2016年第47卷第16期文章目次

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  • 1  目录
    2016, 47(16):0-0.
    [摘要](494) [HTML](0) [PDF 764.24 K](1392)
    摘要:
    2  天然药物化学史话:“四大光谱”在天然产物结构鉴定中的应用
    王思明 付炎 刘丹 王于方 李力更 霍长虹 李勇 刘江 张嫚丽 史清文
    2016, 47(16):2779-2796. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.001
    [摘要](2063) [HTML](0) [PDF 1.12 M](3995)
    摘要:
    天然产物化学研究在药物研发中起着非常重要的作用,结构研究又是天然产物化学研究中最重要的工作之一。在天然药物化学史话系列文章的基础上,对在天然产物结构研究中起绝对主导作用的“四大光谱”分析技术,即红外光谱、紫外光谱、质谱、核磁共振波谱在天然产物结构鉴定中的应用历史进行回顾与总结,并对其发展前景进行展望。
    3  中药咸味药性表达及在临证配伍中的应用
    张静雅 曹煌 龚苏晓 许浚 韩彦琪 张铁军 刘昌孝
    2016, 47(16):2797-2802. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.002
    [摘要](1313) [HTML](0) [PDF 697.57 K](1909)
    摘要:
    对中药五味中咸味的中医药内涵、咸味药基原的分布特征以及咸味与四气、归经等药性理论的关联关系进行归纳和总结,并对咸味味觉受体、味觉表达及物质基础研究进行阐述。最后,概述了咸味药物配伍理论在临床上的应用,为咸味药性理论更好地指导临床实践提供参考。
    4  大八角枝叶中1个新的seco-prezizaane型倍半萜化合物
    方振峰 张丽 刘欣 张涛
    2016, 47(16):2803-2805. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.003
    [摘要](1523) [HTML](0) [PDF 1.09 M](1444)
    摘要:
    目的 研究大八角Illicius majus枝叶的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱、快速制备色谱和制备HPLC等技术进行分离和纯化,通过HR-ESI-MS、1D-NMR、2D-NMR等波谱数据鉴定化合物的结构。通过MTT法评价了化合物的细胞毒活性。结果 从大八角枝叶提取物中分离得到1个seco-prezizaane型倍半萜,命名为大八角酮(1)。化合物1对人结肠癌细胞HCT-8、人肝癌细胞Bel-7402、人胃癌细胞BGC-823以及人肺癌细胞A549的IC50值分别为42.3、48.5、51.1和39.9 mmol/L。结论 化合物1为1个新的倍半萜类化合物,未表现出明显的细胞毒活性。
    5  柳叶绣线菊化学成分研究
    颜世达 姚慧丽 张英华 高华 刘坤 刘洋 董方言 王威
    2016, 47(16):2806-2811. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.004
    [摘要](1528) [HTML](0) [PDF 956.62 K](2813)
    摘要:
    目的 研究柳叶绣线菊Spiraea salicifolia的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从柳叶绣线菊乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为7S,8R-3,5-双甲氧基-4',7-环氧-8,5'-新木脂烷-3',4,9,9'-四醇(1)、3β-乙酰基熊果酸甲酯(2)、3β-乙酰基齐墩果酸甲酯(3)、羽扇豆醇(4)、β-香树脂醇(5)、(7R,8S)-5-甲氧基二氢脱氢双松柏醇(6)、8-羟基-7'-表松脂醇(7)、8-羟基松脂醇(8)、fraxiresinol(9)、(+)-africannal(10)、(+)-南烛木树脂酚(11)、5-甲氧基-(+)-异落叶松脂素(12)。结论 化合物1为新化合物,命名为柳叶绣线菊新木脂醇;化合物67为首次从绣线菊属植物中分离得到,化合物45812为首次从该植物中分离得到,化合物23为分离过程中产生的熊果酸和齐墩果酸人工产物。
    6  皂角刺中黄酮类成分及其抗肿瘤活性研究
    李岗 王召平 仙云霞 周洪雷 王晓 刘伟 于金倩
    2016, 47(16):2812-2816. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.005
    [摘要](1734) [HTML](0) [PDF 1.01 M](1682)
    摘要:
    目的 研究皂角刺Gleditsiae Spina中黄酮类化学成分及其抗肿瘤活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及半制备HPLC等方法对皂角刺中黄酮类化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱学数据分析鉴定化合物结构;采用SRB法测定化合物716对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒活性。结果 从皂角刺醋酸乙酯部位中分离得到16个黄酮类化合物,分别鉴定为tricin(1)、甘草素(2)、7,4'-二羟基-5,3'-二甲氧基黄酮醇(3)、鹰嘴豆醇(4)、7,3',5'-三羟基二氢黄酮(5)、7,4'-二羟基黄酮醇(6)、双氢山柰素(7)、紫铆查耳酮(8)、(2S)-5,7,3',5'-四羟基二氢黄酮(9)、7,3',5'-三羟基-5-甲氧基黄酮醇(10)、槲皮素(11)、黄颜木素(12)、fisetin(13)、leucorobinetinidin(14)、thevetiaflavon(15)、异牡荆素(16);其中化合物8对MCF-7细胞的IC50值为28.53 μmol/L。结论 化合物168101415为首次从该属植物中分离得到,化合物8对MCF-7细胞具有明显细胞毒活性。
    7  祁州漏芦花化学成分研究
    杜月 王晓琴 包保全 黄慧
    2016, 47(16):2817-2821. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.006
    [摘要](1456) [HTML](0) [PDF 1.02 M](1490)
    摘要:
    目的 对祁州漏芦Rhaponticum uniflorum的花序进行化学成分研究。方法 利用大孔树脂、硅胶、MCI、Sephadex LH-20等柱色谱技术分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从漏芦花乙醇提取物中分离鉴定了17个化合物,其中11个黄酮类:5,7,4'-三羟基-3'-甲氧基黄酮(1)、槲皮素-3'-O-甲醚(2)、芹菜素(3)、山柰酚(4)、木犀草素(5)、槲皮素(6)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯(7)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(8)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(9)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(10)、芹菜素-6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷(11);2个木脂素类:泥胡木脂素B苷(12)、泥胡木脂素B(13);2个植物蜕皮激素类:蜕皮甾酮(14)和土克甾酮(15);其余2个为熊果酸(16)和3,5-O-二咖啡酰基-奎宁酸(17)。结论 化合物127101213为首次从漏芦属植物中分离得到,化合物12717为首次从祁州漏芦花序中分离得到。
    8  大株红景天化学成分及其心肌细胞保护活性研究
    王雪晶 罗鑫 周建明 宋亚玲 赵祎武 黄文哲 王振中 萧伟
    2016, 47(16):2822-2826. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.007
    [摘要](1527) [HTML](0) [PDF 934.11 K](1263)
    摘要:
    目的 对大株红景天Rhodiola wallichiana var. cholaensis根茎的化学成分进行研究,并探讨其对心肌细胞H9c2损伤的保护作用。方法 采用动态轴向压缩柱色谱、硅胶柱色谱以及HPLC等方法进行分离纯化,利用现代波谱学技术鉴定化合物结构。对分离得到的化合物进行细胞损伤保护活性实验。结果 从大株红景天根茎中共分离并鉴定了16个单体化合物,分别为红景天苷(1)、没食子酸(2)、没食子酸甲酯(3)、槲皮素(4)、邻苯三酚(5)、6"-O-galloylsalidroside(6)、没食子酸乙酯(7)、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(8)、草质素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、草质素-7-O-(3"-O-β-D-葡萄糖基)-α-L-鼠李糖苷(10)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、草质素(12)、草质素-7-O-α-L-鼠李糖苷(13)、小麦黄素(14)、芦丁(15)、山柰酚-3-O-(2"-O-β-D-木糖基)-β-D-葡萄糖苷(16)。样品质量浓度为25 μg/mL时,化合物2681215对心肌细胞H9c2的保护率分别为20.40%、31.54%、67.61%、44.27%和47.84%。结论 化合物5为首次从红景天属植物中分离得到,化合物716为首次从该植物中分离得到。化合物2681215在一定程度上对心肌细胞H9c2损伤具有保护作用。
    9  基于HPLC-Q-TOF-MS研究6种乌头生物碱类成分的裂解途径
    孙蕾 王少辰 孙明谦 刘建勋
    2016, 47(16):2827-2831. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.008
    [摘要](1506) [HTML](0) [PDF 922.63 K](1665)
    摘要:
    目的 研究6种乌头类生物碱(乌头碱、次乌头碱、中乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰中乌头原碱)的质谱裂解途径。方法 采用高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱(HPLC-Q-TOF-MS)对该类化合物进行分析。结果 在正离子模式下,乌头类生物碱的主要裂解途径是连续丢失CH3OH与H2O。双酯型生物碱也可以在C-8位置断裂,失去CH3COOH分子形成明显的特征碎片离子,从而实现与单酯型生物碱的区分。结论 此质谱裂解途径可为乌头类生物碱的结构鉴定提供依据,采用HPLC-Q-TOF-MS技术可以高效地分析中药中乌头类生物碱类化学成分,有利于化合物的分析和鉴定。
    10  基于层次分析法及多指标正交试验优选酒炖女贞子炮制工艺
    李慧 刘其南 张丽 姚卫峰 丁安伟
    2016, 47(16):2832-2837. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.009
    [摘要](1349) [HTML](0) [PDF 831.14 K](1289)
    摘要:
    目的 优选酒炖女贞子的炮制工艺。方法 采用HPLC法同时测定红景天苷、特女贞苷、齐墩果酸,以层次分析法(AHP)、多指标综合评分法结合正交试验考察黄酒用量、闷润时间、炖制时间对酒炖女贞子炮制品质量的影响,优选女贞子酒炖工艺的技术参数。结果 黄酒用量及炖制时间对酒女贞子成品质量具有显著影响,闷润时间对结果无显著影响。酒炖女贞子的最佳炮制工艺为每100克女贞子加黄酒30 g,闷润30 min,炖制8 h。结论 优选的炮制工艺合理可靠,为规范女贞子饮片的炮制加工提供了参考,建立的同时测定女贞子中3种成分的定量方法简便快速、重复性好,可用于女贞子饮片的质量控制。
    11  利用免疫亲和色谱柱特异性敲除甘草酸的方法学研究
    曾文浩 孔慧 屈保平 张美龄 王咏枝 闫昕 赵琰 屈会化
    2016, 47(16):2838-2842. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.010
    [摘要](1035) [HTML](0) [PDF 759.94 K](1094)
    摘要:
    目的 制备特异性敲除甘草酸的免疫亲和色谱柱。方法 抗甘草酸单克隆抗体与CNBr活化的Sepharose 4BTM凝胶偶联制备甘草酸特异性敲除免疫亲和色谱柱,利用HPLC法测定敲除液与洗脱液中甘草酸质量浓度,考察甘草酸免疫亲和色谱柱的最大载样量、敲出率、精密度、准确度及稳定性等参数。结果 甘草酸免疫亲和色谱柱的最大载样量为1.326 11 mg;日内及日间精密度总RSD分别为0.65%,相对误差(RE)为0.37%;免疫亲和色谱柱稳定性实验显示32 d内甘草酸敲除率的RSD为1.37%,稳定性良好。结论 制备的甘草酸特异性敲除免疫亲和色谱柱能快速、高效、稳定地敲除甘草酸。
    12  鸦胆子油交联环糊精包合物的制备及其急性毒性研究
    陈琳 吴欢欢 黄小丽 宋先宏 周云龙 李晓梅 胡荣 卜平
    2016, 47(16):2843-2849. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.011
    [摘要](1284) [HTML](0) [PDF 3.79 M](1058)
    摘要:
    目的 制备鸦胆子油(BFO)交联环糊精(CDP)包合物(BFO-CDP-IC),并通过急性毒性实验比较BFO-CDP-IC与市售BFO乳剂的安全性。方法 提取BFO及合成CDP;采用均质法制备BFO-CDP-IC,通过单因素试验及正交试验设计优化BFO-CDP-IC处方及制备工艺;通过扫描电镜(SEM)法、红外光谱(FTIR)法、核磁共振(1H-NMR)法验证CDP及BFO-CDP-IC的形成;HPLC法测定BFO-CDP-IC中BFO的包封率;通过小鼠急性毒性实验并与市售BFO乳剂进行比较,考察其安全性。结果 BFO得率为17.3%;CDP产率49.26%,交联度8.47;BFO-CDP-IC最佳包合工艺为BFO与CDP投料比1:10,包合温度20 ℃,均质时间6 min,稀释BFO的乙醚用量0.5 g;经SEM、FTIR和1H-NMR表明了CDP及BFO-CDP- IC形成;HPLC法测得BFO包封率达80%,载药量为7.1%。BFO-CDP-IC的半数致死量(LD50)未测出,安全性显著高于市售BFO乳剂(LD50为9.780 g/kg)。结论 制备的BFO-CDP-IC包封率高,且与市售BFO乳剂相比毒性降低,安全性高。
    13  分散固相萃取-HPLC法测定金银花及其成药连花清瘟胶囊中的环烯醚萜苷类成分
    陈静娴 张敏敏 崔莉 赵志国 王岱杰 闫慧娇 耿岩玲 赵恒强 王晓
    2016, 47(16):2850-2856. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.012
    [摘要](994) [HTML](0) [PDF 851.64 K](1298)
    摘要:
    目的 建立分散固相萃取-高效液相色谱(DSPE-HPLC)联用技术应用于金银花及其相关中成药连花清瘟胶囊(LQC)中环烯醚萜苷类成分(马钱酸、莫诺苷、马钱苷、当药苷、断氧化马钱子苷、开联番木鳖苷二甲基乙缩醛)的快速提取、净化和测定的方法。方法 分别采用超声提取法对金银花及相关中成药LQC进行提取,采用不同净化材料进行快速净化,采用HPLC法测定环烯醚萜苷类成分。结果 采用硅藻土作为净化剂,金银花提取物净化效果较好;采用硅藻土-活性炭(80:20)的复合净化剂时,LQC提取物净化效果较好;且该提取方法操作简单、快速、样品用量少、净化效率高,结合HPLC技术实现了金银花及相关中成药LQC中环烯醚萜苷类成分的快速提取、净化和测定。结论 拓展了DSPE技术在复杂基质中药材及中成药中活性成分提取、净化中的应用,为复杂基质中药材及中成药中活性成分的提取净化及分析研究提供了方法和数据支持。
    14  HPLC-DVD变波长法同时测定跌打止痛散中6种指标成分
    高森 白雪 文柳静 李正翔 房志仲
    2016, 47(16):2863-2867. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.014
    [摘要](1202) [HTML](0) [PDF 807.82 K](1697)
    摘要:
    目的 建立HPLC-DVD波长切换联合梯度洗脱法同时测定跌打止痛散(DZS)中6种指标成分羟基红花黄色素A、薯蓣皂苷、原薯蓣皂苷、甲基原薯蓣皂苷、伪原薯蓣皂苷和纤细薯蓣皂苷的量。方法 采用HPLC-DVD法,Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;乙腈-0.4%甲酸水溶液为流动相,体积流量0.9 mL/min,梯度洗脱;羟基红花黄色素A的检测波长为403 nm,薯蓣皂苷、原薯蓣皂苷、甲基原薯蓣皂苷、伪原薯蓣皂苷和纤细薯蓣皂苷的检测波长为203 nm;进样量为20 μL。结果 6种指标成分羟基红花黄色素A在3.46~69.20 μg/mL(r=0.999 4)、薯蓣皂苷在9.52~190.40 μg/mL(r=0.999 7)、原薯蓣皂苷在8.74~174.80 μg/mL(r=0.999 6)、甲基原薯蓣皂苷在4.45~89.00 μg/mL(r=0.999 9)、伪原薯蓣皂苷在2.64~52.80 μg/mL(r=0.999 5)、纤细薯蓣皂苷在3.28~65.60 μg/mL(r=0.999 8)质量浓度与峰面积具有较好的线性关系;精密度、重复性良好,RSD均小于2.0%;供试品溶液在室温条件下12 h内稳定;平均加样回收率和相应的RSD分别为98.57%、1.59%;97.64%、1.28%;99.43%、1.07%;97.98%、1.64%;98.57%、1.16%;97.17%、1.37%。结论 建立的HPLC波长切换联合梯度洗脱法同时测定DZS中的6种成分,方法操作简便、快速、准确,可作为DZS全面可靠的质量控制方法。
    15  HPLC法测定仙灵骨葆胶囊中川续断皂苷VI、补骨脂素及异补骨脂素
    龚琴丹 陈宗良 陈桂茜
    2016, 47(16):2868-2870. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.015
    [摘要](1354) [HTML](0) [PDF 789.08 K](1135)
    摘要:
    目的 采用多波长HPLC法建立仙灵骨葆胶囊中川续断皂苷VI、补骨脂素及异补骨脂素的定量测定方法。方法 采用月旭Ultimate® XB-C18柱,流动相采用乙腈-水系统,梯度洗脱;柱温30 ℃;检测波长:川续断皂苷VI为212 nm,补骨脂素、异补骨脂素为246 nm。结果 3种成分均能达到基线分离,川续断皂苷VI的进样量在144.1~5 764.0 ng(r=0.999 6)、补骨脂素在5.4~215.2 ng(r=0.998 0)、异补骨脂素在6.6~265.6 ng(r=0.998 5)与峰面积线性关系良好,平均回收率分别为98.11%、97.86%、98.22%,RSD均小于2.0%。结论 建立的方法操作简便、分离良好、数据准确、灵敏度高、工作效率好,可用于仙灵骨葆胶囊的多指标成分定量测定。
    16  姜黄素类似物抑制ERK/JNK以及NF-κB信号通路发挥抗炎活性研究
    姜程曦 吴亮 吴洁 俞志敏 李校堃
    2016, 47(16):2871-2876. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.016
    [摘要](1497) [HTML](0) [PDF 1.03 M](1961)
    摘要:
    目的 研究单羰基姜黄素类似物22的抗炎活性及机制。方法 利用MTT实验评价化合物22的细胞毒性,采用脂多糖(LPS)刺激原代腹膜巨噬细胞为模型,ELISA和qRT-PCR实验检测化合物22对炎症因子蛋白和基因表达的影响,UV吸收实验检测化合物的稳定性,并且用Western blotting实验探讨化合物22的抗炎机制。结果 化合物22作用原代巨噬细胞24 h后,没有产生明显的细胞毒性;与姜黄素相比,化合物22能剂量依赖性地抑制炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)的释放,并且体外稳定性优于姜黄素;化合物22能够显著地抑制LPS诱导的炎症基因IL-1β、IL-12、IL-6和TNF-α的表达,且抗炎机制与抑制ERK和JNK的磷酸化以及IκB的降解有关。结论 姜黄素类似物22能够通过抑制ERK和JNK信号通路以及核因子-κB(NF-κB)通路的激活发挥抗炎活性。
    17  组合药物及黄连解毒汤对小檗碱在大鼠脑组织中药动学的影响
    彭世陆 刘丽芳 朱华旭 李博 张启春 郭立玮
    2016, 47(16):2877-2882. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.017
    [摘要](1205) [HTML](0) [PDF 1007.91 K](1110)
    摘要:
    目的 研究组合药物(小檗碱+黄芩苷+栀子苷)及黄连解毒汤复方对小檗碱在大鼠脑组织药动学的影响。方法 SD大鼠,分为小檗碱(247.39 mg/kg)组、组合药物(小檗碱、黄芩苷、栀子苷,247.39、130.11、113.01 mg/kg)组、黄连解毒汤(3.92 g/kg,小檗碱247.39 mg/kg)组,各组分别ig相应剂量的药物,分别于给药后0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、24 h各取6只大鼠,处死取脑组织,UPLC-MS法测定小檗碱在脑组织中的质量浓度。计算各组中小檗碱药动学参数。结果 与小檗碱组达峰浓度(Cmax 108.01 ng/g)相比,组合药物组小檗碱的Cmax(368.59 ng/g)显著增加,明显高于黄连解毒汤原方给药中小檗碱的Cmax(31.97 ng/g);组合药物组的AUC0~∞(3 236.60 min·ng/g)远大于小檗碱组的AUC0~∞(2 701.37 min·ng/g)和黄连解毒汤组的AUC0~∞(420.34 min·ng/g)。结论 与小檗碱组相比,组合药物能促进小檗碱进入脑组织,而黄连解毒汤复方抑制小檗碱进入脑组织。
    18  健脾消癌方对结直肠癌转移模型裸鼠血管内皮生长因子与血管内皮抑素表达的影响
    李勇敏 谭小宁 徐琳本 吕元 奚剑敏 蒋益兰
    2016, 47(16):2883-2886. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.018
    [摘要](977) [HTML](0) [PDF 805.86 K](1097)
    摘要:
    目的 观察健脾消癌方对结直肠癌裸鼠转移模型组织中血管内皮生长因子(VEGF)及血管内皮抑素(ES)表达的影响,探讨健脾消癌方拮抗结直肠癌转移的作用机制。方法 将BALB/c-nu裸鼠按随机数字表随机抽取8只作为对照组,其余裸鼠采用盲肠内注射50 μL人结肠癌HCT116细胞造模,3 d后取存活裸鼠32只,随机分为健脾消癌方低、高剂量(10、40 g/kg)组,5-氟尿嘧啶(5-FU,0.13 g/kg)组,模型组,分别ig 或ip相应药物及生理盐水4周后,采用qRT-PCR法测定裸鼠结直肠癌转移后结肠、肝、肺及盲肠肿瘤组织中VGEF、ES mRNA表达量。结果 在VEGF mRNA表达量方面,各组均较对照组升高,模型组与5-FU组最高(P<0.01);健脾消癌方2组较模型组显著降低(P<0.05、0.01)。在ES mRNA表达量方面,各组均较对照组降低,模型组与5-FU组最低(P<0.01);健脾消癌方2组较模型组显著升高(P<0.05、0.01)。4个部位以盲肠组织VEGF水平最低,ES水平基本相当。结论 健脾消癌方可能通过使结肠、肝、肺等组织VEGF的降低与ES的升高来达到拮抗结直肠癌转移的目的。
    19  柴胡白芍药对对慢性温和不可预知性应激抑郁模型大鼠脑内单胺类神经递质的影响
    于泽胜 路腾飞 周好波 姚璐 李沛纯 高树明 李琳 高杉 于春泉
    2016, 47(16):2887-2892. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.019
    [摘要](1142) [HTML](0) [PDF 807.66 K](1525)
    摘要:
    目的 观察慢性温和不可预知性应激(CUMS)抑郁模型大鼠脑内单胺类神经递质水平的变化,揭示柴胡白芍药对的抗抑郁作用机制。方法 采用CUMS制备大鼠抑郁模型,大鼠随机分为对照组,模型组,阳性药组(盐酸氟西汀15 mg/kg),柴胡白芍药对低、中、高剂量(生药8、16、32 g/kg,柴胡白芍配比1:1)组,柴胡低、中、高剂量(生药8、16、32 g/kg)组,白芍低、中、高剂量(生药8、16、32 g/kg)组,各给药组连续ig给予治疗药物14 d。给药结束后取各组大鼠脑组织,采用HPLC法测定海马组织、皮质组织和下丘脑组织中单胺类神经递质去甲肾上腺素(NE)、五羟色胺(5-HT)、五羟吲哚乙酸(5-HIAA)水平的变化。结果 与模型组比较,柴胡白芍药对高、中剂量组海马组织、皮质组织、下丘脑组织中NE和5-HT水平明显升高,5-HIAA水平均明显降低(P<0.05、0.01);柴胡白芍药对低剂量组、单用柴胡和单用白芍各剂量组可以不同程度地逆转NE和5-HT的减少和降低5-HIAA的水平(P<0.05)。结论 柴胡白芍药对和单用柴胡或者单用白芍都可以通过调节大鼠脑内单胺类神经递质水平而起到抗抑郁的作用,柴胡白芍药对的抗抑郁作用优于单用柴胡或单用白芍。
    20  白芷香豆素类化合物与P-糖蛋白体外亲和作用研究
    董伟 管雪静 廖正根 卢雪萍 梁新丽 朱卫丰
    2016, 47(16):2893-2896. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.020
    [摘要](1203) [HTML](0) [PDF 810.36 K](1321)
    摘要:
    目的 研究白芷香豆素类化合物(欧前胡素、异欧前胡素、佛手柑内酯、氧化前胡素)在体外对P-糖蛋白(P-gp)三磷酸腺苷(ATP)酶活性的影响,进而探讨白芷香豆素类成分影响P-gp介导药物转运的机制。方法 采用ATP酶活性测试法判断白芷香豆素类化合物是否为P-gp的底物。结果 欧前胡素和氧化前胡素各质量浓度组平均荧光强度值(ΔRLUTC)均大于基础平均荧光强度值(ΔRLUbasal);异欧前胡素中、低质量浓度组及佛手柑内酯高、低质量浓度组ΔRLUTC小于ΔRLUbasal结论 欧前胡素和氧化前胡素为非浓度依赖的P-gp ATP酶抑制剂,异欧前胡素、佛手柑内酯在低质量浓度时可抑制ATP酶活性,对P-gp具有抑制作用;在高质量浓度时可诱导ATP酶活性,对P-gp具有诱导作用。
    21  服用温度对葛根芩连汤治疗大鼠溃疡性结肠炎药效的影响
    高观祯 孔玉婷 汪惠勤 禄彦科 周建武 柯李晶 饶平凡
    2016, 47(16):2897-2901. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.021
    [摘要](1396) [HTML](0) [PDF 2.11 M](1065)
    摘要:
    目的 考察服用温度是否影响葛根芩连汤对溃疡性结肠炎模型大鼠的药效。方法 以葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导溃疡性结肠炎(UC)大鼠模型,不同温度(10、42 ℃)的葛根芩连汤ig给药,连续给药7 d,进行疾病活动指数(DAI)评分,比较给药前后结肠大体形态和病理学改变,比较各组大鼠血清及结肠组织中髓过氧化物酶(MPO)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷光甘肽过氧化物酶(GHS-Px)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)等生化指标的变化。结果 与对照组比较,模型组大鼠出现明显的UC相关症状及指标改变,葛根芩连汤低温组(10 ℃)及高温组(42 ℃)均显示出明显的治疗效果;其中,葛根芩连汤低温组在病理组织学评分、肠壁厚度和多项生化指标上均明显好于高温组,显示出更好的治疗效果。结论 针对UC大鼠模型,葛根芩连汤冷服的效果优于热服,推测可能与不同温度诱发肠道黏膜肥大细胞不同强度的应激反应有关。
    22  参环毛蚓MT-2基因及启动子的克隆研究
    张秋凤 李薇 龚玲 黄传奇 陈立红
    2016, 47(16):2902-2908. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.022
    [摘要](1016) [HTML](0) [PDF 2.21 M](924)
    摘要:
    目的 揭示参环毛蚓MT-2基因的转录调控机制,为今后采用基因工程技术改良参环毛蚓重金属富集性状奠定基础。方法 根据已知的MT-2cDNA序列,设计特异引物,通过PCR扩增参环毛蚓MT-2基因的编码区基因组序列,扩增产物经测序后自行比对分析。基于该序列设计3条特异引物,采用基因步移技术克隆其上游的启动子序列,同时运用Promoter Prediction在线软件分析预测其顺式元件。结果 经PCR扩增、测序后获得2 826 bp MT-2基因编码区序列,将该序列与已知MT-2 cDNA序列(登录号为KC787373.1)进行比对,发现MT-2编码区由4个外显子和4个内含子组成。基因步移技术克隆得到1 534 bp的启动子序列,经Promoter Prediction在线软件分析,结果显示该序列不仅含有TATA-box、CAAT-box等核心启动子软件,还具有3个特异响应重金属参与调控MT-2表达的MRE元件。结论 参环毛蚓的MT-2基因能被重金属诱导表达,MT-2基因转录水平的金属调控是通过MT-2基因启动子区的金属调控元件MRE来实现的。
    23  茯苓细胞色素P450还原酶基因的克隆与生物信息学分析
    何海 郭继云 舒少华 王沫
    2016, 47(16):2909-2915. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.023
    [摘要](797) [HTML](0) [PDF 1.37 M](1170)
    摘要:
    目的 从茯苓Poria cocos中克隆出细胞色素P450还原酶(CPR)基因,并对其进行生物信息学分析。方法 利用茯苓转录组注释信息,通过RACE扩增得到茯苓CPR基因(PcCPR)全长,并PCR得到对应基因组DNA序列。通过生物信息学方法,对该基因编码蛋白的特征进行分析,I-TASSER模拟出蛋白三级结构,MEGA构建蛋白系统进化树。结果 获得含有完整开放阅读框(ORF)的cDNA全长2 514 bp(GenBank号为KP768251),PcCPR的基因组DNA 5 292 bp(GenBank号为KP896487),含4个外显子、3个内含子。基因编码732个氨基酸的蛋白,相对分子质量81 147,等电点(pI)为5.39,为不稳定性亲水蛋白,非分泌蛋白,且不具有信号识别功能。蛋白定位于内质网上,第7~22位氨基酸为跨膜区;具有2个黄素结合的保守结构域,FAD、NADP的结合位点各自在蛋白三级结构空间上相邻近。同源性分析显示,PcCPR与担子菌CPR的相似性明显高于子囊菌CPR。结论 成功从茯苓中克隆得到PcCPR基因,为进一步研究PcCPR及相关代谢提供基础。
    24  洋常春藤皂苷类化合物代谢累积规律研究
    孙化鹏 阮琴妹 曹雄军 李佳银 钟晓红
    2016, 47(16):2916-2920. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.024
    [摘要](1438) [HTML](0) [PDF 606.44 K](1315)
    摘要:
    目的 以洋常春藤Hedera helix 1年生扦插苗为材料,通过检测不同部位及1年生长周期内4种常春藤皂苷类化合物(α-常春藤皂苷、常春藤皂苷C、常春藤皂苷B和常春藤皂苷D)的量,分析洋常春藤皂苷类化合物代谢累积规律,以期为确定药用洋常春藤原料的合理采收时间提供理论依据。方法 实验通过合理设计洋常春藤材料的采样方法,采用HPLC法测定常春藤皂苷类化合物量。结果 洋常春藤不同部位皂苷类化合物量测定结果为老叶> 新叶> 茎> 根,并且在一年的生长周期内,不同常春藤皂苷类化合物在不同采样部位中的动态累积规律均有所不同。结论 洋常春藤叶片和茎均可作为高质量药用原料的采收部位,且叶片的最适宜采收时期为3月份开始的生长发育期,而茎的适宜采收时期则可以从3月份开始的生长发育期持续到低温休眠开始前的11月份。
    25  杜仲叶和果实中内生真菌的分离及抑菌活性
    张维瑞 郭秀春 李钦 闫兴民 李家梦 温艳华 袁王俊
    2016, 47(16):2921-2926. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.025
    [摘要](1158) [HTML](0) [PDF 446.10 K](1403)
    摘要:
    目的 从杜仲Eucommia ulmoides叶和果实中分离具有抑菌作用的内生真菌。方法 采用平板培养法从杜仲叶片和果实中分离内生真菌,通过对峙法和生长速率法考察这些内生真菌的抑菌活性,并通过HPLC法考察其具有代谢产生杜仲有效活性成分的能力。对具有良好抑菌效果和能够代谢杜仲活性成分的内生真菌进行ITS序列测定,鉴定其归属。结果 从健康叶片和果实中分离到52株内生真菌,其中2个菌株的提取液中含有绿原酸,11个菌株至少对4种病原菌具有抑制作用,其中29号菌株(链格孢属Alternaria sp.)对芽孢杆菌Fusarium graminearum的抑制效果最好,其抑制率高达82.6%。通过与GenBank数据比对,这些内生真菌分别属于链格孢属Alternaria、黑孢属Niqrospora和座囊菌纲(Dothideomycetes)。结论 从杜仲叶和果实中分离到11株具有抑菌作用的内生真菌,这些具有抑菌作用的内生真菌可用于生物制药和农业产业。
    26  HPLC法同时测定重楼属药用植物中10种核苷和碱基
    周浓 张杰 潘兴娇 罗静 郭冬琴 丁博 张自钰
    2016, 47(16):2927-2932. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.026
    [摘要](1483) [HTML](0) [PDF 590.10 K](1311)
    摘要:
    目的 对不同品种、不同产地的重楼属药用植物中核苷(胞苷、尿苷、肌苷、鸟苷、胸苷、腺苷、2'-脱氧腺苷)和碱基(尿嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤)量进行对比研究,为合理开发利用重楼属药用植物提供理论依据。方法 采用RP-HPLC法,色谱柱为Venusil MP C18(2)柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水溶液,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温35 ℃,检测波长260 nm。运用上述方法对16批重楼药材进行测定,并对测定结果进行聚类分析。结果 测定了重楼药材中10种核苷和碱基的量,在线性范围内线性关系良好(r2> 0.999 1),平均回收率为96.04%~104.34%,RSD≤2.94%。采用聚类分析能将不同产地的16批重楼药材分为3类。16批重楼样品中10种核苷和碱基均可检测到,不同品种重楼药材中10种核苷和碱基的质量分数及组成结构比存在着显著性差异,各核苷和碱基总量平均值为735.390 1~1 612.807 3 μg/g,质量分数高低排序为巴山重楼> 长药隔重楼> 卵叶重楼> 五指莲重楼> 狭叶重楼> 华重楼> 滇重楼> 花叶重楼> 小重楼> 毛重楼。同一品种不同产地重楼药材中10种核苷和碱基的质量分数及组成结构比亦存在着较大差异。结论 该方法简单,准确可靠,重复性好,适用于重楼药材中10种核苷和碱基的测定。同时亦为全面客观地认识重楼药材功效物质基础,丰富和发展重楼药材多指标评价体系研究提供科学依据。
    27  RP-HPLC-DAD同时测定泽泻中11个三萜类成分
    赵万里 黄小强 许文 杨保成 张守仁 刘一文 李小艳 吴水生
    2016, 47(16):2933-2937. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.027
    [摘要](1233) [HTML](0) [PDF 608.96 K](1103)
    摘要:
    目的 建立同时测定泽泻中泽泻醇C、泽泻醇F、23-乙酰泽泻醇C、泽泻醇L、24-乙酰泽泻醇F、泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇G、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇B和11-去氧泽泻醇B 11个三萜类成分的RP-HPLC-DAD分析方法。方法 采用Ultimate XB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相乙腈(A)-水(B)进行梯度洗脱,体积流量1 mL/min,检测波长为208、245 nm,柱温30 ℃。比较25批泽泻中11个三萜类成分的量。结果 泽泻醇C、泽泻醇F、23-乙酰泽泻醇C、泽泻醇L、24-乙酰泽泻醇F、泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇G、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇B、11-去氧泽泻醇B 11个成分的线性范围分别为0.313~17.210 μg/mL(r=0.999 9)、0.504~11.880 μg/mL(r=0.999 9)、0.284~9.369 μg/mL(r=0.999 9)、0.146~2.680 μg/mL(r=0.999 9)、0.254~5.596 μg/mL(r=0.999 8)、2.500~66.000 μg/mL(r=0.999 8)、0.463~10.190 μg/mL(r=0.999 9)、1.575~20.475 μg/mL(r=0.999 9)、1.525~57.268 μg/mL(r=0.999 6)、3.035~118.362 μg/mL(r=0.999 9)、0.816~16.880 μg/mL(r=0.999 8)。平均加样回收率分别为98.76%、100.24%、97.97%、100.14%、99.88%、96.54%、97.27%、98.85%、99.45%、98.85%和98.13%。结论 该法准确、可靠、分离效果良好,为泽泻药材质量评价提供了可靠的方法。
    28  网络药理学在中药研究中的最新应用进展
    李泮霖 苏薇薇
    2016, 47(16):2938-2942. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.028
    [摘要](1497) [HTML](0) [PDF 700.60 K](3502)
    摘要:
    中药具有多成分、多靶点、系统调节的特点,与近年来发展起来的网络药理学核心思想不谋而合。因此,将网络药理学引入中药的研究,有助于透彻了解中药治病的整体性和系统性。从预测和辨识中药作用靶点及活性成分群、阐明作用机制、科学解释组方规律、发现新的适应症、发现新的活性化合物及与组学技术结合应用等几个方面,对网络药理学在中药研究中的最新进展进行综述,以期有更多的人了解和应用这一新技术。
    29  银杏内酯治疗脑缺血作用机制的研究进展
    张学非 曹泽彧 许治良 李娜 曹亮 丁岗 王振中 萧伟
    2016, 47(16):2943-2948. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.029
    [摘要](1244) [HTML](0) [PDF 844.55 K](1462)
    摘要:
    脑缺血是严重威胁人类生命健康的疾病之一,其发病机制十分复杂,包括炎症反应、细胞凋亡、氧化应激、兴奋性神经毒性等。最近研究表明银杏内酯对脑部缺血损伤及组织再生修复有着一定治疗作用,对银杏内酯类化合物治疗脑缺血的作用机制及潜在靶点进行综述,并对临床常用药物进行了比较,以期阐明银杏内酯及其制剂治疗脑缺血的作用机制。
    30  基于Meta分析的参附、参麦注射液临床作用比较
    李盼 王婷 付姝菲 常念伟 王小莹
    2016, 47(16):2949-2959. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.030
    [摘要](1879) [HTML](0) [PDF 786.57 K](1581)
    摘要:
    基于Meta分析比较参附、参麦注射液临床应用,分析二者的临床用药特点及各自的用药优势,为临床合理用药提供依据。研究发现参附、参麦注射液在治疗冠心病心绞痛、心力衰竭及肿瘤辅助治疗方面有共同的作用。其中在治疗冠心病心绞痛方面,参麦注射液能更好地改善患者左心室射血分数(LVEF)及左心室每搏输出量(LVSV)等心功能指标;在治疗心力衰竭方面,二者均能有效改善心衰患者LVEF值,参附注射液改善心衰患者6 min步行距离的作用更明显;在联合化疗药物抗肿瘤方面,二者均能提高患者生活质量,降低化疗不良反应的发生率,提高患者免疫功能等。参附、参麦注射液在治疗心绞痛、心力衰竭及抗肿瘤方面均表现出良好的临床疗效,但各有侧重。在心绞痛的治疗过程中,临床可能更偏向于联合使用参麦注射液;在心力衰竭的治疗中,联合使用参附注射液更为广泛。
    31  中药专利质量的界定与提升
    李慧 冯晓慧
    2016, 47(16):2960-2964. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.16.031
    [摘要](971) [HTML](0) [PDF 699.51 K](1427)
    摘要:
    近年我国中药专利申请及授权数量逐年递增,中药专利数量的递增伴随着系列专利质量问题,表现为中药专利申请文件质量不高,中药专利技术创新程度低,中药专利成果市场运营效果不佳等问题,这严重影响了中药产业的发展。应通过促进技术创新,提高代理质量,提升审查能力,完善配套措施来提升中药专利质量,最终提高我国中药产业的竞争力。

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