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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2018年第49卷第23期文章目次
2018, 49(23):5485-5495.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.001
摘要:
他汀是一类降胆固醇药物，它的出现给预防与治疗心血管疾病带来了一场革命。首个他汀药物——美伐他汀来源于微生物代谢物，它的发现与胆固醇生物合成研究密切相关；另一个他汀药物——阿托伐他汀是药品市场上最著名的"重磅炸弹药物"之一。他汀类药物的传奇不仅是科学上的巨大成功，也是商业上的经典案例。回顾他汀类药物的研发历程，希望能够给予从事相关研究的科学工作者以启迪。
他汀是一类降胆固醇药物，它的出现给预防与治疗心血管疾病带来了一场革命。首个他汀药物——美伐他汀来源于微生物代谢物，它的发现与胆固醇生物合成研究密切相关；另一个他汀药物——阿托伐他汀是药品市场上最著名的"重磅炸弹药物"之一。他汀类药物的传奇不仅是科学上的巨大成功，也是商业上的经典案例。回顾他汀类药物的研发历程，希望能够给予从事相关研究的科学工作者以启迪。
2018, 49(23):5496-5498.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.002
摘要:
目的 对毛萼香茶菜Isodon eriocalyx茎叶的化学成分进行研究。方法 采用多种色谱方法进行分离纯化，通过理化性质及光谱数据对化合物进行结构鉴定。结果 从毛萼香茶菜茎叶中分离得到1个二萜类化合物，鉴定为15β-乙酰氧基-1α-羟基-7α，20-环氧-对映-贝壳杉-16-烯-6-酮。结论 该化合物为新的对映-贝壳杉烷二萜类化合物，命名为毛萼辛素。
目的 对毛萼香茶菜Isodon eriocalyx茎叶的化学成分进行研究。方法 采用多种色谱方法进行分离纯化，通过理化性质及光谱数据对化合物进行结构鉴定。结果 从毛萼香茶菜茎叶中分离得到1个二萜类化合物，鉴定为15β-乙酰氧基-1α-羟基-7α，20-环氧-对映-贝壳杉-16-烯-6-酮。结论 该化合物为新的对映-贝壳杉烷二萜类化合物，命名为毛萼辛素。
2018, 49(23):5499-5502.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.003
摘要:
目的 研究石山巴豆Croton euryphyllus枝叶中的二萜成分。方法 综合运用硅胶、MCI、高效液相等色谱技术进行化合物的分离纯化，根据化合物的波谱数据分析与文献比对进行结构鉴定。结果 从石山巴豆枝叶95%提取物的石油醚部位中分离得到4个化合物，分别鉴定为crotoeurin D（1）、mallotucin C（2）、mallotucin D（3）、plaunotol（4）。结论 化合物1为新的降克罗烷二萜，命名为石山巴豆素D；化合物2~4均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究石山巴豆Croton euryphyllus枝叶中的二萜成分。方法 综合运用硅胶、MCI、高效液相等色谱技术进行化合物的分离纯化，根据化合物的波谱数据分析与文献比对进行结构鉴定。结果 从石山巴豆枝叶95%提取物的石油醚部位中分离得到4个化合物，分别鉴定为crotoeurin D（1）、mallotucin C（2）、mallotucin D（3）、plaunotol（4）。结论 化合物1为新的降克罗烷二萜，命名为石山巴豆素D；化合物2~4均为首次从该植物中分离得到。
2018, 49(23):5503-5509.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.004
摘要:
目的 研究鸢尾属2种植物膜苞鸢尾Iris scariosa和中亚鸢尾Iris bloudowii中的抗炎活性成分。方法 利用正、反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相薄层制备色谱、半制备液相色谱等技术进行分离纯化，根据波谱学数据（MS、1H-NMR、13C-NMR）进行化合物的结构鉴定。用脂多糖（LPS）诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型对分离到的化合物进行抗炎活性筛选。结果 从膜苞鸢尾的根及根状茎中分离得到5个化合物，分别鉴定为鸢尾苷（1）、野鸢尾苷（2）、尼鸢尾苷（3）、芒果新苷（4）、芒果苷（5）。从中亚鸢尾的根及根状茎中分离得到了7个化合物，分别鉴定为尼鸢尾苷（3）、尼鸢尾黄素（6）、4'-羟基-5，3'-二甲氧基-6，7-亚甲二氧基异黄酮（7）、5，5'-二羟基-3'，4'-二甲氧基-6，7-亚甲二氧基异黄酮（8）、4'-羟基-5，3'-二甲氧基-6，7-亚甲二氧基异黄酮-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、irifloside（10）和尼鸢尾黄素-4'-[O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1"'→6"）-β-D-吡喃葡萄糖苷]（11）。化合物2、3、5、6、7、9、11及此前报道的从膜苞鸢尾中分离得到的野鸢尾黄素和irilone均对LPS诱导的RAW264.7细胞NO分泌有一定的抑制作用。结论 化合物1~5是首次从膜苞鸢尾中分离得到，化合物4、6~11是首次从中亚鸢尾中分离得到。生物活性结果提示化合物2、3、5、6、7、9、11以及野鸢尾黄素和irilone具有潜在的抗炎活性。
目的 研究鸢尾属2种植物膜苞鸢尾Iris scariosa和中亚鸢尾Iris bloudowii中的抗炎活性成分。方法 利用正、反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相薄层制备色谱、半制备液相色谱等技术进行分离纯化，根据波谱学数据（MS、1H-NMR、13C-NMR）进行化合物的结构鉴定。用脂多糖（LPS）诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型对分离到的化合物进行抗炎活性筛选。结果 从膜苞鸢尾的根及根状茎中分离得到5个化合物，分别鉴定为鸢尾苷（1）、野鸢尾苷（2）、尼鸢尾苷（3）、芒果新苷（4）、芒果苷（5）。从中亚鸢尾的根及根状茎中分离得到了7个化合物，分别鉴定为尼鸢尾苷（3）、尼鸢尾黄素（6）、4'-羟基-5，3'-二甲氧基-6，7-亚甲二氧基异黄酮（7）、5，5'-二羟基-3'，4'-二甲氧基-6，7-亚甲二氧基异黄酮（8）、4'-羟基-5，3'-二甲氧基-6，7-亚甲二氧基异黄酮-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、irifloside（10）和尼鸢尾黄素-4'-[O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1"'→6"）-β-D-吡喃葡萄糖苷]（11）。化合物2、3、5、6、7、9、11及此前报道的从膜苞鸢尾中分离得到的野鸢尾黄素和irilone均对LPS诱导的RAW264.7细胞NO分泌有一定的抑制作用。结论 化合物1~5是首次从膜苞鸢尾中分离得到，化合物4、6~11是首次从中亚鸢尾中分离得到。生物活性结果提示化合物2、3、5、6、7、9、11以及野鸢尾黄素和irilone具有潜在的抗炎活性。
2018, 49(23):5510-5515.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.005
摘要:
目的 研究皂角刺Gleditsiae Spina醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用硅胶、Toyopearl HW-40C、Sephadex LH-20、MCI Gel CHP-20和ODS柱色谱法及半制备型高效液相色谱进行分离纯化，根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从皂角刺醋酸乙酯部位分离得到18个化合物，分别鉴定为莨菪亭（1）、（-）-（7R，8S）-赤式-愈创木基丙三醇（2）、5-甲氧基-愈创木基丙三醇（3）、（-）-（7R，8R）-苏式-愈创木基丙三醇（4）、3，4'-dihydroxypropiophenone（5）、二氢阿魏酸（6）、对羟基苯甲酸（7）、indole-3-carbaldehyde（8）、原儿茶酸甲酯（9）、原儿茶醛（10）、丁香酸（11）、2-guaiacylpropane-1，3-diol（12）、（2R*，3R*，4S*）-2，3-二脲基-4-羟基四氢呋喃（13）、3-（2-羰基-丙基）-3-羟基-吲哚啉-2-酮（14）、核桃素D（15）、C-藜芦酰乙二醇（16）、3-（4-hydroxyl-3-methoxyphenyl）-propan-1，2-diol（17）、（-）-丁香脂素（18）。结论 18个化合物均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究皂角刺Gleditsiae Spina醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用硅胶、Toyopearl HW-40C、Sephadex LH-20、MCI Gel CHP-20和ODS柱色谱法及半制备型高效液相色谱进行分离纯化，根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从皂角刺醋酸乙酯部位分离得到18个化合物，分别鉴定为莨菪亭（1）、（-）-（7R，8S）-赤式-愈创木基丙三醇（2）、5-甲氧基-愈创木基丙三醇（3）、（-）-（7R，8R）-苏式-愈创木基丙三醇（4）、3，4'-dihydroxypropiophenone（5）、二氢阿魏酸（6）、对羟基苯甲酸（7）、indole-3-carbaldehyde（8）、原儿茶酸甲酯（9）、原儿茶醛（10）、丁香酸（11）、2-guaiacylpropane-1，3-diol（12）、（2R*，3R*，4S*）-2，3-二脲基-4-羟基四氢呋喃（13）、3-（2-羰基-丙基）-3-羟基-吲哚啉-2-酮（14）、核桃素D（15）、C-藜芦酰乙二醇（16）、3-（4-hydroxyl-3-methoxyphenyl）-propan-1，2-diol（17）、（-）-丁香脂素（18）。结论 18个化合物均为首次从该植物中分离得到。
2018, 49(23):5516-5521.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.006
摘要:
目的 研究从细茎石斛Dendrobium moniliforme中得到的中性多糖DMP2-A的化学结构和在水溶液中的构象。方法 利用单糖组分分析、甲基化分析、红外光谱（IR）、尺寸排除色谱-激光光散射仪联用等方法分析其结构特征和溶液构象。结果 DMP2-A由阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖及半乳糖组成，其中木糖残基主要以1-链接的末端糖存在；葡萄糖残基链接方式为1，3-链接、1，4-链接和1，3，6-链接；半乳糖残基链接方式为1，3-链接、1，4-链接和1，3，6-链接；阿拉伯糖残基以1，3，5-链接；甘露糖残基以1，3，6-链接。该多糖在0.15 mol/L的NaNO3水溶液中重均相对分子质量为1.07×104，存在少量聚集体，聚集数约为38。结论 DMP2-A为多分枝、结构复杂的多糖，其化学结构及在水溶液中的聚集形态为首次报道。
目的 研究从细茎石斛Dendrobium moniliforme中得到的中性多糖DMP2-A的化学结构和在水溶液中的构象。方法 利用单糖组分分析、甲基化分析、红外光谱（IR）、尺寸排除色谱-激光光散射仪联用等方法分析其结构特征和溶液构象。结果 DMP2-A由阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖及半乳糖组成，其中木糖残基主要以1-链接的末端糖存在；葡萄糖残基链接方式为1，3-链接、1，4-链接和1，3，6-链接；半乳糖残基链接方式为1，3-链接、1，4-链接和1，3，6-链接；阿拉伯糖残基以1，3，5-链接；甘露糖残基以1，3，6-链接。该多糖在0.15 mol/L的NaNO3水溶液中重均相对分子质量为1.07×104，存在少量聚集体，聚集数约为38。结论 DMP2-A为多分枝、结构复杂的多糖，其化学结构及在水溶液中的聚集形态为首次报道。
2018, 49(23):5522-5531.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.007
摘要:
目的 系统阐明中药复方小儿扶脾颗粒中的化学成分，建立一种对中药复方复杂成分快速鉴定的液质分析方法。方法 采用超高效液相色谱-离子阱-静电场轨道阱质谱（UPLC-LTQ-Orbitrap-MS）对小儿扶脾颗粒成分进行分析，色谱柱为Waters HSS T3-C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.8 μm），流动相为0.1%甲酸水（A）-乙腈（B），梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min。根据UPLC-LTQ-Orbitrap-MS扫描提供化合物的准确相对分子质量、多级质谱数据、质谱碎片离子信息等，参照对照品、文献报道等进行成分鉴定。结果 共鉴定了小儿扶脾中颗粒共84个化学成分，主要包括黄酮类、糖苷类、酚酸及其酯类等，并对各成分的药材来源进行归属，同时根据质量规律和多级质谱裂解规律建立了快速鉴定黄酮类以及多甲氧基黄酮类化合物的方法。结论 对小儿扶脾颗粒的化学成分进行了较为全面的分析，为其药效物质基础研究及质量控制提供了一定的理论依据。
目的 系统阐明中药复方小儿扶脾颗粒中的化学成分，建立一种对中药复方复杂成分快速鉴定的液质分析方法。方法 采用超高效液相色谱-离子阱-静电场轨道阱质谱（UPLC-LTQ-Orbitrap-MS）对小儿扶脾颗粒成分进行分析，色谱柱为Waters HSS T3-C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.8 μm），流动相为0.1%甲酸水（A）-乙腈（B），梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min。根据UPLC-LTQ-Orbitrap-MS扫描提供化合物的准确相对分子质量、多级质谱数据、质谱碎片离子信息等，参照对照品、文献报道等进行成分鉴定。结果 共鉴定了小儿扶脾中颗粒共84个化学成分，主要包括黄酮类、糖苷类、酚酸及其酯类等，并对各成分的药材来源进行归属，同时根据质量规律和多级质谱裂解规律建立了快速鉴定黄酮类以及多甲氧基黄酮类化合物的方法。结论 对小儿扶脾颗粒的化学成分进行了较为全面的分析，为其药效物质基础研究及质量控制提供了一定的理论依据。
2018, 49(23):5532-5540.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.008
摘要:
目的 制备包载As2O3的聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺（PEG-PCL-PEI，PPP）纳米粒（As2O3-PPP-NPs），并进行体外评价。方法 以PPP三嵌段聚合物为载体材料，通过静电载药原理一步制备As2O3-PPP-NPs；电感耦合等离子体发射光谱仪（ICP-OES）测定纳米药物的载药量与包封率，透析袋法考察其体外释药特性；紫外分光光度法测定As2O3-PPP-NPs的溶血毒性；噻唑蓝（MTT）法考察As2O3-PPP-NPs对人宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞HepG2的细胞毒性；采用ICP-OES以及共聚焦显微镜考察HepG2细胞对As2O3-PPP-NPs的摄取效率以及摄取机制。结果 所制备的As2O3-PPP-NPs呈类球形，分散良好，粒径约为88.7 nm，包封率和载药量分别为（92.75±3.83）%和（4.39±0.26）%。体外释放研究表明，As2O3-PPP-NPs具有缓释以及低pH响应释药的特征，能够实现肿瘤环境的特异性释药。溶血实验表明，As2O3的负载中和了PPP材料的正电性，从而降低了溶血毒性。细胞毒性试验表明As2O3-PPP-NPs对HeLa细胞和HepG2细胞的半数抑制浓度（IC50值）分别为6.24、5.85 μmol/L，具有较理想的抑制肿瘤细胞生长的作用。细胞摄取研究表明，As2O3-PPP-NPs因表面荷正电，容易被细胞摄取迅速，并具备溶酶体逃逸的特性，能实现As2O3在细胞浆中释放从而发挥药效。结论 As2O3-PPP-NPs展现出显著的缓释以及低pH响应释药的特性，并具有溶酶体逃逸的特征，是一种有潜在价值的抗实体瘤纳米递药体系。
目的 制备包载As2O3的聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺（PEG-PCL-PEI，PPP）纳米粒（As2O3-PPP-NPs），并进行体外评价。方法 以PPP三嵌段聚合物为载体材料，通过静电载药原理一步制备As2O3-PPP-NPs；电感耦合等离子体发射光谱仪（ICP-OES）测定纳米药物的载药量与包封率，透析袋法考察其体外释药特性；紫外分光光度法测定As2O3-PPP-NPs的溶血毒性；噻唑蓝（MTT）法考察As2O3-PPP-NPs对人宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞HepG2的细胞毒性；采用ICP-OES以及共聚焦显微镜考察HepG2细胞对As2O3-PPP-NPs的摄取效率以及摄取机制。结果 所制备的As2O3-PPP-NPs呈类球形，分散良好，粒径约为88.7 nm，包封率和载药量分别为（92.75±3.83）%和（4.39±0.26）%。体外释放研究表明，As2O3-PPP-NPs具有缓释以及低pH响应释药的特征，能够实现肿瘤环境的特异性释药。溶血实验表明，As2O3的负载中和了PPP材料的正电性，从而降低了溶血毒性。细胞毒性试验表明As2O3-PPP-NPs对HeLa细胞和HepG2细胞的半数抑制浓度（IC50值）分别为6.24、5.85 μmol/L，具有较理想的抑制肿瘤细胞生长的作用。细胞摄取研究表明，As2O3-PPP-NPs因表面荷正电，容易被细胞摄取迅速，并具备溶酶体逃逸的特性，能实现As2O3在细胞浆中释放从而发挥药效。结论 As2O3-PPP-NPs展现出显著的缓释以及低pH响应释药的特性，并具有溶酶体逃逸的特征，是一种有潜在价值的抗实体瘤纳米递药体系。
2018, 49(23):5541-5547.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.009
摘要:
目的 制备大蒜素二烯丙基三硫醚（DATS）微乳（DATS-MEs），评价该微乳载药系统对肿瘤细胞增殖和迁移能力的影响。方法 以HS15为乳化剂，PEG400为助乳化剂，DATS作为油相，水滴定法制备DATS水包油微乳；采用四甲基偶氮唑蓝（MTT）法，评价DATS-MEs对小鼠Lewis肺癌（LLC）细胞及小鼠黑色素瘤B16BL6细胞体外增殖的影响；采用划痕实验评价DATS-MEs对LLC细胞及B16BL6细胞体外水平移行能力的影响。结果 制备的DATS-MEs稳定，外观澄清透明，分散良好；粒径为（16.72±0.22）nm，多分散系数为0.03±0.01，Zeta电位为（-4.98±0.11）mV，DATS在微乳中的包封率为82.89%，载药量为6.28%，在水中的溶解度与裸药组相比增加了约2 367倍。10、30、50 μmol/L的DATS-MEs与大蒜素裸药均能有效抑制LLC细胞和B16BL6细胞的增殖及迁移，并且具有剂量依赖性，其中DATS-MEs的药效强于DATS裸药。结论 将DATS制成微乳，可提高其稳定性，可以有效解决DATS在水中溶解性差的问题，对LLC细胞及小鼠黑色素瘤B16BL6细胞具有较好的增殖抑制能力及迁移抑制能力，具有更好的抗肿瘤增殖及转移的潜力。
目的 制备大蒜素二烯丙基三硫醚（DATS）微乳（DATS-MEs），评价该微乳载药系统对肿瘤细胞增殖和迁移能力的影响。方法 以HS15为乳化剂，PEG400为助乳化剂，DATS作为油相，水滴定法制备DATS水包油微乳；采用四甲基偶氮唑蓝（MTT）法，评价DATS-MEs对小鼠Lewis肺癌（LLC）细胞及小鼠黑色素瘤B16BL6细胞体外增殖的影响；采用划痕实验评价DATS-MEs对LLC细胞及B16BL6细胞体外水平移行能力的影响。结果 制备的DATS-MEs稳定，外观澄清透明，分散良好；粒径为（16.72±0.22）nm，多分散系数为0.03±0.01，Zeta电位为（-4.98±0.11）mV，DATS在微乳中的包封率为82.89%，载药量为6.28%，在水中的溶解度与裸药组相比增加了约2 367倍。10、30、50 μmol/L的DATS-MEs与大蒜素裸药均能有效抑制LLC细胞和B16BL6细胞的增殖及迁移，并且具有剂量依赖性，其中DATS-MEs的药效强于DATS裸药。结论 将DATS制成微乳，可提高其稳定性，可以有效解决DATS在水中溶解性差的问题，对LLC细胞及小鼠黑色素瘤B16BL6细胞具有较好的增殖抑制能力及迁移抑制能力，具有更好的抗肿瘤增殖及转移的潜力。
2018, 49(23):5548-5553.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.010
摘要:
目的 制备活性氧响应的白及多糖载药胶束，进行处方、制备工艺优化，并进行体外评价。方法 合成活性氧响应白及多糖载体材料，以姜黄素为模型药物，采用透析法制备载药胶束；通过单因素和正交设计法优化处方；用透射电镜和激光粒子测定仪对胶束的形态和粒径分布、Zeta电位进行表征；用过氧化氢模拟活性氧环境，观察胶束形态变化。结果 在优化条件下制备的载药胶束外观呈圆球形，分布均匀，平均粒径为（225.33±2.97）nm，Zeta电位为（-16.80±0.37）mV，包封率为（85.75±0.87）%，载药量为（20.21±0.44）%；在氧化条件下胶束材料可发生降解。结论 优化条件下制备的白及多糖载药胶束粒径分布均匀，包封率和载药量良好。
目的 制备活性氧响应的白及多糖载药胶束，进行处方、制备工艺优化，并进行体外评价。方法 合成活性氧响应白及多糖载体材料，以姜黄素为模型药物，采用透析法制备载药胶束；通过单因素和正交设计法优化处方；用透射电镜和激光粒子测定仪对胶束的形态和粒径分布、Zeta电位进行表征；用过氧化氢模拟活性氧环境，观察胶束形态变化。结果 在优化条件下制备的载药胶束外观呈圆球形，分布均匀，平均粒径为（225.33±2.97）nm，Zeta电位为（-16.80±0.37）mV，包封率为（85.75±0.87）%，载药量为（20.21±0.44）%；在氧化条件下胶束材料可发生降解。结论 优化条件下制备的白及多糖载药胶束粒径分布均匀，包封率和载药量良好。
2018, 49(23):5554-5560.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.011
摘要:
目的 制备载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束，研究其体外释放行为，考察其线粒体靶向性及促A549肺癌细胞凋亡效果。方法 采用薄膜水化法制备载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束，以载药量、包封率、粒径为考察因素，优选载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束的制备工艺参数，再对优选工艺的纳米载药系统进行表征，采用体外释药、线粒体靶向、肺癌细胞毒性和细胞凋亡实验对该载药系统进行评价。结果 载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束粒径为（18.7±0.8）nm，Zeta电位为（13.4±0.5）mV，透射电子显微镜结果表明，载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束为大小较为均一的规则圆球型。线粒体靶向实验表明TPP-PEG-PE纳米胶束可以促进药物聚集在线粒体部位，肺癌细胞毒性实验显示载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束抗细胞凋亡效果良好，Hoechst染色提示凋亡肺癌细胞出现了大量形态学改变，载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束可以明显提高促凋亡Caspase-3活性以及减少抗凋亡蛋白Bcl-2和c-IAP1表达量，均显著优于载紫杉醇PEG-PE纳米胶束和紫杉醇组的实验结果（P<0.01）。结论 载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束具有良好的肺癌细胞线粒体靶向性和促肺癌细胞凋亡作用，是一种潜在高效的肺癌细胞线粒体靶向给药系统。
目的 制备载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束，研究其体外释放行为，考察其线粒体靶向性及促A549肺癌细胞凋亡效果。方法 采用薄膜水化法制备载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束，以载药量、包封率、粒径为考察因素，优选载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束的制备工艺参数，再对优选工艺的纳米载药系统进行表征，采用体外释药、线粒体靶向、肺癌细胞毒性和细胞凋亡实验对该载药系统进行评价。结果 载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束粒径为（18.7±0.8）nm，Zeta电位为（13.4±0.5）mV，透射电子显微镜结果表明，载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束为大小较为均一的规则圆球型。线粒体靶向实验表明TPP-PEG-PE纳米胶束可以促进药物聚集在线粒体部位，肺癌细胞毒性实验显示载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束抗细胞凋亡效果良好，Hoechst染色提示凋亡肺癌细胞出现了大量形态学改变，载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束可以明显提高促凋亡Caspase-3活性以及减少抗凋亡蛋白Bcl-2和c-IAP1表达量，均显著优于载紫杉醇PEG-PE纳米胶束和紫杉醇组的实验结果（P<0.01）。结论 载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束具有良好的肺癌细胞线粒体靶向性和促肺癌细胞凋亡作用，是一种潜在高效的肺癌细胞线粒体靶向给药系统。
2018, 49(23):5561-5567.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.012
摘要:
目的 考察桉油作为经皮促渗剂的皮肤刺激性与在体经皮促渗活性，为其在外用制剂中的合理应用提供数据支持。方法 采用CCK-8实验测定桉油对人永生化表皮细胞（HaCaT细胞）的细胞毒性，利用皮肤水分流失（TEWL）仪测定桉油对大鼠腹皮完整性的影响，评价其作为经皮促渗剂的皮肤刺激性；选择川芎嗪和栀子苷为亲脂性和亲水性模型药物，利用反向渗析法测定微透析探针对模型药物的在体回收率，测定在桉油作用下对川芎嗪和栀子苷的皮肤药动学行力的影响。结果 桉油对HaCaT细胞的半数抑制浓度（IC50）为2.452 mmol/L，显著高于常用化学促渗剂氮酮的0.266 mmol/L，同时桉油作用下对大鼠皮肤TEWL值具有一定影响，但弱于氮酮，提示桉油可能具有一定皮肤刺激性，但明显弱于氮酮；大鼠在体经皮微透析实验显示，桉油对川芎嗪和栀子苷的经皮促渗倍数（ER）分别为11.40和13.79，提示其对亲脂性和亲水性药物均具良好的在体促渗效果，对亲水性药物的促渗作用稍好，虽然桉油的整体促渗效果弱于氮酮，但对川芎嗪的促渗倍数与氮酮（ER=15.89）相接近。结论 桉油对亲脂性药物和亲水性药物具有良好的在体经皮促渗效果，且与化学促渗剂相比，具有相对温和的皮肤刺激性，这为其在外用制剂中的应用提供了数据支持。
目的 考察桉油作为经皮促渗剂的皮肤刺激性与在体经皮促渗活性，为其在外用制剂中的合理应用提供数据支持。方法 采用CCK-8实验测定桉油对人永生化表皮细胞（HaCaT细胞）的细胞毒性，利用皮肤水分流失（TEWL）仪测定桉油对大鼠腹皮完整性的影响，评价其作为经皮促渗剂的皮肤刺激性；选择川芎嗪和栀子苷为亲脂性和亲水性模型药物，利用反向渗析法测定微透析探针对模型药物的在体回收率，测定在桉油作用下对川芎嗪和栀子苷的皮肤药动学行力的影响。结果 桉油对HaCaT细胞的半数抑制浓度（IC50）为2.452 mmol/L，显著高于常用化学促渗剂氮酮的0.266 mmol/L，同时桉油作用下对大鼠皮肤TEWL值具有一定影响，但弱于氮酮，提示桉油可能具有一定皮肤刺激性，但明显弱于氮酮；大鼠在体经皮微透析实验显示，桉油对川芎嗪和栀子苷的经皮促渗倍数（ER）分别为11.40和13.79，提示其对亲脂性和亲水性药物均具良好的在体促渗效果，对亲水性药物的促渗作用稍好，虽然桉油的整体促渗效果弱于氮酮，但对川芎嗪的促渗倍数与氮酮（ER=15.89）相接近。结论 桉油对亲脂性药物和亲水性药物具有良好的在体经皮促渗效果，且与化学促渗剂相比，具有相对温和的皮肤刺激性，这为其在外用制剂中的应用提供了数据支持。
2018, 49(23):5568-5572.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.013
摘要:
目的 优化元胡止痛口腔崩解片（YZODT）最佳处方。方法 采用单因素实验、星点设计-效应面优化法，以片剂润湿时间、崩解时限为评价指标，对YZODT的处方进行优化，以确定最佳制备工艺。结果 优化的处方用量为微晶纤维素（MCC）30%，低取代羟丙基纤维素（L-HPC）15%，交联聚维酮（PVPP）5%，优化后YZODT的平均崩解时限为42.89 s，与预测值的偏差为3.27%。结论 制备的YZODT崩解迅速，硬度适宜，服用方便，工艺简便易行。
目的 优化元胡止痛口腔崩解片（YZODT）最佳处方。方法 采用单因素实验、星点设计-效应面优化法，以片剂润湿时间、崩解时限为评价指标，对YZODT的处方进行优化，以确定最佳制备工艺。结果 优化的处方用量为微晶纤维素（MCC）30%，低取代羟丙基纤维素（L-HPC）15%，交联聚维酮（PVPP）5%，优化后YZODT的平均崩解时限为42.89 s，与预测值的偏差为3.27%。结论 制备的YZODT崩解迅速，硬度适宜，服用方便，工艺简便易行。
2018, 49(23):5573-5579.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.014
摘要:
目的 寻找表征制天南星、胆南星寒热药性的延迟发光指标。方法 非等间隔测量制天南星煎煮后26 d内其煎煮液加入栅藻中的延迟发光，验证自然延迟发光平均强度和激发延迟发光线性拟合斜率（k）的稳定性。生物指示剂法测量6个批次制天南星、胆南星的延迟发光，高效液相色谱法测定制天南星、胆南星中β-谷甾醇的含量及胆南星中胆红素和胆酸的含量，并探索k值与成分含量的相关性。结果 制天南星煎煮后14 d内k值较自然延迟发光平均强度更稳定。6个批次的制天南星的k值均高于胆南星。6个批次的制天南星、胆南星中β-谷甾醇含量与k值呈负相关，且相关关系显著，胆南星中胆红素和胆酸的含量与胆南星k值呈不显著的负相关。结论 k值是反映制天南星、胆南星药性的科学指标，为研究中药药性提供了新的方向。
目的 寻找表征制天南星、胆南星寒热药性的延迟发光指标。方法 非等间隔测量制天南星煎煮后26 d内其煎煮液加入栅藻中的延迟发光，验证自然延迟发光平均强度和激发延迟发光线性拟合斜率（k）的稳定性。生物指示剂法测量6个批次制天南星、胆南星的延迟发光，高效液相色谱法测定制天南星、胆南星中β-谷甾醇的含量及胆南星中胆红素和胆酸的含量，并探索k值与成分含量的相关性。结果 制天南星煎煮后14 d内k值较自然延迟发光平均强度更稳定。6个批次的制天南星的k值均高于胆南星。6个批次的制天南星、胆南星中β-谷甾醇含量与k值呈负相关，且相关关系显著，胆南星中胆红素和胆酸的含量与胆南星k值呈不显著的负相关。结论 k值是反映制天南星、胆南星药性的科学指标，为研究中药药性提供了新的方向。
2018, 49(23):5580-5587.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.015
摘要:
目的 研究补益脾胃元气类方药人参、大补元煎、洗心汤对β淀粉样蛋白诱导的海马神经干细胞（neural stem/progenitor cells，NSPCs）活力与迁移能力的影响，探讨其对海马神经元修复和再生的作用。方法 从孕14~16 d Wistar大鼠胎鼠分离培养NSPCs并鉴定，并随机分为空白组、Aβ1-42处理组、正常脑脊液对照组、安理申组及补益脾胃元气方药人参、大补元煎、洗心汤保护组，共7组。以25 μmol/L Aβ1-42干预NSPCs，与抽取的终体积分数为20%的不同方药含药脑脊液作用第3代神经干细胞48 h。采用CCK-8实验检测各组NSPCs的活力，Transwell实验和划痕实验检测细胞迁移，流式法检测各组细胞内活性氧（ROS）含量。结果 免疫荧光染色鉴定NSPCs特异性蛋白SOX2染色为阳性；CCK-8检测结果表明，补益脾胃元气方药各组海马NSPCs活性显著增高（P<0.01）；Transwell实验和划痕实验检测结果显示，补益脾胃元气方药各组NSPCs迁移能力显著增强（P<0.05、0.01）；流式法检测ROS含量结果表明，补益脾胃元气方药各组NSPCs内ROS水平显著降低（P<0.01）。结论 补益脾胃元气方药含药脑脊液对大鼠海马NSPCs活力与迁移能力具有促进作用。还可拮抗Aβ诱导的氧化应激，同时其有效成分易于透过血脑屏障，可能发挥更强的神经保护作用。
目的 研究补益脾胃元气类方药人参、大补元煎、洗心汤对β淀粉样蛋白诱导的海马神经干细胞（neural stem/progenitor cells，NSPCs）活力与迁移能力的影响，探讨其对海马神经元修复和再生的作用。方法 从孕14~16 d Wistar大鼠胎鼠分离培养NSPCs并鉴定，并随机分为空白组、Aβ1-42处理组、正常脑脊液对照组、安理申组及补益脾胃元气方药人参、大补元煎、洗心汤保护组，共7组。以25 μmol/L Aβ1-42干预NSPCs，与抽取的终体积分数为20%的不同方药含药脑脊液作用第3代神经干细胞48 h。采用CCK-8实验检测各组NSPCs的活力，Transwell实验和划痕实验检测细胞迁移，流式法检测各组细胞内活性氧（ROS）含量。结果 免疫荧光染色鉴定NSPCs特异性蛋白SOX2染色为阳性；CCK-8检测结果表明，补益脾胃元气方药各组海马NSPCs活性显著增高（P<0.01）；Transwell实验和划痕实验检测结果显示，补益脾胃元气方药各组NSPCs迁移能力显著增强（P<0.05、0.01）；流式法检测ROS含量结果表明，补益脾胃元气方药各组NSPCs内ROS水平显著降低（P<0.01）。结论 补益脾胃元气方药含药脑脊液对大鼠海马NSPCs活力与迁移能力具有促进作用。还可拮抗Aβ诱导的氧化应激，同时其有效成分易于透过血脑屏障，可能发挥更强的神经保护作用。
2018, 49(23):5588-5593.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.016
摘要:
目的 考察黄草乌炮制前后两种生物碱含量变化及其对心脏的毒性影响。方法 采用UPLC法测定黄草乌炮制前后滇乌碱、8-去乙酰滇乌碱的含量；采用Bliss法测定黄草乌生品的大鼠半数致死量（LD50）；连续ig给药14 d，观察麻醉大鼠Ⅱ导联心电图变化，检测血清中肌酸激酶（CK）和乳酸脱氢酶（LDH）的水平，观察心肌病理组织形态学变化等。结果 黄草乌炮制前后滇乌碱的含量分别为263.96 μg/g、未检出，8-去乙酰滇乌碱的含量分别为未检出、568.47 μg/g；生品LD50为生药4.2 g/kg，炮制品最大给药量为生药18.0 g/kg；连续ig给药14 d，生品组麻醉大鼠先后出现室性早搏、室性二联律和室颤等，炮制品组前期出现心动过缓，60 min恢复正常；与对照组比较，生品组血清LDH和CK水平均显著升高（P<0.05），炮制品组只有LDH水平显著升高（P<0.05）；生品组心肌纤维之间间隙明显扩大，炎细胞浸润明显；炮制品组心肌纤维排列较整齐，间质中可见个别炎细胞浸润。结论 在所给的剂量下，黄草乌生品对心脏毒性较强，炮制后毒性明显降低。
目的 考察黄草乌炮制前后两种生物碱含量变化及其对心脏的毒性影响。方法 采用UPLC法测定黄草乌炮制前后滇乌碱、8-去乙酰滇乌碱的含量；采用Bliss法测定黄草乌生品的大鼠半数致死量（LD50）；连续ig给药14 d，观察麻醉大鼠Ⅱ导联心电图变化，检测血清中肌酸激酶（CK）和乳酸脱氢酶（LDH）的水平，观察心肌病理组织形态学变化等。结果 黄草乌炮制前后滇乌碱的含量分别为263.96 μg/g、未检出，8-去乙酰滇乌碱的含量分别为未检出、568.47 μg/g；生品LD50为生药4.2 g/kg，炮制品最大给药量为生药18.0 g/kg；连续ig给药14 d，生品组麻醉大鼠先后出现室性早搏、室性二联律和室颤等，炮制品组前期出现心动过缓，60 min恢复正常；与对照组比较，生品组血清LDH和CK水平均显著升高（P<0.05），炮制品组只有LDH水平显著升高（P<0.05）；生品组心肌纤维之间间隙明显扩大，炎细胞浸润明显；炮制品组心肌纤维排列较整齐，间质中可见个别炎细胞浸润。结论 在所给的剂量下，黄草乌生品对心脏毒性较强，炮制后毒性明显降低。
2018, 49(23):5594-5599.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.017
摘要:
目的 探讨续断"发汗"前后水煎液及含药血清对人成骨样MG-63细胞、成骨细胞增殖的影响。方法 将人成骨样MG-63细胞、幼鼠成骨细胞分别与续断"发汗"前后水煎液及大鼠含药血清共同培养。MTT法检测细胞增殖，硝基苯磷酸盐法检测成骨细胞的碱性磷酸酶（ALP）活性。结果 续断水煎液和含药血清均能显著促进MG-63细胞和成骨细胞增殖（P<0.01），并能显著提高成骨细胞的ALP活性（P<0.01），且相同剂量未"发汗"组作用普遍优于或非劣于"发汗"组。结论 结合前期成分研究，推断续断"发汗"前后成分的改变影响了其促进细胞增殖和分化的作用，为其进一步研究奠定基础。
目的 探讨续断"发汗"前后水煎液及含药血清对人成骨样MG-63细胞、成骨细胞增殖的影响。方法 将人成骨样MG-63细胞、幼鼠成骨细胞分别与续断"发汗"前后水煎液及大鼠含药血清共同培养。MTT法检测细胞增殖，硝基苯磷酸盐法检测成骨细胞的碱性磷酸酶（ALP）活性。结果 续断水煎液和含药血清均能显著促进MG-63细胞和成骨细胞增殖（P<0.01），并能显著提高成骨细胞的ALP活性（P<0.01），且相同剂量未"发汗"组作用普遍优于或非劣于"发汗"组。结论 结合前期成分研究，推断续断"发汗"前后成分的改变影响了其促进细胞增殖和分化的作用，为其进一步研究奠定基础。
2018, 49(23):5600-5609.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.018
摘要:
目的 研究羊栖菜多糖（SFPS）发挥抗氧化、抗衰老的作用机制。方法 采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）和Western blotting法检测不同月龄雄性小鼠和ig给予SFPS的老年雄性小鼠肝脏中c-Jun氨基末端激酶1/2（JNK1/2）的表达；RT-PCR特异性区分JNK的各蛋白异构体，并检测各异构体在ig SFPS或生理盐水的自然衰老小鼠肝脏中的表达水平；免疫共沉淀和ARE-荧光素酶报告基因检测JNK激活转录因子NF-E2相关因子2（Nrf2）/ARE信号通路的分子机制。结果 JNK1/2的表达水平与小鼠的衰老进程呈负相关，JNK1-β2、JNK2-α1、JNK2-β2 mRNA表达水平在小鼠衰老过程中显著下降，而ig给予SFPS能够显著提高老年小鼠JNK1-β2（5.4×104）的表达水平，JNK（5.4×104）蛋白与抗氧化因子Nrf2存在相互作用，且JNK1-β2（5.4×104）能够显著激活Nrf2/ARE信号通路。结论 JNK1-β2、JNK2-α1和JNK2-β2与衰老进程负相关，含有C-terminal tail的JNK1-β2能够显著激活Nrf2/ARE抗氧化信号通路。SFPS能显著提高老年小鼠JNK1-β2（5.4×104）和Nrf2/ARE信号通路的表达水平，进而提高机体的抗氧化能力，最终延缓小鼠的衰老进程。
目的 研究羊栖菜多糖（SFPS）发挥抗氧化、抗衰老的作用机制。方法 采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）和Western blotting法检测不同月龄雄性小鼠和ig给予SFPS的老年雄性小鼠肝脏中c-Jun氨基末端激酶1/2（JNK1/2）的表达；RT-PCR特异性区分JNK的各蛋白异构体，并检测各异构体在ig SFPS或生理盐水的自然衰老小鼠肝脏中的表达水平；免疫共沉淀和ARE-荧光素酶报告基因检测JNK激活转录因子NF-E2相关因子2（Nrf2）/ARE信号通路的分子机制。结果 JNK1/2的表达水平与小鼠的衰老进程呈负相关，JNK1-β2、JNK2-α1、JNK2-β2 mRNA表达水平在小鼠衰老过程中显著下降，而ig给予SFPS能够显著提高老年小鼠JNK1-β2（5.4×104）的表达水平，JNK（5.4×104）蛋白与抗氧化因子Nrf2存在相互作用，且JNK1-β2（5.4×104）能够显著激活Nrf2/ARE信号通路。结论 JNK1-β2、JNK2-α1和JNK2-β2与衰老进程负相关，含有C-terminal tail的JNK1-β2能够显著激活Nrf2/ARE抗氧化信号通路。SFPS能显著提高老年小鼠JNK1-β2（5.4×104）和Nrf2/ARE信号通路的表达水平，进而提高机体的抗氧化能力，最终延缓小鼠的衰老进程。
2018, 49(23):5610-5613,5618.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.019
摘要:
目的 观察癃清片治疗小儿外生殖器畸形术后尿道感染的临床疗效。方法 109例隐匿阴茎及尿道下裂手术患儿随机分为两组，治疗组49例（隐匿阴茎30例+尿道下裂19例）术后先静脉滴注头孢替唑1~5 d，随后单用癃清片治疗4~7 d；对照组60例（隐匿阴茎32例+尿道下裂28例），单用头孢替唑静脉滴注；隐匿阴茎患儿术后留置硅胶气囊导尿管5 d，尿道下裂患儿术后留置硅胶气囊导尿管8~14 d，两组均至拔除导尿管次日停药；用药期间观察阴茎创面愈合情况，每3天复查尿常规1次，每5~7天复查尿培养1次，拔除导尿管后第2天再次复查尿常规及尿培养各1次。结果 所有患儿术后均无畏寒、发热等全身炎症反应；术后均未发生阴茎创面感染及皮肤坏死；术后治疗组尿道下裂患儿尿培养阳性2例，为鲍曼不动杆菌和大肠埃希氏菌，对照组尿道下裂患儿术后尿培养阳性5例，2例为大肠埃希氏菌，1例为鲍曼不动杆菌，2例表皮葡萄球菌，隐匿阴茎患儿尿培养均未见细菌生长；尿道下裂患儿治疗组发生尿漏2例，对照组尿漏3例。结论 癃清片对术后留置导尿管患儿，可有效预防泌尿道感染的发生，减少术后抗生素的使用时间，临床使用安全，值得临床推广。
目的 观察癃清片治疗小儿外生殖器畸形术后尿道感染的临床疗效。方法 109例隐匿阴茎及尿道下裂手术患儿随机分为两组，治疗组49例（隐匿阴茎30例+尿道下裂19例）术后先静脉滴注头孢替唑1~5 d，随后单用癃清片治疗4~7 d；对照组60例（隐匿阴茎32例+尿道下裂28例），单用头孢替唑静脉滴注；隐匿阴茎患儿术后留置硅胶气囊导尿管5 d，尿道下裂患儿术后留置硅胶气囊导尿管8~14 d，两组均至拔除导尿管次日停药；用药期间观察阴茎创面愈合情况，每3天复查尿常规1次，每5~7天复查尿培养1次，拔除导尿管后第2天再次复查尿常规及尿培养各1次。结果 所有患儿术后均无畏寒、发热等全身炎症反应；术后均未发生阴茎创面感染及皮肤坏死；术后治疗组尿道下裂患儿尿培养阳性2例，为鲍曼不动杆菌和大肠埃希氏菌，对照组尿道下裂患儿术后尿培养阳性5例，2例为大肠埃希氏菌，1例为鲍曼不动杆菌，2例表皮葡萄球菌，隐匿阴茎患儿尿培养均未见细菌生长；尿道下裂患儿治疗组发生尿漏2例，对照组尿漏3例。结论 癃清片对术后留置导尿管患儿，可有效预防泌尿道感染的发生，减少术后抗生素的使用时间，临床使用安全，值得临床推广。
2018, 49(23):5614-5618.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.020
摘要:
目的 探讨仙灵骨葆胶囊引起不良反应尤其是药物性肝损伤的人群特点与药物不良反应（ADR）发生与转归特点，以期为临床合理用药提供参考，为中药上市后安全性再评价提供思路。方法 采用真实世界研究方法，选取某三甲医院788例患者，观察仙灵骨葆的临床应用安全性。结果 仙灵骨葆组与常规治疗组相比，总ADR发生率差异不显著（P>0.05），仙灵骨葆组消化道ADR发生率最高（占总ADR 83.0%）；与常规治疗组相比，仙灵骨葆组腹胀发生率更高（P<0.01），与仙灵骨葆用药时间、住院时间相关；仙灵骨葆组肝功能异常（≥ 2倍正常上限）、严重肝功能异常（≥ 3倍正常上限）发生率均高于常规治疗组，但无统计学意义（P>0.05），用药前存在肝功能异常或伴有基础肝脏疾病者更易发生肝功能异常（30.4%）。结论 临床应加强对仙灵骨葆制剂ADR的监测，促进合理用药，保障用药安全。
目的 探讨仙灵骨葆胶囊引起不良反应尤其是药物性肝损伤的人群特点与药物不良反应（ADR）发生与转归特点，以期为临床合理用药提供参考，为中药上市后安全性再评价提供思路。方法 采用真实世界研究方法，选取某三甲医院788例患者，观察仙灵骨葆的临床应用安全性。结果 仙灵骨葆组与常规治疗组相比，总ADR发生率差异不显著（P>0.05），仙灵骨葆组消化道ADR发生率最高（占总ADR 83.0%）；与常规治疗组相比，仙灵骨葆组腹胀发生率更高（P<0.01），与仙灵骨葆用药时间、住院时间相关；仙灵骨葆组肝功能异常（≥ 2倍正常上限）、严重肝功能异常（≥ 3倍正常上限）发生率均高于常规治疗组，但无统计学意义（P>0.05），用药前存在肝功能异常或伴有基础肝脏疾病者更易发生肝功能异常（30.4%）。结论 临床应加强对仙灵骨葆制剂ADR的监测，促进合理用药，保障用药安全。
2018, 49(23):5619-5621.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.021
摘要:
目的 分析玉屏风联合营养支持对治疗再次感染手足口病患儿的临床疗效。方法 将100例本院门诊及住院的再次感染手足口病患儿随机分为两组，治疗组和对照组，治疗组在常规治疗的基础上加服玉屏风颗粒或口服液并联合个体化营养支持治疗，对照组仅给予常规治疗。结果 治疗组50例再次感染手足口病患儿的总有效率与对照组相比，差异无统计学意义（P>0.05）。但发热消退时间、皮疹消退时间、痊愈时间均短于对照组，差异显著（P<0.05）。结论 玉屏风联合营养支持治疗再次感染手足口病患儿临床疗效良好。
目的 分析玉屏风联合营养支持对治疗再次感染手足口病患儿的临床疗效。方法 将100例本院门诊及住院的再次感染手足口病患儿随机分为两组，治疗组和对照组，治疗组在常规治疗的基础上加服玉屏风颗粒或口服液并联合个体化营养支持治疗，对照组仅给予常规治疗。结果 治疗组50例再次感染手足口病患儿的总有效率与对照组相比，差异无统计学意义（P>0.05）。但发热消退时间、皮疹消退时间、痊愈时间均短于对照组，差异显著（P<0.05）。结论 玉屏风联合营养支持治疗再次感染手足口病患儿临床疗效良好。
2018, 49(23):5622-5625.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.022
摘要:
目的 观察啄治法联合百蕊颗粒治疗慢性扁桃体炎的临床疗效。方法 选自2017年1月-2018年6月在本院就诊的116例慢性扁桃体炎患者，按照随机数表法分为治疗组和对照组。治疗组66例，采取啄治法和口服百蕊颗粒，3~4 d行1次啄治法，每天服用3次百蕊颗粒，每次5 g。对照组50例，单纯使用啄治法，措施与治疗组相同。7 d为1个疗程，两组均治疗2个疗程。结果 治疗组总有效率为93.9%，对照组总有效率为92.0%，两组差异不显著（P>0.05）；治疗组显效率为80.3%，对照组显效率为68.0%，治疗组优于对照组，差异显著（P<0.05）。治疗组症状和体征评分的改善幅度明显优于对照组（P<0.05）。结论 啄治法可以消肿散瘀，百蕊颗粒可以清热抗炎，两者联用治疗慢性扁桃体炎显效率提高，患者症状和体征明显改善。
目的 观察啄治法联合百蕊颗粒治疗慢性扁桃体炎的临床疗效。方法 选自2017年1月-2018年6月在本院就诊的116例慢性扁桃体炎患者，按照随机数表法分为治疗组和对照组。治疗组66例，采取啄治法和口服百蕊颗粒，3~4 d行1次啄治法，每天服用3次百蕊颗粒，每次5 g。对照组50例，单纯使用啄治法，措施与治疗组相同。7 d为1个疗程，两组均治疗2个疗程。结果 治疗组总有效率为93.9%，对照组总有效率为92.0%，两组差异不显著（P>0.05）；治疗组显效率为80.3%，对照组显效率为68.0%，治疗组优于对照组，差异显著（P<0.05）。治疗组症状和体征评分的改善幅度明显优于对照组（P<0.05）。结论 啄治法可以消肿散瘀，百蕊颗粒可以清热抗炎，两者联用治疗慢性扁桃体炎显效率提高，患者症状和体征明显改善。
2018, 49(23):5626-5632.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.023
摘要:
目的 为了研究独行菜黄酮类化合物生物合成途径的关键基因，从独行菜中克隆了黄烷酮-3-羟化酶（flavanone-3-hydroxylase，F3H）基因，命名为LaF3H，并进行序列分析、原核表达和纯化。方法 根据独行菜转录组数据中LaF3H基因序列设计特异性引物，克隆LaF3H基因的cDNA序列，构建pET-32a-LaF3H原核表达载体并在大肠杆菌中诱导表达LaF3H重组蛋白。结果 LaF3H基因开放阅读框（ORF）长1 080 bp，编码359个氨基酸，其蛋白质相对分子质量为40 320。序列分析结果表明LaF3H具有F3H蛋白的5个保守基序，系统进化分析结果显示LaF3H蛋白与拟南芥等十字花科植物F3H蛋白同源性较高。通过构建原核表达载体pET-32a-LaF3H，在大肠杆菌BL21（DE3）菌株中成功表达LaF3H重组蛋白，利用Ni2+亲和色谱得到了纯化的LaF3H重组蛋白。结论 克隆了LaF3H基因，获得LaF3H纯化蛋白，为下一步制备LaF3H蛋白抗体、酶学活性检测，研究LaF3H基因在独行菜黄酮类化合物生物合成途径中的功能奠定基础。
目的 为了研究独行菜黄酮类化合物生物合成途径的关键基因，从独行菜中克隆了黄烷酮-3-羟化酶（flavanone-3-hydroxylase，F3H）基因，命名为LaF3H，并进行序列分析、原核表达和纯化。方法 根据独行菜转录组数据中LaF3H基因序列设计特异性引物，克隆LaF3H基因的cDNA序列，构建pET-32a-LaF3H原核表达载体并在大肠杆菌中诱导表达LaF3H重组蛋白。结果 LaF3H基因开放阅读框（ORF）长1 080 bp，编码359个氨基酸，其蛋白质相对分子质量为40 320。序列分析结果表明LaF3H具有F3H蛋白的5个保守基序，系统进化分析结果显示LaF3H蛋白与拟南芥等十字花科植物F3H蛋白同源性较高。通过构建原核表达载体pET-32a-LaF3H，在大肠杆菌BL21（DE3）菌株中成功表达LaF3H重组蛋白，利用Ni2+亲和色谱得到了纯化的LaF3H重组蛋白。结论 克隆了LaF3H基因，获得LaF3H纯化蛋白，为下一步制备LaF3H蛋白抗体、酶学活性检测，研究LaF3H基因在独行菜黄酮类化合物生物合成途径中的功能奠定基础。
2018, 49(23):5633-5639.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.024
摘要:
目的 对银杏进行转录组测序，分析银杏生长发育不同时期类黄酮生物合成关键基因的表达。方法 以银杏幼年树和成年树不同时期叶片作为供试材料，利用Illumina HiSeq 2000进行转录组测序，对Unigene进行功能注释，分析银杏类黄酮生物合成关键基因的表达特征。结果 转录组测序共获得43 073条Unigene，其中35 179条被注释，基因差异表达（DEG）筛选得到5 117个基因。通过对类黄酮合成相关KEGG途径进行分析，筛选出50条候选基因。分析50条候选基因的表达规律，发现类黄酮合成关键基因均在银杏幼叶中高表达，但在成年树与幼年树同时期叶片之间表达差异不显著。分析与类黄酮合成关系密切的13个基因发现，其中肉桂酸4-羟化酶（C4H）、查耳酮合成酶（CHS）、花青素合成酶（ANS）、花青素还原酶（ANR）和类黄酮O-甲基转移酶（FOMT）基因的表达量较高，类黄酮3'-羟化酶（F3'H）、类黄酮3'，5'-羟化酶（F3'5'H）和黄酮醇合成酶（FLS）基因的表达量则相对较低。结论 通过转录组高通量测序，筛选分析了银杏类黄酮生物合成的关键基因及其表达特征，为提高银杏类黄酮产量提供了分子生药学理论基础。
目的 对银杏进行转录组测序，分析银杏生长发育不同时期类黄酮生物合成关键基因的表达。方法 以银杏幼年树和成年树不同时期叶片作为供试材料，利用Illumina HiSeq 2000进行转录组测序，对Unigene进行功能注释，分析银杏类黄酮生物合成关键基因的表达特征。结果 转录组测序共获得43 073条Unigene，其中35 179条被注释，基因差异表达（DEG）筛选得到5 117个基因。通过对类黄酮合成相关KEGG途径进行分析，筛选出50条候选基因。分析50条候选基因的表达规律，发现类黄酮合成关键基因均在银杏幼叶中高表达，但在成年树与幼年树同时期叶片之间表达差异不显著。分析与类黄酮合成关系密切的13个基因发现，其中肉桂酸4-羟化酶（C4H）、查耳酮合成酶（CHS）、花青素合成酶（ANS）、花青素还原酶（ANR）和类黄酮O-甲基转移酶（FOMT）基因的表达量较高，类黄酮3'-羟化酶（F3'H）、类黄酮3'，5'-羟化酶（F3'5'H）和黄酮醇合成酶（FLS）基因的表达量则相对较低。结论 通过转录组高通量测序，筛选分析了银杏类黄酮生物合成的关键基因及其表达特征，为提高银杏类黄酮产量提供了分子生药学理论基础。
2018, 49(23):5640-5648.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.025
摘要:
目的 对参与多糖合成途径的茶树尿苷二磷酸-葡萄糖-脱氢酶基因（Camellia sinensis UDP-glucose-dehydrogenase gene，CsUGD）进行克隆、生物信息学分析、组织表达特异性分析及测定茶树不同器官组织多糖含量。方法 通过转录组数据获得茶树同源基因序列。利用ProtParam、TMpred、signalP、NetPhos、SMART、SSPro 4.0等在线软件进行生物信息学分析。VMD编辑CsUGD基因蛋白质三维结构；Jalview软件进行多序列比对；MEGA5.0构建系统进化树。采用qRT-PCR对不同器官组织进行基因表达差异分析，通过蒽酮硫酸比色法测定不同器官的多糖含量。结果 获得茶树CsUGD基因（MG366591）全长cDNA序列，该序列全长1 866 bp，编码480个氨基酸。CsUDP蛋白属于稳定亲水蛋白，不含信号肽，具有跨膜结构，并与柿树亲缘关系最近。荧光定量PCR显示，CsUGD在茶树的侧根中表达量最高；蒽酮硫酸比色法测定显示，在侧根中多糖含量最高。结论 首次从茶树中克隆出CsUGD基因，阐明该基因在茶树生长发育中的重要作用，在茶树多糖合成途径中起到关键作用，为茶树育种并提高茶叶药用价值提供科学依据。
目的 对参与多糖合成途径的茶树尿苷二磷酸-葡萄糖-脱氢酶基因（Camellia sinensis UDP-glucose-dehydrogenase gene，CsUGD）进行克隆、生物信息学分析、组织表达特异性分析及测定茶树不同器官组织多糖含量。方法 通过转录组数据获得茶树同源基因序列。利用ProtParam、TMpred、signalP、NetPhos、SMART、SSPro 4.0等在线软件进行生物信息学分析。VMD编辑CsUGD基因蛋白质三维结构；Jalview软件进行多序列比对；MEGA5.0构建系统进化树。采用qRT-PCR对不同器官组织进行基因表达差异分析，通过蒽酮硫酸比色法测定不同器官的多糖含量。结果 获得茶树CsUGD基因（MG366591）全长cDNA序列，该序列全长1 866 bp，编码480个氨基酸。CsUDP蛋白属于稳定亲水蛋白，不含信号肽，具有跨膜结构，并与柿树亲缘关系最近。荧光定量PCR显示，CsUGD在茶树的侧根中表达量最高；蒽酮硫酸比色法测定显示，在侧根中多糖含量最高。结论 首次从茶树中克隆出CsUGD基因，阐明该基因在茶树生长发育中的重要作用，在茶树多糖合成途径中起到关键作用，为茶树育种并提高茶叶药用价值提供科学依据。
2018, 49(23):5649-5656.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.026
摘要:
目的 研究三叶青64个种质的遗传多样性和亲缘关系。方法 利用SSR荧光标记对其进行PCR扩增，利用POPGENE32软件分析三叶青64个种质的遗传多样性和亲缘关系，利用UPGMA法构建其亲缘关系树状图，利用NTSYS软件构建其主成分分析二维图和三维散点图。结果 从14对引物中筛选出8对条带清晰、重复性好的引物，对64份供试材料的基因组DNA进行扩增。8个SSR标记的观察等位基因数（Na）变化范围为3~13，均值为7.875 0；有效等位基因数（Ne）变化范围为1.424 9~6.087 4，均值3.605 2；Shannon信息指数（I）变化范围为0.689 5~2.082 4，均值1.424 0；观测杂合度（Ho）变化范围为0.206 3~0.734 4，均值0.524 7；期望杂合度（He）变化范围为0.300 6~0.842 4，均值0.658 4；Nei's基因多样性（H）0.298 2~0.835 7，均值0.653 2；多态信息含量（PIC）变化范围为0.288 0~0.817 5，均值0.614 5，遗传相似系数变化范围为0.115 4~0.954 5，遗传距离变化范围为0.000 0~3.218 1，说明64份三叶青种质亲缘关系较远，遗传分化程度较大。在遗传距离1.018 9处，64份三叶青种质可分为5大组。结论 地理差异与种质遗传差异无必然联系。三叶青种质资源具有丰富的遗传多样性，SSR荧光标记分析结果可为三叶青种质资源的利用和品种选育提供一定的参考。
目的 研究三叶青64个种质的遗传多样性和亲缘关系。方法 利用SSR荧光标记对其进行PCR扩增，利用POPGENE32软件分析三叶青64个种质的遗传多样性和亲缘关系，利用UPGMA法构建其亲缘关系树状图，利用NTSYS软件构建其主成分分析二维图和三维散点图。结果 从14对引物中筛选出8对条带清晰、重复性好的引物，对64份供试材料的基因组DNA进行扩增。8个SSR标记的观察等位基因数（Na）变化范围为3~13，均值为7.875 0；有效等位基因数（Ne）变化范围为1.424 9~6.087 4，均值3.605 2；Shannon信息指数（I）变化范围为0.689 5~2.082 4，均值1.424 0；观测杂合度（Ho）变化范围为0.206 3~0.734 4，均值0.524 7；期望杂合度（He）变化范围为0.300 6~0.842 4，均值0.658 4；Nei's基因多样性（H）0.298 2~0.835 7，均值0.653 2；多态信息含量（PIC）变化范围为0.288 0~0.817 5，均值0.614 5，遗传相似系数变化范围为0.115 4~0.954 5，遗传距离变化范围为0.000 0~3.218 1，说明64份三叶青种质亲缘关系较远，遗传分化程度较大。在遗传距离1.018 9处，64份三叶青种质可分为5大组。结论 地理差异与种质遗传差异无必然联系。三叶青种质资源具有丰富的遗传多样性，SSR荧光标记分析结果可为三叶青种质资源的利用和品种选育提供一定的参考。
2018, 49(23):5657-5664.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.027
摘要:
目的 建立UPLC法同时测定附子和川乌中尿嘧啶、腺苷、鸟嘌呤核苷和尿嘧啶核苷4种核苷类成分含量的方法，并采用多元统计分析方法比较附子和川乌中的核苷类成分的含量差异。方法 水超声提取附子和川乌中的核苷类成分，采用BEH C18（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）色谱柱；乙腈-水梯度洗脱；体积流量0.2 mL/min，柱温30℃；进样体积4 μL；检测波长260 nm。采用差异显著性分析、聚类热图分析、主成分分析和TOPSIS分析进行数据处理，综合评价附子和川乌的质量。结果 方法学考察结果符合规定，尿嘧啶、腺苷、鸟嘌呤核苷和尿嘧啶核苷线性关系良好（r2>0.999 3），平均加样回收率分别为99.86%、99.14%、99.74%和98.71%，RSD均小于2.0%。以4种核苷类成分为评价指标，18号附子样品质量最优，23号川乌样品质量最优。结论 建立的方法操作简单、准确可靠，具有良好的精密度、稳定性、重复性，可用于附子和川乌中核苷类化合物的定量测定，为附子和川乌水溶性成分的研究提供依据。
目的 建立UPLC法同时测定附子和川乌中尿嘧啶、腺苷、鸟嘌呤核苷和尿嘧啶核苷4种核苷类成分含量的方法，并采用多元统计分析方法比较附子和川乌中的核苷类成分的含量差异。方法 水超声提取附子和川乌中的核苷类成分，采用BEH C18（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）色谱柱；乙腈-水梯度洗脱；体积流量0.2 mL/min，柱温30℃；进样体积4 μL；检测波长260 nm。采用差异显著性分析、聚类热图分析、主成分分析和TOPSIS分析进行数据处理，综合评价附子和川乌的质量。结果 方法学考察结果符合规定，尿嘧啶、腺苷、鸟嘌呤核苷和尿嘧啶核苷线性关系良好（r2>0.999 3），平均加样回收率分别为99.86%、99.14%、99.74%和98.71%，RSD均小于2.0%。以4种核苷类成分为评价指标，18号附子样品质量最优，23号川乌样品质量最优。结论 建立的方法操作简单、准确可靠，具有良好的精密度、稳定性、重复性，可用于附子和川乌中核苷类化合物的定量测定，为附子和川乌水溶性成分的研究提供依据。
2018, 49(23):5665-5671.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.028
摘要:
目的 建立天麻饮片UPLC指纹图谱和同时测定天麻饮片中天麻素、对羟基苯甲醇、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷A的超高效液相色谱分析方法。方法 采用Waters Acquity超高效液相系统，Waters ACQUITY UPLC BEH C18（50 mm×2.1 mm，1.7 μm）色谱柱，流动相为乙腈-0.1%甲酸水，梯度洗脱，检测波长270 nm（指纹图谱）、220 nm（含量测定），体积流量为0.3 mL/min，柱温35℃。通过相似度评价、主成分分析、偏最小二乘判别分析对28批天麻饮片指纹图谱进行分析，通过对照品比对对主要共有峰进行指认和含量测定。结果 建立了不同产地天麻的指纹图谱，标定了20个共有峰，并指认了其中6个共有峰：天麻素（1号峰）、对羟基苯甲醇（3号峰）、对羟基苯甲醛（7号峰）、巴利森苷B（14号峰）、巴利森苷C（15号峰）、巴利森苷A（18号峰）。28批样品相似度均在0.90以上，主成分分析将不同产地天麻分为5组，并发现对羟基苯甲醇、对羟基苯甲醛、巴利森苷A等6个差异成分。同一成分在各产地天麻饮片中的含量差异明显，不同成分的波动范围不同，各产地5种成分总量贵州（2.52%） > 云南（2.49%） > 陕西（2.33%） > 湖北（2.10%） > 浙江（1.90%） > 安徽（1.65%）。结论 建立不同产地天麻UPLC指纹图谱结合多成分含量测定方法为完善天麻饮片的质量控制提供了参考。
目的 建立天麻饮片UPLC指纹图谱和同时测定天麻饮片中天麻素、对羟基苯甲醇、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷A的超高效液相色谱分析方法。方法 采用Waters Acquity超高效液相系统，Waters ACQUITY UPLC BEH C18（50 mm×2.1 mm，1.7 μm）色谱柱，流动相为乙腈-0.1%甲酸水，梯度洗脱，检测波长270 nm（指纹图谱）、220 nm（含量测定），体积流量为0.3 mL/min，柱温35℃。通过相似度评价、主成分分析、偏最小二乘判别分析对28批天麻饮片指纹图谱进行分析，通过对照品比对对主要共有峰进行指认和含量测定。结果 建立了不同产地天麻的指纹图谱，标定了20个共有峰，并指认了其中6个共有峰：天麻素（1号峰）、对羟基苯甲醇（3号峰）、对羟基苯甲醛（7号峰）、巴利森苷B（14号峰）、巴利森苷C（15号峰）、巴利森苷A（18号峰）。28批样品相似度均在0.90以上，主成分分析将不同产地天麻分为5组，并发现对羟基苯甲醇、对羟基苯甲醛、巴利森苷A等6个差异成分。同一成分在各产地天麻饮片中的含量差异明显，不同成分的波动范围不同，各产地5种成分总量贵州（2.52%） > 云南（2.49%） > 陕西（2.33%） > 湖北（2.10%） > 浙江（1.90%） > 安徽（1.65%）。结论 建立不同产地天麻UPLC指纹图谱结合多成分含量测定方法为完善天麻饮片的质量控制提供了参考。
2018, 49(23):5672-5682.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.029
摘要:
算盘七（杜鹃兰Cremastra appendiculata的假鳞茎）是具有地区特色的陕西七药之一，作为临床抗肿瘤药材，近年来关注度一直较高。算盘七主要含菲类、二氢菲类、联苄类、黄酮类、萜类、生物碱等化学成分，具有抗肿瘤、抗菌、抗血管生成、降压等药理活性。系统综述了算盘七化学成分和药理作用的研究进展，以期为研究其药效物质基础提供科学的依据，从而进一步促进地区特色植物资源的开发利用。
算盘七（杜鹃兰Cremastra appendiculata的假鳞茎）是具有地区特色的陕西七药之一，作为临床抗肿瘤药材，近年来关注度一直较高。算盘七主要含菲类、二氢菲类、联苄类、黄酮类、萜类、生物碱等化学成分，具有抗肿瘤、抗菌、抗血管生成、降压等药理活性。系统综述了算盘七化学成分和药理作用的研究进展，以期为研究其药效物质基础提供科学的依据，从而进一步促进地区特色植物资源的开发利用。
2018, 49(23):5683-5690.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.030
摘要:
科学摄影已在中药研究的多个方面及多个层次有一定程度的实践与应用，科学摄影获得的图像客观准确、细节详实，能够科学地展示药用植物器官或组织的微形态特征，可进一步用于药用植物形态特征的准确描述、物种的鉴别以及系统学研究。但是对科学摄影进行科学、系统、广泛的应用仍然欠缺。通过详细介绍科学摄影的概念、特点、分类以及采用景深合成技术解决科学摄影中的小景深问题，在此基础上，以药用植物的器官为例对这门快速发展的新技术做进一步阐述和展示，以期拓宽科学摄影在中药研究中的应用范围。
科学摄影已在中药研究的多个方面及多个层次有一定程度的实践与应用，科学摄影获得的图像客观准确、细节详实，能够科学地展示药用植物器官或组织的微形态特征，可进一步用于药用植物形态特征的准确描述、物种的鉴别以及系统学研究。但是对科学摄影进行科学、系统、广泛的应用仍然欠缺。通过详细介绍科学摄影的概念、特点、分类以及采用景深合成技术解决科学摄影中的小景深问题，在此基础上，以药用植物的器官为例对这门快速发展的新技术做进一步阐述和展示，以期拓宽科学摄影在中药研究中的应用范围。
2018, 49(23):5691-5704.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.031
摘要:
益母草Leonurus japonicas为临床常用大宗药材，具有活血调经、利水消肿、清热解毒的功效，常用于血滞经闭、痛经、经行不畅、水肿、小便不畅等病症。目前从益母草中已分离得到120余个化合物，包括生物碱、二萜、黄酮、苯乙醇苷、苯丙素、香豆素、三萜、有机酸、挥发油等类成分。益母草及其所含化学成分对子宫、心血管系统、血液、肾脏等有不同程度的作用，查阅近20年来的国内外文献，对益母草中已分离得到的化学成分与药理作用进行归纳总结，以期为益母草今后的研究开发提供参考。
益母草Leonurus japonicas为临床常用大宗药材，具有活血调经、利水消肿、清热解毒的功效，常用于血滞经闭、痛经、经行不畅、水肿、小便不畅等病症。目前从益母草中已分离得到120余个化合物，包括生物碱、二萜、黄酮、苯乙醇苷、苯丙素、香豆素、三萜、有机酸、挥发油等类成分。益母草及其所含化学成分对子宫、心血管系统、血液、肾脏等有不同程度的作用，查阅近20年来的国内外文献，对益母草中已分离得到的化学成分与药理作用进行归纳总结，以期为益母草今后的研究开发提供参考。
2018, 49(23):5705-5711.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.032
摘要:
通过数据挖掘技术构建新安王氏内科辨治胃脘痛的数学模型，为系统探讨中医辨治胃脘痛规律提供更充分的科学依据。从《王仲奇医案》《王任之医案》、王乐匋教授门诊医案、王键教授门诊医案中选取符合纳入标准的诊疗胃脘痛医案310例，提取方药、症状、体征信息，建立"王氏内科医案中胃脘痛方-证-症信息数据库"。采用频数分析，计算高频药物，应用IBM SPSS Modeler 14.1通过Apriori算法进行关联分析，提取核心网络药物，建立王氏医家辨治胃脘痛数学模型。新安王氏医家辨治胃脘痛常肝脾同治，以通阳法佐扶脾，或豁气化痰、疏肝行气以通阳，或辛温散寒以通阳，或健脾化湿以通阳，或活血行气以通阳，豁痰散结法和活血化瘀法常同用，临证以扶脾为本，通阳为要。
通过数据挖掘技术构建新安王氏内科辨治胃脘痛的数学模型，为系统探讨中医辨治胃脘痛规律提供更充分的科学依据。从《王仲奇医案》《王任之医案》、王乐匋教授门诊医案、王键教授门诊医案中选取符合纳入标准的诊疗胃脘痛医案310例，提取方药、症状、体征信息，建立"王氏内科医案中胃脘痛方-证-症信息数据库"。采用频数分析，计算高频药物，应用IBM SPSS Modeler 14.1通过Apriori算法进行关联分析，提取核心网络药物，建立王氏医家辨治胃脘痛数学模型。新安王氏医家辨治胃脘痛常肝脾同治，以通阳法佐扶脾，或豁气化痰、疏肝行气以通阳，或辛温散寒以通阳，或健脾化湿以通阳，或活血行气以通阳，豁痰散结法和活血化瘀法常同用，临证以扶脾为本，通阳为要。
2018, 49(23):5712-5718.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.033
摘要:
超滤-质谱技术作为一种新兴的药物活性成分筛选方法，具有操作简单、分析速度快、特异性强、高通量等特点，在天然活性成分筛选中发挥着重要作用。以不同疾病相关的靶标为切入点，综述了近年来超滤-质谱技术在中药提取物中快速筛选天然活性成分的应用进展。对超滤-质谱技术存在的一些不足和未来的发展进行总结和展望，以期为相关研究提供一定的借鉴。
超滤-质谱技术作为一种新兴的药物活性成分筛选方法，具有操作简单、分析速度快、特异性强、高通量等特点，在天然活性成分筛选中发挥着重要作用。以不同疾病相关的靶标为切入点，综述了近年来超滤-质谱技术在中药提取物中快速筛选天然活性成分的应用进展。对超滤-质谱技术存在的一些不足和未来的发展进行总结和展望，以期为相关研究提供一定的借鉴。
2018, 49(23):5719-5723.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.034
摘要:
细辛至今已有2 000多年药用历史，且应用广泛。近年来临床上时有细辛中毒报道，细辛毒性成分黄樟醚和马兜铃酸的安全问题也受到广泛关注。结合古今文献追溯细辛的历史用药沿革，剖析细辛中毒反应特点，从化学成分的角度探讨影响细辛毒性的因素与合理应用注意事项，以期为细辛临床安全合理的应用提供参考。
细辛至今已有2 000多年药用历史，且应用广泛。近年来临床上时有细辛中毒报道，细辛毒性成分黄樟醚和马兜铃酸的安全问题也受到广泛关注。结合古今文献追溯细辛的历史用药沿革，剖析细辛中毒反应特点，从化学成分的角度探讨影响细辛毒性的因素与合理应用注意事项，以期为细辛临床安全合理的应用提供参考。
2018, 49(23):5724-5732.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.23.035
摘要:
木脂素是由2分子及以上苯丙素衍生物聚合而成的一类天然化合物，多存在于植物的木质部和树脂中，具有抗肿瘤、抗人类免疫缺陷病毒（HIV）、降血糖、抗氧化、保护心血管和肝脏等广泛的生物活性。但该类化合物溶解度差，导致其临床应用受限，因此，研究者多采用化学方法对其结构进行改造与修饰。对近年来几种代表性木脂素类成分牛蒡苷元、鬼臼毒素、五味子木脂素、厚朴酚、和厚朴酚等的化学结构修饰及衍生物的药理活性研究进行综述，以期为木脂素类化合物的深入研究和开发利用提供依据。
木脂素是由2分子及以上苯丙素衍生物聚合而成的一类天然化合物，多存在于植物的木质部和树脂中，具有抗肿瘤、抗人类免疫缺陷病毒（HIV）、降血糖、抗氧化、保护心血管和肝脏等广泛的生物活性。但该类化合物溶解度差，导致其临床应用受限，因此，研究者多采用化学方法对其结构进行改造与修饰。对近年来几种代表性木脂素类成分牛蒡苷元、鬼臼毒素、五味子木脂素、厚朴酚、和厚朴酚等的化学结构修饰及衍生物的药理活性研究进行综述，以期为木脂素类化合物的深入研究和开发利用提供依据。
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