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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2018年第49卷第10期文章目次
2018, 49(10):2221-2229.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.001
摘要:
中药材是中医药防病治病最重要的物质手段，其内在质量关乎中医药的临床疗效和安全用药。针对中药材质量优劣性评价的难点，以黄芪、款冬花、柴胡等山西道地药材为研究对象，探索了代谢组学技术在中药材质量优劣性评价中的应用。对近10年来代谢组学应用于中药材质量评价的研究进展进行总结，并对其应用前景和下一步的研究重点进行展望，以期为中药材质量精准评价及质量标准的进一步提升奠定基础。
中药材是中医药防病治病最重要的物质手段，其内在质量关乎中医药的临床疗效和安全用药。针对中药材质量优劣性评价的难点，以黄芪、款冬花、柴胡等山西道地药材为研究对象，探索了代谢组学技术在中药材质量优劣性评价中的应用。对近10年来代谢组学应用于中药材质量评价的研究进展进行总结，并对其应用前景和下一步的研究重点进行展望，以期为中药材质量精准评价及质量标准的进一步提升奠定基础。
2018, 49(10):2230-2239.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.002
摘要:
目的 采用1H-NMR代谢组学方法，探讨还贝止咳方对鸡清白蛋白（OVA）致豚鼠咳嗽变异性哮喘（CVA）模型的作用机制。方法 采用ip 4% OVA和ip 2% Al （OH）3制备豚鼠CVA模型，观察还贝止咳方（5、10、20 g/kg）对CVA豚鼠辣椒素引咳后的影响。给药结束后，取豚鼠右侧中叶肺组织进行1H-NMR检测，采用多元统计分析方法探讨该方对CVA的干预作用。结果 还贝止咳方能显著提高CVA豚鼠的咳嗽潜伏期，降低其咳嗽次数（P<0.01），并能明显减少肺灌洗液中的炎症因子（P<0.05）。与对照组相比，模型组豚鼠肺组织的亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、丙氨酸、α-葡萄糖、乙酸、谷氨酸、甲硫氨酸、丙酮酸、琥珀酸、3-羟基丁酸酯、氧化谷胱甘肽、肌酸、乙醇胺、胆酸、甘氨酸、甘油磷酰胆碱、谷氨酰胺、甜菜碱、磷酸乙醇胺、β-葡萄糖、精氨酸水平升高，而乳酸、磷酸甲基酯的水平降低，给予还贝止咳方后能不同程度回调这24个潜在的差异代谢物。结论 还贝止咳方可能通过调控能量代谢、氨基酸代谢等途径来治疗CVA。
目的 采用1H-NMR代谢组学方法，探讨还贝止咳方对鸡清白蛋白（OVA）致豚鼠咳嗽变异性哮喘（CVA）模型的作用机制。方法 采用ip 4% OVA和ip 2% Al （OH）3制备豚鼠CVA模型，观察还贝止咳方（5、10、20 g/kg）对CVA豚鼠辣椒素引咳后的影响。给药结束后，取豚鼠右侧中叶肺组织进行1H-NMR检测，采用多元统计分析方法探讨该方对CVA的干预作用。结果 还贝止咳方能显著提高CVA豚鼠的咳嗽潜伏期，降低其咳嗽次数（P<0.01），并能明显减少肺灌洗液中的炎症因子（P<0.05）。与对照组相比，模型组豚鼠肺组织的亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、丙氨酸、α-葡萄糖、乙酸、谷氨酸、甲硫氨酸、丙酮酸、琥珀酸、3-羟基丁酸酯、氧化谷胱甘肽、肌酸、乙醇胺、胆酸、甘氨酸、甘油磷酰胆碱、谷氨酰胺、甜菜碱、磷酸乙醇胺、β-葡萄糖、精氨酸水平升高，而乳酸、磷酸甲基酯的水平降低，给予还贝止咳方后能不同程度回调这24个潜在的差异代谢物。结论 还贝止咳方可能通过调控能量代谢、氨基酸代谢等途径来治疗CVA。
2018, 49(10):2240-2247.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.003
摘要:
目的 比较黄芪根与地上部分醋酸乙酯部位的药效作用，为黄芪地上部分的资源利用提供依据。方法 采用环磷酰胺复制白细胞减少症小鼠动物模型，以药效学指标与核磁共振（NMR）代谢组学相结合的方法对黄芪根和地上部分醋酸乙酯部位进行药效比较研究。结果 黄芪根和地上部分醋酸乙酯部位均可升高白细胞数、单核细胞数、淋巴细胞数和中性粒细胞数；黄芪根醋酸乙酯部位可回调小鼠脾脏中异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、精氨酸、肌酸、次黄嘌呤6个差异代谢物，黄芪地上部分醋酸乙酯部位可回调小鼠脾脏中精氨酸、天冬氨酸、肌酸、甘油磷酰胆碱、鲨肌醇5个差异代谢物，其治疗指数（EI）值分别为451.83和469.17。结论 黄芪根与地上部分醋酸乙酯部位均具有较好的升高白细胞的作用，且升白机制均可能与能量代谢、氨基酸代谢、胆碱代谢和嘌呤代谢有关。
目的 比较黄芪根与地上部分醋酸乙酯部位的药效作用，为黄芪地上部分的资源利用提供依据。方法 采用环磷酰胺复制白细胞减少症小鼠动物模型，以药效学指标与核磁共振（NMR）代谢组学相结合的方法对黄芪根和地上部分醋酸乙酯部位进行药效比较研究。结果 黄芪根和地上部分醋酸乙酯部位均可升高白细胞数、单核细胞数、淋巴细胞数和中性粒细胞数；黄芪根醋酸乙酯部位可回调小鼠脾脏中异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、精氨酸、肌酸、次黄嘌呤6个差异代谢物，黄芪地上部分醋酸乙酯部位可回调小鼠脾脏中精氨酸、天冬氨酸、肌酸、甘油磷酰胆碱、鲨肌醇5个差异代谢物，其治疗指数（EI）值分别为451.83和469.17。结论 黄芪根与地上部分醋酸乙酯部位均具有较好的升高白细胞的作用，且升白机制均可能与能量代谢、氨基酸代谢、胆碱代谢和嘌呤代谢有关。
2018, 49(10):2248-2257.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.004
摘要:
目的 比较野生与移栽黄芪化学成分及抗心衰药效差异。方法 利用HPLC-UV-ELSD联用技术测定黄芪样本中黄酮及皂苷成分的含量；采用ip阿霉素方法复制心衰大鼠模型，比较野生芪与移栽芪对心衰大鼠传统药效指标及代谢组学指标的干预作用。结果 野生芪中总黄酮、黄芪皂苷I及黄芪皂苷Ⅲ含量显著高于移栽芪，但总皂苷含量相当。药效学实验结果表明野生芪与移栽芪均能改善大鼠一般情况、组织病理学、心功能参数、血清生化指标及B型脑钠肽（BNP）水平；但与模型组相比，野生芪对心功能参数[射血分数（EF）、左室短轴缩短率（FS）和左室收缩末期内径（LVIDs）]、生化指标肌酸激酶（CK）和血清BNP含量的干预作用优于移栽芪，且表现出显著差异。主成分分析结果显示，对照组和模型组的代谢轮廓明显区分，并鉴定了14个与心衰相关的潜在生物标志物，野生芪与移栽芪均能不同程度地回调其中14个标志物，2-羟基异丁酸、谷氨酸、丙酮酸盐、甲酸盐代谢物在野生芪组中变化率较大。结论 野生芪对心力衰竭大鼠的干预作用显著优于移栽芪，可为黄芪精细化商品等级规格标准的建立、临床合理用药和制药企业分类选择黄芪原料提供科学依据。
目的 比较野生与移栽黄芪化学成分及抗心衰药效差异。方法 利用HPLC-UV-ELSD联用技术测定黄芪样本中黄酮及皂苷成分的含量；采用ip阿霉素方法复制心衰大鼠模型，比较野生芪与移栽芪对心衰大鼠传统药效指标及代谢组学指标的干预作用。结果 野生芪中总黄酮、黄芪皂苷I及黄芪皂苷Ⅲ含量显著高于移栽芪，但总皂苷含量相当。药效学实验结果表明野生芪与移栽芪均能改善大鼠一般情况、组织病理学、心功能参数、血清生化指标及B型脑钠肽（BNP）水平；但与模型组相比，野生芪对心功能参数[射血分数（EF）、左室短轴缩短率（FS）和左室收缩末期内径（LVIDs）]、生化指标肌酸激酶（CK）和血清BNP含量的干预作用优于移栽芪，且表现出显著差异。主成分分析结果显示，对照组和模型组的代谢轮廓明显区分，并鉴定了14个与心衰相关的潜在生物标志物，野生芪与移栽芪均能不同程度地回调其中14个标志物，2-羟基异丁酸、谷氨酸、丙酮酸盐、甲酸盐代谢物在野生芪组中变化率较大。结论 野生芪对心力衰竭大鼠的干预作用显著优于移栽芪，可为黄芪精细化商品等级规格标准的建立、临床合理用药和制药企业分类选择黄芪原料提供科学依据。
2018, 49(10):2258-2264.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.005
摘要:
目的 筛选甲型H1N1流感病毒性肺炎小鼠肺组织中疾病相关差异性代谢物，观察蒲地蓝消炎口服液对肺炎小鼠代谢物的调控作用，探讨其治疗病毒性肺炎的作用机制。方法 将ICR小鼠随机分为对照组、模型组、蒲地蓝组和利巴韦林组（n=10），以H1N1病毒尿囊液滴鼻造模。蒲地蓝组和利巴韦林组小鼠每日ig给药1次，连续用药6 d，末次给药后2 h处死并收集肺组织样本。采用基于GC-MS的代谢组学技术分析各组小鼠肺组织样本中代谢物的变化，综合P<0.05、VIP>1.0、Fold Change>1.5条件筛选H1N1流感病毒性肺炎的疾病生物标志物。通过代谢通路富集分析初步探讨蒲地蓝消炎口服液治疗病毒性肺炎的作用机制。结果 H1N1病毒感染导致小鼠肺部炎性细胞浸润及不同程度的肺炎，多种代谢物代谢紊乱，蒲地蓝消炎口服液及利巴韦林均能改善肺炎症状，并对多种代谢物起到回调作用。结论 蒲地蓝消炎口服液主要通过调节机体内14个代谢物及12条相关代谢通路发挥治疗甲型H1N1流感病毒性肺炎的作用。
目的 筛选甲型H1N1流感病毒性肺炎小鼠肺组织中疾病相关差异性代谢物，观察蒲地蓝消炎口服液对肺炎小鼠代谢物的调控作用，探讨其治疗病毒性肺炎的作用机制。方法 将ICR小鼠随机分为对照组、模型组、蒲地蓝组和利巴韦林组（n=10），以H1N1病毒尿囊液滴鼻造模。蒲地蓝组和利巴韦林组小鼠每日ig给药1次，连续用药6 d，末次给药后2 h处死并收集肺组织样本。采用基于GC-MS的代谢组学技术分析各组小鼠肺组织样本中代谢物的变化，综合P<0.05、VIP>1.0、Fold Change>1.5条件筛选H1N1流感病毒性肺炎的疾病生物标志物。通过代谢通路富集分析初步探讨蒲地蓝消炎口服液治疗病毒性肺炎的作用机制。结果 H1N1病毒感染导致小鼠肺部炎性细胞浸润及不同程度的肺炎，多种代谢物代谢紊乱，蒲地蓝消炎口服液及利巴韦林均能改善肺炎症状，并对多种代谢物起到回调作用。结论 蒲地蓝消炎口服液主要通过调节机体内14个代谢物及12条相关代谢通路发挥治疗甲型H1N1流感病毒性肺炎的作用。
2018, 49(10):2265-2273.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.006
摘要:
目的 研究快速老化小鼠SAMP8模型老化过程中粪便代谢物和肠道菌群的变化。方法 采用1H-NMR代谢组学和宏基因组学技术，探索衰老相关的代谢标志物和肠道菌群，并对代谢物与肠道菌群进行Pearson关联分析。结果 SAMP8小鼠粪便中指认出31种内源性代谢物，与SAMR1小鼠相比，13种代谢物发生显著改变。差异代谢物主要富集在4条代谢途径：苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸的生物合成，缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸的生物合成，苯丙氨酸代谢，组氨酸代谢。肠道菌群分析发现10月龄快速老化小鼠SAMP8肠道菌群多样性明显改变，10种菌群的相对丰度显著改变。相关性分析结果表明，Christensenellaceae菌科与苯丙氨酸、组氨酸、缬氨酸、异亮氨酸和尿苷酸均呈正相关；Dehalobacterium菌属与酪氨酸，Planococcaceae动球菌科与缬氨酸均呈负相关。结论 通过研究快速老化小鼠SAMP8模型粪便代谢物和菌群的变化规律，为衰老机制及抗衰老药物研究提供实验依据。
目的 研究快速老化小鼠SAMP8模型老化过程中粪便代谢物和肠道菌群的变化。方法 采用1H-NMR代谢组学和宏基因组学技术，探索衰老相关的代谢标志物和肠道菌群，并对代谢物与肠道菌群进行Pearson关联分析。结果 SAMP8小鼠粪便中指认出31种内源性代谢物，与SAMR1小鼠相比，13种代谢物发生显著改变。差异代谢物主要富集在4条代谢途径：苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸的生物合成，缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸的生物合成，苯丙氨酸代谢，组氨酸代谢。肠道菌群分析发现10月龄快速老化小鼠SAMP8肠道菌群多样性明显改变，10种菌群的相对丰度显著改变。相关性分析结果表明，Christensenellaceae菌科与苯丙氨酸、组氨酸、缬氨酸、异亮氨酸和尿苷酸均呈正相关；Dehalobacterium菌属与酪氨酸，Planococcaceae动球菌科与缬氨酸均呈负相关。结论 通过研究快速老化小鼠SAMP8模型粪便代谢物和菌群的变化规律，为衰老机制及抗衰老药物研究提供实验依据。
2018, 49(10):2274-2281.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.007
摘要:
目的 研究黄芪甲苷（AS-IV）对秀丽隐杆线虫寿命的影响，并探索其在干预秀丽隐杆线虫衰老过程中代谢物的变化规律。方法 分别收集对照组、衰老模型组和AS-IV组秀丽隐杆线虫样本，采用1H-NMR代谢组学技术及多元统计分析方法研究秀丽隐杆线虫组织内源性代谢产物的变化。结果 5 μmol/L的AS-IV可以显著升高衰老线虫组织中8种氨基酸的含量，包括异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、琥珀酸、牛磺酸和苏氨酸，同时可降低葡萄糖的含量。结论 5 μmol/L的AS-IV能够通过干预机体氨基酸代谢、能量代谢等发挥延缓衰老的作用。代谢组学方法为进一步研究AS-IV延缓衰老的作用机制提供了科学依据。
目的 研究黄芪甲苷（AS-IV）对秀丽隐杆线虫寿命的影响，并探索其在干预秀丽隐杆线虫衰老过程中代谢物的变化规律。方法 分别收集对照组、衰老模型组和AS-IV组秀丽隐杆线虫样本，采用1H-NMR代谢组学技术及多元统计分析方法研究秀丽隐杆线虫组织内源性代谢产物的变化。结果 5 μmol/L的AS-IV可以显著升高衰老线虫组织中8种氨基酸的含量，包括异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、琥珀酸、牛磺酸和苏氨酸，同时可降低葡萄糖的含量。结论 5 μmol/L的AS-IV能够通过干预机体氨基酸代谢、能量代谢等发挥延缓衰老的作用。代谢组学方法为进一步研究AS-IV延缓衰老的作用机制提供了科学依据。
2018, 49(10):2282-2290.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.008
摘要:
目的 观察驴胶补血颗粒对环磷酰胺致小鼠白细胞减少症的改善作用，并采用1H-NMR代谢组学方法探讨其作用机制。方法 采用ip环磷酰胺的方法制备小鼠白细胞（WBC）减少症模型，测定WBC、红细胞（RBC）、血红蛋白（HGB）和血小板（PLT）等血液常规指标。利用1H-NMR代谢组学技术分析小鼠血清中内源性代谢产物的变化，并对差异代谢产物进行通路分析，探讨驴胶补血颗粒对WBC减少症小鼠血清内源性代谢产物的调节作用及其代谢通路调控机制。结果 与对照组比较，模型组小鼠WBC、RBC、HGB以及PLT水平显著降低（P<0.01），而驴胶补血颗粒能显著升高小鼠WBC和PLT水平（P<0.05），并回调潜在的差异代谢产物的水平。结论 驴胶补血颗粒可能通过调节机体免疫功能、调控能量代谢和氨基酸代谢达到改善WBC减少症的作用。
目的 观察驴胶补血颗粒对环磷酰胺致小鼠白细胞减少症的改善作用，并采用1H-NMR代谢组学方法探讨其作用机制。方法 采用ip环磷酰胺的方法制备小鼠白细胞（WBC）减少症模型，测定WBC、红细胞（RBC）、血红蛋白（HGB）和血小板（PLT）等血液常规指标。利用1H-NMR代谢组学技术分析小鼠血清中内源性代谢产物的变化，并对差异代谢产物进行通路分析，探讨驴胶补血颗粒对WBC减少症小鼠血清内源性代谢产物的调节作用及其代谢通路调控机制。结果 与对照组比较，模型组小鼠WBC、RBC、HGB以及PLT水平显著降低（P<0.01），而驴胶补血颗粒能显著升高小鼠WBC和PLT水平（P<0.05），并回调潜在的差异代谢产物的水平。结论 驴胶补血颗粒可能通过调节机体免疫功能、调控能量代谢和氨基酸代谢达到改善WBC减少症的作用。
2018, 49(10):2291-2301.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.009
摘要:
目的 柴胡石油醚部位具有显著的抗抑郁活性，研究抑郁症模型大鼠给予柴胡石油醚部位后海马组织的代谢物谱，明确其发挥药效的代谢调控通路。方法 采用基于UHPLC-Q Exactive Orbitrap-MS代谢组学方法研究海马组织的整体代谢轮廓，分析柴胡石油醚部位抗抑郁作用的代谢调控机制。结果 柴胡石油醚部位通过调节氨基酸代谢和能量代谢改善抑郁状态，但对正常机体海马组织的代谢轮廓并未产生显著影响。结论 为柴胡石油醚部位抗抑郁作用潜在分子机制的研究提供了借鉴。
目的 柴胡石油醚部位具有显著的抗抑郁活性，研究抑郁症模型大鼠给予柴胡石油醚部位后海马组织的代谢物谱，明确其发挥药效的代谢调控通路。方法 采用基于UHPLC-Q Exactive Orbitrap-MS代谢组学方法研究海马组织的整体代谢轮廓，分析柴胡石油醚部位抗抑郁作用的代谢调控机制。结果 柴胡石油醚部位通过调节氨基酸代谢和能量代谢改善抑郁状态，但对正常机体海马组织的代谢轮廓并未产生显著影响。结论 为柴胡石油醚部位抗抑郁作用潜在分子机制的研究提供了借鉴。
2018, 49(10):2302-2311.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.010
摘要:
目的 采用氢核磁共振（1H-NMR）代谢组学技术分析2型糖尿病（T2DM）大鼠血清中内源性代谢物的变化，比较葛根芩连汤（GQD）与发酵GQD对其干预作用。方法 采用高糖高脂饲料联合链脲佐菌素（STZ）复制T2DM大鼠模型，分别ig给予GOD与发酵GOD，共给药8周。观察大鼠一般情况并测定其体质量及空腹血糖（FBG）；收集大鼠血清样品，对血清1H-NMR图谱进行归属；结合多元统计分析方法，筛选可能的潜在生物标志物。结果 与对照组比较，模型组大鼠体质量减小、FBG升高；GQD与发酵GQD均能改善T2DM大鼠一般情况、体质量和FBG。主成分分析结果显示，对照组、模型组与给药组的代谢轮廓明显区分，并鉴定了15个与T2DM相关的潜在生物标志物。与对照组比较，模型组大鼠血清中3-羟基丁酸、胆碱、甘氨酸、甘油、β-葡萄糖和α-葡萄糖的含量升高，乳酸、极低密度脂蛋白、氧化三甲胺、醋酸、谷氨酸、蛋氨酸、谷氨酰胺、丙酮酸和肌酸的含量降低。GQD和发酵GQD干预后均能不同程度地回调已鉴定的所有标志物。结论 GQD和发酵GQD均可通过调节能量代谢、脂质代谢和氨基酸代谢等途径而发挥治疗T2MD作用，未表现出显著差异，从代谢组学的角度为发酵GQD的临床应用提供了实验数据和理论基础。
目的 采用氢核磁共振（1H-NMR）代谢组学技术分析2型糖尿病（T2DM）大鼠血清中内源性代谢物的变化，比较葛根芩连汤（GQD）与发酵GQD对其干预作用。方法 采用高糖高脂饲料联合链脲佐菌素（STZ）复制T2DM大鼠模型，分别ig给予GOD与发酵GOD，共给药8周。观察大鼠一般情况并测定其体质量及空腹血糖（FBG）；收集大鼠血清样品，对血清1H-NMR图谱进行归属；结合多元统计分析方法，筛选可能的潜在生物标志物。结果 与对照组比较，模型组大鼠体质量减小、FBG升高；GQD与发酵GQD均能改善T2DM大鼠一般情况、体质量和FBG。主成分分析结果显示，对照组、模型组与给药组的代谢轮廓明显区分，并鉴定了15个与T2DM相关的潜在生物标志物。与对照组比较，模型组大鼠血清中3-羟基丁酸、胆碱、甘氨酸、甘油、β-葡萄糖和α-葡萄糖的含量升高，乳酸、极低密度脂蛋白、氧化三甲胺、醋酸、谷氨酸、蛋氨酸、谷氨酰胺、丙酮酸和肌酸的含量降低。GQD和发酵GQD干预后均能不同程度地回调已鉴定的所有标志物。结论 GQD和发酵GQD均可通过调节能量代谢、脂质代谢和氨基酸代谢等途径而发挥治疗T2MD作用，未表现出显著差异，从代谢组学的角度为发酵GQD的临床应用提供了实验数据和理论基础。
2018, 49(10):2312-2319.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.011
摘要:
目的 分析黄芪建中汤（Huangqi Jianzhong Decoction，HQJZ）对慢性萎缩性胃炎（CAG）大鼠血浆内源性代谢物紊乱的调控作用，阐明其对靶标的调控途径。方法 以脱氧胆酸钠和氨水溶液交替饮用进行化学诱导，结合饥饱失常方法复制CAG大鼠模型。将大鼠随机分为对照组、模型组、阳性药（替普瑞酮）组和HQJZ高、中、低剂量组，连续4周ig给药。利用传统药效学指标（体质量、生化指标和组织病理学）评价HQJZ药效。用1H-NMR采集血浆代谢物数据，进行多元统计分析，寻找与HQJZ疗效相关的药效标志物。并结合偏最小二乘回归分析（PLS-RA）和MetPA筛选出与疗效最相关的代谢通路。结果 HQJZ可显著抑制CAG病变，与替普瑞酮作用相当。1H-NMR代谢组学找到18个与CAG密切相关的血浆代谢物。HQJZ可显著调节3-羟基丁酸、乳酸、醋酸、琥珀酸等10个代谢物的紊乱，通路分析显示精氨酸-脯氨酸代谢、甘油代谢和甘氨酸-丝氨酸-苏氨酸代谢为其治疗CAG的主要靶标途径。结论 HQJZ对CAG治疗作用的主要效应机制涉及其对能量平衡、免疫失调、炎症和和氧化应激的调节作用。
目的 分析黄芪建中汤（Huangqi Jianzhong Decoction，HQJZ）对慢性萎缩性胃炎（CAG）大鼠血浆内源性代谢物紊乱的调控作用，阐明其对靶标的调控途径。方法 以脱氧胆酸钠和氨水溶液交替饮用进行化学诱导，结合饥饱失常方法复制CAG大鼠模型。将大鼠随机分为对照组、模型组、阳性药（替普瑞酮）组和HQJZ高、中、低剂量组，连续4周ig给药。利用传统药效学指标（体质量、生化指标和组织病理学）评价HQJZ药效。用1H-NMR采集血浆代谢物数据，进行多元统计分析，寻找与HQJZ疗效相关的药效标志物。并结合偏最小二乘回归分析（PLS-RA）和MetPA筛选出与疗效最相关的代谢通路。结果 HQJZ可显著抑制CAG病变，与替普瑞酮作用相当。1H-NMR代谢组学找到18个与CAG密切相关的血浆代谢物。HQJZ可显著调节3-羟基丁酸、乳酸、醋酸、琥珀酸等10个代谢物的紊乱，通路分析显示精氨酸-脯氨酸代谢、甘油代谢和甘氨酸-丝氨酸-苏氨酸代谢为其治疗CAG的主要靶标途径。结论 HQJZ对CAG治疗作用的主要效应机制涉及其对能量平衡、免疫失调、炎症和和氧化应激的调节作用。
2018, 49(10):2320-2327.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.012
摘要:
目的 以内切-1，3-β-葡聚糖酶的最佳酶解条件对不同种质资源蒙古黄芪（移栽和野生）和膜荚黄芪（移栽和野生）多糖进行酶解，通过荧光辅助糖电泳（FACE）获得糖指纹图谱，用于黄芪的种质资源鉴别和评价。方法 利用SMICA软件对数据进行主成分分析及t检验，获得区分不同种质资源黄芪的差异性糖组分。结果 内切-1，3-β-葡聚糖酶酶解产物中五糖和六糖可以作为区分野生蒙古黄芪和野生膜荚黄芪的差异性糖片段，三糖、四糖和五糖可以作为区分移栽蒙古黄芪与移栽膜荚黄芪的差异性糖片段，五糖和六糖可以作为区分膜荚黄芪（野生和移栽）的差异性糖片段；结论 内切-1，3-β-葡聚糖酶降解的多糖产物能很好地鉴别黄芪种属和生长方式。为黄芪药材的品质评价及活性寡糖的筛选奠定了基础。
目的 以内切-1，3-β-葡聚糖酶的最佳酶解条件对不同种质资源蒙古黄芪（移栽和野生）和膜荚黄芪（移栽和野生）多糖进行酶解，通过荧光辅助糖电泳（FACE）获得糖指纹图谱，用于黄芪的种质资源鉴别和评价。方法 利用SMICA软件对数据进行主成分分析及t检验，获得区分不同种质资源黄芪的差异性糖组分。结果 内切-1，3-β-葡聚糖酶酶解产物中五糖和六糖可以作为区分野生蒙古黄芪和野生膜荚黄芪的差异性糖片段，三糖、四糖和五糖可以作为区分移栽蒙古黄芪与移栽膜荚黄芪的差异性糖片段，五糖和六糖可以作为区分膜荚黄芪（野生和移栽）的差异性糖片段；结论 内切-1，3-β-葡聚糖酶降解的多糖产物能很好地鉴别黄芪种属和生长方式。为黄芪药材的品质评价及活性寡糖的筛选奠定了基础。
2018, 49(10):2328-2335.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.013
摘要:
目的 分析粗茎秦艽Gentiana crasicaulis不同部位化学成分的差异。方法 运用四级杆-静电场轨道阱高分辨液质联用（UPLC-ESI-HRMSn）技术对粗茎秦艽不同部位的化学成分进行采集，所得数据运用主成分分析（PCA）法与正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）处理，粗茎秦艽不同部位的差异指标成分通过精准的一级质谱质荷比和二级质谱碎片离子同对照品图谱和软件数据库搜索以及相关文献报道成分进行判别分析。结果 共鉴定36个成分，包括环烯醚萜类12个、黄酮类11个、三萜类4个、酯类2个、木脂素类1个、其他类6个，其中4个成分首次在该植物中报道，通过OPLS-DA，筛选出根与地上部分间16个差异性较大的化学成分。结论 粗茎秦艽环烯醚萜类差异成分主要分布于根部，而黄酮类和三萜类差异成分则主要集中于地上部分（花和茎叶），为粗茎秦艽资源的综合利用提供了依据。
目的 分析粗茎秦艽Gentiana crasicaulis不同部位化学成分的差异。方法 运用四级杆-静电场轨道阱高分辨液质联用（UPLC-ESI-HRMSn）技术对粗茎秦艽不同部位的化学成分进行采集，所得数据运用主成分分析（PCA）法与正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）处理，粗茎秦艽不同部位的差异指标成分通过精准的一级质谱质荷比和二级质谱碎片离子同对照品图谱和软件数据库搜索以及相关文献报道成分进行判别分析。结果 共鉴定36个成分，包括环烯醚萜类12个、黄酮类11个、三萜类4个、酯类2个、木脂素类1个、其他类6个，其中4个成分首次在该植物中报道，通过OPLS-DA，筛选出根与地上部分间16个差异性较大的化学成分。结论 粗茎秦艽环烯醚萜类差异成分主要分布于根部，而黄酮类和三萜类差异成分则主要集中于地上部分（花和茎叶），为粗茎秦艽资源的综合利用提供了依据。
2018, 49(10):2336-2344.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.014
摘要:
目的 研究中华青牛胆Tinospora sinensis的化学成分及其体外抗神经炎症活性。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和制备型HPLC等色谱分离技术对化学成分进行分离纯化，并运用理化性质结合现代谱学（ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、ECD）解析技术进行结构鉴定。利用脂多糖（LPS）诱导的BV-2小胶质细胞模型进行抗神经炎症活性筛选。结果 从中华青牛胆藤茎的95%乙醇水提取物中分离得到13个化合物，分别鉴定为中华青牛胆木脂苷C （1）、中华青牛胆木脂苷D （2）、裂环异落叶松脂醇-9-O-β-吡喃葡萄糖苷（3）、（+）-松脂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、（+）-丁香脂素（5）、tanegoside A （6）、（E）-3-[（2，3-trans）-2-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-3-hydroxymethyl-2，3-dihydrobenzo[b][1，4]dioxin-6-yl]-N-（4-hydroxy-phenethyl） acrylamide （7）、银钩花胺酰B （8）、反式-N-p-香豆酰基酪胺（9）、N-反式-阿魏酰酪胺（10）、N-反式-咖啡酰酪胺（11）、克罗酰胺K （12）、顺式-克罗酰胺K （13）。发现7个化合物具有抗神经炎症活性。结论 所分离鉴定的化合物包括木脂素和生物碱，其中化合物1和2为新化合物，3、5、7、8、10~13为首次从该植物中分离得到。化合物9和10的活性强于阳性对照米诺环素。
目的 研究中华青牛胆Tinospora sinensis的化学成分及其体外抗神经炎症活性。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和制备型HPLC等色谱分离技术对化学成分进行分离纯化，并运用理化性质结合现代谱学（ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、ECD）解析技术进行结构鉴定。利用脂多糖（LPS）诱导的BV-2小胶质细胞模型进行抗神经炎症活性筛选。结果 从中华青牛胆藤茎的95%乙醇水提取物中分离得到13个化合物，分别鉴定为中华青牛胆木脂苷C （1）、中华青牛胆木脂苷D （2）、裂环异落叶松脂醇-9-O-β-吡喃葡萄糖苷（3）、（+）-松脂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、（+）-丁香脂素（5）、tanegoside A （6）、（E）-3-[（2，3-trans）-2-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-3-hydroxymethyl-2，3-dihydrobenzo[b][1，4]dioxin-6-yl]-N-（4-hydroxy-phenethyl） acrylamide （7）、银钩花胺酰B （8）、反式-N-p-香豆酰基酪胺（9）、N-反式-阿魏酰酪胺（10）、N-反式-咖啡酰酪胺（11）、克罗酰胺K （12）、顺式-克罗酰胺K （13）。发现7个化合物具有抗神经炎症活性。结论 所分离鉴定的化合物包括木脂素和生物碱，其中化合物1和2为新化合物，3、5、7、8、10~13为首次从该植物中分离得到。化合物9和10的活性强于阳性对照米诺环素。
2018, 49(10):2345-2352.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.015
摘要:
目的 从桑Morus alba悬浮培养细胞中分离Diels-Alder型加合物。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、C18柱色谱以及半制备高效液相等多种色谱方法进行分离纯化，结合其理化数据和NMR、MS、ECD等波谱数据鉴定化合物结构。结果 从桑悬浮培养细胞78%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分中共分离得到8个化合物，分别鉴定为蒙桑素H （1）、川桑素J （2）、蒙桑素F （3）、桑呋喃G （4）、artonin D （5）、桑酮R （6）、川桑素C （7）及桑呋喃E （8）。结论 化合物1~8均为Diels-Alder型加合物，具有中等细胞毒活性，其中1和2为新化合物。
目的 从桑Morus alba悬浮培养细胞中分离Diels-Alder型加合物。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、C18柱色谱以及半制备高效液相等多种色谱方法进行分离纯化，结合其理化数据和NMR、MS、ECD等波谱数据鉴定化合物结构。结果 从桑悬浮培养细胞78%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分中共分离得到8个化合物，分别鉴定为蒙桑素H （1）、川桑素J （2）、蒙桑素F （3）、桑呋喃G （4）、artonin D （5）、桑酮R （6）、川桑素C （7）及桑呋喃E （8）。结论 化合物1~8均为Diels-Alder型加合物，具有中等细胞毒活性，其中1和2为新化合物。
2018, 49(10):2353-2358.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.016
摘要:
目的 研究番荔枝Annona squamosa种子的化学成分。方法 运用渗漉、萃取、柱色谱等方法进行分离和纯化，并结合化合物的理化性质及紫外、核磁、质谱数据进行结构鉴定。结果 从番荔枝种子醋酸乙酯部位分得7个番荔枝内酯类化合物，分别鉴定为3-[7-[5-[1，4-二羟基-4-[5-（1-羟基十三烷基）-2-呋喃基]丁基]四氢-2-呋喃基]-2-羟基庚基]-5-甲基-2（5H）-呋喃酮（1）、3-[9-[5-（1-羟基-4-十七烯基）四氢-2-呋喃基]羟基壬基]-5-甲基-2（5H）-呋喃酮（2）、bullatalicin （3）、番荔枝塔宁A （4）、番荔枝塔宁D （5）、泡番荔枝辛（6）、10-羟基-巴婆双呋内酯（7）。结论 化合物1和2为新化合物，分别命名为泡泡素I和索拉宁B。
目的 研究番荔枝Annona squamosa种子的化学成分。方法 运用渗漉、萃取、柱色谱等方法进行分离和纯化，并结合化合物的理化性质及紫外、核磁、质谱数据进行结构鉴定。结果 从番荔枝种子醋酸乙酯部位分得7个番荔枝内酯类化合物，分别鉴定为3-[7-[5-[1，4-二羟基-4-[5-（1-羟基十三烷基）-2-呋喃基]丁基]四氢-2-呋喃基]-2-羟基庚基]-5-甲基-2（5H）-呋喃酮（1）、3-[9-[5-（1-羟基-4-十七烯基）四氢-2-呋喃基]羟基壬基]-5-甲基-2（5H）-呋喃酮（2）、bullatalicin （3）、番荔枝塔宁A （4）、番荔枝塔宁D （5）、泡番荔枝辛（6）、10-羟基-巴婆双呋内酯（7）。结论 化合物1和2为新化合物，分别命名为泡泡素I和索拉宁B。
2018, 49(10):2359-2364.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.08.017
摘要:
目的 从赤芝Ganoderma lucidum中提取、分离和纯化获得碱提多糖组分，在表征其基本理化性质和精细结构的基础上，对其体外免疫调节活性进行研究。方法 赤芝子实体干燥粉碎后，利用碱提醇沉法提取粗多糖，经Q-Sepharose Fast Flow离子交换色谱柱纯化得到灵芝多糖组分（LZJ-0.15）。采用PMP柱前衍生-高效液相色谱法（HPLC）及高效凝胶渗透色谱-十八角度激光光散射联用法（HPGPC-MALLS）测定LZJ-0.15的单糖组成及相对分子质量特征，并通过核磁共振氢谱（1H-NMR）、碳谱（13C-NMR）及二维谱（1H-1H COSY和1H-13C HSQC）对LZJ-0.15的精细结构进行表征。采用小鼠巨噬细胞RAW264.7吞噬中性红实验对灵芝多糖LZJ-0.15进行免疫活性评价。结果 LZJ-0.15的相对分子质量、分子半径及Mw/Mn分别为24 700、46.6 nm和1.019，其单糖组成分析显示以葡萄糖为主（92.3%），核磁谱图显示LZJ-0.15为→3） Glc （β1→及→6） Glc （β1→连接为主的葡聚糖。RAW264.7细胞吞噬中性红实验显示LZJ-0.15具有较好的免疫调节活性。结论 赤芝碱提灵芝多糖相较于水提多糖组分具有较优的免疫活性，有望开发成重要的免疫调节剂。
目的 从赤芝Ganoderma lucidum中提取、分离和纯化获得碱提多糖组分，在表征其基本理化性质和精细结构的基础上，对其体外免疫调节活性进行研究。方法 赤芝子实体干燥粉碎后，利用碱提醇沉法提取粗多糖，经Q-Sepharose Fast Flow离子交换色谱柱纯化得到灵芝多糖组分（LZJ-0.15）。采用PMP柱前衍生-高效液相色谱法（HPLC）及高效凝胶渗透色谱-十八角度激光光散射联用法（HPGPC-MALLS）测定LZJ-0.15的单糖组成及相对分子质量特征，并通过核磁共振氢谱（1H-NMR）、碳谱（13C-NMR）及二维谱（1H-1H COSY和1H-13C HSQC）对LZJ-0.15的精细结构进行表征。采用小鼠巨噬细胞RAW264.7吞噬中性红实验对灵芝多糖LZJ-0.15进行免疫活性评价。结果 LZJ-0.15的相对分子质量、分子半径及Mw/Mn分别为24 700、46.6 nm和1.019，其单糖组成分析显示以葡萄糖为主（92.3%），核磁谱图显示LZJ-0.15为→3） Glc （β1→及→6） Glc （β1→连接为主的葡聚糖。RAW264.7细胞吞噬中性红实验显示LZJ-0.15具有较好的免疫调节活性。结论 赤芝碱提灵芝多糖相较于水提多糖组分具有较优的免疫活性，有望开发成重要的免疫调节剂。
2018, 49(10):2365-2371.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.018
摘要:
目的 研究倒挂金钩Uncaria lancifolia茎枝的化学成分。方法 采用硅胶、RP18、Sephadex LH-20等柱色谱和高效液相色谱技术进行化合物的分离和纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从倒挂金钩茎枝的95%乙醇提取物中分离得到18个化合物，分别鉴定为台钩藤碱A （1）、台钩藤碱E （2）、异帽柱木菲碱（3）、四氢脚鸭木碱（4）、异胡豆苷（5）、卡丹宾碱（6）、glabratine （7）、异长春花苷内酰胺（8）、（13R）-hydroxy-octodeca-（9Z，11E，15Z）-trien-oic acid （9）、（6S，9R）-长寿花糖苷（10）、苯甲酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、integracin A （12）、integracin B （13）、6β，19α-二羟基乌苏-3-氧代-12-烯-28-酸（14）、乌苏酸（15）、齐墩果酸（16）、β-谷甾醇（17）、β-胡萝卜苷（18）。结论 首次对倒挂金钩中的化学成分进行了研究，所有化合物均首次从该植物中分离得到，化合物9~13首次从该属植物中分离得出。化合物1~8为单萜吲哚生物碱，是钩藤属植物中的特征性成分。
目的 研究倒挂金钩Uncaria lancifolia茎枝的化学成分。方法 采用硅胶、RP18、Sephadex LH-20等柱色谱和高效液相色谱技术进行化合物的分离和纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从倒挂金钩茎枝的95%乙醇提取物中分离得到18个化合物，分别鉴定为台钩藤碱A （1）、台钩藤碱E （2）、异帽柱木菲碱（3）、四氢脚鸭木碱（4）、异胡豆苷（5）、卡丹宾碱（6）、glabratine （7）、异长春花苷内酰胺（8）、（13R）-hydroxy-octodeca-（9Z，11E，15Z）-trien-oic acid （9）、（6S，9R）-长寿花糖苷（10）、苯甲酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、integracin A （12）、integracin B （13）、6β，19α-二羟基乌苏-3-氧代-12-烯-28-酸（14）、乌苏酸（15）、齐墩果酸（16）、β-谷甾醇（17）、β-胡萝卜苷（18）。结论 首次对倒挂金钩中的化学成分进行了研究，所有化合物均首次从该植物中分离得到，化合物9~13首次从该属植物中分离得出。化合物1~8为单萜吲哚生物碱，是钩藤属植物中的特征性成分。
2018, 49(10):2372-2377.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.019
摘要:
目的 研究不同干燥方式对丹参浸膏粉体学性质的影响。方法 以丹参提取物为模型药物，通过减压干燥、真空微波干燥及喷雾干燥得到3种浸膏粉，以粒径、粒径分布宽度、粒径范围、松密度、振实密度、豪斯纳比率、休止角、压缩度、黏性、比表面积、孔体积、含水量和吸湿性13个物理指标综合评价粉体学性质，并将粉体物理属性归纳为均一性、堆积性、流动性、可压性和稳定性5个方面，建立相应的物理指纹谱。通过物理属性数值评价粉体学性质；运用相似度评价法比较3种粉体的相似度；构建参数指数、参数轮廓指数以及良好可压指数，用于分析粉末的可压性。结果 3种干燥方式所得粉体均具有较差的流动性和稳定性，其中减压干燥和真空微波干燥粉体具有良好的堆积性，喷雾干燥粉体具有优越的均一性和可压性；由相似度可知，喷雾干燥与减压干燥浸膏粉体学性质相似度为79%，与真空微波干燥的相似度为81.3%。结论 中药物理指纹谱可用于评价不同干燥方式对中药提取物粉体学性质的影响，以及物理性质对药物成型性的影响，为中药浸膏粉体提供了新的评价模式。
目的 研究不同干燥方式对丹参浸膏粉体学性质的影响。方法 以丹参提取物为模型药物，通过减压干燥、真空微波干燥及喷雾干燥得到3种浸膏粉，以粒径、粒径分布宽度、粒径范围、松密度、振实密度、豪斯纳比率、休止角、压缩度、黏性、比表面积、孔体积、含水量和吸湿性13个物理指标综合评价粉体学性质，并将粉体物理属性归纳为均一性、堆积性、流动性、可压性和稳定性5个方面，建立相应的物理指纹谱。通过物理属性数值评价粉体学性质；运用相似度评价法比较3种粉体的相似度；构建参数指数、参数轮廓指数以及良好可压指数，用于分析粉末的可压性。结果 3种干燥方式所得粉体均具有较差的流动性和稳定性，其中减压干燥和真空微波干燥粉体具有良好的堆积性，喷雾干燥粉体具有优越的均一性和可压性；由相似度可知，喷雾干燥与减压干燥浸膏粉体学性质相似度为79%，与真空微波干燥的相似度为81.3%。结论 中药物理指纹谱可用于评价不同干燥方式对中药提取物粉体学性质的影响，以及物理性质对药物成型性的影响，为中药浸膏粉体提供了新的评价模式。
2018, 49(10):2378-2386.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.020
摘要:
目的 采用新型绿色溶剂天然低共熔溶剂（nature deep eutectic solvents，NADESs）提取玉竹总黄酮，并对其提取工艺、提取效率、溶剂回收利用率进行考察。方法 采用响应面法优化玉竹总黄酮提取工艺；通过文献比较评价NADESs提取效率；并结合大孔树脂吸附法回收NADESs。结果 由醋酸钠和乳酸合成的NADESs （物质的量比为1：5）具有最高的提取率，经响应面法优化后，在水比例（水体积与溶液体积比）22%，提取温度51℃，提取时间21 min和液固比21 mL/g下，总黄酮提取率可达20.13 mg/g；而且，NADESs提取率显著高于文献报道的已有方法；回收实验表明，NAK-9对总黄酮的吸附效率（88.67%）显著高于D-101（77.33%）和AB-8（79.15%）。以甲醇为溶剂，其解吸附率达80.46%。回收后的NADESs重复使用的提取率达18.79 mg/g，回收利用率为94.56%。结论 NADESs作为提取介质具有高效、绿色环保及可重复利用等优点，可用于玉竹总黄酮类化合物的提取，同时为NADESs作为提取介质应用于其他中药有效组分的提取提供了新思路。
目的 采用新型绿色溶剂天然低共熔溶剂（nature deep eutectic solvents，NADESs）提取玉竹总黄酮，并对其提取工艺、提取效率、溶剂回收利用率进行考察。方法 采用响应面法优化玉竹总黄酮提取工艺；通过文献比较评价NADESs提取效率；并结合大孔树脂吸附法回收NADESs。结果 由醋酸钠和乳酸合成的NADESs （物质的量比为1：5）具有最高的提取率，经响应面法优化后，在水比例（水体积与溶液体积比）22%，提取温度51℃，提取时间21 min和液固比21 mL/g下，总黄酮提取率可达20.13 mg/g；而且，NADESs提取率显著高于文献报道的已有方法；回收实验表明，NAK-9对总黄酮的吸附效率（88.67%）显著高于D-101（77.33%）和AB-8（79.15%）。以甲醇为溶剂，其解吸附率达80.46%。回收后的NADESs重复使用的提取率达18.79 mg/g，回收利用率为94.56%。结论 NADESs作为提取介质具有高效、绿色环保及可重复利用等优点，可用于玉竹总黄酮类化合物的提取，同时为NADESs作为提取介质应用于其他中药有效组分的提取提供了新思路。
2018, 49(10):2387-2393.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.021
摘要:
目的 优化熊果酸纳米粒（ursolic acid nanoparticles，UANs）的制备工艺，对其进行表征，并考察其溶解度和溶出速率的改善情况。方法 采用乳化溶剂蒸发法，以氯仿-乙醇（7：3）为有机相、超纯水为水相、泊洛沙姆188为表面活性剂和冻干保护剂制备UANs。利用单因素实验筛选制备UANs的最优条件，并以粒径大小作为单因素实验的考察条件。影响UANs粒径大小的因素包括表面活性剂浓度、有机相与水相的体积比、匀浆速度和匀浆时间、均质压力和均质次数。利用激光粒度仪、扫描电镜（SEM）、X射线衍射（XRD）和差示扫描量热法（DSC）对UANs进行表征。并就熊果酸（UA）原粉和UANs冻干粉的饱和溶解度和溶出速率进行对比测试。结果 制备UANs的最优工艺：泊洛沙姆188的质量分数为0.05%，有机相和水相的比为1：4，匀浆速度为7 000 r/min，匀浆时间为2 min，均质压力为50.0 MPa，均质次数为6次。在最优条件下制备UANs的粒径为（157.5±28.0） nm，电位为（20.33±1.67） mV。根据粒径正态分布曲线，UANs粒径分布均一；由SEM图像可知，UANs的形态近球形。通过XRD和DSC检测，可以确定纳米粒中UA已转变成无定形态。UANs冻干粉在人工胃液（SGF）、人工肠液（SIF）和去离子水中的饱和溶解度分别是原粉的13.48、11.79和23.99倍。UANs冻干粉在SGF和SIF 2种介质中的溶出速率分别比原粉提高了14.72倍和74.35倍。结论 利用乳化溶剂蒸发法制备的UANs改善了UA的水溶性，有利于提高UA的生物利用度。
目的 优化熊果酸纳米粒（ursolic acid nanoparticles，UANs）的制备工艺，对其进行表征，并考察其溶解度和溶出速率的改善情况。方法 采用乳化溶剂蒸发法，以氯仿-乙醇（7：3）为有机相、超纯水为水相、泊洛沙姆188为表面活性剂和冻干保护剂制备UANs。利用单因素实验筛选制备UANs的最优条件，并以粒径大小作为单因素实验的考察条件。影响UANs粒径大小的因素包括表面活性剂浓度、有机相与水相的体积比、匀浆速度和匀浆时间、均质压力和均质次数。利用激光粒度仪、扫描电镜（SEM）、X射线衍射（XRD）和差示扫描量热法（DSC）对UANs进行表征。并就熊果酸（UA）原粉和UANs冻干粉的饱和溶解度和溶出速率进行对比测试。结果 制备UANs的最优工艺：泊洛沙姆188的质量分数为0.05%，有机相和水相的比为1：4，匀浆速度为7 000 r/min，匀浆时间为2 min，均质压力为50.0 MPa，均质次数为6次。在最优条件下制备UANs的粒径为（157.5±28.0） nm，电位为（20.33±1.67） mV。根据粒径正态分布曲线，UANs粒径分布均一；由SEM图像可知，UANs的形态近球形。通过XRD和DSC检测，可以确定纳米粒中UA已转变成无定形态。UANs冻干粉在人工胃液（SGF）、人工肠液（SIF）和去离子水中的饱和溶解度分别是原粉的13.48、11.79和23.99倍。UANs冻干粉在SGF和SIF 2种介质中的溶出速率分别比原粉提高了14.72倍和74.35倍。结论 利用乳化溶剂蒸发法制备的UANs改善了UA的水溶性，有利于提高UA的生物利用度。
2018, 49(10):2394-2400.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.022
摘要:
目的 建立液质分析方法，对比收载于《中国药典》2015年版的同方不同剂型的枳术丸和枳术颗粒中20个活性成分的含量。方法 按《中国药典》2015年版制备工艺，采用3批原料制备枳术丸和枳术颗粒。建立高效液相色谱-三重四级杆-质谱（HPLC-QqQ-MS）分析2种剂型中20个活性成分含量的方法。色谱条件为Poroshell 120 SB-C18色谱柱（100 mm×4.6 mm，2.7 μm）；流动相为0.1%甲酸水溶液（A）-0.1%甲酸乙腈溶液（B），梯度洗脱条件：0~7 min，23% B；7~17 min，23%~80% B；17~20 min，80%~100% B，20~30 min，100% B；体积流量0.5 mL/min；柱温30℃。结果 3批原料制备的枳术丸和枳术颗粒成品，20个活性成分的日服用量，丸剂是颗粒剂的1.48~13.37倍，总量相差493.01~615.07 mg。其中热不稳定性成分白术内酯I、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ相差的倍数最大，其次为水溶性较差的川陈皮素。结论 枳术丸和枳术颗粒成品中活性成分含量有明显差异，尤其是处方中水溶性差、热不稳定的成分。
目的 建立液质分析方法，对比收载于《中国药典》2015年版的同方不同剂型的枳术丸和枳术颗粒中20个活性成分的含量。方法 按《中国药典》2015年版制备工艺，采用3批原料制备枳术丸和枳术颗粒。建立高效液相色谱-三重四级杆-质谱（HPLC-QqQ-MS）分析2种剂型中20个活性成分含量的方法。色谱条件为Poroshell 120 SB-C18色谱柱（100 mm×4.6 mm，2.7 μm）；流动相为0.1%甲酸水溶液（A）-0.1%甲酸乙腈溶液（B），梯度洗脱条件：0~7 min，23% B；7~17 min，23%~80% B；17~20 min，80%~100% B，20~30 min，100% B；体积流量0.5 mL/min；柱温30℃。结果 3批原料制备的枳术丸和枳术颗粒成品，20个活性成分的日服用量，丸剂是颗粒剂的1.48~13.37倍，总量相差493.01~615.07 mg。其中热不稳定性成分白术内酯I、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ相差的倍数最大，其次为水溶性较差的川陈皮素。结论 枳术丸和枳术颗粒成品中活性成分含量有明显差异，尤其是处方中水溶性差、热不稳定的成分。
2018, 49(10):2401-2409.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.023
摘要:
目的 制备15批川芎饮片标准汤剂，并对其进行质量研究。方法 按标准汤剂制备条件，制备15批川芎饮片标准汤剂，采用HPLC同时测定川芎饮片标准汤剂中阿魏酸、绿原酸和咖啡酸的含量；采用紫外光谱法和红外光谱法，建立川芎标饮片准汤剂指纹图谱；并利用相关系数法和双指标分析法，对不同批次川芎饮片标准汤剂的光谱图进行比对分析。结果 15批川芎饮片标准汤剂中阿魏酸、绿原酸和咖啡酸的质量分数分别为0.316 0%~0.565 6%、0.017 7%~0.050 4%、0.485 7%~0.749 5%，出膏率为18.82%~27.60%；与紫外和红外对照指纹图谱相比，各批次川芎饮片标准汤剂指纹图谱相似度分别大于0.990和0.911，双指标分析法结果显示各批次川芎饮片标准汤剂共有峰率均>51.72%。结论 建立的质量评价方法可用于川芎饮片标准汤剂的系统性评价，并为川芎配方颗粒等相关制剂的质量标准制定提供理论参考。
目的 制备15批川芎饮片标准汤剂，并对其进行质量研究。方法 按标准汤剂制备条件，制备15批川芎饮片标准汤剂，采用HPLC同时测定川芎饮片标准汤剂中阿魏酸、绿原酸和咖啡酸的含量；采用紫外光谱法和红外光谱法，建立川芎标饮片准汤剂指纹图谱；并利用相关系数法和双指标分析法，对不同批次川芎饮片标准汤剂的光谱图进行比对分析。结果 15批川芎饮片标准汤剂中阿魏酸、绿原酸和咖啡酸的质量分数分别为0.316 0%~0.565 6%、0.017 7%~0.050 4%、0.485 7%~0.749 5%，出膏率为18.82%~27.60%；与紫外和红外对照指纹图谱相比，各批次川芎饮片标准汤剂指纹图谱相似度分别大于0.990和0.911，双指标分析法结果显示各批次川芎饮片标准汤剂共有峰率均>51.72%。结论 建立的质量评价方法可用于川芎饮片标准汤剂的系统性评价，并为川芎配方颗粒等相关制剂的质量标准制定提供理论参考。
2018, 49(10):2410-2419.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.024
摘要:
目的 采用UPLC-Q-TOF-MSE技术建立注射用益气复脉（冻干）（YQFM）的指纹图谱，为直观、简便、全面地评价其质量提供依据。方法 采用Waters Acquity UPLC HSS T3（100 mm×2.1 mm，1.8 μm）色谱柱，以乙腈-0.1%甲酸水体系梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，柱温30℃，进样量5μL；质谱检测采用负离子ESI模式，电压2.5 kV，离子源温度100℃，雾化气温度400℃，雾化气流量800 L/h。选择基峰离子流色谱图（BPC）进行指纹图谱研究，并计算相似度。同时将指纹图谱共有峰的数据以预处理后的离子响应强度为变量，导入SPSS 19.0软件，进行聚类分析（HCA）和主成分分析（PCA），并由分析软件Simca-P 12.0作图。结果 首次建立了YQFM的UPLC-Q-TOF-MSE指纹图谱，并确定了18个共有峰，其中15个来自红参，3个来自麦冬；根据对照品和参考文献定性指认了其中16个色谱峰；28批YQFM的相似度均在0.970以上。聚类分析结果为当欧氏距离平方和为5~10时，28批YQFM样品可以聚为4类；主成分降维提取了7个主成分，反映了原变量84.989%的信息，通过拟合归纳第1主成分的载荷因子模型，筛选出对样品质量影响较大的10种标记物。结合主成分得分构建了不同批次YQFM综合评价函数：Y=0.420 3 PC1+0.133 8 PC2+0.084 2 PC3+0.064 4 PC4+0.061 1 PC5+0.046 1 PC6+0.040 0 PC7，并对各批次综合得分进行了排序，28批供试样品中，S28综合得分最高，其次为S22、S11和S9，S14和S13的综合得分最低。结论 UPLC-Q-TOF-MSE指纹图谱结合化学模式识别可以对YQFM的质量进行客观、有效地评价，为其质量控制提供科学依据。
目的 采用UPLC-Q-TOF-MSE技术建立注射用益气复脉（冻干）（YQFM）的指纹图谱，为直观、简便、全面地评价其质量提供依据。方法 采用Waters Acquity UPLC HSS T3（100 mm×2.1 mm，1.8 μm）色谱柱，以乙腈-0.1%甲酸水体系梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，柱温30℃，进样量5μL；质谱检测采用负离子ESI模式，电压2.5 kV，离子源温度100℃，雾化气温度400℃，雾化气流量800 L/h。选择基峰离子流色谱图（BPC）进行指纹图谱研究，并计算相似度。同时将指纹图谱共有峰的数据以预处理后的离子响应强度为变量，导入SPSS 19.0软件，进行聚类分析（HCA）和主成分分析（PCA），并由分析软件Simca-P 12.0作图。结果 首次建立了YQFM的UPLC-Q-TOF-MSE指纹图谱，并确定了18个共有峰，其中15个来自红参，3个来自麦冬；根据对照品和参考文献定性指认了其中16个色谱峰；28批YQFM的相似度均在0.970以上。聚类分析结果为当欧氏距离平方和为5~10时，28批YQFM样品可以聚为4类；主成分降维提取了7个主成分，反映了原变量84.989%的信息，通过拟合归纳第1主成分的载荷因子模型，筛选出对样品质量影响较大的10种标记物。结合主成分得分构建了不同批次YQFM综合评价函数：Y=0.420 3 PC1+0.133 8 PC2+0.084 2 PC3+0.064 4 PC4+0.061 1 PC5+0.046 1 PC6+0.040 0 PC7，并对各批次综合得分进行了排序，28批供试样品中，S28综合得分最高，其次为S22、S11和S9，S14和S13的综合得分最低。结论 UPLC-Q-TOF-MSE指纹图谱结合化学模式识别可以对YQFM的质量进行客观、有效地评价，为其质量控制提供科学依据。
2018, 49(10):2420-2425.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.025
摘要:
目的 通过药效、急毒实验筛选温肺降浊方的提取工艺，并以正交试验进行优化，确定温肺降浊方的最佳提取工艺。方法 对不同工艺样品进行急性毒性实验，并以血管性痴呆（VD）大鼠的学习和记忆能力的改善程度为药效指标，综合急毒与药效实验的结果，筛选出最佳工艺方案；以多个成分含量和出膏率为指标，采用正交试验筛选溶剂倍量、提取时间和提取次数的最优水平，并进行验证。结果 急毒实验结果显示所有小鼠均健康存活，未见明显毒性反应。药效实验结果表明白附片、党参、炙甘草混合水提，三七、干姜、酒大黄混合醇提为温肺降浊方的最佳提取方案；最优提取工艺为白附片先煎2 h，再入党参、炙甘草加10倍水加热回流提取3次，每次1 h；三七、干姜、酒大黄加6倍70%乙醇加热回流提取3次，每次1.5 h。结论 温肺降浊方能明显改善VD模型大鼠的学习和记忆能力，优选的工艺条件合理可行，为温肺降浊方的后续开发提供依据。
目的 通过药效、急毒实验筛选温肺降浊方的提取工艺，并以正交试验进行优化，确定温肺降浊方的最佳提取工艺。方法 对不同工艺样品进行急性毒性实验，并以血管性痴呆（VD）大鼠的学习和记忆能力的改善程度为药效指标，综合急毒与药效实验的结果，筛选出最佳工艺方案；以多个成分含量和出膏率为指标，采用正交试验筛选溶剂倍量、提取时间和提取次数的最优水平，并进行验证。结果 急毒实验结果显示所有小鼠均健康存活，未见明显毒性反应。药效实验结果表明白附片、党参、炙甘草混合水提，三七、干姜、酒大黄混合醇提为温肺降浊方的最佳提取方案；最优提取工艺为白附片先煎2 h，再入党参、炙甘草加10倍水加热回流提取3次，每次1 h；三七、干姜、酒大黄加6倍70%乙醇加热回流提取3次，每次1.5 h。结论 温肺降浊方能明显改善VD模型大鼠的学习和记忆能力，优选的工艺条件合理可行，为温肺降浊方的后续开发提供依据。
2018, 49(10):2426-2431.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.026
摘要:
目的 采用SCoT分子标记方法对茶枝柑及近缘种进行遗传多态性分析。方法 使用正交设计方法，对Mg2+、dNTPs、ExTaq DNA聚合酶、引物浓度及模板DNA用量5个因素进行筛选，筛选适合茶枝柑及近缘种的SCoT-PCR反应体系，同时通过梯度温度筛选最佳退火温度，并验证其多态性引物。结果 得到适于茶枝柑的SCoT标记PCR反应体系，最终筛选出12条清晰、条带丰富的作为茶枝柑及近缘种SCoT分子标记的引物，同时通过NTSYS软件分析得到茶枝柑及近缘种的相似系数表和UPGMA聚类树。结论 运用3个不同地域柑橘基因组DNA对优化的SCoT-PCR反应体系进行验证，获得了多态性丰富、条带清晰的扩增图谱，表明茶枝柑SCoT分子标记技术体系稳定可靠。而聚类分析结果能够直观、科学地从分子角度对茶枝柑及近缘种13种材料进行初步区分。
目的 采用SCoT分子标记方法对茶枝柑及近缘种进行遗传多态性分析。方法 使用正交设计方法，对Mg2+、dNTPs、ExTaq DNA聚合酶、引物浓度及模板DNA用量5个因素进行筛选，筛选适合茶枝柑及近缘种的SCoT-PCR反应体系，同时通过梯度温度筛选最佳退火温度，并验证其多态性引物。结果 得到适于茶枝柑的SCoT标记PCR反应体系，最终筛选出12条清晰、条带丰富的作为茶枝柑及近缘种SCoT分子标记的引物，同时通过NTSYS软件分析得到茶枝柑及近缘种的相似系数表和UPGMA聚类树。结论 运用3个不同地域柑橘基因组DNA对优化的SCoT-PCR反应体系进行验证，获得了多态性丰富、条带清晰的扩增图谱，表明茶枝柑SCoT分子标记技术体系稳定可靠。而聚类分析结果能够直观、科学地从分子角度对茶枝柑及近缘种13种材料进行初步区分。
2018, 49(10):2432-2439.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.027
摘要:
目的 研究甘肃野生红芪种质资源的遗传结构及遗传多样性。方法 收集15份武都、宕昌红芪自然分布区野生种质样本，采用ISSR标记技术扩增，POPGENE 1.32软件计算遗传多样性参数，NTSYS软件进行UPGMA与PCoA分析，采用Arlequin 31开展分子变异分析，运用structure 2.3.4软件开展居群结构分析。结果 9条引物总共扩增出173条条带，多态性条带数为126，多态性比率为72.83%，取样野生红芪种群的多态性位点比率（PPL）为49.71%~61.85%，平均多态性比率为55.78%。红芪种群的总体物种水平的等位基因观察数（Na）为1.728 3，有效等位基因数（Ne）为1.364 6，Nei's基因多样性指数（H）为0.224 2，Shannon's指数（I）为0.334 5。野生红芪种质的Nei总基因多样性为0.223 0，Nei's种群内基因多样性为0.192 1，Nei's基因分化系数为0.138 9，基因流为3.099 4。野生红芪种质种群间的变异为16.36%，种群内的变异占83.64%，遗传变异主要发生在种群内。UPGMA、PCoA与居群结构分析均表明取样野生红芪种质种群可分为2类，Mantel相关性检测发现，遗传分化与地理距离呈中等程度相关性。结论 取样野生红芪种质具有丰富的遗传多样性，遗传结构呈现出遗传分化主要发生在种群内与多年生的特征，为保护与开发利用红芪种质资源提供了理论基础。
目的 研究甘肃野生红芪种质资源的遗传结构及遗传多样性。方法 收集15份武都、宕昌红芪自然分布区野生种质样本，采用ISSR标记技术扩增，POPGENE 1.32软件计算遗传多样性参数，NTSYS软件进行UPGMA与PCoA分析，采用Arlequin 31开展分子变异分析，运用structure 2.3.4软件开展居群结构分析。结果 9条引物总共扩增出173条条带，多态性条带数为126，多态性比率为72.83%，取样野生红芪种群的多态性位点比率（PPL）为49.71%~61.85%，平均多态性比率为55.78%。红芪种群的总体物种水平的等位基因观察数（Na）为1.728 3，有效等位基因数（Ne）为1.364 6，Nei's基因多样性指数（H）为0.224 2，Shannon's指数（I）为0.334 5。野生红芪种质的Nei总基因多样性为0.223 0，Nei's种群内基因多样性为0.192 1，Nei's基因分化系数为0.138 9，基因流为3.099 4。野生红芪种质种群间的变异为16.36%，种群内的变异占83.64%，遗传变异主要发生在种群内。UPGMA、PCoA与居群结构分析均表明取样野生红芪种质种群可分为2类，Mantel相关性检测发现，遗传分化与地理距离呈中等程度相关性。结论 取样野生红芪种质具有丰富的遗传多样性，遗传结构呈现出遗传分化主要发生在种群内与多年生的特征，为保护与开发利用红芪种质资源提供了理论基础。
2018, 49(10):2440-2446.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.028
摘要:
目的 克隆牛樟芝三萜合成途径中鲨烯环氧酶基因（AcSE），并进行生物信息学和表达差异分析。方法 以牛樟芝菌丝体cDNA为模板，利用快速末端扩增（RACE）进行AcSE序列扩增，利用生物信息学分析AcSE基因的理化性质并预测其蛋白二级结构、三级结构及其功能；同时利用实时荧光定量PCR （qRT-PCR）测定不同培养时间的液体牛樟芝菌丝体及子实体中AcSE基因的表达情况。结果 AcSE的cDNA全长1 446 bp （GenBank编号：KT070558），编码481个氨基酸，相对分子质量为53 300，等电点为6.36。结构域分析表明AcSE内含3个跨膜的结构域，无卷曲螺旋结构，且疏水区和亲水区交替存在。AcSE的gDNA全长为1 607 bp，含4个外显子和3个内含子。AcSE在液体培养7 d的牛樟芝菌丝体中表达量最高，为子实体的7.89倍，且随着培养时间的延长逐渐下降。结论 首次从牛樟芝中克隆了AcSE基因，为进一步阐明该基因在牛樟芝三萜合成途径中的作用奠定基础。
目的 克隆牛樟芝三萜合成途径中鲨烯环氧酶基因（AcSE），并进行生物信息学和表达差异分析。方法 以牛樟芝菌丝体cDNA为模板，利用快速末端扩增（RACE）进行AcSE序列扩增，利用生物信息学分析AcSE基因的理化性质并预测其蛋白二级结构、三级结构及其功能；同时利用实时荧光定量PCR （qRT-PCR）测定不同培养时间的液体牛樟芝菌丝体及子实体中AcSE基因的表达情况。结果 AcSE的cDNA全长1 446 bp （GenBank编号：KT070558），编码481个氨基酸，相对分子质量为53 300，等电点为6.36。结构域分析表明AcSE内含3个跨膜的结构域，无卷曲螺旋结构，且疏水区和亲水区交替存在。AcSE的gDNA全长为1 607 bp，含4个外显子和3个内含子。AcSE在液体培养7 d的牛樟芝菌丝体中表达量最高，为子实体的7.89倍，且随着培养时间的延长逐渐下降。结论 首次从牛樟芝中克隆了AcSE基因，为进一步阐明该基因在牛樟芝三萜合成途径中的作用奠定基础。
2018, 49(10):2447-2453.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.029
摘要:
目的 建立HPLC-MS/MS法同时测定体外培育牛黄Calculus Bovis Sativus（CBS）和天然牛黄Calculus Bovis（CB）中26种胆汁酸成分。方法 Symmetry C18色谱柱（150 mm×2.1 mm，3.5μm），流动相为水（0.1%甲酸+10 mmol/L乙酸铵）-甲醇（0.1%甲酸+10 mmol/L乙酸铵），体积流量0.15 mL/min，梯度洗脱，进样量为10 μL。质谱采用电喷雾离子源，负离子模式监测，喷射电压-4 500 V，离子源温度350℃，采用多反应监测模式（MRM）。结果 牛黄中26种胆汁酸在线性范围内峰面积与摩尔浓度均呈良好的线性关系（r ≥ 0.991 4），加样回收率为98.2%~102.3%，精密度RSD值小于0.95%，CBS和CB的胆汁酸类成分在种类和含量上存在一定差异。结论 该法灵敏度高、专属性好、结果可靠，适用于牛黄中胆汁酸成分的测定。
目的 建立HPLC-MS/MS法同时测定体外培育牛黄Calculus Bovis Sativus（CBS）和天然牛黄Calculus Bovis（CB）中26种胆汁酸成分。方法 Symmetry C18色谱柱（150 mm×2.1 mm，3.5μm），流动相为水（0.1%甲酸+10 mmol/L乙酸铵）-甲醇（0.1%甲酸+10 mmol/L乙酸铵），体积流量0.15 mL/min，梯度洗脱，进样量为10 μL。质谱采用电喷雾离子源，负离子模式监测，喷射电压-4 500 V，离子源温度350℃，采用多反应监测模式（MRM）。结果 牛黄中26种胆汁酸在线性范围内峰面积与摩尔浓度均呈良好的线性关系（r ≥ 0.991 4），加样回收率为98.2%~102.3%，精密度RSD值小于0.95%，CBS和CB的胆汁酸类成分在种类和含量上存在一定差异。结论 该法灵敏度高、专属性好、结果可靠，适用于牛黄中胆汁酸成分的测定。
2018, 49(10):2454-2459.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.030
摘要:
目的 建立西藏木瓜的HPLC多指标定量指纹图谱，为西藏木瓜的质量控制和真伪鉴别提供方法和技术支持。方法 采用高剪切分散乳化（HSDE）法提取木瓜鲜样，采用Agilent Zorbax SB-C18（250 mm×4.6 mm，5.0μm）色谱柱，乙腈-0.5%冰乙酸+10 mmol/L乙酸铵水溶液为流动相，进行梯度洗脱，体积流量为0.8 mL/min，柱温为25℃，检测波长为280 nm。利用ESI-TOF/MS法对西藏木瓜提取物中多种化合物进行鉴别，在对多指标活性成分进行定量测定的基础上，建立西藏木瓜的HPLC指纹图谱。结果 西藏木瓜HPLC指纹图谱共有30个共有峰，指认了其中9个峰，分别为绿原酸、香草酸、咖啡酸、藜芦酸、芸香苷、槲皮苷、金丝桃苷、齐墩果酸和熊果酸，并对其进行了定量测定。指纹图谱中相似度分析表明，10批西藏木瓜的相似度较为接近，而西藏木瓜与其他品种木瓜的相似度差别较大。结论 HSDE-HPLC-DAD-ESI-TOF/MS法可以用于木瓜鲜样的快速提取和分析，在此基础上建立的指纹图谱结合相似度分析可用于其质量评价，为提高西藏木瓜的质量控制水平提供了方法和技术支持。
目的 建立西藏木瓜的HPLC多指标定量指纹图谱，为西藏木瓜的质量控制和真伪鉴别提供方法和技术支持。方法 采用高剪切分散乳化（HSDE）法提取木瓜鲜样，采用Agilent Zorbax SB-C18（250 mm×4.6 mm，5.0μm）色谱柱，乙腈-0.5%冰乙酸+10 mmol/L乙酸铵水溶液为流动相，进行梯度洗脱，体积流量为0.8 mL/min，柱温为25℃，检测波长为280 nm。利用ESI-TOF/MS法对西藏木瓜提取物中多种化合物进行鉴别，在对多指标活性成分进行定量测定的基础上，建立西藏木瓜的HPLC指纹图谱。结果 西藏木瓜HPLC指纹图谱共有30个共有峰，指认了其中9个峰，分别为绿原酸、香草酸、咖啡酸、藜芦酸、芸香苷、槲皮苷、金丝桃苷、齐墩果酸和熊果酸，并对其进行了定量测定。指纹图谱中相似度分析表明，10批西藏木瓜的相似度较为接近，而西藏木瓜与其他品种木瓜的相似度差别较大。结论 HSDE-HPLC-DAD-ESI-TOF/MS法可以用于木瓜鲜样的快速提取和分析，在此基础上建立的指纹图谱结合相似度分析可用于其质量评价，为提高西藏木瓜的质量控制水平提供了方法和技术支持。
2018, 49(10):2460-2468.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.031
摘要:
气分热是卫气营血辨证中气分证的一个证候群，白虎汤是清气分热的经典名方，若阳明气分热兼气津两伤则用白虎汤加人参。为探讨人参促白虎汤解热作用的机制，应用网络药理学方法，在总结人参对免疫系统的作用及发热与免疫系统关系的基础上，首先通过TCMSP数据库在限定条件下筛选得到人参22个活性成分及其对应的靶标，采用HPO数据库检索发热相关疾病靶标；然后通过STRING数据库将人参活性成分对应靶标和发热相关疾病靶标构建"人参-靶标-发热"网络，应用Cytoscape软件将上述网络可视化后，根据相关特征参数得到18个关键节点；再由GATHER数据库平台对关键节点进行基因功能富集分析。经上述网络构建及拓朴测算发现人参可能通过调控MyD88依赖型或MyD88非依赖型Toll样受体信号通路激活天然免疫系统，达到促进白虎汤解热作用的效果。
气分热是卫气营血辨证中气分证的一个证候群，白虎汤是清气分热的经典名方，若阳明气分热兼气津两伤则用白虎汤加人参。为探讨人参促白虎汤解热作用的机制，应用网络药理学方法，在总结人参对免疫系统的作用及发热与免疫系统关系的基础上，首先通过TCMSP数据库在限定条件下筛选得到人参22个活性成分及其对应的靶标，采用HPO数据库检索发热相关疾病靶标；然后通过STRING数据库将人参活性成分对应靶标和发热相关疾病靶标构建"人参-靶标-发热"网络，应用Cytoscape软件将上述网络可视化后，根据相关特征参数得到18个关键节点；再由GATHER数据库平台对关键节点进行基因功能富集分析。经上述网络构建及拓朴测算发现人参可能通过调控MyD88依赖型或MyD88非依赖型Toll样受体信号通路激活天然免疫系统，达到促进白虎汤解热作用的效果。
2018, 49(10):2469-2476.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.032
摘要:
近年来免疫分析技术在中医药领域广泛应用，尤其是在中药质量控制、中药安全性评价、中药（复方）机制研究等方面发挥了重要作用，其中中药小分子单克隆抗体的制备是这些应用的前提和关键。主要从完全抗原制备、动物免疫、杂交瘤细胞株建立及单克隆抗体生产等方面进行综述，特别对近20年已报道且具有代表性的中药小分子抗原抗体品种进行梳理，为中药小分子单克隆抗体的研究及应用提供参考。
近年来免疫分析技术在中医药领域广泛应用，尤其是在中药质量控制、中药安全性评价、中药（复方）机制研究等方面发挥了重要作用，其中中药小分子单克隆抗体的制备是这些应用的前提和关键。主要从完全抗原制备、动物免疫、杂交瘤细胞株建立及单克隆抗体生产等方面进行综述，特别对近20年已报道且具有代表性的中药小分子抗原抗体品种进行梳理，为中药小分子单克隆抗体的研究及应用提供参考。
2018, 49(10):2477-2481.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.033
摘要:
经皮给药系统亟待解决的关键问题是提高药物的透皮吸收，中药挥发油作为一大类性质优良的透皮吸收促进剂，不仅能促进药物的透皮吸收，对皮肤刺激性小，而且还能起到一定的治疗效果，与透皮吸收的药物产生协同作用，但中药挥发油自身溶解度差，还存在不稳定的问题。目前应用于挥发油透皮促渗的制剂技术包括贴剂、包合物、凝胶膏剂、凝胶剂、微乳等，单独或组合使用能不同程度地增加挥发油的溶解度，提高透皮促渗效果。对目前中药挥发油透皮促渗的制剂技术进行综述，并对其今后的研究方向进行初步探讨。
经皮给药系统亟待解决的关键问题是提高药物的透皮吸收，中药挥发油作为一大类性质优良的透皮吸收促进剂，不仅能促进药物的透皮吸收，对皮肤刺激性小，而且还能起到一定的治疗效果，与透皮吸收的药物产生协同作用，但中药挥发油自身溶解度差，还存在不稳定的问题。目前应用于挥发油透皮促渗的制剂技术包括贴剂、包合物、凝胶膏剂、凝胶剂、微乳等，单独或组合使用能不同程度地增加挥发油的溶解度，提高透皮促渗效果。对目前中药挥发油透皮促渗的制剂技术进行综述，并对其今后的研究方向进行初步探讨。
2018, 49(10):2482-2488.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.10.034
摘要:
环烯醚萜苷类化合物种类繁多，近年来对此类化合物的广泛研究发现其具有多种生物活性，如抗炎、抗肿瘤、保肝、心血管系统保护作用等。结合近年来国内外的研究，将其生物合成途径、相关酶（GPPS、GES、G10H、10-HGO、IS、7-DLS、7-DLGT、7-DLH、LAMT及SLS）及编码基因的研究进展进行综述，一方面可达到人为调节其代谢产物生成的目的，另一方面可为基于环烯醚萜苷类的新药发现提供参考。
环烯醚萜苷类化合物种类繁多，近年来对此类化合物的广泛研究发现其具有多种生物活性，如抗炎、抗肿瘤、保肝、心血管系统保护作用等。结合近年来国内外的研究，将其生物合成途径、相关酶（GPPS、GES、G10H、10-HGO、IS、7-DLS、7-DLGT、7-DLH、LAMT及SLS）及编码基因的研究进展进行综述，一方面可达到人为调节其代谢产物生成的目的，另一方面可为基于环烯醚萜苷类的新药发现提供参考。
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