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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2016年第47卷第6期文章目次
2016, 47(6):865-871.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.001
摘要:
纳米混悬技术为改善难溶性中药有效成分和有效部位的溶解度和生物利用度提供了新的方法,在中药领域的应用与发展中,是实现中药现代化、国际化的有效途径之一。主要对中药纳米混悬给药系统的制备方法、固化研究和应用进行综述,并分析了目前所存在的问题,提出了解决问题的设想,以期促进纳米混悬技术在中药制剂中的开发与完善,扩大中药的应用范围。
纳米混悬技术为改善难溶性中药有效成分和有效部位的溶解度和生物利用度提供了新的方法,在中药领域的应用与发展中,是实现中药现代化、国际化的有效途径之一。主要对中药纳米混悬给药系统的制备方法、固化研究和应用进行综述,并分析了目前所存在的问题,提出了解决问题的设想,以期促进纳米混悬技术在中药制剂中的开发与完善,扩大中药的应用范围。
2016, 47(6):872-875.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.002
摘要:
目的 研究乌药Lindera aggregata 根的化学成分。方法 应用硅胶、Sephadex LH-20 等多种色谱技术进行分离纯化,并利用波谱分析方法(MS,1D、2D-NMR)鉴定化合物结构。结果 从乌药根95%乙醇提取物中分离得到14 个化合物,其中化合物1为新化合物,命名为乌药双查耳酮(1),其余已知化合物分别鉴定为乌药环戊烯二酮甲醚(2)、乌药环戊烯二酮(3)、帕夏查耳酮(4)、球松素(5)、甲基赤芝酮(6)、松属素(7)、5,7-二羟基-6,8-二甲氧基黄酮(8)、赤芝酮(9)、乙基赤芝酮(10)、肉桂酸(11)、球松素查耳酮(12)、蓟黄素(13)和β-谷甾醇(14)。结论 化合物1为新化合物,化合物13为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究乌药Lindera aggregata 根的化学成分。方法 应用硅胶、Sephadex LH-20 等多种色谱技术进行分离纯化,并利用波谱分析方法(MS,1D、2D-NMR)鉴定化合物结构。结果 从乌药根95%乙醇提取物中分离得到14 个化合物,其中化合物1为新化合物,命名为乌药双查耳酮(1),其余已知化合物分别鉴定为乌药环戊烯二酮甲醚(2)、乌药环戊烯二酮(3)、帕夏查耳酮(4)、球松素(5)、甲基赤芝酮(6)、松属素(7)、5,7-二羟基-6,8-二甲氧基黄酮(8)、赤芝酮(9)、乙基赤芝酮(10)、肉桂酸(11)、球松素查耳酮(12)、蓟黄素(13)和β-谷甾醇(14)。结论 化合物1为新化合物,化合物13为首次从该属植物中分离得到。
2016, 47(6):876-880.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.003
摘要:
目的 研究伊犁贝母Fritillaria pallidiflora 鳞茎的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱等色谱方法进行分离纯化,应用质谱、核磁等波谱技术鉴定化合物的结构。结果 从伊犁贝母鳞茎80%乙醇水溶液提取物的环己烷部位分离得到4 个化合物,分别鉴定为伊贝新(1)、伊贝嗪(2)、2'-甲氧基邪蒿内酯(3)、1-O-β-D-葡萄糖基-(2S,3S,4R,8Z)-2-[(2'R)-(2'-羟基二十二碳酰) 氨基]-1,3,4-十八碳三醇-8-烯(4)。结论 化合物1、2为新的甾体生物碱。
目的 研究伊犁贝母Fritillaria pallidiflora 鳞茎的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱等色谱方法进行分离纯化,应用质谱、核磁等波谱技术鉴定化合物的结构。结果 从伊犁贝母鳞茎80%乙醇水溶液提取物的环己烷部位分离得到4 个化合物,分别鉴定为伊贝新(1)、伊贝嗪(2)、2'-甲氧基邪蒿内酯(3)、1-O-β-D-葡萄糖基-(2S,3S,4R,8Z)-2-[(2'R)-(2'-羟基二十二碳酰) 氨基]-1,3,4-十八碳三醇-8-烯(4)。结论 化合物1、2为新的甾体生物碱。
2016, 47(6):881-885.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.004
摘要:
目的 研究灵芝科假芝属皱盖假芝Amauroderma rude 子实体中的化学成分。方法 采用正、反相硅胶柱色谱与Sephadex LH-20 凝胶柱色谱进行分离纯化,并运用各种波谱方法鉴定化合物结构,采用MTT 法测试化合物对人体肿瘤细胞株的细胞毒活性。结果 从皱盖假芝子实体95%乙醇提取物中分离鉴定了12 个化合物,分别鉴定为diptoindonesin D(1)、6-脱氧巴西红厚壳素(2)、巴西红厚壳素(3)、3-羧基吲哚(4)、3,4-二羟基苯甲酸甲酯(5)、3,4-二羟基苯乙醇(6)、3β-羟基-7,22E-二烯-麦角甾(7)、3β,7α-二羟基-8,22E-二烯-5α,6α-环氧-麦角甾(8)、3β-羟基-7α-甲氧基-8(14),22E-二烯-5α,6α-环氧-麦角甾(9)、5α,8α-过氧麦角固醇(10)、3β,5β,7β-三羟基-6,22E-二烯-麦角甾(11)和3β,5α,6β-三羟基-7,22E-二烯-麦角甾(12)。化合物2与3对人体肿瘤细胞株HL-60、SMMC-7721、A549、MCF-7 和SW-480 具有一定生长抑制活性,化合物9对HL-60、MCF-7 和SW-480 具有一定生长抑制活性。结论 化合物1~12均为首次从皱盖假芝子实体中分离得到,化合物2、3和9对人体肿瘤细胞株具有一定细胞毒活性。
目的 研究灵芝科假芝属皱盖假芝Amauroderma rude 子实体中的化学成分。方法 采用正、反相硅胶柱色谱与Sephadex LH-20 凝胶柱色谱进行分离纯化,并运用各种波谱方法鉴定化合物结构,采用MTT 法测试化合物对人体肿瘤细胞株的细胞毒活性。结果 从皱盖假芝子实体95%乙醇提取物中分离鉴定了12 个化合物,分别鉴定为diptoindonesin D(1)、6-脱氧巴西红厚壳素(2)、巴西红厚壳素(3)、3-羧基吲哚(4)、3,4-二羟基苯甲酸甲酯(5)、3,4-二羟基苯乙醇(6)、3β-羟基-7,22E-二烯-麦角甾(7)、3β,7α-二羟基-8,22E-二烯-5α,6α-环氧-麦角甾(8)、3β-羟基-7α-甲氧基-8(14),22E-二烯-5α,6α-环氧-麦角甾(9)、5α,8α-过氧麦角固醇(10)、3β,5β,7β-三羟基-6,22E-二烯-麦角甾(11)和3β,5α,6β-三羟基-7,22E-二烯-麦角甾(12)。化合物2与3对人体肿瘤细胞株HL-60、SMMC-7721、A549、MCF-7 和SW-480 具有一定生长抑制活性,化合物9对HL-60、MCF-7 和SW-480 具有一定生长抑制活性。结论 化合物1~12均为首次从皱盖假芝子实体中分离得到,化合物2、3和9对人体肿瘤细胞株具有一定细胞毒活性。
2016, 47(6):886-890.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.005
摘要:
目的 研究小叶臭黄皮Clausena excavate 根的化学成分及抗肿瘤活性。方法 采用硅胶、RP-18 和HPLC 等色谱技术分离纯化,根据理化常数和波谱数据鉴定化合物的结构,采用SRB 法测定化合物1、2、7、8、10的细胞毒活性。结果 从小叶臭黄皮根的甲醇提取物中分离得到13 个咔唑生物碱,分别鉴定为2,3-二甲氧基-3-羧基咔唑生物碱(1)、1-羟基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(2)、7-羟基-3-醛基咔唑生物碱(3)、2,7-二甲氧基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(4)、7-羟基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(5)、2-羟基-3-醛基咔唑生物碱(6)、1-羟基-3-醛基咔唑生物碱(7)、2,3-二羟基-3-醛基咔唑生物碱(8)、3-醛基咔唑生物碱(9)、6-甲氧基-3-醛基咔唑生物碱(10)、7-甲氧基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(11)、2-甲氧基-3-羧基咔唑生物碱(12)、1,6-二羟基-3-醛基咔唑生物碱(13)。结论 化合物9、10、12为首次从该植物中分离得到。化合物1、2、7、8、10对3种人体肿瘤细胞(A549、HeLa 和BGC-823)均有不同程度的杀伤作用,IC50 为8.53~19.87 μg/mL。
目的 研究小叶臭黄皮Clausena excavate 根的化学成分及抗肿瘤活性。方法 采用硅胶、RP-18 和HPLC 等色谱技术分离纯化,根据理化常数和波谱数据鉴定化合物的结构,采用SRB 法测定化合物1、2、7、8、10的细胞毒活性。结果 从小叶臭黄皮根的甲醇提取物中分离得到13 个咔唑生物碱,分别鉴定为2,3-二甲氧基-3-羧基咔唑生物碱(1)、1-羟基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(2)、7-羟基-3-醛基咔唑生物碱(3)、2,7-二甲氧基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(4)、7-羟基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(5)、2-羟基-3-醛基咔唑生物碱(6)、1-羟基-3-醛基咔唑生物碱(7)、2,3-二羟基-3-醛基咔唑生物碱(8)、3-醛基咔唑生物碱(9)、6-甲氧基-3-醛基咔唑生物碱(10)、7-甲氧基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(11)、2-甲氧基-3-羧基咔唑生物碱(12)、1,6-二羟基-3-醛基咔唑生物碱(13)。结论 化合物9、10、12为首次从该植物中分离得到。化合物1、2、7、8、10对3种人体肿瘤细胞(A549、HeLa 和BGC-823)均有不同程度的杀伤作用,IC50 为8.53~19.87 μg/mL。
2016, 47(6):891-896.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.006
摘要:
目的 对冬青科冬青属植物枸骨Ilex cornuta 茎进行化学成分研究,并考察分得化合物的自由基清除能力。方法 利用硅胶、中压柱色谱及半制备高效液相色谱等方法,对枸骨茎的化学成分进行系统分离;通过质谱、核磁共振谱等光谱数据鉴定化合物结构;利用DPPH 清除自由基实验测定化合物1~9的抗氧化活性。结果 从枸骨茎50%乙醇提取物中分离并鉴定了15 个化合物,分别为3,4-二咖啡酰奎宁酸(1)、3,4,5-三咖啡酰奎宁酸(2)、4,5-二咖啡酰奎宁酸甲酯(3)、3,4-二咖啡酰奎宁酸甲酯(4)、3,5-二咖啡酰奎宁酸甲酯(5)、3,4,5-三咖啡酰奎宁酸甲酯(6)、丁香醛(7)、没食子酸乙酯(8)、二氢芥子醇(9)、2,6-二甲氧基-1,4-苯醌(10)、牛蒡苷元(11)、1-O-香草酸-6-(3",5"-二甲氧基没食子酰)-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、木质素苷(13)、(+)-(7S,8S)-3,5-二甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、夏佛托苷(15)。结论 化合物6、8~10、14、15为首次从该属植物中分离得到,化合物2、7、11、12为首次从该植物中分离得到;化合物1~6具有显著的清除自由基作用。
目的 对冬青科冬青属植物枸骨Ilex cornuta 茎进行化学成分研究,并考察分得化合物的自由基清除能力。方法 利用硅胶、中压柱色谱及半制备高效液相色谱等方法,对枸骨茎的化学成分进行系统分离;通过质谱、核磁共振谱等光谱数据鉴定化合物结构;利用DPPH 清除自由基实验测定化合物1~9的抗氧化活性。结果 从枸骨茎50%乙醇提取物中分离并鉴定了15 个化合物,分别为3,4-二咖啡酰奎宁酸(1)、3,4,5-三咖啡酰奎宁酸(2)、4,5-二咖啡酰奎宁酸甲酯(3)、3,4-二咖啡酰奎宁酸甲酯(4)、3,5-二咖啡酰奎宁酸甲酯(5)、3,4,5-三咖啡酰奎宁酸甲酯(6)、丁香醛(7)、没食子酸乙酯(8)、二氢芥子醇(9)、2,6-二甲氧基-1,4-苯醌(10)、牛蒡苷元(11)、1-O-香草酸-6-(3",5"-二甲氧基没食子酰)-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、木质素苷(13)、(+)-(7S,8S)-3,5-二甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、夏佛托苷(15)。结论 化合物6、8~10、14、15为首次从该属植物中分离得到,化合物2、7、11、12为首次从该植物中分离得到;化合物1~6具有显著的清除自由基作用。
2016, 47(6):897-904.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.007
摘要:
目的 分析国内不同产地蒺藜果实之间以及果实与全草之间化学成分的差异。方法 色谱分离采用Acquity HSS T3C18 色谱柱(Waters,100 mm×2.1 mm,1.8 μm),0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱,质谱分析利用四级杆串联飞行时间质谱(Q-TOF MSE);所得数据采用主成分分析法(PCA)及正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)进行处理,差异标志物通过精确相对分子质量和碎片离子鉴定结构。结果 PCA 结果显示本实验所研究的各产地蒺藜果实之间无显著差异,而蒺藜果实与全草之间存在一定差异性,并利用液质联用技术鉴定了两者之间差异性较大的12 个化学成分,其中9 个主要存在于果实中,另外3 个主要存在于全草中。结论 通过研究国内几个重要产区蒺藜果实之间及果实与全草之间化学成分的差异,为蒺藜资源的合理利用以及临床用药提供理论依据。
目的 分析国内不同产地蒺藜果实之间以及果实与全草之间化学成分的差异。方法 色谱分离采用Acquity HSS T3C18 色谱柱(Waters,100 mm×2.1 mm,1.8 μm),0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱,质谱分析利用四级杆串联飞行时间质谱(Q-TOF MSE);所得数据采用主成分分析法(PCA)及正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)进行处理,差异标志物通过精确相对分子质量和碎片离子鉴定结构。结果 PCA 结果显示本实验所研究的各产地蒺藜果实之间无显著差异,而蒺藜果实与全草之间存在一定差异性,并利用液质联用技术鉴定了两者之间差异性较大的12 个化学成分,其中9 个主要存在于果实中,另外3 个主要存在于全草中。结论 通过研究国内几个重要产区蒺藜果实之间及果实与全草之间化学成分的差异,为蒺藜资源的合理利用以及临床用药提供理论依据。
2016, 47(6):905-910.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.008
摘要:
目的 对蒙古黄芪原药材、生饮片及其炮制品进行质量差异性研究。方法 选取道地蒙古黄芪的药用部位根,制备成生饮片及炮制品,进行炮制前后黄芪甲苷、毛蕊异黄酮苷、芒柄花素、总多糖、总黄酮和总皂苷量的比较研究,分析质量差异性原因。结果 成分量由高到低分别为黄芪甲苷:原药材 > 生饮片 > 蜜炙品 > 酒炙品 > 盐炙品 > 炒制品;毛蕊异黄酮苷、芒柄花素和总多糖:原药材 > 生饮片 > 酒炙品 > 盐炙品 > 蜜炙品 > 炒制品;总黄酮:原药材 > 酒炙品 > 生饮片 > 盐炙品 > 蜜炙品 > 炒制品;总皂苷:原药材 > 蜜炙品 > 生饮片 > 酒炙品 > 盐炙品 > 炒制品。结论 温度和辅料保护可能是影响蒙古黄芪原药材、生饮片及其炮制品质量差异的主要因素。
目的 对蒙古黄芪原药材、生饮片及其炮制品进行质量差异性研究。方法 选取道地蒙古黄芪的药用部位根,制备成生饮片及炮制品,进行炮制前后黄芪甲苷、毛蕊异黄酮苷、芒柄花素、总多糖、总黄酮和总皂苷量的比较研究,分析质量差异性原因。结果 成分量由高到低分别为黄芪甲苷:原药材 > 生饮片 > 蜜炙品 > 酒炙品 > 盐炙品 > 炒制品;毛蕊异黄酮苷、芒柄花素和总多糖:原药材 > 生饮片 > 酒炙品 > 盐炙品 > 蜜炙品 > 炒制品;总黄酮:原药材 > 酒炙品 > 生饮片 > 盐炙品 > 蜜炙品 > 炒制品;总皂苷:原药材 > 蜜炙品 > 生饮片 > 酒炙品 > 盐炙品 > 炒制品。结论 温度和辅料保护可能是影响蒙古黄芪原药材、生饮片及其炮制品质量差异的主要因素。
2016, 47(6):911-916.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.009
摘要:
目的 分析不同厂家珍珠明目滴眼液及珍珠液中蛋白多肽类成分的差异,为保证原料药生产工艺的稳定性,有效地控制珍珠明目滴眼液的质量提供参考依据。方法 采用UPLC-Q-TOF MS 正离子模式进行分析,鉴定珍珠明目滴眼液及珍珠液中的肽类成分,Acquity UPLC BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)色谱柱,乙腈-0.1%甲醇水溶液作为流动相;柱前衍生化HPLC-DAD 法测定珍珠明目滴眼液中16 种氨基酸。结果 不同生产企业的珍珠明目滴眼液及珍珠液中多肽的相对分子质量(MW)、16 种氨基酸分别占总氨基酸量的百分比差异较大。5 家企业中3 家的原料药珍珠液中肽的MW 均小于2 000,另2 个厂家珍珠液中肽的MW 为500~4 746,以大于2 000 的肽为主。7 个厂家的珍珠明目滴眼液样品中,2 个厂家样品中肽的MW 以2 000~4 000 为主,并含有4 000 以上的肽,另5 个厂家样品中不含4 000 以上的肽。7 个厂家的珍珠明目滴眼液中16 种氨基酸质量浓度相对总氨基酸质量浓度的百分比差异较大,2 个厂家采用酸/酶水解工艺的珍珠液中脯氨酸与丙氨酸质量浓度的比值 > 1,5 个厂家采用水直接提取工艺的二者比值小于1。结论 建议修订珍珠液质量标准,明确制备工艺为水直接提取,确保滴眼液中的有效成分多肽(MW 在500~5 000),珍珠液及珍珠明目滴眼液质量标准增加检查项脯氨酸与丙氨酸质量浓度的比值及定量测定项氨基酸总量,以有效控制珍珠明目滴眼液的质量,确保其有效性。
目的 分析不同厂家珍珠明目滴眼液及珍珠液中蛋白多肽类成分的差异,为保证原料药生产工艺的稳定性,有效地控制珍珠明目滴眼液的质量提供参考依据。方法 采用UPLC-Q-TOF MS 正离子模式进行分析,鉴定珍珠明目滴眼液及珍珠液中的肽类成分,Acquity UPLC BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)色谱柱,乙腈-0.1%甲醇水溶液作为流动相;柱前衍生化HPLC-DAD 法测定珍珠明目滴眼液中16 种氨基酸。结果 不同生产企业的珍珠明目滴眼液及珍珠液中多肽的相对分子质量(MW)、16 种氨基酸分别占总氨基酸量的百分比差异较大。5 家企业中3 家的原料药珍珠液中肽的MW 均小于2 000,另2 个厂家珍珠液中肽的MW 为500~4 746,以大于2 000 的肽为主。7 个厂家的珍珠明目滴眼液样品中,2 个厂家样品中肽的MW 以2 000~4 000 为主,并含有4 000 以上的肽,另5 个厂家样品中不含4 000 以上的肽。7 个厂家的珍珠明目滴眼液中16 种氨基酸质量浓度相对总氨基酸质量浓度的百分比差异较大,2 个厂家采用酸/酶水解工艺的珍珠液中脯氨酸与丙氨酸质量浓度的比值 > 1,5 个厂家采用水直接提取工艺的二者比值小于1。结论 建议修订珍珠液质量标准,明确制备工艺为水直接提取,确保滴眼液中的有效成分多肽(MW 在500~5 000),珍珠液及珍珠明目滴眼液质量标准增加检查项脯氨酸与丙氨酸质量浓度的比值及定量测定项氨基酸总量,以有效控制珍珠明目滴眼液的质量,确保其有效性。
2016, 47(6):917-922.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.010
摘要:
目的 确定指标权重,优选白黄泄热止痢片复方提取工艺,为其工业化生产提供参考。方法 以白头翁皂苷B4、盐酸小檗碱、秦皮甲素、秦皮乙素、东莨菪内酯溶出量和出膏率为评价指标,采用层次分析法(AHP)、CRITIC 法及AHP-CRITIC 混合加权法确定各指标权重系数,结合正交试验结果优化复方醇提工艺参数。结果 白头翁皂苷B4、盐酸小檗碱、秦皮甲素、秦皮乙素和东莨菪内酯分别在121.1~1211.0、82.2~822.0、22.3~223.0、15.42~154.2、1.6~16.0 μg/mL内呈良好的线性关系(r 为0.999 7~0.999 9),加样回收率为99.23%~100.63%,RSD 均小于3.0%;AHP-CRITIC 混合加权法较AHP 法和CRITIC 法科学、合理、稳定,按照其确定的权重系数进行综合评价确定的复方最佳提取工艺条件为处方药材加8 倍量60%乙醇,提取3 次,每次2.0 h。结论 AHP-CRITIC 混合加权法确定的权重系数客观、真实,可以反映处方配伍信息;优选得到的工艺稳定可行,重复性好,可用于工业化生产。
目的 确定指标权重,优选白黄泄热止痢片复方提取工艺,为其工业化生产提供参考。方法 以白头翁皂苷B4、盐酸小檗碱、秦皮甲素、秦皮乙素、东莨菪内酯溶出量和出膏率为评价指标,采用层次分析法(AHP)、CRITIC 法及AHP-CRITIC 混合加权法确定各指标权重系数,结合正交试验结果优化复方醇提工艺参数。结果 白头翁皂苷B4、盐酸小檗碱、秦皮甲素、秦皮乙素和东莨菪内酯分别在121.1~1211.0、82.2~822.0、22.3~223.0、15.42~154.2、1.6~16.0 μg/mL内呈良好的线性关系(r 为0.999 7~0.999 9),加样回收率为99.23%~100.63%,RSD 均小于3.0%;AHP-CRITIC 混合加权法较AHP 法和CRITIC 法科学、合理、稳定,按照其确定的权重系数进行综合评价确定的复方最佳提取工艺条件为处方药材加8 倍量60%乙醇,提取3 次,每次2.0 h。结论 AHP-CRITIC 混合加权法确定的权重系数客观、真实,可以反映处方配伍信息;优选得到的工艺稳定可行,重复性好,可用于工业化生产。
2016, 47(6):923-927.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.011
摘要:
目的 建立过敏性鼻炎颗粒中挥发油的毛细管气相色谱指纹图谱,为过敏性鼻炎颗粒的质量控制提供新方法。方法 建立毛细管气相色谱法,采用氢火焰检测器及质谱进行检测分析。HP-5 Phenyl Methyl Siloxane 毛细管色谱柱(30 m×0.32mm,0.25 μm);检测器温度250℃;进样口温度200℃;柱温采取程序升温,初始温度50℃,以3℃/min 升温至140℃,保持2 min,再以10℃/min 升温至200℃,保持2 min。结果 建立了过敏性鼻炎颗粒中挥发油的毛细管气相指纹图谱方法,确定了过敏性鼻炎颗粒中12 个特征峰,并采用GC-MS 对主要色谱峰进行了初步定性。10 批成品指纹图谱相似度在0.90以上。结论 建立的毛细管气相色谱指纹图谱有较好的精密度、重复性和稳定性,适用于过敏性鼻炎颗粒的质量控制。
目的 建立过敏性鼻炎颗粒中挥发油的毛细管气相色谱指纹图谱,为过敏性鼻炎颗粒的质量控制提供新方法。方法 建立毛细管气相色谱法,采用氢火焰检测器及质谱进行检测分析。HP-5 Phenyl Methyl Siloxane 毛细管色谱柱(30 m×0.32mm,0.25 μm);检测器温度250℃;进样口温度200℃;柱温采取程序升温,初始温度50℃,以3℃/min 升温至140℃,保持2 min,再以10℃/min 升温至200℃,保持2 min。结果 建立了过敏性鼻炎颗粒中挥发油的毛细管气相指纹图谱方法,确定了过敏性鼻炎颗粒中12 个特征峰,并采用GC-MS 对主要色谱峰进行了初步定性。10 批成品指纹图谱相似度在0.90以上。结论 建立的毛细管气相色谱指纹图谱有较好的精密度、重复性和稳定性,适用于过敏性鼻炎颗粒的质量控制。
2016, 47(6):928-932.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.012
摘要:
目的 建立小儿七星茶口服液HPLC 指纹图谱,表征小儿七星茶口服液的化学成分信息。方法 采用HPLC 法建立指纹图谱并用液质联用仪鉴定指纹图谱主要色谱峰。采用Ultimate AQ-C18 色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);以乙腈-0.1%冰醋酸溶液为流动相进行梯度洗脱;检测波长为300 nm;柱温为30℃;体积流量为1.0 mL/min。结果 建立了小儿七星茶口服液HPLC 指纹图谱,确认并鉴别出共有特征峰12 个,21 批样品的相似度达0.89 以上;方法学考察的精密度、重复性相似度均达1.0,36 h 内样品稳定性相似度达0.98。结论 所建立的方法稳定、可靠、重复性好,可用于小儿七星茶口服液质量控制。
目的 建立小儿七星茶口服液HPLC 指纹图谱,表征小儿七星茶口服液的化学成分信息。方法 采用HPLC 法建立指纹图谱并用液质联用仪鉴定指纹图谱主要色谱峰。采用Ultimate AQ-C18 色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);以乙腈-0.1%冰醋酸溶液为流动相进行梯度洗脱;检测波长为300 nm;柱温为30℃;体积流量为1.0 mL/min。结果 建立了小儿七星茶口服液HPLC 指纹图谱,确认并鉴别出共有特征峰12 个,21 批样品的相似度达0.89 以上;方法学考察的精密度、重复性相似度均达1.0,36 h 内样品稳定性相似度达0.98。结论 所建立的方法稳定、可靠、重复性好,可用于小儿七星茶口服液质量控制。
2016, 47(6):933-937.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.013
摘要:
目的 建立RP-HPLC 法同时测定护肝剂中马钱素、芍药苷、野黄芩苷、黄芩苷、黄芩素、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素和熊果酸9 种中药活性成分,为护肝剂的制剂质量提供保障。方法 采用安捷伦Zorbax SB-C18(150 mm×4.6mm,5 μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min;紫外检测波长为236、280、210 nm;柱温30℃;进样量为5 μL。结果 马钱素、芍药苷、野黄芩苷、黄芩苷、黄芩素、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素和熊果酸的最低检测限分别为12.0、2.60、5.75、9.75、14.39、19.06、14.90、15.63、16.08 ng;线性范围分别为583.33~18.229、916.67~28.65、541.67~16.93、416.67~13.02、500.00~15.63、458.33~14.32、625.00~19.53、458.33~14.32、1 000.00~31.25 mg/L;平均加样回收率分别为103.51%、104.19%、95.16%、96.71%、105.61%、96.12%、97.09%、96.87%、105.90%;精密度RSD 分别为1.25%、1.31%、1.91%、1.88%、1.95%、1.45%、1.66%、1.52%、1.33%;重复性RSD 分别为1.39%、1.41%、1.87%、1.91%、1.79%、1.45%、1.32%、1.71%、1.49%;稳定性RSD 分别为1.36%、1.22%、1.87%、1.91%、1.93%、1.56%、1.39%、1.78%、1.61%。6 批护肝剂中含马钱素、熊果酸、芍药苷、野黄芩苷、黄芩苷、黄芩素、五味子甲素、乙素及丙素的平均质量浓度分别在216.5~222.5、40.8~42.8、125.4~136.3、144.0~147.3、1 640.8~1 947.3、497.5~515.0、15.0~17.3、33.6~36.0、3.0~3.9 mg/L。结论 该方法简便、灵敏度高、重复性好、平均回收率高,是检测护肝剂中马钱素、芍药苷、野黄芩苷、黄芩苷、黄芩素、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素和熊果酸的可信方法。
目的 建立RP-HPLC 法同时测定护肝剂中马钱素、芍药苷、野黄芩苷、黄芩苷、黄芩素、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素和熊果酸9 种中药活性成分,为护肝剂的制剂质量提供保障。方法 采用安捷伦Zorbax SB-C18(150 mm×4.6mm,5 μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min;紫外检测波长为236、280、210 nm;柱温30℃;进样量为5 μL。结果 马钱素、芍药苷、野黄芩苷、黄芩苷、黄芩素、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素和熊果酸的最低检测限分别为12.0、2.60、5.75、9.75、14.39、19.06、14.90、15.63、16.08 ng;线性范围分别为583.33~18.229、916.67~28.65、541.67~16.93、416.67~13.02、500.00~15.63、458.33~14.32、625.00~19.53、458.33~14.32、1 000.00~31.25 mg/L;平均加样回收率分别为103.51%、104.19%、95.16%、96.71%、105.61%、96.12%、97.09%、96.87%、105.90%;精密度RSD 分别为1.25%、1.31%、1.91%、1.88%、1.95%、1.45%、1.66%、1.52%、1.33%;重复性RSD 分别为1.39%、1.41%、1.87%、1.91%、1.79%、1.45%、1.32%、1.71%、1.49%;稳定性RSD 分别为1.36%、1.22%、1.87%、1.91%、1.93%、1.56%、1.39%、1.78%、1.61%。6 批护肝剂中含马钱素、熊果酸、芍药苷、野黄芩苷、黄芩苷、黄芩素、五味子甲素、乙素及丙素的平均质量浓度分别在216.5~222.5、40.8~42.8、125.4~136.3、144.0~147.3、1 640.8~1 947.3、497.5~515.0、15.0~17.3、33.6~36.0、3.0~3.9 mg/L。结论 该方法简便、灵敏度高、重复性好、平均回收率高,是检测护肝剂中马钱素、芍药苷、野黄芩苷、黄芩苷、黄芩素、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素和熊果酸的可信方法。
2016, 47(6):938-943.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.014
摘要:
目的 探讨丹参水溶性成分对肝窦内皮细胞功能及血管新生的影响。方法 采用肝窦状内皮细胞HHSEC 细胞株,与不同浓度丹参水溶性成分丹酚酸A、丹酚酸C、丹参素钠、咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B 共孵育24 h,CCK-8 法评估各成分细胞毒性。采用内皮细胞生长补充因子(ECGS)诱导HHSEC 细胞增殖,以索拉非尼为阳性对照,EdU 法检测细胞增殖;荧光探针法检测胞内NO 水平和NOS 活力;免疫荧光法检测CD31 表达;转基因斑马鱼实验观察斑马鱼荧光血管数量;鸡胚绒毛尿囊膜实验检测血管面积。结果 与对照组比较,ECGS 能够诱导HHSEC 细胞增殖,NO 水平和NOS 活性升高,CD31 表达升高;与模型组比较,索拉非尼及丹酚酸C、丹酚酸B、丹酚酸A 能显著抑制ECGS 诱导的HHSEC 细胞增殖,降低细胞NO 量和NOS 活性,CD31 表达明显降低。丹酚酸B、丹酚酸A、咖啡酸能够显著抑制鸡胚绒毛尿囊膜血管新生;丹酚酸C 对转基因斑马鱼功能血管数量具有显著抑制作用。结论 丹参水溶性成分丹酚酸A、B、C 能够抑制肝窦内皮细胞功能,且具有抑制血管新生的活性。
目的 探讨丹参水溶性成分对肝窦内皮细胞功能及血管新生的影响。方法 采用肝窦状内皮细胞HHSEC 细胞株,与不同浓度丹参水溶性成分丹酚酸A、丹酚酸C、丹参素钠、咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B 共孵育24 h,CCK-8 法评估各成分细胞毒性。采用内皮细胞生长补充因子(ECGS)诱导HHSEC 细胞增殖,以索拉非尼为阳性对照,EdU 法检测细胞增殖;荧光探针法检测胞内NO 水平和NOS 活力;免疫荧光法检测CD31 表达;转基因斑马鱼实验观察斑马鱼荧光血管数量;鸡胚绒毛尿囊膜实验检测血管面积。结果 与对照组比较,ECGS 能够诱导HHSEC 细胞增殖,NO 水平和NOS 活性升高,CD31 表达升高;与模型组比较,索拉非尼及丹酚酸C、丹酚酸B、丹酚酸A 能显著抑制ECGS 诱导的HHSEC 细胞增殖,降低细胞NO 量和NOS 活性,CD31 表达明显降低。丹酚酸B、丹酚酸A、咖啡酸能够显著抑制鸡胚绒毛尿囊膜血管新生;丹酚酸C 对转基因斑马鱼功能血管数量具有显著抑制作用。结论 丹参水溶性成分丹酚酸A、B、C 能够抑制肝窦内皮细胞功能,且具有抑制血管新生的活性。
2016, 47(6):944-948.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.015
摘要:
目的 研究猪苓多糖(polyporus polysaccharide,PPS)抑制肺癌A549 细胞增殖的作用及其机制。方法 设对照组和PPS低、中、高剂量组,用MTT 实验、流式细胞术检测PPS 对细胞增殖的影响,用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测PPS 对A549 细胞Cyclin D1 mRNA 表达水平及其稳定性的影响,用Western blotting 检测PPS 对A549 细胞Cyclin D1 蛋白、人抗原R(human antigen R,HuR)蛋白表达及对HuR 蛋白胞浆及胞核内分布的影响。结果 与对照组比较,中、高剂量的PPS 作用后,A549 细胞增殖明显受到抑制(P < 0.05),Cyclin D1 mRNA 稳定性降低(P < 0.05),Cyclin D1 mRNA 及蛋白表达减少(P < 0.05),HuR 总蛋白没有明显变化,但胞浆HuR 蛋白表达下降(P < 0.05),胞核HuR 蛋白表达升高(P < 0.05)。结论 PPS 可抑制A549细胞增殖,其作用机制可能与改变HuR 在细胞内定位,从而降低Cyclin D1 mRNA 稳定性及Cyclin D1 蛋白表达有关。
目的 研究猪苓多糖(polyporus polysaccharide,PPS)抑制肺癌A549 细胞增殖的作用及其机制。方法 设对照组和PPS低、中、高剂量组,用MTT 实验、流式细胞术检测PPS 对细胞增殖的影响,用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测PPS 对A549 细胞Cyclin D1 mRNA 表达水平及其稳定性的影响,用Western blotting 检测PPS 对A549 细胞Cyclin D1 蛋白、人抗原R(human antigen R,HuR)蛋白表达及对HuR 蛋白胞浆及胞核内分布的影响。结果 与对照组比较,中、高剂量的PPS 作用后,A549 细胞增殖明显受到抑制(P < 0.05),Cyclin D1 mRNA 稳定性降低(P < 0.05),Cyclin D1 mRNA 及蛋白表达减少(P < 0.05),HuR 总蛋白没有明显变化,但胞浆HuR 蛋白表达下降(P < 0.05),胞核HuR 蛋白表达升高(P < 0.05)。结论 PPS 可抑制A549细胞增殖,其作用机制可能与改变HuR 在细胞内定位,从而降低Cyclin D1 mRNA 稳定性及Cyclin D1 蛋白表达有关。
2016, 47(6):949-954.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.016
摘要:
目的 研究工布乌头提取物对果蝇肠道免疫功能的影响。方法 用标准的玉米粉酵母培养基饲养的果蝇作为对照组,标准培养基加入1.0%工布乌头提取物饲养的果蝇作为实验组,利用十二烷基硫酸钠(SDS)、葡聚糖硫酸钠(DSS)、过氧化氢(H2O2)和百草枯(PQ)等诱导肠道损伤,通过比较果蝇生存率、肠道上皮细胞凋亡情况、活性氧(ROS)量、肠道干细胞数量及肠道形态变化等,探讨工布乌头提取物对果蝇肠道的保护作用。结果 1.0%工布乌头提取物可以提高SDS、DSS、H2O2和PQ 等致炎因子诱导的果蝇生存率;降低由SDS 诱导的果蝇肠道细胞凋亡数量和肠道细胞内ROS 量,减少肠道上皮细胞过度增殖,减少黑色素瘤的产生,并改善肠道形态。结论 工布乌头提取物对致炎因子诱导的肠道损伤具有较好的保护作用。
目的 研究工布乌头提取物对果蝇肠道免疫功能的影响。方法 用标准的玉米粉酵母培养基饲养的果蝇作为对照组,标准培养基加入1.0%工布乌头提取物饲养的果蝇作为实验组,利用十二烷基硫酸钠(SDS)、葡聚糖硫酸钠(DSS)、过氧化氢(H2O2)和百草枯(PQ)等诱导肠道损伤,通过比较果蝇生存率、肠道上皮细胞凋亡情况、活性氧(ROS)量、肠道干细胞数量及肠道形态变化等,探讨工布乌头提取物对果蝇肠道的保护作用。结果 1.0%工布乌头提取物可以提高SDS、DSS、H2O2和PQ 等致炎因子诱导的果蝇生存率;降低由SDS 诱导的果蝇肠道细胞凋亡数量和肠道细胞内ROS 量,减少肠道上皮细胞过度增殖,减少黑色素瘤的产生,并改善肠道形态。结论 工布乌头提取物对致炎因子诱导的肠道损伤具有较好的保护作用。
2016, 47(6):955-962.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.017
摘要:
目的 观察清化固肾排毒颗粒对单侧输尿管梗阻大鼠Wnt/β-catenin 信号通路中Wnt1、β 连环蛋白(β-catenin)表达的影响,从而探讨清化固肾排毒颗粒对肾间质纤维化的作用机制。方法 108 只SPF 级SD 大鼠随机分为假手术组和模型组,清化固肾排毒颗粒高、中、低剂量(3.00、1.50、0.75 g/kg)组,洛丁新(1.60 mg/kg)组,每组18 只;除假手术组外,各组大鼠均以结扎左侧输尿管制备单侧输尿管梗阻肾纤维化模型。各组分别于造模第7、14、21 天时随机处死6 只大鼠,采血,检测血清尿素氮(BUN)和肌酐(SCr)水平;取手术侧肾脏组织进行相关病理检测,分别采用HE 染色和Masson 染色评价肾小管间质纤维化损伤程度,免疫组织化学染色检测肾脏组织Wnt1 和β-catenin 的表达情况。结果 与假手术组比较,各造模组大鼠血清SCr、BUN 水平升高(P < 0.05),间质纤维化程度加重(P < 0.05),肾组织β-catenin 表达明显增多(P < 0.05),随着输尿管梗阻时间延长,各指标程度加重;与模型组比较,清化固肾排毒颗粒高、中、低剂量组和洛丁新组大鼠血清SCr、BUN 水平下降(P < 0.05),间质纤维化程度有所缓解(P < 0.05),肾组织β-catenin 表达降低(P < 0.05)。免疫组化结果显示:与假手术组比较,各造模组大鼠肾小管上皮细胞内Wnt1、β-catenin 高表达(P < 0.05),在梗阻后第7 天Wnt1表达量最高(P < 0.05),随后降低;与模型组比较,清化固肾排毒颗粒各剂量组、洛丁新组大鼠Wnt1、β-catenin 表达降低(P < 0.05)。结论 清化固肾排毒颗粒可以改善肾纤维化的发生发展,其作用机制可能是通过抑制Wnt1、β-catenin 的表达,起到保护肾脏的作用。
目的 观察清化固肾排毒颗粒对单侧输尿管梗阻大鼠Wnt/β-catenin 信号通路中Wnt1、β 连环蛋白(β-catenin)表达的影响,从而探讨清化固肾排毒颗粒对肾间质纤维化的作用机制。方法 108 只SPF 级SD 大鼠随机分为假手术组和模型组,清化固肾排毒颗粒高、中、低剂量(3.00、1.50、0.75 g/kg)组,洛丁新(1.60 mg/kg)组,每组18 只;除假手术组外,各组大鼠均以结扎左侧输尿管制备单侧输尿管梗阻肾纤维化模型。各组分别于造模第7、14、21 天时随机处死6 只大鼠,采血,检测血清尿素氮(BUN)和肌酐(SCr)水平;取手术侧肾脏组织进行相关病理检测,分别采用HE 染色和Masson 染色评价肾小管间质纤维化损伤程度,免疫组织化学染色检测肾脏组织Wnt1 和β-catenin 的表达情况。结果 与假手术组比较,各造模组大鼠血清SCr、BUN 水平升高(P < 0.05),间质纤维化程度加重(P < 0.05),肾组织β-catenin 表达明显增多(P < 0.05),随着输尿管梗阻时间延长,各指标程度加重;与模型组比较,清化固肾排毒颗粒高、中、低剂量组和洛丁新组大鼠血清SCr、BUN 水平下降(P < 0.05),间质纤维化程度有所缓解(P < 0.05),肾组织β-catenin 表达降低(P < 0.05)。免疫组化结果显示:与假手术组比较,各造模组大鼠肾小管上皮细胞内Wnt1、β-catenin 高表达(P < 0.05),在梗阻后第7 天Wnt1表达量最高(P < 0.05),随后降低;与模型组比较,清化固肾排毒颗粒各剂量组、洛丁新组大鼠Wnt1、β-catenin 表达降低(P < 0.05)。结论 清化固肾排毒颗粒可以改善肾纤维化的发生发展,其作用机制可能是通过抑制Wnt1、β-catenin 的表达,起到保护肾脏的作用。
2016, 47(6):963-969.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.018
摘要:
目的 探究以马钱子、麻黄生物碱为主要部位的7 种腰痛宁衍生方的细胞药理活性,并对细胞模型下有优效的组方进行体内药效学评价。方法 以50%马钱子生物碱+50%麻黄生物碱为组方基础,分别与腰痛宁胶囊组方药材及8 种常用风湿骨病组方中药的总黄酮、总皂苷、总挥发油/水提物及总多糖有效部位组合成7 个样品,同时以腰痛宁加黄酒药引为对照。测定各样品抑制小鼠巨噬细胞中前列腺素E2(PGE2)增殖的IC50 及促进小鼠巨噬细胞中白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)及肿瘤坏死因子(TNF-α)增殖的EC50,并进行比较。同时采用最小二乘优化方法,计算各样品的EC50 或IC50 叠加值,根据EC50 或IC50 实验值和叠加值之间的差异分析各有效部位间的相互作用关系。采用小鼠耳肿胀模型和小鼠皮肤迟发型超敏反应(DTH)模型进行最优组合的体内药效学评价。结果 25%马钱子生物碱+25%麻黄生物碱与总黄酮组合(4 号样品)具有最佳的综合细胞抗炎、免疫调节活性,且各模型下该组方中有效部位间有极强的协同作用;25%马钱子生物碱+25%麻黄生物碱分别与总皂苷、总挥发油/水提物及总多糖组合样品(5、6、7 号样品)的抗炎活性与4 号样品相当;5 和7 号样品有良好的综合免疫调节活性;25%马钱子生物碱+25%麻黄生物碱以及马钱子生物碱或麻黄生物碱与总黄酮组合样品(1、2、3 号样品)的药理活性均显著弱于4 号样品;小鼠体内药效学实验表明将4 号样品组合中25%马钱子生物碱+25%麻黄生物碱比例降为25%及5%时,具有较好的抗炎、免疫作用。结论 马钱子生物碱不宜单独与麻黄生物碱配伍,2 种生物碱不宜单独与总黄酮配伍,25%马钱子生物碱+25%麻黄生物碱与总黄酮、总皂苷、总挥发油/水提物及总多糖分别组合通常会产生协同或叠加作用,有助于增强25%马钱子生物碱+25%麻黄生物碱的细胞药理活性,25%马钱子生物碱+25%麻黄生物碱与总黄酮组合样品的细胞抗炎和免疫调节活性在小鼠体内亦得到体现,提示根据细胞实验结果筛选优化中药组方具有可行性。
目的 探究以马钱子、麻黄生物碱为主要部位的7 种腰痛宁衍生方的细胞药理活性,并对细胞模型下有优效的组方进行体内药效学评价。方法 以50%马钱子生物碱+50%麻黄生物碱为组方基础,分别与腰痛宁胶囊组方药材及8 种常用风湿骨病组方中药的总黄酮、总皂苷、总挥发油/水提物及总多糖有效部位组合成7 个样品,同时以腰痛宁加黄酒药引为对照。测定各样品抑制小鼠巨噬细胞中前列腺素E2(PGE2)增殖的IC50 及促进小鼠巨噬细胞中白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)及肿瘤坏死因子(TNF-α)增殖的EC50,并进行比较。同时采用最小二乘优化方法,计算各样品的EC50 或IC50 叠加值,根据EC50 或IC50 实验值和叠加值之间的差异分析各有效部位间的相互作用关系。采用小鼠耳肿胀模型和小鼠皮肤迟发型超敏反应(DTH)模型进行最优组合的体内药效学评价。结果 25%马钱子生物碱+25%麻黄生物碱与总黄酮组合(4 号样品)具有最佳的综合细胞抗炎、免疫调节活性,且各模型下该组方中有效部位间有极强的协同作用;25%马钱子生物碱+25%麻黄生物碱分别与总皂苷、总挥发油/水提物及总多糖组合样品(5、6、7 号样品)的抗炎活性与4 号样品相当;5 和7 号样品有良好的综合免疫调节活性;25%马钱子生物碱+25%麻黄生物碱以及马钱子生物碱或麻黄生物碱与总黄酮组合样品(1、2、3 号样品)的药理活性均显著弱于4 号样品;小鼠体内药效学实验表明将4 号样品组合中25%马钱子生物碱+25%麻黄生物碱比例降为25%及5%时,具有较好的抗炎、免疫作用。结论 马钱子生物碱不宜单独与麻黄生物碱配伍,2 种生物碱不宜单独与总黄酮配伍,25%马钱子生物碱+25%麻黄生物碱与总黄酮、总皂苷、总挥发油/水提物及总多糖分别组合通常会产生协同或叠加作用,有助于增强25%马钱子生物碱+25%麻黄生物碱的细胞药理活性,25%马钱子生物碱+25%麻黄生物碱与总黄酮组合样品的细胞抗炎和免疫调节活性在小鼠体内亦得到体现,提示根据细胞实验结果筛选优化中药组方具有可行性。
2016, 47(6):970-973.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.019
摘要:
目的 研究真菌桦褐孔菌中的代表化合物桦褐孔菌醇对人乳腺癌MCF-7 细胞的作用,为桦褐孔菌及桦褐孔菌醇在抗肿瘤方面的临床应用提供新的依据。方法 桦褐孔菌醇由传统植物化学方法从桦褐孔菌中提取分离得到。乳腺癌细胞系MCF-7 与不同浓度的桦褐孔菌醇共孵育,采用噻唑蓝(MTT)法检测细胞存活率;流式细胞术Annexin V/PI 双染色检测细胞凋亡;Western blotting 法检测半胱氨酸蛋白酶3(Caspase-3)和多聚ADP-核糖聚合酶(Poly ADP ribose polymerase,PARP)蛋白表达情况。结果 桦褐孔菌醇能够抑制MCF-7 细胞的生长,并可诱导MCF-7 细胞产生凋亡。浓度为25、50、100 μmol/L的桦褐孔菌醇作用MCF-7 细胞48 h 后,细胞凋亡率显著增加至28.62%、39.45%、53.18%,明显高于对照组凋亡率(3.21%);经过50 μmol/L 桦褐孔菌醇分别处理12、24、48 h 后,MCF-7 细胞Caspase-3 的活性形式cleaved Caspase-3 表达量显著增加;凋亡蛋白标志物PARP 裂解量升高,且呈时间依赖性。结论 桦褐孔菌醇能抑制MCF-7 细胞的增殖并诱导其凋亡,其作用机制推测与激活细胞Casepase-3 和PARP 有关。
目的 研究真菌桦褐孔菌中的代表化合物桦褐孔菌醇对人乳腺癌MCF-7 细胞的作用,为桦褐孔菌及桦褐孔菌醇在抗肿瘤方面的临床应用提供新的依据。方法 桦褐孔菌醇由传统植物化学方法从桦褐孔菌中提取分离得到。乳腺癌细胞系MCF-7 与不同浓度的桦褐孔菌醇共孵育,采用噻唑蓝(MTT)法检测细胞存活率;流式细胞术Annexin V/PI 双染色检测细胞凋亡;Western blotting 法检测半胱氨酸蛋白酶3(Caspase-3)和多聚ADP-核糖聚合酶(Poly ADP ribose polymerase,PARP)蛋白表达情况。结果 桦褐孔菌醇能够抑制MCF-7 细胞的生长,并可诱导MCF-7 细胞产生凋亡。浓度为25、50、100 μmol/L的桦褐孔菌醇作用MCF-7 细胞48 h 后,细胞凋亡率显著增加至28.62%、39.45%、53.18%,明显高于对照组凋亡率(3.21%);经过50 μmol/L 桦褐孔菌醇分别处理12、24、48 h 后,MCF-7 细胞Caspase-3 的活性形式cleaved Caspase-3 表达量显著增加;凋亡蛋白标志物PARP 裂解量升高,且呈时间依赖性。结论 桦褐孔菌醇能抑制MCF-7 细胞的增殖并诱导其凋亡,其作用机制推测与激活细胞Casepase-3 和PARP 有关。
2016, 47(6):974-981.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.020
摘要:
目的 利用ITS 条形码标记技术对当归属药用植物进行鉴别。方法 选取该属32 个物种158 条核糖体内转录间隔区(internal transcribed spacer,ITS)序列进行分子鉴别分析。所得序列运用MEGA 6.0 软件计算种内和种间遗传距离,同时分别构建邻接树(neighbor-joining tree,NJ)、最大似然树(maximum-likelihood tree,ML)和最大简约树(maximum-parsimonytree,MP),分析ITS 序列的鉴别能力和当归属药用植物种间的系统发育关系。结果 当归属物种间ITS 序列最小遗传距离大于种内最大遗传距离,而且系统发育结果显示,每个物种的ITS 基因型序列能较好地聚类为对应于该物种本身的分支,且具有中到高度的支持率,说明ITS 序列能够将当归属物种区分开。结论 ITS 序列可以作为当归属药用植物的DNA 分子条形码标记,将在该属物种的分子鉴定方面发挥重要潜力。
目的 利用ITS 条形码标记技术对当归属药用植物进行鉴别。方法 选取该属32 个物种158 条核糖体内转录间隔区(internal transcribed spacer,ITS)序列进行分子鉴别分析。所得序列运用MEGA 6.0 软件计算种内和种间遗传距离,同时分别构建邻接树(neighbor-joining tree,NJ)、最大似然树(maximum-likelihood tree,ML)和最大简约树(maximum-parsimonytree,MP),分析ITS 序列的鉴别能力和当归属药用植物种间的系统发育关系。结果 当归属物种间ITS 序列最小遗传距离大于种内最大遗传距离,而且系统发育结果显示,每个物种的ITS 基因型序列能较好地聚类为对应于该物种本身的分支,且具有中到高度的支持率,说明ITS 序列能够将当归属物种区分开。结论 ITS 序列可以作为当归属药用植物的DNA 分子条形码标记,将在该属物种的分子鉴定方面发挥重要潜力。
2016, 47(6):982-989.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.021
摘要:
目的 研究白桦Betula platyphylla 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A 还原酶(3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA reductase,BpHMGR)全长基因结构特征及编码蛋白性质,揭示其节律表达模式以及对外源NO 信号分子的响应机制。方法 通过RACE技术克隆白桦BpHMGR 基因,应用生物信息学软件对BpHMGR 及其编码蛋白进行详细分析,利用实时荧光定量PCR 定量分析BpHMGR 基因在昼夜节律变化中的表达模式。根据BpHMGR 氨基酸序列构建系统进化树,分析昼夜节律以及外源NO对白桦叶片中BpHMGR 转录水平的影响。结果 BpHMGR 基因全长1 764 bp,包含完整开放阅读框,已上传至NCBI,并获得登录号KJ452334,其编码蛋白由587 aa 组成。白桦BpHMGR 基因与大豆(XP_003519474.1)、葡萄(XP_002275827.1)、苜蓿(XP_003617066.1)亲缘关系较近。结论 BpHMGR 随昼夜周期变化呈现出节律表达特性,在夜晚21:00 时达到峰值。初步揭示了外源NO 能诱导白桦细胞内三萜代谢途径的关键酶BpHMGR 基因上调表达,进而促进三萜产物齐墩果酸的合成。
目的 研究白桦Betula platyphylla 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A 还原酶(3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA reductase,BpHMGR)全长基因结构特征及编码蛋白性质,揭示其节律表达模式以及对外源NO 信号分子的响应机制。方法 通过RACE技术克隆白桦BpHMGR 基因,应用生物信息学软件对BpHMGR 及其编码蛋白进行详细分析,利用实时荧光定量PCR 定量分析BpHMGR 基因在昼夜节律变化中的表达模式。根据BpHMGR 氨基酸序列构建系统进化树,分析昼夜节律以及外源NO对白桦叶片中BpHMGR 转录水平的影响。结果 BpHMGR 基因全长1 764 bp,包含完整开放阅读框,已上传至NCBI,并获得登录号KJ452334,其编码蛋白由587 aa 组成。白桦BpHMGR 基因与大豆(XP_003519474.1)、葡萄(XP_002275827.1)、苜蓿(XP_003617066.1)亲缘关系较近。结论 BpHMGR 随昼夜周期变化呈现出节律表达特性,在夜晚21:00 时达到峰值。初步揭示了外源NO 能诱导白桦细胞内三萜代谢途径的关键酶BpHMGR 基因上调表达,进而促进三萜产物齐墩果酸的合成。
2016, 47(6):990-996.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.022
摘要:
目的 克隆珍稀濒危药用植物铁皮石斛Dendrobium officinale 赤霉素3-氧化酶(gibberellin 3-oxidases,GA3ox)基因(DoGA3ox),并进行生物信息学和表达分析。方法 采用RACE 和RT-PCR 技术获得DoGA3ox 基因cDNA 全长;利用生物信息学软件预测其编码蛋白的理化性质、结构域及亚细胞定位等分子特性;用DNASTAR 7.0 和MEGA 6.0 软件分别对其进行氨基酸多序列比对和进化关系分析;借助实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测基因表达模式。结果 克隆到DoGA3ox基因(GenBank 注册号KT597694),cDNA 全长1 318 bp,编码一条由353 个氨基酸组成的多肽,相对分子质量为39 052.5,等电点6.21;DoGA3ox 蛋白不含跨膜域和信号肽,具有GA3ox 的保守结构域DIOX_N(40~130)和2OG-FeII_Oxy(197~299);DoGA3ox 与大葱、油棕、海枣、野茶树及蓝猪耳GA3ox 蛋白一致性分别为55%、56%、54%、51%、50%,与单子叶植物大葱、油棕和海枣的亲缘关系较近。qRT-PCR 实验结果显示DoGA3ox 基因在铁皮石斛种子共生(非共生)萌发1~3级时,其相对表达量呈现出先升高后降低再升高的趋势,分别为未萌发种子的13.44(5.21)、7.28(2.32)和9.40(6.21)倍,由此可知,该基因在共生萌发种子中的表达量高于非共生萌发种子。结论 首次克隆得到1 个DoGA3ox 基因的全长cDNA,其转录本在共生和非共生不同萌发级别种子中的表达特性说明该基因在铁皮石斛种子萌发中起着重要调控作用。
目的 克隆珍稀濒危药用植物铁皮石斛Dendrobium officinale 赤霉素3-氧化酶(gibberellin 3-oxidases,GA3ox)基因(DoGA3ox),并进行生物信息学和表达分析。方法 采用RACE 和RT-PCR 技术获得DoGA3ox 基因cDNA 全长;利用生物信息学软件预测其编码蛋白的理化性质、结构域及亚细胞定位等分子特性;用DNASTAR 7.0 和MEGA 6.0 软件分别对其进行氨基酸多序列比对和进化关系分析;借助实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测基因表达模式。结果 克隆到DoGA3ox基因(GenBank 注册号KT597694),cDNA 全长1 318 bp,编码一条由353 个氨基酸组成的多肽,相对分子质量为39 052.5,等电点6.21;DoGA3ox 蛋白不含跨膜域和信号肽,具有GA3ox 的保守结构域DIOX_N(40~130)和2OG-FeII_Oxy(197~299);DoGA3ox 与大葱、油棕、海枣、野茶树及蓝猪耳GA3ox 蛋白一致性分别为55%、56%、54%、51%、50%,与单子叶植物大葱、油棕和海枣的亲缘关系较近。qRT-PCR 实验结果显示DoGA3ox 基因在铁皮石斛种子共生(非共生)萌发1~3级时,其相对表达量呈现出先升高后降低再升高的趋势,分别为未萌发种子的13.44(5.21)、7.28(2.32)和9.40(6.21)倍,由此可知,该基因在共生萌发种子中的表达量高于非共生萌发种子。结论 首次克隆得到1 个DoGA3ox 基因的全长cDNA,其转录本在共生和非共生不同萌发级别种子中的表达特性说明该基因在铁皮石斛种子萌发中起着重要调控作用。
2016, 47(6):997-1003.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.023
摘要:
目的 对内蒙古地区野生黄芩Scutellaria baicalensis 的资源进行调查,并估算野生黄芩的储量。方法 采用3S 技术和分层实地调研相结合的方法选取了植被类型、海拔、年降雨量和年均温4 个指标,作为内蒙古地区野生黄芩重要生境划分指标。根据野生黄芩在内蒙古地区的生境适宜性情况,对4 个指标进行分层,各指标均分为最适宜、适宜、次适宜、不适宜4 个层,从不同的层里采用简单随机抽样的方法进行野外调查。结果 建立了基于4 个气象生境因子的野生黄芩资源储量估算模型,并估算内蒙古地区野生黄芩的总资源储量为1.9 万t。结论 该方法可为第4 次全国中药资源普查和基于3S 技术的中药资源多空间尺度模型估算提供重要参数。
目的 对内蒙古地区野生黄芩Scutellaria baicalensis 的资源进行调查,并估算野生黄芩的储量。方法 采用3S 技术和分层实地调研相结合的方法选取了植被类型、海拔、年降雨量和年均温4 个指标,作为内蒙古地区野生黄芩重要生境划分指标。根据野生黄芩在内蒙古地区的生境适宜性情况,对4 个指标进行分层,各指标均分为最适宜、适宜、次适宜、不适宜4 个层,从不同的层里采用简单随机抽样的方法进行野外调查。结果 建立了基于4 个气象生境因子的野生黄芩资源储量估算模型,并估算内蒙古地区野生黄芩的总资源储量为1.9 万t。结论 该方法可为第4 次全国中药资源普查和基于3S 技术的中药资源多空间尺度模型估算提供重要参数。
2016, 47(6):1004-1009.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.024
摘要:
目的 采用近红外光谱(near infrared spectroscopy,NIRS)技术对川芎药材进行快速质量评价,建立药材中阿魏酸、水分和浸出物量的定量模型,提高川芎药材的质量控制水平。方法 以HPLC 法、减压干燥法和热浸法作为参比分析方法,分别测定川芎中阿魏酸、水分和浸出物量,运用偏最小二乘(PLS)法建立阿魏酸、水分和浸出物量之间的定量校正模型,并对川芎未知样本中各指标的量进行预测。结果 川芎中3 个质控指标模型的相关系数(R)分别为0.913 0、0.905 9 和0.954 4,未知样本预测误差均方根(RMSEP)分别为0.000 3、0.305 6 和2.209 0,相对预测偏差(RSEP)均小于10%,NIRS 模型预测效果良好。结论 研究结果表明NIRS 分析技术可实现川芎药材中阿魏酸、水分及浸出物3 个关键质控指标的快速检测,结果准确可靠。
目的 采用近红外光谱(near infrared spectroscopy,NIRS)技术对川芎药材进行快速质量评价,建立药材中阿魏酸、水分和浸出物量的定量模型,提高川芎药材的质量控制水平。方法 以HPLC 法、减压干燥法和热浸法作为参比分析方法,分别测定川芎中阿魏酸、水分和浸出物量,运用偏最小二乘(PLS)法建立阿魏酸、水分和浸出物量之间的定量校正模型,并对川芎未知样本中各指标的量进行预测。结果 川芎中3 个质控指标模型的相关系数(R)分别为0.913 0、0.905 9 和0.954 4,未知样本预测误差均方根(RMSEP)分别为0.000 3、0.305 6 和2.209 0,相对预测偏差(RSEP)均小于10%,NIRS 模型预测效果良好。结论 研究结果表明NIRS 分析技术可实现川芎药材中阿魏酸、水分及浸出物3 个关键质控指标的快速检测,结果准确可靠。
2016, 47(6):1010-1015.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.025
摘要:
目的 研究离体蒜苗挥发物质对模拟连作胁迫下当归Angelica sinensis 种子发芽特性的影响。方法 采用当归根浸提液处理当归种子模拟连作障碍,用离体蒜苗模拟大蒜挥发物质的化感作用环境,进行当归种子发芽特性研究。结果 当归根浸提液对当归种子的发芽具有明显的抑制作用,且当归根浸提液质量浓度越大,其抑制作用越强;对于未用当归根浸提液处理的当归种子,离体蒜苗挥发物质对当归种子发芽特性的影响基本表现为低质量(蒜苗质量50 g)促进而高质量(蒜苗质量100~200 g)抑制的趋势;对于用当归根浸提液处理过的当归种子,离体蒜苗挥发物质对当归种子发芽特性的影响表现为一定的化感促进作用,当供体蒜苗质量为50~100 g 时,其对当归发芽的促进效应达到极显著水平(P < 0.01),当供体蒜苗质量为200 g 时,促进作用不显著(P < 0.05),但不存在抑制作用。结论 离体蒜苗产生的挥发物质对由当归根浸提液产生的发芽抑制作用具有一定的缓解效应。
目的 研究离体蒜苗挥发物质对模拟连作胁迫下当归Angelica sinensis 种子发芽特性的影响。方法 采用当归根浸提液处理当归种子模拟连作障碍,用离体蒜苗模拟大蒜挥发物质的化感作用环境,进行当归种子发芽特性研究。结果 当归根浸提液对当归种子的发芽具有明显的抑制作用,且当归根浸提液质量浓度越大,其抑制作用越强;对于未用当归根浸提液处理的当归种子,离体蒜苗挥发物质对当归种子发芽特性的影响基本表现为低质量(蒜苗质量50 g)促进而高质量(蒜苗质量100~200 g)抑制的趋势;对于用当归根浸提液处理过的当归种子,离体蒜苗挥发物质对当归种子发芽特性的影响表现为一定的化感促进作用,当供体蒜苗质量为50~100 g 时,其对当归发芽的促进效应达到极显著水平(P < 0.01),当供体蒜苗质量为200 g 时,促进作用不显著(P < 0.05),但不存在抑制作用。结论 离体蒜苗产生的挥发物质对由当归根浸提液产生的发芽抑制作用具有一定的缓解效应。
2016, 47(6):1016-1033.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.026
摘要:
茄属植物含有生物碱类、黄酮类、甾类等多种化学成分且其具有器官保护活性,抗真菌、抗病毒活性,抗肿瘤活性,抗氧化活性。综述近20 年来国内外对茄属植物化学成分和生物活性方面的研究概况,为进一步开发利用茄属植物提供相关参考。
茄属植物含有生物碱类、黄酮类、甾类等多种化学成分且其具有器官保护活性,抗真菌、抗病毒活性,抗肿瘤活性,抗氧化活性。综述近20 年来国内外对茄属植物化学成分和生物活性方面的研究概况,为进一步开发利用茄属植物提供相关参考。
2016, 47(6):1034-1042.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.027
摘要:
牛樟芝Antrodia cinnamomea 是原产于台湾的药用真菌,主要含有三萜、多糖、腺苷等化学成分,具有抗癌、免疫调节、抗炎等多种药理活性,近年来牛樟芝逐渐成为研究的热点。综述了近年牛樟芝化学成分及药理作用的研究进展,为牛樟芝的进一步开发利用提供参考。
牛樟芝Antrodia cinnamomea 是原产于台湾的药用真菌,主要含有三萜、多糖、腺苷等化学成分,具有抗癌、免疫调节、抗炎等多种药理活性,近年来牛樟芝逐渐成为研究的热点。综述了近年牛樟芝化学成分及药理作用的研究进展,为牛樟芝的进一步开发利用提供参考。
2016, 47(6):1043-1048.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.028
摘要:
组织因子(tissue factor,TF)亦称为组织凝血活酶,是生理性止、凝血过程及多种病理性血栓形成的启动因子,在动脉粥样硬化、系统性炎症、心绞痛、弥散性血管内凝血、肿瘤的血管发生与转移等多种疾病的形成中发挥重要作用。寻找以TF 为靶点的抗凝、抗血栓药物具有重要的理论和现实意义,概述了近年来对血栓形成中TF 表达具有调节作用的中药有效成分的研究进展。
组织因子(tissue factor,TF)亦称为组织凝血活酶,是生理性止、凝血过程及多种病理性血栓形成的启动因子,在动脉粥样硬化、系统性炎症、心绞痛、弥散性血管内凝血、肿瘤的血管发生与转移等多种疾病的形成中发挥重要作用。寻找以TF 为靶点的抗凝、抗血栓药物具有重要的理论和现实意义,概述了近年来对血栓形成中TF 表达具有调节作用的中药有效成分的研究进展。
2016, 47(6):1049-1052.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.029
摘要:
雷公藤甲素是从雷公藤中提取的环氧化二萜内酯化合物,对卵巢癌体外培养细胞及体内实体瘤均有显著的抑制作用,并可有效抑制耐顺铂卵巢癌细胞的生长。综合近年来国内外对雷公藤甲素抗卵巢癌的最新研究结果,对雷公藤甲素抗卵巢癌的作用及其诱导卵巢癌细胞凋亡、干预细胞周期、抑制癌细胞转移等方面的机制进行综述。
雷公藤甲素是从雷公藤中提取的环氧化二萜内酯化合物,对卵巢癌体外培养细胞及体内实体瘤均有显著的抑制作用,并可有效抑制耐顺铂卵巢癌细胞的生长。综合近年来国内外对雷公藤甲素抗卵巢癌的最新研究结果,对雷公藤甲素抗卵巢癌的作用及其诱导卵巢癌细胞凋亡、干预细胞周期、抑制癌细胞转移等方面的机制进行综述。
2016, 47(6):1053-1060.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.06.030
摘要:
系统评价稳心颗粒与美托洛尔联用治疗室性早搏的疗效与安全性。计算机检索1995-2014 年中国知网全文数据库(CNKI)、万方数据库(WF)、维普中文科技期刊数据库(VIP)、江苏省工程技术文献信息中心、Co-chrane 图书馆临床对照试验资料库(CCRCT)、Medline、Sciencedirect 中的文献,并对最终数据采用RevMan 5.2 进行Meta 分析。共纳入20项研究(包含1 568 例患者)。Meta 分析结果显示,稳心颗粒与美托洛尔联用(治疗组)与单独使用美托洛尔(对照组)治疗室性早搏的临床症状改善的有效率 [RR=1.26,95% CI(1.17,1.36),P < 0.000 01]、室性早搏疗效的有效率 [RR=1.22,95% CI(1.16,1.29),P < 0.000 01]、总体不良反应发生率 [RR=0.70,95% CI(0.50,0.98),P=0.04] 的差异均具有统计学意义。针对相对较严重的不良反应进行亚组分析,两组间房室传导阻滞发生率的差异具有统计学意义 [RR=0.20,95% CI(0.04,0.89),P=0.04],但心动过缓的发生率并无统计学差异 [RR=0.54,95% CI(0.26,1.09),P=0.08]。进行敏感分析后,除了总体不良反应的发生率与基础分析的结果不一致,其余结局指标均与基础分析结果一致。稳心颗粒与美托洛尔联用治疗室性早搏比单用美托洛尔能够有效改善患者症状,显著减少室性早搏。但2 组间总体不良反应及心动过缓发生率的差异并未有统计学意义,房室传导阻滞发生率的差异也处在统计学意义的边缘,尚待扩大样本量后进一步分析。
系统评价稳心颗粒与美托洛尔联用治疗室性早搏的疗效与安全性。计算机检索1995-2014 年中国知网全文数据库(CNKI)、万方数据库(WF)、维普中文科技期刊数据库(VIP)、江苏省工程技术文献信息中心、Co-chrane 图书馆临床对照试验资料库(CCRCT)、Medline、Sciencedirect 中的文献,并对最终数据采用RevMan 5.2 进行Meta 分析。共纳入20项研究(包含1 568 例患者)。Meta 分析结果显示,稳心颗粒与美托洛尔联用(治疗组)与单独使用美托洛尔(对照组)治疗室性早搏的临床症状改善的有效率 [RR=1.26,95% CI(1.17,1.36),P < 0.000 01]、室性早搏疗效的有效率 [RR=1.22,95% CI(1.16,1.29),P < 0.000 01]、总体不良反应发生率 [RR=0.70,95% CI(0.50,0.98),P=0.04] 的差异均具有统计学意义。针对相对较严重的不良反应进行亚组分析,两组间房室传导阻滞发生率的差异具有统计学意义 [RR=0.20,95% CI(0.04,0.89),P=0.04],但心动过缓的发生率并无统计学差异 [RR=0.54,95% CI(0.26,1.09),P=0.08]。进行敏感分析后,除了总体不良反应的发生率与基础分析的结果不一致,其余结局指标均与基础分析结果一致。稳心颗粒与美托洛尔联用治疗室性早搏比单用美托洛尔能够有效改善患者症状,显著减少室性早搏。但2 组间总体不良反应及心动过缓发生率的差异并未有统计学意义,房室传导阻滞发生率的差异也处在统计学意义的边缘,尚待扩大样本量后进一步分析。
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