞中分离得到。
2020, 51(11):2886-2894.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.005
摘要:
目的 研究蜘蛛香Valeriana jatamansi根及根茎的环烯醚萜成分及其抗流感病毒活性。方法 采用正相硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）和高效液相色谱（HPLC）等色谱方法进行分离纯化，根据理化性质和NMR波谱技术对化合物进行结构鉴定，同时用流感A/WSN/33/2009（H1N1）病毒感染MDCK细胞模型评价化合物的抗流感病毒活性。结果 从蜘蛛香的醋酸乙酯部位中共分离鉴定了20个环烯醚萜类成分，分别鉴定为缬草醛（1）、11-methoxyviburtinal（2）、去酰基缬草醛（3）、异缬草素（4）、去乙酰基异缬草素（5）、10-isovaleroxy-valtrathydrin（6）、jatamanvaltrate Q（7）、缬草醚F（8）、isovaltrate acetoxyhydrin（9）、jatamanvaltrate K（10）、rupesin B（11）、patriscadoid II（12）、jatamanvaltrate W（13）、patriscadoid I（14）、缬草醚D（15）、蜘蛛香素E（16）、jatamanin C（17）、（1S，3R，5S，7S，8S，9S）-1-methoxy-7-hydroxy-8-methyl-3，8-epoxy-Δ4，11-dihyronepetane（18）、（3S，4S，5S，7S，8S，9S）-3，8-ethoxy-7-dihydroxy-4，8-dimethylperhydrocyclopenta[c]pyran（19）、8，9-didehydro-7-hydroxy-dolichodial（20）。结论 化合物5、9、12、14和20为首次从该植物中分离得到。化合物4和9对流感病毒具有抑制作用，半数抑制浓度（IC50）值分别为85.45、19.26 μmol/L。
目的 研究蜘蛛香Valeriana jatamansi根及根茎的环烯醚萜成分及其抗流感病毒活性。方法 采用正相硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）和高效液相色谱（HPLC）等色谱方法进行分离纯化，根据理化性质和NMR波谱技术对化合物进行结构鉴定，同时用流感A/WSN/33/2009（H1N1）病毒感染MDCK细胞模型评价化合物的抗流感病毒活性。结果 从蜘蛛香的醋酸乙酯部位中共分离鉴定了20个环烯醚萜类成分，分别鉴定为缬草醛（1）、11-methoxyviburtinal（2）、去酰基缬草醛（3）、异缬草素（4）、去乙酰基异缬草素（5）、10-isovaleroxy-valtrathydrin（6）、jatamanvaltrate Q（7）、缬草醚F（8）、isovaltrate acetoxyhydrin（9）、jatamanvaltrate K（10）、rupesin B（11）、patriscadoid II（12）、jatamanvaltrate W（13）、patriscadoid I（14）、缬草醚D（15）、蜘蛛香素E（16）、jatamanin C（17）、（1S，3R，5S，7S，8S，9S）-1-methoxy-7-hydroxy-8-methyl-3，8-epoxy-Δ4，11-dihyronepetane（18）、（3S，4S，5S，7S，8S，9S）-3，8-ethoxy-7-dihydroxy-4，8-dimethylperhydrocyclopenta[c]pyran（19）、8，9-didehydro-7-hydroxy-dolichodial（20）。结论 化合物5、9、12、14和20为首次从该植物中分离得到。化合物4和9对流感病毒具有抑制作用，半数抑制浓度（IC50）值分别为85.45、19.26 μmol/L。
2020, 51(11):2895-2899.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.006
摘要:
目的 研究独子藤Celastrus monospermus根皮醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用硅胶、反相硅胶和凝胶等柱色谱方法进行分离纯化，通过波谱学数据鉴定化合物的结构。结果 从独子藤根皮醋酸乙酯部位中分离得到12个化合物，分别鉴定为美登木酸（1）、对羟基苯甲酸（2）、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸（3）、大子五层龙酸（4）、3-氧代-2β-羟基木栓烷-29-酸（5）、雷公藤红素（6）、3α，22β-二羟基齐墩果烷-12-烯-29-酸（7）、直楔草酸（8）、21-氧代-2α，3α，22β-三羟基-29-降-木栓烷-24，2β-内酯（9）、2，3-二氧代-6α，10-二羟基-24-降-木栓烷-4，7-二烯-29-酸（10）、2α，3β，19α，23-四羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸（11）、2α，3β-二羟基-齐墩果烷-12-烯-23，28，30-三酸（12）。结论 化合物1、3、7、10~12为首次从本植物中分离得到，3、11、12为首次从本属植物中分离得到。
目的 研究独子藤Celastrus monospermus根皮醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用硅胶、反相硅胶和凝胶等柱色谱方法进行分离纯化，通过波谱学数据鉴定化合物的结构。结果 从独子藤根皮醋酸乙酯部位中分离得到12个化合物，分别鉴定为美登木酸（1）、对羟基苯甲酸（2）、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸（3）、大子五层龙酸（4）、3-氧代-2β-羟基木栓烷-29-酸（5）、雷公藤红素（6）、3α，22β-二羟基齐墩果烷-12-烯-29-酸（7）、直楔草酸（8）、21-氧代-2α，3α，22β-三羟基-29-降-木栓烷-24，2β-内酯（9）、2，3-二氧代-6α，10-二羟基-24-降-木栓烷-4，7-二烯-29-酸（10）、2α，3β，19α，23-四羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸（11）、2α，3β-二羟基-齐墩果烷-12-烯-23，28，30-三酸（12）。结论 化合物1、3、7、10~12为首次从本植物中分离得到，3、11、12为首次从本属植物中分离得到。
2020, 51(11):2900-2907.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.007
摘要:
目的 基于UPLC-Q/TOF-MS技术建立淫羊藿炮制前后指纹图谱，对其全成分进行分析并找出标志性化学成分，以明确淫羊藿炮制前后黄酮组分的变化规律。方法 采用UPLC-Q/TOF-MS技术，在正离子模式下采集淫羊藿生品及炮制品样品数据，并在此基础上根据正交-偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）整体探究9个不同产地、批次的淫羊藿炮制前后化学成分的差异。结果 从淫羊藿生品及炮制品中寻找并鉴定出9个标志性化学成分，即8-乙烯-山柰酚、淫羊藿素、淫羊藿次苷I、淫羊藿素-3-O-葡萄糖苷、异戊醇基箭藿苷B、1，3-异戊二烯基朝藿定C、1，3-异戊二烯基-箭藿苷B-7-O-葡萄糖醛酸、3-O-（4-乙酰氧基）鼠李糖-2-O-（间二乙酰氧基）葡萄糖-淫羊藿苷及其同分异构体。结论 淫羊藿炮制后黄酮组分结构发生变化，次级糖苷增加，多级糖苷减少，淫羊藿黄酮组分总体向低糖苷组分转化，进一步阐明了淫羊藿加热炮制后黄酮组分的变化规律。
目的 基于UPLC-Q/TOF-MS技术建立淫羊藿炮制前后指纹图谱，对其全成分进行分析并找出标志性化学成分，以明确淫羊藿炮制前后黄酮组分的变化规律。方法 采用UPLC-Q/TOF-MS技术，在正离子模式下采集淫羊藿生品及炮制品样品数据，并在此基础上根据正交-偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）整体探究9个不同产地、批次的淫羊藿炮制前后化学成分的差异。结果 从淫羊藿生品及炮制品中寻找并鉴定出9个标志性化学成分，即8-乙烯-山柰酚、淫羊藿素、淫羊藿次苷I、淫羊藿素-3-O-葡萄糖苷、异戊醇基箭藿苷B、1，3-异戊二烯基朝藿定C、1，3-异戊二烯基-箭藿苷B-7-O-葡萄糖醛酸、3-O-（4-乙酰氧基）鼠李糖-2-O-（间二乙酰氧基）葡萄糖-淫羊藿苷及其同分异构体。结论 淫羊藿炮制后黄酮组分结构发生变化，次级糖苷增加，多级糖苷减少，淫羊藿黄酮组分总体向低糖苷组分转化，进一步阐明了淫羊藿加热炮制后黄酮组分的变化规律。
2020, 51(11):2908-2913.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.008
摘要:
目的 建立超高效液相色谱-（1，1-二苯基-2-三硝基苯肼）-二极管阵列检测器-电喷雾飞行时间质谱联用技术（UPLC-DPPH-PAD-ESI-TOF/MS）快速筛选鉴别天然产物中抗氧化成分的方法，并用于丹参中抗氧化成分的快速发现。方法 采用WatersACQUITY UPLC HSS T3柱（100 mm×3.0 mm，1.8 μm），以乙腈-0.2%甲酸水进行梯度洗脱，体积流量0.35 mL/min实现丹参提取物的快速分析。柱后流出液与另一路DPPH溶液（0.3 mL/min）通过三通阀注入PEEK反应线圈（内径0.25 mm，长度10 m）混合反应后流入检测器检测，检测波长为254和517 nm，通过517 nm下产生的负峰所对应的样品色谱峰来筛选丹参中的抗氧化成分。结果 采用UPLC技术在低体积流量下实现样品的高效分离，避免了高体积流量引起的基线噪音、显著提高了在线筛选方法的分辨率和灵敏度，降低了溶剂消耗。采用该方法在丹参提取物中共筛选出31个抗氧化活性成分，采用PAD-ESI-TOF/MS初步鉴定出11种，活性验证实验表明，咖啡酸、丹酚酸B、丹酚酸A、丹参素均具有较好抗氧化活性，其中，咖啡酸的DPPH半数清除浓度（IC50）值为29.00 μmol/L，明显优于阳性对照维生素C。结论 该方法分离速度快、分辨率和灵敏度较高、溶剂消耗低，为复杂天然产物中抗氧化成分的快速发现研究提供了方法和技术支持。
目的 建立超高效液相色谱-（1，1-二苯基-2-三硝基苯肼）-二极管阵列检测器-电喷雾飞行时间质谱联用技术（UPLC-DPPH-PAD-ESI-TOF/MS）快速筛选鉴别天然产物中抗氧化成分的方法，并用于丹参中抗氧化成分的快速发现。方法 采用WatersACQUITY UPLC HSS T3柱（100 mm×3.0 mm，1.8 μm），以乙腈-0.2%甲酸水进行梯度洗脱，体积流量0.35 mL/min实现丹参提取物的快速分析。柱后流出液与另一路DPPH溶液（0.3 mL/min）通过三通阀注入PEEK反应线圈（内径0.25 mm，长度10 m）混合反应后流入检测器检测，检测波长为254和517 nm，通过517 nm下产生的负峰所对应的样品色谱峰来筛选丹参中的抗氧化成分。结果 采用UPLC技术在低体积流量下实现样品的高效分离，避免了高体积流量引起的基线噪音、显著提高了在线筛选方法的分辨率和灵敏度，降低了溶剂消耗。采用该方法在丹参提取物中共筛选出31个抗氧化活性成分，采用PAD-ESI-TOF/MS初步鉴定出11种，活性验证实验表明，咖啡酸、丹酚酸B、丹酚酸A、丹参素均具有较好抗氧化活性，其中，咖啡酸的DPPH半数清除浓度（IC50）值为29.00 μmol/L，明显优于阳性对照维生素C。结论 该方法分离速度快、分辨率和灵敏度较高、溶剂消耗低，为复杂天然产物中抗氧化成分的快速发现研究提供了方法和技术支持。
2020, 51(11):2914-2921.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.009
摘要:
目的 建立粗茎秦艽Gentiana crassicaulis透皮吸收液中多种环烯醚萜类化学成分含量测定方法，并对粗茎秦艽体内外经皮渗透特性进行研究，为粗茎秦艽经皮给药制剂的研发、临床用药和传统剂型改革提供科学依据。方法 在课题组前期研究的基础上，采用醇提法制备粗茎秦艽提取液，选用3种常用的透皮促渗剂氮酮、冰片和丙二醇，利用HPLC定量评价单一促渗剂或二元复合促渗剂对粗茎秦艽中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷5种主要成分的体外经皮渗透特性的影响；以龙胆苦苷、马钱苷酸和獐芽菜苦苷3种成分为评价指标研究粗茎秦艽醇提物在活体小鼠皮肤模型的渗透特性。结果 与对照组相比，促渗剂的使用可显著增加粗茎秦艽中5种主要成分的体外吸收，A（5%氮酮）、B（5%冰片）、C（5%丙二醇）、A+B（2.5%氮酮+2.5%冰片）、A+C（2.5%氮酮+2.5%丙二醇）、B+C（2.5%冰片+2.5%丙二醇）5组中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷的透皮吸收速率（J）分别可达12.306 0、1.248 8、4.187 5、153.030 0、5.012 6 μg/（cm2·h），促渗效果分别是对照组的9.73、2.57、13.94、15.92、8.08倍。其中，A+C组，即2.5%氮酮+2.5%丙二醇组体外促渗效果最为明显。体内经皮渗透实验表明，与空白组对比，2.5%氮酮+2.5%丙二醇组对于活体小鼠皮肤的促渗透效果表现较好。结论 氮酮和丙二醇对粗茎秦艽中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷5种主要成分有良好的促渗透效果，为研究粗茎秦艽经皮给药制剂质量控制奠定基础。
目的 建立粗茎秦艽Gentiana crassicaulis透皮吸收液中多种环烯醚萜类化学成分含量测定方法，并对粗茎秦艽体内外经皮渗透特性进行研究，为粗茎秦艽经皮给药制剂的研发、临床用药和传统剂型改革提供科学依据。方法 在课题组前期研究的基础上，采用醇提法制备粗茎秦艽提取液，选用3种常用的透皮促渗剂氮酮、冰片和丙二醇，利用HPLC定量评价单一促渗剂或二元复合促渗剂对粗茎秦艽中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷5种主要成分的体外经皮渗透特性的影响；以龙胆苦苷、马钱苷酸和獐芽菜苦苷3种成分为评价指标研究粗茎秦艽醇提物在活体小鼠皮肤模型的渗透特性。结果 与对照组相比，促渗剂的使用可显著增加粗茎秦艽中5种主要成分的体外吸收，A（5%氮酮）、B（5%冰片）、C（5%丙二醇）、A+B（2.5%氮酮+2.5%冰片）、A+C（2.5%氮酮+2.5%丙二醇）、B+C（2.5%冰片+2.5%丙二醇）5组中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷的透皮吸收速率（J）分别可达12.306 0、1.248 8、4.187 5、153.030 0、5.012 6 μg/（cm2·h），促渗效果分别是对照组的9.73、2.57、13.94、15.92、8.08倍。其中，A+C组，即2.5%氮酮+2.5%丙二醇组体外促渗效果最为明显。体内经皮渗透实验表明，与空白组对比，2.5%氮酮+2.5%丙二醇组对于活体小鼠皮肤的促渗透效果表现较好。结论 氮酮和丙二醇对粗茎秦艽中马钱苷酸、山栀苷甲酯、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷和獐芽菜苷5种主要成分有良好的促渗透效果，为研究粗茎秦艽经皮给药制剂质量控制奠定基础。
2020, 51(11):2922-2928.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.010
摘要:
目的 制备以薄荷油（Menthaha plocalyx oil，MPO）为油相的红花提取物（Carthamus tinctorius extract，CTE）自微乳凝胶递送系统（CTE-SMEDDS-BGs）。方法 以MPO为油相，CTE为水相，采用伪三元相图法优选载药自微乳处方，采用单因素法筛选凝胶工艺与处方，并对其外观性状、黏度和pH值进行评价。结果 所得CTE-SMEDDS-BGs最佳处方工艺：F68为乳化剂，无水乙醇为助乳化剂，乳化剂与助乳化剂比例（Km）为1：1，乳化剂和助乳化剂总量（TS）与MPO的比例为8：2，卡波姆2%，甘油6%，CTE 5 mL。处方量自微乳加入溶胀后的凝胶基质，三乙胺调节pH值至6.0即得CTE-SMEDDS-BGs；其外观为黄色半透明、黏稠度适中、均匀细腻、不油腻，易涂展的胶状凝胶，黏度为4.98×104 mPa·s（RSD为1.53%），pH为6.04（RSD为0.44%）。结论 制得的薄荷油为油相的CTE-SMEDDS-BGs，制备简便，方法稳定，符合凝胶局部外用制剂要求。
目的 制备以薄荷油（Menthaha plocalyx oil，MPO）为油相的红花提取物（Carthamus tinctorius extract，CTE）自微乳凝胶递送系统（CTE-SMEDDS-BGs）。方法 以MPO为油相，CTE为水相，采用伪三元相图法优选载药自微乳处方，采用单因素法筛选凝胶工艺与处方，并对其外观性状、黏度和pH值进行评价。结果 所得CTE-SMEDDS-BGs最佳处方工艺：F68为乳化剂，无水乙醇为助乳化剂，乳化剂与助乳化剂比例（Km）为1：1，乳化剂和助乳化剂总量（TS）与MPO的比例为8：2，卡波姆2%，甘油6%，CTE 5 mL。处方量自微乳加入溶胀后的凝胶基质，三乙胺调节pH值至6.0即得CTE-SMEDDS-BGs；其外观为黄色半透明、黏稠度适中、均匀细腻、不油腻，易涂展的胶状凝胶，黏度为4.98×104 mPa·s（RSD为1.53%），pH为6.04（RSD为0.44%）。结论 制得的薄荷油为油相的CTE-SMEDDS-BGs，制备简便，方法稳定，符合凝胶局部外用制剂要求。
2020, 51(11):2929-2936.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.011
摘要:
目的 以天然表面活性剂甘草酸为稳定剂制备葛根素纳米乳冻干粉（puerarin nanoemulsion lyophilized powder，Pue-NE-LP），并对其进行体外评价。方法 采用高速剪切联合高压均质法制备葛根素纳米乳（Pue-NE），进一步结合冷冻干燥法制备Pue-NE-LP。以平均粒径和多分散指数（PDI）作为评价指标，通过单因素试验筛选出最优处方及工艺参数。并对制备的Pue-NE-LP进行理化性质表征和体外溶出度测定。结果 以5%辛癸酸甘油酯为油相，2.0 mg/mL甘草酸为稳定剂，7%葡萄糖为冻干保护剂制得的Pue-NE-LP平均粒径为（215.1±0.7）nm，PDI为0.133±0.024。扫描电镜显示Pue-NE-LP呈不规则的小片状，大小较均匀；X射线衍射显示Pue-NE-LP呈无定型状态存在。体外释放结果表明Pue-NE-LP的溶出度明显高于物理混合物。结论 以天然表面活性剂甘草酸为稳定剂制备的Pue-NE-LP，不仅制备方法简单，而且能显著改善Pue的溶解性和生物利用度，为Pue-NE制剂的多元开发提供参考。
目的 以天然表面活性剂甘草酸为稳定剂制备葛根素纳米乳冻干粉（puerarin nanoemulsion lyophilized powder，Pue-NE-LP），并对其进行体外评价。方法 采用高速剪切联合高压均质法制备葛根素纳米乳（Pue-NE），进一步结合冷冻干燥法制备Pue-NE-LP。以平均粒径和多分散指数（PDI）作为评价指标，通过单因素试验筛选出最优处方及工艺参数。并对制备的Pue-NE-LP进行理化性质表征和体外溶出度测定。结果 以5%辛癸酸甘油酯为油相，2.0 mg/mL甘草酸为稳定剂，7%葡萄糖为冻干保护剂制得的Pue-NE-LP平均粒径为（215.1±0.7）nm，PDI为0.133±0.024。扫描电镜显示Pue-NE-LP呈不规则的小片状，大小较均匀；X射线衍射显示Pue-NE-LP呈无定型状态存在。体外释放结果表明Pue-NE-LP的溶出度明显高于物理混合物。结论 以天然表面活性剂甘草酸为稳定剂制备的Pue-NE-LP，不仅制备方法简单，而且能显著改善Pue的溶解性和生物利用度，为Pue-NE制剂的多元开发提供参考。
2020, 51(11):2937-2945.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.012
摘要:
目的 建立清心滋肾方水煎液（Qinxin Zishen Prescription Decoction，QZPD）的HPLC指纹图谱，并测定15种成分的含量，为清心滋肾方（Qinxin Zishen Prescription，QZP）的质量控制提供依据。方法 采用Phenomenex Kinetex C18（100 mm×4.60 mm，2.6 μm）色谱柱分离，流动相为甲醇、乙腈和0.2%甲酸水溶液，梯度洗脱，检测波长为245、280 nm，柱温40℃。建立10批QZPD的HPLC指纹图谱，并进行相似度评价、对共有峰进行归属及指认，并测定指认出的15个成分的含量。结果 10批QZPD HPLC指纹图谱相似度在0.923~0.998，指认出共有峰33个，其中黄连中有7个峰（P11、P14~P16、P24、P29、P30），莲子心（P7、P19）及酸枣仁（P14、P21）中各有2个峰，丹参（P4、P5、P10、P17、P18、P28、P31~P33）及山茱萸（P1~P3、P6、P8、P9、P12、P13、P20）中各有9个峰，其余5个共有峰（P22、P23、P25~P27）来源未明确，而生地黄、钩藤及浮小麦对共有峰贡献不明显。通过与对照品比对，指认出没食子酸（P2）、5-羟甲基糠醛（P3）、丹参素（P4）、原儿茶醛（P5）、莫诺苷（P9）、咖啡酸（P10）、马鞭草苷（P12）、马钱苷（P13）、木兰花碱（P14）、黄连碱（P24）、紫草酸（P28）、小檗碱（P29）、巴马汀（P30）、丹酚酸B（P31）和丹酚酸E（P33），并对这15种成分进行含量测定，定量结果分别为158.3~248.2、233.6~321.3、45.9~166.0、24.3~38.6、800.7~1 263.6、26.6~54.9、44.5~108.2、470.4~757.3、85.6~178.6、11.1~34.2、56.2~106.4、25.9~138.9、21.0~59.2、951.6~2 244.7、38.6~92.8 μg/g。结论 所建立的QZPD HPLC指纹图谱及定量测定方法稳定性、重复性好，可为QZP质量控制和评价提供参考。
目的 建立清心滋肾方水煎液（Qinxin Zishen Prescription Decoction，QZPD）的HPLC指纹图谱，并测定15种成分的含量，为清心滋肾方（Qinxin Zishen Prescription，QZP）的质量控制提供依据。方法 采用Phenomenex Kinetex C18（100 mm×4.60 mm，2.6 μm）色谱柱分离，流动相为甲醇、乙腈和0.2%甲酸水溶液，梯度洗脱，检测波长为245、280 nm，柱温40℃。建立10批QZPD的HPLC指纹图谱，并进行相似度评价、对共有峰进行归属及指认，并测定指认出的15个成分的含量。结果 10批QZPD HPLC指纹图谱相似度在0.923~0.998，指认出共有峰33个，其中黄连中有7个峰（P11、P14~P16、P24、P29、P30），莲子心（P7、P19）及酸枣仁（P14、P21）中各有2个峰，丹参（P4、P5、P10、P17、P18、P28、P31~P33）及山茱萸（P1~P3、P6、P8、P9、P12、P13、P20）中各有9个峰，其余5个共有峰（P22、P23、P25~P27）来源未明确，而生地黄、钩藤及浮小麦对共有峰贡献不明显。通过与对照品比对，指认出没食子酸（P2）、5-羟甲基糠醛（P3）、丹参素（P4）、原儿茶醛（P5）、莫诺苷（P9）、咖啡酸（P10）、马鞭草苷（P12）、马钱苷（P13）、木兰花碱（P14）、黄连碱（P24）、紫草酸（P28）、小檗碱（P29）、巴马汀（P30）、丹酚酸B（P31）和丹酚酸E（P33），并对这15种成分进行含量测定，定量结果分别为158.3~248.2、233.6~321.3、45.9~166.0、24.3~38.6、800.7~1 263.6、26.6~54.9、44.5~108.2、470.4~757.3、85.6~178.6、11.1~34.2、56.2~106.4、25.9~138.9、21.0~59.2、951.6~2 244.7、38.6~92.8 μg/g。结论 所建立的QZPD HPLC指纹图谱及定量测定方法稳定性、重复性好，可为QZP质量控制和评价提供参考。
2020, 51(11):2946-2953.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.013
摘要:
目的 建立经典名方泻白散物质基准HPLC指纹图谱以及3种指标成分桑皮苷A、甘草苷、甘草酸含量测定方法。方法 指纹图谱色谱条件：检测波长254 nm/325 nm，柱温35℃；体积流量0.8 mL/min；进样量25 μL；流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈，二元梯度洗脱：0~20 min，5%~10%乙腈；20~33 min，10%~15%乙腈；33~50 min，15%~20%乙腈；50~95 min，20%~58%乙腈。采集10批次泻白散物质基准指纹图谱，采用中国药典委员会"中药色谱指纹图谱相似度评价系统2012版"软件对其进行评价。含量测定色谱条件：检测波长237 nm，柱温30℃；体积流量1.0 mL/min；进样量5 μL；流动相为0.1%磷酸水溶液-乙腈，二元梯度洗脱：0~10 min，5%~20%乙腈；10~18 min，20%~60%乙腈；18~26 min，60%~100%乙腈；26~38 min，100%乙腈；38~41 min，100%~5%乙腈；41~45 min，5%乙腈。结果 根据匹配结果，在254 nm波长下确定了55个共有峰，在325 nm波长下确定了57个共有峰。在共有峰中共指认桑皮苷A（S）、甘草苷、甘草酸铵3种物质。经过方法学研究，其精密度、稳定性、重现性良好。对10批次泻白散物质基准指纹图谱进行评价，结果与对照指纹图谱之间相似度均大于0.9。桑皮苷A、甘草苷、甘草酸铵含量测定方法的平均加样回收率分别为97.82%、97.40%、105.81%，RSD分别为4.41%、2.51%、1.19%，均满足《中国药典》2015年版要求，3种成分分别在25.25~2525、25~2 500、8.5~850 ng线性关系良好，精密度、稳定性、重复性良好。对10批次泻白散物质基准进行含量测定，其中桑皮苷A质量分数为11.6~35.5 mg/g，甘草苷质量分数为0.1~1.6 mg/g，甘草酸质量分数为0.3~2.5 mg/g，3种成分含量差异较大，说明不同产地的桑白皮、甘草药材质量差异较大。结论 建立经典名方泻白散物质基准HPLC指纹图谱及多指标成分含量测定的方法，为泻白散物质基准质量标准研究提供依据。
目的 建立经典名方泻白散物质基准HPLC指纹图谱以及3种指标成分桑皮苷A、甘草苷、甘草酸含量测定方法。方法 指纹图谱色谱条件：检测波长254 nm/325 nm，柱温35℃；体积流量0.8 mL/min；进样量25 μL；流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈，二元梯度洗脱：0~20 min，5%~10%乙腈；20~33 min，10%~15%乙腈；33~50 min，15%~20%乙腈；50~95 min，20%~58%乙腈。采集10批次泻白散物质基准指纹图谱，采用中国药典委员会"中药色谱指纹图谱相似度评价系统2012版"软件对其进行评价。含量测定色谱条件：检测波长237 nm，柱温30℃；体积流量1.0 mL/min；进样量5 μL；流动相为0.1%磷酸水溶液-乙腈，二元梯度洗脱：0~10 min，5%~20%乙腈；10~18 min，20%~60%乙腈；18~26 min，60%~100%乙腈；26~38 min，100%乙腈；38~41 min，100%~5%乙腈；41~45 min，5%乙腈。结果 根据匹配结果，在254 nm波长下确定了55个共有峰，在325 nm波长下确定了57个共有峰。在共有峰中共指认桑皮苷A（S）、甘草苷、甘草酸铵3种物质。经过方法学研究，其精密度、稳定性、重现性良好。对10批次泻白散物质基准指纹图谱进行评价，结果与对照指纹图谱之间相似度均大于0.9。桑皮苷A、甘草苷、甘草酸铵含量测定方法的平均加样回收率分别为97.82%、97.40%、105.81%，RSD分别为4.41%、2.51%、1.19%，均满足《中国药典》2015年版要求，3种成分分别在25.25~2525、25~2 500、8.5~850 ng线性关系良好，精密度、稳定性、重复性良好。对10批次泻白散物质基准进行含量测定，其中桑皮苷A质量分数为11.6~35.5 mg/g，甘草苷质量分数为0.1~1.6 mg/g，甘草酸质量分数为0.3~2.5 mg/g，3种成分含量差异较大，说明不同产地的桑白皮、甘草药材质量差异较大。结论 建立经典名方泻白散物质基准HPLC指纹图谱及多指标成分含量测定的方法，为泻白散物质基准质量标准研究提供依据。
2020, 51(11):2954-2966.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.014
摘要:
目的 研究茵陈标准汤剂的量值传递规律。方法 制备15批茵陈标准汤剂，HPLC法建立标准汤剂及其原料饮片指纹图谱，建立对照指纹图谱，标定共有峰，并进行相似度评价，四级杆飞行时间串联质谱对共有峰进行鉴定，对采用对照品比对确认的成分进行含量测定，通过共有峰传递数及峰面积比值变化、指标成分转移率、出膏率对标准汤剂进行量值传递规律分析。结果 茵陈饮片和标准汤剂指纹图谱相似度均大于0.9，分别标定共有峰16个和15个，共有峰个数传递率93.75%，采用对照品比对确认了共有峰中的1-咖啡酰奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、咖啡酸、隐绿原酸、对羟基苯乙酮、1，3-二咖啡酰奎宁酸、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷、3，4-二咖啡酰奎宁酸、3，5-二咖啡酰奎宁酸和4，5-二咖啡酰奎宁酸13个成分，在茵陈中首次检测到了咖啡酰奎宁酸葡萄糖苷和黄酮二糖碳苷芹菜素-6，8-C-二葡萄糖苷，标准汤剂和饮片共有峰面积比值与成分转移率呈现较好的正向直线关系，新绿原酸、隐绿原酸、1，3-二咖啡酰奎宁酸、3，4-二咖啡酰奎宁酸平均转移率超过100%，绿原酸、3，5-二咖啡酰奎宁酸平均转移率分别只有47.59%和22.33%，提示标准汤剂制备过程中有机酸类成分可能发生了相互转化，绿原酸可能部分转化成了隐绿原酸和新绿原酸，3，5-二咖啡酰奎宁酸可能部分转化成了1，3-二咖啡酰奎宁酸和3，4-二咖啡酰奎宁酸，芦丁、金丝桃苷平均转移率分别为31.36%、28.36%，其余成分平均转移率在50%~70%，标准汤剂平均出膏率为19.76%。结论 研究揭示的茵陈标准汤剂量值传递规律为茵陈配方颗粒及含茵陈经典名方物质基准建立奠定了基础。
目的 研究茵陈标准汤剂的量值传递规律。方法 制备15批茵陈标准汤剂，HPLC法建立标准汤剂及其原料饮片指纹图谱，建立对照指纹图谱，标定共有峰，并进行相似度评价，四级杆飞行时间串联质谱对共有峰进行鉴定，对采用对照品比对确认的成分进行含量测定，通过共有峰传递数及峰面积比值变化、指标成分转移率、出膏率对标准汤剂进行量值传递规律分析。结果 茵陈饮片和标准汤剂指纹图谱相似度均大于0.9，分别标定共有峰16个和15个，共有峰个数传递率93.75%，采用对照品比对确认了共有峰中的1-咖啡酰奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、咖啡酸、隐绿原酸、对羟基苯乙酮、1，3-二咖啡酰奎宁酸、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷、3，4-二咖啡酰奎宁酸、3，5-二咖啡酰奎宁酸和4，5-二咖啡酰奎宁酸13个成分，在茵陈中首次检测到了咖啡酰奎宁酸葡萄糖苷和黄酮二糖碳苷芹菜素-6，8-C-二葡萄糖苷，标准汤剂和饮片共有峰面积比值与成分转移率呈现较好的正向直线关系，新绿原酸、隐绿原酸、1，3-二咖啡酰奎宁酸、3，4-二咖啡酰奎宁酸平均转移率超过100%，绿原酸、3，5-二咖啡酰奎宁酸平均转移率分别只有47.59%和22.33%，提示标准汤剂制备过程中有机酸类成分可能发生了相互转化，绿原酸可能部分转化成了隐绿原酸和新绿原酸，3，5-二咖啡酰奎宁酸可能部分转化成了1，3-二咖啡酰奎宁酸和3，4-二咖啡酰奎宁酸，芦丁、金丝桃苷平均转移率分别为31.36%、28.36%，其余成分平均转移率在50%~70%，标准汤剂平均出膏率为19.76%。结论 研究揭示的茵陈标准汤剂量值传递规律为茵陈配方颗粒及含茵陈经典名方物质基准建立奠定了基础。
2020, 51(11):2967-2976.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.015
摘要:
目的 探索痰热清胶囊治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的网络调控机制。方法 选取痰热清胶囊中19个主要成分为研究对象，利用Swiss Target Prediction服务器和TCMSP数据库预测化合物潜在作用靶点，借助Omicsbean分析系统与String 10数据库对靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能富集分析和信号通路分析，利用Cytoscape 3.6.1软件进行可视化处理。结果 19个化合物可通过作用于163个相关靶点干预68条关键信号通路，如白细胞介素-17（IL-17）信号通路、T细胞受体信号通路、花生四烯酸代谢、cAMP信号通路、PI3K-Akt信号通路、甲型流感等，主要涉及抗炎、免疫调节、解热、化痰、镇咳平喘、止痛、抗菌、抗病毒、镇静等方面，构建了痰热清胶囊"化合物-靶点-通路-药理作用-功效"网络。结论 痰热清胶囊中主要化学成分野黄芩苷、黄芩苷、千层纸素-7-O-葡萄糖醛酸苷、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、连翘苷、连翘酯苷E、连翘酯苷D、绿原酸、咖啡酸、异绿原酸A、熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸等可能通过作用于TNF、EGFR、NOS3、PTGS2、IL2、GABBR1、MAPK14、ADRB2、REN、VCAM1、ACHE、PTPRC等关键蛋白干预了多个与清热、化痰、解毒相关的生物过程，从而发挥对COVID-19的治疗作用。
目的 探索痰热清胶囊治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的网络调控机制。方法 选取痰热清胶囊中19个主要成分为研究对象，利用Swiss Target Prediction服务器和TCMSP数据库预测化合物潜在作用靶点，借助Omicsbean分析系统与String 10数据库对靶点进行基因本体（gene ontology，GO）功能富集分析和信号通路分析，利用Cytoscape 3.6.1软件进行可视化处理。结果 19个化合物可通过作用于163个相关靶点干预68条关键信号通路，如白细胞介素-17（IL-17）信号通路、T细胞受体信号通路、花生四烯酸代谢、cAMP信号通路、PI3K-Akt信号通路、甲型流感等，主要涉及抗炎、免疫调节、解热、化痰、镇咳平喘、止痛、抗菌、抗病毒、镇静等方面，构建了痰热清胶囊"化合物-靶点-通路-药理作用-功效"网络。结论 痰热清胶囊中主要化学成分野黄芩苷、黄芩苷、千层纸素-7-O-葡萄糖醛酸苷、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、连翘苷、连翘酯苷E、连翘酯苷D、绿原酸、咖啡酸、异绿原酸A、熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸等可能通过作用于TNF、EGFR、NOS3、PTGS2、IL2、GABBR1、MAPK14、ADRB2、REN、VCAM1、ACHE、PTPRC等关键蛋白干预了多个与清热、化痰、解毒相关的生物过程，从而发挥对COVID-19的治疗作用。
2020, 51(11):2977-2987.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.016
摘要:
目的 采用网络药理学与分子对接技术探讨生脉注射液的活性成分和治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的潜在作用机制。方法 利用TCMSP及BATMAN-TCM数据库筛选生脉注射液的活性化合物，通过TCMSP及Targetnet在线数据库预测作用靶点，通过Cytoscape 3.7.1构建活性成分-作用靶点网络图；在GeneCards及OMIM数据库中以"coronavirus pneumonia"为关键词搜索冠状病毒肺炎相关疾病靶点，与生脉注射液化合物靶点进行交集筛选出共同靶点作为研究靶点，将共同靶点导入STRING数据库获取数据后在Cytoscape 3.7.1软件中构建蛋白质-蛋白质相互作用网络图；利用R语言进行GO（gene ontology）功能、KEGG（Kyoto encyclopedia of genes and genomes）通路富集分析，预测其作用机制，并构建"成分-靶点-通路"网络图；通过DiscoveryStudio 2.5软件对关键靶点进行分子对接分析。结果 生脉注射液筛选得到22个活性化合物，分别为邻苯二甲酸二辛酯、β-谷甾醇、当归酰基戈米辛O、戈米辛A、戈米辛R、五味子丙素、内南五味子酯乙、长南酸、南五味子内酯、香蒲木脂素B、新杜松烷酸A、新杜松烷酸B、新杜松烷酸C、新南五味子木脂宁、五味子内酯A、五味子内酯E、五味子酸、尿苷、薯蓣皂苷元、鸟嘌呤核苷、N-反式阿魏酰酪胺、豆甾醇。相应作用靶点224个，与COVID-19的共同靶点16个，分别为CASP3、CASP8、PTGS2、BCL2、BAX、PRKCA、PTGS1、PIK3CG、F10、NOS3、DPP4、NOS2、TLR9、ACE、ICAM1、PRKCE，关键靶点涉及CASP3、PTGS2、NOS2、NOS3、ICAM1。GO功能富集分析得到生物过程（BP）条目771个，细胞组成（CC）条目11个，分子功能（MF）条目79个。KEGG通路富集分析筛选得到67条（P<0.05）信号通路，主要涉及糖尿病并发症AGE-RAGE信号通路、凋亡通路、P53信号通路、小细胞肺癌通路等。分子对接结果显示与关键靶点对接较好的成分有五味子内酯E、豆甾醇、N-反式阿魏酰酪胺。结论 生脉注射液中的活性化合物五味子内酯E、豆甾醇、N-反式阿魏酰酪胺等能作用于CASP3、PTGS2、NOS2、NOS3等靶点调节多条信号通路发挥抗炎、免疫调节、抗休克、增加血氧饱和度等作用，从而可能发挥对COVID-19的治疗作用。
目的 采用网络药理学与分子对接技术探讨生脉注射液的活性成分和治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的潜在作用机制。方法 利用TCMSP及BATMAN-TCM数据库筛选生脉注射液的活性化合物，通过TCMSP及Targetnet在线数据库预测作用靶点，通过Cytoscape 3.7.1构建活性成分-作用靶点网络图；在GeneCards及OMIM数据库中以"coronavirus pneumonia"为关键词搜索冠状病毒肺炎相关疾病靶点，与生脉注射液化合物靶点进行交集筛选出共同靶点作为研究靶点，将共同靶点导入STRING数据库获取数据后在Cytoscape 3.7.1软件中构建蛋白质-蛋白质相互作用网络图；利用R语言进行GO（gene ontology）功能、KEGG（Kyoto encyclopedia of genes and genomes）通路富集分析，预测其作用机制，并构建"成分-靶点-通路"网络图；通过DiscoveryStudio 2.5软件对关键靶点进行分子对接分析。结果 生脉注射液筛选得到22个活性化合物，分别为邻苯二甲酸二辛酯、β-谷甾醇、当归酰基戈米辛O、戈米辛A、戈米辛R、五味子丙素、内南五味子酯乙、长南酸、南五味子内酯、香蒲木脂素B、新杜松烷酸A、新杜松烷酸B、新杜松烷酸C、新南五味子木脂宁、五味子内酯A、五味子内酯E、五味子酸、尿苷、薯蓣皂苷元、鸟嘌呤核苷、N-反式阿魏酰酪胺、豆甾醇。相应作用靶点224个，与COVID-19的共同靶点16个，分别为CASP3、CASP8、PTGS2、BCL2、BAX、PRKCA、PTGS1、PIK3CG、F10、NOS3、DPP4、NOS2、TLR9、ACE、ICAM1、PRKCE，关键靶点涉及CASP3、PTGS2、NOS2、NOS3、ICAM1。GO功能富集分析得到生物过程（BP）条目771个，细胞组成（CC）条目11个，分子功能（MF）条目79个。KEGG通路富集分析筛选得到67条（P<0.05）信号通路，主要涉及糖尿病并发症AGE-RAGE信号通路、凋亡通路、P53信号通路、小细胞肺癌通路等。分子对接结果显示与关键靶点对接较好的成分有五味子内酯E、豆甾醇、N-反式阿魏酰酪胺。结论 生脉注射液中的活性化合物五味子内酯E、豆甾醇、N-反式阿魏酰酪胺等能作用于CASP3、PTGS2、NOS2、NOS3等靶点调节多条信号通路发挥抗炎、免疫调节、抗休克、增加血氧饱和度等作用，从而可能发挥对COVID-19的治疗作用。
2020, 51(11):2988-2996.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.017
摘要:
目的 利用网络药理学方法研究黄芪治疗糖尿病肾病（DN）的作用机制。方法 以化合物的口服生物利用度（OB）和类药性（DL）为标准，依据中药药理学技术平台（TCMSP）数据库、小分子靶点预测平台（SwissTargetPrediction）、人类基因组注释数据库（Genecards）预测和筛选黄芪的活性成分及治疗DN的作用靶点。采用Metascape数据库对作用靶点的基因本体（GO）注释和京都基因和基因组百科全书（KEGG）通路进行富集分析和蛋白功能归属。结果 从黄芪中筛选得到槲皮素、山柰酚、异鼠李素、芒柄花素、黄芪皂苷I~IV等24个活性成分，作用于172个DN靶点，筛选出表皮生长因子受体、血管内皮生长因子受体、丝裂原活化蛋白激酶、白细胞介素-6、肿瘤坏死因子等18个关键靶点。调节晚期糖基化终末产物及其受体（AGEs-RAGE）介导的信号通路、磷酯酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/叉头框转录因子O（PI3K/Akt/FoxO）信号通路、核转录因子-κB（NF-κB）信号通路、Janus激酶/信号转导子和转录激活因子信号通路等关键代谢通路。参与物质代谢、氧化还原、信号转导、炎症反应等多种生物过程。结论 黄芪及其活性成分通过多个靶点、多条通路发挥治疗DN的作用。
目的 利用网络药理学方法研究黄芪治疗糖尿病肾病（DN）的作用机制。方法 以化合物的口服生物利用度（OB）和类药性（DL）为标准，依据中药药理学技术平台（TCMSP）数据库、小分子靶点预测平台（SwissTargetPrediction）、人类基因组注释数据库（Genecards）预测和筛选黄芪的活性成分及治疗DN的作用靶点。采用Metascape数据库对作用靶点的基因本体（GO）注释和京都基因和基因组百科全书（KEGG）通路进行富集分析和蛋白功能归属。结果 从黄芪中筛选得到槲皮素、山柰酚、异鼠李素、芒柄花素、黄芪皂苷I~IV等24个活性成分，作用于172个DN靶点，筛选出表皮生长因子受体、血管内皮生长因子受体、丝裂原活化蛋白激酶、白细胞介素-6、肿瘤坏死因子等18个关键靶点。调节晚期糖基化终末产物及其受体（AGEs-RAGE）介导的信号通路、磷酯酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/叉头框转录因子O（PI3K/Akt/FoxO）信号通路、核转录因子-κB（NF-κB）信号通路、Janus激酶/信号转导子和转录激活因子信号通路等关键代谢通路。参与物质代谢、氧化还原、信号转导、炎症反应等多种生物过程。结论 黄芪及其活性成分通过多个靶点、多条通路发挥治疗DN的作用。
2020, 51(11):2997-3004.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.018
摘要:
目的 利用网络药理学的方法研究淫羊藿抗疲劳的作用机制。方法 利用中药系统药理数据库和分析平台（TCMSP）获取淫羊藿的活性成分及活性成分的作用靶点；在GeneCards数据库中检索与疲劳相关的靶点；由Cytoscape 3.6.1构建活性成分-疾病-靶点网络；String数据库构建靶点蛋白互作网络；DAVID数据库对靶点基因进行基因本体（GO）富集分析及京都基因和基因组百科全书（KEGG）通路富集分析。结果 从淫羊藿中筛选得到9种具有抗疲劳作用的活性成分：金圣草（黄）素、山柰酚、脱水淫羊藿素、C-homoerythrinan，1，6-didehydro-3，15，16-trimethoxy-，（3.beta.）-、8-（3-methylbut-2-enyl）-2-phenyl-chromone、木犀草素、广玉兰内酯、槲皮素、8-isopentenyl-kaempferol，作用于PPARG、GABRA1、CASP3、ICAM1等31个疲劳靶点，生物功能与通路富集分析表明，淫羊藿主要涉及细胞的缺氧反应、凋亡过程的调控、一氧化氮生物合成过程的正向调节、细胞对过氧化氢的反应、血糖稳态、细胞对高氧的反应、脂质贮存负调节等生物过程，通过调节PI3K-Akt、P53、HIF-1、TNF、FoxO、ErbB、MAPK等信号通路来发挥抗疲劳作用。结论 研究结果体现了淫羊藿抗疲劳多成分、多靶点、多途径的作用特点，为淫羊藿抗疲劳的进一步研究提供参考。
目的 利用网络药理学的方法研究淫羊藿抗疲劳的作用机制。方法 利用中药系统药理数据库和分析平台（TCMSP）获取淫羊藿的活性成分及活性成分的作用靶点；在GeneCards数据库中检索与疲劳相关的靶点；由Cytoscape 3.6.1构建活性成分-疾病-靶点网络；String数据库构建靶点蛋白互作网络；DAVID数据库对靶点基因进行基因本体（GO）富集分析及京都基因和基因组百科全书（KEGG）通路富集分析。结果 从淫羊藿中筛选得到9种具有抗疲劳作用的活性成分：金圣草（黄）素、山柰酚、脱水淫羊藿素、C-homoerythrinan，1，6-didehydro-3，15，16-trimethoxy-，（3.beta.）-、8-（3-methylbut-2-enyl）-2-phenyl-chromone、木犀草素、广玉兰内酯、槲皮素、8-isopentenyl-kaempferol，作用于PPARG、GABRA1、CASP3、ICAM1等31个疲劳靶点，生物功能与通路富集分析表明，淫羊藿主要涉及细胞的缺氧反应、凋亡过程的调控、一氧化氮生物合成过程的正向调节、细胞对过氧化氢的反应、血糖稳态、细胞对高氧的反应、脂质贮存负调节等生物过程，通过调节PI3K-Akt、P53、HIF-1、TNF、FoxO、ErbB、MAPK等信号通路来发挥抗疲劳作用。结论 研究结果体现了淫羊藿抗疲劳多成分、多靶点、多途径的作用特点，为淫羊藿抗疲劳的进一步研究提供参考。
2020, 51(11):3005-3012.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.019
摘要:
目的 探讨白虎加人参汤对转基因2型糖尿病MKR小鼠肠道屏障及Toll样受4（TLR4）/核转录因子-κB（NF-κB）炎症通路的影响。方法 32只MKR小鼠高脂饮食喂养4周，随机分为模型组，白虎加人参汤低、高剂量（13.5、54.0 g/kg）组，二甲双胍（200 mg/kg）组，8只同龄FVB/N野生小鼠作为对照组。各组ig给药4周后，测定小鼠空腹血糖（FBG）、口服糖耐量（OGTT）、血清炎性因子白细胞介素-6（IL-6）、IL-1β、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和脂多糖（LPS）水平的变化，苏木精-伊红（HE）染色对结肠组织形态进行观察，实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测结肠组织TLR4、NF-κB、ZO-1、Claudin-1、Occludin mRNA表达变化，Western blotting检测结肠组织ZO-1、Claudin-1、Occludin蛋白表达变化。结果 与模型组比较，给药组小鼠FBG水平显著降低（P<0.01），白虎加人参汤高剂量组和二甲双胍组小鼠血清IL-6、IL-1β、TNF-α、LPS水平明显降低（P<0.05、0.01），TLR4、NF-κB mRNA表达明显下调，结肠上皮黏膜完整性明显改善；白虎加人参汤高剂量组和二甲双胍组小鼠ZO-1、Claudin-1、Occludin mRNA和蛋白表达水平显著升高（P<0.05、0.01）；白虎加人参汤低剂量组小鼠ZO-1、Claudin-1、Occludin mRNA表达升高（P<0.05），但蛋白表达水平无明显差异。结论 白虎加人参汤能降低MKR小鼠血清LPS含量及炎症相关因子水平，并调控TLR4/NF-κB信号通路，通过改善内毒素血症、肠道屏障功能，减轻肠道炎症反应，从而改善胰岛素抵抗，降低血糖水平。
目的 探讨白虎加人参汤对转基因2型糖尿病MKR小鼠肠道屏障及Toll样受4（TLR4）/核转录因子-κB（NF-κB）炎症通路的影响。方法 32只MKR小鼠高脂饮食喂养4周，随机分为模型组，白虎加人参汤低、高剂量（13.5、54.0 g/kg）组，二甲双胍（200 mg/kg）组，8只同龄FVB/N野生小鼠作为对照组。各组ig给药4周后，测定小鼠空腹血糖（FBG）、口服糖耐量（OGTT）、血清炎性因子白细胞介素-6（IL-6）、IL-1β、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和脂多糖（LPS）水平的变化，苏木精-伊红（HE）染色对结肠组织形态进行观察，实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测结肠组织TLR4、NF-κB、ZO-1、Claudin-1、Occludin mRNA表达变化，Western blotting检测结肠组织ZO-1、Claudin-1、Occludin蛋白表达变化。结果 与模型组比较，给药组小鼠FBG水平显著降低（P<0.01），白虎加人参汤高剂量组和二甲双胍组小鼠血清IL-6、IL-1β、TNF-α、LPS水平明显降低（P<0.05、0.01），TLR4、NF-κB mRNA表达明显下调，结肠上皮黏膜完整性明显改善；白虎加人参汤高剂量组和二甲双胍组小鼠ZO-1、Claudin-1、Occludin mRNA和蛋白表达水平显著升高（P<0.05、0.01）；白虎加人参汤低剂量组小鼠ZO-1、Claudin-1、Occludin mRNA表达升高（P<0.05），但蛋白表达水平无明显差异。结论 白虎加人参汤能降低MKR小鼠血清LPS含量及炎症相关因子水平，并调控TLR4/NF-κB信号通路，通过改善内毒素血症、肠道屏障功能，减轻肠道炎症反应，从而改善胰岛素抵抗，降低血糖水平。
2020, 51(11):3013-3020.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.020
摘要:
目的 研究左归降糖解郁方对糖尿病并发抑郁症大鼠海马胰岛素抵抗的调节作用。方法 建立糖尿病并发抑郁症大鼠模型，并随机分为4组，模型组，阳性药组（二甲双胍0.18 g/kg+氟西汀1.8 mg/kg），左归降糖解郁方高、低剂量组（20.52、10.26 g/kg），另设健康大鼠为对照组。各组大鼠ig给药28 d后，采用血糖仪及ELISA法检测空腹血糖及外周胰岛素抵抗程度。采用旷野实验和强迫游泳实验检测大鼠抑郁样行为。采用免疫荧光法和Western blotting法检测大鼠海马胰岛素受体磷酸化蛋白（p-IR）、磷酸化的胰岛素受体底物-1（p-IRS-1）的表达，采用Western blotting法检测海马磷酸化的磷脂酰肌醇3-激酶（p-PI3K）、磷酸化蛋白激酶B（p-Akt）蛋白的表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠血糖显著升高并伴随明显的外周胰岛素抵抗，其在旷野实验中的活动次数显著降低、在强迫游泳实验中的不动时间显著延长；蛋白检测结果表明大鼠脑内p-IR、p-IRS-1、p-PI3K、p-Akt表达水平均显著降低。与模型组比较，左归降糖解郁方高剂量组大鼠血糖水平显著降低，外周胰岛素抵抗水平减轻，其在旷野实验中的活动次数显著增加、在强迫游泳实验中的不动时间显著缩短，而海马内p-IR、p-IRS-1、p-PI3K、p-Akt表达显著升高。结论 左归降糖解郁方可有效调节糖尿病并发抑郁症大鼠海马胰岛素信号通路，从而改善动物脑内的胰岛素抵抗状态。
目的 研究左归降糖解郁方对糖尿病并发抑郁症大鼠海马胰岛素抵抗的调节作用。方法 建立糖尿病并发抑郁症大鼠模型，并随机分为4组，模型组，阳性药组（二甲双胍0.18 g/kg+氟西汀1.8 mg/kg），左归降糖解郁方高、低剂量组（20.52、10.26 g/kg），另设健康大鼠为对照组。各组大鼠ig给药28 d后，采用血糖仪及ELISA法检测空腹血糖及外周胰岛素抵抗程度。采用旷野实验和强迫游泳实验检测大鼠抑郁样行为。采用免疫荧光法和Western blotting法检测大鼠海马胰岛素受体磷酸化蛋白（p-IR）、磷酸化的胰岛素受体底物-1（p-IRS-1）的表达，采用Western blotting法检测海马磷酸化的磷脂酰肌醇3-激酶（p-PI3K）、磷酸化蛋白激酶B（p-Akt）蛋白的表达。结果 与对照组比较，模型组大鼠血糖显著升高并伴随明显的外周胰岛素抵抗，其在旷野实验中的活动次数显著降低、在强迫游泳实验中的不动时间显著延长；蛋白检测结果表明大鼠脑内p-IR、p-IRS-1、p-PI3K、p-Akt表达水平均显著降低。与模型组比较，左归降糖解郁方高剂量组大鼠血糖水平显著降低，外周胰岛素抵抗水平减轻，其在旷野实验中的活动次数显著增加、在强迫游泳实验中的不动时间显著缩短，而海马内p-IR、p-IRS-1、p-PI3K、p-Akt表达显著升高。结论 左归降糖解郁方可有效调节糖尿病并发抑郁症大鼠海马胰岛素信号通路，从而改善动物脑内的胰岛素抵抗状态。
2020, 51(11):3021-3028.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.021
摘要:
目的 观察白首乌C-21甾苷对单侧输尿管结扎所致的大鼠肾纤维化的干预作用，并探究其作用机制。方法 80只SD大鼠随机选取15只为假手术组，剩余大鼠进行单侧输尿管结扎制备大鼠肾纤维化模型，将造模大鼠随机分为4组，即模型组、阳性药氯沙坦钾（20 mg/kg）组及白首乌C-21甾苷高、低剂量（400、200 mg/kg）组，每组15只。各组大鼠于造模后第2天起，每天ig给药1次（10 mL/kg），连续给药4周，假手术组与模型组大鼠ig给予等体积蒸馏水。干预28 d后，每组取10只大鼠的肾组织，采用碱水解法检测肾组织中羟脯氨酸（Hyp）水平，采用HE和Masson染色检测病理损伤和纤维化程度，通过免疫荧光、Western blotting法检测转化生长因子-β1（TGF-β1）、α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）和E-钙黏蛋白（E-cadherin）的表达，通过实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法测定肾组织中I型胶原蛋白（collagen-I）和collagen-III mRNA表达水平。结果 与模型组比较，白首乌C-21甾苷能明显改善肾纤维化大鼠的病变程度，减少炎性细胞浸润、纤维组织和胶原的增生，可以明显降低大鼠肾脏指数，降低肾组织中Hyp水平，并呈剂量依赖性（P<0.05、0.01）；免疫组化和Western blotting结果显示，白首乌C-21甾苷可以明显上调大鼠肾组织E-cadherin的表达水平，下调TGF-β1和α-SMA蛋白的表达水平（P<0.05、0.01）；qRT-PCR结果显示白首乌C-21甾苷可显著降低大鼠肾组织collagen-I、collagen-III mRNA表达水平（P<0.01）。结论 白首乌C-21甾苷对单侧输尿管结扎的大鼠肾纤维化具有明显的干预作用，其机制可能与抑制collagen-I和collagen-III的过度表达，下调TGF-β1、α-SMA蛋白高表达和上调E-cadherin蛋白低表达有关，通过调控肾小管上皮-间质转化，发挥抗肾纤维化的作用。
目的 观察白首乌C-21甾苷对单侧输尿管结扎所致的大鼠肾纤维化的干预作用，并探究其作用机制。方法 80只SD大鼠随机选取15只为假手术组，剩余大鼠进行单侧输尿管结扎制备大鼠肾纤维化模型，将造模大鼠随机分为4组，即模型组、阳性药氯沙坦钾（20 mg/kg）组及白首乌C-21甾苷高、低剂量（400、200 mg/kg）组，每组15只。各组大鼠于造模后第2天起，每天ig给药1次（10 mL/kg），连续给药4周，假手术组与模型组大鼠ig给予等体积蒸馏水。干预28 d后，每组取10只大鼠的肾组织，采用碱水解法检测肾组织中羟脯氨酸（Hyp）水平，采用HE和Masson染色检测病理损伤和纤维化程度，通过免疫荧光、Western blotting法检测转化生长因子-β1（TGF-β1）、α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）和E-钙黏蛋白（E-cadherin）的表达，通过实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法测定肾组织中I型胶原蛋白（collagen-I）和collagen-III mRNA表达水平。结果 与模型组比较，白首乌C-21甾苷能明显改善肾纤维化大鼠的病变程度，减少炎性细胞浸润、纤维组织和胶原的增生，可以明显降低大鼠肾脏指数，降低肾组织中Hyp水平，并呈剂量依赖性（P<0.05、0.01）；免疫组化和Western blotting结果显示，白首乌C-21甾苷可以明显上调大鼠肾组织E-cadherin的表达水平，下调TGF-β1和α-SMA蛋白的表达水平（P<0.05、0.01）；qRT-PCR结果显示白首乌C-21甾苷可显著降低大鼠肾组织collagen-I、collagen-III mRNA表达水平（P<0.01）。结论 白首乌C-21甾苷对单侧输尿管结扎的大鼠肾纤维化具有明显的干预作用，其机制可能与抑制collagen-I和collagen-III的过度表达，下调TGF-β1、α-SMA蛋白高表达和上调E-cadherin蛋白低表达有关，通过调控肾小管上皮-间质转化，发挥抗肾纤维化的作用。
2020, 51(11):3029-3036.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.022
摘要:
目的 针对款冬花药材掺杂现象，对款冬花药材中花蕾及其杂质（花梗、根茎、主根）的化学组成进行比较，为款冬花的质量控制提供依据。方法 参照《中国药典》2015年版，采用HPLC测定款冬花蕾及其杂质中款冬酮的含量，同时建立款冬花指纹图谱，采用相似度评价和共有峰峰面积对花蕾及杂质进行比较，对药材中各成分含量与花蕾占比进行Pearson相关性分析，同时对花蕾和杂质进行主成分分析和聚类分析，并分析各类成分之间的相关性。结果 款冬花蕾中款冬酮含量以及指纹图谱中13个共有峰的峰面积均明显高于其他掺杂部位，且与花蕾占比存在正相关。主成分分析和聚类分析结果显示，款冬花蕾与花梗、根茎、主根等掺杂部位可明显区分。指纹图谱各主要成分之间的相关性分析显示，咖啡酰奎宁酸类成分之间、黄酮类成分之间存在较强的正相关，倍半萜类成分中，款冬酮和款冬素酯存在较强的正相关，不同类别的成分也具有一定的相关性。结论 款冬花药材中主要成分均主要分布于花蕾，当药材中花梗、主根、根茎等杂质较多时会严重影响款冬花药材质量。目前《中国药典》2015年版中款冬花项下尚未设置杂质检查项目，为了保证款冬花药材的质量，应增加其杂质检查。
目的 针对款冬花药材掺杂现象，对款冬花药材中花蕾及其杂质（花梗、根茎、主根）的化学组成进行比较，为款冬花的质量控制提供依据。方法 参照《中国药典》2015年版，采用HPLC测定款冬花蕾及其杂质中款冬酮的含量，同时建立款冬花指纹图谱，采用相似度评价和共有峰峰面积对花蕾及杂质进行比较，对药材中各成分含量与花蕾占比进行Pearson相关性分析，同时对花蕾和杂质进行主成分分析和聚类分析，并分析各类成分之间的相关性。结果 款冬花蕾中款冬酮含量以及指纹图谱中13个共有峰的峰面积均明显高于其他掺杂部位，且与花蕾占比存在正相关。主成分分析和聚类分析结果显示，款冬花蕾与花梗、根茎、主根等掺杂部位可明显区分。指纹图谱各主要成分之间的相关性分析显示，咖啡酰奎宁酸类成分之间、黄酮类成分之间存在较强的正相关，倍半萜类成分中，款冬酮和款冬素酯存在较强的正相关，不同类别的成分也具有一定的相关性。结论 款冬花药材中主要成分均主要分布于花蕾，当药材中花梗、主根、根茎等杂质较多时会严重影响款冬花药材质量。目前《中国药典》2015年版中款冬花项下尚未设置杂质检查项目，为了保证款冬花药材的质量，应增加其杂质检查。
2020, 51(11):3037-3044.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.023
摘要:
目的 建立常用乌头属藏药材榜那的指纹图谱及多指标成分含量测定方法，为多基原药材的质量标准制定和临床安全用药提供参考。方法 采用HPLC建立榜那药材的指纹图谱并进行相似度评价；测定30批榜那药材中7种生物碱成分含量，并结合主成分分析（PCA）和正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）评价榜那药材的2种不同基原植物的生物碱成分的差异。结果 建立的指纹图谱确认17个共有峰，指认出12-表-欧乌头碱、雪上一枝蒿庚素、苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头原碱、新乌头碱、乌头碱、3-乙酰乌头碱7个色谱峰。基于相似度分析，铁棒锤和伏毛铁棒锤种内化学指纹图谱均一，种间指纹图谱存在一定差异。PCA和OPLS-DA结果表明铁棒锤和伏毛铁棒锤2种基原物种在这7种化学成分含量上存在一定差异；且依据OPLS-DA和t检验分析结果可确定伏毛铁棒锤中主要差异成分12-表-欧乌头碱和乌头碱含量显著高于铁棒锤（P<0.01）。结论 本实验所建立的指纹图谱和多组分定量分析方法简便、易操作、信息量大，可用于榜那药材的质量和临床用药安全性控制；有必要建立和完善榜那的双酯型生物碱限度测定。
目的 建立常用乌头属藏药材榜那的指纹图谱及多指标成分含量测定方法，为多基原药材的质量标准制定和临床安全用药提供参考。方法 采用HPLC建立榜那药材的指纹图谱并进行相似度评价；测定30批榜那药材中7种生物碱成分含量，并结合主成分分析（PCA）和正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）评价榜那药材的2种不同基原植物的生物碱成分的差异。结果 建立的指纹图谱确认17个共有峰，指认出12-表-欧乌头碱、雪上一枝蒿庚素、苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头原碱、新乌头碱、乌头碱、3-乙酰乌头碱7个色谱峰。基于相似度分析，铁棒锤和伏毛铁棒锤种内化学指纹图谱均一，种间指纹图谱存在一定差异。PCA和OPLS-DA结果表明铁棒锤和伏毛铁棒锤2种基原物种在这7种化学成分含量上存在一定差异；且依据OPLS-DA和t检验分析结果可确定伏毛铁棒锤中主要差异成分12-表-欧乌头碱和乌头碱含量显著高于铁棒锤（P<0.01）。结论 本实验所建立的指纹图谱和多组分定量分析方法简便、易操作、信息量大，可用于榜那药材的质量和临床用药安全性控制；有必要建立和完善榜那的双酯型生物碱限度测定。
2020, 51(11):3045-3050.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.024
摘要:
目的 基于红外光谱法结合化学计量学建立美洲大蠊及其他虫类药材（全蝎、水蛭）粉末的鉴别方法，为美洲大蠊的鉴别提供一定的依据。方法 运用傅里叶变换红外光谱仪采集3种虫药药粉的红外光谱数据，对已得光谱数据二阶求导后运用纵坐标归一化法、标准化法等预处理方法对光谱进行优化，采用化学计量学，包括系统聚类分析（hierar chicalcluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）以及偏最小二乘判别分析（partial least squares discriminant analysis，PLS-DA）进一步对光谱数据进行分析。结果 美洲大蠊与全蝎、水蛭的红外指纹图谱有差异。美洲大蠊在1 711、1 410、712 cm-1处吸收峰明显，全蝎在1 753、1 400、1 168、717 cm-1处吸收峰明显，水蛭在1 558、1 457、1 400、669 cm-1处吸收峰明显，且水蛭在1 753~1 711cm-1处明显无吸收峰。3种虫类药材在1 800~1 700 cm-1处峰形差异明显较大。二阶导数图谱中，主要峰的位置相同，但共有峰的强度不同。运用HCA分析方法发现3种虫类药材能够被快速区分，运用PCA与PLS-DA分析方法发现3种虫类药材分布在不同区域。结论 本研究能够简便、快速的鉴别美洲大蠊与全蝎、水蛭等虫类药材，为美洲大蠊的质量控制及评价提供参考。
目的 基于红外光谱法结合化学计量学建立美洲大蠊及其他虫类药材（全蝎、水蛭）粉末的鉴别方法，为美洲大蠊的鉴别提供一定的依据。方法 运用傅里叶变换红外光谱仪采集3种虫药药粉的红外光谱数据，对已得光谱数据二阶求导后运用纵坐标归一化法、标准化法等预处理方法对光谱进行优化，采用化学计量学，包括系统聚类分析（hierar chicalcluster analysis，HCA）、主成分分析（principal component analysis，PCA）以及偏最小二乘判别分析（partial least squares discriminant analysis，PLS-DA）进一步对光谱数据进行分析。结果 美洲大蠊与全蝎、水蛭的红外指纹图谱有差异。美洲大蠊在1 711、1 410、712 cm-1处吸收峰明显，全蝎在1 753、1 400、1 168、717 cm-1处吸收峰明显，水蛭在1 558、1 457、1 400、669 cm-1处吸收峰明显，且水蛭在1 753~1 711cm-1处明显无吸收峰。3种虫类药材在1 800~1 700 cm-1处峰形差异明显较大。二阶导数图谱中，主要峰的位置相同，但共有峰的强度不同。运用HCA分析方法发现3种虫类药材能够被快速区分，运用PCA与PLS-DA分析方法发现3种虫类药材分布在不同区域。结论 本研究能够简便、快速的鉴别美洲大蠊与全蝎、水蛭等虫类药材，为美洲大蠊的质量控制及评价提供参考。
2020, 51(11):3051-3061.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.025
摘要:
芳香类中药自古被用于瘟疫的预防，中医药防治疫病有独特的优势。2019年新型冠状病毒肺炎（COVID-19）肆虐，国家卫生健康委员会发布指南推荐中西医结合治疗。在国家卫生健康委员会《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案（试行第七版）》的中医治疗方案中，医学观察期、确诊患者的临床治疗期及恢复期均选用含较多芳香类中药的中成药或方剂进行防治，部分地方卫生健康委员会或中医药管理局还推荐多种其他使用芳香类中药的方式（外熏、艾灸、佩戴香囊等）防治COVID-19。芳香类中药"芳香辟秽、扶助正气"的功效在COVID-19的预防和治疗中发挥积极作用，使用芳香类中药干预COVID-19的发生发展已成为共识。芳香类中药独特的药性、化学成分和作用机制值得开展广泛深入的实验及临床研究，可为后续COVID-19治疗及相应的药物开发提供参考。基于中医药理论探讨芳香类中药在防治COVID-19中的作用，并推测其发挥作用的可能机制，为芳香类中药防治COVID-19提供依据。
芳香类中药自古被用于瘟疫的预防，中医药防治疫病有独特的优势。2019年新型冠状病毒肺炎（COVID-19）肆虐，国家卫生健康委员会发布指南推荐中西医结合治疗。在国家卫生健康委员会《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案（试行第七版）》的中医治疗方案中，医学观察期、确诊患者的临床治疗期及恢复期均选用含较多芳香类中药的中成药或方剂进行防治，部分地方卫生健康委员会或中医药管理局还推荐多种其他使用芳香类中药的方式（外熏、艾灸、佩戴香囊等）防治COVID-19。芳香类中药"芳香辟秽、扶助正气"的功效在COVID-19的预防和治疗中发挥积极作用，使用芳香类中药干预COVID-19的发生发展已成为共识。芳香类中药独特的药性、化学成分和作用机制值得开展广泛深入的实验及临床研究，可为后续COVID-19治疗及相应的药物开发提供参考。基于中医药理论探讨芳香类中药在防治COVID-19中的作用，并推测其发挥作用的可能机制，为芳香类中药防治COVID-19提供依据。
2020, 51(11):3062-3069.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.026
摘要:
当前新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的治疗尚无特效药，国家医疗救治主管部门陆续发布多个针对COVID-19的诊疗方案。莪术油及其制剂在抗病毒、治疗肺纤维化等方面的疗效已被多项基础研究及临床应用所证实，推测在COVID-19的临床治疗中可试用莪术油注射液，特别是治疗肺间质改变造成的肺纤维化、促进止泻、减少患者发热时间等。此外，与抗病毒、抗生素等临床配伍使用的经验提示，莪术油注射液可用于减少COVID-19患者在治疗过程中药物引发性肝损伤，提高治疗效果。为莪术油及其制剂在协同治疗COVID-19中的科学使用提供理论依据。
当前新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的治疗尚无特效药，国家医疗救治主管部门陆续发布多个针对COVID-19的诊疗方案。莪术油及其制剂在抗病毒、治疗肺纤维化等方面的疗效已被多项基础研究及临床应用所证实，推测在COVID-19的临床治疗中可试用莪术油注射液，特别是治疗肺间质改变造成的肺纤维化、促进止泻、减少患者发热时间等。此外，与抗病毒、抗生素等临床配伍使用的经验提示，莪术油注射液可用于减少COVID-19患者在治疗过程中药物引发性肝损伤，提高治疗效果。为莪术油及其制剂在协同治疗COVID-19中的科学使用提供理论依据。
2020, 51(11):3070-3077.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.027
摘要:
自新型冠状病毒肺炎（COVID-19）疫情暴发以来，国家卫生健康委员会及各地相关单位陆续发布多个诊疗方案，其中重症期治疗推荐方剂中黄连解毒汤的中医证侯与《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试运行第七版）》中重型气营两燔证相应，可用于治疗气营两燔证。气营两燔证津液营阴耗损、正不敌邪，气营热毒炽盛，黄连解毒汤清热解毒，可通过祛邪达到扶正护阴的治疗目的。现代药理研究表明黄连解毒汤在治疗COVID-19重型气营两燔证中具有潜在的抗炎解热、抗病毒、抗氧化、调节机体免疫力、保护脏器组织等作用。通过对COVID-19重型气营两燔证的病机演变、黄连解毒汤的方证关系及现代药理作用进行梳理，分析黄连解毒汤治疗重型气营两燔证的中医方证关系及现代药理学基础，以期为黄连解毒汤用于COVID-19重型气营两燔证的有效治疗提供依据。
自新型冠状病毒肺炎（COVID-19）疫情暴发以来，国家卫生健康委员会及各地相关单位陆续发布多个诊疗方案，其中重症期治疗推荐方剂中黄连解毒汤的中医证侯与《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试运行第七版）》中重型气营两燔证相应，可用于治疗气营两燔证。气营两燔证津液营阴耗损、正不敌邪，气营热毒炽盛，黄连解毒汤清热解毒，可通过祛邪达到扶正护阴的治疗目的。现代药理研究表明黄连解毒汤在治疗COVID-19重型气营两燔证中具有潜在的抗炎解热、抗病毒、抗氧化、调节机体免疫力、保护脏器组织等作用。通过对COVID-19重型气营两燔证的病机演变、黄连解毒汤的方证关系及现代药理作用进行梳理，分析黄连解毒汤治疗重型气营两燔证的中医方证关系及现代药理学基础，以期为黄连解毒汤用于COVID-19重型气营两燔证的有效治疗提供依据。
2020, 51(11):3078-3089.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.028
摘要:
黄酮苷是自然界中多种植物的次级代谢产物，具有多种生物活性，如抗癌、抗氧化及抗菌活性等。根据苷元与糖的连接形式，黄酮苷又可以分为黄酮O-苷和黄酮C-苷。黄酮苷在体内的代谢主要以胃肠道水解和肝脏代谢为主，胃肠道中水解葡萄糖、木糖、鼠李糖等糖基产生次生苷或苷元，肝脏则主要对入血的黄酮苷或苷元进行葡萄糖醛酸化、甲氧基化等II相代谢反应。对常用中药淫羊藿Epimedii Folium、甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma、黄芩Scutellariae Radix、陈皮Citri Reticulatae Pericarpium、大蓟Cirsii Japonici Herba、知母Anemarrhenae Rhizoma、葛根Puerariae Lobatae Radix等的黄酮类化合物体内代谢及体外肠道菌群转化进行综述，并对其代谢规律进行总结，以期明确黄酮苷的体内代谢规律，为科学阐释以黄酮苷为主要成分的中药发挥药效的体内物质基础及基于黄酮苷体内代谢产物的新药研发提供依据。
黄酮苷是自然界中多种植物的次级代谢产物，具有多种生物活性，如抗癌、抗氧化及抗菌活性等。根据苷元与糖的连接形式，黄酮苷又可以分为黄酮O-苷和黄酮C-苷。黄酮苷在体内的代谢主要以胃肠道水解和肝脏代谢为主，胃肠道中水解葡萄糖、木糖、鼠李糖等糖基产生次生苷或苷元，肝脏则主要对入血的黄酮苷或苷元进行葡萄糖醛酸化、甲氧基化等II相代谢反应。对常用中药淫羊藿Epimedii Folium、甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma、黄芩Scutellariae Radix、陈皮Citri Reticulatae Pericarpium、大蓟Cirsii Japonici Herba、知母Anemarrhenae Rhizoma、葛根Puerariae Lobatae Radix等的黄酮类化合物体内代谢及体外肠道菌群转化进行综述，并对其代谢规律进行总结，以期明确黄酮苷的体内代谢规律，为科学阐释以黄酮苷为主要成分的中药发挥药效的体内物质基础及基于黄酮苷体内代谢产物的新药研发提供依据。
2020, 51(11):3090-3096.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.029
摘要:
药性四气为中药的基本属性，揭示中药药性理论的科学内涵，是目前中医药研究热点之一，也是中医药自身理论研究的基础和客观要求。由于各单味药药性是在漫长的历史时期不断归纳、总结、变化的最终结果，因此明确各单味药的药性形成过程及其影响因素，是中药药性科学内涵研究和共性特征归纳总结的基础条件。通过考证历代古籍文献，结合现代中医药科学研究成果，梳理金银花药性形成过程中的影响因素对其药性最终确立的影响，总结金银花药性成因及其科学内涵。即金银花单味药药性形成是其药效物质基础、临床治疗过程中所体现出来的药效作用和历代临床用药倾向3者综合作用的结果。并在上述研究基础上，首次提出单味药药性成因假说，为中药药性理论研究提供参考。
药性四气为中药的基本属性，揭示中药药性理论的科学内涵，是目前中医药研究热点之一，也是中医药自身理论研究的基础和客观要求。由于各单味药药性是在漫长的历史时期不断归纳、总结、变化的最终结果，因此明确各单味药的药性形成过程及其影响因素，是中药药性科学内涵研究和共性特征归纳总结的基础条件。通过考证历代古籍文献，结合现代中医药科学研究成果，梳理金银花药性形成过程中的影响因素对其药性最终确立的影响，总结金银花药性成因及其科学内涵。即金银花单味药药性形成是其药效物质基础、临床治疗过程中所体现出来的药效作用和历代临床用药倾向3者综合作用的结果。并在上述研究基础上，首次提出单味药药性成因假说，为中药药性理论研究提供参考。
2020, 51(11):3097-3109.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.030
摘要:
铁皮石斛是中国传统名贵中药，属补益药中的补阴药，具益胃生津、滋阴清热等功效，其质量标准的建立一直是热点研究问题。通过化学成分和药理活性这2个方面对铁皮石斛研究现状进行综述，并在此基础上基于中药质量标志物（Q-marker）的概念，分析其生源途径、传统功效、现代药理作用与化学成分之间的关系，对铁皮石斛的Q-marker进行预测分析，为建立和完善其质量标准提供依据。
铁皮石斛是中国传统名贵中药，属补益药中的补阴药，具益胃生津、滋阴清热等功效，其质量标准的建立一直是热点研究问题。通过化学成分和药理活性这2个方面对铁皮石斛研究现状进行综述，并在此基础上基于中药质量标志物（Q-marker）的概念，分析其生源途径、传统功效、现代药理作用与化学成分之间的关系，对铁皮石斛的Q-marker进行预测分析，为建立和完善其质量标准提供依据。
2020, 51(11):3110-3116.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.11.031
摘要:
对近年来五味子的活性成分和药理活性研究系统的整理总结，基于中药质量标志物（Q-marker）的概念，从成分特有性、成分有效性、成分可测性、可入血成分4个方面对五味子Q-marker进行预测。研究建议选择五味子中联苯环辛二烯类木脂素类成分作为Q-marker进行定性、定量分析，为建立和完善五味子质量评价标准研究提供科学依据。
对近年来五味子的活性成分和药理活性研究系统的整理总结，基于中药质量标志物（Q-marker）的概念，从成分特有性、成分有效性、成分可测性、可入血成分4个方面对五味子Q-marker进行预测。研究建议选择五味子中联苯环辛二烯类木脂素类成分作为Q-marker进行定性、定量分析，为建立和完善五味子质量评价标准研究提供科学依据。
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