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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2019年第50卷第3期文章目次
2019, 50(3):541-545.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.001
摘要:
目的 研究海南红树植物角果木Ceriops tagal醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用溶剂法进行提取和萃取，通过多种柱色谱、重结晶及高效液相色谱等方法进行分离纯化；利用理化性质，并结合现代分析方法鉴定化合物的结构。结果 从海南红树植物角果木醋酸乙酯部位分离得到8个化合物，分别鉴定为（E）-3-（5-羟基-2，3，4-三甲氧基苯基）丙烯酸甲酯（1）、3-（3-羟基-2，4，5-三甲氧基苯基）丙烯酸甲酯（2）、松柏醛（3）、2，3-二甲氧基-5-（1-丙烯基）苯酚（4）、丁香酸甲酯（5）、丁香醛（6）、银松素甲醚（7）、棕榈酸（8）。结论 化合物1为新的苯丙素类化合物，命名为角果木苯丙素C，化合物4~8为首次从该植物中分离得到。
目的 研究海南红树植物角果木Ceriops tagal醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用溶剂法进行提取和萃取，通过多种柱色谱、重结晶及高效液相色谱等方法进行分离纯化；利用理化性质，并结合现代分析方法鉴定化合物的结构。结果 从海南红树植物角果木醋酸乙酯部位分离得到8个化合物，分别鉴定为（E）-3-（5-羟基-2，3，4-三甲氧基苯基）丙烯酸甲酯（1）、3-（3-羟基-2，4，5-三甲氧基苯基）丙烯酸甲酯（2）、松柏醛（3）、2，3-二甲氧基-5-（1-丙烯基）苯酚（4）、丁香酸甲酯（5）、丁香醛（6）、银松素甲醚（7）、棕榈酸（8）。结论 化合物1为新的苯丙素类化合物，命名为角果木苯丙素C，化合物4~8为首次从该植物中分离得到。
2019, 50(3):546-550.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.002
摘要:
目的 研究蛇足石杉内生真菌Cercospora lagenariae MT-45的代谢产物。方法 利用硅胶柱色谱及半制备液相色谱等方法进行化合物的分离纯化，并根据化合物的理化性质及MS、NMR数据鉴定其结构；利用体外模型进行抗炎活性筛选。结果 从内生真菌C.lagenariae MT-45的糙米发酵物中分离得到9个聚酮类化合物，分别鉴定为尾孢菌酸A（1）、格链孢酚（2）、交链孢醇单甲醚（3）、（+）-nigrosporaol A（4）、alternarienonic acid B（5）、2-methyl-5-carboxymethyl-7-hydroxychromone（6）、2，5-dimethyl-7-hydroxychromone（7）、1-deoxyrubralactone（8）、（-）-alternarlactam（9）。结论 其中化合物1为新化合物，化合物6对脂多糖（LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7一氧化氮（NO）产生具有一定的抑制作用，IC50为（57.5±1.2）μmol/L。
目的 研究蛇足石杉内生真菌Cercospora lagenariae MT-45的代谢产物。方法 利用硅胶柱色谱及半制备液相色谱等方法进行化合物的分离纯化，并根据化合物的理化性质及MS、NMR数据鉴定其结构；利用体外模型进行抗炎活性筛选。结果 从内生真菌C.lagenariae MT-45的糙米发酵物中分离得到9个聚酮类化合物，分别鉴定为尾孢菌酸A（1）、格链孢酚（2）、交链孢醇单甲醚（3）、（+）-nigrosporaol A（4）、alternarienonic acid B（5）、2-methyl-5-carboxymethyl-7-hydroxychromone（6）、2，5-dimethyl-7-hydroxychromone（7）、1-deoxyrubralactone（8）、（-）-alternarlactam（9）。结论 其中化合物1为新化合物，化合物6对脂多糖（LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7一氧化氮（NO）产生具有一定的抑制作用，IC50为（57.5±1.2）μmol/L。
2019, 50(3):551-556.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.003
摘要:
目的 研究番荔枝科鹰爪花属植物香港鹰爪花Artabotrys hongkongensis枝叶中的化学成分。方法 综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等现代色谱分离方法进行系统分离，根据化合物的理化性质及其波谱学数据鉴定化合物的结构。结果 从香港鹰爪花枝叶的90%乙醇提取物中分离得到了16个化合物，分别鉴定为melilotocarpan A（1）、medicarpin（2）、5，7，8-trimethoxyflarone（3）、2'-hydroxy-3'，4'，6'-trimethoxychalcone（4）、piperolactam C（5）、uvarilactam（6）、artacinatine（7）、p-coumaroyl-β-phenethylamine（8）、artapilosol A（9）、大花紫玉盘醇B（10）、1，6-desoxypipoxide（11）、1β，11-dihydroxy-5-eudesmen（12）、黑麦草内酯（13）、4-hydroxy-3-methoxybenzaldehy（14）、syringlaldehyde（15）和rabdosia acid A（16）。结论 所有化合物均为首次从香港鹰爪花中分离得到，除化合物2、7和9以外，其他化合物均为首次从鹰爪花属植物中分离得到。
目的 研究番荔枝科鹰爪花属植物香港鹰爪花Artabotrys hongkongensis枝叶中的化学成分。方法 综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等现代色谱分离方法进行系统分离，根据化合物的理化性质及其波谱学数据鉴定化合物的结构。结果 从香港鹰爪花枝叶的90%乙醇提取物中分离得到了16个化合物，分别鉴定为melilotocarpan A（1）、medicarpin（2）、5，7，8-trimethoxyflarone（3）、2'-hydroxy-3'，4'，6'-trimethoxychalcone（4）、piperolactam C（5）、uvarilactam（6）、artacinatine（7）、p-coumaroyl-β-phenethylamine（8）、artapilosol A（9）、大花紫玉盘醇B（10）、1，6-desoxypipoxide（11）、1β，11-dihydroxy-5-eudesmen（12）、黑麦草内酯（13）、4-hydroxy-3-methoxybenzaldehy（14）、syringlaldehyde（15）和rabdosia acid A（16）。结论 所有化合物均为首次从香港鹰爪花中分离得到，除化合物2、7和9以外，其他化合物均为首次从鹰爪花属植物中分离得到。
6 女萎化学成分研究
2019, 50(3):557-562.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.004
摘要:
目的 对毛茛科铁线莲属植物女萎Clematis apiifolia的化学成分进行研究。方法 通过硅胶、ODS、凝胶Sephadex LH-20、HW-40C等多种色谱分离技术分离和纯化，利用核磁共振（NMR）及质谱等现代波谱学技术鉴定化合物结构。结果 从女萎乙醇提取物中分离得到20个化合物，分别鉴定为常春藤皂苷元（1）、α-hederin（2）、sapindoside B（3）、豆甾-22-烯-3β，6β，9β-三醇（4）、pleuchiol（5）、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷（6）、豆甾醇（7）、毒马草素（8）、莽草酸（9）、乙基-α-D-葡萄糖苷（10）、乙基-β-D-葡萄糖苷（11）、D-葡萄糖醛酸（12）、3，5-二羟基-4-戊内酯（13）、2-醛基-5-羟甲基呋喃（14）、尿嘧啶（15）、尿嘧啶核苷（16）、正二十三烷醇（17）、正三十烷醇（18）、正二十六烷酸（19）、棕榈酸-1-甘油酯（20）。结论 所有化合物均为首次从女萎中分离鉴定，其中化合物3为首次从铁线莲属植物中分离得到，化合物4、5、9~12为首次从毛茛科植物中分离得到。
目的 对毛茛科铁线莲属植物女萎Clematis apiifolia的化学成分进行研究。方法 通过硅胶、ODS、凝胶Sephadex LH-20、HW-40C等多种色谱分离技术分离和纯化，利用核磁共振（NMR）及质谱等现代波谱学技术鉴定化合物结构。结果 从女萎乙醇提取物中分离得到20个化合物，分别鉴定为常春藤皂苷元（1）、α-hederin（2）、sapindoside B（3）、豆甾-22-烯-3β，6β，9β-三醇（4）、pleuchiol（5）、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷（6）、豆甾醇（7）、毒马草素（8）、莽草酸（9）、乙基-α-D-葡萄糖苷（10）、乙基-β-D-葡萄糖苷（11）、D-葡萄糖醛酸（12）、3，5-二羟基-4-戊内酯（13）、2-醛基-5-羟甲基呋喃（14）、尿嘧啶（15）、尿嘧啶核苷（16）、正二十三烷醇（17）、正三十烷醇（18）、正二十六烷酸（19）、棕榈酸-1-甘油酯（20）。结论 所有化合物均为首次从女萎中分离鉴定，其中化合物3为首次从铁线莲属植物中分离得到，化合物4、5、9~12为首次从毛茛科植物中分离得到。
2019, 50(3):563-567.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.005
摘要:
目的 研究引种的巴西人参Pfaffia paniculata根中的化学成分。方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化，并根据谱学数据鉴定化合物的结构。结果 从引种的巴西人参根部的甲醇提取物中分离得到14个化合物，包括11个30-降齐墩果烷型三萜和3个蜕皮激素类物质，分别鉴定为pfaffianol A（1）、3-oxo-akebonoic acid（2）、16β-hydroxyl-3-oxo-akebonoic acid（3）、pfaffiaglycoside A（4）、pfameric acid（5）、2α，3β，20α-trihydroxy-30-norolean-12-en-28-oic acid（6）、2α，3β-dihydroxy-23-oxo-30-norolean-12，20（29）-dien-28-oic acid（7）、2α，3β-dihydroxy-30-norolean-12，20（29）-dien-28-oic acid（8）、2α，3α-dihydroxy-30-norolean-12，20（29）-dien-28-oic acid（9）、木通种酸（10）、3β-hydroxy-30-norhederagenin（11）、diaulusterol B（12）、20，22-didehydrotaxisterone（13）和蜕皮甾酮（14）。结论 化合物10~12为首次从巴西人参中分离得到，化合物6~9和13为首次从法菲亚属植物中分离得到。
目的 研究引种的巴西人参Pfaffia paniculata根中的化学成分。方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化，并根据谱学数据鉴定化合物的结构。结果 从引种的巴西人参根部的甲醇提取物中分离得到14个化合物，包括11个30-降齐墩果烷型三萜和3个蜕皮激素类物质，分别鉴定为pfaffianol A（1）、3-oxo-akebonoic acid（2）、16β-hydroxyl-3-oxo-akebonoic acid（3）、pfaffiaglycoside A（4）、pfameric acid（5）、2α，3β，20α-trihydroxy-30-norolean-12-en-28-oic acid（6）、2α，3β-dihydroxy-23-oxo-30-norolean-12，20（29）-dien-28-oic acid（7）、2α，3β-dihydroxy-30-norolean-12，20（29）-dien-28-oic acid（8）、2α，3α-dihydroxy-30-norolean-12，20（29）-dien-28-oic acid（9）、木通种酸（10）、3β-hydroxy-30-norhederagenin（11）、diaulusterol B（12）、20，22-didehydrotaxisterone（13）和蜕皮甾酮（14）。结论 化合物10~12为首次从巴西人参中分离得到，化合物6~9和13为首次从法菲亚属植物中分离得到。
2019, 50(3):568-572.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.006
摘要:
目的 建立黄芩特征化学成分和抗氧化活性相关联的二维指纹图谱，研究黄芩抗氧化活性物质。方法 利用高效液相多检测器联用在线检测体系，对黄芩中化学成分进行检测，共鉴定出抗氧化活性的成分10种；然后采用清除效率为指标对各活性成分的抗氧化活性进行评价。结果 黄芩苷、5，7，2'，5'-四羟基-8，6'-二甲氧基黄酮、5，7，2'-三羟基-6-甲氧基黄酮、黄芩素等化合物具有较强的清除自由基的活性；6-C-阿拉伯糖基-8-C-葡萄糖基白杨素、6-C-葡萄糖基-8-C-阿拉伯糖基白杨素、千层纸素苷、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、去甲汉黄芩素等化合物清除自由基的活性次之。结论 采用HPLC-ABTS-DAD-Q-TOF/MS对黄芩中的抗氧化活性成分进行快速分析鉴定，为黄芩的抗氧化物质基础研究提供数据支持。
目的 建立黄芩特征化学成分和抗氧化活性相关联的二维指纹图谱，研究黄芩抗氧化活性物质。方法 利用高效液相多检测器联用在线检测体系，对黄芩中化学成分进行检测，共鉴定出抗氧化活性的成分10种；然后采用清除效率为指标对各活性成分的抗氧化活性进行评价。结果 黄芩苷、5，7，2'，5'-四羟基-8，6'-二甲氧基黄酮、5，7，2'-三羟基-6-甲氧基黄酮、黄芩素等化合物具有较强的清除自由基的活性；6-C-阿拉伯糖基-8-C-葡萄糖基白杨素、6-C-葡萄糖基-8-C-阿拉伯糖基白杨素、千层纸素苷、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、去甲汉黄芩素等化合物清除自由基的活性次之。结论 采用HPLC-ABTS-DAD-Q-TOF/MS对黄芩中的抗氧化活性成分进行快速分析鉴定，为黄芩的抗氧化物质基础研究提供数据支持。
2019, 50(3):573-581.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.007
摘要:
目的 为更加全面、系统、快速地表征参桂胶囊有效化学成分谱，采用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）技术对参桂胶囊中主要化学成分进行快速识别和归属分类。方法 采用ACQUITY UPLC® BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm），以乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）为流动相进行梯度洗脱，以实现化合物的前期分离；然后通过Q-Orbitrap MS正、负离子同时监测，一级全扫描及自动触发二级质谱扫描的模式捕捉未知成分的精确相对分子质量及碎片离子信息，同时与对照品的保留时间和质谱数据信息进行匹配，并结合相关文献以及Chemical Book、Mass Bank等数据库最终实现对中药中复杂成分的快速准确识别。结果 本研究共鉴定出40种化学成分，其中包括16种皂苷类、6种有机酸类、13种内酯类及5种其他类。结论 本法可快速、准确地识别参桂胶囊中主要化学成分，同时为其进一步的药效物质基础、质量控制及临床合理应用等研究奠定了科学的前期基础。
目的 为更加全面、系统、快速地表征参桂胶囊有效化学成分谱，采用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）技术对参桂胶囊中主要化学成分进行快速识别和归属分类。方法 采用ACQUITY UPLC® BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm），以乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）为流动相进行梯度洗脱，以实现化合物的前期分离；然后通过Q-Orbitrap MS正、负离子同时监测，一级全扫描及自动触发二级质谱扫描的模式捕捉未知成分的精确相对分子质量及碎片离子信息，同时与对照品的保留时间和质谱数据信息进行匹配，并结合相关文献以及Chemical Book、Mass Bank等数据库最终实现对中药中复杂成分的快速准确识别。结果 本研究共鉴定出40种化学成分，其中包括16种皂苷类、6种有机酸类、13种内酯类及5种其他类。结论 本法可快速、准确地识别参桂胶囊中主要化学成分，同时为其进一步的药效物质基础、质量控制及临床合理应用等研究奠定了科学的前期基础。
2019, 50(3):582-587.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.008
摘要:
目的 应用灰色关联分析法辨识中药生产过程关键工艺参数。方法 以热毒宁注射液生产过程中金银花、青蒿（金青）萃取工段为例，采用灰色关联分析法计算比较该工段各工艺参数对质量指标影响的重要性大小，并结合层次分析法与Spearman等级相关分析法相互验证。结果 灰色关联分析法得出工艺参数对质量指标影响重要性的排序为萃取平均体积流量（X4） > 调酸后pH值（X2） > 萃取浓缩出膏温度（X7） > 醇沉浓缩浸膏质量（X1） > 盐酸质量（X3） > 萃取时间（X6） > 体积流量相对标准偏差（X5），与层次分析法得到的工艺参数排序的相关系数为0.893。根据工艺参数影响重要性大小，确定萃取平均体积流量、调酸后pH值、萃取浓缩出膏温度为金青萃取工段关键工艺参数。结论 灰色关联分析法用于分析筛选中药生产过程关键工艺参数具有可行性，并能为下一步建立过程预测模型以及在线反馈调控提供理论参考依据。
目的 应用灰色关联分析法辨识中药生产过程关键工艺参数。方法 以热毒宁注射液生产过程中金银花、青蒿（金青）萃取工段为例，采用灰色关联分析法计算比较该工段各工艺参数对质量指标影响的重要性大小，并结合层次分析法与Spearman等级相关分析法相互验证。结果 灰色关联分析法得出工艺参数对质量指标影响重要性的排序为萃取平均体积流量（X4） > 调酸后pH值（X2） > 萃取浓缩出膏温度（X7） > 醇沉浓缩浸膏质量（X1） > 盐酸质量（X3） > 萃取时间（X6） > 体积流量相对标准偏差（X5），与层次分析法得到的工艺参数排序的相关系数为0.893。根据工艺参数影响重要性大小，确定萃取平均体积流量、调酸后pH值、萃取浓缩出膏温度为金青萃取工段关键工艺参数。结论 灰色关联分析法用于分析筛选中药生产过程关键工艺参数具有可行性，并能为下一步建立过程预测模型以及在线反馈调控提供理论参考依据。
2019, 50(3):588-597.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.009
摘要:
目的 研究牛黄上清丸全二维液相色谱指纹图谱的评价方法，并建立三维指纹图谱，为牛黄上清丸的质量控制提供新方法。方法 第一维采用Acquity UPLC HSS CYANO（100 mm×2.1 mm，1.8 μm）色谱柱，柱温40℃，流动相为0.1%甲酸水溶液-甲醇，体积流量0.1 mL/min；第二维采用Kinetex Phenyl-Hexyl（50 mm×3 mm，2.6 μm）色谱柱，流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈，体积流量1.5 mL/min，柱温40℃，检测波长254 nm，样品采集速率为12.5 Hz；连接第一维与第二维色谱柱的定量环体积为100 μL。建立牛黄上清丸的全二维液相色谱指纹图谱，采用欧氏距离、夹角余弦和相关系数法，分别以各共有峰峰体积的中位数、平均数的计算结果为标准对照指纹图谱，对21批市售牛黄上清丸样品进行相似度评价。结果 建立了21批市售牛黄上清丸的三维指纹图谱，标定了共有峰18个，并指认了其中的5个共有峰：栀子苷（1号峰）、胡薄荷酮（8号峰）、黄芩苷（9号峰）、欧前胡素（15号峰）、汉黄芩素（16号峰）。结论 首次建立了基于全二维液相色谱的牛黄上清丸的指纹图谱及其相似度的评价方法，说明该法可用于中药色谱指纹图谱的建立，该方法也是对传统液相色谱指纹图谱的补充和提高。
目的 研究牛黄上清丸全二维液相色谱指纹图谱的评价方法，并建立三维指纹图谱，为牛黄上清丸的质量控制提供新方法。方法 第一维采用Acquity UPLC HSS CYANO（100 mm×2.1 mm，1.8 μm）色谱柱，柱温40℃，流动相为0.1%甲酸水溶液-甲醇，体积流量0.1 mL/min；第二维采用Kinetex Phenyl-Hexyl（50 mm×3 mm，2.6 μm）色谱柱，流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈，体积流量1.5 mL/min，柱温40℃，检测波长254 nm，样品采集速率为12.5 Hz；连接第一维与第二维色谱柱的定量环体积为100 μL。建立牛黄上清丸的全二维液相色谱指纹图谱，采用欧氏距离、夹角余弦和相关系数法，分别以各共有峰峰体积的中位数、平均数的计算结果为标准对照指纹图谱，对21批市售牛黄上清丸样品进行相似度评价。结果 建立了21批市售牛黄上清丸的三维指纹图谱，标定了共有峰18个，并指认了其中的5个共有峰：栀子苷（1号峰）、胡薄荷酮（8号峰）、黄芩苷（9号峰）、欧前胡素（15号峰）、汉黄芩素（16号峰）。结论 首次建立了基于全二维液相色谱的牛黄上清丸的指纹图谱及其相似度的评价方法，说明该法可用于中药色谱指纹图谱的建立，该方法也是对传统液相色谱指纹图谱的补充和提高。
2019, 50(3):598-603.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.010
摘要:
目的 制备pH敏感电荷反转型姜黄素纳米粒子（PCE/Cur NPs），优化制备工艺并考察PCE/Cur NPs的理化性质及其对黑色素瘤（B16）细胞的抑制作用。方法 在正电性材料甲氧基聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺（MPEG-PCL-PEI，PCE）的基础上键合1，2-环己二酸酐使其变成负电性材料，制备带负电的PCE/Cur NPs，该纳米粒子具有pH值依赖性，pH值>7时，PCE/Cur NPs不发生化学变化，显示负电性，pH值<6时，PCE/Cur NPs发生化学反应，水解掉1，2-环己二酸，显示正电性。考察了其形态、粒径、载药量、包封率与体外释放等理化特性；通过MTT法、划痕实验进行检测，验证PCE/Cur NPs对B16细胞的抑制作用、抗增殖侵袭能力。结果 获得了PCE/Cur NPs，透射电子显微镜下观察所得纳米粒子形态外观圆整，大小均匀，无黏连，平均粒径为（80±5）nm；包封率为（90.0±2.0）%；载药量为（8.0±1.0）%；48 h时，PCE/Cur NPs释放趋于恒速，释放缓慢，累积释放达到（69.2±5.2）%（pH 7.4）与（71.2±4.3）%（pH 5.0）；细胞实验显示，PCE/Cur NPs能够显著抑制B16细胞的生存和增殖能力，具有剂量和时间依赖性。结论 成功制备了PCE/Cur NPs，对抑制B16细胞增殖效果良好，为开发智能型抗肿瘤给药系统提供了理论依据。
目的 制备pH敏感电荷反转型姜黄素纳米粒子（PCE/Cur NPs），优化制备工艺并考察PCE/Cur NPs的理化性质及其对黑色素瘤（B16）细胞的抑制作用。方法 在正电性材料甲氧基聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺（MPEG-PCL-PEI，PCE）的基础上键合1，2-环己二酸酐使其变成负电性材料，制备带负电的PCE/Cur NPs，该纳米粒子具有pH值依赖性，pH值>7时，PCE/Cur NPs不发生化学变化，显示负电性，pH值<6时，PCE/Cur NPs发生化学反应，水解掉1，2-环己二酸，显示正电性。考察了其形态、粒径、载药量、包封率与体外释放等理化特性；通过MTT法、划痕实验进行检测，验证PCE/Cur NPs对B16细胞的抑制作用、抗增殖侵袭能力。结果 获得了PCE/Cur NPs，透射电子显微镜下观察所得纳米粒子形态外观圆整，大小均匀，无黏连，平均粒径为（80±5）nm；包封率为（90.0±2.0）%；载药量为（8.0±1.0）%；48 h时，PCE/Cur NPs释放趋于恒速，释放缓慢，累积释放达到（69.2±5.2）%（pH 7.4）与（71.2±4.3）%（pH 5.0）；细胞实验显示，PCE/Cur NPs能够显著抑制B16细胞的生存和增殖能力，具有剂量和时间依赖性。结论 成功制备了PCE/Cur NPs，对抑制B16细胞增殖效果良好，为开发智能型抗肿瘤给药系统提供了理论依据。
2019, 50(3):604-610.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.011
摘要:
目的 研究黄精炮制二氯甲烷组分Maillard反应产物及抗氧化活性。方法 以《中国药典》2015年版收载的3个品种黄精为研究对象制备酒黄精。采用UV-Vis法和pH计测定褐变程度和酸度，GC-MS法分析Maillard反应产物，以1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）法评价抗氧化活性。结果 随炮制时间延长酒黄精二氯甲烷组分在280 nm吸光度值逐渐增加，pH值降低；3个品种黄精炮制16 h后呈现相同的280 nm吸光度和酸度变化趋势，显示Maillard反应物理化学特征。GC-MS分析检测到酒黄精中2，3-二氢-3，5-二羟基-6-甲基-4H-吡喃-4-酮、5-羟甲基糠醛等特征性Maillard反应产物。DPPH自由基清除活性显示，随着炮制时间的延长抗氧化活性增强，至16 h达到最高随后趋于稳定。结论 黄精炮制产生特征性Maillard反应产物，抗氧化活性增强。
目的 研究黄精炮制二氯甲烷组分Maillard反应产物及抗氧化活性。方法 以《中国药典》2015年版收载的3个品种黄精为研究对象制备酒黄精。采用UV-Vis法和pH计测定褐变程度和酸度，GC-MS法分析Maillard反应产物，以1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）法评价抗氧化活性。结果 随炮制时间延长酒黄精二氯甲烷组分在280 nm吸光度值逐渐增加，pH值降低；3个品种黄精炮制16 h后呈现相同的280 nm吸光度和酸度变化趋势，显示Maillard反应物理化学特征。GC-MS分析检测到酒黄精中2，3-二氢-3，5-二羟基-6-甲基-4H-吡喃-4-酮、5-羟甲基糠醛等特征性Maillard反应产物。DPPH自由基清除活性显示，随着炮制时间的延长抗氧化活性增强，至16 h达到最高随后趋于稳定。结论 黄精炮制产生特征性Maillard反应产物，抗氧化活性增强。
2019, 50(3):611-617.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.012
摘要:
目的 优化蟾酥中脂溶性成分华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的提取及纯化工艺。方法 以华蟾酥毒基和脂蟾毒配基总量为考察指标，以乙醇浓度、溶剂倍量、提取时间为考察因素，采用正交试验确定最佳提取工艺参数；通过单因素考察并结合Box-Behnken响应面法，以展开剂比例、柱高与直径比、吸附剂与上样量的比值为考察因素，筛选并确定最佳纯化工艺。结果 确定最佳提取工艺为加入10倍量85%的乙醇提取90 min；最佳纯化工艺为展开剂环己烷-氯仿-丙酮（4：3：3），柱高与直径比为7：1，吸附剂-上样量为5.5：1，2种蟾毒配基纯化后的总量可达66.51%。通过3批放大工艺验证，表明模型拟合度良好，采用硅胶柱色谱分离纯化蟾毒配基，具有操作简便、分离速度快、分离效果好等优点。结论 所选工艺合理、可行，为以后该产品的产业化应用提供技术参考和依据。
目的 优化蟾酥中脂溶性成分华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的提取及纯化工艺。方法 以华蟾酥毒基和脂蟾毒配基总量为考察指标，以乙醇浓度、溶剂倍量、提取时间为考察因素，采用正交试验确定最佳提取工艺参数；通过单因素考察并结合Box-Behnken响应面法，以展开剂比例、柱高与直径比、吸附剂与上样量的比值为考察因素，筛选并确定最佳纯化工艺。结果 确定最佳提取工艺为加入10倍量85%的乙醇提取90 min；最佳纯化工艺为展开剂环己烷-氯仿-丙酮（4：3：3），柱高与直径比为7：1，吸附剂-上样量为5.5：1，2种蟾毒配基纯化后的总量可达66.51%。通过3批放大工艺验证，表明模型拟合度良好，采用硅胶柱色谱分离纯化蟾毒配基，具有操作简便、分离速度快、分离效果好等优点。结论 所选工艺合理、可行，为以后该产品的产业化应用提供技术参考和依据。
2019, 50(3):618-625.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.013
摘要:
目的 优选桂栀助眠胶囊最佳提取工艺。方法 在单因素实验结果基础上，采取正交试验法，以干膏得率和栀子苷转移率为指标，考察加水量、提取时间、提取次数3个因素，优选桂栀助眠胶囊最佳水提工艺；以药液浓度、药液含醇量、醇沉时间为考察因素，优选桂栀助眠胶囊最佳醇沉工艺；通过改善睡眠药效学实验对醇沉前后提取物进行比较。结果 桂栀助眠胶囊最佳水提工艺为加10倍量水煎煮3次，每次0.5 h；最佳醇沉工艺为水提滤液浓缩至1 mL药液相当于原药材1 g，药液含醇量为80%，醇沉时间为12 h。与阴性对照组比较，桂栀助眠胶囊水提取物能延长戊巴比妥钠小鼠睡眠时间（P<0.01），且能增加戊巴比妥钠阈下剂量小鼠入睡率（P<0.05）；水提醇沉物有延长巴比妥钠小鼠睡眠时间，增加小鼠入睡率的趋势，但差异无显著性（P>0.05）。结论 醇沉前后提取物药效存在差异，为不影响药效，最终选择水提工艺作为制剂的最佳提取工艺。
目的 优选桂栀助眠胶囊最佳提取工艺。方法 在单因素实验结果基础上，采取正交试验法，以干膏得率和栀子苷转移率为指标，考察加水量、提取时间、提取次数3个因素，优选桂栀助眠胶囊最佳水提工艺；以药液浓度、药液含醇量、醇沉时间为考察因素，优选桂栀助眠胶囊最佳醇沉工艺；通过改善睡眠药效学实验对醇沉前后提取物进行比较。结果 桂栀助眠胶囊最佳水提工艺为加10倍量水煎煮3次，每次0.5 h；最佳醇沉工艺为水提滤液浓缩至1 mL药液相当于原药材1 g，药液含醇量为80%，醇沉时间为12 h。与阴性对照组比较，桂栀助眠胶囊水提取物能延长戊巴比妥钠小鼠睡眠时间（P<0.01），且能增加戊巴比妥钠阈下剂量小鼠入睡率（P<0.05）；水提醇沉物有延长巴比妥钠小鼠睡眠时间，增加小鼠入睡率的趋势，但差异无显著性（P>0.05）。结论 醇沉前后提取物药效存在差异，为不影响药效，最终选择水提工艺作为制剂的最佳提取工艺。
2019, 50(3):626-631.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.014
摘要:
目的 建立桂枝茯苓胶囊（GFC）中三萜酸类成分UPLC/Q-TOF-MS指纹图谱方法，为评价GFC的质量提供新方法。方法 采用UPLC分离三萜酸类成分，用Q-TOF-MS检测，建立UPLC/Q-TOF-MS指纹图谱。结果 得到灵敏度、选择性和专属性良好的GFC中三萜酸类成分UPLC/Q-TOF-MS指纹图谱，确定了26个共有峰，其中3、5~18、20、23、24共18个峰来自于茯苓，2号峰来自于白芍和牡丹皮，4号峰来自于茯苓、牡丹皮、白芍、桂枝，19号峰来自于牡丹皮、白芍和桂枝，21号峰来自于牡丹皮和白芍，22、25号峰来自于茯苓、牡丹皮、桃仁、白芍、桂枝，26号峰来自于桂枝、白芍、桃仁。10批GFC指纹图谱相似度在0.90以上。UPLC-Q-TOF-MS共鉴定出16个成分，分别为16α-羟基松苓新酸、16α-羟基-栓菌酸、3-酮基-6，16α-二羟基-羊毛甾-7，9（11），24-三烯-21酸、去氢土莫酸、土莫酸、3-酮基-6，16α-二羟基-羊毛甾-8，24-二烯-21酸、依布里酸、猪苓酸C、3-表去氢土莫酸、3-O-乙酰基-16α-羟基松苓新酸、3-表去氢茯苓酸、3-O-乙酰基-16α-羟基-栓菌酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、松苓新酸、去氢齿孔酸。结论 该方法准确、快速，具有较好的精密度、重复性和稳定性，适用于GFC的质量控制。
目的 建立桂枝茯苓胶囊（GFC）中三萜酸类成分UPLC/Q-TOF-MS指纹图谱方法，为评价GFC的质量提供新方法。方法 采用UPLC分离三萜酸类成分，用Q-TOF-MS检测，建立UPLC/Q-TOF-MS指纹图谱。结果 得到灵敏度、选择性和专属性良好的GFC中三萜酸类成分UPLC/Q-TOF-MS指纹图谱，确定了26个共有峰，其中3、5~18、20、23、24共18个峰来自于茯苓，2号峰来自于白芍和牡丹皮，4号峰来自于茯苓、牡丹皮、白芍、桂枝，19号峰来自于牡丹皮、白芍和桂枝，21号峰来自于牡丹皮和白芍，22、25号峰来自于茯苓、牡丹皮、桃仁、白芍、桂枝，26号峰来自于桂枝、白芍、桃仁。10批GFC指纹图谱相似度在0.90以上。UPLC-Q-TOF-MS共鉴定出16个成分，分别为16α-羟基松苓新酸、16α-羟基-栓菌酸、3-酮基-6，16α-二羟基-羊毛甾-7，9（11），24-三烯-21酸、去氢土莫酸、土莫酸、3-酮基-6，16α-二羟基-羊毛甾-8，24-二烯-21酸、依布里酸、猪苓酸C、3-表去氢土莫酸、3-O-乙酰基-16α-羟基松苓新酸、3-表去氢茯苓酸、3-O-乙酰基-16α-羟基-栓菌酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、松苓新酸、去氢齿孔酸。结论 该方法准确、快速，具有较好的精密度、重复性和稳定性，适用于GFC的质量控制。
2019, 50(3):632-638.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.015
摘要:
目的 研究红芪中毛蕊异黄酮、芒柄花素、芒柄花苷、异甘草素和美迪紫檀素5种黄酮类成分对大鼠骨髓间充质干细胞（rat bone marrow stromal cells，rBMSCs）和颅骨成骨细胞（rat calvarial osteoblasts，ROBs）成骨性分化的影响。方法 贴壁分离法培养rBMSCs；酶消解法分离培养ROBs；MTT法检测rBMSCs和ROBs细胞的增殖情况；试剂盒检测rBMSCs和ROBs的碱性磷酸酶（ALP）活性和Ca2+含量；茜素红染色法检测矿化结节形成。结果 5种成分均能不同程度促进rBMSCs和ROBs的增殖，提高ALP活性，增加Ca2+含量，增加钙化结节面积和数量（P<0.05）。其中毛蕊异黄酮促进rBMSCs的成骨分化作用最佳，美迪紫檀素促进ROBs的成骨分化作用最佳，毛蕊异黄酮次之。结论 这5种黄酮类成分对rBMSCs和ROBs的成骨功能均有一定程度地改善作用，而毛蕊异黄酮对2种细胞表现的成骨活性均较佳，可发展作为良好的骨诱导活性因子。
目的 研究红芪中毛蕊异黄酮、芒柄花素、芒柄花苷、异甘草素和美迪紫檀素5种黄酮类成分对大鼠骨髓间充质干细胞（rat bone marrow stromal cells，rBMSCs）和颅骨成骨细胞（rat calvarial osteoblasts，ROBs）成骨性分化的影响。方法 贴壁分离法培养rBMSCs；酶消解法分离培养ROBs；MTT法检测rBMSCs和ROBs细胞的增殖情况；试剂盒检测rBMSCs和ROBs的碱性磷酸酶（ALP）活性和Ca2+含量；茜素红染色法检测矿化结节形成。结果 5种成分均能不同程度促进rBMSCs和ROBs的增殖，提高ALP活性，增加Ca2+含量，增加钙化结节面积和数量（P<0.05）。其中毛蕊异黄酮促进rBMSCs的成骨分化作用最佳，美迪紫檀素促进ROBs的成骨分化作用最佳，毛蕊异黄酮次之。结论 这5种黄酮类成分对rBMSCs和ROBs的成骨功能均有一定程度地改善作用，而毛蕊异黄酮对2种细胞表现的成骨活性均较佳，可发展作为良好的骨诱导活性因子。
2019, 50(3):639-646.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.016
摘要:
目的 合成氧化苦参碱Au（Ⅲ）金属配合物（OMT-Au）和苦参碱Au（Ⅲ）金属配合物（MT-Au），并比较2种配合物体外抑制肿瘤细胞增殖的效果，初步探讨其分子机制及构效关系。方法 溶剂热法合成配合物，X射线单晶衍射表征结构，不同剂量配合物分别处理10种肿瘤细胞株，MTT法观察细胞增殖抑制，流式细胞术检测配合物对细胞凋亡和细胞周期的影响，琼脂凝胶电泳探究配合物对拓扑异构酶I（TOPO I）活性的影响。结果 OMT-Au明显抑制人胃癌MGC803细胞增殖，阻滞MGC803细胞于G2/M期，抑制TOPO I介导的pUC19 DNA质粒的解旋反应，呈剂量依赖关系，且抑制作用均强于MT-Au配合物。结论 OMT-Au抗肿瘤活性强于MT-Au，原因可能与配体的分子构象差异有关。
目的 合成氧化苦参碱Au（Ⅲ）金属配合物（OMT-Au）和苦参碱Au（Ⅲ）金属配合物（MT-Au），并比较2种配合物体外抑制肿瘤细胞增殖的效果，初步探讨其分子机制及构效关系。方法 溶剂热法合成配合物，X射线单晶衍射表征结构，不同剂量配合物分别处理10种肿瘤细胞株，MTT法观察细胞增殖抑制，流式细胞术检测配合物对细胞凋亡和细胞周期的影响，琼脂凝胶电泳探究配合物对拓扑异构酶I（TOPO I）活性的影响。结果 OMT-Au明显抑制人胃癌MGC803细胞增殖，阻滞MGC803细胞于G2/M期，抑制TOPO I介导的pUC19 DNA质粒的解旋反应，呈剂量依赖关系，且抑制作用均强于MT-Au配合物。结论 OMT-Au抗肿瘤活性强于MT-Au，原因可能与配体的分子构象差异有关。
2019, 50(3):647-652.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.017
摘要:
目的 研究芍药甘草胃漂浮片"药辅合一"药效作用及其作用机制。方法 家兔随机分为对照组、模型组、参梅养胃颗粒组（1.000 g/kg）、芍药甘草汤浸膏组（1.000 g/kg）、芍药甘草胃漂浮片低及高剂量组（1.000、1.500 g/kg）、含壳聚糖空白辅料组（1.000 g/kg）与不含壳聚糖空白辅料组（1.000 g/kg），每组6只，各组连续给药13 d后禁食24 h，除对照组外，各组家兔ig给予无水乙醇（2.5 mL/只）制备急性胃溃疡模型，造模1.5 h后取血液与胃组织，观察各组家兔胃组织病理损伤情况，检测各组家兔血清胃泌素（GAS）、丙二醛（MDA）、胃蛋白酶原（PGI）、表皮生长因子（EGF）及胃组织EGF、前列腺素E2（PGE2）、三叶因子1（TFF1）水平。结果 与模型组比较，各给药组均能改善急性胃溃疡家兔胃组织病理形态，家兔血清中EGF及胃组织中EGF、PGE2、TFF1水平均有不同程度升高，血清中GAS、MDA及PGⅠ水平均有不同程度降低。结论 芍药甘草胃漂浮片中药物、辅料分用与合用均对无水乙醇型家兔胃溃疡具有一定治疗作用，作用机制可能与保护胃黏膜，改善保护因子、攻击因子之间失衡状态有关。
目的 研究芍药甘草胃漂浮片"药辅合一"药效作用及其作用机制。方法 家兔随机分为对照组、模型组、参梅养胃颗粒组（1.000 g/kg）、芍药甘草汤浸膏组（1.000 g/kg）、芍药甘草胃漂浮片低及高剂量组（1.000、1.500 g/kg）、含壳聚糖空白辅料组（1.000 g/kg）与不含壳聚糖空白辅料组（1.000 g/kg），每组6只，各组连续给药13 d后禁食24 h，除对照组外，各组家兔ig给予无水乙醇（2.5 mL/只）制备急性胃溃疡模型，造模1.5 h后取血液与胃组织，观察各组家兔胃组织病理损伤情况，检测各组家兔血清胃泌素（GAS）、丙二醛（MDA）、胃蛋白酶原（PGI）、表皮生长因子（EGF）及胃组织EGF、前列腺素E2（PGE2）、三叶因子1（TFF1）水平。结果 与模型组比较，各给药组均能改善急性胃溃疡家兔胃组织病理形态，家兔血清中EGF及胃组织中EGF、PGE2、TFF1水平均有不同程度升高，血清中GAS、MDA及PGⅠ水平均有不同程度降低。结论 芍药甘草胃漂浮片中药物、辅料分用与合用均对无水乙醇型家兔胃溃疡具有一定治疗作用，作用机制可能与保护胃黏膜，改善保护因子、攻击因子之间失衡状态有关。
2019, 50(3):653-658.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.018
摘要:
目的 探讨苦参碱通过调控microRNA影响顺铂耐受A549（A549/DDP）细胞对顺铂的敏感性。方法 采用生物信息学手段对GEO数据库中的相关microRNA芯片数据（访问编号GSE43249）进行数据挖掘，筛选出与A549细胞顺铂敏感性相关的microRNA。体外培养对顺铂敏感的A549细胞及A549/DDP，使用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法在体外培养的细胞中验证生物信息学的结果，并考察苦参碱对A549/DDP细胞中microRNA水平的影响。通过转染microRNA-192（miR-192）模拟序列上调A549/DDP细胞的miR-192水平。CCK-8细胞活力实验考察苦参碱处理及（或）miR-192上调对A549/DDP细胞顺铂敏感性的影响。结果 芯片数据挖掘显示与顺铂敏感的A549细胞相比，A549/DDP细胞中共有11个microRNA存在显著变化（P<0.05），其中miR-192及miR-194变化在体外培养的细胞中得到了验证。与未经处理的A549/DDP细胞相比，苦参碱处理后的A549/DDP细胞中miR-192水平显著降低（P<0.05）。苦参碱处理可以增加A549/DDP细胞对顺铂的敏感性，miR-192的上调可以消除这种效果。上调miR-192水平可诱导A549细胞的顺铂耐受。结论 苦参碱可能通过抑制miR-192调控A549对顺铂的敏感性。
目的 探讨苦参碱通过调控microRNA影响顺铂耐受A549（A549/DDP）细胞对顺铂的敏感性。方法 采用生物信息学手段对GEO数据库中的相关microRNA芯片数据（访问编号GSE43249）进行数据挖掘，筛选出与A549细胞顺铂敏感性相关的microRNA。体外培养对顺铂敏感的A549细胞及A549/DDP，使用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法在体外培养的细胞中验证生物信息学的结果，并考察苦参碱对A549/DDP细胞中microRNA水平的影响。通过转染microRNA-192（miR-192）模拟序列上调A549/DDP细胞的miR-192水平。CCK-8细胞活力实验考察苦参碱处理及（或）miR-192上调对A549/DDP细胞顺铂敏感性的影响。结果 芯片数据挖掘显示与顺铂敏感的A549细胞相比，A549/DDP细胞中共有11个microRNA存在显著变化（P<0.05），其中miR-192及miR-194变化在体外培养的细胞中得到了验证。与未经处理的A549/DDP细胞相比，苦参碱处理后的A549/DDP细胞中miR-192水平显著降低（P<0.05）。苦参碱处理可以增加A549/DDP细胞对顺铂的敏感性，miR-192的上调可以消除这种效果。上调miR-192水平可诱导A549细胞的顺铂耐受。结论 苦参碱可能通过抑制miR-192调控A549对顺铂的敏感性。
2019, 50(3):659-668.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.019
摘要:
目的 构建两面针干预炎症的"活性成分-炎症靶点-抗炎通路"网络关系，预测其干预炎症的靶点及机制。方法 通过国内外文献调研和中药系统药理学分析平台（TCMSP）数据库及Pharmmapper服务器，以口服利用度（OB）和类药性（DL）作为限定条件对两面针成分进行筛选并预测和收集相关靶点。利用OMIM等数据库筛选炎症相关的基因和蛋白靶点；STRING数据库构建炎症靶点之间的交互网络；蛋白互作（PPI）网络分析获得"活性成分-预测靶点-炎症靶点"网络文件，并将其导入Cytoscape 3.5.1软件构建"活性成分-炎症靶点"网络，从而获得与两面针抗炎直接相关的靶点；利用DAVID数据库对筛选后的靶点进行KEGG通路富集，使用Cytoscape 3.5.1的插件ClueGO对其涉及的靶点进行生物学功能分析，最终合并以上关系构建"活性成分-炎症靶点-抗炎通路"网络。结果 经筛选和分析获得两面针活性成分23个，抗炎靶点9个，包括COX-2、iNOS、PPARG、COX1、MAPK-14、JUN等，两面针抗炎的可能通路包括TNF信号通路、TRLs信号通路。结论 初步揭示了两面针的抗炎作用是通过多成分和多靶点的相互作用，调控多条通路共同干预实现的，但关键的靶标和具体的调控机制尚待进一步的实验研究加以探索及验证。
目的 构建两面针干预炎症的"活性成分-炎症靶点-抗炎通路"网络关系，预测其干预炎症的靶点及机制。方法 通过国内外文献调研和中药系统药理学分析平台（TCMSP）数据库及Pharmmapper服务器，以口服利用度（OB）和类药性（DL）作为限定条件对两面针成分进行筛选并预测和收集相关靶点。利用OMIM等数据库筛选炎症相关的基因和蛋白靶点；STRING数据库构建炎症靶点之间的交互网络；蛋白互作（PPI）网络分析获得"活性成分-预测靶点-炎症靶点"网络文件，并将其导入Cytoscape 3.5.1软件构建"活性成分-炎症靶点"网络，从而获得与两面针抗炎直接相关的靶点；利用DAVID数据库对筛选后的靶点进行KEGG通路富集，使用Cytoscape 3.5.1的插件ClueGO对其涉及的靶点进行生物学功能分析，最终合并以上关系构建"活性成分-炎症靶点-抗炎通路"网络。结果 经筛选和分析获得两面针活性成分23个，抗炎靶点9个，包括COX-2、iNOS、PPARG、COX1、MAPK-14、JUN等，两面针抗炎的可能通路包括TNF信号通路、TRLs信号通路。结论 初步揭示了两面针的抗炎作用是通过多成分和多靶点的相互作用，调控多条通路共同干预实现的，但关键的靶标和具体的调控机制尚待进一步的实验研究加以探索及验证。
2019, 50(3):669-674.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.020
摘要:
目的 采用斑马鱼模型比较款冬叶、花的肝脏、肾脏毒性，为款冬叶的资源利用提供实验依据。方法 取3 dpf（day post fertilization）健康AB系及转基因系斑马鱼，将款冬叶、款冬花以及款冬叶、花分别与紫菀配伍后的4个样品溶于斑马鱼培养用水，分别以0.5、1.0、1.5 mg/mL给药，以培养用水为对照，处理72 h后观察各组样品对斑马鱼肝、肾形态及各指标的影响，以斑马鱼肝脏的荧光面积和肝脏丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）水平评价药物对肝脏的毒性，以斑马鱼表型变化结合培养液蛋白量评价药物的肾脏毒性。结果 与对照组比较，各给药组对斑马鱼肝脏生化指标无显著影响，但在1.5 mg/mL剂量下，款冬花及款冬花+紫菀组斑马鱼的肝脏荧光面积减小。各药物处理组斑马鱼表型及培养液蛋白量无显著差异。结论 款冬花及款冬花配伍紫菀在高剂量时对肝脏产生一定的毒性，而款冬叶及款冬叶配伍紫菀未表现出明显的肝肾毒性，即款冬叶入药的安全性风险不高于款冬花。研究结果为款冬叶的资源利用奠定了基础。
目的 采用斑马鱼模型比较款冬叶、花的肝脏、肾脏毒性，为款冬叶的资源利用提供实验依据。方法 取3 dpf（day post fertilization）健康AB系及转基因系斑马鱼，将款冬叶、款冬花以及款冬叶、花分别与紫菀配伍后的4个样品溶于斑马鱼培养用水，分别以0.5、1.0、1.5 mg/mL给药，以培养用水为对照，处理72 h后观察各组样品对斑马鱼肝、肾形态及各指标的影响，以斑马鱼肝脏的荧光面积和肝脏丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）水平评价药物对肝脏的毒性，以斑马鱼表型变化结合培养液蛋白量评价药物的肾脏毒性。结果 与对照组比较，各给药组对斑马鱼肝脏生化指标无显著影响，但在1.5 mg/mL剂量下，款冬花及款冬花+紫菀组斑马鱼的肝脏荧光面积减小。各药物处理组斑马鱼表型及培养液蛋白量无显著差异。结论 款冬花及款冬花配伍紫菀在高剂量时对肝脏产生一定的毒性，而款冬叶及款冬叶配伍紫菀未表现出明显的肝肾毒性，即款冬叶入药的安全性风险不高于款冬花。研究结果为款冬叶的资源利用奠定了基础。
2019, 50(3):675-680.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.021
摘要:
目的 研究白藜芦醇对卵巢癌A2780细胞生长的影响，并探讨其作用机制。方法 运用MTT法检测白藜芦醇（50、100、200、400 μmol/L）对A2780细胞的抑制率；白藜芦醇+pcDNA3.1组（转染pcDNA3.1）、白藜芦醇+pcDNA3.1-SIRT1组（转染pcDNA3.1-SIRT1）均用脂质体法转染，加入白藜芦醇（200 μmol/L）处理；采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测细胞中信息调节因子1（SIRT1）、β-catenin、c-Myc的mRNA水平；Western blotting法检测细胞中SIRT1、β-catenin、c-Myc蛋白表达；流式细胞术检测细胞凋亡率。结果 与对照组比较，白藜芦醇（50、100、200、400 μmol/L）处理组细胞增殖抑制率、凋亡率均显著升高（P<0.05），且白藜芦醇（200 μmol/L）组细胞中SIRT1的mRNA和蛋白水平均显著降低（P<0.05），可失活Wnt信号通路；过表达SIRT1可逆转白藜芦醇对A2780细胞增殖及Wnt信号通路的失活作用。结论 白藜芦醇可调控SIRT1抑制卵巢癌细胞增殖，促进凋亡，其促凋亡机制可能与失活Wnt信号通路有关。
目的 研究白藜芦醇对卵巢癌A2780细胞生长的影响，并探讨其作用机制。方法 运用MTT法检测白藜芦醇（50、100、200、400 μmol/L）对A2780细胞的抑制率；白藜芦醇+pcDNA3.1组（转染pcDNA3.1）、白藜芦醇+pcDNA3.1-SIRT1组（转染pcDNA3.1-SIRT1）均用脂质体法转染，加入白藜芦醇（200 μmol/L）处理；采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测细胞中信息调节因子1（SIRT1）、β-catenin、c-Myc的mRNA水平；Western blotting法检测细胞中SIRT1、β-catenin、c-Myc蛋白表达；流式细胞术检测细胞凋亡率。结果 与对照组比较，白藜芦醇（50、100、200、400 μmol/L）处理组细胞增殖抑制率、凋亡率均显著升高（P<0.05），且白藜芦醇（200 μmol/L）组细胞中SIRT1的mRNA和蛋白水平均显著降低（P<0.05），可失活Wnt信号通路；过表达SIRT1可逆转白藜芦醇对A2780细胞增殖及Wnt信号通路的失活作用。结论 白藜芦醇可调控SIRT1抑制卵巢癌细胞增殖，促进凋亡，其促凋亡机制可能与失活Wnt信号通路有关。
2019, 50(3):681-684.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.022
摘要:
目的 观察百蕊颗粒联合氧氟沙星滴耳液治疗儿童急性化脓性中耳炎的疗效。方法 选取本院186例儿童急性中耳炎患者，随机分为治疗组94例（百蕊颗粒+氧氟沙星滴耳液）和对照组92例（氧氟沙星滴耳液），对照组采用0.3%氧氟沙星滴耳液滴耳，每日2~3次，每次6~10滴，滴耳后进行约10 min耳浴；治疗组除采用0.3%氧氟沙星滴耳液外，还口服百蕊颗粒，3次/d，每次5 g/次；两组均治疗7~10 d，观察疗效及不良反应情况。结果 总有效率治疗组为94.68%，对照组为82.61%，两组疗效差异显著（P<0.05）；治疗组患者症状和体征改善程度明显好于对照组（P<0.05），两组不良反应发生情况差异不显著。结论 单用氧氟沙星滴耳液可有效治愈儿童急性化脓性中耳炎，联用百蕊颗粒后有效率显著提升，症状和体征显著改善，且安全性好，值得推广使用。
目的 观察百蕊颗粒联合氧氟沙星滴耳液治疗儿童急性化脓性中耳炎的疗效。方法 选取本院186例儿童急性中耳炎患者，随机分为治疗组94例（百蕊颗粒+氧氟沙星滴耳液）和对照组92例（氧氟沙星滴耳液），对照组采用0.3%氧氟沙星滴耳液滴耳，每日2~3次，每次6~10滴，滴耳后进行约10 min耳浴；治疗组除采用0.3%氧氟沙星滴耳液外，还口服百蕊颗粒，3次/d，每次5 g/次；两组均治疗7~10 d，观察疗效及不良反应情况。结果 总有效率治疗组为94.68%，对照组为82.61%，两组疗效差异显著（P<0.05）；治疗组患者症状和体征改善程度明显好于对照组（P<0.05），两组不良反应发生情况差异不显著。结论 单用氧氟沙星滴耳液可有效治愈儿童急性化脓性中耳炎，联用百蕊颗粒后有效率显著提升，症状和体征显著改善，且安全性好，值得推广使用。
2019, 50(3):685-693.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.023
摘要:
目的 克隆茶树WRKY转录因子（CsWRKYs）家族中的8个成员，并对其进行生物信息学和非生物胁迫下的表达分析。方法 采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）技术从"铁观音"茶树品种中克隆8个WRKY基因，运用生物信息学的方法对8个WRKY基因编码的蛋白进行理化性质分析，同时通过与拟南芥同源基因的比较进行进化树的构建、多序列比对及保守基序分析。采用qRT-PCR方法检测8个WRKY基因在低温、干旱和脱落酸（abscisic acid，ABA）胁迫处理下的表达量。结果 8个WRKY转录因子基因开放阅读框（ORF）长度分别为1 407、2 208、1 302、849、978、879、1 443和810 bp，分别编码468、735、433、282、325、292、480和269个氨基酸，GenBank登录号分别为MG298951、MG298952、MG298955、MG298956、MG298957、MG298959、MG298960和MG298963。系统进化树及序列比对分析显示，8个CsWRKYs可以分成了2个大组；除CsWRKY39缺少锌指结构外，其他CsWRKYs均含有WRKYGQK保守七肽结构域及锌指结构组成的WRKY结构域。非生物胁迫下的表达模式显示，CsWRKYs基因在低温、干旱和ABA胁迫处理下均有表达且表达受到不同程度的诱导；CsWRKY2、CsWRKY21、CsWRKY23、CsWRKY44和CsWRKY65基因在低温处理后表达量上调超过2，显著响应低温胁迫；CsWRKY21、CsWRKY23、CsWRKY39和CsWRKY65在干旱胁迫处理12 h及ABA处理6 h时均上调表达。结论 克隆获得来自不同组的8个茶树WRKY基因，推测与茶树抗逆密切相关。
目的 克隆茶树WRKY转录因子（CsWRKYs）家族中的8个成员，并对其进行生物信息学和非生物胁迫下的表达分析。方法 采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）技术从"铁观音"茶树品种中克隆8个WRKY基因，运用生物信息学的方法对8个WRKY基因编码的蛋白进行理化性质分析，同时通过与拟南芥同源基因的比较进行进化树的构建、多序列比对及保守基序分析。采用qRT-PCR方法检测8个WRKY基因在低温、干旱和脱落酸（abscisic acid，ABA）胁迫处理下的表达量。结果 8个WRKY转录因子基因开放阅读框（ORF）长度分别为1 407、2 208、1 302、849、978、879、1 443和810 bp，分别编码468、735、433、282、325、292、480和269个氨基酸，GenBank登录号分别为MG298951、MG298952、MG298955、MG298956、MG298957、MG298959、MG298960和MG298963。系统进化树及序列比对分析显示，8个CsWRKYs可以分成了2个大组；除CsWRKY39缺少锌指结构外，其他CsWRKYs均含有WRKYGQK保守七肽结构域及锌指结构组成的WRKY结构域。非生物胁迫下的表达模式显示，CsWRKYs基因在低温、干旱和ABA胁迫处理下均有表达且表达受到不同程度的诱导；CsWRKY2、CsWRKY21、CsWRKY23、CsWRKY44和CsWRKY65基因在低温处理后表达量上调超过2，显著响应低温胁迫；CsWRKY21、CsWRKY23、CsWRKY39和CsWRKY65在干旱胁迫处理12 h及ABA处理6 h时均上调表达。结论 克隆获得来自不同组的8个茶树WRKY基因，推测与茶树抗逆密切相关。
2019, 50(3):694-701.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.024
摘要:
目的 苯丙氨酸解氨酶（PAL）是植物次生代谢与抗逆反应的关键酶类之一，研究PAL基因的序列信息与逆境胁迫响应模式，揭示其蛋白结构与功能及抗逆信号网络。方法 采用RT-PCR、RACE技术获得白及PAL基因cDNA全长；Protparam、SOPMA、SWISS-MODEL等生物信息学软件分析其编码蛋白的理化特性、结构域等特征；DNAMAN、MEGA软件分别进行氨基酸多序列比对与系统进化分析；实时荧光定量PCR（qRT-PCR）技术进行PAL基因时空表达特异性与外源激素胁迫下响应检测。结果 克隆得到的BsPAL基因cDNA全长为2 708 bp，编码1条797个氨基酸组成的多肽，预测蛋白质相对分子质量为86 216.94，等电点6.24，具有植物PAL酶的典型结构域和活性中心，不具有跨膜结构域，与铁皮石斛、蝴蝶兰的PAL基因亲缘关系最近。qRT-PCR结果表明白及根中PAL表达量显著高于叶与茎。在MeJA处理下，PAL表达量呈逐渐上升再下降的趋势；SA处理下，则是先下降再上升的趋势。结论 白及PAL基因的克隆与序列特征分析、表达检测及响应MeJA和SA胁迫后的表达变化为阐明白及苯丙烷代谢途径与激素信号通路研究提供实验基础。
目的 苯丙氨酸解氨酶（PAL）是植物次生代谢与抗逆反应的关键酶类之一，研究PAL基因的序列信息与逆境胁迫响应模式，揭示其蛋白结构与功能及抗逆信号网络。方法 采用RT-PCR、RACE技术获得白及PAL基因cDNA全长；Protparam、SOPMA、SWISS-MODEL等生物信息学软件分析其编码蛋白的理化特性、结构域等特征；DNAMAN、MEGA软件分别进行氨基酸多序列比对与系统进化分析；实时荧光定量PCR（qRT-PCR）技术进行PAL基因时空表达特异性与外源激素胁迫下响应检测。结果 克隆得到的BsPAL基因cDNA全长为2 708 bp，编码1条797个氨基酸组成的多肽，预测蛋白质相对分子质量为86 216.94，等电点6.24，具有植物PAL酶的典型结构域和活性中心，不具有跨膜结构域，与铁皮石斛、蝴蝶兰的PAL基因亲缘关系最近。qRT-PCR结果表明白及根中PAL表达量显著高于叶与茎。在MeJA处理下，PAL表达量呈逐渐上升再下降的趋势；SA处理下，则是先下降再上升的趋势。结论 白及PAL基因的克隆与序列特征分析、表达检测及响应MeJA和SA胁迫后的表达变化为阐明白及苯丙烷代谢途径与激素信号通路研究提供实验基础。
2019, 50(3):702-709.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.025
摘要:
目的 基于形态和红外光谱法建立云南重楼及近似种的鉴别方法，并进一步分析其亲缘关系，为资源开发利用提供依据。方法 对云南重楼及其近似种进行了原植物形态比较，并对光谱数据进行自动基线校正、自动平滑、纵坐标归一化、二阶求导等预处理，采用主成分分析（principal component analysis，PCA）、偏最小二乘判别分析（partial least squares discriminant analysis，PLS-DA）及系统聚类分析（hierar chicalcluster analysis，HCA）分析光谱数据。结果 云南重楼与近似种在植株大小、叶片、叶脉、萼片、花瓣、花亭和雄蕊等形态特征上存在典型的鉴别特征，可为其提供形态鉴别依据。6种重楼的二阶导数在3 000~2 000 cm-1和指纹区1 800~500 cm-1波段内差异明显，HCA和PLS-DA均能较好地区分云南重楼及近似种，可为其提供红外光谱鉴别证据。HCA结果表明云南重楼、七叶一枝花、狭叶重楼、矮重楼和多叶重楼亲缘关系较近。结论 傅里叶变换红外光谱（FTIR）结合原植物形态鉴定能够快速鉴别云南重楼及其近似种，为指导重楼栽培、临床应用和资源开发提供科学依据。
目的 基于形态和红外光谱法建立云南重楼及近似种的鉴别方法，并进一步分析其亲缘关系，为资源开发利用提供依据。方法 对云南重楼及其近似种进行了原植物形态比较，并对光谱数据进行自动基线校正、自动平滑、纵坐标归一化、二阶求导等预处理，采用主成分分析（principal component analysis，PCA）、偏最小二乘判别分析（partial least squares discriminant analysis，PLS-DA）及系统聚类分析（hierar chicalcluster analysis，HCA）分析光谱数据。结果 云南重楼与近似种在植株大小、叶片、叶脉、萼片、花瓣、花亭和雄蕊等形态特征上存在典型的鉴别特征，可为其提供形态鉴别依据。6种重楼的二阶导数在3 000~2 000 cm-1和指纹区1 800~500 cm-1波段内差异明显，HCA和PLS-DA均能较好地区分云南重楼及近似种，可为其提供红外光谱鉴别证据。HCA结果表明云南重楼、七叶一枝花、狭叶重楼、矮重楼和多叶重楼亲缘关系较近。结论 傅里叶变换红外光谱（FTIR）结合原植物形态鉴定能够快速鉴别云南重楼及其近似种，为指导重楼栽培、临床应用和资源开发提供科学依据。
2019, 50(3):710-715.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.026
摘要:
目的 研究铜胁迫对茅苍术药效成分β-桉叶醇、苍术酮和苍术素积累及其生物合成关键酶3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMGR）、法呢基焦磷酸合酶（FPPS）基因表达的影响。方法 在铜胁迫下，采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法测定茅苍术HMGR、FPPS的表达量；采用高效液相色谱法测定茅苍术3种药效成分的含量；采用SPSS软件对两者进行相关性分析，DPS软件进行灰色关联度分析。结果 当铜胁迫在100 mg/kg以内时，茅苍术根茎内FPPS表达量与苍术酮含量略有增加；但铜浓度继续增加时，HMGR、FPPS表达量与3种药效成分含量呈不同程度的下降趋势。铜胁迫下HMGR、FPPS的表达量与β-桉叶醇、苍术酮和苍术素的含量呈显著正相关（P<0.05）。灰色关联度分析发现铜胁迫下茅苍术根茎中β-桉叶醇、苍术酮的含量与HMGR、FPPS的表达量关联较大，FPPS基因的表达对β-桉叶醇和苍术酮合成贡献较大，但苍术素含量与这2种关键酶基因的表达关联度较小。结论 阐明了铜胁迫下茅苍术2种关键酶基因表达量与3种药效成分含量的变化规律，揭示了铜胁迫下茅苍术药效成分β-桉叶醇、苍术酮与萜类生物合成关键酶HMGR、FPPS的关系，有助于进一步深入研究铜胁迫下茅苍术药效成分合成的分子调控机制，为提高茅苍术药材的品质提供理论基础。
目的 研究铜胁迫对茅苍术药效成分β-桉叶醇、苍术酮和苍术素积累及其生物合成关键酶3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMGR）、法呢基焦磷酸合酶（FPPS）基因表达的影响。方法 在铜胁迫下，采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法测定茅苍术HMGR、FPPS的表达量；采用高效液相色谱法测定茅苍术3种药效成分的含量；采用SPSS软件对两者进行相关性分析，DPS软件进行灰色关联度分析。结果 当铜胁迫在100 mg/kg以内时，茅苍术根茎内FPPS表达量与苍术酮含量略有增加；但铜浓度继续增加时，HMGR、FPPS表达量与3种药效成分含量呈不同程度的下降趋势。铜胁迫下HMGR、FPPS的表达量与β-桉叶醇、苍术酮和苍术素的含量呈显著正相关（P<0.05）。灰色关联度分析发现铜胁迫下茅苍术根茎中β-桉叶醇、苍术酮的含量与HMGR、FPPS的表达量关联较大，FPPS基因的表达对β-桉叶醇和苍术酮合成贡献较大，但苍术素含量与这2种关键酶基因的表达关联度较小。结论 阐明了铜胁迫下茅苍术2种关键酶基因表达量与3种药效成分含量的变化规律，揭示了铜胁迫下茅苍术药效成分β-桉叶醇、苍术酮与萜类生物合成关键酶HMGR、FPPS的关系，有助于进一步深入研究铜胁迫下茅苍术药效成分合成的分子调控机制，为提高茅苍术药材的品质提供理论基础。
2019, 50(3):716-721.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.027
摘要:
目的 研究内生真菌破除刺五加种子休眠的方法及其内源激素和酶的变化规律。方法 用内生真菌侵染刺五加种子后对种子进行变温层积处理，利用高效液相色谱法测定刺五加种子中内源激素赤霉素（GA3）、脱落酸（ABA）、吲哚乙酸（IAA）、吲哚丁酸（IBA）及水杨酸（SA）的含量，并且检测体内酶[过氧化氢酶（CAT）、超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化物酶（POD）、丙二醛（MDA）]活力变化。结果 5株刺五加内生真菌对种子萌发有明显的促进作用，在变温层积过程中，GA3、IAA、IBA、SA均有不同程度的上升，ABA呈现明显的下降趋势。POD活力和MDA水平显著下降，CAT和SOD的酶活力显著上升。结论 内生真菌可调控刺五加种子激素和酶的含量，促进种子萌发。
目的 研究内生真菌破除刺五加种子休眠的方法及其内源激素和酶的变化规律。方法 用内生真菌侵染刺五加种子后对种子进行变温层积处理，利用高效液相色谱法测定刺五加种子中内源激素赤霉素（GA3）、脱落酸（ABA）、吲哚乙酸（IAA）、吲哚丁酸（IBA）及水杨酸（SA）的含量，并且检测体内酶[过氧化氢酶（CAT）、超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化物酶（POD）、丙二醛（MDA）]活力变化。结果 5株刺五加内生真菌对种子萌发有明显的促进作用，在变温层积过程中，GA3、IAA、IBA、SA均有不同程度的上升，ABA呈现明显的下降趋势。POD活力和MDA水平显著下降，CAT和SOD的酶活力显著上升。结论 内生真菌可调控刺五加种子激素和酶的含量，促进种子萌发。
2019, 50(3):722-730.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.028
摘要:
目的 通过研究N、P、K配比对丹参产量、生长及质量的影响，探寻鲁中南地区丹参最佳N、P、K配比及用量，为鲁中南地区棕壤土质下丹参精准施肥提供理论指导。方法 采用"3414"随机区组设计N、P、K 3种肥料不同配施组合，共14个施肥处理，测定丹参产量、生长性状、生物活性成分含量。分析不同施肥处理对丹参产量和质量的影响，并通过逐步回归分析建立鲁中南丹参的肥料效应模型，估测该地区丹参最大产量施肥量及最佳经济施肥量。结果 N、P、K缺素处理较最高产量处理分别减产27.29%、22.09%、23.83%，增收最佳处理为N2P2K2，产量为16 740 kg/hm2；单因素肥料效应分析表明丹参产量随单种肥料施用量的增加呈先增加后减少的趋势，限制山东地区丹参产量及效益的主要营养元素依次为N > K > P；两因素交互效应分析表明，在较低施入水平下，N、P、K肥之间相互促进，且交互效应NP > NK > PK；N、P、K配施对生长性状影响分析得出N肥显著促进丹参根部物质积累，K肥对丹参株幅、根粗有促进作用；对活性成分含量影响分析得出P肥对酚酸类成分积累均有促进作用，促进丹参酮类成分积累，K肥对其有抑制作用。结论 丹参施肥量与产量之间二次函数拟合结果均符合报酬递减定律，能较好反映施肥量与产量的关系，通过建立三元二次效应函数估测鲁中南地区最佳经济施肥量为N 195.63 kg/hm2、P2O5 116.64 kg/hm2、K2O 153.84 kg/hm2。
目的 通过研究N、P、K配比对丹参产量、生长及质量的影响，探寻鲁中南地区丹参最佳N、P、K配比及用量，为鲁中南地区棕壤土质下丹参精准施肥提供理论指导。方法 采用"3414"随机区组设计N、P、K 3种肥料不同配施组合，共14个施肥处理，测定丹参产量、生长性状、生物活性成分含量。分析不同施肥处理对丹参产量和质量的影响，并通过逐步回归分析建立鲁中南丹参的肥料效应模型，估测该地区丹参最大产量施肥量及最佳经济施肥量。结果 N、P、K缺素处理较最高产量处理分别减产27.29%、22.09%、23.83%，增收最佳处理为N2P2K2，产量为16 740 kg/hm2；单因素肥料效应分析表明丹参产量随单种肥料施用量的增加呈先增加后减少的趋势，限制山东地区丹参产量及效益的主要营养元素依次为N > K > P；两因素交互效应分析表明，在较低施入水平下，N、P、K肥之间相互促进，且交互效应NP > NK > PK；N、P、K配施对生长性状影响分析得出N肥显著促进丹参根部物质积累，K肥对丹参株幅、根粗有促进作用；对活性成分含量影响分析得出P肥对酚酸类成分积累均有促进作用，促进丹参酮类成分积累，K肥对其有抑制作用。结论 丹参施肥量与产量之间二次函数拟合结果均符合报酬递减定律，能较好反映施肥量与产量的关系，通过建立三元二次效应函数估测鲁中南地区最佳经济施肥量为N 195.63 kg/hm2、P2O5 116.64 kg/hm2、K2O 153.84 kg/hm2。
2019, 50(3):731-744.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.029
摘要:
生物碱类化学成分结构复杂、种类繁多，广泛存在于兰科各属植物中，且大多具有抗炎、抗肿瘤、降血糖、细胞毒性等生物活性。系统综述了兰科生物碱类化学成分的植物分布、种类结构及药理作用，为兰科植物中生物碱类成分的结构类型、结构解析及生物活性的深入研究提供理论参考。
生物碱类化学成分结构复杂、种类繁多，广泛存在于兰科各属植物中，且大多具有抗炎、抗肿瘤、降血糖、细胞毒性等生物活性。系统综述了兰科生物碱类化学成分的植物分布、种类结构及药理作用，为兰科植物中生物碱类成分的结构类型、结构解析及生物活性的深入研究提供理论参考。
2019, 50(3):745-752.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.030
摘要:
心脑血管疾病是我国成年人群首要致死病因，且发病率呈上升和年轻化趋势，运用中药治疗心脑血管疾病十分必要。天然产物是治疗心脑血管药物的重要来源。三萜类化合物是植物体内重要的次生代谢产物，具有广泛的生物活性，其中五环三萜类表现出明显的抗炎、抗肿瘤、抗病毒等药理作用。近年来，越来越多的研究集中在五环三萜类化合物抗心脑血管疾病领域，对其结构进行衍生化从而提升活性、改善药性的研究也越发深入。通过查阅国内外五环三萜类化合物及其衍生物近10年的文献专利报道，综述了齐墩果烷、乌苏烷、羽扇豆烷、木栓烷4种类型五环三萜类化合物及其衍生物抗心脑血管疾病的研究进展，为治疗心脑血管疾病药物的研发提供依据和参考。
心脑血管疾病是我国成年人群首要致死病因，且发病率呈上升和年轻化趋势，运用中药治疗心脑血管疾病十分必要。天然产物是治疗心脑血管药物的重要来源。三萜类化合物是植物体内重要的次生代谢产物，具有广泛的生物活性，其中五环三萜类表现出明显的抗炎、抗肿瘤、抗病毒等药理作用。近年来，越来越多的研究集中在五环三萜类化合物抗心脑血管疾病领域，对其结构进行衍生化从而提升活性、改善药性的研究也越发深入。通过查阅国内外五环三萜类化合物及其衍生物近10年的文献专利报道，综述了齐墩果烷、乌苏烷、羽扇豆烷、木栓烷4种类型五环三萜类化合物及其衍生物抗心脑血管疾病的研究进展，为治疗心脑血管疾病药物的研发提供依据和参考。
2019, 50(3):753-760.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.031
摘要:
苦参在我国药用历史悠久。苦参碱及氧化苦参碱是苦参的主要成分，对各类肿瘤细胞均有较强的抑制作用。通过相关文献的筛选和分析，对苦参碱及氧化苦参碱在抑制肿瘤的作用机制方面进行总结和展望。苦参碱及氧化苦参碱抑制肿瘤的分子机制包括调节细胞周期进程、促进细胞凋亡、抑制肿瘤的侵袭转移能力、诱导肿瘤细胞发生自噬、逆转肿瘤细胞的多药耐药性及调控肿瘤细胞的代谢水平等。通过对苦参碱及氧化苦参碱作用机制的发掘，并以此为基础进行更加深入的研究，可不断揭示苦参碱及氧化苦参碱参与的信号网络及基因调控位点，从而发现更为精确的肿瘤治疗靶点，为肿瘤的新药研发与临床应用提供有益启示。
苦参在我国药用历史悠久。苦参碱及氧化苦参碱是苦参的主要成分，对各类肿瘤细胞均有较强的抑制作用。通过相关文献的筛选和分析，对苦参碱及氧化苦参碱在抑制肿瘤的作用机制方面进行总结和展望。苦参碱及氧化苦参碱抑制肿瘤的分子机制包括调节细胞周期进程、促进细胞凋亡、抑制肿瘤的侵袭转移能力、诱导肿瘤细胞发生自噬、逆转肿瘤细胞的多药耐药性及调控肿瘤细胞的代谢水平等。通过对苦参碱及氧化苦参碱作用机制的发掘，并以此为基础进行更加深入的研究，可不断揭示苦参碱及氧化苦参碱参与的信号网络及基因调控位点，从而发现更为精确的肿瘤治疗靶点，为肿瘤的新药研发与临床应用提供有益启示。
2019, 50(3):761-766.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.032
摘要:
白细胞减少症是临床常见疾病，发病原因具有多样化，最常见为药物引起，且以抗肿瘤药物引起的白细胞减少症最为广泛。对于白细胞减少症的治疗，中药能够从多角度、多层面、多靶点发挥综合调控能力。驴胶补血颗粒作为补血益气中药，具有疗效好、使用方便，易被患者接受等特点，临床已有报道其在升高白细胞方面的应用。对驴胶补血颗粒全方、药对及单味药的升高白细胞的作用及机制进行综述，为扩大该药物的临床适应症及合理使用提供参考依据。
白细胞减少症是临床常见疾病，发病原因具有多样化，最常见为药物引起，且以抗肿瘤药物引起的白细胞减少症最为广泛。对于白细胞减少症的治疗，中药能够从多角度、多层面、多靶点发挥综合调控能力。驴胶补血颗粒作为补血益气中药，具有疗效好、使用方便，易被患者接受等特点，临床已有报道其在升高白细胞方面的应用。对驴胶补血颗粒全方、药对及单味药的升高白细胞的作用及机制进行综述，为扩大该药物的临床适应症及合理使用提供参考依据。
2019, 50(3):767-771.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.033
摘要:
"包煎"是中药汤剂特殊煎法的一大特色，而一些人对需包煎的中药、包煎的原因以及如何包煎缺乏基本的认识或存在一定的误解，从而出现因中药煎煮不当导致的临床疗效不佳或副作用等一系列问题。结合古今文献，尝试剖析中药包煎的原因及注意事项，并对如何包煎提出探索性的思考，为中药包煎提供科学依据以促进临床合理用药。
"包煎"是中药汤剂特殊煎法的一大特色，而一些人对需包煎的中药、包煎的原因以及如何包煎缺乏基本的认识或存在一定的误解，从而出现因中药煎煮不当导致的临床疗效不佳或副作用等一系列问题。结合古今文献，尝试剖析中药包煎的原因及注意事项，并对如何包煎提出探索性的思考，为中药包煎提供科学依据以促进临床合理用药。
2019, 50(3):772-777.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.034
摘要:
阿魏酸钠是传统活血化瘀中药当归和川芎提取物中主要活性成分阿魏酸的钠盐，来源非常丰富，具有多种药理活性，且不良反应少、安全性高，于1990年首次被批准用于临床，是我国完全自主研发的心脑血管药物。阿魏酸钠在心脑血管疾病方面具有广泛的效用，在治疗呼吸系统疾病、糖尿病及其并发症，保护肝脏、肾脏等方面也较为有效。对近30年来阿魏酸钠在心血管疾病方面的药理作用及研究现状进行综述，重点阐述其在抗血栓、抑制血小板聚集、血管保护及抗氧化等方面的作用，以期为阿魏酸钠的临床应用提供理论依据。
阿魏酸钠是传统活血化瘀中药当归和川芎提取物中主要活性成分阿魏酸的钠盐，来源非常丰富，具有多种药理活性，且不良反应少、安全性高，于1990年首次被批准用于临床，是我国完全自主研发的心脑血管药物。阿魏酸钠在心脑血管疾病方面具有广泛的效用，在治疗呼吸系统疾病、糖尿病及其并发症，保护肝脏、肾脏等方面也较为有效。对近30年来阿魏酸钠在心血管疾病方面的药理作用及研究现状进行综述，重点阐述其在抗血栓、抑制血小板聚集、血管保护及抗氧化等方面的作用，以期为阿魏酸钠的临床应用提供理论依据。
2019, 50(3):778-784.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.035
摘要:
杨梅素是杨梅等多种植物中广泛存在的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、降血糖、调血脂、保护心血管及减轻神经损伤等多种生物学功能。近年来，杨梅素在抗菌、抗病毒、抗炎、抗氧化及免疫调节等方面的生物学活性越来越受到人们关注。对近年来国内外有关杨梅素抗感染、抗炎、免疫调节及抗氧化等生物学作用及相关分子机制的研究进展进行综述，为其新药开发提供理论基础。
杨梅素是杨梅等多种植物中广泛存在的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、降血糖、调血脂、保护心血管及减轻神经损伤等多种生物学功能。近年来，杨梅素在抗菌、抗病毒、抗炎、抗氧化及免疫调节等方面的生物学活性越来越受到人们关注。对近年来国内外有关杨梅素抗感染、抗炎、免疫调节及抗氧化等生物学作用及相关分子机制的研究进展进行综述，为其新药开发提供理论基础。
2019, 50(3):785-792.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.03.036
摘要:
白首乌是一种补肾益肝、摄生防老的名贵中药，具有防癌、抗癌的药理作用。C21甾体类化合物被认为是白首乌主要抗癌活性成分之一。对白首乌C21甾体与糖基的主要类型、C21甾体苷抗肿瘤的主要作用机制、对不同肿瘤的作用效果和影响因素、C21甾体苷的毒理学等研究现状进行综述，为白首乌C21甾体苷类抗癌药物的研究提供参考。
白首乌是一种补肾益肝、摄生防老的名贵中药，具有防癌、抗癌的药理作用。C21甾体类化合物被认为是白首乌主要抗癌活性成分之一。对白首乌C21甾体与糖基的主要类型、C21甾体苷抗肿瘤的主要作用机制、对不同肿瘤的作用效果和影响因素、C21甾体苷的毒理学等研究现状进行综述，为白首乌C21甾体苷类抗癌药物的研究提供参考。
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