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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2019年第50卷第1期文章目次
2019, 50(1):1-7.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.001
摘要:
"健康中国"建设战略的提出促使我国中药资源产业必须走一条高质量发展之路。但目前我国中药资源产业还未摆脱粗放、污染和孤岛式的发展模式。通过分析中药资源产业生产过程中产生的副产品及废弃物现象及原因、传统处理方式的不足，基于循环经济和超循环经济理论，研究如何高质量绿色发展，创新中药副产品循环利用的模式，构建中药资源高效利用的超循环经济模式体系，最后提出了促进我国中药资源产业高质量发展的策略建议。
"健康中国"建设战略的提出促使我国中药资源产业必须走一条高质量发展之路。但目前我国中药资源产业还未摆脱粗放、污染和孤岛式的发展模式。通过分析中药资源产业生产过程中产生的副产品及废弃物现象及原因、传统处理方式的不足，基于循环经济和超循环经济理论，研究如何高质量绿色发展，创新中药副产品循环利用的模式，构建中药资源高效利用的超循环经济模式体系，最后提出了促进我国中药资源产业高质量发展的策略建议。
2019, 50(1):8-12.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.002
摘要:
目的 研究桂枝Cinnamomi Ramulus的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备高效液相色谱等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化，并根据波谱数据进行结构鉴定。结果 从桂枝70%乙醇提取物中分离得到15个羧酸及其衍生物，分别鉴定为桂枝酸A（1）、二氢红花菜豆酸（2）、rel-5-（3S，8S-dihydroxy-1R，5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo[3，2，1]-oct-8-yl）-3-methyl-2Z，4E-pentadienoic acid（3）、香草酸（4）、丁香酸（5）、对羟基苯甲酸（6）、反式肉桂酸（7）、反式邻羟基肉桂酸（8）、erythro-guaiacylglycerol-8'-vanillic acid ether（9）、水杨酸（10）、decumbic acid（11）、邻羟基苯丙酸（12）、原儿茶酸（13）、邻香豆酸葡萄糖苷（14）、cryptamygin-B（15）。结论 化合物1为新化合物，化合物2、3、9~12为首次从该植物中分离得到。
目的 研究桂枝Cinnamomi Ramulus的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备高效液相色谱等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化，并根据波谱数据进行结构鉴定。结果 从桂枝70%乙醇提取物中分离得到15个羧酸及其衍生物，分别鉴定为桂枝酸A（1）、二氢红花菜豆酸（2）、rel-5-（3S，8S-dihydroxy-1R，5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo[3，2，1]-oct-8-yl）-3-methyl-2Z，4E-pentadienoic acid（3）、香草酸（4）、丁香酸（5）、对羟基苯甲酸（6）、反式肉桂酸（7）、反式邻羟基肉桂酸（8）、erythro-guaiacylglycerol-8'-vanillic acid ether（9）、水杨酸（10）、decumbic acid（11）、邻羟基苯丙酸（12）、原儿茶酸（13）、邻香豆酸葡萄糖苷（14）、cryptamygin-B（15）。结论 化合物1为新化合物，化合物2、3、9~12为首次从该植物中分离得到。
2019, 50(1):13-16.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.003
摘要:
目的 研究永瓣藤Monimopetalum chinense茎叶的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和制备液相色谱技术等多种方法分离永瓣藤的化学成分，并综合运用NMR、HR-ESI-MS等波谱手段鉴定化合物的结构。结果 从永瓣藤茎叶甲醇提取物中分离得到2个新的β-二氢沉香呋喃型倍半萜，分别鉴定为1α，6β-二烟酰氧基-9α-乙酰基-β-二氢沉香呋喃（1）、1α，6β-二烟酰氧基-9α-苯甲酰氧基-8α-羟基-β-二氢沉香呋喃（2）。结论 化合物1和2均为新化合物，分别命名为永瓣藤素I和永瓣藤素Ⅱ。
目的 研究永瓣藤Monimopetalum chinense茎叶的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和制备液相色谱技术等多种方法分离永瓣藤的化学成分，并综合运用NMR、HR-ESI-MS等波谱手段鉴定化合物的结构。结果 从永瓣藤茎叶甲醇提取物中分离得到2个新的β-二氢沉香呋喃型倍半萜，分别鉴定为1α，6β-二烟酰氧基-9α-乙酰基-β-二氢沉香呋喃（1）、1α，6β-二烟酰氧基-9α-苯甲酰氧基-8α-羟基-β-二氢沉香呋喃（2）。结论 化合物1和2均为新化合物，分别命名为永瓣藤素I和永瓣藤素Ⅱ。
2019, 50(1):17-21.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.004
摘要:
目的 研究多花山竹子Garcinia multiflora果实化学成分。方法 采用正、反相硅胶柱色谱及高效液相色谱等多种技术进行分离纯化，并通过谱学数据鉴定化合物结构。结果 从多花山竹子果实乙醇提取物中分离得到了6个化合物，分别鉴定为多花山竹子酮素甲（1）、sargaol（2）、δ-生育三烯酚（3）、木犀草素（4）、1，3，6，7-四羟基（口山）酮（5）、对苯二甲酸二（2-乙基）己酯（6）。结论 化合物1为新的类金刚烷型间苯三酚类化合物，化合物2、3、6均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究多花山竹子Garcinia multiflora果实化学成分。方法 采用正、反相硅胶柱色谱及高效液相色谱等多种技术进行分离纯化，并通过谱学数据鉴定化合物结构。结果 从多花山竹子果实乙醇提取物中分离得到了6个化合物，分别鉴定为多花山竹子酮素甲（1）、sargaol（2）、δ-生育三烯酚（3）、木犀草素（4）、1，3，6，7-四羟基（口山）酮（5）、对苯二甲酸二（2-乙基）己酯（6）。结论 化合物1为新的类金刚烷型间苯三酚类化合物，化合物2、3、6均为首次从该植物中分离得到。
2019, 50(1):22-24.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.005
摘要:
目的 对红花Carthamus tinctorius叶的生物碱类化学成分进行研究。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化，根据理化性质和现代波谱学技术鉴定化合物的结构。结果 从红花叶的甲醇提取物中分离得到2个β-卡波林生物碱，分别鉴定为4，9-二甲氧基-1-乙基-β-卡波林（1）和4-甲氧基-1-乙基-β-卡波林（2），其中化合物1为新化合物。化合物1和2均对人源肝癌细胞HepG2具有细胞毒活性，半数抑制浓度（IC50）值分别为（15.20±0.58）μmol/L和（17.40±0.33）μmol/L。结论 化合物1为新化合物，命名为红花碱A。化合物1和2为首次从该属植物中分离得到，且均具有细胞毒活性。
目的 对红花Carthamus tinctorius叶的生物碱类化学成分进行研究。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化，根据理化性质和现代波谱学技术鉴定化合物的结构。结果 从红花叶的甲醇提取物中分离得到2个β-卡波林生物碱，分别鉴定为4，9-二甲氧基-1-乙基-β-卡波林（1）和4-甲氧基-1-乙基-β-卡波林（2），其中化合物1为新化合物。化合物1和2均对人源肝癌细胞HepG2具有细胞毒活性，半数抑制浓度（IC50）值分别为（15.20±0.58）μmol/L和（17.40±0.33）μmol/L。结论 化合物1为新化合物，命名为红花碱A。化合物1和2为首次从该属植物中分离得到，且均具有细胞毒活性。
2019, 50(1):25-29.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.006
摘要:
目的 研究剑叶耳草Hedyotis caudatifolia的化学成分。方法 采用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱技术进行分离纯化，通过化合物的核磁共振、质谱等光谱数据和理化性质鉴定其结构。结果 从剑叶耳草的甲醇提取物中分离得到10个化合物，其结构分别鉴定为剑叶耳草苷A（1）、β-谷甾醇（2）、5α-豆甾烷-3，6-二酮（3）、7-羟基-6-甲氧基香豆素（4）、齐墩果酸（5）、乌苏酸（6）、坡模酸（7）、3α，19α-二羟基-12-烯-24，28-乌苏酸（8）、2α，3β，24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸（9）、2α，3α-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸（10）。结论 化合物1为新的咖啡酸葡萄糖苷，化合物7~10均为首次从该植物中分离得到。化合物1具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性。
目的 研究剑叶耳草Hedyotis caudatifolia的化学成分。方法 采用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱技术进行分离纯化，通过化合物的核磁共振、质谱等光谱数据和理化性质鉴定其结构。结果 从剑叶耳草的甲醇提取物中分离得到10个化合物，其结构分别鉴定为剑叶耳草苷A（1）、β-谷甾醇（2）、5α-豆甾烷-3，6-二酮（3）、7-羟基-6-甲氧基香豆素（4）、齐墩果酸（5）、乌苏酸（6）、坡模酸（7）、3α，19α-二羟基-12-烯-24，28-乌苏酸（8）、2α，3β，24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸（9）、2α，3α-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸（10）。结论 化合物1为新的咖啡酸葡萄糖苷，化合物7~10均为首次从该植物中分离得到。化合物1具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性。
2019, 50(1):30-35.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.007
摘要:
目的 对野茉莉Styrax japonicus的叶进行化学成分研究。方法 通过硅胶、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及重结晶等方法进行分离和纯化，根据理化性质、波谱数据进行结构鉴定。结果 从野茉莉叶70%乙醇提取物三氯甲烷萃取部位分离得到16个化合物，包括9个苯丙素和7个其他类化合物，分别鉴定为nectandrin B（1）、豆甾醇（2）、荚果蕨素（3）、eupomatenoid-7（4）、β-谷甾醇（5）、去氢二异丁香酚（6）、4-oxo-4[（3β，22E）-stigmasta-5，22-dien-3-yloxy]butanoic acid（7）、4-（3-methory-4-hydroxy） pheny-3-methyl-3-buten-2-one（8）、熊果酸（9）、香草酸（10）、（+）-（7S，8R，8'R）-4，8'-dihydroxy-3-methoxy-1'，2'，3'，4'，5'，6'-hexanorligna-7，7'-lactone（11）、（+）-（7S，8R）-4-hydroxy-3-methoxy-1'，2'，3'，4'，5'，6'，7'-heptanorlign-8'-one（12）、（2S，3R'）-2，3-dihydro-2-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-7-methoxy-5-（2-propen-1-yl）-3-benzofuranmethanol（13）、香草醛（14）、对香豆酸（15）和二氢山柰酚（16）。结论 化合物1、3~16均为首次从该植物中分离得到。
目的 对野茉莉Styrax japonicus的叶进行化学成分研究。方法 通过硅胶、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及重结晶等方法进行分离和纯化，根据理化性质、波谱数据进行结构鉴定。结果 从野茉莉叶70%乙醇提取物三氯甲烷萃取部位分离得到16个化合物，包括9个苯丙素和7个其他类化合物，分别鉴定为nectandrin B（1）、豆甾醇（2）、荚果蕨素（3）、eupomatenoid-7（4）、β-谷甾醇（5）、去氢二异丁香酚（6）、4-oxo-4[（3β，22E）-stigmasta-5，22-dien-3-yloxy]butanoic acid（7）、4-（3-methory-4-hydroxy） pheny-3-methyl-3-buten-2-one（8）、熊果酸（9）、香草酸（10）、（+）-（7S，8R，8'R）-4，8'-dihydroxy-3-methoxy-1'，2'，3'，4'，5'，6'-hexanorligna-7，7'-lactone（11）、（+）-（7S，8R）-4-hydroxy-3-methoxy-1'，2'，3'，4'，5'，6'，7'-heptanorlign-8'-one（12）、（2S，3R'）-2，3-dihydro-2-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-7-methoxy-5-（2-propen-1-yl）-3-benzofuranmethanol（13）、香草醛（14）、对香豆酸（15）和二氢山柰酚（16）。结论 化合物1、3~16均为首次从该植物中分离得到。
10 宽叶打碗花化学成分研究
2019, 50(1):36-41.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.008
摘要:
目的 研究宽叶打碗花Calystegia sepium中的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化，通过理化性质、波谱数据并结合文献报道数据鉴定化合物结构。结果 从宽叶打碗花中分离得到20个化合物，分别鉴定为酪醇（1）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡糖苷（2）、野黄芩素-7-O-β-吡喃葡萄糖苷（3）、紫云英苷（4）、山柰酚-3-O-半乳糖苷（5）、山柰酚-3-O-β-刺槐双糖苷（6）、烟花苷（7）、芦丁（8）、尿苷（9）、它乔糖苷（10）、2-甲氧基-4-（2'-羟乙基）-苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、4-羟基苯乙醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、polybotrin（13）、吡啶-3，5-二甲酰胺（14）、茵芋苷（15）、苯甲醇-β-D-葡萄糖苷（16）、5-羟基-2-羟甲基吡啶（17）、云杉苷（18）、5-羟甲基糠醛（19）、sessiline（20）。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究宽叶打碗花Calystegia sepium中的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化，通过理化性质、波谱数据并结合文献报道数据鉴定化合物结构。结果 从宽叶打碗花中分离得到20个化合物，分别鉴定为酪醇（1）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡糖苷（2）、野黄芩素-7-O-β-吡喃葡萄糖苷（3）、紫云英苷（4）、山柰酚-3-O-半乳糖苷（5）、山柰酚-3-O-β-刺槐双糖苷（6）、烟花苷（7）、芦丁（8）、尿苷（9）、它乔糖苷（10）、2-甲氧基-4-（2'-羟乙基）-苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、4-羟基苯乙醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、polybotrin（13）、吡啶-3，5-二甲酰胺（14）、茵芋苷（15）、苯甲醇-β-D-葡萄糖苷（16）、5-羟基-2-羟甲基吡啶（17）、云杉苷（18）、5-羟甲基糠醛（19）、sessiline（20）。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到。
2019, 50(1):42-51.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.009
摘要:
目的 为解决槲皮素水溶性差的问题，制备一种高载药量、适合静脉给药的纳米混悬剂，并探究其体内外抗肿瘤作用。方法 采用反溶剂沉淀联合高压均质法，以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（TPGS）为稳定剂制备了槲皮素纳米混悬剂（quercetin nanosuspensions，Q-NSps）。动态光散射法测定粒径，扫描电镜观察其形态，HPLC法测定其载药量和体外药物释放情况，并考察了其冻干保护、放置稳定性、溶血和静脉注射的适宜性；MTT法检测槲皮素及其纳米混悬剂对4T1、HeLa、HepG2细胞的生长抑制作用；以4T1荷瘤小鼠模型对比考察其体内抗肿瘤效果。结果 制备的Q-NSps大小均匀，呈球型，平均粒径143.9 nm，PDI为0.231，表面电位-22.6 mV；载药量（45.82±1.73）%，用1%麦芽糖为保护剂冻干复溶后粒径变化不大；Q-NSps 30 d放置稳定，不溶血，可静脉注射；体外有良好的缓释作用，144 h累积释放82.86%；对4T1、HeLa、HepG2的生长抑制均显著高于游离药物，在体内研究中，45 mg/kg的Q-NSps与阳性药紫杉醇注射液（8 mg/kg）表现出相同的抑瘤效果（56.78%vs 55.08%，P>0.05）。结论 制备的Q-NSps粒径小，稳定性好，显著提高了槲皮素体内外抗肿瘤效果，有望成为一种抗肿瘤药物用于临床。
目的 为解决槲皮素水溶性差的问题，制备一种高载药量、适合静脉给药的纳米混悬剂，并探究其体内外抗肿瘤作用。方法 采用反溶剂沉淀联合高压均质法，以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（TPGS）为稳定剂制备了槲皮素纳米混悬剂（quercetin nanosuspensions，Q-NSps）。动态光散射法测定粒径，扫描电镜观察其形态，HPLC法测定其载药量和体外药物释放情况，并考察了其冻干保护、放置稳定性、溶血和静脉注射的适宜性；MTT法检测槲皮素及其纳米混悬剂对4T1、HeLa、HepG2细胞的生长抑制作用；以4T1荷瘤小鼠模型对比考察其体内抗肿瘤效果。结果 制备的Q-NSps大小均匀，呈球型，平均粒径143.9 nm，PDI为0.231，表面电位-22.6 mV；载药量（45.82±1.73）%，用1%麦芽糖为保护剂冻干复溶后粒径变化不大；Q-NSps 30 d放置稳定，不溶血，可静脉注射；体外有良好的缓释作用，144 h累积释放82.86%；对4T1、HeLa、HepG2的生长抑制均显著高于游离药物，在体内研究中，45 mg/kg的Q-NSps与阳性药紫杉醇注射液（8 mg/kg）表现出相同的抑瘤效果（56.78%vs 55.08%，P>0.05）。结论 制备的Q-NSps粒径小，稳定性好，显著提高了槲皮素体内外抗肿瘤效果，有望成为一种抗肿瘤药物用于临床。
2019, 50(1):52-58.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.010
摘要:
目的 使用山茱萸水提液在温和条件下制备银纳米颗粒（AgNPs）、探究还原反应机制并研究其抑菌活性。方法 采用紫外-可见光谱监测AgNPs的生成，红外光谱研究还原机制，激光粒度仪和透射电镜表征粒径，表面性质和形貌，2倍稀释法研究AgNPs的抑菌活性。结果 山茱萸水提液在pH 9.0时超声反应4 h是还原制备AgNPs的最佳条件，得近球形AgNPs，平均粒径58.73 nm，均匀稳定、分散性好。黄酮类化合物可能起还原作用，同时水提液中活性成分在AgNPs表面形成保护层，防止团聚，增加了AgNPs的稳定性，制得的AgNPs对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制率比化学法制备的AgNPs分别增加20、40倍。结论 山茱萸水提液可在温和条件下制备AgNPs，该AgNPs与化学制备法相比有更强的抗菌性能。结果表明该方法合成出的AgNPs性能稳定，可以作为新型抗菌剂。
目的 使用山茱萸水提液在温和条件下制备银纳米颗粒（AgNPs）、探究还原反应机制并研究其抑菌活性。方法 采用紫外-可见光谱监测AgNPs的生成，红外光谱研究还原机制，激光粒度仪和透射电镜表征粒径，表面性质和形貌，2倍稀释法研究AgNPs的抑菌活性。结果 山茱萸水提液在pH 9.0时超声反应4 h是还原制备AgNPs的最佳条件，得近球形AgNPs，平均粒径58.73 nm，均匀稳定、分散性好。黄酮类化合物可能起还原作用，同时水提液中活性成分在AgNPs表面形成保护层，防止团聚，增加了AgNPs的稳定性，制得的AgNPs对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制率比化学法制备的AgNPs分别增加20、40倍。结论 山茱萸水提液可在温和条件下制备AgNPs，该AgNPs与化学制备法相比有更强的抗菌性能。结果表明该方法合成出的AgNPs性能稳定，可以作为新型抗菌剂。
2019, 50(1):59-68.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.011
摘要:
目的 制备具有防治增生性瘢痕（HS）作用的载丹酚酸B的穿膜肽TAT修饰脂质体（SAB-TAT-LIP），建立其质量评价方法，并初步考察其对体外人皮肤成纤维（HSF）细胞增殖和迁移的影响。方法 采用pH梯度逆向蒸发法制备脂质体，超滤法测其包封率，以包封率为评价指标，采用Box-Behnken响应面法优化脂质体的处方工艺；考察其形态、粒径、Zeta电位、体外释放、体外透皮吸收和稳定性等理化性质；在此基础上采用MTT法考察其对HSF细胞增殖的作用，采用划痕法和Transwell小室法考察其对HSF细胞迁移和侵袭的作用。结果 SAB-TAT-LIP的药物包封率为（86.70±0.85）%，平均粒径为（219.90±5.09） nm，Zeta电位（-9.25±0.92） mV，体外24 h累积释放率为62.49%，无突释效应，体外32 h皮肤累积透过率为17.21%，透过速率为（28.33±4.9）μg/（cm2·h），真皮层滞留量为（44.39±6.87）μg/cm2，4℃放置10 d稳定性良好。SAB-TAT-LIP能够显著地抑制HSF细胞的增殖、迁移和侵袭，与对照组相比，差异显著（P<0.01）。结论 优化得到的SAB-TAT-LIP包封率较高、粒径较小，体外释放和透皮行为均满足局部透皮给药制剂的体外释放和透皮规律，对体外HSF细胞的增殖、迁移和侵袭具有抑制作用。
目的 制备具有防治增生性瘢痕（HS）作用的载丹酚酸B的穿膜肽TAT修饰脂质体（SAB-TAT-LIP），建立其质量评价方法，并初步考察其对体外人皮肤成纤维（HSF）细胞增殖和迁移的影响。方法 采用pH梯度逆向蒸发法制备脂质体，超滤法测其包封率，以包封率为评价指标，采用Box-Behnken响应面法优化脂质体的处方工艺；考察其形态、粒径、Zeta电位、体外释放、体外透皮吸收和稳定性等理化性质；在此基础上采用MTT法考察其对HSF细胞增殖的作用，采用划痕法和Transwell小室法考察其对HSF细胞迁移和侵袭的作用。结果 SAB-TAT-LIP的药物包封率为（86.70±0.85）%，平均粒径为（219.90±5.09） nm，Zeta电位（-9.25±0.92） mV，体外24 h累积释放率为62.49%，无突释效应，体外32 h皮肤累积透过率为17.21%，透过速率为（28.33±4.9）μg/（cm2·h），真皮层滞留量为（44.39±6.87）μg/cm2，4℃放置10 d稳定性良好。SAB-TAT-LIP能够显著地抑制HSF细胞的增殖、迁移和侵袭，与对照组相比，差异显著（P<0.01）。结论 优化得到的SAB-TAT-LIP包封率较高、粒径较小，体外释放和透皮行为均满足局部透皮给药制剂的体外释放和透皮规律，对体外HSF细胞的增殖、迁移和侵袭具有抑制作用。
2019, 50(1):69-75.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.012
摘要:
目的 建立盐酸阿霉素和知母皂苷AⅢ共载脂质体包封率的测定方法。方法 采用薄膜分散法制备盐酸阿霉素和知母皂苷AⅢ共载脂质体，分别用透析法、微柱离心法和超高速离心法分离脂质体和游离药物，采用HPLC法测定游离药物含量和脂质体中的药物含量，计算得出盐酸阿霉素和知母皂苷AⅢ的包封率。结果 确定盐酸阿霉素和知母皂苷AⅢ共载脂质体处方为DPPC-DSPE-PEG2000-TAⅢ-DOX比例为5：1：1：1，采用薄膜分散法制备的脂质体大小适中，粒径为（55.4±0.40） nm，PDI为0.20±0.02，电位为（-17.4±0.6） mV；在所选的色谱条件下，脂质体的其他组分不干扰样品的测定，盐酸阿霉素在24.9~498.0μg/mL（r=0.999 9），知母皂苷AⅢ在50.55~1 011.00 μg/mL（r=0.999 6）线性关系良好。研究结果表明微柱离心法能有效地将盐酸阿霉素和知母皂苷AⅢ双载脂质体与游离药物分离，测得的包封率分别为（85.12±1.27）%、（76.51±0.46）%。结论 薄膜分散法可用于盐酸阿霉素和知母皂苷AⅢ共载脂质体的制备；微柱离心法准确度高、重复性好并快捷方便，可用于包封率的测定。
目的 建立盐酸阿霉素和知母皂苷AⅢ共载脂质体包封率的测定方法。方法 采用薄膜分散法制备盐酸阿霉素和知母皂苷AⅢ共载脂质体，分别用透析法、微柱离心法和超高速离心法分离脂质体和游离药物，采用HPLC法测定游离药物含量和脂质体中的药物含量，计算得出盐酸阿霉素和知母皂苷AⅢ的包封率。结果 确定盐酸阿霉素和知母皂苷AⅢ共载脂质体处方为DPPC-DSPE-PEG2000-TAⅢ-DOX比例为5：1：1：1，采用薄膜分散法制备的脂质体大小适中，粒径为（55.4±0.40） nm，PDI为0.20±0.02，电位为（-17.4±0.6） mV；在所选的色谱条件下，脂质体的其他组分不干扰样品的测定，盐酸阿霉素在24.9~498.0μg/mL（r=0.999 9），知母皂苷AⅢ在50.55~1 011.00 μg/mL（r=0.999 6）线性关系良好。研究结果表明微柱离心法能有效地将盐酸阿霉素和知母皂苷AⅢ双载脂质体与游离药物分离，测得的包封率分别为（85.12±1.27）%、（76.51±0.46）%。结论 薄膜分散法可用于盐酸阿霉素和知母皂苷AⅢ共载脂质体的制备；微柱离心法准确度高、重复性好并快捷方便，可用于包封率的测定。
2019, 50(1):76-82.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.013
摘要:
目的 考察苦茶妇科凝胶的制备工艺，制备出在阴道环境中能够快速发生相变的温度敏感型原位凝胶。方法 泊洛沙姆P188、P407为凝胶基质，乳酸、乳酸钠为酸缓冲溶液，采用星点设计法筛选原位凝胶的处方工艺，并测定其胶凝温度、胶凝时间、不同酸缓冲溶液对胶凝温度的影响、凝胶稳定性及相关流变学性质。结果 在一定用量范围内，泊洛沙姆P188用量增大胶凝温度逐渐升高，泊洛沙姆P407用量增大胶凝温度逐渐下降，通过星点设计优化处方为泊洛沙姆P188的用量为3.51%，P407的用量为17.16%；在体外实验中，不同缓冲液的加入对凝胶的胶凝温度影响偏差在5%以内，但在阴道液中的影响偏差较大，柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液在阴道液中的胶凝温度为68.5℃，乳酸-乳酸钠缓冲溶液在阴道液中的胶凝温度为35.8℃；流变学数据表明凝胶在体内滞留性好。结论 苦茶妇科凝胶处方工艺符合星点设计模型，筛选工艺可制备出滞留性好，性质稳定的原位凝胶。
目的 考察苦茶妇科凝胶的制备工艺，制备出在阴道环境中能够快速发生相变的温度敏感型原位凝胶。方法 泊洛沙姆P188、P407为凝胶基质，乳酸、乳酸钠为酸缓冲溶液，采用星点设计法筛选原位凝胶的处方工艺，并测定其胶凝温度、胶凝时间、不同酸缓冲溶液对胶凝温度的影响、凝胶稳定性及相关流变学性质。结果 在一定用量范围内，泊洛沙姆P188用量增大胶凝温度逐渐升高，泊洛沙姆P407用量增大胶凝温度逐渐下降，通过星点设计优化处方为泊洛沙姆P188的用量为3.51%，P407的用量为17.16%；在体外实验中，不同缓冲液的加入对凝胶的胶凝温度影响偏差在5%以内，但在阴道液中的影响偏差较大，柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液在阴道液中的胶凝温度为68.5℃，乳酸-乳酸钠缓冲溶液在阴道液中的胶凝温度为35.8℃；流变学数据表明凝胶在体内滞留性好。结论 苦茶妇科凝胶处方工艺符合星点设计模型，筛选工艺可制备出滞留性好，性质稳定的原位凝胶。
16 姜厚朴饮片标准汤剂研究
2019, 50(1):83-89.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.014
摘要:
目的 制备16批姜厚朴饮片标准汤剂，测定其出膏率、指标成分含量、转移率及指纹图谱等数据，为其配方颗粒的制备和质量评价提供参考。方法 依照中药饮片标准汤剂制备要求，制备16批姜厚朴饮片标准汤剂，参照《中国药典》2015年版方法测定厚朴酚与和厚朴酚含量，计算两者总和的转移率，测定汤剂的出膏率及pH值，并绘制HPLC指纹图谱，流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱：0~15 min，12%~16%乙腈；15~30 min，16%~28%乙腈；30~42 min，28%~74%乙腈；42~55 min，74%~80%乙腈；柱温40℃；体积流量1 mL/min；检测波长294 nm。结果 16批姜厚朴饮片标准汤剂中厚朴酚与和厚朴酚总和的转移率为6.5%~12.0%，出膏率3.41%~7.14%，pH值4.63~5.43，并用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012A）软件进行指纹图谱分析，找到了7个共有峰，指认4个，分别为木兰苷B（1号峰）、木兰苷A（2号峰）、和厚朴酚（6号峰）、厚朴酚（7号峰）。对16批姜厚朴饮片标准汤剂进行相似度评价，其相似度均大于0.69。同时，建立了姜厚朴饮片标准汤剂指纹图谱。结论 所建立的汤剂制备方法稳定可行，分析方法精密度、稳定性和重复性良好，可用于姜厚朴饮片标准汤剂的质量评价。
目的 制备16批姜厚朴饮片标准汤剂，测定其出膏率、指标成分含量、转移率及指纹图谱等数据，为其配方颗粒的制备和质量评价提供参考。方法 依照中药饮片标准汤剂制备要求，制备16批姜厚朴饮片标准汤剂，参照《中国药典》2015年版方法测定厚朴酚与和厚朴酚含量，计算两者总和的转移率，测定汤剂的出膏率及pH值，并绘制HPLC指纹图谱，流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱：0~15 min，12%~16%乙腈；15~30 min，16%~28%乙腈；30~42 min，28%~74%乙腈；42~55 min，74%~80%乙腈；柱温40℃；体积流量1 mL/min；检测波长294 nm。结果 16批姜厚朴饮片标准汤剂中厚朴酚与和厚朴酚总和的转移率为6.5%~12.0%，出膏率3.41%~7.14%，pH值4.63~5.43，并用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012A）软件进行指纹图谱分析，找到了7个共有峰，指认4个，分别为木兰苷B（1号峰）、木兰苷A（2号峰）、和厚朴酚（6号峰）、厚朴酚（7号峰）。对16批姜厚朴饮片标准汤剂进行相似度评价，其相似度均大于0.69。同时，建立了姜厚朴饮片标准汤剂指纹图谱。结论 所建立的汤剂制备方法稳定可行，分析方法精密度、稳定性和重复性良好，可用于姜厚朴饮片标准汤剂的质量评价。
2019, 50(1):90-96.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.015
摘要:
目的 采用毛细管区带电泳法（CZE）测定不同虫草菌粉制剂中多糖的单糖组成。方法 设计正交试验优化制剂中所提取多糖的全降解条件；以1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮（PMP）为衍生试剂，采用CZE法测定其单糖组成；电泳条件：未涂层弹性石英毛细管柱（70 cm×50μm，有效长度61 cm）；运行缓冲液为40 mmol/L硼砂缓冲液（pH 10.1）；检测波长245 nm；运行电压13 kV；重力进样（10 cm×8 s）。结果 多糖全降解的最优条件为硫酸浓度1.0 mol/L，温度100℃，时间5 h；心肝宝胶囊、百令胶囊、至灵菌丝胶囊和金水宝胶囊的多糖中均含有木糖、葡萄糖、甘露糖和半乳糖4种单糖，但含量各有差异；4种制剂中多糖的单糖组成与冬虫夏草多糖中的单糖组成基本一致，且检测出了冬虫夏草中未见报道的木糖、鼠李糖和葡萄糖醛酸等单糖。对所建立的CZE法进行方法学验证，结果显示各单糖在0.01~0.20 mg/mL线性关系良好，检测限0.205~0.397 μg/mL，定量限0.684~1.323 μg/mL，精密度RSD为0.8%~3.6%，重复性RSD为2.7%~4.7%，稳定性RSD为2.8%~4.7%。葡萄糖和半乳糖的平均回收率分别为96.1%~99.8%和95.1%~99.6%，其RSD分别为1.0%~2.0%和1.5%~1.9%。结论 该方法快速高效，为虫草菌粉制剂质量标准的完善和虫草菌粉替代冬虫夏草的深入研究提供参考。
目的 采用毛细管区带电泳法（CZE）测定不同虫草菌粉制剂中多糖的单糖组成。方法 设计正交试验优化制剂中所提取多糖的全降解条件；以1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮（PMP）为衍生试剂，采用CZE法测定其单糖组成；电泳条件：未涂层弹性石英毛细管柱（70 cm×50μm，有效长度61 cm）；运行缓冲液为40 mmol/L硼砂缓冲液（pH 10.1）；检测波长245 nm；运行电压13 kV；重力进样（10 cm×8 s）。结果 多糖全降解的最优条件为硫酸浓度1.0 mol/L，温度100℃，时间5 h；心肝宝胶囊、百令胶囊、至灵菌丝胶囊和金水宝胶囊的多糖中均含有木糖、葡萄糖、甘露糖和半乳糖4种单糖，但含量各有差异；4种制剂中多糖的单糖组成与冬虫夏草多糖中的单糖组成基本一致，且检测出了冬虫夏草中未见报道的木糖、鼠李糖和葡萄糖醛酸等单糖。对所建立的CZE法进行方法学验证，结果显示各单糖在0.01~0.20 mg/mL线性关系良好，检测限0.205~0.397 μg/mL，定量限0.684~1.323 μg/mL，精密度RSD为0.8%~3.6%，重复性RSD为2.7%~4.7%，稳定性RSD为2.8%~4.7%。葡萄糖和半乳糖的平均回收率分别为96.1%~99.8%和95.1%~99.6%，其RSD分别为1.0%~2.0%和1.5%~1.9%。结论 该方法快速高效，为虫草菌粉制剂质量标准的完善和虫草菌粉替代冬虫夏草的深入研究提供参考。
2019, 50(1):97-103.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.016
摘要:
目的 采用1H-NMR代谢组学方法分析复方柴归方干预抑郁模型大鼠血清代谢物组的变化规律。方法 采用慢性温和不可预知应激（CUMS）程序对大鼠进行造模，以复方柴归方及阳性药（文拉法辛）为干预药物，采用核磁共振方法对大鼠血清进行分析，数据预处理后导入SIMCA-P 14.1软件进行多元统计分析，从小分子代谢物角度对复方柴归方的抗抑郁药效进行验证，并寻找出潜在的疾病生物标志物和药物疗效标志物。结果 CUMS抑郁大鼠模型复制成功，代谢组学结果表明与模型组相比，CUMS抑郁大鼠经阳性药和复方柴归方干预后血清中异亮氨酸、氧化三甲胺和肌酸水平升高，N-乙酰糖蛋白、胆碱和葡萄糖水平降低，差异显著（P<0.05、0.01）。结论 复方柴归方干预后CUMS模型大鼠血清差异代谢物水平明显回调，该研究可为复方柴归方抗抑郁作用机制研究提供参考依据。
目的 采用1H-NMR代谢组学方法分析复方柴归方干预抑郁模型大鼠血清代谢物组的变化规律。方法 采用慢性温和不可预知应激（CUMS）程序对大鼠进行造模，以复方柴归方及阳性药（文拉法辛）为干预药物，采用核磁共振方法对大鼠血清进行分析，数据预处理后导入SIMCA-P 14.1软件进行多元统计分析，从小分子代谢物角度对复方柴归方的抗抑郁药效进行验证，并寻找出潜在的疾病生物标志物和药物疗效标志物。结果 CUMS抑郁大鼠模型复制成功，代谢组学结果表明与模型组相比，CUMS抑郁大鼠经阳性药和复方柴归方干预后血清中异亮氨酸、氧化三甲胺和肌酸水平升高，N-乙酰糖蛋白、胆碱和葡萄糖水平降低，差异显著（P<0.05、0.01）。结论 复方柴归方干预后CUMS模型大鼠血清差异代谢物水平明显回调，该研究可为复方柴归方抗抑郁作用机制研究提供参考依据。
2019, 50(1):104-110.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.017
摘要:
目的 研究白术的主要活性成分白术内酯I、Ⅱ、Ⅲ体内外抗轮状病毒（RV）的作用。方法 以Caco-2细胞建立体外研究模型，采用细胞病变效应（CPE）法并结合MTT染色法，测定白术内酯I、Ⅱ、Ⅲ对细胞的毒性以及对RV生物合成、吸附的抑制作用，对RV的直接灭活作用，以利巴韦林为阳性对照药。结合半数有效浓度（EC50）和半数细胞毒性浓度（TC50）得出治疗指数（TI）值，并且以其作为评价指标。制备RV感染的乳鼠腹泻模型进行体内研究，观察乳鼠体征表现，根据腹泻分数以及体质量增长情况初步判断白术内酯Ⅲ的体内抗RV作用。结果 在体外研究中发现白术内酯Ⅲ具有直接灭活RV的作用，TI值为8；体内研究中白术内酯Ⅲ中剂量组抗RV效果最佳。结论 白术的主要活性成分白术内酯Ⅲ在体内外均具有一定的抗RV作用；白术内酯Ⅲ主要通过体外直接灭活RV而发挥作用。
目的 研究白术的主要活性成分白术内酯I、Ⅱ、Ⅲ体内外抗轮状病毒（RV）的作用。方法 以Caco-2细胞建立体外研究模型，采用细胞病变效应（CPE）法并结合MTT染色法，测定白术内酯I、Ⅱ、Ⅲ对细胞的毒性以及对RV生物合成、吸附的抑制作用，对RV的直接灭活作用，以利巴韦林为阳性对照药。结合半数有效浓度（EC50）和半数细胞毒性浓度（TC50）得出治疗指数（TI）值，并且以其作为评价指标。制备RV感染的乳鼠腹泻模型进行体内研究，观察乳鼠体征表现，根据腹泻分数以及体质量增长情况初步判断白术内酯Ⅲ的体内抗RV作用。结果 在体外研究中发现白术内酯Ⅲ具有直接灭活RV的作用，TI值为8；体内研究中白术内酯Ⅲ中剂量组抗RV效果最佳。结论 白术的主要活性成分白术内酯Ⅲ在体内外均具有一定的抗RV作用；白术内酯Ⅲ主要通过体外直接灭活RV而发挥作用。
2019, 50(1):111-119.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.018
摘要:
目的 探讨黄芪和当归的主要活性成分黄芪甲苷、芒柄花素、毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮苷和阿魏酸配伍对衰老造血干细胞（HSCs）增殖的影响，并从细胞周期调控研究其作用机制。方法 以三丁基过氧化氢（T-BHP）构建小鼠HSCs衰老模型，研究不同质量浓度5种活性成分对HSCs衰老和增殖的影响，寻找可促进细胞增殖的主要活性成分。在此基础上，采用正交试验研究5种活性成分配伍对HSCs衰老和增殖的影响，寻找5种活性成分促进细胞增殖的合理配伍。最后，采用HSCs衰老模型，制备黄芪-当归1：1配伍含药血浆，设立对照组、模型组、空白血浆组、阿魏酸组、黄芪甲苷组、芒柄花素组、毛蕊异黄酮组、毛蕊异黄酮苷组、活性成分配伍组、黄芪-当归1：1含药血浆组，药物作用于衰老细胞，以SA-β-半乳糖苷酶（SA-β-Gal）染色法测定HSCs衰老率，CCK-8法测定细胞增殖率，流式细胞术检测细胞周期分布，Western blotting法检测Cyclin D1、细胞周期蛋白依赖性激酶4（CDK4）蛋白表达。结果 阿魏酸、黄芪甲苷、芒柄花素均可显著促进衰老HSCs增殖和降低细胞衰老率，而毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮苷单独应用对HSCs增殖和细胞衰老率无显著影响。正交试验发现，以阿魏酸、芒柄花素和黄芪甲苷为基础因子，毛蕊异黄酮和毛蕊异黄酮苷为次要因子进行配伍的5种活性成分组合促细胞增殖和降低细胞衰老率的作用最强。阿魏酸、黄芪甲苷、芒柄花素、活性成分配伍、含药血浆均可降低细胞衰老率，使G0/G1期细胞减少，G2/M+S期细胞增加，并使Cyclin D1和CDK4蛋白表达增强。以上效应以活性成分配伍组和含药血浆组最强。结论 黄芪和当归的主要活性成分阿魏酸、黄芪甲苷和芒柄花素对衰老HSCs具有促增殖和改善衰老作用，而毛蕊异黄酮和毛蕊异黄酮苷单用时并无明显的作用。当5种活性成分配伍后对衰老HSCs的促增殖作用最强，并可改善HSCs衰老，促进衰老HSCs由静止期向增殖期转换。黄芪和当归的主要活性成分及其配伍促HSCs增殖和抗HSCs衰老的作用可能与调节细胞周期相关蛋白表达及促进细胞周期转换有关。
目的 探讨黄芪和当归的主要活性成分黄芪甲苷、芒柄花素、毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮苷和阿魏酸配伍对衰老造血干细胞（HSCs）增殖的影响，并从细胞周期调控研究其作用机制。方法 以三丁基过氧化氢（T-BHP）构建小鼠HSCs衰老模型，研究不同质量浓度5种活性成分对HSCs衰老和增殖的影响，寻找可促进细胞增殖的主要活性成分。在此基础上，采用正交试验研究5种活性成分配伍对HSCs衰老和增殖的影响，寻找5种活性成分促进细胞增殖的合理配伍。最后，采用HSCs衰老模型，制备黄芪-当归1：1配伍含药血浆，设立对照组、模型组、空白血浆组、阿魏酸组、黄芪甲苷组、芒柄花素组、毛蕊异黄酮组、毛蕊异黄酮苷组、活性成分配伍组、黄芪-当归1：1含药血浆组，药物作用于衰老细胞，以SA-β-半乳糖苷酶（SA-β-Gal）染色法测定HSCs衰老率，CCK-8法测定细胞增殖率，流式细胞术检测细胞周期分布，Western blotting法检测Cyclin D1、细胞周期蛋白依赖性激酶4（CDK4）蛋白表达。结果 阿魏酸、黄芪甲苷、芒柄花素均可显著促进衰老HSCs增殖和降低细胞衰老率，而毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮苷单独应用对HSCs增殖和细胞衰老率无显著影响。正交试验发现，以阿魏酸、芒柄花素和黄芪甲苷为基础因子，毛蕊异黄酮和毛蕊异黄酮苷为次要因子进行配伍的5种活性成分组合促细胞增殖和降低细胞衰老率的作用最强。阿魏酸、黄芪甲苷、芒柄花素、活性成分配伍、含药血浆均可降低细胞衰老率，使G0/G1期细胞减少，G2/M+S期细胞增加，并使Cyclin D1和CDK4蛋白表达增强。以上效应以活性成分配伍组和含药血浆组最强。结论 黄芪和当归的主要活性成分阿魏酸、黄芪甲苷和芒柄花素对衰老HSCs具有促增殖和改善衰老作用，而毛蕊异黄酮和毛蕊异黄酮苷单用时并无明显的作用。当5种活性成分配伍后对衰老HSCs的促增殖作用最强，并可改善HSCs衰老，促进衰老HSCs由静止期向增殖期转换。黄芪和当归的主要活性成分及其配伍促HSCs增殖和抗HSCs衰老的作用可能与调节细胞周期相关蛋白表达及促进细胞周期转换有关。
2019, 50(1):120-128.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.019
摘要:
目的 探讨重楼提取物（PPEE）抗骨肉瘤作用及其机制。方法 不同质量浓度的PPEE处理骨肉瘤细胞，采用MTT法、Hoechst 33342染色、流式细胞术、Matrigel培养、免疫印迹法分别检测细胞增殖抑制率、细胞凋亡、细胞周期、血管生成拟态（VM）形成及相关蛋白表达情况。裸鼠移植瘤模型观察PPEE的体内抑瘤效果。结果 PPEE对骨肉瘤细胞半数抑制浓度（IC50）为10~60 μg/mL，对成骨细胞增殖影响较小。PPEE可浓度依赖性地将骨肉瘤143B细胞阻滞在G2/M期，上调细胞周期相关蛋白p-CDK1、p-Cdc25C、p-Chk2表达，下调cyclin B1表达；促进细胞凋亡，上调cleaved Caspase-3、8、9和PARP表达，上调Bax/Bcl-2；抑制细胞体外VM形成，下调FAK、Mig-7、MMP-2和MMP-9表达。体内实验显示PPEE能明显抑制骨肉瘤生长和体内VM形成，延长荷瘤裸鼠生存期。结论 PPEE在体内外均具有良好的抗骨肉瘤活性，其作用机制可能与诱导骨肉瘤细胞凋亡、阻滞细胞周期及破坏骨肉瘤VM形成有关。
目的 探讨重楼提取物（PPEE）抗骨肉瘤作用及其机制。方法 不同质量浓度的PPEE处理骨肉瘤细胞，采用MTT法、Hoechst 33342染色、流式细胞术、Matrigel培养、免疫印迹法分别检测细胞增殖抑制率、细胞凋亡、细胞周期、血管生成拟态（VM）形成及相关蛋白表达情况。裸鼠移植瘤模型观察PPEE的体内抑瘤效果。结果 PPEE对骨肉瘤细胞半数抑制浓度（IC50）为10~60 μg/mL，对成骨细胞增殖影响较小。PPEE可浓度依赖性地将骨肉瘤143B细胞阻滞在G2/M期，上调细胞周期相关蛋白p-CDK1、p-Cdc25C、p-Chk2表达，下调cyclin B1表达；促进细胞凋亡，上调cleaved Caspase-3、8、9和PARP表达，上调Bax/Bcl-2；抑制细胞体外VM形成，下调FAK、Mig-7、MMP-2和MMP-9表达。体内实验显示PPEE能明显抑制骨肉瘤生长和体内VM形成，延长荷瘤裸鼠生存期。结论 PPEE在体内外均具有良好的抗骨肉瘤活性，其作用机制可能与诱导骨肉瘤细胞凋亡、阻滞细胞周期及破坏骨肉瘤VM形成有关。
2019, 50(1):129-133.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.020
摘要:
目的 考察黄连濒危物种雅连Coptis deltoidea在传统加工前后，对2型糖尿病大鼠血糖、血脂的作用差异。方法 采用高糖、高脂饮食复合小剂量链脲佐菌素（STZ）诱导的方法复制大鼠2型糖尿病模型，考察雅连分别采用黄酒、生姜和吴茱萸炮制后，与生品相比，对模型大鼠空腹血糖（FBG）、空腹血清胰岛素（FINS）、糖化血清蛋白（GSP）、血清三酰甘油（TG）、总胆固醇（TC）、脂蛋白（HDL-C/LDL-C）水平，以及SCAP/SREBP-1c固醇调节通路关键蛋白及其基因表达的药效及差异。结果 在降糖方面，雅连及其炮制品均能降低模型大鼠FBG及GSP水平，修复受损胰腺，但雅连经黄酒和吴茱萸炮制后，对FBG及GSP降低作用更为显著（P<0.01），其中以酒炙品降糖幅度最大；在调脂方面，雅连及其炮制品均能够降低模型大鼠血清TG、TC、LDL-C水平（P<0.05、0.01），提高HDL-C水平（P<0.05、0.01），并下调胰岛素靶器官肝脏SCAP、SREBP-1c蛋白及其基因表达（P<0.05、0.01），但酒炙及萸炙品优于姜炙品或雅连生品。结论 用黄酒、生姜、吴茱萸对雅连进行炮制均为改善雅连本性苦寒不易久服弊端的传统方法，但不同炮制方式对雅连药效有不同影响，临床用药时应辨证施治，单纯降糖选用雅连酒炙品为宜；而降糖调脂综合药效则以酒炙及萸炙品更优。
目的 考察黄连濒危物种雅连Coptis deltoidea在传统加工前后，对2型糖尿病大鼠血糖、血脂的作用差异。方法 采用高糖、高脂饮食复合小剂量链脲佐菌素（STZ）诱导的方法复制大鼠2型糖尿病模型，考察雅连分别采用黄酒、生姜和吴茱萸炮制后，与生品相比，对模型大鼠空腹血糖（FBG）、空腹血清胰岛素（FINS）、糖化血清蛋白（GSP）、血清三酰甘油（TG）、总胆固醇（TC）、脂蛋白（HDL-C/LDL-C）水平，以及SCAP/SREBP-1c固醇调节通路关键蛋白及其基因表达的药效及差异。结果 在降糖方面，雅连及其炮制品均能降低模型大鼠FBG及GSP水平，修复受损胰腺，但雅连经黄酒和吴茱萸炮制后，对FBG及GSP降低作用更为显著（P<0.01），其中以酒炙品降糖幅度最大；在调脂方面，雅连及其炮制品均能够降低模型大鼠血清TG、TC、LDL-C水平（P<0.05、0.01），提高HDL-C水平（P<0.05、0.01），并下调胰岛素靶器官肝脏SCAP、SREBP-1c蛋白及其基因表达（P<0.05、0.01），但酒炙及萸炙品优于姜炙品或雅连生品。结论 用黄酒、生姜、吴茱萸对雅连进行炮制均为改善雅连本性苦寒不易久服弊端的传统方法，但不同炮制方式对雅连药效有不同影响，临床用药时应辨证施治，单纯降糖选用雅连酒炙品为宜；而降糖调脂综合药效则以酒炙及萸炙品更优。
2019, 50(1):134-141.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.021
摘要:
目的 筛选广金钱草挥发油抗炎作用的关键化学成分及靶标蛋白。方法 采用水蒸气蒸馏法提取广金钱草中的挥发油，通过气相色谱-质谱联用法鉴定其化学成分，采用峰面积归一化法测定其化学成分的相对含量。基于中药系统药理学技术平台（Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology，TCMSP）建立小分子配体库，借助Swiss Target Prediction在线进行反向靶标预测，通过KOBAX 3.0筛选抗炎通路，采用分子对接技术（SYBYL 2.1）将关键小分子与瞬时受体电位（TRP）通路中的靶标蛋白进行能量匹配，基于Cytoscape 3.5.1构建化学成分-靶标网络模型。结果 从广金钱草挥发油中共检测出48个色谱峰，通过质谱库及文献检索确定33种化合物结构，占挥发油总量的90.1%。关键化学成分17个，共筛选出88个靶标蛋白，TRP通路包括11个潜在靶标。分子对接发现叶绿醇、三十一烷、法尼基丙酮和角鲨烯等为广金钱草挥发油发挥抗炎作用的关键化学成分。TPRV1、PRKCB和PRKCD为抗炎关键靶标蛋白。结论 初步筛选了广金钱草挥发油抗炎的关键靶点及活性成分，为其产品的开发和应用提供理论依据。
目的 筛选广金钱草挥发油抗炎作用的关键化学成分及靶标蛋白。方法 采用水蒸气蒸馏法提取广金钱草中的挥发油，通过气相色谱-质谱联用法鉴定其化学成分，采用峰面积归一化法测定其化学成分的相对含量。基于中药系统药理学技术平台（Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology，TCMSP）建立小分子配体库，借助Swiss Target Prediction在线进行反向靶标预测，通过KOBAX 3.0筛选抗炎通路，采用分子对接技术（SYBYL 2.1）将关键小分子与瞬时受体电位（TRP）通路中的靶标蛋白进行能量匹配，基于Cytoscape 3.5.1构建化学成分-靶标网络模型。结果 从广金钱草挥发油中共检测出48个色谱峰，通过质谱库及文献检索确定33种化合物结构，占挥发油总量的90.1%。关键化学成分17个，共筛选出88个靶标蛋白，TRP通路包括11个潜在靶标。分子对接发现叶绿醇、三十一烷、法尼基丙酮和角鲨烯等为广金钱草挥发油发挥抗炎作用的关键化学成分。TPRV1、PRKCB和PRKCD为抗炎关键靶标蛋白。结论 初步筛选了广金钱草挥发油抗炎的关键靶点及活性成分，为其产品的开发和应用提供理论依据。
2019, 50(1):142-149.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.022
摘要:
目的 基于网络药理学及分子对接技术预测牛膝防治阿尔茨海默病（Alzheimer's disease，AD）的主要活性成分及作用靶点，探讨其"多成分-多靶点-多通路"的作用机制。方法 收集DrugBank和文献报道中AD的治疗靶点，依据中药系统药理学技术平台（TCMSP）构建牛膝的化学成分库；运用Discovery Studio 3.5软件进行分子对接，虚拟筛选牛膝中与AD的靶点结合的化学成分集；通过KEGG数据库对虚拟筛选到的关键靶点进行通路富集分析，采用Cytoscape 3.2.1软件构建牛膝的"成分-靶点-通路"网络。结果 从牛膝中筛选出58个化合物，多为小分子烷烃、酯类和羧酸类化合物，其次为黄酮类、蒽醌类等。这些有效成分可能通过调节CaMK-Ⅱα、CaMK-Ⅱβ、CaMK-Ⅱγ、Akt1和TNF-α等36个AD发病机制的潜在靶蛋白而发挥作用，涉及MAPK signaling pathway、Wnt signaling pathway等12条通路。结论 牛膝中黄酮类、蒽醌类等活性成分可能是其治疗AD的物质基础，其作用机制涉及抗炎、抗细胞凋亡等。
目的 基于网络药理学及分子对接技术预测牛膝防治阿尔茨海默病（Alzheimer's disease，AD）的主要活性成分及作用靶点，探讨其"多成分-多靶点-多通路"的作用机制。方法 收集DrugBank和文献报道中AD的治疗靶点，依据中药系统药理学技术平台（TCMSP）构建牛膝的化学成分库；运用Discovery Studio 3.5软件进行分子对接，虚拟筛选牛膝中与AD的靶点结合的化学成分集；通过KEGG数据库对虚拟筛选到的关键靶点进行通路富集分析，采用Cytoscape 3.2.1软件构建牛膝的"成分-靶点-通路"网络。结果 从牛膝中筛选出58个化合物，多为小分子烷烃、酯类和羧酸类化合物，其次为黄酮类、蒽醌类等。这些有效成分可能通过调节CaMK-Ⅱα、CaMK-Ⅱβ、CaMK-Ⅱγ、Akt1和TNF-α等36个AD发病机制的潜在靶蛋白而发挥作用，涉及MAPK signaling pathway、Wnt signaling pathway等12条通路。结论 牛膝中黄酮类、蒽醌类等活性成分可能是其治疗AD的物质基础，其作用机制涉及抗炎、抗细胞凋亡等。
2019, 50(1):150-156.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.023
摘要:
目的 研究苍术挥发油的气相色谱-质谱（GC-MS）联用指纹图谱与苍术燥性效应的谱效关系，初步明确苍术主要燥性成分。方法 采用GC-MS法对不同批次苍术（S1~S9）挥发油进行分析，以大鼠日均饮水量、全血黏度、肾脏中水通道蛋白2（AQP2）量为苍术燥性效应药效指标，采用灰色关联度分析法和正交偏最小二乘法相结合分析其谱效关系。结果 苍术发挥燥性效应是多种成分共同作用的结果，对燥性作用药效贡献较大的3个峰分别为31、28、33号峰，经过谱库检索分析鉴定出3个峰对应的成分分别为β-桉叶醇、马兜铃烯、异愈创木醇。结论 初步明确苍术主要燥性成分有β-桉叶醇、马兜铃烯、异愈创木醇，为苍术燥性物质基础研究提供参考。
目的 研究苍术挥发油的气相色谱-质谱（GC-MS）联用指纹图谱与苍术燥性效应的谱效关系，初步明确苍术主要燥性成分。方法 采用GC-MS法对不同批次苍术（S1~S9）挥发油进行分析，以大鼠日均饮水量、全血黏度、肾脏中水通道蛋白2（AQP2）量为苍术燥性效应药效指标，采用灰色关联度分析法和正交偏最小二乘法相结合分析其谱效关系。结果 苍术发挥燥性效应是多种成分共同作用的结果，对燥性作用药效贡献较大的3个峰分别为31、28、33号峰，经过谱库检索分析鉴定出3个峰对应的成分分别为β-桉叶醇、马兜铃烯、异愈创木醇。结论 初步明确苍术主要燥性成分有β-桉叶醇、马兜铃烯、异愈创木醇，为苍术燥性物质基础研究提供参考。
2019, 50(1):157-165.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.024
摘要:
目的 探究南葶苈子水提物（DS）对H2O2诱导的心肌H9c2细胞损伤的保护作用及潜在机制。方法 使用高效液相色谱与质谱联用方法分析鉴定DS中主要成分峰。采用H2O2处理制备H9c2细胞损伤模型，分为对照组、模型组、普罗布考组及DS 100、200、400 μg/mL组，MTT法检测H9c2细胞活力；流式细胞仪检测细胞凋亡率、细胞自噬水平、线粒体膜电位；试剂盒检测细胞氧化应激相关指标；Incell-Western法检测凋亡通路关键蛋白和自噬标志性蛋白表达水平。结果 共分析鉴定了DS中含量最高的7种成分。与模型组比较，DS可以提高H9c2细胞活力（P<0.05、0.01）与细胞存活率（P<0.01），改善线粒体膜电位水平（P<0.01），调节凋亡通路关键蛋白Caspase-3和Bax/Bcl-2蛋白表达（P<0.01），抑制心肌细胞凋亡；并能极显著降低细胞自噬水平（P<0.01），升高自噬标志性蛋白自噬微管相关蛋白轻链3B（LC3B）、p62表达水平（P<0.01），抑制心肌细胞自噬；降低心肌活性氧（ROS）水平（P<0.01），调节细胞内超氧化物歧化酶（SOD）活性、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性及乳酸脱氢酶（LDH）、丙二醛（MDA）水平（P<0.01），改善心肌细胞氧化应激。结论 DS可以有效保护由H2O2引起的H9c2细胞损伤，其机制可能与改善细胞的氧化应激、抑制细胞凋亡和自噬有关，其物质基础可能与所含的黄酮苷类成分有关。
目的 探究南葶苈子水提物（DS）对H2O2诱导的心肌H9c2细胞损伤的保护作用及潜在机制。方法 使用高效液相色谱与质谱联用方法分析鉴定DS中主要成分峰。采用H2O2处理制备H9c2细胞损伤模型，分为对照组、模型组、普罗布考组及DS 100、200、400 μg/mL组，MTT法检测H9c2细胞活力；流式细胞仪检测细胞凋亡率、细胞自噬水平、线粒体膜电位；试剂盒检测细胞氧化应激相关指标；Incell-Western法检测凋亡通路关键蛋白和自噬标志性蛋白表达水平。结果 共分析鉴定了DS中含量最高的7种成分。与模型组比较，DS可以提高H9c2细胞活力（P<0.05、0.01）与细胞存活率（P<0.01），改善线粒体膜电位水平（P<0.01），调节凋亡通路关键蛋白Caspase-3和Bax/Bcl-2蛋白表达（P<0.01），抑制心肌细胞凋亡；并能极显著降低细胞自噬水平（P<0.01），升高自噬标志性蛋白自噬微管相关蛋白轻链3B（LC3B）、p62表达水平（P<0.01），抑制心肌细胞自噬；降低心肌活性氧（ROS）水平（P<0.01），调节细胞内超氧化物歧化酶（SOD）活性、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性及乳酸脱氢酶（LDH）、丙二醛（MDA）水平（P<0.01），改善心肌细胞氧化应激。结论 DS可以有效保护由H2O2引起的H9c2细胞损伤，其机制可能与改善细胞的氧化应激、抑制细胞凋亡和自噬有关，其物质基础可能与所含的黄酮苷类成分有关。
2019, 50(1):166-171.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.025
摘要:
目的 研究人参皂苷Rg3对小鼠非小细胞肺癌Lewis细胞（LLC）中免疫检查点程序性死亡分子1配体（PD-L1）的调节作用及其作用机制。方法 通过MTT法及细胞长时程动态监测法观察人参皂苷Rg3对LLC增殖的影响；20 ng/mL γ干扰素（IFN-γ）处理LLC制备PD-L1高表达体外模型，采用人参皂苷Rg3进行干预，流式细胞术及免疫荧光检测人参皂苷Rg3对PD-L1表达的影响；采用Western blotting法验证人参皂苷Rg3对PI3K/蛋白激酶B（Akt）/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）通路相关蛋白表达的影响。结果 人参皂苷Rg3 16、32、64、128 μmol/L能够显著抑制LLC增殖（P<0.01）及减少IFN-γ诱导的PD-L1表达（P<0.05）；人参皂苷Rg3 32、64 μmol/L能够降低PI3K、mTOR蛋白的表达水平（P<0.01）；人参皂苷Rg3 16、32、64 μmol/L能够抑制Akt蛋白的磷酸化（P<0.05）。结论 人参皂苷Rg3能够显著抑制LLC中PD-L1表达，通过抑制PI3K/Akt/mTOR通路，阻断PD-L1介导的肿瘤细胞免疫逃逸，增强T细胞的免疫应答作用，抑制LLC生长。
目的 研究人参皂苷Rg3对小鼠非小细胞肺癌Lewis细胞（LLC）中免疫检查点程序性死亡分子1配体（PD-L1）的调节作用及其作用机制。方法 通过MTT法及细胞长时程动态监测法观察人参皂苷Rg3对LLC增殖的影响；20 ng/mL γ干扰素（IFN-γ）处理LLC制备PD-L1高表达体外模型，采用人参皂苷Rg3进行干预，流式细胞术及免疫荧光检测人参皂苷Rg3对PD-L1表达的影响；采用Western blotting法验证人参皂苷Rg3对PI3K/蛋白激酶B（Akt）/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）通路相关蛋白表达的影响。结果 人参皂苷Rg3 16、32、64、128 μmol/L能够显著抑制LLC增殖（P<0.01）及减少IFN-γ诱导的PD-L1表达（P<0.05）；人参皂苷Rg3 32、64 μmol/L能够降低PI3K、mTOR蛋白的表达水平（P<0.01）；人参皂苷Rg3 16、32、64 μmol/L能够抑制Akt蛋白的磷酸化（P<0.05）。结论 人参皂苷Rg3能够显著抑制LLC中PD-L1表达，通过抑制PI3K/Akt/mTOR通路，阻断PD-L1介导的肿瘤细胞免疫逃逸，增强T细胞的免疫应答作用，抑制LLC生长。
2019, 50(1):172-177.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.026
摘要:
目的 研究4种细胞毒活性测定方法对紫草素体外肿瘤细胞抑制作用的评价效果，对紫草萘醌为代表的天然色素在细胞毒活性评价中常出现的假阴性现象进行对比分析。方法 将紫草素与其高敏感株急性早幼粒白血病HL-60细胞和低敏感株人非小细胞肺癌A549细胞体外共培养，通过台盼蓝法、磺酰罗丹明B（SRB）法、Cell Counting Kit-8（CCK-8）法和四甲基偶氮唑盐（MTT）法进行平行实验，测定紫草素在0.4~128 μmol/L抑制细胞生长的量效关系曲线。结果 台盼蓝法、SRB法、CCK-8法、MTT法测得紫草素对HL-60细胞的半数抑制浓度（IC50）分别为0.57、0.77、1.36、1.01 μmol/L，对A549细胞的IC50分别为6.30、10.38、13.48、15.24 μmol/L。紫草素浓度分别在3.2、32 μmol/L以下时，4种检测方法得到其对2种细胞的抑制率均呈线性增长，超过此浓度即出现差异。其中台盼蓝法与SRB法结果一致性良好，而MTT法与CCK-8法测得的抑制率较低。对于HL-60细胞，紫草素12.8 μmol/L时，CCK-8测得抑制率为81%，台盼蓝法为96%；对于A549细胞，紫草素128 μmol/L时，MTT法测得抑制率为89%，台盼蓝法为99%。紫草素的吸收光谱与甲臜在波长400~600 nm存在重叠，最大重叠峰在550~570 nm，CCK-8试剂与紫草素对HL-60细胞存在协同抑制效应。台盼蓝法结果显示高浓度紫草素几乎完全杀死板孔内细胞，相比对照组差异显著，但MTT法和CCK-8法结果出现假阴性。结论 紫草萘醌为代表的天然色素的细胞毒活性评价不建议使用MTT法和CCK-8法，推荐使用SRB法和台盼蓝法。
目的 研究4种细胞毒活性测定方法对紫草素体外肿瘤细胞抑制作用的评价效果，对紫草萘醌为代表的天然色素在细胞毒活性评价中常出现的假阴性现象进行对比分析。方法 将紫草素与其高敏感株急性早幼粒白血病HL-60细胞和低敏感株人非小细胞肺癌A549细胞体外共培养，通过台盼蓝法、磺酰罗丹明B（SRB）法、Cell Counting Kit-8（CCK-8）法和四甲基偶氮唑盐（MTT）法进行平行实验，测定紫草素在0.4~128 μmol/L抑制细胞生长的量效关系曲线。结果 台盼蓝法、SRB法、CCK-8法、MTT法测得紫草素对HL-60细胞的半数抑制浓度（IC50）分别为0.57、0.77、1.36、1.01 μmol/L，对A549细胞的IC50分别为6.30、10.38、13.48、15.24 μmol/L。紫草素浓度分别在3.2、32 μmol/L以下时，4种检测方法得到其对2种细胞的抑制率均呈线性增长，超过此浓度即出现差异。其中台盼蓝法与SRB法结果一致性良好，而MTT法与CCK-8法测得的抑制率较低。对于HL-60细胞，紫草素12.8 μmol/L时，CCK-8测得抑制率为81%，台盼蓝法为96%；对于A549细胞，紫草素128 μmol/L时，MTT法测得抑制率为89%，台盼蓝法为99%。紫草素的吸收光谱与甲臜在波长400~600 nm存在重叠，最大重叠峰在550~570 nm，CCK-8试剂与紫草素对HL-60细胞存在协同抑制效应。台盼蓝法结果显示高浓度紫草素几乎完全杀死板孔内细胞，相比对照组差异显著，但MTT法和CCK-8法结果出现假阴性。结论 紫草萘醌为代表的天然色素的细胞毒活性评价不建议使用MTT法和CCK-8法，推荐使用SRB法和台盼蓝法。
2019, 50(1):178-187.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.027
摘要:
目的 克隆灰毡毛忍冬苯丙氨酸解氨酶（LmPAL1）基因全长序列，并进行生物信息学和表达模式分析。方法 提取灰毡毛忍冬花总RNA，通过实时荧光定量PCR（qRT-PCR）和RACE技术克隆LmPAL1基因的全长cDNA序列；运用相关软件对该基因序列进行生物信息学分析；利用qRT-PCR测定灰毡毛忍冬茎、叶和不同花期花中该基因的相对表达量。结果 克隆的LmPAL1基因开放阅读框（ORF）长度为2 145 bp，编码714个氨基酸，生物信息学分析预测为亲水性蛋白，定位于叶绿体中，包含PAL shielding结构域（527~641 aa），并且含有PAL/HAL活性中心序列GTITASGDLVPLSYIAG（196~212 aa），与其他LmPAL1具有较高的相似度；LmPAL1基因qRT-PCR结果显示，7个花期材料以金黄色开花期相对表达量较高；与茎、叶比，白色花蕾期花的相对表达量最高，叶的最低。结论 成功克隆了LmPAL1基因，为进一步研究该基因的功能以及遗传改良灰毡毛忍冬品质奠定基础，同时为探究灰毡毛忍冬绿原酸生物合成和调节机制提供了依据。
目的 克隆灰毡毛忍冬苯丙氨酸解氨酶（LmPAL1）基因全长序列，并进行生物信息学和表达模式分析。方法 提取灰毡毛忍冬花总RNA，通过实时荧光定量PCR（qRT-PCR）和RACE技术克隆LmPAL1基因的全长cDNA序列；运用相关软件对该基因序列进行生物信息学分析；利用qRT-PCR测定灰毡毛忍冬茎、叶和不同花期花中该基因的相对表达量。结果 克隆的LmPAL1基因开放阅读框（ORF）长度为2 145 bp，编码714个氨基酸，生物信息学分析预测为亲水性蛋白，定位于叶绿体中，包含PAL shielding结构域（527~641 aa），并且含有PAL/HAL活性中心序列GTITASGDLVPLSYIAG（196~212 aa），与其他LmPAL1具有较高的相似度；LmPAL1基因qRT-PCR结果显示，7个花期材料以金黄色开花期相对表达量较高；与茎、叶比，白色花蕾期花的相对表达量最高，叶的最低。结论 成功克隆了LmPAL1基因，为进一步研究该基因的功能以及遗传改良灰毡毛忍冬品质奠定基础，同时为探究灰毡毛忍冬绿原酸生物合成和调节机制提供了依据。
2019, 50(1):188-194.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.028
摘要:
目的 研究北柴胡Bupleurum chinense、狭叶柴胡B.scorzonerifolium不同组织中黄酮类成分含量及其关键酶基因表达量的关系。方法 以北柴胡及狭叶柴胡的根、茎、叶、果实为实验材料，采用HPLC法测定不同组织中黄酮类成分（芦丁、槲皮素、山柰素、异鼠李素）的含量，用紫外分光光度法测定总黄酮含量，用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测黄酮类成分关键酶基因IFS、F3H、DFR表达量，用SPSS软件进行相关性分析。结果 北柴胡、狭叶柴胡地上部分（茎、叶、果实）黄酮类成分含量显著高于根，其中黄酮类成分主要为芦丁，芦丁在北柴胡叶中含量最高可达106.961 mg/g；北柴胡、狭叶柴胡中总黄酮分布有明显的组织差异，含量由高到低为叶 ≥ 果实>茎>根；北柴胡IFS、F3H、DFR基因地上部分表达量远高于根，其中IFS基因表达量与芦丁含量呈显著正相关（P<0.05），F3H基因和DFR基因的组织表达量呈显著正相关（P<0.05），而狭叶柴胡各组织IFS、F3H、DFR基因表达均处于较低水平。结论 北柴胡、狭叶柴胡黄酮类成分组织含量与关键酶基因的组织表达有一定的一致性，关键酶基因的组织差异表达调控了黄酮类成分在不同组织中的合成与积累。
目的 研究北柴胡Bupleurum chinense、狭叶柴胡B.scorzonerifolium不同组织中黄酮类成分含量及其关键酶基因表达量的关系。方法 以北柴胡及狭叶柴胡的根、茎、叶、果实为实验材料，采用HPLC法测定不同组织中黄酮类成分（芦丁、槲皮素、山柰素、异鼠李素）的含量，用紫外分光光度法测定总黄酮含量，用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测黄酮类成分关键酶基因IFS、F3H、DFR表达量，用SPSS软件进行相关性分析。结果 北柴胡、狭叶柴胡地上部分（茎、叶、果实）黄酮类成分含量显著高于根，其中黄酮类成分主要为芦丁，芦丁在北柴胡叶中含量最高可达106.961 mg/g；北柴胡、狭叶柴胡中总黄酮分布有明显的组织差异，含量由高到低为叶 ≥ 果实>茎>根；北柴胡IFS、F3H、DFR基因地上部分表达量远高于根，其中IFS基因表达量与芦丁含量呈显著正相关（P<0.05），F3H基因和DFR基因的组织表达量呈显著正相关（P<0.05），而狭叶柴胡各组织IFS、F3H、DFR基因表达均处于较低水平。结论 北柴胡、狭叶柴胡黄酮类成分组织含量与关键酶基因的组织表达有一定的一致性，关键酶基因的组织差异表达调控了黄酮类成分在不同组织中的合成与积累。
2019, 50(1):195-202.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.029
摘要:
目的 研究18个苦玄参种群的遗传多样性及亲缘关系，为苦玄参的资源评价及开发利用提供依据。方法 采用EST-SSR引物开发技术，利用SSR分子标记，分析18个种群的遗传多样性，并基于遗传距离对其进行聚类分析，明确各种群间的亲缘关系。结果 从100对EST-SSR标记中，筛选出具有多态性的引物48对。随机抽取20对具有多态性的引物对18个种群进行扩增，共扩增出71个等位基因，平均每对引物3.55个。各引物间多态位点百分数（P）为0~40.7%，平均19.9%；多态信息含量（PIC）为0~0.794 1，平均0.397 7；Shannon信息指数（I）为0~1.814 3，平均0.808 4。观测杂合度（Obs_Het）为0~0.442 3，平均值0.212 7；预期杂合度（Exp_Het）变化范围0~0.826 9，平均值0.455 8。18个种群群内近交系数（Fis）值为-0.095 3~0.663 9，平均0.159 2；总群体内亚群间近交系数（Fit）值为0.062 6~0.858 7，平均0.537 2；遗传分化系数（Fst）为0~0.686，平均0.449 6。基因流（Nm）在0.114 4~0.759 4，平均值为0.306 1。各种群基因多样性指数（Nei）为0~0.401 6、I为0~0.620 9，广西梧州最高，云南普洱龙潭乡最低。云南景洪勐龙镇和云南景洪景哈乡遗传距离最近，仅0.031 9；广西龙州和云南勐海县打洛镇遗传距离最大，为0.963 8。在遗传距离0.321 3处，可将18个种群分成4个群体，其中广西3个种群归入同一群体，云南勐满镇、勐伦镇及勐遮镇归为同一个群体，第3个群体为云南勐海县勐宋乡，其余种群归入第4个群体。结论 18个种群遗传分化水平不一致，各种群杂合度差异较大。种群间Nm较小，群体基因交换不大；群体内存在一定的近交率，种群亲缘关系受地理隔离影响较大。
目的 研究18个苦玄参种群的遗传多样性及亲缘关系，为苦玄参的资源评价及开发利用提供依据。方法 采用EST-SSR引物开发技术，利用SSR分子标记，分析18个种群的遗传多样性，并基于遗传距离对其进行聚类分析，明确各种群间的亲缘关系。结果 从100对EST-SSR标记中，筛选出具有多态性的引物48对。随机抽取20对具有多态性的引物对18个种群进行扩增，共扩增出71个等位基因，平均每对引物3.55个。各引物间多态位点百分数（P）为0~40.7%，平均19.9%；多态信息含量（PIC）为0~0.794 1，平均0.397 7；Shannon信息指数（I）为0~1.814 3，平均0.808 4。观测杂合度（Obs_Het）为0~0.442 3，平均值0.212 7；预期杂合度（Exp_Het）变化范围0~0.826 9，平均值0.455 8。18个种群群内近交系数（Fis）值为-0.095 3~0.663 9，平均0.159 2；总群体内亚群间近交系数（Fit）值为0.062 6~0.858 7，平均0.537 2；遗传分化系数（Fst）为0~0.686，平均0.449 6。基因流（Nm）在0.114 4~0.759 4，平均值为0.306 1。各种群基因多样性指数（Nei）为0~0.401 6、I为0~0.620 9，广西梧州最高，云南普洱龙潭乡最低。云南景洪勐龙镇和云南景洪景哈乡遗传距离最近，仅0.031 9；广西龙州和云南勐海县打洛镇遗传距离最大，为0.963 8。在遗传距离0.321 3处，可将18个种群分成4个群体，其中广西3个种群归入同一群体，云南勐满镇、勐伦镇及勐遮镇归为同一个群体，第3个群体为云南勐海县勐宋乡，其余种群归入第4个群体。结论 18个种群遗传分化水平不一致，各种群杂合度差异较大。种群间Nm较小，群体基因交换不大；群体内存在一定的近交率，种群亲缘关系受地理隔离影响较大。
2019, 50(1):203-209.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.030
摘要:
目的 研究艾纳香植株不同叶位叶片中4种内源激素含量和3种抗氧化酶活性以及L-龙脑的含量与诱导剂的浓度、采样时间之间的规律。方法 以0.01、0.10、1.00、10.00 mmol/L的茉莉酸甲酯（MeJA）作为外源诱导剂，艾纳香不同叶位的叶片（嫩叶、成熟叶、老叶）为实验对象，以生长素（IAA）、脱落酸（ABA）、赤霉素（GA3）、玉米素（ZT）4种内源激素含量和过氧化物酶（POD）、过氧化氢酶（CAT）、超氧化物歧化酶（SOD）3种抗氧化酶的活力以及活性成分L-龙脑的含量作为检测指标。结果 1.00 mmol/L的MeJA对L-龙脑的积累效果较好；不同浓度的MeJA诱导下，抗氧化酶的变化比较复杂。对于POD来说，除了10.00 mmol/L MeJA浓度处理下的艾纳香3个叶位的叶片中其含量低于对照外，其他浓度处理下，POD在72 h均显著高于对照（P<0.05）。对于CAT来说，10.00 mmol/L MeJA诱导下，艾纳香3个叶位叶片其含量在24 h时达到最高，之后随着时间的推移，CAT活力极速下降。在其他浓度处理下，嫩叶和老叶中的CAT酶活力在72 h，显著低于对照，而在成熟叶中除了0.10 mmol/L MeJA处理，均在72 h时高于对照。对于SOD来说，除了1.00 mmol/L MeJA处理的3个叶位的叶片在48 h之后，SOD含量均高于对照，且与对照组有显著差异（P<0.05）外，其余浓度处理下的SOD均低于对照。低浓度的MeJA（≤ 0.10 mmol/L）可以促进艾纳香叶片中的IAA、GA3和ZT的积累，而高浓度的MeJA（≥ 10.00 mmol/L）促进ABA的积累。结论 艾纳香植株在外源MeJA（1.00 mmol/L）诱导下可以促进活性成分积累，为其栽培生产提供理论依据。
目的 研究艾纳香植株不同叶位叶片中4种内源激素含量和3种抗氧化酶活性以及L-龙脑的含量与诱导剂的浓度、采样时间之间的规律。方法 以0.01、0.10、1.00、10.00 mmol/L的茉莉酸甲酯（MeJA）作为外源诱导剂，艾纳香不同叶位的叶片（嫩叶、成熟叶、老叶）为实验对象，以生长素（IAA）、脱落酸（ABA）、赤霉素（GA3）、玉米素（ZT）4种内源激素含量和过氧化物酶（POD）、过氧化氢酶（CAT）、超氧化物歧化酶（SOD）3种抗氧化酶的活力以及活性成分L-龙脑的含量作为检测指标。结果 1.00 mmol/L的MeJA对L-龙脑的积累效果较好；不同浓度的MeJA诱导下，抗氧化酶的变化比较复杂。对于POD来说，除了10.00 mmol/L MeJA浓度处理下的艾纳香3个叶位的叶片中其含量低于对照外，其他浓度处理下，POD在72 h均显著高于对照（P<0.05）。对于CAT来说，10.00 mmol/L MeJA诱导下，艾纳香3个叶位叶片其含量在24 h时达到最高，之后随着时间的推移，CAT活力极速下降。在其他浓度处理下，嫩叶和老叶中的CAT酶活力在72 h，显著低于对照，而在成熟叶中除了0.10 mmol/L MeJA处理，均在72 h时高于对照。对于SOD来说，除了1.00 mmol/L MeJA处理的3个叶位的叶片在48 h之后，SOD含量均高于对照，且与对照组有显著差异（P<0.05）外，其余浓度处理下的SOD均低于对照。低浓度的MeJA（≤ 0.10 mmol/L）可以促进艾纳香叶片中的IAA、GA3和ZT的积累，而高浓度的MeJA（≥ 10.00 mmol/L）促进ABA的积累。结论 艾纳香植株在外源MeJA（1.00 mmol/L）诱导下可以促进活性成分积累，为其栽培生产提供理论依据。
2019, 50(1):210-216.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.031
摘要:
目的 对3个不同产地山银花和金银花中绿原酸、总黄酮含量及抗氧化活性进行分析，并比较之间的差异。方法 对绿原酸提取条件进行优化，最佳提取条件为65℃下60%乙醇溶液按料液比1：20超声提取30 min；总黄酮最佳提取条件为65℃下用60%甲醇溶液按料液比1：10超声提取30 min。分别采用高效液相色谱法和紫外分光光度法对样品的绿原酸和总黄酮进行含量测定，并用DPPH自由基清除率来检测山银花、金银花的抗氧化活性。结果 建立了良好的绿原酸和总黄酮含量分析方法，绿原酸在0.119~1.190 mg/mL内线性关系良好，r2为0.999 2（n=6）；总黄酮在8.48~50.88 μg/mL内线性关系良好，r2为0.999 5（n=6）。湖南产地山银花绿原酸量、总黄酮量及自由基清除率分别为3.99%、13.43%、62.41%。重庆产地山银花绿原酸量、总黄酮量及自由基清除率分别为3.29%、10.08%、51.48%。广西产地金银花绿原酸量、总黄酮量、自由基清除率分别为2.55%、7.10%、39.51%。结论 提出了结合化学成分分析和抗氧化性活性来比较不同产地山银花和金银花之间区别的分析方法，从"谱-效"结合思路，为山银花和金银花质量控制及鉴别提供一种新的模式。
目的 对3个不同产地山银花和金银花中绿原酸、总黄酮含量及抗氧化活性进行分析，并比较之间的差异。方法 对绿原酸提取条件进行优化，最佳提取条件为65℃下60%乙醇溶液按料液比1：20超声提取30 min；总黄酮最佳提取条件为65℃下用60%甲醇溶液按料液比1：10超声提取30 min。分别采用高效液相色谱法和紫外分光光度法对样品的绿原酸和总黄酮进行含量测定，并用DPPH自由基清除率来检测山银花、金银花的抗氧化活性。结果 建立了良好的绿原酸和总黄酮含量分析方法，绿原酸在0.119~1.190 mg/mL内线性关系良好，r2为0.999 2（n=6）；总黄酮在8.48~50.88 μg/mL内线性关系良好，r2为0.999 5（n=6）。湖南产地山银花绿原酸量、总黄酮量及自由基清除率分别为3.99%、13.43%、62.41%。重庆产地山银花绿原酸量、总黄酮量及自由基清除率分别为3.29%、10.08%、51.48%。广西产地金银花绿原酸量、总黄酮量、自由基清除率分别为2.55%、7.10%、39.51%。结论 提出了结合化学成分分析和抗氧化性活性来比较不同产地山银花和金银花之间区别的分析方法，从"谱-效"结合思路，为山银花和金银花质量控制及鉴别提供一种新的模式。
2019, 50(1):217-224.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.032
摘要:
目的 建立并识别不同产地白三七药材HPLC指纹图谱，为其质量控制及标准制定提供参考。方法 采用HPLC法建立白三七指纹图谱，同时应用相似度评价、聚类分析和主成分分析（PCA）对实验数据进行识别，以分析不同产地白三七药材间及同科同属5种药材的相似性及差异性，并通过总量统计矩法对白三七药材共有峰进行定性定量分析。结果 白三七指纹图谱共标定16个共有峰，并指认了人参皂苷Rg1、Re、Rb1及竹节参皂苷V、IV、IVa色谱峰；其中竹节参皂苷V和IV在不同批次白三七样品中的质量波动较小；各产地白三七样品除产自四川大凉山样品（S7）外相似度在0.90以上；聚类分析及主成分分析均将白三七样品分为3类；五加科人参属5种药材成分总量统计矩参数差异较大。结论 建立的白三七HPLC指纹图谱和化学识别模式可为其质量控制和区分同科同属5种药材提供科学依据。
目的 建立并识别不同产地白三七药材HPLC指纹图谱，为其质量控制及标准制定提供参考。方法 采用HPLC法建立白三七指纹图谱，同时应用相似度评价、聚类分析和主成分分析（PCA）对实验数据进行识别，以分析不同产地白三七药材间及同科同属5种药材的相似性及差异性，并通过总量统计矩法对白三七药材共有峰进行定性定量分析。结果 白三七指纹图谱共标定16个共有峰，并指认了人参皂苷Rg1、Re、Rb1及竹节参皂苷V、IV、IVa色谱峰；其中竹节参皂苷V和IV在不同批次白三七样品中的质量波动较小；各产地白三七样品除产自四川大凉山样品（S7）外相似度在0.90以上；聚类分析及主成分分析均将白三七样品分为3类；五加科人参属5种药材成分总量统计矩参数差异较大。结论 建立的白三七HPLC指纹图谱和化学识别模式可为其质量控制和区分同科同属5种药材提供科学依据。
2019, 50(1):225-233.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.033
摘要:
环烯醚萜苷在传统中药中分布广泛，具有抗炎等多种生物活性，也是中药中重要的一类质控成分。中药中常见的环烯醚萜苷分为九碳骨架环烯醚萜苷、十碳骨架环烯醚萜苷及裂环环烯醚萜苷3类。以3类环烯醚萜苷中15个受到广泛关注的代表性成分，包括京尼平苷、梓醇、龙胆苦苷等为对象，概括了近5年其抗炎功效及可能的相关机制，以期总结不同类型环烯醚萜苷成分的抗炎作用特点。通过对比结构和作用特点分析，发现这些环烯醚萜苷的抗炎作用多与核转录因子-κB（NF-κB）通路和丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路相关，对肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、IL-1β这几个炎症因子均有明显的抑制效果。另外，少数具有降低诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的表达，通过NLRP3、Nrf2/HO-1、PI3K等通路发挥作用的特点。从构效关系来看，环烯醚萜苷中环戊烷上的双键、C-11取代基、开环后的成键方式均对其抗炎活性存在重要影响。
环烯醚萜苷在传统中药中分布广泛，具有抗炎等多种生物活性，也是中药中重要的一类质控成分。中药中常见的环烯醚萜苷分为九碳骨架环烯醚萜苷、十碳骨架环烯醚萜苷及裂环环烯醚萜苷3类。以3类环烯醚萜苷中15个受到广泛关注的代表性成分，包括京尼平苷、梓醇、龙胆苦苷等为对象，概括了近5年其抗炎功效及可能的相关机制，以期总结不同类型环烯醚萜苷成分的抗炎作用特点。通过对比结构和作用特点分析，发现这些环烯醚萜苷的抗炎作用多与核转录因子-κB（NF-κB）通路和丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路相关，对肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、IL-1β这几个炎症因子均有明显的抑制效果。另外，少数具有降低诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的表达，通过NLRP3、Nrf2/HO-1、PI3K等通路发挥作用的特点。从构效关系来看，环烯醚萜苷中环戊烷上的双键、C-11取代基、开环后的成键方式均对其抗炎活性存在重要影响。
2019, 50(1):234-242.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.034
摘要:
西红花苷来源于西红花Crocus sativus柱头和栀子Gardenia jasminoides果实，是一类具长共轭独特水溶性类胡萝卜素，具有显著神经保护、心血管保护及抗肿瘤等药理活性。西红花苷口服不能以原型吸收入血，而是在胃肠道水解为西红花酸后吸收进入血液循环，之后转变为葡萄糖醛酸缀合物，而代谢产物西红花酸主要分布到心、肝、脾、肺等血液充盈组织中。由于西红花苷及代谢物西红花酸体内生物利用度较低、稳定性差，可采用新型递药系统应用于西红花苷（酸），提高其稳定性、生物利用度及药理活性。综述近年西红花苷和西红花酸的体内代谢及制剂学相关研究进展，为该类天然产物进一步深入研究与开发利用提供参考。
西红花苷来源于西红花Crocus sativus柱头和栀子Gardenia jasminoides果实，是一类具长共轭独特水溶性类胡萝卜素，具有显著神经保护、心血管保护及抗肿瘤等药理活性。西红花苷口服不能以原型吸收入血，而是在胃肠道水解为西红花酸后吸收进入血液循环，之后转变为葡萄糖醛酸缀合物，而代谢产物西红花酸主要分布到心、肝、脾、肺等血液充盈组织中。由于西红花苷及代谢物西红花酸体内生物利用度较低、稳定性差，可采用新型递药系统应用于西红花苷（酸），提高其稳定性、生物利用度及药理活性。综述近年西红花苷和西红花酸的体内代谢及制剂学相关研究进展，为该类天然产物进一步深入研究与开发利用提供参考。
2019, 50(1):243-251.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.035
摘要:
美拉德反应是一种普遍存在于食品工业和中药加工炮制中的非酶褐变反应。美拉德反应不仅能改变中药的色泽、香味，延长中药的货架期和保质期，还能产生新的活性物质。除此之外，美拉德反应产生的5-羟甲基糠醛、晚期糖基化终产物等微量有毒有害物质逐渐被人们所重视。通过改变反应温度、反应时间、pH值，添加抑制剂、抗氧化剂等调控美拉德反应，进而控制中药品质的研究具有重要意义。综述了美拉德反应研究概况及其对中药品质影响及调控方面的研究进展，为进一步研究调控美拉德反应控制中药品质提供了参考。
美拉德反应是一种普遍存在于食品工业和中药加工炮制中的非酶褐变反应。美拉德反应不仅能改变中药的色泽、香味，延长中药的货架期和保质期，还能产生新的活性物质。除此之外，美拉德反应产生的5-羟甲基糠醛、晚期糖基化终产物等微量有毒有害物质逐渐被人们所重视。通过改变反应温度、反应时间、pH值，添加抑制剂、抗氧化剂等调控美拉德反应，进而控制中药品质的研究具有重要意义。综述了美拉德反应研究概况及其对中药品质影响及调控方面的研究进展，为进一步研究调控美拉德反应控制中药品质提供了参考。
2019, 50(1):252-261.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.01.036
摘要:
动物药地龙药用历史悠久，资源丰富，为临床常用中药之一。现代研究表明蛋白多肽类为地龙主要成分，具有抗凝血、抗脑卒中、抗菌、抗纤维化等多方面的药理作用，已被应用于心脑血管等多种疾病的治疗。对1983年至今发现的48种地龙蛋白多肽类成分的名称、相对分子质量、氨基酸序列、等电点及其活性等进行总结，同时对地龙蛋白多肽类成分的药理作用研究进展进行较全面地综述，以期为地龙蛋白多肽类成分的深入研究与开发利用提供参考。
动物药地龙药用历史悠久，资源丰富，为临床常用中药之一。现代研究表明蛋白多肽类为地龙主要成分，具有抗凝血、抗脑卒中、抗菌、抗纤维化等多方面的药理作用，已被应用于心脑血管等多种疾病的治疗。对1983年至今发现的48种地龙蛋白多肽类成分的名称、相对分子质量、氨基酸序列、等电点及其活性等进行总结，同时对地龙蛋白多肽类成分的药理作用研究进展进行较全面地综述，以期为地龙蛋白多肽类成分的深入研究与开发利用提供参考。
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