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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2017年第48卷第7期文章目次
2017, 48(7):1267-1274.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.001
摘要:
中医药作为人类历史上历史最为悠久、使用人数最多、理论体系最完整、药物品种最丰富的传统医学，为人类的发展与进步起到了巨大的作用。将从复方中药研究的现状与前景、大中药概念与中药的多样性、中医药个性化诊疗与中药质量标准化、防重于治与中药养生科学、影响中药疗效的几个关键因素和让中医药走入绅士层面6个方面进行讨论与思考，以期与志同道合者共同为推进中医药的发展贡献微薄之力。
中医药作为人类历史上历史最为悠久、使用人数最多、理论体系最完整、药物品种最丰富的传统医学，为人类的发展与进步起到了巨大的作用。将从复方中药研究的现状与前景、大中药概念与中药的多样性、中医药个性化诊疗与中药质量标准化、防重于治与中药养生科学、影响中药疗效的几个关键因素和让中医药走入绅士层面6个方面进行讨论与思考，以期与志同道合者共同为推进中医药的发展贡献微薄之力。
2017, 48(7):1275-1281.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.002
摘要:
目的 研究赤芝Ganoderma lucidum的干燥子实体乙醇提取物的化学成分及其活性。方法 运用硅胶柱色谱、中压液相色谱、HPLC等色谱技术对赤芝95%乙醇提取物进行系统分离，并结合UV、HR-ESI-MS、ESI-MS、1D-NMR、2D-NMR等波谱学手段对所得到的化合物进行结构鉴定；考察化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从赤芝95%乙醇提取物中分离得到11个三萜类化合物，分别鉴定为灵芝醇A（1）、灵芝酸H（2）、灵芝酸AM1（3）、灵芝酸D（4）、灵芝酸D甲酯（5）、ganolucidic acid E（6）、11α-hydroxy-3，7-dioxo-5α-lanosta-8，24(E)-dien-26-oic acid（7）、灵芝烯酸D（8）、赤芝酸A（9）、赤芝酸F甲酯（10）、赤芝酸B（11）。结论 化合物1为新化合物，化合物1和5显示了一定的α-葡萄糖苷酶抑制作用。
目的 研究赤芝Ganoderma lucidum的干燥子实体乙醇提取物的化学成分及其活性。方法 运用硅胶柱色谱、中压液相色谱、HPLC等色谱技术对赤芝95%乙醇提取物进行系统分离，并结合UV、HR-ESI-MS、ESI-MS、1D-NMR、2D-NMR等波谱学手段对所得到的化合物进行结构鉴定；考察化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从赤芝95%乙醇提取物中分离得到11个三萜类化合物，分别鉴定为灵芝醇A（1）、灵芝酸H（2）、灵芝酸AM1（3）、灵芝酸D（4）、灵芝酸D甲酯（5）、ganolucidic acid E（6）、11α-hydroxy-3，7-dioxo-5α-lanosta-8，24(E)-dien-26-oic acid（7）、灵芝烯酸D（8）、赤芝酸A（9）、赤芝酸F甲酯（10）、赤芝酸B（11）。结论 化合物1为新化合物，化合物1和5显示了一定的α-葡萄糖苷酶抑制作用。
2017, 48(7):1282-1285.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.003
摘要:
目的 对马尔康柴胡Bupleunum malconense的地上部分进行化学成分研究。方法 利用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等柱色谱技术分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从马尔康柴胡地上部分乙醇提取物中分离得到11个化合物，分别鉴定为槲皮素（1）、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷（2）、圣草酚（3）、3'，4'，5，7-四羟基-3-甲氧基黄酮（4）、原儿茶酸（5）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（6）、山柰酚（7）、异鼠李素（8）、芦丁（9）、β-谷甾醇（10）、胡萝卜苷（11）。结论 11个化合物均为首次从该植物中分离得到，化合物3、4为首次从柴胡属植物中分离得到。
目的 对马尔康柴胡Bupleunum malconense的地上部分进行化学成分研究。方法 利用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等柱色谱技术分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从马尔康柴胡地上部分乙醇提取物中分离得到11个化合物，分别鉴定为槲皮素（1）、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷（2）、圣草酚（3）、3'，4'，5，7-四羟基-3-甲氧基黄酮（4）、原儿茶酸（5）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（6）、山柰酚（7）、异鼠李素（8）、芦丁（9）、β-谷甾醇（10）、胡萝卜苷（11）。结论 11个化合物均为首次从该植物中分离得到，化合物3、4为首次从柴胡属植物中分离得到。
2017, 48(7):1286-1291.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.004
摘要:
目的 对海南狗牙花Ervatamia hainanensis的生物碱化学成分进行研究。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化，根据理化性质和现代波谱学技术鉴定化合物的结构。结果 从海南狗牙花甲醇提取物中分离得到12个生物碱，分别鉴定为冠狗牙花碱（1）、19-表海尼山辣椒碱（2）、9，10-二甲氧基冠狗牙花碱（3）、老刺木碱（4）、老刺木碱-4-氮氧化物（5）、3-oxo-19-epi-heyneanine（6）、劲直胺（7）、deacetylakuammiline（8）、pandine（9）、rhazicine（10）、rhazicine N(4)-oxide（11）、rhazimine（12）。结论 化合物8、10~12为首次从该属植物中分离得到，化合物3、5~7为首次从该植物中分离得到。
目的 对海南狗牙花Ervatamia hainanensis的生物碱化学成分进行研究。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化，根据理化性质和现代波谱学技术鉴定化合物的结构。结果 从海南狗牙花甲醇提取物中分离得到12个生物碱，分别鉴定为冠狗牙花碱（1）、19-表海尼山辣椒碱（2）、9，10-二甲氧基冠狗牙花碱（3）、老刺木碱（4）、老刺木碱-4-氮氧化物（5）、3-oxo-19-epi-heyneanine（6）、劲直胺（7）、deacetylakuammiline（8）、pandine（9）、rhazicine（10）、rhazicine N(4)-oxide（11）、rhazimine（12）。结论 化合物8、10~12为首次从该属植物中分离得到，化合物3、5~7为首次从该植物中分离得到。
2017, 48(7):1292-1297.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.005
摘要:
目的 研究山西黄芫花（河朔荛花Wikstroemia chamaedaphne的花蕾）中具有抗乙肝病毒（HBV）作用的二萜成分。方法 采用色谱方法分离纯化，经波谱数据和单晶衍射技术鉴定化合物结构，采用MTT法进行体外细胞毒和抗HBV活性测试。结果 从黄芫花中分离鉴定9个化合物，包括6个瑞香烷型二萜：河朔荛花素（1）、pimelotide A（2）、pimelotide C（3）、wikstroelide E（4）、pimelea factor S6（5）、pimelea factor S7（6）；1个惕各烷型二萜：6α，7α-epoxy-5β-hydroxy- 12-deoxyphorbol-13-decanoate（7）和2个黄酮苷化合物：木犀草素-4'-O-β-D-葡萄糖苷（8）和异槲皮苷（9）。化合物1~4和7均显示较强的细胞毒活性，其半数毒性浓度（TC50）值为3.24~7.30 μg/mL，且化合物3显示出显著的抑制HBsAg产生的作用，其IC50为0.016 μg/mL，治疗指数（therapeutic index，TI）值为355.63。结论 化合物7和8为首次从该属植物中分离得到，首次报道了化合物2的晶体结构，首次发现了化合物3具有显著的抑制HBsAg产生的作用。
目的 研究山西黄芫花（河朔荛花Wikstroemia chamaedaphne的花蕾）中具有抗乙肝病毒（HBV）作用的二萜成分。方法 采用色谱方法分离纯化，经波谱数据和单晶衍射技术鉴定化合物结构，采用MTT法进行体外细胞毒和抗HBV活性测试。结果 从黄芫花中分离鉴定9个化合物，包括6个瑞香烷型二萜：河朔荛花素（1）、pimelotide A（2）、pimelotide C（3）、wikstroelide E（4）、pimelea factor S6（5）、pimelea factor S7（6）；1个惕各烷型二萜：6α，7α-epoxy-5β-hydroxy- 12-deoxyphorbol-13-decanoate（7）和2个黄酮苷化合物：木犀草素-4'-O-β-D-葡萄糖苷（8）和异槲皮苷（9）。化合物1~4和7均显示较强的细胞毒活性，其半数毒性浓度（TC50）值为3.24~7.30 μg/mL，且化合物3显示出显著的抑制HBsAg产生的作用，其IC50为0.016 μg/mL，治疗指数（therapeutic index，TI）值为355.63。结论 化合物7和8为首次从该属植物中分离得到，首次报道了化合物2的晶体结构，首次发现了化合物3具有显著的抑制HBsAg产生的作用。
2017, 48(7):1298-1301.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.006
摘要:
目的 研究一株毛壳属内生真菌Chaetomium sp. 的次生代谢产物。方法 采用硅胶、凝胶和半制备等多种色谱方法进行分离纯化，根据波谱学数据鉴定化合物结构。结果 从发酵提取物中共分离得到10个化合物，分别鉴定为chetoseminudin B（1）、gonytolide C（2）、chaetone D（3）、1H-indole-3-carbaldehyde（4）、1H-吲哚-3-羧酸（5）、indole-3- methylethanoate（6）、3R*，4R*-二羟基-3-甲基戊烷-2-酮（7）、大黄素（8）、3β，5α，9α-trihydroxy-(22E，24R)-ergosta-7，22-dien-6-one（9）、(3β，5α，6β，22E)-6-methoxyergosta-7，22-diene-3，5-diol（10）。结论 化合物1~10均为首次从该菌种中分离得到。
目的 研究一株毛壳属内生真菌Chaetomium sp. 的次生代谢产物。方法 采用硅胶、凝胶和半制备等多种色谱方法进行分离纯化，根据波谱学数据鉴定化合物结构。结果 从发酵提取物中共分离得到10个化合物，分别鉴定为chetoseminudin B（1）、gonytolide C（2）、chaetone D（3）、1H-indole-3-carbaldehyde（4）、1H-吲哚-3-羧酸（5）、indole-3- methylethanoate（6）、3R*，4R*-二羟基-3-甲基戊烷-2-酮（7）、大黄素（8）、3β，5α，9α-trihydroxy-(22E，24R)-ergosta-7，22-dien-6-one（9）、(3β，5α，6β，22E)-6-methoxyergosta-7，22-diene-3，5-diol（10）。结论 化合物1~10均为首次从该菌种中分离得到。
2017, 48(7):1302-1305.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.007
摘要:
目的 研究乳苣Mulgedium tataricum全草石油醚部位的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、重结晶、制备薄层色谱和制备液相色谱等技术进行分离纯化，并经NMR等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。结果 从乳苣全草60%乙醇提取物的石油醚萃取部位分离得到9个化合物，分别鉴定为蒲公英甾醇（1）、伪蒲公英甾醇（2）、羽扇豆醇（3）、齐墩果-18-烯- 3β-醇（4）、β-谷甾醇（5）、齐墩果-18-烯-3-酮（6）、3β-羟基-蒲公英-20(30)-烯-28-酸（7）、豆甾醇（8）、羽扇豆酮（9）。结论 化合物3、4、6、7和9为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究乳苣Mulgedium tataricum全草石油醚部位的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、重结晶、制备薄层色谱和制备液相色谱等技术进行分离纯化，并经NMR等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。结果 从乳苣全草60%乙醇提取物的石油醚萃取部位分离得到9个化合物，分别鉴定为蒲公英甾醇（1）、伪蒲公英甾醇（2）、羽扇豆醇（3）、齐墩果-18-烯- 3β-醇（4）、β-谷甾醇（5）、齐墩果-18-烯-3-酮（6）、3β-羟基-蒲公英-20(30)-烯-28-酸（7）、豆甾醇（8）、羽扇豆酮（9）。结论 化合物3、4、6、7和9为首次从该属植物中分离得到。
2017, 48(7):1306-1313.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.008
摘要:
目的 对刺五加Acanthopanax senticosus叶进行血清药物化学初步研究。方法 大鼠ig给予刺五加叶提取液，采集含药血清。采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱（UPLC-Q-TOF-MS/MS）技术，通过比较相同色谱、质谱条件下刺五加叶提取物、空白血清及给药血清图谱，并利用Peakview和MetabolitePilot数据处理软件，根据质谱所提供的保留时间、精确相对分子质量及二级质谱裂解碎片来鉴定和推测其血中移行成分。结果 刺五加叶提取液ig给药后从血清中检测出19个入血成分，其中9个为原型成分，10个为代谢产物。结论 初步确定了刺五加叶的入血成分，为阐明其药效物质基础提供依据。
目的 对刺五加Acanthopanax senticosus叶进行血清药物化学初步研究。方法 大鼠ig给予刺五加叶提取液，采集含药血清。采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱（UPLC-Q-TOF-MS/MS）技术，通过比较相同色谱、质谱条件下刺五加叶提取物、空白血清及给药血清图谱，并利用Peakview和MetabolitePilot数据处理软件，根据质谱所提供的保留时间、精确相对分子质量及二级质谱裂解碎片来鉴定和推测其血中移行成分。结果 刺五加叶提取液ig给药后从血清中检测出19个入血成分，其中9个为原型成分，10个为代谢产物。结论 初步确定了刺五加叶的入血成分，为阐明其药效物质基础提供依据。
2017, 48(7):1314-1320.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.009
摘要:
目的 制备水飞蓟宾（silybin，SLB）前体脂质体并对其进行质量评价。方法 采用冷冻干燥法制备SLB前体脂质体，以包封率和载药量为评价指标，采用单因素考察和正交试验法，优化SLB前体脂质体处方及制备工艺，筛选最优冻干保护剂并考察SLB前体脂质体的形态、粒径分布、包封率及稳定性。结果 SLB前体脂质体的最优处方及制备工艺为药脂比1∶12，磷脂胆固醇比4∶1，水合介质pH值为7.4，制备温度为45 ℃；最优冻干保护剂为甘露醇；所形成的前体脂质体外观饱满、致密，复水水合后粒径为（251.40±2.14）nm，Zeta电位值为（−30.80±0.89）mV，包封率为（88.92±5.86）%，贮存期间（30 d）稳定性较好。结论 制备的SLB前体脂质体工艺简单、包封率高、稳定性好，值得进一步研究。
目的 制备水飞蓟宾（silybin，SLB）前体脂质体并对其进行质量评价。方法 采用冷冻干燥法制备SLB前体脂质体，以包封率和载药量为评价指标，采用单因素考察和正交试验法，优化SLB前体脂质体处方及制备工艺，筛选最优冻干保护剂并考察SLB前体脂质体的形态、粒径分布、包封率及稳定性。结果 SLB前体脂质体的最优处方及制备工艺为药脂比1∶12，磷脂胆固醇比4∶1，水合介质pH值为7.4，制备温度为45 ℃；最优冻干保护剂为甘露醇；所形成的前体脂质体外观饱满、致密，复水水合后粒径为（251.40±2.14）nm，Zeta电位值为（−30.80±0.89）mV，包封率为（88.92±5.86）%，贮存期间（30 d）稳定性较好。结论 制备的SLB前体脂质体工艺简单、包封率高、稳定性好，值得进一步研究。
2017, 48(7):1321-1326.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.010
摘要:
目的 优选乳香超微粉制备工艺，研究微粉化对乳香粉体理化性质与体外溶出等特性的影响。方法 以超微粉收率为评价指标，单因素实验考察原粉末粒度、冷冻时间、辅药比及粉碎时间对乳香超微粉碎的影响；对比分析考察微粉化对粉体学性质（休止角、松密度、振实密度、压缩度）、有效成分的量（挥发油、乙酸辛酯及11-羰基-β-乙酰乳香酸）与溶出情况等的影响。结果 优选得到乳香超微粉工艺为粉碎至细粉，冷冻4 h，辅药比1∶5、超微粉碎15 min。随粉碎度增加，乳香粉体休止角增大，松密度与振实密度减小，压缩度有增加的趋势，说明流动性降低；乳香挥发油中有效成分乙酸辛酯的量呈先增后降的趋势。溶出实验表明经优化工艺制备得到的超微粉中乙酸辛酯的量最高，11-羰基-β-乙酰乳香酸的累积溶出率明显比普通粉大。结论 优选的乳香超微粉工艺可行，适度微粉化有利于乳香有效成分的提取与溶出。
目的 优选乳香超微粉制备工艺，研究微粉化对乳香粉体理化性质与体外溶出等特性的影响。方法 以超微粉收率为评价指标，单因素实验考察原粉末粒度、冷冻时间、辅药比及粉碎时间对乳香超微粉碎的影响；对比分析考察微粉化对粉体学性质（休止角、松密度、振实密度、压缩度）、有效成分的量（挥发油、乙酸辛酯及11-羰基-β-乙酰乳香酸）与溶出情况等的影响。结果 优选得到乳香超微粉工艺为粉碎至细粉，冷冻4 h，辅药比1∶5、超微粉碎15 min。随粉碎度增加，乳香粉体休止角增大，松密度与振实密度减小，压缩度有增加的趋势，说明流动性降低；乳香挥发油中有效成分乙酸辛酯的量呈先增后降的趋势。溶出实验表明经优化工艺制备得到的超微粉中乙酸辛酯的量最高，11-羰基-β-乙酰乳香酸的累积溶出率明显比普通粉大。结论 优选的乳香超微粉工艺可行，适度微粉化有利于乳香有效成分的提取与溶出。
2017, 48(7):1327-1333.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.011
摘要:
目的 基于麦冬经不同程度硫熏后，相关检测指标的变化情况，优化麦冬硫熏的适宜工艺。方法 运用苯酚-硫酸法测定麦冬多糖的量；运用HPLC-ELSD法测定麦冬皂苷D和D'的量，流动相为乙腈-水（50∶50），漂移管温度40 ℃，氮气体积流量2.0 L/min；运用HPLC-UV法进行麦冬正丁醇部位指纹图谱研究，流动相为乙腈-0.1%磷酸水梯度洗脱，检测波长297 nm，同法测定甲基麦冬二氢高异黄酮A和B的量。以硫熏麦冬的总多糖、麦冬皂苷D和D'、甲基麦冬二氢高异黄酮A和B的质量分数及指纹图谱得分为综合考察指标，以硫磺用量和硫熏时间为考察因素，运用星点设计-效应面法优化麦冬硫熏工艺。结果 在实验设计范围内，随着硫磺用量和硫熏时间的增加，多糖的量先增加后降低，麦冬皂苷D和D'的量轻微增加后降低，甲基麦冬二氢高异黄酮A和B的量逐步降低。最终确定麦冬硫熏工艺为硫磺用量120~200 g/m3，硫熏时间0.6~1.5 h，多元2项式方程为Y=0.574＋0.054 3 X1－0.008 13 X2－0.518 X12＋0.131 X22＋0.153 X1X2，R-Sq=0.971。工艺验证结果表明偏差绝对值小于3%。结论 本研究明确麦冬硫熏后相关化学成分变化情况，建立适宜麦冬的硫熏工艺。
目的 基于麦冬经不同程度硫熏后，相关检测指标的变化情况，优化麦冬硫熏的适宜工艺。方法 运用苯酚-硫酸法测定麦冬多糖的量；运用HPLC-ELSD法测定麦冬皂苷D和D'的量，流动相为乙腈-水（50∶50），漂移管温度40 ℃，氮气体积流量2.0 L/min；运用HPLC-UV法进行麦冬正丁醇部位指纹图谱研究，流动相为乙腈-0.1%磷酸水梯度洗脱，检测波长297 nm，同法测定甲基麦冬二氢高异黄酮A和B的量。以硫熏麦冬的总多糖、麦冬皂苷D和D'、甲基麦冬二氢高异黄酮A和B的质量分数及指纹图谱得分为综合考察指标，以硫磺用量和硫熏时间为考察因素，运用星点设计-效应面法优化麦冬硫熏工艺。结果 在实验设计范围内，随着硫磺用量和硫熏时间的增加，多糖的量先增加后降低，麦冬皂苷D和D'的量轻微增加后降低，甲基麦冬二氢高异黄酮A和B的量逐步降低。最终确定麦冬硫熏工艺为硫磺用量120~200 g/m3，硫熏时间0.6~1.5 h，多元2项式方程为Y=0.574＋0.054 3 X1－0.008 13 X2－0.518 X12＋0.131 X22＋0.153 X1X2，R-Sq=0.971。工艺验证结果表明偏差绝对值小于3%。结论 本研究明确麦冬硫熏后相关化学成分变化情况，建立适宜麦冬的硫熏工艺。
2017, 48(7):1334-1339.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.012
摘要:
目的 建立麦芽中D-果糖、D-葡萄糖、蔗糖、D-麦芽糖4种糖类成分高效液相色谱-蒸发光散射（HPLC-ELSD）检测方法，探索麦芽炒制过程中还原糖和非还原糖的动态变化规律，为阐明麦芽消食作用机制提供科学依据。方法 收集不同炒制温度、不同炒制时间的麦芽，采用HPLC-ELSD方法测定生麦芽、炒麦芽样品中D-果糖、D-葡萄糖、蔗糖、D-麦芽糖4种糖类成分的量，采用聚类分析（HCA）法、偏最小二乘判别分析（PLS-DA）法分析炒制过程中各成分的动态变化规律。结果 麦芽中D-果糖、D-葡萄糖、D-麦芽糖3种还原糖的量随温度增加整体表现为下降趋势，而非还原糖蔗糖表现为先升高后降低的趋势；HCA可将不同温度下炒制的麦芽分为3类，PLS-DA表明炒制温度主要影响蔗糖的量，而对还原糖D-果糖、D-葡萄糖、D-麦芽糖影响较小且程度相当；随着炒制时间的延长，4种糖的量均呈降低趋势，16 min后基本不再变化。HCA可将不同炒制时间的麦芽分为4类；标准化A420值随炒制时间的增加而增加，在16 min基本达到峰值。结论 麦芽在炒制过程中还原糖、非还原糖与氨基酸等成分直接或间接发生美拉德（Maillard）反应而导致其量的下降，其产物可能与麦芽消食作用有关。
目的 建立麦芽中D-果糖、D-葡萄糖、蔗糖、D-麦芽糖4种糖类成分高效液相色谱-蒸发光散射（HPLC-ELSD）检测方法，探索麦芽炒制过程中还原糖和非还原糖的动态变化规律，为阐明麦芽消食作用机制提供科学依据。方法 收集不同炒制温度、不同炒制时间的麦芽，采用HPLC-ELSD方法测定生麦芽、炒麦芽样品中D-果糖、D-葡萄糖、蔗糖、D-麦芽糖4种糖类成分的量，采用聚类分析（HCA）法、偏最小二乘判别分析（PLS-DA）法分析炒制过程中各成分的动态变化规律。结果 麦芽中D-果糖、D-葡萄糖、D-麦芽糖3种还原糖的量随温度增加整体表现为下降趋势，而非还原糖蔗糖表现为先升高后降低的趋势；HCA可将不同温度下炒制的麦芽分为3类，PLS-DA表明炒制温度主要影响蔗糖的量，而对还原糖D-果糖、D-葡萄糖、D-麦芽糖影响较小且程度相当；随着炒制时间的延长，4种糖的量均呈降低趋势，16 min后基本不再变化。HCA可将不同炒制时间的麦芽分为4类；标准化A420值随炒制时间的增加而增加，在16 min基本达到峰值。结论 麦芽在炒制过程中还原糖、非还原糖与氨基酸等成分直接或间接发生美拉德（Maillard）反应而导致其量的下降，其产物可能与麦芽消食作用有关。
2017, 48(7):1340-1343.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.013
摘要:
目的 以活血和抗凝血活性为指标，对复方地龙胶囊质量标准进行再评价研究。方法 采用纤维蛋白平板法，以尿激酶和凝血酶作为对照，分别测定复方地龙胶囊的抗凝血和活血活性。结果 尿激酶在200~1 000 U/mL与透明圈面积呈良好线性关系，r=0.999；凝血酶在8~40 U/mL与沉淀圈面积呈良好线性关系，r=0.997。暂时规定复方地龙胶囊的抗凝血和活血活性分别不低于12 840 U/g和113 822 U/g。结论 本法可以快速、简便、准确地测定复方地龙胶囊的抗凝血和活血活性，可用于复方地龙胶囊的质量控制。
目的 以活血和抗凝血活性为指标，对复方地龙胶囊质量标准进行再评价研究。方法 采用纤维蛋白平板法，以尿激酶和凝血酶作为对照，分别测定复方地龙胶囊的抗凝血和活血活性。结果 尿激酶在200~1 000 U/mL与透明圈面积呈良好线性关系，r=0.999；凝血酶在8~40 U/mL与沉淀圈面积呈良好线性关系，r=0.997。暂时规定复方地龙胶囊的抗凝血和活血活性分别不低于12 840 U/g和113 822 U/g。结论 本法可以快速、简便、准确地测定复方地龙胶囊的抗凝血和活血活性，可用于复方地龙胶囊的质量控制。
2017, 48(7):1344-1349.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.014
摘要:
目的 建立HPLC-DAD法同时测定参芪十一味颗粒（SSG）中23-乙酰泽泻醇B、阿魏酸、毛蕊花糖苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、天麻素、大黄酚、橙黄决明素、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和金丝桃苷的方法。方法 采用RP-HPLC法，色谱柱为Waters XBridge-C18（250 mm×4.6 mm，5.0 μm）；流动相为甲醇-乙腈-水（15∶80∶5）和乙腈-0.1%磷酸水溶液（10∶90），梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min；柱温35 ℃，进样量10 μL。结果 23-乙酰泽泻醇B、阿魏酸、毛蕊花糖苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、天麻素、大黄酚、橙黄决明素、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和金丝桃苷11种成分能够达到很好分离；其线性范围分别为0.4~8.0 μg/mL（r=0.999 2）、0.2~4.0 μg/mL（r=0.999 5）、0.2~4.0 μg/mL（r=0.999 5）、0.1~2.0 μg/mL（r=0.999 6）、0.1~2.0 μg/mL（r=0.999 7）、0.1~2.0 μg/mL（r=0.999 4）、0.5~10 μg/mL（r=0.999 2）、0.6~12 μg/mL（r=0.999 2）、0.4~8.0 μg/mL（r=0.999 4）、1.0~20 μg/mL（r=0.999 6）、0.8~16 μg/mL（r=0.999 3），平均加样回收率分别为98.1%、98.1%、99.1%、98.3%、99.5%、99.9%、98.5%、100.4%、101.6%、99.7%、101.2%，RSD分别为0.9%、1.6%、1.6%、1.8%、1.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.4%、0.9%、1.1%（n=6）。9批次供试品中23-乙酰泽泻醇B、阿魏酸、毛蕊花糖苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、天麻素、大黄酚、橙黄决明素、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和金丝桃苷质量浓度分别为0.081~0.089、0.261~0.269、0.060~0.069、0.038~0.047、0.030~0.037、0.042~0.049、0.420~0.428、0.141~0.151、0.178~0.189、0.107~0.117、0.069~0.078 mg/g，结果表明本品各批次之间差异较小。结论 本方法操作简便，测定结果准确可靠，可用于SSG的质量控制。
目的 建立HPLC-DAD法同时测定参芪十一味颗粒（SSG）中23-乙酰泽泻醇B、阿魏酸、毛蕊花糖苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、天麻素、大黄酚、橙黄决明素、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和金丝桃苷的方法。方法 采用RP-HPLC法，色谱柱为Waters XBridge-C18（250 mm×4.6 mm，5.0 μm）；流动相为甲醇-乙腈-水（15∶80∶5）和乙腈-0.1%磷酸水溶液（10∶90），梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min；柱温35 ℃，进样量10 μL。结果 23-乙酰泽泻醇B、阿魏酸、毛蕊花糖苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、天麻素、大黄酚、橙黄决明素、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和金丝桃苷11种成分能够达到很好分离；其线性范围分别为0.4~8.0 μg/mL（r=0.999 2）、0.2~4.0 μg/mL（r=0.999 5）、0.2~4.0 μg/mL（r=0.999 5）、0.1~2.0 μg/mL（r=0.999 6）、0.1~2.0 μg/mL（r=0.999 7）、0.1~2.0 μg/mL（r=0.999 4）、0.5~10 μg/mL（r=0.999 2）、0.6~12 μg/mL（r=0.999 2）、0.4~8.0 μg/mL（r=0.999 4）、1.0~20 μg/mL（r=0.999 6）、0.8~16 μg/mL（r=0.999 3），平均加样回收率分别为98.1%、98.1%、99.1%、98.3%、99.5%、99.9%、98.5%、100.4%、101.6%、99.7%、101.2%，RSD分别为0.9%、1.6%、1.6%、1.8%、1.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.4%、0.9%、1.1%（n=6）。9批次供试品中23-乙酰泽泻醇B、阿魏酸、毛蕊花糖苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、天麻素、大黄酚、橙黄决明素、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和金丝桃苷质量浓度分别为0.081~0.089、0.261~0.269、0.060~0.069、0.038~0.047、0.030~0.037、0.042~0.049、0.420~0.428、0.141~0.151、0.178~0.189、0.107~0.117、0.069~0.078 mg/g，结果表明本品各批次之间差异较小。结论 本方法操作简便，测定结果准确可靠，可用于SSG的质量控制。
16 关节炎膏质量标准提高研究
2017, 48(7):1350-1353.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.015
摘要:
目的 完善提高关节炎膏的质量标准。方法 采用薄层色谱（TLC）法对关节炎膏中白芷进行了定性鉴别；采用气相色谱（GC）法对处方中樟脑及龙脑进行了定量检测。结果 处方中白芷的TLC鉴别斑点清晰，重现性好且阴性无干扰。樟脑在0.401 41~4.014 1 μg，龙脑在0.393 34~3.933 4 μg线性关系良好；平均质量分数分别为樟脑6.038 0 mg/g、龙脑 5.353 9 mg/g；各成分平均回收率分别为樟脑99.32%，龙脑99.82%。结论 建立的质量标准准确简便可行，可用于关节炎膏的质量控制。
目的 完善提高关节炎膏的质量标准。方法 采用薄层色谱（TLC）法对关节炎膏中白芷进行了定性鉴别；采用气相色谱（GC）法对处方中樟脑及龙脑进行了定量检测。结果 处方中白芷的TLC鉴别斑点清晰，重现性好且阴性无干扰。樟脑在0.401 41~4.014 1 μg，龙脑在0.393 34~3.933 4 μg线性关系良好；平均质量分数分别为樟脑6.038 0 mg/g、龙脑 5.353 9 mg/g；各成分平均回收率分别为樟脑99.32%，龙脑99.82%。结论 建立的质量标准准确简便可行，可用于关节炎膏的质量控制。
2017, 48(7):1354-1361.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.016
摘要:
目的 建立岩黄连提取物的化学成分与其抑制大鼠肝星状细胞（HSC-T6）作用的组效关系模型，寻找与药效显著相关的活性成分。方法 采用正交设计法提取得到9个岩黄连提取物，通过HPLC法对岩黄连提取物进行成分表征，以共有峰的相对峰面积来表征其相对质量分数；MTT法测定岩黄连提取物抑制HSC-T6细胞增殖活性，以抑制率为评价指标；利用SIMCA-P 11.5软件的正交投影偏最小二乘法（OPLS）分析，研究共有峰与药效的相关性，根据S-载荷图与变异权重参数（VIP）值辨识显著活性成分；通过MTT法及流式细胞仪验证所筛选成分的活性。采用细胞乳酸脱氢酶（LDH）试剂盒观察所筛选成分对人正常肝细胞（HL-7702）LDH活性的影响。结果 HPLC法对9个岩黄连提取物进行表征分析结果确定了21个共有峰，其中19、18、13、20、14和16号共有峰（VIP＞1）与岩黄连抑制HSC-T6细胞增殖活性显著相关，并鉴定18、19和20号共有峰代表的化合物分别为脱氢卡维丁、巴马汀和小檗碱。MTT结果显示不同质量浓度脱氢卡维丁、巴马汀及小檗碱对HSC-T6细胞增殖具有明显抑制作用；流式细胞术检测结果也与MTT结果一致，脱氢卡维丁、巴马汀及小檗碱（0.10 mg/mL）处理HSC-T6细胞后的凋亡率分别为42.12%、42.22%、36.73%，明显高于对照组的1.69%（P<0.01）。细胞毒性实验发现当脱氢卡维丁终质量浓度低于0.15 mg/mL，巴马汀与小檗碱终质量浓度低于0.10 mg/mL时，对HL-7702细胞不具有明显的细胞毒作用。结论 通过组效关系研究首次发现岩黄连提取物中脱氢卡维丁、巴马汀与小檗碱在体外能显著抑制HSC-T6细胞增殖并诱导其凋亡，且在有效质量浓度下不具有明显的细胞毒作用，表明这3种化学成分极有可能是岩黄连抗肝纤维化作用的潜在活性成分且在应用中具备一定的安全性；同时也提示基于组效关系的研究思路可为天然植物药活性成分的辨识提供行之有效的方法。
目的 建立岩黄连提取物的化学成分与其抑制大鼠肝星状细胞（HSC-T6）作用的组效关系模型，寻找与药效显著相关的活性成分。方法 采用正交设计法提取得到9个岩黄连提取物，通过HPLC法对岩黄连提取物进行成分表征，以共有峰的相对峰面积来表征其相对质量分数；MTT法测定岩黄连提取物抑制HSC-T6细胞增殖活性，以抑制率为评价指标；利用SIMCA-P 11.5软件的正交投影偏最小二乘法（OPLS）分析，研究共有峰与药效的相关性，根据S-载荷图与变异权重参数（VIP）值辨识显著活性成分；通过MTT法及流式细胞仪验证所筛选成分的活性。采用细胞乳酸脱氢酶（LDH）试剂盒观察所筛选成分对人正常肝细胞（HL-7702）LDH活性的影响。结果 HPLC法对9个岩黄连提取物进行表征分析结果确定了21个共有峰，其中19、18、13、20、14和16号共有峰（VIP＞1）与岩黄连抑制HSC-T6细胞增殖活性显著相关，并鉴定18、19和20号共有峰代表的化合物分别为脱氢卡维丁、巴马汀和小檗碱。MTT结果显示不同质量浓度脱氢卡维丁、巴马汀及小檗碱对HSC-T6细胞增殖具有明显抑制作用；流式细胞术检测结果也与MTT结果一致，脱氢卡维丁、巴马汀及小檗碱（0.10 mg/mL）处理HSC-T6细胞后的凋亡率分别为42.12%、42.22%、36.73%，明显高于对照组的1.69%（P<0.01）。细胞毒性实验发现当脱氢卡维丁终质量浓度低于0.15 mg/mL，巴马汀与小檗碱终质量浓度低于0.10 mg/mL时，对HL-7702细胞不具有明显的细胞毒作用。结论 通过组效关系研究首次发现岩黄连提取物中脱氢卡维丁、巴马汀与小檗碱在体外能显著抑制HSC-T6细胞增殖并诱导其凋亡，且在有效质量浓度下不具有明显的细胞毒作用，表明这3种化学成分极有可能是岩黄连抗肝纤维化作用的潜在活性成分且在应用中具备一定的安全性；同时也提示基于组效关系的研究思路可为天然植物药活性成分的辨识提供行之有效的方法。
2017, 48(7):1362-1368.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.017
摘要:
目的 观察山药提取物联合树突状细胞-细胞因子诱导的杀伤细胞（DC-CIK）疗法对结肠癌HT29细胞干细胞荷瘤裸鼠的治疗效果。方法 建立Balb/c裸鼠结肠癌干细胞荷瘤模型，随机分为4组，对照组、DC-CIK组、山药提取物组、山药提取物联合DC-CIK组（联合治疗组），每组10只。其中DC-CIK组、联合治疗组裸鼠在肿瘤干细胞接种第4天后通过尾iv 1×106个DC-CIK细胞给予治疗，每周2次，共3周；山药提取物组和联合治疗组，按山药提取物125 mg/kg给药，每天ig给药1次，共3周；对照组以等体积生理盐水代替。各组裸鼠在治疗3周期间每2天测量瘤体大小及裸鼠体质量，治疗结束后处死裸鼠，取出瘤体称质量，并计算抑瘤率，RT-PCR法检测瘤组织中信号通路关键基因的表达水平。结果 治疗结束后，山药提取物组、DC-CIK组、联合治疗组的瘤体质量明显低于对照组，其中，联合治疗组抑瘤率为51.26%。在信号通路关键基因的表达水平变化方面，联合治疗组与DC-CIK组、山药提取物组相比，PI3K/Akt通路中关键基因PI3KR1，Wnt/β-catenin通路中关键基因Wnt1，Notch通路中关键基因Notch1的mRNA表达均有所下调，DC-CIK组和山药提取物组相比，各基因mRNA表达变化差异不显著。结论 对结肠癌HT29细胞干细胞荷瘤裸鼠模型，山药提取物联合DC-CIK抑瘤效果最佳。
目的 观察山药提取物联合树突状细胞-细胞因子诱导的杀伤细胞（DC-CIK）疗法对结肠癌HT29细胞干细胞荷瘤裸鼠的治疗效果。方法 建立Balb/c裸鼠结肠癌干细胞荷瘤模型，随机分为4组，对照组、DC-CIK组、山药提取物组、山药提取物联合DC-CIK组（联合治疗组），每组10只。其中DC-CIK组、联合治疗组裸鼠在肿瘤干细胞接种第4天后通过尾iv 1×106个DC-CIK细胞给予治疗，每周2次，共3周；山药提取物组和联合治疗组，按山药提取物125 mg/kg给药，每天ig给药1次，共3周；对照组以等体积生理盐水代替。各组裸鼠在治疗3周期间每2天测量瘤体大小及裸鼠体质量，治疗结束后处死裸鼠，取出瘤体称质量，并计算抑瘤率，RT-PCR法检测瘤组织中信号通路关键基因的表达水平。结果 治疗结束后，山药提取物组、DC-CIK组、联合治疗组的瘤体质量明显低于对照组，其中，联合治疗组抑瘤率为51.26%。在信号通路关键基因的表达水平变化方面，联合治疗组与DC-CIK组、山药提取物组相比，PI3K/Akt通路中关键基因PI3KR1，Wnt/β-catenin通路中关键基因Wnt1，Notch通路中关键基因Notch1的mRNA表达均有所下调，DC-CIK组和山药提取物组相比，各基因mRNA表达变化差异不显著。结论 对结肠癌HT29细胞干细胞荷瘤裸鼠模型，山药提取物联合DC-CIK抑瘤效果最佳。
2017, 48(7):1369-1373.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.018
摘要:
目的 探究山楂、泽泻、决明子与紫色红曲霉混合发酵产物（调脂中药红曲）对食源性高脂血症大鼠血脂水平的调节作用。方法 以高脂饲料连续饲喂SD大鼠4周建立高脂血症动物模型，将实验大鼠分为对照组、模型组、调脂中药红曲预防组、脂必泰胶囊阳性组、大米红曲组、调脂中药红曲治疗组。分别连续给药4周，测定各组大鼠血清中总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的水平变化。结果 调脂中药红曲预防组造模同时连续给药4周后，大鼠血清TC、TG、LDL-C水平显著降低（P<0.001），HDL-C水平显著升高（P<0.05）。造模4周后给药4周的治疗实验结果表明，与给药前组相比，大米红曲组大鼠血清TC、LDL-C水平显著降低（P<0.01），而TG、HDL-C水平变化不明显；调脂中药红曲组和脂必泰组大鼠血清TC、TG、LDL-C水平显著降低（P<0.05、0.01），HDL-C水平显著升高（P<0.05、0.01），且其对高脂血症大鼠血脂的调节作用优于大米红曲组。对比肝脏指数和脾脏指数发现调脂中药红曲具有较好的安全性。结论 调脂中药与红曲霉混合固态发酵所得产物可有效抑制食源性高脂血症的形成，对食源性高脂血症大鼠血清血脂水平有良好的调节作用，发酵产物中中药调脂成分与红曲调脂成分具有协同作用。
目的 探究山楂、泽泻、决明子与紫色红曲霉混合发酵产物（调脂中药红曲）对食源性高脂血症大鼠血脂水平的调节作用。方法 以高脂饲料连续饲喂SD大鼠4周建立高脂血症动物模型，将实验大鼠分为对照组、模型组、调脂中药红曲预防组、脂必泰胶囊阳性组、大米红曲组、调脂中药红曲治疗组。分别连续给药4周，测定各组大鼠血清中总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的水平变化。结果 调脂中药红曲预防组造模同时连续给药4周后，大鼠血清TC、TG、LDL-C水平显著降低（P<0.001），HDL-C水平显著升高（P<0.05）。造模4周后给药4周的治疗实验结果表明，与给药前组相比，大米红曲组大鼠血清TC、LDL-C水平显著降低（P<0.01），而TG、HDL-C水平变化不明显；调脂中药红曲组和脂必泰组大鼠血清TC、TG、LDL-C水平显著降低（P<0.05、0.01），HDL-C水平显著升高（P<0.05、0.01），且其对高脂血症大鼠血脂的调节作用优于大米红曲组。对比肝脏指数和脾脏指数发现调脂中药红曲具有较好的安全性。结论 调脂中药与红曲霉混合固态发酵所得产物可有效抑制食源性高脂血症的形成，对食源性高脂血症大鼠血清血脂水平有良好的调节作用，发酵产物中中药调脂成分与红曲调脂成分具有协同作用。
2017, 48(7):1374-1379.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.019
摘要:
目的 探讨啤酒花提取物对原代棕色脂肪细胞增殖和功能的影响及潜在机制，为2型糖尿病和肥胖症的治疗提供新依据。方法 体外培养新生鼠棕色脂肪前体细胞，添加不同质量浓度啤酒花提取物，用MTT法检测细胞的增殖；诱导分化成熟后，用油红O染色以染色比色法分析细胞脂滴消耗程度；采用Western blotting技术检测相关蛋白表达水平，包括解耦联蛋白1（UCP1）、p38α丝裂原激活蛋白激酶（p38αMAPK）、过氧化物酶体增殖活化受体γ辅助活化因子1α（PGC1α）。结果 啤酒花提取物对原代前棕色脂肪细胞的增殖没有影响；与对照组比较，随着质量浓度的增加，啤酒花提取物可以显著提高脂滴消耗率；啤酒花提取物能够使棕色脂肪细胞中UCP1、p38αMAPK和PGC1α蛋白表达水平上升。结论 啤酒花提取物可以提高棕色脂肪细胞产热功能，加强能量代谢，其可能机制是增强p38MAPK-PGC1α-UCP1级联反应，进而提高棕色脂肪特异性蛋白UCP1的表达。
目的 探讨啤酒花提取物对原代棕色脂肪细胞增殖和功能的影响及潜在机制，为2型糖尿病和肥胖症的治疗提供新依据。方法 体外培养新生鼠棕色脂肪前体细胞，添加不同质量浓度啤酒花提取物，用MTT法检测细胞的增殖；诱导分化成熟后，用油红O染色以染色比色法分析细胞脂滴消耗程度；采用Western blotting技术检测相关蛋白表达水平，包括解耦联蛋白1（UCP1）、p38α丝裂原激活蛋白激酶（p38αMAPK）、过氧化物酶体增殖活化受体γ辅助活化因子1α（PGC1α）。结果 啤酒花提取物对原代前棕色脂肪细胞的增殖没有影响；与对照组比较，随着质量浓度的增加，啤酒花提取物可以显著提高脂滴消耗率；啤酒花提取物能够使棕色脂肪细胞中UCP1、p38αMAPK和PGC1α蛋白表达水平上升。结论 啤酒花提取物可以提高棕色脂肪细胞产热功能，加强能量代谢，其可能机制是增强p38MAPK-PGC1α-UCP1级联反应，进而提高棕色脂肪特异性蛋白UCP1的表达。
2017, 48(7):1380-1385.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.020
摘要:
目的 探讨肾病I号方醋酸乙酯提取物（ethyl acetate extract of Shenbingyihao Decoction，EASD）对肾纤维化大鼠转化生长因子-β1（TGF-β1）、α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）表达的影响。方法 50只SD大鼠随机分为假手术组、模型组、洛丁新（洛丁新片1.67 mg/kg）组、肾病I号方（生药18.75 g/kg）组、EASD（EASD，300 mg/kg）组，除假手术组外，其他各组采用单侧输尿管结扎的方法制备单侧输尿管梗阻（UUO）大鼠模型。各组ig给药14 d后处死大鼠，采集血清，检测尿素氮（BUN）和血肌酐（Scr）水平，取肾组织行HE和Masson染色评价肾小管间质纤维化损伤程度，采用免疫组织化学染色方法和实时荧光定量PCR（RT-PCR）法检测TGF-β1、a-SMA蛋白及mRNA的表达情况。结果 与假手术组比较，模型组和3个给药组大鼠血清Scr、BUN升高（P<0.05），间质纤维化程度加重（P<0.05），肾组织TGF-β1、a-SMA表达明显增多（P<0.05）。与模型组比较，3个给药组大鼠的血清Scr、BUN下降（P<0.05），肾组织TGF-β1、a-SMA表达下降（P<0.05）。结论 肾病I号方及EASD能够延缓肾纤维化的发生发展，其作用机制可能是通过下调TGF-β1、a-SMA的表达，从而达到保护肾脏的作用。
目的 探讨肾病I号方醋酸乙酯提取物（ethyl acetate extract of Shenbingyihao Decoction，EASD）对肾纤维化大鼠转化生长因子-β1（TGF-β1）、α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）表达的影响。方法 50只SD大鼠随机分为假手术组、模型组、洛丁新（洛丁新片1.67 mg/kg）组、肾病I号方（生药18.75 g/kg）组、EASD（EASD，300 mg/kg）组，除假手术组外，其他各组采用单侧输尿管结扎的方法制备单侧输尿管梗阻（UUO）大鼠模型。各组ig给药14 d后处死大鼠，采集血清，检测尿素氮（BUN）和血肌酐（Scr）水平，取肾组织行HE和Masson染色评价肾小管间质纤维化损伤程度，采用免疫组织化学染色方法和实时荧光定量PCR（RT-PCR）法检测TGF-β1、a-SMA蛋白及mRNA的表达情况。结果 与假手术组比较，模型组和3个给药组大鼠血清Scr、BUN升高（P<0.05），间质纤维化程度加重（P<0.05），肾组织TGF-β1、a-SMA表达明显增多（P<0.05）。与模型组比较，3个给药组大鼠的血清Scr、BUN下降（P<0.05），肾组织TGF-β1、a-SMA表达下降（P<0.05）。结论 肾病I号方及EASD能够延缓肾纤维化的发生发展，其作用机制可能是通过下调TGF-β1、a-SMA的表达，从而达到保护肾脏的作用。
2017, 48(7):1386-1390.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.021
摘要:
目的 研究葛根素对体内外晚期糖基化终末产物（AGEs）形成的影响。方法 C57BL/6小鼠采用高糖高脂饲料联合链脲佐菌素（40 mg/kg）构建糖尿病模型。造模成功后随机分为模型组，氨基胍组（100 mg/kg），葛根素低、中、高剂量（50、100、200 mg/kg）组，另设对照组。连续给药8周后，检测空腹血糖（FBG）、口服糖耐量（OGTT）、糖化血清蛋白（GSP）及血清AGEs水平。此外将不同浓度的葛根素（0.5、1.0、2.0 mmol/L）与丙酮醛和牛血清白蛋白共孵育144 h，建立体外非酶糖基化反应模型，用荧光光度法测定AGEs的荧光值，考察葛根素体外抑制AGEs生成的规律。结果 葛根素能够显著降低糖尿病小鼠的FBG，改善OGTT，抑制GSP及血清AGEs的生成。葛根素在体外非酶糖基化反应体系中抑制AGEs的生成，并有一定的剂量依赖性。结论 葛根素可以显著降低糖尿病小鼠的FBG，对体内外AGEs的形成具有明显的抑制作用。
目的 研究葛根素对体内外晚期糖基化终末产物（AGEs）形成的影响。方法 C57BL/6小鼠采用高糖高脂饲料联合链脲佐菌素（40 mg/kg）构建糖尿病模型。造模成功后随机分为模型组，氨基胍组（100 mg/kg），葛根素低、中、高剂量（50、100、200 mg/kg）组，另设对照组。连续给药8周后，检测空腹血糖（FBG）、口服糖耐量（OGTT）、糖化血清蛋白（GSP）及血清AGEs水平。此外将不同浓度的葛根素（0.5、1.0、2.0 mmol/L）与丙酮醛和牛血清白蛋白共孵育144 h，建立体外非酶糖基化反应模型，用荧光光度法测定AGEs的荧光值，考察葛根素体外抑制AGEs生成的规律。结果 葛根素能够显著降低糖尿病小鼠的FBG，改善OGTT，抑制GSP及血清AGEs的生成。葛根素在体外非酶糖基化反应体系中抑制AGEs的生成，并有一定的剂量依赖性。结论 葛根素可以显著降低糖尿病小鼠的FBG，对体内外AGEs的形成具有明显的抑制作用。
2017, 48(7):1391-1396.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.022
摘要:
目的 获得雷公藤Tripterygium wilfordii磷脂酰肌醇-3，4，5-三磷酸肌醇3-磷酸酶（Phosphatidylinositol-3，4，5-trisphosphate 3-phosphatase，PTEN）基因的cDNA全长，并预测其生物学功能。方法 根据雷公藤转录组数据设计引物，对雷公藤PTEN（TwPTEN）基因进行全长克隆；通过生物信息学方法对得到的TwPTEN基因进行分析，主要包括多重序列比对，蛋白结构预测和构建进化树分析等。结果 根据分析结果TwPTEN基因全长为2 247 bp，共编码614个氨基酸，等电点为5.84，相对分子质量为66 900，多重序列比对显示其与其他植物的PTEN基因具有较高的同源性。雷公藤悬浮细胞经外源茉莉酸甲酯（MeJA）诱导后，实时荧光定量结果显示，TwPTEN的表达量明显增加，并在12 h达到最高，提示PTEN基因与植物的次生代谢产物的产生有关。结论 本研究首次从雷公藤悬浮细胞中克隆得到PTEN基因，为进一步研究TwPTEN基因的功能奠定基础。
目的 获得雷公藤Tripterygium wilfordii磷脂酰肌醇-3，4，5-三磷酸肌醇3-磷酸酶（Phosphatidylinositol-3，4，5-trisphosphate 3-phosphatase，PTEN）基因的cDNA全长，并预测其生物学功能。方法 根据雷公藤转录组数据设计引物，对雷公藤PTEN（TwPTEN）基因进行全长克隆；通过生物信息学方法对得到的TwPTEN基因进行分析，主要包括多重序列比对，蛋白结构预测和构建进化树分析等。结果 根据分析结果TwPTEN基因全长为2 247 bp，共编码614个氨基酸，等电点为5.84，相对分子质量为66 900，多重序列比对显示其与其他植物的PTEN基因具有较高的同源性。雷公藤悬浮细胞经外源茉莉酸甲酯（MeJA）诱导后，实时荧光定量结果显示，TwPTEN的表达量明显增加，并在12 h达到最高，提示PTEN基因与植物的次生代谢产物的产生有关。结论 本研究首次从雷公藤悬浮细胞中克隆得到PTEN基因，为进一步研究TwPTEN基因的功能奠定基础。
2017, 48(7):1397-1402.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.023
摘要:
目的 筛选出适合唇形科常见药用植物的DNA条形码序列。方法 通过对33种唇形科常见药用植物的核糖体ITS序列和40种唇形科常见药用植物的叶绿体matK基因进行PCR扩增和测序，用MEGA 6.0软件计算其种间、种内的Kimura 2-parameter（K2P）距离及各序列变异位点，评估序列的条形码间距（barcoding gap），采用邻接法（neighbor-joining，NJ）构建系统聚类树。结果 ITS序列长度为620~698 bp，平均（G＋C）量为62.8%，叶绿体matK基因序列长度为859~932 bp，平均（G＋C）量为34%，ITS序列与matK基因都有明显的barcoding gap，但matK基因的barcoding gap要小于ITS序列，从聚类分析来看，matK基因能更好地鉴定唇形科不同物种。结论 推荐matK基因序列作为唇形科植物鉴定的优选序列之一。
目的 筛选出适合唇形科常见药用植物的DNA条形码序列。方法 通过对33种唇形科常见药用植物的核糖体ITS序列和40种唇形科常见药用植物的叶绿体matK基因进行PCR扩增和测序，用MEGA 6.0软件计算其种间、种内的Kimura 2-parameter（K2P）距离及各序列变异位点，评估序列的条形码间距（barcoding gap），采用邻接法（neighbor-joining，NJ）构建系统聚类树。结果 ITS序列长度为620~698 bp，平均（G＋C）量为62.8%，叶绿体matK基因序列长度为859~932 bp，平均（G＋C）量为34%，ITS序列与matK基因都有明显的barcoding gap，但matK基因的barcoding gap要小于ITS序列，从聚类分析来看，matK基因能更好地鉴定唇形科不同物种。结论 推荐matK基因序列作为唇形科植物鉴定的优选序列之一。
2017, 48(7):1403-1408.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.024
摘要:
目的 探讨破布叶Microcos paniculata不同地理居群间的DNA序列变异与地理分布的关系，为其种质资源评价和基原植物的分子鉴定提供参考。方法 对破布叶14个居群14份个体样品以改良的3×CTAB法提取基因组DNA，选择特异的引物扩增ITS2和psbA-trnH序列；PCR扩增产物直接双向测序分析。DNAMAN 8.0软件处理测序数据，MEGA6.0软件计算K2P遗传距离，运用NJ法构建系统聚类树。结果 破布叶14个居群的ITS2序列均为462 bp，共检测到14个变异位点，居群间遗传距离0.000 0~0.019 8。除云南景洪居群样本的psbA-trnH序列存在8 bp缺失外，其他13个居群样本的psbA-trnH序列均长387 bp，无变异，居群间遗传距离为0.000 0。结论 不同地理居群破布叶的psbA-trnH较ITS2更为保守，二者PCR扩增引物特异性好，扩增效率和测序成功率高，对其药材及基原植物的分子鉴定可采用psbA-trnH为主，ITS2序列为辅的DNA条形码技术。
目的 探讨破布叶Microcos paniculata不同地理居群间的DNA序列变异与地理分布的关系，为其种质资源评价和基原植物的分子鉴定提供参考。方法 对破布叶14个居群14份个体样品以改良的3×CTAB法提取基因组DNA，选择特异的引物扩增ITS2和psbA-trnH序列；PCR扩增产物直接双向测序分析。DNAMAN 8.0软件处理测序数据，MEGA6.0软件计算K2P遗传距离，运用NJ法构建系统聚类树。结果 破布叶14个居群的ITS2序列均为462 bp，共检测到14个变异位点，居群间遗传距离0.000 0~0.019 8。除云南景洪居群样本的psbA-trnH序列存在8 bp缺失外，其他13个居群样本的psbA-trnH序列均长387 bp，无变异，居群间遗传距离为0.000 0。结论 不同地理居群破布叶的psbA-trnH较ITS2更为保守，二者PCR扩增引物特异性好，扩增效率和测序成功率高，对其药材及基原植物的分子鉴定可采用psbA-trnH为主，ITS2序列为辅的DNA条形码技术。
2017, 48(7):1409-1415.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.025
摘要:
目的 拟对当归Angelica sinensis不同部位的化学成分进行比较。方法 运用核磁代谢组学技术对当归的不同部位进行了代谢组学化学成分比较。并采用主成分分析、正交偏最小二乘法、单变量分析等统计方法对当归不同部位的代谢产物进行了比较分析。结果 通过核磁图谱共指认出包括初级和次级代谢产物共36种。多种统计分析发现，当归头部量较高的成分包括缬氨酸、异亮氨酸等；主要分布于尾部的成分包括Z-丁烯基苯肽、cis-Z，Z'-3α，7α'，7α，3α'-dihydroxyligustilide等；主要分布于身部的成分包括色氨酸、阿魏酸松柏酯；在头部和尾部量均较高的成分包括天冬氨酸、Z-藁本内酯等；在3个部分无明显差异的成分包括丙氨酸、精氨酸等。结论 采用的核磁共振指纹可同时表征当归中的初级和次级代谢产物，研究结果可为进一步揭示当归不同部位功效与化学成分的相关性奠定基础。
目的 拟对当归Angelica sinensis不同部位的化学成分进行比较。方法 运用核磁代谢组学技术对当归的不同部位进行了代谢组学化学成分比较。并采用主成分分析、正交偏最小二乘法、单变量分析等统计方法对当归不同部位的代谢产物进行了比较分析。结果 通过核磁图谱共指认出包括初级和次级代谢产物共36种。多种统计分析发现，当归头部量较高的成分包括缬氨酸、异亮氨酸等；主要分布于尾部的成分包括Z-丁烯基苯肽、cis-Z，Z'-3α，7α'，7α，3α'-dihydroxyligustilide等；主要分布于身部的成分包括色氨酸、阿魏酸松柏酯；在头部和尾部量均较高的成分包括天冬氨酸、Z-藁本内酯等；在3个部分无明显差异的成分包括丙氨酸、精氨酸等。结论 采用的核磁共振指纹可同时表征当归中的初级和次级代谢产物，研究结果可为进一步揭示当归不同部位功效与化学成分的相关性奠定基础。
2017, 48(7):1416-1419.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.026
摘要:
目的 建立皂角刺的HPLC指纹图谱，并同时测定皂角刺中7，3'，5'-三羟基-5-甲氧基二氢黄酮醇、3，3'，5，5'，7-五羟基二氢黄酮醇、槲皮素3种黄酮类成分的量。方法 采用Waters symmetry C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，流动相为乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）溶液，梯度洗脱，0~5 min，5%~13% A；5~20 min，13%~16% A；20~45 min，16%~20% A；45~50 min，20%~25% A；50~65 min，25% A；65~80 min，25%~40% A；体积流量0.9 mL/min；柱温25 ℃；检测波长338 nm。结果 对13批皂角刺药材进行研究，所得HPLC指纹图谱共标定14个共有峰，并对其中3个成分进行了测定，其质量浓度分别在0.091 3~5.840 0、0.176 3~11.280 0、0.014 0~0.895 0 mg/mL与峰面积呈良好线性关系（r≥0.999 2），平均加样回收率为98.97%~99.66%，RSD<2.5%。结论 该法具有较好的稳定性和重复性，为皂角刺药材的质量控制提供科学依据。
目的 建立皂角刺的HPLC指纹图谱，并同时测定皂角刺中7，3'，5'-三羟基-5-甲氧基二氢黄酮醇、3，3'，5，5'，7-五羟基二氢黄酮醇、槲皮素3种黄酮类成分的量。方法 采用Waters symmetry C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，流动相为乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）溶液，梯度洗脱，0~5 min，5%~13% A；5~20 min，13%~16% A；20~45 min，16%~20% A；45~50 min，20%~25% A；50~65 min，25% A；65~80 min，25%~40% A；体积流量0.9 mL/min；柱温25 ℃；检测波长338 nm。结果 对13批皂角刺药材进行研究，所得HPLC指纹图谱共标定14个共有峰，并对其中3个成分进行了测定，其质量浓度分别在0.091 3~5.840 0、0.176 3~11.280 0、0.014 0~0.895 0 mg/mL与峰面积呈良好线性关系（r≥0.999 2），平均加样回收率为98.97%~99.66%，RSD<2.5%。结论 该法具有较好的稳定性和重复性，为皂角刺药材的质量控制提供科学依据。
2017, 48(7):1420-1423.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.027
摘要:
目的 研究2龄级百蕊草Thesium chinense地上茎不同分枝数量对其药材品质的影响。方法 以江苏句容、谷里、茅山等地野生2龄级百蕊草为材料，按照其根茎分枝数量划分为5个级别。其中1~3分枝为1级，4~6分枝为2级，7~9分枝为3级，10~20分枝为4级，20分枝以上为5级。采用HPLC法测定其有效成分量，同时结合其生长指标、产量等因素综合分析。结果 不同分枝数量百蕊草之间的药材品质存在显著差异，其中5级分枝百蕊草单株干质量最高，可达5.710 6 g，而1级分枝最低，为0.224 5 g，单株产量相差高达25.4倍；百蕊草植株内总黄酮量总体随分枝数量的增加而减少，其中1级分枝质量分数最高，为4.02%，显著高于其他级别。山柰酚量也随着分枝数的增大而减少，其中1级分枝量最高为3.38 mg/g，显著高于4级分枝和5级分枝；在不同分枝级别中，百蕊草总黄酮和山柰酚之间为显著正相关关系。山柰酚与百蕊草根直径之间为显著负相关。结论 百蕊草分枝数量对其药材品质影响较大，从外在品质考虑，百蕊草分枝数量越多其产量越高，且种子数量也越多，但其有效成分的量却越低。
目的 研究2龄级百蕊草Thesium chinense地上茎不同分枝数量对其药材品质的影响。方法 以江苏句容、谷里、茅山等地野生2龄级百蕊草为材料，按照其根茎分枝数量划分为5个级别。其中1~3分枝为1级，4~6分枝为2级，7~9分枝为3级，10~20分枝为4级，20分枝以上为5级。采用HPLC法测定其有效成分量，同时结合其生长指标、产量等因素综合分析。结果 不同分枝数量百蕊草之间的药材品质存在显著差异，其中5级分枝百蕊草单株干质量最高，可达5.710 6 g，而1级分枝最低，为0.224 5 g，单株产量相差高达25.4倍；百蕊草植株内总黄酮量总体随分枝数量的增加而减少，其中1级分枝质量分数最高，为4.02%，显著高于其他级别。山柰酚量也随着分枝数的增大而减少，其中1级分枝量最高为3.38 mg/g，显著高于4级分枝和5级分枝；在不同分枝级别中，百蕊草总黄酮和山柰酚之间为显著正相关关系。山柰酚与百蕊草根直径之间为显著负相关。结论 百蕊草分枝数量对其药材品质影响较大，从外在品质考虑，百蕊草分枝数量越多其产量越高，且种子数量也越多，但其有效成分的量却越低。
2017, 48(7):1424-1431.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.028
摘要:
通过整理龟龄集中主要药材的功效成分和现代药理学研究，挖掘龟龄集在神经系统、生殖系统、消化系统疾病中发挥主要药效作用的功效成分，并分析其相互之间的关系，为阐释龟龄集的药效物质基础、制定龟龄集质量评价标准、深入开展龟龄集的二次开发提供研究思路和科学依据。
通过整理龟龄集中主要药材的功效成分和现代药理学研究，挖掘龟龄集在神经系统、生殖系统、消化系统疾病中发挥主要药效作用的功效成分，并分析其相互之间的关系，为阐释龟龄集的药效物质基础、制定龟龄集质量评价标准、深入开展龟龄集的二次开发提供研究思路和科学依据。
2017, 48(7):1432-1441.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.029
摘要:
中药的“黑”长期为人诟病，能影响产品色泽和气味的美拉德反应广泛存在于食品加工过程中，“与食同源”的中药加工过程中亦存在有其发生的合适条件，该反应的发生对中药复方物质基础研究具有重大影响，应展开中药加工过程中美拉德反应及其产物的研究。以当归补血汤为例，利用西北农林科技大学生命科学学院所创的中药系统药理学数据库查阅方中药材所含化学成分，并进行归类，分析加工过程中美拉德反应发生的可能性，探讨中药复方物质基础研究的新思路。
中药的“黑”长期为人诟病，能影响产品色泽和气味的美拉德反应广泛存在于食品加工过程中，“与食同源”的中药加工过程中亦存在有其发生的合适条件，该反应的发生对中药复方物质基础研究具有重大影响，应展开中药加工过程中美拉德反应及其产物的研究。以当归补血汤为例，利用西北农林科技大学生命科学学院所创的中药系统药理学数据库查阅方中药材所含化学成分，并进行归类，分析加工过程中美拉德反应发生的可能性，探讨中药复方物质基础研究的新思路。
2017, 48(7):1442-1448.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.030
摘要:
丹参是临床常用的大宗中药品种之一，具有广泛的生物活性和临床应用范围，尤其对心脑血管疾病疗效确切。而丹参酮类成分是丹参中主要的有效物质之一，近年来受到广泛的关注。针对近10年来丹参酮类成分的药理活性、作用机制以及产品开发进行较为系统的整理与分析，并对相关知识产权进行分析，以期为丹参酮类成分的进一步深入研究及其产品开发提供科学依据和参考。
丹参是临床常用的大宗中药品种之一，具有广泛的生物活性和临床应用范围，尤其对心脑血管疾病疗效确切。而丹参酮类成分是丹参中主要的有效物质之一，近年来受到广泛的关注。针对近10年来丹参酮类成分的药理活性、作用机制以及产品开发进行较为系统的整理与分析，并对相关知识产权进行分析，以期为丹参酮类成分的进一步深入研究及其产品开发提供科学依据和参考。
2017, 48(7):1449-1457.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.031
摘要:
安化黑茶作为黑茶的典型代表，近几年由于其在调血脂等方面显示出显著的药理活性而受到广泛的关注。随着安化黑茶特别是茯砖茶化学成分和药理活性研究的日渐深入，简要综述安化黑茶的化学成分及药理活性的研究进展，为安化黑茶的进一步研究及相关产品的开发提供理论依据。
安化黑茶作为黑茶的典型代表，近几年由于其在调血脂等方面显示出显著的药理活性而受到广泛的关注。随着安化黑茶特别是茯砖茶化学成分和药理活性研究的日渐深入，简要综述安化黑茶的化学成分及药理活性的研究进展，为安化黑茶的进一步研究及相关产品的开发提供理论依据。
2017, 48(7):1458-1465.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.032
摘要:
RNA干扰（RNA interference，RNAi）技术具有专一性强、抑制效率高、可大规模操作、重复性好及在植物中可以孟德尔方式遗传等优点，被广泛应用于基因功能验证、代谢调控等方面。在植物代谢工程中，可通过RNAi方法抑制分支途径产物合成及改变代谢流的分配，调控目标物质的合成。对RNAi技术发生机制、高效RNAi载体构建方法及其在代谢调控中的应用进展进行系统概述，以期为利用RNAi技术进行代谢工程调控研究奠定理论基础和提供技术参考。
RNA干扰（RNA interference，RNAi）技术具有专一性强、抑制效率高、可大规模操作、重复性好及在植物中可以孟德尔方式遗传等优点，被广泛应用于基因功能验证、代谢调控等方面。在植物代谢工程中，可通过RNAi方法抑制分支途径产物合成及改变代谢流的分配，调控目标物质的合成。对RNAi技术发生机制、高效RNAi载体构建方法及其在代谢调控中的应用进展进行系统概述，以期为利用RNAi技术进行代谢工程调控研究奠定理论基础和提供技术参考。
2017, 48(7):1466-1472.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.07.033
摘要:
植物药和中国的中药、日本的汉方药、澳大利亚的传统药物等现已成为世界医药的重要组成部分，并且植物药和汉方药的专利保护策略在国际上已经相当成熟。然而，我国中药知识产权的专利保护经验不足，明显落后于植物药专利保护较早的欧洲国家，尤其是德国。以Tebonin®为例，立足研发技术角度，较为深入剖析了德国植物药Tebonin®的专利申请与保护策略。并结合中国中药专利保护现状，给国内制药企业的中药新药研发提供参考和借鉴。
植物药和中国的中药、日本的汉方药、澳大利亚的传统药物等现已成为世界医药的重要组成部分，并且植物药和汉方药的专利保护策略在国际上已经相当成熟。然而，我国中药知识产权的专利保护经验不足，明显落后于植物药专利保护较早的欧洲国家，尤其是德国。以Tebonin®为例，立足研发技术角度，较为深入剖析了德国植物药Tebonin®的专利申请与保护策略。并结合中国中药专利保护现状，给国内制药企业的中药新药研发提供参考和借鉴。
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