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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2019年第50卷第12期文章目次
2019, 50(12):2757-2762.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.001
摘要:
中药复方是中医临床治病的主要形式，中药配伍规律是中医药现代化关键科学问题之一，长期作为战略性课题。循中医药理论自然属性，运用超分子化学理论，阐明中药复方与人体"印迹模板"定性定量作用规律：中药与人体都是巨复生物超分子体，中药有效成分群和人体疾病诸证有着对应的"印迹模板"，按印迹规律产生"气析"作用，而中药配伍可以显著性地改变这一作用，可用超分子化学理论进行研究。首先梳理中药配伍文献研究及现代研究现状，再提出亟待解决的7个关键问题，并结合超分子化学提出解决之策，旨在推动中医药现代化核心关键科学问题的解决。
中药复方是中医临床治病的主要形式，中药配伍规律是中医药现代化关键科学问题之一，长期作为战略性课题。循中医药理论自然属性，运用超分子化学理论，阐明中药复方与人体"印迹模板"定性定量作用规律：中药与人体都是巨复生物超分子体，中药有效成分群和人体疾病诸证有着对应的"印迹模板"，按印迹规律产生"气析"作用，而中药配伍可以显著性地改变这一作用，可用超分子化学理论进行研究。首先梳理中药配伍文献研究及现代研究现状，再提出亟待解决的7个关键问题，并结合超分子化学提出解决之策，旨在推动中医药现代化核心关键科学问题的解决。
2019, 50(12):2763-2770.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.002
摘要:
中药五味理论是中医药学核心内容，表征中药成分群的特征性质，用于指导临床。但五味怎样表征众多成分群、药材划分五味的标准，以及五味归五脏等科学问题仍未解释清楚。分析总结了中药五味的历史沿革和研究现状，以超分子"印迹模板"理论解析中药五味：人与中药都是生物超分子体，中药作为天然超分子"印迹模板"聚集体，经口服或注射后必然寻找到与自身"印迹模板"相吻合的人体脏器的超分子主体，发生自识别、自组织、自组装与自复制作用，从而产生特异性的药效，宏观上表现出中药五味归五脏现象。因此，通过对中药五味体内外各成分群超分子"印迹模板"特征、作用规律及其网络药理学的定性定量研究，建立"中药成分群-味蕾超分子孔穴结构-经络脏腑孔穴"关联研究方法，宏观与微观相结合研究中药五味。超分子化学理论与中医药相结合，必将推动中医药的发展，实现中医药的现代化。
中药五味理论是中医药学核心内容，表征中药成分群的特征性质，用于指导临床。但五味怎样表征众多成分群、药材划分五味的标准，以及五味归五脏等科学问题仍未解释清楚。分析总结了中药五味的历史沿革和研究现状，以超分子"印迹模板"理论解析中药五味：人与中药都是生物超分子体，中药作为天然超分子"印迹模板"聚集体，经口服或注射后必然寻找到与自身"印迹模板"相吻合的人体脏器的超分子主体，发生自识别、自组织、自组装与自复制作用，从而产生特异性的药效，宏观上表现出中药五味归五脏现象。因此，通过对中药五味体内外各成分群超分子"印迹模板"特征、作用规律及其网络药理学的定性定量研究，建立"中药成分群-味蕾超分子孔穴结构-经络脏腑孔穴"关联研究方法，宏观与微观相结合研究中药五味。超分子化学理论与中医药相结合，必将推动中医药的发展，实现中医药的现代化。
2019, 50(12):2771-2776.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.003
摘要:
在前期提出超分子化学对中药四性理论特殊影响的基础上，进一步分析中药升降浮沉的历史沿革、研究概况，并运用超分子"印迹模板"理论对中药"升降浮沉"理论进行解析，提出对中药"升降浮沉"的评价方法。人体与中药均是印迹模板印迹作用的聚集体，在印迹模板作用规律下，不同类型的中药成分与人体的靶点通过"锁-钥"关系以非共价键结合，中药客体超分子通过键的作用可纠正人体主体超分子在自识别、自组织、自组装、自复制过程时发生的寒热、气机失调。人体具备抵抗外界病邪侵袭的能力，有赖于其气机"升降出入"的正常；中药具有"升降浮沉"的性能并能祛除病疾，有赖于其能调整人体气机紊乱，或顺应气机、祛邪外出以增强机体免疫的能力。基于此，在分析中药"升降浮沉"药理作用的基础上，探究其物质基础，并建立中药"升降浮沉"的评价方法，通过超分子印迹模板理论对中药升降浮沉进行剖析，揭示其科学内涵，推动中药药性理论不断创新。
在前期提出超分子化学对中药四性理论特殊影响的基础上，进一步分析中药升降浮沉的历史沿革、研究概况，并运用超分子"印迹模板"理论对中药"升降浮沉"理论进行解析，提出对中药"升降浮沉"的评价方法。人体与中药均是印迹模板印迹作用的聚集体，在印迹模板作用规律下，不同类型的中药成分与人体的靶点通过"锁-钥"关系以非共价键结合，中药客体超分子通过键的作用可纠正人体主体超分子在自识别、自组织、自组装、自复制过程时发生的寒热、气机失调。人体具备抵抗外界病邪侵袭的能力，有赖于其气机"升降出入"的正常；中药具有"升降浮沉"的性能并能祛除病疾，有赖于其能调整人体气机紊乱，或顺应气机、祛邪外出以增强机体免疫的能力。基于此，在分析中药"升降浮沉"药理作用的基础上，探究其物质基础，并建立中药"升降浮沉"的评价方法，通过超分子印迹模板理论对中药升降浮沉进行剖析，揭示其科学内涵，推动中药药性理论不断创新。
2019, 50(12):2777-2784.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.004
摘要:
"十八反"是传统中药配伍禁忌的重要内容，涉及中药临床用药安全有效的关键基础问题。在前期提出的中医药超分子"印迹模板"自主作用规律的基础上，以中药"十八反"反药对为对象，对其当前研究基础进行整合分析。首先分析总结了中药"十八反"的历史沿革，再运用超分子"印迹模板"解析中药配伍：中药配伍是将2种或2种以上中药有效成分群（客体分子）之间以非共价键进行结合，形成新的超分子体系，再与人体（主体分子）发生印迹作用，按"印迹模板"产生药效与毒效，宏观上表现出中药的配伍规律。基于此，再从超分子化学角度分别对"十八反"各组药对进行整合分析，最后提出了"十八反"的化学动力学、网络动力学、谱毒效动力学逐层推进的超分子毒与效整合研究方法，以期为"十八反"配伍禁忌机制研究提供思考和借鉴，为临床应用提供参考。
"十八反"是传统中药配伍禁忌的重要内容，涉及中药临床用药安全有效的关键基础问题。在前期提出的中医药超分子"印迹模板"自主作用规律的基础上，以中药"十八反"反药对为对象，对其当前研究基础进行整合分析。首先分析总结了中药"十八反"的历史沿革，再运用超分子"印迹模板"解析中药配伍：中药配伍是将2种或2种以上中药有效成分群（客体分子）之间以非共价键进行结合，形成新的超分子体系，再与人体（主体分子）发生印迹作用，按"印迹模板"产生药效与毒效，宏观上表现出中药的配伍规律。基于此，再从超分子化学角度分别对"十八反"各组药对进行整合分析，最后提出了"十八反"的化学动力学、网络动力学、谱毒效动力学逐层推进的超分子毒与效整合研究方法，以期为"十八反"配伍禁忌机制研究提供思考和借鉴，为临床应用提供参考。
2019, 50(12):2785-2790.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.005
摘要:
选用适宜的中药提取工艺是中药制剂制备过程的关键环节，也是行业人员关注的热点。近年来，中药提取原理不断创新，技术不断完善发展，新思路与新方法不断涌现，面对着各式各样的中药提取方法，如何针对中药多成分群的特点，选择或创新适宜的提取方法高效提取中药有效成分是经常遇到的难题。因此亟需对目前中药提取工艺的研究现状进行梳理，对中药多成分间相互作用特征进行探讨，并提出一套适应多成分目标优化提取方法。基于此，引进超分子化学，结合超分子"印迹模板"理论，从"分子社会"间作用层面上提出适宜中药有效成分特点的中药定性定量提取的理论、方法与技术，旨在推动中药提取工艺研究的发展，促进中药制剂生产工艺的进步，加快实现中药制药现代化进程。
选用适宜的中药提取工艺是中药制剂制备过程的关键环节，也是行业人员关注的热点。近年来，中药提取原理不断创新，技术不断完善发展，新思路与新方法不断涌现，面对着各式各样的中药提取方法，如何针对中药多成分群的特点，选择或创新适宜的提取方法高效提取中药有效成分是经常遇到的难题。因此亟需对目前中药提取工艺的研究现状进行梳理，对中药多成分间相互作用特征进行探讨，并提出一套适应多成分目标优化提取方法。基于此，引进超分子化学，结合超分子"印迹模板"理论，从"分子社会"间作用层面上提出适宜中药有效成分特点的中药定性定量提取的理论、方法与技术，旨在推动中药提取工艺研究的发展，促进中药制剂生产工艺的进步，加快实现中药制药现代化进程。
2019, 50(12):2791-2793.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.006
摘要:
目的 研究冬凌草（碎米桠Rabdosia rubescens地上部分）的化学成分。方法 采用硅胶柱、十八烷基硅烷键合硅胶开放柱、小孔树脂凝胶柱以及反相高效液相色谱法进行分离纯化，通过理化性质及波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果 从冬凌草中分离得到1个黄烷类化合物，鉴定为3'-羟基-2'，4'-二甲氧基-3-烯-黄烷（1）。结论 化合物1为新的黄烷类化合物，命名为冬凌烷A。
目的 研究冬凌草（碎米桠Rabdosia rubescens地上部分）的化学成分。方法 采用硅胶柱、十八烷基硅烷键合硅胶开放柱、小孔树脂凝胶柱以及反相高效液相色谱法进行分离纯化，通过理化性质及波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果 从冬凌草中分离得到1个黄烷类化合物，鉴定为3'-羟基-2'，4'-二甲氧基-3-烯-黄烷（1）。结论 化合物1为新的黄烷类化合物，命名为冬凌烷A。
2019, 50(12):2794-2797.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.007
摘要:
目的 研究昆明山海棠Tripterygium hypoglaucum根中的化学成分。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及半制备HPLC进行分离纯化，采用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多种波谱技术鉴定获得的化合物结构。结果 从昆明山海棠根乙醇提取物的二氯甲烷部位分离得到6个化合物，分别鉴定为2-（5'，7'-二甲氧基-2'，2'-二甲基-2H-苯骈吡喃-6'-）-3-甲酰基-5，6-二甲氧基-苯骈呋喃（1）、3（R）-（4'，5'-二羟基）-2'，5，7-三甲氧基-6-（3-甲基-2-丁烯基）-异黄酮（2）、3'-香叶草基-5，7，2'，5'-四羟基异黄酮（3）、β-谷甾醇棕榈酸酯（4）、甘油山嵛酸酯（5）、β-谷甾醇（6）。结论 化合物1为新化合物，命名为毛秔子梢素C；化合物2~5为首次从该植物中分离得到。
目的 研究昆明山海棠Tripterygium hypoglaucum根中的化学成分。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及半制备HPLC进行分离纯化，采用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多种波谱技术鉴定获得的化合物结构。结果 从昆明山海棠根乙醇提取物的二氯甲烷部位分离得到6个化合物，分别鉴定为2-（5'，7'-二甲氧基-2'，2'-二甲基-2H-苯骈吡喃-6'-）-3-甲酰基-5，6-二甲氧基-苯骈呋喃（1）、3（R）-（4'，5'-二羟基）-2'，5，7-三甲氧基-6-（3-甲基-2-丁烯基）-异黄酮（2）、3'-香叶草基-5，7，2'，5'-四羟基异黄酮（3）、β-谷甾醇棕榈酸酯（4）、甘油山嵛酸酯（5）、β-谷甾醇（6）。结论 化合物1为新化合物，命名为毛秔子梢素C；化合物2~5为首次从该植物中分离得到。
2019, 50(12):2798-2801.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.008
摘要:
目的 对青花椒Zanthoxylum schinifolium根皮中抗炎活性成分进行跟踪分离研究。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化，根据理化性质和现代谱学技术鉴定化合物的结构，以脂多糖（LPS）诱导的RAW264.7细胞炎症模型进行抗炎活性评价。结果 从青花椒根皮的醋酸乙酯部位中共分离得到4个香豆素类化合物，分别鉴定为青花椒素A（1）、7-甲氧基香豆素（2）、异东莨菪内酯（3）和秦皮乙素（4）。在LPS诱导RAW264.7细胞产生一氧化氮（NO）的模型中，化合物1~4均对NO的产生具有抑制作用，半数抑制浓度（IC50）值分别为（0.21±0.03）、（0.92±0.16）、（0.15±0.02）和（0.26±0.04）μmol/L。结论 化合物1为新化合物，是1个罕见的香豆素类化合物，命名为青花椒素A。化合物3为首次从该属植物中分离得到，所有化合物均具有较强的抗NO生成活性。
目的 对青花椒Zanthoxylum schinifolium根皮中抗炎活性成分进行跟踪分离研究。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化，根据理化性质和现代谱学技术鉴定化合物的结构，以脂多糖（LPS）诱导的RAW264.7细胞炎症模型进行抗炎活性评价。结果 从青花椒根皮的醋酸乙酯部位中共分离得到4个香豆素类化合物，分别鉴定为青花椒素A（1）、7-甲氧基香豆素（2）、异东莨菪内酯（3）和秦皮乙素（4）。在LPS诱导RAW264.7细胞产生一氧化氮（NO）的模型中，化合物1~4均对NO的产生具有抑制作用，半数抑制浓度（IC50）值分别为（0.21±0.03）、（0.92±0.16）、（0.15±0.02）和（0.26±0.04）μmol/L。结论 化合物1为新化合物，是1个罕见的香豆素类化合物，命名为青花椒素A。化合物3为首次从该属植物中分离得到，所有化合物均具有较强的抗NO生成活性。
2019, 50(12):2802-2808.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.009
摘要:
目的 研究攀茎钩藤Uncaria scandens茎枝的化学成分。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20、RP18和HPLC等对其化学成分进行分离和纯化，根据波谱数据和理化性质对化合物的结构进行鉴定。利用高效液相色谱法测定了其中钩藤碱和异钩藤碱的含量。结果 从攀茎钩藤茎枝的95%乙醇提取物中分离得到17个化合物，分别鉴定为5α-carboxystrictosidine（1）、3β-异二氢卡丹宾碱（2）、异长春花苷内酰胺（3）、3α-二氢卡丹宾碱（4）、帽柱叶碱（5）、恩卡林碱F（6）、3β-异二氢卡丹宾碱4-氧化物（7）、异二氢卡丹宾碱（8）、nauclefine（9）、卡丹宾碱（10）、calyxamine B（11）、绿原酸甲酯（12）、3，4，5-三甲氧基苯酚（13）、托可醌（14）、喹诺瓦酸（15）、咖啡酸甲酯（16）、金丝桃苷（17）。攀茎钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的质量分数分别为0.72和0.38 μg/g。结论 化合物7~9、11~14为首次从该属植物中分离得到；化合物1~6、16、17为首次从该植物中分离得到。攀茎钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的含量较低，其在部分地区作为钩藤使用的合理性有待进一步验证。
目的 研究攀茎钩藤Uncaria scandens茎枝的化学成分。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20、RP18和HPLC等对其化学成分进行分离和纯化，根据波谱数据和理化性质对化合物的结构进行鉴定。利用高效液相色谱法测定了其中钩藤碱和异钩藤碱的含量。结果 从攀茎钩藤茎枝的95%乙醇提取物中分离得到17个化合物，分别鉴定为5α-carboxystrictosidine（1）、3β-异二氢卡丹宾碱（2）、异长春花苷内酰胺（3）、3α-二氢卡丹宾碱（4）、帽柱叶碱（5）、恩卡林碱F（6）、3β-异二氢卡丹宾碱4-氧化物（7）、异二氢卡丹宾碱（8）、nauclefine（9）、卡丹宾碱（10）、calyxamine B（11）、绿原酸甲酯（12）、3，4，5-三甲氧基苯酚（13）、托可醌（14）、喹诺瓦酸（15）、咖啡酸甲酯（16）、金丝桃苷（17）。攀茎钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的质量分数分别为0.72和0.38 μg/g。结论 化合物7~9、11~14为首次从该属植物中分离得到；化合物1~6、16、17为首次从该植物中分离得到。攀茎钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的含量较低，其在部分地区作为钩藤使用的合理性有待进一步验证。
2019, 50(12):2809-2816.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.010
摘要:
目的 研究沙棘Hippophae rhamnoides叶的化学成分及其抗炎和抗肥胖活性。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、MCI CHP20柱色谱和半制备液相等方法进行分离纯化，通过波谱分析鉴定化合物的结构。对分离得到的化合物进行体外抑制RAW264.7巨噬细胞一氧化氮生成的抗炎活性和抑制3T3-L1脂肪细胞三酰甘油蓄积的抗肥胖活性评价。结果 从沙棘叶中分离得到18个鞣质类化合物，分别鉴定为1，2，6-三-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（1）、1，3，6-三-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（2）、1，4，6-三-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（3）、1，3，4，6-四-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（4）、1，2，3，6-四-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（5）、1，2，3，4，6-五-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（6）、1-O-没食子酰基-4，6-（S）-六羟基联苯甲酰基-β-D-吡喃型葡萄糖（7）、1-O-没食子酰基-2，3-（S）-六羟基联苯甲酰基-β-D-吡喃型葡萄糖（8）、1，3-二-O-没食子酰基-4，6-（S）-六羟基联苯甲酰基-β-D-吡喃型葡萄糖（9）、1，6-二-O-没食子酰基-2，3-（S）-六羟基联苯甲酰基-β-D-吡喃型葡萄糖（10）、木麻黄鞣亭（11）、1，2，3-三-O-没食子酰基-4，6-（S）-六羟基联苯二甲酰基-β-D-吡喃型葡萄糖（12）、1，4，6-三-O-没食子酰基-2，3-（S）-六羟基联苯二甲酰基-β-D-吡喃型葡萄糖（13）、hippophaenin B（14）、pedunculagin（15）、木麻黄鞣宁（16）、鞣花酸（17）和松醇（18）。结论 化合物2、3、5、6、8、10、12和13为首次从该属植物中分离得到，沙棘叶中的鞣质类化合物具有较强的抗炎活性和抗肥胖活性。
目的 研究沙棘Hippophae rhamnoides叶的化学成分及其抗炎和抗肥胖活性。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、MCI CHP20柱色谱和半制备液相等方法进行分离纯化，通过波谱分析鉴定化合物的结构。对分离得到的化合物进行体外抑制RAW264.7巨噬细胞一氧化氮生成的抗炎活性和抑制3T3-L1脂肪细胞三酰甘油蓄积的抗肥胖活性评价。结果 从沙棘叶中分离得到18个鞣质类化合物，分别鉴定为1，2，6-三-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（1）、1，3，6-三-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（2）、1，4，6-三-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（3）、1，3，4，6-四-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（4）、1，2，3，6-四-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（5）、1，2，3，4，6-五-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（6）、1-O-没食子酰基-4，6-（S）-六羟基联苯甲酰基-β-D-吡喃型葡萄糖（7）、1-O-没食子酰基-2，3-（S）-六羟基联苯甲酰基-β-D-吡喃型葡萄糖（8）、1，3-二-O-没食子酰基-4，6-（S）-六羟基联苯甲酰基-β-D-吡喃型葡萄糖（9）、1，6-二-O-没食子酰基-2，3-（S）-六羟基联苯甲酰基-β-D-吡喃型葡萄糖（10）、木麻黄鞣亭（11）、1，2，3-三-O-没食子酰基-4，6-（S）-六羟基联苯二甲酰基-β-D-吡喃型葡萄糖（12）、1，4，6-三-O-没食子酰基-2，3-（S）-六羟基联苯二甲酰基-β-D-吡喃型葡萄糖（13）、hippophaenin B（14）、pedunculagin（15）、木麻黄鞣宁（16）、鞣花酸（17）和松醇（18）。结论 化合物2、3、5、6、8、10、12和13为首次从该属植物中分离得到，沙棘叶中的鞣质类化合物具有较强的抗炎活性和抗肥胖活性。
13 潺槁树根皮化学成分的研究
2019, 50(12):2817-2821.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.011
摘要:
目的 研究潺槁树Litsea glutinosa根皮的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱以及半制备HPLC等方法进行分离纯化，使用波谱分析等技术对得到的化合物进行结构鉴定。结果 从潺槁树根皮中得到15个化合物，经波谱学方法鉴定为schizandriside（1）、南烛木糖苷（2）、乌药碱（3）、alangisesquin A（4）、alangisesquin B（5）、dihydrobuddlenol（6）、ssioriside（7）、dendranthemoside B（8）、epi-anhydrocinnzeylanol（9）、5'-甲氧基-异落叶松脂素-9'-O-β-D-吡喃木糖苷（10）、苯甲醇-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、苯乙醇-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、正丁基-β-D-吡喃果糖苷（13）、N-顺式-阿魏酰酪胺（14）、N-反式-芥子酰酪胺（15）。结论 化合物1~13为首次从该植物中分离得到。
目的 研究潺槁树Litsea glutinosa根皮的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱以及半制备HPLC等方法进行分离纯化，使用波谱分析等技术对得到的化合物进行结构鉴定。结果 从潺槁树根皮中得到15个化合物，经波谱学方法鉴定为schizandriside（1）、南烛木糖苷（2）、乌药碱（3）、alangisesquin A（4）、alangisesquin B（5）、dihydrobuddlenol（6）、ssioriside（7）、dendranthemoside B（8）、epi-anhydrocinnzeylanol（9）、5'-甲氧基-异落叶松脂素-9'-O-β-D-吡喃木糖苷（10）、苯甲醇-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、苯乙醇-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、正丁基-β-D-吡喃果糖苷（13）、N-顺式-阿魏酰酪胺（14）、N-反式-芥子酰酪胺（15）。结论 化合物1~13为首次从该植物中分离得到。
2019, 50(12):2822-2829.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.012
摘要:
目的 采用UPLC-LTQ-Orbitrap HRMS法结合不同化学成分群的特征裂解途径对玄参水提物中的化学成分进行快速定性分析。方法 采用Acquity UPLC® BEH C18柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm），以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，体积流量为0.2 mL/min，质谱使用ESI离子源，正离子模式下采集数据。结果 根据对照品质谱数据总结出环烯醚萜类和苯丙素类成分的裂解规律。通过分析玄参水提物的质谱数据及化合物元素组成，并结合裂解规律和相关文献及ClogP值等，鉴定出61个化合物，包括28个环烯醚萜类、27个苯丙素类以及6个其他类。其中3个乙酰化安格洛苷C和methoxylscrophuloside B4为新化合物，stegioside Ⅲ为玄参中首次发现。结论 UPLC-LTQ-Orbitrap HRMS法能够对玄参水提物中化学成分进行快速、全面地分析，为玄参的药效物质基础阐明和质量控制提供参考。
目的 采用UPLC-LTQ-Orbitrap HRMS法结合不同化学成分群的特征裂解途径对玄参水提物中的化学成分进行快速定性分析。方法 采用Acquity UPLC® BEH C18柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm），以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，体积流量为0.2 mL/min，质谱使用ESI离子源，正离子模式下采集数据。结果 根据对照品质谱数据总结出环烯醚萜类和苯丙素类成分的裂解规律。通过分析玄参水提物的质谱数据及化合物元素组成，并结合裂解规律和相关文献及ClogP值等，鉴定出61个化合物，包括28个环烯醚萜类、27个苯丙素类以及6个其他类。其中3个乙酰化安格洛苷C和methoxylscrophuloside B4为新化合物，stegioside Ⅲ为玄参中首次发现。结论 UPLC-LTQ-Orbitrap HRMS法能够对玄参水提物中化学成分进行快速、全面地分析，为玄参的药效物质基础阐明和质量控制提供参考。
2019, 50(12):2830-2834.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.013
摘要:
目的 合成新型的功能性氧化石墨烯-β-环糊精/多烯紫杉醇包合物（GO-DEX-β-CD/DOC）和四氧化三铁/氧化石墨烯-萘磺酸钠/多烯紫杉醇包合物（Fe3O4/GO-Na/DOC），并研究其对多烯紫杉醇（docetaxel，DOC）的装载、释放和经皮给药的渗透性能。方法 以HPLC法测定DOC含量，并对制剂的高效装载和缓释性能进行研究，以离心法测定GO-DEX-β-CD/DOC和Fe3O4/GO-Na/DOC的包封率及载药率。将含药载体应用于离体和在体雌鼠皮肤，研究GO-DEX-β-CD/DOC和Fe3O4/GO-Na/DOC经雌鼠皮肤给药的渗透性。结果 Fe3O4/GO-Na/DOC的包封率和载药率更高，其释放具有较好的缓释性，经皮给药的渗透性能更好。结果显示，应用Fe3O4/GO-Na/DOC后90 h累积渗透量是（22.512±0.715）μg，15 min时皮肤内DOC浓度达峰值。给药5 h后，雌鼠血液中检测出DOC质量浓度达到（76.886±1.232）μg/mL。结论 Fe3O4/GO-Na/DOC制备工艺可行，其缓释性及透皮效果更好，具有广阔应用前景。
目的 合成新型的功能性氧化石墨烯-β-环糊精/多烯紫杉醇包合物（GO-DEX-β-CD/DOC）和四氧化三铁/氧化石墨烯-萘磺酸钠/多烯紫杉醇包合物（Fe3O4/GO-Na/DOC），并研究其对多烯紫杉醇（docetaxel，DOC）的装载、释放和经皮给药的渗透性能。方法 以HPLC法测定DOC含量，并对制剂的高效装载和缓释性能进行研究，以离心法测定GO-DEX-β-CD/DOC和Fe3O4/GO-Na/DOC的包封率及载药率。将含药载体应用于离体和在体雌鼠皮肤，研究GO-DEX-β-CD/DOC和Fe3O4/GO-Na/DOC经雌鼠皮肤给药的渗透性。结果 Fe3O4/GO-Na/DOC的包封率和载药率更高，其释放具有较好的缓释性，经皮给药的渗透性能更好。结果显示，应用Fe3O4/GO-Na/DOC后90 h累积渗透量是（22.512±0.715）μg，15 min时皮肤内DOC浓度达峰值。给药5 h后，雌鼠血液中检测出DOC质量浓度达到（76.886±1.232）μg/mL。结论 Fe3O4/GO-Na/DOC制备工艺可行，其缓释性及透皮效果更好，具有广阔应用前景。
2019, 50(12):2835-2840.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.014
摘要:
目的 以推进"无水服药"新理念对天地震颤速溶散进行设计及评价。方法 自拟处方设计制备天地震颤速溶散，并以自制细粉为对比，以口感、粉体学性质和溶化性进行天地震颤速溶散的评价。结果 制备的天地震颤速溶散口感良好，口腔滞留时间短，粉体学性质优良。结论 速溶散是一种优良的新型剂型，以天地震颤速溶散为例，为推进"无水服药"新理念提供了新的剂型与评价参考。
目的 以推进"无水服药"新理念对天地震颤速溶散进行设计及评价。方法 自拟处方设计制备天地震颤速溶散，并以自制细粉为对比，以口感、粉体学性质和溶化性进行天地震颤速溶散的评价。结果 制备的天地震颤速溶散口感良好，口腔滞留时间短，粉体学性质优良。结论 速溶散是一种优良的新型剂型，以天地震颤速溶散为例，为推进"无水服药"新理念提供了新的剂型与评价参考。
2019, 50(12):2841-2847.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.015
摘要:
目的 制备田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片，并研究影响缓释片药物释放的因素及缓释片的释药机制。方法 采用高压均质法制备田蓟苷纳米混悬剂，乳糖-甘露醇（3：1）作为冻干保护剂制备冻干粉末。以HPMC作为骨架材料进一步制备成田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片，单因素考察骨架材料HPMC K4M和HPMC K15M比例及其用量、PEG 4000用量和硬脂酸镁用量对缓释片体外释药的影响，正交试验得出最佳处方。结果 田蓟苷纳米混悬剂平均粒径及Zeta电位分别为（164.41±9.72）nm和（-37.21±2.38）mV；冻干粉复溶后平均粒径及Zeta电位分别为（211.83±11.26）nm和（-31.66±2.92）mV。正交试验优化后的最佳处方为骨架材料HPMC K4M和HPMC K15M用量比为2：1，用量为40 mg，释放速率调节剂PEG 4000用量为20 mg，硬脂酸镁用量为片质量的0.5%。田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片体外释药行为符合Higuchi释药模型：Mt/M∞=0.286 8 t1/2-0.073 8，r2=0.981 4，在12 h内的累积释放度达到92.36%，释药机制为扩散与骨架溶蚀并存。结论 田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺重复性良好，可有效控制田蓟苷纳米粒在体外缓慢释放。
目的 制备田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片，并研究影响缓释片药物释放的因素及缓释片的释药机制。方法 采用高压均质法制备田蓟苷纳米混悬剂，乳糖-甘露醇（3：1）作为冻干保护剂制备冻干粉末。以HPMC作为骨架材料进一步制备成田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片，单因素考察骨架材料HPMC K4M和HPMC K15M比例及其用量、PEG 4000用量和硬脂酸镁用量对缓释片体外释药的影响，正交试验得出最佳处方。结果 田蓟苷纳米混悬剂平均粒径及Zeta电位分别为（164.41±9.72）nm和（-37.21±2.38）mV；冻干粉复溶后平均粒径及Zeta电位分别为（211.83±11.26）nm和（-31.66±2.92）mV。正交试验优化后的最佳处方为骨架材料HPMC K4M和HPMC K15M用量比为2：1，用量为40 mg，释放速率调节剂PEG 4000用量为20 mg，硬脂酸镁用量为片质量的0.5%。田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片体外释药行为符合Higuchi释药模型：Mt/M∞=0.286 8 t1/2-0.073 8，r2=0.981 4，在12 h内的累积释放度达到92.36%，释药机制为扩散与骨架溶蚀并存。结论 田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺重复性良好，可有效控制田蓟苷纳米粒在体外缓慢释放。
2019, 50(12):2848-2855.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.016
摘要:
目的 研究米炒党参炮制过程样品粉末表观颜色与HPLC指纹图谱中重要成分变量关联性及其质量传递规律，为揭示党参米炒过程的炮制原理奠定基础。方法 以米炒党参的经验判断为依据，基于传统饮片的表观颜色变化，利用视觉分析仪分析米炒党参不同炮制时间点样品粉末表观颜色的变化，同时采用HPLC指纹图谱的方法评价米炒党参炮制过程中化学成分动态变化，利用多元统计学方法对米炒党参炮制过程样品进行表观颜色与HPLC指纹图谱中重要成分变量关联分析。结果 在米炒党参炮制过程中，样品粉末总色值（Eab*）呈下降趋势，表观颜色呈由淡黄棕色至深黄色变化的规律；10个化学成分峰动态变化明显，依次为峰7、9、10、2、3、1、20、15、6和4，其中峰4被指认为5-羟甲基糠醛；与总色值Eab*变化呈极显著性负相关的化学成分为峰1、3和4，呈显著性正相关的化学成分为峰2，呈一般正相关的化学成分为峰6和15。结论 峰1、2、3、4、6和15是米炒党参炮制过程中与表观颜色变化显著相关且含量变化明显的成分，可作为米炒党参炮制过程监控及质量控制的标志物。
目的 研究米炒党参炮制过程样品粉末表观颜色与HPLC指纹图谱中重要成分变量关联性及其质量传递规律，为揭示党参米炒过程的炮制原理奠定基础。方法 以米炒党参的经验判断为依据，基于传统饮片的表观颜色变化，利用视觉分析仪分析米炒党参不同炮制时间点样品粉末表观颜色的变化，同时采用HPLC指纹图谱的方法评价米炒党参炮制过程中化学成分动态变化，利用多元统计学方法对米炒党参炮制过程样品进行表观颜色与HPLC指纹图谱中重要成分变量关联分析。结果 在米炒党参炮制过程中，样品粉末总色值（Eab*）呈下降趋势，表观颜色呈由淡黄棕色至深黄色变化的规律；10个化学成分峰动态变化明显，依次为峰7、9、10、2、3、1、20、15、6和4，其中峰4被指认为5-羟甲基糠醛；与总色值Eab*变化呈极显著性负相关的化学成分为峰1、3和4，呈显著性正相关的化学成分为峰2，呈一般正相关的化学成分为峰6和15。结论 峰1、2、3、4、6和15是米炒党参炮制过程中与表观颜色变化显著相关且含量变化明显的成分，可作为米炒党参炮制过程监控及质量控制的标志物。
2019, 50(12):2856-2861.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.017
摘要:
目的 建立一种UPLC-Q-Orbitrap HRMS定量分析方法，同时测定秦艽炮制前后8种化学成分（龙胆苦苷、马钱苷酸、獐牙菜苦苷、獐牙菜苷、木犀草素、异牡荆素、芹菜素、山柰酚）含量的变化。方法 采用Waters Acquity UPLC BEH C18（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）色谱柱，以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，柱温35℃。质谱采用负离子检测模式进行检测。结果 秦艽经清炒、酒炙后环烯醚萜类含量均明显升高，且清炒后龙胆苦苷和马钱苷酸含量具有统计学差异。黄酮类在清炒和酒炙后含量变化不大。2类成分总的含量变化为环烯醚萜类成分含量清炒 > 酒炙 > 生品；黄酮类成分含量生品 > 酒炙 > 清炒。结论 建立的UPLC-Q-Orbitrap HRMS同时测定秦艽炮制前后8种成分的方法准确、稳定，为进一步研究秦艽炮制前后主要成分的变化奠定了基础。
目的 建立一种UPLC-Q-Orbitrap HRMS定量分析方法，同时测定秦艽炮制前后8种化学成分（龙胆苦苷、马钱苷酸、獐牙菜苦苷、獐牙菜苷、木犀草素、异牡荆素、芹菜素、山柰酚）含量的变化。方法 采用Waters Acquity UPLC BEH C18（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）色谱柱，以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，柱温35℃。质谱采用负离子检测模式进行检测。结果 秦艽经清炒、酒炙后环烯醚萜类含量均明显升高，且清炒后龙胆苦苷和马钱苷酸含量具有统计学差异。黄酮类在清炒和酒炙后含量变化不大。2类成分总的含量变化为环烯醚萜类成分含量清炒 > 酒炙 > 生品；黄酮类成分含量生品 > 酒炙 > 清炒。结论 建立的UPLC-Q-Orbitrap HRMS同时测定秦艽炮制前后8种成分的方法准确、稳定，为进一步研究秦艽炮制前后主要成分的变化奠定了基础。
2019, 50(12):2862-2867.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.018
摘要:
目的 优选养阴清肺汤加味提取工艺。方法 采用HPLC法同时测定毛蕊花糖苷、丹皮酚、绿原酸、甘草酸，以层次分析法（AHP）计算权重系数，多指标综合评分结合Box-Behnken设计-响应面法考察乙醇体积分数、提取时间、提取次数对养阴清肺汤加味提取工艺的影响，优选醇提工艺。结果 最佳提取工艺为采用69%乙醇，提取68 min，提取1次。结论 优选的提取工艺简单可行，成分提取效率高，为养阴清肺汤加味提取工艺提供参考。
目的 优选养阴清肺汤加味提取工艺。方法 采用HPLC法同时测定毛蕊花糖苷、丹皮酚、绿原酸、甘草酸，以层次分析法（AHP）计算权重系数，多指标综合评分结合Box-Behnken设计-响应面法考察乙醇体积分数、提取时间、提取次数对养阴清肺汤加味提取工艺的影响，优选醇提工艺。结果 最佳提取工艺为采用69%乙醇，提取68 min，提取1次。结论 优选的提取工艺简单可行，成分提取效率高，为养阴清肺汤加味提取工艺提供参考。
2019, 50(12):2868-2875.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.019
摘要:
目的 运用层次分析法（AHP）建立一种中药多指标的综合评价方法，优选草珊瑚最佳炮制工艺。方法 在单因素实验基础上，通过AHP以新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异嗪皮啶、落新妇苷、迷迭香酸含量的综合评分为评价指标，以烘干温度、烘干时间为影响因素，通过单因素考察确定草珊瑚叶的净制工艺；以浸泡时间、闷润时间、切制长度、烘干温度为影响因素，通过星点设计-效应面法优选草珊瑚茎的最佳切制工艺；利用多指标AHP对优选工艺进行分析与验证。结果 草珊瑚茎最佳炮制工艺为茎抢水洗净1次，12倍量水浸泡1 h，闷润软化3 h，取出后切制成15 mm的段，于50℃烘2 h；叶的炮制方法为叶抢水清洗1次，置50℃干燥4 h；再将炮制好的草珊瑚茎与叶2：1混合。最优的草珊瑚茎软化切制方法的综合评分的验证值与预测值的偏差为4.70%。结论 优化的炮制工艺简单、稳定、可行，所得参数可为草珊瑚的研究生产提供科学依据，同时AHP为中药多指标评价研究提供借鉴。
目的 运用层次分析法（AHP）建立一种中药多指标的综合评价方法，优选草珊瑚最佳炮制工艺。方法 在单因素实验基础上，通过AHP以新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异嗪皮啶、落新妇苷、迷迭香酸含量的综合评分为评价指标，以烘干温度、烘干时间为影响因素，通过单因素考察确定草珊瑚叶的净制工艺；以浸泡时间、闷润时间、切制长度、烘干温度为影响因素，通过星点设计-效应面法优选草珊瑚茎的最佳切制工艺；利用多指标AHP对优选工艺进行分析与验证。结果 草珊瑚茎最佳炮制工艺为茎抢水洗净1次，12倍量水浸泡1 h，闷润软化3 h，取出后切制成15 mm的段，于50℃烘2 h；叶的炮制方法为叶抢水清洗1次，置50℃干燥4 h；再将炮制好的草珊瑚茎与叶2：1混合。最优的草珊瑚茎软化切制方法的综合评分的验证值与预测值的偏差为4.70%。结论 优化的炮制工艺简单、稳定、可行，所得参数可为草珊瑚的研究生产提供科学依据，同时AHP为中药多指标评价研究提供借鉴。
2019, 50(12):2876-2883.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.020
摘要:
目的 研究马钱子碱、士的宁在MDCK-MDR1单层细胞模型中的双向转运机制。方法 MTT法确定马钱子碱、士的宁对MDCK-MDR1单层细胞毒性范围，以MDCK-MDR1单层细胞为体外研究模型，考察转运时间、药物作用质量浓度、P-糖蛋白（P-gp）抑制剂维拉帕米对马钱子碱、士的宁的累积吸收浓度（Ccum）和表观渗透系数（Papp）的影响。结果 马钱子碱和士的宁Papp均 > 1×10-5 cm/s，Papp（BL→AP）/Papp（AP→BL）均<2。马钱子碱、士的宁与维拉帕米合用，显著降低了Papp（BL→AP）/Papp（AP→BL）值。结论 马钱子碱、士的宁以被动转运为主，P-gp抑制剂维拉帕米对其吸收有明显抑制作用，马钱子碱、士的宁可能是P-gp底物。
目的 研究马钱子碱、士的宁在MDCK-MDR1单层细胞模型中的双向转运机制。方法 MTT法确定马钱子碱、士的宁对MDCK-MDR1单层细胞毒性范围，以MDCK-MDR1单层细胞为体外研究模型，考察转运时间、药物作用质量浓度、P-糖蛋白（P-gp）抑制剂维拉帕米对马钱子碱、士的宁的累积吸收浓度（Ccum）和表观渗透系数（Papp）的影响。结果 马钱子碱和士的宁Papp均 > 1×10-5 cm/s，Papp（BL→AP）/Papp（AP→BL）均<2。马钱子碱、士的宁与维拉帕米合用，显著降低了Papp（BL→AP）/Papp（AP→BL）值。结论 马钱子碱、士的宁以被动转运为主，P-gp抑制剂维拉帕米对其吸收有明显抑制作用，马钱子碱、士的宁可能是P-gp底物。
2019, 50(12):2884-2890.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.021
摘要:
目的 比较复方丹参片及其拆方对血管性痴呆（VD）模型大鼠的学习记忆能力的改善作用和机制。方法 通过穿梭箱筛选出学习记忆能力处于正常范围内的大鼠，随机分为假手术组、模型组、阳性药组（甲磺酸双氢麦角毒碱片0.65 g/kg）、丹参组（丹参乙醇提取物0.3 g/kg）、三七组（三七粉0.3 g/kg）、复方丹参片组（0.3、0.6 g/kg）组，ig给药，每日1次，预防给药7 d后，通过双侧颈总动脉结扎再灌注法制备VD大鼠模型，连续给药7 d后，进行穿梭箱实验和神经功能缺损评分；TTC染色检测脑梗死面积，Nissl染色检测大鼠大脑皮层病理变化；试剂盒法检测脑组织内超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、乙酰胆碱（Ach）、5-羟色胺（5-HT）及血清血管内皮生长因子（VEGF）、内皮素（ET）、内皮型一氧化氮合酶（eNOS）、白细胞介素-6（IL-6）等指标的变化。结果 与模型组比较，复方丹参片组可一定程度地提高VD大鼠条件刺激回避次数，降低神经功能损害评分和脑梗死面积，减少大鼠脑组织MDA和血清ET、eNOS和IL-6水平，升高脑组织Ach、5-HT及SOD和血清VEGF水平；拆方研究显示，丹参提取物在减少大鼠脑组织MDA和血清ET、eNOS、IL-6水平，升高脑组织SOD水平方面较三七表现更出色；三七在提高脑组织Ach、5-HT含量方面表现更突出。复方丹参片高剂量组在提高SOD、降低MDA水平，提高Ach、5-HT、VEGF水平等方面优于单方组，与丹参组或三七组比较差异显著（P<0.05、0.01）。结论 复方丹参片能够较好地改善VD大鼠的认知学习记忆能力，其作用机制可能是通过增强中枢胆碱能神经系统分泌Ach的功能，提高海马及下丘脑区单胺类神经递质5-HT等的释放，减轻脑组织脂质过氧化损伤，抑制炎性损伤反应和促进血管生成等多条途径实现的。在复方中丹参提取物发挥主要作用，起到君药的作用，三七辅佐君药治疗VD。
目的 比较复方丹参片及其拆方对血管性痴呆（VD）模型大鼠的学习记忆能力的改善作用和机制。方法 通过穿梭箱筛选出学习记忆能力处于正常范围内的大鼠，随机分为假手术组、模型组、阳性药组（甲磺酸双氢麦角毒碱片0.65 g/kg）、丹参组（丹参乙醇提取物0.3 g/kg）、三七组（三七粉0.3 g/kg）、复方丹参片组（0.3、0.6 g/kg）组，ig给药，每日1次，预防给药7 d后，通过双侧颈总动脉结扎再灌注法制备VD大鼠模型，连续给药7 d后，进行穿梭箱实验和神经功能缺损评分；TTC染色检测脑梗死面积，Nissl染色检测大鼠大脑皮层病理变化；试剂盒法检测脑组织内超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、乙酰胆碱（Ach）、5-羟色胺（5-HT）及血清血管内皮生长因子（VEGF）、内皮素（ET）、内皮型一氧化氮合酶（eNOS）、白细胞介素-6（IL-6）等指标的变化。结果 与模型组比较，复方丹参片组可一定程度地提高VD大鼠条件刺激回避次数，降低神经功能损害评分和脑梗死面积，减少大鼠脑组织MDA和血清ET、eNOS和IL-6水平，升高脑组织Ach、5-HT及SOD和血清VEGF水平；拆方研究显示，丹参提取物在减少大鼠脑组织MDA和血清ET、eNOS、IL-6水平，升高脑组织SOD水平方面较三七表现更出色；三七在提高脑组织Ach、5-HT含量方面表现更突出。复方丹参片高剂量组在提高SOD、降低MDA水平，提高Ach、5-HT、VEGF水平等方面优于单方组，与丹参组或三七组比较差异显著（P<0.05、0.01）。结论 复方丹参片能够较好地改善VD大鼠的认知学习记忆能力，其作用机制可能是通过增强中枢胆碱能神经系统分泌Ach的功能，提高海马及下丘脑区单胺类神经递质5-HT等的释放，减轻脑组织脂质过氧化损伤，抑制炎性损伤反应和促进血管生成等多条途径实现的。在复方中丹参提取物发挥主要作用，起到君药的作用，三七辅佐君药治疗VD。
2019, 50(12):2891-2898.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.022
摘要:
目的 以芪葵颗粒为参照，比较芪葵缓释片中6种成分在兔血浆内的药动学行为差异。方法 以地西泮作为内标建立兔血浆中黄芪甲苷、金丝桃苷、异槲皮苷、芦丁、莫诺苷、马钱苷的LC-MS/MS检测方法。考察兔ig给予芪葵缓释片及芪葵颗粒后不同时间的血药浓度变化，并计算6种成分的药动学参数。结果 6种有效成分线性回归方程分别为黄芪甲苷Y=1.0×10-4 X-0.009 9（r=0.999 7）；莫诺苷Y=1.0×10-4X+0.038 7（r=0.999 4）、马钱苷Y=3.0×10-5X+0.008 7（r=0.999 3）、金丝桃苷Y=1.0×10-3 X-0.016 1（r=0.999 0）、芦丁Y=5.0×10-4 X-0.011 5（r=0.999 4）、异槲皮苷Y=1.7×10-3 X-0.307 5（r=0.999 2）；日内、日间精密度和准确度以及提取回收率均符合要求。兔ig给予芪葵缓释片及芪葵颗粒后，芪葵颗粒中莫诺苷、马钱苷、黄芪甲苷、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷达峰浓度（Cmax）分别为（1.333±0.051）、（1.238±0.164）、（0.830±0.079）、（0.127±0.017）、（0.444±0.048）、（0.223±0.048）mg/L；t1/2分别为（3.848±0.311）、（3.822±0.757）、（4.982±1.140）、（3.730±0.298）、（4.732±0.642）、（5.132±0.901）h；AUC0~t分别为（3.069±0.307）、（2.891±0.943）、（2.079±0.306）、（0.313±0.068）、（1.087±0.177）、（0.496±0.129）mg·h/L。芪葵缓释片中莫诺苷、马钱苷、黄芪甲苷、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷的Cmax分别为（0.985±0.130）、（0.961±0.175）、（0.693±0.101）、（0.094±0.012）、（0.354±0.045）、（0.201±0.037）mg/L；t1/2分别为（4.691±0.337）、（5.62±1.640）、（6.408±0.707）、（4.103±0.341）、（6.048±0.882）、（5.803±0.590）h；AUC0~t分别为（5.191±1.046）、（6.168±1.250）、（4.293±0.823）、（0.485±0.103）、（1.840±0.432）、（0.924±0.190）mg·h/L。芪葵缓释片与芪葵颗粒相比，莫诺苷、马钱苷、黄芪甲苷、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷相对生物利用度分别为169.1%、213.3%、206.5%、156.0%、169.3%、186.3%。结论 芪葵缓释片能显著提高各有效成分的生物利用度。
目的 以芪葵颗粒为参照，比较芪葵缓释片中6种成分在兔血浆内的药动学行为差异。方法 以地西泮作为内标建立兔血浆中黄芪甲苷、金丝桃苷、异槲皮苷、芦丁、莫诺苷、马钱苷的LC-MS/MS检测方法。考察兔ig给予芪葵缓释片及芪葵颗粒后不同时间的血药浓度变化，并计算6种成分的药动学参数。结果 6种有效成分线性回归方程分别为黄芪甲苷Y=1.0×10-4 X-0.009 9（r=0.999 7）；莫诺苷Y=1.0×10-4X+0.038 7（r=0.999 4）、马钱苷Y=3.0×10-5X+0.008 7（r=0.999 3）、金丝桃苷Y=1.0×10-3 X-0.016 1（r=0.999 0）、芦丁Y=5.0×10-4 X-0.011 5（r=0.999 4）、异槲皮苷Y=1.7×10-3 X-0.307 5（r=0.999 2）；日内、日间精密度和准确度以及提取回收率均符合要求。兔ig给予芪葵缓释片及芪葵颗粒后，芪葵颗粒中莫诺苷、马钱苷、黄芪甲苷、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷达峰浓度（Cmax）分别为（1.333±0.051）、（1.238±0.164）、（0.830±0.079）、（0.127±0.017）、（0.444±0.048）、（0.223±0.048）mg/L；t1/2分别为（3.848±0.311）、（3.822±0.757）、（4.982±1.140）、（3.730±0.298）、（4.732±0.642）、（5.132±0.901）h；AUC0~t分别为（3.069±0.307）、（2.891±0.943）、（2.079±0.306）、（0.313±0.068）、（1.087±0.177）、（0.496±0.129）mg·h/L。芪葵缓释片中莫诺苷、马钱苷、黄芪甲苷、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷的Cmax分别为（0.985±0.130）、（0.961±0.175）、（0.693±0.101）、（0.094±0.012）、（0.354±0.045）、（0.201±0.037）mg/L；t1/2分别为（4.691±0.337）、（5.62±1.640）、（6.408±0.707）、（4.103±0.341）、（6.048±0.882）、（5.803±0.590）h；AUC0~t分别为（5.191±1.046）、（6.168±1.250）、（4.293±0.823）、（0.485±0.103）、（1.840±0.432）、（0.924±0.190）mg·h/L。芪葵缓释片与芪葵颗粒相比，莫诺苷、马钱苷、黄芪甲苷、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷相对生物利用度分别为169.1%、213.3%、206.5%、156.0%、169.3%、186.3%。结论 芪葵缓释片能显著提高各有效成分的生物利用度。
2019, 50(12):2899-2907.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.023
摘要:
目的 研究丹参水溶性成分促血管生成及心脏保护作用的谱-效关系，揭示其药效物质基础。方法 采用HPLC法建立丹参水溶性成分指纹图谱，以斑马鱼建立不同药效学模型，对丹参水溶性成分促血管生成及心脏保护作用进行评价，利用灰色关联度分析方法，建立丹参水溶性成分促血管生成及心脏保护作用的谱-效关系。结果 在丹参水溶性成分HPLC指纹图谱中，9种水溶性成分与各药效作用均呈正相关，且各共有峰与药效关联度趋势基本一致，其中5号峰（紫草酸）对各药效作用贡献最大。结论 通过谱-效关系研究，阐明了丹参水溶性成分促血管生成及心脏保护作用的物质基础，可为其深入研究奠定基础。
目的 研究丹参水溶性成分促血管生成及心脏保护作用的谱-效关系，揭示其药效物质基础。方法 采用HPLC法建立丹参水溶性成分指纹图谱，以斑马鱼建立不同药效学模型，对丹参水溶性成分促血管生成及心脏保护作用进行评价，利用灰色关联度分析方法，建立丹参水溶性成分促血管生成及心脏保护作用的谱-效关系。结果 在丹参水溶性成分HPLC指纹图谱中，9种水溶性成分与各药效作用均呈正相关，且各共有峰与药效关联度趋势基本一致，其中5号峰（紫草酸）对各药效作用贡献最大。结论 通过谱-效关系研究，阐明了丹参水溶性成分促血管生成及心脏保护作用的物质基础，可为其深入研究奠定基础。
2019, 50(12):2908-2914.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.024
摘要:
目的 研究兔儿风属植物中天然产物gochnatiolide A抗前列腺癌DU145细胞的作用及机制。方法 采用CCK-8法和克隆形成实验检测gochnatiolide A对DU145细胞增殖的影响；DAPI染色法观察细胞凋亡形态；流式细胞仪检测gochnatiolide A对DU145细胞凋亡和周期的影响；Western blotting法检测gochnatiolide A对DU145细胞内活化的多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（cleaved-PARP）、活化的半胱氨酸蛋白酶9（cleaved Caspase-9）、p53、Bcl-2、核转录因子κB p65（NF-κB p65）和核转录因子κB抑制蛋白α、β（IKKα、IKKβ）表达的影响。结果 与对照组比较，gochnatiolide A能够显著抑制DU145细胞增殖，其12、24、48 h的半数抑制浓度（IC50）值分别为4.15、2.80、1.74 μmol/L。Gochnatiolide A可以浓度依赖性地促进细胞凋亡，阻滞细胞周期于G2期和S期；可以显著促进凋亡蛋白cleaved-PARP、cleaved Caspase-9和p53蛋白表达，抑制Bcl-2蛋白表达，抑制NF-κB通路中NF-κB p65、IKKα和IKKβ蛋白的表达。结论 Gochnatiolide A具有很好的抑制DU145细胞增殖及促进凋亡的作用，其机制可能与抑制NF-κB通路有关。
目的 研究兔儿风属植物中天然产物gochnatiolide A抗前列腺癌DU145细胞的作用及机制。方法 采用CCK-8法和克隆形成实验检测gochnatiolide A对DU145细胞增殖的影响；DAPI染色法观察细胞凋亡形态；流式细胞仪检测gochnatiolide A对DU145细胞凋亡和周期的影响；Western blotting法检测gochnatiolide A对DU145细胞内活化的多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（cleaved-PARP）、活化的半胱氨酸蛋白酶9（cleaved Caspase-9）、p53、Bcl-2、核转录因子κB p65（NF-κB p65）和核转录因子κB抑制蛋白α、β（IKKα、IKKβ）表达的影响。结果 与对照组比较，gochnatiolide A能够显著抑制DU145细胞增殖，其12、24、48 h的半数抑制浓度（IC50）值分别为4.15、2.80、1.74 μmol/L。Gochnatiolide A可以浓度依赖性地促进细胞凋亡，阻滞细胞周期于G2期和S期；可以显著促进凋亡蛋白cleaved-PARP、cleaved Caspase-9和p53蛋白表达，抑制Bcl-2蛋白表达，抑制NF-κB通路中NF-κB p65、IKKα和IKKβ蛋白的表达。结论 Gochnatiolide A具有很好的抑制DU145细胞增殖及促进凋亡的作用，其机制可能与抑制NF-κB通路有关。
2019, 50(12):2915-2921.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.025
摘要:
目的 探究淫羊藿苷对自然衰老大鼠睾丸生殖细胞DNA损伤的保护作用及其分子机制。方法 将SPF级SD雄性大鼠随机分为4组，分别为青年对照组（2月龄）、衰老模型组（16月龄）和淫羊藿苷低、高剂量组（2、6 mg/kg，16月龄），每组8只，给予普通或含药饲料饲养4个月，禁食12 h后处死大鼠。HE染色法观察睾丸组织形态变化；黄嘌呤氧化酶法和硫代巴比妥酸法检测睾丸组织中超氧化物歧化酶（SOD）活力和丙二醛（MDA）水平；免疫荧光法检测睾丸组织中核因子E2相关因子2（Nrf2）及DNA损伤相关蛋白γ-H2AX的表达和定位；Western blotting法检测睾丸组织中Nrf2及其下游相关蛋白血红素氧合酶-1（HO-1）、醌氧化还原酶1（NQO1）、γ-H2AX和DNA损伤修复相关蛋白p-p53和p21表达水平。结果 HE染色结果表明，淫羊藿苷能明显改善自然衰老大鼠睾丸组织形态学变化，显著提高衰老大鼠睾丸组织SOD活力，降低MDA水平；免疫荧光结果显示，淫羊藿苷能明显上调衰老大鼠睾丸组织中各级生精细胞内Nrf2蛋白表达水平，明显下调初级精母细胞和精原细胞中γ-H2AX蛋白表达水平；Western blotting结果显示，淫羊藿苷能显著上调衰老大鼠睾丸组织中Nrf2、HO-1和NQO1蛋白表达水平，下调γ-H2AX、p-p53和p21蛋白表达水平。结论 淫羊藿苷可减轻自然衰老大鼠睾丸生殖细胞DNA损伤，其机制与激活Nrf2/HO-1信号通路有关。
目的 探究淫羊藿苷对自然衰老大鼠睾丸生殖细胞DNA损伤的保护作用及其分子机制。方法 将SPF级SD雄性大鼠随机分为4组，分别为青年对照组（2月龄）、衰老模型组（16月龄）和淫羊藿苷低、高剂量组（2、6 mg/kg，16月龄），每组8只，给予普通或含药饲料饲养4个月，禁食12 h后处死大鼠。HE染色法观察睾丸组织形态变化；黄嘌呤氧化酶法和硫代巴比妥酸法检测睾丸组织中超氧化物歧化酶（SOD）活力和丙二醛（MDA）水平；免疫荧光法检测睾丸组织中核因子E2相关因子2（Nrf2）及DNA损伤相关蛋白γ-H2AX的表达和定位；Western blotting法检测睾丸组织中Nrf2及其下游相关蛋白血红素氧合酶-1（HO-1）、醌氧化还原酶1（NQO1）、γ-H2AX和DNA损伤修复相关蛋白p-p53和p21表达水平。结果 HE染色结果表明，淫羊藿苷能明显改善自然衰老大鼠睾丸组织形态学变化，显著提高衰老大鼠睾丸组织SOD活力，降低MDA水平；免疫荧光结果显示，淫羊藿苷能明显上调衰老大鼠睾丸组织中各级生精细胞内Nrf2蛋白表达水平，明显下调初级精母细胞和精原细胞中γ-H2AX蛋白表达水平；Western blotting结果显示，淫羊藿苷能显著上调衰老大鼠睾丸组织中Nrf2、HO-1和NQO1蛋白表达水平，下调γ-H2AX、p-p53和p21蛋白表达水平。结论 淫羊藿苷可减轻自然衰老大鼠睾丸生殖细胞DNA损伤，其机制与激活Nrf2/HO-1信号通路有关。
2019, 50(12):2922-2927.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.026
摘要:
目的 研究异乌药内酯对人乳腺癌MCF-7细胞生长的抑制作用及其作用机制。方法 体外培养MCF-7细胞，分为对照组及不同浓度异乌药内酯处理组。采用MTT实验检测异乌药内酯对MCF-7细胞增殖的影响；采用流式细胞术和TUNEL染色法检测异乌药内酯对MCF-7细胞周期、线粒体膜电位及细胞凋亡的影响；采用Western blotting法检测与细胞凋亡密切相关的蛋白表达情况。结果 异乌药内酯以时间和剂量依赖性抑制MCF-7细胞增殖、促进细胞凋亡；能够将MCF-7细胞周期阻滞在G2/M期，诱导线粒体膜电位去极化；上调cleaved Caspase-3和促凋亡蛋白Bax表达，抑制抗凋亡蛋白Bcl-2表达，诱导MCF-7细胞的凋亡。结论 异乌药内酯对MCF-7细胞的增殖抑制作用呈剂量和时间依赖性，其作用机制可能是通过线粒体途径诱导细胞凋亡。
目的 研究异乌药内酯对人乳腺癌MCF-7细胞生长的抑制作用及其作用机制。方法 体外培养MCF-7细胞，分为对照组及不同浓度异乌药内酯处理组。采用MTT实验检测异乌药内酯对MCF-7细胞增殖的影响；采用流式细胞术和TUNEL染色法检测异乌药内酯对MCF-7细胞周期、线粒体膜电位及细胞凋亡的影响；采用Western blotting法检测与细胞凋亡密切相关的蛋白表达情况。结果 异乌药内酯以时间和剂量依赖性抑制MCF-7细胞增殖、促进细胞凋亡；能够将MCF-7细胞周期阻滞在G2/M期，诱导线粒体膜电位去极化；上调cleaved Caspase-3和促凋亡蛋白Bax表达，抑制抗凋亡蛋白Bcl-2表达，诱导MCF-7细胞的凋亡。结论 异乌药内酯对MCF-7细胞的增殖抑制作用呈剂量和时间依赖性，其作用机制可能是通过线粒体途径诱导细胞凋亡。
2019, 50(12):2928-2933.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.027
摘要:
目的 研究黄芪多糖（APS）对甲醛染毒人骨髓间充质干细胞（BM-MSCs）DNA损伤的保护作用及潜在机制。方法 体外培养人BM-MSCs，随机分为对照组、模型组（甲醛）和APS 40、100、400 μg/mL组。利用MTT法检测细胞增殖活性，彗星实验检测DNA断裂，KCl-SDS沉淀实验检测DNA-蛋白交联（DPCs），qRT-PCR和Western blotting检测着色性干皮病基因A（XPA）、着色性干皮病基因C（XPC）、DNA修复切除修复交叉互补基因1（ERCC1）、复制蛋白A1（RPA1）、复制蛋白A2（RPA2）mRNA和蛋白表达水平。结果 与模型组比较，APS 40、100、400 μg/mL作用后，细胞增殖活性显著升高（P<0.01），DNA断裂和DPCs形成显著减少（P<0.01），XPA、XPC、ERCC1、RPA1、RPA2 mRNA和蛋白表达水平显著升高（P<0.05、0.01），其中APS 100 μg/mL组效果最明显。结论 APS可以保护甲醛诱导的人BM-MSCs DNA损伤，APS 100 μg/mL保护作用最为明显，其机制可能与上调XPA、XPC、ERCC1、RPA1和RPA2基因表达，促进DNA修复有关。
目的 研究黄芪多糖（APS）对甲醛染毒人骨髓间充质干细胞（BM-MSCs）DNA损伤的保护作用及潜在机制。方法 体外培养人BM-MSCs，随机分为对照组、模型组（甲醛）和APS 40、100、400 μg/mL组。利用MTT法检测细胞增殖活性，彗星实验检测DNA断裂，KCl-SDS沉淀实验检测DNA-蛋白交联（DPCs），qRT-PCR和Western blotting检测着色性干皮病基因A（XPA）、着色性干皮病基因C（XPC）、DNA修复切除修复交叉互补基因1（ERCC1）、复制蛋白A1（RPA1）、复制蛋白A2（RPA2）mRNA和蛋白表达水平。结果 与模型组比较，APS 40、100、400 μg/mL作用后，细胞增殖活性显著升高（P<0.01），DNA断裂和DPCs形成显著减少（P<0.01），XPA、XPC、ERCC1、RPA1、RPA2 mRNA和蛋白表达水平显著升高（P<0.05、0.01），其中APS 100 μg/mL组效果最明显。结论 APS可以保护甲醛诱导的人BM-MSCs DNA损伤，APS 100 μg/mL保护作用最为明显，其机制可能与上调XPA、XPC、ERCC1、RPA1和RPA2基因表达，促进DNA修复有关。
2019, 50(12):2934-2940.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.028
摘要:
目的 探讨玄参环烯醚萜苷通过内质网应激介导的细胞凋亡通路对氧糖剥夺再灌注（OGD/R）诱导的原代皮层神经元细胞的作用及机制。方法 分离SD大鼠原代皮层神经元，用玄参环烯醚萜苷（50、100、200 μg/mL）对原代皮层神经元进行预处理24 h，采用OGD/R诱导制备脑缺血再灌注细胞模型，倒置显微镜下鉴定细胞纯度，观察细胞形态变化；MTT法检测细胞存活率；试剂盒检测细胞内乳酸脱氢酶（LDH）水平和超氧化物歧化酶（SOD）活性；流式细胞术检测细胞凋亡率；Western blotting法检测C/EBP同源蛋白（CHOP）、葡萄糖调节蛋白-78（GRP78）和Caspase-12蛋白表达。结果 培养的原代皮层神经元胞体饱满，状态良好，纯度较高。与对照组比较，经OGD/R处理后原代皮层神经元整体回缩变圆，胞体表面变粗糙；细胞存活率、SOD活性显著降低；LDH水平、细胞凋亡率显著升高；CHOP、Caspase-12和GRP78蛋白表达水平显著升高。与模型组比较，玄参环烯醚萜苷预处理能改善细胞损伤情况；提高细胞存活率、SOD活性；降低LDH水平和细胞凋亡率；降低CHOP、Caspase-12和GRP78蛋白表达水平。结论 玄参环烯醚萜苷能拮抗OGD/R诱导的原代皮层神经元神经损伤，其作用机制与抑制内质网应激介导的细胞凋亡有关。
目的 探讨玄参环烯醚萜苷通过内质网应激介导的细胞凋亡通路对氧糖剥夺再灌注（OGD/R）诱导的原代皮层神经元细胞的作用及机制。方法 分离SD大鼠原代皮层神经元，用玄参环烯醚萜苷（50、100、200 μg/mL）对原代皮层神经元进行预处理24 h，采用OGD/R诱导制备脑缺血再灌注细胞模型，倒置显微镜下鉴定细胞纯度，观察细胞形态变化；MTT法检测细胞存活率；试剂盒检测细胞内乳酸脱氢酶（LDH）水平和超氧化物歧化酶（SOD）活性；流式细胞术检测细胞凋亡率；Western blotting法检测C/EBP同源蛋白（CHOP）、葡萄糖调节蛋白-78（GRP78）和Caspase-12蛋白表达。结果 培养的原代皮层神经元胞体饱满，状态良好，纯度较高。与对照组比较，经OGD/R处理后原代皮层神经元整体回缩变圆，胞体表面变粗糙；细胞存活率、SOD活性显著降低；LDH水平、细胞凋亡率显著升高；CHOP、Caspase-12和GRP78蛋白表达水平显著升高。与模型组比较，玄参环烯醚萜苷预处理能改善细胞损伤情况；提高细胞存活率、SOD活性；降低LDH水平和细胞凋亡率；降低CHOP、Caspase-12和GRP78蛋白表达水平。结论 玄参环烯醚萜苷能拮抗OGD/R诱导的原代皮层神经元神经损伤，其作用机制与抑制内质网应激介导的细胞凋亡有关。
2019, 50(12):2941-2944.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.029
摘要:
目的 从体液免疫及细胞免疫角度探讨紫龙金片对肺癌患者术后免疫功能的调节作用。方法 将60例肺癌术后患者按数字随机表分为2组，对照组及治疗组各30例。对照组术后给予常规支持治疗，治疗组在术后常规支持治疗基础上第3天起口服紫龙金片（每次4片，3次/d）治疗，比较两组患者的免疫球蛋白（IgA、IgG、IgM）、T细胞亚群（CD3+、CD4+、CD8+、CD4+/CD8+）及NK细胞等指标。结果 术后第2天两组IgA、IgG、IgM、CD3+、CD4+、CD4+/CD8+与术前比较均下降，差异显著（P<0.05），CD8+差异不显著（P>0.05）；术后第14天对照组及治疗组IgA、IgG、IgM、CD3+、CD4+、CD4+/CD8+、NK与术后第2天比较均有上升，对照组NK差异显著（P<0.05），治疗组IgA、IgG、IgM、CD3+、CD4+、CD4+/CD8+差异显著（P<0.05）；术后第14天治疗组IgA、IgG、CD4+、CD4+/CD8+、NK与对照组比较，均显著升高（P<0.05）。结论 肺癌患者手术后早期存在免疫功能抑制状态，紫龙金片可以改善肺癌患者术后体液免疫和细胞免疫功能，促进机体免疫功能恢复，增强机体抗肿瘤能力。
目的 从体液免疫及细胞免疫角度探讨紫龙金片对肺癌患者术后免疫功能的调节作用。方法 将60例肺癌术后患者按数字随机表分为2组，对照组及治疗组各30例。对照组术后给予常规支持治疗，治疗组在术后常规支持治疗基础上第3天起口服紫龙金片（每次4片，3次/d）治疗，比较两组患者的免疫球蛋白（IgA、IgG、IgM）、T细胞亚群（CD3+、CD4+、CD8+、CD4+/CD8+）及NK细胞等指标。结果 术后第2天两组IgA、IgG、IgM、CD3+、CD4+、CD4+/CD8+与术前比较均下降，差异显著（P<0.05），CD8+差异不显著（P>0.05）；术后第14天对照组及治疗组IgA、IgG、IgM、CD3+、CD4+、CD4+/CD8+、NK与术后第2天比较均有上升，对照组NK差异显著（P<0.05），治疗组IgA、IgG、IgM、CD3+、CD4+、CD4+/CD8+差异显著（P<0.05）；术后第14天治疗组IgA、IgG、CD4+、CD4+/CD8+、NK与对照组比较，均显著升高（P<0.05）。结论 肺癌患者手术后早期存在免疫功能抑制状态，紫龙金片可以改善肺癌患者术后体液免疫和细胞免疫功能，促进机体免疫功能恢复，增强机体抗肿瘤能力。
2019, 50(12):2945-2949.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.030
摘要:
目的 观察喜炎平注射液联合阿奇霉素对小儿支原体肺炎的抗炎、抗支原体作用及安全性，探讨治疗支原体肺炎的作用机制，为临床医治提供新的依据。方法 将72例支原体肺炎患儿随机分成治疗组和对照组，治疗组36例，对照组36例，对照组使用阿奇霉素治疗，治疗组在对照组的基础上予喜炎平注射液静脉滴注，疗程为7~11 d；比较两组患者治疗后的中医证候疗效评价、发热消失时间、咳嗽消失时间等指标，检测患者血清中炎症因子水平。结果 经过7~11 d治疗，两组患者症状均有所改善，治疗组显效率明显优于对照组（P<0.05），治疗组治疗后中医证候疗效评价、发热消失时间、咳嗽消失时间与对照组比较均有统计学差异（P<0.05）；治疗后，两组的白细胞介素-10（IL-10）、IL-4均明显降低，IL-2、γ干扰素（IFN-γ）均明显升高；患者治疗后血清IL-10、IL-2、IL-4、IFN-γ指标两组间比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论 喜炎平注射液联合阿奇霉素能够显著改善风热郁肺证和痰热闭肺证的支原体肺炎患儿中医临床症状，提高中医证候疗效，且安全性较好，无明显不良反应。
目的 观察喜炎平注射液联合阿奇霉素对小儿支原体肺炎的抗炎、抗支原体作用及安全性，探讨治疗支原体肺炎的作用机制，为临床医治提供新的依据。方法 将72例支原体肺炎患儿随机分成治疗组和对照组，治疗组36例，对照组36例，对照组使用阿奇霉素治疗，治疗组在对照组的基础上予喜炎平注射液静脉滴注，疗程为7~11 d；比较两组患者治疗后的中医证候疗效评价、发热消失时间、咳嗽消失时间等指标，检测患者血清中炎症因子水平。结果 经过7~11 d治疗，两组患者症状均有所改善，治疗组显效率明显优于对照组（P<0.05），治疗组治疗后中医证候疗效评价、发热消失时间、咳嗽消失时间与对照组比较均有统计学差异（P<0.05）；治疗后，两组的白细胞介素-10（IL-10）、IL-4均明显降低，IL-2、γ干扰素（IFN-γ）均明显升高；患者治疗后血清IL-10、IL-2、IL-4、IFN-γ指标两组间比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论 喜炎平注射液联合阿奇霉素能够显著改善风热郁肺证和痰热闭肺证的支原体肺炎患儿中医临床症状，提高中医证候疗效，且安全性较好，无明显不良反应。
2019, 50(12):2950-2958.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.031
摘要:
目的 分析不同石杉碱甲（Hup A）含量蛇足石杉叶状体（离体培养物，分别为株系A、B、C）的蛋白差异，探究可能与Hup A积累合成的相关酶。方法 利用定量蛋白质组学串联质谱标签（tandem mass tag，TMT）技术对不同株系蛇足石杉叶状体进行定量蛋白质组学检测和鉴定，再对差异蛋白进行GO和KEGG等生物信息学分析。结果 株系B的Hup A含量最低，株系C的Hup A含量最高，是B的2倍，株系B和C两者有78个差异蛋白，且差异蛋白GO富集分析，分子功能（MF）所占比例为28.75%；通过不同株系间蛋白质差异表达的比对，分析得到这3个株系在以氨基酸为起始的生物碱代谢通路中共有2种差异蛋白（P93541、Q8RXU4）。P93541蛋白在Hup A低含量的株系B中表达下调，在相对高含量的株系A和C中均上调；而Q8RXU4蛋白在低含量的株系B中表达上调，在相对高含量的株系A和C中均表达下调。结论 Hup A含量差异与蛋白表达差异呈正相关，分析得到2种可能与Hup A积累相关的酶P93541、Q8RXU4，为Hup A生物合成生物信息学分析提供了依据。
目的 分析不同石杉碱甲（Hup A）含量蛇足石杉叶状体（离体培养物，分别为株系A、B、C）的蛋白差异，探究可能与Hup A积累合成的相关酶。方法 利用定量蛋白质组学串联质谱标签（tandem mass tag，TMT）技术对不同株系蛇足石杉叶状体进行定量蛋白质组学检测和鉴定，再对差异蛋白进行GO和KEGG等生物信息学分析。结果 株系B的Hup A含量最低，株系C的Hup A含量最高，是B的2倍，株系B和C两者有78个差异蛋白，且差异蛋白GO富集分析，分子功能（MF）所占比例为28.75%；通过不同株系间蛋白质差异表达的比对，分析得到这3个株系在以氨基酸为起始的生物碱代谢通路中共有2种差异蛋白（P93541、Q8RXU4）。P93541蛋白在Hup A低含量的株系B中表达下调，在相对高含量的株系A和C中均上调；而Q8RXU4蛋白在低含量的株系B中表达上调，在相对高含量的株系A和C中均表达下调。结论 Hup A含量差异与蛋白表达差异呈正相关，分析得到2种可能与Hup A积累相关的酶P93541、Q8RXU4，为Hup A生物合成生物信息学分析提供了依据。
2019, 50(12):2959-2966.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.032
摘要:
目的 探究淹水胁迫对杭菊绿原酸合成途径中的关键酶香豆酰基喹酸酯3'-单加氧酶（C3'H）和莽草酸羟基肉桂酰基转移酶（HCT）基因的表达和活性成分的影响。方法 使用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）方法基于杭菊转录组数据库克隆HCT和C3'H基因各2个，其中C3'H酶的2个基因CmC3'H1、CmC3'H2，HCT酶的2个基因CmHCT1、CmHCT2，并进行生物信息学分析；同时在杭菊花芽分化期进行淹水胁迫，以β-actin为内参基因，使用qRT-PCR检测以上4个基因的相对表达量；然后使用HPLC法测定杭菊这4个基因的下游产物及其他指标成分含量。结果 通过研究获得了4条基因的完整开放阅读框，并且预测其氨基酸序列的相对分子质量和理论等电点（pI），同时构建蛋白质三级结构模型。qRT-PCR结果显示在花芽分化期对杭菊进行持续3 d的淹水处理会导致以上4个基因在不同生长时期内的表达显著变化。HPLC结果显示淹水处理后的杭菊C3'H和HCT所催化形成的下游产物绿原酸含量显著高于对照组，同时发现其他2种指标成分木犀草苷和3，5-O-二咖啡酰基奎宁酸含量也显著高于对照组。结论 杭菊在淹水胁迫下可以通过调节4种基因的表达来调控下游产物的合成，从而对淹水胁迫做出应答，而且花芽分化期进行淹水胁迫可以显著增强杭菊活性成分的积累。
目的 探究淹水胁迫对杭菊绿原酸合成途径中的关键酶香豆酰基喹酸酯3'-单加氧酶（C3'H）和莽草酸羟基肉桂酰基转移酶（HCT）基因的表达和活性成分的影响。方法 使用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）方法基于杭菊转录组数据库克隆HCT和C3'H基因各2个，其中C3'H酶的2个基因CmC3'H1、CmC3'H2，HCT酶的2个基因CmHCT1、CmHCT2，并进行生物信息学分析；同时在杭菊花芽分化期进行淹水胁迫，以β-actin为内参基因，使用qRT-PCR检测以上4个基因的相对表达量；然后使用HPLC法测定杭菊这4个基因的下游产物及其他指标成分含量。结果 通过研究获得了4条基因的完整开放阅读框，并且预测其氨基酸序列的相对分子质量和理论等电点（pI），同时构建蛋白质三级结构模型。qRT-PCR结果显示在花芽分化期对杭菊进行持续3 d的淹水处理会导致以上4个基因在不同生长时期内的表达显著变化。HPLC结果显示淹水处理后的杭菊C3'H和HCT所催化形成的下游产物绿原酸含量显著高于对照组，同时发现其他2种指标成分木犀草苷和3，5-O-二咖啡酰基奎宁酸含量也显著高于对照组。结论 杭菊在淹水胁迫下可以通过调节4种基因的表达来调控下游产物的合成，从而对淹水胁迫做出应答，而且花芽分化期进行淹水胁迫可以显著增强杭菊活性成分的积累。
2019, 50(12):2967-2975.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.033
摘要:
目的 选用ITS2序列作为条形码来鉴定44种藏药材植物。方法 用高盐低pH法提取藏药材植物的基因组DNA，通过PCR扩增藏药材植物的ITS2序列，共得到ITS2序列145条，分属于24科，39属，44种。在GenBank数据库中通过序列比对选取了部分藏药材的同源序列。将ITS2序列在Bioedit软件中进行序列比对，在MEGA软件中计算双参数（K2P）种内和种间遗传距离，并基于邻接法构建系统进化树来分析物种的系统发育关系。结果 ITS2区域有显著的种内、种间差异，基于ITS2区域的系统进化分析与形态学结果一致，并可以反映物种之间的亲缘关系。此外，藏药材的ITS2序列二级结构各有不同，为物种鉴定提供了另一种方法。结论 ITS2序列是藏药材植物鉴定和系统发育研究的非常有效的单条形码，为藏药材植物资源的利用和保护提供了科学依据。
目的 选用ITS2序列作为条形码来鉴定44种藏药材植物。方法 用高盐低pH法提取藏药材植物的基因组DNA，通过PCR扩增藏药材植物的ITS2序列，共得到ITS2序列145条，分属于24科，39属，44种。在GenBank数据库中通过序列比对选取了部分藏药材的同源序列。将ITS2序列在Bioedit软件中进行序列比对，在MEGA软件中计算双参数（K2P）种内和种间遗传距离，并基于邻接法构建系统进化树来分析物种的系统发育关系。结果 ITS2区域有显著的种内、种间差异，基于ITS2区域的系统进化分析与形态学结果一致，并可以反映物种之间的亲缘关系。此外，藏药材的ITS2序列二级结构各有不同，为物种鉴定提供了另一种方法。结论 ITS2序列是藏药材植物鉴定和系统发育研究的非常有效的单条形码，为藏药材植物资源的利用和保护提供了科学依据。
2019, 50(12):2976-2982.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.034
摘要:
目的 研究水杨酸（salicylic acid，SA）和茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）对远志愈伤组织生长和相关酶活性及化学成分的影响。方法 以远志继代愈伤组织为材料，加入SA（0、4、8、12、16、20、24、28、32 mg/L）和MeJA（0、100、200、400、600、800、1 000 μmol/L）不同浓度下暗培养30 d后，测定远志愈伤组织生长量、丙二醛（MDA）含量、抗氧化酶活性、总酚、总黄酮含量及远志（口山）酮Ⅲ、3，6'-二芥子酰基蔗糖含量。结果 MeJA对远志愈伤组织的生长具有抑制作用，12 mg/L水杨酸（SA）对远志愈伤组织的生长具有促进作用。SA和MeJA对远志愈伤组织中超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）、过氧化物酶（POD）活性及丙二醛（MDA）含量均具有促进作用，且随着SA和MeJA浓度的增大，SOD、CAT、POD活性先上升后下降，MDA含量持续上升。SA质量浓度为20 mg/L时，CAT、SOD活性达到最大值，分别为248.45、4 451.06 U/mg，SA质量浓度为16 mg/L时，POD活性达到最大值，为7.22 U/mg；SA质量浓度为32 mg/L时，MDA含量达到最大值，为25.09 nmol/mg；MeJA浓度为600μmol/L时，CAT、SOD、POD活性达到最大值，分别为273.30、1 451.06、15.27 U/mg；MeJA浓度为1 000 μmol/L时，MDA含量达到最大值，为27.10 nmol/mg。SA对远志愈伤组织中总黄酮的积累具有抑制作用，对总酚无显著影响；MeJA对远志愈伤组织中总酚、总黄酮的积累具有促进作用，MeJA浓度为600 μmol/L时，总黄酮含量最高；MeJA浓度为400 μmol/L时，总酚含量最高。SA和MeJA均对远志愈伤组织中远志（口山）酮Ⅲ、3，6'-二芥子酰基蔗糖的积累具有促进作用，SA浓度为32 mg/L时，远志（口山）酮Ⅲ、3，6'-二芥子酰基蔗糖含量最高；MeJA浓度为1 000 μmol/L时远志（口山）酮Ⅲ、3，6'-二芥子酰基蔗糖含量最高。结论 MeJA对远志愈伤组织生长具有抑制作用，12 mg/L的SA对其具有促进作用。SA和MeJA对SOD、POD、CAT活性，MDA含量及远志（口山）酮Ⅲ、3，6'-二芥子酰基蔗糖的积累均具有促进作用。SA对远志愈伤组织中总黄酮的积累具有抑制作用，对总酚无显著影响，MeJA对远志愈伤组织中总酚、总黄酮的积累具有促进作用。
目的 研究水杨酸（salicylic acid，SA）和茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）对远志愈伤组织生长和相关酶活性及化学成分的影响。方法 以远志继代愈伤组织为材料，加入SA（0、4、8、12、16、20、24、28、32 mg/L）和MeJA（0、100、200、400、600、800、1 000 μmol/L）不同浓度下暗培养30 d后，测定远志愈伤组织生长量、丙二醛（MDA）含量、抗氧化酶活性、总酚、总黄酮含量及远志（口山）酮Ⅲ、3，6'-二芥子酰基蔗糖含量。结果 MeJA对远志愈伤组织的生长具有抑制作用，12 mg/L水杨酸（SA）对远志愈伤组织的生长具有促进作用。SA和MeJA对远志愈伤组织中超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）、过氧化物酶（POD）活性及丙二醛（MDA）含量均具有促进作用，且随着SA和MeJA浓度的增大，SOD、CAT、POD活性先上升后下降，MDA含量持续上升。SA质量浓度为20 mg/L时，CAT、SOD活性达到最大值，分别为248.45、4 451.06 U/mg，SA质量浓度为16 mg/L时，POD活性达到最大值，为7.22 U/mg；SA质量浓度为32 mg/L时，MDA含量达到最大值，为25.09 nmol/mg；MeJA浓度为600μmol/L时，CAT、SOD、POD活性达到最大值，分别为273.30、1 451.06、15.27 U/mg；MeJA浓度为1 000 μmol/L时，MDA含量达到最大值，为27.10 nmol/mg。SA对远志愈伤组织中总黄酮的积累具有抑制作用，对总酚无显著影响；MeJA对远志愈伤组织中总酚、总黄酮的积累具有促进作用，MeJA浓度为600 μmol/L时，总黄酮含量最高；MeJA浓度为400 μmol/L时，总酚含量最高。SA和MeJA均对远志愈伤组织中远志（口山）酮Ⅲ、3，6'-二芥子酰基蔗糖的积累具有促进作用，SA浓度为32 mg/L时，远志（口山）酮Ⅲ、3，6'-二芥子酰基蔗糖含量最高；MeJA浓度为1 000 μmol/L时远志（口山）酮Ⅲ、3，6'-二芥子酰基蔗糖含量最高。结论 MeJA对远志愈伤组织生长具有抑制作用，12 mg/L的SA对其具有促进作用。SA和MeJA对SOD、POD、CAT活性，MDA含量及远志（口山）酮Ⅲ、3，6'-二芥子酰基蔗糖的积累均具有促进作用。SA对远志愈伤组织中总黄酮的积累具有抑制作用，对总酚无显著影响，MeJA对远志愈伤组织中总酚、总黄酮的积累具有促进作用。
2019, 50(12):2983-2989.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.035
摘要:
目的 傅里叶变换红外光谱（fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）结合化学计量学分析青叶胆及其同属近缘种的亲缘关系，为青叶胆药用植物资源的开发利用提供理论依据。方法 采集青叶胆及近缘种共39份样品的红外光谱信息，对光谱数据进行自动基线校正、自动平滑、纵坐标归一化、二阶求导等预处理，结合化学计量学分析光谱数据。结果 青叶胆及其近缘种红外光谱主要吸收区域为900~400、1 310~900、1 500~1 310、1 800~1 500、2 800~3 000、3 000~3 500 cm-1附近。二阶导数图谱在400~1 000 cm-1指纹区吸收峰差异明显，物种之间吸收峰的峰数、峰强、峰形差异较大。对预处理后的红外光谱数据进行主成分分析（PCA）以及偏最小二乘判别分析（PLS-DA）发现，6种獐牙菜的PCA分析优于PLS-DA分析，系统聚类分析表明青叶胆与圈纹獐牙菜、显脉獐牙菜亲缘关系较近。结论 FTIR结合化学计量学方法，能够快速鉴别不同种类獐牙菜属植物，明确青叶胆及其近缘种之间的亲缘关系，为獐牙菜属植物亲缘关系研究提供一种快速、有效的方法。
目的 傅里叶变换红外光谱（fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）结合化学计量学分析青叶胆及其同属近缘种的亲缘关系，为青叶胆药用植物资源的开发利用提供理论依据。方法 采集青叶胆及近缘种共39份样品的红外光谱信息，对光谱数据进行自动基线校正、自动平滑、纵坐标归一化、二阶求导等预处理，结合化学计量学分析光谱数据。结果 青叶胆及其近缘种红外光谱主要吸收区域为900~400、1 310~900、1 500~1 310、1 800~1 500、2 800~3 000、3 000~3 500 cm-1附近。二阶导数图谱在400~1 000 cm-1指纹区吸收峰差异明显，物种之间吸收峰的峰数、峰强、峰形差异较大。对预处理后的红外光谱数据进行主成分分析（PCA）以及偏最小二乘判别分析（PLS-DA）发现，6种獐牙菜的PCA分析优于PLS-DA分析，系统聚类分析表明青叶胆与圈纹獐牙菜、显脉獐牙菜亲缘关系较近。结论 FTIR结合化学计量学方法，能够快速鉴别不同种类獐牙菜属植物，明确青叶胆及其近缘种之间的亲缘关系，为獐牙菜属植物亲缘关系研究提供一种快速、有效的方法。
2019, 50(12):2990-2996.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.12.036
摘要:
目的 对比研究不同生长环境和生长年限肉桂出油率、挥发油成分和抑菌活性。方法 采用水蒸气蒸馏法提取肉桂挥发油，经气相色谱-质谱技术分离和鉴定不同生长环境和生长年限肉桂油，用归一化法测定其相对百分含量，通过滤纸片法、微量稀释法分别测定抑菌圈直径及最小抑菌浓度（MIC），比较7份肉桂油对常见的3种致病菌的抑菌活性。结果 10年生肉桂出油率最高，为6.41%；20年生肉桂出油率最低，为1.75%，15年生肉桂中疏植出油率最高，为4.48%；7份肉桂油共鉴定出44种化合物，其中相对含量≥ 1%的共有成分为反式肉桂醛（16.23%~73.08%）、α-古巴烯（7.39%~41.70%）、β-杜松烯（2.22%~12.30%）、α-依兰油烯（1.00%~9.16%）。抑菌实验显示，不同生长环境和生长年限肉桂油对供试菌株大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均有明显的抑制作用，对绿脓杆菌抑制作用较弱，其中15年生疏植、15年生密植的抑菌活性较好。结论 肉桂出油率、肉桂挥发油成分和抑菌活性受生长环境和生长年限的影响，肉桂油中除肉桂醛、α-古巴烯外，还含有其他有效抑菌成分。
目的 对比研究不同生长环境和生长年限肉桂出油率、挥发油成分和抑菌活性。方法 采用水蒸气蒸馏法提取肉桂挥发油，经气相色谱-质谱技术分离和鉴定不同生长环境和生长年限肉桂油，用归一化法测定其相对百分含量，通过滤纸片法、微量稀释法分别测定抑菌圈直径及最小抑菌浓度（MIC），比较7份肉桂油对常见的3种致病菌的抑菌活性。结果 10年生肉桂出油率最高，为6.41%；20年生肉桂出油率最低，为1.75%，15年生肉桂中疏植出油率最高，为4.48%；7份肉桂油共鉴定出44种化合物，其中相对含量≥ 1%的共有成分为反式肉桂醛（16.23%~73.08%）、α-古巴烯（7.39%~41.70%）、β-杜松烯（2.22%~12.30%）、α-依兰油烯（1.00%~9.16%）。抑菌实验显示，不同生长环境和生长年限肉桂油对供试菌株大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均有明显的抑制作用，对绿脓杆菌抑制作用较弱，其中15年生疏植、15年生密植的抑菌活性较好。结论 肉桂出油率、肉桂挥发油成分和抑菌活性受生长环境和生长年限的影响，肉桂油中除肉桂醛、α-古巴烯外，还含有其他有效抑菌成分。
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