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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2018年第49卷第24期文章目次
2018, 49(24):5733-5739.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.001
摘要:
运用超分子化学理论，在前期诠释中医药基础理论，提出"气析"作用理论的基础上，进一步分析中药制剂固有的超分子"印迹模板"群聚集体的特点，结合中药制剂历史发展轨迹，从中药制剂特点、发展现状、亟需解决的关键问题及对策等方面进行探讨。中药制剂可在超分子化的中医药基础理论指导下，建立以物质结构与人体超分子"印迹模板"及"气析"作用明确的"药素"成分群为原料，单用确定与合用可调配的整体相统一的中药复方制剂体系。
运用超分子化学理论，在前期诠释中医药基础理论，提出"气析"作用理论的基础上，进一步分析中药制剂固有的超分子"印迹模板"群聚集体的特点，结合中药制剂历史发展轨迹，从中药制剂特点、发展现状、亟需解决的关键问题及对策等方面进行探讨。中药制剂可在超分子化的中医药基础理论指导下，建立以物质结构与人体超分子"印迹模板"及"气析"作用明确的"药素"成分群为原料，单用确定与合用可调配的整体相统一的中药复方制剂体系。
2018, 49(24):5740-5745.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.002
摘要:
目的 研究蔷薇科蔷薇属植物金樱子Rosa laevifgata根的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备高效液相等色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构，并进行体外抗炎活性实验。结果 从金樱子根的甲醇提取物中分离得到7个三萜类化合物，分别鉴定为18，19-裂环-2α，3β，23α-三羟基-19-羰基-乌苏烷-11，13（18）-二烯-28-羧酸（1）、（2R，19R）-甲基-2-乙酰氧-19-羟基-3-羰基-乌苏烷-12-烯-28-羧酸（2）、坡模酮酸（3）、号角树酸-3-甲酯（4）、2-乙酸基委陵菜酸（5）、坡模酸（6）、2α，3α-二羟基乌苏烷-12，18-二烯-28-羧酸（7）。结论 化合物1为1个新化合物，命名为金樱子裂环三萜A。体外抗炎活性实验结果表明，化合物1~7对脂多糖（LPS）刺激小鼠巨噬细胞（RAW264.7）释放NO具有明显的抑制作用，其中化合物1和7的抑制效果最为显著，显示了较好的体外抗炎活性。
目的 研究蔷薇科蔷薇属植物金樱子Rosa laevifgata根的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备高效液相等色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构，并进行体外抗炎活性实验。结果 从金樱子根的甲醇提取物中分离得到7个三萜类化合物，分别鉴定为18，19-裂环-2α，3β，23α-三羟基-19-羰基-乌苏烷-11，13（18）-二烯-28-羧酸（1）、（2R，19R）-甲基-2-乙酰氧-19-羟基-3-羰基-乌苏烷-12-烯-28-羧酸（2）、坡模酮酸（3）、号角树酸-3-甲酯（4）、2-乙酸基委陵菜酸（5）、坡模酸（6）、2α，3α-二羟基乌苏烷-12，18-二烯-28-羧酸（7）。结论 化合物1为1个新化合物，命名为金樱子裂环三萜A。体外抗炎活性实验结果表明，化合物1~7对脂多糖（LPS）刺激小鼠巨噬细胞（RAW264.7）释放NO具有明显的抑制作用，其中化合物1和7的抑制效果最为显著，显示了较好的体外抗炎活性。
2018, 49(24):5746-5750.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.003
摘要:
目的 探究广西北部湾来源真菌Penicillium sp. H1中的活性天然产物。方法 利用柱色谱等手段对发酵产物进行分离、纯化，运用紫外、质谱、核磁共振和比旋光等方法鉴定化合物的结构，采用药敏纸片法评价化合物的抗香蕉枯萎病菌活性。结果 从真菌Penicillium sp. H1的发酵产物中分离获得了3个二萜类化合物，分别鉴定为炭角菌素D（1）、BE-31405（2）和sordaricin（3）。化合物1和2对香蕉枯萎病菌有中等的抑制活性，最小抑菌浓度（MIC）分别为32.0、16.0 μg/mL。结论 化合物1为未见文献报道的新的二萜糖苷类化合物。
目的 探究广西北部湾来源真菌Penicillium sp. H1中的活性天然产物。方法 利用柱色谱等手段对发酵产物进行分离、纯化，运用紫外、质谱、核磁共振和比旋光等方法鉴定化合物的结构，采用药敏纸片法评价化合物的抗香蕉枯萎病菌活性。结果 从真菌Penicillium sp. H1的发酵产物中分离获得了3个二萜类化合物，分别鉴定为炭角菌素D（1）、BE-31405（2）和sordaricin（3）。化合物1和2对香蕉枯萎病菌有中等的抑制活性，最小抑菌浓度（MIC）分别为32.0、16.0 μg/mL。结论 化合物1为未见文献报道的新的二萜糖苷类化合物。
2018, 49(24):5751-5755.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.004
摘要:
目的 对黄花三宝木Trigonostemon lutescens枝叶的95%乙醇提取物中的化学成分进行研究。方法 利用硅胶柱色谱、MCI和Sephadex LH-20柱色谱及半制备型高效液相等色谱方法分离纯化，结合理化性质和MS、NMR等波谱学数据对化学结构进行解析。结果 从黄花三宝木醋酸乙酯萃取物中发现并鉴定了11个化合物，分别为7个香豆素类：酸橙素烯醇（1）、水合橘皮内酯（2）、花椒毒素（3）、佛手柑内酯（4）、异茴芹内酯（5）、别异欧芹属素乙（6）、异去甲基呋喃羽叶芸香素（7）；2个苯丙素糖苷：3，4-dihydroxyallylbenzene-4-O-β-D-glucopyranoside（8）、1-O-β-D-glucopyranosyl-4-allylbenzene（9）；1个苯乙醇类：1-（2-ethylphenyl）-1，2-ethanediol（10）；1个生物碱类：8-hydroxy-3-methoxy-5H-pyrido[2，1-c] pyrazin-5-one（11）。结论 化合物1~11均为首次从三宝木属植物中分离得到。
目的 对黄花三宝木Trigonostemon lutescens枝叶的95%乙醇提取物中的化学成分进行研究。方法 利用硅胶柱色谱、MCI和Sephadex LH-20柱色谱及半制备型高效液相等色谱方法分离纯化，结合理化性质和MS、NMR等波谱学数据对化学结构进行解析。结果 从黄花三宝木醋酸乙酯萃取物中发现并鉴定了11个化合物，分别为7个香豆素类：酸橙素烯醇（1）、水合橘皮内酯（2）、花椒毒素（3）、佛手柑内酯（4）、异茴芹内酯（5）、别异欧芹属素乙（6）、异去甲基呋喃羽叶芸香素（7）；2个苯丙素糖苷：3，4-dihydroxyallylbenzene-4-O-β-D-glucopyranoside（8）、1-O-β-D-glucopyranosyl-4-allylbenzene（9）；1个苯乙醇类：1-（2-ethylphenyl）-1，2-ethanediol（10）；1个生物碱类：8-hydroxy-3-methoxy-5H-pyrido[2，1-c] pyrazin-5-one（11）。结论 化合物1~11均为首次从三宝木属植物中分离得到。
2018, 49(24):5756-5760.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.005
摘要:
目的 建立从天然药物中快速发现乙酰胆碱酯酶抑制剂的有效方法，为中药及其活性成分治疗阿尔茨海默病提供支持。方法 通过Ellman比色法，对多种药用植物乙醇提取物的抗乙酰胆碱酯酶活性进行评价，筛选出活性较好的提取物样品，应用亲和超滤超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱（UPLC-Q-TOF/MS）联用技术分离鉴定其中的活性成分。结果 元胡、黄柏、钩藤、血三七具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性。经过快速筛选，发现3-二氢异卡丹宾或者3-二氢卡丹宾、钩藤碱、异钩藤碱、柯诺辛或异柯诺辛可能为钩藤中的活性化合物。结论 采用亲和超滤UPLC-Q-TOF/MS联用技术从天然药物中快速筛选出乙酰胆碱酯酶抑制剂，方法可行、快速，能够为治疗阿尔茨海默病的新药开发提供先导化合物。
目的 建立从天然药物中快速发现乙酰胆碱酯酶抑制剂的有效方法，为中药及其活性成分治疗阿尔茨海默病提供支持。方法 通过Ellman比色法，对多种药用植物乙醇提取物的抗乙酰胆碱酯酶活性进行评价，筛选出活性较好的提取物样品，应用亲和超滤超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱（UPLC-Q-TOF/MS）联用技术分离鉴定其中的活性成分。结果 元胡、黄柏、钩藤、血三七具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性。经过快速筛选，发现3-二氢异卡丹宾或者3-二氢卡丹宾、钩藤碱、异钩藤碱、柯诺辛或异柯诺辛可能为钩藤中的活性化合物。结论 采用亲和超滤UPLC-Q-TOF/MS联用技术从天然药物中快速筛选出乙酰胆碱酯酶抑制剂，方法可行、快速，能够为治疗阿尔茨海默病的新药开发提供先导化合物。
2018, 49(24):5761-5771.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.006
摘要:
目的 为更加全面、系统、快速地表征芪参益气滴丸有效化学成分谱，对芪参益气滴丸中主要化学成分进行快速识别鉴定和归属分类。方法 采用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）技术， ACQUITY UPLC® BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm），以乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）为流动相进行梯度洗脱，以实现化合物的前期分离；通过先进的Q-Orbitrap MS技术捕捉未知成分的精确相对分子质量及多级碎片离子信息，同时与对照品的保留时间和质谱数据信息进行匹配，并结合相关文献以及Chemical Book、Mass Bank等数据库最终实现对中药中复杂成分的快速准确识别。结果 共鉴定出53种化学成分，其中包括有机酸类14种、黄酮类10种、醌类10种、皂苷类2种、氨基酸类7种及其他类10种。结论 本法可快速、准确地识别芪参益气滴丸中主要化学成分，同时为其进一步的药效物质基础、质量控制及临床合理应用等研究奠定了科学的前期基础。
目的 为更加全面、系统、快速地表征芪参益气滴丸有效化学成分谱，对芪参益气滴丸中主要化学成分进行快速识别鉴定和归属分类。方法 采用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）技术， ACQUITY UPLC® BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm），以乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）为流动相进行梯度洗脱，以实现化合物的前期分离；通过先进的Q-Orbitrap MS技术捕捉未知成分的精确相对分子质量及多级碎片离子信息，同时与对照品的保留时间和质谱数据信息进行匹配，并结合相关文献以及Chemical Book、Mass Bank等数据库最终实现对中药中复杂成分的快速准确识别。结果 共鉴定出53种化学成分，其中包括有机酸类14种、黄酮类10种、醌类10种、皂苷类2种、氨基酸类7种及其他类10种。结论 本法可快速、准确地识别芪参益气滴丸中主要化学成分，同时为其进一步的药效物质基础、质量控制及临床合理应用等研究奠定了科学的前期基础。
2018, 49(24):5772-5779.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.007
摘要:
目的 研究来源于福建云霄红树林底泥中的链格孢霉属真菌Alternaria alternate YX-25和链霉菌属放线菌Streptomyces exfoliatus YX-32共培养产生的次级代谢产物。方法 通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及半制备HPLC等色谱技术对共培养所产生的次级代谢产物进行分离纯化。采用MS和NMR等波谱方法及文献对比鉴定化合物的结构。结果 从2株共培养的发酵产物中分离得到9个化合物，分别鉴定为gliotoxin（1）、12，13-dihydroxy-fumitremorgin C（2）、fumitremorgin（3）、bisdethiobis （methylthio） gliotoxin（4）、demethoxyfumitremorgin C（5）、vermistatin（6）、cyclo-（L-Trp-L-Pro）（7）、6-methoxyspirotryprostatin B（8）和citrinolactone D（9）。结论 首次从海洋真菌Alternaria alternate YX-25和放线菌Streptomyces exfoliatus YX-32共培养发酵产物中发现了9个化合物，为吲哚二酮哌嗪类、聚酮类、环肽类化合物。共培养方法可使代谢产物丰富，可作为一种诱导次级代谢产物的新方法。
目的 研究来源于福建云霄红树林底泥中的链格孢霉属真菌Alternaria alternate YX-25和链霉菌属放线菌Streptomyces exfoliatus YX-32共培养产生的次级代谢产物。方法 通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及半制备HPLC等色谱技术对共培养所产生的次级代谢产物进行分离纯化。采用MS和NMR等波谱方法及文献对比鉴定化合物的结构。结果 从2株共培养的发酵产物中分离得到9个化合物，分别鉴定为gliotoxin（1）、12，13-dihydroxy-fumitremorgin C（2）、fumitremorgin（3）、bisdethiobis （methylthio） gliotoxin（4）、demethoxyfumitremorgin C（5）、vermistatin（6）、cyclo-（L-Trp-L-Pro）（7）、6-methoxyspirotryprostatin B（8）和citrinolactone D（9）。结论 首次从海洋真菌Alternaria alternate YX-25和放线菌Streptomyces exfoliatus YX-32共培养发酵产物中发现了9个化合物，为吲哚二酮哌嗪类、聚酮类、环肽类化合物。共培养方法可使代谢产物丰富，可作为一种诱导次级代谢产物的新方法。
2018, 49(24):5780-5786.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.008
摘要:
目的 将聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（D-α-tocopherol polyethyleneglycol 1000 succinate，TPGS）接枝于壳聚糖（chitosan，CS）分子中，形成共聚物TPGS-CS，并以紫杉醇（paclitaxel，PTX）为模型药物，构建TPGS-CS/PTX载药胶束，考察其在大鼠各肠段吸收情况。方法 将琥珀酸酐（succinic anhydride，SA）、4-二甲氨基吡啶（4-dimethylaminopyridine，DMAP）与CS发生酰胺化反应，制备TPGS-CS共聚物，采用红外光谱仪和核磁共振波谱仪对产物进行表征。以PTX为模型药物，采用超声乳化法制备载药聚合物胶束，用HPLC法测定包封率和载药量；用动态光散射法（dynamic light scattering，DLS）测定粒径和Zeta电位；采用透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察胶束形貌；基于在体肠吸收实验计算药物的吸收速度常数（absorption rate，Ka）。结果 红外与核磁结果表明，TPGS通过酰胺键接枝于CS上；TEM观察结果显示，胶束微观形态规整、粒径均匀；大鼠在体肠吸收实验证实，与PTX参比制剂相比，TPGS-CS/PTX胶束在大鼠各肠段吸收速率提高20%，提示该胶束载药系统可能具有更高的生物利用度。结论 成功构建了TPGS-CS胶束载药系统，胶束性质优良，与PTX参比制剂相比，一定程度提高了PTX的吸收速度常数，促进药物口服吸收。
目的 将聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（D-α-tocopherol polyethyleneglycol 1000 succinate，TPGS）接枝于壳聚糖（chitosan，CS）分子中，形成共聚物TPGS-CS，并以紫杉醇（paclitaxel，PTX）为模型药物，构建TPGS-CS/PTX载药胶束，考察其在大鼠各肠段吸收情况。方法 将琥珀酸酐（succinic anhydride，SA）、4-二甲氨基吡啶（4-dimethylaminopyridine，DMAP）与CS发生酰胺化反应，制备TPGS-CS共聚物，采用红外光谱仪和核磁共振波谱仪对产物进行表征。以PTX为模型药物，采用超声乳化法制备载药聚合物胶束，用HPLC法测定包封率和载药量；用动态光散射法（dynamic light scattering，DLS）测定粒径和Zeta电位；采用透射电子显微镜（transmission electron microscope，TEM）观察胶束形貌；基于在体肠吸收实验计算药物的吸收速度常数（absorption rate，Ka）。结果 红外与核磁结果表明，TPGS通过酰胺键接枝于CS上；TEM观察结果显示，胶束微观形态规整、粒径均匀；大鼠在体肠吸收实验证实，与PTX参比制剂相比，TPGS-CS/PTX胶束在大鼠各肠段吸收速率提高20%，提示该胶束载药系统可能具有更高的生物利用度。结论 成功构建了TPGS-CS胶束载药系统，胶束性质优良，与PTX参比制剂相比，一定程度提高了PTX的吸收速度常数，促进药物口服吸收。
2018, 49(24):5787-5793.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.009
摘要:
目的 制备木犀草素（Lut）固体分散体（Lut-SD）和木犀草素磷脂复合物固体分散体（Lut-PC-SD），并比较2种固体分散体对口服吸收生物利用度的影响。方法 以PVP K30为载体，溶剂挥发法分别制备Lut-SD和Lut-PC-SD。粉末X衍射（XRPD）分析Lut在2种固体分散体体中存在状态，并对溶解度及溶出度改善情况进行考察。SD大鼠分别ig给予Lut、Lut-SD和Lut-PC-SD，预定时间点取血。以香叶木素为内标，HPLC法测定并计算血浆样品中Lut的血药浓度，计算主要药动学参数。结果 XRPD分析结果显示，Lut在Lut-SD和Lut-PC-SD呈均以无定形状态存在。Lut-SD和Lut-PC-SD分别将Lut溶解度由（61.09±0.09）μg/mL提高至（365.33±0.38）μg/mL和（401.14±0.19）μg/mL，且体外溶出度均得到提高。药动学研究结果显示，与原料药相比，Lut-SD的生物利用度提高至150.10%，Lut-PC-SD提高至204.52%。结论 Lut-SD和Lut-PC-SD均可显著提高Lut口服吸收生物利用度，且Lut-PC-SD的效果更佳。
目的 制备木犀草素（Lut）固体分散体（Lut-SD）和木犀草素磷脂复合物固体分散体（Lut-PC-SD），并比较2种固体分散体对口服吸收生物利用度的影响。方法 以PVP K30为载体，溶剂挥发法分别制备Lut-SD和Lut-PC-SD。粉末X衍射（XRPD）分析Lut在2种固体分散体体中存在状态，并对溶解度及溶出度改善情况进行考察。SD大鼠分别ig给予Lut、Lut-SD和Lut-PC-SD，预定时间点取血。以香叶木素为内标，HPLC法测定并计算血浆样品中Lut的血药浓度，计算主要药动学参数。结果 XRPD分析结果显示，Lut在Lut-SD和Lut-PC-SD呈均以无定形状态存在。Lut-SD和Lut-PC-SD分别将Lut溶解度由（61.09±0.09）μg/mL提高至（365.33±0.38）μg/mL和（401.14±0.19）μg/mL，且体外溶出度均得到提高。药动学研究结果显示，与原料药相比，Lut-SD的生物利用度提高至150.10%，Lut-PC-SD提高至204.52%。结论 Lut-SD和Lut-PC-SD均可显著提高Lut口服吸收生物利用度，且Lut-PC-SD的效果更佳。
2018, 49(24):5794-5802.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.010
摘要:
目的 对准噶尔乌头中2种成分水溶液在不同加热条件下稳定性进行考察，通过液质联用方法测定其水解产物，分析其水解变化规律，并在准噶尔乌头药材中进行验证，分析准噶尔乌头炮制前后生物碱类成分的变化情况，总结其变化规律，揭示准噶尔乌头炮制水解机制，为准噶尔乌头炮制工艺参数的确定提供理论依据。方法 采用单一成分水溶液在不同加热条件下稳定性研究方法，以准噶尔乌头中2种主要化学成分乌头碱和脱氧乌头碱为研究对象，结合HPLC和HPLC-MS测定结果，总结各生物碱单体的变化规律，并在准噶尔乌头不同时间的炮制品中进行验证。结果 经过不同加热时间后，乌头碱及脱氧乌头碱的变化最为明显，乌头碱水溶液经过不同加热时间后主要生成一些水解产物，随着加热时间的增加，乌头碱逐渐减少，直至检测不到。结论 初步确定准噶尔乌头的炮制工艺参数为加热5~6 h，乌头碱及脱氧乌头碱发生水解产生了新的水解产物，从而达到减毒增效的效果。
目的 对准噶尔乌头中2种成分水溶液在不同加热条件下稳定性进行考察，通过液质联用方法测定其水解产物，分析其水解变化规律，并在准噶尔乌头药材中进行验证，分析准噶尔乌头炮制前后生物碱类成分的变化情况，总结其变化规律，揭示准噶尔乌头炮制水解机制，为准噶尔乌头炮制工艺参数的确定提供理论依据。方法 采用单一成分水溶液在不同加热条件下稳定性研究方法，以准噶尔乌头中2种主要化学成分乌头碱和脱氧乌头碱为研究对象，结合HPLC和HPLC-MS测定结果，总结各生物碱单体的变化规律，并在准噶尔乌头不同时间的炮制品中进行验证。结果 经过不同加热时间后，乌头碱及脱氧乌头碱的变化最为明显，乌头碱水溶液经过不同加热时间后主要生成一些水解产物，随着加热时间的增加，乌头碱逐渐减少，直至检测不到。结论 初步确定准噶尔乌头的炮制工艺参数为加热5~6 h，乌头碱及脱氧乌头碱发生水解产生了新的水解产物，从而达到减毒增效的效果。
2018, 49(24):5803-5811.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.011
摘要:
目的 为解决白藜芦醇口服生物利用度低的问题，研制白藜芦醇二棕榈酰卵磷脂（DPPC）脂质粉雾剂。方法 采用薄膜分散法制备白藜芦醇DPPC脂质体，冷冻干燥得粉雾剂。采用正交试验设计优化处方，并对其粒径、包封率、电位、体外释放及肺部沉积进行研究。采用肉汤稀释法进行体外抗菌活性评价并测定最低抑菌浓度。结果 DPPC与胆固醇的质量比3：1、药物与DPPC的物质的量比1：3、水化时间15 min、甘露醇与DPPC质量比2：1制备得到白藜芦醇DPPC脂质粉雾剂，其包封率为（69.8±1.6）%，载药量为（2.4±0.9）%，粒径为（191.5±4.5）nm，Zeta电位为（12.4±1.5）mV。粉雾剂的空气动力学粒径为（3.2±0.2）μm，体外肺部沉积率为28.1%。对金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌、肺炎链球菌和铜绿假单胞菌进行体外抗菌活性评价，测得白藜芦醇原料药组对金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎链球菌均无抗菌活性，而白藜芦醇DPPC脂质粉雾剂组对金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌有抗菌活性，最低抑菌浓度分别为4.0、2.0 mg/mL。结论 制备的白藜芦醇DPPC脂质粉雾剂粒径小、分布均匀、稳定性良好，肺部沉积率高，体外对金黄色葡萄球菌和鲍曼不动杆菌有抗菌活性，有望成为替代传统抗生素治疗细菌性肺炎的有效制剂。
目的 为解决白藜芦醇口服生物利用度低的问题，研制白藜芦醇二棕榈酰卵磷脂（DPPC）脂质粉雾剂。方法 采用薄膜分散法制备白藜芦醇DPPC脂质体，冷冻干燥得粉雾剂。采用正交试验设计优化处方，并对其粒径、包封率、电位、体外释放及肺部沉积进行研究。采用肉汤稀释法进行体外抗菌活性评价并测定最低抑菌浓度。结果 DPPC与胆固醇的质量比3：1、药物与DPPC的物质的量比1：3、水化时间15 min、甘露醇与DPPC质量比2：1制备得到白藜芦醇DPPC脂质粉雾剂，其包封率为（69.8±1.6）%，载药量为（2.4±0.9）%，粒径为（191.5±4.5）nm，Zeta电位为（12.4±1.5）mV。粉雾剂的空气动力学粒径为（3.2±0.2）μm，体外肺部沉积率为28.1%。对金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌、肺炎链球菌和铜绿假单胞菌进行体外抗菌活性评价，测得白藜芦醇原料药组对金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎链球菌均无抗菌活性，而白藜芦醇DPPC脂质粉雾剂组对金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌有抗菌活性，最低抑菌浓度分别为4.0、2.0 mg/mL。结论 制备的白藜芦醇DPPC脂质粉雾剂粒径小、分布均匀、稳定性良好，肺部沉积率高，体外对金黄色葡萄球菌和鲍曼不动杆菌有抗菌活性，有望成为替代传统抗生素治疗细菌性肺炎的有效制剂。
2018, 49(24):5812-5816.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.012
摘要:
目的 研究3种预处理方法，比较并筛选适合枸杞子对照药材的预处理方法，以提高其粉碎和分装效率。方法 采用减压干燥法、液氮冻干法、冻干法3种预处理方法处理枸杞子；测定并比较3种预处理方法得到的枸杞子原料与未经预处理的枸杞子原料特性量值（水分、指标含量）的差异。结果 直接粉碎的枸杞子原料水分为6.4%，3种预处理方法得到的枸杞子原料的水分分别为4.6%、5.0%、5.2%；直接粉碎的枸杞子原料的枸杞多糖质量分数为2.5%，3种预处理方法得到的枸杞子原料的枸杞多糖质量分数分别为2.6%、2.8%、2.6%；直接粉碎的枸杞子原料甜菜碱质量分数为0.98%，3种预处理方法得到的枸杞子原料的甜菜碱质量分数分别为0.94%、1.00%、0.87%。特性量值的测定结果表明，3种预处理方法得到的枸杞子原料的质量无显著差异。因此从经济角度出发，推荐使用更加实惠的减压干燥法处理枸杞子对照药材。经预处理后的枸杞子原料应尽快粉碎、分装，并严格控制粉碎和分装环境的湿度在20%~30%，以提高粉碎和分装效率。结论 基于成本考虑，3种预处理方法中减压干燥法最为经济实惠，在实际工作中推荐使用减压干燥法最佳。
目的 研究3种预处理方法，比较并筛选适合枸杞子对照药材的预处理方法，以提高其粉碎和分装效率。方法 采用减压干燥法、液氮冻干法、冻干法3种预处理方法处理枸杞子；测定并比较3种预处理方法得到的枸杞子原料与未经预处理的枸杞子原料特性量值（水分、指标含量）的差异。结果 直接粉碎的枸杞子原料水分为6.4%，3种预处理方法得到的枸杞子原料的水分分别为4.6%、5.0%、5.2%；直接粉碎的枸杞子原料的枸杞多糖质量分数为2.5%，3种预处理方法得到的枸杞子原料的枸杞多糖质量分数分别为2.6%、2.8%、2.6%；直接粉碎的枸杞子原料甜菜碱质量分数为0.98%，3种预处理方法得到的枸杞子原料的甜菜碱质量分数分别为0.94%、1.00%、0.87%。特性量值的测定结果表明，3种预处理方法得到的枸杞子原料的质量无显著差异。因此从经济角度出发，推荐使用更加实惠的减压干燥法处理枸杞子对照药材。经预处理后的枸杞子原料应尽快粉碎、分装，并严格控制粉碎和分装环境的湿度在20%~30%，以提高粉碎和分装效率。结论 基于成本考虑，3种预处理方法中减压干燥法最为经济实惠，在实际工作中推荐使用减压干燥法最佳。
2018, 49(24):5817-5822.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.013
摘要:
目的 通过药效研究筛选健脾益肾丸的制备工艺，并以正交试验进行优化，确定健脾益肾丸的最佳提取工艺。方法 采用5/6肾切除方法制备大鼠慢性肾衰竭模型，以大鼠肌酐（Cr）、尿素氮（BUN）含量降低值为指标，对拟定的健脾益肾丸A（打粉入药+水提）、B（打粉入药+提油+水提）和C（提油+水提）3种工艺路线进行筛选；继以黄芪甲苷含量和固形物质量为指标，采用正交试验优化加水量、煎煮时间和煎煮次数的提取工艺。结果 药效实验表明，工艺A对慢性肾衰竭大鼠模型具有明显的改善作用，可作为该方丸剂成型工艺。该工艺中白术等5味药材单独粉碎成细粉，黄芪等其余药材的最佳提取工艺为药材每次加8倍量水，煎煮2次，每次煎煮1 h。结论 健脾益肾丸能明显改善5/6肾切除大鼠模型的Cr、BUN含量，优选的制备工艺稳定、可行，为健脾益肾丸的后续开发提供依据。
目的 通过药效研究筛选健脾益肾丸的制备工艺，并以正交试验进行优化，确定健脾益肾丸的最佳提取工艺。方法 采用5/6肾切除方法制备大鼠慢性肾衰竭模型，以大鼠肌酐（Cr）、尿素氮（BUN）含量降低值为指标，对拟定的健脾益肾丸A（打粉入药+水提）、B（打粉入药+提油+水提）和C（提油+水提）3种工艺路线进行筛选；继以黄芪甲苷含量和固形物质量为指标，采用正交试验优化加水量、煎煮时间和煎煮次数的提取工艺。结果 药效实验表明，工艺A对慢性肾衰竭大鼠模型具有明显的改善作用，可作为该方丸剂成型工艺。该工艺中白术等5味药材单独粉碎成细粉，黄芪等其余药材的最佳提取工艺为药材每次加8倍量水，煎煮2次，每次煎煮1 h。结论 健脾益肾丸能明显改善5/6肾切除大鼠模型的Cr、BUN含量，优选的制备工艺稳定、可行，为健脾益肾丸的后续开发提供依据。
2018, 49(24):5823-5829.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.014
摘要:
目的 建立一测多评法同时测定昆仙胶囊中10种黄酮类成分的含量，并验证此方法在昆仙胶囊中应用的可行性和适用性。方法 采用HPLC法，以金丝桃苷为内参物，建立朝藿苷A、朝藿苷C、朝藿苷B、淫羊藿苷、木犀草素、槲皮素、川陈皮素、山柰酚和宝藿苷I的相对校正因子（fs/i），并利用fs/i计算昆仙胶囊样品中成分的含量，同时用外标法计算各成分的含量，比较两种方法的差异，采用t检验法比较分析昆仙胶囊中10种黄酮类成分的含量。结果 朝藿苷B、朝藿苷A、朝藿苷C、淫羊藿苷、木犀草素、槲皮素、川陈皮素、山柰酚和宝藿苷I的fs/i分别为0.756 5、2.199 4、1.232 7、1.008 5、0.635 7、0.576 0、0.487 5、0.545 6、0.675 8。采用一测多评法与外标法得到的10批昆仙胶囊样品含量测定结果RSD<2.0%，无显著差异。结论 以金丝桃苷为内参物建立fs/i准确、可行，一测多评法可用于昆仙胶囊的质量评价。
目的 建立一测多评法同时测定昆仙胶囊中10种黄酮类成分的含量，并验证此方法在昆仙胶囊中应用的可行性和适用性。方法 采用HPLC法，以金丝桃苷为内参物，建立朝藿苷A、朝藿苷C、朝藿苷B、淫羊藿苷、木犀草素、槲皮素、川陈皮素、山柰酚和宝藿苷I的相对校正因子（fs/i），并利用fs/i计算昆仙胶囊样品中成分的含量，同时用外标法计算各成分的含量，比较两种方法的差异，采用t检验法比较分析昆仙胶囊中10种黄酮类成分的含量。结果 朝藿苷B、朝藿苷A、朝藿苷C、淫羊藿苷、木犀草素、槲皮素、川陈皮素、山柰酚和宝藿苷I的fs/i分别为0.756 5、2.199 4、1.232 7、1.008 5、0.635 7、0.576 0、0.487 5、0.545 6、0.675 8。采用一测多评法与外标法得到的10批昆仙胶囊样品含量测定结果RSD<2.0%，无显著差异。结论 以金丝桃苷为内参物建立fs/i准确、可行，一测多评法可用于昆仙胶囊的质量评价。
2018, 49(24):5830-5835.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.015
摘要:
目的 建立护肝剂的HPLC指纹图谱，并对马钱素、芍药苷、野黄芩苷、黄芩苷、黄芩素、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素和熊果酸9种成分同时测定，为护肝剂的质量控制提供科学依据。方法 采用安捷伦Zorbax SB-C18柱（150 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱；以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱；体积流量1.0 mL/min；柱温30℃；紫外检测波长236、280、210 nm；进样量5 μL；建立10批护肝剂HPLC指纹图谱共有模式，并采用化学计量学方法分析，同时对其9种有效成分进行定量测定。结果 建立了护肝剂的HPLC指纹图谱，标识出39个共有峰，相似度均在0.9以上。系统聚类和主成分分析将样本大致分为4类。多成分定量分析条件通过方法学考察，平均加样回收率在95.13%~104.78%；10批护肝剂中含马钱素、芍药苷、野黄芩苷、黄芩苷、黄芩素、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素和熊果酸的平均质量浓度分别在216.3~223.0、126.1~137.1、144.7~149.0、1623.1~1992.7、481.9~520.0、14.9~18.7、33.8~37.0、2.9~3.7、39.7~43.6 mg/L。结论 HPLC指纹图谱结合多成分同时测定的方法，快速、简便、重复性好，可作为护肝剂的质量控制方法。
目的 建立护肝剂的HPLC指纹图谱，并对马钱素、芍药苷、野黄芩苷、黄芩苷、黄芩素、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素和熊果酸9种成分同时测定，为护肝剂的质量控制提供科学依据。方法 采用安捷伦Zorbax SB-C18柱（150 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱；以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，梯度洗脱；体积流量1.0 mL/min；柱温30℃；紫外检测波长236、280、210 nm；进样量5 μL；建立10批护肝剂HPLC指纹图谱共有模式，并采用化学计量学方法分析，同时对其9种有效成分进行定量测定。结果 建立了护肝剂的HPLC指纹图谱，标识出39个共有峰，相似度均在0.9以上。系统聚类和主成分分析将样本大致分为4类。多成分定量分析条件通过方法学考察，平均加样回收率在95.13%~104.78%；10批护肝剂中含马钱素、芍药苷、野黄芩苷、黄芩苷、黄芩素、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素和熊果酸的平均质量浓度分别在216.3~223.0、126.1~137.1、144.7~149.0、1623.1~1992.7、481.9~520.0、14.9~18.7、33.8~37.0、2.9~3.7、39.7~43.6 mg/L。结论 HPLC指纹图谱结合多成分同时测定的方法，快速、简便、重复性好，可作为护肝剂的质量控制方法。
2018, 49(24):5836-5842.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.016
摘要:
目的 评价甘草总黄酮对伊立替康致肠炎小鼠的药效学影响，采用代谢组学方法分析伊立替康致肠炎模型小鼠血浆内源性代谢物的变化，观察甘草总黄酮对差异性代谢物的调节作用，对甘草总黄酮减轻伊立替康胃肠道毒性的作用机制进行初步探索。方法 将C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组、阳性药（环丙沙星）组和甘草总黄酮组，ip伊立替康制备肠炎模型，通过体质量、结肠长度、病理观察评价甘草总黄酮减轻伊立替康胃肠道毒性的作用，同时采用GC-MS技术进行非靶向代谢组学研究，寻找伊立替康致肠炎小鼠血浆内变化的相关差异性代谢物，并使用MetaboAnalyst软件构建代谢通路，从代谢组学的角度评价甘草总黄酮对伊立替康的减毒效应。结果 甘草总黄酮可显著改善伊立替康给药后导致的小鼠体质量减轻、结肠变短及肠道损伤等现象，且有效地逆转了伊立替康导致的小鼠血浆代谢紊乱，主要包括脂肪酸代谢、氨基酸代谢及糖类代谢，显著回调了月桂酸、棕榈酸、亚油酸、油酸、α-亚麻酸、棕榈酸单甘油酯和油酸单甘油酯等7种中长链脂肪酸。结论 甘草总黄酮主要通过调节亚油酸及α-亚麻酸代谢起到减轻伊立替康胃肠道毒性作用。
目的 评价甘草总黄酮对伊立替康致肠炎小鼠的药效学影响，采用代谢组学方法分析伊立替康致肠炎模型小鼠血浆内源性代谢物的变化，观察甘草总黄酮对差异性代谢物的调节作用，对甘草总黄酮减轻伊立替康胃肠道毒性的作用机制进行初步探索。方法 将C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组、阳性药（环丙沙星）组和甘草总黄酮组，ip伊立替康制备肠炎模型，通过体质量、结肠长度、病理观察评价甘草总黄酮减轻伊立替康胃肠道毒性的作用，同时采用GC-MS技术进行非靶向代谢组学研究，寻找伊立替康致肠炎小鼠血浆内变化的相关差异性代谢物，并使用MetaboAnalyst软件构建代谢通路，从代谢组学的角度评价甘草总黄酮对伊立替康的减毒效应。结果 甘草总黄酮可显著改善伊立替康给药后导致的小鼠体质量减轻、结肠变短及肠道损伤等现象，且有效地逆转了伊立替康导致的小鼠血浆代谢紊乱，主要包括脂肪酸代谢、氨基酸代谢及糖类代谢，显著回调了月桂酸、棕榈酸、亚油酸、油酸、α-亚麻酸、棕榈酸单甘油酯和油酸单甘油酯等7种中长链脂肪酸。结论 甘草总黄酮主要通过调节亚油酸及α-亚麻酸代谢起到减轻伊立替康胃肠道毒性作用。
2018, 49(24):5843-5848.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.017
摘要:
目的 比较熟地黄不同炮制品对苦寒泻下合并劳倦过度型脾虚大鼠胃肠运动的影响。方法 取80只SD大鼠，按体质量随机分成8组，即对照组、模型组、九蒸九晒熟地黄组（熟地黄Ⅰ组）、九蒸九晒（缺黄酒）熟地黄组（熟地黄Ⅱ组）、九蒸九晒（缺砂仁）熟地黄组（熟地黄Ⅲ组）、九蒸九晒（缺黄酒和砂仁）熟地黄组（熟地黄Ⅳ组）、清蒸熟地黄组（熟地黄Ⅴ组）、酒炖熟地黄组（熟地黄Ⅵ组）。通过对大鼠ig大黄水煎液，同时实施游泳2~5 min，以其身体下沉为度，每日1次，获得苦寒泻下合并劳倦过度型脾虚模型后，分别ig给予熟地黄Ⅰ~Ⅵ组供试品溶液，通过观察脾虚大鼠的一般体征，测定脾虚大鼠血清D-木糖、胃泌素（GAS）、胃动素（MTL）含量，观察熟地黄不同炮制品对脾虚大鼠胃肠消化吸收能力及肠道推进运动的影响。结果 针对苦寒泻下合并劳倦过度脾虚模型，九蒸九晒熟地黄ig给药后较造模后大鼠体质量、进食量与进水量有明显的增加（P<0.01），而清蒸熟地黄、酒炖熟地黄ig给药后较造模后大鼠体质量、进食量与进水量有所减少（P<0.05）。熟地黄Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ组大鼠的肠道推进率、血清D-木糖、GAS和MTL含量低于对照组（P<0.05、0.01）；熟地黄Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ组大鼠的肠道推进率、血清D-木糖含量低于熟地黄Ⅰ组（P<0.05、0.01），熟地黄Ⅳ组大鼠的血清GAS和MTL含量低于熟地黄Ⅰ组（P<0.01）。结论 九蒸九晒炮制方法有效地缓解熟地黄质厚味浓，滋腻碍脾的弊端。
目的 比较熟地黄不同炮制品对苦寒泻下合并劳倦过度型脾虚大鼠胃肠运动的影响。方法 取80只SD大鼠，按体质量随机分成8组，即对照组、模型组、九蒸九晒熟地黄组（熟地黄Ⅰ组）、九蒸九晒（缺黄酒）熟地黄组（熟地黄Ⅱ组）、九蒸九晒（缺砂仁）熟地黄组（熟地黄Ⅲ组）、九蒸九晒（缺黄酒和砂仁）熟地黄组（熟地黄Ⅳ组）、清蒸熟地黄组（熟地黄Ⅴ组）、酒炖熟地黄组（熟地黄Ⅵ组）。通过对大鼠ig大黄水煎液，同时实施游泳2~5 min，以其身体下沉为度，每日1次，获得苦寒泻下合并劳倦过度型脾虚模型后，分别ig给予熟地黄Ⅰ~Ⅵ组供试品溶液，通过观察脾虚大鼠的一般体征，测定脾虚大鼠血清D-木糖、胃泌素（GAS）、胃动素（MTL）含量，观察熟地黄不同炮制品对脾虚大鼠胃肠消化吸收能力及肠道推进运动的影响。结果 针对苦寒泻下合并劳倦过度脾虚模型，九蒸九晒熟地黄ig给药后较造模后大鼠体质量、进食量与进水量有明显的增加（P<0.01），而清蒸熟地黄、酒炖熟地黄ig给药后较造模后大鼠体质量、进食量与进水量有所减少（P<0.05）。熟地黄Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ组大鼠的肠道推进率、血清D-木糖、GAS和MTL含量低于对照组（P<0.05、0.01）；熟地黄Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ组大鼠的肠道推进率、血清D-木糖含量低于熟地黄Ⅰ组（P<0.05、0.01），熟地黄Ⅳ组大鼠的血清GAS和MTL含量低于熟地黄Ⅰ组（P<0.01）。结论 九蒸九晒炮制方法有效地缓解熟地黄质厚味浓，滋腻碍脾的弊端。
2018, 49(24):5849-5853.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.018
摘要:
目的 探讨黄柏碱改善实验性细菌性阴道病小鼠的作用及机制。方法 采用大肠杆菌-金黄色葡萄球菌混合液制备细菌性阴道病模型。ig不同剂量黄柏碱（10、20、40 mg/kg）进行干预治疗，对照组、模型组每日ig等量生理盐水。7 d后观察阴道黏膜病理学变化，ELISA法检测阴道分泌物中白细胞介素-1β（IL-1β）、IL-6、IL-8、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）含量及子宫组织中前列腺素E2（PGE2）、前列腺素F2α（PGF2α）水平，Western boltting法检测组织中基质金属蛋白酶-9（MMP-9）、Toll样受体4（TLR4）及核转录因子-κB（NF-κB）蛋白表达水平。结果 黄柏碱可有效减轻模型小鼠阴道黏膜病变，显著降低模型小鼠阴道中IL-1β、IL-6、IL-8及TNF-α等炎症因子含量，下调子宫组织中PGE2、PGF2α水平及MMP-9、TLR4、NF-κB蛋白表达水平。结论 黄柏碱可有效改善细菌性阴道炎模型小鼠阴道炎症，同时抑制TLR4/NF-κB信号通路，从而改善细菌性阴道病及相应早产风险。
目的 探讨黄柏碱改善实验性细菌性阴道病小鼠的作用及机制。方法 采用大肠杆菌-金黄色葡萄球菌混合液制备细菌性阴道病模型。ig不同剂量黄柏碱（10、20、40 mg/kg）进行干预治疗，对照组、模型组每日ig等量生理盐水。7 d后观察阴道黏膜病理学变化，ELISA法检测阴道分泌物中白细胞介素-1β（IL-1β）、IL-6、IL-8、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）含量及子宫组织中前列腺素E2（PGE2）、前列腺素F2α（PGF2α）水平，Western boltting法检测组织中基质金属蛋白酶-9（MMP-9）、Toll样受体4（TLR4）及核转录因子-κB（NF-κB）蛋白表达水平。结果 黄柏碱可有效减轻模型小鼠阴道黏膜病变，显著降低模型小鼠阴道中IL-1β、IL-6、IL-8及TNF-α等炎症因子含量，下调子宫组织中PGE2、PGF2α水平及MMP-9、TLR4、NF-κB蛋白表达水平。结论 黄柏碱可有效改善细菌性阴道炎模型小鼠阴道炎症，同时抑制TLR4/NF-κB信号通路，从而改善细菌性阴道病及相应早产风险。
2018, 49(24):5854-5864.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.019
摘要:
目的 利用网络药理学方法研究钩藤散治疗阿尔茨海默病（AD）的作用机制。方法 从中药系统药理学数据库（TCSMP）、中药信息数据库（TCMID）中筛选钩藤散治疗AD的活性成分，并构建药物-靶标-疾病网络、蛋白与蛋白相互作用（PPI）网络，运用生物信息学分析方法进行GO分析、通路富集分析和PPI网络分析。结果 通过网络药理学方法筛选出钩藤散活性成分65种，显示其活性化合物的预测靶点473个，215个靶点与AD相关，钩藤散活性化合物的药效作用靶点高度富集到与AD相关的信号通路和生物学过程，PPI网络结果显示JUN、TNF、VEGFA、ESR1、APP可能是钩藤散治疗AD的重要作用靶点。结论 钩藤散活性化合物以协同的方式与多个靶点、多种途径相互作用，主要通过抗炎、抗凋亡、增强代谢和增强免疫系统等途径对AD产生重要的治疗作用。
目的 利用网络药理学方法研究钩藤散治疗阿尔茨海默病（AD）的作用机制。方法 从中药系统药理学数据库（TCSMP）、中药信息数据库（TCMID）中筛选钩藤散治疗AD的活性成分，并构建药物-靶标-疾病网络、蛋白与蛋白相互作用（PPI）网络，运用生物信息学分析方法进行GO分析、通路富集分析和PPI网络分析。结果 通过网络药理学方法筛选出钩藤散活性成分65种，显示其活性化合物的预测靶点473个，215个靶点与AD相关，钩藤散活性化合物的药效作用靶点高度富集到与AD相关的信号通路和生物学过程，PPI网络结果显示JUN、TNF、VEGFA、ESR1、APP可能是钩藤散治疗AD的重要作用靶点。结论 钩藤散活性化合物以协同的方式与多个靶点、多种途径相互作用，主要通过抗炎、抗凋亡、增强代谢和增强免疫系统等途径对AD产生重要的治疗作用。
2018, 49(24):5865-5875.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.020
摘要:
目的 利用网络药理学技术预测黄连解毒汤治疗高血压的作用机制。方法 从中药系统药理学分析平台（TCMSP）中寻找与黄连解毒汤中4味中药相关的所有化学成分和作用靶点，构建化合物靶点相互作用网络图；通过OMIM数据库、TTD数据库以及PharmGkb数据库筛选高血压疾病相关的靶标；PPI数据库构建黄连解毒汤和高血压的交互靶标；筛选药物靶点和疾病靶点相互作用的核心靶点，采用Davidv 6.8数据库对核心靶点进行Gene Ontology（GO）分析，利用KEGG数据库对核心靶点进行相关通路富集。结果 选择口服利用度（OB） ≥ 30%、类药性（DL） ≥ 0.18作为化合物分子的筛选条件，并通过文献查找加以补充，共筛选出黄连解毒汤的61个潜在活性成分和154个潜在靶点；通过度、介度中心度、接近中心度等网络拓扑特征评价筛选出与黄连解毒汤在高血压方面作用核心靶点228个，GO分析共包含118条富集结果，其中生物过程59条，分子功能31条，细胞组成28条。利用KEGG数据库对入选靶标进行相关通路富集，筛选出45条通路在高血压疾病方面具有作用。结论 黄连解毒汤具有多成分、多途径、多靶点协同作用的作用特点，预测了黄连解毒汤治疗高血压疾病的可能作用机制，为寻找其有效成分和作用机制及临床应用奠定基础。
目的 利用网络药理学技术预测黄连解毒汤治疗高血压的作用机制。方法 从中药系统药理学分析平台（TCMSP）中寻找与黄连解毒汤中4味中药相关的所有化学成分和作用靶点，构建化合物靶点相互作用网络图；通过OMIM数据库、TTD数据库以及PharmGkb数据库筛选高血压疾病相关的靶标；PPI数据库构建黄连解毒汤和高血压的交互靶标；筛选药物靶点和疾病靶点相互作用的核心靶点，采用Davidv 6.8数据库对核心靶点进行Gene Ontology（GO）分析，利用KEGG数据库对核心靶点进行相关通路富集。结果 选择口服利用度（OB） ≥ 30%、类药性（DL） ≥ 0.18作为化合物分子的筛选条件，并通过文献查找加以补充，共筛选出黄连解毒汤的61个潜在活性成分和154个潜在靶点；通过度、介度中心度、接近中心度等网络拓扑特征评价筛选出与黄连解毒汤在高血压方面作用核心靶点228个，GO分析共包含118条富集结果，其中生物过程59条，分子功能31条，细胞组成28条。利用KEGG数据库对入选靶标进行相关通路富集，筛选出45条通路在高血压疾病方面具有作用。结论 黄连解毒汤具有多成分、多途径、多靶点协同作用的作用特点，预测了黄连解毒汤治疗高血压疾病的可能作用机制，为寻找其有效成分和作用机制及临床应用奠定基础。
2018, 49(24):5876-5881.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.021
摘要:
目的 研究人参皂苷Rh2（S） 促白血病K562和KG1a细胞凋亡的机制。方法 CCK-8法检测人参皂苷Rh2（S） 对细胞增殖的影响；镜下观察细胞的生长情况；流式细胞术（FCM）检测细胞周期和凋亡；Western blotting法检测周期和凋亡相关蛋白以及组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）、热休克蛋白90（HSP90）、蛋白激酶B（Akt）、糖原合成酶激酶-3（GSK-3β）和β-连环蛋白（β-catenin）的表达。结果 CCK-8结果显示人参皂苷Rh2（S） 对K562和KG1a细胞具有较明显的增殖抑制作用；FCM结果显示人参皂苷Rh2（S）能够将K562和KG1a细胞周期阻滞在G0/G1期，同时促进细胞凋亡；Western blotting结果显示人参皂苷Rh2（S）能够抑制Bcl-2、Cyclin D1、HDAC6、HSP90、p-Akt和β-catenin蛋白的表达，促进Bax、Ac-α-tubulin和GSK-3β蛋白的表达。结论 Rh2（S） 通过抑制HDAC6的表达导致HSP90的表达下降，进一步抑制Akt的活性，激活GSK-3β，最后抑制Wnt/β-catenin信号通路，促进白血病细胞凋亡。
目的 研究人参皂苷Rh2（S） 促白血病K562和KG1a细胞凋亡的机制。方法 CCK-8法检测人参皂苷Rh2（S） 对细胞增殖的影响；镜下观察细胞的生长情况；流式细胞术（FCM）检测细胞周期和凋亡；Western blotting法检测周期和凋亡相关蛋白以及组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）、热休克蛋白90（HSP90）、蛋白激酶B（Akt）、糖原合成酶激酶-3（GSK-3β）和β-连环蛋白（β-catenin）的表达。结果 CCK-8结果显示人参皂苷Rh2（S） 对K562和KG1a细胞具有较明显的增殖抑制作用；FCM结果显示人参皂苷Rh2（S）能够将K562和KG1a细胞周期阻滞在G0/G1期，同时促进细胞凋亡；Western blotting结果显示人参皂苷Rh2（S）能够抑制Bcl-2、Cyclin D1、HDAC6、HSP90、p-Akt和β-catenin蛋白的表达，促进Bax、Ac-α-tubulin和GSK-3β蛋白的表达。结论 Rh2（S） 通过抑制HDAC6的表达导致HSP90的表达下降，进一步抑制Akt的活性，激活GSK-3β，最后抑制Wnt/β-catenin信号通路，促进白血病细胞凋亡。
2018, 49(24):5882-5888.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.022
摘要:
目的 探讨影响去势抵抗性前列腺癌（CRPC）预后的因素。方法 收集2015年12月1日—2017年11月30日在天津中医药大学第一附属医院、天津医科大学肿瘤医院、天津医科大学总医院就诊符合纳入标准的CRPC患者。对18项纳入因素进行可靠性分析及效度分析；用Kaplan-Meier法进行单因素分析，筛选CRPC预后影响因素，绘制生存曲线；将单因素分析有意义的因素纳入COX比例风险模型，进行多因素分析，判断预后独立危险因素。结果 确诊CRPC时存在血尿症状、骨痛症状、血红蛋白（HGB）<120 g/L、胆固醇（CHO）>5.18 mmol/L、总前列腺特异性抗原（TPSA）>10 ng/mL、游离前列腺特异性抗原与总前列腺特异性抗原的比值（f/tPSA）>0.19、气血两虚证、未进行中药联合治疗为CRPC患者总生存时间（OS）的危险因素；CHO>5.18 mmol/L为CRPC患者OS的独立危险因素。CHO>5.18 mmol/L、HGB<120 g/L、气血两虚证为CRPC患者无进展生存时间（PFS）的危险因素，但不是CRPC患者PFS的独立危险因素。结论 CHO>5.18 mmol/L是CRPC患者OS的独立危险因素。
目的 探讨影响去势抵抗性前列腺癌（CRPC）预后的因素。方法 收集2015年12月1日—2017年11月30日在天津中医药大学第一附属医院、天津医科大学肿瘤医院、天津医科大学总医院就诊符合纳入标准的CRPC患者。对18项纳入因素进行可靠性分析及效度分析；用Kaplan-Meier法进行单因素分析，筛选CRPC预后影响因素，绘制生存曲线；将单因素分析有意义的因素纳入COX比例风险模型，进行多因素分析，判断预后独立危险因素。结果 确诊CRPC时存在血尿症状、骨痛症状、血红蛋白（HGB）<120 g/L、胆固醇（CHO）>5.18 mmol/L、总前列腺特异性抗原（TPSA）>10 ng/mL、游离前列腺特异性抗原与总前列腺特异性抗原的比值（f/tPSA）>0.19、气血两虚证、未进行中药联合治疗为CRPC患者总生存时间（OS）的危险因素；CHO>5.18 mmol/L为CRPC患者OS的独立危险因素。CHO>5.18 mmol/L、HGB<120 g/L、气血两虚证为CRPC患者无进展生存时间（PFS）的危险因素，但不是CRPC患者PFS的独立危险因素。结论 CHO>5.18 mmol/L是CRPC患者OS的独立危险因素。
2018, 49(24):5889-5891.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.023
摘要:
目的 观察百蕊颗粒联合阿莫西林克拉维酸钾片治疗急性扁桃体炎的临床效果。方法 选取本院2017年2~11月明确诊断为急性扁桃体炎患者200例为研究对象，釆；用随机数表法将其分为治疗组和对照组。治疗组患者口服百蕊颗粒联合阿莫西林克拉维酸钾片，对照组患者单纯口服阿莫西林克拉维酸钾片，5 d为1个疗程。比较分析两组患者治疗后临床效果和临床症状和指征改善时间。结果 治疗组患者发热、咽痛消失时间均短于对照组（P<0.01）。治疗组患者总有效率高于对照组（P<0.05）。两组均未发现严重的不良反应。结论 百蕊颗粒联合阿莫西林克拉维酸钾片能够缩短急性扁桃体炎病程，临床有效率更高。
目的 观察百蕊颗粒联合阿莫西林克拉维酸钾片治疗急性扁桃体炎的临床效果。方法 选取本院2017年2~11月明确诊断为急性扁桃体炎患者200例为研究对象，釆；用随机数表法将其分为治疗组和对照组。治疗组患者口服百蕊颗粒联合阿莫西林克拉维酸钾片，对照组患者单纯口服阿莫西林克拉维酸钾片，5 d为1个疗程。比较分析两组患者治疗后临床效果和临床症状和指征改善时间。结果 治疗组患者发热、咽痛消失时间均短于对照组（P<0.01）。治疗组患者总有效率高于对照组（P<0.05）。两组均未发现严重的不良反应。结论 百蕊颗粒联合阿莫西林克拉维酸钾片能够缩短急性扁桃体炎病程，临床有效率更高。
2018, 49(24):5892-5900.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.024
摘要:
目的 预测磷脂酰肌醇4-磷酸5-激酶（PIP5Ks）基因家族7个基因的表达部位；测定Lm型雌性系蓖麻aLmAB2 3种品系不同时期的蓖麻花序中PIP5Ks各成员相对表达量。方法 利用生物信息学分析在线软件进行蛋白质理化性质分析、蛋白质疏水性分析、亚细胞定位预测、跨膜区分析。采用荧光定量PCR方法进行蓖麻PIP5Ks基因家族的生物信息学分析和采用DNAMAN程序进行序列比对。结果 蓖麻PIP5Ks共有7个成员，分别为PIP5K1、PIP5K2、PIP5K4、PIP5K6、PIP5K8、PIP5K9、PIP5K11；蓖麻PIP5K对应的蛋白之间的氨基酸序列同源性达到48.06%，蓖麻PIP5Ks所对应蛋白均为亲水性蛋白，除PIP5K9和PIP5K11为不稳定蛋白质其余均为稳定蛋白质；PIP5Ks对应蛋白均不存在跨膜结构域，均为非跨膜蛋白。亚细胞定位结果显示PIP5K1、PIP5K4、PIP5K6、PIP5K9、PIP5K11蛋白具有导肽的可能性较低，并且无对应的氨基酸切割位点，即定位在其他细胞器或者可能为胞浆蛋白；PIP5K2蛋白定位在叶绿体，叶绿体转运肽数值较高；PIP5K8蛋白定位在分泌通路。利从PIP5Ks在差异表达的相对表达量变化上来看，除PIP5K4并未检测到荧光，其余PIP5Ks均有一定的差异表达，PIP5Ks的相对表达量的变化趋势均较为相近，PIP5K1、PIP5K2的相对表达量较多，其次为PIP5K8、PIP5K9的相对表达量，PIP5K6及PIP5K11只有少量的表达。结论 PIP5Ks在蓖麻中对花序轴性状可能有一定的影响，PIP5Ks在花序轴上的差异含量与花序发育具有一定的规律性。
目的 预测磷脂酰肌醇4-磷酸5-激酶（PIP5Ks）基因家族7个基因的表达部位；测定Lm型雌性系蓖麻aLmAB2 3种品系不同时期的蓖麻花序中PIP5Ks各成员相对表达量。方法 利用生物信息学分析在线软件进行蛋白质理化性质分析、蛋白质疏水性分析、亚细胞定位预测、跨膜区分析。采用荧光定量PCR方法进行蓖麻PIP5Ks基因家族的生物信息学分析和采用DNAMAN程序进行序列比对。结果 蓖麻PIP5Ks共有7个成员，分别为PIP5K1、PIP5K2、PIP5K4、PIP5K6、PIP5K8、PIP5K9、PIP5K11；蓖麻PIP5K对应的蛋白之间的氨基酸序列同源性达到48.06%，蓖麻PIP5Ks所对应蛋白均为亲水性蛋白，除PIP5K9和PIP5K11为不稳定蛋白质其余均为稳定蛋白质；PIP5Ks对应蛋白均不存在跨膜结构域，均为非跨膜蛋白。亚细胞定位结果显示PIP5K1、PIP5K4、PIP5K6、PIP5K9、PIP5K11蛋白具有导肽的可能性较低，并且无对应的氨基酸切割位点，即定位在其他细胞器或者可能为胞浆蛋白；PIP5K2蛋白定位在叶绿体，叶绿体转运肽数值较高；PIP5K8蛋白定位在分泌通路。利从PIP5Ks在差异表达的相对表达量变化上来看，除PIP5K4并未检测到荧光，其余PIP5Ks均有一定的差异表达，PIP5Ks的相对表达量的变化趋势均较为相近，PIP5K1、PIP5K2的相对表达量较多，其次为PIP5K8、PIP5K9的相对表达量，PIP5K6及PIP5K11只有少量的表达。结论 PIP5Ks在蓖麻中对花序轴性状可能有一定的影响，PIP5Ks在花序轴上的差异含量与花序发育具有一定的规律性。
2018, 49(24):5901-5909.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.025
摘要:
目的 采用ITS2条形码鉴定滨海白首乌及其近缘种药用植物。方法 采集滨海白首乌Cynanchum auriculatum及其近缘种植物样品共54份，分别提取基因组DNA，通过PCR扩增ITS2序列并进行双向测序，测序结果提交至GenBank；从GenBank下载萝藦科植物16种47条序列，并通过ITS2数据库注释出ITS2序列；对提交与下载的101条序列，应用MEGA 5.0软件进行序列比对，计算种内和种间距离，采用相似性搜索法、最近距离法进行鉴定分析，并构建neighber-joining（NJ）系统进化树直观反映鉴定结果。结果 滨海白首乌ITS2序列长度均为249 bp，是1个单倍型，与萝藦科鹅绒藤属植物距离较近，与萝藦科其他属近缘种之间遗传距离较远，NJ树结果显示滨海白首乌及其近缘种药用植物均可明显区分，表现出良好的单系性，依据ITS2二级结构，也可以直观地将滨海白首乌与萝藦科近缘种区分。结论 ITS2序列作为DNA条形码能稳定、准确鉴别滨海白首乌，为保障安全用药提供了新的技术手段。
目的 采用ITS2条形码鉴定滨海白首乌及其近缘种药用植物。方法 采集滨海白首乌Cynanchum auriculatum及其近缘种植物样品共54份，分别提取基因组DNA，通过PCR扩增ITS2序列并进行双向测序，测序结果提交至GenBank；从GenBank下载萝藦科植物16种47条序列，并通过ITS2数据库注释出ITS2序列；对提交与下载的101条序列，应用MEGA 5.0软件进行序列比对，计算种内和种间距离，采用相似性搜索法、最近距离法进行鉴定分析，并构建neighber-joining（NJ）系统进化树直观反映鉴定结果。结果 滨海白首乌ITS2序列长度均为249 bp，是1个单倍型，与萝藦科鹅绒藤属植物距离较近，与萝藦科其他属近缘种之间遗传距离较远，NJ树结果显示滨海白首乌及其近缘种药用植物均可明显区分，表现出良好的单系性，依据ITS2二级结构，也可以直观地将滨海白首乌与萝藦科近缘种区分。结论 ITS2序列作为DNA条形码能稳定、准确鉴别滨海白首乌，为保障安全用药提供了新的技术手段。
2018, 49(24):5910-5915.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.026
摘要:
目的 基于广西地不容转录组序列开发SSR引物，并用于该物种自然居群遗传多样性的研究。方法 从广西地不容转录组测序获得的unigene序列中挖掘SSR位点，采用Oligo 7.0软件设计引物，通过电泳法筛选得到多态性高的SSR引物用于遗传多样性研究。结果 从广西地不容转录组20 637条unigene序列中，搜索到6 833个SSR位点，出现频率为33.11%。基于转录组序列设计50对引物，筛选得到10对多态性高的引物。10对引物在5个居群63个样本中共扩增得到83个条带，有效条带百分率为100%，多态性信息量（PIC）为0.688 9。在物种水平和居群水平上，Nei基因多样性指数（H）分别为0.725 2和0.613 4，Shannon多样性指数（I）分别为1.576 6和1.220 3，观察杂合度（Ho）分别为0.584 5和0.558 4，期望杂合度（He）分别为0.731 2和0.643 5。居群的遗传分化系数（Fst）为0.146 5，基因流（Nm）为1.456 9。UPGMA聚类分析表明，5个居群可分为3支系。结论 开发的SSR标记适用于广西地不容的遗传多样性分析。广西地不容在物种和居群水平上均具较高的遗传多样性，遗传分化主要存在于居群内部。
目的 基于广西地不容转录组序列开发SSR引物，并用于该物种自然居群遗传多样性的研究。方法 从广西地不容转录组测序获得的unigene序列中挖掘SSR位点，采用Oligo 7.0软件设计引物，通过电泳法筛选得到多态性高的SSR引物用于遗传多样性研究。结果 从广西地不容转录组20 637条unigene序列中，搜索到6 833个SSR位点，出现频率为33.11%。基于转录组序列设计50对引物，筛选得到10对多态性高的引物。10对引物在5个居群63个样本中共扩增得到83个条带，有效条带百分率为100%，多态性信息量（PIC）为0.688 9。在物种水平和居群水平上，Nei基因多样性指数（H）分别为0.725 2和0.613 4，Shannon多样性指数（I）分别为1.576 6和1.220 3，观察杂合度（Ho）分别为0.584 5和0.558 4，期望杂合度（He）分别为0.731 2和0.643 5。居群的遗传分化系数（Fst）为0.146 5，基因流（Nm）为1.456 9。UPGMA聚类分析表明，5个居群可分为3支系。结论 开发的SSR标记适用于广西地不容的遗传多样性分析。广西地不容在物种和居群水平上均具较高的遗传多样性，遗传分化主要存在于居群内部。
2018, 49(24):5916-5922.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.027
摘要:
目的 采用灰色关联度法和FCM（Fuzzy C-Means）算法相结合的模式识别模型进行木香质量多指标综合评价研究。方法 HPLC法测定木香烃内酯、去氢木香内酯的含量及水蒸气蒸馏法测定木香挥发油的含量作为木香评价考察指标。采用灰色关联度法进行中药质量排序，FCM算法进行中药质量分类。结果 不同产地木香平均关联度排序为云南>广东>广西>湖南>四川>安徽亳州>北京>河北，FCM算法将不同产地木香样品分为3类。由2种方法结合分析可知云南、广东、广西在质量高的类组中；湖南、四川在质量中等的类组中；北京、安徽亳州、河北在质量低的类组中。结论 构建了用于评价中药材质量的综合模式识别模型体系，首次在木香药材中采用模糊聚类算法，旨在形成一种木香质量评价研究方法，为现代模式识别、数据挖掘等新方法在中药质量评价方面的应用提供思路引领和经验借鉴。
目的 采用灰色关联度法和FCM（Fuzzy C-Means）算法相结合的模式识别模型进行木香质量多指标综合评价研究。方法 HPLC法测定木香烃内酯、去氢木香内酯的含量及水蒸气蒸馏法测定木香挥发油的含量作为木香评价考察指标。采用灰色关联度法进行中药质量排序，FCM算法进行中药质量分类。结果 不同产地木香平均关联度排序为云南>广东>广西>湖南>四川>安徽亳州>北京>河北，FCM算法将不同产地木香样品分为3类。由2种方法结合分析可知云南、广东、广西在质量高的类组中；湖南、四川在质量中等的类组中；北京、安徽亳州、河北在质量低的类组中。结论 构建了用于评价中药材质量的综合模式识别模型体系，首次在木香药材中采用模糊聚类算法，旨在形成一种木香质量评价研究方法，为现代模式识别、数据挖掘等新方法在中药质量评价方面的应用提供思路引领和经验借鉴。
2018, 49(24):5923-5928.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.028
摘要:
目的 比较18批黄丝郁金挥发油含量及指纹图谱，为黄丝郁金药材质量控制标准提供依据。方法 采用水蒸气蒸馏法提取并测定挥发油含量，同时采用气相色谱（GC）法建立了黄丝郁金挥发油指纹图谱，并用气相色谱-质谱联用（GC-MS）技术确定指纹图谱特征峰，采用相似度评价、聚类分析、主成分分析3种方法对18批黄丝郁金药材指纹图谱进行研究。结果 建立了黄丝郁金药材的GC指纹图谱，确定了22个共有峰；通过相似度评价、聚类分析和主成分分析结果可知不同批次黄丝郁金的指纹图谱既有相似性，又有其特征性，不同产区间和同一产区内药材均有一定差异。结论 该方法为黄丝郁金药材的质量控制提供了较为全面、有效的评价方法。
目的 比较18批黄丝郁金挥发油含量及指纹图谱，为黄丝郁金药材质量控制标准提供依据。方法 采用水蒸气蒸馏法提取并测定挥发油含量，同时采用气相色谱（GC）法建立了黄丝郁金挥发油指纹图谱，并用气相色谱-质谱联用（GC-MS）技术确定指纹图谱特征峰，采用相似度评价、聚类分析、主成分分析3种方法对18批黄丝郁金药材指纹图谱进行研究。结果 建立了黄丝郁金药材的GC指纹图谱，确定了22个共有峰；通过相似度评价、聚类分析和主成分分析结果可知不同批次黄丝郁金的指纹图谱既有相似性，又有其特征性，不同产区间和同一产区内药材均有一定差异。结论 该方法为黄丝郁金药材的质量控制提供了较为全面、有效的评价方法。
2018, 49(24):5929-5937.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.029
摘要:
目的 对川产姜黄颜色值与主要化学成分姜黄素类成分（姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素、总姜黄素）含量之间的相关性进行研究。方法 基于"辨状论质"理论，采用分光测色计对川产姜黄的切片与粉末颜色值进行测量，结合药材主要化学成分的含量，对二者进行相关性分析。结果 川产姜黄粉末的颜色值L*、b*、ΔE*ab与姜黄素类各成分含量呈现极显著的负相关关系，相关系数均在0.4左右；颜色值a*与姜黄素类各成分含量呈现极显著的正相关关系，相关系数均在0.7左右。结论 川产姜黄的颜色值a*相较于其他值相关程度更高，提示可通过姜黄粉末a*值预测和判断川产姜黄药材品质，从而验证"辨状论质"理论在姜黄药材鉴别中的科学性，为建立快速鉴别姜黄品质的评价体系奠定基础。
目的 对川产姜黄颜色值与主要化学成分姜黄素类成分（姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素、总姜黄素）含量之间的相关性进行研究。方法 基于"辨状论质"理论，采用分光测色计对川产姜黄的切片与粉末颜色值进行测量，结合药材主要化学成分的含量，对二者进行相关性分析。结果 川产姜黄粉末的颜色值L*、b*、ΔE*ab与姜黄素类各成分含量呈现极显著的负相关关系，相关系数均在0.4左右；颜色值a*与姜黄素类各成分含量呈现极显著的正相关关系，相关系数均在0.7左右。结论 川产姜黄的颜色值a*相较于其他值相关程度更高，提示可通过姜黄粉末a*值预测和判断川产姜黄药材品质，从而验证"辨状论质"理论在姜黄药材鉴别中的科学性，为建立快速鉴别姜黄品质的评价体系奠定基础。
2018, 49(24):5938-5945.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.030
摘要:
中药具有化学成分复杂、性质差异大、分离困难等特点，药学工作者尝试运用各种分析方法来解析中药中的成分。随着液相色谱技术的发展，在中药分析领域的应用逐渐增多，也进一步促进了中药的深入研究。对超高效液相色谱的发展历程进行了梳理，并总结了其在中药分析领域中的应用现状，展望了超高效液相色谱未来的发展方向，为促进超高效液相色谱法在中药分析领域中更合理、更广泛的普及应用提供参考。
中药具有化学成分复杂、性质差异大、分离困难等特点，药学工作者尝试运用各种分析方法来解析中药中的成分。随着液相色谱技术的发展，在中药分析领域的应用逐渐增多，也进一步促进了中药的深入研究。对超高效液相色谱的发展历程进行了梳理，并总结了其在中药分析领域中的应用现状，展望了超高效液相色谱未来的发展方向，为促进超高效液相色谱法在中药分析领域中更合理、更广泛的普及应用提供参考。
2018, 49(24):5946-5951.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.031
摘要:
中药挥发油的质量稳定是保证其发挥临床疗效及安全性的前提。目前，中药挥发油的质量参差不齐，同种药材不同产地、同种药材不同厂家、同种药材不同批次的中药挥发油都存在较大质量差异。对中药挥发油质量控制的现状及问题进行了分析，并提出了中药材种植与品种规范化、加工过程规范化、投料部位标准化、提取工艺标准化、提取设备标准化等对策，同时简要分析了挥发油在中成药中的应用现状及质量控制，以期为有效控制中药挥发油及其中成药的质量提供参考。
中药挥发油的质量稳定是保证其发挥临床疗效及安全性的前提。目前，中药挥发油的质量参差不齐，同种药材不同产地、同种药材不同厂家、同种药材不同批次的中药挥发油都存在较大质量差异。对中药挥发油质量控制的现状及问题进行了分析，并提出了中药材种植与品种规范化、加工过程规范化、投料部位标准化、提取工艺标准化、提取设备标准化等对策，同时简要分析了挥发油在中成药中的应用现状及质量控制，以期为有效控制中药挥发油及其中成药的质量提供参考。
2018, 49(24):5952-5960.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.032
摘要:
柳属植物资源丰富，全球约有520种，其树皮、枝、叶、花絮等部位均可入药，具有悠久的药用历史。该属化学成分多样，包括黄酮类、水杨酸及其衍生物类、苯丙素类、萜类、蒽醌类、甾体类等多种结构，具有抗肿瘤、镇痛抗炎、抗氧化、降血糖、调节神经系统、促进脂肪分解等药理作用。通过查阅中国知网、PubMed等数据库，对2008-2018年有关柳属植物的研究进行归纳总结，综述了其化学成分及药理作用的研究进展，为该属植物药用活性成分及其作用机制的研究提供参考依据，进一步促进该属植物的合理开发与利用。
柳属植物资源丰富，全球约有520种，其树皮、枝、叶、花絮等部位均可入药，具有悠久的药用历史。该属化学成分多样，包括黄酮类、水杨酸及其衍生物类、苯丙素类、萜类、蒽醌类、甾体类等多种结构，具有抗肿瘤、镇痛抗炎、抗氧化、降血糖、调节神经系统、促进脂肪分解等药理作用。通过查阅中国知网、PubMed等数据库，对2008-2018年有关柳属植物的研究进行归纳总结，综述了其化学成分及药理作用的研究进展，为该属植物药用活性成分及其作用机制的研究提供参考依据，进一步促进该属植物的合理开发与利用。
2018, 49(24):5961-5967.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.033
摘要:
人参皂苷Rc广泛分布在五加科植物中，其中在人参Panax ginseng全株、西洋参Panax quinquefolium根部、三七Panax pseudoginseng花中含量尤为丰富。且已有研究表明人参皂苷Rc在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、调血脂、预防糖尿病、保护神经系统等方面疗效显著。对人参皂苷Rc的药理作用及药动学方面的研究进展进行综述，以期为富含人参皂苷Rc药物的开发和应用提供参考。
人参皂苷Rc广泛分布在五加科植物中，其中在人参Panax ginseng全株、西洋参Panax quinquefolium根部、三七Panax pseudoginseng花中含量尤为丰富。且已有研究表明人参皂苷Rc在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、调血脂、预防糖尿病、保护神经系统等方面疗效显著。对人参皂苷Rc的药理作用及药动学方面的研究进展进行综述，以期为富含人参皂苷Rc药物的开发和应用提供参考。
2018, 49(24):5968-5972.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.034
摘要:
肿瘤转移是癌症相关死亡的主要原因。转移前微环境的形成是肿瘤转移的关键始动因素。现代药理研究显示，中药可以通过影响肿瘤分泌物抑制肿瘤转移、阻止肿瘤招募抑制性免疫细胞、影响特定组织部位基质组分的炎性极化。中药作用具有多靶点、微效、双向调节等特点，可通过影响肿瘤的功能基因网络，在调控肿瘤相关基因表达、基因的组合上发挥多因微效的整合调节作用，这与以信号转导动态网络为药物靶标的研究策略相契合。因此，通过中医药防治肿瘤转移前微环境的形成是行之有效的研究路径。对中药调控肿瘤转移微环境的现状进行综述，为中医药防治肿瘤转移的研究提供理论依据。
肿瘤转移是癌症相关死亡的主要原因。转移前微环境的形成是肿瘤转移的关键始动因素。现代药理研究显示，中药可以通过影响肿瘤分泌物抑制肿瘤转移、阻止肿瘤招募抑制性免疫细胞、影响特定组织部位基质组分的炎性极化。中药作用具有多靶点、微效、双向调节等特点，可通过影响肿瘤的功能基因网络，在调控肿瘤相关基因表达、基因的组合上发挥多因微效的整合调节作用，这与以信号转导动态网络为药物靶标的研究策略相契合。因此，通过中医药防治肿瘤转移前微环境的形成是行之有效的研究路径。对中药调控肿瘤转移微环境的现状进行综述，为中医药防治肿瘤转移的研究提供理论依据。
2018, 49(24):5973-5979.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.035
摘要:
黄芪甲苷是黄芪中含量最高的有效成分，具有广泛的药理活性，诸多研究证实黄芪甲苷对慢性肾脏疾病有治疗作用。查阅近5年国内外文献，从黄芪甲苷保护足细胞、抑制肾脏纤维化、保护肾小管细胞和抑制肾小球系膜细胞活化4方面对黄芪甲苷保护肾脏的分子机制进行综述，旨在剖析黄芪甲苷治疗慢性肾病的作用靶点，为黄芪甲苷在肾病治疗中的应用提供依据。
黄芪甲苷是黄芪中含量最高的有效成分，具有广泛的药理活性，诸多研究证实黄芪甲苷对慢性肾脏疾病有治疗作用。查阅近5年国内外文献，从黄芪甲苷保护足细胞、抑制肾脏纤维化、保护肾小管细胞和抑制肾小球系膜细胞活化4方面对黄芪甲苷保护肾脏的分子机制进行综述，旨在剖析黄芪甲苷治疗慢性肾病的作用靶点，为黄芪甲苷在肾病治疗中的应用提供依据。
2018, 49(24):5980-5984.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.24.036
摘要:
在以信息化为主要特征的第3次工业革命背景下，如何实现包括中药产业在内的传统产业升级成为理论界和实践界的热点问题。依据产业经济学理论，从中药产业链、价值链和升级动力3个层面分析了中药产业升级的障碍因素，认为中药产品质量控制和质量评价难导致的信息不对称是关键制约因素。在此基础上，分析了"互联网+"与中药产业的融合基础，进而提出以移动互联网、云计算、大数据、物联网等互联网信息技术为载体，将中药产业特殊性与互联网信息技术的普遍性相结合，通过"互联网+中药"的协同融合促进中药产业升级。
在以信息化为主要特征的第3次工业革命背景下，如何实现包括中药产业在内的传统产业升级成为理论界和实践界的热点问题。依据产业经济学理论，从中药产业链、价值链和升级动力3个层面分析了中药产业升级的障碍因素，认为中药产品质量控制和质量评价难导致的信息不对称是关键制约因素。在此基础上，分析了"互联网+"与中药产业的融合基础，进而提出以移动互联网、云计算、大数据、物联网等互联网信息技术为载体，将中药产业特殊性与互联网信息技术的普遍性相结合，通过"互联网+中药"的协同融合促进中药产业升级。
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