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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2018年第49卷第3期文章目次
2018, 49(3):505-511.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.001
摘要:
中药药性理论是中医药理论体系的重要组成部分。其中五味作为药性理论中的核心内容之一，对于保障中医临床的准确合理用药具有不可忽视的作用。然而，相较于四性，中药五味属性与其临床功用的关联相对松散，主要源于五味属性中真实滋味和推演五味属性的混杂。基于此，以五味理论中的"辛味"为研究对象，整理归纳其药性理论的产生及构建过程，以及现代研究进展，明确"辛味"中药五味属性的来源以及药性理论的传统认识，以期为中药药性的现代研究提供新的研究思路和研究模式。
中药药性理论是中医药理论体系的重要组成部分。其中五味作为药性理论中的核心内容之一，对于保障中医临床的准确合理用药具有不可忽视的作用。然而，相较于四性，中药五味属性与其临床功用的关联相对松散，主要源于五味属性中真实滋味和推演五味属性的混杂。基于此，以五味理论中的"辛味"为研究对象，整理归纳其药性理论的产生及构建过程，以及现代研究进展，明确"辛味"中药五味属性的来源以及药性理论的传统认识，以期为中药药性的现代研究提供新的研究思路和研究模式。
2018, 49(3):512-520.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.002
摘要:
在传统中医药理论体系中有丰富的炮制理论，对其深入挖掘和研究，有利于促进中药炮制学科的发展，对保障中药饮片质量和促进中医临床合理用药意义重大。针对目前中药传统炮制理论的研究现状，以各理论代表性药物为研究对象，以现代炮制药理学研究为指导，对中药生熟异用论、炭药止血理论、辅料作用论等传统炮制理论相关研究内容进行阐述，为传统炮制理论的深入研究提供参考，为中医临床合理选用炮制品提供科学依据。
在传统中医药理论体系中有丰富的炮制理论，对其深入挖掘和研究，有利于促进中药炮制学科的发展，对保障中药饮片质量和促进中医临床合理用药意义重大。针对目前中药传统炮制理论的研究现状，以各理论代表性药物为研究对象，以现代炮制药理学研究为指导，对中药生熟异用论、炭药止血理论、辅料作用论等传统炮制理论相关研究内容进行阐述，为传统炮制理论的深入研究提供参考，为中医临床合理选用炮制品提供科学依据。
2018, 49(3):521-529.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.003
摘要:
目的 研究黄秦艽Veratrilla baillonii根的化学成分。方法 经正、反相硅胶柱色谱、高效液相色谱制备分离，并通过波谱学数据鉴定化合物结构。结果 从黄秦艽根的95%乙醇水提取物的醋酸乙酯部位分离鉴定了24个化合物，其中10个（口山）酮苷：1-羟基-2，3，4-三甲氧基（口山）酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（1）、台湾肺形草（口山）酮苷（2）、1-羟基-2，7-二甲氧基（口山）酮-3-O-β-D-葡萄糖苷（3）、1-羟基-3，4-二甲氧基（口山）酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（4）、蛇胆草（口山）酮苷B （5）、四数獐牙菜（口山）酮苷A （6）、滇黄芩苷B （7）、2，3，4，5-四甲氧基（口山）酮-1-O-龙胆二糖苷（8）、2，3，4，7-四甲氧基（口山）酮-1-O-β-D-木糖基-（1→6）-β-D-葡萄糖苷（9）、2，3，5-三甲氧基（口山）酮-1-O-β-D-木糖基-（1→6）-β-D-葡萄糖苷（10）；8个（口山）酮：1，3-二羟基-4，7-二甲氧基（口山）酮（11）、1，7-二羟基-2，3，4-三甲氧基（口山）酮（12）、1，7-二羟基-3，4-二甲氧基（口山）酮（13）、1，7-二羟基-3-甲氧基（口山）酮（14）、1-羟基-2，3，4，5-四甲氧基（口山）酮（15）、1-羟基-2，3，4，7-四甲氧基（口山）酮（16）、1-羟基-2，3，5-三甲氧基（口山）酮（17）、1-羟基-2，3，7-三甲氧基（口山）酮（18）；6个环烯醚萜苷：獐芽菜苷（19）、龙胆苦苷（20）、獐芽菜苦苷（21）、去乙酰德苦草苦苷（22）、amaronitidin （23）、当药苦酯苷（24）。结论 化合物1为新化合物，命名为2-甲氧基金不换苷；化合物2、3、5、6、8、10~12、14、22~24首次从该属植物中分离得到。
目的 研究黄秦艽Veratrilla baillonii根的化学成分。方法 经正、反相硅胶柱色谱、高效液相色谱制备分离，并通过波谱学数据鉴定化合物结构。结果 从黄秦艽根的95%乙醇水提取物的醋酸乙酯部位分离鉴定了24个化合物，其中10个（口山）酮苷：1-羟基-2，3，4-三甲氧基（口山）酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（1）、台湾肺形草（口山）酮苷（2）、1-羟基-2，7-二甲氧基（口山）酮-3-O-β-D-葡萄糖苷（3）、1-羟基-3，4-二甲氧基（口山）酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（4）、蛇胆草（口山）酮苷B （5）、四数獐牙菜（口山）酮苷A （6）、滇黄芩苷B （7）、2，3，4，5-四甲氧基（口山）酮-1-O-龙胆二糖苷（8）、2，3，4，7-四甲氧基（口山）酮-1-O-β-D-木糖基-（1→6）-β-D-葡萄糖苷（9）、2，3，5-三甲氧基（口山）酮-1-O-β-D-木糖基-（1→6）-β-D-葡萄糖苷（10）；8个（口山）酮：1，3-二羟基-4，7-二甲氧基（口山）酮（11）、1，7-二羟基-2，3，4-三甲氧基（口山）酮（12）、1，7-二羟基-3，4-二甲氧基（口山）酮（13）、1，7-二羟基-3-甲氧基（口山）酮（14）、1-羟基-2，3，4，5-四甲氧基（口山）酮（15）、1-羟基-2，3，4，7-四甲氧基（口山）酮（16）、1-羟基-2，3，5-三甲氧基（口山）酮（17）、1-羟基-2，3，7-三甲氧基（口山）酮（18）；6个环烯醚萜苷：獐芽菜苷（19）、龙胆苦苷（20）、獐芽菜苦苷（21）、去乙酰德苦草苦苷（22）、amaronitidin （23）、当药苦酯苷（24）。结论 化合物1为新化合物，命名为2-甲氧基金不换苷；化合物2、3、5、6、8、10~12、14、22~24首次从该属植物中分离得到。
2018, 49(3):530-535.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.004
摘要:
目的 研究天名精Carpesium abrotanoides的萜类化学成分及其细胞毒活性。方法 运用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化，并经NMR等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用MTT法研究化合物的肿瘤细胞增殖抑制活性。结果 从天名精中分离鉴定了11个萜类化合物，包括6个桉烷型倍半萜：大叶土木香内酯（1）、特勒内酯（2）、异土木香内酯（3）、3α，5α-二羟基异土木香内酯（4）、异特勒内酯（5）、糙叶依瓦菊内酯（6）；1个吉玛烷型倍半萜：11（13）-去氢腋生依瓦菊素（7）；1个卡拉布烷型倍半萜：天名精内酯酮（8）；1个少见的开环倍半萜：泊氏孔菌裂环愈创木内酯（9）和2个单萜：7，8-环氧-9-（异丁酰氧基）麝香草酚异丁酸酯（10）、10-羟基-8，9-二氧异亚丙基麝香草酚（11）。结论 化合物9和11为首次从天名精属植物中分离得到，化合物3、4、6、10为首次从天名精中分离得到，首次报道了化合物4和6的13C-NMR数据。细胞毒活性研究显示，化合物1、2对人胃癌细胞HGC-27和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖有较强抑制活性，其IC50值分别为18.18、16.17 μmol/L和20.65、17.62 μmol/L。化合物8对人胃癌细胞HGC-27的增殖有较强抑制活性，其IC50值为24.96μmol/L。
目的 研究天名精Carpesium abrotanoides的萜类化学成分及其细胞毒活性。方法 运用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化，并经NMR等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用MTT法研究化合物的肿瘤细胞增殖抑制活性。结果 从天名精中分离鉴定了11个萜类化合物，包括6个桉烷型倍半萜：大叶土木香内酯（1）、特勒内酯（2）、异土木香内酯（3）、3α，5α-二羟基异土木香内酯（4）、异特勒内酯（5）、糙叶依瓦菊内酯（6）；1个吉玛烷型倍半萜：11（13）-去氢腋生依瓦菊素（7）；1个卡拉布烷型倍半萜：天名精内酯酮（8）；1个少见的开环倍半萜：泊氏孔菌裂环愈创木内酯（9）和2个单萜：7，8-环氧-9-（异丁酰氧基）麝香草酚异丁酸酯（10）、10-羟基-8，9-二氧异亚丙基麝香草酚（11）。结论 化合物9和11为首次从天名精属植物中分离得到，化合物3、4、6、10为首次从天名精中分离得到，首次报道了化合物4和6的13C-NMR数据。细胞毒活性研究显示，化合物1、2对人胃癌细胞HGC-27和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖有较强抑制活性，其IC50值分别为18.18、16.17 μmol/L和20.65、17.62 μmol/L。化合物8对人胃癌细胞HGC-27的增殖有较强抑制活性，其IC50值为24.96μmol/L。
2018, 49(3):536-543.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.005
摘要:
目的 应用1H-NMR代谢组学技术比较线纹海马、大海马、三斑海马中化学成分的差异性，为中药海马质量评价研究提供依据。方法 采用1H-NMR代谢组学技术对3个不同品种海马药材进行NMR氢谱分析，归属、指认图谱中化合物，通过多元统计分析比较不同品种海马化学成分，发现其中的差异及其规律。结果 在海马甲醇-水（1：1）提取物1H-NMR图谱中共指认出33种化学成分；多元统计分析结果显示线纹海马、大海马化学成分相近，差异性较小，而三斑海马相比于线纹海马、大海马，异亮氨酸、甲硫氨酸、谷氨酸、羟脯氨酸、脯氨酸、精氨酸、半胱氨酸含量降低，呈显著性差异，牛磺酸、甘油含量则显著上升。结论 应用代谢组学技术从整体水平比较不同品种海马的化学成分，发现其中的差异性及其规律，为中药海马质量控制研究提供了新思路。
目的 应用1H-NMR代谢组学技术比较线纹海马、大海马、三斑海马中化学成分的差异性，为中药海马质量评价研究提供依据。方法 采用1H-NMR代谢组学技术对3个不同品种海马药材进行NMR氢谱分析，归属、指认图谱中化合物，通过多元统计分析比较不同品种海马化学成分，发现其中的差异及其规律。结果 在海马甲醇-水（1：1）提取物1H-NMR图谱中共指认出33种化学成分；多元统计分析结果显示线纹海马、大海马化学成分相近，差异性较小，而三斑海马相比于线纹海马、大海马，异亮氨酸、甲硫氨酸、谷氨酸、羟脯氨酸、脯氨酸、精氨酸、半胱氨酸含量降低，呈显著性差异，牛磺酸、甘油含量则显著上升。结论 应用代谢组学技术从整体水平比较不同品种海马的化学成分，发现其中的差异性及其规律，为中药海马质量控制研究提供了新思路。
2018, 49(3):544-548.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.006
摘要:
目的 研究小花清风藤Sabia parviflora的化学成分。方法 利用多种色谱技术进行分离，运用现代光谱技术鉴定化合物结构。结果 从小花清风藤中分离得到15个化合物，分别鉴定为邻苯二甲酸二（2-乙基己）酯（1）、邻苯二甲酸二丁酯（2）、豨莶精醇（3）、蔗糖（4）、丁香醛（5）、香草醛（6）、黄花菜木脂素C （7）、克罗酰胺（8）、（−）-lyoniresinol （9）、狗牙花脂素（10）、丁香树脂醇（11）、seslignanoccidentaliol A （12）、左旋丁香树脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（13）、（−）-simulanol （14）、（−）-7R，8S-dehydrodiconiferyl alcohol （15）。结论 化合物1~15均为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究小花清风藤Sabia parviflora的化学成分。方法 利用多种色谱技术进行分离，运用现代光谱技术鉴定化合物结构。结果 从小花清风藤中分离得到15个化合物，分别鉴定为邻苯二甲酸二（2-乙基己）酯（1）、邻苯二甲酸二丁酯（2）、豨莶精醇（3）、蔗糖（4）、丁香醛（5）、香草醛（6）、黄花菜木脂素C （7）、克罗酰胺（8）、（−）-lyoniresinol （9）、狗牙花脂素（10）、丁香树脂醇（11）、seslignanoccidentaliol A （12）、左旋丁香树脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（13）、（−）-simulanol （14）、（−）-7R，8S-dehydrodiconiferyl alcohol （15）。结论 化合物1~15均为首次从该属植物中分离得到。
2018, 49(3):549-553.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.007
摘要:
目的 对腰痹通胶囊内容物醇提抗炎活性部位的化学成分进行研究。方法 采用体外抗炎模型进行活性部位的筛选，运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20以及制备型HPLC等方法对活性部位进行分离纯化，根据理化性质及波谱数据对得到的单体化合物进行结构鉴定；采用脂多糖（LPS）诱导的大鼠胸主动脉平滑肌细胞（A7r5）炎症反应模型，考察化合物对炎症因子NO的影响，评价其抗炎活性。结果 从腰痹通胶囊内容物中共分离得到11个化合物，包括2个有机酸、1个生物碱、2个洋川芎内酯、1个倍半萜和5个香豆素类成分，分别鉴定为咖啡酸乙酯（1）、阿魏酸（2）、延胡索甲素（3）、洋川芎内酯H （4）、洋川芎内酯I （5）、藁本酚（6）、哥伦比亚苷元（7）、尤劳帕替醇（8）、meranzin hydrate （9）、angelitriol （10）、6-[1（R），2（R）-1，2，3-thihydroxy-3-methylbutyl]-7-methoxycoumarin （11）。化合物1~6对LPS刺激的A7r5细胞炎症因子NO具有不同程度的抑制作用。结论 化合物1、3、6、8~11为首次从该复方中分离得到，有机酸和洋川芎内酯类化合物可能是腰痹通胶囊抗炎的主要活性成分。
目的 对腰痹通胶囊内容物醇提抗炎活性部位的化学成分进行研究。方法 采用体外抗炎模型进行活性部位的筛选，运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20以及制备型HPLC等方法对活性部位进行分离纯化，根据理化性质及波谱数据对得到的单体化合物进行结构鉴定；采用脂多糖（LPS）诱导的大鼠胸主动脉平滑肌细胞（A7r5）炎症反应模型，考察化合物对炎症因子NO的影响，评价其抗炎活性。结果 从腰痹通胶囊内容物中共分离得到11个化合物，包括2个有机酸、1个生物碱、2个洋川芎内酯、1个倍半萜和5个香豆素类成分，分别鉴定为咖啡酸乙酯（1）、阿魏酸（2）、延胡索甲素（3）、洋川芎内酯H （4）、洋川芎内酯I （5）、藁本酚（6）、哥伦比亚苷元（7）、尤劳帕替醇（8）、meranzin hydrate （9）、angelitriol （10）、6-[1（R），2（R）-1，2，3-thihydroxy-3-methylbutyl]-7-methoxycoumarin （11）。化合物1~6对LPS刺激的A7r5细胞炎症因子NO具有不同程度的抑制作用。结论 化合物1、3、6、8~11为首次从该复方中分离得到，有机酸和洋川芎内酯类化合物可能是腰痹通胶囊抗炎的主要活性成分。
2018, 49(3):554-560.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.008
摘要:
目的 比较分析民族药用植物桃金娘Rhodomyrtus tomentosa的叶、枝和果实的特征性化学成分，并对其果实开展化学成分研究。方法 采用高效液相色谱-飞行时间质谱（HPLC-TOF-MS）分析，结合主成分分析（PCA）和偏最小方差判别分析（OPLS-DA）获得不同部位差异性成分。通过正相硅胶、凝胶（Sephedex LH-20）以及循环制备高效液相（RE-HPLC）等多种色谱手段对桃金娘果实成分进行分离纯化，根据波谱数据对化合物结构进行鉴定。结果 PCA分析显示桃金娘叶中的成分单独成为一支，枝、果两部分合为一支（枝、果两部分存在重合），说明叶的化学成分同枝、果两部分存在较大差异，而枝和果两部分成分差异不大。利用OPLS-DA分析、色谱峰保留时间、精确相对分子质量、元素组成分析检索以及文献比对，从叶中鉴定出4个标识性化合物，分别为杨梅苷（1）、杨梅素-3-O-L-呋喃阿拉伯糖苷（2）、鸢尾苷（3）和3，3'-二去甲基-9-羰基-松脂醇（4）；并从桃金娘果实中分离了5个化合物，分别鉴定为maslinic acid （5）、没食子酸乙酯（6）、没食子酸（7）、白藜芦醇（8）和白皮杉醇（9）。结论 为桃金娘不同部位差异性成分的识别提供了新方法，同时也为研究同种生物不同部位所具有不同药理活性的差异成分提供新的思路。
目的 比较分析民族药用植物桃金娘Rhodomyrtus tomentosa的叶、枝和果实的特征性化学成分，并对其果实开展化学成分研究。方法 采用高效液相色谱-飞行时间质谱（HPLC-TOF-MS）分析，结合主成分分析（PCA）和偏最小方差判别分析（OPLS-DA）获得不同部位差异性成分。通过正相硅胶、凝胶（Sephedex LH-20）以及循环制备高效液相（RE-HPLC）等多种色谱手段对桃金娘果实成分进行分离纯化，根据波谱数据对化合物结构进行鉴定。结果 PCA分析显示桃金娘叶中的成分单独成为一支，枝、果两部分合为一支（枝、果两部分存在重合），说明叶的化学成分同枝、果两部分存在较大差异，而枝和果两部分成分差异不大。利用OPLS-DA分析、色谱峰保留时间、精确相对分子质量、元素组成分析检索以及文献比对，从叶中鉴定出4个标识性化合物，分别为杨梅苷（1）、杨梅素-3-O-L-呋喃阿拉伯糖苷（2）、鸢尾苷（3）和3，3'-二去甲基-9-羰基-松脂醇（4）；并从桃金娘果实中分离了5个化合物，分别鉴定为maslinic acid （5）、没食子酸乙酯（6）、没食子酸（7）、白藜芦醇（8）和白皮杉醇（9）。结论 为桃金娘不同部位差异性成分的识别提供了新方法，同时也为研究同种生物不同部位所具有不同药理活性的差异成分提供新的思路。
2018, 49(3):561-568.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.009
摘要:
目的 制备女贞子三萜（triterpenoids of Ligustri Lucidi Fructus，TLLF）-胡椒碱（piperine，PIP）共无定型复合物（co-amorphous complex，CAC），以提高TLLF的溶出度。方法 采用溶剂挥发法制备TLLF-PIP-CAC，运用粉末X射线衍射（PXRD）、差示扫描量热法（DSC）、扫描电子显微镜（SEM）对TLLF-PIP-CAC的微观结构进行表征，通过热稳定性实验考察TLLF-PIP-CAC的稳定配比，采用紫外-可见分光光度法（UV-Vis）和高效液相色谱法（HPLC）分别测定TLLF、PIP及TLLF-PIP-CAC中齐墩果酸（OA）和熊果酸（UA）或PIP的药物量，运用傅里叶红外光谱（FTIR）对优选的TLLF-PIP-CAC各组分间的相互作用进行分析，并对其溶解和体外溶出行为进行考察，以评价制剂的形成。结果 PXRD结果表明，TLLF-PIP质量比为1：1的TLLF-PIP-CAC为稳定的CAC。SEM图谱表明TLLF-PIP-CAC粒子呈类球形。FTIR图谱提示，TLLF主要分子及PIP分子间存在氢键相互作用。溶解和体外溶出实验表明，TLLF在TLLF-PIP-CAC中的溶解和溶出均显著提高，而PIP的溶出显著降低，两者呈现伴随释放效应。结论 所制备的TLLF-PIP-CAC能显著提高TLLF的溶出度和CAC稳定性，这一制剂为促进难溶性中药组分的复方配伍提供了一定的参考。
目的 制备女贞子三萜（triterpenoids of Ligustri Lucidi Fructus，TLLF）-胡椒碱（piperine，PIP）共无定型复合物（co-amorphous complex，CAC），以提高TLLF的溶出度。方法 采用溶剂挥发法制备TLLF-PIP-CAC，运用粉末X射线衍射（PXRD）、差示扫描量热法（DSC）、扫描电子显微镜（SEM）对TLLF-PIP-CAC的微观结构进行表征，通过热稳定性实验考察TLLF-PIP-CAC的稳定配比，采用紫外-可见分光光度法（UV-Vis）和高效液相色谱法（HPLC）分别测定TLLF、PIP及TLLF-PIP-CAC中齐墩果酸（OA）和熊果酸（UA）或PIP的药物量，运用傅里叶红外光谱（FTIR）对优选的TLLF-PIP-CAC各组分间的相互作用进行分析，并对其溶解和体外溶出行为进行考察，以评价制剂的形成。结果 PXRD结果表明，TLLF-PIP质量比为1：1的TLLF-PIP-CAC为稳定的CAC。SEM图谱表明TLLF-PIP-CAC粒子呈类球形。FTIR图谱提示，TLLF主要分子及PIP分子间存在氢键相互作用。溶解和体外溶出实验表明，TLLF在TLLF-PIP-CAC中的溶解和溶出均显著提高，而PIP的溶出显著降低，两者呈现伴随释放效应。结论 所制备的TLLF-PIP-CAC能显著提高TLLF的溶出度和CAC稳定性，这一制剂为促进难溶性中药组分的复方配伍提供了一定的参考。
2018, 49(3):569-574.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.010
摘要:
目的 建立镶囊包封率的测定方法，以包封率为指标，对积雪草苷脂质体镶囊的处方和工艺进行考察。方法 建立HPLC法测定积雪草苷，用薄膜分散法制备脂质体，采用层层自组装法制备镶囊。采用低速离心法测定积雪草苷镶囊的包封率，并对方法进行验证。通过单因素实验，考察一系列处方及制备工艺对镶囊包封率的影响，选择影响较大的3个因素进一步采用星点设计-效应面法优化处方工艺。结果 低速离心法测定镶囊包封率准确、可靠。通过单因素实验，确定十八胺用量为磷脂量的4%，海藻酸钠（ALG）和壳聚糖（CS）溶液的质量浓度为1 mg/mL，脂质体混悬液的pH值为7.9，前体层为2层，包埋层为1层。星点设计-效应面法优化得到的最优处方为ALG和CS溶液pH值7.00，反应转速450 r/min，反应时间0.30 h，通过拟合方程计算得到的最优处方的包封率为81.21%。激光共聚焦显微镜显示脂质体成功地包埋在聚电解质微囊的囊壁中。结论 所得积雪草苷镶囊的包封率较高，粒径均匀，激光共聚焦显微镜下形态良好。
目的 建立镶囊包封率的测定方法，以包封率为指标，对积雪草苷脂质体镶囊的处方和工艺进行考察。方法 建立HPLC法测定积雪草苷，用薄膜分散法制备脂质体，采用层层自组装法制备镶囊。采用低速离心法测定积雪草苷镶囊的包封率，并对方法进行验证。通过单因素实验，考察一系列处方及制备工艺对镶囊包封率的影响，选择影响较大的3个因素进一步采用星点设计-效应面法优化处方工艺。结果 低速离心法测定镶囊包封率准确、可靠。通过单因素实验，确定十八胺用量为磷脂量的4%，海藻酸钠（ALG）和壳聚糖（CS）溶液的质量浓度为1 mg/mL，脂质体混悬液的pH值为7.9，前体层为2层，包埋层为1层。星点设计-效应面法优化得到的最优处方为ALG和CS溶液pH值7.00，反应转速450 r/min，反应时间0.30 h，通过拟合方程计算得到的最优处方的包封率为81.21%。激光共聚焦显微镜显示脂质体成功地包埋在聚电解质微囊的囊壁中。结论 所得积雪草苷镶囊的包封率较高，粒径均匀，激光共聚焦显微镜下形态良好。
2018, 49(3):575-581.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.011
摘要:
目的 优选抗甲方颗粒最佳干法制粒工艺。方法 考察制剂原料的含水量、休止角和压缩度等物理特性筛选干法制粒处方，以一次成型率、脆碎度、溶化性和制粒过程综合评分为指标，采用L9（34）正交试验法考察水平转速、压辊转速和压辊压力3个因素对干法制粒工艺的影响，并对最佳工艺进行验证。结果 确定最佳润滑剂及辅料配比分别为0.5%硬脂酸镁和20%的糊精（嘉兴白浪厂家），最佳干法制粒工艺参数：水平转速30 r/min，压辊转速5 r/min和压辊压力7 MPa。结论 优选最佳制粒工艺合理可行，制粒过程中胚片出片连续，颗粒色泽均一，硬度适中，成型性较好，干法制粒工艺稳定可行。
目的 优选抗甲方颗粒最佳干法制粒工艺。方法 考察制剂原料的含水量、休止角和压缩度等物理特性筛选干法制粒处方，以一次成型率、脆碎度、溶化性和制粒过程综合评分为指标，采用L9（34）正交试验法考察水平转速、压辊转速和压辊压力3个因素对干法制粒工艺的影响，并对最佳工艺进行验证。结果 确定最佳润滑剂及辅料配比分别为0.5%硬脂酸镁和20%的糊精（嘉兴白浪厂家），最佳干法制粒工艺参数：水平转速30 r/min，压辊转速5 r/min和压辊压力7 MPa。结论 优选最佳制粒工艺合理可行，制粒过程中胚片出片连续，颗粒色泽均一，硬度适中，成型性较好，干法制粒工艺稳定可行。
2018, 49(3):582-588.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.012
摘要:
目的 建立HPLC-UV-DPPH在线分析方法，比较不同生产企业的地黄药材在炮制前后抗氧化活性成分的变化，为中药炮制及质量控制提供有效的评价方法。方法 HPLC-UV-DPPH在线联用筛选系统中HPLC流动相为乙腈-0.1%醋酸水溶液，梯度洗脱，体积流量为1.0 mL/min，色谱柱为Aglient Extend C18柱（250 mm×4.6 mm，5μm），柱温30℃，检测波长334 nm，DPPH溶液体积流量0.5 mL/min，检测波长517 nm。以毛蕊花糖苷为阳性对照，通过"量-效"研究思路评价样品的总抗氧化活性及各成分对总抗氧化活性的贡献率。采用HPLC-FT-MS对药材中主要的抗氧化活性成分进行鉴定并比较药材炮制前后的差异。结果 HPLC-UV-DPPH方法检测到地黄中主要含有9个抗氧化活性成分，而熟地黄含有13个，地黄和熟地黄有8个共有抗氧化活性成分，地黄在炮制前后抗氧化活性成分明显不同，不同生产企业的样品中各抗氧化活性成分的活性差异较大。抗氧化活性贡献率较高的成分分别为玉叶金花苷酸、海胆苷、焦地黄苯乙醇苷A1/A2、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷。结论 HPLC-UV-DPPH法稳定、灵敏、重现性好，适用于地黄和熟地黄中抗氧化活性成分的快速筛选和质量评价。
目的 建立HPLC-UV-DPPH在线分析方法，比较不同生产企业的地黄药材在炮制前后抗氧化活性成分的变化，为中药炮制及质量控制提供有效的评价方法。方法 HPLC-UV-DPPH在线联用筛选系统中HPLC流动相为乙腈-0.1%醋酸水溶液，梯度洗脱，体积流量为1.0 mL/min，色谱柱为Aglient Extend C18柱（250 mm×4.6 mm，5μm），柱温30℃，检测波长334 nm，DPPH溶液体积流量0.5 mL/min，检测波长517 nm。以毛蕊花糖苷为阳性对照，通过"量-效"研究思路评价样品的总抗氧化活性及各成分对总抗氧化活性的贡献率。采用HPLC-FT-MS对药材中主要的抗氧化活性成分进行鉴定并比较药材炮制前后的差异。结果 HPLC-UV-DPPH方法检测到地黄中主要含有9个抗氧化活性成分，而熟地黄含有13个，地黄和熟地黄有8个共有抗氧化活性成分，地黄在炮制前后抗氧化活性成分明显不同，不同生产企业的样品中各抗氧化活性成分的活性差异较大。抗氧化活性贡献率较高的成分分别为玉叶金花苷酸、海胆苷、焦地黄苯乙醇苷A1/A2、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷。结论 HPLC-UV-DPPH法稳定、灵敏、重现性好，适用于地黄和熟地黄中抗氧化活性成分的快速筛选和质量评价。
2018, 49(3):589-595.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.013
摘要:
目的 建立不同产地熟三七饮片的HPLC指纹图谱，并同时测定其中11种皂苷类成分含量。方法 采用Agilent ZorbaxSB-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈-水为流动相（洗脱程序：0~30 min，20%乙腈；30~60 min，20%~45%乙腈；60~88 min，45%~75%乙腈；88~98 min，75%乙腈；98~100 min，75%~20%乙腈），体积流量1.0 mL/min，检测波长203 nm，柱温35℃，建立熟三七饮片的HPLC指纹图谱，并对三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Re、Rb1、20S-Rh1、20R-Rh1、Rd、Rk3、Rh4、20S-Rg3、20R-Rg3等指标成分的定量测定方法进行方法学考察，对10批（S1~S10）熟三七饮片进行含量测定。结果 建立了熟三七饮片的HPLC指纹图谱，共标定30个共有峰，S1~S10指纹图谱的相似度分别为0.941、0.938、0.945、0.951、0.913、0.909、0.920、0.928、0.917、0.919；在所建立的定量测定方法条件下，同时测定11个皂苷成分，三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Re、Rb1、20S-Rh1、20R-Rh1、Rd、Rk3、Rh4、20S-Rg3、20R-Rg3平均质量分数分别为5.274、20.515、2.838、23.651、3.476、1.407、5.239、1.784、1.580、0.904、0.294 mg/g；色谱峰均达到了较好地分离，且在线性范围内线性关系良好，11种皂苷的线性回归方程相关系数分别为0.999 7、0.999 5、0.999 5、0.999 7、0.999 7、0.999 6、0.999 7、0.999 6、0.999 7、0.999 7、0.999 6；平均加样回收率分别为101.23%、98.52%、97.67%、99.62%、98.17%、98.92%、99.44%、99.14%、100.25%、98.23%、96.89%；RSD值分别为1.35%、1.58%、2.44%、1.05%、1.48%、1.56%、0.85%、2.34%、2.85%、1.25%、1.08%。结论 该方法灵敏、准确、重复性好，可为熟三七饮片的质量评价提供参考。
目的 建立不同产地熟三七饮片的HPLC指纹图谱，并同时测定其中11种皂苷类成分含量。方法 采用Agilent ZorbaxSB-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈-水为流动相（洗脱程序：0~30 min，20%乙腈；30~60 min，20%~45%乙腈；60~88 min，45%~75%乙腈；88~98 min，75%乙腈；98~100 min，75%~20%乙腈），体积流量1.0 mL/min，检测波长203 nm，柱温35℃，建立熟三七饮片的HPLC指纹图谱，并对三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Re、Rb1、20S-Rh1、20R-Rh1、Rd、Rk3、Rh4、20S-Rg3、20R-Rg3等指标成分的定量测定方法进行方法学考察，对10批（S1~S10）熟三七饮片进行含量测定。结果 建立了熟三七饮片的HPLC指纹图谱，共标定30个共有峰，S1~S10指纹图谱的相似度分别为0.941、0.938、0.945、0.951、0.913、0.909、0.920、0.928、0.917、0.919；在所建立的定量测定方法条件下，同时测定11个皂苷成分，三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Re、Rb1、20S-Rh1、20R-Rh1、Rd、Rk3、Rh4、20S-Rg3、20R-Rg3平均质量分数分别为5.274、20.515、2.838、23.651、3.476、1.407、5.239、1.784、1.580、0.904、0.294 mg/g；色谱峰均达到了较好地分离，且在线性范围内线性关系良好，11种皂苷的线性回归方程相关系数分别为0.999 7、0.999 5、0.999 5、0.999 7、0.999 7、0.999 6、0.999 7、0.999 6、0.999 7、0.999 7、0.999 6；平均加样回收率分别为101.23%、98.52%、97.67%、99.62%、98.17%、98.92%、99.44%、99.14%、100.25%、98.23%、96.89%；RSD值分别为1.35%、1.58%、2.44%、1.05%、1.48%、1.56%、0.85%、2.34%、2.85%、1.25%、1.08%。结论 该方法灵敏、准确、重复性好，可为熟三七饮片的质量评价提供参考。
2018, 49(3):596-603.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.014
摘要:
目的 基于G1-熵权法和正交设计优选黄芪百合颗粒的提取纯化工艺，为其工业化生产提供参考。方法 采用基于G1-熵权法的主客观组合赋权法和L9（34）正交设计，以提取次数、提取时间和加水量为考察因素，毛蕊异黄酮葡萄糖苷、橙皮苷、粗多糖、醇浸出物提取量及出膏率为评价指标，优选黄芪百合颗粒的最佳水提工艺；以多通道管状陶瓷超滤膜的膜孔径、操作压强和滤过温度为考察因素，毛蕊异黄酮葡萄糖苷、橙皮苷、粗多糖、醇浸出物保留率及除杂率为评价指标，优选其最佳超滤纯化工艺。结果 黄芪百合颗粒的最佳水提工艺为用总量20倍的水加热回流提取2次，每次提取75 min；最佳超滤工艺为膜孔径50 nm，操作压强0.10 MPa，滤过温度45℃。在此条件下，3批验证试验数据组间均无明显差异。结论 优选的提取、纯化工艺稳定可行，可为黄芪百合颗粒的工业化生产提供实验依据。
目的 基于G1-熵权法和正交设计优选黄芪百合颗粒的提取纯化工艺，为其工业化生产提供参考。方法 采用基于G1-熵权法的主客观组合赋权法和L9（34）正交设计，以提取次数、提取时间和加水量为考察因素，毛蕊异黄酮葡萄糖苷、橙皮苷、粗多糖、醇浸出物提取量及出膏率为评价指标，优选黄芪百合颗粒的最佳水提工艺；以多通道管状陶瓷超滤膜的膜孔径、操作压强和滤过温度为考察因素，毛蕊异黄酮葡萄糖苷、橙皮苷、粗多糖、醇浸出物保留率及除杂率为评价指标，优选其最佳超滤纯化工艺。结果 黄芪百合颗粒的最佳水提工艺为用总量20倍的水加热回流提取2次，每次提取75 min；最佳超滤工艺为膜孔径50 nm，操作压强0.10 MPa，滤过温度45℃。在此条件下，3批验证试验数据组间均无明显差异。结论 优选的提取、纯化工艺稳定可行，可为黄芪百合颗粒的工业化生产提供实验依据。
2018, 49(3):604-609.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.015
摘要:
目的 建立了性保健品中非法添加15种壮阳类化学成分的实心核颗粒色谱分离-HPLC-MS/MS检测方法。方法 以高色谱性能的实心核颗粒色谱柱CORTECS-C18（150 mm×4.6 mm，2.7 μm）分离，串联四级杆质谱仪检测，MRM模式进行定性定量分析，样品以甲醇为溶剂超声提取，检测添加在性保健品中的甲磺酸酚妥拉明、那红地那非、红地那非、伐地那非、西地那非、羟基豪莫西地那非、豪莫西地那非、氨基他达拉非、他达拉非、硫代艾地那非、伪伐地那非、那莫西地那非、甲睾酮、司坦唑醇和达那唑共15种化学成分。结果 15种壮阳类化学成分质谱检测的分离度较好，线性范围宽，相关性好，r2 ≥ 0.995 4；方法精密度以6次测定值的RSD表示，为0.9%~3.3%；方法回收率用3个质量浓度进行添加实验，回收率为88.3%~109.5%，RSD为0.9~5.2%；定量限范围为0.015~0.30 μg/mL；日内精密度和日间精密度的RSD分别为0.9%~4.2%和1.0%~4.5%；25批次性保健品中检出阳性样品20批次，检出成分均为西地那非，不合格率达80%。结论 本方法通用性强，操作简单，可作为性保健品中非法添加15种壮阳类化学成分的有效检测方法。
目的 建立了性保健品中非法添加15种壮阳类化学成分的实心核颗粒色谱分离-HPLC-MS/MS检测方法。方法 以高色谱性能的实心核颗粒色谱柱CORTECS-C18（150 mm×4.6 mm，2.7 μm）分离，串联四级杆质谱仪检测，MRM模式进行定性定量分析，样品以甲醇为溶剂超声提取，检测添加在性保健品中的甲磺酸酚妥拉明、那红地那非、红地那非、伐地那非、西地那非、羟基豪莫西地那非、豪莫西地那非、氨基他达拉非、他达拉非、硫代艾地那非、伪伐地那非、那莫西地那非、甲睾酮、司坦唑醇和达那唑共15种化学成分。结果 15种壮阳类化学成分质谱检测的分离度较好，线性范围宽，相关性好，r2 ≥ 0.995 4；方法精密度以6次测定值的RSD表示，为0.9%~3.3%；方法回收率用3个质量浓度进行添加实验，回收率为88.3%~109.5%，RSD为0.9~5.2%；定量限范围为0.015~0.30 μg/mL；日内精密度和日间精密度的RSD分别为0.9%~4.2%和1.0%~4.5%；25批次性保健品中检出阳性样品20批次，检出成分均为西地那非，不合格率达80%。结论 本方法通用性强，操作简单，可作为性保健品中非法添加15种壮阳类化学成分的有效检测方法。
2018, 49(3):610-618.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.016
摘要:
目的 通过研究木鳖子中提取的对羟基桂皮醛（p-hydroxylcinnamaldehyde，CMSP）对食管癌细胞株Kyse30细胞增殖、迁移、细胞周期及肿瘤标志蛋白表达水平等方面的影响，探讨CMSP对食管癌细胞的诱导分化作用及其机制。方法 分别用0、10、20、40 μg/mL CMSP处理食管癌Kyse30、Eca109、Kyse180细胞24、48、72 h，MTS检测CMSP对Kyse30、Eca109、Kyse180细胞增殖的影响；光学显微镜和电镜下观察Kyse30细胞形态变化；流式细胞术检测CMSP对Kyse30细胞周期和凋亡的影响；ELISA检测CMSP对Kyse30细胞表达肿瘤分化相关抗原癌胚抗原（CEA）、鳞状细胞癌抗原（SCC）、和肿瘤标志物白细胞介素-6（IL-6）和巨噬细胞抑制因子1（MIC-1）的影响；Transwell、克隆形成和细胞划痕实验检测CMSP对Kyse30细胞迁移和侵袭能力的影响；免疫印迹检测CMSP对食管癌细胞C-myc、N-myc肿瘤标志蛋白及RhoA-MAPK信号通路中相关蛋白水平的影响。结果 CMSP可呈时间和剂量依赖性抑制食管癌细胞的增殖，并将Kyse30细胞周期阻滞于G0/G1期。CMSP能够抑制Kyse30细胞的迁移和侵袭能力，还可呈时间和剂量依赖性抑制肿瘤标志物的表达及RhoA-MAPK途径的活化。结论 CMSP通过调控RhoA-MAPK信号通路的活性抑制食管癌Kyse30细胞的增殖，诱导其分化，为其抗肿瘤临床应用提供参考依据。
目的 通过研究木鳖子中提取的对羟基桂皮醛（p-hydroxylcinnamaldehyde，CMSP）对食管癌细胞株Kyse30细胞增殖、迁移、细胞周期及肿瘤标志蛋白表达水平等方面的影响，探讨CMSP对食管癌细胞的诱导分化作用及其机制。方法 分别用0、10、20、40 μg/mL CMSP处理食管癌Kyse30、Eca109、Kyse180细胞24、48、72 h，MTS检测CMSP对Kyse30、Eca109、Kyse180细胞增殖的影响；光学显微镜和电镜下观察Kyse30细胞形态变化；流式细胞术检测CMSP对Kyse30细胞周期和凋亡的影响；ELISA检测CMSP对Kyse30细胞表达肿瘤分化相关抗原癌胚抗原（CEA）、鳞状细胞癌抗原（SCC）、和肿瘤标志物白细胞介素-6（IL-6）和巨噬细胞抑制因子1（MIC-1）的影响；Transwell、克隆形成和细胞划痕实验检测CMSP对Kyse30细胞迁移和侵袭能力的影响；免疫印迹检测CMSP对食管癌细胞C-myc、N-myc肿瘤标志蛋白及RhoA-MAPK信号通路中相关蛋白水平的影响。结果 CMSP可呈时间和剂量依赖性抑制食管癌细胞的增殖，并将Kyse30细胞周期阻滞于G0/G1期。CMSP能够抑制Kyse30细胞的迁移和侵袭能力，还可呈时间和剂量依赖性抑制肿瘤标志物的表达及RhoA-MAPK途径的活化。结论 CMSP通过调控RhoA-MAPK信号通路的活性抑制食管癌Kyse30细胞的增殖，诱导其分化，为其抗肿瘤临床应用提供参考依据。
2018, 49(3):619-625.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.017
摘要:
目的 研究分离自药用植物白毛蛇Humata tyermanni的内生真菌链格孢菌发酵产物醋酸乙酯提取物（B06e）对金黄色葡萄球菌细胞膜完整性和通透性的影响。方法 采用二倍稀释法测定B06e对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度（MIC）；测定B06e作用前后金黄色葡萄球菌培养液电导率，206、280 nm处吸光度（A）值的变化并结合流式细胞术研究B06e作用前后细胞膜通透性的变化。利用扫描电子显微镜（SEM）及傅里叶红外变换光谱（FT-IR）研究B06e对细胞膜结构的影响。结果 B06e对金黄色葡萄球菌的MIC为50 μg/mL。3×MIC处理组的电导率是对照组的1.06倍；经B06e处理后，反应液的A260和A280值均显著高于对照组；3×MIC处理组的β-半乳糖苷酶活性是对照组的9.43倍；流式细胞仪分析表明3×MIC处理组被碘化丙啶（PI）着染的阳性细胞比例是对照组的47.63倍；SEM和FT-IR分析结果显示，B06e处理后，菌体细胞结构发生了损伤。结论 B06e能增强金黄色葡萄球菌细胞膜的通透性，破坏细胞膜的完整性，造成外源物质的大量流入和细胞质的大量外泄，从而使得菌体细胞内渗透压和代谢调控紊乱，最终导致细菌丧失生长繁殖的能力。
目的 研究分离自药用植物白毛蛇Humata tyermanni的内生真菌链格孢菌发酵产物醋酸乙酯提取物（B06e）对金黄色葡萄球菌细胞膜完整性和通透性的影响。方法 采用二倍稀释法测定B06e对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度（MIC）；测定B06e作用前后金黄色葡萄球菌培养液电导率，206、280 nm处吸光度（A）值的变化并结合流式细胞术研究B06e作用前后细胞膜通透性的变化。利用扫描电子显微镜（SEM）及傅里叶红外变换光谱（FT-IR）研究B06e对细胞膜结构的影响。结果 B06e对金黄色葡萄球菌的MIC为50 μg/mL。3×MIC处理组的电导率是对照组的1.06倍；经B06e处理后，反应液的A260和A280值均显著高于对照组；3×MIC处理组的β-半乳糖苷酶活性是对照组的9.43倍；流式细胞仪分析表明3×MIC处理组被碘化丙啶（PI）着染的阳性细胞比例是对照组的47.63倍；SEM和FT-IR分析结果显示，B06e处理后，菌体细胞结构发生了损伤。结论 B06e能增强金黄色葡萄球菌细胞膜的通透性，破坏细胞膜的完整性，造成外源物质的大量流入和细胞质的大量外泄，从而使得菌体细胞内渗透压和代谢调控紊乱，最终导致细菌丧失生长繁殖的能力。
2018, 49(3):626-632.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.018
摘要:
目的 探讨欧亚旋覆花总黄酮（IBFTF）对糖基化终末产物（AGEs）诱导小鼠皮肤成纤维细胞株L929衰老的保护作用，和AGEs特异性受体（RAGE）的表达机制。方法 采用0.100 g/L AGEs培养液刺激离体培养的L929细胞48 h制备衰老模型，药物组分别给予不同质量浓度IBFTF （0.1、0.2、0.4 g/L）继续作用6 h，阳性对照组给予0.1 g/L氨基胍半硫酸盐（AG）继续作用6 h，对照组给予完全培养液。检测胞内β-半乳糖苷酶阳性染色细胞数量和细胞周期比例等衰老指标；检测胞内活性氧（ROS）、超氧化物歧化酶（SOD）和丙二醛（MDA）水平等氧化应激指标。采用细胞免疫荧光检测RAGE荧光强度，Western blotting和qRT-PCR分别检测RAGE蛋白和mRNA表达情况。结果 IBFTF可显著抑制AGEs诱导的L929细胞衰老并降低RAGE的蛋白和mRNA表达水平；不同质量浓度IBFTF作用于衰老的L929细胞后，可显著提高细胞内SOD活性，显著降低MDA和ROS水平，具有浓度依赖性。结论 IBFTF对AGEs诱导衰老的L929细胞有保护作用，其机制可能是通过抑制RAGE表达来实现的。
目的 探讨欧亚旋覆花总黄酮（IBFTF）对糖基化终末产物（AGEs）诱导小鼠皮肤成纤维细胞株L929衰老的保护作用，和AGEs特异性受体（RAGE）的表达机制。方法 采用0.100 g/L AGEs培养液刺激离体培养的L929细胞48 h制备衰老模型，药物组分别给予不同质量浓度IBFTF （0.1、0.2、0.4 g/L）继续作用6 h，阳性对照组给予0.1 g/L氨基胍半硫酸盐（AG）继续作用6 h，对照组给予完全培养液。检测胞内β-半乳糖苷酶阳性染色细胞数量和细胞周期比例等衰老指标；检测胞内活性氧（ROS）、超氧化物歧化酶（SOD）和丙二醛（MDA）水平等氧化应激指标。采用细胞免疫荧光检测RAGE荧光强度，Western blotting和qRT-PCR分别检测RAGE蛋白和mRNA表达情况。结果 IBFTF可显著抑制AGEs诱导的L929细胞衰老并降低RAGE的蛋白和mRNA表达水平；不同质量浓度IBFTF作用于衰老的L929细胞后，可显著提高细胞内SOD活性，显著降低MDA和ROS水平，具有浓度依赖性。结论 IBFTF对AGEs诱导衰老的L929细胞有保护作用，其机制可能是通过抑制RAGE表达来实现的。
2018, 49(3):633-639.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.019
摘要:
目的 研究毛郁金醋酸乙酯提取物（CAEE）对大鼠心肌缺血再灌注损伤的治疗作用。方法 采用大鼠冠脉前降支结扎释放制备心肌缺血再灌注损伤模型，造模成功大鼠随机分为7组，即模型组，CAEE （生药）0.5、1、2、4 g/kg组，地奥心血康组，单硝酸异山梨酯组，每组10只，另设假手术组10只。各组连续治疗给药7 d。测定各组大鼠心肌梗死范围及心脏功能、心脏构型指标，测定血清肌酸激酶同工酶（CK-MB）、乳酸脱氢酶（LDH）活性，测定血清氧化应激因子超氧化物歧化酶（SOD）、还原型谷胱甘肽（GSH）、丙二醛（MDA）水平，观察心肌组织病理学变化。结果 与模型组相比，CAEE 1、2、4 g/kg组减小心肌梗死范围、增加射血分数（EF）；CAEE 2、4 g/kg增加左室内压最大上升速率（+LVdp/dtmax），CAEE 4 g/kg增加左室内压最大下降速率（−LVdp/dtmax）；CAEE可不同程度降低CK-MB、LDH心肌酶水平；可调节氧化/抗氧化平衡，提高SOD/MDA、GSH/MDA值，并使心肌细胞肿胀和炎性细胞浸润减轻。结论 CAEE对心肌缺血再灌注损伤具有治疗作用，其机制可能与调节氧化/抗氧化平衡有关。
目的 研究毛郁金醋酸乙酯提取物（CAEE）对大鼠心肌缺血再灌注损伤的治疗作用。方法 采用大鼠冠脉前降支结扎释放制备心肌缺血再灌注损伤模型，造模成功大鼠随机分为7组，即模型组，CAEE （生药）0.5、1、2、4 g/kg组，地奥心血康组，单硝酸异山梨酯组，每组10只，另设假手术组10只。各组连续治疗给药7 d。测定各组大鼠心肌梗死范围及心脏功能、心脏构型指标，测定血清肌酸激酶同工酶（CK-MB）、乳酸脱氢酶（LDH）活性，测定血清氧化应激因子超氧化物歧化酶（SOD）、还原型谷胱甘肽（GSH）、丙二醛（MDA）水平，观察心肌组织病理学变化。结果 与模型组相比，CAEE 1、2、4 g/kg组减小心肌梗死范围、增加射血分数（EF）；CAEE 2、4 g/kg增加左室内压最大上升速率（+LVdp/dtmax），CAEE 4 g/kg增加左室内压最大下降速率（−LVdp/dtmax）；CAEE可不同程度降低CK-MB、LDH心肌酶水平；可调节氧化/抗氧化平衡，提高SOD/MDA、GSH/MDA值，并使心肌细胞肿胀和炎性细胞浸润减轻。结论 CAEE对心肌缺血再灌注损伤具有治疗作用，其机制可能与调节氧化/抗氧化平衡有关。
2018, 49(3):640-645.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.020
摘要:
目的 探讨薄荷酚类部位体外抗流感病毒作用，并建立薄荷酚类部位HPLC特征图谱，用于薄荷酚类部位的质量评价。方法 MTT法检测先加药物再接种病毒、药物与病毒同时作用、先接种病毒再加药物3种加药方式下薄荷酚类部位抗PR8病毒感染MDCK细胞的作用；HPLC法测定12批市售薄荷药材酚类部位样品，建立特征图谱；并采用"中药指纹图谱相似度评价系统（2.0版）"进行相似度分析。结果 薄荷酚类部位质量浓度为0.31~10μg/mL在3种加药方式下均有不同程度抗PR8病毒活性，尤其在先加药物再接种病毒、先接种病毒再加药物2种加药方式下，6个稀释质量浓度的薄荷酚类部位均具有明显的抗PR8病毒活性，抑制率分别为14.17%~41.31%、45.64%~87.48%；选取了11个共有特征峰，12批样品相似度在0.9以上，说明各批薄荷酚类部位整体相似度较高。结论 薄荷酚类部位具有较好的体外抗病毒效果；建立的薄荷酚类部位HPLC特征图谱方法简便、稳定、重复性好，能够反映酚类部位的整体面貌，为薄荷酚类部位的质量控制和药效稳定提供参考。
目的 探讨薄荷酚类部位体外抗流感病毒作用，并建立薄荷酚类部位HPLC特征图谱，用于薄荷酚类部位的质量评价。方法 MTT法检测先加药物再接种病毒、药物与病毒同时作用、先接种病毒再加药物3种加药方式下薄荷酚类部位抗PR8病毒感染MDCK细胞的作用；HPLC法测定12批市售薄荷药材酚类部位样品，建立特征图谱；并采用"中药指纹图谱相似度评价系统（2.0版）"进行相似度分析。结果 薄荷酚类部位质量浓度为0.31~10μg/mL在3种加药方式下均有不同程度抗PR8病毒活性，尤其在先加药物再接种病毒、先接种病毒再加药物2种加药方式下，6个稀释质量浓度的薄荷酚类部位均具有明显的抗PR8病毒活性，抑制率分别为14.17%~41.31%、45.64%~87.48%；选取了11个共有特征峰，12批样品相似度在0.9以上，说明各批薄荷酚类部位整体相似度较高。结论 薄荷酚类部位具有较好的体外抗病毒效果；建立的薄荷酚类部位HPLC特征图谱方法简便、稳定、重复性好，能够反映酚类部位的整体面貌，为薄荷酚类部位的质量控制和药效稳定提供参考。
2018, 49(3):646-657.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.021
摘要:
目的 白屈菜临床用于肿瘤治疗，具有良好的疗效，且毒副作用小。运用网络药理学方法筛选白屈菜有效部位和主要活性成分，构建活性化合物-靶点网络，对其抗肿瘤作用的分子机制进行科学阐释。方法 采用ADME计算方法筛选白屈菜活性成分，通过文献挖掘、多个数据库联用检索收集白屈菜活性成分与潜在靶点，并利用SysDT模型对化合物靶点进行筛选。利用Cytoscape软件构建化合物-靶点网络并进行网络拓扑学分析，通过生物学信息注释数据库（DAVID）分析靶点基因功能及信号通路。结果 生物碱是白屈菜抗肿瘤主要活性成分，通过ADME方法筛选出21种生物碱类成分，相关靶点168个，肿瘤相关通路60条，整合相关通路绘制了白屈菜抗肿瘤通路。根据网络拓扑学分析结果以及成分修正结果推测，白屈菜红碱、小檗碱和血根碱为白屈菜主要活性成分，作用于PTGS2、SCN5A、F10、NCOA2、CHRM3、AR、TP53、CASP1/3/9、DRD1、MAPT、MAPK1和BLM等关键靶点。结论 白屈菜主要通过诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖、转移和侵袭等多表型干预的网络模式产生作用，从而发挥抗肿瘤活性，且具有一定的中枢镇痛作用。
目的 白屈菜临床用于肿瘤治疗，具有良好的疗效，且毒副作用小。运用网络药理学方法筛选白屈菜有效部位和主要活性成分，构建活性化合物-靶点网络，对其抗肿瘤作用的分子机制进行科学阐释。方法 采用ADME计算方法筛选白屈菜活性成分，通过文献挖掘、多个数据库联用检索收集白屈菜活性成分与潜在靶点，并利用SysDT模型对化合物靶点进行筛选。利用Cytoscape软件构建化合物-靶点网络并进行网络拓扑学分析，通过生物学信息注释数据库（DAVID）分析靶点基因功能及信号通路。结果 生物碱是白屈菜抗肿瘤主要活性成分，通过ADME方法筛选出21种生物碱类成分，相关靶点168个，肿瘤相关通路60条，整合相关通路绘制了白屈菜抗肿瘤通路。根据网络拓扑学分析结果以及成分修正结果推测，白屈菜红碱、小檗碱和血根碱为白屈菜主要活性成分，作用于PTGS2、SCN5A、F10、NCOA2、CHRM3、AR、TP53、CASP1/3/9、DRD1、MAPT、MAPK1和BLM等关键靶点。结论 白屈菜主要通过诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖、转移和侵袭等多表型干预的网络模式产生作用，从而发挥抗肿瘤活性，且具有一定的中枢镇痛作用。
2018, 49(3):658-662.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.022
摘要:
目的 研究冬凌草甲素对人黑色素瘤A375细胞侵袭和转移的抑制作用及其作用机制。方法 采用细胞培养技术体外培养A375细胞，用不同浓度冬凌草甲素处理细胞，采用CCK-8法检测细胞增殖率；划痕实验分析细胞的迁移能力；Transwell小室实验研究细胞的侵袭能力；黏附实验评价细胞的黏附能力；Western blotting法检测转录因子Snail、E-钙黏蛋白（E-cadherin）、N-钙黏蛋白（N-cadherin）、波形蛋白（vimentin）、基质金属蛋白酶-2（MMP-2）和MMP-9蛋白的表达。结果 冬凌草甲素对A375细胞48 h半数抑制浓度（IC50）为47.94 μmol/L；与对照组比较，5、10、20 μmol/L冬凌草甲素可明显降低A375细胞的体外迁移、侵袭及黏附能力（P<0.05），且具有量效关系。冬凌草甲素作用于细胞后，E-cadherin蛋白表达水平明显上调（P<0.05），Snail、N-cadherin、vimentin、MMP-2和MMP-9蛋白表达水平明显下调（P<0.05）。结论 冬凌草甲素具有体外抑制A375细胞侵袭和转移的作用，其机制可能与调控上皮-间质转化（EMT）及MMPs有关。
目的 研究冬凌草甲素对人黑色素瘤A375细胞侵袭和转移的抑制作用及其作用机制。方法 采用细胞培养技术体外培养A375细胞，用不同浓度冬凌草甲素处理细胞，采用CCK-8法检测细胞增殖率；划痕实验分析细胞的迁移能力；Transwell小室实验研究细胞的侵袭能力；黏附实验评价细胞的黏附能力；Western blotting法检测转录因子Snail、E-钙黏蛋白（E-cadherin）、N-钙黏蛋白（N-cadherin）、波形蛋白（vimentin）、基质金属蛋白酶-2（MMP-2）和MMP-9蛋白的表达。结果 冬凌草甲素对A375细胞48 h半数抑制浓度（IC50）为47.94 μmol/L；与对照组比较，5、10、20 μmol/L冬凌草甲素可明显降低A375细胞的体外迁移、侵袭及黏附能力（P<0.05），且具有量效关系。冬凌草甲素作用于细胞后，E-cadherin蛋白表达水平明显上调（P<0.05），Snail、N-cadherin、vimentin、MMP-2和MMP-9蛋白表达水平明显下调（P<0.05）。结论 冬凌草甲素具有体外抑制A375细胞侵袭和转移的作用，其机制可能与调控上皮-间质转化（EMT）及MMPs有关。
2018, 49(3):663-670.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.023
摘要:
目的 探讨臭牡丹总黄酮对人肺癌A549细胞增殖、迁移和侵袭的作用及其机制。方法 将pcDNA3.1+空载体与S45位点突变的β-链蛋白（S45A-β-catenin）真核过表达载体转染A549细胞，给予臭牡丹总黄酮干预。MTT法检测细胞的相对存活率，划痕实验检测细胞迁移能力，Transwell小室侵袭实验检测细胞的侵袭能力，Western blotting法检测各组细胞β-catenin、上皮细胞钙黏蛋白（E-cadherin）、波形蛋白（vimentin）、转录因子Snail 2（Slug）、糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β）、p-GSK-3β的表达水平。结果 转染S45A-β-catenin质粒后，A549细胞增殖、迁移、侵袭能力均明显增强，β-catenin、vimentin蛋白表达水平显著上调，E-cadherin、GSK-3β、P-GSK-3β蛋白的表达水平显著下调。臭牡丹总黄酮可抑制A549细胞的增殖、迁移与侵袭能力，对转染S45A-β-catenin质粒组的细胞作用尤为明显。对转染空载质粒的A549细胞，可上调E-cadherin、GSK-3β、P-GSK-3β表达，下调β-catenin、vimentin表达；对转染S45A-β-catenin质粒的A549细胞，可下调β-catenin、vimentin表达。结论 抑制细胞中β-catenin的高表达并调控下游的一系列因子，从而影响Wnt/β-catenin通路诱导的上皮间质转化（EMT）现象可能是臭牡丹总黄酮抑制肺癌侵袭、转移的重要作用机制之一。
目的 探讨臭牡丹总黄酮对人肺癌A549细胞增殖、迁移和侵袭的作用及其机制。方法 将pcDNA3.1+空载体与S45位点突变的β-链蛋白（S45A-β-catenin）真核过表达载体转染A549细胞，给予臭牡丹总黄酮干预。MTT法检测细胞的相对存活率，划痕实验检测细胞迁移能力，Transwell小室侵袭实验检测细胞的侵袭能力，Western blotting法检测各组细胞β-catenin、上皮细胞钙黏蛋白（E-cadherin）、波形蛋白（vimentin）、转录因子Snail 2（Slug）、糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β）、p-GSK-3β的表达水平。结果 转染S45A-β-catenin质粒后，A549细胞增殖、迁移、侵袭能力均明显增强，β-catenin、vimentin蛋白表达水平显著上调，E-cadherin、GSK-3β、P-GSK-3β蛋白的表达水平显著下调。臭牡丹总黄酮可抑制A549细胞的增殖、迁移与侵袭能力，对转染S45A-β-catenin质粒组的细胞作用尤为明显。对转染空载质粒的A549细胞，可上调E-cadherin、GSK-3β、P-GSK-3β表达，下调β-catenin、vimentin表达；对转染S45A-β-catenin质粒的A549细胞，可下调β-catenin、vimentin表达。结论 抑制细胞中β-catenin的高表达并调控下游的一系列因子，从而影响Wnt/β-catenin通路诱导的上皮间质转化（EMT）现象可能是臭牡丹总黄酮抑制肺癌侵袭、转移的重要作用机制之一。
2018, 49(3):671-677.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.024
摘要:
目的 通过生物信息学方法，克隆黄芩Scutellaria baicalensis bHLH基因，并初步探究其功能。方法 使用BLAST软件从黄芩cDNA文库中筛选出bHLH基因，克隆其全长cDNA序列，测序验证后使用ORF Finder预测开放阅读框，并进行蛋白序列特征分析，使用荧光定量PCR方法比较bHLH基因在不同器官以及受赤霉素刺激下的表达情况。结果 克隆的6个bHLH转录因子基因（bHLH1~3，bHLH5~7），分属6个亚家族，其中2个有完整的开放阅读框。bHLH基因相对表达水平分析发现，100 μmol/L GA3处理后bHLH2、bHLH3表达量升高，bHLH1、bHLH5~7表达量降低；bHLH基因在黄芩的根与花中表达量较高，其中bHLH1、bHLH2、bHLH5、bHLH7在花中表达量最高，bHLH3在根中表达量最高；bHLH基因与黄酮类成分生物合成及调控基因表达水平具有一定相关性。结论 为进一步完善黄芩黄酮类成分的分子调控网络奠定基础。
目的 通过生物信息学方法，克隆黄芩Scutellaria baicalensis bHLH基因，并初步探究其功能。方法 使用BLAST软件从黄芩cDNA文库中筛选出bHLH基因，克隆其全长cDNA序列，测序验证后使用ORF Finder预测开放阅读框，并进行蛋白序列特征分析，使用荧光定量PCR方法比较bHLH基因在不同器官以及受赤霉素刺激下的表达情况。结果 克隆的6个bHLH转录因子基因（bHLH1~3，bHLH5~7），分属6个亚家族，其中2个有完整的开放阅读框。bHLH基因相对表达水平分析发现，100 μmol/L GA3处理后bHLH2、bHLH3表达量升高，bHLH1、bHLH5~7表达量降低；bHLH基因在黄芩的根与花中表达量较高，其中bHLH1、bHLH2、bHLH5、bHLH7在花中表达量最高，bHLH3在根中表达量最高；bHLH基因与黄酮类成分生物合成及调控基因表达水平具有一定相关性。结论 为进一步完善黄芩黄酮类成分的分子调控网络奠定基础。
2018, 49(3):678-684.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.025
摘要:
目的 研究橘核种质资源遗传多样性与柠檬苦素类化合物含量的相关性，为筛选橘核的主要基原品种提供参考。方法 以四川不同产地、不同品种的35份橘核样品为材料，首先利用NTSYSpc2.10e软件对ISSR标记结果进行多态性分析；再采用UPLC法测定橘核样品中柠檬苦素类化合物（柠檬苦素、诺米林、黄柏酮）的含量；最后通过SPSS 21.0软件对二者数据进行相关性分析。结果 筛选出的33条ISSR引物共扩增出240条清晰可辨DNA带，遗传相似系数变化范围为0.72~0.92；其中椪柑与大红袍亲缘关系最近，且柠檬苦素类化合物含量类似，而其余品种橘核与大红袍亲缘关系较远，柠檬苦素类化合物含量差异较大。结论 与大红袍亲缘关系越接近的品种其类柠檬苦素含量越高，可考虑将椪柑作为橘核的主要基原品种。
目的 研究橘核种质资源遗传多样性与柠檬苦素类化合物含量的相关性，为筛选橘核的主要基原品种提供参考。方法 以四川不同产地、不同品种的35份橘核样品为材料，首先利用NTSYSpc2.10e软件对ISSR标记结果进行多态性分析；再采用UPLC法测定橘核样品中柠檬苦素类化合物（柠檬苦素、诺米林、黄柏酮）的含量；最后通过SPSS 21.0软件对二者数据进行相关性分析。结果 筛选出的33条ISSR引物共扩增出240条清晰可辨DNA带，遗传相似系数变化范围为0.72~0.92；其中椪柑与大红袍亲缘关系最近，且柠檬苦素类化合物含量类似，而其余品种橘核与大红袍亲缘关系较远，柠檬苦素类化合物含量差异较大。结论 与大红袍亲缘关系越接近的品种其类柠檬苦素含量越高，可考虑将椪柑作为橘核的主要基原品种。
2018, 49(3):685-693.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.026
摘要:
目的 建立胡黄连UPLC指纹图谱，为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法。方法 采用Waters Acquity UPLC BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7μm），以0.5%乙酸水溶液（A）-乙腈（B）为流动相梯度洗脱；体积流量0.3 mL/min，柱温为32℃，检测波长为295 nm，对25批以胡黄连名称出售的药材进行检测。通过相似度评价，结合聚类分析（HCA）和主成分分析（PCA），对不同批次胡黄连药材进行质量评价。ESI-Q-TOF/MS正、负2种离子模式扫描对其化学成分定性分析。结果 22批胡黄连药材与3批混淆品的指纹图谱明显不同。通过建立的22批胡黄连药材UPLC指纹图谱确证了16个共有峰，并对12个共有峰进行了明确化学成分指认；胡黄连药材的相似度为0.939~0.998；通过聚类分析可大致聚成3类；PCA结果支持了HCA结果；并结合偏最小二乘法判别分析（PLS-DA）方法发现区分胡黄连样品的4个标志性化合物，指认出1、9、12号峰分别为藏黄连酚苷C、胡黄连苷I和胡黄连苷Ⅲ。结论 胡黄连的UPLC指纹图谱的构建和化学模式的识别为药材质量控制提供更全面的参考。
目的 建立胡黄连UPLC指纹图谱，为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法。方法 采用Waters Acquity UPLC BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7μm），以0.5%乙酸水溶液（A）-乙腈（B）为流动相梯度洗脱；体积流量0.3 mL/min，柱温为32℃，检测波长为295 nm，对25批以胡黄连名称出售的药材进行检测。通过相似度评价，结合聚类分析（HCA）和主成分分析（PCA），对不同批次胡黄连药材进行质量评价。ESI-Q-TOF/MS正、负2种离子模式扫描对其化学成分定性分析。结果 22批胡黄连药材与3批混淆品的指纹图谱明显不同。通过建立的22批胡黄连药材UPLC指纹图谱确证了16个共有峰，并对12个共有峰进行了明确化学成分指认；胡黄连药材的相似度为0.939~0.998；通过聚类分析可大致聚成3类；PCA结果支持了HCA结果；并结合偏最小二乘法判别分析（PLS-DA）方法发现区分胡黄连样品的4个标志性化合物，指认出1、9、12号峰分别为藏黄连酚苷C、胡黄连苷I和胡黄连苷Ⅲ。结论 胡黄连的UPLC指纹图谱的构建和化学模式的识别为药材质量控制提供更全面的参考。
2018, 49(3):694-699.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.027
摘要:
目的 建立天麻药材中天麻素、对羟基苯甲醇、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷E 6种天麻素类成分的一测多评测定方法。方法 采用Agilent Zorbax SB-C18（250 mm×4.6 mm，5μm）色谱柱，以乙腈（A）-0.05%磷酸水溶液（B）为流动相，梯度洗脱，0~5 min，2% A；5~20 min，2%~30% A，20~25 min，30%~2% A，检测波长220 nm，体积流量1.0 mL/min，柱温25℃。以天麻素为内参物，分别建立对羟基苯甲醇、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷E的相对校正因子，利用该相对校正因子计算其他5种成分的量，同时利用外标法测定天麻素、对羟基苯甲醇、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷E的量，比较2种测定方法的差异，验证一测多评法的可行性和准确性。结果 在线性范围内，天麻素与对羟基苯甲醇、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷E的相对校正因子分别为0.663、1.278、1.435、1.389、1.591，在不同实验条件下相对校正因子重现性良好，6种天麻素类成分的计算值与实测值无显著性差异。结论 一测多评法测定天麻药材中6种天麻素类成分准确且可行，可用于天麻药材的质量控制。
目的 建立天麻药材中天麻素、对羟基苯甲醇、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷E 6种天麻素类成分的一测多评测定方法。方法 采用Agilent Zorbax SB-C18（250 mm×4.6 mm，5μm）色谱柱，以乙腈（A）-0.05%磷酸水溶液（B）为流动相，梯度洗脱，0~5 min，2% A；5~20 min，2%~30% A，20~25 min，30%~2% A，检测波长220 nm，体积流量1.0 mL/min，柱温25℃。以天麻素为内参物，分别建立对羟基苯甲醇、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷E的相对校正因子，利用该相对校正因子计算其他5种成分的量，同时利用外标法测定天麻素、对羟基苯甲醇、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷E的量，比较2种测定方法的差异，验证一测多评法的可行性和准确性。结果 在线性范围内，天麻素与对羟基苯甲醇、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷E的相对校正因子分别为0.663、1.278、1.435、1.389、1.591，在不同实验条件下相对校正因子重现性良好，6种天麻素类成分的计算值与实测值无显著性差异。结论 一测多评法测定天麻药材中6种天麻素类成分准确且可行，可用于天麻药材的质量控制。
2018, 49(3):700-707.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.028
摘要:
目的 建立近红外光谱法（NIR）测定芍药根中芍药苷和芍药内酯苷含量的方法，快速评价其质量。方法 从四川、安徽、浙江采集了65份芍药根样品，晒干。先用UPLC测定样品中芍药苷和芍药内酯苷的含量，并测定其近红外光谱。选择53份为校正集样品，12份为验证集样品；以UPLC测定的含量为参考值，运用偏最小二乘法，通过优化波段、光谱预处理方法和主因子数等参数，建立校正集样品芍药苷和芍药内酯苷含量与NIR之间的多元校正模型。根据未知样品（验证集）的NIR预测这2种药效成分的含量。结果 53份校正集样品芍药苷和芍药内酯苷的NIR预测值与UPLC测定值之间的标准偏差分别为1.437 2%和0.784 3%，相关系数分别为0.990 2和0.994 4。12份验证集样品芍药苷和芍药内酯苷的NIR预测值与UPLC测定值之间的标准偏差分别为0.714 5%和0.632 4%，相关系数分别为0.988 0和0.994 6。四川、安徽、浙江样品中这2种成分之和分别为5.49%、5.33%、4.81%。结论 NIR可快速同时测定芍药根中芍药苷和芍药内酯苷的含量，评价其质量。以这2种药效成分之和为指标，四川、安徽、浙江栽培的芍药根的质量相近，无显著性差异。
目的 建立近红外光谱法（NIR）测定芍药根中芍药苷和芍药内酯苷含量的方法，快速评价其质量。方法 从四川、安徽、浙江采集了65份芍药根样品，晒干。先用UPLC测定样品中芍药苷和芍药内酯苷的含量，并测定其近红外光谱。选择53份为校正集样品，12份为验证集样品；以UPLC测定的含量为参考值，运用偏最小二乘法，通过优化波段、光谱预处理方法和主因子数等参数，建立校正集样品芍药苷和芍药内酯苷含量与NIR之间的多元校正模型。根据未知样品（验证集）的NIR预测这2种药效成分的含量。结果 53份校正集样品芍药苷和芍药内酯苷的NIR预测值与UPLC测定值之间的标准偏差分别为1.437 2%和0.784 3%，相关系数分别为0.990 2和0.994 4。12份验证集样品芍药苷和芍药内酯苷的NIR预测值与UPLC测定值之间的标准偏差分别为0.714 5%和0.632 4%，相关系数分别为0.988 0和0.994 6。四川、安徽、浙江样品中这2种成分之和分别为5.49%、5.33%、4.81%。结论 NIR可快速同时测定芍药根中芍药苷和芍药内酯苷的含量，评价其质量。以这2种药效成分之和为指标，四川、安徽、浙江栽培的芍药根的质量相近，无显著性差异。
2018, 49(3):708-711.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.029
摘要:
目的 建立高效液相色谱（HPLC）同时测定赤芍提取物中9个活性成分（芍药苷、氧化芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷、苯甲酸、儿茶素、丹皮酚、没食子酸、1，2，3，4，6-O-没食子酰葡萄糖）的方法。方法 采用C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为乙腈和0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长230 nm，柱温30℃。结果 没食子酸、氧化芍药苷、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、1，2，3，4，6-O-没食子酰葡萄糖、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚进样量分别在0.004~1.200、0.010~1.500、0.044~0.660、0.038~1.140、0.042~2.100、0.050~1.250、0.040~0.600、0.042~1.260和0.004~1.080 mg/mL与峰面积呈良好线性关系，有良好的精密度、稳定性、重复性和回收率。结论 该方法同时测定赤芍中9个活性成分的含量高效、准确、重复性好，可用于赤芍药材的质量控制。
目的 建立高效液相色谱（HPLC）同时测定赤芍提取物中9个活性成分（芍药苷、氧化芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷、苯甲酸、儿茶素、丹皮酚、没食子酸、1，2，3，4，6-O-没食子酰葡萄糖）的方法。方法 采用C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为乙腈和0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长230 nm，柱温30℃。结果 没食子酸、氧化芍药苷、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、1，2，3，4，6-O-没食子酰葡萄糖、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚进样量分别在0.004~1.200、0.010~1.500、0.044~0.660、0.038~1.140、0.042~2.100、0.050~1.250、0.040~0.600、0.042~1.260和0.004~1.080 mg/mL与峰面积呈良好线性关系，有良好的精密度、稳定性、重复性和回收率。结论 该方法同时测定赤芍中9个活性成分的含量高效、准确、重复性好，可用于赤芍药材的质量控制。
32 阿朴菲类生物碱研究进展
2018, 49(3):712-724.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.030
摘要:
阿朴菲类生物碱是异喹啉类生物碱中的一类，具有广泛的生理学活性，目前这类天然产物及其衍生物是发现治疗多种疾病药物的先导化合物和研究热点。通过对国内外文献调研，从自然界植物资源分布、生源合成途径、天然有机合成方法、药理活性等方面的研究进展进行综述，为阿朴菲类生物碱的进一步研究和深层次开发提供参考依据。
阿朴菲类生物碱是异喹啉类生物碱中的一类，具有广泛的生理学活性，目前这类天然产物及其衍生物是发现治疗多种疾病药物的先导化合物和研究热点。通过对国内外文献调研，从自然界植物资源分布、生源合成途径、天然有机合成方法、药理活性等方面的研究进展进行综述，为阿朴菲类生物碱的进一步研究和深层次开发提供参考依据。
2018, 49(3):725-731.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.031
摘要:
一测多评分析方法可通过一种对照品实现对多种成分的同时测定，被认为是适合中药特点的多指标质量控制与评价模式。目前已经用于中药材、中药饮片及中药制剂的成分测定。简要阐述了一测多评法的原理，系统总结了一测多评法在中药材、中药饮片及中药制剂质量控制中的应用，并对一测多评法存在的问题进行了分析。最后提出建立以活性成分作为指标性成分的一标多测质量控制方法，是符合中药多组分特点的质量控制模式，可以有效用于中药质量控制，具有很好的应用前景。
一测多评分析方法可通过一种对照品实现对多种成分的同时测定，被认为是适合中药特点的多指标质量控制与评价模式。目前已经用于中药材、中药饮片及中药制剂的成分测定。简要阐述了一测多评法的原理，系统总结了一测多评法在中药材、中药饮片及中药制剂质量控制中的应用，并对一测多评法存在的问题进行了分析。最后提出建立以活性成分作为指标性成分的一标多测质量控制方法，是符合中药多组分特点的质量控制模式，可以有效用于中药质量控制，具有很好的应用前景。
2018, 49(3):732-738.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.032
摘要:
综合检索本草著作与历史地理文献，厘清黄芪古代产地解释的若干谬误。经文献检索分析表明：①黄芪古产地"白水"应该为今流经四川甘肃两省的白水江，而不是陕西白水县的白水河。②黄芪古产地"黑水"应该为今九寨沟县的黑河，而不是黑水县的黑水河。③黄芪古产地"赤水"是今甘肃陇西县城北咸河的支流大河。④《新修本草》中黄芪产地"宜州"是正确的，具体位置在今陕西省铜川市，而不应该被曲解为"直州"或"茂州"。⑤黄芪"陕西州郡多有之"，主要是指唐、宋时期的"原州" "华原" "宜州" "宁州" "泾州"等地。因宋、明两代今甘肃之地属"陕西州郡"范围，如果再加上南北朝时的"陇西洮阳" "宕昌黑水" "陇西襄武"以及"白水" "赤水" ，可以说黄芪古产地绝大部分在今甘肃境内。经考证得出，黄芪古产地白水为今白水江；黑水为今九寨沟县黑河；赤水为今陇西县城北咸河支流大河；宜州无误，在今陕西铜川市。
综合检索本草著作与历史地理文献，厘清黄芪古代产地解释的若干谬误。经文献检索分析表明：①黄芪古产地"白水"应该为今流经四川甘肃两省的白水江，而不是陕西白水县的白水河。②黄芪古产地"黑水"应该为今九寨沟县的黑河，而不是黑水县的黑水河。③黄芪古产地"赤水"是今甘肃陇西县城北咸河的支流大河。④《新修本草》中黄芪产地"宜州"是正确的，具体位置在今陕西省铜川市，而不应该被曲解为"直州"或"茂州"。⑤黄芪"陕西州郡多有之"，主要是指唐、宋时期的"原州" "华原" "宜州" "宁州" "泾州"等地。因宋、明两代今甘肃之地属"陕西州郡"范围，如果再加上南北朝时的"陇西洮阳" "宕昌黑水" "陇西襄武"以及"白水" "赤水" ，可以说黄芪古产地绝大部分在今甘肃境内。经考证得出，黄芪古产地白水为今白水江；黑水为今九寨沟县黑河；赤水为今陇西县城北咸河支流大河；宜州无误，在今陕西铜川市。
2018, 49(3):739-744.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.033
摘要:
检索并纳入1995-2016年发表的治疗糖尿病相关文献755篇，涉及中药处方755首，单味中药367味，共治疗糖尿病及其并发症的有效例数为33 330例，探讨中医药治疗糖尿病及其并发症的用药规律。采用Microsoft Excel 2010软件和Clementine 12.0软件，分析与比较各病症类型的单味中药使用频次、功效和组方配伍规律。中医药在治疗糖尿病及其并发症方面，治疗病症类型排名前4位的分别是糖尿病、糖尿病神经系统并发症、糖尿病肾病和糖尿病心血管并发症，分别占总有效病例数的31.62%、29.82%、8.87%和6.47%。进一步对治疗排名前4位的病症进行分析，发现治疗糖尿病的常用单味药为黄芪、山药、地黄、天花粉和麦冬等，常用中药类别依次为补虚药、清热药和活血化瘀药；治疗糖尿病的神经系统并发症常用单味药为黄芪、当归、川芎、丹参和桂枝等，常用中药类别依次为补虚药、活血化瘀药和清热药；治疗糖尿病肾病的常用单味药为黄芪、山药、丹参、茯苓和山茱萸等，常用中药类别依次为补虚药、活血化瘀药和利水渗湿药；治疗糖尿病心血管并发症的常用单味药为黄芪、丹参、当归、红花和川芎等，常用中药类别为活血化瘀药、补虚药和清热药。中医药治疗糖尿病、糖尿病神经系统并发症、糖尿病肾病和糖尿病心血管并发症的用药规律具有一定的相似性，均以补虚药为主，兼以活血化瘀、清热和利水渗湿药等，但具体用药侧重点不同，糖尿病和糖尿病神经系统并发症侧重补虚药，兼以活血化瘀药和清热药的使用，糖尿病肾病侧重于补虚药，兼以活血化瘀药和利水渗湿药的使用，而糖尿病心血管并发症侧重于活血化瘀药和补虚药并重，兼以清热药使用。
检索并纳入1995-2016年发表的治疗糖尿病相关文献755篇，涉及中药处方755首，单味中药367味，共治疗糖尿病及其并发症的有效例数为33 330例，探讨中医药治疗糖尿病及其并发症的用药规律。采用Microsoft Excel 2010软件和Clementine 12.0软件，分析与比较各病症类型的单味中药使用频次、功效和组方配伍规律。中医药在治疗糖尿病及其并发症方面，治疗病症类型排名前4位的分别是糖尿病、糖尿病神经系统并发症、糖尿病肾病和糖尿病心血管并发症，分别占总有效病例数的31.62%、29.82%、8.87%和6.47%。进一步对治疗排名前4位的病症进行分析，发现治疗糖尿病的常用单味药为黄芪、山药、地黄、天花粉和麦冬等，常用中药类别依次为补虚药、清热药和活血化瘀药；治疗糖尿病的神经系统并发症常用单味药为黄芪、当归、川芎、丹参和桂枝等，常用中药类别依次为补虚药、活血化瘀药和清热药；治疗糖尿病肾病的常用单味药为黄芪、山药、丹参、茯苓和山茱萸等，常用中药类别依次为补虚药、活血化瘀药和利水渗湿药；治疗糖尿病心血管并发症的常用单味药为黄芪、丹参、当归、红花和川芎等，常用中药类别为活血化瘀药、补虚药和清热药。中医药治疗糖尿病、糖尿病神经系统并发症、糖尿病肾病和糖尿病心血管并发症的用药规律具有一定的相似性，均以补虚药为主，兼以活血化瘀、清热和利水渗湿药等，但具体用药侧重点不同，糖尿病和糖尿病神经系统并发症侧重补虚药，兼以活血化瘀药和清热药的使用，糖尿病肾病侧重于补虚药，兼以活血化瘀药和利水渗湿药的使用，而糖尿病心血管并发症侧重于活血化瘀药和补虚药并重，兼以清热药使用。
2018, 49(3):745-753.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.034
摘要:
近年来，随着中药材种植过程中农药的使用，中药材农药残留现象日益凸显。目前中药材农药残留已危及到中药材的品质，对中药的使用安全和药材出口产生不良影响。中药材中有机氯农药、有机磷农药和拟除虫菊酯类农药的残留不容忽视。对近10年中药材中3种主要残留农药的研究进展进行综述，同时对目前可行的农残脱除方法进行统计，显示物理方法的使用频率高于化学脱除方法，而生物方法尚未在中药材中普及。针对中药材农药残留特点及其脱除方法的特殊性对不同农药脱除方法进行评价，建议推广绿色、高效、不破坏中药材有效成分和对环境友好的基因工程脱除农残技术，并对改善中药材农药残留现象的可行措施进行展望。
近年来，随着中药材种植过程中农药的使用，中药材农药残留现象日益凸显。目前中药材农药残留已危及到中药材的品质，对中药的使用安全和药材出口产生不良影响。中药材中有机氯农药、有机磷农药和拟除虫菊酯类农药的残留不容忽视。对近10年中药材中3种主要残留农药的研究进展进行综述，同时对目前可行的农残脱除方法进行统计，显示物理方法的使用频率高于化学脱除方法，而生物方法尚未在中药材中普及。针对中药材农药残留特点及其脱除方法的特殊性对不同农药脱除方法进行评价，建议推广绿色、高效、不破坏中药材有效成分和对环境友好的基因工程脱除农残技术，并对改善中药材农药残留现象的可行措施进行展望。
2018, 49(3):754-760.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.035
摘要:
菊科苍术属白术Atractylodes macrocephala的干燥根茎为白术的药用部位，是常用的传统中药，具有健脾、美容等功效。挥发油是白术的主要药用成分，其中主要含有倍半萜类化合物，具有明显的抗肿瘤作用。近年来，白术的市场需求量逐渐增加，然而其质量却参差不齐。对白术次级代谢产物挥发油中倍半萜的生物合成和转化途径进行综述，并从遗传和生态角度总结了影响白术挥发油积累的主要因素，以期为研究白术倍半萜的合成和转化途径提供参考，为提高白术挥发油的产量和品质提供帮助。
菊科苍术属白术Atractylodes macrocephala的干燥根茎为白术的药用部位，是常用的传统中药，具有健脾、美容等功效。挥发油是白术的主要药用成分，其中主要含有倍半萜类化合物，具有明显的抗肿瘤作用。近年来，白术的市场需求量逐渐增加，然而其质量却参差不齐。对白术次级代谢产物挥发油中倍半萜的生物合成和转化途径进行综述，并从遗传和生态角度总结了影响白术挥发油积累的主要因素，以期为研究白术倍半萜的合成和转化途径提供参考，为提高白术挥发油的产量和品质提供帮助。
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