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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2017年第48卷第22期文章目次
2017, 48(22):4591-4600.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.001
摘要:
二甲双胍是一种天然产物的衍生物，也是治疗2型糖尿病的基础药物，其发现源自人们对草药山羊豆及其成分山羊豆碱的长期研究探索。自1957年上市后，二甲双胍历经60年的发展，至今仍作为一线药物在临床被广泛使用，其多种降糖以外的作用也不断被发现并证实。回顾二甲双胍的研发历程，希望能够给予从事相关研究的科学工作者以启迪。
二甲双胍是一种天然产物的衍生物，也是治疗2型糖尿病的基础药物，其发现源自人们对草药山羊豆及其成分山羊豆碱的长期研究探索。自1957年上市后，二甲双胍历经60年的发展，至今仍作为一线药物在临床被广泛使用，其多种降糖以外的作用也不断被发现并证实。回顾二甲双胍的研发历程，希望能够给予从事相关研究的科学工作者以启迪。
2017, 48(22):4601-4607.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.002
摘要:
目的 研究柯拉斯那沉香Aquilaria crassna的倍半萜类化学成分。方法 采用多种柱色谱和高效液相色谱相结合的方法对化合物进行分离纯化；通过波谱数据结合理化性质分析对所得单体化合物的结构进行鉴定；分别采用Ellman比色法和pNPG法对化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试。结果 从柯拉斯那沉香的乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分共分离得到7个倍半萜类化合物，分别鉴定为2-[（2β，8β，8aα）-8，8a-dimethyl-1，2，3，4，6，7，8，8a-octahydronaphthalen-2-yl]-3-hydroxy-2-methoxpropanoic acid（1)、2-[（2β，8α，8aα）-8，8a-dimethyl-1，2，3，4，6，7，8，8a-octahydronaphthalen-2-yl]propane-1，2-diol（2)、（1β，3α，4aβ，5β，8aα）-4a，5-dimethyl-3-（prop-1-en-2-yl） octahydronaphthalene-1，8a（1H）-diol（3)、eremophila-9-en-8β，11-diol（4)、eudesma-4-en-8，11-diol（5)、eudesma-4-en-11，15-diol（6)、methyl-15-oxo-eudesmane-4，11（13）-dien-12-oate（7)。活性测试结果表明化合物1、4和5具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，化合物5 具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论 化合物1为新化合物，命名为柯拉斯那酸A；化合物1~3和7为首次从沉香中分离得到。
目的 研究柯拉斯那沉香Aquilaria crassna的倍半萜类化学成分。方法 采用多种柱色谱和高效液相色谱相结合的方法对化合物进行分离纯化；通过波谱数据结合理化性质分析对所得单体化合物的结构进行鉴定；分别采用Ellman比色法和pNPG法对化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试。结果 从柯拉斯那沉香的乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分共分离得到7个倍半萜类化合物，分别鉴定为2-[（2β，8β，8aα）-8，8a-dimethyl-1，2，3，4，6，7，8，8a-octahydronaphthalen-2-yl]-3-hydroxy-2-methoxpropanoic acid（1)、2-[（2β，8α，8aα）-8，8a-dimethyl-1，2，3，4，6，7，8，8a-octahydronaphthalen-2-yl]propane-1，2-diol（2)、（1β，3α，4aβ，5β，8aα）-4a，5-dimethyl-3-（prop-1-en-2-yl） octahydronaphthalene-1，8a（1H）-diol（3)、eremophila-9-en-8β，11-diol（4)、eudesma-4-en-8，11-diol（5)、eudesma-4-en-11，15-diol（6)、methyl-15-oxo-eudesmane-4，11（13）-dien-12-oate（7)。活性测试结果表明化合物1、4和5具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，化合物5 具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论 化合物1为新化合物，命名为柯拉斯那酸A；化合物1~3和7为首次从沉香中分离得到。
2017, 48(22):4608-4614.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.003
摘要:
目的 研究霍山石斛内生真菌Fusarium lactis的次生代谢产物。方法 利用硅胶、SephadexLH-20、反相、中压、高效液相制备等多种色谱法分离纯化，根据波谱方法对化合物进行结构鉴定。结果 从霍山石斛内生真菌Fusarium lactis中分离得到21个化合物，分别鉴定为N-苯乙基乙酰胺（1)、1H-indole-3-carbaldehyde（2)、胸腺嘧啶（3)、尿嘧啶（4)、lignoren（5)、尿嘧啶核苷（6)、己六醇（7)、腺嘌呤核苷（8)、环-甘氨酸-（L）-脯氨酸（9)、环（D）-脯氨酸-（L）-苯丙氨酸（10)、环（L）-脯氨酸-（L）-苯丙氨酸（11)、2-pyrrolidinone（12)、N-methyl-2-pyrolidinone（13)、环（L）-4-羟基-脯氨酸-（L）-苯丙氨酸（14)、brevianamide F（15)、3-甲基哌嗪-2，5-二酮（16)、7，8-dimethylbenzo[g]pteridine-2，4（1H，3H）-dione（17)，环（L）-酪氨酸-（L）-苯丙氨酸（18)、啤酒甾醇（19)、大豆黄素（20)、赤藓糖醇（21)。结论 所有化合物均为首次从霍山石斛内生真菌Fusarium lactis中分离得到。
目的 研究霍山石斛内生真菌Fusarium lactis的次生代谢产物。方法 利用硅胶、SephadexLH-20、反相、中压、高效液相制备等多种色谱法分离纯化，根据波谱方法对化合物进行结构鉴定。结果 从霍山石斛内生真菌Fusarium lactis中分离得到21个化合物，分别鉴定为N-苯乙基乙酰胺（1)、1H-indole-3-carbaldehyde（2)、胸腺嘧啶（3)、尿嘧啶（4)、lignoren（5)、尿嘧啶核苷（6)、己六醇（7)、腺嘌呤核苷（8)、环-甘氨酸-（L）-脯氨酸（9)、环（D）-脯氨酸-（L）-苯丙氨酸（10)、环（L）-脯氨酸-（L）-苯丙氨酸（11)、2-pyrrolidinone（12)、N-methyl-2-pyrolidinone（13)、环（L）-4-羟基-脯氨酸-（L）-苯丙氨酸（14)、brevianamide F（15)、3-甲基哌嗪-2，5-二酮（16)、7，8-dimethylbenzo[g]pteridine-2，4（1H，3H）-dione（17)，环（L）-酪氨酸-（L）-苯丙氨酸（18)、啤酒甾醇（19)、大豆黄素（20)、赤藓糖醇（21)。结论 所有化合物均为首次从霍山石斛内生真菌Fusarium lactis中分离得到。
2017, 48(22):4615-4619.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.004
摘要:
目的 研究水栀子Gardenia jasminosides var.radicans的酚性成分。方法 采用硅胶、Toyopearl HW-40、Sephadex LH-20、MCI gel CHP-20、ODS柱色谱法及制备液相进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从水栀子醋酸乙酯部位分离得到17个酚性化合物，分别鉴定为3，3'，5-trimethoxy-9，9'-epoxylignane-4，4'-diol（1)、3，4-二香草酰基四氢呋喃（2)、marphenol C（3)、芥子醛（4)、对羟基肉桂酸（5)、异阿魏酸（6)、咖啡酸（7)、异秦皮啶（8)、异莨菪内酯（9)、6-甲氧基-7-羟基香豆素（10)、6，7-二羟基香豆素（11)、丁香酸（12)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸（13)、3，4-二羟基苯甲酸（14)、对羟基苯甲酸（15)、没食子酸-3-甲基醚（16)、没食子酸（17)。结论 以上化合物均为首次从水栀子中分离得到。
目的 研究水栀子Gardenia jasminosides var.radicans的酚性成分。方法 采用硅胶、Toyopearl HW-40、Sephadex LH-20、MCI gel CHP-20、ODS柱色谱法及制备液相进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从水栀子醋酸乙酯部位分离得到17个酚性化合物，分别鉴定为3，3'，5-trimethoxy-9，9'-epoxylignane-4，4'-diol（1)、3，4-二香草酰基四氢呋喃（2)、marphenol C（3)、芥子醛（4)、对羟基肉桂酸（5)、异阿魏酸（6)、咖啡酸（7)、异秦皮啶（8)、异莨菪内酯（9)、6-甲氧基-7-羟基香豆素（10)、6，7-二羟基香豆素（11)、丁香酸（12)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸（13)、3，4-二羟基苯甲酸（14)、对羟基苯甲酸（15)、没食子酸-3-甲基醚（16)、没食子酸（17)。结论 以上化合物均为首次从水栀子中分离得到。
2017, 48(22):4620-4625.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.005
摘要:
目的 研究东北刺人参Oplopanax elatus的亲水性成分及其抗结直肠癌活性。方法 利用大孔树脂，正、反相硅胶柱及制备HPLC色谱方法分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构；并进行HCT-116和HT-29细胞增殖活性测定。结果 从东北刺人参干燥根提取物正丁醇部位分离并鉴定了11个酚苷化合物，其中6个苯丙素苷成分：3，5-二甲氧基肉桂酸-4-O-β-D-葡萄糖苷（1)、3-羟基二氢肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（2)、3-甲氧基肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（3)、3-甲氧基二氢肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（4)、3，5-二甲氧基二氢肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（5)、3，5-二甲氧基肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（6)；5个木脂素苷成分：3，3'-二甲氧基-4，9，9'-三羟基-4'，7-环氧-5'，8-木脂素-4，9-O-β-D-二葡萄糖苷（7)、（+）-5，5'-二甲氧基落叶松脂素-4'-O-β-D-葡萄糖苷（8)、（+）-异落叶松脂素-9'-O-β-D-葡萄糖苷（9)、（+）-异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷（10)、（+）-5，5'-二甲氧基落叶松脂素-9'-O-β-D-葡萄糖苷（11)。所有酚苷对HCT-116和HT-29细胞增殖均无明显抑制作用（IC50>100 μmol/L）。结论 化合物4、6、9、11 均为首次从该植物中分离得到，化合物1、2 和10 首次从该属植物中分离得到。
目的 研究东北刺人参Oplopanax elatus的亲水性成分及其抗结直肠癌活性。方法 利用大孔树脂，正、反相硅胶柱及制备HPLC色谱方法分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构；并进行HCT-116和HT-29细胞增殖活性测定。结果 从东北刺人参干燥根提取物正丁醇部位分离并鉴定了11个酚苷化合物，其中6个苯丙素苷成分：3，5-二甲氧基肉桂酸-4-O-β-D-葡萄糖苷（1)、3-羟基二氢肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（2)、3-甲氧基肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（3)、3-甲氧基二氢肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（4)、3，5-二甲氧基二氢肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（5)、3，5-二甲氧基肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（6)；5个木脂素苷成分：3，3'-二甲氧基-4，9，9'-三羟基-4'，7-环氧-5'，8-木脂素-4，9-O-β-D-二葡萄糖苷（7)、（+）-5，5'-二甲氧基落叶松脂素-4'-O-β-D-葡萄糖苷（8)、（+）-异落叶松脂素-9'-O-β-D-葡萄糖苷（9)、（+）-异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷（10)、（+）-5，5'-二甲氧基落叶松脂素-9'-O-β-D-葡萄糖苷（11)。所有酚苷对HCT-116和HT-29细胞增殖均无明显抑制作用（IC50>100 μmol/L）。结论 化合物4、6、9、11 均为首次从该植物中分离得到，化合物1、2 和10 首次从该属植物中分离得到。
2017, 48(22):4626-4631.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.006
摘要:
目的 研究绿藻孔石莼Ulva pertusa的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Diaion HP-20、Sephadex LH-20等柱色谱和制备HPLC等技术进行分离纯化，根据理化性质和谱学数据鉴定化合物结构。结果 从孔石莼乙醇提取物中分离得到18个化合物，分别鉴定为异植物醇（1)、3-吲哚甲酸（2)、1-O-十六碳酰基-3-O-（6'-硫代-α-D-脱氧吡喃葡萄糖基）甘油（3)、（2S）-1-O-十六碳酰基-3-O-[α-D-吡喃半乳糖基-（1→2）-β-D-吡喃半乳糖基]甘油（4)、3-甲基亚砜基丙酸（5)、3-氯丙酸（6)、酪醇（7)、对羟基苯甲酸（8)、对羟基苯乙酸（9)、6-乙烯基己内酯（10)、黑麦草内酯（11)、向日葵香波龙大柱酮D（12)、壬二酸（13)、琥珀酸（14)、8-羟基-（6E）-辛烯酸（15)、3-乙氧基丙酸（16)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷（17)、焦谷氨酸正丁酯（18)。结论 化合物1 ~16为首次从孔石莼中分离得到，化合物5、6、10、15和16为首次从天然产物中分离得到，化合物17和18为提取过程中产生的β-D-吡喃果糖苷和焦谷氨酸人工产物。
目的 研究绿藻孔石莼Ulva pertusa的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Diaion HP-20、Sephadex LH-20等柱色谱和制备HPLC等技术进行分离纯化，根据理化性质和谱学数据鉴定化合物结构。结果 从孔石莼乙醇提取物中分离得到18个化合物，分别鉴定为异植物醇（1)、3-吲哚甲酸（2)、1-O-十六碳酰基-3-O-（6'-硫代-α-D-脱氧吡喃葡萄糖基）甘油（3)、（2S）-1-O-十六碳酰基-3-O-[α-D-吡喃半乳糖基-（1→2）-β-D-吡喃半乳糖基]甘油（4)、3-甲基亚砜基丙酸（5)、3-氯丙酸（6)、酪醇（7)、对羟基苯甲酸（8)、对羟基苯乙酸（9)、6-乙烯基己内酯（10)、黑麦草内酯（11)、向日葵香波龙大柱酮D（12)、壬二酸（13)、琥珀酸（14)、8-羟基-（6E）-辛烯酸（15)、3-乙氧基丙酸（16)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷（17)、焦谷氨酸正丁酯（18)。结论 化合物1 ~16为首次从孔石莼中分离得到，化合物5、6、10、15和16为首次从天然产物中分离得到，化合物17和18为提取过程中产生的β-D-吡喃果糖苷和焦谷氨酸人工产物。
2017, 48(22):4632-4638.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.007
摘要:
目的 采用超高效液相色谱串联质谱技术（UPLC-MS/MS）分析没食子中多酚类化合物的裂解规律并鉴定其结构。方法 采用Waters Xevo TQD液质联用仪，0.2%甲酸水溶液-乙腈为流动相，梯度洗脱，ESI负离子模式下采集数据，并通过Mass Lynx软件分析。结果 鉴定出没食子中没食子酸鞣质、鞣花酸鞣质、酚酸类15个多酚类化合物，并发现没食子酸鞣质通过失去没食子酰基、C2H2O、CH2O、CO2和OH发生裂解，且各没食子酸鞣质间存在丢失没食子酰基（m/z 152）的规律。结论 得到的质谱裂解规律可用于鉴定没食子中的多酚类化合物，也为研究富含多酚类成分的植物药的化学组成提供参考。
目的 采用超高效液相色谱串联质谱技术（UPLC-MS/MS）分析没食子中多酚类化合物的裂解规律并鉴定其结构。方法 采用Waters Xevo TQD液质联用仪，0.2%甲酸水溶液-乙腈为流动相，梯度洗脱，ESI负离子模式下采集数据，并通过Mass Lynx软件分析。结果 鉴定出没食子中没食子酸鞣质、鞣花酸鞣质、酚酸类15个多酚类化合物，并发现没食子酸鞣质通过失去没食子酰基、C2H2O、CH2O、CO2和OH发生裂解，且各没食子酸鞣质间存在丢失没食子酰基（m/z 152）的规律。结论 得到的质谱裂解规律可用于鉴定没食子中的多酚类化合物，也为研究富含多酚类成分的植物药的化学组成提供参考。
2017, 48(22):4639-4647.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.008
摘要:
目的 优化三七跌打软膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法 在预试验的基础上，采用Box-Behnken法，以外观性状、高温实验、低温实验、离心实验评分为指标优化三七跌打软膏基质最优处方，采用改良Franz扩散池法，以血竭素、人参皂苷Rg1、川续断皂苷VI、人参皂苷Rb1为评价指标，考察不同薄荷醇促渗剂对软膏体外透皮渗透量的影响。结果 三七跌打软膏最优处方为十二烷基硫酸钠-硬脂醇-凡士林（1.61：26.72：27.10）；不同浓度的促渗剂对血竭素、人参皂苷Rg1、川续断皂苷VI、人参皂苷Rb1促渗效果均较好，3%的促渗剂对指标成分促渗效果及制剂稳定性较好，体外透皮速率依次为3.971、6.368、0.415、2.780 μg/（cm2∙h）。结论 优化的三七跌打软膏剂膏体均匀，稠度适宜，易涂布，具有较好的释药性和透皮性，透皮行为符合零级动力学过程。
目的 优化三七跌打软膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法 在预试验的基础上，采用Box-Behnken法，以外观性状、高温实验、低温实验、离心实验评分为指标优化三七跌打软膏基质最优处方，采用改良Franz扩散池法，以血竭素、人参皂苷Rg1、川续断皂苷VI、人参皂苷Rb1为评价指标，考察不同薄荷醇促渗剂对软膏体外透皮渗透量的影响。结果 三七跌打软膏最优处方为十二烷基硫酸钠-硬脂醇-凡士林（1.61：26.72：27.10）；不同浓度的促渗剂对血竭素、人参皂苷Rg1、川续断皂苷VI、人参皂苷Rb1促渗效果均较好，3%的促渗剂对指标成分促渗效果及制剂稳定性较好，体外透皮速率依次为3.971、6.368、0.415、2.780 μg/（cm2∙h）。结论 优化的三七跌打软膏剂膏体均匀，稠度适宜，易涂布，具有较好的释药性和透皮性，透皮行为符合零级动力学过程。
2017, 48(22):4648-4654.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.009
摘要:
目的 运用计算机配色技术实现对中药复方散剂如意金黄散安慰剂制备时颜色的快速模拟及客观评价，为中药复方安慰剂颜色的模拟提供一种新的方法和思路。方法 以如意金黄散安慰剂的研制为例，运用计算机配色技术建立着色剂样品颜色参数（L、a*、b*）与相应质量分数的数学模型，通过数据拟合及牛顿迭代法实现对着色剂质量分数的求解；采用颜色综合评价指标（ΔE）为客观评价标准，对验证试验结果进行评价。结果 色差仪测定模型药物如意金黄散的颜色参数L、a*、b*均值分别为68.302 5、4.079 5、34.484 0，计算机建模并求解出安慰剂模拟时柠檬黄、苋菜红、亮蓝3种着色剂应添加的质量分数分别为0.837 3%、0.045 8%、0.008 5%；制备3批如意金黄散安慰剂进行验证，验证样品与模型药物的颜色差异综合评价指标（ΔE）值为2.750 0±0.353 6，肉眼直观评价也显示与模型药物基本一致。结论 计算机配色技术能够快速模拟中药复方如意金黄散安慰剂的颜色，可应用于中药复方安慰剂的颜色模拟。
目的 运用计算机配色技术实现对中药复方散剂如意金黄散安慰剂制备时颜色的快速模拟及客观评价，为中药复方安慰剂颜色的模拟提供一种新的方法和思路。方法 以如意金黄散安慰剂的研制为例，运用计算机配色技术建立着色剂样品颜色参数（L、a*、b*）与相应质量分数的数学模型，通过数据拟合及牛顿迭代法实现对着色剂质量分数的求解；采用颜色综合评价指标（ΔE）为客观评价标准，对验证试验结果进行评价。结果 色差仪测定模型药物如意金黄散的颜色参数L、a*、b*均值分别为68.302 5、4.079 5、34.484 0，计算机建模并求解出安慰剂模拟时柠檬黄、苋菜红、亮蓝3种着色剂应添加的质量分数分别为0.837 3%、0.045 8%、0.008 5%；制备3批如意金黄散安慰剂进行验证，验证样品与模型药物的颜色差异综合评价指标（ΔE）值为2.750 0±0.353 6，肉眼直观评价也显示与模型药物基本一致。结论 计算机配色技术能够快速模拟中药复方如意金黄散安慰剂的颜色，可应用于中药复方安慰剂的颜色模拟。
2017, 48(22):4655-4660.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.010
摘要:
目的 制备莪术醇固体分散体（Cur-SDs），优选最优处方及工艺，以期提高其体外溶出度。方法 以体外溶出度为评价指标，分别考察以聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30）、泊洛沙姆188（F68）、聚乙二醇4000（PEG4000）、聚乙二醇6000（PEG6000）为载体以及采用溶剂法、熔融法或溶剂-熔融法制备所得SDs对莪术醇的增溶能力。并利用红外光谱（IR）、差示扫描量热（DSC）、X-射线衍射（XRD）对SDs中药物的存在形态进行研究，并初步考察了其在长期储存过程中的稳定性。结果 以F68为载体，采用溶剂-熔融法制备的Cur-SDs体外溶出行为优于其他处方、工艺制备的SDs，最优药物-载体比为1：5。DSC、IR及XRD结果表明药物主要以分子或无定形状态存在于SDs中，且药物分子未发生变化。稳定性研究表明，室温放置6个月其溶出度未见下降、物相状态未见明显改变。结论 将难溶性药物莪术醇制备成SDs，能显著提高其体外溶出度及溶出速率，且稳定性良好，工艺简单可行。
目的 制备莪术醇固体分散体（Cur-SDs），优选最优处方及工艺，以期提高其体外溶出度。方法 以体外溶出度为评价指标，分别考察以聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30）、泊洛沙姆188（F68）、聚乙二醇4000（PEG4000）、聚乙二醇6000（PEG6000）为载体以及采用溶剂法、熔融法或溶剂-熔融法制备所得SDs对莪术醇的增溶能力。并利用红外光谱（IR）、差示扫描量热（DSC）、X-射线衍射（XRD）对SDs中药物的存在形态进行研究，并初步考察了其在长期储存过程中的稳定性。结果 以F68为载体，采用溶剂-熔融法制备的Cur-SDs体外溶出行为优于其他处方、工艺制备的SDs，最优药物-载体比为1：5。DSC、IR及XRD结果表明药物主要以分子或无定形状态存在于SDs中，且药物分子未发生变化。稳定性研究表明，室温放置6个月其溶出度未见下降、物相状态未见明显改变。结论 将难溶性药物莪术醇制备成SDs，能显著提高其体外溶出度及溶出速率，且稳定性良好，工艺简单可行。
2017, 48(22):4661-4667.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.011
摘要:
目的 研究优化糙叶五加叶总黄酮的大孔吸附树脂纯化工艺。方法 以处理后的总黄酮的质量分数和总黄酮得率为考察指标，采用单因素实验结合响应曲面设计法进行纯化工艺优化研究。结果 D101型大孔吸附树脂对糙叶五加叶总黄酮有较好的吸附和洗脱效果，其最佳的纯化工艺条件为色谱柱的径高比为1：10，25.0 g D101大孔树脂的上样量为750 mg，溶剂体系为50%乙醇，洗脱体积流量为5 mL/min，洗脱体积为130 mL。在此最佳优化条件下，糙叶五加叶总黄酮的理论质量分数为75.69%，实际质量分数达到75.87%；总黄酮得率为30.13%。结论 D101型大孔吸附树脂宜于纯化糙叶五加叶中的总黄酮，且响应面法能有效地优化其纯化工艺。
目的 研究优化糙叶五加叶总黄酮的大孔吸附树脂纯化工艺。方法 以处理后的总黄酮的质量分数和总黄酮得率为考察指标，采用单因素实验结合响应曲面设计法进行纯化工艺优化研究。结果 D101型大孔吸附树脂对糙叶五加叶总黄酮有较好的吸附和洗脱效果，其最佳的纯化工艺条件为色谱柱的径高比为1：10，25.0 g D101大孔树脂的上样量为750 mg，溶剂体系为50%乙醇，洗脱体积流量为5 mL/min，洗脱体积为130 mL。在此最佳优化条件下，糙叶五加叶总黄酮的理论质量分数为75.69%，实际质量分数达到75.87%；总黄酮得率为30.13%。结论 D101型大孔吸附树脂宜于纯化糙叶五加叶中的总黄酮，且响应面法能有效地优化其纯化工艺。
2017, 48(22):4668-4674.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.012
摘要:
目的 建立并优化大孔树脂法纯化蓝莓花青素的最佳工艺条件，为蓝莓花青素工业化生产提供参考。方法 选用HPD-600、HPD-100A、DM130、D4020、D3520 5种大孔树脂，比较蓝莓花青素粗提物在其上的静态吸附及解吸效果，筛选适合蓝莓花青素纯化的大孔树脂，通过单因素实验和正交试验分析蓝莓花青素样液质量浓度、pH值、吸附体积流量、洗脱液乙醇体积分数、乙醇用量及洗脱体积流量对树脂吸附-解吸的影响。结果 D3520大孔树脂是纯化蓝莓花青素的最佳树脂，当大孔树脂上样量（g）与蓝莓花青素的上样量（mL）为1：5时，最佳工艺为蓝莓花青素样液pH 3，质量浓度为1.0 mg/mL，吸附体积流量为2.0 mL/min时，吸附率为92.82%；洗脱液乙醇体积分数为70%；洗脱体积流量为2.0 mL/min，洗脱液用量为60 mL，解吸率为91.58%。结论 纯化后的蓝莓花青素色价提高了11倍，纯化后花青素的质量分数为96.17%，纯度提高了5倍，花青素的得率为14.271%，此工艺有效地提高了蓝莓花青素的纯化效率，适用于蓝莓花青素日后的工业化生产。
目的 建立并优化大孔树脂法纯化蓝莓花青素的最佳工艺条件，为蓝莓花青素工业化生产提供参考。方法 选用HPD-600、HPD-100A、DM130、D4020、D3520 5种大孔树脂，比较蓝莓花青素粗提物在其上的静态吸附及解吸效果，筛选适合蓝莓花青素纯化的大孔树脂，通过单因素实验和正交试验分析蓝莓花青素样液质量浓度、pH值、吸附体积流量、洗脱液乙醇体积分数、乙醇用量及洗脱体积流量对树脂吸附-解吸的影响。结果 D3520大孔树脂是纯化蓝莓花青素的最佳树脂，当大孔树脂上样量（g）与蓝莓花青素的上样量（mL）为1：5时，最佳工艺为蓝莓花青素样液pH 3，质量浓度为1.0 mg/mL，吸附体积流量为2.0 mL/min时，吸附率为92.82%；洗脱液乙醇体积分数为70%；洗脱体积流量为2.0 mL/min，洗脱液用量为60 mL，解吸率为91.58%。结论 纯化后的蓝莓花青素色价提高了11倍，纯化后花青素的质量分数为96.17%，纯度提高了5倍，花青素的得率为14.271%，此工艺有效地提高了蓝莓花青素的纯化效率，适用于蓝莓花青素日后的工业化生产。
2017, 48(22):4675-4681.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.013
摘要:
目的 采用小粒径色谱柱建立哮喘颗粒（XCG） HPLC指纹图谱，同时快速测定其中7个有效成分（莫诺苷、苦杏仁苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-维斯阿米醇苷、木兰脂素、五味子醇甲）的方法。方法 采用HPLC，色谱柱为Kromasil C18（150 mm×4.6 mm，3.5 μm）；流动相为甲醇-乙腈-水；体积流量1.0 mL/min；梯度洗脱；检测波长：210 nm（苦杏仁苷、木兰脂素）、240 nm（莫诺苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-维斯阿米醇苷、五味子醇甲及指纹图谱）；柱温40℃；采用UPLC-Q-TOF/MS结合对照品对共有峰进行指认。结果 得到分离度和重现性良好的HPLC指纹图谱，标定了20个共有峰，10批样品相似度在0.90以上；采用UPLC-Q-TOF/MS对共有峰进行指认，11个成分经对照品比对，分别为莫诺苷、苦杏仁苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-维斯阿米醇苷、木兰脂素、五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素，并对其中与功效相关的成分莫诺苷、苦杏仁苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、木兰脂素、五味子醇甲进行定量分析，平均回收率在97.3%~103.8%（RSD均小于2.0%），10批次样品中7个成分量分别为莫诺苷0.51~0.69 mg/g，苦杏仁苷5.01~5.95 mg/g，马钱苷1.02~1.33 mg/g，升麻素苷0.35~0.45 mg/g，5-O-维斯阿米醇苷0.45~0.55 mg/g，木兰脂素0.38~0.48 mg/g，五味子醇甲0.89~1.08 mg/g，各成分量的RSD均小于11.0%。结论 建立的指纹图谱和7个成分定量测定的方法，快速、准确、可靠，可以用于XCG的质量评价。
目的 采用小粒径色谱柱建立哮喘颗粒（XCG） HPLC指纹图谱，同时快速测定其中7个有效成分（莫诺苷、苦杏仁苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-维斯阿米醇苷、木兰脂素、五味子醇甲）的方法。方法 采用HPLC，色谱柱为Kromasil C18（150 mm×4.6 mm，3.5 μm）；流动相为甲醇-乙腈-水；体积流量1.0 mL/min；梯度洗脱；检测波长：210 nm（苦杏仁苷、木兰脂素）、240 nm（莫诺苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-维斯阿米醇苷、五味子醇甲及指纹图谱）；柱温40℃；采用UPLC-Q-TOF/MS结合对照品对共有峰进行指认。结果 得到分离度和重现性良好的HPLC指纹图谱，标定了20个共有峰，10批样品相似度在0.90以上；采用UPLC-Q-TOF/MS对共有峰进行指认，11个成分经对照品比对，分别为莫诺苷、苦杏仁苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-维斯阿米醇苷、木兰脂素、五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素，并对其中与功效相关的成分莫诺苷、苦杏仁苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、木兰脂素、五味子醇甲进行定量分析，平均回收率在97.3%~103.8%（RSD均小于2.0%），10批次样品中7个成分量分别为莫诺苷0.51~0.69 mg/g，苦杏仁苷5.01~5.95 mg/g，马钱苷1.02~1.33 mg/g，升麻素苷0.35~0.45 mg/g，5-O-维斯阿米醇苷0.45~0.55 mg/g，木兰脂素0.38~0.48 mg/g，五味子醇甲0.89~1.08 mg/g，各成分量的RSD均小于11.0%。结论 建立的指纹图谱和7个成分定量测定的方法，快速、准确、可靠，可以用于XCG的质量评价。
2017, 48(22):4682-4687.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.014
摘要:
目的 建立HPLC梯度洗脱法同时测定天麻首乌片（TSP）中12种活性成分芍药苷、2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（二苯乙烯苷）、天麻素、阿魏酸、毛蕊花糖苷、甘草苷、丹参酮ⅡA、特女贞苷、欧前胡素、芦丁、蟛蜞菊内酯和大黄素的量。方法 采用HPLC法，Hypersil GOLD C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱；乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，体积流量1.0 mL/min，梯度洗脱；进样量为10 μL。结果 12种活性成分芍药苷、二苯乙烯苷、天麻素、阿魏酸、毛蕊花糖苷、甘草苷、丹参酮ⅡA、特女贞苷、欧前胡素、芦丁、蟛蜞菊内酯和大黄素分别在3.12~31.20 μg/mL（r=0.999 5）、4.98~49.80 μg/mL（r=0.999 4）、1.05~10.50 μg/mL（r=0.999 5）、0.99~9.90 μg/mL（r=0.999 2）、1.11~11.10 μg/mL（r=0.999 2）、3.24~32.40 μg/mL（r=0.999 2）、3.63~36.30 μg/mL（r=0.999 2）、1.13~11.30 μg/mL（r=0.999 3）、1.9~19.0 μg/mL（r=0.999 5）、1.55~15.50 μg/mL（r=0.999 5）、1.48~14.80 μg/mL（r=0.999 5）、102.8~1028.0 μg/mL（r=0.999 9）质量浓度与峰面积具有较好的线性关系；精密度、重复性良好，RSD均小于2.0%；平均加样回收率和相应的RSD分别为99.88%、1.55%，101.25%、0.98%，99.67%、1.29%，102.04%、1.17%，101.17%、1.67%，98.27%、1.51%，100.28%、1.20%，99.11%、0.95%，98.49%、1.67%，101.57%、0.94%，102.37%、0.58%，97.89%、0.69%。12批次供试品中12种指标成分质量分数分别为1.241~1.261、2.116~2.133、0.540~0.558、0.077~0.099、0.089~0.110、1.111~1.134、0.158~0.183、1.375~1.399、0.342~0.372、0.542~0.571、0.648~0.672、45.05~45.93 mg/g。结论 建立的HPLC梯度洗脱法可同时测定TSP中12种活性成分，该方法操作简便、快速、准确，可作为TSP全面可靠的质量控制方法。
目的 建立HPLC梯度洗脱法同时测定天麻首乌片（TSP）中12种活性成分芍药苷、2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（二苯乙烯苷）、天麻素、阿魏酸、毛蕊花糖苷、甘草苷、丹参酮ⅡA、特女贞苷、欧前胡素、芦丁、蟛蜞菊内酯和大黄素的量。方法 采用HPLC法，Hypersil GOLD C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱；乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相，体积流量1.0 mL/min，梯度洗脱；进样量为10 μL。结果 12种活性成分芍药苷、二苯乙烯苷、天麻素、阿魏酸、毛蕊花糖苷、甘草苷、丹参酮ⅡA、特女贞苷、欧前胡素、芦丁、蟛蜞菊内酯和大黄素分别在3.12~31.20 μg/mL（r=0.999 5）、4.98~49.80 μg/mL（r=0.999 4）、1.05~10.50 μg/mL（r=0.999 5）、0.99~9.90 μg/mL（r=0.999 2）、1.11~11.10 μg/mL（r=0.999 2）、3.24~32.40 μg/mL（r=0.999 2）、3.63~36.30 μg/mL（r=0.999 2）、1.13~11.30 μg/mL（r=0.999 3）、1.9~19.0 μg/mL（r=0.999 5）、1.55~15.50 μg/mL（r=0.999 5）、1.48~14.80 μg/mL（r=0.999 5）、102.8~1028.0 μg/mL（r=0.999 9）质量浓度与峰面积具有较好的线性关系；精密度、重复性良好，RSD均小于2.0%；平均加样回收率和相应的RSD分别为99.88%、1.55%，101.25%、0.98%，99.67%、1.29%，102.04%、1.17%，101.17%、1.67%，98.27%、1.51%，100.28%、1.20%，99.11%、0.95%，98.49%、1.67%，101.57%、0.94%，102.37%、0.58%，97.89%、0.69%。12批次供试品中12种指标成分质量分数分别为1.241~1.261、2.116~2.133、0.540~0.558、0.077~0.099、0.089~0.110、1.111~1.134、0.158~0.183、1.375~1.399、0.342~0.372、0.542~0.571、0.648~0.672、45.05~45.93 mg/g。结论 建立的HPLC梯度洗脱法可同时测定TSP中12种活性成分，该方法操作简便、快速、准确，可作为TSP全面可靠的质量控制方法。
2017, 48(22):4688-4694.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.015
摘要:
目的 以7月份和12月份采收丹参茎叶的水提物和醇提物为研究对象，评价丹参茎叶提取物的抗氧化效应，并探讨丹参茎叶提取物抗氧化活性的物质基础。方法 采用超高效液相-三重四级杆质谱联用技术（UPLC-TQ/MS）对各提取物中化学成分进行定性定量分析，明确丹参茎叶提取物中主要丹酚酸类化合物（丹参素、咖啡酸、迷迭香酸和丹酚酸B），基于1，1-二苯基-2-三硝基苦肼（DPPH）、2，2-联氮-二（3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸）二铵盐（ABTS）自由基清除法和铁还原/抗氧化能力（FRAP）法对丹参茎叶提取物进行抗氧化活性评价，同时以市售丹参（根及根茎）样品作对照。结果 7月份采收丹参茎叶水提物（SY-7）抗氧化活性最强，且总酚酸的量最高（75.663 mg/g），其次为7月份采收丹参茎叶醇提物（CY-7），市售丹参提取物抗氧化活性及总酚酸的量均低于7月份采收丹参茎叶提取物。丹酚酸单体化合物丹参素、咖啡酸、迷迭香酸和丹酚酸B均具有明显抗氧化、清除自由基能力，且表现出明显的量效关系。结论 丹参茎叶水提物和醇提物具有较强的体外抗氧化活性，且含有丰富的丹酚酸类化合物，其中含有的丹参素、咖啡酸、迷迭香酸和丹酚酸B具有明显抗氧化活性。
目的 以7月份和12月份采收丹参茎叶的水提物和醇提物为研究对象，评价丹参茎叶提取物的抗氧化效应，并探讨丹参茎叶提取物抗氧化活性的物质基础。方法 采用超高效液相-三重四级杆质谱联用技术（UPLC-TQ/MS）对各提取物中化学成分进行定性定量分析，明确丹参茎叶提取物中主要丹酚酸类化合物（丹参素、咖啡酸、迷迭香酸和丹酚酸B），基于1，1-二苯基-2-三硝基苦肼（DPPH）、2，2-联氮-二（3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸）二铵盐（ABTS）自由基清除法和铁还原/抗氧化能力（FRAP）法对丹参茎叶提取物进行抗氧化活性评价，同时以市售丹参（根及根茎）样品作对照。结果 7月份采收丹参茎叶水提物（SY-7）抗氧化活性最强，且总酚酸的量最高（75.663 mg/g），其次为7月份采收丹参茎叶醇提物（CY-7），市售丹参提取物抗氧化活性及总酚酸的量均低于7月份采收丹参茎叶提取物。丹酚酸单体化合物丹参素、咖啡酸、迷迭香酸和丹酚酸B均具有明显抗氧化、清除自由基能力，且表现出明显的量效关系。结论 丹参茎叶水提物和醇提物具有较强的体外抗氧化活性，且含有丰富的丹酚酸类化合物，其中含有的丹参素、咖啡酸、迷迭香酸和丹酚酸B具有明显抗氧化活性。
2017, 48(22):4695-4700.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.016
摘要:
目的 探讨三七总皂苷（TSPN）对全脑缺血后成年大鼠海马胶质纤维酸性蛋白（GFAP）表达及脑水肿的影响。方法 采用四血管阻断法制作全脑缺血模型，大鼠被随机分成假手术组、模型组和TSPN组。TSPN组大鼠全脑缺血后30 min ip 75 mg/kg TSPN，每天1次，假手术组和模型组ip给予等体积的生理盐水，连续14 d。分别于再灌注1、3、7、14 d后处死。采用干湿法计算各组大鼠脑组织含水量，免疫组织化学染色观察海马齿状回（SGZ）区GFAP的表达，免疫荧光双标观察SGZ区GFAP/DCX的共表达情况，免疫印迹技术检测海马CA1区GFAP蛋白表达水平。结果 TSPN组大鼠脑组织含水量显著低于模型组（P<0.05）；TSPN组、模型组SGZ区GFAP+细胞密度值在3、7、14 d有统计学差异（P<0.05）；两组SGZ区GFAP/DCX共表达细胞与DCX阳性表达细胞数目的比值在第7、14天差异显著（P<0.05）；免疫印迹结果显示TSPN组海马CA1区GFAP蛋白表达水平在第3、7、14天显著高于模型组（P<0.05）。结论 TSPN可通过促进全脑缺血后大鼠SGZ区星形胶质细胞活化、促进神经再生、减轻脑水肿而发挥神经保护作用。
目的 探讨三七总皂苷（TSPN）对全脑缺血后成年大鼠海马胶质纤维酸性蛋白（GFAP）表达及脑水肿的影响。方法 采用四血管阻断法制作全脑缺血模型，大鼠被随机分成假手术组、模型组和TSPN组。TSPN组大鼠全脑缺血后30 min ip 75 mg/kg TSPN，每天1次，假手术组和模型组ip给予等体积的生理盐水，连续14 d。分别于再灌注1、3、7、14 d后处死。采用干湿法计算各组大鼠脑组织含水量，免疫组织化学染色观察海马齿状回（SGZ）区GFAP的表达，免疫荧光双标观察SGZ区GFAP/DCX的共表达情况，免疫印迹技术检测海马CA1区GFAP蛋白表达水平。结果 TSPN组大鼠脑组织含水量显著低于模型组（P<0.05）；TSPN组、模型组SGZ区GFAP+细胞密度值在3、7、14 d有统计学差异（P<0.05）；两组SGZ区GFAP/DCX共表达细胞与DCX阳性表达细胞数目的比值在第7、14天差异显著（P<0.05）；免疫印迹结果显示TSPN组海马CA1区GFAP蛋白表达水平在第3、7、14天显著高于模型组（P<0.05）。结论 TSPN可通过促进全脑缺血后大鼠SGZ区星形胶质细胞活化、促进神经再生、减轻脑水肿而发挥神经保护作用。
2017, 48(22):4701-4706.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.017
摘要:
目的 探讨玫瑰花挥发油抗小鼠急性心肌缺血损伤的心肌保护作用及机制。方法 采用ip异丙肾上腺素的方法制备小鼠急性心肌缺血模型，以玫瑰花挥发油（160、80、40 mg/kg）进行药物干预，通过HE染色和TTC染色观察小鼠心肌组织病理变化和心肌损伤程度，观察药物对小鼠心肌组织中超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）以及小鼠血清中肌酸激酶同工酶（CK-MB）和乳酸脱氢酶（LDH）活性的影响。结果 HE染色结果表明，玫瑰花挥发油160、80、40 mg/kg均可以明显改善小鼠心肌组织的病理性损伤情况；TTC染色结果发现，玫瑰花挥发油160、80、40 mg/kg可以显著减小小鼠心肌缺血区的面积；与模型组相比，玫瑰花挥发油160、80 mg/kg组小鼠心肌组织中SOD、GSH-Px的酶活性显著增强（P<0.05、0.01），血清中LDH和CK-MB水平显著降低（P<0.05、0.01）。结论 玫瑰花挥发油对异丙肾上腺素所致的小鼠急性心肌缺血有一定的保护作用，作用机制可能与玫瑰花挥发油抑制氧自由基的产生、增强抗氧化酶活性，以及降低脂质过氧化损伤有关。
目的 探讨玫瑰花挥发油抗小鼠急性心肌缺血损伤的心肌保护作用及机制。方法 采用ip异丙肾上腺素的方法制备小鼠急性心肌缺血模型，以玫瑰花挥发油（160、80、40 mg/kg）进行药物干预，通过HE染色和TTC染色观察小鼠心肌组织病理变化和心肌损伤程度，观察药物对小鼠心肌组织中超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）以及小鼠血清中肌酸激酶同工酶（CK-MB）和乳酸脱氢酶（LDH）活性的影响。结果 HE染色结果表明，玫瑰花挥发油160、80、40 mg/kg均可以明显改善小鼠心肌组织的病理性损伤情况；TTC染色结果发现，玫瑰花挥发油160、80、40 mg/kg可以显著减小小鼠心肌缺血区的面积；与模型组相比，玫瑰花挥发油160、80 mg/kg组小鼠心肌组织中SOD、GSH-Px的酶活性显著增强（P<0.05、0.01），血清中LDH和CK-MB水平显著降低（P<0.05、0.01）。结论 玫瑰花挥发油对异丙肾上腺素所致的小鼠急性心肌缺血有一定的保护作用，作用机制可能与玫瑰花挥发油抑制氧自由基的产生、增强抗氧化酶活性，以及降低脂质过氧化损伤有关。
2017, 48(22):4707-4712.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.018
摘要:
目的 探讨淫羊藿素（IT）与核因子-κB受体活化因子配体（RANKL）蛋白靶点结合能力，并阐明其抗骨质疏松作用机制。方法 采用分子对接技术模拟并预测RANKL与IT的相互作用，并通过切除大鼠双侧卵巢制备骨质疏松模型，评价IT对模型大鼠体质量、骨吸收血清指标碱性磷酸酶（ALP）和抗酒石酸盐酸性磷酸酶-5b（TRACP-5b）、骨密度（BMD）以及骨组织形态的调节作用。结果 IT可与靶蛋白RANKL发生稳定对接，IT组大鼠体质量较模型组显著降低（P<0.05），IT能显著降低模型大鼠血清ALP、TRACP-5b水平（P<0.01），显著降低模型大鼠股骨表面积与体积比值（BS/BV）、骨小梁分离度（Tb.Sp）值（P<0.01），显著增加BMD、骨体积分数（BV/TV）、骨小梁厚度（Tb.ThN）、骨小梁数目（Tb.N）值（P<0.01）。结论 IT能通过与RANKL蛋白靶点结合，抑制破骨细胞分化并发挥抗骨质疏松作用。
目的 探讨淫羊藿素（IT）与核因子-κB受体活化因子配体（RANKL）蛋白靶点结合能力，并阐明其抗骨质疏松作用机制。方法 采用分子对接技术模拟并预测RANKL与IT的相互作用，并通过切除大鼠双侧卵巢制备骨质疏松模型，评价IT对模型大鼠体质量、骨吸收血清指标碱性磷酸酶（ALP）和抗酒石酸盐酸性磷酸酶-5b（TRACP-5b）、骨密度（BMD）以及骨组织形态的调节作用。结果 IT可与靶蛋白RANKL发生稳定对接，IT组大鼠体质量较模型组显著降低（P<0.05），IT能显著降低模型大鼠血清ALP、TRACP-5b水平（P<0.01），显著降低模型大鼠股骨表面积与体积比值（BS/BV）、骨小梁分离度（Tb.Sp）值（P<0.01），显著增加BMD、骨体积分数（BV/TV）、骨小梁厚度（Tb.ThN）、骨小梁数目（Tb.N）值（P<0.01）。结论 IT能通过与RANKL蛋白靶点结合，抑制破骨细胞分化并发挥抗骨质疏松作用。
2017, 48(22):4713-4718.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.019
摘要:
目的 观察补骨脂盐炙前后对肾阳虚大鼠肝肾功能及口腔唾液腺水通道蛋白5（AQP5）、结肠AQP4、肾脏AQP2基因表达的影响，分析阐明盐炙缓和补骨脂毒副作用的机制。方法 采用sc氢化可的松的方法复制大鼠肾阳虚模型，以化学试剂法测定大鼠血清中总蛋白（TP）、白蛋白（Alb）、天冬氨酸转氨酶（AST）、丙氨酸转氨酶（ALT）、血肌酐（Scr）和血尿素氮（BUN）的量，荧光定量PCR（qRT-PCR）法测定口腔唾液腺AQP5、结肠AQP4、肾脏AQP2 mRNA的表达。结果 与模型组比较，补骨脂生品和盐炙品组大鼠血清中的ALT、AST量显著升高，Alb量显著降低（P<0.05）；补骨脂盐炙品组ALT、AST水平低于生品组；各给药组BUN及Scr水平显著高于模型组（P<0.05）。qRT-PCR结果显示，与对照组比较，模型组大鼠AQP2、AQP4 mRNA表达明显降低（P<0.05），AQP5的mRNA表达明显增加（P<0.05）；与模型组比较，补骨脂生品组大鼠AQP4 mRNA表达显著升高（P<0.05），AQP5 mRNA表达显著降低（P<0.05）；与补骨脂生品组比较，补骨脂盐炙品组AQP2、AQP5 mRNA表达明显升高（P<0.05），AQP4 mRNA表达明显降低（P<0.05）。结论 补骨脂盐炙后可缓解药物对肾阳虚大鼠肝肾功能的副作用；同时缓解生品的燥性，盐炙对药物燥性的缓解作用可能与其对体内AQP的基因表达调控有关。
目的 观察补骨脂盐炙前后对肾阳虚大鼠肝肾功能及口腔唾液腺水通道蛋白5（AQP5）、结肠AQP4、肾脏AQP2基因表达的影响，分析阐明盐炙缓和补骨脂毒副作用的机制。方法 采用sc氢化可的松的方法复制大鼠肾阳虚模型，以化学试剂法测定大鼠血清中总蛋白（TP）、白蛋白（Alb）、天冬氨酸转氨酶（AST）、丙氨酸转氨酶（ALT）、血肌酐（Scr）和血尿素氮（BUN）的量，荧光定量PCR（qRT-PCR）法测定口腔唾液腺AQP5、结肠AQP4、肾脏AQP2 mRNA的表达。结果 与模型组比较，补骨脂生品和盐炙品组大鼠血清中的ALT、AST量显著升高，Alb量显著降低（P<0.05）；补骨脂盐炙品组ALT、AST水平低于生品组；各给药组BUN及Scr水平显著高于模型组（P<0.05）。qRT-PCR结果显示，与对照组比较，模型组大鼠AQP2、AQP4 mRNA表达明显降低（P<0.05），AQP5的mRNA表达明显增加（P<0.05）；与模型组比较，补骨脂生品组大鼠AQP4 mRNA表达显著升高（P<0.05），AQP5 mRNA表达显著降低（P<0.05）；与补骨脂生品组比较，补骨脂盐炙品组AQP2、AQP5 mRNA表达明显升高（P<0.05），AQP4 mRNA表达明显降低（P<0.05）。结论 补骨脂盐炙后可缓解药物对肾阳虚大鼠肝肾功能的副作用；同时缓解生品的燥性，盐炙对药物燥性的缓解作用可能与其对体内AQP的基因表达调控有关。
2017, 48(22):4719-4725.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.020
摘要:
目的 研究厚朴酚改善链脲佐菌素（streptozotocin，STZ）诱导的1型糖尿病小鼠糖尿病心肌病（DCM）的作用机制。方法 采用STZ诱导的1型糖尿病小鼠模型，造模成功后分别ig给予厚朴酚10、20 mg/kg，连续给药12周。采用酶联免疫反应检测血清肌酸激酶（CK）、肌酸激酶同工酶（CK-MB）和乳酸脱氢酶（LDH）水平；采用苏木素-伊红（HE）染色和Masson染色观察心肌组织病理性损伤；采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测心肌组织肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6） mRNA表达；Western blotting法检测心肌组织丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路中细胞外调节蛋白激酶（ERK）、c-Jun氨基末端激酶（JNK）和p38磷酸化水平和核转录因子-κB（NF-κB）信号通路中NF-κB抑制蛋白（IκB）表达水平。结果 与对照组比较，模型组小鼠心脏血清学功能性指标CK、CK-MB和LDH水平增高（P<0.05），心脏出现病理性损伤，伴随IL-6和TNF-α mRNA表达水平升高（P<0.05），ERK、JNK和p38磷酸化水平增加（P<0.05）以及IκB降解增多（P<0.01）。厚朴酚组小鼠CK、CK-MB和LDH水平降低，与模型组比较差异显著（P<0.05）。厚朴酚能够改善高血糖诱导的小鼠心脏血清学指标异常及组织病理学损伤，降低小鼠心肌组织中IL-6和TNF-α表达水平（P<0.05），缓解糖尿病引起的心肌组织炎症反应，抑制心肌组织中MAPK信号通路信号分子（ERK、JNK和p38）的磷酸化以及减少NF-κB信号通路中IκB降解，且厚朴酚20 mg/kg组较10 mg/kg组作用显著。结论 厚朴酚通过影响MAPK/NF-κB信号通路降低1型糖尿病小鼠心肌炎症反应并改善其心肌损伤。
目的 研究厚朴酚改善链脲佐菌素（streptozotocin，STZ）诱导的1型糖尿病小鼠糖尿病心肌病（DCM）的作用机制。方法 采用STZ诱导的1型糖尿病小鼠模型，造模成功后分别ig给予厚朴酚10、20 mg/kg，连续给药12周。采用酶联免疫反应检测血清肌酸激酶（CK）、肌酸激酶同工酶（CK-MB）和乳酸脱氢酶（LDH）水平；采用苏木素-伊红（HE）染色和Masson染色观察心肌组织病理性损伤；采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测心肌组织肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6） mRNA表达；Western blotting法检测心肌组织丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路中细胞外调节蛋白激酶（ERK）、c-Jun氨基末端激酶（JNK）和p38磷酸化水平和核转录因子-κB（NF-κB）信号通路中NF-κB抑制蛋白（IκB）表达水平。结果 与对照组比较，模型组小鼠心脏血清学功能性指标CK、CK-MB和LDH水平增高（P<0.05），心脏出现病理性损伤，伴随IL-6和TNF-α mRNA表达水平升高（P<0.05），ERK、JNK和p38磷酸化水平增加（P<0.05）以及IκB降解增多（P<0.01）。厚朴酚组小鼠CK、CK-MB和LDH水平降低，与模型组比较差异显著（P<0.05）。厚朴酚能够改善高血糖诱导的小鼠心脏血清学指标异常及组织病理学损伤，降低小鼠心肌组织中IL-6和TNF-α表达水平（P<0.05），缓解糖尿病引起的心肌组织炎症反应，抑制心肌组织中MAPK信号通路信号分子（ERK、JNK和p38）的磷酸化以及减少NF-κB信号通路中IκB降解，且厚朴酚20 mg/kg组较10 mg/kg组作用显著。结论 厚朴酚通过影响MAPK/NF-κB信号通路降低1型糖尿病小鼠心肌炎症反应并改善其心肌损伤。
2017, 48(22):4726-4730.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.021
摘要:
目的 研究灯盏花最细粉对慢性肾功能衰竭大鼠的保护作用。方法 雄性SD大鼠40只，随机分为对照组、模型组、灯盏花最细粉组和普通粉组。对照组常规喂养，其余3组ig腺嘌呤（250 mg/kg）制备慢性肾功能衰竭大鼠模型，持续喂养21 d。造模成功后，对照组和模型组大鼠ig等体积蒸馏水，灯盏花最细粉组和普通粉组按照3 g/kg的剂量每天ig给予相应的灯盏花粉1次，持续治疗42 d。观察各组大鼠的一般情况，测定大鼠血肌酐（Scr）、血尿素氮（BUN）；实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测肾脏转化生长因子β1（TGF-β1）、纤溶酶原激活物抑制因子-1（PAI-1） mRNA的表达；ELISA法检测大鼠肾组织肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β）水平；光镜观察大鼠肾组织形态学改变。结果 与模型组比较，灯盏花最细粉组和普通粉组大鼠的Scr、BUN水平均降低（P<0.05），肾组织TGF-β1、PAI-1 mRNA的表达水平下降（P<0.05），TNF-α和IL-1β量降低（P<0.05），病理改变也有不同程度的减轻。灯盏花最细粉组的治疗效果优于普通粉组。结论 灯盏花对慢性肾功能衰竭大鼠具有很好的保护作用，且最细粉的治疗效果优于普通粉。
目的 研究灯盏花最细粉对慢性肾功能衰竭大鼠的保护作用。方法 雄性SD大鼠40只，随机分为对照组、模型组、灯盏花最细粉组和普通粉组。对照组常规喂养，其余3组ig腺嘌呤（250 mg/kg）制备慢性肾功能衰竭大鼠模型，持续喂养21 d。造模成功后，对照组和模型组大鼠ig等体积蒸馏水，灯盏花最细粉组和普通粉组按照3 g/kg的剂量每天ig给予相应的灯盏花粉1次，持续治疗42 d。观察各组大鼠的一般情况，测定大鼠血肌酐（Scr）、血尿素氮（BUN）；实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测肾脏转化生长因子β1（TGF-β1）、纤溶酶原激活物抑制因子-1（PAI-1） mRNA的表达；ELISA法检测大鼠肾组织肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β）水平；光镜观察大鼠肾组织形态学改变。结果 与模型组比较，灯盏花最细粉组和普通粉组大鼠的Scr、BUN水平均降低（P<0.05），肾组织TGF-β1、PAI-1 mRNA的表达水平下降（P<0.05），TNF-α和IL-1β量降低（P<0.05），病理改变也有不同程度的减轻。灯盏花最细粉组的治疗效果优于普通粉组。结论 灯盏花对慢性肾功能衰竭大鼠具有很好的保护作用，且最细粉的治疗效果优于普通粉。
2017, 48(22):4731-4733.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.022
摘要:
目的 初步探讨夜宁胶囊治疗失眠的临床疗效。方法 选取2012年6月-2012年9月来自于山东中医药大学第二附属医院门诊的失眠患者共140例，随机分为试验组和对照组，试验组105例、对照组35例，试验组口服夜宁胶囊治疗，一次5粒，一日2次；对照组口服养血安神片，一次5片，一日3次，两组均连续用药28 d。分别评价两组的疾病疗效、证候疗效及阿森斯失眠量表。结果 治疗28 d后疾病疗效总有效率试验组为88.57%、对照组为80.00%，两组比较无统计学差异（P>0.05）。治疗28 d后中医证候总有效率试验组为90.48%，对照组为80.00%，两组比较无统计学差异（P>0.05）。结论 夜宁胶囊具有安神、养心的功效，对于阴虚火旺引起的失眠有较好的治疗作用。
目的 初步探讨夜宁胶囊治疗失眠的临床疗效。方法 选取2012年6月-2012年9月来自于山东中医药大学第二附属医院门诊的失眠患者共140例，随机分为试验组和对照组，试验组105例、对照组35例，试验组口服夜宁胶囊治疗，一次5粒，一日2次；对照组口服养血安神片，一次5片，一日3次，两组均连续用药28 d。分别评价两组的疾病疗效、证候疗效及阿森斯失眠量表。结果 治疗28 d后疾病疗效总有效率试验组为88.57%、对照组为80.00%，两组比较无统计学差异（P>0.05）。治疗28 d后中医证候总有效率试验组为90.48%，对照组为80.00%，两组比较无统计学差异（P>0.05）。结论 夜宁胶囊具有安神、养心的功效，对于阴虚火旺引起的失眠有较好的治疗作用。
2017, 48(22):4734-4739.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.023
摘要:
目的 克隆猪苓Polyporus umbellatus菌核无机磷酸盐转运蛋白基因并进行生物信息学和表达模式分析。方法 采用RT-PCR技术从猪苓菌核中克隆得到1个无机磷酸盐转运蛋白（inorganic phosphate transporter）基因，利用生物信息学软件预测蛋白的理化性质、结构域、信号肽和跨膜结构等分子特性；采用Clustal W2以及MEGA 6.0分别进行氨基酸多序列比对和进化关系分析；实时荧光定量PCR分析基因表达模式。结果 猪苓无机磷酸盐转运蛋白基因命名为PuPiT（NCBI登录号：KU179154）。该基因开放读码框全长为1 590 bp，编码530个氨基酸。PuPiT蛋白相对分子质量为57 552，等电点6.82。氨基酸序列分析表明，PuPiT蛋白具有12个跨膜区。氨基酸序列多重比对及系统发育树结果显示PuPiT与Moniliophthora rorer亲缘关系最近，与Moniliophthora roreri、双色蜡蘑Laccaria bicolor、Heterobasidion irregulare有较高的同源性，荧光定量PCR结果表明，PuPiT在与蜜环菌共生的猪苓菌核及未与蜜环菌共生的菌核中都有表达，其中共生部分的表达量显著上调，约是未共生部位的12倍，说明其参与猪苓与蜜环菌共生过程。结论 PuPiT基因克隆和分子特征为进一步研究揭示其在猪苓菌核磷元素转运及与蜜环菌共生过程中的调控作用奠定基础。
目的 克隆猪苓Polyporus umbellatus菌核无机磷酸盐转运蛋白基因并进行生物信息学和表达模式分析。方法 采用RT-PCR技术从猪苓菌核中克隆得到1个无机磷酸盐转运蛋白（inorganic phosphate transporter）基因，利用生物信息学软件预测蛋白的理化性质、结构域、信号肽和跨膜结构等分子特性；采用Clustal W2以及MEGA 6.0分别进行氨基酸多序列比对和进化关系分析；实时荧光定量PCR分析基因表达模式。结果 猪苓无机磷酸盐转运蛋白基因命名为PuPiT（NCBI登录号：KU179154）。该基因开放读码框全长为1 590 bp，编码530个氨基酸。PuPiT蛋白相对分子质量为57 552，等电点6.82。氨基酸序列分析表明，PuPiT蛋白具有12个跨膜区。氨基酸序列多重比对及系统发育树结果显示PuPiT与Moniliophthora rorer亲缘关系最近，与Moniliophthora roreri、双色蜡蘑Laccaria bicolor、Heterobasidion irregulare有较高的同源性，荧光定量PCR结果表明，PuPiT在与蜜环菌共生的猪苓菌核及未与蜜环菌共生的菌核中都有表达，其中共生部分的表达量显著上调，约是未共生部位的12倍，说明其参与猪苓与蜜环菌共生过程。结论 PuPiT基因克隆和分子特征为进一步研究揭示其在猪苓菌核磷元素转运及与蜜环菌共生过程中的调控作用奠定基础。
2017, 48(22):4740-4747.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.024
摘要:
目的 获得瑞香狼毒Stellera chamaejasme转录组数据库代谢途径基因序列、SSR以及转座子等信息。方法 以瑞香狼毒根作为受试材料，采用二代测序方法中的Illumina HiSeq 2000进行转录组测序，并进行系统的生物信息学分析。结果 共获得26 785 872个Clean reads片段，拼接得到47 053条Unigenes，平均长度为419 nt。将拼装所得到的Unigene序列利用BLAST工具分别与Nr、Swiss-Prot、KEGG、COG和GO数据库进行比对，分别有11 138和24 744条Unigene在Nr和Swiss-Prot数据库中比对得到了注释信息，可归于36个GO分类，涉及119个KEGG标准代谢通路，进一步分析发现15条萜类生物合成途径的关键酶基因。利用MISA软件发现3 480个SSR，数量最高的SSR类型为单碱基重复，为1 986条，出现频率为57.07%，最少的是六碱基重复SSR，只有5条，出现频率仅为0.14%。利用RepeatMasker在线工具针对瑞香狼毒转录组序列进行转座子预测分析，结果共发现有1 497条转座子，其中E值<1×10−5的序列有827条，包含22种类型转座子，数目最多的为LINE/L1类型（405条），占比为48.97%，占比最少的为DNA/Ginger、DNA/hAT、DNA/PIF-ISL2EU和LINE/Jockey以及LTR/Lenti类型分别只有1条。结论 对瑞香狼毒进行高通量测序，获得了大量基因序列信息以及SSR和转座子信息，为今后分离克隆瑞香狼毒中佛波酯等有效成分生物合成的关键酶基因以及开展相关分子机制研究提供了数据资源和理论基础。
目的 获得瑞香狼毒Stellera chamaejasme转录组数据库代谢途径基因序列、SSR以及转座子等信息。方法 以瑞香狼毒根作为受试材料，采用二代测序方法中的Illumina HiSeq 2000进行转录组测序，并进行系统的生物信息学分析。结果 共获得26 785 872个Clean reads片段，拼接得到47 053条Unigenes，平均长度为419 nt。将拼装所得到的Unigene序列利用BLAST工具分别与Nr、Swiss-Prot、KEGG、COG和GO数据库进行比对，分别有11 138和24 744条Unigene在Nr和Swiss-Prot数据库中比对得到了注释信息，可归于36个GO分类，涉及119个KEGG标准代谢通路，进一步分析发现15条萜类生物合成途径的关键酶基因。利用MISA软件发现3 480个SSR，数量最高的SSR类型为单碱基重复，为1 986条，出现频率为57.07%，最少的是六碱基重复SSR，只有5条，出现频率仅为0.14%。利用RepeatMasker在线工具针对瑞香狼毒转录组序列进行转座子预测分析，结果共发现有1 497条转座子，其中E值<1×10−5的序列有827条，包含22种类型转座子，数目最多的为LINE/L1类型（405条），占比为48.97%，占比最少的为DNA/Ginger、DNA/hAT、DNA/PIF-ISL2EU和LINE/Jockey以及LTR/Lenti类型分别只有1条。结论 对瑞香狼毒进行高通量测序，获得了大量基因序列信息以及SSR和转座子信息，为今后分离克隆瑞香狼毒中佛波酯等有效成分生物合成的关键酶基因以及开展相关分子机制研究提供了数据资源和理论基础。
2017, 48(22):4748-4754.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.025
摘要:
目的 利用CDDP标记技术对43份铁皮石斛Dendrobium officinale野生和栽培种质进行初步抗性筛选和遗传多样性分析，为铁皮石斛产业以及优良品种筛选保护提供理论基础。方法 从21条CDDP引物中筛选出产物清晰、多态性好的引物对供试材料基因组DNA进行扩增。结果 16条引物共扩增出了151条带，其中多态性条带144条，多态性比率95.7%，表明供试材料具有丰富的遗传多样性。种群遗传多样性结果表明，3个种群多态性位点比例（PPL）为65.56%~82.12%，种群间基因分化系数（Gst）为0.110 2，基因流（Nm）为4.035 4，说明人为选择亦可能促进铁皮石斛的遗传多样性。结论 铁皮石斛人工栽培种具有丰富的遗传多样性，同时统计结果分析表明，43份材料中可以初步筛选出8份具有潜在优良抗性的植株。
目的 利用CDDP标记技术对43份铁皮石斛Dendrobium officinale野生和栽培种质进行初步抗性筛选和遗传多样性分析，为铁皮石斛产业以及优良品种筛选保护提供理论基础。方法 从21条CDDP引物中筛选出产物清晰、多态性好的引物对供试材料基因组DNA进行扩增。结果 16条引物共扩增出了151条带，其中多态性条带144条，多态性比率95.7%，表明供试材料具有丰富的遗传多样性。种群遗传多样性结果表明，3个种群多态性位点比例（PPL）为65.56%~82.12%，种群间基因分化系数（Gst）为0.110 2，基因流（Nm）为4.035 4，说明人为选择亦可能促进铁皮石斛的遗传多样性。结论 铁皮石斛人工栽培种具有丰富的遗传多样性，同时统计结果分析表明，43份材料中可以初步筛选出8份具有潜在优良抗性的植株。
2017, 48(22):4755-4763.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.026
摘要:
目的 探讨七叶一枝花Paris polyphylla var.chinensis种子萌发不同阶段的酶和内源激素调控机制，为其种子解除休眠、萌发不同阶段采取有效处理措施，提高出苗率提供科学依据。方法 通过观察和测定变温层积处理后七叶一枝花种子萌发不同阶段形态差异，采用常规的生理生化方法测定超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）、过氧化物酶（POD）、苹果酸脱氧酶（MDH）、6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G-6-PDH）5种酶活性，采用质谱定量方法测定吲哚乙酸（IAA）、赤霉素（GA3）、脱落酸（ABA）、水杨酸（SA）、反玉米素（TZ）、茉莉酸（JA）量；研究种子萌发过程中胚率与酶活性和内源激素量变化之间的相关性。结果 七叶一枝花种子从未萌动、上胚轴休眠到即将出苗阶段，种子质量和胚率逐步上升；SOD和POD活性逐步升高；CAT和MDH活性逐步减弱，G-6-PDH活性出现双峰，未萌动阶段和萌动后上胚轴未伸长阶段显著高于其他阶段；IAA、GA3、ABA、JA的量逐步升高，IAA和JA量在即将出苗阶段显著高于其他阶段（P<0.01）；TZ和SA的量先升高后降低，TZ的量在子叶分化形成期和胚乳成熟期显著高于其他阶段（P<0.01），SA出苗前期量最高，已萌动胚根刚突破种皮阶段和胚乳形成阶段量次之；CAT酶活性变化与胚率呈显著负相关，IAA和JA的量变化与胚率呈显著正相关。结论 CAT对种胚的生长有抑制作用，IAA与JA对种胚的生长有正向促进作用。
目的 探讨七叶一枝花Paris polyphylla var.chinensis种子萌发不同阶段的酶和内源激素调控机制，为其种子解除休眠、萌发不同阶段采取有效处理措施，提高出苗率提供科学依据。方法 通过观察和测定变温层积处理后七叶一枝花种子萌发不同阶段形态差异，采用常规的生理生化方法测定超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）、过氧化物酶（POD）、苹果酸脱氧酶（MDH）、6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G-6-PDH）5种酶活性，采用质谱定量方法测定吲哚乙酸（IAA）、赤霉素（GA3）、脱落酸（ABA）、水杨酸（SA）、反玉米素（TZ）、茉莉酸（JA）量；研究种子萌发过程中胚率与酶活性和内源激素量变化之间的相关性。结果 七叶一枝花种子从未萌动、上胚轴休眠到即将出苗阶段，种子质量和胚率逐步上升；SOD和POD活性逐步升高；CAT和MDH活性逐步减弱，G-6-PDH活性出现双峰，未萌动阶段和萌动后上胚轴未伸长阶段显著高于其他阶段；IAA、GA3、ABA、JA的量逐步升高，IAA和JA量在即将出苗阶段显著高于其他阶段（P<0.01）；TZ和SA的量先升高后降低，TZ的量在子叶分化形成期和胚乳成熟期显著高于其他阶段（P<0.01），SA出苗前期量最高，已萌动胚根刚突破种皮阶段和胚乳形成阶段量次之；CAT酶活性变化与胚率呈显著负相关，IAA和JA的量变化与胚率呈显著正相关。结论 CAT对种胚的生长有抑制作用，IAA与JA对种胚的生长有正向促进作用。
2017, 48(22):4764-4771.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.027
摘要:
目的 以多个指标对三七Panax notoginseng进行优质种源筛选，提高三七的整体质量评价水平。方法 通过测定云南省12个产地三七样品中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、总黄酮和总多糖的量，结合逼近理想解排序法（TOPSIS）建立整体质量评价模型。结果 文山、红河、玉溪、昆明和曲靖三七样品与最优方案接近程度Ci的平均值分别为0.300 2、0.341 1、0.279 5、0.338 7与0.323 0，表明云南不同产地三七的整体质量较为接近，道地产地文山与其余产地三七的整体质量差别较小。样品编号为S46、S16及S33的Ci值在所有样品中排名前3，表明这3个样品的整体质量较高，可作为优质种源进一步开发利用。结论 熵权TOPSIS模型排除了人为因素的干扰，并将多维问题转化为一维问题，提高了多指标决策分析的科学性与准确性，可对三七进行整体质量评价及优质种源筛选。该方法理论完善、易于操作，可推广于其他中药的相关研究，为保证中药安全、稳定及有效提供研究基础。
目的 以多个指标对三七Panax notoginseng进行优质种源筛选，提高三七的整体质量评价水平。方法 通过测定云南省12个产地三七样品中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、总黄酮和总多糖的量，结合逼近理想解排序法（TOPSIS）建立整体质量评价模型。结果 文山、红河、玉溪、昆明和曲靖三七样品与最优方案接近程度Ci的平均值分别为0.300 2、0.341 1、0.279 5、0.338 7与0.323 0，表明云南不同产地三七的整体质量较为接近，道地产地文山与其余产地三七的整体质量差别较小。样品编号为S46、S16及S33的Ci值在所有样品中排名前3，表明这3个样品的整体质量较高，可作为优质种源进一步开发利用。结论 熵权TOPSIS模型排除了人为因素的干扰，并将多维问题转化为一维问题，提高了多指标决策分析的科学性与准确性，可对三七进行整体质量评价及优质种源筛选。该方法理论完善、易于操作，可推广于其他中药的相关研究，为保证中药安全、稳定及有效提供研究基础。
2017, 48(22):4772-4777.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.028
摘要:
目的 建立苗药虎耳草药材的HPLC指纹图谱及5种成分定量测定方法，为虎耳草质量控制提供参考。方法 采用Agilent Eclipse XDB-C18（150 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈（A）-0.1%磷酸水溶液（B）为流动相，进行梯度洗脱；体积流量1.0 mL/min，检测波长254 nm，柱温35℃。对21批不同产地的虎耳草建立HPLC指纹图谱，采用国家药典委员会"中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2004A）"对结果进行分析处理，并选取主要成分建立多指标测定方法。结果 指纹图谱研究所建立的方法结果良好。21批不同产地虎耳草的HPLC指纹图谱中，确定11个共有峰，并指认了其中5个色谱峰，分别是原儿茶酸、没食子酸、岩白菜素、槲皮素-5-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮苷，21批虎耳草药材与对照药材的相似度差异较大。将5个指认成分作为主成分建立多指标测定方法，其线性关系良好，范围分别为0.052 8~0.844 8、0.020 96~0.335 36、0.241 6~3.865 6、0.130 8~2.092 8和0.023 68~0.378 88 μg；5种成分的回收率分别为96.64%、100.72%、96.62%、103.71%、96.75%，RSD均小于2%。21批药材中5种成分的质量分数分别在0.07~0.40、0.19~4.36、1.42~5.98、0.42~6.86、0.11~1.51 mg/g。结论 所建立的方法简便可靠、耐用性好，可作为虎耳草药材质量控制方法。
目的 建立苗药虎耳草药材的HPLC指纹图谱及5种成分定量测定方法，为虎耳草质量控制提供参考。方法 采用Agilent Eclipse XDB-C18（150 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈（A）-0.1%磷酸水溶液（B）为流动相，进行梯度洗脱；体积流量1.0 mL/min，检测波长254 nm，柱温35℃。对21批不同产地的虎耳草建立HPLC指纹图谱，采用国家药典委员会"中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2004A）"对结果进行分析处理，并选取主要成分建立多指标测定方法。结果 指纹图谱研究所建立的方法结果良好。21批不同产地虎耳草的HPLC指纹图谱中，确定11个共有峰，并指认了其中5个色谱峰，分别是原儿茶酸、没食子酸、岩白菜素、槲皮素-5-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮苷，21批虎耳草药材与对照药材的相似度差异较大。将5个指认成分作为主成分建立多指标测定方法，其线性关系良好，范围分别为0.052 8~0.844 8、0.020 96~0.335 36、0.241 6~3.865 6、0.130 8~2.092 8和0.023 68~0.378 88 μg；5种成分的回收率分别为96.64%、100.72%、96.62%、103.71%、96.75%，RSD均小于2%。21批药材中5种成分的质量分数分别在0.07~0.40、0.19~4.36、1.42~5.98、0.42~6.86、0.11~1.51 mg/g。结论 所建立的方法简便可靠、耐用性好，可作为虎耳草药材质量控制方法。
2017, 48(22):4778-4783.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.029
摘要:
从化学成分角度研究中药配伍理论是当前阐释方剂遣药组方原理的重要手段。中药复方中的化学成分类别众多，包括生物碱类、苷类、有机酸类、鞣质类、蛋白质及微量元素等。中药复方水煎煮过程中，有效成分溶出后便会不可避免地发生复杂的相互作用并生成自沉淀。传统中医认为自沉淀应与汤药同服，自沉淀的形成蕴含着中药配伍理论的科学内涵，因此复方水煎自沉淀现象引起了广大学者的关注。通过总结近年来的相关研究成果，介绍了复方中不同类别有效成分间的相互作用及水煎自沉淀现象的研究进展，为中药复方水煎自沉淀的进一步研究奠定基础，同时为阐释中药组方配伍理论提供新思路。
从化学成分角度研究中药配伍理论是当前阐释方剂遣药组方原理的重要手段。中药复方中的化学成分类别众多，包括生物碱类、苷类、有机酸类、鞣质类、蛋白质及微量元素等。中药复方水煎煮过程中，有效成分溶出后便会不可避免地发生复杂的相互作用并生成自沉淀。传统中医认为自沉淀应与汤药同服，自沉淀的形成蕴含着中药配伍理论的科学内涵，因此复方水煎自沉淀现象引起了广大学者的关注。通过总结近年来的相关研究成果，介绍了复方中不同类别有效成分间的相互作用及水煎自沉淀现象的研究进展，为中药复方水煎自沉淀的进一步研究奠定基础，同时为阐释中药组方配伍理论提供新思路。
2017, 48(22):4784-4790.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.030
摘要:
鹿茸是我国传统中药之一，使用广泛且临床应用历史悠久。通过查阅古代本草典籍及近现代文献，对鹿茸的活性成分、药理作用、临床应用以及质量控制方面进行综述，提出实际药效-活性成分-药材质量相联系的研究思路，寻找鹿茸药材的质量标志物，以期对中药复方龟龄集中鹿茸的药效物质基础及质量控制的相关研究提供参考。
鹿茸是我国传统中药之一，使用广泛且临床应用历史悠久。通过查阅古代本草典籍及近现代文献，对鹿茸的活性成分、药理作用、临床应用以及质量控制方面进行综述，提出实际药效-活性成分-药材质量相联系的研究思路，寻找鹿茸药材的质量标志物，以期对中药复方龟龄集中鹿茸的药效物质基础及质量控制的相关研究提供参考。
2017, 48(22):4791-4796.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.031
摘要:
虫草菌粉是从新鲜冬虫夏草中分离得到菌丝体经发酵培养而得，近年来因其显著的药理活性而受到广泛关注。虫草菌粉中中国被毛孢和蝙蝠蛾拟青霉2种菌丝体的化学成分和药理活性具有明显差异，通过对二者的研究进展进行较为全面客观的文献整理分析，以期为虫草菌粉的进一步研究和开发利用提供参考。
虫草菌粉是从新鲜冬虫夏草中分离得到菌丝体经发酵培养而得，近年来因其显著的药理活性而受到广泛关注。虫草菌粉中中国被毛孢和蝙蝠蛾拟青霉2种菌丝体的化学成分和药理活性具有明显差异，通过对二者的研究进展进行较为全面客观的文献整理分析，以期为虫草菌粉的进一步研究和开发利用提供参考。
2017, 48(22):4797-4803.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.032
摘要:
川木香Vladimiriae Radix是具有民族特色的藏药，含有倍半萜、木脂素、挥发油等类型的化合物。药理研究表明，川木香中的倍半萜类成分在治疗消化道疾病、肝胆疼痛及抗炎、解痉等方面显示了较好的活性。系统综述国内外有关川木香的化学成分和药理作用方面的研究进展，以期为更好地利用川木香和研究其药效物质基础提供科学的依据。
川木香Vladimiriae Radix是具有民族特色的藏药，含有倍半萜、木脂素、挥发油等类型的化合物。药理研究表明，川木香中的倍半萜类成分在治疗消化道疾病、肝胆疼痛及抗炎、解痉等方面显示了较好的活性。系统综述国内外有关川木香的化学成分和药理作用方面的研究进展，以期为更好地利用川木香和研究其药效物质基础提供科学的依据。
2017, 48(22):4804-4818.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.033
摘要:
三棱Sparganium stoloniferum为临床常用药材，近年来关注度一直较高。三棱中主要含挥发油、苯丙素类、黄酮类等化学成分，具有抗血栓、抗炎、镇痛、抗肿瘤等药理作用，其临床常用于治疗子宫内膜异位症、慢性萎缩性胃炎等。从本草考证、化学成分、药理作用3个方面对三棱近10年的研究进展进行综述，以期能为今后三棱的开发和利用提供参考。
三棱Sparganium stoloniferum为临床常用药材，近年来关注度一直较高。三棱中主要含挥发油、苯丙素类、黄酮类等化学成分，具有抗血栓、抗炎、镇痛、抗肿瘤等药理作用，其临床常用于治疗子宫内膜异位症、慢性萎缩性胃炎等。从本草考证、化学成分、药理作用3个方面对三棱近10年的研究进展进行综述，以期能为今后三棱的开发和利用提供参考。
36 藤茶抗菌作用研究进展
2017, 48(22):4819-4825.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.034
摘要:
近年来对单味中药、中药提取物、单体化合物以及复方制剂的抑菌实验研究已证实，多种中药均具有较理想的抗菌作用，且不易产生耐药性。民间药食两用藤本植物藤茶富含多种生物功效成分，其中黄酮类成分的量最高，其抗菌活性较好，对耐药菌有抑制作用，并且与抗生素联用时有协同增效作用。综合近10年藤茶抗菌作用的国内外研究进展，对该药用植物的主要抗菌成分、抗菌效果以及作用机制进行整理分析，为藤茶的功效研究、临床应用及产品开发提供借鉴与参考。
近年来对单味中药、中药提取物、单体化合物以及复方制剂的抑菌实验研究已证实，多种中药均具有较理想的抗菌作用，且不易产生耐药性。民间药食两用藤本植物藤茶富含多种生物功效成分，其中黄酮类成分的量最高，其抗菌活性较好，对耐药菌有抑制作用，并且与抗生素联用时有协同增效作用。综合近10年藤茶抗菌作用的国内外研究进展，对该药用植物的主要抗菌成分、抗菌效果以及作用机制进行整理分析，为藤茶的功效研究、临床应用及产品开发提供借鉴与参考。
2017, 48(22):4826-4830.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.22.035
摘要:
乌苏烷型降三萜是在乌苏烷三萜碳骨架上减少1个或几个甲基，按其缺少甲基的位置可分为23-降、24-降、28-降、29-降、30-降、2-降、3-降和3，24-降8种类型。其药理活性包括抗癌、抗炎、抗菌和抑制酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶（ACAT）等。结合国内外有关乌苏烷型降三萜类化合物的文献，对乌苏烷型降三萜类化合物的植物分布、化学结构特征及药理活性3方面进行综述，为此类化合物的进一步研究提供参考依据。
乌苏烷型降三萜是在乌苏烷三萜碳骨架上减少1个或几个甲基，按其缺少甲基的位置可分为23-降、24-降、28-降、29-降、30-降、2-降、3-降和3，24-降8种类型。其药理活性包括抗癌、抗炎、抗菌和抑制酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶（ACAT）等。结合国内外有关乌苏烷型降三萜类化合物的文献，对乌苏烷型降三萜类化合物的植物分布、化学结构特征及药理活性3方面进行综述，为此类化合物的进一步研究提供参考依据。
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