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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2016年第47卷第23期文章目次
2016, 47(23):4127-4133.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.001
摘要:
中药质量控制是保证中药临床用药安全性和有效性的重要措施，也是制约中药现代化进程的瓶颈。针对当前中药质量标准评价模式，从中药真伪鉴别和优劣评价两方面综述现阶段中药质量控制方法的研究策略，阐述中药质量标准研究现状，探讨中药质量标准的发展趋势。提出以“药材基原为基础、物质基础研究为支撑，质量标志物（Q-markers）辨析为核心，质控方法为手段”的中药质量控制新模式。基于正品药材，深入研究物质基础，辨析Q-markers，构建质控方法，控制中药质量，制定符合中药特色的质量控制标准。
中药质量控制是保证中药临床用药安全性和有效性的重要措施，也是制约中药现代化进程的瓶颈。针对当前中药质量标准评价模式，从中药真伪鉴别和优劣评价两方面综述现阶段中药质量控制方法的研究策略，阐述中药质量标准研究现状，探讨中药质量标准的发展趋势。提出以“药材基原为基础、物质基础研究为支撑，质量标志物（Q-markers）辨析为核心，质控方法为手段”的中药质量控制新模式。基于正品药材，深入研究物质基础，辨析Q-markers，构建质控方法，控制中药质量，制定符合中药特色的质量控制标准。
2016, 47(23):4134-4136.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.002
摘要:
目的 对羊脆木Pittosporum kerrii根皮的化学成分进行研究。方法 运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化，并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从羊脆木根皮70%丙酮提取物中分离鉴定了3个异苯并呋喃内酯类化合物，分别为5-羟基-6-异戊烯基-异苯并呋喃-1（3H）-酮（1）、5-甲基-6-异戊烯基-异苯并呋喃-1（3H）-酮（2）、5-甲氧基-6-（3-O-乙酰基）-丙酰基-异苯并呋喃-1（3H）-酮（3）。其中化合物1为新化合物，命名为羊脆木素A。并对化合物1进行了细胞毒活性测试，其对NB4、SH-SY5Y、PC3、A549和MCF-7细胞的IC50值分别为3.6、5.2、8.8、5.7和6.0 μmol/L。结论 化合物1~3均为首次从羊脆木中分离得到，化合物1为新化合物，且表现出细胞毒活性。
目的 对羊脆木Pittosporum kerrii根皮的化学成分进行研究。方法 运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化，并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从羊脆木根皮70%丙酮提取物中分离鉴定了3个异苯并呋喃内酯类化合物，分别为5-羟基-6-异戊烯基-异苯并呋喃-1（3H）-酮（1）、5-甲基-6-异戊烯基-异苯并呋喃-1（3H）-酮（2）、5-甲氧基-6-（3-O-乙酰基）-丙酰基-异苯并呋喃-1（3H）-酮（3）。其中化合物1为新化合物，命名为羊脆木素A。并对化合物1进行了细胞毒活性测试，其对NB4、SH-SY5Y、PC3、A549和MCF-7细胞的IC50值分别为3.6、5.2、8.8、5.7和6.0 μmol/L。结论 化合物1~3均为首次从羊脆木中分离得到，化合物1为新化合物，且表现出细胞毒活性。
2016, 47(23):4137-4140.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.003
摘要:
目的 对国产沉香的小极性化学成分进行研究。方法 运用硅胶、Sephadex LH-20、半制备高效液相等色谱方法进行分离纯化，并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从国产沉香的石油醚提取物中分离得到4个2-（2-苯乙基）色酮衍生物，分别鉴定为6-甲氧基-7-羟基-2-（2-苯乙基）色酮（1）、6,7-二甲氧基-2-（苯乙基）色酮（2）、6,7-二甲氧基-2-[2-（4'-甲氧基苯）乙基]色酮（3）、6-甲氧基-2-[2-（3'-甲氧基-4'-羟基苯）乙基]色酮（4）。结论 化合物1为新化合物，命名为沉香酮J；化合物4为首次从国产沉香中分离得到。
目的 对国产沉香的小极性化学成分进行研究。方法 运用硅胶、Sephadex LH-20、半制备高效液相等色谱方法进行分离纯化，并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从国产沉香的石油醚提取物中分离得到4个2-（2-苯乙基）色酮衍生物，分别鉴定为6-甲氧基-7-羟基-2-（2-苯乙基）色酮（1）、6,7-二甲氧基-2-（苯乙基）色酮（2）、6,7-二甲氧基-2-[2-（4'-甲氧基苯）乙基]色酮（3）、6-甲氧基-2-[2-（3'-甲氧基-4'-羟基苯）乙基]色酮（4）。结论 化合物1为新化合物，命名为沉香酮J；化合物4为首次从国产沉香中分离得到。
2016, 47(23):4141-4145.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.004
摘要:
目的 分离纯化栝楼Trichosanthes kirilowii雄株茎叶中黄酮类化合物，并探究其清除1,1-二苯基-2-苦基肼（DPPH）自由基能力的构效关系。方法 利用聚酰胺树脂柱、高速逆流色谱及高效液相色谱等手段对栝楼雄株茎叶黄酮类成分进行分离纯化，根据化合物光谱数据鉴定其结构；采用DPPH法测定7个黄酮单体的体外抗氧化活性。结果 从栝楼雄株茎叶中分离得到7种黄酮类化合物，分别鉴定为木犀草素（1）、金圣草黄素（2）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（3）、柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷（4）、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷（5）、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷（6）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（7）。7种黄酮类化合物清除DPPH自由基能力（IC50）依次为1 >3 >7 >2 >4 >6 >5。结论 化合物1、2、6和7为首次从栝楼茎叶中分离得到。7种黄酮类化合物均能有效清除DPPH自由基，化合物1、3、7的DPPH自由基清除能力明显强于其他4种黄酮，比较其结构发现，前3者均存在B环3',4'邻二羟基；化合物4和6的DPPH清除活性明显弱于化合物3，而在结构上前两者较化合物3存在3'位或4'位羟基甲基化；化合物3清除DPPH自由基能力弱于化合物1，但在结构上仅在A环7位存在糖基取代，考虑糖基化增加了前者的化学位阻。
目的 分离纯化栝楼Trichosanthes kirilowii雄株茎叶中黄酮类化合物，并探究其清除1,1-二苯基-2-苦基肼（DPPH）自由基能力的构效关系。方法 利用聚酰胺树脂柱、高速逆流色谱及高效液相色谱等手段对栝楼雄株茎叶黄酮类成分进行分离纯化，根据化合物光谱数据鉴定其结构；采用DPPH法测定7个黄酮单体的体外抗氧化活性。结果 从栝楼雄株茎叶中分离得到7种黄酮类化合物，分别鉴定为木犀草素（1）、金圣草黄素（2）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（3）、柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷（4）、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷（5）、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷（6）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（7）。7种黄酮类化合物清除DPPH自由基能力（IC50）依次为1 >3 >7 >2 >4 >6 >5。结论 化合物1、2、6和7为首次从栝楼茎叶中分离得到。7种黄酮类化合物均能有效清除DPPH自由基，化合物1、3、7的DPPH自由基清除能力明显强于其他4种黄酮，比较其结构发现，前3者均存在B环3',4'邻二羟基；化合物4和6的DPPH清除活性明显弱于化合物3，而在结构上前两者较化合物3存在3'位或4'位羟基甲基化；化合物3清除DPPH自由基能力弱于化合物1，但在结构上仅在A环7位存在糖基取代，考虑糖基化增加了前者的化学位阻。
2016, 47(23):4146-4150.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.005
摘要:
目的 研究小远志Polygala sibirica var. megalopha中的糖酯类化学成分及其抗黄嘌呤氧化酶活性，并分析其构效关系。方法 小远志75%乙醇提取物通过D101大孔树脂，依次用水和35%、65%、95%乙醇洗脱，采用尿酸生成法检测出65%乙醇洗脱部分抗黄嘌呤氧化酶活性最高（IC50=10.83 μg/mL），对该部分采用多种柱色谱方法进行分离纯化，结合活性追踪，得到4个对黄嘌呤氧化酶具有高抑制活性的糖酯类化合物。结果 4个糖酯类化合物分别鉴定为远志寡糖酯A（1）、3,6'-二芥子酰基蔗糖（2）、3'-E-3,4,5-三甲氧基肉桂酰基-6-苯基蔗糖（3）、3'-E-3,4,5-三甲氧基肉桂酰基-4-苯基蔗糖（4），均为首次从该植物中分离得到。化合物1、3、4对黄嘌呤氧化酶的IC50分别为9.5、10.2、7.7 μmol/L，比对照品别嘌呤醇（IC50=11.2 μmol/L）抑制作用略强，而化合物2（IC50=1.3 μmol/L）则显示出更强的抗黄嘌呤氧化酶活性，推测该类糖酯结构中苯乙烯基与糖基相连的结构片段是发挥药效的重要基团。结论 糖酯类化合物作为新的黄嘌呤氧化酶高效抑制剂，具有开发成为抗痛风药的潜力。
目的 研究小远志Polygala sibirica var. megalopha中的糖酯类化学成分及其抗黄嘌呤氧化酶活性，并分析其构效关系。方法 小远志75%乙醇提取物通过D101大孔树脂，依次用水和35%、65%、95%乙醇洗脱，采用尿酸生成法检测出65%乙醇洗脱部分抗黄嘌呤氧化酶活性最高（IC50=10.83 μg/mL），对该部分采用多种柱色谱方法进行分离纯化，结合活性追踪，得到4个对黄嘌呤氧化酶具有高抑制活性的糖酯类化合物。结果 4个糖酯类化合物分别鉴定为远志寡糖酯A（1）、3,6'-二芥子酰基蔗糖（2）、3'-E-3,4,5-三甲氧基肉桂酰基-6-苯基蔗糖（3）、3'-E-3,4,5-三甲氧基肉桂酰基-4-苯基蔗糖（4），均为首次从该植物中分离得到。化合物1、3、4对黄嘌呤氧化酶的IC50分别为9.5、10.2、7.7 μmol/L，比对照品别嘌呤醇（IC50=11.2 μmol/L）抑制作用略强，而化合物2（IC50=1.3 μmol/L）则显示出更强的抗黄嘌呤氧化酶活性，推测该类糖酯结构中苯乙烯基与糖基相连的结构片段是发挥药效的重要基团。结论 糖酯类化合物作为新的黄嘌呤氧化酶高效抑制剂，具有开发成为抗痛风药的潜力。
7 荆条化学成分研究
2016, 47(23):4151-4154.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.006
摘要:
目的 研究荆条Vitex negundo var. heterophylla枝条的化学成分。方法 使用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及制备高效液相色谱法等手段进行分离纯化，通过光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构。结果 从荆条枝条95%乙醇提取物的正丁醇萃取部分分离得到8个黄酮苷类化合物，分别鉴定为芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-α-L-阿拉伯糖苷（1）、异荭草苷（2）、木犀草素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、木犀草素-6,8-2-C-α-L-阿拉伯糖苷（4）、芹菜素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、木犀草素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-L-阿拉伯糖苷（6）、木犀草素-6-C-β-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（8）。结论 化合物1、3~7为首次从牡荆属植物中分离得到。
目的 研究荆条Vitex negundo var. heterophylla枝条的化学成分。方法 使用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及制备高效液相色谱法等手段进行分离纯化，通过光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构。结果 从荆条枝条95%乙醇提取物的正丁醇萃取部分分离得到8个黄酮苷类化合物，分别鉴定为芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-α-L-阿拉伯糖苷（1）、异荭草苷（2）、木犀草素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、木犀草素-6,8-2-C-α-L-阿拉伯糖苷（4）、芹菜素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、木犀草素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-L-阿拉伯糖苷（6）、木犀草素-6-C-β-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（8）。结论 化合物1、3~7为首次从牡荆属植物中分离得到。
2016, 47(23):4155-4159.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.007
摘要:
目的 研究甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma中的抗炎活性成分。方法 采用大孔树脂、ODS、半制备液相等色谱手段进行分离纯化，并通过LC-MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。用细菌脂多糖（LPS）诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型对分离到的化合物进行抗炎活性筛选。 结果 从甘草中分离得到10个化合物，分别鉴定为甘草苷（1）、芹糖甘草苷（2）、异甘草苷（3）、芹糖异甘草苷（4）、sophoraisoflavone A（5）、粗毛甘草素F（6）、光甘草酮（7）、光甘草定（8）、甘草黄酮醇（9）和粗毛甘草素D（10）。结论 化合物1、3、5、6、8和9对LPS诱导的RAW264.7细胞NO分泌有一定的抑制作用。其中化合物5、6和9抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞NO分泌为首次报道。
目的 研究甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma中的抗炎活性成分。方法 采用大孔树脂、ODS、半制备液相等色谱手段进行分离纯化，并通过LC-MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。用细菌脂多糖（LPS）诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型对分离到的化合物进行抗炎活性筛选。 结果 从甘草中分离得到10个化合物，分别鉴定为甘草苷（1）、芹糖甘草苷（2）、异甘草苷（3）、芹糖异甘草苷（4）、sophoraisoflavone A（5）、粗毛甘草素F（6）、光甘草酮（7）、光甘草定（8）、甘草黄酮醇（9）和粗毛甘草素D（10）。结论 化合物1、3、5、6、8和9对LPS诱导的RAW264.7细胞NO分泌有一定的抑制作用。其中化合物5、6和9抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞NO分泌为首次报道。
2016, 47(23):4160-4165.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.008
摘要:
目的 研究泽泻中6种主要三萜成分（泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇B、泽泻醇F和24-乙酰泽泻醇F）及其组分配伍对体外抗草酸钙结石的作用。方法 采用均匀设计法设计不同泽泻三萜组分配伍组，应用标准钙离子种晶技术分别检测不同配伍组对草酸钙结晶生长的抑制指数。结果 6种成分及其不同比例配伍组溶液均能抑制草酸钙晶体生长（P<0.05），其中泽泻醇A-24-乙酰泽泻醇A-泽泻醇B-23-乙酰泽泻醇B-泽泻醇F-24-乙酰泽泻醇F（2.2∶3.8∶1∶3.5∶2.2∶1）组分配伍时体外抑制草酸钙结石效果最佳（P<0.05），抑制指数为188.29%。结论 泽泻三萜成分是泽泻抑制草酸钙结晶的重要药效物质基础，泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇B、泽泻醇F和24-乙酰泽泻醇F均具有体外抑制草酸钙结石生长的作用，且6种成分合用作用更强，其最佳组分配比为泽泻醇A-24-乙酰泽泻醇A-泽泻醇B-23-乙酰泽泻醇B-泽泻醇F-24-乙酰泽泻醇F（2.2∶3.8∶1∶3.5∶2.2∶1）。
目的 研究泽泻中6种主要三萜成分（泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇B、泽泻醇F和24-乙酰泽泻醇F）及其组分配伍对体外抗草酸钙结石的作用。方法 采用均匀设计法设计不同泽泻三萜组分配伍组，应用标准钙离子种晶技术分别检测不同配伍组对草酸钙结晶生长的抑制指数。结果 6种成分及其不同比例配伍组溶液均能抑制草酸钙晶体生长（P<0.05），其中泽泻醇A-24-乙酰泽泻醇A-泽泻醇B-23-乙酰泽泻醇B-泽泻醇F-24-乙酰泽泻醇F（2.2∶3.8∶1∶3.5∶2.2∶1）组分配伍时体外抑制草酸钙结石效果最佳（P<0.05），抑制指数为188.29%。结论 泽泻三萜成分是泽泻抑制草酸钙结晶的重要药效物质基础，泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇B、泽泻醇F和24-乙酰泽泻醇F均具有体外抑制草酸钙结石生长的作用，且6种成分合用作用更强，其最佳组分配比为泽泻醇A-24-乙酰泽泻醇A-泽泻醇B-23-乙酰泽泻醇B-泽泻醇F-24-乙酰泽泻醇F（2.2∶3.8∶1∶3.5∶2.2∶1）。
2016, 47(23):4166-4172.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.009
摘要:
目的 研究减压提取工艺条件下水和不同体积分数乙醇沸点、饱和蒸气压的相关性，并比较不同药材（穿心莲、红花、白芷、钩藤、黄芩、丹参、陈皮）的加入和不同粒径药材的加入对饱和蒸气压的影响。方法 采用理论计算和仪器实验测定结合方法，获取不同沸点下和饱和蒸气压的理论值及实测值，并进行统计分析。结果 得到饱和蒸气压与溶剂乙醇体积分数和沸点之间的回归方程P=76.467 1+0.035 2 T2+1.201 0 TV-30.749 4 V2-3.123 9 T-14.966 7 V；实验条件下，水和不同体积分数乙醇纯溶剂饱和蒸气压理论值较实测值小；加入药材后饱和蒸气压实测值比纯溶剂实测值增大；药材粉碎后，提取温度达到一定温度后饱和蒸气压会降低。结论 药材的加入和粉碎对溶剂饱和蒸气压有影响，但其变化范围小。
目的 研究减压提取工艺条件下水和不同体积分数乙醇沸点、饱和蒸气压的相关性，并比较不同药材（穿心莲、红花、白芷、钩藤、黄芩、丹参、陈皮）的加入和不同粒径药材的加入对饱和蒸气压的影响。方法 采用理论计算和仪器实验测定结合方法，获取不同沸点下和饱和蒸气压的理论值及实测值，并进行统计分析。结果 得到饱和蒸气压与溶剂乙醇体积分数和沸点之间的回归方程P=76.467 1+0.035 2 T2+1.201 0 TV-30.749 4 V2-3.123 9 T-14.966 7 V；实验条件下，水和不同体积分数乙醇纯溶剂饱和蒸气压理论值较实测值小；加入药材后饱和蒸气压实测值比纯溶剂实测值增大；药材粉碎后，提取温度达到一定温度后饱和蒸气压会降低。结论 药材的加入和粉碎对溶剂饱和蒸气压有影响，但其变化范围小。
2016, 47(23):4173-4178.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.010
摘要:
目的 建立一种适合于工业化生产的甘草中同步提取纯化甘草酸和甘草苷的工艺路线。方法 以甘草酸和甘草苷的提取率为综合指标，采用正交试验确定最佳提取条件；并以甘草酸和甘草苷的保留率和除杂率为指标，通过正交试验优选最佳超滤工艺参数。结果 最佳提取条件为0.75%氨水24倍，提取3次，每次60 min，在此条件下，甘草酸和甘草苷平均提取率分别为98.3%和72.3%；最佳超滤工艺参数：在无机陶瓷膜孔径为10 nm、压力0.12 MPa和温度25℃的条件下，甘草酸和甘草苷平均保留率分别为99.3%、98.9%，且平均除杂率为23.3%。结论 该实验采用的无机陶瓷膜超滤技术与氨水提取工艺的联合应用，实现了甘草酸和甘草苷的同步提取和纯化，且工艺生产成本低，安全性好，适合工业化应用。
目的 建立一种适合于工业化生产的甘草中同步提取纯化甘草酸和甘草苷的工艺路线。方法 以甘草酸和甘草苷的提取率为综合指标，采用正交试验确定最佳提取条件；并以甘草酸和甘草苷的保留率和除杂率为指标，通过正交试验优选最佳超滤工艺参数。结果 最佳提取条件为0.75%氨水24倍，提取3次，每次60 min，在此条件下，甘草酸和甘草苷平均提取率分别为98.3%和72.3%；最佳超滤工艺参数：在无机陶瓷膜孔径为10 nm、压力0.12 MPa和温度25℃的条件下，甘草酸和甘草苷平均保留率分别为99.3%、98.9%，且平均除杂率为23.3%。结论 该实验采用的无机陶瓷膜超滤技术与氨水提取工艺的联合应用，实现了甘草酸和甘草苷的同步提取和纯化，且工艺生产成本低，安全性好，适合工业化应用。
2016, 47(23):4179-4185.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.011
摘要:
目的 建立一测多评法（QAMS）同时测定3种丹参制剂（丹参片、复方丹参片和冠心丹参胶囊）中丹参酮类成分［丹参酮IIA（TIIA）、二氢丹参酮I（DTI）、隐丹参酮（CT）、丹参酮I（TI）］量，探讨QAMS技术在中药制剂质量评价中的准确性和可行性。方法 采用HPLC法测定TIIA、DTI、CT和TI；以丹参片、复方丹参片和冠心丹参胶囊为研究对象，采用QAMS技术，以TIIA为内参物，建立DTI、CT、TI与TIIA之间的相对校正因子（fi/s），比较保留时间差、相对保留值和线性回归定位法对待测成分的定位效果；并用外标法对样品进行定量计算，比较实测值与QAMS计算值之间的差异，以验证其准确性。结果 所建立的HPLC法测定TIIA、DTI、CT和TI准确可行；在线性范围内，DTI、CT、TI与TIIA之间的fi/s分别为0.734、0.916、0.774，在不同测试条件下待测成分的fi/s准确可靠；相对保留值法能够对待测成分进行准确定位，DTI、CT、TI与TIIA之间的相对保留值分别是0.314、0.518、0.561，外标法和QAMS测定结果无显著性差异。3种丹参制剂定量测定结果显示不同厂家即使是同一厂家不同批次，产品的内在质量存在一定差异。结论 所建立的丹参酮类成分QAMS适用于多种丹参制剂的质量控制，可为其他丹参制剂的质量评价提供参考；同时，应进一步加强对以上3种中药制剂的控制与监管。
目的 建立一测多评法（QAMS）同时测定3种丹参制剂（丹参片、复方丹参片和冠心丹参胶囊）中丹参酮类成分［丹参酮IIA（TIIA）、二氢丹参酮I（DTI）、隐丹参酮（CT）、丹参酮I（TI）］量，探讨QAMS技术在中药制剂质量评价中的准确性和可行性。方法 采用HPLC法测定TIIA、DTI、CT和TI；以丹参片、复方丹参片和冠心丹参胶囊为研究对象，采用QAMS技术，以TIIA为内参物，建立DTI、CT、TI与TIIA之间的相对校正因子（fi/s），比较保留时间差、相对保留值和线性回归定位法对待测成分的定位效果；并用外标法对样品进行定量计算，比较实测值与QAMS计算值之间的差异，以验证其准确性。结果 所建立的HPLC法测定TIIA、DTI、CT和TI准确可行；在线性范围内，DTI、CT、TI与TIIA之间的fi/s分别为0.734、0.916、0.774，在不同测试条件下待测成分的fi/s准确可靠；相对保留值法能够对待测成分进行准确定位，DTI、CT、TI与TIIA之间的相对保留值分别是0.314、0.518、0.561，外标法和QAMS测定结果无显著性差异。3种丹参制剂定量测定结果显示不同厂家即使是同一厂家不同批次，产品的内在质量存在一定差异。结论 所建立的丹参酮类成分QAMS适用于多种丹参制剂的质量控制，可为其他丹参制剂的质量评价提供参考；同时，应进一步加强对以上3种中药制剂的控制与监管。
2016, 47(23):4186-4191.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.012
摘要:
目的 建立复方芪麻胶囊（CQC）的UPLC指纹图谱，并同时测定指标成分天麻素、5-羟甲基糠醛（5-HF）、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（CG）、野漆树苷、柚皮苷、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷（FG）、毛蕊异黄酮、芒柄花素的量，为评价CQC质量提供依据。方法 分析采用Agilent Eclipse C18柱（100 mm×4.6 mm，3.5 μm），以乙腈-0.05%磷酸水溶液梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，柱温25℃，检测波长为265 nm。结果 得到分离度和重现性良好的CQC UPLC指纹图谱，相似度在0.98以上，标示出22个共有峰；8种成分中天麻素在5.976~29.880 μg/mL、5-HF在10.596~52.980 μg/mL、CG在2.697~13.485 μg/mL、野漆树苷在2.262~11.309 μg/mL、柚皮苷在40.768~203.840 μg/mL、FG在5.825~29.126 μg/mL、毛蕊异黄酮在0.372~1.858 μg/mL、芒柄花素在1.888~9.440 μg/mL线性关系良好，r均>0.999 9，加样回收率分别为1.04%、1.30%、1.81%、1.41%、1.29%、1.01%、1.48%、1.29%。10批样品中天麻素量在2.883~3.491 mg/g，5-HF量在1.710~3.791 mg/g，CG量在0.107~0.286 mg/g，野漆树苷量在0.157~0.346 mg/g，柚皮苷量在8.853~10.726 mg/g，FG量在0.282~0.692 mg/g，毛蕊异黄酮量在0.097~0.135 mg/g，芒柄花素量在0.041~0.063 mg/g。结论 同时对CQC UPLC指纹图谱和8个指标成分进行分析，方法快速、简便、准确，可以作为有效评价该制剂质量的方法。
目的 建立复方芪麻胶囊（CQC）的UPLC指纹图谱，并同时测定指标成分天麻素、5-羟甲基糠醛（5-HF）、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（CG）、野漆树苷、柚皮苷、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷（FG）、毛蕊异黄酮、芒柄花素的量，为评价CQC质量提供依据。方法 分析采用Agilent Eclipse C18柱（100 mm×4.6 mm，3.5 μm），以乙腈-0.05%磷酸水溶液梯度洗脱，体积流量0.3 mL/min，柱温25℃，检测波长为265 nm。结果 得到分离度和重现性良好的CQC UPLC指纹图谱，相似度在0.98以上，标示出22个共有峰；8种成分中天麻素在5.976~29.880 μg/mL、5-HF在10.596~52.980 μg/mL、CG在2.697~13.485 μg/mL、野漆树苷在2.262~11.309 μg/mL、柚皮苷在40.768~203.840 μg/mL、FG在5.825~29.126 μg/mL、毛蕊异黄酮在0.372~1.858 μg/mL、芒柄花素在1.888~9.440 μg/mL线性关系良好，r均>0.999 9，加样回收率分别为1.04%、1.30%、1.81%、1.41%、1.29%、1.01%、1.48%、1.29%。10批样品中天麻素量在2.883~3.491 mg/g，5-HF量在1.710~3.791 mg/g，CG量在0.107~0.286 mg/g，野漆树苷量在0.157~0.346 mg/g，柚皮苷量在8.853~10.726 mg/g，FG量在0.282~0.692 mg/g，毛蕊异黄酮量在0.097~0.135 mg/g，芒柄花素量在0.041~0.063 mg/g。结论 同时对CQC UPLC指纹图谱和8个指标成分进行分析，方法快速、简便、准确，可以作为有效评价该制剂质量的方法。
2016, 47(23):4192-4197.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.013
摘要:
目的 建立急支糖浆的HPLC指纹图谱，并测定其主要成分的量，为急支糖浆的质量控制提供可靠方法。方法 采用Waters XTerra RP18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以0.8%冰醋酸水溶液（含有0.2%三乙胺）-乙腈为流动相进行梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，柱温35℃，检测波长为280 nm。采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》（2012年版）建立急支糖浆HPLC指纹图谱并进行相似度分析；通过与阴性对照及混合对照品色谱峰进行比对，确定共有峰归属及成分指认；并对指认出的成分进行定量分析。结果 在特征图谱研究中，共确定17个共有峰，图谱中2、8号峰来源于鱼腥草，4、10号峰来源于金荞麦，7、12、15号峰来源于四季青，1、13号峰来源于麻黄，16、17号峰来源于枳壳，而3、6号峰为鱼腥草、金荞麦和四季青共有峰。同时利用相似度软件对10批急支糖浆指纹图谱进行分析，各批次样品相似度在0.98以上；通过比对特征峰保留时间，指认出6种主要成分，分别为原儿茶酸（3号峰）、原儿茶醛（6号峰）、阿魏酸（7号峰）、绿原酸（10号峰）、盐酸麻黄碱（13号峰）和柚皮苷（16号峰）；10批样品中原儿茶酸量在3.122 1~3.270 0 mg/mL，原儿茶醛量在5.108 6~5.224 9 mg/mL，阿魏酸量在8.893 2~9.120 8 mg/mL，绿原酸量在6.792 1~6.931 0 mg/mL，盐酸麻黄碱量在2.154 4~2.236 2 mg/mL，柚皮苷量在4.125 8~4.183 3 mg/mL。结论 所建立的急支糖浆HPLC指纹图谱和定量测定分析方法快速、准确、灵敏度高、专属性强，可以有效地评价该制剂的质量。
目的 建立急支糖浆的HPLC指纹图谱，并测定其主要成分的量，为急支糖浆的质量控制提供可靠方法。方法 采用Waters XTerra RP18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以0.8%冰醋酸水溶液（含有0.2%三乙胺）-乙腈为流动相进行梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，柱温35℃，检测波长为280 nm。采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》（2012年版）建立急支糖浆HPLC指纹图谱并进行相似度分析；通过与阴性对照及混合对照品色谱峰进行比对，确定共有峰归属及成分指认；并对指认出的成分进行定量分析。结果 在特征图谱研究中，共确定17个共有峰，图谱中2、8号峰来源于鱼腥草，4、10号峰来源于金荞麦，7、12、15号峰来源于四季青，1、13号峰来源于麻黄，16、17号峰来源于枳壳，而3、6号峰为鱼腥草、金荞麦和四季青共有峰。同时利用相似度软件对10批急支糖浆指纹图谱进行分析，各批次样品相似度在0.98以上；通过比对特征峰保留时间，指认出6种主要成分，分别为原儿茶酸（3号峰）、原儿茶醛（6号峰）、阿魏酸（7号峰）、绿原酸（10号峰）、盐酸麻黄碱（13号峰）和柚皮苷（16号峰）；10批样品中原儿茶酸量在3.122 1~3.270 0 mg/mL，原儿茶醛量在5.108 6~5.224 9 mg/mL，阿魏酸量在8.893 2~9.120 8 mg/mL，绿原酸量在6.792 1~6.931 0 mg/mL，盐酸麻黄碱量在2.154 4~2.236 2 mg/mL，柚皮苷量在4.125 8~4.183 3 mg/mL。结论 所建立的急支糖浆HPLC指纹图谱和定量测定分析方法快速、准确、灵敏度高、专属性强，可以有效地评价该制剂的质量。
2016, 47(23):4198-4203.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.014
摘要:
目的 研究人参皂苷Rg3及其脱糖基代谢物人参皂苷Rh2在林可霉素诱导的肠道菌群失调大鼠体内的药动学特征。方法 建立同时测定大鼠血浆中人参皂苷Rg3及人参皂苷Rh2的LC-MS/MS分析方法，并进行专属性、线性、回收率、准确度、精密度的考察。采用ig林可霉素诱导菌群失调大鼠模型，测定正常大鼠及模型大鼠粪便含水量及β-葡萄糖苷酶活性。正常大鼠及肠道菌群失调大鼠分别ig给予人参皂苷Rg3（20 mg/kg），于不同时间点眼眶取血测定血药浓度。结果 与对照组比较，模型组大鼠粪便含水量显著增加（P<0.01），β-葡萄糖苷酶活性显著降低（P<0.01）；大鼠血浆中人参皂苷Rg3的Cmax、AUC0~∞值均有所升高，但不具有显著性差异；而其活性代谢物人参皂苷Rh2的Cmax、AUC0~t值与对照组相比显著降低（P<0.01）。结论 肠道菌群失调对人参皂苷Rg3的药动学行为影响较小，但显著改变了其活性代谢物人参皂苷Rh2的药动学，可能与菌群失调后导致大鼠肠道菌大幅下降进而影响了人参皂苷Rg3的肠道脱糖代谢有关。
目的 研究人参皂苷Rg3及其脱糖基代谢物人参皂苷Rh2在林可霉素诱导的肠道菌群失调大鼠体内的药动学特征。方法 建立同时测定大鼠血浆中人参皂苷Rg3及人参皂苷Rh2的LC-MS/MS分析方法，并进行专属性、线性、回收率、准确度、精密度的考察。采用ig林可霉素诱导菌群失调大鼠模型，测定正常大鼠及模型大鼠粪便含水量及β-葡萄糖苷酶活性。正常大鼠及肠道菌群失调大鼠分别ig给予人参皂苷Rg3（20 mg/kg），于不同时间点眼眶取血测定血药浓度。结果 与对照组比较，模型组大鼠粪便含水量显著增加（P<0.01），β-葡萄糖苷酶活性显著降低（P<0.01）；大鼠血浆中人参皂苷Rg3的Cmax、AUC0~∞值均有所升高，但不具有显著性差异；而其活性代谢物人参皂苷Rh2的Cmax、AUC0~t值与对照组相比显著降低（P<0.01）。结论 肠道菌群失调对人参皂苷Rg3的药动学行为影响较小，但显著改变了其活性代谢物人参皂苷Rh2的药动学，可能与菌群失调后导致大鼠肠道菌大幅下降进而影响了人参皂苷Rg3的肠道脱糖代谢有关。
2016, 47(23):4204-4210.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.015
摘要:
目的 探讨参附注射液提高大鼠坐骨神经深低温玻璃化保存效果的可行性。方法 SPF级SD雄性大鼠坐骨神经分别在含有不同体积分数参附注射液（0、5%、10%、30%）的玻璃化液（A、B、C、D组）中深低温（-80℃）保存4周，透射电镜观察神经超微结构，Calcein-AM/PI双染色激光扫描共聚焦显微镜（LSCM）观察神经生物活性，Western blotting检测Bcl-2、Bax蛋白表达。用保存后的大鼠坐骨神经修复对应Wistar雄性大鼠（A'、B'、C'、D'组）坐骨神经10 mm缺损，术后分期观察大鼠一般情况、坐骨神经功能指数（SFI），第16周行电生理检测，再生神经组织学观察。结果 透射电镜观察，A、B、C、D组均存在不同程度的脱髓鞘改变，但B、C、D组轻于A组；LSCM观察，B、C、D组绿色荧光较强，红色荧光较弱，A组绿色荧光较弱，红色荧光最广；Bcl-2和Bax蛋白表达，B、C、D组与A组间，C、D组与B组间差异显著（P<0.05），C、D组间差异不显著（P>0.05）。移植术后各期SFI，术后16周后电生理、再生神经有髓纤维数及髓鞘厚度，均显示C'、D'组与A'、B'组间差异显著（P<0.05），但A'、B'组间及C'、D'组间差异不显著（P>0.05）。术后16周再生神经超微结构，A'、B'组有髓神经纤维数较少、直径较细，分布稀疏，髓鞘较薄；C'、D'组再生有髓神经纤维数量较多，分布广泛、髓鞘较厚。结论 参附注射液能提高大鼠坐骨神经玻璃化保存效果，促进异体移植后受体神经再生。
目的 探讨参附注射液提高大鼠坐骨神经深低温玻璃化保存效果的可行性。方法 SPF级SD雄性大鼠坐骨神经分别在含有不同体积分数参附注射液（0、5%、10%、30%）的玻璃化液（A、B、C、D组）中深低温（-80℃）保存4周，透射电镜观察神经超微结构，Calcein-AM/PI双染色激光扫描共聚焦显微镜（LSCM）观察神经生物活性，Western blotting检测Bcl-2、Bax蛋白表达。用保存后的大鼠坐骨神经修复对应Wistar雄性大鼠（A'、B'、C'、D'组）坐骨神经10 mm缺损，术后分期观察大鼠一般情况、坐骨神经功能指数（SFI），第16周行电生理检测，再生神经组织学观察。结果 透射电镜观察，A、B、C、D组均存在不同程度的脱髓鞘改变，但B、C、D组轻于A组；LSCM观察，B、C、D组绿色荧光较强，红色荧光较弱，A组绿色荧光较弱，红色荧光最广；Bcl-2和Bax蛋白表达，B、C、D组与A组间，C、D组与B组间差异显著（P<0.05），C、D组间差异不显著（P>0.05）。移植术后各期SFI，术后16周后电生理、再生神经有髓纤维数及髓鞘厚度，均显示C'、D'组与A'、B'组间差异显著（P<0.05），但A'、B'组间及C'、D'组间差异不显著（P>0.05）。术后16周再生神经超微结构，A'、B'组有髓神经纤维数较少、直径较细，分布稀疏，髓鞘较薄；C'、D'组再生有髓神经纤维数量较多，分布广泛、髓鞘较厚。结论 参附注射液能提高大鼠坐骨神经玻璃化保存效果，促进异体移植后受体神经再生。
2016, 47(23):4211-4217.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.016
摘要:
目的 观察丫蕊花甾体皂苷YB16对人肺癌细胞A549凋亡的影响，并探讨其促凋亡的作用机制。方法 体外培养A549细胞，给予不同浓度的YB16干预，采用MTT比色法检测A549细胞增殖；荧光显微镜观察吖啶橙（AO）、5,5',6,6'-四氯-1,1',3,3'-四甲基咪唑并羰花青碘化物（JC-1）染色的细胞荧光变化；流式细胞术检测碘化丙啶（PI）单染、Annexin V-FITC/PI双染、细胞线粒体膜电位（JC-1染色）的变化；采用2',7'-二氯荧光黄双乙酸盐（DCFH-DA）法检测细胞活性氧（ROS）量的变化，免疫印迹法（Western blotting）检测YB16对细胞凋亡相关蛋白表达的影响。结果 丫蕊花甾体皂苷YB16显著抑制A549细胞的生长（P<0.05），呈量效关系；随着药物浓度的增加，与对照组相比，细胞形态有显著变化；不同浓度YB16作用A549细胞后，细胞凋亡率上升（P<0.05）；细胞线粒体膜电位下降明显；细胞内ROS水平上升，具有显著性差异（P<0.05）；YB16作用A549细胞24 h后，抗细胞凋亡蛋白Bcl-2表达下降，促细胞凋亡蛋白Bax的表达增加，激活型半胱氨酸蛋白酶-3（cleaved-Caspase-3）表达增加（P<0.05）。结论 丫蕊花甾体皂苷YB16能抑制细胞增殖，降低细胞线粒体的膜电位，提升细胞ROS水平，促进细胞凋亡，具有良好的抗肿瘤活性。
目的 观察丫蕊花甾体皂苷YB16对人肺癌细胞A549凋亡的影响，并探讨其促凋亡的作用机制。方法 体外培养A549细胞，给予不同浓度的YB16干预，采用MTT比色法检测A549细胞增殖；荧光显微镜观察吖啶橙（AO）、5,5',6,6'-四氯-1,1',3,3'-四甲基咪唑并羰花青碘化物（JC-1）染色的细胞荧光变化；流式细胞术检测碘化丙啶（PI）单染、Annexin V-FITC/PI双染、细胞线粒体膜电位（JC-1染色）的变化；采用2',7'-二氯荧光黄双乙酸盐（DCFH-DA）法检测细胞活性氧（ROS）量的变化，免疫印迹法（Western blotting）检测YB16对细胞凋亡相关蛋白表达的影响。结果 丫蕊花甾体皂苷YB16显著抑制A549细胞的生长（P<0.05），呈量效关系；随着药物浓度的增加，与对照组相比，细胞形态有显著变化；不同浓度YB16作用A549细胞后，细胞凋亡率上升（P<0.05）；细胞线粒体膜电位下降明显；细胞内ROS水平上升，具有显著性差异（P<0.05）；YB16作用A549细胞24 h后，抗细胞凋亡蛋白Bcl-2表达下降，促细胞凋亡蛋白Bax的表达增加，激活型半胱氨酸蛋白酶-3（cleaved-Caspase-3）表达增加（P<0.05）。结论 丫蕊花甾体皂苷YB16能抑制细胞增殖，降低细胞线粒体的膜电位，提升细胞ROS水平，促进细胞凋亡，具有良好的抗肿瘤活性。
2016, 47(23):4218-4223.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.017
摘要:
目的 通过研究交泰丸对慢性温和不可预知性应激（CUMS）抑郁模型大鼠行为学及脑内单胺类神经递质水平变化的影响，探讨交泰丸的抗抑郁作用及其机制。方法 将开场实验行为比较接近的72只SD大鼠随机分为6组，即对照组、模型组、阳性药组（盐酸氟西汀7.5 mg/kg）和交泰丸低、中、高剂量（生药0.75、1.50、3.00 g/kg）组，每组12只，分笼饲养；除对照组外，其余5组动物给予CUMS刺激制备CUMS抑郁模型，各给药组连续ig给予治疗药物14 d，每组动物每周测定1次体质量及糖水偏好度，于第5周观察大鼠开场实验穿越横格数及直立次数的变化；行为学指标测定完毕后，取脑组织，用HPLC法测定海马组织、皮质组织和下丘脑组织中单胺类神经递质去甲肾上腺素（NE）、5-羟色胺（5-HT）、5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）水平的变化。结果 与模型组比较，交泰丸低、中、高剂量组大鼠体质量、糖水消耗量以及开场实验中穿越横格数及直立次数均显著增加；且海马组织、皮质组织、下丘脑组织中NE和5-HT水平明显升高，5-HIAA水平均明显降低（P<0.05、0.01）。结论 交泰丸具有明显的抗抑郁作用，其机制与上调脑内单胺类神经递质水平有关。
目的 通过研究交泰丸对慢性温和不可预知性应激（CUMS）抑郁模型大鼠行为学及脑内单胺类神经递质水平变化的影响，探讨交泰丸的抗抑郁作用及其机制。方法 将开场实验行为比较接近的72只SD大鼠随机分为6组，即对照组、模型组、阳性药组（盐酸氟西汀7.5 mg/kg）和交泰丸低、中、高剂量（生药0.75、1.50、3.00 g/kg）组，每组12只，分笼饲养；除对照组外，其余5组动物给予CUMS刺激制备CUMS抑郁模型，各给药组连续ig给予治疗药物14 d，每组动物每周测定1次体质量及糖水偏好度，于第5周观察大鼠开场实验穿越横格数及直立次数的变化；行为学指标测定完毕后，取脑组织，用HPLC法测定海马组织、皮质组织和下丘脑组织中单胺类神经递质去甲肾上腺素（NE）、5-羟色胺（5-HT）、5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）水平的变化。结果 与模型组比较，交泰丸低、中、高剂量组大鼠体质量、糖水消耗量以及开场实验中穿越横格数及直立次数均显著增加；且海马组织、皮质组织、下丘脑组织中NE和5-HT水平明显升高，5-HIAA水平均明显降低（P<0.05、0.01）。结论 交泰丸具有明显的抗抑郁作用，其机制与上调脑内单胺类神经递质水平有关。
2016, 47(23):4224-4230.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.018
摘要:
目的 考察黄芪多糖对小肠上皮细胞（IEC-6）迁移及迁移过程细胞内多胺水平、细胞质游离钙离子（[Ca2+]cyto）的量、细胞骨架蛋白RhoA表达的影响，探讨黄芪修复胃肠黏膜损伤的疗效机制。方法 黄芪药材经水提醇沉、Sevage法去蛋白后得到黄芪粗多糖，运用DEAE纤维素柱分离得到黄芪多糖I、II、III、IV，黄芪多糖I以Sephadex LH-20凝胶柱色谱得到黄芪多糖V。Tips划痕法建立IEC-6细胞损伤迁移模型，柱前衍生高效液相色谱法测定多胺的量，流式细胞仪检测 [Ca2+]cyto水平，Western blotting法检测RhoA蛋白表达。考察黄芪多糖对正常IEC-6细胞［未加α-二氟甲基鸟氨酸（DFMO）］和多胺耗竭IEC-6细胞（加入DFMO）迁移、多胺水平、[Ca2+]cyto的量及RhoA蛋白表达的影响。结果 黄芪粗多糖、黄芪多糖I、黄芪多糖V（50、100、200 mg/L）均能促进IEC-6细胞迁移（P<0.01），并且可逆转多胺合成抑制剂DFMO所致的细胞迁移抑制效果（P<0.01）；在正常（未加DFMO）或多胺耗竭情况（加DFMO），黄芪多糖V均可提高迁移过程细胞内多胺的量（P<0.01）；黄芪多糖V可提高细胞迁移过程 [Ca2+]cyto水平（P<0.01），并且可逆转DFMO所致的 [Ca2+]cyto水平下降（P<0.01）；黄芪多糖V（100、200 mg/L）可明显提高RhoA蛋白表达，同时可逆转DFMO所导致的RhoA蛋白表达抑制作用。结论 黄芪多糖可加速胃肠黏膜损伤早期修复过程，其机制可能与增加黏膜上皮细胞多胺的量，提升 [Ca2+]cyto，从而提高RhoA蛋白表达，进而促进胃肠黏膜上皮细胞迁移有关。
目的 考察黄芪多糖对小肠上皮细胞（IEC-6）迁移及迁移过程细胞内多胺水平、细胞质游离钙离子（[Ca2+]cyto）的量、细胞骨架蛋白RhoA表达的影响，探讨黄芪修复胃肠黏膜损伤的疗效机制。方法 黄芪药材经水提醇沉、Sevage法去蛋白后得到黄芪粗多糖，运用DEAE纤维素柱分离得到黄芪多糖I、II、III、IV，黄芪多糖I以Sephadex LH-20凝胶柱色谱得到黄芪多糖V。Tips划痕法建立IEC-6细胞损伤迁移模型，柱前衍生高效液相色谱法测定多胺的量，流式细胞仪检测 [Ca2+]cyto水平，Western blotting法检测RhoA蛋白表达。考察黄芪多糖对正常IEC-6细胞［未加α-二氟甲基鸟氨酸（DFMO）］和多胺耗竭IEC-6细胞（加入DFMO）迁移、多胺水平、[Ca2+]cyto的量及RhoA蛋白表达的影响。结果 黄芪粗多糖、黄芪多糖I、黄芪多糖V（50、100、200 mg/L）均能促进IEC-6细胞迁移（P<0.01），并且可逆转多胺合成抑制剂DFMO所致的细胞迁移抑制效果（P<0.01）；在正常（未加DFMO）或多胺耗竭情况（加DFMO），黄芪多糖V均可提高迁移过程细胞内多胺的量（P<0.01）；黄芪多糖V可提高细胞迁移过程 [Ca2+]cyto水平（P<0.01），并且可逆转DFMO所致的 [Ca2+]cyto水平下降（P<0.01）；黄芪多糖V（100、200 mg/L）可明显提高RhoA蛋白表达，同时可逆转DFMO所导致的RhoA蛋白表达抑制作用。结论 黄芪多糖可加速胃肠黏膜损伤早期修复过程，其机制可能与增加黏膜上皮细胞多胺的量，提升 [Ca2+]cyto，从而提高RhoA蛋白表达，进而促进胃肠黏膜上皮细胞迁移有关。
2016, 47(23):4231-4234.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.019
摘要:
目的 探讨金芪降糖片中黄连、黄芪和金银花配伍对主要活性成分小檗碱体内药动学的影响。方法 雄性SD大鼠分别单次ig金芪降糖片（0.42 g/kg，相当于5 mg/kg盐酸小檗碱）、盐酸小檗碱（5 mg/kg）+绿原酸（3 mg/kg）及盐酸小檗碱（5 mg/kg），采用LC-MS/MS法检测不同时间点血浆中盐酸小檗碱的血药浓度，并采用非房室模型、统计矩法计算盐酸小檗碱在大鼠体内的药动学参数。结果 各组MRT0~∞、tmax及t1/2无显著变化；盐酸小檗碱组AUC0~∞及Cmax最大，绿原酸与盐酸小檗碱合用组AUC0-∞及Cmax最小，但其CLz和Vz显著高于其他2组（其他2组无显著变化）。结论 绿原酸与小檗碱合用可以降低小檗碱的体内吸收、促进小檗碱的血浆清除及体内分布。黄芪、金银花与黄连配伍可能对小檗碱的血浆消除与体内分布存在相反的影响。
目的 探讨金芪降糖片中黄连、黄芪和金银花配伍对主要活性成分小檗碱体内药动学的影响。方法 雄性SD大鼠分别单次ig金芪降糖片（0.42 g/kg，相当于5 mg/kg盐酸小檗碱）、盐酸小檗碱（5 mg/kg）+绿原酸（3 mg/kg）及盐酸小檗碱（5 mg/kg），采用LC-MS/MS法检测不同时间点血浆中盐酸小檗碱的血药浓度，并采用非房室模型、统计矩法计算盐酸小檗碱在大鼠体内的药动学参数。结果 各组MRT0~∞、tmax及t1/2无显著变化；盐酸小檗碱组AUC0~∞及Cmax最大，绿原酸与盐酸小檗碱合用组AUC0-∞及Cmax最小，但其CLz和Vz显著高于其他2组（其他2组无显著变化）。结论 绿原酸与小檗碱合用可以降低小檗碱的体内吸收、促进小檗碱的血浆清除及体内分布。黄芪、金银花与黄连配伍可能对小檗碱的血浆消除与体内分布存在相反的影响。
2016, 47(23):4235-4241.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.020
摘要:
目的 构建草珊瑚Sarcandra glabra叶片全长cDNA文库，进一步发掘与草珊瑚代谢及抗逆相关的基因，为草珊瑚功能基因的发现提供实验基础。方法 以草珊瑚的嫩叶为实验材料，利用SMART法（即Clontech公司SMARTer试剂盒）构建草珊瑚全长cDNA文库。利用ABI3730 DNA序列分析测序获得大量的EST序列，利用生物信息分析方法对EST序列进行功能注释。结果 构建了草珊瑚叶片的全长cDNA文库，经过鉴定草珊瑚cDNA文库的文库滴度为1.14×107 cfu/mL，平均插入片段为1 000 bp。利用该文库测序了221个单克隆，共获得EST序列177条，拼接出151个单一序列；利用NCBI数据库进行同源比对分析，共有119条（79%）与已知基因有显著的同源性，进行GO功能注释，显示其表达术语涉及了细胞生长，信号转导，蛋白质合成、转录，抗逆反应以及能量代谢等。结论 构建了符合要求的草珊瑚叶片全长cDNA文库，并对相关EST序列进行了生物信息学分析，为草珊瑚基因组学研究提供一定的参考。
目的 构建草珊瑚Sarcandra glabra叶片全长cDNA文库，进一步发掘与草珊瑚代谢及抗逆相关的基因，为草珊瑚功能基因的发现提供实验基础。方法 以草珊瑚的嫩叶为实验材料，利用SMART法（即Clontech公司SMARTer试剂盒）构建草珊瑚全长cDNA文库。利用ABI3730 DNA序列分析测序获得大量的EST序列，利用生物信息分析方法对EST序列进行功能注释。结果 构建了草珊瑚叶片的全长cDNA文库，经过鉴定草珊瑚cDNA文库的文库滴度为1.14×107 cfu/mL，平均插入片段为1 000 bp。利用该文库测序了221个单克隆，共获得EST序列177条，拼接出151个单一序列；利用NCBI数据库进行同源比对分析，共有119条（79%）与已知基因有显著的同源性，进行GO功能注释，显示其表达术语涉及了细胞生长，信号转导，蛋白质合成、转录，抗逆反应以及能量代谢等。结论 构建了符合要求的草珊瑚叶片全长cDNA文库，并对相关EST序列进行了生物信息学分析，为草珊瑚基因组学研究提供一定的参考。
2016, 47(23):4242-4246.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.021
摘要:
目的 克隆和分析7种斑叶兰属药用植物的ITS序列，为该属植物的分子鉴定提供依据。方法 利用PCR法克隆ITS序列，在测序的基础上，借助生物信息学软件进行序列分析和系统发育分析。结果 7种斑叶兰属植物的ITS全长为700~702 bp，ITS1的长度为239~240 bp，ITS2为298~300 bp，而5.8 S的长度十分保守，均为162 bp；序列中检测到可变位点107个，其中信息位点34个。7种斑叶兰属植物的遗传距离为0.006~0.110，大花斑叶兰与高斑叶兰的遗传距离最大，亲缘关系最远，而斑叶兰和小斑叶兰的遗传距离最小，关系最近。结论 克隆到7种斑叶兰属药用植物的ITS序列，它们信息位点丰富，这些位点可将7种植物完全区分。
目的 克隆和分析7种斑叶兰属药用植物的ITS序列，为该属植物的分子鉴定提供依据。方法 利用PCR法克隆ITS序列，在测序的基础上，借助生物信息学软件进行序列分析和系统发育分析。结果 7种斑叶兰属植物的ITS全长为700~702 bp，ITS1的长度为239~240 bp，ITS2为298~300 bp，而5.8 S的长度十分保守，均为162 bp；序列中检测到可变位点107个，其中信息位点34个。7种斑叶兰属植物的遗传距离为0.006~0.110，大花斑叶兰与高斑叶兰的遗传距离最大，亲缘关系最远，而斑叶兰和小斑叶兰的遗传距离最小，关系最近。结论 克隆到7种斑叶兰属药用植物的ITS序列，它们信息位点丰富，这些位点可将7种植物完全区分。
2016, 47(23):4247-4252.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.022
摘要:
目的 建立基于HPLC指纹图谱的生地黄的质量评价方法，并通过HPLC-ESI-MS技术对生地黄药材中的化学成分进行定性分析。方法 生地黄样品采用甲醇超声提取，采用Agilent Extend C18（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱，检测波长为215 nm，对15批次不同来源生地黄药材进行相似度评价分析，并采用UPLC-LTQ-Orbitrap MS技术对生地黄的化学成分进行全面定性分析。结果 建立15批生地黄药材HPLC指纹图谱，获得10个共有色谱峰且相似度在0.910~0.982。通过对照品指认、文献比对以及高分辨质谱数据解析，初步鉴定了其中67个化学成分。结论 所建立的生地黄的HPLC指纹图谱专属性强，并结合液质联用技术的定性分析，为生地黄药材的质量控制提供了可行的方法。
目的 建立基于HPLC指纹图谱的生地黄的质量评价方法，并通过HPLC-ESI-MS技术对生地黄药材中的化学成分进行定性分析。方法 生地黄样品采用甲醇超声提取，采用Agilent Extend C18（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱，检测波长为215 nm，对15批次不同来源生地黄药材进行相似度评价分析，并采用UPLC-LTQ-Orbitrap MS技术对生地黄的化学成分进行全面定性分析。结果 建立15批生地黄药材HPLC指纹图谱，获得10个共有色谱峰且相似度在0.910~0.982。通过对照品指认、文献比对以及高分辨质谱数据解析，初步鉴定了其中67个化学成分。结论 所建立的生地黄的HPLC指纹图谱专属性强，并结合液质联用技术的定性分析，为生地黄药材的质量控制提供了可行的方法。
2016, 47(23):4253-4256.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.023
摘要:
目的 建立同时测定红景天中ternatumoside II、红景天欧素、红景天宁、草质素、山柰酚、大花红景天素的方法，比较不同产地红景天中6个成分的差异。方法 采用HPLC-DAD法，Kromasil C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，乙腈-水为流动相，梯度洗脱，体积流量为1.0 mL/min，检测波长为382 nm，柱温为35℃。结果 ternatumoside II、红景天欧素、红景天宁、草质素、山柰酚、大花红景天素进样量分别在0.015 08~0.301 6、0.123 2~2.464、0.109 5~2.190 8、0.007 8~0.156、0.021 46~0.429 2、0.006 48~0.129 6 μg与色谱峰面积呈良好的线性关系；加样回收率在98.17%~100.52%，RSD在1.64%~1.98%。结论 该方法简单准确，为红景天的全面质量控制提供了参考。
目的 建立同时测定红景天中ternatumoside II、红景天欧素、红景天宁、草质素、山柰酚、大花红景天素的方法，比较不同产地红景天中6个成分的差异。方法 采用HPLC-DAD法，Kromasil C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，乙腈-水为流动相，梯度洗脱，体积流量为1.0 mL/min，检测波长为382 nm，柱温为35℃。结果 ternatumoside II、红景天欧素、红景天宁、草质素、山柰酚、大花红景天素进样量分别在0.015 08~0.301 6、0.123 2~2.464、0.109 5~2.190 8、0.007 8~0.156、0.021 46~0.429 2、0.006 48~0.129 6 μg与色谱峰面积呈良好的线性关系；加样回收率在98.17%~100.52%，RSD在1.64%~1.98%。结论 该方法简单准确，为红景天的全面质量控制提供了参考。
2016, 47(23):4257-4263.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.024
摘要:
目的 以云南省不同地区云南重楼及多芽品系为材料，采用UPLC-ELSD法同时测定7种甾体皂苷量并建立高黎贡山地区样品UPLC指纹图谱，评价其质量。方法 采用UPLC-ELSD法，ACQUITY UPLC BEH C18（50 mm×2.1 mm，1.7 μm）色谱柱，体积流量0.2 mL/min，漂移管温度55℃，氮气压力275.8 kPa，增益500，以乙腈-水为流动相梯度洗脱。结果 样品在23 min内能完全被分离，方法学考察均符合要求；23份样品中19份符合《中国药典》2015年版要求，《中国药典》项下4个皂苷平均质量分数为1.42%，其中高黎贡山地区的样品平均质量分数高达1.660%；10批次高黎贡山地区云南重楼（多芽品系）样品间相似度小于0.9，标定了8个共有特征峰，并对4个特征峰进行了归属；样品中7个皂苷的种类和量经PCA分析和系统聚类分析均不能明显分类。结论 该方法简便、快速、灵敏度高，可用于云南重楼的质量快速评价；云南重楼及其多芽品系在化学成分种类和量上并无明显区别；高黎贡山地区的云南重楼（多芽品系）是一个值得推广栽培和深入研究的品种。
目的 以云南省不同地区云南重楼及多芽品系为材料，采用UPLC-ELSD法同时测定7种甾体皂苷量并建立高黎贡山地区样品UPLC指纹图谱，评价其质量。方法 采用UPLC-ELSD法，ACQUITY UPLC BEH C18（50 mm×2.1 mm，1.7 μm）色谱柱，体积流量0.2 mL/min，漂移管温度55℃，氮气压力275.8 kPa，增益500，以乙腈-水为流动相梯度洗脱。结果 样品在23 min内能完全被分离，方法学考察均符合要求；23份样品中19份符合《中国药典》2015年版要求，《中国药典》项下4个皂苷平均质量分数为1.42%，其中高黎贡山地区的样品平均质量分数高达1.660%；10批次高黎贡山地区云南重楼（多芽品系）样品间相似度小于0.9，标定了8个共有特征峰，并对4个特征峰进行了归属；样品中7个皂苷的种类和量经PCA分析和系统聚类分析均不能明显分类。结论 该方法简便、快速、灵敏度高，可用于云南重楼的质量快速评价；云南重楼及其多芽品系在化学成分种类和量上并无明显区别；高黎贡山地区的云南重楼（多芽品系）是一个值得推广栽培和深入研究的品种。
2016, 47(23):4264-4270.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.025
摘要:
目的 研究通关藤Marsdenia tenacissima种子检验方法，为制定通关藤种子检验规程及质量分级提供依据。方法 以当年采收的不同产地通关藤种子为材料，参照国际植物种子检验规程和中国农作物种子检验规程，对其质量进行检验，探索通关藤种子质量检验的方法。结果 通关藤种子净度分析送检样本至少900 g，实验样品至少90 g；种子千粒质量测定选用五百粒法；含水量测定选用高恒温（133±2）℃烘干法，烘干时间为6 h；发芽前自来水浸种24 h，于砂中在30℃光照条件下做发芽实验，发芽计数时间为1~8 d；生活力测定采用0.1% TTC溶液染色，于恒温35℃黑暗条件下染色3 h。结论 初步建立了包括扦样、净度分析、真实性鉴定、千粒质量、发芽条件、含水量及生活力7项指标在内的通关藤种子质量检验方法。
目的 研究通关藤Marsdenia tenacissima种子检验方法，为制定通关藤种子检验规程及质量分级提供依据。方法 以当年采收的不同产地通关藤种子为材料，参照国际植物种子检验规程和中国农作物种子检验规程，对其质量进行检验，探索通关藤种子质量检验的方法。结果 通关藤种子净度分析送检样本至少900 g，实验样品至少90 g；种子千粒质量测定选用五百粒法；含水量测定选用高恒温（133±2）℃烘干法，烘干时间为6 h；发芽前自来水浸种24 h，于砂中在30℃光照条件下做发芽实验，发芽计数时间为1~8 d；生活力测定采用0.1% TTC溶液染色，于恒温35℃黑暗条件下染色3 h。结论 初步建立了包括扦样、净度分析、真实性鉴定、千粒质量、发芽条件、含水量及生活力7项指标在内的通关藤种子质量检验方法。
2016, 47(23):4271-4281.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.026
摘要:
药用植物次生代谢途径及其调控机制的研究基础薄弱，阻碍了代谢工程在获取高价值次生代谢产物的广泛应用。生物碱是存在于药用植物中的一类含氮杂环化合物，具有抗肿瘤、抗微生物、降血压、解痉镇痛等药理作用，备受研究者的关注。应用代谢工程手段改善代谢途径，提高次生代谢产物的量，对优化药用植物种质资源以及可持续发展具有重要价值。通过对药用植物生物碱类化合物的代谢合成途径进行综述，并讨论生物碱代谢工程的研究方法和调控策略，为药用植物生物碱相关研究提供参考。
药用植物次生代谢途径及其调控机制的研究基础薄弱，阻碍了代谢工程在获取高价值次生代谢产物的广泛应用。生物碱是存在于药用植物中的一类含氮杂环化合物，具有抗肿瘤、抗微生物、降血压、解痉镇痛等药理作用，备受研究者的关注。应用代谢工程手段改善代谢途径，提高次生代谢产物的量，对优化药用植物种质资源以及可持续发展具有重要价值。通过对药用植物生物碱类化合物的代谢合成途径进行综述，并讨论生物碱代谢工程的研究方法和调控策略，为药用植物生物碱相关研究提供参考。
2016, 47(23):4282-4288.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.027
摘要:
近年来我国中药产业发展迅速，但中药质量控制的方法仍不全面，是阻碍其发展的主要因素。模式识别法于20世纪80年代引入化学研究领域，同时也被应用于中药研究领域，目前，许多学者以模式识别理论为基础，建立了多种中药的有效且科学的质量评价方法。通过对模式识别法的基本原理和方法及其几种分析技术，如主成分分析、聚类分析、判别分析、灰色关联分析、偏最小二乘法、直观推导式演进特征投影法和人工神经网络技术等在中药质量控制及评价方面的应用进行综述，以期为模式识别法在中药质量评价中的进一步应用提供参考。
近年来我国中药产业发展迅速，但中药质量控制的方法仍不全面，是阻碍其发展的主要因素。模式识别法于20世纪80年代引入化学研究领域，同时也被应用于中药研究领域，目前，许多学者以模式识别理论为基础，建立了多种中药的有效且科学的质量评价方法。通过对模式识别法的基本原理和方法及其几种分析技术，如主成分分析、聚类分析、判别分析、灰色关联分析、偏最小二乘法、直观推导式演进特征投影法和人工神经网络技术等在中药质量控制及评价方面的应用进行综述，以期为模式识别法在中药质量评价中的进一步应用提供参考。
2016, 47(23):4289-4294.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.028
摘要:
中药品种的准确鉴定是中药质量控制的首要环节，寻找高效、便捷、准确的鉴定方法，是中药鉴定技术的发展趋势。相对于以表型标记为鉴定特征的传统方法，DNA分子遗传标记鉴定技术具有更加准确、可靠的特点，适用于近缘混淆及多来源品种的鉴定，但同时受PCR技术的限制，存在成本高、步骤复杂、时间长的缺点，无法实现快速鉴定。环介导等温扩增是一种新型核酸扩增技术，具有高特异性、高灵敏性、简便、快速、低成本等优点，成为继PCR技术之后的又一新兴技术，可成功实现对中药材的快速分子鉴定。通过对常见的核酸等温扩增技术及其在中药材分子鉴定研究中的应用情况进行综述，为中药材的快速分子鉴定体系研究提供参考。
中药品种的准确鉴定是中药质量控制的首要环节，寻找高效、便捷、准确的鉴定方法，是中药鉴定技术的发展趋势。相对于以表型标记为鉴定特征的传统方法，DNA分子遗传标记鉴定技术具有更加准确、可靠的特点，适用于近缘混淆及多来源品种的鉴定，但同时受PCR技术的限制，存在成本高、步骤复杂、时间长的缺点，无法实现快速鉴定。环介导等温扩增是一种新型核酸扩增技术，具有高特异性、高灵敏性、简便、快速、低成本等优点，成为继PCR技术之后的又一新兴技术，可成功实现对中药材的快速分子鉴定。通过对常见的核酸等温扩增技术及其在中药材分子鉴定研究中的应用情况进行综述，为中药材的快速分子鉴定体系研究提供参考。
2016, 47(23):4295-4300.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.029
摘要:
民族药玉簪Hosta plantaginea药用历史悠久，其全草、根、茎及花均可入药。玉簪花为蒙医药学传统常用药材，其单方及复方制剂均用于治疗咽喉肿痛等疾病，但其抗炎药效物质基础、作用机制及质量控制研究尚属于起步阶段。现代研究表明，玉簪具有抗炎镇痛、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抑制乙酰胆碱酯酶等药理活性，甾体类、生物碱类和黄酮类是其主要的化学成分。通过对玉簪植物的化学成分、药理活性、临床应用及质量控制进行系统的文献总结和分析，为该药材的合理用药及综合开发提供科学依据。
民族药玉簪Hosta plantaginea药用历史悠久，其全草、根、茎及花均可入药。玉簪花为蒙医药学传统常用药材，其单方及复方制剂均用于治疗咽喉肿痛等疾病，但其抗炎药效物质基础、作用机制及质量控制研究尚属于起步阶段。现代研究表明，玉簪具有抗炎镇痛、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抑制乙酰胆碱酯酶等药理活性，甾体类、生物碱类和黄酮类是其主要的化学成分。通过对玉簪植物的化学成分、药理活性、临床应用及质量控制进行系统的文献总结和分析，为该药材的合理用药及综合开发提供科学依据。
2016, 47(23):4301-4304.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.23.030
摘要:
西双版纳傣族地区常年高温高湿，妇女产后病是傣医妇科类常见疾病。通过对西双版纳傣族妇女产后用药情况开展药用民族植物学调查研究，共调查到药用植物27种；植物选择上对生长在村寨附近的药用植物利用程度最高，在用药部位上体现了一定的空间层次性和时间特征；用药方式以水煎服为主，药物多配伍使用以达综合调节治病的目的。研究认为傣医治疗产后病具有适时应景、复杂多变的特点，应充分重视傣医药民族植物学研究工作。
西双版纳傣族地区常年高温高湿，妇女产后病是傣医妇科类常见疾病。通过对西双版纳傣族妇女产后用药情况开展药用民族植物学调查研究，共调查到药用植物27种；植物选择上对生长在村寨附近的药用植物利用程度最高，在用药部位上体现了一定的空间层次性和时间特征；用药方式以水煎服为主，药物多配伍使用以达综合调节治病的目的。研究认为傣医治疗产后病具有适时应景、复杂多变的特点，应充分重视傣医药民族植物学研究工作。
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