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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2019年第50卷第10期文章目次
2019, 50(10):2257-2265.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.001
摘要:
中药是一个多成分、多作用靶点和多作用途径的复杂系统，中药及其复方治疗疾病遵循整体观思想。网络药理学是系统生物学的重要组成部分，其整体性、系统性和注重药物间相互作用的特点与中医药学的基本特点相吻合，是一门从系统层面揭示中药对机体调控网络作用的新兴学科，为研究传统中药与现代药理学之间的相互关系搭建了桥梁。综述网络药理学在中药领域中的应用现状和存在的问题，并阐述了网络药理学的研究思路、关键技术及应用方法与策略，以期为采用网络药理学揭示中医药现代科学内涵提供指引和参考。
中药是一个多成分、多作用靶点和多作用途径的复杂系统，中药及其复方治疗疾病遵循整体观思想。网络药理学是系统生物学的重要组成部分，其整体性、系统性和注重药物间相互作用的特点与中医药学的基本特点相吻合，是一门从系统层面揭示中药对机体调控网络作用的新兴学科，为研究传统中药与现代药理学之间的相互关系搭建了桥梁。综述网络药理学在中药领域中的应用现状和存在的问题，并阐述了网络药理学的研究思路、关键技术及应用方法与策略，以期为采用网络药理学揭示中医药现代科学内涵提供指引和参考。
2019, 50(10):2266-2272.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.002
摘要:
目的 研究腺梗豨莶Siegesbeckia pubescens地上干燥部分的化学成分。方法 采用萃取法、硅胶色谱、凝胶及反相ODS柱色谱等方法进行分离和纯化，并综合运用IR、HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、DEPT、HSQC、HMBC等方法鉴定化合物的结构。结果 从腺梗豨莶乙醇提取物正丁醇萃取部分分离得到6个化合物：1个单萜苷（1）、4个二萜苷（2～5）以及1个二酮哌嗪类化合物（6），分别鉴定为（2Z，5E）-7-羟基-3，7-二甲基-2，6-辛二烯-1-O-[α-L-鼠李糖基（1→6）]-β-D-葡萄糖苷（1）、腺梗豨莶丁苷（2）、对映-2β，15，16，19-四羟基海松烷-8（14）-烯-19-O-β-吡喃葡萄糖苷（3）、对映-2-酮基-15，16-二羟基海松烷-8（14）-烯-19-羧酸-β-吡喃葡萄糖苷（4）、豨莶新苷（5）、刺参萜酮B（6）。结论 化合物1为新化合物，命名为豨莶苷F，化合物6为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究腺梗豨莶Siegesbeckia pubescens地上干燥部分的化学成分。方法 采用萃取法、硅胶色谱、凝胶及反相ODS柱色谱等方法进行分离和纯化，并综合运用IR、HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、DEPT、HSQC、HMBC等方法鉴定化合物的结构。结果 从腺梗豨莶乙醇提取物正丁醇萃取部分分离得到6个化合物：1个单萜苷（1）、4个二萜苷（2～5）以及1个二酮哌嗪类化合物（6），分别鉴定为（2Z，5E）-7-羟基-3，7-二甲基-2，6-辛二烯-1-O-[α-L-鼠李糖基（1→6）]-β-D-葡萄糖苷（1）、腺梗豨莶丁苷（2）、对映-2β，15，16，19-四羟基海松烷-8（14）-烯-19-O-β-吡喃葡萄糖苷（3）、对映-2-酮基-15，16-二羟基海松烷-8（14）-烯-19-羧酸-β-吡喃葡萄糖苷（4）、豨莶新苷（5）、刺参萜酮B（6）。结论 化合物1为新化合物，命名为豨莶苷F，化合物6为首次从该属植物中分离得到。
2019, 50(10):2273-2278.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.003
摘要:
目的 研究三七Panax notoginseng中的微量皂苷成分，为三七化学成分的系统研究、质量控制及安全性评价提供基础。方法 综合利用MCI和ODS柱色谱以及制备型高效液相色谱等技术进行分离纯化，通过谱学数据分析以及与文献比对进行化合物结构鉴定。结果 从三七根茎中共分离得到12个单体化合物，分别鉴定为三七皂苷P1（1）、三七皂苷T5（2）、人参皂苷Rk3（3）、人参皂苷Rh4（4）、三七皂苷T3（5）、20（S）-原人参三醇（6）、达玛-20（21），24-二烯-3β，6α，12β-三醇（7）、人参皂苷Rg3（8）、七叶胆皂苷XⅢ（9）、人参皂苷Rk1（10）、人参皂苷Rg5（11）、20（S）-人参皂苷Rh2（12）。结论 化合物1为1个新的达玛烷型三萜皂苷。
目的 研究三七Panax notoginseng中的微量皂苷成分，为三七化学成分的系统研究、质量控制及安全性评价提供基础。方法 综合利用MCI和ODS柱色谱以及制备型高效液相色谱等技术进行分离纯化，通过谱学数据分析以及与文献比对进行化合物结构鉴定。结果 从三七根茎中共分离得到12个单体化合物，分别鉴定为三七皂苷P1（1）、三七皂苷T5（2）、人参皂苷Rk3（3）、人参皂苷Rh4（4）、三七皂苷T3（5）、20（S）-原人参三醇（6）、达玛-20（21），24-二烯-3β，6α，12β-三醇（7）、人参皂苷Rg3（8）、七叶胆皂苷XⅢ（9）、人参皂苷Rk1（10）、人参皂苷Rg5（11）、20（S）-人参皂苷Rh2（12）。结论 化合物1为1个新的达玛烷型三萜皂苷。
2019, 50(10):2279-2284.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.004
摘要:
目的 对毛茛科乌头属植物直缘乌头Aconitum transsectum地上部分进行化学成分研究。方法 采用硅胶及Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化，经谱学数据（1H-NMR、13C-NMR、MS）进行结构鉴定。结果 从直缘乌头的干燥茎叶用甲醇渗漉提取物中共分离得到16个化合物，分别鉴定为龙头乌碱甲（1）、14-乙酰塔拉地萨敏（2）、8-甲氧基黄草乌碱丁（3）、塔拉地萨敏（4）、黄草乌碱丁（5）、14-乙酰萨卡可尼亭（6）、forestine（7）、查斯曼宁（8）、crassicausine（9）、homochasmanine（10）、crassicautine（11）、8-去乙酰滇乌碱（12）、贡乌生（13）、黄草乌碱乙（14）、滇乌碱（15）、isotalatizidine（16）。结论 化合物1～16均为首次从该植物地上部分分离得到，其中化合物1、3、9～11、13～14、16为首次从直缘乌头中分离得到。
目的 对毛茛科乌头属植物直缘乌头Aconitum transsectum地上部分进行化学成分研究。方法 采用硅胶及Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化，经谱学数据（1H-NMR、13C-NMR、MS）进行结构鉴定。结果 从直缘乌头的干燥茎叶用甲醇渗漉提取物中共分离得到16个化合物，分别鉴定为龙头乌碱甲（1）、14-乙酰塔拉地萨敏（2）、8-甲氧基黄草乌碱丁（3）、塔拉地萨敏（4）、黄草乌碱丁（5）、14-乙酰萨卡可尼亭（6）、forestine（7）、查斯曼宁（8）、crassicausine（9）、homochasmanine（10）、crassicautine（11）、8-去乙酰滇乌碱（12）、贡乌生（13）、黄草乌碱乙（14）、滇乌碱（15）、isotalatizidine（16）。结论 化合物1～16均为首次从该植物地上部分分离得到，其中化合物1、3、9～11、13～14、16为首次从直缘乌头中分离得到。
2019, 50(10):2285-2289.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.005
摘要:
目的 研究人参花蕾中的黄酮类化学成分及其抑制α-葡萄糖苷酶的活性。方法 采用MCI gel、硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化，NMR、MS等波谱数据进行结构鉴定。运用96微孔板测定化合物的体外抑制α-葡萄糖苷酶活性。结果 从人参花蕾醇提物的醋酸乙酯层中分离得到了5个黄酮类化合物，分别鉴定为山柰酚3-O-（2″，3″-二-反式-对-香豆酰基）-α-L-鼠李糖苷（1）、山柰酚3-O-（3″，4″-二-反式-对-香豆酰基）-α-L-鼠李糖苷（2）、山柰酚3-O-（3″-顺式-对-香豆酰基，4″-反式-对-香豆酰基）-α-L-鼠李糖苷（3）、山柰酚3-O-（2″，4″-二-反式-对-香豆酰基）-α-L-鼠李糖苷（4）及山柰酚3-O-（2″，4″-二-顺式-对-香豆酰基）-α-L-鼠李糖苷（5）。α-葡萄糖苷酶体外抑制活性测定结果表明，化合物3对α-葡萄糖苷酶有较强抑制作用。结论 化合物1～5均为首次从人参属中分离得到，人参花蕾中的苯丙酰基酰化黄酮醇苷类成分对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用。
目的 研究人参花蕾中的黄酮类化学成分及其抑制α-葡萄糖苷酶的活性。方法 采用MCI gel、硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化，NMR、MS等波谱数据进行结构鉴定。运用96微孔板测定化合物的体外抑制α-葡萄糖苷酶活性。结果 从人参花蕾醇提物的醋酸乙酯层中分离得到了5个黄酮类化合物，分别鉴定为山柰酚3-O-（2″，3″-二-反式-对-香豆酰基）-α-L-鼠李糖苷（1）、山柰酚3-O-（3″，4″-二-反式-对-香豆酰基）-α-L-鼠李糖苷（2）、山柰酚3-O-（3″-顺式-对-香豆酰基，4″-反式-对-香豆酰基）-α-L-鼠李糖苷（3）、山柰酚3-O-（2″，4″-二-反式-对-香豆酰基）-α-L-鼠李糖苷（4）及山柰酚3-O-（2″，4″-二-顺式-对-香豆酰基）-α-L-鼠李糖苷（5）。α-葡萄糖苷酶体外抑制活性测定结果表明，化合物3对α-葡萄糖苷酶有较强抑制作用。结论 化合物1～5均为首次从人参属中分离得到，人参花蕾中的苯丙酰基酰化黄酮醇苷类成分对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用。
2019, 50(10):2290-2295.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.006
摘要:
目的 从何首乌Polygonum multiflorum中提取分离多糖，对其结构进行表征，并评价其免疫调节活性。方法 采用水提、醇沉法从何首乌中提取粗多糖，经Q-Sepharose Fast Flow强阴离子交换色谱柱分离纯化得到何首乌多糖（PMT）。利用高效凝胶渗透色谱-十八角度激光光散射联用法（HPGPC-MALLS）测定PMT的绝对分子质量，采用PMP柱前衍生-高效液相色谱法（HPLC）测定单糖组成。采用二维核磁共振波谱（2D-NMR）对PMT的结构进行表征。采用四甲偶氮唑盐（MTT）法、中性红比色法和Griess法分别检测PMT对小鼠单核巨噬细胞RAW264.7的生长、吞噬活性和释放一氧化氮（NO）能力的影响。结果 PMT是一种α-1，4-葡聚糖，其绝对分子质量为3.96×105。PMT可显著促进RAW264.7细胞的增殖，促进细胞的吞噬能力，增加NO的释放量。结论 何首乌来源的α-1，4-葡聚糖具有显著的免疫调节活性，具有药物开发潜力。
目的 从何首乌Polygonum multiflorum中提取分离多糖，对其结构进行表征，并评价其免疫调节活性。方法 采用水提、醇沉法从何首乌中提取粗多糖，经Q-Sepharose Fast Flow强阴离子交换色谱柱分离纯化得到何首乌多糖（PMT）。利用高效凝胶渗透色谱-十八角度激光光散射联用法（HPGPC-MALLS）测定PMT的绝对分子质量，采用PMP柱前衍生-高效液相色谱法（HPLC）测定单糖组成。采用二维核磁共振波谱（2D-NMR）对PMT的结构进行表征。采用四甲偶氮唑盐（MTT）法、中性红比色法和Griess法分别检测PMT对小鼠单核巨噬细胞RAW264.7的生长、吞噬活性和释放一氧化氮（NO）能力的影响。结果 PMT是一种α-1，4-葡聚糖，其绝对分子质量为3.96×105。PMT可显著促进RAW264.7细胞的增殖，促进细胞的吞噬能力，增加NO的释放量。结论 何首乌来源的α-1，4-葡聚糖具有显著的免疫调节活性，具有药物开发潜力。
2019, 50(10):2296-2301.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.007
摘要:
目的 研究毛萼香茶菜Isodon eriocalyx的化学成分。方法 采用硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化，通过理化性质、光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构。结果 从毛萼香茶菜醋酸乙酯部位中分离得到了20个化合物，分别鉴定为毛萼晶D（1）、isothymusin（2）、假细锥甲素（3）、毛萼晶A（4）、5，4'-二羟基-6，7-二甲氧基黄酮（5）、牡荆素（6）、α-香树脂醇（7）、β-胡萝卜苷（8）、毛叶香茶菜丁素（9）、蓟黄素（10）、毛萼晶N（11）、epi-macoecrystal P（12）、海松酸（13）、laxiflorin R（14）、enmelol（15）、毛萼晶B（16）、柳穿鱼黄素（17）、neolaxiflorin V（18）、毛萼甲素（19）、新香茶菜素（20）。结论 化合物2、5～7、13～15、17、18均为首次从该植物中分离得到，化合物5、6为首次从香茶菜属中分离得到。
目的 研究毛萼香茶菜Isodon eriocalyx的化学成分。方法 采用硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化，通过理化性质、光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构。结果 从毛萼香茶菜醋酸乙酯部位中分离得到了20个化合物，分别鉴定为毛萼晶D（1）、isothymusin（2）、假细锥甲素（3）、毛萼晶A（4）、5，4'-二羟基-6，7-二甲氧基黄酮（5）、牡荆素（6）、α-香树脂醇（7）、β-胡萝卜苷（8）、毛叶香茶菜丁素（9）、蓟黄素（10）、毛萼晶N（11）、epi-macoecrystal P（12）、海松酸（13）、laxiflorin R（14）、enmelol（15）、毛萼晶B（16）、柳穿鱼黄素（17）、neolaxiflorin V（18）、毛萼甲素（19）、新香茶菜素（20）。结论 化合物2、5～7、13～15、17、18均为首次从该植物中分离得到，化合物5、6为首次从香茶菜属中分离得到。
2019, 50(10):2302-2311.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.008
摘要:
目的 基于质量源于设计理念优化了丹参川芎嗪注射液前处理过程中丹参浓缩膏的石硫工艺。方法 使用鱼刺图法对丹参浓缩膏石硫工艺涉及的各个参数进行了初步风险评估，筛选出了9个潜在关键工艺参数（critical process parameter，CPP），即石灰乳质量分数、加石灰乳速度、搅拌速度、加石灰乳后搅拌时间、硫酸质量分数、加酸速度、加酸后搅拌时间、静置时间和静置温度。采用Plackett-Burman（PB）实验设计法对9个潜在CPP进行进一步筛选，确定了石灰乳质量分数、加石灰乳后搅拌时间、加酸后搅拌时间和静置时间为石硫工艺的CPP。采用中心复合实验设计法建立CPP和关键质量属性之间的偏最小二乘回归模型，根据石硫上清液中各指标需要达到的水平，通过计算获得基于概率的设计空间。结果 推荐的石硫工艺操作空间为石灰乳质量分数12.0%～13.0%，加石灰乳后搅拌时间40～50 min，加酸后搅拌时间30～35 min，静置时间16～20 h。结论 在设计空间内进行操作有助于提高石硫工艺中间体质量一致性，本研究对实际工业生产具有一定参考价值。
目的 基于质量源于设计理念优化了丹参川芎嗪注射液前处理过程中丹参浓缩膏的石硫工艺。方法 使用鱼刺图法对丹参浓缩膏石硫工艺涉及的各个参数进行了初步风险评估，筛选出了9个潜在关键工艺参数（critical process parameter，CPP），即石灰乳质量分数、加石灰乳速度、搅拌速度、加石灰乳后搅拌时间、硫酸质量分数、加酸速度、加酸后搅拌时间、静置时间和静置温度。采用Plackett-Burman（PB）实验设计法对9个潜在CPP进行进一步筛选，确定了石灰乳质量分数、加石灰乳后搅拌时间、加酸后搅拌时间和静置时间为石硫工艺的CPP。采用中心复合实验设计法建立CPP和关键质量属性之间的偏最小二乘回归模型，根据石硫上清液中各指标需要达到的水平，通过计算获得基于概率的设计空间。结果 推荐的石硫工艺操作空间为石灰乳质量分数12.0%～13.0%，加石灰乳后搅拌时间40～50 min，加酸后搅拌时间30～35 min，静置时间16～20 h。结论 在设计空间内进行操作有助于提高石硫工艺中间体质量一致性，本研究对实际工业生产具有一定参考价值。
2019, 50(10):2312-2318.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.009
摘要:
目的 制备以甘草酸作为乳化剂的橙皮苷纳米乳液（HDN-NE），以期开发橙皮苷的新型绿色纳米制剂。方法 采用高速剪切-高压均质技术制备HDN-NE，以粒径、PDI、外观为主要评价指标筛选处方工艺，对以最佳处方工艺制备的HDN-NE的理化性质和相关稳定性进行研究。结果 HDN-NE的最佳制备处方为橙皮苷用量0.1%、甘草酸用量0.3%、油相用量5%，最佳工艺参数为剪切速率13 000 r/min、剪切时间2 min、均质压力100 MPa、均质次数6次；制得纳米乳平均粒径为（262.7±3.1）nm、PDI为0.234±0.009、Zeta电位为（-35.42±0.72）mV、溶解度（460.3±2.1）μg/mL、电导率（116.4±1.7）μs/cm、pH值为6.820±0.008、浊度为451 cm-1（n=3）；经染色法鉴别为O/W乳液，透射电镜观察乳滴呈圆球状，大小均一；稳定性研究结果表明HDN-NE稳定性良好。结论 以甘草酸作为乳化剂的HDN-NE可显著提高橙皮苷的溶解度及稳定性，是一种潜在的安全性高的新型纳米药物。
目的 制备以甘草酸作为乳化剂的橙皮苷纳米乳液（HDN-NE），以期开发橙皮苷的新型绿色纳米制剂。方法 采用高速剪切-高压均质技术制备HDN-NE，以粒径、PDI、外观为主要评价指标筛选处方工艺，对以最佳处方工艺制备的HDN-NE的理化性质和相关稳定性进行研究。结果 HDN-NE的最佳制备处方为橙皮苷用量0.1%、甘草酸用量0.3%、油相用量5%，最佳工艺参数为剪切速率13 000 r/min、剪切时间2 min、均质压力100 MPa、均质次数6次；制得纳米乳平均粒径为（262.7±3.1）nm、PDI为0.234±0.009、Zeta电位为（-35.42±0.72）mV、溶解度（460.3±2.1）μg/mL、电导率（116.4±1.7）μs/cm、pH值为6.820±0.008、浊度为451 cm-1（n=3）；经染色法鉴别为O/W乳液，透射电镜观察乳滴呈圆球状，大小均一；稳定性研究结果表明HDN-NE稳定性良好。结论 以甘草酸作为乳化剂的HDN-NE可显著提高橙皮苷的溶解度及稳定性，是一种潜在的安全性高的新型纳米药物。
2019, 50(10):2319-2324.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.010
摘要:
目的 制备白藜芦醇纳米乳并探讨其在大鼠体内的药动学行为。方法 以油酸乙酯作为油相，聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40为乳化剂，无水乙醇为助乳化剂，采用滴定法绘制伪三元相图以优化纳米乳处方，对所制备的白藜芦醇纳米乳进行粒径、透射电镜及红外光谱测定等理化性质的表征。大鼠ig给药后，采用HPLC测定其血药浓度，计算其药动学参数，利用DAS软件分析其药动学特征。结果 白藜芦醇纳米乳处方为药物-油相-混合乳化剂-水的质量比为1∶10∶24∶65，所制备纳米乳的粒径为40 nm左右，电镜观察其形态为圆形球状结构，红外光谱结果表明白藜芦醇以活性的反式结构存在于纳米乳的油相中。与白藜芦醇混悬剂相比，白藜芦醇纳米乳在大鼠体内的血药浓度时间曲线下面积（78.89 h·μg/mL）为混悬剂（54.42 h·μg/mL）的1.45倍，达峰浓度（3.29 μg/mL）是混悬剂（1.70 μg/mL）的1.93倍，可以提高白藜芦醇口服给药的生物利用度。结论 所制备的纳米乳制剂有希望为白藜芦醇的有效递送提供新的给药途径。
目的 制备白藜芦醇纳米乳并探讨其在大鼠体内的药动学行为。方法 以油酸乙酯作为油相，聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40为乳化剂，无水乙醇为助乳化剂，采用滴定法绘制伪三元相图以优化纳米乳处方，对所制备的白藜芦醇纳米乳进行粒径、透射电镜及红外光谱测定等理化性质的表征。大鼠ig给药后，采用HPLC测定其血药浓度，计算其药动学参数，利用DAS软件分析其药动学特征。结果 白藜芦醇纳米乳处方为药物-油相-混合乳化剂-水的质量比为1∶10∶24∶65，所制备纳米乳的粒径为40 nm左右，电镜观察其形态为圆形球状结构，红外光谱结果表明白藜芦醇以活性的反式结构存在于纳米乳的油相中。与白藜芦醇混悬剂相比，白藜芦醇纳米乳在大鼠体内的血药浓度时间曲线下面积（78.89 h·μg/mL）为混悬剂（54.42 h·μg/mL）的1.45倍，达峰浓度（3.29 μg/mL）是混悬剂（1.70 μg/mL）的1.93倍，可以提高白藜芦醇口服给药的生物利用度。结论 所制备的纳米乳制剂有希望为白藜芦醇的有效递送提供新的给药途径。
2019, 50(10):2325-2331.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.011
摘要:
目的 筛选玄参药材最优蒸制工艺参数。方法 采用HPLC法同时测定哈巴苷、哈巴俄苷、桃叶珊瑚苷、类叶升麻苷、安格洛苷C、肉桂酸6种成分含量，以AHP-熵权法计算权重系数，多指标综合评分结合D-最优设计考察浸泡时间、蒸制时间、干燥温度对蒸制玄参药材质量的影响，优选玄参蒸制工艺。结果 优化所得最佳蒸制工艺参数为浸泡时间15.63 min、蒸制时间85 min、干燥温度60℃，综合评分为97.20分。考虑实际情况，对浸泡时间进行微调得出玄参最佳蒸制工艺，即浸泡时间为15 min、蒸制时间为85 min、干燥温度为60℃。并通过所得条件平行制备3批样品，计算得综合评分分别为98.53、99.39、98.86，其RSD为0.47%。结论 优选的蒸制工艺简单可行，为规范玄参药材的蒸制工艺提供参考，建立测定玄参中6种成分的方法快速可靠，可用于玄参饮片的质量控制。
目的 筛选玄参药材最优蒸制工艺参数。方法 采用HPLC法同时测定哈巴苷、哈巴俄苷、桃叶珊瑚苷、类叶升麻苷、安格洛苷C、肉桂酸6种成分含量，以AHP-熵权法计算权重系数，多指标综合评分结合D-最优设计考察浸泡时间、蒸制时间、干燥温度对蒸制玄参药材质量的影响，优选玄参蒸制工艺。结果 优化所得最佳蒸制工艺参数为浸泡时间15.63 min、蒸制时间85 min、干燥温度60℃，综合评分为97.20分。考虑实际情况，对浸泡时间进行微调得出玄参最佳蒸制工艺，即浸泡时间为15 min、蒸制时间为85 min、干燥温度为60℃。并通过所得条件平行制备3批样品，计算得综合评分分别为98.53、99.39、98.86，其RSD为0.47%。结论 优选的蒸制工艺简单可行，为规范玄参药材的蒸制工艺提供参考，建立测定玄参中6种成分的方法快速可靠，可用于玄参饮片的质量控制。
2019, 50(10):2332-2338.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.012
摘要:
目的 比较不同厂家生产的赤芍配方颗粒中单萜苷类化合物（吡啶芍药苷、牡丹皮苷F、氧化白芍苷、氧化芍药苷、10-羟基芍药苷、白芍苷、芍药苷、oxypaeonidanin、4-甲氧基-氧化芍药苷、没食子酰基芍药苷、4-甲氧基芍药苷、白芍苷R1、paeonidanin、苯甲酰氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷）的含量差异，为制定统一的质量标准奠定基础。方法 采用Zorbax SB-Aq C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为乙腈和磷酸二氢钾缓冲盐（pH 2.8）溶液，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，柱温30℃，检测波长260 nm。结果 芍药苷、白芍苷和氧化芍药苷是赤芍配方颗粒中含量最高的3种单萜苷类化合物，且不同厂家生产的赤芍配方颗粒中主要单萜苷类化合物的含量差异较大。样品CSPFKL-KRT中芍药苷和氧化芍药苷的含量最高，样品中质量分数分别为73.214 mg/g和16.935 mg/g，白芍苷的质量分数最低，为2.343 mg/g。而样品CSPFKL-XLS中芍药苷和氧化芍药苷的质量分数最低，样品中分别为26.327 mg/g和4.165 mg/g，白芍苷的质量分数最高18.893 mg/g。结论 不同厂家生产的赤芍配方颗粒中主要单萜苷类化合物的含量差异较大，可能会对临床应用产生影响。建立统一的质量标准对于赤芍配方颗粒的质量控制具有重要作用。
目的 比较不同厂家生产的赤芍配方颗粒中单萜苷类化合物（吡啶芍药苷、牡丹皮苷F、氧化白芍苷、氧化芍药苷、10-羟基芍药苷、白芍苷、芍药苷、oxypaeonidanin、4-甲氧基-氧化芍药苷、没食子酰基芍药苷、4-甲氧基芍药苷、白芍苷R1、paeonidanin、苯甲酰氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷）的含量差异，为制定统一的质量标准奠定基础。方法 采用Zorbax SB-Aq C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为乙腈和磷酸二氢钾缓冲盐（pH 2.8）溶液，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，柱温30℃，检测波长260 nm。结果 芍药苷、白芍苷和氧化芍药苷是赤芍配方颗粒中含量最高的3种单萜苷类化合物，且不同厂家生产的赤芍配方颗粒中主要单萜苷类化合物的含量差异较大。样品CSPFKL-KRT中芍药苷和氧化芍药苷的含量最高，样品中质量分数分别为73.214 mg/g和16.935 mg/g，白芍苷的质量分数最低，为2.343 mg/g。而样品CSPFKL-XLS中芍药苷和氧化芍药苷的质量分数最低，样品中分别为26.327 mg/g和4.165 mg/g，白芍苷的质量分数最高18.893 mg/g。结论 不同厂家生产的赤芍配方颗粒中主要单萜苷类化合物的含量差异较大，可能会对临床应用产生影响。建立统一的质量标准对于赤芍配方颗粒的质量控制具有重要作用。
2019, 50(10):2339-2346.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.013
摘要:
目的 采用响应面法优化美洲大蠊药渣中多糖提取工艺，并考察其促创面愈合的作用，为美洲大蠊药渣综合利用提供思路。方法 在单因素实验基础上，采用Box-Behnken设计最佳美洲大蠊多糖提取工艺，并分析其单糖组成。采用0.1、0.05、0.025 g/mL美洲大蠊多糖作用于创面损伤模型小鼠，计算创面愈合率，用苏木精-伊红和天狼猩红染色评价创面愈合程度。结果 美洲大蠊多糖的最佳提取工艺为碱液浓度0.02 mol/L，提取时间1.65 h，提取温度62℃，该条件所得多糖转移率为13.68%，且由甘露糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、岩藻糖7种单糖组成。创面愈合实验表明，第3、6、9、14天多糖给药组创面愈合率均高于模型组，且组织切片染色表明该多糖组分能促进胶原和肉芽组织生成，从而促进创面愈合。结论 响应面法优化的提取工艺切实可靠，提取率高；美洲大蠊药渣提取多糖能促进小鼠创面愈合，提示美洲大蠊药渣中多糖具有开发为创面用相关产品的应用前景。
目的 采用响应面法优化美洲大蠊药渣中多糖提取工艺，并考察其促创面愈合的作用，为美洲大蠊药渣综合利用提供思路。方法 在单因素实验基础上，采用Box-Behnken设计最佳美洲大蠊多糖提取工艺，并分析其单糖组成。采用0.1、0.05、0.025 g/mL美洲大蠊多糖作用于创面损伤模型小鼠，计算创面愈合率，用苏木精-伊红和天狼猩红染色评价创面愈合程度。结果 美洲大蠊多糖的最佳提取工艺为碱液浓度0.02 mol/L，提取时间1.65 h，提取温度62℃，该条件所得多糖转移率为13.68%，且由甘露糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、岩藻糖7种单糖组成。创面愈合实验表明，第3、6、9、14天多糖给药组创面愈合率均高于模型组，且组织切片染色表明该多糖组分能促进胶原和肉芽组织生成，从而促进创面愈合。结论 响应面法优化的提取工艺切实可靠，提取率高；美洲大蠊药渣提取多糖能促进小鼠创面愈合，提示美洲大蠊药渣中多糖具有开发为创面用相关产品的应用前景。
2019, 50(10):2347-2354.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.014
摘要:
目的 采用电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）法对脑震宁颗粒无机元素组成进行分析，为其产品质量均一性和安全性评价奠定基础。方法 脑震宁颗粒样品进行微波消解处理，采用ICP-MS法定量测定10批样本中18种无机元素的含量，通过Heatmaps图谱、Pearson相关系数图对结果进行分析；通过无机元素指纹图谱、主成分分析（PCA）结合聚类分析对质量均一性进行评价。结果 脑震宁颗粒中无机元素以K、Ca、P、Na、Mg、Fe为主，且不同元素含量之间存在着一定正相关性。As、Hg、Cd、Pb、Cu这5种重金属元素的限量符合《中国药典》2015年版限度规定。采用平均数和中位数法分别建立无机元素对照指纹图谱，从指纹图谱相似度、聚类分析、PCA结果来看，脑震宁颗粒无机元素的质量均一性较好。PCA结果显示，K、Mg、Sr、Mn、P、Pb等元素可能是影响脑震宁颗粒无机元素质量波动的特征元素。结论 本研究初步明确了脑震宁颗粒的无机元素组成，为其质量均一性和安全性评价奠定了基础。
目的 采用电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）法对脑震宁颗粒无机元素组成进行分析，为其产品质量均一性和安全性评价奠定基础。方法 脑震宁颗粒样品进行微波消解处理，采用ICP-MS法定量测定10批样本中18种无机元素的含量，通过Heatmaps图谱、Pearson相关系数图对结果进行分析；通过无机元素指纹图谱、主成分分析（PCA）结合聚类分析对质量均一性进行评价。结果 脑震宁颗粒中无机元素以K、Ca、P、Na、Mg、Fe为主，且不同元素含量之间存在着一定正相关性。As、Hg、Cd、Pb、Cu这5种重金属元素的限量符合《中国药典》2015年版限度规定。采用平均数和中位数法分别建立无机元素对照指纹图谱，从指纹图谱相似度、聚类分析、PCA结果来看，脑震宁颗粒无机元素的质量均一性较好。PCA结果显示，K、Mg、Sr、Mn、P、Pb等元素可能是影响脑震宁颗粒无机元素质量波动的特征元素。结论 本研究初步明确了脑震宁颗粒的无机元素组成，为其质量均一性和安全性评价奠定了基础。
2019, 50(10):2355-2361.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.015
摘要:
目的 研究延胡索抗心肌缺血的物质基础及作用机制。方法 通过TCMSP平台筛选到符合条件的目标小分子化合物，运用Maesrto 11.1分子对接软件筛选延胡索中与相应靶点蛋白对接较好的小分子化合物，再运用Cytoscape 3.6.1构建多成分-靶点网络药理图，通过拓扑学分析，阐释其网络特征。结果 在16种心肌缺血靶点对接结果中，8种季铵碱化合物、1种黄酮类、2种叔胺碱类显示出了较好的对接结果。季铵碱类化合物和黄酮类槲皮素对接结果普遍优于叔胺碱类，对接结果中季铵碱打分平均值高于叔胺碱的靶点蛋白有10种。网络药理学结果分析得知多化合物-靶点的网络异质性为0.57，平均相邻节点数3.59，特征网络长度3.02，网络中心度0.21。结论 延胡索季铵碱类化合物黄连碱、巴马汀、去氢紫堇鳞茎碱、药根碱、非洲防己碱、小檗碱，黄酮类槲皮素可能是其治疗心肌缺血的物质基础，延胡索治疗心肌缺血是多成分与多靶点相互作用的结果。
目的 研究延胡索抗心肌缺血的物质基础及作用机制。方法 通过TCMSP平台筛选到符合条件的目标小分子化合物，运用Maesrto 11.1分子对接软件筛选延胡索中与相应靶点蛋白对接较好的小分子化合物，再运用Cytoscape 3.6.1构建多成分-靶点网络药理图，通过拓扑学分析，阐释其网络特征。结果 在16种心肌缺血靶点对接结果中，8种季铵碱化合物、1种黄酮类、2种叔胺碱类显示出了较好的对接结果。季铵碱类化合物和黄酮类槲皮素对接结果普遍优于叔胺碱类，对接结果中季铵碱打分平均值高于叔胺碱的靶点蛋白有10种。网络药理学结果分析得知多化合物-靶点的网络异质性为0.57，平均相邻节点数3.59，特征网络长度3.02，网络中心度0.21。结论 延胡索季铵碱类化合物黄连碱、巴马汀、去氢紫堇鳞茎碱、药根碱、非洲防己碱、小檗碱，黄酮类槲皮素可能是其治疗心肌缺血的物质基础，延胡索治疗心肌缺血是多成分与多靶点相互作用的结果。
2019, 50(10):2362-2370.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.016
摘要:
目的 探讨山楂炒制前后调脂作用的差异，筛选山楂调脂最优炮制品。方法 采用高脂饲料法制备SD大鼠高脂血症模型，应用1H-NMR测定大鼠血清代谢物，结合多元统计分析方法分析给予大鼠净山楂、炒山楂、焦山楂后血清代谢物的变化，比较各炮制品对高脂血症大鼠模型的干预作用。结果 山楂不同炮制品均能显著降低高脂血症模型大鼠血清总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，其中净山楂降低血脂作用最佳。与对照组相比，模型组大鼠血清中乳酸、丙酮酸、赖氨酸、肌酸、甘油脂、鸟氨酸、氧化三甲胺（TMAO）、α-酮异戊酸、O-乙酰糖蛋白、N-乙酰糖蛋白、亮氨酸、异亮氨酸含量升高，而胆碱、丙酮、苏氨酸、鲨肌醇、谷氨酰胺、谷氨酸、单不饱和脂肪酸（MUFA）、多不饱和脂肪酸（PUFA）、甘油磷脂酰胆碱（GPC）、葡萄糖含量降低。给药后山楂各炮制组大鼠血清中内源性物质的代谢状态差异明显，与炒山楂、焦山楂组相比，净山楂组调节高脂血症模型大鼠血清中差异代谢物的数量和程度更接近对照组。结论 山楂炮制后调脂作用存在差异，且以净山楂效果最优，可能是通过调节氧化应激、能量代谢、氨基酸代谢及肠道菌群等发挥作用。
目的 探讨山楂炒制前后调脂作用的差异，筛选山楂调脂最优炮制品。方法 采用高脂饲料法制备SD大鼠高脂血症模型，应用1H-NMR测定大鼠血清代谢物，结合多元统计分析方法分析给予大鼠净山楂、炒山楂、焦山楂后血清代谢物的变化，比较各炮制品对高脂血症大鼠模型的干预作用。结果 山楂不同炮制品均能显著降低高脂血症模型大鼠血清总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，其中净山楂降低血脂作用最佳。与对照组相比，模型组大鼠血清中乳酸、丙酮酸、赖氨酸、肌酸、甘油脂、鸟氨酸、氧化三甲胺（TMAO）、α-酮异戊酸、O-乙酰糖蛋白、N-乙酰糖蛋白、亮氨酸、异亮氨酸含量升高，而胆碱、丙酮、苏氨酸、鲨肌醇、谷氨酰胺、谷氨酸、单不饱和脂肪酸（MUFA）、多不饱和脂肪酸（PUFA）、甘油磷脂酰胆碱（GPC）、葡萄糖含量降低。给药后山楂各炮制组大鼠血清中内源性物质的代谢状态差异明显，与炒山楂、焦山楂组相比，净山楂组调节高脂血症模型大鼠血清中差异代谢物的数量和程度更接近对照组。结论 山楂炮制后调脂作用存在差异，且以净山楂效果最优，可能是通过调节氧化应激、能量代谢、氨基酸代谢及肠道菌群等发挥作用。
2019, 50(10):2371-2376.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.017
摘要:
目的 探讨南蛇藤提取物（COE）联合miR-302对人食管癌细胞增殖、侵袭和迁移的影响及对PI3K/Akt信号通路的调控作用。方法 实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测人正常食管上皮细胞Het-1A及不同食管癌细胞株中miR-302表达情况。将miR-302 mimic和阴性对照mimic control转染至人食管癌TE-1细胞中，qRT-PCR检测质粒转染后TE-1细胞中miR-302的表达情况。单独或联合使用COE作用TE-1细胞，CCK-8实验检测TE-1细胞增殖情况，Transwell实验检测TE-1细胞侵袭和迁移能力，Western blotting分析PI3K/Akt信号通路中相关蛋白表达情况。结果 食管癌细胞株中miR-302的表达明显低于正常食管上皮细胞（P<0.05）。转染miR-302 mimic能够有效提高TE-1细胞中miR-302的表达（P<0.05）。单独使用COE或过表达miR-302可抑制食管癌TE-1细胞增殖、侵袭和迁移（P<0.05），下调PI3K和p-Akt蛋白表达；二者联合使用对TE-1细胞增殖、侵袭和迁移抑制及对PI3K和p-Akt蛋白表达下调作用更显著（P<0.05）。结论 COE联合miR-302可协同抑制食管癌TE-1细胞增殖、侵袭和迁移，其作用机制可能与抑制PI3K/Akt信号通路的激活有关。
目的 探讨南蛇藤提取物（COE）联合miR-302对人食管癌细胞增殖、侵袭和迁移的影响及对PI3K/Akt信号通路的调控作用。方法 实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测人正常食管上皮细胞Het-1A及不同食管癌细胞株中miR-302表达情况。将miR-302 mimic和阴性对照mimic control转染至人食管癌TE-1细胞中，qRT-PCR检测质粒转染后TE-1细胞中miR-302的表达情况。单独或联合使用COE作用TE-1细胞，CCK-8实验检测TE-1细胞增殖情况，Transwell实验检测TE-1细胞侵袭和迁移能力，Western blotting分析PI3K/Akt信号通路中相关蛋白表达情况。结果 食管癌细胞株中miR-302的表达明显低于正常食管上皮细胞（P<0.05）。转染miR-302 mimic能够有效提高TE-1细胞中miR-302的表达（P<0.05）。单独使用COE或过表达miR-302可抑制食管癌TE-1细胞增殖、侵袭和迁移（P<0.05），下调PI3K和p-Akt蛋白表达；二者联合使用对TE-1细胞增殖、侵袭和迁移抑制及对PI3K和p-Akt蛋白表达下调作用更显著（P<0.05）。结论 COE联合miR-302可协同抑制食管癌TE-1细胞增殖、侵袭和迁移，其作用机制可能与抑制PI3K/Akt信号通路的激活有关。
2019, 50(10):2377-2382.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.018
摘要:
目的 探讨连翘苷抑制人肾细胞腺癌786-0细胞生长、迁移及侵袭的作用机制。方法 体外培养786-0细胞，在其中加入不同浓度连翘苷进行干预。MTT法检测细胞生存活力，AO/EB法检测细胞凋亡，划痕实验与Transwell实验分别考察细胞迁移、侵袭能力。Western blotting法检测细胞内PI3K、p-PI3K、Akt、p-Akt、FOXO3a、p-FOXO3a、p21、p27、Fasl、Bim、MMP-2及MMP-9蛋白表达情况。结果 连翘苷可有效抑制肾癌细胞生长、促进凋亡，干扰细胞周期，上调p21、p27、Fasl及Bim表达水平，与对照组比较差异明显（P<0.05、0.01）；与对照组比较，不同浓度连翘苷可明显抑制肾癌细胞迁移与侵袭，减少MMP-2、MMP-9合成（P<0.05、0.01）；同时连翘苷能明显抑制PI3K、Akt、FOXO3a磷酸化（P<0.05、0.01），且呈浓度依赖性。结论 连翘苷可通过PI3K/Akt信号通路调控786-0细胞凋亡与细胞周期、抑制肾癌细胞生长；同时连翘苷经PI3K/Akt通路可有效削弱肾癌细胞迁移与侵袭能力。
目的 探讨连翘苷抑制人肾细胞腺癌786-0细胞生长、迁移及侵袭的作用机制。方法 体外培养786-0细胞，在其中加入不同浓度连翘苷进行干预。MTT法检测细胞生存活力，AO/EB法检测细胞凋亡，划痕实验与Transwell实验分别考察细胞迁移、侵袭能力。Western blotting法检测细胞内PI3K、p-PI3K、Akt、p-Akt、FOXO3a、p-FOXO3a、p21、p27、Fasl、Bim、MMP-2及MMP-9蛋白表达情况。结果 连翘苷可有效抑制肾癌细胞生长、促进凋亡，干扰细胞周期，上调p21、p27、Fasl及Bim表达水平，与对照组比较差异明显（P<0.05、0.01）；与对照组比较，不同浓度连翘苷可明显抑制肾癌细胞迁移与侵袭，减少MMP-2、MMP-9合成（P<0.05、0.01）；同时连翘苷能明显抑制PI3K、Akt、FOXO3a磷酸化（P<0.05、0.01），且呈浓度依赖性。结论 连翘苷可通过PI3K/Akt信号通路调控786-0细胞凋亡与细胞周期、抑制肾癌细胞生长；同时连翘苷经PI3K/Akt通路可有效削弱肾癌细胞迁移与侵袭能力。
2019, 50(10):2383-2389.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.019
摘要:
目的 研究不同治法中药配伍调节肾上腺皮质功能的作用。方法 小鼠ig给予1.65 mg/（kg·d）氢化可的松14 d诱发药源性证候，同步给予助阳散寒（附子-肉桂）、滋阴泻火（知母-黄柏）、补气生津（人参-黄芪）、补血益精（熟地-山茱萸）4种中药药对干预，检测小鼠体质量、抓力、腋温、旷场活动度、躯体不同部位红外温度等表征信息；取脾脏、胸腺称定质量并计算脏器指数；运用ELISA法检测血清皮质酮、促肾上腺皮质激素（ACTH）、肾上腺素和去甲肾上腺素含量；采用实时荧光定量PCR技术检测肾上腺类固醇合成急性调节蛋白（StAR）、胆固醇侧链裂解酶（Cyp11a1）、21-羟化酶（Cyp21a1）、11β-羟化酶1（Cyp11b1）和11β-羟化酶2（Cyp11b2）、酪氨酸羟化酶（Th）、多巴胺脱羧酶（Ddc）、多巴胺β-羟化酶（Dbh）、苯乙胺-N-甲基转移酶（Pnmt）基因表达；运用Western blotting方法检测肾上腺低密度脂蛋白受体（LDLR）、B族I型清道夫受体（SR-BI）、StAR蛋白表达。结果 4种治法对氢化可的松造成的小鼠体质量下降和体温下降效果不显著，附子-肉桂组小鼠抓力显著高于模型组（P<0.05）。与模型组比较，知母-黄柏组小鼠血清皮质酮含量显著升高（P<0.01），StAR、Cyp11b1、Cyp11b2基因表达水平显著升高（P<0.05、0.01），SR-BI、StAR蛋白表达水平均显著升高（P<0.01）。结论 滋阴泻火治法寒性药对（知母-黄柏）对小剂量氢化可的松诱发的药源性证候小鼠肾上腺皮质功能的纠正作用最佳。
目的 研究不同治法中药配伍调节肾上腺皮质功能的作用。方法 小鼠ig给予1.65 mg/（kg·d）氢化可的松14 d诱发药源性证候，同步给予助阳散寒（附子-肉桂）、滋阴泻火（知母-黄柏）、补气生津（人参-黄芪）、补血益精（熟地-山茱萸）4种中药药对干预，检测小鼠体质量、抓力、腋温、旷场活动度、躯体不同部位红外温度等表征信息；取脾脏、胸腺称定质量并计算脏器指数；运用ELISA法检测血清皮质酮、促肾上腺皮质激素（ACTH）、肾上腺素和去甲肾上腺素含量；采用实时荧光定量PCR技术检测肾上腺类固醇合成急性调节蛋白（StAR）、胆固醇侧链裂解酶（Cyp11a1）、21-羟化酶（Cyp21a1）、11β-羟化酶1（Cyp11b1）和11β-羟化酶2（Cyp11b2）、酪氨酸羟化酶（Th）、多巴胺脱羧酶（Ddc）、多巴胺β-羟化酶（Dbh）、苯乙胺-N-甲基转移酶（Pnmt）基因表达；运用Western blotting方法检测肾上腺低密度脂蛋白受体（LDLR）、B族I型清道夫受体（SR-BI）、StAR蛋白表达。结果 4种治法对氢化可的松造成的小鼠体质量下降和体温下降效果不显著，附子-肉桂组小鼠抓力显著高于模型组（P<0.05）。与模型组比较，知母-黄柏组小鼠血清皮质酮含量显著升高（P<0.01），StAR、Cyp11b1、Cyp11b2基因表达水平显著升高（P<0.05、0.01），SR-BI、StAR蛋白表达水平均显著升高（P<0.01）。结论 滋阴泻火治法寒性药对（知母-黄柏）对小剂量氢化可的松诱发的药源性证候小鼠肾上腺皮质功能的纠正作用最佳。
2019, 50(10):2390-2397.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.020
摘要:
目的 探索川芎挥发油对脂多糖（LPS）引起小鼠血管性认知障碍（VCI）的作用及其相关机制。方法 雄性C57BL/C小鼠随机分为假手术组、模型组、美金刚（10 mg/kg）组及川芎挥发油高、中、低剂量（30、15、7.5 mg/kg）组，每天ig给药1次，连续给药14 d，于第8天单侧icv LPS，第11天及第12天分别进行Y迷宫与跳台实验；末次给药后24 h断头处死小鼠，取脑组织测定其中单胺氧化酶（MAO）、乙酰胆碱酯酶（AchE）、乙酰胆碱（Ach）水平；同时体外考察药物对电鳗AchE、大鼠脑线粒体中超氧化物歧化酶（SOD）的直接作用和对LPS损伤的小鼠小胶质瘤BV-2细胞的作用。结果 与假手术组比较，模型组小鼠脑内MAO和AchE水平显著升高，多巴胺（DA）、5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）水平均显著降低；川芎挥发油高、中剂量均能显著降低VCI小鼠脑内MAO水平，各剂量均能显著降低VCI小鼠脑内AchE水平；行为学实验结果显示川芎挥发油各剂量均能够显著增加VCI小鼠的在Y迷宫实验中自发交替反应次数，川芎挥发油中剂量能显著降低VCI小鼠在跳台实验中的潜伏期。体外实验发现，川芎挥发油质量浓度为1 mg/mL时对电鳗AchE有微弱的抑制作用；川芎挥发油0.5 μg/mL能显著抑制BV-2细胞肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和NO水平的升高。结论 川芎挥发油能够明显改善LPS致VCI小鼠的认知能力，其机制可能与抑制脑内炎症反应、减轻对神经元损伤有关。
目的 探索川芎挥发油对脂多糖（LPS）引起小鼠血管性认知障碍（VCI）的作用及其相关机制。方法 雄性C57BL/C小鼠随机分为假手术组、模型组、美金刚（10 mg/kg）组及川芎挥发油高、中、低剂量（30、15、7.5 mg/kg）组，每天ig给药1次，连续给药14 d，于第8天单侧icv LPS，第11天及第12天分别进行Y迷宫与跳台实验；末次给药后24 h断头处死小鼠，取脑组织测定其中单胺氧化酶（MAO）、乙酰胆碱酯酶（AchE）、乙酰胆碱（Ach）水平；同时体外考察药物对电鳗AchE、大鼠脑线粒体中超氧化物歧化酶（SOD）的直接作用和对LPS损伤的小鼠小胶质瘤BV-2细胞的作用。结果 与假手术组比较，模型组小鼠脑内MAO和AchE水平显著升高，多巴胺（DA）、5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）水平均显著降低；川芎挥发油高、中剂量均能显著降低VCI小鼠脑内MAO水平，各剂量均能显著降低VCI小鼠脑内AchE水平；行为学实验结果显示川芎挥发油各剂量均能够显著增加VCI小鼠的在Y迷宫实验中自发交替反应次数，川芎挥发油中剂量能显著降低VCI小鼠在跳台实验中的潜伏期。体外实验发现，川芎挥发油质量浓度为1 mg/mL时对电鳗AchE有微弱的抑制作用；川芎挥发油0.5 μg/mL能显著抑制BV-2细胞肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和NO水平的升高。结论 川芎挥发油能够明显改善LPS致VCI小鼠的认知能力，其机制可能与抑制脑内炎症反应、减轻对神经元损伤有关。
2019, 50(10):2398-2404.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.021
摘要:
目的 研究丹酚酸B抑制碘普罗胺诱导的人肾近端小管上皮细胞HK-2凋亡的作用及机制。方法 将HK-2细胞分为对照组、模型（碘普罗胺）组、丹酚酸B各浓度（1、10、50、100、200 μmol/L）处理组及丹酚酸B（200 μmol/L）对照组。采用CCK-8法检测丹酚酸B对碘普罗胺诱导的HK-2细胞增殖的影响，DAPI染色法观察细胞核形态的变化，DCFH-DA染色荧光显微镜观察结合流式细胞术检测细胞内活性氧（ROS）水平，Western blotting法检测细胞Bax、Bcl-2、cleaved Caspase-3、磷酸化的蛋白激酶B（p-Akt）、磷酸化的细胞外调节蛋白激酶（p-ERK1/2）及Klotho蛋白表达量。结果 与对照组比较，模型组细胞活力显著降低（P<0.01），部分细胞核出现染色质浓缩及核分裂等凋亡特征，ROS水平及Bax、cleaved Caspase-3、p-ERK1/2蛋白表达水平显著增加（P<0.05、0.01），而Bcl-2、p-Akt及Klotho蛋白表达水平显著降低（P<0.05、0.01）；丹酚酸B 50、100、200 μmol/L可以部分逆转碘普罗胺的上述效应。但低浓度的丹酚酸B（1、10 μmol/L）对碘普罗胺诱导的HK-2细胞无明显保护作用。结论 丹酚酸B可以抑制碘普罗胺诱导的HK-2细胞凋亡，其机制可能与抗氧化应激，激活Akt信号通路、抑制ERK信号通路及上调Klotho蛋白表达有关。
目的 研究丹酚酸B抑制碘普罗胺诱导的人肾近端小管上皮细胞HK-2凋亡的作用及机制。方法 将HK-2细胞分为对照组、模型（碘普罗胺）组、丹酚酸B各浓度（1、10、50、100、200 μmol/L）处理组及丹酚酸B（200 μmol/L）对照组。采用CCK-8法检测丹酚酸B对碘普罗胺诱导的HK-2细胞增殖的影响，DAPI染色法观察细胞核形态的变化，DCFH-DA染色荧光显微镜观察结合流式细胞术检测细胞内活性氧（ROS）水平，Western blotting法检测细胞Bax、Bcl-2、cleaved Caspase-3、磷酸化的蛋白激酶B（p-Akt）、磷酸化的细胞外调节蛋白激酶（p-ERK1/2）及Klotho蛋白表达量。结果 与对照组比较，模型组细胞活力显著降低（P<0.01），部分细胞核出现染色质浓缩及核分裂等凋亡特征，ROS水平及Bax、cleaved Caspase-3、p-ERK1/2蛋白表达水平显著增加（P<0.05、0.01），而Bcl-2、p-Akt及Klotho蛋白表达水平显著降低（P<0.05、0.01）；丹酚酸B 50、100、200 μmol/L可以部分逆转碘普罗胺的上述效应。但低浓度的丹酚酸B（1、10 μmol/L）对碘普罗胺诱导的HK-2细胞无明显保护作用。结论 丹酚酸B可以抑制碘普罗胺诱导的HK-2细胞凋亡，其机制可能与抗氧化应激，激活Akt信号通路、抑制ERK信号通路及上调Klotho蛋白表达有关。
2019, 50(10):2405-2412.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.022
摘要:
目的 利用氢核磁共振（1H-NMR）代谢组学技术研究酸枣仁对对氯苯丙氨酸（PCPA）诱导的失眠大鼠血清内源性代谢物的影响，探讨酸枣仁改善睡眠的作用机制。方法 大鼠ip PCPA溶液（400 mg/kg）制备失眠模型，采用1H-NMR代谢组学技术，以主成分分析（PCA）、偏最小二乘法判别分析（PLS-DA）及正交偏最小二乘法判别分析（OPLS-DA）等多元统计分析方法为手段，对各组大鼠血清代谢物进行分析，筛选出潜在生物标志物；借助MatPA分析构建潜在靶标代谢通路和代谢网络。结果 1H-NMR代谢组学分析方法共筛选11种与失眠相关的潜在生物标志物；通过MatPA分析得到8条潜在靶标代谢通路，包括谷氨酸和谷氨酰胺代谢，牛磺酸和亚牛磺酸代谢，丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸的代谢，乙醛酸和二羧酸代谢，甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢，丙酮酸代谢，色氨酸代谢，三羧酸（TCA）循环。酸枣仁中剂量（15 g/kg）和高剂量（30 g/kg）均可显著回调11种潜在生物标志物。结论 酸枣仁可通过调控失眠大鼠的能量代谢和氨基酸代谢，使大鼠内源性代谢物趋近正常水平，为进一步阐明酸枣仁改善睡眠的作用机制提供依据。
目的 利用氢核磁共振（1H-NMR）代谢组学技术研究酸枣仁对对氯苯丙氨酸（PCPA）诱导的失眠大鼠血清内源性代谢物的影响，探讨酸枣仁改善睡眠的作用机制。方法 大鼠ip PCPA溶液（400 mg/kg）制备失眠模型，采用1H-NMR代谢组学技术，以主成分分析（PCA）、偏最小二乘法判别分析（PLS-DA）及正交偏最小二乘法判别分析（OPLS-DA）等多元统计分析方法为手段，对各组大鼠血清代谢物进行分析，筛选出潜在生物标志物；借助MatPA分析构建潜在靶标代谢通路和代谢网络。结果 1H-NMR代谢组学分析方法共筛选11种与失眠相关的潜在生物标志物；通过MatPA分析得到8条潜在靶标代谢通路，包括谷氨酸和谷氨酰胺代谢，牛磺酸和亚牛磺酸代谢，丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸的代谢，乙醛酸和二羧酸代谢，甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢，丙酮酸代谢，色氨酸代谢，三羧酸（TCA）循环。酸枣仁中剂量（15 g/kg）和高剂量（30 g/kg）均可显著回调11种潜在生物标志物。结论 酸枣仁可通过调控失眠大鼠的能量代谢和氨基酸代谢，使大鼠内源性代谢物趋近正常水平，为进一步阐明酸枣仁改善睡眠的作用机制提供依据。
2019, 50(10):2413-2419.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.023
摘要:
目的 建立延胡索提取物指纹图谱与抗炎作用的谱效关系，为研究延胡索的药效物质基础提供思路和依据。方法 利用UPLC-Q-TOF/MS建立延胡索不同提取物的指纹图谱，以核转录因子-κB（NF-κB）荧光素酶为标志对人体支气管上皮细胞进行抗炎活性实验，通过灰色关联度法和偏最小二乘回归法联合分析特征峰与抗炎作用的谱效关系。通过谱效关系分析得到的抗炎作用成分，利用分子对接技术预测其作用靶点，初步研究其抗炎作用机制。结果 延胡索95%乙醇提取物具有显著抗炎效果，其中5、8～11号特征峰代表的化合物具有显著抗炎活性。分子对接结果显示延胡索可能通过作用于蛋白激酶C（PKC）、细胞外调节蛋白激酶2（ERK2）、抑制蛋白激酶β（IKKβ）、Janus激酶1（JAK1）、磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3K-α）、磷脂酰肌醇-3-激酶γ（PI3K-γ）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）影响炎症信号的传递，发挥抗炎作用。结论 延胡索抗炎作用是多种成分联合作用的结果，抗炎作用有效成分主要为黄连碱、小檗碱、巴马汀、二氢血根碱和去氢紫堇碱，主要通过影响PI3K、JAK、PKC、ERK、IKKβ、TNF-α所在信号通路发挥抗炎作用。
目的 建立延胡索提取物指纹图谱与抗炎作用的谱效关系，为研究延胡索的药效物质基础提供思路和依据。方法 利用UPLC-Q-TOF/MS建立延胡索不同提取物的指纹图谱，以核转录因子-κB（NF-κB）荧光素酶为标志对人体支气管上皮细胞进行抗炎活性实验，通过灰色关联度法和偏最小二乘回归法联合分析特征峰与抗炎作用的谱效关系。通过谱效关系分析得到的抗炎作用成分，利用分子对接技术预测其作用靶点，初步研究其抗炎作用机制。结果 延胡索95%乙醇提取物具有显著抗炎效果，其中5、8～11号特征峰代表的化合物具有显著抗炎活性。分子对接结果显示延胡索可能通过作用于蛋白激酶C（PKC）、细胞外调节蛋白激酶2（ERK2）、抑制蛋白激酶β（IKKβ）、Janus激酶1（JAK1）、磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3K-α）、磷脂酰肌醇-3-激酶γ（PI3K-γ）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）影响炎症信号的传递，发挥抗炎作用。结论 延胡索抗炎作用是多种成分联合作用的结果，抗炎作用有效成分主要为黄连碱、小檗碱、巴马汀、二氢血根碱和去氢紫堇碱，主要通过影响PI3K、JAK、PKC、ERK、IKKβ、TNF-α所在信号通路发挥抗炎作用。
2019, 50(10):2420-2427.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.024
摘要:
目的 探讨左归降糖解郁方（ZGF）对自噬介导的糖尿病并发抑郁症（diabetes mellitus with depression，DD）大鼠海马神经血管单元（neurovascular unit，NVU）中神经元的保护作用及其机制。方法 原代分离、纯化和培养SD大鼠海马神经元、星形胶质细胞及脑微血管内皮细胞，构建海马NVU体外共培养体系，并进行免疫细胞化学染色鉴定。采用高糖（150 mmol/L）联合皮质酮（200 μmol/L）干预制备海马NVU细胞模型，实验设对照组、模型组、空白血清对照组和ZGF含药血清组。采用Furo-3/AM染色法检测海马NVU神经元细胞内钙水平，高内涵细胞成像分析技术（high content analysis，HCA）检测海马NVU神经元细胞内自噬标志物自噬相关蛋白1（Beclin-1）、人微管相关蛋白轻链3Ⅱ（LC3-Ⅱ）及谷氨酸受体2（GluR2）/Ca2+/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）信号通路关键蛋白的表达，TUNEL染色法观察各组海马神经元细胞凋亡。结果 与对照组比较，模型组及空白血清对照组海马NVU神经元细胞内钙水平显著升高，自噬标志物Beclin-1、LC3-Ⅱ蛋白表达水平显著升高，GluR2、mTOR蛋白表达水平显著降低，AMP依赖的蛋白激酶（AMPK）蛋白表达水平显著升高，且细胞凋亡明显增多；与模型组比较，ZGF含药血清组海马NVU神经元细胞内钙水平明显降低，自噬标志物Beclin-1、LC3-Ⅱ蛋白表达水平降低，GluR2/Ca2+/mTOR信号通路中GluR2、mTOR蛋白表达水平升高，AMPK蛋白表达水平降低，同时细胞凋亡显著减少。结论 ZGF对自噬介导的DD大鼠海马NVU神经元细胞损伤具有明显的保护作用，其作用机制与调控GluR2/Ca2+/mTOR信号通路及细胞凋亡有关。
目的 探讨左归降糖解郁方（ZGF）对自噬介导的糖尿病并发抑郁症（diabetes mellitus with depression，DD）大鼠海马神经血管单元（neurovascular unit，NVU）中神经元的保护作用及其机制。方法 原代分离、纯化和培养SD大鼠海马神经元、星形胶质细胞及脑微血管内皮细胞，构建海马NVU体外共培养体系，并进行免疫细胞化学染色鉴定。采用高糖（150 mmol/L）联合皮质酮（200 μmol/L）干预制备海马NVU细胞模型，实验设对照组、模型组、空白血清对照组和ZGF含药血清组。采用Furo-3/AM染色法检测海马NVU神经元细胞内钙水平，高内涵细胞成像分析技术（high content analysis，HCA）检测海马NVU神经元细胞内自噬标志物自噬相关蛋白1（Beclin-1）、人微管相关蛋白轻链3Ⅱ（LC3-Ⅱ）及谷氨酸受体2（GluR2）/Ca2+/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）信号通路关键蛋白的表达，TUNEL染色法观察各组海马神经元细胞凋亡。结果 与对照组比较，模型组及空白血清对照组海马NVU神经元细胞内钙水平显著升高，自噬标志物Beclin-1、LC3-Ⅱ蛋白表达水平显著升高，GluR2、mTOR蛋白表达水平显著降低，AMP依赖的蛋白激酶（AMPK）蛋白表达水平显著升高，且细胞凋亡明显增多；与模型组比较，ZGF含药血清组海马NVU神经元细胞内钙水平明显降低，自噬标志物Beclin-1、LC3-Ⅱ蛋白表达水平降低，GluR2/Ca2+/mTOR信号通路中GluR2、mTOR蛋白表达水平升高，AMPK蛋白表达水平降低，同时细胞凋亡显著减少。结论 ZGF对自噬介导的DD大鼠海马NVU神经元细胞损伤具有明显的保护作用，其作用机制与调控GluR2/Ca2+/mTOR信号通路及细胞凋亡有关。
2019, 50(10):2428-2432.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.025
摘要:
目的 评价宁泌泰胶囊治疗Ⅲ型前列腺炎的有效性和安全性。方法 采用随机、双盲以及安慰剂作为对照进行临床试验设计。试验共50例Ⅲ型前列腺炎患者入选，治疗组25例患者口服宁泌泰胶囊，每次4粒，每日3次，4周为1个疗程。对照组25例患者口服安慰剂胶囊，用法用量与治疗组完全一致。治疗有效性以美国国立卫生院前列腺炎症状评分（NIH-CPSI）为主要疗效评价指标；以治疗前后患者尿常规及肝肾功能指标评估其安全性；并记录不良事件。结果 治疗组NIH-CPSI总分治疗前为23.96±1.30，经4周治疗后下降为16.04±1.66（P<0.001）。安慰剂组与其不同，同治疗前相比，所有评分在4周治疗后无统计学差异（P＞0.05）。治疗组疼痛评分、排尿评分、生活质量评分均显著性降低（P<0.05）。参与本研究完成治疗的全部患者未见明显不良反应发生。结论 宁泌泰胶囊治疗Ⅲ型前列腺炎安全有效。
目的 评价宁泌泰胶囊治疗Ⅲ型前列腺炎的有效性和安全性。方法 采用随机、双盲以及安慰剂作为对照进行临床试验设计。试验共50例Ⅲ型前列腺炎患者入选，治疗组25例患者口服宁泌泰胶囊，每次4粒，每日3次，4周为1个疗程。对照组25例患者口服安慰剂胶囊，用法用量与治疗组完全一致。治疗有效性以美国国立卫生院前列腺炎症状评分（NIH-CPSI）为主要疗效评价指标；以治疗前后患者尿常规及肝肾功能指标评估其安全性；并记录不良事件。结果 治疗组NIH-CPSI总分治疗前为23.96±1.30，经4周治疗后下降为16.04±1.66（P<0.001）。安慰剂组与其不同，同治疗前相比，所有评分在4周治疗后无统计学差异（P＞0.05）。治疗组疼痛评分、排尿评分、生活质量评分均显著性降低（P<0.05）。参与本研究完成治疗的全部患者未见明显不良反应发生。结论 宁泌泰胶囊治疗Ⅲ型前列腺炎安全有效。
2019, 50(10):2433-2441.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.026
摘要:
目的 筛选适宜北柴胡Bupleurum chinense表达分析的内参基因，并分析不同部位中柴胡皂苷含量与其关键酶基因表达的关系。方法 以北柴胡根、茎、叶、果为实验材料，利用实时荧光定量PCR技术，选取Actin、α-tubublin、β-tubulin、Cyclophilin、EF-1α 5个常用的内参基因作为候选，以筛选到的最适内参基因为参考分析北柴胡基因ACAT、FPS、HMGR、IPPI、PMD、PMK、SE、SS、β-AS、UGT1、UGT3、UGT6、UGT8、UGT10、P450-7、P450-12的组织表达模式，用HPLC法检测柴胡皂苷a、柴胡皂苷c、柴胡皂苷d的含量，并用SPSS软件进行相关性分析。结果 以5个候选基因（EF-1α、Cyclophilin、Actin、β-tubulin、α-tubublin）中稳定性最好的EF-1α为内参基因，测定北柴胡16个关键酶基因表达量，表明ACAT、PMK、IPPI、SS、SE、UGT1、UGT3、UGT6、UGT8均在地上部分（茎、叶、果）表达量最高，HMGR、β-AS、P450-7、P450-12在根中表达量高于地上部分，PMD、FPS、UGT10则组织差异性不明显。以HPLC法检测柴胡皂苷含量在根中远高于地上部分（茎、叶、果）。相关性分析结果显示，16个关键酶基因间上游ACAT、HMGR、PMD、SE等多与下游P450-7、P450-12、UGT3、UGT6、UGT8等表现出了显著正相关（P<0.05），表明关键酶基因相互间密切相关，共同调控柴胡皂苷合成。16个关键酶基因与柴胡皂苷含量的相关性分析结果显示：HMGR、P450-7、P450-12与3种皂苷总和呈极显著正相关（P<0.01），β-AS与3种皂苷总和呈显著正相关（P<0.05），且HMGR、β-AS、P450-7、P450-12与单体皂苷a、c、d含量均呈显著正相关（P<0.05），这4个基因对于皂苷合成积累有重要影响。结论 柴胡皂苷合成途径中HMGR、β-AS、P450-7、P450-12基因表达与柴胡皂苷合成积累具有一致性，在调控皂苷合成方面有重要作用。
目的 筛选适宜北柴胡Bupleurum chinense表达分析的内参基因，并分析不同部位中柴胡皂苷含量与其关键酶基因表达的关系。方法 以北柴胡根、茎、叶、果为实验材料，利用实时荧光定量PCR技术，选取Actin、α-tubublin、β-tubulin、Cyclophilin、EF-1α 5个常用的内参基因作为候选，以筛选到的最适内参基因为参考分析北柴胡基因ACAT、FPS、HMGR、IPPI、PMD、PMK、SE、SS、β-AS、UGT1、UGT3、UGT6、UGT8、UGT10、P450-7、P450-12的组织表达模式，用HPLC法检测柴胡皂苷a、柴胡皂苷c、柴胡皂苷d的含量，并用SPSS软件进行相关性分析。结果 以5个候选基因（EF-1α、Cyclophilin、Actin、β-tubulin、α-tubublin）中稳定性最好的EF-1α为内参基因，测定北柴胡16个关键酶基因表达量，表明ACAT、PMK、IPPI、SS、SE、UGT1、UGT3、UGT6、UGT8均在地上部分（茎、叶、果）表达量最高，HMGR、β-AS、P450-7、P450-12在根中表达量高于地上部分，PMD、FPS、UGT10则组织差异性不明显。以HPLC法检测柴胡皂苷含量在根中远高于地上部分（茎、叶、果）。相关性分析结果显示，16个关键酶基因间上游ACAT、HMGR、PMD、SE等多与下游P450-7、P450-12、UGT3、UGT6、UGT8等表现出了显著正相关（P<0.05），表明关键酶基因相互间密切相关，共同调控柴胡皂苷合成。16个关键酶基因与柴胡皂苷含量的相关性分析结果显示：HMGR、P450-7、P450-12与3种皂苷总和呈极显著正相关（P<0.01），β-AS与3种皂苷总和呈显著正相关（P<0.05），且HMGR、β-AS、P450-7、P450-12与单体皂苷a、c、d含量均呈显著正相关（P<0.05），这4个基因对于皂苷合成积累有重要影响。结论 柴胡皂苷合成途径中HMGR、β-AS、P450-7、P450-12基因表达与柴胡皂苷合成积累具有一致性，在调控皂苷合成方面有重要作用。
2019, 50(10):2442-2451.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.027
摘要:
目的 研究3代白木香Aquilaria sinensis离体根在盐胁迫条件下的转录因子表达模式差异，对响应盐胁迫的各代转录因子家族差异基因的变化规律进行分析。方法 以组织培养的白木香离体根为材料，采用Illumina Hiseq4000双端PE150测序方法，将所有白木香Unigene序列与植物转录因子数据库（PlantTFDB）进行比对，对盐胁迫组与对照组间的3代差异转录因子进行重点分析。结果 3代白木香离体根转录组测序片段经de novo拼接共获得48 286条Unigene序列，含有1 156个潜在的白木香转录因子，分布于54个转录因子家族。其中bHLH、ERF、NAC家族是富集最多的3个家族。在第1、2、3代盐胁迫白木香根中分别筛选出290、277、349个差异表达转录因子，NAC、MYB以及WRKY家族上调表达的差异表达基因（DEG）数量随胁迫代数增加而增多，而GRAS家族上调表达的DEG数量随胁迫代数增加而减少。3代共有的差异转录因子有70个，其中8个基因的下调表达倍数随盐胁迫代数增加而递增。结论 盐胁迫对白木香转录因子表达影响主要以下调为主。盐胁迫组与对照组的差异转录因子数量随着盐胁迫代数增加而增加。不同转录因子家族基因受盐胁迫诱导表达情况不同，一些基因可能参与了胁迫记忆的传递。该研究有助于在整体水平加深了解白木香转录因子表达特性，为进一步研究白木香胁迫记忆及白木香盐胁迫响应分子机制提供参考。
目的 研究3代白木香Aquilaria sinensis离体根在盐胁迫条件下的转录因子表达模式差异，对响应盐胁迫的各代转录因子家族差异基因的变化规律进行分析。方法 以组织培养的白木香离体根为材料，采用Illumina Hiseq4000双端PE150测序方法，将所有白木香Unigene序列与植物转录因子数据库（PlantTFDB）进行比对，对盐胁迫组与对照组间的3代差异转录因子进行重点分析。结果 3代白木香离体根转录组测序片段经de novo拼接共获得48 286条Unigene序列，含有1 156个潜在的白木香转录因子，分布于54个转录因子家族。其中bHLH、ERF、NAC家族是富集最多的3个家族。在第1、2、3代盐胁迫白木香根中分别筛选出290、277、349个差异表达转录因子，NAC、MYB以及WRKY家族上调表达的差异表达基因（DEG）数量随胁迫代数增加而增多，而GRAS家族上调表达的DEG数量随胁迫代数增加而减少。3代共有的差异转录因子有70个，其中8个基因的下调表达倍数随盐胁迫代数增加而递增。结论 盐胁迫对白木香转录因子表达影响主要以下调为主。盐胁迫组与对照组的差异转录因子数量随着盐胁迫代数增加而增加。不同转录因子家族基因受盐胁迫诱导表达情况不同，一些基因可能参与了胁迫记忆的传递。该研究有助于在整体水平加深了解白木香转录因子表达特性，为进一步研究白木香胁迫记忆及白木香盐胁迫响应分子机制提供参考。
2019, 50(10):2452-2460.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.028
摘要:
目的 建立管花肉苁蓉Cistanche tubulosa组织培养体系，并考察干旱胁迫对其中苯乙醇苷类成分含量的影响。方法 通过液质联用技术分析管花肉苁蓉愈伤组织与悬浮培养体系中的主要化学成分，绘制其生长曲线，并通过渗透压调节剂（NaCl、甘露醇和PEG6000）模拟干旱胁迫环境，考察组织培养体系中松果菊苷和毛蕊花糖苷含量的变化。结果 管花肉苁蓉愈伤组织与悬浮培养细胞均能生成松果菊苷和毛蕊花糖苷；绘制管花肉苁蓉愈伤组织生长曲线，确定30 d为最佳继代时间；NaCl和甘露醇所诱导的干旱胁迫不利于愈伤组织细胞的生长及其苯乙醇苷类成分的积累，而6% PEG6000能显著促进悬浮细胞中苯乙醇苷类化合物的生成，诱导15 d后，松果菊苷和毛蕊花糖苷的生物量分别为（1.07±0.10）g/L和（0.12±0.01）g/L，分别可达细胞干质量的20.94%和2.27%，为对照组的1.29倍和1.19倍。结论 PEG6000介导的干旱胁迫对管花肉苁蓉悬浮细胞中松果菊苷和毛蕊花糖苷的积累有明显促进作用。
目的 建立管花肉苁蓉Cistanche tubulosa组织培养体系，并考察干旱胁迫对其中苯乙醇苷类成分含量的影响。方法 通过液质联用技术分析管花肉苁蓉愈伤组织与悬浮培养体系中的主要化学成分，绘制其生长曲线，并通过渗透压调节剂（NaCl、甘露醇和PEG6000）模拟干旱胁迫环境，考察组织培养体系中松果菊苷和毛蕊花糖苷含量的变化。结果 管花肉苁蓉愈伤组织与悬浮培养细胞均能生成松果菊苷和毛蕊花糖苷；绘制管花肉苁蓉愈伤组织生长曲线，确定30 d为最佳继代时间；NaCl和甘露醇所诱导的干旱胁迫不利于愈伤组织细胞的生长及其苯乙醇苷类成分的积累，而6% PEG6000能显著促进悬浮细胞中苯乙醇苷类化合物的生成，诱导15 d后，松果菊苷和毛蕊花糖苷的生物量分别为（1.07±0.10）g/L和（0.12±0.01）g/L，分别可达细胞干质量的20.94%和2.27%，为对照组的1.29倍和1.19倍。结论 PEG6000介导的干旱胁迫对管花肉苁蓉悬浮细胞中松果菊苷和毛蕊花糖苷的积累有明显促进作用。
2019, 50(10):2461-2466.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.029
摘要:
目的 检测珍稀濒危药用植物卵叶羌活自然群体遗传变异的地理分布式样和结构。方法 利用二代简化基因组测序技术开发卵叶羌活的微卫星分子标记（SSR）引物，并对覆盖卵叶羌活整个自然地理分布范围的群体样品进行遗传多态性分析。结果 通过基因组de novo组装共获得了780条含SSR位点的基因片段序列；筛选出10对具有较高多态性的SSR标记引物，对卵叶羌活整个自然地理分布区的6个群体共105个样品进行遗传变异分析，发现每条引物的等位基因数（No）在1～6（平均值为3.530）；每个群体的平均观测杂合度范围在0.305～0.457，说明卵叶羌活具有中到高度水平的遗传变异。基于Bayesian的群体结构分析表明，卵叶羌活的6个地理群体可以分为2个大的遗传分组，两组之间存在着一定程度的基因交流或遗传渐渗。结论 二代高通量简化基因组测序技术极大丰富了珍稀濒危植物卵叶羌活的SSR数据库，其自然群体遗传变异式样可能与该物种较长的进化历史以及不同地理群体之间长距离的花粉扩散有关。
目的 检测珍稀濒危药用植物卵叶羌活自然群体遗传变异的地理分布式样和结构。方法 利用二代简化基因组测序技术开发卵叶羌活的微卫星分子标记（SSR）引物，并对覆盖卵叶羌活整个自然地理分布范围的群体样品进行遗传多态性分析。结果 通过基因组de novo组装共获得了780条含SSR位点的基因片段序列；筛选出10对具有较高多态性的SSR标记引物，对卵叶羌活整个自然地理分布区的6个群体共105个样品进行遗传变异分析，发现每条引物的等位基因数（No）在1～6（平均值为3.530）；每个群体的平均观测杂合度范围在0.305～0.457，说明卵叶羌活具有中到高度水平的遗传变异。基于Bayesian的群体结构分析表明，卵叶羌活的6个地理群体可以分为2个大的遗传分组，两组之间存在着一定程度的基因交流或遗传渐渗。结论 二代高通量简化基因组测序技术极大丰富了珍稀濒危植物卵叶羌活的SSR数据库，其自然群体遗传变异式样可能与该物种较长的进化历史以及不同地理群体之间长距离的花粉扩散有关。
2019, 50(10):2467-2473.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.030
摘要:
目的 通过定性与定量分析，结合化学计量学方法，比较黄精3种基原植物中多糖的组成和含量差异，为黄精药材质量评价提供参考。方法 采用红外光谱法（FTIR）和柱前衍生化-HPLC（PMP-HPLC）法比较3种基原黄精中多糖的差异；采用紫外光谱法（UV）测定总多糖含量。结果 3种基原黄精多糖的IR平均光谱和二阶导数图谱差异明显，主成分分析（PCA）、偏最小二乘法判别分析（PLS-DA）及聚类分析（HCA）分析均可将3种基原的黄精加以区分；PMP-HPLC图谱显示3种基原黄精中多糖的单糖组成存在差异，共有成分为D-甘露糖、D-核糖、L-鼠李糖、D-半乳糖醛酸、D-葡萄糖醛酸、D-半乳糖、D-葡萄糖、D-木糖、D-阿拉伯糖和L-岩藻糖；结果表明，所测样品多糖含量符合《中国药典》2015年版的要求。结论 本研究所建立方法为黄精类药材的多糖组成研究和质量评价提供了新的参考。
目的 通过定性与定量分析，结合化学计量学方法，比较黄精3种基原植物中多糖的组成和含量差异，为黄精药材质量评价提供参考。方法 采用红外光谱法（FTIR）和柱前衍生化-HPLC（PMP-HPLC）法比较3种基原黄精中多糖的差异；采用紫外光谱法（UV）测定总多糖含量。结果 3种基原黄精多糖的IR平均光谱和二阶导数图谱差异明显，主成分分析（PCA）、偏最小二乘法判别分析（PLS-DA）及聚类分析（HCA）分析均可将3种基原的黄精加以区分；PMP-HPLC图谱显示3种基原黄精中多糖的单糖组成存在差异，共有成分为D-甘露糖、D-核糖、L-鼠李糖、D-半乳糖醛酸、D-葡萄糖醛酸、D-半乳糖、D-葡萄糖、D-木糖、D-阿拉伯糖和L-岩藻糖；结果表明，所测样品多糖含量符合《中国药典》2015年版的要求。结论 本研究所建立方法为黄精类药材的多糖组成研究和质量评价提供了新的参考。
2019, 50(10):2474-2479.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.031
摘要:
目的 建立夏天无HPLC指纹图谱及多指标成分测定方法，为夏天无药材质量标准提升提供科学依据。方法 采用HPLC法，Diamonsil C18（250 mm×4.6 mm，5μm）色谱柱；以乙腈-0.2%冰醋酸溶液（三乙胺调pH 6.0）为流动相，梯度洗脱；体积流量1.0 mL/min；柱温35℃；进样量10 μL；检测波长280 nm；建立15批夏天无药材的指纹图谱，用中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件（2012A版）进行评价，聚类分析和主成分分析将15批药材分为2类，同时测定原阿片碱、黄藤素、荷包牡丹碱和延胡索乙素4种成分的含量。结果 建立了夏天无药材的HPLC指纹图谱，共标定了10个共有峰；原阿片碱、黄藤素、荷包牡丹碱和延胡索乙素线性关系良好，r均大于0.999 9，平均回收率分别为97.12%、100.09%、98.53%、99.71%。结论 HPLC指纹图谱结合多指标成分测定可为夏天无药材质量评价提供参考。
目的 建立夏天无HPLC指纹图谱及多指标成分测定方法，为夏天无药材质量标准提升提供科学依据。方法 采用HPLC法，Diamonsil C18（250 mm×4.6 mm，5μm）色谱柱；以乙腈-0.2%冰醋酸溶液（三乙胺调pH 6.0）为流动相，梯度洗脱；体积流量1.0 mL/min；柱温35℃；进样量10 μL；检测波长280 nm；建立15批夏天无药材的指纹图谱，用中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件（2012A版）进行评价，聚类分析和主成分分析将15批药材分为2类，同时测定原阿片碱、黄藤素、荷包牡丹碱和延胡索乙素4种成分的含量。结果 建立了夏天无药材的HPLC指纹图谱，共标定了10个共有峰；原阿片碱、黄藤素、荷包牡丹碱和延胡索乙素线性关系良好，r均大于0.999 9，平均回收率分别为97.12%、100.09%、98.53%、99.71%。结论 HPLC指纹图谱结合多指标成分测定可为夏天无药材质量评价提供参考。
2019, 50(10):2480-2490.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.032
摘要:
中药外源性污染物残留现已成为引起中药不良反应的重要原因之一，按照其来源不同主要包括农/兽药残留、重金属污染、真菌毒素残留、病原微生物污染及其他有机污染物残留。对中药的主要外源性污染物的检查对象及检测方法的现代研究进行综述，为补充、完善、提升中药质量安全体系提供参考和依据。
中药外源性污染物残留现已成为引起中药不良反应的重要原因之一，按照其来源不同主要包括农/兽药残留、重金属污染、真菌毒素残留、病原微生物污染及其他有机污染物残留。对中药的主要外源性污染物的检查对象及检测方法的现代研究进行综述，为补充、完善、提升中药质量安全体系提供参考和依据。
2019, 50(10):2491-2497.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.033
摘要:
石斛是历代中医治疗“消渴证”的要药。近年来，随着代谢相关疾病的高发，其在防治糖尿病、高血压等相关代谢性疾病中的作用逐渐被挖掘，也越来越受到关注。综述不同石斛对糖尿病、高血压、高脂血症等相关代谢性疾病的作用及其共同作用机制，并从传统功效入手，总结提出石斛“益胃生津、滋阴清热”治疗“脾瘅——中满内热”是其改善糖尿病等相关代谢性疾病的关键，为石斛在防治糖尿病等相关代谢性疾病研究及临床应用中提供参考。
石斛是历代中医治疗“消渴证”的要药。近年来，随着代谢相关疾病的高发，其在防治糖尿病、高血压等相关代谢性疾病中的作用逐渐被挖掘，也越来越受到关注。综述不同石斛对糖尿病、高血压、高脂血症等相关代谢性疾病的作用及其共同作用机制，并从传统功效入手，总结提出石斛“益胃生津、滋阴清热”治疗“脾瘅——中满内热”是其改善糖尿病等相关代谢性疾病的关键，为石斛在防治糖尿病等相关代谢性疾病研究及临床应用中提供参考。
2019, 50(10):2498-2504.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.034
摘要:
槟榔作为一味传统中药广泛分布于我国南部热带、亚热带地区以及其他南亚、东南亚等国家。槟榔果既是一种目前被广泛食用的佳果，其果皮和种子又可以入药，是我国名贵的“四大南药”之一。现代研究表明槟榔含有生物碱、鞣质、黄酮、萜类等多种化学成分，具有促消化、降血压、抗抑郁、抗氧化、抗炎、抗寄生虫和抑菌等活性。综述了近年来槟榔化学成分及药理活性研究进展，为槟榔传统产品的食用安全及其产品研发提供研究基础。
槟榔作为一味传统中药广泛分布于我国南部热带、亚热带地区以及其他南亚、东南亚等国家。槟榔果既是一种目前被广泛食用的佳果，其果皮和种子又可以入药，是我国名贵的“四大南药”之一。现代研究表明槟榔含有生物碱、鞣质、黄酮、萜类等多种化学成分，具有促消化、降血压、抗抑郁、抗氧化、抗炎、抗寄生虫和抑菌等活性。综述了近年来槟榔化学成分及药理活性研究进展，为槟榔传统产品的食用安全及其产品研发提供研究基础。
2019, 50(10):2505-2512.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.10.035
摘要:
药食同源中药是我国古人通过长期实践总结的既可以药用又可以食用的物质。虽然药食同源中药的活性成分、药理作用已有大量文献报道，但有关其安全性方面的报道相对较少。中国古代本草著作，尤其是食物类本草著作记载了大量的药食同源中药，并对来源、品种、功效、禁忌、用法与用量等进行了系统的概述。通过系统地查阅和整理相关文献资料，对木部类、果部类及草部类药食同源中药的安全性或不良反应进行综述，为其食疗和保健研究提供依据。
药食同源中药是我国古人通过长期实践总结的既可以药用又可以食用的物质。虽然药食同源中药的活性成分、药理作用已有大量文献报道，但有关其安全性方面的报道相对较少。中国古代本草著作，尤其是食物类本草著作记载了大量的药食同源中药，并对来源、品种、功效、禁忌、用法与用量等进行了系统的概述。通过系统地查阅和整理相关文献资料，对木部类、果部类及草部类药食同源中药的安全性或不良反应进行综述，为其食疗和保健研究提供依据。
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