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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2017年第48卷第1期文章目次
2017, 48(1):1-16.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.001
摘要:
黄精是中国传统的中药材，主要分布于北温带和北亚热带，广泛分布于我国南方广大地区。随着对黄精药理、药物化学及临床研究的逐步深入，黄精属植物的活性部位及有效成分的研究也为新药研发所重视。着重对黄精资源、化学成分、主要药理活性进行总结。黄精的多种化学成分，包括多糖、甾体皂苷、三萜、生物碱、木脂素、黄酮、植物甾醇等，其中多糖和甾体皂苷类成分在黄精中量较大，为其主要药效成分。在此基础上，比较黄精、滇黄精和多花黄精中的主要化学成分的差异性，为确定黄精质量标志物提供依据；并研究黄精多糖、甾体皂苷和异黄酮类化合物对主要药效的贡献。建议开展黄精质量标准和质量标志物研究，选择质优的黄精进行黄精多糖、甾体皂苷和异黄酮类化合物的定性、定量分析，为定量标准的制定提供科学数据。
黄精是中国传统的中药材，主要分布于北温带和北亚热带，广泛分布于我国南方广大地区。随着对黄精药理、药物化学及临床研究的逐步深入，黄精属植物的活性部位及有效成分的研究也为新药研发所重视。着重对黄精资源、化学成分、主要药理活性进行总结。黄精的多种化学成分，包括多糖、甾体皂苷、三萜、生物碱、木脂素、黄酮、植物甾醇等，其中多糖和甾体皂苷类成分在黄精中量较大，为其主要药效成分。在此基础上，比较黄精、滇黄精和多花黄精中的主要化学成分的差异性，为确定黄精质量标志物提供依据；并研究黄精多糖、甾体皂苷和异黄酮类化合物对主要药效的贡献。建议开展黄精质量标准和质量标志物研究，选择质优的黄精进行黄精多糖、甾体皂苷和异黄酮类化合物的定性、定量分析，为定量标准的制定提供科学数据。
2017, 48(1):17-30.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.002
摘要:
斑马鱼是近年来用于药学领域研究的热门模式生物，其优势在于化合物的高通量活性筛选及毒性评价。斑马鱼毒性评价模型集成在体动物与体外细胞模型的优势，具有高效、低成本的特点，在国外已成为化合物早期安全性快速甄别的有效模型，国内将斑马鱼模型用于中药毒性研究正日益兴起。综述了斑马鱼在药物毒性研究方面的进展，提出斑马鱼模型在中药毒性研究中的新策略。
斑马鱼是近年来用于药学领域研究的热门模式生物，其优势在于化合物的高通量活性筛选及毒性评价。斑马鱼毒性评价模型集成在体动物与体外细胞模型的优势，具有高效、低成本的特点，在国外已成为化合物早期安全性快速甄别的有效模型，国内将斑马鱼模型用于中药毒性研究正日益兴起。综述了斑马鱼在药物毒性研究方面的进展，提出斑马鱼模型在中药毒性研究中的新策略。
2017, 48(1):31-35.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.003
摘要:
目的 研究赶黄草Penthorum chinense地上部分的化学成分。方法 利用大孔吸附树脂、聚酰胺、硅胶和凝胶等柱色谱、制备薄层色谱、液相色谱等多种色谱方法对其进行分离和纯化，根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果 从赶黄草醋酸乙酯部分分离和鉴定了9个黄酮类化合物：6'-羟基-2'-甲氧基二氢查耳酮-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、山柰酚（2）、槲皮素（3）、槲皮苷（4）、广寄生苷（5）、阿福豆苷（6）、绣线菊苷（7）、乔松素-7-O-[4"，6"-（S）-六羟基联苯二酰基]-β-D-葡萄糖苷（8）、乔松素-7-O-[3"-O-没食子酰基-4"，6"-（S）-六羟基联苯二酰基]-β-D-葡萄糖苷（9）。结论 化合物1为新化合物，命名为赶黄草苷，化合物5～7为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究赶黄草Penthorum chinense地上部分的化学成分。方法 利用大孔吸附树脂、聚酰胺、硅胶和凝胶等柱色谱、制备薄层色谱、液相色谱等多种色谱方法对其进行分离和纯化，根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果 从赶黄草醋酸乙酯部分分离和鉴定了9个黄酮类化合物：6'-羟基-2'-甲氧基二氢查耳酮-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、山柰酚（2）、槲皮素（3）、槲皮苷（4）、广寄生苷（5）、阿福豆苷（6）、绣线菊苷（7）、乔松素-7-O-[4"，6"-（S）-六羟基联苯二酰基]-β-D-葡萄糖苷（8）、乔松素-7-O-[3"-O-没食子酰基-4"，6"-（S）-六羟基联苯二酰基]-β-D-葡萄糖苷（9）。结论 化合物1为新化合物，命名为赶黄草苷，化合物5～7为首次从该属植物中分离得到。
2017, 48(1):36-41.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.004
摘要:
目的 研究鼠李科马甲子属植物马甲子Paliurus ramosissimus中三萜类化学成分。方法 通过开放硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等多种方法进行分离、纯化、制备，并通过化合物的理化性质、红外光谱、质谱、核磁共振波谱等方法对化合物进行结构鉴定和解析。结果 从马甲子地上部分的95%乙醇水提取物的醋酸乙酯萃取部分中分离得到6个三萜类化合物，分别鉴定为22β，24-二羟基-A（1）-去甲-2，20（29）-羽扇豆二烯-27，28-二羧酸（1）、大枣烯酸（2）、3-O-原儿茶酰美洲茶酸（3）、美洲茶三酸（4）、2-O-咖啡酰麦珠子酸（5）、3-O-咖啡酰麦珠子酸（6）。结论 化合物1为新化合物，命名为马甲子酸A，化合物2～6为首次从该植物中分离得到，且首次报道化合物3的完整核磁数据。
目的 研究鼠李科马甲子属植物马甲子Paliurus ramosissimus中三萜类化学成分。方法 通过开放硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等多种方法进行分离、纯化、制备，并通过化合物的理化性质、红外光谱、质谱、核磁共振波谱等方法对化合物进行结构鉴定和解析。结果 从马甲子地上部分的95%乙醇水提取物的醋酸乙酯萃取部分中分离得到6个三萜类化合物，分别鉴定为22β，24-二羟基-A（1）-去甲-2，20（29）-羽扇豆二烯-27，28-二羧酸（1）、大枣烯酸（2）、3-O-原儿茶酰美洲茶酸（3）、美洲茶三酸（4）、2-O-咖啡酰麦珠子酸（5）、3-O-咖啡酰麦珠子酸（6）。结论 化合物1为新化合物，命名为马甲子酸A，化合物2～6为首次从该植物中分离得到，且首次报道化合物3的完整核磁数据。
2017, 48(1):42-46.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.005
摘要:
目的 研究狭叶金粟兰Chloranthus angustifolius地上部分的化学成分。方法 使用多种柱色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从狭叶金粟兰地上部分甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离得到8个化合物，分别鉴定为1-乙酰氧基-2，3，4，5-四羟基-5-对甲氧基苯基戊烷（1）、（E）-5-（4-甲氧基苯基）-4-烯-1，2，3-三羟基戊醇（2）、异嗪皮啶（3）、（-）-二氢脱氢二松柏醇（4）、（±）-赤式-愈创木酚基甘油-4'-二氢松柏醇醚（5）、（-）-rosiridol（6）、（4S）-对薄荷烯-4，7-二醇（7）、地芰普内酯（8）。结论 化合物1和2为新化合物，分别命名为金粟兰戊醇和金粟兰烯醇，化合物3～8均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究狭叶金粟兰Chloranthus angustifolius地上部分的化学成分。方法 使用多种柱色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从狭叶金粟兰地上部分甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离得到8个化合物，分别鉴定为1-乙酰氧基-2，3，4，5-四羟基-5-对甲氧基苯基戊烷（1）、（E）-5-（4-甲氧基苯基）-4-烯-1，2，3-三羟基戊醇（2）、异嗪皮啶（3）、（-）-二氢脱氢二松柏醇（4）、（±）-赤式-愈创木酚基甘油-4'-二氢松柏醇醚（5）、（-）-rosiridol（6）、（4S）-对薄荷烯-4，7-二醇（7）、地芰普内酯（8）。结论 化合物1和2为新化合物，分别命名为金粟兰戊醇和金粟兰烯醇，化合物3～8均为首次从该植物中分离得到。
2017, 48(1):47-51.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.006
摘要:
目的 研究菊科植物苍耳Xanthium sibiricum的干燥成熟带总苞果实（苍耳子）的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、Sephadex LH-20、MCI gel CHP 20P和HPLC等色谱方法进行分离纯化，并结合HR-ESI-MS与现代波谱学技术鉴定化合物结构。结果 从苍耳子70%乙醇提取物中分离得到14个化合物，分别鉴定为xanthiazone（1）、羟基苍耳子噻嗪双酮苷（2）、尿苷（3）、3-吲哚甲醛（4）、naphthisoxazol A（5）、氨基苯丙酰胺（6）、N-benzoyl-2-aminoethyl-β-D-glucopyranoside（7）、ω-hydroxypropioguaiacone（8）、arbutin（9）、icariside D1（10）、lcariside F2（11）、（+）-erythro-guaiacylglycerol-8-O-4'-（coniferyl alcohol）ether（12）、（-）-threo-guaiacylglycerol-8-O-4'-（coniferyl alcohol） ether（13）和coniferine（14）。结论 化合物3～14为首次从苍耳属植物中分离得到。
目的 研究菊科植物苍耳Xanthium sibiricum的干燥成熟带总苞果实（苍耳子）的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、Sephadex LH-20、MCI gel CHP 20P和HPLC等色谱方法进行分离纯化，并结合HR-ESI-MS与现代波谱学技术鉴定化合物结构。结果 从苍耳子70%乙醇提取物中分离得到14个化合物，分别鉴定为xanthiazone（1）、羟基苍耳子噻嗪双酮苷（2）、尿苷（3）、3-吲哚甲醛（4）、naphthisoxazol A（5）、氨基苯丙酰胺（6）、N-benzoyl-2-aminoethyl-β-D-glucopyranoside（7）、ω-hydroxypropioguaiacone（8）、arbutin（9）、icariside D1（10）、lcariside F2（11）、（+）-erythro-guaiacylglycerol-8-O-4'-（coniferyl alcohol）ether（12）、（-）-threo-guaiacylglycerol-8-O-4'-（coniferyl alcohol） ether（13）和coniferine（14）。结论 化合物3～14为首次从苍耳属植物中分离得到。
2017, 48(1):52-57.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.007
摘要:
目的 研究茜草科乌檀属植物胆木Nauclea officinalis枝叶中的化学成分。方法 综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相等色谱方法进行系统分离，根据化合物的理化性质及其波谱数据确定化合物的结构。结果 从胆木85%乙醇提取物中分离得到了18个化合物，分别鉴定为二氢猕猴桃内酯（1）、黑燕麦内酯（2）、3，4，5-三甲氧基苯酚（3）、4-羟基-3，5-二甲氧基苯甲醛（4）、2，4-二羟基-3，6-二甲基苯甲酸甲酯（5）、对甲氧基桂皮酸（6）、咖啡酸甲酯（7）、咖啡酸乙酯（8）、异阿魏酸甲酯（9）、阿魏酸乙酯（10）、断氧化马钱子苷（11）、裂环马钱苷（12）、3-醛基吲哚（13）、1，2，3，4-tetrahydronorharman-1-one（14）、vinmajine I（15）、19-O-methyl-3，14-dihydroangustoline（16）、乌檀碱（17）和异长春花苷内酰胺（18）。其中化合物1、2为倍半萜类化合物，3～10为酚酸类化合物，11、12为环烯醚萜类化合物，化合物13～18为生物碱类化合物。结论 化合物1～15为首次从茜草科乌檀属植物中分离得到。
目的 研究茜草科乌檀属植物胆木Nauclea officinalis枝叶中的化学成分。方法 综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相等色谱方法进行系统分离，根据化合物的理化性质及其波谱数据确定化合物的结构。结果 从胆木85%乙醇提取物中分离得到了18个化合物，分别鉴定为二氢猕猴桃内酯（1）、黑燕麦内酯（2）、3，4，5-三甲氧基苯酚（3）、4-羟基-3，5-二甲氧基苯甲醛（4）、2，4-二羟基-3，6-二甲基苯甲酸甲酯（5）、对甲氧基桂皮酸（6）、咖啡酸甲酯（7）、咖啡酸乙酯（8）、异阿魏酸甲酯（9）、阿魏酸乙酯（10）、断氧化马钱子苷（11）、裂环马钱苷（12）、3-醛基吲哚（13）、1，2，3，4-tetrahydronorharman-1-one（14）、vinmajine I（15）、19-O-methyl-3，14-dihydroangustoline（16）、乌檀碱（17）和异长春花苷内酰胺（18）。其中化合物1、2为倍半萜类化合物，3～10为酚酸类化合物，11、12为环烯醚萜类化合物，化合物13～18为生物碱类化合物。结论 化合物1～15为首次从茜草科乌檀属植物中分离得到。
2017, 48(1):58-61.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.008
摘要:
目的 系统研究天山假狼毒Stelleropsis tianschanica的化学成分。方法 采用柱色谱技术对天山假狼毒的甲醇提取物进行分离纯化，用波谱技术结合化学方法进行结构鉴定。结果 从天山假狼毒甲醇提取物中分离得到了12个化合物，包括5个木脂素类，3个二苯基戊醇衍生物，分别鉴定为kusunokinin（1）、pluviatolide（2）、邻苯二甲酸二丁酯（3）、邻苯二甲酸二丙酯（4）、对二苯酚（5）、瑞香酮（6）、2（S）-hydroxy-1-（4-hydroxy phenyl）-5-phenyl-1-pentanone（7）、（2R，3R）-1，5-diphenylpentane-2，3-diol（8）、落叶松树脂醇（9）、异落叶松树脂醇（10）、马台树脂醇（11）、4α，5βH-guai-9，7（11）-dien-12，8-olide-12，8α-diol（12）。结论 化合物1～12均为首次从该属植物中分离得到。
目的 系统研究天山假狼毒Stelleropsis tianschanica的化学成分。方法 采用柱色谱技术对天山假狼毒的甲醇提取物进行分离纯化，用波谱技术结合化学方法进行结构鉴定。结果 从天山假狼毒甲醇提取物中分离得到了12个化合物，包括5个木脂素类，3个二苯基戊醇衍生物，分别鉴定为kusunokinin（1）、pluviatolide（2）、邻苯二甲酸二丁酯（3）、邻苯二甲酸二丙酯（4）、对二苯酚（5）、瑞香酮（6）、2（S）-hydroxy-1-（4-hydroxy phenyl）-5-phenyl-1-pentanone（7）、（2R，3R）-1，5-diphenylpentane-2，3-diol（8）、落叶松树脂醇（9）、异落叶松树脂醇（10）、马台树脂醇（11）、4α，5βH-guai-9，7（11）-dien-12，8-olide-12，8α-diol（12）。结论 化合物1～12均为首次从该属植物中分离得到。
10 狗牙根的化学成分研究
2017, 48(1):62-66.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.009
摘要:
目的 研究狗牙根Cynodon dactylon全草的化学成分。方法 采用各种柱色谱方法对狗牙根化学成分进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从狗牙根95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到12个茋类二聚体，分别鉴定为leachianol G（1）、leachianol F（2）、parthenostilbenin B（3）、parthenostilbenin A（4）、restrytisol B（5）、caraphenol C（6）、pallidol（7）、laetevirenol A（8）、quadrangularin B（9）、quadrangularin C（10）、quadrangularin A（11）、parthenocissine A（12）。结论 化合物1～12为首次从狗牙根属植物中分离得到。
目的 研究狗牙根Cynodon dactylon全草的化学成分。方法 采用各种柱色谱方法对狗牙根化学成分进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从狗牙根95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到12个茋类二聚体，分别鉴定为leachianol G（1）、leachianol F（2）、parthenostilbenin B（3）、parthenostilbenin A（4）、restrytisol B（5）、caraphenol C（6）、pallidol（7）、laetevirenol A（8）、quadrangularin B（9）、quadrangularin C（10）、quadrangularin A（11）、parthenocissine A（12）。结论 化合物1～12为首次从狗牙根属植物中分离得到。
2017, 48(1):67-74.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.010
摘要:
目的 基于中药质量标志物（Q-Marker）理念，使用UPLC-Q Exactive四级杆-静电场轨道阱高分辨液质联用技术，对清热灵颗粒主要化学成分进行快速识别和鉴定，建立清热灵颗粒的潜在Q-Marker库，为探讨建立中成药清热灵颗粒的系统质量控制方法奠定基础。方法 以50%甲醇作为提取液制备供试液，采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）进行分离，以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，质谱采用负离子监测模式、全扫描及自动触发二级质谱扫描的功能，对清热灵颗粒中成分进行识别及鉴定。并采用Autodock vina 1.1.2软件，以H5N1禽流感病毒为神经氨酸酶受体，利用AutoDock Tools 1.5.6程序确定靶蛋白的活性口袋，对所选标志物进行分子对接研究。结果 通过高分辨UPLC-Q Exactive四级杆-静电场轨道阱高分辨液质联用技术共鉴定了39个化学成分，包括黄酮类化合物25个，苯乙醇苷类6个，有机酸4个，三萜类化合物2个，木脂素类2个。32个化学成分为首次在该制剂中鉴别出，其中15个为专属性成分，建议其中的黄芩苷、汉黄芩苷、连翘酯苷A、甘草苷、连翘酯苷E、连翘酯苷B、异甘草苷、黄芩素、连翘苷、汉黄芩素、甘草素11个成分可作为清热灵颗粒的Q-Marker。结论 通过高分辨UPLC-Q Exactive四级杆-静电场轨道阱高分辨液质联用技术，可以快速分析和确定中成药清热灵颗粒的化学成分，建立清热灵颗粒的潜在Q-Marker库。
目的 基于中药质量标志物（Q-Marker）理念，使用UPLC-Q Exactive四级杆-静电场轨道阱高分辨液质联用技术，对清热灵颗粒主要化学成分进行快速识别和鉴定，建立清热灵颗粒的潜在Q-Marker库，为探讨建立中成药清热灵颗粒的系统质量控制方法奠定基础。方法 以50%甲醇作为提取液制备供试液，采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm，1.7 μm）进行分离，以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，质谱采用负离子监测模式、全扫描及自动触发二级质谱扫描的功能，对清热灵颗粒中成分进行识别及鉴定。并采用Autodock vina 1.1.2软件，以H5N1禽流感病毒为神经氨酸酶受体，利用AutoDock Tools 1.5.6程序确定靶蛋白的活性口袋，对所选标志物进行分子对接研究。结果 通过高分辨UPLC-Q Exactive四级杆-静电场轨道阱高分辨液质联用技术共鉴定了39个化学成分，包括黄酮类化合物25个，苯乙醇苷类6个，有机酸4个，三萜类化合物2个，木脂素类2个。32个化学成分为首次在该制剂中鉴别出，其中15个为专属性成分，建议其中的黄芩苷、汉黄芩苷、连翘酯苷A、甘草苷、连翘酯苷E、连翘酯苷B、异甘草苷、黄芩素、连翘苷、汉黄芩素、甘草素11个成分可作为清热灵颗粒的Q-Marker。结论 通过高分辨UPLC-Q Exactive四级杆-静电场轨道阱高分辨液质联用技术，可以快速分析和确定中成药清热灵颗粒的化学成分，建立清热灵颗粒的潜在Q-Marker库。
2017, 48(1):75-84.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.011
摘要:
目的 考察葛根素纳米晶能否作为固体微粒稳定剂，制备出稳定的Pickering乳液，即葛根素纳米晶自稳定Pickering乳液（puerarin nanocrystalline self-stabilized Pickering emulsion，Pu-NSSPE）。方法 采用高压匀质法制备Pu-NSSPE。以室温静置过程中Pu-NSSPE的外观、乳滴粒径变化为指标，考察药物加入顺序、油相组成、药物加入量、油水体积比、匀质压力和水相pH值等因素对Pu-NSSPE成型与稳定的影响，优化Pu-NSSPE的制备工艺，考察其稳定性，并用荧光倒置显微镜（FIMS）进行微观结构表征。结果 制备时药物先分散于水相难以形成稳定的乳液。三相接触角和水相pH值是影响Pu-NSSPE成型与稳定的关键因素：药物/油/水三相接触角接近90°，水相pH值呈碱性，有利于Pu-NSSPE的形成与稳定。葛根素加入量在1.0～5.0 mg/mL时，可形成稳定的Pu-NSSPE；油水体积比越大，越容易分层析出油相；匀质压力低于80 MPa时，乳液不稳定。最终优化制得的Pu-NSSPE乳滴粒径为（13.86±1.56）μm，载药量为4.28 mg/mL，Zeta电位为（-41.60±2.45）mV。室温放置6个月后，外观、乳滴形态、Zeta电位和载药量等均无显著性变化，粒径略有增大。FIMS可观察到葛根素在油水界面吸附聚集。结论 葛根素纳米晶自身能稳定形成Pickering乳液，所制得的Pickering乳液稳定性好，有望成为葛根素口服剂型。
目的 考察葛根素纳米晶能否作为固体微粒稳定剂，制备出稳定的Pickering乳液，即葛根素纳米晶自稳定Pickering乳液（puerarin nanocrystalline self-stabilized Pickering emulsion，Pu-NSSPE）。方法 采用高压匀质法制备Pu-NSSPE。以室温静置过程中Pu-NSSPE的外观、乳滴粒径变化为指标，考察药物加入顺序、油相组成、药物加入量、油水体积比、匀质压力和水相pH值等因素对Pu-NSSPE成型与稳定的影响，优化Pu-NSSPE的制备工艺，考察其稳定性，并用荧光倒置显微镜（FIMS）进行微观结构表征。结果 制备时药物先分散于水相难以形成稳定的乳液。三相接触角和水相pH值是影响Pu-NSSPE成型与稳定的关键因素：药物/油/水三相接触角接近90°，水相pH值呈碱性，有利于Pu-NSSPE的形成与稳定。葛根素加入量在1.0～5.0 mg/mL时，可形成稳定的Pu-NSSPE；油水体积比越大，越容易分层析出油相；匀质压力低于80 MPa时，乳液不稳定。最终优化制得的Pu-NSSPE乳滴粒径为（13.86±1.56）μm，载药量为4.28 mg/mL，Zeta电位为（-41.60±2.45）mV。室温放置6个月后，外观、乳滴形态、Zeta电位和载药量等均无显著性变化，粒径略有增大。FIMS可观察到葛根素在油水界面吸附聚集。结论 葛根素纳米晶自身能稳定形成Pickering乳液，所制得的Pickering乳液稳定性好，有望成为葛根素口服剂型。
2017, 48(1):85-94.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.012
摘要:
目的 为了生物转化低成本制备人参稀有皂苷，利用Aspergillus g.848菌的粗酶与市售的原人参二醇类皂苷（PPD）混合皂苷反应，制备人参稀有皂苷C-K、C-Mc、F2单体和4种异构体的Rh2组皂苷。方法 酶与PPD皂苷反应，生成稀有皂苷；用HPLC法测定PPD皂苷原料和产物皂苷的组成，用硅胶柱法分离产物中的单体皂苷，用NMR法确认产物单体皂苷结构；用UPLC-MS法确认产物Rh2组。结果 原料PPD中含有人参皂苷Rb1、Rd、Rb2、Rc和4种异构体的人参皂苷Rg3组；酶反应时，若生产以F2为主的皂苷时，最佳反应时间为1.5～2.0 h；若生产以C-K为主的皂苷时，反应时间为24.0～30.0 h；若生产以Rh2组为主的皂苷时，反应6.0～12.0 h时，Rg3组产量低而Rh2组产量高。以C-K为主的皂苷生产中，从30 g的PPD皂苷酶反应得到20 g产物，经硅胶柱分离，得到8.16 g的C-K、1.01 g的C-Mc、0.45 g的F2单体和0.19 g的Rh2组皂苷，并以NMR和UPLC-MS法核对了其结构。结论 PPD皂苷经酶转化成功地制备了高活性C-K、C-Mc、F2和Rh2组皂苷。
目的 为了生物转化低成本制备人参稀有皂苷，利用Aspergillus g.848菌的粗酶与市售的原人参二醇类皂苷（PPD）混合皂苷反应，制备人参稀有皂苷C-K、C-Mc、F2单体和4种异构体的Rh2组皂苷。方法 酶与PPD皂苷反应，生成稀有皂苷；用HPLC法测定PPD皂苷原料和产物皂苷的组成，用硅胶柱法分离产物中的单体皂苷，用NMR法确认产物单体皂苷结构；用UPLC-MS法确认产物Rh2组。结果 原料PPD中含有人参皂苷Rb1、Rd、Rb2、Rc和4种异构体的人参皂苷Rg3组；酶反应时，若生产以F2为主的皂苷时，最佳反应时间为1.5～2.0 h；若生产以C-K为主的皂苷时，反应时间为24.0～30.0 h；若生产以Rh2组为主的皂苷时，反应6.0～12.0 h时，Rg3组产量低而Rh2组产量高。以C-K为主的皂苷生产中，从30 g的PPD皂苷酶反应得到20 g产物，经硅胶柱分离，得到8.16 g的C-K、1.01 g的C-Mc、0.45 g的F2单体和0.19 g的Rh2组皂苷，并以NMR和UPLC-MS法核对了其结构。结论 PPD皂苷经酶转化成功地制备了高活性C-K、C-Mc、F2和Rh2组皂苷。
2017, 48(1):95-101.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.013
摘要:
目的 采用微针辅助促进难溶药物葛根素微乳经皮吸收。方法 以葛根素微乳作为对照，通过体内、外实验方法评价微针辅助促进葛根素微乳经皮吸收的作用。结果 大鼠体外透皮实验中，微针辅助条件下葛根素微乳组和葛根素微乳组的24 h累积体外透过量分别为137.36、10.25 μg/cm2。与微乳相比，微针辅助条件下微乳组可将葛根素在24 h内透过离体大鼠皮肤的累积体外透过量提高12.4倍。大鼠在体微透析实验中，微针辅助条件下葛根素微乳组和葛根素微乳组的葛根素峰浓度（Cmax）分别为（713.51±72.23）ng/mL和（108.56±5.72）ng/mL；大鼠在体微透析接收液中葛根素浓度-时间曲线下面积（AUC）分别为（5 021.45±547.09）ng·h/L和（622.36±41.21）ng·h/L。与微乳相比，微针辅助条件下微乳组可将葛根素在大鼠在体微透析实验中Cmax和AUC分别提高5.57倍和7.07倍。大鼠体内药动学实验中，微针辅助条件下葛根素微乳组在大鼠血浆中的Cmax为（234.35±25.02）ng/mL，AUC为（3047.13±486.51）ng·h/L；葛根素微乳组在大鼠血浆中的药物浓度未检出。结论 微针辅助条件下微乳可明显促进葛根素经皮吸收。本研究为葛根素新型经皮给药系统的研究奠定了初步的基础。
目的 采用微针辅助促进难溶药物葛根素微乳经皮吸收。方法 以葛根素微乳作为对照，通过体内、外实验方法评价微针辅助促进葛根素微乳经皮吸收的作用。结果 大鼠体外透皮实验中，微针辅助条件下葛根素微乳组和葛根素微乳组的24 h累积体外透过量分别为137.36、10.25 μg/cm2。与微乳相比，微针辅助条件下微乳组可将葛根素在24 h内透过离体大鼠皮肤的累积体外透过量提高12.4倍。大鼠在体微透析实验中，微针辅助条件下葛根素微乳组和葛根素微乳组的葛根素峰浓度（Cmax）分别为（713.51±72.23）ng/mL和（108.56±5.72）ng/mL；大鼠在体微透析接收液中葛根素浓度-时间曲线下面积（AUC）分别为（5 021.45±547.09）ng·h/L和（622.36±41.21）ng·h/L。与微乳相比，微针辅助条件下微乳组可将葛根素在大鼠在体微透析实验中Cmax和AUC分别提高5.57倍和7.07倍。大鼠体内药动学实验中，微针辅助条件下葛根素微乳组在大鼠血浆中的Cmax为（234.35±25.02）ng/mL，AUC为（3047.13±486.51）ng·h/L；葛根素微乳组在大鼠血浆中的药物浓度未检出。结论 微针辅助条件下微乳可明显促进葛根素经皮吸收。本研究为葛根素新型经皮给药系统的研究奠定了初步的基础。
2017, 48(1):102-108.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.014
摘要:
目的 建立热毒宁注射液青蒿金银花醇沉浓缩过程主要药效成分的定量校正模型，实现生产过程在线监控。方法 采用近红外光谱技术（NIRS）结合偏最小二乘法（PLSR）分别建立新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的定量校正模型。结果 新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸定量校正模型的决定系数（R2）分别为0.954 5、0.975 2、0.969 1；校正集误差均方根（RMSEC）为0.213、0.676、0.225，交叉验证集误差均方根（RMSECV）分别为0.233、0.692、0.258。采用所建模型进行在线分析，新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的预测值与实测值的决定系数分别为0.984 2、0.983 7、0.987 0，预测相对误差（RPD）分别为4.77、5.29、4.37，预测相对偏差（RSEP）分别为3.519%、3.778%、3.895%。结论 所建的模型可以用于热毒宁注射液青蒿金银花醇沉浓缩过程中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的在线定量测定。
目的 建立热毒宁注射液青蒿金银花醇沉浓缩过程主要药效成分的定量校正模型，实现生产过程在线监控。方法 采用近红外光谱技术（NIRS）结合偏最小二乘法（PLSR）分别建立新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的定量校正模型。结果 新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸定量校正模型的决定系数（R2）分别为0.954 5、0.975 2、0.969 1；校正集误差均方根（RMSEC）为0.213、0.676、0.225，交叉验证集误差均方根（RMSECV）分别为0.233、0.692、0.258。采用所建模型进行在线分析，新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的预测值与实测值的决定系数分别为0.984 2、0.983 7、0.987 0，预测相对误差（RPD）分别为4.77、5.29、4.37，预测相对偏差（RSEP）分别为3.519%、3.778%、3.895%。结论 所建的模型可以用于热毒宁注射液青蒿金银花醇沉浓缩过程中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的在线定量测定。
2017, 48(1):109-113.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.015
摘要:
目的 优选樟帮特色米泔水漂白术炮制工艺，为米泔水漂白术炮制规范提供科学依据。方法 采用星点设计-效应面法进行米泔水漂白术炮制工艺设计，以米泔水用量、漂洗时间、漂洗温度为考察因素；采用HPLC法测定白术内酯I、Ⅱ、Ⅲ等成分量，进行加权综合评分计算OD值（归一化值），采用Design Expert进行2次项回归拟合，优选其最佳工艺并进行验证。结果 最佳炮制工艺漂洗条件为米泔水用量为9倍、漂洗时间55 h、漂洗温度26℃，在此条件下，白术内酯I、Ⅱ、Ⅲ等成分量综合评分OD值为0.960。结论 米泔水漂白术在此条件下稳定可行，能为米泔水漂白术饮片生产与质量标准规范提供参考。
目的 优选樟帮特色米泔水漂白术炮制工艺，为米泔水漂白术炮制规范提供科学依据。方法 采用星点设计-效应面法进行米泔水漂白术炮制工艺设计，以米泔水用量、漂洗时间、漂洗温度为考察因素；采用HPLC法测定白术内酯I、Ⅱ、Ⅲ等成分量，进行加权综合评分计算OD值（归一化值），采用Design Expert进行2次项回归拟合，优选其最佳工艺并进行验证。结果 最佳炮制工艺漂洗条件为米泔水用量为9倍、漂洗时间55 h、漂洗温度26℃，在此条件下，白术内酯I、Ⅱ、Ⅲ等成分量综合评分OD值为0.960。结论 米泔水漂白术在此条件下稳定可行，能为米泔水漂白术饮片生产与质量标准规范提供参考。
2017, 48(1):114-120.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.016
摘要:
目的 考察五味子醋制前后对由肝脏分泌的胆汁中内源性代谢产物的影响，寻找抗肝损伤潜在的生物标志物，以期探讨五味子醋制增强保肝作用的科学内涵。方法 采用基于UPLC-Q/TOF-MS的代谢组学技术，并结合主成分分析（PCA）和正交校正的偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）等方法筛选、鉴定肝损伤相关的生物标志物。结果 对照组、模型组、生五味子及醋五味子组胆汁代谢物谱得到明显分离，发现并鉴定了5-膦酰-L-赖氨酸、13-羟酸、tracylglycerol （64：2）、3b，17a-dihydroxy-5a-androstane、12-酮基脱氧胆酸、乙酰左旋肉碱、磷脂酰甘油酯、溶血磷脂酰胆碱8个与肝损伤相关的潜在生物标志物。结论 大鼠给予生、醋五味子后可使上述生物标志物代谢水平向正常状态转归，且醋五味子的调节作用强于生五味子，表明五味子经醋制增强抗肝损伤的作用机制可能与调节这些代谢途径相关。
目的 考察五味子醋制前后对由肝脏分泌的胆汁中内源性代谢产物的影响，寻找抗肝损伤潜在的生物标志物，以期探讨五味子醋制增强保肝作用的科学内涵。方法 采用基于UPLC-Q/TOF-MS的代谢组学技术，并结合主成分分析（PCA）和正交校正的偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）等方法筛选、鉴定肝损伤相关的生物标志物。结果 对照组、模型组、生五味子及醋五味子组胆汁代谢物谱得到明显分离，发现并鉴定了5-膦酰-L-赖氨酸、13-羟酸、tracylglycerol （64：2）、3b，17a-dihydroxy-5a-androstane、12-酮基脱氧胆酸、乙酰左旋肉碱、磷脂酰甘油酯、溶血磷脂酰胆碱8个与肝损伤相关的潜在生物标志物。结论 大鼠给予生、醋五味子后可使上述生物标志物代谢水平向正常状态转归，且醋五味子的调节作用强于生五味子，表明五味子经醋制增强抗肝损伤的作用机制可能与调节这些代谢途径相关。
2017, 48(1):121-128.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.017
摘要:
目的 探讨黄芪和当归不同比例配伍对环磷酰胺（CTX）所致骨髓造血功能抑制小鼠造血功能的影响，分析二者配伍的相互作用。方法 采用CTX ip复制小鼠骨髓造血功能抑制模型，以重组人粒细胞集落刺激因子（rhG-CSF）作为阳性对照药物，药物组分别ig给予当归、黄芪、当归-黄芪不同比例（10∶1、5∶1、2.5∶1、1∶1、1∶2.5、1∶5、1∶10）配伍的提取物。测定外周血象，血清造血生长因子粒单系集落刺激因子（GM-CSF）、促红细胞生成素（EPO）、血小板生成素（TPO）的量，计数骨髓有核细胞数（BMNC），测定骨髓造血组织面积及脾指数（SI）。以综合指数法整合所有检测指标，采用多重线性回归分析法分析黄芪、当归2种药物间的相互作用。结果 在连续注射CTX后的5～7 d，小鼠外周血象显著降低，同时伴有血清GM-CSF、TPO量降低，骨髓BMNC减少，SI升高，骨髓造血组织面积减少。单用黄芪对外周血象、血清造血生长因子（HGF）量、骨髓造血组织面积和BMNC均无显著影响。单用当归可升高外周血中白细胞（WBC）、红细胞（RBC）、血小板（PLT）数，增加骨髓造血组织面积，但能不增加血清HGF的量和BMNC。黄芪-当归（5∶1、2.5∶1、1∶1、1∶2.5、1∶5、1∶10）配伍可升高外周血WBC、RBC、PLT数量，增加HGF的量、BMNC数量和骨髓造血组织面积，降低SI。综合效应分析表明，黄芪-当归1∶1、1∶2.5、1∶5比例配伍时发挥促造血的作用最强。相互作用分析表明，黄芪-当归配伍后，当归发挥促造血作用的重要性大于黄芪，黄芪和当归配伍时其交互作用对药物效应的发挥产生了不可忽视的正面影响，二者配伍对促进造血具有增效作用。结论 黄芪-当归配伍具有促进造血的作用，当归的促造血作用大于黄芪，黄芪配伍当归后对促进造血具有协同增效作用，黄芪与当归以1∶1、1∶2.5、1∶5比例配伍时的促造血作用为佳。
目的 探讨黄芪和当归不同比例配伍对环磷酰胺（CTX）所致骨髓造血功能抑制小鼠造血功能的影响，分析二者配伍的相互作用。方法 采用CTX ip复制小鼠骨髓造血功能抑制模型，以重组人粒细胞集落刺激因子（rhG-CSF）作为阳性对照药物，药物组分别ig给予当归、黄芪、当归-黄芪不同比例（10∶1、5∶1、2.5∶1、1∶1、1∶2.5、1∶5、1∶10）配伍的提取物。测定外周血象，血清造血生长因子粒单系集落刺激因子（GM-CSF）、促红细胞生成素（EPO）、血小板生成素（TPO）的量，计数骨髓有核细胞数（BMNC），测定骨髓造血组织面积及脾指数（SI）。以综合指数法整合所有检测指标，采用多重线性回归分析法分析黄芪、当归2种药物间的相互作用。结果 在连续注射CTX后的5～7 d，小鼠外周血象显著降低，同时伴有血清GM-CSF、TPO量降低，骨髓BMNC减少，SI升高，骨髓造血组织面积减少。单用黄芪对外周血象、血清造血生长因子（HGF）量、骨髓造血组织面积和BMNC均无显著影响。单用当归可升高外周血中白细胞（WBC）、红细胞（RBC）、血小板（PLT）数，增加骨髓造血组织面积，但能不增加血清HGF的量和BMNC。黄芪-当归（5∶1、2.5∶1、1∶1、1∶2.5、1∶5、1∶10）配伍可升高外周血WBC、RBC、PLT数量，增加HGF的量、BMNC数量和骨髓造血组织面积，降低SI。综合效应分析表明，黄芪-当归1∶1、1∶2.5、1∶5比例配伍时发挥促造血的作用最强。相互作用分析表明，黄芪-当归配伍后，当归发挥促造血作用的重要性大于黄芪，黄芪和当归配伍时其交互作用对药物效应的发挥产生了不可忽视的正面影响，二者配伍对促进造血具有增效作用。结论 黄芪-当归配伍具有促进造血的作用，当归的促造血作用大于黄芪，黄芪配伍当归后对促进造血具有协同增效作用，黄芪与当归以1∶1、1∶2.5、1∶5比例配伍时的促造血作用为佳。
2017, 48(1):129-135.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.018
摘要:
目的 利用1H-NMR为基础的代谢组学研究牛黄解毒片中人工牛黄、石膏、冰片3味中药对雄黄的配伍减毒作用。方法 42只大鼠随机分成6组：A组（对照组）、B组（雄黄组）、C组（牛黄解毒片组）、D组（牛黄解毒片去人工牛黄组）、E组（牛黄解毒片去石膏组）、F组（牛黄解毒片去冰片组）。对各组大鼠尿液及血清样品1H-NMR谱图进行模式识别分析。结果 雄黄组大鼠样品代谢轮廓和对照组差异明显，其他各组大鼠代谢轮廓同对照组相似，向对照组回归。结论 牛黄解毒片中人工牛黄、石膏、冰片3味中药对雄黄配伍减毒作用不明显。
目的 利用1H-NMR为基础的代谢组学研究牛黄解毒片中人工牛黄、石膏、冰片3味中药对雄黄的配伍减毒作用。方法 42只大鼠随机分成6组：A组（对照组）、B组（雄黄组）、C组（牛黄解毒片组）、D组（牛黄解毒片去人工牛黄组）、E组（牛黄解毒片去石膏组）、F组（牛黄解毒片去冰片组）。对各组大鼠尿液及血清样品1H-NMR谱图进行模式识别分析。结果 雄黄组大鼠样品代谢轮廓和对照组差异明显，其他各组大鼠代谢轮廓同对照组相似，向对照组回归。结论 牛黄解毒片中人工牛黄、石膏、冰片3味中药对雄黄配伍减毒作用不明显。
2017, 48(1):136-142.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.019
摘要:
目的 基于内毒素脂多糖（LPS）模型，探讨六味五灵片对何首乌致大鼠特异质肝损伤的防治作用。方法 将80只SD大鼠随机分为对照组，LPS（2.8 mg/kg）组，单独何首乌（生药2.16 g/kg）组，LPS（2.8 mg/kg）+何首乌（生药2.16 g/kg）组，LPS（2.8 mg/kg）+何首乌（生药2.16 g/kg）+六味五灵片低、中、高剂量（0.4、0.8、1.6 g/kg）组及LPS（2.8 mg/kg）+何首乌（生药2.16 g/kg）+阳性药联苯双酯（2 mg/kg）组。按组别分别ig给予相应剂量的六味五灵片和联苯双酯，每日1次，连续给药2 d，第3天除对照组和LPS组ig等量蒸馏水外，按组别分别ig给予何首乌醇提物，3 h后按组别尾iv LPS，给予LPS 7 h后戊巴比妥钠麻醉大鼠，下腔静脉取血并采集肝组织标本。比色法检测血浆中丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST），HE染色观察肝组织病理学变化，TUNEL检测分析肝细胞凋亡，ELISA法检测血浆中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）、白细胞介素-6（IL-6）、γ干扰素（IFN-γ）水平，免疫组化染色观察肝组织核转录因子-κB（NF-κB）p65的表达。结果 六味五灵片能明显降低何首乌诱导的特异质肝损伤大鼠血浆中ALT和AST水平（P<0.05），减轻肝组织病理损伤和肝细胞凋亡，明显抑制NF-κB p65的表达（P<0.05），同时明显降低血浆中TNF-α等炎症因子水平（P<0.05、0.01）。结论 六味五灵片可通过抑制NF-κB信号通路，减轻炎症反应，防治何首乌诱发的特异质肝损伤。
目的 基于内毒素脂多糖（LPS）模型，探讨六味五灵片对何首乌致大鼠特异质肝损伤的防治作用。方法 将80只SD大鼠随机分为对照组，LPS（2.8 mg/kg）组，单独何首乌（生药2.16 g/kg）组，LPS（2.8 mg/kg）+何首乌（生药2.16 g/kg）组，LPS（2.8 mg/kg）+何首乌（生药2.16 g/kg）+六味五灵片低、中、高剂量（0.4、0.8、1.6 g/kg）组及LPS（2.8 mg/kg）+何首乌（生药2.16 g/kg）+阳性药联苯双酯（2 mg/kg）组。按组别分别ig给予相应剂量的六味五灵片和联苯双酯，每日1次，连续给药2 d，第3天除对照组和LPS组ig等量蒸馏水外，按组别分别ig给予何首乌醇提物，3 h后按组别尾iv LPS，给予LPS 7 h后戊巴比妥钠麻醉大鼠，下腔静脉取血并采集肝组织标本。比色法检测血浆中丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST），HE染色观察肝组织病理学变化，TUNEL检测分析肝细胞凋亡，ELISA法检测血浆中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）、白细胞介素-6（IL-6）、γ干扰素（IFN-γ）水平，免疫组化染色观察肝组织核转录因子-κB（NF-κB）p65的表达。结果 六味五灵片能明显降低何首乌诱导的特异质肝损伤大鼠血浆中ALT和AST水平（P<0.05），减轻肝组织病理损伤和肝细胞凋亡，明显抑制NF-κB p65的表达（P<0.05），同时明显降低血浆中TNF-α等炎症因子水平（P<0.05、0.01）。结论 六味五灵片可通过抑制NF-κB信号通路，减轻炎症反应，防治何首乌诱发的特异质肝损伤。
2017, 48(1):143-148.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.020
摘要:
目的 探讨人参皂苷Re（GS-Re）对球囊损伤后大鼠颈动脉内膜增殖及TGF-β1/Smads信号通路的影响。方法 50只清洁级SD大鼠随机分为5组：假手术组，模型组，GS-Re低、中、高剂量（12.5、25.0、50.0 mg/kg）组。除假手术组外，其余组大鼠均采用2F球囊导管建立颈动脉球囊损伤模型，造模后次日开始ig给药，连续给药14 d后取损伤段颈动脉，行HE染色，观察血管形态学改变，用Leica光学显微镜测定血管腔面积（LA）、内膜面积（IA）、中膜面积（MA），并计算IA/MA。利用Real time RT-PCR法、免疫组织化学法分别检测转化生长因子β1（TGF-β1）、Smad2、Smad3的mRNA表达及蛋白水平的变化。结果 与假手术组比较，模型组血管腔变窄（P<0.01）；与模型组比较，GS-Re中、高剂量组血管内膜增生减轻（P<0.05、0.01）。与假手术组比较，模型组血管壁TGF-β1、Smad2、Smad3 mRNA水平及其蛋白表达均增高（P<0.01）；与模型组比较，GS-Re中、高剂量组血管壁TGF-β1、Smad2、Smad3 mRNA水平下调，蛋白表达量也降低（P<0.05）。此外，GS-Re低剂量组血管壁TGF-β1 mRNA水平及p-Smad2蛋白的表达也下调（P<0.01）。结论 GS-Re可通过抑制TGF-β1/Smads通路发挥抑制血管内膜增殖的作用。
目的 探讨人参皂苷Re（GS-Re）对球囊损伤后大鼠颈动脉内膜增殖及TGF-β1/Smads信号通路的影响。方法 50只清洁级SD大鼠随机分为5组：假手术组，模型组，GS-Re低、中、高剂量（12.5、25.0、50.0 mg/kg）组。除假手术组外，其余组大鼠均采用2F球囊导管建立颈动脉球囊损伤模型，造模后次日开始ig给药，连续给药14 d后取损伤段颈动脉，行HE染色，观察血管形态学改变，用Leica光学显微镜测定血管腔面积（LA）、内膜面积（IA）、中膜面积（MA），并计算IA/MA。利用Real time RT-PCR法、免疫组织化学法分别检测转化生长因子β1（TGF-β1）、Smad2、Smad3的mRNA表达及蛋白水平的变化。结果 与假手术组比较，模型组血管腔变窄（P<0.01）；与模型组比较，GS-Re中、高剂量组血管内膜增生减轻（P<0.05、0.01）。与假手术组比较，模型组血管壁TGF-β1、Smad2、Smad3 mRNA水平及其蛋白表达均增高（P<0.01）；与模型组比较，GS-Re中、高剂量组血管壁TGF-β1、Smad2、Smad3 mRNA水平下调，蛋白表达量也降低（P<0.05）。此外，GS-Re低剂量组血管壁TGF-β1 mRNA水平及p-Smad2蛋白的表达也下调（P<0.01）。结论 GS-Re可通过抑制TGF-β1/Smads通路发挥抑制血管内膜增殖的作用。
2017, 48(1):149-154.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.021
摘要:
目的 探讨庙宇党参炮制（米炒）前后党参多糖及5-羟甲基糠醛（5-HMF）的量变化及其对家兔离体胃肠平滑肌运动的影响。方法 运用苯酚硫酸法、高效液相色谱法分别对炮制前后党参多糖、5-HMF进行定量测定，采用BL-420F生物机能平滑肌实验系统，观察庙宇党参米炒前后对家兔离体胃肠平滑肌运动的影响；并考察党参米炒前后对工具药氯化乙酰胆碱（Ach）、新斯的明、氯化钡（BaCl2）、阿托品、肾上腺素（Adr）所致胃肠平滑肌运动的干预作用。结果 米炒党参多糖的量显著低于党参饮片（P<0.05），5-HMF的量显著高于党参饮片（P<0.01）。米炒党参显著兴奋离体胃肠平滑肌，缓解新斯的明、BaCl2引起的强直性收缩，对抗Adr引起的肠管松弛（P<0.05）。结论 党参米炒后5-HMF大量产生，能调控胃肠平滑肌的兴奋性收缩，再现5-HMF对离体胃肠平滑肌的效应，可能是米炒党参健脾功效增强的物质基础之一，其机制可能与其协同调控胃肠平滑肌N2受体和β肾上腺素能受体有关。
目的 探讨庙宇党参炮制（米炒）前后党参多糖及5-羟甲基糠醛（5-HMF）的量变化及其对家兔离体胃肠平滑肌运动的影响。方法 运用苯酚硫酸法、高效液相色谱法分别对炮制前后党参多糖、5-HMF进行定量测定，采用BL-420F生物机能平滑肌实验系统，观察庙宇党参米炒前后对家兔离体胃肠平滑肌运动的影响；并考察党参米炒前后对工具药氯化乙酰胆碱（Ach）、新斯的明、氯化钡（BaCl2）、阿托品、肾上腺素（Adr）所致胃肠平滑肌运动的干预作用。结果 米炒党参多糖的量显著低于党参饮片（P<0.05），5-HMF的量显著高于党参饮片（P<0.01）。米炒党参显著兴奋离体胃肠平滑肌，缓解新斯的明、BaCl2引起的强直性收缩，对抗Adr引起的肠管松弛（P<0.05）。结论 党参米炒后5-HMF大量产生，能调控胃肠平滑肌的兴奋性收缩，再现5-HMF对离体胃肠平滑肌的效应，可能是米炒党参健脾功效增强的物质基础之一，其机制可能与其协同调控胃肠平滑肌N2受体和β肾上腺素能受体有关。
2017, 48(1):155-164.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.022
摘要:
目的 利用生物信息学手段预测黄芪Astragalus membranaceus的miRNA及其靶基因，应用定量PCR分析其干旱胁迫表达模式，为黄芪miRNA研究奠定基础。方法 下载公共核酸数据库中的黄芪高通量测序序列，使用Trinity软件拼接获得转录本数据。利用生物信息学预测方法进行黄芪miRNA及其靶基因的预测，并对靶基因进行功能分类分析。利用茎环引物荧光定量PCR方法验证miRNA的存在，并分析miRNA在干旱胁迫下的表达模式。结果 序列拼接获得88 263条黄芪转录组数据。使用这些数据预测到分属于17个家族的17个miRNA序列以及相应的茎环结构前体。这些miRNA靶向的145个基因主要参与基因转录调控、物质代谢、信号转导、胁迫应答和蛋白翻译后修饰等生物学过程。随机选取8个miRNA进行茎环引物荧光定量PCR验证，其干旱逆境表达模式分析表明miR2118和miR166可能参与了黄芪的干旱胁迫应答。结论 预测的黄芪miRNA、靶基因以及干旱应答miRNA，为理解miRNA在黄芪中的生物学功能提供了重要数据。
目的 利用生物信息学手段预测黄芪Astragalus membranaceus的miRNA及其靶基因，应用定量PCR分析其干旱胁迫表达模式，为黄芪miRNA研究奠定基础。方法 下载公共核酸数据库中的黄芪高通量测序序列，使用Trinity软件拼接获得转录本数据。利用生物信息学预测方法进行黄芪miRNA及其靶基因的预测，并对靶基因进行功能分类分析。利用茎环引物荧光定量PCR方法验证miRNA的存在，并分析miRNA在干旱胁迫下的表达模式。结果 序列拼接获得88 263条黄芪转录组数据。使用这些数据预测到分属于17个家族的17个miRNA序列以及相应的茎环结构前体。这些miRNA靶向的145个基因主要参与基因转录调控、物质代谢、信号转导、胁迫应答和蛋白翻译后修饰等生物学过程。随机选取8个miRNA进行茎环引物荧光定量PCR验证，其干旱逆境表达模式分析表明miR2118和miR166可能参与了黄芪的干旱胁迫应答。结论 预测的黄芪miRNA、靶基因以及干旱应答miRNA，为理解miRNA在黄芪中的生物学功能提供了重要数据。
2017, 48(1):165-171.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.023
摘要:
目的 比较单拷贝核基因、叶绿体基因及ITS等DNA条形码在地黄属的物种分辨率，探讨地黄属种间亲缘关系。方法 利用距离法与建树法分析了地黄属植物13个居群的12个单拷贝核基因、6个叶绿体基因以及ITS片段物种鉴定成功率，构建了地黄属系统发育树。结果 叶绿体matk和rbcL、单拷贝核基因物种分辨率普遍较低，多基因联合分析有助于物种鉴定成功率的提高。在NJ树中，地黄-茄叶地黄聚为一支，其他物种都是单系群，裂叶地黄位于系统发育树基部。结论 ITS是地黄属物种鉴定的核心条形码，psbA-trnH、trnL-F、trnM-V、trnS-G可以作为备选方案，核基因RR255与R257可用作地黄专用鉴定条形码。四倍体地黄起源方式有待进一步澄清。
目的 比较单拷贝核基因、叶绿体基因及ITS等DNA条形码在地黄属的物种分辨率，探讨地黄属种间亲缘关系。方法 利用距离法与建树法分析了地黄属植物13个居群的12个单拷贝核基因、6个叶绿体基因以及ITS片段物种鉴定成功率，构建了地黄属系统发育树。结果 叶绿体matk和rbcL、单拷贝核基因物种分辨率普遍较低，多基因联合分析有助于物种鉴定成功率的提高。在NJ树中，地黄-茄叶地黄聚为一支，其他物种都是单系群，裂叶地黄位于系统发育树基部。结论 ITS是地黄属物种鉴定的核心条形码，psbA-trnH、trnL-F、trnM-V、trnS-G可以作为备选方案，核基因RR255与R257可用作地黄专用鉴定条形码。四倍体地黄起源方式有待进一步澄清。
2017, 48(1):172-178.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.024
摘要:
目的 对蛭类转录组进行SSR分析，是开发功能分子标记、开展对药用蛭类资源的开发利用及进行遗传背景监测的必要手段。方法 利用与医学密切相关的医蛭科棒纹牛蛭Poecilobdella javanica和日本医蛭Hirudo nipponia、黄蛭科宽体金线蛭Whitmania pigra和山蛭科洞穴山蛭Heamadipsa cavatuses sp.nov.共14个样本，通过RNA测序及转录组分析，筛选吸血差异unigene，并比较4个种的SSR标记特征和分布，用于挖掘抗凝血相关功能EST-SSR。结果 通过SSR密度分析发现，SSR在棒纹牛蛭、日本医蛭、宽体金线蛭和洞穴山蛭转录组中的间隔长度为4 723、6 026、8 059、8 144 bp；SSR组成分析发现三碱基重复的基序占蛭类SSR类型组成中绝大多数；另外，洞穴山蛭的SSR组成与其他3种存在明显区别。比较4种吸血蛭吸血前后转录组中表达丰度显著差异的unigene群，发现4种蛭中包含SSR且抗凝血相关的重叠unigene类群在转录组中呈较高的片段多态性。结论 unigene片段长度、SSR的密度、组成和分布特点能反映物种之间的分类关系；4种蛭重叠的抗凝血相关分子功能对应的EST-SSR，可作为抗凝血相关的功能分子标记侯选EST-SSR。
目的 对蛭类转录组进行SSR分析，是开发功能分子标记、开展对药用蛭类资源的开发利用及进行遗传背景监测的必要手段。方法 利用与医学密切相关的医蛭科棒纹牛蛭Poecilobdella javanica和日本医蛭Hirudo nipponia、黄蛭科宽体金线蛭Whitmania pigra和山蛭科洞穴山蛭Heamadipsa cavatuses sp.nov.共14个样本，通过RNA测序及转录组分析，筛选吸血差异unigene，并比较4个种的SSR标记特征和分布，用于挖掘抗凝血相关功能EST-SSR。结果 通过SSR密度分析发现，SSR在棒纹牛蛭、日本医蛭、宽体金线蛭和洞穴山蛭转录组中的间隔长度为4 723、6 026、8 059、8 144 bp；SSR组成分析发现三碱基重复的基序占蛭类SSR类型组成中绝大多数；另外，洞穴山蛭的SSR组成与其他3种存在明显区别。比较4种吸血蛭吸血前后转录组中表达丰度显著差异的unigene群，发现4种蛭中包含SSR且抗凝血相关的重叠unigene类群在转录组中呈较高的片段多态性。结论 unigene片段长度、SSR的密度、组成和分布特点能反映物种之间的分类关系；4种蛭重叠的抗凝血相关分子功能对应的EST-SSR，可作为抗凝血相关的功能分子标记侯选EST-SSR。
2017, 48(1):179-184.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.025
摘要:
目的 建立UPLC-DAD法测定黄芪中4种黄酮类成分的测定方法，结合化学计量学方法快速鉴别黄芪的产地。方法 采用UPLC法测定5个省份20批黄芪药材中毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素4种黄酮类成分，运用聚类分析、主成分分析、判别分析方法综合分析不同产地黄芪质量。结果 以毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素4种黄酮类成分的量为标准，进行聚类分析与主成分分析，两者结果一致，可将不同黄芪产地区分为3大类。判别分析进一步以Fisher判别函数的形式将内蒙古、四川、吉林产地较准确进行区分，甘肃与陕西的样品出现了误判，初始分组的正确率为85%。结论 UPLC结合化学计量法可快速、准确鉴别黄芪产地，研究结果也可为不同产地黄芪的质量评价提供科学的依据。
目的 建立UPLC-DAD法测定黄芪中4种黄酮类成分的测定方法，结合化学计量学方法快速鉴别黄芪的产地。方法 采用UPLC法测定5个省份20批黄芪药材中毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素4种黄酮类成分，运用聚类分析、主成分分析、判别分析方法综合分析不同产地黄芪质量。结果 以毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素4种黄酮类成分的量为标准，进行聚类分析与主成分分析，两者结果一致，可将不同黄芪产地区分为3大类。判别分析进一步以Fisher判别函数的形式将内蒙古、四川、吉林产地较准确进行区分，甘肃与陕西的样品出现了误判，初始分组的正确率为85%。结论 UPLC结合化学计量法可快速、准确鉴别黄芪产地，研究结果也可为不同产地黄芪的质量评价提供科学的依据。
2017, 48(1):185-191.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.026
摘要:
目的 建立不同产地广东紫珠Callicarpa kwangtungensis的HPLC指纹图谱，用于广东紫珠药材质量的评价。方法 采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2004A版）对5省15批不同产地的广东紫珠药材的HPLC指纹图谱进行相似度评价，并使用SPSS 19.0软件进行聚类分析和主成分分析。结果 选取了12个色谱峰作为指纹图谱共有峰，15批样品的相似度计算结果均大于0.900，说明各产地的药材有较好的一致性；通过聚类分析可将15批样品聚为4类；主成分分析用3个主成分对广东紫珠药材进行综合评价，综合得分结果显示，湖南会同、广西桂林、江西武宁、江西南昌、江西萍乡、江西宜春的广东紫珠药材在所有样品中的综合得分位于前6名。结论 本实验建立的广东紫珠质量评价方法操作简便，重复性好，结果可靠，可以用于广东紫珠药材的质量控制和评价。
目的 建立不同产地广东紫珠Callicarpa kwangtungensis的HPLC指纹图谱，用于广东紫珠药材质量的评价。方法 采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2004A版）对5省15批不同产地的广东紫珠药材的HPLC指纹图谱进行相似度评价，并使用SPSS 19.0软件进行聚类分析和主成分分析。结果 选取了12个色谱峰作为指纹图谱共有峰，15批样品的相似度计算结果均大于0.900，说明各产地的药材有较好的一致性；通过聚类分析可将15批样品聚为4类；主成分分析用3个主成分对广东紫珠药材进行综合评价，综合得分结果显示，湖南会同、广西桂林、江西武宁、江西南昌、江西萍乡、江西宜春的广东紫珠药材在所有样品中的综合得分位于前6名。结论 本实验建立的广东紫珠质量评价方法操作简便，重复性好，结果可靠，可以用于广东紫珠药材的质量控制和评价。
2017, 48(1):192-196.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.027
摘要:
目的 建立HPLC-ESI-MS/MS法同时测定连翘心中连翘酯苷A、连翘苷、连翘脂素、芦丁、槲皮素、异槲皮苷、阿魏酸和橙皮苷的量。方法 色谱柱为Diamonsil C18柱（150 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为甲醇-0.1%甲酸水，梯度洗脱，体积流量800 μL/min，进样量10 μL；质谱采用电喷雾离子源（ESI源），负离子模式监测，源喷射电压-4 500 V，离子源温度650℃，定量分析采用多反应监测模式（MRM）。结果 连翘心中8种成分在线性范围内峰面积与质量浓度均呈良好的线性关系，加样回收率为98.1%～101.8%，精密度RSD值小于0.84%。连翘酯苷A、连翘苷、连翘脂素和芦丁的量较高，平均质量分数分别为1 609.78、80.08、86.64和373.86 μg/g，槲皮素、异槲皮苷、阿魏酸和橙皮苷的量较低。结论 该法灵敏度高、专属性好、结果可靠，适用于连翘心中多组分的测定。
目的 建立HPLC-ESI-MS/MS法同时测定连翘心中连翘酯苷A、连翘苷、连翘脂素、芦丁、槲皮素、异槲皮苷、阿魏酸和橙皮苷的量。方法 色谱柱为Diamonsil C18柱（150 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为甲醇-0.1%甲酸水，梯度洗脱，体积流量800 μL/min，进样量10 μL；质谱采用电喷雾离子源（ESI源），负离子模式监测，源喷射电压-4 500 V，离子源温度650℃，定量分析采用多反应监测模式（MRM）。结果 连翘心中8种成分在线性范围内峰面积与质量浓度均呈良好的线性关系，加样回收率为98.1%～101.8%，精密度RSD值小于0.84%。连翘酯苷A、连翘苷、连翘脂素和芦丁的量较高，平均质量分数分别为1 609.78、80.08、86.64和373.86 μg/g，槲皮素、异槲皮苷、阿魏酸和橙皮苷的量较低。结论 该法灵敏度高、专属性好、结果可靠，适用于连翘心中多组分的测定。
2017, 48(1):197-202.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.028
摘要:
本草学是在传统医学理论指导下对传统“药”学的统称。中药的毒性理论蕴含于本草学药性理论之中，其论述范式则指撰写本草学著作所应用的指导原则。毒性理论的论述范式是经《神农本草经》《新修本草》《证类本草》的传承逐渐形成的，其形成在汉代“生生不息”观念的凝结中又涵摄了药性、毒副作用、药材基原、药材制备及配伍等复杂面向。经探考发现传统的“有故无殒”药性作用部分应回归四气及气味厚薄的记述；不当的药材基原部分应统属于药材来源的管控；特殊体质的不良服药反应不应归于毒性的记述，因剂量不宜或服用方法不当所产生的不良反应应回归到国家相关部门建议的项目之下；毒性分级分类的标准须有现代毒理的研究为基础同时严格限制使用剂量与适用范围。这将有助于重新建构既兼顾中药用药安全又能最大限度发挥中药特色的现代本草学。
本草学是在传统医学理论指导下对传统“药”学的统称。中药的毒性理论蕴含于本草学药性理论之中，其论述范式则指撰写本草学著作所应用的指导原则。毒性理论的论述范式是经《神农本草经》《新修本草》《证类本草》的传承逐渐形成的，其形成在汉代“生生不息”观念的凝结中又涵摄了药性、毒副作用、药材基原、药材制备及配伍等复杂面向。经探考发现传统的“有故无殒”药性作用部分应回归四气及气味厚薄的记述；不当的药材基原部分应统属于药材来源的管控；特殊体质的不良服药反应不应归于毒性的记述，因剂量不宜或服用方法不当所产生的不良反应应回归到国家相关部门建议的项目之下；毒性分级分类的标准须有现代毒理的研究为基础同时严格限制使用剂量与适用范围。这将有助于重新建构既兼顾中药用药安全又能最大限度发挥中药特色的现代本草学。
2017, 48(1):203-210.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.029
摘要:
百合科（Liliaceae）丫蕊花属植物具有和重楼属十分相似的化学成分及药理活性。丫蕊花和重楼活性成分主要为甾体皂苷，具有抗菌、止血、抗肿瘤等药理作用，因此丫蕊花具有替代重楼的药效物质基础，可在一定程度上缓解重楼资源危机。综述丫蕊花的研究进展，以期为加快丫蕊花的研究开发和利用提供参考。
百合科（Liliaceae）丫蕊花属植物具有和重楼属十分相似的化学成分及药理活性。丫蕊花和重楼活性成分主要为甾体皂苷，具有抗菌、止血、抗肿瘤等药理作用，因此丫蕊花具有替代重楼的药效物质基础，可在一定程度上缓解重楼资源危机。综述丫蕊花的研究进展，以期为加快丫蕊花的研究开发和利用提供参考。
31 远志的本草考证
2017, 48(1):211-218.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.030
摘要:
质量控制是保证中药疗效和安全性的前提，而中药远志在质量控制方面面临以下几个问题：①药用品种在历代本草与现代药典中的记载不尽相同；②远志的产地不断变迁，导致其道地产区需进一步明确；③传统认为远志“服之令人闷”与其木心有关，生远志可“戟人咽喉”，但对引起上述副作用的化学成分认识不深。针对以上问题，通过查阅历代本草、现代专著、文献等资料，对资料中记载的远志药用品种进行梳理，发现其多个品种在历代均有使用，且山西为现今远志的道地产区；通过考证，认为远志“服之令人闷”可能与皂苷类成分有关、“戟人咽喉”可能是由药材中的皂苷类、甲苯、生物碱等类成分共同引起，并需经炮制来减缓，为远志的炮制减毒研究提供了理论依据。
质量控制是保证中药疗效和安全性的前提，而中药远志在质量控制方面面临以下几个问题：①药用品种在历代本草与现代药典中的记载不尽相同；②远志的产地不断变迁，导致其道地产区需进一步明确；③传统认为远志“服之令人闷”与其木心有关，生远志可“戟人咽喉”，但对引起上述副作用的化学成分认识不深。针对以上问题，通过查阅历代本草、现代专著、文献等资料，对资料中记载的远志药用品种进行梳理，发现其多个品种在历代均有使用，且山西为现今远志的道地产区；通过考证，认为远志“服之令人闷”可能与皂苷类成分有关、“戟人咽喉”可能是由药材中的皂苷类、甲苯、生物碱等类成分共同引起，并需经炮制来减缓，为远志的炮制减毒研究提供了理论依据。
2017, 48(1):219-224.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.01.031
摘要:
研究江苏省中药制造业技术创新效率，提高该行业竞争力。运用数据包络分析法（DEA）和Malmquist指数方法，对江苏省2009—2014年中药制造业技术创新效率进行静态的面板数据分析和不同年份的动态分析。江苏省中药制造业技术创新效率整体较高，中成药制造业的技术创新效率高于中药饮片制造业，中成药制造业技术创新的投入和产出在整体运作上相对处于有效状态；6年间，江苏省中药制造业技术创新效率出现了一定幅度负增长（-3.1%），技术创新效率呈现曲折上升趋势；江苏省中药制造业技术创新效率也存在着城市之间的地区差异。通过加大创新资源投入并做到有效利用、优化产业结构及完善有关政策，有效提高江苏省中药制造业的技术创新效率。
研究江苏省中药制造业技术创新效率，提高该行业竞争力。运用数据包络分析法（DEA）和Malmquist指数方法，对江苏省2009—2014年中药制造业技术创新效率进行静态的面板数据分析和不同年份的动态分析。江苏省中药制造业技术创新效率整体较高，中成药制造业的技术创新效率高于中药饮片制造业，中成药制造业技术创新的投入和产出在整体运作上相对处于有效状态；6年间，江苏省中药制造业技术创新效率出现了一定幅度负增长（-3.1%），技术创新效率呈现曲折上升趋势；江苏省中药制造业技术创新效率也存在着城市之间的地区差异。通过加大创新资源投入并做到有效利用、优化产业结构及完善有关政策，有效提高江苏省中药制造业的技术创新效率。
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