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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2019年第50卷第21期文章目次
2019, 50(21):5125-5134.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.001
摘要:
目的 探讨大柴胡汤治疗肝郁气滞型胰腺炎的功效物质基础和作用机制。方法 基于网络药理学，首先运用Cytoscape 3.6.0等软件构建疏肝理气中药功效关键靶点蛋白质相互作用（PPI）网络和大柴胡汤治疗胰腺炎"中药方剂-活性成分-关键靶点"多维关系网络，再将2个网络进行交集处理获得大柴胡汤治疗肝郁气滞型胰腺炎"中药方剂-活性成分-关键靶点"功效作用网络，以相关软件进行分析。结果 共获得AKT1、VEGFA、PRSS1等59个疏肝理气中药功效关键靶点；共收集到大柴胡汤中槲皮素（quercetin）、山柰酚（kaempferol）、黄芩素（baicalein）等83个主要活性成分，治疗肝郁气滞型胰腺炎涉及PTGS2、DPP4、PRSS1等18个疏肝理气靶点以及细胞外基质降解（extracellular matric disassemble）、白细胞介素-17信号通路（IL-17 signaling pathway）、晚期糖基化终末产物与其受体信号通路（AGE-RAGE signaling pathway in diabetic Com plications）等30条相关生物过程和信号通路。结论 大柴胡汤多成分、多靶点是其发挥功效作用的基础，运用网络药理学在证候背景下研究中药复方值得深入思考。
目的 探讨大柴胡汤治疗肝郁气滞型胰腺炎的功效物质基础和作用机制。方法 基于网络药理学，首先运用Cytoscape 3.6.0等软件构建疏肝理气中药功效关键靶点蛋白质相互作用（PPI）网络和大柴胡汤治疗胰腺炎"中药方剂-活性成分-关键靶点"多维关系网络，再将2个网络进行交集处理获得大柴胡汤治疗肝郁气滞型胰腺炎"中药方剂-活性成分-关键靶点"功效作用网络，以相关软件进行分析。结果 共获得AKT1、VEGFA、PRSS1等59个疏肝理气中药功效关键靶点；共收集到大柴胡汤中槲皮素（quercetin）、山柰酚（kaempferol）、黄芩素（baicalein）等83个主要活性成分，治疗肝郁气滞型胰腺炎涉及PTGS2、DPP4、PRSS1等18个疏肝理气靶点以及细胞外基质降解（extracellular matric disassemble）、白细胞介素-17信号通路（IL-17 signaling pathway）、晚期糖基化终末产物与其受体信号通路（AGE-RAGE signaling pathway in diabetic Com plications）等30条相关生物过程和信号通路。结论 大柴胡汤多成分、多靶点是其发挥功效作用的基础，运用网络药理学在证候背景下研究中药复方值得深入思考。
2019, 50(21):5135-5144.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.002
摘要:
目的 运用网络药理学研究模式，基于小柴胡汤治疗肝炎过程中造成药物性肝损的临床不良反应伤（ADR）信息挖掘，探讨小柴胡汤治疗肝炎时产生肝损伤的"效-毒"作用靶点、通路和机制。方法 以小柴胡汤为研究对象，借助整合药理学平台构建"效-毒"作用网络，预测分析其关键靶点和通路，应用Cytoscape软件对关键靶标所参与的通路整理分析，得到"效-毒"共同参与的通路及作用机制。结果 小柴胡汤治疗肝炎时产生肝损伤的"效-毒"作用分析得出，在度值排名前100的候选靶标中共同靶标有HADHA、HADH、NSDHL、ADH1A、ALDH3A2、GCK等40个，小柴胡汤中共同参与"效-毒"作用的化学成分包括柴胡27个、人参74个、半夏13个、生姜8个、甘草32个、大枣39个、黄芩33个，共226个成分，共同作用于内分泌系统、神经系统、雌激素信号通路、趋化因子信号通路、内分泌和代谢疾病、非酒精性脂肪肝病（NAFLD）、神经退行性疾病7条通路参与"效-毒"过程。结论 小柴胡汤治疗肝炎时产生肝损伤的"效-毒"作用可能与Ras/Raf/MEK/ERK、NF-κB、PI3K/AKT信号传导途径密切相关，通过调控细胞增殖、细胞凋亡、调控炎症因子的表达发挥作用。
目的 运用网络药理学研究模式，基于小柴胡汤治疗肝炎过程中造成药物性肝损的临床不良反应伤（ADR）信息挖掘，探讨小柴胡汤治疗肝炎时产生肝损伤的"效-毒"作用靶点、通路和机制。方法 以小柴胡汤为研究对象，借助整合药理学平台构建"效-毒"作用网络，预测分析其关键靶点和通路，应用Cytoscape软件对关键靶标所参与的通路整理分析，得到"效-毒"共同参与的通路及作用机制。结果 小柴胡汤治疗肝炎时产生肝损伤的"效-毒"作用分析得出，在度值排名前100的候选靶标中共同靶标有HADHA、HADH、NSDHL、ADH1A、ALDH3A2、GCK等40个，小柴胡汤中共同参与"效-毒"作用的化学成分包括柴胡27个、人参74个、半夏13个、生姜8个、甘草32个、大枣39个、黄芩33个，共226个成分，共同作用于内分泌系统、神经系统、雌激素信号通路、趋化因子信号通路、内分泌和代谢疾病、非酒精性脂肪肝病（NAFLD）、神经退行性疾病7条通路参与"效-毒"过程。结论 小柴胡汤治疗肝炎时产生肝损伤的"效-毒"作用可能与Ras/Raf/MEK/ERK、NF-κB、PI3K/AKT信号传导途径密切相关，通过调控细胞增殖、细胞凋亡、调控炎症因子的表达发挥作用。
2019, 50(21):5145-5153.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.003
摘要:
目的 运用网络药理学分析方法，明确柴胡桂枝干姜汤治疗失眠的作用机制。方法 运用TCMSP、TCMID数据库锁定柴胡桂枝干姜汤7味药的药物靶标，TTD、DrugBank、PubMed数据库查找失眠的疾病靶点，构建"疾病-方剂-靶点"网络，用STRING和Cytoscape分析软件对其关键靶点进行富集分析，明确作用机制。结果 柴胡桂枝干姜汤蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络包含靶标640个，失眠的PPI网络包括靶标175个，富集分析得29个关键靶标和其间80条互作关系；GO富集分析及KEGG途径分析结果显示柴胡桂枝干姜汤中柴胡皂苷a、柴胡皂苷d、槲皮素、碳酸钙、6-姜辣醇、山柰酚、汉黄芩素等171个活性成分主要通过CACNA1C、GABRA1、GABRA2、GABRB3、GABRA3等29个关键靶标及突触信号传导、膜电位的调节、G蛋白偶联受体信号通路等生物过程，神经递质受体活性、离子门控通道活动、GABA-A受体活性等分子功能，质膜、突触等细胞组成作用于神经活性配体-受体相互作用、逆行内源性大麻素信号传导、5-羟色胺能突触等多条作用通路发挥治疗失眠作用。结论 柴胡皂苷a、柴胡皂苷d等171个活性成分是柴胡桂枝干姜汤治疗失眠的药效物质基础，神经活性配体-受体相互作用等通路和CACNA1C等29个靶标构成了其发挥"疏肝健脾、调和阴阳"的功效作用网络，为临床合理运用柴胡桂枝干姜汤治疗失眠提供了网络药理学证据。
目的 运用网络药理学分析方法，明确柴胡桂枝干姜汤治疗失眠的作用机制。方法 运用TCMSP、TCMID数据库锁定柴胡桂枝干姜汤7味药的药物靶标，TTD、DrugBank、PubMed数据库查找失眠的疾病靶点，构建"疾病-方剂-靶点"网络，用STRING和Cytoscape分析软件对其关键靶点进行富集分析，明确作用机制。结果 柴胡桂枝干姜汤蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络包含靶标640个，失眠的PPI网络包括靶标175个，富集分析得29个关键靶标和其间80条互作关系；GO富集分析及KEGG途径分析结果显示柴胡桂枝干姜汤中柴胡皂苷a、柴胡皂苷d、槲皮素、碳酸钙、6-姜辣醇、山柰酚、汉黄芩素等171个活性成分主要通过CACNA1C、GABRA1、GABRA2、GABRB3、GABRA3等29个关键靶标及突触信号传导、膜电位的调节、G蛋白偶联受体信号通路等生物过程，神经递质受体活性、离子门控通道活动、GABA-A受体活性等分子功能，质膜、突触等细胞组成作用于神经活性配体-受体相互作用、逆行内源性大麻素信号传导、5-羟色胺能突触等多条作用通路发挥治疗失眠作用。结论 柴胡皂苷a、柴胡皂苷d等171个活性成分是柴胡桂枝干姜汤治疗失眠的药效物质基础，神经活性配体-受体相互作用等通路和CACNA1C等29个靶标构成了其发挥"疏肝健脾、调和阴阳"的功效作用网络，为临床合理运用柴胡桂枝干姜汤治疗失眠提供了网络药理学证据。
2019, 50(21):5154-5161.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.004
摘要:
目的 探讨四逆散干预焦虑症的功效作用网络及药效作用机制。方法 运用网络药理学方法，多个数据库联合分析四逆散和焦虑症的作用靶点，通过Cytoscape筛选靶点并对其基因功能和信号通路进行分析，运用BioGPS数据库对所得靶点进行器官定位。结果 分析结果表明槲皮素、山柰酚、芍药苷等成分作用于SRC、EGFR、PIK3R1等靶点，通过ERBB2信号通路、EGFRvIII信号通路、VEGFA-VEGFR2信号通路等共同发挥作用，器官定位结果表明作用的核心病位为肝。结论 四逆散干预焦虑症体现了中药多成分、多靶点、多通路的作用特点。
目的 探讨四逆散干预焦虑症的功效作用网络及药效作用机制。方法 运用网络药理学方法，多个数据库联合分析四逆散和焦虑症的作用靶点，通过Cytoscape筛选靶点并对其基因功能和信号通路进行分析，运用BioGPS数据库对所得靶点进行器官定位。结果 分析结果表明槲皮素、山柰酚、芍药苷等成分作用于SRC、EGFR、PIK3R1等靶点，通过ERBB2信号通路、EGFRvIII信号通路、VEGFA-VEGFR2信号通路等共同发挥作用，器官定位结果表明作用的核心病位为肝。结论 四逆散干预焦虑症体现了中药多成分、多靶点、多通路的作用特点。
2019, 50(21):5162-5169.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.005
摘要:
目的 运用网络药理学研究方法，分析柴胡龙骨牡蛎汤治疗原发性高血压作用网络与潜在机制。方法 借助TCMSP、TCMID、Stitch等数据库获取柴胡龙骨牡蛎汤的化学成分及对应靶点，PubMed、CTD、TTD、OMIM、DrugBank等数据库检索原发性高血压的疾病靶点；对药物与疾病靶点相映射得柴胡龙骨牡蛎汤治疗原发性高血压的作用靶点，运用Cytoscape和STRING软件构建"化合物-靶点"作用网络与蛋白相互作用（PPI）网络，筛选发挥治疗作用的关键成分与关键靶点，对关键靶点进行GO和pathway富集分析获知其潜在作用机制。结果 预测得到柴胡龙骨牡蛎汤作用于原发性高血压的有效成分137个，靶点168个，关键成分有槲皮素、β-谷甾醇、山柰酚、豆甾醇4个，关键靶点有IL6、AKT1、MAPK8等12个，GO和pathway分析结果显示，柴胡龙骨牡蛎汤治疗高血压与AP-1家族转录因子的激活、白细胞介素-10信号、白细胞介素-4信号和白细胞介素-13信号、细胞凋亡的内在途径、MAPK靶向/由MAP激酶介导的核事件等通路有关。结论 柴胡龙骨牡蛎汤治疗原发性高血压是通过上述潜在的"多成分-多靶点-多途径"来发挥作用的，该研究为柴胡龙骨牡蛎汤治疗原发性高血压物质基础及作用机制的进一步研究奠定基础。
目的 运用网络药理学研究方法，分析柴胡龙骨牡蛎汤治疗原发性高血压作用网络与潜在机制。方法 借助TCMSP、TCMID、Stitch等数据库获取柴胡龙骨牡蛎汤的化学成分及对应靶点，PubMed、CTD、TTD、OMIM、DrugBank等数据库检索原发性高血压的疾病靶点；对药物与疾病靶点相映射得柴胡龙骨牡蛎汤治疗原发性高血压的作用靶点，运用Cytoscape和STRING软件构建"化合物-靶点"作用网络与蛋白相互作用（PPI）网络，筛选发挥治疗作用的关键成分与关键靶点，对关键靶点进行GO和pathway富集分析获知其潜在作用机制。结果 预测得到柴胡龙骨牡蛎汤作用于原发性高血压的有效成分137个，靶点168个，关键成分有槲皮素、β-谷甾醇、山柰酚、豆甾醇4个，关键靶点有IL6、AKT1、MAPK8等12个，GO和pathway分析结果显示，柴胡龙骨牡蛎汤治疗高血压与AP-1家族转录因子的激活、白细胞介素-10信号、白细胞介素-4信号和白细胞介素-13信号、细胞凋亡的内在途径、MAPK靶向/由MAP激酶介导的核事件等通路有关。结论 柴胡龙骨牡蛎汤治疗原发性高血压是通过上述潜在的"多成分-多靶点-多途径"来发挥作用的，该研究为柴胡龙骨牡蛎汤治疗原发性高血压物质基础及作用机制的进一步研究奠定基础。
2019, 50(21):5170-5177.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.006
摘要:
目的 运用网络药理学方法预测柴胡加芒硝汤治疗功能性便秘的功效作用网络和潜在机制。方法 通过TCMSP、TCMID及Swiss Target Prediction在线预测数据库，以口服利用度（OB）和类药性（DL）作为限定条件对柴胡加芒硝汤的成分及其靶点进行收集和筛选；从PubMed、CTD、TTD、DrugBank等数据库对功能性便秘相关的靶点进行检索；利用STRING和Cytoscape分析软件对所得靶点进行网络可视化处理，并筛选节点度较高的关键成分和核心靶点；借助Cytoscape及其插件对其核心靶点进行富集分析，预测作用机制。结果 筛选出柴胡加芒硝汤总成分共206个，其对应靶标有998个；功能性便秘的疾病靶点有295个；经分析获知涉及柴胡加芒硝汤治疗功能性便秘作用的有64个关键成分和30个核心靶点，对核心靶点进行GO富集分析及KEGG途径分析，SCN9A、CFTR、HTR2A、OPRD1、PTGS1、FGFR1等30个核心靶标主要通过阿片受体活性、机体的水平衡、萜类物质的代谢和生物胺配基结合受体的活性等多个生物过程和分子功能，以调节5-羟色胺受体、花生四烯酸代谢、MECP2的转录调控、细胞色素P450、生物胺配基结合受体、PI3K的异常表达、络氨酸蛋白激酶信号通路、外源性异物刺激等作用通路发挥对便秘的治疗作用。结论 柴胡加芒硝汤治疗功能性便秘的作用机制呈现多靶点、多通路的特点，其皂苷类、黄酮类、甾醇类物质可能是其发挥核心功效的物质基础，5-羟色胺类受体、阿片类受体、氯离子通道调控受体可能是其关键作用靶点。
目的 运用网络药理学方法预测柴胡加芒硝汤治疗功能性便秘的功效作用网络和潜在机制。方法 通过TCMSP、TCMID及Swiss Target Prediction在线预测数据库，以口服利用度（OB）和类药性（DL）作为限定条件对柴胡加芒硝汤的成分及其靶点进行收集和筛选；从PubMed、CTD、TTD、DrugBank等数据库对功能性便秘相关的靶点进行检索；利用STRING和Cytoscape分析软件对所得靶点进行网络可视化处理，并筛选节点度较高的关键成分和核心靶点；借助Cytoscape及其插件对其核心靶点进行富集分析，预测作用机制。结果 筛选出柴胡加芒硝汤总成分共206个，其对应靶标有998个；功能性便秘的疾病靶点有295个；经分析获知涉及柴胡加芒硝汤治疗功能性便秘作用的有64个关键成分和30个核心靶点，对核心靶点进行GO富集分析及KEGG途径分析，SCN9A、CFTR、HTR2A、OPRD1、PTGS1、FGFR1等30个核心靶标主要通过阿片受体活性、机体的水平衡、萜类物质的代谢和生物胺配基结合受体的活性等多个生物过程和分子功能，以调节5-羟色胺受体、花生四烯酸代谢、MECP2的转录调控、细胞色素P450、生物胺配基结合受体、PI3K的异常表达、络氨酸蛋白激酶信号通路、外源性异物刺激等作用通路发挥对便秘的治疗作用。结论 柴胡加芒硝汤治疗功能性便秘的作用机制呈现多靶点、多通路的特点，其皂苷类、黄酮类、甾醇类物质可能是其发挥核心功效的物质基础，5-羟色胺类受体、阿片类受体、氯离子通道调控受体可能是其关键作用靶点。
2019, 50(21):5178-5186.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.007
摘要:
目的 以中医理论为指导，运用网络药理学模式探讨柴胡桂枝汤治疗胃溃疡与癫痫的"异病同治"药效物质基础与分子作用机制，为中医药"异病同治"理论提供现代医学证据。方法 借助TCMSP、TCMID数据库收集柴胡桂枝汤的化学成分及其潜在靶标，在PubMed、CTD和OMIM数据库中获取胃溃疡、癫痫的疾病靶标，运用Cytoscape 3.6.0软件绘制柴胡桂枝汤对胃溃疡与癫痫"异病同治"的药效物质基础与分子作用机制网络，并运用DAVID 6.8和KOBAS 3.0进行基因靶标功能和通路富集分析。结果 收集得到柴胡桂枝汤化学成分198个，成分作用靶标417个，胃溃疡疾病靶标114个，癫痫疾病靶标461个。网络分析显示柴胡桂枝汤中槲皮素、β-谷甾醇、汉黄芩素、山柰酚、柴胡皂苷a等152个活性成分通过PTGS2、VEGFA、TP53、IL6、TNF等17个共有靶点和癌症信号通路、晚期糖基化终产物与其受体信号通路、癌症蛋白聚糖通路等62条通路发挥对胃溃疡和癫痫的"异病同治"作用。结论 胃溃疡和癫痫有17个共有靶标，2个疾病相似的功效作用网络是柴胡桂枝汤发挥"异病同治"作用的基础，152个活性成分通过17个共有关键靶点作用于62条关键通路实现其发挥"同治"药效作用；为传统中医药从肝、脾论治胃溃疡和癫痫的"异病同治"理论提供了现代医学证据。
目的 以中医理论为指导，运用网络药理学模式探讨柴胡桂枝汤治疗胃溃疡与癫痫的"异病同治"药效物质基础与分子作用机制，为中医药"异病同治"理论提供现代医学证据。方法 借助TCMSP、TCMID数据库收集柴胡桂枝汤的化学成分及其潜在靶标，在PubMed、CTD和OMIM数据库中获取胃溃疡、癫痫的疾病靶标，运用Cytoscape 3.6.0软件绘制柴胡桂枝汤对胃溃疡与癫痫"异病同治"的药效物质基础与分子作用机制网络，并运用DAVID 6.8和KOBAS 3.0进行基因靶标功能和通路富集分析。结果 收集得到柴胡桂枝汤化学成分198个，成分作用靶标417个，胃溃疡疾病靶标114个，癫痫疾病靶标461个。网络分析显示柴胡桂枝汤中槲皮素、β-谷甾醇、汉黄芩素、山柰酚、柴胡皂苷a等152个活性成分通过PTGS2、VEGFA、TP53、IL6、TNF等17个共有靶点和癌症信号通路、晚期糖基化终产物与其受体信号通路、癌症蛋白聚糖通路等62条通路发挥对胃溃疡和癫痫的"异病同治"作用。结论 胃溃疡和癫痫有17个共有靶标，2个疾病相似的功效作用网络是柴胡桂枝汤发挥"异病同治"作用的基础，152个活性成分通过17个共有关键靶点作用于62条关键通路实现其发挥"同治"药效作用；为传统中医药从肝、脾论治胃溃疡和癫痫的"异病同治"理论提供了现代医学证据。
10 甘草黄酮类化学成分研究
2019, 50(21):5187-5192.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.008
摘要:
目的 研究甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma黄酮类化学成分。方法 采用HP-20大孔树脂、硅胶、ODS、凝胶等多种柱色谱，结合制备液相等方法进行分离和纯化，根据理化性质及波谱数据对化学成分进行结构鉴定。结果 从甘草70%乙醇提取物中分离得到10个黄酮类化合物，分别鉴定为4'，6，7-三羟基-2'-甲氧基查耳酮（1）、3'，4'，5，7-四羟基-8-（3-羟基-3-甲基丁基）-异黄酮（2）、异甘草素（3）、异甘草苷（4）、刺甘草查耳酮（5）香豌豆酚（6）、芒柄花苷（7）、2（S）-3'，5'，7-三羟基二氢黄酮（8）、南酸枣苷（9）、4'，7-二羟基黄酮（10）。结论 化合物1和2为新化合物，分别命名为异甘草查耳酮B和甘草异黄酮G，化合物9为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma黄酮类化学成分。方法 采用HP-20大孔树脂、硅胶、ODS、凝胶等多种柱色谱，结合制备液相等方法进行分离和纯化，根据理化性质及波谱数据对化学成分进行结构鉴定。结果 从甘草70%乙醇提取物中分离得到10个黄酮类化合物，分别鉴定为4'，6，7-三羟基-2'-甲氧基查耳酮（1）、3'，4'，5，7-四羟基-8-（3-羟基-3-甲基丁基）-异黄酮（2）、异甘草素（3）、异甘草苷（4）、刺甘草查耳酮（5）香豌豆酚（6）、芒柄花苷（7）、2（S）-3'，5'，7-三羟基二氢黄酮（8）、南酸枣苷（9）、4'，7-二羟基黄酮（10）。结论 化合物1和2为新化合物，分别命名为异甘草查耳酮B和甘草异黄酮G，化合物9为首次从该属植物中分离得到。
11 窝儿七木脂素类成分研究
2019, 50(21):5193-5197.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.009
摘要:
目的 研究窝儿七Diphylleia sinensis中的木脂素类化学成分。方法 采用硅胶和葡聚糖凝胶柱色谱以及半制备液相色谱等方法分离纯化，结合1D/2D NMR、MS、IR等波谱技术鉴定化合物结构。结果 从窝儿七中共分离得到7个木脂素，分别鉴定为山荷叶素A（1）、（1S，2R，5S，6R）-2-（4-hydroxyphenyl）-6-（3-methoxy-4-hydroxyphenyl）-3，7-dioxabicyclo[3.3.0]octane（2）、（7S，8R，7'S，8'R）-3，4，3'，4'-tetramethoxy-9，7-dihydroxy-8.8'，7.O.9'-lignan（3）、（-）-落叶松脂醇（4）、vladinol D（5）、鬼臼毒酮（6）、爵床脂素A（7）。结论 化合物1为新化合物，化合物2~4首次从窝儿七中分离鉴定。
目的 研究窝儿七Diphylleia sinensis中的木脂素类化学成分。方法 采用硅胶和葡聚糖凝胶柱色谱以及半制备液相色谱等方法分离纯化，结合1D/2D NMR、MS、IR等波谱技术鉴定化合物结构。结果 从窝儿七中共分离得到7个木脂素，分别鉴定为山荷叶素A（1）、（1S，2R，5S，6R）-2-（4-hydroxyphenyl）-6-（3-methoxy-4-hydroxyphenyl）-3，7-dioxabicyclo[3.3.0]octane（2）、（7S，8R，7'S，8'R）-3，4，3'，4'-tetramethoxy-9，7-dihydroxy-8.8'，7.O.9'-lignan（3）、（-）-落叶松脂醇（4）、vladinol D（5）、鬼臼毒酮（6）、爵床脂素A（7）。结论 化合物1为新化合物，化合物2~4首次从窝儿七中分离鉴定。
2019, 50(21):5198-5205.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.010
摘要:
目的 研究辣木Moringa oleifera中的木脂素类和萜类化学成分。方法 采用各种柱色谱与高效液相色谱相结合的方法进行分离纯化，通过波谱数据鉴定化合物结构；分别采用MTT法、PNPG法和Ellman比色法对化合物的抗肿瘤活性、α-葡萄糖苷酶抑制活性及乙酰胆碱酯酶抑制活性进行测试。结果 从辣木韧皮部的乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分共分离得到12个化合物，包括8个木脂素类和4个萜类化合物，分别鉴定为落叶松树脂醇（1）、3-（α，4-二羟基-3-甲氧基苯甲基）-4-（羟基-3-甲氧基苯甲基）四氢呋喃（2）、（7S，8R）-二氢去氢二愈创木基醇（3）、麦迪奥脂素（4）、二乙基松脂（5）、松脂醇（6）、楝叶吴萸素B（7）、愈创木基甘油-β-O-4'-二氢松柏醇（8）、三环蛇麻二醇（9）、9α-羟基-2β-甲氧基丁烷（10）、3β-羟基-齐墩果-11，13（18）-二烯-28-羧酸（11）和齐墩果酸（12）。活性测试结果表明，化合物12具有较明显的抑制BEL-7402和SGC-7901细胞增殖的作用，化合物1和2具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论 化合物1~11均为首次从辣木属植物中分离得到，辣木具有开发成抗肿瘤和糖尿病功能产品的潜力。
目的 研究辣木Moringa oleifera中的木脂素类和萜类化学成分。方法 采用各种柱色谱与高效液相色谱相结合的方法进行分离纯化，通过波谱数据鉴定化合物结构；分别采用MTT法、PNPG法和Ellman比色法对化合物的抗肿瘤活性、α-葡萄糖苷酶抑制活性及乙酰胆碱酯酶抑制活性进行测试。结果 从辣木韧皮部的乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分共分离得到12个化合物，包括8个木脂素类和4个萜类化合物，分别鉴定为落叶松树脂醇（1）、3-（α，4-二羟基-3-甲氧基苯甲基）-4-（羟基-3-甲氧基苯甲基）四氢呋喃（2）、（7S，8R）-二氢去氢二愈创木基醇（3）、麦迪奥脂素（4）、二乙基松脂（5）、松脂醇（6）、楝叶吴萸素B（7）、愈创木基甘油-β-O-4'-二氢松柏醇（8）、三环蛇麻二醇（9）、9α-羟基-2β-甲氧基丁烷（10）、3β-羟基-齐墩果-11，13（18）-二烯-28-羧酸（11）和齐墩果酸（12）。活性测试结果表明，化合物12具有较明显的抑制BEL-7402和SGC-7901细胞增殖的作用，化合物1和2具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论 化合物1~11均为首次从辣木属植物中分离得到，辣木具有开发成抗肿瘤和糖尿病功能产品的潜力。
13 白花败酱草抗氧化成分研究
2019, 50(21):5206-5211.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.011
摘要:
目的 研究白花败酱草Patrinia villosa的化学成分及其抗氧化活性。方法 利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱法进行分离，应用半制备高效液相色谱进行进一步的分离纯化，通过核磁共振技术等波谱数据鉴定化合物结构。采用DPPH法和ABTS法评价各化合物的体外抗氧化活性。结果 从白花败酱草70%乙醇提物中分离得到10个化合物，分别为绿原酸丁酯（1）、3，4-O-双咖啡酰奎尼酸甲酯（2）、木犀草素-7-O-芸香苷（3）、1β-O-β-D-glucopyranosy-15-O-（p-hydroxylphenylacetate）-5α，6βH-eudesma-3，11（13）-dien-12，6α-olide（4）、3，4-O-双咖啡酰奎尼酸乙酯（5）、4，5-O-双咖啡酰奎尼酸甲酯（6）、4，5-O-双咖啡酰奎尼酸正丁酯（7）、木犀草素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷甲酯（8）、木犀草素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷乙酯（9）、芹菜素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷甲酯（10）。化合物3、8、9的清除DPPH自由基IC50分别为（23.95±0.71）、（73.09±0.33）、（25.06±0.65）μmol/L，其清除ABTS自由基IC50分别为（7.13±0.07）、（11.48±0.21）、（5.15±0.08）μmol/L。结论 除化合物3、8外，其余化合物均为首次从白花败酱草中分离得到。化合物3、8、9具有明确的体外抗氧化活性。
目的 研究白花败酱草Patrinia villosa的化学成分及其抗氧化活性。方法 利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱法进行分离，应用半制备高效液相色谱进行进一步的分离纯化，通过核磁共振技术等波谱数据鉴定化合物结构。采用DPPH法和ABTS法评价各化合物的体外抗氧化活性。结果 从白花败酱草70%乙醇提物中分离得到10个化合物，分别为绿原酸丁酯（1）、3，4-O-双咖啡酰奎尼酸甲酯（2）、木犀草素-7-O-芸香苷（3）、1β-O-β-D-glucopyranosy-15-O-（p-hydroxylphenylacetate）-5α，6βH-eudesma-3，11（13）-dien-12，6α-olide（4）、3，4-O-双咖啡酰奎尼酸乙酯（5）、4，5-O-双咖啡酰奎尼酸甲酯（6）、4，5-O-双咖啡酰奎尼酸正丁酯（7）、木犀草素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷甲酯（8）、木犀草素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷乙酯（9）、芹菜素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷甲酯（10）。化合物3、8、9的清除DPPH自由基IC50分别为（23.95±0.71）、（73.09±0.33）、（25.06±0.65）μmol/L，其清除ABTS自由基IC50分别为（7.13±0.07）、（11.48±0.21）、（5.15±0.08）μmol/L。结论 除化合物3、8外，其余化合物均为首次从白花败酱草中分离得到。化合物3、8、9具有明确的体外抗氧化活性。
14 离舌橐吾的化学成分研究
2019, 50(21):5212-5216.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.012
摘要:
目的 对离舌橐吾Ligularia veitchiana地上部分的化学成分进行研究。方法 利用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱、葡聚糖凝胶等多种色谱方法分离纯化，根据理化性质及波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果 从离舌橐吾95%乙醇提取物中分离得到16个化合物，分别鉴定为2-hydroxplatyphyllide（1）、ligudentatin A（2）、2-metyoxy-platyphillide（3）、7-hydroxy-11-hydroperoxybisabol-2，9E-diene（4）、bisabola-2，11-diene-7α，10ζ-diol（5）、8β，10β-dihydroxyeremophilenolide（6）、3β（ax）-hydroxyeremophillenolide（7）、6β-hydroxy-8α-ethoxyeremophil-7（11）-en-12，8β-olide（8）、3β，28-dibydroxylup-20（29）-ene（9）、齐墩果酸（10）、3β-hydroxyolean-12-en-27-oic acid（11）、乌苏酸（12）、阿魏酸松柏酯（13）、4-O-geranyl-sinapyl alcohol（14）、4-O-geranyl-coniferyl alcohol（15）、橙皮油素（16）。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到，其中化合物4、5、7、8、11为首次从橐吾属植物中分离得到。
目的 对离舌橐吾Ligularia veitchiana地上部分的化学成分进行研究。方法 利用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱、葡聚糖凝胶等多种色谱方法分离纯化，根据理化性质及波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果 从离舌橐吾95%乙醇提取物中分离得到16个化合物，分别鉴定为2-hydroxplatyphyllide（1）、ligudentatin A（2）、2-metyoxy-platyphillide（3）、7-hydroxy-11-hydroperoxybisabol-2，9E-diene（4）、bisabola-2，11-diene-7α，10ζ-diol（5）、8β，10β-dihydroxyeremophilenolide（6）、3β（ax）-hydroxyeremophillenolide（7）、6β-hydroxy-8α-ethoxyeremophil-7（11）-en-12，8β-olide（8）、3β，28-dibydroxylup-20（29）-ene（9）、齐墩果酸（10）、3β-hydroxyolean-12-en-27-oic acid（11）、乌苏酸（12）、阿魏酸松柏酯（13）、4-O-geranyl-sinapyl alcohol（14）、4-O-geranyl-coniferyl alcohol（15）、橙皮油素（16）。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到，其中化合物4、5、7、8、11为首次从橐吾属植物中分离得到。
15 女儿茶化学成分研究
2019, 50(21):5217-5222.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.013
摘要:
目的 研究鼠李科鼠李属植物崖枣树Rhamnus heterophylla枝叶（女儿茶）的化学成分。方法 综合运用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等多种色谱分离技术进行分离和纯化，根据化合物的理化性质、核磁共振（NMR）数据进行结构鉴定。并采用HPLC-DAD-ESI-MS/MS技术，负离子模式全扫描，对其化学成分进行快速识别。结果 从女儿茶70%乙醇回流提取物中分离得到10个化合物，分别鉴定为顺式-大黄素二蒽酮（1）、反式-大黄素二蒽酮（2）、大黄素-8-O-α-L-鼠李糖苷（3）、6-羟基芦荟大黄素（4）、大黄素（5）、大黄酚（6）、大黄素甲醚（7）、山柰酚（8）、木犀草素（9）、槲皮素（10）。除化合物5、8外，其余化合物均首次从女儿茶中分离得到，其中化合物3为首次从鼠李属植物中分离得到。通过分析获得的质谱数据及质谱裂解规律、参考文献，从女儿茶中初步识别出28个化学成分，包括3个羟基苯甲酸类、8个蒽醌类、17个黄酮类成分。结论 对女儿茶乙醇提取物化学成分的分析，为其药效物质基础研究及合理开发利用该植物资源提供参考。
目的 研究鼠李科鼠李属植物崖枣树Rhamnus heterophylla枝叶（女儿茶）的化学成分。方法 综合运用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等多种色谱分离技术进行分离和纯化，根据化合物的理化性质、核磁共振（NMR）数据进行结构鉴定。并采用HPLC-DAD-ESI-MS/MS技术，负离子模式全扫描，对其化学成分进行快速识别。结果 从女儿茶70%乙醇回流提取物中分离得到10个化合物，分别鉴定为顺式-大黄素二蒽酮（1）、反式-大黄素二蒽酮（2）、大黄素-8-O-α-L-鼠李糖苷（3）、6-羟基芦荟大黄素（4）、大黄素（5）、大黄酚（6）、大黄素甲醚（7）、山柰酚（8）、木犀草素（9）、槲皮素（10）。除化合物5、8外，其余化合物均首次从女儿茶中分离得到，其中化合物3为首次从鼠李属植物中分离得到。通过分析获得的质谱数据及质谱裂解规律、参考文献，从女儿茶中初步识别出28个化学成分，包括3个羟基苯甲酸类、8个蒽醌类、17个黄酮类成分。结论 对女儿茶乙醇提取物化学成分的分析，为其药效物质基础研究及合理开发利用该植物资源提供参考。
2019, 50(21):5223-5230.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.014
摘要:
目的 应用近红外光谱（NIRS）技术快速预测天舒片薄膜包衣终点。方法 首先，采用组合间隔偏最小二乘法（synergy interval partial least square，siPLS）优选建模区间，并对预处理方法进行筛选；其次，根据优选的建模条件，基于建立的参考光谱库，采用一致性检验和相似度匹配建立校正模型；随后，通过对比测试光谱与参考光谱间的相似度大小，设定阈值，确定相似度、阈值与包衣终点的关系；最后，采用验证集光谱对模型性能进行验证。结果 在包衣过程中，当连续多条测试光谱的相似度超过阈值时，指示为包衣终点。结论 一致性检验和相似度匹配模型性能良好，能够敏锐地反映包衣薄膜的均匀性，并准确预测包衣终点。该研究对减小包衣的批间差异性和降低原料损耗，提高中药固体制剂的包衣生产效率和提升质量均一性具有重要意义。
目的 应用近红外光谱（NIRS）技术快速预测天舒片薄膜包衣终点。方法 首先，采用组合间隔偏最小二乘法（synergy interval partial least square，siPLS）优选建模区间，并对预处理方法进行筛选；其次，根据优选的建模条件，基于建立的参考光谱库，采用一致性检验和相似度匹配建立校正模型；随后，通过对比测试光谱与参考光谱间的相似度大小，设定阈值，确定相似度、阈值与包衣终点的关系；最后，采用验证集光谱对模型性能进行验证。结果 在包衣过程中，当连续多条测试光谱的相似度超过阈值时，指示为包衣终点。结论 一致性检验和相似度匹配模型性能良好，能够敏锐地反映包衣薄膜的均匀性，并准确预测包衣终点。该研究对减小包衣的批间差异性和降低原料损耗，提高中药固体制剂的包衣生产效率和提升质量均一性具有重要意义。
2019, 50(21):5231-5238.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.015
摘要:
目的 研究川芎嗪微乳递药系统的制备工艺，对其物理药剂学性质进行评价；以不同油相制备不同粒径大小的微乳，考察粒径因素对制剂释药行为的影响。方法 以川芎嗪溶解度为指标，筛选油相、乳化剂、助乳化剂；采用伪三元相图法对微乳处方进行优化；采用超滤离心法对载药量、包封率进行研究；采用马尔文粒径仪对粒径、电位进行检测；采用透析袋法对不同粒径微乳的释药行为进行对比研究。结果 成功制备了川芎嗪微乳，外观澄清透明，pH均值约为5.46；成功建立了微乳包封率的检测方法；川芎嗪载药量为1.2 mg/mL时，包封率为（87.43±0.20）%。通过改变油相（油酸乙酯、油酸、IPM）制备不同粒径的微乳，当载药量为1.2 mg/mL时3者的粒径分别为（16.80±0.91）、（129.50±1.21）、（18.51±0.24）nm。释放实验显示，在4 h内3者释放率均能达到90%以上，无显著性差异。结论 成功制备了均一、稳定的川芎嗪微乳；不同粒径川芎嗪微乳的释药行为不受粒径因素的影响。
目的 研究川芎嗪微乳递药系统的制备工艺，对其物理药剂学性质进行评价；以不同油相制备不同粒径大小的微乳，考察粒径因素对制剂释药行为的影响。方法 以川芎嗪溶解度为指标，筛选油相、乳化剂、助乳化剂；采用伪三元相图法对微乳处方进行优化；采用超滤离心法对载药量、包封率进行研究；采用马尔文粒径仪对粒径、电位进行检测；采用透析袋法对不同粒径微乳的释药行为进行对比研究。结果 成功制备了川芎嗪微乳，外观澄清透明，pH均值约为5.46；成功建立了微乳包封率的检测方法；川芎嗪载药量为1.2 mg/mL时，包封率为（87.43±0.20）%。通过改变油相（油酸乙酯、油酸、IPM）制备不同粒径的微乳，当载药量为1.2 mg/mL时3者的粒径分别为（16.80±0.91）、（129.50±1.21）、（18.51±0.24）nm。释放实验显示，在4 h内3者释放率均能达到90%以上，无显著性差异。结论 成功制备了均一、稳定的川芎嗪微乳；不同粒径川芎嗪微乳的释药行为不受粒径因素的影响。
2019, 50(21):5239-5245.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.016
摘要:
目的 基于新型核壳色谱技术建立补阳还五汤（BHD）的指纹图谱，为其质量控制提供依据。方法 采用Agilent Poroshell 120 SB-C18（150 mm×4.6 mm，2.7 μm）色谱柱，以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相，体积流量为0.8 mL/min，柱温30℃，检测波长为280 nm。采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统2012版"对15批BHD指纹图谱进行评价分析。采用对照品比对和高分辨质谱技术鉴定了21个化合物。结果 在38 min内建立了BHD的指纹图谱，共确定了21个共有峰（P1~P21），涵盖了组方中全部7味药材。同时采用四级杆-静电场轨道阱高分辨质谱（Q-Orbitrap HRMS/MS）、对照品及阴性方比较法对21个共有峰进行了归属鉴定，其中奎宁酸甲酯（P4）、毛蕊异黄酮苷（P11）、毛蕊异黄酮苷-6"-O-丙二酸酯（P13）、芒柄花苷（P15）、（6αR，11αR）-9，10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷（P16）、异微凸剑叶莎醇-7-O-β-D-葡萄糖苷（P17）、毛蕊异黄酮（P18）、芒柄花素（P19）、（6αR，11αR）-9，10-二甲氧基紫檀烷（P20）、异微凸剑叶莎醇（P21）来源于黄芪；琥珀酰基腺苷（P3）、6-羟基山柰酚-3，6-O-二葡萄糖-7-O-葡萄糖醛酸苷（P5）、山柰酚-3-O-槐糖苷（P10）来源于红花；没食子酸（P2）、芍药苷（P9）来源于赤芍；香草酸（P7）来源于当归；鸟苷（P1）来源于地龙；苦杏仁苷（P6）、野樱苷（P8）来源于桃仁；阿魏酸（P12）、洋川芎内酯H（P14）来源于当归和川芎。结论 首次采用核壳色谱技术建立了BHD的UHPLC指纹图谱，方法简便、耗时短、专属性强，并结合共有峰的高分辨质谱定性分析，为BHD的质量评价及药效物质基础研究奠定了基础。
目的 基于新型核壳色谱技术建立补阳还五汤（BHD）的指纹图谱，为其质量控制提供依据。方法 采用Agilent Poroshell 120 SB-C18（150 mm×4.6 mm，2.7 μm）色谱柱，以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相，体积流量为0.8 mL/min，柱温30℃，检测波长为280 nm。采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统2012版"对15批BHD指纹图谱进行评价分析。采用对照品比对和高分辨质谱技术鉴定了21个化合物。结果 在38 min内建立了BHD的指纹图谱，共确定了21个共有峰（P1~P21），涵盖了组方中全部7味药材。同时采用四级杆-静电场轨道阱高分辨质谱（Q-Orbitrap HRMS/MS）、对照品及阴性方比较法对21个共有峰进行了归属鉴定，其中奎宁酸甲酯（P4）、毛蕊异黄酮苷（P11）、毛蕊异黄酮苷-6"-O-丙二酸酯（P13）、芒柄花苷（P15）、（6αR，11αR）-9，10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷（P16）、异微凸剑叶莎醇-7-O-β-D-葡萄糖苷（P17）、毛蕊异黄酮（P18）、芒柄花素（P19）、（6αR，11αR）-9，10-二甲氧基紫檀烷（P20）、异微凸剑叶莎醇（P21）来源于黄芪；琥珀酰基腺苷（P3）、6-羟基山柰酚-3，6-O-二葡萄糖-7-O-葡萄糖醛酸苷（P5）、山柰酚-3-O-槐糖苷（P10）来源于红花；没食子酸（P2）、芍药苷（P9）来源于赤芍；香草酸（P7）来源于当归；鸟苷（P1）来源于地龙；苦杏仁苷（P6）、野樱苷（P8）来源于桃仁；阿魏酸（P12）、洋川芎内酯H（P14）来源于当归和川芎。结论 首次采用核壳色谱技术建立了BHD的UHPLC指纹图谱，方法简便、耗时短、专属性强，并结合共有峰的高分辨质谱定性分析，为BHD的质量评价及药效物质基础研究奠定了基础。
2019, 50(21):5246-5252.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.017
摘要:
目的 基于三七总皂苷（PNS）存在状态，明确溶液环境对其分离行为的影响。方法 以成分透过率、溶液表面张力为指标，分析单因素乙醇、无机盐、表面活性剂和pH值对PNS存在状态的影响，进而采用Box-Behnken中心组合设计建立数学模型，考察乙醇浓度、氯化钠浓度、溶液pH值对三七皂苷R1（R1）和人参皂苷Rb1（Rb1）超滤分离的影响，分析因素交互作用，明确影响规律。结果 乙醇可以降低皂苷分子间作用力，pH值促进皂苷离子化，增加临界胶束浓度，PNS超滤透过率增加；无机盐的盐析作用降低临界胶束浓度，PNS透过率降低；表面活性剂类型与PNS超滤分离行为相关；通过响应面分析成分超滤透过行为，Rb1对考察因素的敏感度高于R1。结论 明确了溶液环境因素对PNS超滤分离的影响规律，可以动态调节成分状态，实现皂苷类成分的目的性分离。
目的 基于三七总皂苷（PNS）存在状态，明确溶液环境对其分离行为的影响。方法 以成分透过率、溶液表面张力为指标，分析单因素乙醇、无机盐、表面活性剂和pH值对PNS存在状态的影响，进而采用Box-Behnken中心组合设计建立数学模型，考察乙醇浓度、氯化钠浓度、溶液pH值对三七皂苷R1（R1）和人参皂苷Rb1（Rb1）超滤分离的影响，分析因素交互作用，明确影响规律。结果 乙醇可以降低皂苷分子间作用力，pH值促进皂苷离子化，增加临界胶束浓度，PNS超滤透过率增加；无机盐的盐析作用降低临界胶束浓度，PNS透过率降低；表面活性剂类型与PNS超滤分离行为相关；通过响应面分析成分超滤透过行为，Rb1对考察因素的敏感度高于R1。结论 明确了溶液环境因素对PNS超滤分离的影响规律，可以动态调节成分状态，实现皂苷类成分的目的性分离。
2019, 50(21):5253-5259.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.018
摘要:
目的 优化栀子炭炮制工艺，并结合药效学研究对所得炮制工艺进行验证。方法 运用热分析技术分别对栀子中不同有效成分进行热解特性分析，得出栀子炭最佳炮制温度范围；同时，以栀子炭中鞣质含量为指标，选择炒制温度、炒制时间2个因素，结合响应面法试验优化栀子炭炮制工艺，并通过药效学实验（止血实验）对栀子炭炮制工艺进行验证。结果 热分析实验综合分析得出栀子炭最佳炮制温度为290.3~387.0℃；响应面法优化得出栀子炭最优炮制工艺为炒制温度330℃，炒制时间5.91 min；与空白组比较，新法组、传统组均能极显著缩短小鼠凝血时间（P<0.01），生品组能显著缩短小鼠凝血时间（P<0.05）；新法组能显著缩短小鼠活化部分凝血活酶时间（APTT）（P<0.05），对小鼠凝血酶原时间（PT）、凝血酶时间（TT）的影响差异不显著。结论 结合热分析技术和响应面法优化栀子炭炮制工艺，并进行相关药效学实验验证，结果合理可行，该法可为改进传统中药炮制工艺，合理量化炮制过程中火力火候参数提供借鉴。
目的 优化栀子炭炮制工艺，并结合药效学研究对所得炮制工艺进行验证。方法 运用热分析技术分别对栀子中不同有效成分进行热解特性分析，得出栀子炭最佳炮制温度范围；同时，以栀子炭中鞣质含量为指标，选择炒制温度、炒制时间2个因素，结合响应面法试验优化栀子炭炮制工艺，并通过药效学实验（止血实验）对栀子炭炮制工艺进行验证。结果 热分析实验综合分析得出栀子炭最佳炮制温度为290.3~387.0℃；响应面法优化得出栀子炭最优炮制工艺为炒制温度330℃，炒制时间5.91 min；与空白组比较，新法组、传统组均能极显著缩短小鼠凝血时间（P<0.01），生品组能显著缩短小鼠凝血时间（P<0.05）；新法组能显著缩短小鼠活化部分凝血活酶时间（APTT）（P<0.05），对小鼠凝血酶原时间（PT）、凝血酶时间（TT）的影响差异不显著。结论 结合热分析技术和响应面法优化栀子炭炮制工艺，并进行相关药效学实验验证，结果合理可行，该法可为改进传统中药炮制工艺，合理量化炮制过程中火力火候参数提供借鉴。
2019, 50(21):5260-5265.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.019
摘要:
目的 优化番石榴叶总黄酮提取工艺。方法 以乙醇体积分数、料液比、提取时间、提取次数4个因素为考察对象，进行L9（34）4因素3水平正交设计，以信息熵赋权法计算总黄酮得率及提取物中金丝桃苷、槲皮素-3-O-β-D-吡喃阿拉伯糖苷、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷得率4个评价指标权重系数并进行加权处理得综合评分，采用综合评分进行正交分析筛选最佳工艺。结果 番石榴叶总黄酮的最佳提取工艺为以8倍量的70%乙醇提取3次，每次2 h。3批验证实验综合评分均值为0.142 1，RSD为2.37%。结论 优化的番石榴叶总黄酮的提取工艺稳定可行，得率高。
目的 优化番石榴叶总黄酮提取工艺。方法 以乙醇体积分数、料液比、提取时间、提取次数4个因素为考察对象，进行L9（34）4因素3水平正交设计，以信息熵赋权法计算总黄酮得率及提取物中金丝桃苷、槲皮素-3-O-β-D-吡喃阿拉伯糖苷、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷得率4个评价指标权重系数并进行加权处理得综合评分，采用综合评分进行正交分析筛选最佳工艺。结果 番石榴叶总黄酮的最佳提取工艺为以8倍量的70%乙醇提取3次，每次2 h。3批验证实验综合评分均值为0.142 1，RSD为2.37%。结论 优化的番石榴叶总黄酮的提取工艺稳定可行，得率高。
2019, 50(21):5266-5272.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.020
摘要:
目的 构建葛桑降糖胶囊的质量控制方法。方法 采用比色法测定葛桑降糖胶囊粗多糖、总皂苷和总黄酮含量；采用UPLC建立葛桑降糖胶囊的指纹图谱，测定了10个批次产品；并利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版本）进行相似度评价，确定共有峰。结果 3批次葛桑降糖胶囊中粗多糖平均质量分数为4.56%，总皂苷平均质量分数为2.97%，总黄酮平均质量分数为2.61%；建立了10批次葛桑降糖胶囊的UPLC指纹图谱，确立15个共有峰，经对照品指认出7个共有峰，分别是葛根素、芦丁、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、商陆苷、人参皂苷Rb1、商陆黄素，对应1、5、8、10、12、14、15号峰。结论 此方法可用于葛桑降糖胶囊的质量控制。
目的 构建葛桑降糖胶囊的质量控制方法。方法 采用比色法测定葛桑降糖胶囊粗多糖、总皂苷和总黄酮含量；采用UPLC建立葛桑降糖胶囊的指纹图谱，测定了10个批次产品；并利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版本）进行相似度评价，确定共有峰。结果 3批次葛桑降糖胶囊中粗多糖平均质量分数为4.56%，总皂苷平均质量分数为2.97%，总黄酮平均质量分数为2.61%；建立了10批次葛桑降糖胶囊的UPLC指纹图谱，确立15个共有峰，经对照品指认出7个共有峰，分别是葛根素、芦丁、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、商陆苷、人参皂苷Rb1、商陆黄素，对应1、5、8、10、12、14、15号峰。结论 此方法可用于葛桑降糖胶囊的质量控制。
2019, 50(21):5273-5281.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.021
摘要:
目的 借助中医传承辅助平台和网络药理学对"黄芪-当归"治疗虚劳的分子机制进行探讨。方法 通过中医传承辅助平台挖掘《中药成方制剂》数据库中含黄芪的方剂、配伍组合及其主治疾病；探究含黄芪并治疗虚劳的方剂及配伍组合，明确"黄芪-当归"这一核心配伍药对。采用Batman-TCM、GeneCards和OMIM等网络药理学技术构建药材-成分-靶点网络，并对靶点进行拓扑属性分析、聚类分析、GO分析和KEGG通路分析。结果 《中药成方制剂》数据库中共收录含黄芪方剂459条，涉及中药641味。其中，"黄芪-当归"为主治虚劳的核心药对组合，与古籍记载、临床用药相吻合。网络分析表明该药对主要涉及免疫应答、氧化应激、信号传导等生物过程，通过调节pathways in cancer、PI3K-Akt等信号通路来发挥治疗虚劳的作用。结论 揭示了"黄芪-当归"药对治疗虚劳的分子机制，为黄芪及其组方的后续研究提供理论依据及参考。
目的 借助中医传承辅助平台和网络药理学对"黄芪-当归"治疗虚劳的分子机制进行探讨。方法 通过中医传承辅助平台挖掘《中药成方制剂》数据库中含黄芪的方剂、配伍组合及其主治疾病；探究含黄芪并治疗虚劳的方剂及配伍组合，明确"黄芪-当归"这一核心配伍药对。采用Batman-TCM、GeneCards和OMIM等网络药理学技术构建药材-成分-靶点网络，并对靶点进行拓扑属性分析、聚类分析、GO分析和KEGG通路分析。结果 《中药成方制剂》数据库中共收录含黄芪方剂459条，涉及中药641味。其中，"黄芪-当归"为主治虚劳的核心药对组合，与古籍记载、临床用药相吻合。网络分析表明该药对主要涉及免疫应答、氧化应激、信号传导等生物过程，通过调节pathways in cancer、PI3K-Akt等信号通路来发挥治疗虚劳的作用。结论 揭示了"黄芪-当归"药对治疗虚劳的分子机制，为黄芪及其组方的后续研究提供理论依据及参考。
2019, 50(21):5282-5288.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.022
摘要:
目的 观察银杏叶提取物对急性脑缺血小鼠脑皮质缺血的影响，并探讨其对Toll样受体4（TLR4）/核因子-κB（NF-κB）通路的影响。方法 选取60只成年健康雄性CD1小鼠，随机分为假手术组、模型组、阳性对照（3×104 IU/kg乌司他丁）组及银杏叶提取物低、中、高剂量（10、20、40 mg/kg）组，除假手术组外其余5组均建立急性脑缺血小鼠模型。建模成功后，各组小鼠分别尾iv给予相应药物，假手术组和模型组均给予等量生理盐水。观察小鼠脑皮质病理变化和组织学分级；对比各组存活神经元密度；比色法检测脑皮质组织丙二醛（MDA）水平，黄嘌呤氧化法检测小鼠脑皮质组织超氧化物歧化酶（SOD）水平；实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测小鼠脑皮质组织Toll样受体4（TLR4）、核转录因子NF-κB p65（NF-κB p65）mRNA表达；Western blotting法检测脑皮质组织TLR4、NF-κB p65蛋白表达。结果 假手术组小鼠脑皮质组织结构正常，细胞饱满且排列紧密、有序；模型组小鼠脑皮质组织结构严重受损，细胞严重皱缩，排列紊乱；乌司他丁组和银杏叶提取物各剂量组小鼠病理变化均减轻，且呈剂量依赖；与假手术组比较，其余5组小鼠组织学分级、脑皮质组织MDA水平均升高（P<0.05）；与模型组比较，乌司他丁组和银杏叶提取物各剂量组小鼠组织学分级、脑皮质组织MDA水平均下降（P<0.05）；与乌司他丁组比较，银杏叶提取物高剂量组小鼠组织学分级、脑皮质组织MDA水平均下降（P<0.05）。与假手术组比较，其余5组小鼠脑皮质存活神经元密度、脑皮质组织SOD水平均下降（P<0.05）；与模型组比较，乌司他丁组和银杏叶提取物各剂量组小鼠存活神经元密度、脑皮质组织SOD水平均升高（P<0.05）；与乌司他丁组比较，银杏叶提取物高剂量组小鼠存活神经元密度、脑皮质组织SOD水平升高（P<0.05）。与假手术组比较，其余5组小鼠脑皮质组织TLR4、NF-κB p65 mRNA及蛋白表达均升高（P<0.05）；与模型组比较，乌司他丁组和银杏叶提取物各剂量组小鼠脑皮质组织TLR4、NF-κB p65 mRNA及蛋白表达均下降（P<0.05）；与乌司他丁组对比，银杏叶提取物高剂量组小鼠脑皮质组织TLR4、NF-κB p65 mRNA及蛋白表达水平均降低（P<0.05）。结论 银杏叶提取物可减轻急性脑缺血小鼠脑皮质缺血所致的病理改变，减轻神经功能受损，改善脑皮质组织氧化应激指标，推测其可能是通过调控TLR4/NF-κB p65信号通路，抑制TLR4、NF-κB p65 mRNA及蛋白表达实现的。
目的 观察银杏叶提取物对急性脑缺血小鼠脑皮质缺血的影响，并探讨其对Toll样受体4（TLR4）/核因子-κB（NF-κB）通路的影响。方法 选取60只成年健康雄性CD1小鼠，随机分为假手术组、模型组、阳性对照（3×104 IU/kg乌司他丁）组及银杏叶提取物低、中、高剂量（10、20、40 mg/kg）组，除假手术组外其余5组均建立急性脑缺血小鼠模型。建模成功后，各组小鼠分别尾iv给予相应药物，假手术组和模型组均给予等量生理盐水。观察小鼠脑皮质病理变化和组织学分级；对比各组存活神经元密度；比色法检测脑皮质组织丙二醛（MDA）水平，黄嘌呤氧化法检测小鼠脑皮质组织超氧化物歧化酶（SOD）水平；实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测小鼠脑皮质组织Toll样受体4（TLR4）、核转录因子NF-κB p65（NF-κB p65）mRNA表达；Western blotting法检测脑皮质组织TLR4、NF-κB p65蛋白表达。结果 假手术组小鼠脑皮质组织结构正常，细胞饱满且排列紧密、有序；模型组小鼠脑皮质组织结构严重受损，细胞严重皱缩，排列紊乱；乌司他丁组和银杏叶提取物各剂量组小鼠病理变化均减轻，且呈剂量依赖；与假手术组比较，其余5组小鼠组织学分级、脑皮质组织MDA水平均升高（P<0.05）；与模型组比较，乌司他丁组和银杏叶提取物各剂量组小鼠组织学分级、脑皮质组织MDA水平均下降（P<0.05）；与乌司他丁组比较，银杏叶提取物高剂量组小鼠组织学分级、脑皮质组织MDA水平均下降（P<0.05）。与假手术组比较，其余5组小鼠脑皮质存活神经元密度、脑皮质组织SOD水平均下降（P<0.05）；与模型组比较，乌司他丁组和银杏叶提取物各剂量组小鼠存活神经元密度、脑皮质组织SOD水平均升高（P<0.05）；与乌司他丁组比较，银杏叶提取物高剂量组小鼠存活神经元密度、脑皮质组织SOD水平升高（P<0.05）。与假手术组比较，其余5组小鼠脑皮质组织TLR4、NF-κB p65 mRNA及蛋白表达均升高（P<0.05）；与模型组比较，乌司他丁组和银杏叶提取物各剂量组小鼠脑皮质组织TLR4、NF-κB p65 mRNA及蛋白表达均下降（P<0.05）；与乌司他丁组对比，银杏叶提取物高剂量组小鼠脑皮质组织TLR4、NF-κB p65 mRNA及蛋白表达水平均降低（P<0.05）。结论 银杏叶提取物可减轻急性脑缺血小鼠脑皮质缺血所致的病理改变，减轻神经功能受损，改善脑皮质组织氧化应激指标，推测其可能是通过调控TLR4/NF-κB p65信号通路，抑制TLR4、NF-κB p65 mRNA及蛋白表达实现的。
2019, 50(21):5289-5297.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.023
摘要:
目的 探讨白头翁皂苷中有效成分抑制人肺癌NCI-H460细胞增殖作用及其有效成分协同对肿瘤糖酵解机制的作用。方法 体外培养NCI-H460细胞，以MTT法检测白头翁皂苷中白头翁皂苷A3（A3）、白头翁皂苷D（PSD）、白头翁皂苷B4（B4）、常春藤碱C（HC）、常春藤碱D（HD）、常春藤皂苷元（HY）、白头翁皂苷R13（R13）和白头翁皂苷PSA（PSA）的抗肿瘤活性；通过Calcusyn 3.0软件将筛选出的白头翁有效成分进行配伍及协同抗肿瘤作用研究；采用生物化学检测法和Elisa法检测糖酵解相关代谢产物（丙酮酸、乳酸、葡萄糖）和葡萄糖转运蛋白1（GLUT1）、乳酸脱氢酶（LDHA）、M2型丙酮酸激酶（PKM2）和己糖激酶（HK）水平；运用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）技术和Western blotting技术检测糖酵解相关41个成员基因和关键蛋白细胞外调节蛋白激酶1/2（ERK1/2）、Ras、GLUT1、单羧酸转运体4（MCT4）的表达。结果 体外抗肿瘤结果显示，白头翁皂苷中以PSD、R13、PSA抑瘤活性最强，其对NCI-H460细胞IC50分别为5.2、4.6、7.9 μg/mL；运用Calcusyn 3.0软件确定了白头翁皂苷中3个有效单体成分配伍比例及判定了配伍后具有协同抗肿瘤效应；生化和Elisa结果显示，与对照组比较，白头翁单体组及联合组的丙酮酸、乳酸、葡萄糖、HK、PKM2、LDHA含量均明显降低，且GLUT1含量明显升高（P<0.05），与各单体组相比，其联合组的丙酮酸、乳酸、葡萄糖、HK、PKM2、LDHA含量均明显的降低，GLUT1含量明显升高（P<0.05）；qRT-PCR结果显示，单体联合组在网络图中节点最多，其作用靶点多于各个单体组；Western blotting结果显示，与对照组比较，白头翁单体联合组可显著性降低细胞ERK1/2、Ras、GLUT1、MCT4蛋白表达（P<0.05）。结论 白头翁皂苷有效成分联用对NCI-H460细胞具有协同抗肿瘤作用，其可能通过调节肿瘤细胞糖酵解发挥抗肿瘤作用。
目的 探讨白头翁皂苷中有效成分抑制人肺癌NCI-H460细胞增殖作用及其有效成分协同对肿瘤糖酵解机制的作用。方法 体外培养NCI-H460细胞，以MTT法检测白头翁皂苷中白头翁皂苷A3（A3）、白头翁皂苷D（PSD）、白头翁皂苷B4（B4）、常春藤碱C（HC）、常春藤碱D（HD）、常春藤皂苷元（HY）、白头翁皂苷R13（R13）和白头翁皂苷PSA（PSA）的抗肿瘤活性；通过Calcusyn 3.0软件将筛选出的白头翁有效成分进行配伍及协同抗肿瘤作用研究；采用生物化学检测法和Elisa法检测糖酵解相关代谢产物（丙酮酸、乳酸、葡萄糖）和葡萄糖转运蛋白1（GLUT1）、乳酸脱氢酶（LDHA）、M2型丙酮酸激酶（PKM2）和己糖激酶（HK）水平；运用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）技术和Western blotting技术检测糖酵解相关41个成员基因和关键蛋白细胞外调节蛋白激酶1/2（ERK1/2）、Ras、GLUT1、单羧酸转运体4（MCT4）的表达。结果 体外抗肿瘤结果显示，白头翁皂苷中以PSD、R13、PSA抑瘤活性最强，其对NCI-H460细胞IC50分别为5.2、4.6、7.9 μg/mL；运用Calcusyn 3.0软件确定了白头翁皂苷中3个有效单体成分配伍比例及判定了配伍后具有协同抗肿瘤效应；生化和Elisa结果显示，与对照组比较，白头翁单体组及联合组的丙酮酸、乳酸、葡萄糖、HK、PKM2、LDHA含量均明显降低，且GLUT1含量明显升高（P<0.05），与各单体组相比，其联合组的丙酮酸、乳酸、葡萄糖、HK、PKM2、LDHA含量均明显的降低，GLUT1含量明显升高（P<0.05）；qRT-PCR结果显示，单体联合组在网络图中节点最多，其作用靶点多于各个单体组；Western blotting结果显示，与对照组比较，白头翁单体联合组可显著性降低细胞ERK1/2、Ras、GLUT1、MCT4蛋白表达（P<0.05）。结论 白头翁皂苷有效成分联用对NCI-H460细胞具有协同抗肿瘤作用，其可能通过调节肿瘤细胞糖酵解发挥抗肿瘤作用。
2019, 50(21):5298-5306.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.024
摘要:
目的 研究夏枯草多糖（P）、三萜（T）、挥发油（V）组分及不同配伍（PT、PV、TV、PTV）在小鼠体内抗乳腺癌的活性及作用机制。方法 采用4T1荷瘤小鼠乳腺癌模型，评价夏枯草各组分及配伍的体内抗乳腺癌活性。采用Micro CT检测小鼠乳腺癌肿瘤大小；HE染色法检测乳腺癌组织、各脏器的病理结构变化；TUNEL染色法检测肿瘤组织的凋亡指数；免疫组化法检测增殖细胞核抗原（PCNA）、CD-31、E-cadherin蛋白表达；Elisa试剂盒检测血清雌二醇含量。结果 与模型组比较，T和PTV可显著抑制4T1荷瘤小鼠肿瘤的生长与大小，具体表现为T和PTV组荷瘤小鼠肿瘤组织炎症细胞浸润、变性性坏死，肿瘤细胞凋亡；其机制可能为T和PTV可降低雌激素的含量，下调PCNA蛋白的表达，抑制荷瘤小鼠肿瘤细胞增殖；下调CD-31蛋白的表达，减少肿瘤组织内血管生成；上调E-cadherin蛋白的表达，抑制肿瘤细胞转移。结论 T和PTV具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗乳腺癌的候选药物。
目的 研究夏枯草多糖（P）、三萜（T）、挥发油（V）组分及不同配伍（PT、PV、TV、PTV）在小鼠体内抗乳腺癌的活性及作用机制。方法 采用4T1荷瘤小鼠乳腺癌模型，评价夏枯草各组分及配伍的体内抗乳腺癌活性。采用Micro CT检测小鼠乳腺癌肿瘤大小；HE染色法检测乳腺癌组织、各脏器的病理结构变化；TUNEL染色法检测肿瘤组织的凋亡指数；免疫组化法检测增殖细胞核抗原（PCNA）、CD-31、E-cadherin蛋白表达；Elisa试剂盒检测血清雌二醇含量。结果 与模型组比较，T和PTV可显著抑制4T1荷瘤小鼠肿瘤的生长与大小，具体表现为T和PTV组荷瘤小鼠肿瘤组织炎症细胞浸润、变性性坏死，肿瘤细胞凋亡；其机制可能为T和PTV可降低雌激素的含量，下调PCNA蛋白的表达，抑制荷瘤小鼠肿瘤细胞增殖；下调CD-31蛋白的表达，减少肿瘤组织内血管生成；上调E-cadherin蛋白的表达，抑制肿瘤细胞转移。结论 T和PTV具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗乳腺癌的候选药物。
2019, 50(21):5307-5312.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.025
摘要:
目的 克隆铁皮石斛Dendrobium officinale类受体激酶（receptor-like kinase，RLK）基因，命名为DoRLK（GenBank注册号ANC68272.1）。方法 采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）和RACE技术获取基因全长；利用生物信息学软件预测蛋白的理化性质、结构域和亚细胞定位等分子特性；用软件DNASTAR 6.0和MEGA 7.0分别进行氨基酸多序列比对和进化关系分析；借助定量PCR检测基因表达模式。结果 DoRLK基因cDNA全长1 715 bp，编码1条由423个氨基酸组成的多肽，相对分子质量47 800.88，等电点为9.47。DoRLK蛋白包含RLK蛋白家族的1个蛋白激酶结构域（85~370）和一个跨膜基序（250~270）。DoRLK基因与多种植物RLK基因相似性很高（43.62%~63.35%），与小兰屿蝴蝶兰、海枣、芦笋等植物亲缘关系较近。DoRLK基因具有组织表达特异性，其转录本在石斛根中表达量较高，分别为叶和茎中的2.22、2.75倍。结论 DoRLK基因的分子鉴定为进一步揭示RLK在铁皮石斛与环境互作中的功能奠定基础。
目的 克隆铁皮石斛Dendrobium officinale类受体激酶（receptor-like kinase，RLK）基因，命名为DoRLK（GenBank注册号ANC68272.1）。方法 采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）和RACE技术获取基因全长；利用生物信息学软件预测蛋白的理化性质、结构域和亚细胞定位等分子特性；用软件DNASTAR 6.0和MEGA 7.0分别进行氨基酸多序列比对和进化关系分析；借助定量PCR检测基因表达模式。结果 DoRLK基因cDNA全长1 715 bp，编码1条由423个氨基酸组成的多肽，相对分子质量47 800.88，等电点为9.47。DoRLK蛋白包含RLK蛋白家族的1个蛋白激酶结构域（85~370）和一个跨膜基序（250~270）。DoRLK基因与多种植物RLK基因相似性很高（43.62%~63.35%），与小兰屿蝴蝶兰、海枣、芦笋等植物亲缘关系较近。DoRLK基因具有组织表达特异性，其转录本在石斛根中表达量较高，分别为叶和茎中的2.22、2.75倍。结论 DoRLK基因的分子鉴定为进一步揭示RLK在铁皮石斛与环境互作中的功能奠定基础。
2019, 50(21):5313-5318.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.026
摘要:
目的 研究不同强度的白光、红光和蓝光对丹参根系形态和有效成分积累的影响。方法 分别利用4个光照强度的白光、红光和蓝光处理丹参植株，测定各处理组中丹参侧根数、侧根直径等根系形态学指标和7种有效成分的含量。结果 在选定的光强范围内，不同的光质对丹参地上部分形态指标的影响不同。100、200 μmol/（m2·s）的红光可以促进侧根的发生，200、300 μmol/（m2·s）的蓝光则可显著提高根生物量。不同成分的积累对光质和光强的响应不同，丹参酮类成分的合成积累较酚酸类成分对光响应更为敏感。结论 光对丹参根系形态和有效成分积累具有双重的调控作用，合理地利用光质和光强是提高丹参药材产量和品质的有效途径之一。
目的 研究不同强度的白光、红光和蓝光对丹参根系形态和有效成分积累的影响。方法 分别利用4个光照强度的白光、红光和蓝光处理丹参植株，测定各处理组中丹参侧根数、侧根直径等根系形态学指标和7种有效成分的含量。结果 在选定的光强范围内，不同的光质对丹参地上部分形态指标的影响不同。100、200 μmol/（m2·s）的红光可以促进侧根的发生，200、300 μmol/（m2·s）的蓝光则可显著提高根生物量。不同成分的积累对光质和光强的响应不同，丹参酮类成分的合成积累较酚酸类成分对光响应更为敏感。结论 光对丹参根系形态和有效成分积累具有双重的调控作用，合理地利用光质和光强是提高丹参药材产量和品质的有效途径之一。
2019, 50(21):5319-5327.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.027
摘要:
目的 建立熟三七粉的HPLC特征图谱，并对其8种稀有皂苷的含量进行测定，结合偏最小二乘法判别分析（PLS-DA）和聚类分析，为熟三七粉质量的科学评价提供方法。方法 采用Agilent Zorbax SB-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈（A）-水（B）为流动相洗脱梯度：0~10 min，19%~33% A；10~30 min，33%~38% A；30~45 min，38%~50% A；45~60 min，50%~60% A，体积流量1.0 mL/min，检测波长203 nm，柱温40℃，进样量10 μL，建立熟三七粉的HPLC特征图谱，并对其人参皂苷20（S）-Rh1、20（R）-Rh1、Rk3、Rh4、20（S）-Rg3、20（R）-Rg3、Rk1和Rg5共8种指标性成分定量测定方法进行方法学考察，对63批熟三七粉进行含量测定。结果 建立了熟三七粉的HPLC特征图谱，共标定19个共有峰。同时测定8种稀有皂苷成分含量，色谱峰达到了较好的分离，且线性关系良好，8种皂苷线性回归方程的相关系数分别为0.999 9、0.999 5、0.999 4、0.999 3、0.999 1、0.999 3、0.999 1、0.999 3；平均加样回收率为95%~105%；RSD值均低于2%。63批样品按色泽分为棕红色与淡黄色2组，棕红色组质量明显优于淡黄色组。结论 熟三七粉的质量优劣与色泽有关，该方法灵敏、准确、重现性好，可为熟三七粉的质量评价提供参考。
目的 建立熟三七粉的HPLC特征图谱，并对其8种稀有皂苷的含量进行测定，结合偏最小二乘法判别分析（PLS-DA）和聚类分析，为熟三七粉质量的科学评价提供方法。方法 采用Agilent Zorbax SB-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈（A）-水（B）为流动相洗脱梯度：0~10 min，19%~33% A；10~30 min，33%~38% A；30~45 min，38%~50% A；45~60 min，50%~60% A，体积流量1.0 mL/min，检测波长203 nm，柱温40℃，进样量10 μL，建立熟三七粉的HPLC特征图谱，并对其人参皂苷20（S）-Rh1、20（R）-Rh1、Rk3、Rh4、20（S）-Rg3、20（R）-Rg3、Rk1和Rg5共8种指标性成分定量测定方法进行方法学考察，对63批熟三七粉进行含量测定。结果 建立了熟三七粉的HPLC特征图谱，共标定19个共有峰。同时测定8种稀有皂苷成分含量，色谱峰达到了较好的分离，且线性关系良好，8种皂苷线性回归方程的相关系数分别为0.999 9、0.999 5、0.999 4、0.999 3、0.999 1、0.999 3、0.999 1、0.999 3；平均加样回收率为95%~105%；RSD值均低于2%。63批样品按色泽分为棕红色与淡黄色2组，棕红色组质量明显优于淡黄色组。结论 熟三七粉的质量优劣与色泽有关，该方法灵敏、准确、重现性好，可为熟三七粉的质量评价提供参考。
2019, 50(21):5328-5335.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.028
摘要:
目的 基于指纹图谱和多成分含量测定对丹参药材皮部和木部的化学成分进行分析与比较，阐明丹参药材不同部位活性成分的分布规律。方法 采用高效液相色谱法对不同批次的丹参皮部和木部样品进行分析，分别建立丹参皮部和木部指纹图谱；在此基础上，对丹参皮部和木部样品中的丹参素、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮IIA 8个活性成分进行含量测定，并结合聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘判别分析等化学计量学方法对丹参皮部和木部化学成分进行比较。结果 建立了丹参药材皮部和木部化学指纹图谱，共标定了10个共有峰；含量测定和化学计量学分析结果表明，丹参皮部和木部样品的化学成分存在差异，其中丹酚酸类成分差异不大，而丹参酮类成分差异较大，丹参皮部样品中丹参酮类成分明显高于丹参木部样品。结论 通过指纹图谱结合多成分含量测定方法，明确了丹参药材不同部位活性成分的分布差异，为丹参药材资源的开发和利用提供了科学依据。
目的 基于指纹图谱和多成分含量测定对丹参药材皮部和木部的化学成分进行分析与比较，阐明丹参药材不同部位活性成分的分布规律。方法 采用高效液相色谱法对不同批次的丹参皮部和木部样品进行分析，分别建立丹参皮部和木部指纹图谱；在此基础上，对丹参皮部和木部样品中的丹参素、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮IIA 8个活性成分进行含量测定，并结合聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘判别分析等化学计量学方法对丹参皮部和木部化学成分进行比较。结果 建立了丹参药材皮部和木部化学指纹图谱，共标定了10个共有峰；含量测定和化学计量学分析结果表明，丹参皮部和木部样品的化学成分存在差异，其中丹酚酸类成分差异不大，而丹参酮类成分差异较大，丹参皮部样品中丹参酮类成分明显高于丹参木部样品。结论 通过指纹图谱结合多成分含量测定方法，明确了丹参药材不同部位活性成分的分布差异，为丹参药材资源的开发和利用提供了科学依据。
2019, 50(21):5336-5341.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.029
摘要:
目的 建立石斛7种化学成分反相高效液相色谱-紫外光谱（RP-HPLC-UV）检测方法，探寻21种石斛属植物中的化学成分组成差异联系，为石斛质量控制和资源开发提供参考。方法 采用Agilent 1200高效液相色谱仪，XDB-C18色谱柱，进样量5 μL，根据不同化学成分选择流动相，采用SPSS 20.0软件进行主成分分析和聚类分析。结果 21种石斛中7种化学成分组成及含量差异明显，有10种石斛未检测出毛兰素，其余11种石斛种质中鼓槌石斛的毛兰素量显著高于其他种；12种石斛未检测出槲皮素，11种石斛未检测出没食子酸，4种石斛未检测出香草醛，1种石斛未检测出柚皮素，21种石斛均检测出丁香酸和香豆素成分，其中以尖刀唇石斛香豆素含量显著高于其他种；通过主成分分析显示21种石斛化学成分在三维空间分布散乱，在类间距离为5左右时才能将21种石斛聚为6类，因此不同的石斛种在这7种化学成分组成及含量上存在明显区别，在使用这7种成分表征药理药效功能时不同石斛应当区别对待。结论 建立的RP-HPLC-UV法检测7种化学成分能在石斛质量控制以及不同种质资源开发策略方面提供参考。
目的 建立石斛7种化学成分反相高效液相色谱-紫外光谱（RP-HPLC-UV）检测方法，探寻21种石斛属植物中的化学成分组成差异联系，为石斛质量控制和资源开发提供参考。方法 采用Agilent 1200高效液相色谱仪，XDB-C18色谱柱，进样量5 μL，根据不同化学成分选择流动相，采用SPSS 20.0软件进行主成分分析和聚类分析。结果 21种石斛中7种化学成分组成及含量差异明显，有10种石斛未检测出毛兰素，其余11种石斛种质中鼓槌石斛的毛兰素量显著高于其他种；12种石斛未检测出槲皮素，11种石斛未检测出没食子酸，4种石斛未检测出香草醛，1种石斛未检测出柚皮素，21种石斛均检测出丁香酸和香豆素成分，其中以尖刀唇石斛香豆素含量显著高于其他种；通过主成分分析显示21种石斛化学成分在三维空间分布散乱，在类间距离为5左右时才能将21种石斛聚为6类，因此不同的石斛种在这7种化学成分组成及含量上存在明显区别，在使用这7种成分表征药理药效功能时不同石斛应当区别对待。结论 建立的RP-HPLC-UV法检测7种化学成分能在石斛质量控制以及不同种质资源开发策略方面提供参考。
2019, 50(21):5342-5345.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.030
摘要:
目的 建立网果酸模Rumex chalepensis中6个成分的含量测定方法。方法 采用HPLC法，色谱柱Agilent Extend-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm），254 nm波长处二极管阵列检测器检测，流动相为甲醇-0.1%甲酸，梯度洗脱，体积流量1 mL/min，柱温25℃，进样量5 μL。结果 对照品大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-β-D-吡喃葡萄糖苷、酸模素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在208~3 120、22.40~336.35、178.9~2 908.8、16.7~250.8、104.4~1 566.0、45.2~677.7 ng，线性关系良好，平均回收率（n=6）分别为97.66%、97.10%、98.78%、97.38%、102.48%和95.51%。16批网果酸模中大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-β-D-吡喃葡萄糖苷、酸模素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的质量分数分别为0.6~7.1、0~2.7、1.0~6.5、0.1~0.6、0.7~4.3、0.1~0.4 mg/g；对比分析不同生长年限、不同采收期、不同地块样品含量，2年生网果酸模初春或夏末初秋采集，6个成分含量总和较高，为12.2 mg/g。结论 所建立的方法可用于同时测定网果酸模中6个成分含量，确定了网果酸模的采收年限和季节，为网果酸模药材质量评价标准的制定提供了科学依据。
目的 建立网果酸模Rumex chalepensis中6个成分的含量测定方法。方法 采用HPLC法，色谱柱Agilent Extend-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm），254 nm波长处二极管阵列检测器检测，流动相为甲醇-0.1%甲酸，梯度洗脱，体积流量1 mL/min，柱温25℃，进样量5 μL。结果 对照品大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-β-D-吡喃葡萄糖苷、酸模素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在208~3 120、22.40~336.35、178.9~2 908.8、16.7~250.8、104.4~1 566.0、45.2~677.7 ng，线性关系良好，平均回收率（n=6）分别为97.66%、97.10%、98.78%、97.38%、102.48%和95.51%。16批网果酸模中大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-β-D-吡喃葡萄糖苷、酸模素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的质量分数分别为0.6~7.1、0~2.7、1.0~6.5、0.1~0.6、0.7~4.3、0.1~0.4 mg/g；对比分析不同生长年限、不同采收期、不同地块样品含量，2年生网果酸模初春或夏末初秋采集，6个成分含量总和较高，为12.2 mg/g。结论 所建立的方法可用于同时测定网果酸模中6个成分含量，确定了网果酸模的采收年限和季节，为网果酸模药材质量评价标准的制定提供了科学依据。
2019, 50(21):5346-5354.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.031
摘要:
转录组测序技术（RNA-Seq）是近10年新崛起的一种在组学水平剖析基因功能和互作关系的研究方法，广泛应用于分子生物学等前沿领域。近年来，该技术在药用植物研究中得到广泛应用，相关报道也日渐增多。对相关文献进行系统整理，归纳RNA-Seq技术在药用植物功能基因发掘、基因网络分析、遗传机制揭示、分子标记开发等领域中的应用。同时，依据RNA-Seq的技术特点和药用植物研究的发展需求，对该技术在中药材中的进一步应用进行展望，以期为RNA-Seq技术应用于中药系统基因组学的研究提供参考。
转录组测序技术（RNA-Seq）是近10年新崛起的一种在组学水平剖析基因功能和互作关系的研究方法，广泛应用于分子生物学等前沿领域。近年来，该技术在药用植物研究中得到广泛应用，相关报道也日渐增多。对相关文献进行系统整理，归纳RNA-Seq技术在药用植物功能基因发掘、基因网络分析、遗传机制揭示、分子标记开发等领域中的应用。同时，依据RNA-Seq的技术特点和药用植物研究的发展需求，对该技术在中药材中的进一步应用进行展望，以期为RNA-Seq技术应用于中药系统基因组学的研究提供参考。
2019, 50(21):5355-5361.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.032
摘要:
"反"是中药"十八反"概念的重心，目前中医药界专家的观点普遍倾向于认为"反"是相对的，即在一定条件下可发生配伍禁忌和适宜配伍之间的转换。芫花-甘草反药组合是"十八反"的代表性组合之一，研究的也较为充分。从物质基础、药理毒理、药物代谢及代谢组学、配伍禁忌机制、肠道菌群、临床应用和配伍宜忌条件7个方面分析总结了芫花-甘草反药组合的研究进展，并结合芫花化学成分的系统研究，从活性成分间弱键作用角度探讨芫花-甘草配伍物质基础的内涵，为该反药组合的进一步研究提供参考。
"反"是中药"十八反"概念的重心，目前中医药界专家的观点普遍倾向于认为"反"是相对的，即在一定条件下可发生配伍禁忌和适宜配伍之间的转换。芫花-甘草反药组合是"十八反"的代表性组合之一，研究的也较为充分。从物质基础、药理毒理、药物代谢及代谢组学、配伍禁忌机制、肠道菌群、临床应用和配伍宜忌条件7个方面分析总结了芫花-甘草反药组合的研究进展，并结合芫花化学成分的系统研究，从活性成分间弱键作用角度探讨芫花-甘草配伍物质基础的内涵，为该反药组合的进一步研究提供参考。
35 儿茶素糖基化修饰研究进展
2019, 50(21):5362-5372.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.033
摘要:
儿茶素是茶叶保健功能的主要物质基础，具有抗菌作用、抗突变、抗癌和保护神经系统等功效，但存在储存稳定性差，生物利用度率低等问题，对儿茶素进行糖苷化结构修饰是提高其稳定性和生物利用度的有效途径之一。对儿茶素不同位点的糖苷化修饰方法进行综述，为儿茶素的相关研究及应用提供参考。
儿茶素是茶叶保健功能的主要物质基础，具有抗菌作用、抗突变、抗癌和保护神经系统等功效，但存在储存稳定性差，生物利用度率低等问题，对儿茶素进行糖苷化结构修饰是提高其稳定性和生物利用度的有效途径之一。对儿茶素不同位点的糖苷化修饰方法进行综述，为儿茶素的相关研究及应用提供参考。
2019, 50(21):5373-5379.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.034
摘要:
基于近年来国内外铁皮石斛免疫调节功能的研究，综述了铁皮石斛对机体的免疫调节作用，并从提取、分离纯化、结构组成及含量测定4个层面，总结了铁皮石斛免疫调节相关的重要活性成分多糖的研究进展，以期为铁皮石斛保健产品的研究和开发提供理论依据。
基于近年来国内外铁皮石斛免疫调节功能的研究，综述了铁皮石斛对机体的免疫调节作用，并从提取、分离纯化、结构组成及含量测定4个层面，总结了铁皮石斛免疫调节相关的重要活性成分多糖的研究进展，以期为铁皮石斛保健产品的研究和开发提供理论依据。
2019, 50(21):5380-5388.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.21.035
摘要:
核桃Juglans regia主要含有多糖、黄酮、酚酸、皂苷、酯和醌类等多种化合物，具有抑菌、抗氧化、抗肿瘤、降血糖等作用，不仅可用于药物或功能性食品的开发，在食品行业等领域也具有良好应用基础和市场前景，这些活性物质是核桃中极具开发潜能的资源性物质。本文针对核桃的化学成分及其药理作用进行系统梳理，并在此基础上对其产业应用与发展途径进行了分析，以期为我国核桃资源的开发利用提供依据。
核桃Juglans regia主要含有多糖、黄酮、酚酸、皂苷、酯和醌类等多种化合物，具有抑菌、抗氧化、抗肿瘤、降血糖等作用，不仅可用于药物或功能性食品的开发，在食品行业等领域也具有良好应用基础和市场前景，这些活性物质是核桃中极具开发潜能的资源性物质。本文针对核桃的化学成分及其药理作用进行系统梳理，并在此基础上对其产业应用与发展途径进行了分析，以期为我国核桃资源的开发利用提供依据。
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