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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2019年第50卷第13期文章目次
2019, 50(13):2997-3000.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.001
摘要:
目的 研究黄药大头茶Gordonia chrysandra茎的化学成分。方法 利用硅胶、MPLC柱色谱、高效制备液相色谱等色谱方法进行分离纯化，根据理化常数测定及波谱数据分析鉴定化合物结构。结果 从黄药大头茶茎中分离得到5个化合物，分别鉴定为3,4-二甲氧基苯酚1-O-β-D-[6-O-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酰基)]-吡喃葡萄糖苷（1）、3,4,5-三甲氧基苯基-6-O-香草酰基-β-D-葡萄糖苷（2）、2α,3β,19α-三羟基齐墩果-12-烯-23,28-二羧酸（3）、白桦酸（4）、3-O-β-D-半乳糖基-(1→2)-[β-D-葡萄糖基-(1→2)-α-L-阿拉伯糖基-(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸基-3β,16α,22α,28-四羟基-22-O-巴豆酰氧基-齐墩果-12-烯-23-醛（5）。结论 化合物1为新化合物，命名为黄药大头茶苷A，化合物3～5为首次从黄药大头茶中分离得到。
目的 研究黄药大头茶Gordonia chrysandra茎的化学成分。方法 利用硅胶、MPLC柱色谱、高效制备液相色谱等色谱方法进行分离纯化，根据理化常数测定及波谱数据分析鉴定化合物结构。结果 从黄药大头茶茎中分离得到5个化合物，分别鉴定为3,4-二甲氧基苯酚1-O-β-D-[6-O-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酰基)]-吡喃葡萄糖苷（1）、3,4,5-三甲氧基苯基-6-O-香草酰基-β-D-葡萄糖苷（2）、2α,3β,19α-三羟基齐墩果-12-烯-23,28-二羧酸（3）、白桦酸（4）、3-O-β-D-半乳糖基-(1→2)-[β-D-葡萄糖基-(1→2)-α-L-阿拉伯糖基-(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸基-3β,16α,22α,28-四羟基-22-O-巴豆酰氧基-齐墩果-12-烯-23-醛（5）。结论 化合物1为新化合物，命名为黄药大头茶苷A，化合物3～5为首次从黄药大头茶中分离得到。
2019, 50(13):3001-3007.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.002
摘要:
目的 对海洋真菌Aspergillus sp.SCS-KFD66发酵液中次级代谢产物进行分离鉴定，并测定其生物活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱等技术对化合物进行分离纯化；运用多种波谱方法对分离所得化合物进行结构鉴定；分别采用DPPH法、Ellman比色法和PNPG法对化合物的自由基清除能力、乙酰胆碱酯酶抑制活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试；采用96孔板微量法测定所得化合物对大肠杆菌Escherichia coli、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、单增李斯特菌Listeria monocytogenes的抑制活性及最小抑菌浓度。结果 从海洋真菌Aspergillus sp.SCS-KFD66发酵液中分离得到13个化合物，分别鉴定为3-epi-trans-4-hydroxylinalool-3,6-oxide（1）、trans-4-hydroxylinalool-3,6-oxide（2）、芦荟大黄素（3）、大黄素（4）、6-羟基芦荟大黄素（5）、原儿茶醛（6）、2,5-二羟基苯甲醛（7）、对羟基苯乙酸甲酯（8）、对羟基苯甲酸（9）、对羟基苯乙酸（10）、2-(4-羟苯基)乙醇（11）、对羟基反式肉桂酸（12）、反式阿魏酸（13）。活性测试结果表明化合物1、6、7、9～13都具有清除自由基活性，化合物4和6具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，化合物6和7具有α-葡萄糖苷酶抑制活性；化合物4具有金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌抑制活性，MIC值分别为16、64 μg/mL；化合物6具有抑制大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和单增李斯特菌活性，MIC值分别为64、128和128 μg/mL。结论 分离得到12个已知化合物和1个新化合物，其中化合物1为新化合物，命名为曲霉呋喃醇。
目的 对海洋真菌Aspergillus sp.SCS-KFD66发酵液中次级代谢产物进行分离鉴定，并测定其生物活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱等技术对化合物进行分离纯化；运用多种波谱方法对分离所得化合物进行结构鉴定；分别采用DPPH法、Ellman比色法和PNPG法对化合物的自由基清除能力、乙酰胆碱酯酶抑制活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试；采用96孔板微量法测定所得化合物对大肠杆菌Escherichia coli、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、单增李斯特菌Listeria monocytogenes的抑制活性及最小抑菌浓度。结果 从海洋真菌Aspergillus sp.SCS-KFD66发酵液中分离得到13个化合物，分别鉴定为3-epi-trans-4-hydroxylinalool-3,6-oxide（1）、trans-4-hydroxylinalool-3,6-oxide（2）、芦荟大黄素（3）、大黄素（4）、6-羟基芦荟大黄素（5）、原儿茶醛（6）、2,5-二羟基苯甲醛（7）、对羟基苯乙酸甲酯（8）、对羟基苯甲酸（9）、对羟基苯乙酸（10）、2-(4-羟苯基)乙醇（11）、对羟基反式肉桂酸（12）、反式阿魏酸（13）。活性测试结果表明化合物1、6、7、9～13都具有清除自由基活性，化合物4和6具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，化合物6和7具有α-葡萄糖苷酶抑制活性；化合物4具有金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌抑制活性，MIC值分别为16、64 μg/mL；化合物6具有抑制大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和单增李斯特菌活性，MIC值分别为64、128和128 μg/mL。结论 分离得到12个已知化合物和1个新化合物，其中化合物1为新化合物，命名为曲霉呋喃醇。
2019, 50(13):3008-3016.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.003
摘要:
目的 对密枝圆柏Juniperus convallium进行化学成分和抗补体、抗氧化活性研究。方法 采用正相硅胶、ODS-C18、Sephadex LH-20以及制备型HPLC等方法进行分离纯化，结合理化性质和波谱数据鉴定化合物结构，采用细胞溶血法测定经典、旁路途径的抗补体活性及作用靶点，DPPH、ABTS、FRAP法研究抗氧化活性。结果 从密枝圆柏醋酸乙酯部位分离鉴定了17个化合物，包括黄酮类化合物9个：穗花杉双黄酮（1）、柏木双黄酮（2）、柏木双黄酮葡萄糖苷（3）、柚皮素-7-O-葡萄糖苷（4）、芹菜素（5）、山柰酚-3-O-(6″-O-E-肉桂酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（7）、槲皮素吡喃鼠李糖苷（8）和海波拉亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）；木脂素类化合物3个：异马尾松脂苷B（10）、异落叶松脂素-2a-O-β-D-葡萄糖苷（11）和异落叶松脂素-3a-O-β-D-葡萄糖苷（12）；萜类化合物3个：柳叶二醇（13）、3β-羟基山达海松酸（14）和(1R,3R,4aR,4bS,7R,10aR)-7-乙烯基-1,2,3,4,4a,4b,5,6,7,9,10,10a-十二氢-3-羟基-1,4a,7-三甲基-1-菲甲醇（15）；以及大丁苷元（16）和β-谷甾醇（17）。除16外，不同类型化合物对补体系统都显示了一定程度的抑制活性，经典途径50%抑制溶血所需浓度（CH50）为0.05～3.99 mmol/L，旁路途径50%抑制溶血所需浓度（AP50）为0.58～19.13 mmol/L，其中，黄酮类化合物尤其是双黄酮类，是密枝圆柏中重要的抗补体活性成分，并且酚羟基和糖苷基团是影响其抗补体活性的重要因素。仅羟基基团较多的黄酮类（1～3、5～9）和木脂素类（10～12）化合物显示不同程度的抗氧化活性。结论 所有化合物均为首次从密枝圆柏中分离得到，黄酮及木脂素类是其抗补体和抗氧化的主要活性成分，且显示出一定的构效关系，为密枝圆柏药效物质基础及质量控制研究提供了依据。
目的 对密枝圆柏Juniperus convallium进行化学成分和抗补体、抗氧化活性研究。方法 采用正相硅胶、ODS-C18、Sephadex LH-20以及制备型HPLC等方法进行分离纯化，结合理化性质和波谱数据鉴定化合物结构，采用细胞溶血法测定经典、旁路途径的抗补体活性及作用靶点，DPPH、ABTS、FRAP法研究抗氧化活性。结果 从密枝圆柏醋酸乙酯部位分离鉴定了17个化合物，包括黄酮类化合物9个：穗花杉双黄酮（1）、柏木双黄酮（2）、柏木双黄酮葡萄糖苷（3）、柚皮素-7-O-葡萄糖苷（4）、芹菜素（5）、山柰酚-3-O-(6″-O-E-肉桂酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（7）、槲皮素吡喃鼠李糖苷（8）和海波拉亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）；木脂素类化合物3个：异马尾松脂苷B（10）、异落叶松脂素-2a-O-β-D-葡萄糖苷（11）和异落叶松脂素-3a-O-β-D-葡萄糖苷（12）；萜类化合物3个：柳叶二醇（13）、3β-羟基山达海松酸（14）和(1R,3R,4aR,4bS,7R,10aR)-7-乙烯基-1,2,3,4,4a,4b,5,6,7,9,10,10a-十二氢-3-羟基-1,4a,7-三甲基-1-菲甲醇（15）；以及大丁苷元（16）和β-谷甾醇（17）。除16外，不同类型化合物对补体系统都显示了一定程度的抑制活性，经典途径50%抑制溶血所需浓度（CH50）为0.05～3.99 mmol/L，旁路途径50%抑制溶血所需浓度（AP50）为0.58～19.13 mmol/L，其中，黄酮类化合物尤其是双黄酮类，是密枝圆柏中重要的抗补体活性成分，并且酚羟基和糖苷基团是影响其抗补体活性的重要因素。仅羟基基团较多的黄酮类（1～3、5～9）和木脂素类（10～12）化合物显示不同程度的抗氧化活性。结论 所有化合物均为首次从密枝圆柏中分离得到，黄酮及木脂素类是其抗补体和抗氧化的主要活性成分，且显示出一定的构效关系，为密枝圆柏药效物质基础及质量控制研究提供了依据。
2019, 50(13):3017-3023.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.004
摘要:
目的 研究地榆Sanguisorba officinalis水溶性化学成分。方法 采用大孔树脂（D101、HP-20）、透析袋、Toyopearl HW-40、反相硅胶RP18等柱色谱方法进行分离纯化，并运用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多种波谱方法对化合物进行结构鉴定。结果 从地榆10%乙醇部位中分离并鉴定了25个化合物，分别为4-(4'-hydroxyphenyl)-2-butanone-4'-O-β-D-glucopyranoside（1）、phenethanol-β-vicianoside（2）、junipetrioloside A（3）、citroside A（4）、corchoionoside C（5）、adenosine（6）、tryptophan（7）、tachinoside（8）、d-mandelic acid-β-D-glucopyranoside（9）、(+)-(7S,8S)-guaiacylglycerol 8-O-β-D-glucopyranoside（10）、biophenol（11）、3,5-dihydroxyphenethyl alcohol 3-O-β-glucopyranoside（12）、syringin（13）、(2E,5E)-3,7-dimethyl-2,5-octadiene-1,7-diol（14）、(±)-3-hydroxy-3,7-dimethyloct-6-enoic acid（15）、(2Z)-2,6-dimethyl-2,7-octadiene-1,6-diol（16）、phlorizin（17）、(+)-cyclo-olivil-6-O-β-D-glucopyranoside（18）、5'-methoxy-8'-hydroxyl-(+)-isolariciresinol-4'-O-β-D-glucopyranoside（19）、phenethyl-6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucoside（20）、gaultherin（21）、benzyl-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside（22）、(2E)-7-hydroxy-3,7-dimethyl-2-octenyl-6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside（23）、3,3',4'-tri-O-methylellagic acid（24）、methyl-4-(β-D-glucopyranosyloxy)-3-hydroxy-5-methoxybenzoate（25）。结论 化合物1～22为首次从该植物中分离得到。
目的 研究地榆Sanguisorba officinalis水溶性化学成分。方法 采用大孔树脂（D101、HP-20）、透析袋、Toyopearl HW-40、反相硅胶RP18等柱色谱方法进行分离纯化，并运用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多种波谱方法对化合物进行结构鉴定。结果 从地榆10%乙醇部位中分离并鉴定了25个化合物，分别为4-(4'-hydroxyphenyl)-2-butanone-4'-O-β-D-glucopyranoside（1）、phenethanol-β-vicianoside（2）、junipetrioloside A（3）、citroside A（4）、corchoionoside C（5）、adenosine（6）、tryptophan（7）、tachinoside（8）、d-mandelic acid-β-D-glucopyranoside（9）、(+)-(7S,8S)-guaiacylglycerol 8-O-β-D-glucopyranoside（10）、biophenol（11）、3,5-dihydroxyphenethyl alcohol 3-O-β-glucopyranoside（12）、syringin（13）、(2E,5E)-3,7-dimethyl-2,5-octadiene-1,7-diol（14）、(±)-3-hydroxy-3,7-dimethyloct-6-enoic acid（15）、(2Z)-2,6-dimethyl-2,7-octadiene-1,6-diol（16）、phlorizin（17）、(+)-cyclo-olivil-6-O-β-D-glucopyranoside（18）、5'-methoxy-8'-hydroxyl-(+)-isolariciresinol-4'-O-β-D-glucopyranoside（19）、phenethyl-6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucoside（20）、gaultherin（21）、benzyl-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside（22）、(2E)-7-hydroxy-3,7-dimethyl-2-octenyl-6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside（23）、3,3',4'-tri-O-methylellagic acid（24）、methyl-4-(β-D-glucopyranosyloxy)-3-hydroxy-5-methoxybenzoate（25）。结论 化合物1～22为首次从该植物中分离得到。
2019, 50(13):3024-3028.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.005
摘要:
目的 研究柄叶香茶菜Rabdosia phyllopoda的化学成分。方法 采用硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化，通过理化性质、光谱数据鉴定化合物结构。结果 从柄叶香茶菜中分离得到了14个化合物，分别鉴定为(Z)-1,1'-biindenyliden（1）、β,β-carotene（2）、大根香叶烯B（3）、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸（4）、阿魏酸二十六烷酯（5）、过氧化麦角甾醇（6）、熊果酸（7）、α-香树脂酸乙酸酯（8）、obtusalin（9）、桦木酸（10）、2α,3α,19α-三羟基-12-烯-28-乌苏酸（11）、2α,3α-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸（12）、2α-羟基乌苏酸（13）、叶黄素（14）。结论 14个化合物均首次从该植物中分离得到，其中化合物1、3、6、9、14首次从香茶菜属植物中分离得到。
目的 研究柄叶香茶菜Rabdosia phyllopoda的化学成分。方法 采用硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化，通过理化性质、光谱数据鉴定化合物结构。结果 从柄叶香茶菜中分离得到了14个化合物，分别鉴定为(Z)-1,1'-biindenyliden（1）、β,β-carotene（2）、大根香叶烯B（3）、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸（4）、阿魏酸二十六烷酯（5）、过氧化麦角甾醇（6）、熊果酸（7）、α-香树脂酸乙酸酯（8）、obtusalin（9）、桦木酸（10）、2α,3α,19α-三羟基-12-烯-28-乌苏酸（11）、2α,3α-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸（12）、2α-羟基乌苏酸（13）、叶黄素（14）。结论 14个化合物均首次从该植物中分离得到，其中化合物1、3、6、9、14首次从香茶菜属植物中分离得到。
2019, 50(13):3029-3036,3043.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.006
摘要:
目的 应用固相萃取结合超高效液相色谱-线性离子阱-静电场轨道质谱（UHPLC-LTQ-Orbitrap MS）技术对黄精发酵前后的化学成分进行分析鉴定。方法 采用Waters HSS T3（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）色谱柱，以0.1%甲酸水溶液和的乙腈为流动相梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，在电喷雾正离子模式下进行检测，四级杆飞行时间串联质谱法对各主要色谱峰进行归属。结果 根据所获得的精确相对分子质量，同时结合色谱保留行为、质谱裂解规律、特征碎片离子、对照品比对以及相关文献报道，共鉴定发酵前后黄精中的69个化学成分，包括57个甾体皂苷类成分、5个黄酮类成分、4个三萜皂苷类成分、2个生物碱类及1个有机酸类成分。其中，从发酵前黄精提取液中鉴定了62个化学成分，从发酵后黄精提取液中鉴定了18个化学成分。结论 发酵对黄精中的化学成分影响很大，如成分异构化、原生苷种类以及含量减少、次生苷或苷元含量的增多等，可为黄精的进一步开发利用提供科学依据。
目的 应用固相萃取结合超高效液相色谱-线性离子阱-静电场轨道质谱（UHPLC-LTQ-Orbitrap MS）技术对黄精发酵前后的化学成分进行分析鉴定。方法 采用Waters HSS T3（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）色谱柱，以0.1%甲酸水溶液和的乙腈为流动相梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，在电喷雾正离子模式下进行检测，四级杆飞行时间串联质谱法对各主要色谱峰进行归属。结果 根据所获得的精确相对分子质量，同时结合色谱保留行为、质谱裂解规律、特征碎片离子、对照品比对以及相关文献报道，共鉴定发酵前后黄精中的69个化学成分，包括57个甾体皂苷类成分、5个黄酮类成分、4个三萜皂苷类成分、2个生物碱类及1个有机酸类成分。其中，从发酵前黄精提取液中鉴定了62个化学成分，从发酵后黄精提取液中鉴定了18个化学成分。结论 发酵对黄精中的化学成分影响很大，如成分异构化、原生苷种类以及含量减少、次生苷或苷元含量的增多等，可为黄精的进一步开发利用提供科学依据。
2019, 50(13):3037-3043.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.007
摘要:
目的 制备黄芪甲苷自乳化释药系统（SMEDDS），并考察其大鼠在体肠吸收特性。方法 根据黄芪甲苷在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度以及配伍实验结果，确定了黄芪甲苷SMEDDS的处方组成，并通过伪三元相图法绘制出能够形成理想微乳液区域各组成成分的用量范围；评价黄芪甲苷SMEDDS经水分散后形成微乳的微观结构、粒径分布以及体外药物释放情况；考察黄芪甲苷SMEDDS经模拟人体生理体液稀释后的稳定性；通过大鼠在体小肠灌流实验考察黄芪甲苷自微乳液在大鼠肠吸收动力学特征。结果 黄芪甲苷SMEDDS处方由Capmul MCM、聚山梨酯80、Transcutol H构成；在形成微乳区域内任选择一点处方用量制备黄芪甲苷SMEDDS，经水分散后形成淡蓝色乳光微乳液，在透射电镜下可观察到微乳大小均匀，呈圆球状分布，平均粒径为（45.4±5.8）nm；黄芪甲苷SMEDDS在3种溶出介质中药物溶出速率均显著提高；其形成的微乳液在模拟人体生理液体中物理稳定性良好。黄芪甲苷SMEDDS在大鼠整个肠的吸收速率显著高于原料药混悬液。结论 将黄芪甲苷制备成SMEDDS可提高药物溶出速率，增强肠道对药物吸收程度，有望改善黄芪甲苷口服生物利用度。
目的 制备黄芪甲苷自乳化释药系统（SMEDDS），并考察其大鼠在体肠吸收特性。方法 根据黄芪甲苷在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度以及配伍实验结果，确定了黄芪甲苷SMEDDS的处方组成，并通过伪三元相图法绘制出能够形成理想微乳液区域各组成成分的用量范围；评价黄芪甲苷SMEDDS经水分散后形成微乳的微观结构、粒径分布以及体外药物释放情况；考察黄芪甲苷SMEDDS经模拟人体生理体液稀释后的稳定性；通过大鼠在体小肠灌流实验考察黄芪甲苷自微乳液在大鼠肠吸收动力学特征。结果 黄芪甲苷SMEDDS处方由Capmul MCM、聚山梨酯80、Transcutol H构成；在形成微乳区域内任选择一点处方用量制备黄芪甲苷SMEDDS，经水分散后形成淡蓝色乳光微乳液，在透射电镜下可观察到微乳大小均匀，呈圆球状分布，平均粒径为（45.4±5.8）nm；黄芪甲苷SMEDDS在3种溶出介质中药物溶出速率均显著提高；其形成的微乳液在模拟人体生理液体中物理稳定性良好。黄芪甲苷SMEDDS在大鼠整个肠的吸收速率显著高于原料药混悬液。结论 将黄芪甲苷制备成SMEDDS可提高药物溶出速率，增强肠道对药物吸收程度，有望改善黄芪甲苷口服生物利用度。
2019, 50(13):3044-3051.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.008
摘要:
目的 研究甘草黄酮自微乳的处方与制备工艺，并对其质量进行评价。方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制，筛选甘草黄酮自微乳的处方组成；以平均粒径、自乳化时间、载药量为评价指标，采用单纯形网格法优化处方，并对甘草黄酮自微乳的理化性质、体外溶出度及稳定性进行评价。结果 甘草黄酮自微乳处方中油相为肉桂油（10%）、乳化剂为RH-40（55%）、助乳化剂为1,2-丙二醇（35%）。所得自微乳外观均一透明，自乳化后平均粒径（16.30±0.22）nm，多分散指数0.155±0.008，Zeta电位（-20.11±0.50）mV，载药量（86.03±0.37）mg/g。溶出度实验表明，甘草黄酮30 min累积溶出率达90.65%。稳定性实验表明，高温与光照影响甘草黄酮自微乳的稳定性，应低温避光保存。结论 甘草黄酮自微乳制备工艺简单，质量稳定，能显著增加药物的溶解度，从而提高甘草黄酮的口服生物利用度，为该有效部位相关制剂的进一步研究与开发提供参考。
目的 研究甘草黄酮自微乳的处方与制备工艺，并对其质量进行评价。方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制，筛选甘草黄酮自微乳的处方组成；以平均粒径、自乳化时间、载药量为评价指标，采用单纯形网格法优化处方，并对甘草黄酮自微乳的理化性质、体外溶出度及稳定性进行评价。结果 甘草黄酮自微乳处方中油相为肉桂油（10%）、乳化剂为RH-40（55%）、助乳化剂为1,2-丙二醇（35%）。所得自微乳外观均一透明，自乳化后平均粒径（16.30±0.22）nm，多分散指数0.155±0.008，Zeta电位（-20.11±0.50）mV，载药量（86.03±0.37）mg/g。溶出度实验表明，甘草黄酮30 min累积溶出率达90.65%。稳定性实验表明，高温与光照影响甘草黄酮自微乳的稳定性，应低温避光保存。结论 甘草黄酮自微乳制备工艺简单，质量稳定，能显著增加药物的溶解度，从而提高甘草黄酮的口服生物利用度，为该有效部位相关制剂的进一步研究与开发提供参考。
2019, 50(13):3052-3057.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.009
摘要:
目的 研究当归在低温阴干及低温回潮干燥条件下的干燥及回潮特性，明确低温及回潮对当归干燥过程的影响。方法 采用Weibull分布函数和1stOpt软件模拟当归在低温阴干和低温（40、55℃）回潮条件下的函数模型，分析模型参数、干燥曲线、相对干燥回潮率、有效水分扩散系数（Deff）、干燥活化能等指标，对比低温阴干和低温回潮干燥条件下当归的干燥特性。结果 低温阴干和低温回潮干燥方法均可使当归干燥，且低温回潮干燥方法可极大缩短当归的干燥周期，Weibull函数模型及线性回归拟合方程结果理想，当归低温阴干Deff为0.209 59 mm2/h，低温回潮干燥Deff在4.489 40～4.566 90 mm2/h，低温干燥条件下当归干燥活化能为80.75 kJ/mol。结论 低温回潮干燥方法较传统低温阴干具有明显优势，该研究可为提升当归传统阴干干燥技术，建立新的适宜当归产地加工的干燥方法提供理论和技术依据。
目的 研究当归在低温阴干及低温回潮干燥条件下的干燥及回潮特性，明确低温及回潮对当归干燥过程的影响。方法 采用Weibull分布函数和1stOpt软件模拟当归在低温阴干和低温（40、55℃）回潮条件下的函数模型，分析模型参数、干燥曲线、相对干燥回潮率、有效水分扩散系数（Deff）、干燥活化能等指标，对比低温阴干和低温回潮干燥条件下当归的干燥特性。结果 低温阴干和低温回潮干燥方法均可使当归干燥，且低温回潮干燥方法可极大缩短当归的干燥周期，Weibull函数模型及线性回归拟合方程结果理想，当归低温阴干Deff为0.209 59 mm2/h，低温回潮干燥Deff在4.489 40～4.566 90 mm2/h，低温干燥条件下当归干燥活化能为80.75 kJ/mol。结论 低温回潮干燥方法较传统低温阴干具有明显优势，该研究可为提升当归传统阴干干燥技术，建立新的适宜当归产地加工的干燥方法提供理论和技术依据。
2019, 50(13):3058-3064.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.010
摘要:
目的 建立肿节风配方颗粒（SHDG）HPLC指纹图谱及多指标成分定量分析方法，比较不同厂家及批次SHDG的质量差异，为SHDG的质量控制提供依据。方法 采用HPLC-UV法，以乙腈-0.2%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，建立SHDG指纹图谱，并利用对照品和HPLC-Q/TOF法对其特征峰进行指认；同时建立绿原酸、异嗪皮啶、迷迭香酸的含量测定方法。采用Chempattern化学计量学软件对结果进行处理分析。通过聚类分析和主成分分析，将不同厂家及相同厂家不同批次的制剂进行分类，并阐明造成差异的主要成分。结果 建立SHDG指纹图谱，确证了7个特征峰并进行了指认，分别是新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异嗪皮啶、迷迭香酸-4-O-β-D-葡萄糖苷、迷迭香酸。55 min内SHDG的主要色谱峰能够达到完全分离；绿原酸、异嗪皮啶、迷迭香酸分别在各自范围内峰面积与质量浓度呈良好的线性关系；平均回收率分别为98.92%（RSD 1.54%）、98.20%（RSD 1.12%）、99.58%（RSD 1.12%）；18批样品绿原酸质量分数为0.33～1.39 mg/g，异嗪皮啶质量分数为1.31～2.74 mg/g，迷迭香酸质量分数为1.11～4.54 mg/g；18批样品与共有模式的相似度为0.688～0.992；不同厂家及批次的SHDG中绿原酸、异嗪皮啶、迷迭香酸含量存在较大的差异。结论 根据所建立的指纹图谱，结合3个主要成分含量测定能够为SHDG的质量控制提供更全面的参考。
目的 建立肿节风配方颗粒（SHDG）HPLC指纹图谱及多指标成分定量分析方法，比较不同厂家及批次SHDG的质量差异，为SHDG的质量控制提供依据。方法 采用HPLC-UV法，以乙腈-0.2%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，建立SHDG指纹图谱，并利用对照品和HPLC-Q/TOF法对其特征峰进行指认；同时建立绿原酸、异嗪皮啶、迷迭香酸的含量测定方法。采用Chempattern化学计量学软件对结果进行处理分析。通过聚类分析和主成分分析，将不同厂家及相同厂家不同批次的制剂进行分类，并阐明造成差异的主要成分。结果 建立SHDG指纹图谱，确证了7个特征峰并进行了指认，分别是新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异嗪皮啶、迷迭香酸-4-O-β-D-葡萄糖苷、迷迭香酸。55 min内SHDG的主要色谱峰能够达到完全分离；绿原酸、异嗪皮啶、迷迭香酸分别在各自范围内峰面积与质量浓度呈良好的线性关系；平均回收率分别为98.92%（RSD 1.54%）、98.20%（RSD 1.12%）、99.58%（RSD 1.12%）；18批样品绿原酸质量分数为0.33～1.39 mg/g，异嗪皮啶质量分数为1.31～2.74 mg/g，迷迭香酸质量分数为1.11～4.54 mg/g；18批样品与共有模式的相似度为0.688～0.992；不同厂家及批次的SHDG中绿原酸、异嗪皮啶、迷迭香酸含量存在较大的差异。结论 根据所建立的指纹图谱，结合3个主要成分含量测定能够为SHDG的质量控制提供更全面的参考。
2019, 50(13):3065-3070.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.011
摘要:
目的 采用L9(34)正交设计法优选黄连水炒吴茱萸的最佳炮制工艺。方法 以黄连用量、炒制温度和炒制时间为考察因素，吴茱萸中酚酸类（新绿原酸、绿原酸、咖啡酸和隐绿原酸）、黄酮类（芦丁、金丝桃苷和异鼠李素-3-O-芸香糖苷）、生物碱类（去氢吴茱萸碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、吴茱萸卡品碱和二氢吴茱萸卡品碱）和挥发油类成分为评价指标，优选最佳炮制工艺。结果 黄连水炒吴茱萸的最佳炮制工艺为吴茱萸-黄连（10∶1）；炒制温度150℃；炒制时间8 min。结论 同时以4类成分含量为指标，用以优选黄连水炒吴茱萸最佳炮制工艺的方法稳定可靠、切实可行。
目的 采用L9(34)正交设计法优选黄连水炒吴茱萸的最佳炮制工艺。方法 以黄连用量、炒制温度和炒制时间为考察因素，吴茱萸中酚酸类（新绿原酸、绿原酸、咖啡酸和隐绿原酸）、黄酮类（芦丁、金丝桃苷和异鼠李素-3-O-芸香糖苷）、生物碱类（去氢吴茱萸碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、吴茱萸卡品碱和二氢吴茱萸卡品碱）和挥发油类成分为评价指标，优选最佳炮制工艺。结果 黄连水炒吴茱萸的最佳炮制工艺为吴茱萸-黄连（10∶1）；炒制温度150℃；炒制时间8 min。结论 同时以4类成分含量为指标，用以优选黄连水炒吴茱萸最佳炮制工艺的方法稳定可靠、切实可行。
2019, 50(13):3071-3076.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.012
摘要:
目的 考察大孔吸附树脂对白簕叶总多酚的吸附性能和纯化效果，寻找白簕叶总多酚纯化的较优工艺。方法 采用Folin-Ciocalteu比色法定量，比较5种不同型号大孔吸附树脂对药食同源植物白簕叶中总多酚的吸附和解吸效果，从中筛选出适合分离纯化白簕叶总多酚的树脂，并对其吸附和解吸条件进行考察和优化。经过单因素实验，确定最终优化工艺。结果 所得优化工艺为以质量浓度为1.0 mg/mL，pH值为3.0左右的白簕叶总多酚粗提液作为上样液，同时控制其体积流量为2.0 mL/min，上样量控制为30 mL；然后以体积分数50%的乙醇水溶液洗脱，调节pH值为6.0，并控制洗脱体积流量为2.0 mL/min，洗脱量为40 mL。经HPD100型树脂纯化后，白簕叶多酚样品质量分数由纯化前的11.7%上升为49.7%，纯化效果为4.25倍。通过将HPD100型树脂进行扩大30倍实验证实：白簕叶多酚样品质量分数由纯化前的12.5%上升为54.5%，纯化效果为4.4倍，纯化效率并不随大孔树脂数量改变而改变。结论 HPD100为纯化白簕叶总多酚的最佳树脂，该工艺适合白簕叶总多酚的提取纯化工业生产。
目的 考察大孔吸附树脂对白簕叶总多酚的吸附性能和纯化效果，寻找白簕叶总多酚纯化的较优工艺。方法 采用Folin-Ciocalteu比色法定量，比较5种不同型号大孔吸附树脂对药食同源植物白簕叶中总多酚的吸附和解吸效果，从中筛选出适合分离纯化白簕叶总多酚的树脂，并对其吸附和解吸条件进行考察和优化。经过单因素实验，确定最终优化工艺。结果 所得优化工艺为以质量浓度为1.0 mg/mL，pH值为3.0左右的白簕叶总多酚粗提液作为上样液，同时控制其体积流量为2.0 mL/min，上样量控制为30 mL；然后以体积分数50%的乙醇水溶液洗脱，调节pH值为6.0，并控制洗脱体积流量为2.0 mL/min，洗脱量为40 mL。经HPD100型树脂纯化后，白簕叶多酚样品质量分数由纯化前的11.7%上升为49.7%，纯化效果为4.25倍。通过将HPD100型树脂进行扩大30倍实验证实：白簕叶多酚样品质量分数由纯化前的12.5%上升为54.5%，纯化效果为4.4倍，纯化效率并不随大孔树脂数量改变而改变。结论 HPD100为纯化白簕叶总多酚的最佳树脂，该工艺适合白簕叶总多酚的提取纯化工业生产。
2019, 50(13):3077-3083.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.013
摘要:
目的 建立小儿退热洗剂HPLC指纹图谱，并测定其中10种成分（新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、连翘酯苷A、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、迷迭香酸、连翘苷）的含量。方法 采用Kromasil 100-5 C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以0.1%磷酸水溶液-乙腈为流动相，梯度洗脱，体积流量1 mL/min，柱温35℃，检测波长330 nm，以连翘酯苷A为参照峰，建立11批样品的HPLC指纹图谱；基于指纹图谱色谱条件，在330、280 nm检测波长下测定10种主要成分含量，并对11批制剂进行多指标含量测定。结果 建立了HPLC指纹图谱，共标定22个共有峰，指认出13个色谱峰，11批制剂相似度在0.987～0.999。新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、连翘酯苷A、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、迷迭香酸、连翘苷分别在14.18～141.78、20.53～205.63、14.38～143.78、5.62～56.19、22.22～222.22、8.40～83.98、5.70～57.02、7.46～76.36、16.95～169.48、8.59～85.94 μg/mL线性关系良好，平均加样回收率分别为109.51%、98.73%、99.41%、90.63%、92.73%、95.39%、91.87%、106.50%、95.23%、108.71%。11批制剂中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、连翘酯苷A、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、迷迭香酸、连翘苷质量浓度分别在306.38～457.85、607.67～854.71、306.81～469.02、95.65～170.64、484.41～819.44、234.28～322.01、145.42～226.85、219.11～292.21、347.94～507.74、201.35～261.94 mg/mL。结论 该方法准确简单，稳定可靠，可用于小儿退热洗剂质量控制。
目的 建立小儿退热洗剂HPLC指纹图谱，并测定其中10种成分（新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、连翘酯苷A、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、迷迭香酸、连翘苷）的含量。方法 采用Kromasil 100-5 C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以0.1%磷酸水溶液-乙腈为流动相，梯度洗脱，体积流量1 mL/min，柱温35℃，检测波长330 nm，以连翘酯苷A为参照峰，建立11批样品的HPLC指纹图谱；基于指纹图谱色谱条件，在330、280 nm检测波长下测定10种主要成分含量，并对11批制剂进行多指标含量测定。结果 建立了HPLC指纹图谱，共标定22个共有峰，指认出13个色谱峰，11批制剂相似度在0.987～0.999。新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、连翘酯苷A、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、迷迭香酸、连翘苷分别在14.18～141.78、20.53～205.63、14.38～143.78、5.62～56.19、22.22～222.22、8.40～83.98、5.70～57.02、7.46～76.36、16.95～169.48、8.59～85.94 μg/mL线性关系良好，平均加样回收率分别为109.51%、98.73%、99.41%、90.63%、92.73%、95.39%、91.87%、106.50%、95.23%、108.71%。11批制剂中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、连翘酯苷A、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、迷迭香酸、连翘苷质量浓度分别在306.38～457.85、607.67～854.71、306.81～469.02、95.65～170.64、484.41～819.44、234.28～322.01、145.42～226.85、219.11～292.21、347.94～507.74、201.35～261.94 mg/mL。结论 该方法准确简单，稳定可靠，可用于小儿退热洗剂质量控制。
2019, 50(13):3084-3093.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.014
摘要:
目的 整体评价菊茎叶水提取物（JST）和乙醇提取物（JCT）对肠功能失调的改善作用及其机制。方法 应用脂多糖（LPS）制备兔肠功能失调模型，给予JST和JCT，应用1H-NMR技术研究兔粪便内源性代谢物变化规律。结果 相比对照组，模型组乳酸盐、甲酸盐显著增加，丙酸盐、谷氨酰胺、谷氨酸盐、天冬氨酸等显著下降；JST和JCT均能够增加天冬氨酸、腺嘌呤、苯丙氨酸、酪氨酸水平，同时降低甲酸盐水平。结论 代谢通路分析表明JST和JCT通过调节LPS所致紊乱的苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸生物合成，丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸盐代谢，以及甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢，发挥改善肠道功能紊乱的作用。
目的 整体评价菊茎叶水提取物（JST）和乙醇提取物（JCT）对肠功能失调的改善作用及其机制。方法 应用脂多糖（LPS）制备兔肠功能失调模型，给予JST和JCT，应用1H-NMR技术研究兔粪便内源性代谢物变化规律。结果 相比对照组，模型组乳酸盐、甲酸盐显著增加，丙酸盐、谷氨酰胺、谷氨酸盐、天冬氨酸等显著下降；JST和JCT均能够增加天冬氨酸、腺嘌呤、苯丙氨酸、酪氨酸水平，同时降低甲酸盐水平。结论 代谢通路分析表明JST和JCT通过调节LPS所致紊乱的苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸生物合成，丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸盐代谢，以及甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢，发挥改善肠道功能紊乱的作用。
2019, 50(13):3094-3106.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.015
摘要:
目的 通过网络药理学的方法预测气滞胃痛颗粒抗炎镇痛主要活性成分的作用靶点，结合中医方解配伍理论对其多成分-多靶点-多通路的作用进行分析。方法 基于TCMSP中药系统生物学分析数据库收集气滞胃痛颗粒中6味中药的主要化学成分，并借助LC-MS技术对所筛成分进行分析，通过TCMSP检索和Pharmmapper软件预测获取各成分主要的作用靶标，并通过DIP数据库，利用蛋白质相互作用信息建立药物靶标与炎症疼痛靶标的关联，构建药物-靶标-疾病网络，通过网络特征分析气滞胃痛颗粒抗炎镇痛的作用靶标，阐释其抗炎镇痛的主要作用机制。结果 根据网络分析，共有44个炎症疼痛靶点与气滞胃痛颗粒密切相关，其中直接作用靶点有20个，主要是对环加氧酶-2（COX-2）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）等蛋白酶的作用，作用机制可能与调节肿瘤坏死因子（TNF）信号通路、NOD样受体（NLR）信号通路、血管内皮生长因子（VEGF）信号通路等与炎症疼痛密切相关的信号通路有关。结论 气滞胃痛颗粒抗炎镇痛作用体现了中药多成分、多靶点、多途径的作用特点，该研究为深入阐释气滞胃痛颗粒抗炎镇痛作用机制提供科学依据，并且进一步说明了中医药古方配伍理论的科学性。
目的 通过网络药理学的方法预测气滞胃痛颗粒抗炎镇痛主要活性成分的作用靶点，结合中医方解配伍理论对其多成分-多靶点-多通路的作用进行分析。方法 基于TCMSP中药系统生物学分析数据库收集气滞胃痛颗粒中6味中药的主要化学成分，并借助LC-MS技术对所筛成分进行分析，通过TCMSP检索和Pharmmapper软件预测获取各成分主要的作用靶标，并通过DIP数据库，利用蛋白质相互作用信息建立药物靶标与炎症疼痛靶标的关联，构建药物-靶标-疾病网络，通过网络特征分析气滞胃痛颗粒抗炎镇痛的作用靶标，阐释其抗炎镇痛的主要作用机制。结果 根据网络分析，共有44个炎症疼痛靶点与气滞胃痛颗粒密切相关，其中直接作用靶点有20个，主要是对环加氧酶-2（COX-2）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）等蛋白酶的作用，作用机制可能与调节肿瘤坏死因子（TNF）信号通路、NOD样受体（NLR）信号通路、血管内皮生长因子（VEGF）信号通路等与炎症疼痛密切相关的信号通路有关。结论 气滞胃痛颗粒抗炎镇痛作用体现了中药多成分、多靶点、多途径的作用特点，该研究为深入阐释气滞胃痛颗粒抗炎镇痛作用机制提供科学依据，并且进一步说明了中医药古方配伍理论的科学性。
2019, 50(13):3107-3112.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.016
摘要:
目的 比较红芪与炙红芪补中益气作用及成分差异，初步揭示红芪蜜炙炮制机制。方法 建立大鼠脾气虚模型，通过红芪与炙红芪不同剂量水提液干预，以大鼠血清木糖（D-xylose）、胃泌素（GAS）、白细胞介素-2（IL-2）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）为指标，对红芪与炙红芪补中益气药效作用进行比较。基于HPLC法分析红芪和炙红芪醇提液中的差异成分。结果 与对照组相比，模型组大鼠血清D-xylose、GAS水平均显著降低（P<0.01），与模型组相比，除红芪低剂量组外，各给药组大鼠血清D-xylose、GAS水平均显著升高（P<0.01），且炙红芪中剂量组D-xylose、GAS水平均显著高于红芪中剂量组（P<0.05、0.01）。与对照组相比，模型组大鼠血清IL-2和TNF-α水平均显著升高（P<0.01），与模型组相比，各给药组大鼠血清IL-2和TNF-α水平均显著降低（P<0.05、0.01）；与红芪中剂量组相比，炙红芪中剂量组大鼠血清IL-2和TNF-α水平均显著降低（P<0.05、0.01）。HPLC检测结果表明红芪炮制前后成分发生变化。结论 炙红芪和红芪均可以明显干预和改善大鼠脾气虚证，且炙红芪的药效作用优于红芪，炙红芪与红芪中存在差异成分。
目的 比较红芪与炙红芪补中益气作用及成分差异，初步揭示红芪蜜炙炮制机制。方法 建立大鼠脾气虚模型，通过红芪与炙红芪不同剂量水提液干预，以大鼠血清木糖（D-xylose）、胃泌素（GAS）、白细胞介素-2（IL-2）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）为指标，对红芪与炙红芪补中益气药效作用进行比较。基于HPLC法分析红芪和炙红芪醇提液中的差异成分。结果 与对照组相比，模型组大鼠血清D-xylose、GAS水平均显著降低（P<0.01），与模型组相比，除红芪低剂量组外，各给药组大鼠血清D-xylose、GAS水平均显著升高（P<0.01），且炙红芪中剂量组D-xylose、GAS水平均显著高于红芪中剂量组（P<0.05、0.01）。与对照组相比，模型组大鼠血清IL-2和TNF-α水平均显著升高（P<0.01），与模型组相比，各给药组大鼠血清IL-2和TNF-α水平均显著降低（P<0.05、0.01）；与红芪中剂量组相比，炙红芪中剂量组大鼠血清IL-2和TNF-α水平均显著降低（P<0.05、0.01）。HPLC检测结果表明红芪炮制前后成分发生变化。结论 炙红芪和红芪均可以明显干预和改善大鼠脾气虚证，且炙红芪的药效作用优于红芪，炙红芪与红芪中存在差异成分。
2019, 50(13):3113-3118.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.017
摘要:
目的 观察金水宝片对PM2.5致肺损伤大鼠的影响并对其机制进行研究。方法 SD雄性大鼠60只，随机分为对照组、模型组及金水宝片低、中、高剂量（0.225、0.450、0.900 g/kg）组，每组12只。除对照组外，其余各组大鼠气管滴注PM2.5（10 mg/kg）混悬液染毒，隔天1次，一周3次，连续4周，制备大鼠肺损伤模型。染毒结束后，除对照组、模型组外，其余各组ig给予相应金水宝片药液，1次/d，连续14 d。观察各组大鼠一般状态；检查用力肺活量（FVC）、0.3秒用力呼出量（FEV0.3）、最大呼吸气流（PEF）；ELISA法检测肺泡灌洗液（BALF）中白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、嗜酸性粒细胞（EOS）及肺脏匀浆中转化生长因子-β1（TGF-β1）的水平；HE染色观察肺组织病理学改变；Western blotting检测肺组织中蛋白激酶B（Akt）、磷酸化-蛋白激酶B（p-Akt）、基质金属蛋白酶9（MMP-9）以及人α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）的表达。结果 与模型组比较，中、高剂量金水宝片均能提高肺损伤大鼠的FVC、FEV0.3、PEF、FEV0.3/FVC（P<0.01），降低IL-6、TNF-α、EOS、TGF-β1水平（P<0.05、0.01），显著改善大鼠肺组织病理学变化，降低大鼠肺脏中p-Akt、MMP-9、α-SMA表达（P<0.05、0.01）。结论 金水宝片对PM2.5导致大鼠肺损伤具有明显治疗作用，其作用机制可能与金水宝片通过PI3K/Akt信号通路减少炎症反应，延缓纤维化进展有关。
目的 观察金水宝片对PM2.5致肺损伤大鼠的影响并对其机制进行研究。方法 SD雄性大鼠60只，随机分为对照组、模型组及金水宝片低、中、高剂量（0.225、0.450、0.900 g/kg）组，每组12只。除对照组外，其余各组大鼠气管滴注PM2.5（10 mg/kg）混悬液染毒，隔天1次，一周3次，连续4周，制备大鼠肺损伤模型。染毒结束后，除对照组、模型组外，其余各组ig给予相应金水宝片药液，1次/d，连续14 d。观察各组大鼠一般状态；检查用力肺活量（FVC）、0.3秒用力呼出量（FEV0.3）、最大呼吸气流（PEF）；ELISA法检测肺泡灌洗液（BALF）中白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、嗜酸性粒细胞（EOS）及肺脏匀浆中转化生长因子-β1（TGF-β1）的水平；HE染色观察肺组织病理学改变；Western blotting检测肺组织中蛋白激酶B（Akt）、磷酸化-蛋白激酶B（p-Akt）、基质金属蛋白酶9（MMP-9）以及人α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）的表达。结果 与模型组比较，中、高剂量金水宝片均能提高肺损伤大鼠的FVC、FEV0.3、PEF、FEV0.3/FVC（P<0.01），降低IL-6、TNF-α、EOS、TGF-β1水平（P<0.05、0.01），显著改善大鼠肺组织病理学变化，降低大鼠肺脏中p-Akt、MMP-9、α-SMA表达（P<0.05、0.01）。结论 金水宝片对PM2.5导致大鼠肺损伤具有明显治疗作用，其作用机制可能与金水宝片通过PI3K/Akt信号通路减少炎症反应，延缓纤维化进展有关。
2019, 50(13):3119-3126.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.018
摘要:
目的 探究1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（MPTP）诱导的帕金森病（PD）模型小鼠以三七总皂苷干预后，脑微透析液中三七皂苷R1（R1）、人参皂苷Rg1（Rg1）和氨基酸神经递质的含量变化。方法 给小鼠ip MPTP造成PD小鼠模型，经iv三七总皂苷（PNS）溶液后，采用微透析技术采集脑微透析液。将样品分为2部分，一部分采用UPLC-MS/MS对R1和Rg1进行药动学研究，另一部分采用氨基酸柱前衍生化和HPLC-FLD进行药效学研究。结果 小鼠iv PNS后，脑微透析液中R1的峰浓度（Cmax）为（35.48±24.4）ng/mL，Rg1的Cmax为（75.61±41.35）ng/mL。R1和Rg1的达峰时间（tmax）均为1.75 h。R1和Rg1的药时曲线下面积（AUC）分别为（100.12±84.29）ng∙h/mL和（218.84±144.73）ng∙h/mL。且给予PNS后的PD模型小鼠体内天冬氨酸和谷氨酸浓度降低，甘氨酸、牛磺酸和γ-氨基丁酸浓度增加。结论 PNS能一定程度透过血脑屏障（BBB）进入脑内，调节PD模型小鼠体内氨基酸水平的失衡，进而发挥神经保护作用。
目的 探究1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（MPTP）诱导的帕金森病（PD）模型小鼠以三七总皂苷干预后，脑微透析液中三七皂苷R1（R1）、人参皂苷Rg1（Rg1）和氨基酸神经递质的含量变化。方法 给小鼠ip MPTP造成PD小鼠模型，经iv三七总皂苷（PNS）溶液后，采用微透析技术采集脑微透析液。将样品分为2部分，一部分采用UPLC-MS/MS对R1和Rg1进行药动学研究，另一部分采用氨基酸柱前衍生化和HPLC-FLD进行药效学研究。结果 小鼠iv PNS后，脑微透析液中R1的峰浓度（Cmax）为（35.48±24.4）ng/mL，Rg1的Cmax为（75.61±41.35）ng/mL。R1和Rg1的达峰时间（tmax）均为1.75 h。R1和Rg1的药时曲线下面积（AUC）分别为（100.12±84.29）ng∙h/mL和（218.84±144.73）ng∙h/mL。且给予PNS后的PD模型小鼠体内天冬氨酸和谷氨酸浓度降低，甘氨酸、牛磺酸和γ-氨基丁酸浓度增加。结论 PNS能一定程度透过血脑屏障（BBB）进入脑内，调节PD模型小鼠体内氨基酸水平的失衡，进而发挥神经保护作用。
2019, 50(13):3127-3133.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.019
摘要:
目的 探讨葛根素通过腺苷一磷酸活化蛋白激酶（AMPK）-哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）-Unc-51样激酶1（Ulk1）通路抑制自噬改善大鼠脑缺血再灌注损伤的作用。方法 40只雄性SD大鼠随机分为4组，即假手术组、模型组及葛根素低、高剂量（50、100 mg/kg）组。各组大鼠连续给药7 d，末次给药30 min后，采用线栓法制备大鼠大脑中动脉栓塞（middle cerebral artery occlusion，MCAO）模型，缺血1.5 h再灌注24 h后，进行神经功能评分，TTC染色观察脑梗死体积，电镜观察自噬小体的形成，Western blotting法检测海马组织中微管相关蛋白1轻链3（LC3）、p62、AMPK、p-AMPK、mTOR、p-mTOR、Ulk1、pS757-Ulk1蛋白表达水平。结果 与假手术组比较，模型组大鼠神经功能评分显著增加，脑梗死体积明显增大，自噬小体增多，LC3-Ⅱ/LC3-I显著增加，p62蛋白表达水平显著降低，p-AMPK表达水平显著升高，p-mTOR和pS757-Ulk1蛋白表达水平显著降低。与模型组比较，葛根素各组大鼠的神经功能损伤明显改善，脑梗死体积减小，自噬小体减少，LC3-Ⅱ/LC3-I显著降低，p62蛋白表达水平显著升高，p-AMPK蛋白表达水平显著降低，p-mTOR和pS757-Ulk1蛋白表达水平显著升高。结论 葛根素可能通过调控AMPK-mTOR-Ulk1信号通路抑制自噬的过度发生，从而减轻脑缺血再灌注损伤的发生。
目的 探讨葛根素通过腺苷一磷酸活化蛋白激酶（AMPK）-哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）-Unc-51样激酶1（Ulk1）通路抑制自噬改善大鼠脑缺血再灌注损伤的作用。方法 40只雄性SD大鼠随机分为4组，即假手术组、模型组及葛根素低、高剂量（50、100 mg/kg）组。各组大鼠连续给药7 d，末次给药30 min后，采用线栓法制备大鼠大脑中动脉栓塞（middle cerebral artery occlusion，MCAO）模型，缺血1.5 h再灌注24 h后，进行神经功能评分，TTC染色观察脑梗死体积，电镜观察自噬小体的形成，Western blotting法检测海马组织中微管相关蛋白1轻链3（LC3）、p62、AMPK、p-AMPK、mTOR、p-mTOR、Ulk1、pS757-Ulk1蛋白表达水平。结果 与假手术组比较，模型组大鼠神经功能评分显著增加，脑梗死体积明显增大，自噬小体增多，LC3-Ⅱ/LC3-I显著增加，p62蛋白表达水平显著降低，p-AMPK表达水平显著升高，p-mTOR和pS757-Ulk1蛋白表达水平显著降低。与模型组比较，葛根素各组大鼠的神经功能损伤明显改善，脑梗死体积减小，自噬小体减少，LC3-Ⅱ/LC3-I显著降低，p62蛋白表达水平显著升高，p-AMPK蛋白表达水平显著降低，p-mTOR和pS757-Ulk1蛋白表达水平显著升高。结论 葛根素可能通过调控AMPK-mTOR-Ulk1信号通路抑制自噬的过度发生，从而减轻脑缺血再灌注损伤的发生。
2019, 50(13):3134-3139.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.020
摘要:
目的 探讨重楼总皂苷（Rhizoma Paridis total saponin，RPTS）在体外对人胃癌MKN-45细胞增殖、迁移和侵袭能力的影响，探讨其作用的可能机制。方法 体外培养MKN-45细胞，取对数生长期细胞，加入不同质量浓度RPTS（2.5、5.0、10.0、20.0、40.0 μg/mL）处理24 h，采用MTT法检测细胞增殖情况；细胞划痕实验、Transwell小室实验检测RPTS对MKN-45细胞迁移和侵袭的影响；酶联免疫吸附实验（ELISA）检测RPTS对LiCl诱导的MKN-45细胞上清液中基质金属蛋白酶-9（MMP-9）的上调表达的影响；免疫印迹技术（Western blotting）和实时荧光定量PCR（qRT-PCR）技术分别检测RPTS（10、20、40 μg/mL）对LiCl诱导的MKN-45细胞中肿瘤侵袭转移相关分子血管内皮生长因子（VEGF）、环加氧酶-2（COX-2）以及LiCl作用靶点糖原合酶激酶-3β（GSK-3β）蛋白和基因表达水平的影响。结果 与对照组比较，RPTS 5.0、10.0、20.0、40.0 μg/mL可明显下调MKN-45细胞的增殖活性（P<0.05、0.001）；RPTS 2.5、5.0、10.0μg/mL可抑制MKN-45细胞的迁移和侵袭能力（P<0.01、0.001）。与模型组比较，RPTS能够显著下调LiCl诱导的MKN-45细胞上清液中MMP-9的表达水平（P<0.05、0.01）；下调细胞中VEGF、COX-2 mRNA和蛋白表达水平；上调LiCl作用位点GSK-3β mRNA和蛋白表达水平（P<0.05、0.001）。结论 RPTS具有体外抑制MKN-45细胞迁移和侵袭的能力，其作用机制可能与调控Wnt/β-catenin信号通路有关。
目的 探讨重楼总皂苷（Rhizoma Paridis total saponin，RPTS）在体外对人胃癌MKN-45细胞增殖、迁移和侵袭能力的影响，探讨其作用的可能机制。方法 体外培养MKN-45细胞，取对数生长期细胞，加入不同质量浓度RPTS（2.5、5.0、10.0、20.0、40.0 μg/mL）处理24 h，采用MTT法检测细胞增殖情况；细胞划痕实验、Transwell小室实验检测RPTS对MKN-45细胞迁移和侵袭的影响；酶联免疫吸附实验（ELISA）检测RPTS对LiCl诱导的MKN-45细胞上清液中基质金属蛋白酶-9（MMP-9）的上调表达的影响；免疫印迹技术（Western blotting）和实时荧光定量PCR（qRT-PCR）技术分别检测RPTS（10、20、40 μg/mL）对LiCl诱导的MKN-45细胞中肿瘤侵袭转移相关分子血管内皮生长因子（VEGF）、环加氧酶-2（COX-2）以及LiCl作用靶点糖原合酶激酶-3β（GSK-3β）蛋白和基因表达水平的影响。结果 与对照组比较，RPTS 5.0、10.0、20.0、40.0 μg/mL可明显下调MKN-45细胞的增殖活性（P<0.05、0.001）；RPTS 2.5、5.0、10.0μg/mL可抑制MKN-45细胞的迁移和侵袭能力（P<0.01、0.001）。与模型组比较，RPTS能够显著下调LiCl诱导的MKN-45细胞上清液中MMP-9的表达水平（P<0.05、0.01）；下调细胞中VEGF、COX-2 mRNA和蛋白表达水平；上调LiCl作用位点GSK-3β mRNA和蛋白表达水平（P<0.05、0.001）。结论 RPTS具有体外抑制MKN-45细胞迁移和侵袭的能力，其作用机制可能与调控Wnt/β-catenin信号通路有关。
2019, 50(13):3140-3146.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.021
摘要:
目的 探讨天麻对小鼠睡眠的促进作用及其对中枢多巴胺（DA）系统的影响，并进一步研究天麻有效成分天麻素通过影响DA通路发挥作用的机制。方法 小鼠随机分为对照组、天麻组、橄榄油组、天麻-橄榄油组及阳性对照艾司唑仑组，每组10只，分别ig给予生理盐水、天麻、橄榄油、天麻-橄榄油和艾司唑仑，连续给药20 d。各组小鼠分别在第7、20天给药30～40 min后ip最大阈下剂量戊巴比妥钠（35 mg/kg），测定睡眠发生率；分别在第8天及第21天ip最小阈上剂量戊巴比妥钠（50 mg/kg），检测小鼠睡眠潜伏期和睡眠时长；采用ELISA法测定天麻对小鼠脑组织DA水平的影响；采用qRT-PCR法检测天麻对DA受体各亚型表达的影响；构建DA受体D1、D2诱导表达稳定细胞株，Western blotting法检测ERK通路相关蛋白的表达水平。结果 与对照组比较，天麻给药20 d后小鼠睡眠潜伏期显著缩短，睡眠发生率提高，睡眠时长延长，中枢DA水平显著提高，DA受体各亚型的表达水平显著上调。同时，天麻中有效成分天麻素可激活DA受体D2而不是D1介导的信号通路。结论 天麻可能通过上调中枢DA系统活性进而调控睡眠，天麻中有效成分天麻素可能通过D2介导的信号通路发挥作用。
目的 探讨天麻对小鼠睡眠的促进作用及其对中枢多巴胺（DA）系统的影响，并进一步研究天麻有效成分天麻素通过影响DA通路发挥作用的机制。方法 小鼠随机分为对照组、天麻组、橄榄油组、天麻-橄榄油组及阳性对照艾司唑仑组，每组10只，分别ig给予生理盐水、天麻、橄榄油、天麻-橄榄油和艾司唑仑，连续给药20 d。各组小鼠分别在第7、20天给药30～40 min后ip最大阈下剂量戊巴比妥钠（35 mg/kg），测定睡眠发生率；分别在第8天及第21天ip最小阈上剂量戊巴比妥钠（50 mg/kg），检测小鼠睡眠潜伏期和睡眠时长；采用ELISA法测定天麻对小鼠脑组织DA水平的影响；采用qRT-PCR法检测天麻对DA受体各亚型表达的影响；构建DA受体D1、D2诱导表达稳定细胞株，Western blotting法检测ERK通路相关蛋白的表达水平。结果 与对照组比较，天麻给药20 d后小鼠睡眠潜伏期显著缩短，睡眠发生率提高，睡眠时长延长，中枢DA水平显著提高，DA受体各亚型的表达水平显著上调。同时，天麻中有效成分天麻素可激活DA受体D2而不是D1介导的信号通路。结论 天麻可能通过上调中枢DA系统活性进而调控睡眠，天麻中有效成分天麻素可能通过D2介导的信号通路发挥作用。
2019, 50(13):3147-3154.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.022
摘要:
目的 探讨黄连、干姜有效成分小檗碱、6-姜烯酚单独和联合应用对溃疡性结肠炎小鼠结肠上皮细胞Notch信号通路的影响。方法 50只昆明小鼠随机选取10只为对照组，其余40只采用2%葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导溃疡性结肠炎模型。成模后随机分为模型组、小檗碱组、6-姜烯酚组、小檗碱＋6-姜烯酚组，ig给予相应药物，给药20 d后取结肠组织。免疫荧光法检测结肠上皮组织Hes-1、Math-1、MUC2、人类嗅素蛋白（olfm4）的表达，实时荧光定量PCR（qRT-PCR）、Western blotting法检测结肠上皮组织Notch-1、Hes-1、Math-1 mRNA和蛋白的表达。结果 与模型组比较，6-姜烯酚组、小檗碱组、小檗碱＋6-姜烯酚组小鼠结肠上皮组织Notch-1、Hes-1蛋白和mRNA表达水平显著降低，Math-1蛋白和mRNA表达水平显著升高，olfm4蛋白表达显著降低，MUC2蛋白表达水平显著升高；3组间比较，小檗碱＋6-姜烯酚组作用最明显。结论 6-姜烯酚、小檗碱均能够有效修复受损结肠黏膜，治疗溃疡性结肠炎，小檗碱和6-姜烯酚联合应用药效优于单独应用，其机制与抑制Notch通路的过度活化进而调节结肠上皮细胞增殖和分化相关。
目的 探讨黄连、干姜有效成分小檗碱、6-姜烯酚单独和联合应用对溃疡性结肠炎小鼠结肠上皮细胞Notch信号通路的影响。方法 50只昆明小鼠随机选取10只为对照组，其余40只采用2%葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导溃疡性结肠炎模型。成模后随机分为模型组、小檗碱组、6-姜烯酚组、小檗碱＋6-姜烯酚组，ig给予相应药物，给药20 d后取结肠组织。免疫荧光法检测结肠上皮组织Hes-1、Math-1、MUC2、人类嗅素蛋白（olfm4）的表达，实时荧光定量PCR（qRT-PCR）、Western blotting法检测结肠上皮组织Notch-1、Hes-1、Math-1 mRNA和蛋白的表达。结果 与模型组比较，6-姜烯酚组、小檗碱组、小檗碱＋6-姜烯酚组小鼠结肠上皮组织Notch-1、Hes-1蛋白和mRNA表达水平显著降低，Math-1蛋白和mRNA表达水平显著升高，olfm4蛋白表达显著降低，MUC2蛋白表达水平显著升高；3组间比较，小檗碱＋6-姜烯酚组作用最明显。结论 6-姜烯酚、小檗碱均能够有效修复受损结肠黏膜，治疗溃疡性结肠炎，小檗碱和6-姜烯酚联合应用药效优于单独应用，其机制与抑制Notch通路的过度活化进而调节结肠上皮细胞增殖和分化相关。
2019, 50(13):3155-3161.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.023
摘要:
目的 研究大脑中动脉栓塞（MCAO）大鼠的脑纹状体代谢组学特征。方法 采用线栓栓塞大脑中动脉以复制MCAO大鼠模型，脑纹状体植入微透析探针，清醒、自由活动状态下采集脑微透析样品，正、负离子模式下超高效液相色谱-飞行时间质谱（UPLC-Q/TOF-MS）测定脑微透析样品，多元统计建立代谢组学模型。结果 成功进行了微透析技术的脑靶向性代谢组学研究，代谢组学模型可明显区分对照组和模型组，发现并鉴定了7个差异代谢物。结论 MCAO大鼠脑代谢特征发生了明显改变，基于微透析技术的代谢组学研究丰富了代谢组学的研究方法。
目的 研究大脑中动脉栓塞（MCAO）大鼠的脑纹状体代谢组学特征。方法 采用线栓栓塞大脑中动脉以复制MCAO大鼠模型，脑纹状体植入微透析探针，清醒、自由活动状态下采集脑微透析样品，正、负离子模式下超高效液相色谱-飞行时间质谱（UPLC-Q/TOF-MS）测定脑微透析样品，多元统计建立代谢组学模型。结果 成功进行了微透析技术的脑靶向性代谢组学研究，代谢组学模型可明显区分对照组和模型组，发现并鉴定了7个差异代谢物。结论 MCAO大鼠脑代谢特征发生了明显改变，基于微透析技术的代谢组学研究丰富了代谢组学的研究方法。
2019, 50(13):3162-3168.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.024
摘要:
目的 克隆国产沉香基原植物白木香Aquilaria sinensis茉莉酸（JA）信号途径核心抑制蛋白基因（jasmonate-zim-domain protein，JAZ），为深入研究其在沉香倍半萜合成途径中的功能奠定基础。方法 以白木香总RNA为模板，采用RACE法和RT-PCR方法，克隆JAZ基因cDNA全长，并进行生物信息学的分析；采用实时荧光定量（qRT-PCR）方法分析经茉莉酸甲酯（MeJA）和机械伤害处理的白木香愈伤组织中JAZ基因的表达模式。结果 获得白木香JAZ基因全长cDNA，命名为AsJAZ1，GenBank登录号为KP677281。序列分析表明，该基因的序列全长为1 507 bp，包含一个990 bp的开放阅读框，编码330个氨基酸，蛋白质相对分子质量为34 280，等电点为6.89。qRT-PCR结果显示，经MeJA处理0.5 h后AsJAZ1基因相对表达量最高，约是对照组（未经MeJA处理的白木香愈伤组织）的27倍，随后显著下降；经机械处理2 h后AsJAZ1基因相对表达量最高，约是对照组（未经机械处理的白木香愈伤组织）的17倍，随后又快速降低，到24 h基本恢复正常。结论 获得AsJAZ1基因全长cDNA序列，该基因对伤害诱导极敏感，且能在伤害早期响应。
目的 克隆国产沉香基原植物白木香Aquilaria sinensis茉莉酸（JA）信号途径核心抑制蛋白基因（jasmonate-zim-domain protein，JAZ），为深入研究其在沉香倍半萜合成途径中的功能奠定基础。方法 以白木香总RNA为模板，采用RACE法和RT-PCR方法，克隆JAZ基因cDNA全长，并进行生物信息学的分析；采用实时荧光定量（qRT-PCR）方法分析经茉莉酸甲酯（MeJA）和机械伤害处理的白木香愈伤组织中JAZ基因的表达模式。结果 获得白木香JAZ基因全长cDNA，命名为AsJAZ1，GenBank登录号为KP677281。序列分析表明，该基因的序列全长为1 507 bp，包含一个990 bp的开放阅读框，编码330个氨基酸，蛋白质相对分子质量为34 280，等电点为6.89。qRT-PCR结果显示，经MeJA处理0.5 h后AsJAZ1基因相对表达量最高，约是对照组（未经MeJA处理的白木香愈伤组织）的27倍，随后显著下降；经机械处理2 h后AsJAZ1基因相对表达量最高，约是对照组（未经机械处理的白木香愈伤组织）的17倍，随后又快速降低，到24 h基本恢复正常。结论 获得AsJAZ1基因全长cDNA序列，该基因对伤害诱导极敏感，且能在伤害早期响应。
2019, 50(13):3169-3177.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.025
摘要:
目的 了解川西獐牙菜Swertia mussotii Franch甲羟戊酸途径中的关键酶甲羟戊酸激酶基因（MK）的功能，并进一步推进川西獐牙菜中的甲羟戊酸途径的研究。方法 根据川西獐牙菜的转录组信息，获得了川西獐牙菜MK（SmMK）基因的全长cDNA序列，并且设计了特异性引物，利用RT-PCR对该基因进行了克隆；利用生物信息学方法，对SmMK基因的序列进行分析；构建原核表达载体MBP-SmMK，转入大肠杆菌Rosetta（DE3）中，然后对SmMK基因进行了原核表达，并对其进行了纯化。结果 SmMK基因cDNA全长为1 164 bp，共编码387个氨基酸。SmMK与其他植物中的MK具有较高相似性。对其信号肽、跨膜区域、蛋白定位及二级结构和三维构象进行了预测分析。SDS-PAGE检测表明所纯化蛋白与预期蛋白的大小相一致，为40 970。结论 为进一步研究川西獐牙菜中MK的功能奠定了基础，并为进一步研究川西獐牙菜中的甲羟戊酸途径，提高川西獐牙菜中类异戊二烯化合物的产量提供了依据。
目的 了解川西獐牙菜Swertia mussotii Franch甲羟戊酸途径中的关键酶甲羟戊酸激酶基因（MK）的功能，并进一步推进川西獐牙菜中的甲羟戊酸途径的研究。方法 根据川西獐牙菜的转录组信息，获得了川西獐牙菜MK（SmMK）基因的全长cDNA序列，并且设计了特异性引物，利用RT-PCR对该基因进行了克隆；利用生物信息学方法，对SmMK基因的序列进行分析；构建原核表达载体MBP-SmMK，转入大肠杆菌Rosetta（DE3）中，然后对SmMK基因进行了原核表达，并对其进行了纯化。结果 SmMK基因cDNA全长为1 164 bp，共编码387个氨基酸。SmMK与其他植物中的MK具有较高相似性。对其信号肽、跨膜区域、蛋白定位及二级结构和三维构象进行了预测分析。SDS-PAGE检测表明所纯化蛋白与预期蛋白的大小相一致，为40 970。结论 为进一步研究川西獐牙菜中MK的功能奠定了基础，并为进一步研究川西獐牙菜中的甲羟戊酸途径，提高川西獐牙菜中类异戊二烯化合物的产量提供了依据。
2019, 50(13):3178-3186.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.026
摘要:
目的 HPLC法测定不同产地多茎重楼Paris polyphylla Smith var.yunnanensis根茎中重楼皂苷VⅡ、H、VI、Ⅱ、Ⅲ、I、V的含量，建立其HPLC指纹图谱，并与滇重楼根茎对照药材HPLC指纹图谱进行比较分析。方法 采用Thermore C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为水-乙腈，梯度洗脱，检测波长203 nm；柱温30℃；体积流量1 mL/min；进样量10μL，外标法与一测多评法同时对不同产地多茎重楼根茎中重楼皂苷VⅡ、H、VI、Ⅱ、Ⅲ、I、V的含量进行测定，采用单因素方差分析法对含量差异进行分析；建立多茎重楼根茎HPLC指纹图谱，并与滇重楼根茎对照药材HPLC指纹图谱进行比较分析。结果 不同产地多茎重楼根茎重楼皂苷VⅡ、H、VI、Ⅱ、Ⅲ、I、V的含量测定结果表明，在线性范围内线性关系良好（r>0.999 7），平均加样回收率为98.34%～99.34%，RSD≤1.00%；不同产地多茎重楼根茎中重楼皂苷VⅡ、H、VI、Ⅱ、Ⅲ、I、V的含量存在显著（P<0.05）或极显著（P<0.01）差异，重楼皂苷（I＋Ⅱ＋VI＋VⅡ）总量在1.239%～6.236%，显著高于《中国药典》规定的重楼药材质量控制标准的0.60%，且外标法与一测多评法测定结果无显著性差异。HPLC指纹图谱相似度评价结果表明，不同产地多茎重楼和滇重楼对照药材根茎中共有12个共有指纹特征峰，二者HPLC指纹图谱相似度较高。结论 该方法操作简单、准确、重复性好，可用于多茎重楼根茎中重楼皂苷VⅡ、H、VI、Ⅱ、Ⅲ、I、V的含量测定；不同产地多茎重楼根茎中重楼皂苷（I＋Ⅱ＋VI＋VⅡ）总含量较高，不同产地多茎重楼与滇重楼对照药材根茎HPLC指纹图谱相似度较高。
目的 HPLC法测定不同产地多茎重楼Paris polyphylla Smith var.yunnanensis根茎中重楼皂苷VⅡ、H、VI、Ⅱ、Ⅲ、I、V的含量，建立其HPLC指纹图谱，并与滇重楼根茎对照药材HPLC指纹图谱进行比较分析。方法 采用Thermore C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为水-乙腈，梯度洗脱，检测波长203 nm；柱温30℃；体积流量1 mL/min；进样量10μL，外标法与一测多评法同时对不同产地多茎重楼根茎中重楼皂苷VⅡ、H、VI、Ⅱ、Ⅲ、I、V的含量进行测定，采用单因素方差分析法对含量差异进行分析；建立多茎重楼根茎HPLC指纹图谱，并与滇重楼根茎对照药材HPLC指纹图谱进行比较分析。结果 不同产地多茎重楼根茎重楼皂苷VⅡ、H、VI、Ⅱ、Ⅲ、I、V的含量测定结果表明，在线性范围内线性关系良好（r>0.999 7），平均加样回收率为98.34%～99.34%，RSD≤1.00%；不同产地多茎重楼根茎中重楼皂苷VⅡ、H、VI、Ⅱ、Ⅲ、I、V的含量存在显著（P<0.05）或极显著（P<0.01）差异，重楼皂苷（I＋Ⅱ＋VI＋VⅡ）总量在1.239%～6.236%，显著高于《中国药典》规定的重楼药材质量控制标准的0.60%，且外标法与一测多评法测定结果无显著性差异。HPLC指纹图谱相似度评价结果表明，不同产地多茎重楼和滇重楼对照药材根茎中共有12个共有指纹特征峰，二者HPLC指纹图谱相似度较高。结论 该方法操作简单、准确、重复性好，可用于多茎重楼根茎中重楼皂苷VⅡ、H、VI、Ⅱ、Ⅲ、I、V的含量测定；不同产地多茎重楼根茎中重楼皂苷（I＋Ⅱ＋VI＋VⅡ）总含量较高，不同产地多茎重楼与滇重楼对照药材根茎HPLC指纹图谱相似度较高。
2019, 50(13):3187-3192.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.027
摘要:
目的 考察不同时期刺五加叶中8种有效成分含量和干质量的动态变化规律，探讨刺五加叶的适宜采收期。方法 采集不同时期刺五加叶片，用电子天平测定百叶干质量；采用HPLC对不同时期刺五加叶中L-苯丙氨酸、原儿茶酸、紫丁香苷、绿原酸、咖啡酸、芦丁、金丝桃苷和槲皮素进行测定，计算8种有效成分积累总量，并与主成分分析法相结合进行综合评价。结果 不同时期刺五加的百叶干质量在S1～S5期间整体呈上升趋势，在S1～S2增长最为迅速；不同时期刺五加叶中8种有效成分的含量呈动态变化，原儿茶酸在S1（6月3日）期含量达到最大值；其他7种成分均在S2（7月3日）期含量达到最大值，且主成分分析结果也显示于S2期采收的刺五加叶中8种有效成分含量的综合得分最高；8种有效成分在不同时期的积累总量呈先上升后下降的变化规律，在S1～S2期间总量总体呈上升趋势，S2时达到最大。结论 综合不同时期刺五加叶的干质量和8种有效成分含量的变化可知，S2期前后（6月下旬至7月上旬）为最适宜采收期。为确定刺五加叶的适宜采收期提供基础资料。
目的 考察不同时期刺五加叶中8种有效成分含量和干质量的动态变化规律，探讨刺五加叶的适宜采收期。方法 采集不同时期刺五加叶片，用电子天平测定百叶干质量；采用HPLC对不同时期刺五加叶中L-苯丙氨酸、原儿茶酸、紫丁香苷、绿原酸、咖啡酸、芦丁、金丝桃苷和槲皮素进行测定，计算8种有效成分积累总量，并与主成分分析法相结合进行综合评价。结果 不同时期刺五加的百叶干质量在S1～S5期间整体呈上升趋势，在S1～S2增长最为迅速；不同时期刺五加叶中8种有效成分的含量呈动态变化，原儿茶酸在S1（6月3日）期含量达到最大值；其他7种成分均在S2（7月3日）期含量达到最大值，且主成分分析结果也显示于S2期采收的刺五加叶中8种有效成分含量的综合得分最高；8种有效成分在不同时期的积累总量呈先上升后下降的变化规律，在S1～S2期间总量总体呈上升趋势，S2时达到最大。结论 综合不同时期刺五加叶的干质量和8种有效成分含量的变化可知，S2期前后（6月下旬至7月上旬）为最适宜采收期。为确定刺五加叶的适宜采收期提供基础资料。
2019, 50(13):3193-3199.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.028
摘要:
目的 采用LC-MS建立绞股蓝药材的指纹图谱，鉴定其主要色谱峰，并结合变量模式识别方法判别不同产地绞股蓝药材。方法 采用Inertsil ODS-SP（250 mm×4.6 mm，5 μm）C18色谱柱，以乙腈-0.1%甲酸水为流动相梯度洗脱，检测波长203 nm，使用电喷雾离子源（ESI），负离子模式下采集数据。通过聚类分析、主成分分析和对应分析对21批绞股蓝药材进行分析。结果 建立了绞股蓝药材指纹图谱，标定出9个共有峰与10个特征峰，并根据质谱信息及文献对照对其中16个色谱峰进行定性分析。并结合多变量分析区分了不同产地绞股蓝，为绞股蓝的质量控制及综合评价奠定了基础。结论 液质联用-模式识别方法可用于不同产地绞股蓝的快速鉴别，也可对其特征成分进行靶向分离。
目的 采用LC-MS建立绞股蓝药材的指纹图谱，鉴定其主要色谱峰，并结合变量模式识别方法判别不同产地绞股蓝药材。方法 采用Inertsil ODS-SP（250 mm×4.6 mm，5 μm）C18色谱柱，以乙腈-0.1%甲酸水为流动相梯度洗脱，检测波长203 nm，使用电喷雾离子源（ESI），负离子模式下采集数据。通过聚类分析、主成分分析和对应分析对21批绞股蓝药材进行分析。结果 建立了绞股蓝药材指纹图谱，标定出9个共有峰与10个特征峰，并根据质谱信息及文献对照对其中16个色谱峰进行定性分析。并结合多变量分析区分了不同产地绞股蓝，为绞股蓝的质量控制及综合评价奠定了基础。结论 液质联用-模式识别方法可用于不同产地绞股蓝的快速鉴别，也可对其特征成分进行靶向分离。
2019, 50(13):3200-3206.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.029
摘要:
目的 结合性状指标和内在质量指标对穿心莲进行质量等级评价，建立等级评价模型，为穿心莲及其他中药材等级标准的制定提供参考。方法 采收不同批次的穿心莲药材样品，测量和描述穿心莲药材的性状，采用数量分类学的方法对其评价指标进行编码，以HPLC法测定药材的4个二萜内酯类成分的含量，将编码后的性状指标和4个内酯的总量及醇溶性浸出物含量做相关性分析，初步筛选出13个评价指标，应用主成分聚类分析法对这13个指标进行分析，划分等级；并以偏最小二乘-判别分析（PLS-DA）对所划分的等级进行判别分析；最后，通过偏最小二乘回归分析（PLS）建立穿心莲药材等级的预测模型。结果 根据主成分聚类分析法可以将穿心莲药材划分为3个等级，PLS-DA分析表明该等级划分合理；PLS回归分析所建立的穿心莲质量等级的预测模型为药材等级（Y）=3.761－0.020×叶含量－0.388×穿心莲内酯含量－1.117×新穿心莲内酯含量－0.274×去氧穿心莲内酯含量－0.287×脱水穿心莲内酯含量－0.302×4个内酯总量－0.104×醇溶性浸出物含量－0.015×茎颜色－0.008 4×叶颜色－0.003×茎基部直径＋0.020×分枝数＋0.137×茎上部直径＋0.011×株高，若Y在0.7～1.3，则预测穿心莲药材为一等品；若Y在1.7～2.3，则为二等品；若Y在2.7～3.3则为合格品。结论 主成分聚类分析法结合PLS回归建立的穿心莲等级快速评价模型评价效果较为理想，可作为穿心莲药材质量等级的快速评价模型，为穿心莲及其他中药材质量等级评价及其等级标准的制定提供新思路。
目的 结合性状指标和内在质量指标对穿心莲进行质量等级评价，建立等级评价模型，为穿心莲及其他中药材等级标准的制定提供参考。方法 采收不同批次的穿心莲药材样品，测量和描述穿心莲药材的性状，采用数量分类学的方法对其评价指标进行编码，以HPLC法测定药材的4个二萜内酯类成分的含量，将编码后的性状指标和4个内酯的总量及醇溶性浸出物含量做相关性分析，初步筛选出13个评价指标，应用主成分聚类分析法对这13个指标进行分析，划分等级；并以偏最小二乘-判别分析（PLS-DA）对所划分的等级进行判别分析；最后，通过偏最小二乘回归分析（PLS）建立穿心莲药材等级的预测模型。结果 根据主成分聚类分析法可以将穿心莲药材划分为3个等级，PLS-DA分析表明该等级划分合理；PLS回归分析所建立的穿心莲质量等级的预测模型为药材等级（Y）=3.761－0.020×叶含量－0.388×穿心莲内酯含量－1.117×新穿心莲内酯含量－0.274×去氧穿心莲内酯含量－0.287×脱水穿心莲内酯含量－0.302×4个内酯总量－0.104×醇溶性浸出物含量－0.015×茎颜色－0.008 4×叶颜色－0.003×茎基部直径＋0.020×分枝数＋0.137×茎上部直径＋0.011×株高，若Y在0.7～1.3，则预测穿心莲药材为一等品；若Y在1.7～2.3，则为二等品；若Y在2.7～3.3则为合格品。结论 主成分聚类分析法结合PLS回归建立的穿心莲等级快速评价模型评价效果较为理想，可作为穿心莲药材质量等级的快速评价模型，为穿心莲及其他中药材质量等级评价及其等级标准的制定提供新思路。
2019, 50(13):3207-3216.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.030
摘要:
黄芩的黄酮类成分如黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素等是其主要活性成分，具有抗氧化、免疫调节、线粒体保护、抑制肿瘤端粒酶活性、抗炎等药理作用，近年来对其抗衰老的研究也不断增多。结合6种衰老假说：自由基衰老假说、免疫衰老假说、中医脾肾衰老假说、线粒体衰老假说、端粒-端粒酶假说、炎性衰老假说，对黄芩黄酮类化合物抗衰老相关药理作用及其机制的研究进展进行综述，旨在为今后黄芩黄酮类化合物的抗衰老研究提供理论依据。
黄芩的黄酮类成分如黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素等是其主要活性成分，具有抗氧化、免疫调节、线粒体保护、抑制肿瘤端粒酶活性、抗炎等药理作用，近年来对其抗衰老的研究也不断增多。结合6种衰老假说：自由基衰老假说、免疫衰老假说、中医脾肾衰老假说、线粒体衰老假说、端粒-端粒酶假说、炎性衰老假说，对黄芩黄酮类化合物抗衰老相关药理作用及其机制的研究进展进行综述，旨在为今后黄芩黄酮类化合物的抗衰老研究提供理论依据。
2019, 50(13):3217-3229.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.031
摘要:
表没食子儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin-3-gallate，EGCG）作为绿茶的主要成分之一，具有多种生物活性，体内外实验广泛证实EGCG具有抗癌活性。EGCG抗癌分子机制较复杂，可通过多种途径抑制癌细胞生长或诱导癌细胞凋亡。从抗氧化、促氧化、阻滞肿瘤细胞周期、抑制肿瘤细胞血管生成、诱导癌细胞凋亡及调控microRNA等方面综述EGCG的抗癌分子机制，对提高EGCG生物利用度的3种策略，即纳米包装技术、协同联用和分子修饰进行概述，并对今后EGCG的抗癌作用的研发进行展望。
表没食子儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin-3-gallate，EGCG）作为绿茶的主要成分之一，具有多种生物活性，体内外实验广泛证实EGCG具有抗癌活性。EGCG抗癌分子机制较复杂，可通过多种途径抑制癌细胞生长或诱导癌细胞凋亡。从抗氧化、促氧化、阻滞肿瘤细胞周期、抑制肿瘤细胞血管生成、诱导癌细胞凋亡及调控microRNA等方面综述EGCG的抗癌分子机制，对提高EGCG生物利用度的3种策略，即纳米包装技术、协同联用和分子修饰进行概述，并对今后EGCG的抗癌作用的研发进行展望。
2019, 50(13):3230-3236.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.032
摘要:
人工神经网络是20世纪80年代以来人工智能领域兴起的研究热点，其从信息处理角度对人脑神经元网络进行抽象化描述，建立某种简单模型；按不同的连接方式组成不同的网络，实现高级机器和联想记忆的共同作用，广泛应用于计算机、物理、经济、医药等行业。其采用并行分布的处理方式，具有高容错性、智能化、自主学习等特点，模拟处理复杂问题具有得天独厚的优势。而中医药领域研究内容繁杂、影响因素众多，人工神经网络的优势恰恰可以很好地处理这些问题，有着良好的互补性，因此其在中医药研究领域的应用越来越广泛。尝试对人工神经网络在中医药研究领域的应用进行总结，为中医药现代化研究提供支撑和参考。
人工神经网络是20世纪80年代以来人工智能领域兴起的研究热点，其从信息处理角度对人脑神经元网络进行抽象化描述，建立某种简单模型；按不同的连接方式组成不同的网络，实现高级机器和联想记忆的共同作用，广泛应用于计算机、物理、经济、医药等行业。其采用并行分布的处理方式，具有高容错性、智能化、自主学习等特点，模拟处理复杂问题具有得天独厚的优势。而中医药领域研究内容繁杂、影响因素众多，人工神经网络的优势恰恰可以很好地处理这些问题，有着良好的互补性，因此其在中医药研究领域的应用越来越广泛。尝试对人工神经网络在中医药研究领域的应用进行总结，为中医药现代化研究提供支撑和参考。
2019, 50(13):3237-3245.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.033
摘要:
中药经典名方的研发是促进中医药继承创新和提高临床服务水平的重要途径，经典名方中药材基原的确定对其研发尤为重要，是保证质量、药效及安全性的源头。“术”入药历史悠久，《神农本草经》中列为上品，为经典名方中常用中药。但南北朝以前“苍术”“白术”均可作为“术”入药，未做明确区分，致使本草考证是含“苍术”“白术”经典名方研发中的难题。结合历代本草，从植株形态、产地、性味、功效等方面梳理“术”的历史变迁，以期为“术”的本草考证以及经典名方的研发提供参考借鉴。
中药经典名方的研发是促进中医药继承创新和提高临床服务水平的重要途径，经典名方中药材基原的确定对其研发尤为重要，是保证质量、药效及安全性的源头。“术”入药历史悠久，《神农本草经》中列为上品，为经典名方中常用中药。但南北朝以前“苍术”“白术”均可作为“术”入药，未做明确区分，致使本草考证是含“苍术”“白术”经典名方研发中的难题。结合历代本草，从植株形态、产地、性味、功效等方面梳理“术”的历史变迁，以期为“术”的本草考证以及经典名方的研发提供参考借鉴。
2019, 50(13):3246-3254.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.034
摘要:
生物碱是药用石斛重要的生理活性成分，是金钗石斛Dendrobium nobile的特征药效成分。石斛属植物中共获得52个生物碱成分，依据结构分为5种，包括倍半萜类、八氢中氮茚类、酰胺碱类、四氢吡咯类和咪唑类生物碱。倍半萜类生物碱又划分为石斛碱型、石斛星型、石斛酮型等。含有生物碱的石斛共有19种，主要有金钗石斛、束花石斛D.chrysanthum、玫瑰石斛D.crepidatum、棒节石斛D.findleyanum、黄喉石斛D.signatum、铬黄石斛D. friedericksianum等。对石斛属植物中生物碱的结构分类、含生物碱的石斛种类以及石斛属生物碱含量的影响因素研究现状进行综述，以期为石斛属生物碱的深入研究及开发提供参考。
生物碱是药用石斛重要的生理活性成分，是金钗石斛Dendrobium nobile的特征药效成分。石斛属植物中共获得52个生物碱成分，依据结构分为5种，包括倍半萜类、八氢中氮茚类、酰胺碱类、四氢吡咯类和咪唑类生物碱。倍半萜类生物碱又划分为石斛碱型、石斛星型、石斛酮型等。含有生物碱的石斛共有19种，主要有金钗石斛、束花石斛D.chrysanthum、玫瑰石斛D.crepidatum、棒节石斛D.findleyanum、黄喉石斛D.signatum、铬黄石斛D. friedericksianum等。对石斛属植物中生物碱的结构分类、含生物碱的石斛种类以及石斛属生物碱含量的影响因素研究现状进行综述，以期为石斛属生物碱的深入研究及开发提供参考。
2019, 50(13):3255-3260.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.13.035
摘要:
明确道地附子产业发展现状及限制因素，对充分挖掘道地附子产业的发展潜力，促进道地附子产业结构调整和优化具有重要意义。通过实地调查与查阅文献，应用SWOT分析法，对道地附子产业发展过程中存在的优势、劣势、机遇及挑战因素进行分析，并针对加快道地附子产业发展提出相关对策建议。
明确道地附子产业发展现状及限制因素，对充分挖掘道地附子产业的发展潜力，促进道地附子产业结构调整和优化具有重要意义。通过实地调查与查阅文献，应用SWOT分析法，对道地附子产业发展过程中存在的优势、劣势、机遇及挑战因素进行分析，并针对加快道地附子产业发展提出相关对策建议。
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