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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2017年第48卷第20期文章目次
2017, 48(20):4133-4138.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.001
摘要:
水环境的污染和破坏已成为当今世界主要的环境问题之一。中药制药过程所产生的废水具有组成不稳定、有机污染物种类多、不同厂家废水差异较大等特点，属于较难处理的高浓度有机废水之一。因此，中药制药过程废水的资源化循环利用是综合防治水污染、净化水环境的重要研究内容，也是中药行业绿色发展与产业升级的必然选择。在分析中药制药过程所产生废水的组成特征的基础上，提出了基于清洁生产的"一级处理-用于药效组分回收的二级处理-三级处理"的资源化循环利用基本思路。鉴于膜科学技术应用于污水处理的技术优势，特别是近年来用于制水和污水处理市场份额的快速增长，提出膜分离技术是中药制药过程废水资源化循环利用的重要选择之一，也是中药制药行业建立能源节约和环境友好集成技术群的有效途径，为中药制药废水的减排和资源化循环利用提供了新的思路。
水环境的污染和破坏已成为当今世界主要的环境问题之一。中药制药过程所产生的废水具有组成不稳定、有机污染物种类多、不同厂家废水差异较大等特点，属于较难处理的高浓度有机废水之一。因此，中药制药过程废水的资源化循环利用是综合防治水污染、净化水环境的重要研究内容，也是中药行业绿色发展与产业升级的必然选择。在分析中药制药过程所产生废水的组成特征的基础上，提出了基于清洁生产的"一级处理-用于药效组分回收的二级处理-三级处理"的资源化循环利用基本思路。鉴于膜科学技术应用于污水处理的技术优势，特别是近年来用于制水和污水处理市场份额的快速增长，提出膜分离技术是中药制药过程废水资源化循环利用的重要选择之一，也是中药制药行业建立能源节约和环境友好集成技术群的有效途径，为中药制药废水的减排和资源化循环利用提供了新的思路。
2017, 48(20):4139-4144.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.002
摘要:
口感设计与掩味、矫味效果评价是中药制剂处方设计的重要组成部分。从传统的志愿者感官评价、动物偏好实验评价到化学成分定量分析、电子舌智能味觉评价，分析方法的灵敏度与分辨率越来越高，但与人体真实感受的相关性却越来越低。如何同时满足检测方法的客观真实性、高灵敏度，乃至实时动态量化，是中药制剂掩味技术发展的重要方向。同时兼具上述特点的功能性磁共振成像（functional magnetic resonance imaging，fMRI）技术在中医临床诊断、针刺效应研究以及食品行业等方面得以广泛应用，用于中药制剂掩味评价的基础条件也趋于成熟。对fMRI技术的基本原理、实验设计与数据处理方法进行介绍，并从人体与样品角度对实验的影响因素进行了分析，在此基础上，提出了"标准物质浓度-志愿者感官等级-脑信号强度相关性"的研究思路，以期为中药制剂产品优化与口感改进提供新的思路与方法，推动中药制剂品质评价从"经验试错"走向"科学有据"。
口感设计与掩味、矫味效果评价是中药制剂处方设计的重要组成部分。从传统的志愿者感官评价、动物偏好实验评价到化学成分定量分析、电子舌智能味觉评价，分析方法的灵敏度与分辨率越来越高，但与人体真实感受的相关性却越来越低。如何同时满足检测方法的客观真实性、高灵敏度，乃至实时动态量化，是中药制剂掩味技术发展的重要方向。同时兼具上述特点的功能性磁共振成像（functional magnetic resonance imaging，fMRI）技术在中医临床诊断、针刺效应研究以及食品行业等方面得以广泛应用，用于中药制剂掩味评价的基础条件也趋于成熟。对fMRI技术的基本原理、实验设计与数据处理方法进行介绍，并从人体与样品角度对实验的影响因素进行了分析，在此基础上，提出了"标准物质浓度-志愿者感官等级-脑信号强度相关性"的研究思路，以期为中药制剂产品优化与口感改进提供新的思路与方法，推动中药制剂品质评价从"经验试错"走向"科学有据"。
2017, 48(20):4145-4150.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.003
摘要:
中药大品种二次开发研究是中药创新研究的重要内容，是继承和发展中医药理论，突破制约中医药理论和中药产业发展瓶颈的重要路径。以六经头痛片为研究对象，进行系统的二次开发研究，通过药材、成品以及口服入血成分的辨识和表征，阐释了六经头痛片的化学物质组，进一步通过G-蛋白偶联受体结合实验以及网络药理学分析，筛选和明确了主要药效物质基础；通过与头痛相关的整体及动物模型、离体器官、细胞、相关功能受体以及网络药理学研究，揭示六经头痛片的作用机制；通过拆方研究并与同类中药以及化学药比较，阐释该药的组方特点和配伍规律，提炼和发现其作用特点、比较优势和临床核心价值；通过从化学物质组的辨识与指认、成品质量信息的各原料药材的来源与归属、多指标成分的定量测定、指纹图谱共有模式的建立以及多批样品测定等方面进行系统研究，建立六经头痛片的药材与成品的质量控制体系，对原有的质量标准进行了全面的提升，保证产品的质量均一、稳定、可控。为该品种的临床推广应用和指导临床实践提供了重要的理论和实验依据，并为其他中药大品种的二次开发研究提供了可参考的思路与模式。
中药大品种二次开发研究是中药创新研究的重要内容，是继承和发展中医药理论，突破制约中医药理论和中药产业发展瓶颈的重要路径。以六经头痛片为研究对象，进行系统的二次开发研究，通过药材、成品以及口服入血成分的辨识和表征，阐释了六经头痛片的化学物质组，进一步通过G-蛋白偶联受体结合实验以及网络药理学分析，筛选和明确了主要药效物质基础；通过与头痛相关的整体及动物模型、离体器官、细胞、相关功能受体以及网络药理学研究，揭示六经头痛片的作用机制；通过拆方研究并与同类中药以及化学药比较，阐释该药的组方特点和配伍规律，提炼和发现其作用特点、比较优势和临床核心价值；通过从化学物质组的辨识与指认、成品质量信息的各原料药材的来源与归属、多指标成分的定量测定、指纹图谱共有模式的建立以及多批样品测定等方面进行系统研究，建立六经头痛片的药材与成品的质量控制体系，对原有的质量标准进行了全面的提升，保证产品的质量均一、稳定、可控。为该品种的临床推广应用和指导临床实践提供了重要的理论和实验依据，并为其他中药大品种的二次开发研究提供了可参考的思路与模式。
2017, 48(20):4151-4156.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.004
摘要:
目的 对中药复方制剂六经头痛片进行血清药物化学研究，为确定六经头痛片药效物质成分奠定基础。方法 采用HPLC-Q/TOF-MS技术，对ig给予六经头痛片后的大鼠血浆进行分析。结果 综合分析六经头痛片体外样品、给药组血浆、空白组血浆的总离子流图、提取离子流图及质谱图等信息，鉴定了含药血浆中出现的46个移行成分，包括葛根素等24个吸收原型成分及22个代谢产物。结论 血浆中检测到的吸收原型成分和代谢产物，可能是六经头痛片的真正活性成分，为明确六经头痛片药效物质基础提供了科学依据。
目的 对中药复方制剂六经头痛片进行血清药物化学研究，为确定六经头痛片药效物质成分奠定基础。方法 采用HPLC-Q/TOF-MS技术，对ig给予六经头痛片后的大鼠血浆进行分析。结果 综合分析六经头痛片体外样品、给药组血浆、空白组血浆的总离子流图、提取离子流图及质谱图等信息，鉴定了含药血浆中出现的46个移行成分，包括葛根素等24个吸收原型成分及22个代谢产物。结论 血浆中检测到的吸收原型成分和代谢产物，可能是六经头痛片的真正活性成分，为明确六经头痛片药效物质基础提供了科学依据。
2017, 48(20):4157-4166.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.005
摘要:
目的 运用高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术（HPLC-Q-TOF/MS），对六经头痛片中的化学成分进行分析鉴定。方法 采用Diamonsil C18（250 mm×4.6 μm，5 μm）反相HPLC梯度洗脱法分离各主要成分，电喷雾电离源正负离子模式下对色谱流出物进行高分辨四级杆飞行时间串联质谱检测，对各主要色谱峰进行归属；同时结合化合物准确相对分子质量、质谱碎片离子信息及相关文献数据分析鉴定化合物。结果 通过质谱裂解规律结合自建的8味组方药材的化学成分库信息，共鉴定出95个化合物，主要包括异黄酮类、香豆素类、环烯醚萜类和苯酞类等成分，并对化合物的药材来源进行了归属。结论 采用HPLC-Q-TOF/MS联用技术比较全面地阐明了六经头痛片的化学组成，为其药效物质基础研究和质量控制提供了参考。
目的 运用高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术（HPLC-Q-TOF/MS），对六经头痛片中的化学成分进行分析鉴定。方法 采用Diamonsil C18（250 mm×4.6 μm，5 μm）反相HPLC梯度洗脱法分离各主要成分，电喷雾电离源正负离子模式下对色谱流出物进行高分辨四级杆飞行时间串联质谱检测，对各主要色谱峰进行归属；同时结合化合物准确相对分子质量、质谱碎片离子信息及相关文献数据分析鉴定化合物。结果 通过质谱裂解规律结合自建的8味组方药材的化学成分库信息，共鉴定出95个化合物，主要包括异黄酮类、香豆素类、环烯醚萜类和苯酞类等成分，并对化合物的药材来源进行了归属。结论 采用HPLC-Q-TOF/MS联用技术比较全面地阐明了六经头痛片的化学组成，为其药效物质基础研究和质量控制提供了参考。
2017, 48(20):4167-4173.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.006
摘要:
目的 建立六经头痛片（LTT）HPLC指纹图谱，并采用波长切换技术同时定量测定3'-羟基葛根素、葛根素、大豆苷、特女贞苷和大豆苷元，为评价LTT质量提供依据。方法 采用HPLC法，以Diamonsil C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）为色谱柱，乙腈-0.1%磷酸水为流动相，分别建立LTT高极性和低极性部分指纹图谱，并采用波长切换技术同时测定LTT中3'-羟基葛根素、葛根素、大豆苷、特女贞苷和大豆苷元5种指标性成分量。结果 分别建立了11批LTT高、低极性部分指纹图谱，其相似度均大于0.90；低极性指纹谱确定了16个共有峰，对其中12个共有峰进行了归属，11、12、13号峰来源于白芷，1、2、3、7号峰来源于葛根，8号峰来源于女贞子，5、6号峰来源于川芎，15号峰来源于藁本，4号峰为川芎和藁本的共有峰，对其中7个共有峰经对照品指认，分别为葛根素（1号峰）、3'-甲氧基葛根素（2号峰）、大豆苷（3号峰）、阿魏酸（4号峰）、大豆苷元（7号峰）、欧前胡素（11号峰）和异欧前胡素（13号峰）；高极性指纹图谱确定了10个共有峰，其中2~9号峰来源于葛根，1、10号峰来源于女贞子，对其中5个共有峰经对照品指认，分别为3'-羟基葛根素（2号峰）、葛根素（3号峰）、3'-甲氧基葛根素（4号峰）、大豆苷（7号峰）和特女贞苷（10号峰）。多成分定量测定中，3'-羟基葛根素在71.60~716.00 ng（r=0.999 1）、葛根素在407.78~4 077.80 ng（r=0.999 4）、大豆苷在90.72~907.20 ng（r=0.999 9）、特女贞苷在95.80~958.00 ng（r=0.999 1）、大豆苷元在21.98~219.80 ng（r=0.999 9）线性关系良好，平均加样回收率和相应的RSD分别为101.1%、1.38%，97.8%、0.72%，99.1%、0.75%，97.8%、2.75%，98.7%、0.70%；10批样品中3'-羟基葛根素量为3.08~3.84 mg/mL、葛根素17.71~21.24 mg/mL、大豆苷3.51~4.71 mg/mL、特女贞苷1.40~5.69 mg/mL、大豆苷元0.66~0.86 mg/mL。结论 该法稳定可靠、重复性好，通过HPLC指纹图谱结合多指标定量测定方法较全面地反映了LTT内在质量，为其质量控制提供了可靠的科学依据。
目的 建立六经头痛片（LTT）HPLC指纹图谱，并采用波长切换技术同时定量测定3'-羟基葛根素、葛根素、大豆苷、特女贞苷和大豆苷元，为评价LTT质量提供依据。方法 采用HPLC法，以Diamonsil C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）为色谱柱，乙腈-0.1%磷酸水为流动相，分别建立LTT高极性和低极性部分指纹图谱，并采用波长切换技术同时测定LTT中3'-羟基葛根素、葛根素、大豆苷、特女贞苷和大豆苷元5种指标性成分量。结果 分别建立了11批LTT高、低极性部分指纹图谱，其相似度均大于0.90；低极性指纹谱确定了16个共有峰，对其中12个共有峰进行了归属，11、12、13号峰来源于白芷，1、2、3、7号峰来源于葛根，8号峰来源于女贞子，5、6号峰来源于川芎，15号峰来源于藁本，4号峰为川芎和藁本的共有峰，对其中7个共有峰经对照品指认，分别为葛根素（1号峰）、3'-甲氧基葛根素（2号峰）、大豆苷（3号峰）、阿魏酸（4号峰）、大豆苷元（7号峰）、欧前胡素（11号峰）和异欧前胡素（13号峰）；高极性指纹图谱确定了10个共有峰，其中2~9号峰来源于葛根，1、10号峰来源于女贞子，对其中5个共有峰经对照品指认，分别为3'-羟基葛根素（2号峰）、葛根素（3号峰）、3'-甲氧基葛根素（4号峰）、大豆苷（7号峰）和特女贞苷（10号峰）。多成分定量测定中，3'-羟基葛根素在71.60~716.00 ng（r=0.999 1）、葛根素在407.78~4 077.80 ng（r=0.999 4）、大豆苷在90.72~907.20 ng（r=0.999 9）、特女贞苷在95.80~958.00 ng（r=0.999 1）、大豆苷元在21.98~219.80 ng（r=0.999 9）线性关系良好，平均加样回收率和相应的RSD分别为101.1%、1.38%，97.8%、0.72%，99.1%、0.75%，97.8%、2.75%，98.7%、0.70%；10批样品中3'-羟基葛根素量为3.08~3.84 mg/mL、葛根素17.71~21.24 mg/mL、大豆苷3.51~4.71 mg/mL、特女贞苷1.40~5.69 mg/mL、大豆苷元0.66~0.86 mg/mL。结论 该法稳定可靠、重复性好，通过HPLC指纹图谱结合多指标定量测定方法较全面地反映了LTT内在质量，为其质量控制提供了可靠的科学依据。
2017, 48(20):4174-4180.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.007
摘要:
目的 对六经头痛片进行网络药理学研究，探究其治疗偏头痛的作用机制。方法 选取六经头痛片中的18个入血及活性成分为研究对象，依据反向药效团匹配方法预测化合物的作用靶点，借助MAS 3.0生物分子功能软件及京都基因与基因组百科全书（KEGG）数据库获取相关通路并进行关联分析，最后利用Cytoscape软件构建六经头痛片"化合物-靶点-通路-疾病"的网络药理图。结果 实验表明，18个化合物可通过72个作用靶标作用于88条通路，其中36个蛋白靶点和22条通路与偏头痛相关。结论 六经头痛片可能通过干预与血管内稳态、炎症、神经中枢、免疫及激素调节等相关通路，起到疏风活络、利窍止痛的作用从而治疗偏头痛。
目的 对六经头痛片进行网络药理学研究，探究其治疗偏头痛的作用机制。方法 选取六经头痛片中的18个入血及活性成分为研究对象，依据反向药效团匹配方法预测化合物的作用靶点，借助MAS 3.0生物分子功能软件及京都基因与基因组百科全书（KEGG）数据库获取相关通路并进行关联分析，最后利用Cytoscape软件构建六经头痛片"化合物-靶点-通路-疾病"的网络药理图。结果 实验表明，18个化合物可通过72个作用靶标作用于88条通路，其中36个蛋白靶点和22条通路与偏头痛相关。结论 六经头痛片可能通过干预与血管内稳态、炎症、神经中枢、免疫及激素调节等相关通路，起到疏风活络、利窍止痛的作用从而治疗偏头痛。
2017, 48(20):4181-4186.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.008
摘要:
目的 通过不同镇痛药效学模型、实验性偏头痛模型及气滞血瘀模型，与同类药正天丸对比，探讨六经头痛片的镇痛作用特点及优势。方法 通过小鼠热板实验、醋酸扭体实验，观察六经头痛片对温热刺激、化学刺激引起疼痛的影响；采用硝酸甘油诱发实验性大鼠偏头痛模型，观察其对搔头反应潜伏期及搔头次数的影响，检测大鼠血清一氧化氮（NO）、一氧化氮合酶（NOS）及β-内啡肽（β-EP）水平；采用sc盐酸肾上腺素联合冰水浴的方法制备气滞血瘀模型，观察其对脑血流速率及血液流变学指标的影响。结果 六经头痛片可显著增加热板实验小鼠痛阈值，减少醋酸引起的小鼠扭体次数；显著延长偏头痛模型大鼠搔头反应的潜伏期，减少搔头次数，显著降低偏头痛大鼠血清NO、NOS水平，升高β-EP水平；可显著升高气滞血瘀模型大鼠脑血流速率，降低全血黏度及血浆黏度。结论 六经头痛片对中枢疼痛、炎性疼痛及实验性偏头痛模型具有显著的镇痛作用，对气滞血瘀模型具有显著的活血化瘀作用，具有起效早，药效持续时间长的特点。与同类药正天丸比较，镇痛作用相当，但起效快，多靶点。
目的 通过不同镇痛药效学模型、实验性偏头痛模型及气滞血瘀模型，与同类药正天丸对比，探讨六经头痛片的镇痛作用特点及优势。方法 通过小鼠热板实验、醋酸扭体实验，观察六经头痛片对温热刺激、化学刺激引起疼痛的影响；采用硝酸甘油诱发实验性大鼠偏头痛模型，观察其对搔头反应潜伏期及搔头次数的影响，检测大鼠血清一氧化氮（NO）、一氧化氮合酶（NOS）及β-内啡肽（β-EP）水平；采用sc盐酸肾上腺素联合冰水浴的方法制备气滞血瘀模型，观察其对脑血流速率及血液流变学指标的影响。结果 六经头痛片可显著增加热板实验小鼠痛阈值，减少醋酸引起的小鼠扭体次数；显著延长偏头痛模型大鼠搔头反应的潜伏期，减少搔头次数，显著降低偏头痛大鼠血清NO、NOS水平，升高β-EP水平；可显著升高气滞血瘀模型大鼠脑血流速率，降低全血黏度及血浆黏度。结论 六经头痛片对中枢疼痛、炎性疼痛及实验性偏头痛模型具有显著的镇痛作用，对气滞血瘀模型具有显著的活血化瘀作用，具有起效早，药效持续时间长的特点。与同类药正天丸比较，镇痛作用相当，但起效快，多靶点。
2017, 48(20):4187-4191.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.009
摘要:
目的 探讨六经头痛片治疗偏头痛的作用及可能的机制。方法 通过sc硝酸甘油复制大鼠偏头痛模型，观察大鼠搔头次数和搔头反应潜伏期；采用酶联免疫实验（ELISA）检测脑组织中5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）水平及血清中β-内啡肽（β-EP）、降钙素基因相关肽（CGRP）、内皮素（ET）的量，采用生化法测定血清中一氧化氮（NO）量及一氧化氮合酶（NOS）活性。结果 模型组大鼠在sc硝酸甘油后1~3 min即出现搔头，且次数频繁。与模型组比较，六经头痛片1.4、0.7 g/kg组可显著减少偏头痛模型大鼠的搔头次数（P<0.001），并呈剂量相关性，能够明显延长大鼠搔头反应的潜伏期（P<0.01）；六经头痛片1.4、0.7 g/kg组可显著升高模型大鼠血清β-EP、ET及脑内DA的量，显著降低血清CGRP的量和NOS活性，六经头痛片1.4 g/kg组可明显降低血清NO的量，对脑内5-HT、NE的量基本无影响。结论 六经头痛片有显著的治疗偏头痛作用，可以升高血清β-EP、ET、DA的量，降低CGRP、NO的量及NOS活性，其作用机制与收缩血管及中枢镇痛有关。
目的 探讨六经头痛片治疗偏头痛的作用及可能的机制。方法 通过sc硝酸甘油复制大鼠偏头痛模型，观察大鼠搔头次数和搔头反应潜伏期；采用酶联免疫实验（ELISA）检测脑组织中5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）水平及血清中β-内啡肽（β-EP）、降钙素基因相关肽（CGRP）、内皮素（ET）的量，采用生化法测定血清中一氧化氮（NO）量及一氧化氮合酶（NOS）活性。结果 模型组大鼠在sc硝酸甘油后1~3 min即出现搔头，且次数频繁。与模型组比较，六经头痛片1.4、0.7 g/kg组可显著减少偏头痛模型大鼠的搔头次数（P<0.001），并呈剂量相关性，能够明显延长大鼠搔头反应的潜伏期（P<0.01）；六经头痛片1.4、0.7 g/kg组可显著升高模型大鼠血清β-EP、ET及脑内DA的量，显著降低血清CGRP的量和NOS活性，六经头痛片1.4 g/kg组可明显降低血清NO的量，对脑内5-HT、NE的量基本无影响。结论 六经头痛片有显著的治疗偏头痛作用，可以升高血清β-EP、ET、DA的量，降低CGRP、NO的量及NOS活性，其作用机制与收缩血管及中枢镇痛有关。
2017, 48(20):4192-4197.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.010
摘要:
目的 观察六经头痛片对大鼠离体血管平滑肌收缩活动及三叉神经降钙素基因相关肽（CGRP）表达的影响。方法 制备大鼠离体主动脉血管环，采用麦氏浴槽法观察六经头痛片对血管平滑肌收缩活动的影响；培养三叉神经节组织，观察六经头痛片对三叉神经节CGRP表达的影响。结果 六经头痛片可以减弱KCl及去甲肾上腺素（NE）引起的胸主动脉环收缩反应，对KCl收缩的半数抑制浓度（IC50）为0.97 mg/mL，对NE收缩的IC50为0.55 mg/mL。而且，六经头痛片在1.4、0.14 mg/mL时可明显减少离体培养24、48 h后三叉神经节CGRP阳性细胞的数量（P<0.05）。结论 六经头痛片既可以对抗血管平滑肌的收缩，又可以降低三叉神经具有扩张血管作用的CGRP的量，说明六经头痛片具有稳定血管舒缩的作用。
目的 观察六经头痛片对大鼠离体血管平滑肌收缩活动及三叉神经降钙素基因相关肽（CGRP）表达的影响。方法 制备大鼠离体主动脉血管环，采用麦氏浴槽法观察六经头痛片对血管平滑肌收缩活动的影响；培养三叉神经节组织，观察六经头痛片对三叉神经节CGRP表达的影响。结果 六经头痛片可以减弱KCl及去甲肾上腺素（NE）引起的胸主动脉环收缩反应，对KCl收缩的半数抑制浓度（IC50）为0.97 mg/mL，对NE收缩的IC50为0.55 mg/mL。而且，六经头痛片在1.4、0.14 mg/mL时可明显减少离体培养24、48 h后三叉神经节CGRP阳性细胞的数量（P<0.05）。结论 六经头痛片既可以对抗血管平滑肌的收缩，又可以降低三叉神经具有扩张血管作用的CGRP的量，说明六经头痛片具有稳定血管舒缩的作用。
2017, 48(20):4198-4202.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.011
摘要:
目的 建立女贞子HPLC指纹图谱及多指标成分测定方法，为女贞子质量标准提升提供参考。方法 采用HPLC法，以乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长224 nm，建立女贞子指纹图谱，采用HPLC-Q/TOF-MSE指认共有峰，并同时测定红景天苷、松果菊苷、特女贞苷、橄榄苦苷4种成分的量。结果 建立了女贞子的HPLC指纹图谱，标定了14个共有峰，指认出其中12个色谱峰，10批样品相似度在0.994~1.000；红景天苷、松果菊苷、特女贞苷、橄榄苦苷4个被测组分均达到基线分离，在线性范围内具有良好的线性关系，r均大于0.990，平均回收率分别为97.40%、98.99%、97.03%和100.55%。结论 该方法准确可靠，重复性好，可有效地控制和评价女贞子的质量。
目的 建立女贞子HPLC指纹图谱及多指标成分测定方法，为女贞子质量标准提升提供参考。方法 采用HPLC法，以乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长224 nm，建立女贞子指纹图谱，采用HPLC-Q/TOF-MSE指认共有峰，并同时测定红景天苷、松果菊苷、特女贞苷、橄榄苦苷4种成分的量。结果 建立了女贞子的HPLC指纹图谱，标定了14个共有峰，指认出其中12个色谱峰，10批样品相似度在0.994~1.000；红景天苷、松果菊苷、特女贞苷、橄榄苦苷4个被测组分均达到基线分离，在线性范围内具有良好的线性关系，r均大于0.990，平均回收率分别为97.40%、98.99%、97.03%和100.55%。结论 该方法准确可靠，重复性好，可有效地控制和评价女贞子的质量。
2017, 48(20):4203-4207.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.012
摘要:
目的 建立六经头痛片原料药材辛夷和细辛的GC指纹图谱，为六经头痛片质量评价提供依据。方法 采用Aglient DB-WAX（20 m×0.18 mm，180 μm）气相色谱柱，优化程序升温条件，测定11批辛夷、细辛原料药材，利用SPSS聚类分析和中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2004A版）建立辛夷药材指纹图谱，并通过Agilent 7890A-5975C气-质联用仪对共有峰进行指认。结果 通过11批样品的测定和SPSS聚类分析将10批辛夷药材聚为一类，并建立辛夷药材GC指纹图谱，相似度均在0.9以上，共得22个共有峰，其中归属至全方的成分为14个，药材独有成分8个；将10批细辛药材聚为一类，并建立细辛药材GC指纹图谱，相似度均在0.9以上，共得11个共有峰，其中归属至全方的成分为4个，药材独有成分为7个。结论 本方法专属性强、准确性高、重复性良好，可为辛夷、细辛药材的质量控制提供依据。
目的 建立六经头痛片原料药材辛夷和细辛的GC指纹图谱，为六经头痛片质量评价提供依据。方法 采用Aglient DB-WAX（20 m×0.18 mm，180 μm）气相色谱柱，优化程序升温条件，测定11批辛夷、细辛原料药材，利用SPSS聚类分析和中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2004A版）建立辛夷药材指纹图谱，并通过Agilent 7890A-5975C气-质联用仪对共有峰进行指认。结果 通过11批样品的测定和SPSS聚类分析将10批辛夷药材聚为一类，并建立辛夷药材GC指纹图谱，相似度均在0.9以上，共得22个共有峰，其中归属至全方的成分为14个，药材独有成分8个；将10批细辛药材聚为一类，并建立细辛药材GC指纹图谱，相似度均在0.9以上，共得11个共有峰，其中归属至全方的成分为4个，药材独有成分为7个。结论 本方法专属性强、准确性高、重复性良好，可为辛夷、细辛药材的质量控制提供依据。
15 粉团蔷薇根中1个新三萜苷
2017, 48(20):4208-4214.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.013
摘要:
目的 研究粉团蔷薇Rosa multiflora var.cathayensis根的化学成分。方法 采用硅胶、HPLC等柱色谱方法进行分离纯化，并根据化合物的理化性质和光谱分析进行结构鉴定。结果 从粉团蔷薇根的醋酸乙酯及二氯甲烷提取部位中分离得到了9个三萜类化合物，分别鉴定为粉团蔷薇甲苷（1）、阿江榄仁尼酸（2）、1β-羟基蔷薇酸（3）、阿江榄仁亭（4）、构莓苷F1（5）、蔷薇酸（6）、委陵菜酸（7）、千花木酸（8）、野蔷薇苷（9）。结论 化合物1为新化合物，命名为粉团蔷薇甲苷；所有化合物均为首次从粉团蔷薇根中分离得到。
目的 研究粉团蔷薇Rosa multiflora var.cathayensis根的化学成分。方法 采用硅胶、HPLC等柱色谱方法进行分离纯化，并根据化合物的理化性质和光谱分析进行结构鉴定。结果 从粉团蔷薇根的醋酸乙酯及二氯甲烷提取部位中分离得到了9个三萜类化合物，分别鉴定为粉团蔷薇甲苷（1）、阿江榄仁尼酸（2）、1β-羟基蔷薇酸（3）、阿江榄仁亭（4）、构莓苷F1（5）、蔷薇酸（6）、委陵菜酸（7）、千花木酸（8）、野蔷薇苷（9）。结论 化合物1为新化合物，命名为粉团蔷薇甲苷；所有化合物均为首次从粉团蔷薇根中分离得到。
16 连钱草化学成分研究
2017, 48(20):4215-4218.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.014
摘要:
目的 研究连钱草Glechoma longituba全草的化学成分。方法 采用有机溶剂提取，硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC及重结晶等方法进行分离纯化，通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从连钱草75%乙醇中分离得到13个化合物，分别鉴定为熊果酸（1）、齐墩果酸（2）、原儿茶醛（3）、白桦脂酸（4）、木犀草素（5）、β-谷甾醇（6）、芦丁（7）、丁香酸（8）、乙酰丁香酸（9）、2，5-二甲氧基对苯二甲酸（10）、（E）-3-[4-（carboxymethoxy）-3-methoxyphenyl]acrylic acid（11）、大黄素（12）、黑麦交酯（13）。结论 化合物8~10、12为首次从该植物中分离得到，化合物11、13为首次从活血丹属植物中分离得到。
目的 研究连钱草Glechoma longituba全草的化学成分。方法 采用有机溶剂提取，硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC及重结晶等方法进行分离纯化，通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从连钱草75%乙醇中分离得到13个化合物，分别鉴定为熊果酸（1）、齐墩果酸（2）、原儿茶醛（3）、白桦脂酸（4）、木犀草素（5）、β-谷甾醇（6）、芦丁（7）、丁香酸（8）、乙酰丁香酸（9）、2，5-二甲氧基对苯二甲酸（10）、（E）-3-[4-（carboxymethoxy）-3-methoxyphenyl]acrylic acid（11）、大黄素（12）、黑麦交酯（13）。结论 化合物8~10、12为首次从该植物中分离得到，化合物11、13为首次从活血丹属植物中分离得到。
2017, 48(20):4219-4223.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.015
摘要:
目的 提取、分离和纯化白簕多糖（ATP），测定单糖组成和相对分子质量（M）分布，并进行体外抗氧化活性检测。方法 通过水提醇沉、Sevage法、DEAE-cellulose 52和Sephadex G-50柱色谱法分离、纯化ATP。采用HPLC和高校凝胶渗透色谱（HPGPC）法对多糖的单糖组成和相对分子质量分布进行测定。通过体外清除DPPH·、ABTS+·、羟基自由基（·OH）和超氧阴离子（O2·）自由基的方法，评价ATP的抗氧化活性。结果 获得1个量较高的中性均一多糖（ATP1-1）以及2个酸性多糖组分ATP2、ATP3。ATP1-1主要由葡萄糖和少量半乳糖、甘露糖、鼠李糖组成。ATP2主要由葡萄糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖和少量甘露糖、鼠李糖组成。ATP3主要由鼠李糖、葡萄糖醛酸、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖组成。ATP1-1的重均相对分子质量（Mw）为2 310。抗氧化实验表明ATP1-1对DPPH·、ABTS+·、·OH和O2·自由基均有明显的清除作用，半数抑制浓度（IC50）分别为0.042 4、0.007 9、2.313 6、1.753 0 mg/mL。结论 ATP1-1有较好的抗氧化活性并呈现出良好的量效关系。
目的 提取、分离和纯化白簕多糖（ATP），测定单糖组成和相对分子质量（M）分布，并进行体外抗氧化活性检测。方法 通过水提醇沉、Sevage法、DEAE-cellulose 52和Sephadex G-50柱色谱法分离、纯化ATP。采用HPLC和高校凝胶渗透色谱（HPGPC）法对多糖的单糖组成和相对分子质量分布进行测定。通过体外清除DPPH·、ABTS+·、羟基自由基（·OH）和超氧阴离子（O2·）自由基的方法，评价ATP的抗氧化活性。结果 获得1个量较高的中性均一多糖（ATP1-1）以及2个酸性多糖组分ATP2、ATP3。ATP1-1主要由葡萄糖和少量半乳糖、甘露糖、鼠李糖组成。ATP2主要由葡萄糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖和少量甘露糖、鼠李糖组成。ATP3主要由鼠李糖、葡萄糖醛酸、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖组成。ATP1-1的重均相对分子质量（Mw）为2 310。抗氧化实验表明ATP1-1对DPPH·、ABTS+·、·OH和O2·自由基均有明显的清除作用，半数抑制浓度（IC50）分别为0.042 4、0.007 9、2.313 6、1.753 0 mg/mL。结论 ATP1-1有较好的抗氧化活性并呈现出良好的量效关系。
2017, 48(20):4224-4228.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.016
摘要:
目的 探索一种高效制备拟人参皂苷Rg2、拟人参皂苷Rh1和拟原人参三醇（PPT）的新方法，为制备拟人参皂苷和PPT提供理论依据。方法 依次以人参皂苷Re、人参皂苷Rh1和PPT为原料，通过简单的3步反应（乙酰化反应、一步消去-加成反应、还原反应）进行制备，然后再利用色谱分离纯化，通过NMR、HR-ESI-MS、IR进行结构鉴定。结果 拟人参皂苷Rg2（E/Z）、拟人参皂苷Rh1（E/Z）和拟PPT（E/Z）产率分别是41%/13%、43%/11%、56%/15%。其中20（Z）-拟PPT为新化合物。结论 通过价格相对低廉且原料易得的人参皂苷Re、人参皂苷Rh1和PPT制备出活性较好的拟人参皂苷Rg2、拟人参皂苷Rh1和拟PPT，为制备其他类型的拟人参皂苷提供了一种新的思路。同时此方法操作简单，产率较高。
目的 探索一种高效制备拟人参皂苷Rg2、拟人参皂苷Rh1和拟原人参三醇（PPT）的新方法，为制备拟人参皂苷和PPT提供理论依据。方法 依次以人参皂苷Re、人参皂苷Rh1和PPT为原料，通过简单的3步反应（乙酰化反应、一步消去-加成反应、还原反应）进行制备，然后再利用色谱分离纯化，通过NMR、HR-ESI-MS、IR进行结构鉴定。结果 拟人参皂苷Rg2（E/Z）、拟人参皂苷Rh1（E/Z）和拟PPT（E/Z）产率分别是41%/13%、43%/11%、56%/15%。其中20（Z）-拟PPT为新化合物。结论 通过价格相对低廉且原料易得的人参皂苷Re、人参皂苷Rh1和PPT制备出活性较好的拟人参皂苷Rg2、拟人参皂苷Rh1和拟PPT，为制备其他类型的拟人参皂苷提供了一种新的思路。同时此方法操作简单，产率较高。
2017, 48(20):4229-4234.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.017
摘要:
目的 制备槲皮素固体分散体（quercetin solid dispersions，QSD），提高槲皮素的溶出度及其大鼠口服生物利用度。方法 以聚维酮K30（PVPK30）、聚乙二醇6000（PEG6000）和木糖醇为载体，用溶剂法、熔融-溶剂法制备QSD；通过体外溶出度测定、差示扫描量热法（DSC）和X射线粉末衍射法（XRPD）评价所制备的QSD；采用液质联用技术（HPLC-MS）测定大鼠体内血药浓度。结果 制备的QSD均可以显著提高槲皮素的溶出度，其中槲皮素-PVPK30-木糖醇（1：5：1）制备的QSD效果最好，5 min和60 min时的溶出率分别为40.63%和68.58%，而槲皮素原料药在相同时间的溶出率只有0.26%和1.66%。DSC和XRPD证明药物槲皮素以无定形状态存在于QSD中。大鼠ig给药后，QSD的生物利用度约为原药料的61倍。结论 制备的QSD可以显著提高药物溶出度和大鼠体内生物利用度。
目的 制备槲皮素固体分散体（quercetin solid dispersions，QSD），提高槲皮素的溶出度及其大鼠口服生物利用度。方法 以聚维酮K30（PVPK30）、聚乙二醇6000（PEG6000）和木糖醇为载体，用溶剂法、熔融-溶剂法制备QSD；通过体外溶出度测定、差示扫描量热法（DSC）和X射线粉末衍射法（XRPD）评价所制备的QSD；采用液质联用技术（HPLC-MS）测定大鼠体内血药浓度。结果 制备的QSD均可以显著提高槲皮素的溶出度，其中槲皮素-PVPK30-木糖醇（1：5：1）制备的QSD效果最好，5 min和60 min时的溶出率分别为40.63%和68.58%，而槲皮素原料药在相同时间的溶出率只有0.26%和1.66%。DSC和XRPD证明药物槲皮素以无定形状态存在于QSD中。大鼠ig给药后，QSD的生物利用度约为原药料的61倍。结论 制备的QSD可以显著提高药物溶出度和大鼠体内生物利用度。
2017, 48(20):4235-4244.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.018
摘要:
目的 采用电子舌技术研究羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）质量浓度（C）变化对苦味化合物及苦味中药的抑苦规律。方法 以盐酸小檗碱、氧化苦参碱、苦参水煎液、穿心莲水煎液为苦味载体，基于口尝评价结果（△I）和电子舌信息（△Ie），分别建立△I-C、△Ie-C 2个抑苦规律模型、探索△I-△Ie两者的抑苦效果预测模型，并使用交叉验证和残差分析法对预测模型的拟合精度和优度进行评价。结果 对4种苦味载体均建立了良好的△I-C威布尔抑苦规律模型，决定系数（R2）依次为0.999 6、0.987 9、0.996 4、0.998 4（P<0.01）；盐酸小檗碱、苦参水煎液和穿心莲水煎液的6个（每个载体2根传感器）△Ie-C威布尔抑苦规律模型的R2依次为0.996 5、0.991 6、0.997 3、0.989 3、0.999 6、0.999 1（P<0.01）；相应的6个△I-△Ie线性抑苦效果预测模型的R2依次为0.989 1、0.968 3、0.989 0、0.982 0、0.977 9、0.986 1（P<0.01）；上述6个预测模型交叉验证的相关系数（R）依次为0.986 0、0.997 3、0.988 4、0.960 8、0.980 2、0.983 9（P<0.01）。测试质量浓度范围内的氧化苦参碱对电子舌4根传感器均无随浓度变化的差异性响应，因此未能建立各类模型。结论 基于电子舌方法得到了随HP-β-CD质量浓度变化的抑苦规律，建立了以HP-β-CD质量浓度或电子舌数据为基础的预测模型，可用于相关抑苦效果预测。部分苦味化合物对电子舌的响应没有相关规律，有待电子舌技术的进一步研发。
目的 采用电子舌技术研究羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）质量浓度（C）变化对苦味化合物及苦味中药的抑苦规律。方法 以盐酸小檗碱、氧化苦参碱、苦参水煎液、穿心莲水煎液为苦味载体，基于口尝评价结果（△I）和电子舌信息（△Ie），分别建立△I-C、△Ie-C 2个抑苦规律模型、探索△I-△Ie两者的抑苦效果预测模型，并使用交叉验证和残差分析法对预测模型的拟合精度和优度进行评价。结果 对4种苦味载体均建立了良好的△I-C威布尔抑苦规律模型，决定系数（R2）依次为0.999 6、0.987 9、0.996 4、0.998 4（P<0.01）；盐酸小檗碱、苦参水煎液和穿心莲水煎液的6个（每个载体2根传感器）△Ie-C威布尔抑苦规律模型的R2依次为0.996 5、0.991 6、0.997 3、0.989 3、0.999 6、0.999 1（P<0.01）；相应的6个△I-△Ie线性抑苦效果预测模型的R2依次为0.989 1、0.968 3、0.989 0、0.982 0、0.977 9、0.986 1（P<0.01）；上述6个预测模型交叉验证的相关系数（R）依次为0.986 0、0.997 3、0.988 4、0.960 8、0.980 2、0.983 9（P<0.01）。测试质量浓度范围内的氧化苦参碱对电子舌4根传感器均无随浓度变化的差异性响应，因此未能建立各类模型。结论 基于电子舌方法得到了随HP-β-CD质量浓度变化的抑苦规律，建立了以HP-β-CD质量浓度或电子舌数据为基础的预测模型，可用于相关抑苦效果预测。部分苦味化合物对电子舌的响应没有相关规律，有待电子舌技术的进一步研发。
2017, 48(20):4245-4252.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.019
摘要:
目的 根据"药辅合一"理念，从中药白及中提取白及多糖（BSP），制备多孔性白及胶（BSPG），并分析多孔性BSPG的辅料特性，对其作为功能性辅料的可行性进行初步评价，为制剂学设计提供理论依据。方法 白及药材经脱脂、红外辅助水提、Sevage法脱蛋白、分级醇沉、冷冻干燥得到多孔性BSPG；采用分级乙醇法，分别以乙醇体积分数40%、60%、80%进行醇沉，以获得不同BSP组分（BSPG40、BSPG60、BSPG80）；采用冷冻干燥法制备多孔性BSPG，利用质构仪测定多孔性BSPG固体和凝胶特性，比较各样品的辅料特性；以十八醇为轻质辅料，以多孔性BSPG为原料，采用全粉末直接压片，制备多孔性BSPG空白片以及非多孔性BSPG空白片，测定其在人工胃液中的漂浮性、吸水率、溶胀性、降解性能，对其作为漂浮型和生物黏附型胃滞留制剂功能性辅料的可行性进行研究。结果 红外辅助提取BSP各醇沉样品BSPG40、BSPG60、BSPG80的总多糖质量分数分别为69.33%、57.64%、42.83%，BSPG40、BSPG60、BSPG80所占比例分别为83.25%、12.16%、4.49%。BSPG80提取率低，且凝胶特性较弱，因此针对BSPG、BSPG40、BSPG60样品进行性能分析。经冷冻干燥后，BSPG、BSPG40、BSPG60样品均呈现疏松多孔的性状，各样品硬度随质量浓度的增加而逐渐增大，在相同质量浓度时，各个样品硬度表现为BSPG > BSPG40 > BSPG60，而蓬松度随着硬度的增加逐渐减小，且BSPG、BSPG40、BSPG60分别为15、20、20 mg/mL时冻干样品的回弹性较好。分级醇沉样品凝胶强度和黏附力均随着质量浓度的增加而增大，黏附力表现为BSPG40 > BSPG > BSPG60。初步实验表明，多孔性BSPG具有快速起漂、长时间漂浮、吸水性能好和缓释的性能。结论 不同体积分数乙醇沉淀使样品具有不同的辅料特性，且同一体积分数乙醇沉淀样品的质量浓度又影响其液体特性和冷冻干燥后的固体特性，同时多孔性BSPG是一种潜在的胃滞留漂浮型缓控释制剂辅料。因此，该研究为BSPG作为功能性辅料的研究提供了理论上的依据，对新型辅料的开发具有重要的意义。
目的 根据"药辅合一"理念，从中药白及中提取白及多糖（BSP），制备多孔性白及胶（BSPG），并分析多孔性BSPG的辅料特性，对其作为功能性辅料的可行性进行初步评价，为制剂学设计提供理论依据。方法 白及药材经脱脂、红外辅助水提、Sevage法脱蛋白、分级醇沉、冷冻干燥得到多孔性BSPG；采用分级乙醇法，分别以乙醇体积分数40%、60%、80%进行醇沉，以获得不同BSP组分（BSPG40、BSPG60、BSPG80）；采用冷冻干燥法制备多孔性BSPG，利用质构仪测定多孔性BSPG固体和凝胶特性，比较各样品的辅料特性；以十八醇为轻质辅料，以多孔性BSPG为原料，采用全粉末直接压片，制备多孔性BSPG空白片以及非多孔性BSPG空白片，测定其在人工胃液中的漂浮性、吸水率、溶胀性、降解性能，对其作为漂浮型和生物黏附型胃滞留制剂功能性辅料的可行性进行研究。结果 红外辅助提取BSP各醇沉样品BSPG40、BSPG60、BSPG80的总多糖质量分数分别为69.33%、57.64%、42.83%，BSPG40、BSPG60、BSPG80所占比例分别为83.25%、12.16%、4.49%。BSPG80提取率低，且凝胶特性较弱，因此针对BSPG、BSPG40、BSPG60样品进行性能分析。经冷冻干燥后，BSPG、BSPG40、BSPG60样品均呈现疏松多孔的性状，各样品硬度随质量浓度的增加而逐渐增大，在相同质量浓度时，各个样品硬度表现为BSPG > BSPG40 > BSPG60，而蓬松度随着硬度的增加逐渐减小，且BSPG、BSPG40、BSPG60分别为15、20、20 mg/mL时冻干样品的回弹性较好。分级醇沉样品凝胶强度和黏附力均随着质量浓度的增加而增大，黏附力表现为BSPG40 > BSPG > BSPG60。初步实验表明，多孔性BSPG具有快速起漂、长时间漂浮、吸水性能好和缓释的性能。结论 不同体积分数乙醇沉淀使样品具有不同的辅料特性，且同一体积分数乙醇沉淀样品的质量浓度又影响其液体特性和冷冻干燥后的固体特性，同时多孔性BSPG是一种潜在的胃滞留漂浮型缓控释制剂辅料。因此，该研究为BSPG作为功能性辅料的研究提供了理论上的依据，对新型辅料的开发具有重要的意义。
2017, 48(20):4253-4260.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.020
摘要:
目的 建立5产地15批次龙胆饮片标准汤剂质量评价方法，并以出膏率、指标成分量及转移率、指纹图谱为指征进行研究。方法 以水为溶剂，参照传统煎药工艺制备标准汤剂，采用UPLC-DAD法测定龙胆苦苷量，计算转移率、出膏率，采用UPLC/Q-TOF-MS/MS法进行指纹图谱研究并确认共有峰。结果 15批次龙胆样品制成的标准汤剂中龙胆苦苷量为1.57~2.81 mg/mL，龙胆苦苷转移率在50.71%~67.70%，平均转移率为59.20%，标准偏差（RE）为7.31%。出膏率为15.72%~25.52%，平均出膏率为19.20%，RE为2.85%。指纹图谱共有峰10个，确认10个，分别为紫丁香酸葡萄糖苷、1-（4-羟基-3-甲氧基）-苯基-1，2，3-丙三醇或异构体、马钱酸、四乙酰开联番木鳖苷、龙胆苦苷、naptho（2，3-c）furan-1（3H）-one-9-（acetyloxy）-6-methoxy-8-[（2，3，4-tri-O-acetyl-6-O-（2，3，4-tri-O-acetyl-β-D-xylopyranosyl）-β-D-glucopyranosyl）oxy]或异构体、C46H54O28（未知化合物）、C46H54O27（未知化合物）、macrophylloside B、isomacrophylloside。结论 15批次龙胆饮片标准汤剂制备工艺符合传统汤剂制法，样品来源具有代表性，样品批次符合指纹图谱研究要求，质量评价内容涵盖面广，所得数据具有代表性，可用于龙胆饮片标准汤剂的制备及质量评价，可以为配方颗粒标准的制定及工业化生产提供基础数据支撑。
目的 建立5产地15批次龙胆饮片标准汤剂质量评价方法，并以出膏率、指标成分量及转移率、指纹图谱为指征进行研究。方法 以水为溶剂，参照传统煎药工艺制备标准汤剂，采用UPLC-DAD法测定龙胆苦苷量，计算转移率、出膏率，采用UPLC/Q-TOF-MS/MS法进行指纹图谱研究并确认共有峰。结果 15批次龙胆样品制成的标准汤剂中龙胆苦苷量为1.57~2.81 mg/mL，龙胆苦苷转移率在50.71%~67.70%，平均转移率为59.20%，标准偏差（RE）为7.31%。出膏率为15.72%~25.52%，平均出膏率为19.20%，RE为2.85%。指纹图谱共有峰10个，确认10个，分别为紫丁香酸葡萄糖苷、1-（4-羟基-3-甲氧基）-苯基-1，2，3-丙三醇或异构体、马钱酸、四乙酰开联番木鳖苷、龙胆苦苷、naptho（2，3-c）furan-1（3H）-one-9-（acetyloxy）-6-methoxy-8-[（2，3，4-tri-O-acetyl-6-O-（2，3，4-tri-O-acetyl-β-D-xylopyranosyl）-β-D-glucopyranosyl）oxy]或异构体、C46H54O28（未知化合物）、C46H54O27（未知化合物）、macrophylloside B、isomacrophylloside。结论 15批次龙胆饮片标准汤剂制备工艺符合传统汤剂制法，样品来源具有代表性，样品批次符合指纹图谱研究要求，质量评价内容涵盖面广，所得数据具有代表性，可用于龙胆饮片标准汤剂的制备及质量评价，可以为配方颗粒标准的制定及工业化生产提供基础数据支撑。
2017, 48(20):4261-4267.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.021
摘要:
目的 对醋延胡索的微波炮制工艺进行优化。方法 以单因素实验作为基础，以HPLC法和紫外分光光度（UV）法测定醋延胡索中延胡索乙素、原阿片碱和总生物碱量的总评归一值为考察指标，对火力、闷润时间、炮制时间、醋用量4个因素进行响应面实验研究，优化醋延胡索微波炮制工艺。结果 微波炮制醋延胡索的响应面法得出最佳工艺条件为火力70%，闷润时间1.5 h，炮制时间2.6 min，醋用量27.5%，延胡索乙素、原阿片碱、总生物碱量分别为0.112 4%、0.041 8%、0.85%。结论 微波炮制节能高效、容易操作，可作为一种新的炮制方法进行推广。
目的 对醋延胡索的微波炮制工艺进行优化。方法 以单因素实验作为基础，以HPLC法和紫外分光光度（UV）法测定醋延胡索中延胡索乙素、原阿片碱和总生物碱量的总评归一值为考察指标，对火力、闷润时间、炮制时间、醋用量4个因素进行响应面实验研究，优化醋延胡索微波炮制工艺。结果 微波炮制醋延胡索的响应面法得出最佳工艺条件为火力70%，闷润时间1.5 h，炮制时间2.6 min，醋用量27.5%，延胡索乙素、原阿片碱、总生物碱量分别为0.112 4%、0.041 8%、0.85%。结论 微波炮制节能高效、容易操作，可作为一种新的炮制方法进行推广。
2017, 48(20):4268-4274.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.022
摘要:
目的 建立血栓心脉宁片（XXT）的UPLC-PDA指纹图谱，考察不同批次XXT质量的一致性，为XXT质量稳定性提供可靠的科学依据。方法 样品经甲醇提取，采用Waters Acquity UPLC HSS T3（50 mm×2.1 mm，1.8 μm）色谱柱，以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，190~400 nm波长扫描，体积流量0.5 mL/min，进样量3 μL，柱温40℃；对30批XXT样品进行方法学考察、相似度计算和聚类分析；单味药材进行共有峰归属，并通过对照品对共有峰的化学成分进行指认。结果 建立了XXT UPLC-PDA指纹图谱，280 nm波长下标定28个共有峰，其中1、10、12~16、18、21~28号峰来自丹参，2~4、6、8、9、17号峰来自川芎，3、7、9、11、16号峰来自毛冬青、5号峰来自槐花，19、20号峰来自蟾酥，经对照品比对指认出4号峰为阿魏酸、5号峰为芦丁、13号峰为丹酚酸B、19号峰为酯蟾毒配基、20号峰为华蟾酥毒基、28号峰为丹参酮ⅡA；通过聚类分析30批XXT可分为2类，经中药色谱指纹图谱评价软件（2012版）计算得30批XXT相似度均大于0.960。结论 建立的XXT UPLC-PDA指纹图谱具有良好的精密度、稳定性和重复性，方法简便可靠，可为进一步完善XXT的质量评价提供参考依据。
目的 建立血栓心脉宁片（XXT）的UPLC-PDA指纹图谱，考察不同批次XXT质量的一致性，为XXT质量稳定性提供可靠的科学依据。方法 样品经甲醇提取，采用Waters Acquity UPLC HSS T3（50 mm×2.1 mm，1.8 μm）色谱柱，以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，190~400 nm波长扫描，体积流量0.5 mL/min，进样量3 μL，柱温40℃；对30批XXT样品进行方法学考察、相似度计算和聚类分析；单味药材进行共有峰归属，并通过对照品对共有峰的化学成分进行指认。结果 建立了XXT UPLC-PDA指纹图谱，280 nm波长下标定28个共有峰，其中1、10、12~16、18、21~28号峰来自丹参，2~4、6、8、9、17号峰来自川芎，3、7、9、11、16号峰来自毛冬青、5号峰来自槐花，19、20号峰来自蟾酥，经对照品比对指认出4号峰为阿魏酸、5号峰为芦丁、13号峰为丹酚酸B、19号峰为酯蟾毒配基、20号峰为华蟾酥毒基、28号峰为丹参酮ⅡA；通过聚类分析30批XXT可分为2类，经中药色谱指纹图谱评价软件（2012版）计算得30批XXT相似度均大于0.960。结论 建立的XXT UPLC-PDA指纹图谱具有良好的精密度、稳定性和重复性，方法简便可靠，可为进一步完善XXT的质量评价提供参考依据。
2017, 48(20):4275-4283.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.023
摘要:
目的 采用1H-NMR代谢组学方法，研究苦参碱抑制人肝癌SMMC-7721细胞增殖的作用。方法 应用CCK8法检测苦参碱抑制SMMC-7721细胞增殖的作用，并对细胞裂解液及细胞培养上清液进行1H-NMR检测，结合多元统计分析和代谢通路分析探讨其作用机制。结果 1、2、4 mg/mL苦参碱能显著抑制SMMC-7721细胞的增殖。与对照组相比，苦参碱作用于SMMC-7721细胞后，细胞内外共发现21种差异代谢物。苦参碱能显著调节细胞内外亮氨酸、缬氨酸、甘氨酸等差异代谢物的量，对SMMC-7721细胞的氨基酸代谢起到一定的调控作用。结论 苦参碱可能通过调控氨基酸代谢、能量代谢等途径发挥抗肝癌作用。本研究从代谢组学角度为阐释苦参碱抗肝癌的作用机制提供了科学依据。
目的 采用1H-NMR代谢组学方法，研究苦参碱抑制人肝癌SMMC-7721细胞增殖的作用。方法 应用CCK8法检测苦参碱抑制SMMC-7721细胞增殖的作用，并对细胞裂解液及细胞培养上清液进行1H-NMR检测，结合多元统计分析和代谢通路分析探讨其作用机制。结果 1、2、4 mg/mL苦参碱能显著抑制SMMC-7721细胞的增殖。与对照组相比，苦参碱作用于SMMC-7721细胞后，细胞内外共发现21种差异代谢物。苦参碱能显著调节细胞内外亮氨酸、缬氨酸、甘氨酸等差异代谢物的量，对SMMC-7721细胞的氨基酸代谢起到一定的调控作用。结论 苦参碱可能通过调控氨基酸代谢、能量代谢等途径发挥抗肝癌作用。本研究从代谢组学角度为阐释苦参碱抗肝癌的作用机制提供了科学依据。
2017, 48(20):4284-4288.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.024
摘要:
目的 研究当归多糖对X线辐射所致大鼠肝脏损伤的防护作用。方法 将40只雄性SD大鼠常规饲养14 d后随机分为对照组，模型组，当归多糖高、中、低剂量（254、127、63.5 mg/kg）组，药物组ig给予不同质量浓度的当归多糖，对照组和模型组ig给予等量蒸馏水，每日1次，每次2 mL，连续给药7 d，从第8天起，除对照组外其余各组大鼠均用X线仪进行全身照射，连续照射2 d，辐射总剂量为6.0 Gy，末次照射后72 h股动脉采血并处死大鼠。检测血清中天冬氨酸转氨酶（AST）、丙氨酸转氨酶（ALT）的活性，以及肝脏组织中丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）及过氧化脂（LPO）的量；HE染色观察肝脏组织的形态变化；Western blotting法检测大鼠肝脏组织中核因子E2相关因子2（Nrf2）蛋白的表达情况。结果 与对照组比较，模型组大鼠血清中AST、ALT的活性升高，MDA和LPO量明显升高，SOD和GSH-Px活性明显降低，Nrf2蛋白表达上调（P<0.05）；HE染色可见肝细胞核缩小、部分消失以及肝细胞浆空泡样变性。与模型组比较，当归多糖高、中、低剂量组大鼠血清中AST、ALT活性降低，肝脏组织中MDA和LPO量降低、SOD和GSH-Px活性增加，Nrf2蛋白表达下调（P<0.05），HE染色可见肝细胞核萎缩以及细胞浆空泡样变性减轻。结论 当归多糖对X线辐射导致SD大鼠的肝脏损伤具有保护作用，可能是通过减少肝脏组织中自由基的形成，并提高肝脏组织对自由基的清除能力实现的。
目的 研究当归多糖对X线辐射所致大鼠肝脏损伤的防护作用。方法 将40只雄性SD大鼠常规饲养14 d后随机分为对照组，模型组，当归多糖高、中、低剂量（254、127、63.5 mg/kg）组，药物组ig给予不同质量浓度的当归多糖，对照组和模型组ig给予等量蒸馏水，每日1次，每次2 mL，连续给药7 d，从第8天起，除对照组外其余各组大鼠均用X线仪进行全身照射，连续照射2 d，辐射总剂量为6.0 Gy，末次照射后72 h股动脉采血并处死大鼠。检测血清中天冬氨酸转氨酶（AST）、丙氨酸转氨酶（ALT）的活性，以及肝脏组织中丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）及过氧化脂（LPO）的量；HE染色观察肝脏组织的形态变化；Western blotting法检测大鼠肝脏组织中核因子E2相关因子2（Nrf2）蛋白的表达情况。结果 与对照组比较，模型组大鼠血清中AST、ALT的活性升高，MDA和LPO量明显升高，SOD和GSH-Px活性明显降低，Nrf2蛋白表达上调（P<0.05）；HE染色可见肝细胞核缩小、部分消失以及肝细胞浆空泡样变性。与模型组比较，当归多糖高、中、低剂量组大鼠血清中AST、ALT活性降低，肝脏组织中MDA和LPO量降低、SOD和GSH-Px活性增加，Nrf2蛋白表达下调（P<0.05），HE染色可见肝细胞核萎缩以及细胞浆空泡样变性减轻。结论 当归多糖对X线辐射导致SD大鼠的肝脏损伤具有保护作用，可能是通过减少肝脏组织中自由基的形成，并提高肝脏组织对自由基的清除能力实现的。
2017, 48(20):4289-4295.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.025
摘要:
目的 研究黄芩素对皮肤光老化模型中细胞外调节蛋白激酶（ERK）信号通路的影响。方法 使用照射强度为0.5 mJ/cm2的UVB型紫外线辐照计，照射不同时间制备光老化细胞模型。细胞分为对照组，模型组，黄芩素1×10-7、1×10-6、1×10-5 mol/L组。使用流式细胞仪检测各组细胞中活性氧（ROS）量的变化，qRT-PCR检测各组细胞中白细胞介素-1α（IL-1α）、IL-8 mRNA表达量，蛋白免疫印迹法（Western blotting）检测各组细胞中IL-1α、IL-8、p-ERK、ERK蛋白的表达量。结果 与对照组比较，模型组细胞出现皱缩、椭圆形，细胞边缘有破损现象，趋于死亡状态。与模型组相比，1×10-7 mol/L黄芩素组细胞破损现象减轻，1×10-6 mol/L黄芩素组细胞无明显的皱缩及破损现象，1×10-5 mol/L黄芩素组细胞状态良好，接近于正常状态；与对照组比较，模型组细胞中ROS的量显著升高（P<0.01）。与模型组比较，1×10-7、1×10-6、1×10-5 mol/L黄芩素组细胞中ROS的量显著降低（P<0.01）；与对照组比较，模型组IL-1α、IL-8 mRNA表达量显著升高（P<0.01）。与模型组比较，1×10-7、1×10-6、1×10-5 mol/L黄芩素组细胞中IL-1α、IL-8 mRNA的表达量显著降低（P<0.01）；与对照组比较，模型组细胞IL-1α、IL-8、p-ERK蛋白表达量显著升高（P<0.01），ERK蛋白表达量不变。与模型组比较，1×10-7、1×10-6、1×10-5 mol/L黄芩素组细胞中IL-1α、IL-8、p-ERK蛋白表达量显著降低（P<0.05、0.01），ERK蛋白表达量不变。结论 黄芩素对HaCaT细胞光老化模型的保护作用主要通过降低ROS的量，阻断ERK信号通路，进而降低炎症因子的产生实现的。
目的 研究黄芩素对皮肤光老化模型中细胞外调节蛋白激酶（ERK）信号通路的影响。方法 使用照射强度为0.5 mJ/cm2的UVB型紫外线辐照计，照射不同时间制备光老化细胞模型。细胞分为对照组，模型组，黄芩素1×10-7、1×10-6、1×10-5 mol/L组。使用流式细胞仪检测各组细胞中活性氧（ROS）量的变化，qRT-PCR检测各组细胞中白细胞介素-1α（IL-1α）、IL-8 mRNA表达量，蛋白免疫印迹法（Western blotting）检测各组细胞中IL-1α、IL-8、p-ERK、ERK蛋白的表达量。结果 与对照组比较，模型组细胞出现皱缩、椭圆形，细胞边缘有破损现象，趋于死亡状态。与模型组相比，1×10-7 mol/L黄芩素组细胞破损现象减轻，1×10-6 mol/L黄芩素组细胞无明显的皱缩及破损现象，1×10-5 mol/L黄芩素组细胞状态良好，接近于正常状态；与对照组比较，模型组细胞中ROS的量显著升高（P<0.01）。与模型组比较，1×10-7、1×10-6、1×10-5 mol/L黄芩素组细胞中ROS的量显著降低（P<0.01）；与对照组比较，模型组IL-1α、IL-8 mRNA表达量显著升高（P<0.01）。与模型组比较，1×10-7、1×10-6、1×10-5 mol/L黄芩素组细胞中IL-1α、IL-8 mRNA的表达量显著降低（P<0.01）；与对照组比较，模型组细胞IL-1α、IL-8、p-ERK蛋白表达量显著升高（P<0.01），ERK蛋白表达量不变。与模型组比较，1×10-7、1×10-6、1×10-5 mol/L黄芩素组细胞中IL-1α、IL-8、p-ERK蛋白表达量显著降低（P<0.05、0.01），ERK蛋白表达量不变。结论 黄芩素对HaCaT细胞光老化模型的保护作用主要通过降低ROS的量，阻断ERK信号通路，进而降低炎症因子的产生实现的。
2017, 48(20):4296-4305.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.026
摘要:
目的 研究生态因子和人参皂苷合成关键酶表达对人参皂苷合成、积累的影响。方法 以人工栽培的4年生人参为研究对象，用实时荧光定量PCR法对在不同生长时期根组织中8个关键酶基因（HMGR、FPS、SS、SE、DS、β-AS、CYP82D47、CYP716A47）表达量进行测定；采用HPLC法测定根中8种单体皂苷（人参皂苷Rg1、Re、Rf、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd）的量；以小型气象站对人参样地气象数据进行采集；采用SPSS软件进行相关性分析。结果 人参皂苷合成关键酶基因在人参皂苷积累的重要时期（开花期至果熟期）的表达高于果后参根生长期和枯萎期，人参皂苷合成关键酶基因的表达相互影响，协同增减，人参根组织中关键酶基因的表达对人参皂苷积累多表现出了正相关关系；人参根中人参皂苷Rg1、Rb1、Re、Rc量较高，8种单体皂苷量动态变化趋势并不相同；温度、光合有效辐射、土壤水势是影响根部人参皂苷合成的重要生态因子，温度与人参皂苷Rb1、Rd显著负相关（P<0.05），光合有效辐射对人参皂苷Rg1的生成有显著的促进作用（P<0.05），土壤水势与人参皂苷Rb1显著负相关（P<0.05）；灰色关联度分析结果表明温度、光合有效辐射、相对湿度是影响人参皂苷量的主导生态因子，人参皂苷合成关键酶基因的表达是次要因子，在生态因子主导下人参皂苷合成关键酶基因调控人参皂苷的合成与积累。生态因子与关键酶基因的表达共同调控了人参皂苷的合成，对人参皂苷的积累有重要影响。结论 明确了人参皂苷合成关键酶基因表达和人参皂苷量在人参中的动态变化，为人参皂苷合成生理生态机制的明晰及对人参药材质量的调控提供了理论依据。
目的 研究生态因子和人参皂苷合成关键酶表达对人参皂苷合成、积累的影响。方法 以人工栽培的4年生人参为研究对象，用实时荧光定量PCR法对在不同生长时期根组织中8个关键酶基因（HMGR、FPS、SS、SE、DS、β-AS、CYP82D47、CYP716A47）表达量进行测定；采用HPLC法测定根中8种单体皂苷（人参皂苷Rg1、Re、Rf、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd）的量；以小型气象站对人参样地气象数据进行采集；采用SPSS软件进行相关性分析。结果 人参皂苷合成关键酶基因在人参皂苷积累的重要时期（开花期至果熟期）的表达高于果后参根生长期和枯萎期，人参皂苷合成关键酶基因的表达相互影响，协同增减，人参根组织中关键酶基因的表达对人参皂苷积累多表现出了正相关关系；人参根中人参皂苷Rg1、Rb1、Re、Rc量较高，8种单体皂苷量动态变化趋势并不相同；温度、光合有效辐射、土壤水势是影响根部人参皂苷合成的重要生态因子，温度与人参皂苷Rb1、Rd显著负相关（P<0.05），光合有效辐射对人参皂苷Rg1的生成有显著的促进作用（P<0.05），土壤水势与人参皂苷Rb1显著负相关（P<0.05）；灰色关联度分析结果表明温度、光合有效辐射、相对湿度是影响人参皂苷量的主导生态因子，人参皂苷合成关键酶基因的表达是次要因子，在生态因子主导下人参皂苷合成关键酶基因调控人参皂苷的合成与积累。生态因子与关键酶基因的表达共同调控了人参皂苷的合成，对人参皂苷的积累有重要影响。结论 明确了人参皂苷合成关键酶基因表达和人参皂苷量在人参中的动态变化，为人参皂苷合成生理生态机制的明晰及对人参药材质量的调控提供了理论依据。
2017, 48(20):4306-4315.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.027
摘要:
目的 克隆灯盏花MYB基因的全长序列，为解析灯盏花MYB基因的功能奠定基础。方法 根据灯盏花转录组的相关信息，利用RACE方法从灯盏花中克隆到一个可能参与灯盏花乙素合成的MYB基因，在对其cDNA序列、核苷酸序列的相似性、理化性质、疏水性、跨膜结构、二级结构及三级结构进行分析预测的基础上，对其进行多序列比对并构建系统树。同时，还构建了该基因与绿色荧光蛋白的融合表达载体，并进行了初步转化研究。结果 克隆获得灯盏花MYB基因，命名为ebMYB06，其开放阅读框为783 bp，编码260个氨基酸残基，相对分子质量为63 800，理论等电点（pI）为5.18，属稳定蛋白。其蛋白二级结构主要由无规卷曲、α-螺旋和β-折叠构成。根据灯盏花MYB与拟南芥MYB（AtMYB）的系统树比对分析结果，发现ebMYB基因与拟南芥中的AtMYB4、7、32、6、8和AtMYB11、12、111 2亚群的基因聚类，推测所克隆基因在结构或功能上，可能与这两组具有共同性。实验还表明所构建的表达可用于灯盏花的高效转化。结论 首次从灯盏花中克隆到可能参与其苯丙烷代谢或环境响应调控的MYB基因。
目的 克隆灯盏花MYB基因的全长序列，为解析灯盏花MYB基因的功能奠定基础。方法 根据灯盏花转录组的相关信息，利用RACE方法从灯盏花中克隆到一个可能参与灯盏花乙素合成的MYB基因，在对其cDNA序列、核苷酸序列的相似性、理化性质、疏水性、跨膜结构、二级结构及三级结构进行分析预测的基础上，对其进行多序列比对并构建系统树。同时，还构建了该基因与绿色荧光蛋白的融合表达载体，并进行了初步转化研究。结果 克隆获得灯盏花MYB基因，命名为ebMYB06，其开放阅读框为783 bp，编码260个氨基酸残基，相对分子质量为63 800，理论等电点（pI）为5.18，属稳定蛋白。其蛋白二级结构主要由无规卷曲、α-螺旋和β-折叠构成。根据灯盏花MYB与拟南芥MYB（AtMYB）的系统树比对分析结果，发现ebMYB基因与拟南芥中的AtMYB4、7、32、6、8和AtMYB11、12、111 2亚群的基因聚类，推测所克隆基因在结构或功能上，可能与这两组具有共同性。实验还表明所构建的表达可用于灯盏花的高效转化。结论 首次从灯盏花中克隆到可能参与其苯丙烷代谢或环境响应调控的MYB基因。
30 籽用栝楼遗传多样性研究
2017, 48(20):4316-4322.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.028
摘要:
目的 分析不同来源籽用栝楼资源的遗传多样性。方法 应用SRAP分子标记技术并结合ITS序列分析对11份籽用栝楼资源30个样本进行遗传特征研究，并分别应用mega 5.0和NTSYS-pc 2.1软件对ITS序列及SRAP扩增条带进行聚类分析。结果 栝楼与双边栝楼ITS序列存在稳定的碱基差异；15对SRAP分子标记引物扩增得到清晰条带165条，其中多态条带136条，多态率为82.4%，聚类结果显示在相似度为0.18时栝楼与双边栝楼资源分为2大类群，双边栝楼来源的主栽品种遗传相似度较大，在相似度为0.90时分为3个分支。结论 籽用瓜蒌来源品种多样，主要来源于双边栝楼，且各地栽培资源遗传差异较小。
目的 分析不同来源籽用栝楼资源的遗传多样性。方法 应用SRAP分子标记技术并结合ITS序列分析对11份籽用栝楼资源30个样本进行遗传特征研究，并分别应用mega 5.0和NTSYS-pc 2.1软件对ITS序列及SRAP扩增条带进行聚类分析。结果 栝楼与双边栝楼ITS序列存在稳定的碱基差异；15对SRAP分子标记引物扩增得到清晰条带165条，其中多态条带136条，多态率为82.4%，聚类结果显示在相似度为0.18时栝楼与双边栝楼资源分为2大类群，双边栝楼来源的主栽品种遗传相似度较大，在相似度为0.90时分为3个分支。结论 籽用瓜蒌来源品种多样，主要来源于双边栝楼，且各地栽培资源遗传差异较小。
2017, 48(20):4323-4327.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.029
摘要:
目的 建立超高效液相色谱-高分辨质谱法（UPLC-FT/MS）同时测定类叶牡丹Cauorlhyllum robustum中9种三萜皂苷类成分的方法。方法 采用正离子模式；色谱柱：ACE Excel 3 C18（100 mm×2.1 mm，3.0 μm）；保护柱：ACE Excel 3 C18（12.5 mm×4.6 mm，3.0 μm）；流动相为0.1%甲酸水（A）-乙腈（B）溶液，梯度洗脱，体积流量0.40 mL/min，柱温35℃。结果 定量分析的类叶牡丹中三萜皂苷类成分在考察的浓度范围内呈良好的线性关系（r>0.996）；加样回收率和RSD分别在98.49%~107.03%和1.00%~3.33%。结论 本研究建立的同时测定类叶牡丹中9种三萜皂苷类成分的UPLC-FT/MS定量分析方法灵敏度高、分辨率高、质量稳定并且简便、准确，可为综合评价类叶牡丹的质量提供参考。
目的 建立超高效液相色谱-高分辨质谱法（UPLC-FT/MS）同时测定类叶牡丹Cauorlhyllum robustum中9种三萜皂苷类成分的方法。方法 采用正离子模式；色谱柱：ACE Excel 3 C18（100 mm×2.1 mm，3.0 μm）；保护柱：ACE Excel 3 C18（12.5 mm×4.6 mm，3.0 μm）；流动相为0.1%甲酸水（A）-乙腈（B）溶液，梯度洗脱，体积流量0.40 mL/min，柱温35℃。结果 定量分析的类叶牡丹中三萜皂苷类成分在考察的浓度范围内呈良好的线性关系（r>0.996）；加样回收率和RSD分别在98.49%~107.03%和1.00%~3.33%。结论 本研究建立的同时测定类叶牡丹中9种三萜皂苷类成分的UPLC-FT/MS定量分析方法灵敏度高、分辨率高、质量稳定并且简便、准确，可为综合评价类叶牡丹的质量提供参考。
2017, 48(20):4328-4338.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.030
摘要:
白花蛇舌草Hedyotis diffusa与水线草H.corymbosa同为茜草科（Rubiaceae）耳草属Hedyotis Linn.植物，均具有清热解毒功效，且有一定的抗肿瘤活性，故水线草常作为白花蛇舌草的替代品使用，目前关于二者替代使用的可行性和合理性尚无定论。鉴于此，从本草考证、药用沿革、混用情况、商品状况、性状及显微特征、化学成分、药理活性等方面对二者进行系统比较，发现二者性状、显微特征较为相似，但成分、活性等方面存在较为明显的差异，可以通过分子鉴定方法对二者进行快速鉴别，故建议二者在使用上应予以区别。
白花蛇舌草Hedyotis diffusa与水线草H.corymbosa同为茜草科（Rubiaceae）耳草属Hedyotis Linn.植物，均具有清热解毒功效，且有一定的抗肿瘤活性，故水线草常作为白花蛇舌草的替代品使用，目前关于二者替代使用的可行性和合理性尚无定论。鉴于此，从本草考证、药用沿革、混用情况、商品状况、性状及显微特征、化学成分、药理活性等方面对二者进行系统比较，发现二者性状、显微特征较为相似，但成分、活性等方面存在较为明显的差异，可以通过分子鉴定方法对二者进行快速鉴别，故建议二者在使用上应予以区别。
2017, 48(20):4339-4345.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.031
摘要:
化学计量学是以计算机和近代计算技术为基础的一门新兴交叉学科，在中药鉴别、定性表征、质量控制、组效关系等研究中均具有广泛应用，尤其在中药的质量控制与评价研究中具有重要意义。综述近年来化学计量学中化学模式识别方法，包括2种无监督模式识别方法（聚类分析、主成分分析）和4种有监督模式识别方法（簇类独立软模式法、偏最小二乘法判别分析、支持向量机、人工神经网络），并从产地、基原、炮制、真伪等多个方面总结了化学模式识别方法在中药质量控制研究中的应用。
化学计量学是以计算机和近代计算技术为基础的一门新兴交叉学科，在中药鉴别、定性表征、质量控制、组效关系等研究中均具有广泛应用，尤其在中药的质量控制与评价研究中具有重要意义。综述近年来化学计量学中化学模式识别方法，包括2种无监督模式识别方法（聚类分析、主成分分析）和4种有监督模式识别方法（簇类独立软模式法、偏最小二乘法判别分析、支持向量机、人工神经网络），并从产地、基原、炮制、真伪等多个方面总结了化学模式识别方法在中药质量控制研究中的应用。
2017, 48(20):4346-4352.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.032
摘要:
癌细胞的上皮-间质转化（EMT）效应、细胞迁移以及侵袭能力在癌症转移过程中起到重要作用。白藜芦醇是在葡萄、浆果以及花生皮中发现的一种天然多酚。多项研究表明白藜芦醇及其代谢产物与类似物具有多种靶向抗癌作用。综述白藜芦醇及其代谢产物或类似物通过影响与EMT、癌症迁移和向不同器官侵袭有关的多种信号传导途径来抑制癌症转移的研究进展，以期为白藜芦醇在癌症治疗中的应用提供参考。
癌细胞的上皮-间质转化（EMT）效应、细胞迁移以及侵袭能力在癌症转移过程中起到重要作用。白藜芦醇是在葡萄、浆果以及花生皮中发现的一种天然多酚。多项研究表明白藜芦醇及其代谢产物与类似物具有多种靶向抗癌作用。综述白藜芦醇及其代谢产物或类似物通过影响与EMT、癌症迁移和向不同器官侵袭有关的多种信号传导途径来抑制癌症转移的研究进展，以期为白藜芦醇在癌症治疗中的应用提供参考。
35 根皮素衍生化的研究进展
2017, 48(20):4353-4360.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.033
摘要:
根皮素是一种从苹果树根皮、果实及叶中分离得到的天然二氢查耳酮类化合物，在多种植物中也有发现。根皮素具有抗炎、抑菌、抗肿瘤、降血糖等药理活性，有广泛的应用前景。根皮素的衍生化有助于提高其生物活性及改善水溶性。对根皮素衍生化的研究进展进行综述，为根皮素衍生物的研究利用提供参考。
根皮素是一种从苹果树根皮、果实及叶中分离得到的天然二氢查耳酮类化合物，在多种植物中也有发现。根皮素具有抗炎、抑菌、抗肿瘤、降血糖等药理活性，有广泛的应用前景。根皮素的衍生化有助于提高其生物活性及改善水溶性。对根皮素衍生化的研究进展进行综述，为根皮素衍生物的研究利用提供参考。
2017, 48(20):4361-4366.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.20.034
摘要:
中药饮片是中医临床防治疾病的处方药，医院作为应用中药饮片的主体之一，医院内中药饮片质量的优劣直接影响着中药临床疗效，关系到患者切身健康。但是目前中药饮片市场较为混乱，中药材种植或养殖、生产加工、贮藏管理、流通经营等方面均有不规范的问题出现。同时，中药饮片供应方式隔绝了医院对所用中药饮片来源和生产过程的知情权，医院受制于中药饮片供应企业，被动接受供应企业提供的中药饮片产品，这对医院购进的中药饮片质量的可控形成了很大障碍。为解决以上问题，应从中药饮片进入医院的源头和医院的质量管理两方面出发，探索构建以中药饮片采购管理、入库验收、储存养护、人员能力提升等措施为内容的中药饮片质量控制体系。同时，应积极发挥中药临方炮制的重要作用、中药产品全过程追溯体系与中药材市场监管体系的保障作用，加强医院在中药饮片质量控制体系中的主导地位。
中药饮片是中医临床防治疾病的处方药，医院作为应用中药饮片的主体之一，医院内中药饮片质量的优劣直接影响着中药临床疗效，关系到患者切身健康。但是目前中药饮片市场较为混乱，中药材种植或养殖、生产加工、贮藏管理、流通经营等方面均有不规范的问题出现。同时，中药饮片供应方式隔绝了医院对所用中药饮片来源和生产过程的知情权，医院受制于中药饮片供应企业，被动接受供应企业提供的中药饮片产品，这对医院购进的中药饮片质量的可控形成了很大障碍。为解决以上问题，应从中药饮片进入医院的源头和医院的质量管理两方面出发，探索构建以中药饮片采购管理、入库验收、储存养护、人员能力提升等措施为内容的中药饮片质量控制体系。同时，应积极发挥中药临方炮制的重要作用、中药产品全过程追溯体系与中药材市场监管体系的保障作用，加强医院在中药饮片质量控制体系中的主导地位。
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