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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2016年第47卷第15期文章目次
2016, 47(15):2579-2591.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.001
摘要:
从银杏叶的活性成分、药理作用、毒性与临床应用、各国药典质量标准的比较、药用发展史和我国银杏叶研究开发的现状进行详尽地阐述、分析与讨论。银杏叶的药用历史始于我国宋代，日本、德国的科学家在研究开发方面作出了开创性重要贡献，其发展史充分体现了锐意创新，成为中药/植物药研究开发的典范。我国银杏叶创新药物的研究已取得了长足进展，获得了重大成果，但我国银杏叶提取物及其制剂的质量标准与欧美存在明显差距，产业集中度较低。
从银杏叶的活性成分、药理作用、毒性与临床应用、各国药典质量标准的比较、药用发展史和我国银杏叶研究开发的现状进行详尽地阐述、分析与讨论。银杏叶的药用历史始于我国宋代，日本、德国的科学家在研究开发方面作出了开创性重要贡献，其发展史充分体现了锐意创新，成为中药/植物药研究开发的典范。我国银杏叶创新药物的研究已取得了长足进展，获得了重大成果，但我国银杏叶提取物及其制剂的质量标准与欧美存在明显差距，产业集中度较低。
2016, 47(15):2592-2596.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.002
摘要:
目的 研究油茶茎的化学成分。方法 利用硅胶、ODS、SephadexLH-20葡聚糖凝胶柱色谱、高效制备液相色谱等色谱方法进行分离纯化，根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果 从油茶茎中分离得到3个化合物，分别鉴定为3-O-β-D-半乳糖基-（1→2）-[β-D-半乳糖基-（1→2）-β-D-木糖基-（1→3）]-β-D-葡萄糖醛酸基-3β,15α,16α,22α,28-五羟基-22-O-当归酰基-齐墩果-12-烯（1）、camelliasaponin B2（2）、gordonsaponin H（3）。结论 化合物1为新化合物，命名为油茶皂苷Aa，化合物2和3为首次从油茶茎中分离得到。
目的 研究油茶茎的化学成分。方法 利用硅胶、ODS、SephadexLH-20葡聚糖凝胶柱色谱、高效制备液相色谱等色谱方法进行分离纯化，根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果 从油茶茎中分离得到3个化合物，分别鉴定为3-O-β-D-半乳糖基-（1→2）-[β-D-半乳糖基-（1→2）-β-D-木糖基-（1→3）]-β-D-葡萄糖醛酸基-3β,15α,16α,22α,28-五羟基-22-O-当归酰基-齐墩果-12-烯（1）、camelliasaponin B2（2）、gordonsaponin H（3）。结论 化合物1为新化合物，命名为油茶皂苷Aa，化合物2和3为首次从油茶茎中分离得到。
2016, 47(15):2597-2600.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.003
摘要:
目的 研究藏药蓝玉簪龙胆Gentiana veitchiorum地上部分中的黄酮苷类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、ODS中压柱色谱及制备高效液相色谱等方法对化合物进行分离纯化，通过1D和2D NMR方法鉴定化合物结构。结果 从蓝玉簪龙胆地上部分50%乙醇提取液中分离并鉴定了6个黄酮苷类化合物，分别为5,7,3',4'-四羟基黄酮-6-C-β-D-吡喃葡萄糖基-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、异荭草素（2）、异牡荆苷（3）、异金雀花素（4）、异荭草素-4'-O-葡萄糖苷（5）和异皂草苷（6）。结论 化合物1为新化合物，命名为异荭草素-4'-二葡萄糖苷；化合物5和6为首次从该植物中分离得到。
目的 研究藏药蓝玉簪龙胆Gentiana veitchiorum地上部分中的黄酮苷类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、ODS中压柱色谱及制备高效液相色谱等方法对化合物进行分离纯化，通过1D和2D NMR方法鉴定化合物结构。结果 从蓝玉簪龙胆地上部分50%乙醇提取液中分离并鉴定了6个黄酮苷类化合物，分别为5,7,3',4'-四羟基黄酮-6-C-β-D-吡喃葡萄糖基-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、异荭草素（2）、异牡荆苷（3）、异金雀花素（4）、异荭草素-4'-O-葡萄糖苷（5）和异皂草苷（6）。结论 化合物1为新化合物，命名为异荭草素-4'-二葡萄糖苷；化合物5和6为首次从该植物中分离得到。
2016, 47(15):2601-2605.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.004
摘要:
目的 研究分离自广藿香内生真菌索氏平脐蠕孢Bipolaris sorokiniana A606的活性次级代谢产物的化学结构及其活性。方法 运用正相硅胶、C18反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶和HPLC等色谱技术对菌株B. sorokiniana A606发酵液的醋酸乙酯萃取物进行分离纯化，并通过各种谱学分析方法进行结构鉴定；采用SRB染色法和滤纸片法分别测定化合物的细胞毒和抗菌活性。结果 从B. sorokiniana A606发酵液的醋酸乙酯萃取物中分离得到2个化合物，分别鉴定为（3S*,4aS*,6aS*,12bS*）-3-（2-羟基-2-丙烷基）-6a,12b-二甲基-9-[（2R*,4R*）-2-（4-甲基-3-己酮基）]-1,2,3,4a,5,6-六氢吡喃并[3,2-a]氧杂蒽-8,11-二酮（1）和precochlioquinol D（2）。结论 化合物1为新化合物，命名为11-羟基-12,13-去氢旋孢腔菌醌B。化合物2为首次从该属真菌中分离得到。其中化合物1具有细胞毒和抗菌活性。
目的 研究分离自广藿香内生真菌索氏平脐蠕孢Bipolaris sorokiniana A606的活性次级代谢产物的化学结构及其活性。方法 运用正相硅胶、C18反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶和HPLC等色谱技术对菌株B. sorokiniana A606发酵液的醋酸乙酯萃取物进行分离纯化，并通过各种谱学分析方法进行结构鉴定；采用SRB染色法和滤纸片法分别测定化合物的细胞毒和抗菌活性。结果 从B. sorokiniana A606发酵液的醋酸乙酯萃取物中分离得到2个化合物，分别鉴定为（3S*,4aS*,6aS*,12bS*）-3-（2-羟基-2-丙烷基）-6a,12b-二甲基-9-[（2R*,4R*）-2-（4-甲基-3-己酮基）]-1,2,3,4a,5,6-六氢吡喃并[3,2-a]氧杂蒽-8,11-二酮（1）和precochlioquinol D（2）。结论 化合物1为新化合物，命名为11-羟基-12,13-去氢旋孢腔菌醌B。化合物2为首次从该属真菌中分离得到。其中化合物1具有细胞毒和抗菌活性。
2016, 47(15):2606-2613.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.005
摘要:
目的 研究杭白芷Angelica dahurica var. formosana醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用硅胶、HPLC等柱色谱方法进行分离纯化，通过质谱、核磁共振谱学数据鉴定化合物结构。结果 从杭白芷70%乙醇水提取物的醋酸乙酯部位分离鉴定了42个化合物，分别为欧前胡素（1）、珊瑚菜内酯（2）、佛手酚（3）、独活属醇（4）、镰叶芹二醇（5）、异欧前胡素（6）、白当归素（7）、补骨脂素（8）、香柑内酯（9）、异栓翅芹烯醇（10）、日本当归醇A（11）、白术内酰胺（12）、二氢欧山芹醇当归酸酯（13）、5-羟基-8-甲氧基补骨脂素（14）、（8E）-1,8-十七碳二烯-4,6-二炔-3,10-二醇（15）、栓翅芹烯醇（16）、白当归素乙醚（17）、异白当归脑（18）、伞形花内酯（19）、花椒毒酚（20）、欧芹酚甲醚（21）、别欧前胡素（22）、5-（2-乙酰氧基-3-羟基-3-甲基丁氧基）补骨脂素（23）、水合氧化前胡素（24）、氧化前胡素乙醚（25）、别异欧前胡素（26）、牧草栓翅芹酮（27）、氧化别欧前胡素（28）、异氧化前胡内酯（29）、腺嘌呤（30）、反式阿魏酸（31）、香草酸（32）、2-乙氧基-2-对羟基苯乙醇（33）、栓质花椒素（34）、异茴芹素（35）、花椒毒素（36）、尤劳帕替醇（37）、2,4-二羟基苯甲酸甲酯（38）、滨蒿内酯（39）、东印度缎木内酯醇（40）、印度榅桲素（41）、5-羟甲基糠醛（42）。结论 除化合物1、3、6、7、10、13、14、16、21、24和26外，其余化合物均为首次从杭白芷中分离得到。
目的 研究杭白芷Angelica dahurica var. formosana醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用硅胶、HPLC等柱色谱方法进行分离纯化，通过质谱、核磁共振谱学数据鉴定化合物结构。结果 从杭白芷70%乙醇水提取物的醋酸乙酯部位分离鉴定了42个化合物，分别为欧前胡素（1）、珊瑚菜内酯（2）、佛手酚（3）、独活属醇（4）、镰叶芹二醇（5）、异欧前胡素（6）、白当归素（7）、补骨脂素（8）、香柑内酯（9）、异栓翅芹烯醇（10）、日本当归醇A（11）、白术内酰胺（12）、二氢欧山芹醇当归酸酯（13）、5-羟基-8-甲氧基补骨脂素（14）、（8E）-1,8-十七碳二烯-4,6-二炔-3,10-二醇（15）、栓翅芹烯醇（16）、白当归素乙醚（17）、异白当归脑（18）、伞形花内酯（19）、花椒毒酚（20）、欧芹酚甲醚（21）、别欧前胡素（22）、5-（2-乙酰氧基-3-羟基-3-甲基丁氧基）补骨脂素（23）、水合氧化前胡素（24）、氧化前胡素乙醚（25）、别异欧前胡素（26）、牧草栓翅芹酮（27）、氧化别欧前胡素（28）、异氧化前胡内酯（29）、腺嘌呤（30）、反式阿魏酸（31）、香草酸（32）、2-乙氧基-2-对羟基苯乙醇（33）、栓质花椒素（34）、异茴芹素（35）、花椒毒素（36）、尤劳帕替醇（37）、2,4-二羟基苯甲酸甲酯（38）、滨蒿内酯（39）、东印度缎木内酯醇（40）、印度榅桲素（41）、5-羟甲基糠醛（42）。结论 除化合物1、3、6、7、10、13、14、16、21、24和26外，其余化合物均为首次从杭白芷中分离得到。
2016, 47(15):2614-2620.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.006
摘要:
目的 研究桃金娘Rhodomyrtus tomentosa叶的化学成分及其抗菌活性。方法 应用各种色谱技术对桃金娘叶的粗提物进行分离纯化，并利用质谱及核磁等波谱技术鉴定化合物结构；采用微量稀释法对所得化合物进行抗菌活性测试。结果 从桃金娘叶95%乙醇提取物中分离得到21个化合物，分别鉴定为生育酚（1）、新生育酚（2）、生育酚-对苯醌（3）、生育酚A（4）、（-）-α-tocospirone（5）、rhodomyrtosone F（6）、rhodomyrtosone C（7）、watsonianone A（8）、rhodomyrtone（9）、2,6-二羟基-苯甲酸苯甲酯（10）、肉桂酸甲酯（11）、柚皮素（12）、槲皮素（13）、杨梅素（14）、3,7,3'-三甲氧基-5,4',5'-三羟基黄酮（15）、5,7,3',5'-四羟基黄酮（16）、艾纳香素（17）、7,4'-二甲氧基二氢槲皮素（18）、4'-二甲氧基二氢槲皮素（19）、2,4,7,8,9,10-六羟基-3-甲氧基蒽-6-O-β-L-吡喃鼠李糖苷（20）、4,8,9,10-四羟基-2,3,7-三甲氧基蒽-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（21）。结论 化合物6为新天然产物，化合物2～5，10～13及15～19为首次从该属植物中分离得到，抗菌实验结果显示化合物3及6～9具有一定的抗菌活性。
目的 研究桃金娘Rhodomyrtus tomentosa叶的化学成分及其抗菌活性。方法 应用各种色谱技术对桃金娘叶的粗提物进行分离纯化，并利用质谱及核磁等波谱技术鉴定化合物结构；采用微量稀释法对所得化合物进行抗菌活性测试。结果 从桃金娘叶95%乙醇提取物中分离得到21个化合物，分别鉴定为生育酚（1）、新生育酚（2）、生育酚-对苯醌（3）、生育酚A（4）、（-）-α-tocospirone（5）、rhodomyrtosone F（6）、rhodomyrtosone C（7）、watsonianone A（8）、rhodomyrtone（9）、2,6-二羟基-苯甲酸苯甲酯（10）、肉桂酸甲酯（11）、柚皮素（12）、槲皮素（13）、杨梅素（14）、3,7,3'-三甲氧基-5,4',5'-三羟基黄酮（15）、5,7,3',5'-四羟基黄酮（16）、艾纳香素（17）、7,4'-二甲氧基二氢槲皮素（18）、4'-二甲氧基二氢槲皮素（19）、2,4,7,8,9,10-六羟基-3-甲氧基蒽-6-O-β-L-吡喃鼠李糖苷（20）、4,8,9,10-四羟基-2,3,7-三甲氧基蒽-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（21）。结论 化合物6为新天然产物，化合物2～5，10～13及15～19为首次从该属植物中分离得到，抗菌实验结果显示化合物3及6～9具有一定的抗菌活性。
2016, 47(15):2621-2626.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.007
摘要:
目的 对黄柏Phellodendri Cortex（黄皮树Phellodendron chinense的干燥树皮）的非生物碱部分进行化学成分研究。方法 采用732型阳离子交换树脂柱色谱、D101大孔吸附树脂柱色谱、正相硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化，并根据化合物的理化性质、波谱及光谱数据鉴定化合物的结构。结果 从黄柏70%乙醇提取物的非生物碱部分分离得到14个化合物，分别鉴定为（-）-3-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（1）、（-）-4-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（2）、（-）-绿原酸甲酯（3）、（-）-5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（4）、毛柳苷（5）、阿魏酸甲酯（6）、咖啡酸甲酯（7）、4-羟基苯乙醇（8）、3,4,5-三甲基苯酚-O-β-D-葡萄糖苷（9）、2-methoxy-4-（2-propenyl） phenyl-β-D-glucopyranoside（10）、tachinoside（11）、丁香酸甲酯（12）、（6S）-去氢催吐萝芙木醇（13）、（6R,7aR）-地芰普内酯（14）。结论 化合物9～14均为首次从该属植物中分离得到。
目的 对黄柏Phellodendri Cortex（黄皮树Phellodendron chinense的干燥树皮）的非生物碱部分进行化学成分研究。方法 采用732型阳离子交换树脂柱色谱、D101大孔吸附树脂柱色谱、正相硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化，并根据化合物的理化性质、波谱及光谱数据鉴定化合物的结构。结果 从黄柏70%乙醇提取物的非生物碱部分分离得到14个化合物，分别鉴定为（-）-3-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（1）、（-）-4-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（2）、（-）-绿原酸甲酯（3）、（-）-5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（4）、毛柳苷（5）、阿魏酸甲酯（6）、咖啡酸甲酯（7）、4-羟基苯乙醇（8）、3,4,5-三甲基苯酚-O-β-D-葡萄糖苷（9）、2-methoxy-4-（2-propenyl） phenyl-β-D-glucopyranoside（10）、tachinoside（11）、丁香酸甲酯（12）、（6S）-去氢催吐萝芙木醇（13）、（6R,7aR）-地芰普内酯（14）。结论 化合物9～14均为首次从该属植物中分离得到。
2016, 47(15):2627-2634.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.008
摘要:
目的 通过制备键合β-环糊精琼脂凝胶微球（AG-β-CD）作为分离介质，对大豆异黄酮粗品中大豆苷元进行高效分离纯化。方法 利用琼脂为原料，通过乳化、交联并键合功能基团β-环糊精（β-CD）制备AG-β-CD；将其作为一种分离介质，通过考察流动相、洗脱体积流量和微球负载量3个方面，确定AG-β-CD分离纯化大豆苷元的工艺并进行验证，质谱和核磁共振鉴定其结构；通过与其他2种黄酮类物质表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和葛根素在C18反相柱色谱保留行为比较，结合autoDOCK4.0进行分子模拟，以及流动相乙腈体积分数变化对3种黄酮类物质在AG-β-CD固定相上的保留时间的变化曲线证明其色谱机制。结果 大豆异黄酮粗品中主要成分为大豆苷元（57.14%），AG-β-CD的负载量为1.33 mg/mL（大豆异黄酮粗品总量/柱体积），体积流量为2 BV/h时，通过20%乙醇洗脱2 BV、40%乙醇洗脱1.33 BV、70%乙醇洗脱6～7 BV，得到质量分数≥95%（平均质量分数96.98%）的大豆苷元，收率为97.86%。色谱机制实验表明AG-β-CD具有亲水和反相双重保留与分离作用。结论 AG-β-CD能够高效地分离纯化大豆苷元。
目的 通过制备键合β-环糊精琼脂凝胶微球（AG-β-CD）作为分离介质，对大豆异黄酮粗品中大豆苷元进行高效分离纯化。方法 利用琼脂为原料，通过乳化、交联并键合功能基团β-环糊精（β-CD）制备AG-β-CD；将其作为一种分离介质，通过考察流动相、洗脱体积流量和微球负载量3个方面，确定AG-β-CD分离纯化大豆苷元的工艺并进行验证，质谱和核磁共振鉴定其结构；通过与其他2种黄酮类物质表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和葛根素在C18反相柱色谱保留行为比较，结合autoDOCK4.0进行分子模拟，以及流动相乙腈体积分数变化对3种黄酮类物质在AG-β-CD固定相上的保留时间的变化曲线证明其色谱机制。结果 大豆异黄酮粗品中主要成分为大豆苷元（57.14%），AG-β-CD的负载量为1.33 mg/mL（大豆异黄酮粗品总量/柱体积），体积流量为2 BV/h时，通过20%乙醇洗脱2 BV、40%乙醇洗脱1.33 BV、70%乙醇洗脱6～7 BV，得到质量分数≥95%（平均质量分数96.98%）的大豆苷元，收率为97.86%。色谱机制实验表明AG-β-CD具有亲水和反相双重保留与分离作用。结论 AG-β-CD能够高效地分离纯化大豆苷元。
2016, 47(15):2635-2640.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.009
摘要:
目的 综合评价剂型改进后的金黄凝胶的体外透皮吸收效果，为金黄凝胶新药开发提供体外渗透动力学方面的实验依据。方法 以离体大鼠背部皮肤为体外模型，采用改良的Franz扩散池进行透皮吸收试验，首先建立金黄凝胶和金黄油膏接收液及皮肤滞留样品的HPLC指纹图谱，并对指纹图谱原始数据进行主成分分析（PCA）；其次确定金黄凝胶与金黄油膏共有的药物组分峰，求出各共有峰的面积，应用PCA法求得PCA载荷图；最后以复方中透皮吸收效果较好的芍药苷为代表，对体外渗透动力学进行考察。结果 金黄凝胶药物组分的整体体外透皮吸收效果优于金黄油膏，芍药苷的体外透皮吸收符合零级动力学过程，且金黄凝胶中芍药苷的累积透过量、透皮速率及皮肤滞留量均高于金黄油膏。结论 改进剂型后的金黄凝胶整体体外透皮吸收效果更好。PCA法是研究中药经皮给药制剂体外透皮吸收实验的有效手段。
目的 综合评价剂型改进后的金黄凝胶的体外透皮吸收效果，为金黄凝胶新药开发提供体外渗透动力学方面的实验依据。方法 以离体大鼠背部皮肤为体外模型，采用改良的Franz扩散池进行透皮吸收试验，首先建立金黄凝胶和金黄油膏接收液及皮肤滞留样品的HPLC指纹图谱，并对指纹图谱原始数据进行主成分分析（PCA）；其次确定金黄凝胶与金黄油膏共有的药物组分峰，求出各共有峰的面积，应用PCA法求得PCA载荷图；最后以复方中透皮吸收效果较好的芍药苷为代表，对体外渗透动力学进行考察。结果 金黄凝胶药物组分的整体体外透皮吸收效果优于金黄油膏，芍药苷的体外透皮吸收符合零级动力学过程，且金黄凝胶中芍药苷的累积透过量、透皮速率及皮肤滞留量均高于金黄油膏。结论 改进剂型后的金黄凝胶整体体外透皮吸收效果更好。PCA法是研究中药经皮给药制剂体外透皮吸收实验的有效手段。
2016, 47(15):2641-2649.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.010
摘要:
目的 优选蒙古黄芪Astragalus membranaceus mongholicus中2种免疫活性蛋白AmPR10-16kDa和HQGP-2的最佳提取工艺。方法 以蒙古黄芪中所含可溶性蛋白AmPR10-16kDa和HQGP-2二级结构的圆二色性对提取温度和提取溶剂种类进行考察；对该2种蛋白提取条件进行单因素考察，并采用L9（34）正交试验设计法，采用Image凝胶图形分析软件以AmPR10-16kDa和HQGP-2在SDS-PAGE凝胶图中的蛋白条带灰度值（峰面积）为指标，考察提取温度、料液比、提取时间、提取溶剂（pH值）、药材粒度、提取次数对AmPR10-16kDa和HQGP-2蛋白条带灰度值的影响，从而确定AmPR10-16kDa和HQGP-2的最佳提取工艺，辅以其免疫抑制率（CCK-8法）和可溶性蛋白定量测定（BCA法）作为佐证。结果 建立了蒙古黄芪中AmPR10-16kDa和HQGP-2的最佳提取工艺：向药材粉末（过4号筛）5.0 g中加入16倍量Tris-HCl，在温度40℃条件下恒温提取60 min，以100 r/min搅拌。蒙古黄芪蛋白质提取率为65 mg/g，且质量浓度为90 μg/mL粗蛋白的免疫抑制率为90.90%。结论 优化的提取工艺能正确反映AmPR10-16kDa和HQGP-2收率的最高相对量，为AmPR10-16kDa和HQGP-2的进一步研究提供了稳定、合理、可行的提取工艺。
目的 优选蒙古黄芪Astragalus membranaceus mongholicus中2种免疫活性蛋白AmPR10-16kDa和HQGP-2的最佳提取工艺。方法 以蒙古黄芪中所含可溶性蛋白AmPR10-16kDa和HQGP-2二级结构的圆二色性对提取温度和提取溶剂种类进行考察；对该2种蛋白提取条件进行单因素考察，并采用L9（34）正交试验设计法，采用Image凝胶图形分析软件以AmPR10-16kDa和HQGP-2在SDS-PAGE凝胶图中的蛋白条带灰度值（峰面积）为指标，考察提取温度、料液比、提取时间、提取溶剂（pH值）、药材粒度、提取次数对AmPR10-16kDa和HQGP-2蛋白条带灰度值的影响，从而确定AmPR10-16kDa和HQGP-2的最佳提取工艺，辅以其免疫抑制率（CCK-8法）和可溶性蛋白定量测定（BCA法）作为佐证。结果 建立了蒙古黄芪中AmPR10-16kDa和HQGP-2的最佳提取工艺：向药材粉末（过4号筛）5.0 g中加入16倍量Tris-HCl，在温度40℃条件下恒温提取60 min，以100 r/min搅拌。蒙古黄芪蛋白质提取率为65 mg/g，且质量浓度为90 μg/mL粗蛋白的免疫抑制率为90.90%。结论 优化的提取工艺能正确反映AmPR10-16kDa和HQGP-2收率的最高相对量，为AmPR10-16kDa和HQGP-2的进一步研究提供了稳定、合理、可行的提取工艺。
2016, 47(15):2650-2655.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.011
摘要:
目的 建立银翘散蒸馏液中3种主要挥发性成分薄荷酮、薄荷脑、胡薄荷酮的定量测定方法，探索银翘散煎煮过程挥发性成分的蒸发规律，为阐明银翘散“香气大出即取服”的科学内涵提供科学依据。方法 收集不同煎煮时间段的银翘散蒸馏液，采用GC-MS法定性分析其中挥发性化学成分并测定薄荷酮、薄荷脑、胡薄荷酮的量，考察不同煎煮时间对银翘散中薄荷酮、薄荷脑、胡薄荷酮蒸发速度的影响。结果 银翘散挥发油GC-MS总离子流色谱图共确定色谱峰26个，其中相对质量分数大于1.5%的色谱峰14个，主要来源于连翘、薄荷、荆芥3味药；随着煎煮时间的延长，相对质量分数较大的3种成分薄荷酮、薄荷脑、胡薄荷酮的蒸发速度均先增大后逐渐减小，平均蒸发速度均在5～10 min达到最大值，分别为13.77、147.74、31.26 μg/min；煮沸0～5、5～10、10～15、15～20、20～25、25～30、30～40、40～50、50～60、60～80、80～100、100～120 min时间段，银翘散中薄荷酮、薄荷脑、胡薄荷酮3种成分总的平均蒸发速度分别为160.23、192.77、120.71、70.85、54.01、42.41、30.36、17.87、14.98、10.01、7.79、7.58 μg/min。结论 煎煮时间对银翘散挥发性成分蒸发速度影响较大；煮沸约5 min时，香气大出，煮沸5～10 min时间段，银翘散中3种挥发性成分的平均蒸发速度也最大，散失也最快；煮沸15 min后，香气变淡，银翘散中3种挥发性成分蒸发速度明显减小，提示银翘散“香气大出即取服”传统煎煮方法具有一定的科学依据。
目的 建立银翘散蒸馏液中3种主要挥发性成分薄荷酮、薄荷脑、胡薄荷酮的定量测定方法，探索银翘散煎煮过程挥发性成分的蒸发规律，为阐明银翘散“香气大出即取服”的科学内涵提供科学依据。方法 收集不同煎煮时间段的银翘散蒸馏液，采用GC-MS法定性分析其中挥发性化学成分并测定薄荷酮、薄荷脑、胡薄荷酮的量，考察不同煎煮时间对银翘散中薄荷酮、薄荷脑、胡薄荷酮蒸发速度的影响。结果 银翘散挥发油GC-MS总离子流色谱图共确定色谱峰26个，其中相对质量分数大于1.5%的色谱峰14个，主要来源于连翘、薄荷、荆芥3味药；随着煎煮时间的延长，相对质量分数较大的3种成分薄荷酮、薄荷脑、胡薄荷酮的蒸发速度均先增大后逐渐减小，平均蒸发速度均在5～10 min达到最大值，分别为13.77、147.74、31.26 μg/min；煮沸0～5、5～10、10～15、15～20、20～25、25～30、30～40、40～50、50～60、60～80、80～100、100～120 min时间段，银翘散中薄荷酮、薄荷脑、胡薄荷酮3种成分总的平均蒸发速度分别为160.23、192.77、120.71、70.85、54.01、42.41、30.36、17.87、14.98、10.01、7.79、7.58 μg/min。结论 煎煮时间对银翘散挥发性成分蒸发速度影响较大；煮沸约5 min时，香气大出，煮沸5～10 min时间段，银翘散中3种挥发性成分的平均蒸发速度也最大，散失也最快；煮沸15 min后，香气变淡，银翘散中3种挥发性成分蒸发速度明显减小，提示银翘散“香气大出即取服”传统煎煮方法具有一定的科学依据。
2016, 47(15):2656-2662.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.012
摘要:
目的 通过比较苍耳子Xanthii Fructus不同炮制品活性成分及毒性成分的质量分数，对苍耳子炮制工艺进行改进。方法 采用《中国药典》2015年版方法测定生品、清炒和砂炒苍耳子中活性成分新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸以及毒性成分羧基苍术苷和苍术苷的质量分数；建立了苍耳子样品的指纹图谱，并对其用中国药典委员会颁布的中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件（版本：2004A）、SPSS 19.0软件、SIMCAI 13.0软件进行相似度分析、聚类分析和偏最小二乘法-判别分析（PLS-DA）。结果 苍耳子清炒改进为控温砂炒后的炮制工艺活性成分的质量分数高且毒性成分的质量分数低；19个样品的相似度均大于0.98；聚类分析表明样品可大致聚成4类；PLS-DA分析表明不同样品间可以区分开。结论 建立的苍耳子质量分析方法重现性好，苍耳子炮制工艺由清炒法改进为砂炒法可行，实验为苍耳子炮制工艺改进提供了科学依据。
目的 通过比较苍耳子Xanthii Fructus不同炮制品活性成分及毒性成分的质量分数，对苍耳子炮制工艺进行改进。方法 采用《中国药典》2015年版方法测定生品、清炒和砂炒苍耳子中活性成分新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸以及毒性成分羧基苍术苷和苍术苷的质量分数；建立了苍耳子样品的指纹图谱，并对其用中国药典委员会颁布的中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件（版本：2004A）、SPSS 19.0软件、SIMCAI 13.0软件进行相似度分析、聚类分析和偏最小二乘法-判别分析（PLS-DA）。结果 苍耳子清炒改进为控温砂炒后的炮制工艺活性成分的质量分数高且毒性成分的质量分数低；19个样品的相似度均大于0.98；聚类分析表明样品可大致聚成4类；PLS-DA分析表明不同样品间可以区分开。结论 建立的苍耳子质量分析方法重现性好，苍耳子炮制工艺由清炒法改进为砂炒法可行，实验为苍耳子炮制工艺改进提供了科学依据。
2016, 47(15):2663-2667.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.013
摘要:
目的 通过对党参多糖（CPP）的提取纯化工艺优化及其单糖组成和相对分子质量（M）分布进行研究，为进一步分离CPP提供依据。方法 采用硫酸-苯酚法测定多糖的量，采用正交设计确定最佳提取工艺；对提取的粗多糖进行脱蛋白、脱色、透析、冷冻干燥处理，得到精制粗多糖，并采用HPLC和高效凝胶色谱（HPGPC）法，对多糖水解后的单糖组成和相对分子质量分布进行测定。结果 CPP的最佳提取工艺为提取温度85℃，料液比1∶12，提取次数2次，提取时间1.5 h。在上述条件下，CPP的提取率可达到22.57%。水解单糖组成为葡萄糖醛酸、氨基半乳糖、木糖和少量甘露糖，多糖重均相对分子质量（Mw）为21 498。结论 为CPP的分级和活性研究提供了理论基础。
目的 通过对党参多糖（CPP）的提取纯化工艺优化及其单糖组成和相对分子质量（M）分布进行研究，为进一步分离CPP提供依据。方法 采用硫酸-苯酚法测定多糖的量，采用正交设计确定最佳提取工艺；对提取的粗多糖进行脱蛋白、脱色、透析、冷冻干燥处理，得到精制粗多糖，并采用HPLC和高效凝胶色谱（HPGPC）法，对多糖水解后的单糖组成和相对分子质量分布进行测定。结果 CPP的最佳提取工艺为提取温度85℃，料液比1∶12，提取次数2次，提取时间1.5 h。在上述条件下，CPP的提取率可达到22.57%。水解单糖组成为葡萄糖醛酸、氨基半乳糖、木糖和少量甘露糖，多糖重均相对分子质量（Mw）为21 498。结论 为CPP的分级和活性研究提供了理论基础。
2016, 47(15):2668-2675.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.014
摘要:
目的 建立同时测定Beagle犬血浆中的延胡索乙素和欧前胡素的LC-MS/MS分析方法，并应用于元胡止痛片的药动学研究。方法 采用液-液萃取方式进行样品处理，萃取剂为甲基叔丁基醚，内标为乙氧苯柳胺；采用XDB-C18（50 mm×4.6 mm，5 μm）柱色谱分离，柱温40℃，体积流量0.4 mL/min；流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液，梯度洗脱；采用电喷雾离子源（ESI）、正离子扫描、多反应离子监测（MRM）进行测定，延胡索乙素：m/z 356.2[M+H]+→m/z 192.1，欧前胡素：m/z 271.1[M+H]+→m/z 203.0，内标乙氧苯柳胺：m/z 258.1[M+H]+→m/z 121.1。应用WinNonlin 6.3软件非房室模型统计矩方法计算药动学参数。结果 延胡索乙素在0.05～20 ng/mL线性良好，欧前胡素在0.005～2 ng/mL线性良好，延胡索乙素和欧前胡素的定量下限分别为0.05 ng/mL和0.005 ng/mL；批内和批间精密度均小于14.4%，准确度均在-7.19%～5.89%；提取回收率在82.8%～108%，基质效应在88.2%～109%。Beagle犬po给予元胡止痛片后，延胡索乙素的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、Vd、CL和t1/2分别为（1.08±0.20） h、（48.70±18.10） ng/mL、（170.00±75.70） h·ng/mL、（178.00±77.50） h·ng/mL、（6.41±1.13） h、（8.09±1.85） h、（133.00±63.00） L、（11.90±5.54） L/h和（7.71±1.07） h；欧前胡素的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、Vd、CL和t1/2分别为（1.17±0.26） h、（0.063 4±0.023 5） ng/mL、（0.176 0±0.091 9） h·ng/mL、（0.204 0±0.097 3） h·ng/mL、（2.550±0.669） h、（3.640±0.818） h、（22 351±7 990） L、（7 917±6 030） L/h和（2.390±0.877） h。结论 该分析方法专属性强，灵敏度高，能同时测定犬血浆中延胡索乙素和欧前胡素，可用于元胡止痛片给药后犬的药动学研究。
目的 建立同时测定Beagle犬血浆中的延胡索乙素和欧前胡素的LC-MS/MS分析方法，并应用于元胡止痛片的药动学研究。方法 采用液-液萃取方式进行样品处理，萃取剂为甲基叔丁基醚，内标为乙氧苯柳胺；采用XDB-C18（50 mm×4.6 mm，5 μm）柱色谱分离，柱温40℃，体积流量0.4 mL/min；流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液，梯度洗脱；采用电喷雾离子源（ESI）、正离子扫描、多反应离子监测（MRM）进行测定，延胡索乙素：m/z 356.2[M+H]+→m/z 192.1，欧前胡素：m/z 271.1[M+H]+→m/z 203.0，内标乙氧苯柳胺：m/z 258.1[M+H]+→m/z 121.1。应用WinNonlin 6.3软件非房室模型统计矩方法计算药动学参数。结果 延胡索乙素在0.05～20 ng/mL线性良好，欧前胡素在0.005～2 ng/mL线性良好，延胡索乙素和欧前胡素的定量下限分别为0.05 ng/mL和0.005 ng/mL；批内和批间精密度均小于14.4%，准确度均在-7.19%～5.89%；提取回收率在82.8%～108%，基质效应在88.2%～109%。Beagle犬po给予元胡止痛片后，延胡索乙素的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、Vd、CL和t1/2分别为（1.08±0.20） h、（48.70±18.10） ng/mL、（170.00±75.70） h·ng/mL、（178.00±77.50） h·ng/mL、（6.41±1.13） h、（8.09±1.85） h、（133.00±63.00） L、（11.90±5.54） L/h和（7.71±1.07） h；欧前胡素的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、Vd、CL和t1/2分别为（1.17±0.26） h、（0.063 4±0.023 5） ng/mL、（0.176 0±0.091 9） h·ng/mL、（0.204 0±0.097 3） h·ng/mL、（2.550±0.669） h、（3.640±0.818） h、（22 351±7 990） L、（7 917±6 030） L/h和（2.390±0.877） h。结论 该分析方法专属性强，灵敏度高，能同时测定犬血浆中延胡索乙素和欧前胡素，可用于元胡止痛片给药后犬的药动学研究。
2016, 47(15):2676-2683.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.015
摘要:
目的 观察牡丹皮、赤芍与白芍对急性血瘀模型大鼠的影响，揭示三者在功效方面的异同，并探讨牡丹皮、赤芍与白芍活血功效的机制。方法 大鼠sc盐酸肾上腺素结合冰水浸泡制作急性血瘀模型，以丹参注射液为阳性对照，观察牡丹皮、赤芍与白芍对血液流变学、凝血功能指标、血小板系统、血清中血栓素B2（TXB2）、6-酮-前列腺素（6-keto-PGF1α）的影响。结果 与模型组相比，牡丹皮能够延长急性血瘀模型大鼠的凝血酶原时间（PT）、凝血酶时间（TT）（P<0.05），显著抑制血小板黏附（P<0.01），且上调血小板内皮型一氧化氮合酶（eNOS）与Ser1177位磷酸化的eNOS（p-eNOS）蛋白表达水平（P<0.01、0.001），减少血清中TXB2（P<0.05）及增加6-keto-PGF1α的量（P<0.01）；赤芍能够显著改善不同切变率下血瘀模型大鼠的全血黏度，延长部分活化凝血活酶时间（APTT）、PT、TT（P<0.05、0.01），降低血小板黏附率（P<0.05），减少血清中TXB2的量（P<0.01）、增加6-keto-PGF1α的量（P<0.01），上调血小板eNOS、p-eNOS蛋白表达水平（P<0.05）；白芍则对血瘀模型大鼠的全血黏度的影响并不显著，但能够显著延长APTT、TT（P<0.05），降低血小板黏附率（P<0.05），增加血清中6-keto-PGF1α的量（P<0.05），同时显著增加血小板eNOS、p-eNOS蛋白表达水平（P<0.05）。结论 牡丹皮、赤芍和白芍均具有不同程度改善血液流变性、凝血系统、抑制血小板黏附率、增加血小板eNOS、p-eNOS蛋白表达水平，但牡丹皮、赤芍较白芍活血化瘀作用强。
目的 观察牡丹皮、赤芍与白芍对急性血瘀模型大鼠的影响，揭示三者在功效方面的异同，并探讨牡丹皮、赤芍与白芍活血功效的机制。方法 大鼠sc盐酸肾上腺素结合冰水浸泡制作急性血瘀模型，以丹参注射液为阳性对照，观察牡丹皮、赤芍与白芍对血液流变学、凝血功能指标、血小板系统、血清中血栓素B2（TXB2）、6-酮-前列腺素（6-keto-PGF1α）的影响。结果 与模型组相比，牡丹皮能够延长急性血瘀模型大鼠的凝血酶原时间（PT）、凝血酶时间（TT）（P<0.05），显著抑制血小板黏附（P<0.01），且上调血小板内皮型一氧化氮合酶（eNOS）与Ser1177位磷酸化的eNOS（p-eNOS）蛋白表达水平（P<0.01、0.001），减少血清中TXB2（P<0.05）及增加6-keto-PGF1α的量（P<0.01）；赤芍能够显著改善不同切变率下血瘀模型大鼠的全血黏度，延长部分活化凝血活酶时间（APTT）、PT、TT（P<0.05、0.01），降低血小板黏附率（P<0.05），减少血清中TXB2的量（P<0.01）、增加6-keto-PGF1α的量（P<0.01），上调血小板eNOS、p-eNOS蛋白表达水平（P<0.05）；白芍则对血瘀模型大鼠的全血黏度的影响并不显著，但能够显著延长APTT、TT（P<0.05），降低血小板黏附率（P<0.05），增加血清中6-keto-PGF1α的量（P<0.05），同时显著增加血小板eNOS、p-eNOS蛋白表达水平（P<0.05）。结论 牡丹皮、赤芍和白芍均具有不同程度改善血液流变性、凝血系统、抑制血小板黏附率、增加血小板eNOS、p-eNOS蛋白表达水平，但牡丹皮、赤芍较白芍活血化瘀作用强。
2016, 47(15):2684-2692.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.016
摘要:
目的 探究党参多糖的单糖组成与其对肝癌HepG2细胞毒活性之间的相关性。方法 26批不同产地的党参样品，采用水提醇沉法提取多糖，苯酚硫酸法测多糖的量、气相色谱法和间羟基联苯法同时测定半乳糖醛酸的量、糖腈乙酸酯衍生化法分析单糖种类及量、三甲基硅醚衍生化法测果糖的量，MTT法研究党参多糖对HepG2细胞的细胞毒活性，采用聚类分析法对26批党参样品进行聚类分析，以偏最小二乘法（PLS）探究样品中各单糖种类和量与其对HepG2细胞毒活性的相关性。结果 26批党参多糖样品均显示一定的HepG2细胞毒活性，且以甘肃文县的8号党参多糖的细胞毒活性最强（其抑制率为36.36%）。26批党参多糖中各类单糖的量存在差异。聚类分析结果表明，党参多糖的单糖种类及量不能作为党参分类的指标。党参多糖的单糖组成与HepG2细胞毒活性的相关性研究表明，半乳糖醛酸、鼠李糖、阿拉伯糖、半乳糖、果糖与HepG2细胞毒活性呈正相关，而甘露糖、木糖和葡萄糖与HepG2细胞毒活性呈负相关。结论 党参多糖对HepG2的细胞毒活性与其单糖的种类存在相关性，含有半乳糖醛酸相对较高的党参多糖的细胞毒活性较强。
目的 探究党参多糖的单糖组成与其对肝癌HepG2细胞毒活性之间的相关性。方法 26批不同产地的党参样品，采用水提醇沉法提取多糖，苯酚硫酸法测多糖的量、气相色谱法和间羟基联苯法同时测定半乳糖醛酸的量、糖腈乙酸酯衍生化法分析单糖种类及量、三甲基硅醚衍生化法测果糖的量，MTT法研究党参多糖对HepG2细胞的细胞毒活性，采用聚类分析法对26批党参样品进行聚类分析，以偏最小二乘法（PLS）探究样品中各单糖种类和量与其对HepG2细胞毒活性的相关性。结果 26批党参多糖样品均显示一定的HepG2细胞毒活性，且以甘肃文县的8号党参多糖的细胞毒活性最强（其抑制率为36.36%）。26批党参多糖中各类单糖的量存在差异。聚类分析结果表明，党参多糖的单糖种类及量不能作为党参分类的指标。党参多糖的单糖组成与HepG2细胞毒活性的相关性研究表明，半乳糖醛酸、鼠李糖、阿拉伯糖、半乳糖、果糖与HepG2细胞毒活性呈正相关，而甘露糖、木糖和葡萄糖与HepG2细胞毒活性呈负相关。结论 党参多糖对HepG2的细胞毒活性与其单糖的种类存在相关性，含有半乳糖醛酸相对较高的党参多糖的细胞毒活性较强。
2016, 47(15):2693-2700.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.017
摘要:
目的 筛选银杏叶提取物中治疗痛风的活性化合物，构建活性化合物-靶标-通路网络，并阐述银杏叶提取物治疗痛风的潜在作用机制。方法 建立银杏叶成分-靶点相互作用的随机森林预测模型，对银杏叶化学成分进行靶点预测，然后构建和分析银杏叶“成分-靶点-痛风”复杂网络。结果 在已发现的银杏叶的158个化合物中，以类药性（DL）≥0.18和口服生物利用度（OB）≥30为条件，筛选出39个活性化合物，其中包括11个黄酮类化合物和11个萜类化合物；银杏叶中有24个活性化合物所对应的靶点与痛风中49个致病基因相关，揭示了银杏叶中活性成分与相关靶点的分子作用机制。结论 银杏叶中的活性化合物可能通过3种方式治疗痛风：减少尿酸的产生、增加尿酸的排泄、抑制NALP3炎症引起的紊乱。
目的 筛选银杏叶提取物中治疗痛风的活性化合物，构建活性化合物-靶标-通路网络，并阐述银杏叶提取物治疗痛风的潜在作用机制。方法 建立银杏叶成分-靶点相互作用的随机森林预测模型，对银杏叶化学成分进行靶点预测，然后构建和分析银杏叶“成分-靶点-痛风”复杂网络。结果 在已发现的银杏叶的158个化合物中，以类药性（DL）≥0.18和口服生物利用度（OB）≥30为条件，筛选出39个活性化合物，其中包括11个黄酮类化合物和11个萜类化合物；银杏叶中有24个活性化合物所对应的靶点与痛风中49个致病基因相关，揭示了银杏叶中活性成分与相关靶点的分子作用机制。结论 银杏叶中的活性化合物可能通过3种方式治疗痛风：减少尿酸的产生、增加尿酸的排泄、抑制NALP3炎症引起的紊乱。
2016, 47(15):2701-2706.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.018
摘要:
目的 研究当归水提物多成分体内代谢动态变化过程，筛选当归的质控成分，寻找中药质量评价新方法。方法 采用肠系膜静脉和腹主动脉取血的方法，运用HPLC对比分析当归经肠代谢和肝代谢的化学成分特征谱，推断当归水提物中多成分的代谢变化过程。结果 分析的15种成分在消化液中均基本稳定，其中有4种成分可能被肠道代谢，7种成分被肝脏代谢。并发现1种新成分是肝代谢产物，7种新成分是肠代谢产物，但其中5种肠代谢产物经肝脏又被代谢转化，未能吸收入血。最终确定了当归水提物中的4种原型成分和3种肠肝代谢产物能吸收入血。结论 综合分析当归各成分的代谢轮廓，初步筛选出包括洋川芎内酯I在内的4种原型成分作为质控成分，建立了“质代关联”的中药质量评价方法。
目的 研究当归水提物多成分体内代谢动态变化过程，筛选当归的质控成分，寻找中药质量评价新方法。方法 采用肠系膜静脉和腹主动脉取血的方法，运用HPLC对比分析当归经肠代谢和肝代谢的化学成分特征谱，推断当归水提物中多成分的代谢变化过程。结果 分析的15种成分在消化液中均基本稳定，其中有4种成分可能被肠道代谢，7种成分被肝脏代谢。并发现1种新成分是肝代谢产物，7种新成分是肠代谢产物，但其中5种肠代谢产物经肝脏又被代谢转化，未能吸收入血。最终确定了当归水提物中的4种原型成分和3种肠肝代谢产物能吸收入血。结论 综合分析当归各成分的代谢轮廓，初步筛选出包括洋川芎内酯I在内的4种原型成分作为质控成分，建立了“质代关联”的中药质量评价方法。
2016, 47(15):2707-2712.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.019
摘要:
目的 探讨银丹心脑通软胶囊联合瑞舒伐他汀钙和硫酸氢氯吡格雷对伴有2型糖尿病急性脑梗死患者血脂、颈动脉粥样硬化（CAS）斑块及神经功能恢复的影响。方法 选择2013年5月-2015年1月于天津医院收治的伴有2型糖尿病脑梗死患者150例，经颈动脉彩色超声证实有颈动脉斑块。所选病例随机分为两组，每组75例。两组在基础病治疗基础上，对照组给予瑞舒伐他汀钙片10 mg/d（每日1次）及硫酸氢氯吡格雷75 mg/d（每日1次），口服；治疗组在对照组基础上给予银丹心脑通软胶囊每次3粒（0.4 g/粒），每日3次。两组均进行饮食控制，根据病情给予控制血压、血糖及其他基础疾病药物治疗。检测两组治疗前及治疗12个月后血脂水平；统计两组颈动脉斑块总数、测量斑块内膜-中层厚度（IMT）及判定斑块性质；于治疗前后对两组患者进行神经功能评分及疗效判定；统计两组终点事件发生情况。结果 疗程结束后，两组血清总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、三酰甘油（TG）降低，高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）升高，但治疗组LDL-C较对照组明显降低（P<0.05）；两组颈部IMT较治疗前明显降低，但治疗组斑块面积较对照组明显缩小（P<0.05）；治疗组的神经功能评分较对照组明显减低（P<0.05）；治疗组疗效显著优于对照组（P<0.01），治疗组药物不良反应发生率低于对照组（P<0.05）。结论 银丹心脑通软胶囊联合瑞舒伐他汀钙和硫酸氢氯吡格雷治疗伴有2型糖尿病急性脑梗死患者的高脂血症及CAS斑块疗效显著。
目的 探讨银丹心脑通软胶囊联合瑞舒伐他汀钙和硫酸氢氯吡格雷对伴有2型糖尿病急性脑梗死患者血脂、颈动脉粥样硬化（CAS）斑块及神经功能恢复的影响。方法 选择2013年5月-2015年1月于天津医院收治的伴有2型糖尿病脑梗死患者150例，经颈动脉彩色超声证实有颈动脉斑块。所选病例随机分为两组，每组75例。两组在基础病治疗基础上，对照组给予瑞舒伐他汀钙片10 mg/d（每日1次）及硫酸氢氯吡格雷75 mg/d（每日1次），口服；治疗组在对照组基础上给予银丹心脑通软胶囊每次3粒（0.4 g/粒），每日3次。两组均进行饮食控制，根据病情给予控制血压、血糖及其他基础疾病药物治疗。检测两组治疗前及治疗12个月后血脂水平；统计两组颈动脉斑块总数、测量斑块内膜-中层厚度（IMT）及判定斑块性质；于治疗前后对两组患者进行神经功能评分及疗效判定；统计两组终点事件发生情况。结果 疗程结束后，两组血清总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、三酰甘油（TG）降低，高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）升高，但治疗组LDL-C较对照组明显降低（P<0.05）；两组颈部IMT较治疗前明显降低，但治疗组斑块面积较对照组明显缩小（P<0.05）；治疗组的神经功能评分较对照组明显减低（P<0.05）；治疗组疗效显著优于对照组（P<0.01），治疗组药物不良反应发生率低于对照组（P<0.05）。结论 银丹心脑通软胶囊联合瑞舒伐他汀钙和硫酸氢氯吡格雷治疗伴有2型糖尿病急性脑梗死患者的高脂血症及CAS斑块疗效显著。
2016, 47(15):2713-2720.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.020
摘要:
目的 克隆绞股蓝Gynostemma pentaphyllum鲨烯合成酶基因（GpSS1），进行序列及表达分析，并研究茉莉酸甲酯（MeJA）对其调节的影响。方法 基于GenBank提供的GpSS基因序列设计GpSS1引物，利用RT-PCR方法获取GpSS1基因编码区序列；运用Protparam及Tmpred软件预测GpSS1蛋白的理化性质和跨膜结构域；采用MotifScan及BioEdit软件分析GpSS1酶催化活性保守区及蛋白多重序列比对；实时荧光定量PCR分析GpSS1基因的表达模式及MeJA对其调节的影响。结果 GpSS1（GenBank号为KU363976）编码区长1 254 bp，编码417个氨基酸；GpSS1基因具有3个与该酶催化活性相关的保守区、1个天冬氨酸富含区和1个碳端内质网锚定区。GpSS1基因在幼叶中表达最高，其次是老叶，在根状茎中的表达较低。不同浓度MeJA喷施绞股蓝植株后均引起了GpSS1基因的表达上调，其中50 μmol/L的MeJA对GpSS1基因表达的影响最大。GpSS1基因在幼叶和老叶中的表达均呈现出先逐渐上升后有所下降的趋势，但在幼叶中的表达水平高于老叶。结论 绞股蓝GpSS1基因的克隆及MeJA对其调控的分析，为进一步研究GpSS1基因的功能和MeJA对其调节的机制，以及为改善绞股蓝皂苷品质或提高其产量提供了科学理论依据。
目的 克隆绞股蓝Gynostemma pentaphyllum鲨烯合成酶基因（GpSS1），进行序列及表达分析，并研究茉莉酸甲酯（MeJA）对其调节的影响。方法 基于GenBank提供的GpSS基因序列设计GpSS1引物，利用RT-PCR方法获取GpSS1基因编码区序列；运用Protparam及Tmpred软件预测GpSS1蛋白的理化性质和跨膜结构域；采用MotifScan及BioEdit软件分析GpSS1酶催化活性保守区及蛋白多重序列比对；实时荧光定量PCR分析GpSS1基因的表达模式及MeJA对其调节的影响。结果 GpSS1（GenBank号为KU363976）编码区长1 254 bp，编码417个氨基酸；GpSS1基因具有3个与该酶催化活性相关的保守区、1个天冬氨酸富含区和1个碳端内质网锚定区。GpSS1基因在幼叶中表达最高，其次是老叶，在根状茎中的表达较低。不同浓度MeJA喷施绞股蓝植株后均引起了GpSS1基因的表达上调，其中50 μmol/L的MeJA对GpSS1基因表达的影响最大。GpSS1基因在幼叶和老叶中的表达均呈现出先逐渐上升后有所下降的趋势，但在幼叶中的表达水平高于老叶。结论 绞股蓝GpSS1基因的克隆及MeJA对其调控的分析，为进一步研究GpSS1基因的功能和MeJA对其调节的机制，以及为改善绞股蓝皂苷品质或提高其产量提供了科学理论依据。
2016, 47(15):2721-2726.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.021
摘要:
目的 克隆刺五加GAPDH基因的DNA及启动子序列，并进行生物信息学分析。方法 以刺五加的基因组DNA为模板，采用PCR和TAIL-PCR技术克隆GAPDH基因的全长DNA序列及5’端上游启动子序列，并对其进行生物信息学分析。结果 克隆到长4 103 bp的刺五加GAPDH基因全长DNA及启动子序列。该基因共包含12个外显子和11个内含子，其剪切均符合GT-AG原则。刺五加GAPDH的启动子片段长1 304 bp，转录起始位点A位于起始密码子ATG上游61 bp处。启动子除含有TATA-box、CAAT-box等基本元件外，还有诸多与激素应答、光响应和胁迫信号等有关的顺式作用调控元件。结论 首次克隆到刺五加GAPDH基因的全长DNA及启动子序列，为深入研究GAPDH基因结构特征与功能奠定基础。
目的 克隆刺五加GAPDH基因的DNA及启动子序列，并进行生物信息学分析。方法 以刺五加的基因组DNA为模板，采用PCR和TAIL-PCR技术克隆GAPDH基因的全长DNA序列及5’端上游启动子序列，并对其进行生物信息学分析。结果 克隆到长4 103 bp的刺五加GAPDH基因全长DNA及启动子序列。该基因共包含12个外显子和11个内含子，其剪切均符合GT-AG原则。刺五加GAPDH的启动子片段长1 304 bp，转录起始位点A位于起始密码子ATG上游61 bp处。启动子除含有TATA-box、CAAT-box等基本元件外，还有诸多与激素应答、光响应和胁迫信号等有关的顺式作用调控元件。结论 首次克隆到刺五加GAPDH基因的全长DNA及启动子序列，为深入研究GAPDH基因结构特征与功能奠定基础。
2016, 47(15):2727-2733.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.022
摘要:
目的 筛选灰毡毛忍冬Lonicera macranthoides基因表达分析的内参基因，研究其Mads-box基因家族AGL15基因（LmAGL15）的时空表达特性。方法 克隆灰毡毛忍冬内参基因18 S rRNA、Ubiquilin、Actin和Efl-β的基因片段，评价了4个基因在不同部位叶、茎和花蕾，以及4个基因在灰毡毛忍冬生长不同时期的稳定性，筛选内参基因，分析LmAGL15基因的时空表达特性。结果 18 S rRNA表达最稳定，适宜作为内参基因，叶片、茎的LmAGL15基因相对表达量较低，花蕾相对表达量较高。花蕾不同发育时期，LmAGL15的相对表达量呈现逐渐降低的变化，20 d后LmAGL15的相对表达量最低，然后依次是花蕾初期（15 d）、青绿色花蕾期（10 d）、绿白色花蕾期（5 d）。结论 18 S rRNA是适宜的内参基因。叶片、茎和花蕾中，LmAGL15的相对表达量差异明显。花蕾发育不同时期，LmAGL15的相对表达量呈逐渐降低的变化，与花蕾开放变化规律相似。
目的 筛选灰毡毛忍冬Lonicera macranthoides基因表达分析的内参基因，研究其Mads-box基因家族AGL15基因（LmAGL15）的时空表达特性。方法 克隆灰毡毛忍冬内参基因18 S rRNA、Ubiquilin、Actin和Efl-β的基因片段，评价了4个基因在不同部位叶、茎和花蕾，以及4个基因在灰毡毛忍冬生长不同时期的稳定性，筛选内参基因，分析LmAGL15基因的时空表达特性。结果 18 S rRNA表达最稳定，适宜作为内参基因，叶片、茎的LmAGL15基因相对表达量较低，花蕾相对表达量较高。花蕾不同发育时期，LmAGL15的相对表达量呈现逐渐降低的变化，20 d后LmAGL15的相对表达量最低，然后依次是花蕾初期（15 d）、青绿色花蕾期（10 d）、绿白色花蕾期（5 d）。结论 18 S rRNA是适宜的内参基因。叶片、茎和花蕾中，LmAGL15的相对表达量差异明显。花蕾发育不同时期，LmAGL15的相对表达量呈逐渐降低的变化，与花蕾开放变化规律相似。
2016, 47(15):2734-2740.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.023
摘要:
目的 克隆颠茄Atropa belladonna精氨酸脱羧酶（arginine decarboxylase，ADC）基因并进行生物信息学、组织表达谱和诱导谱分析。方法 以颠茄总RNA反转录的cDNA为模板，采用RACE技术克隆颠茄ADC基因的全长cDNA序列，利用BLAST和PBIL等在线工具进行生物信息学分析，采用实时定量PCR（qRT-PCR）技术对ADC基因进行组织表达谱和诱导谱分析。结果 克隆到2个ADC基因，分别命名为AbADC1（登录号KT802752）和AbADC2（登录号KT802751）。AbADC1基因cDNA全长为2 817 bp，编码712个氨基酸残基；AbADC2基因cDNA全长为2 992 bp，编码715个氨基酸残基。蛋白质序列比对表明，AbADC1与马铃薯Solanum tuberosum ADC的相似性较高，为89%；AbADC2与曼陀罗Daturastramonium ADC的相似性较高，为90%。qRT-PCR检测结果表明，AbADC1在须根中的表达量最高，而AbADC2在主根中的表达量最高；AbADC1和AbADC2均不受盐胁迫响应，AbADC2受低温胁迫响应。结论 首次克隆并获得了2条颠茄ADC基因全长序列，为进一步研究颠茄托品烷类生物碱的代谢合成奠定了基础。
目的 克隆颠茄Atropa belladonna精氨酸脱羧酶（arginine decarboxylase，ADC）基因并进行生物信息学、组织表达谱和诱导谱分析。方法 以颠茄总RNA反转录的cDNA为模板，采用RACE技术克隆颠茄ADC基因的全长cDNA序列，利用BLAST和PBIL等在线工具进行生物信息学分析，采用实时定量PCR（qRT-PCR）技术对ADC基因进行组织表达谱和诱导谱分析。结果 克隆到2个ADC基因，分别命名为AbADC1（登录号KT802752）和AbADC2（登录号KT802751）。AbADC1基因cDNA全长为2 817 bp，编码712个氨基酸残基；AbADC2基因cDNA全长为2 992 bp，编码715个氨基酸残基。蛋白质序列比对表明，AbADC1与马铃薯Solanum tuberosum ADC的相似性较高，为89%；AbADC2与曼陀罗Daturastramonium ADC的相似性较高，为90%。qRT-PCR检测结果表明，AbADC1在须根中的表达量最高，而AbADC2在主根中的表达量最高；AbADC1和AbADC2均不受盐胁迫响应，AbADC2受低温胁迫响应。结论 首次克隆并获得了2条颠茄ADC基因全长序列，为进一步研究颠茄托品烷类生物碱的代谢合成奠定了基础。
2016, 47(15):2741-2746.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.024
摘要:
目的 明确四川江油地区栽培乌头霜霉病病原菌乌头霜霉Peronospora aconiti rDNA-ITS和28 S rDNA D1/D2区序列，为病害诊断和防治提供理论基础。方法 从病株收集病原菌分生孢子及菌丝，提取DNA，扩增rDNA-ITS和28 S rDNAD1/D2片段序列，进行测序分析，并构建邻接（neighbor-joining，NJ）发育树分析病原菌种类。结果 检测出的病原菌rDNA-ITS序列与NCBI数据库中霜霉属P. pulveracea、P. aparines相似度为94%，28 S rDNA D1/D2区序列与霜霉属P. pulveracea、P. ficariae、P. bulbocapni相似度达97%。结论 分子rDNA-ITS和28 S rDNA D1/D2区序列鉴定的结论和形态学鉴定的结论一致，乌头霜霉病病原菌为霜霉科霜霉属乌头霜霉Peronospora aconiti Yu，其rDNA-ITS和28 S rDNA D1/D2区序列可用于该病原物的鉴定。
目的 明确四川江油地区栽培乌头霜霉病病原菌乌头霜霉Peronospora aconiti rDNA-ITS和28 S rDNA D1/D2区序列，为病害诊断和防治提供理论基础。方法 从病株收集病原菌分生孢子及菌丝，提取DNA，扩增rDNA-ITS和28 S rDNAD1/D2片段序列，进行测序分析，并构建邻接（neighbor-joining，NJ）发育树分析病原菌种类。结果 检测出的病原菌rDNA-ITS序列与NCBI数据库中霜霉属P. pulveracea、P. aparines相似度为94%，28 S rDNA D1/D2区序列与霜霉属P. pulveracea、P. ficariae、P. bulbocapni相似度达97%。结论 分子rDNA-ITS和28 S rDNA D1/D2区序列鉴定的结论和形态学鉴定的结论一致，乌头霜霉病病原菌为霜霉科霜霉属乌头霜霉Peronospora aconiti Yu，其rDNA-ITS和28 S rDNA D1/D2区序列可用于该病原物的鉴定。
2016, 47(15):2747-2750.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.025
摘要:
目的 采用HPLC-ELSD法建立知母的指纹图谱，全面综合反映和控制知母整体质量。方法 Thermo色谱柱C8（250mm×4.6 mm，5 μm），流动相为乙腈（A）-0.2%冰醋酸水溶液（B）梯度洗脱：0～5 min，5%～7%A；5～15 min，7%～15%A；15～36 min，15%～22%A；36～43 min，22%～35%A；43～51 min，35%～50%A；51～60 min，100%A；柱温25℃，体积流量1 mL/min，ELSD检测器雾化器（空气）体积流量2.6 L/min，漂移管温度100℃，进样量20 μL。结果 在60 min内获得了较好分离效果的特征图谱，确定12个主要特征峰作为共有峰，建立了能够使多数化学成分色谱分离的知母药材HPLC-ELSD指纹图谱。结论 该方法简便、可靠，并且同时指认了知母中皂苷类和双苯吡酮类成分，能较全面地反映知母整体性的化学成分特征，可用于全面有效地控制知母的质量。
目的 采用HPLC-ELSD法建立知母的指纹图谱，全面综合反映和控制知母整体质量。方法 Thermo色谱柱C8（250mm×4.6 mm，5 μm），流动相为乙腈（A）-0.2%冰醋酸水溶液（B）梯度洗脱：0～5 min，5%～7%A；5～15 min，7%～15%A；15～36 min，15%～22%A；36～43 min，22%～35%A；43～51 min，35%～50%A；51～60 min，100%A；柱温25℃，体积流量1 mL/min，ELSD检测器雾化器（空气）体积流量2.6 L/min，漂移管温度100℃，进样量20 μL。结果 在60 min内获得了较好分离效果的特征图谱，确定12个主要特征峰作为共有峰，建立了能够使多数化学成分色谱分离的知母药材HPLC-ELSD指纹图谱。结论 该方法简便、可靠，并且同时指认了知母中皂苷类和双苯吡酮类成分，能较全面地反映知母整体性的化学成分特征，可用于全面有效地控制知母的质量。
2016, 47(15):2751-2757.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.026
摘要:
中药材产地加工和中药炮制是中药产业链中2个密切相连的环节。从中药材加工与炮制的历史起源、专业分化、发展3个方面分析二者在历史沿革中的内在联系；从中药材产地加工与炮制的行业界定、一体化的背景分析、一体化的提出、一体化的意义和一体化的进展等方面分析一体化的研究现状。认为发展中药材产地加工和中药炮制一体化符合历史发展趋势，是解决目前中药质量问题的一个很好途径。但目前还存在一体化的行业归属和界定存疑、一体化的品种的筛选和程度的把握缺少依据、一体化研究基础薄弱等问题。建议进一步加强基础研究，深入行业调研，推动行业立法，贯通行业监管，从而保障一体化能够健康有序发展。
中药材产地加工和中药炮制是中药产业链中2个密切相连的环节。从中药材加工与炮制的历史起源、专业分化、发展3个方面分析二者在历史沿革中的内在联系；从中药材产地加工与炮制的行业界定、一体化的背景分析、一体化的提出、一体化的意义和一体化的进展等方面分析一体化的研究现状。认为发展中药材产地加工和中药炮制一体化符合历史发展趋势，是解决目前中药质量问题的一个很好途径。但目前还存在一体化的行业归属和界定存疑、一体化的品种的筛选和程度的把握缺少依据、一体化研究基础薄弱等问题。建议进一步加强基础研究，深入行业调研，推动行业立法，贯通行业监管，从而保障一体化能够健康有序发展。
2016, 47(15):2758-2763.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.027
摘要:
达玛烷型皂苷属于四环三萜皂苷，是人参属植物人参Panax ginseng、三七P. notoginseng、西洋参P. quinquefolium和非人参属植物绞股蓝Gynostemma pentaphyllum中的主要成分。目前研究发现，达玛烷型皂苷具有显著的调节血糖作用，这就为其开发利用和糖尿病及其并发症的防治提供了科学依据。综述人参、西洋参、三七和绞股蓝中达玛烷型皂苷在降血糖方面的研究进展。
达玛烷型皂苷属于四环三萜皂苷，是人参属植物人参Panax ginseng、三七P. notoginseng、西洋参P. quinquefolium和非人参属植物绞股蓝Gynostemma pentaphyllum中的主要成分。目前研究发现，达玛烷型皂苷具有显著的调节血糖作用，这就为其开发利用和糖尿病及其并发症的防治提供了科学依据。综述人参、西洋参、三七和绞股蓝中达玛烷型皂苷在降血糖方面的研究进展。
2016, 47(15):2764-2770.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.028
摘要:
大孔树脂是20世纪60年代末发展起来的一类有较好吸附性能的有机高聚物吸附剂。大孔树脂吸附技术在医药领域有着较为重要的应用，近年来，其已广泛应用于中药有效成分的提取、分离、纯化工艺。分别从中药或天然药物中活性单体成分的分离纯化、中药复方制剂的分离纯化，以及树脂混用和联用技术3个方面介绍大孔吸附树脂应用，为大孔吸附树脂在药用植物有效成分分离和复方制剂的纯化中的应用提供参考。
大孔树脂是20世纪60年代末发展起来的一类有较好吸附性能的有机高聚物吸附剂。大孔树脂吸附技术在医药领域有着较为重要的应用，近年来，其已广泛应用于中药有效成分的提取、分离、纯化工艺。分别从中药或天然药物中活性单体成分的分离纯化、中药复方制剂的分离纯化，以及树脂混用和联用技术3个方面介绍大孔吸附树脂应用，为大孔吸附树脂在药用植物有效成分分离和复方制剂的纯化中的应用提供参考。
30 汉方药在日本的发展现状
2016, 47(15):2771-2774.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.029
摘要:
日本汉方药源于中医药，但在长期的历史发展过程中，逐渐形成了具有日本特色的汉方药文化，并建立了完善的汉方药生产质量管理规范及注册管理制度，形成了有别于我国中成药发展的汉方药研究开发模式及质量控制管理体系，在很多方面与我国中成药目前的现状是有差异的，特别是在质量管理方面的很多经验值得学习和借鉴。
日本汉方药源于中医药，但在长期的历史发展过程中，逐渐形成了具有日本特色的汉方药文化，并建立了完善的汉方药生产质量管理规范及注册管理制度，形成了有别于我国中成药发展的汉方药研究开发模式及质量控制管理体系，在很多方面与我国中成药目前的现状是有差异的，特别是在质量管理方面的很多经验值得学习和借鉴。
2016, 47(15):2775-2778.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.15.030
摘要:
基于数据挖掘及辨证论治探讨国家药品标准中中药治疗肝病的用药特点。分析《中国药典》2015年版、《中国药典·临床用药须知》2010年版（中药卷）和中华人民共和国卫生部药品标准中治疗肝病的经典方剂，建立数据库；采用Excel统计分析软件进行频数分析，采用SAS 9.1统计分析软件作为数据挖掘平台，进行关联规则分析。共获得肝病治疗用中药复方114个，涉及药物246种；以使用频次≥10次的27种作为主要药物进行分析，归为补虚药、理气药、活血化瘀药、清热药、利水渗湿药、化湿药、解表药、泻下药、收涩药9大类；经关联规则分析，共获得两联药对18对，三联药对20对；结合病症分析了用药特点。结合数据挖掘和辨证论治有助于解读中药复方治疗肝病的用药规律和特点。
基于数据挖掘及辨证论治探讨国家药品标准中中药治疗肝病的用药特点。分析《中国药典》2015年版、《中国药典·临床用药须知》2010年版（中药卷）和中华人民共和国卫生部药品标准中治疗肝病的经典方剂，建立数据库；采用Excel统计分析软件进行频数分析，采用SAS 9.1统计分析软件作为数据挖掘平台，进行关联规则分析。共获得肝病治疗用中药复方114个，涉及药物246种；以使用频次≥10次的27种作为主要药物进行分析，归为补虚药、理气药、活血化瘀药、清热药、利水渗湿药、化湿药、解表药、泻下药、收涩药9大类；经关联规则分析，共获得两联药对18对，三联药对20对；结合病症分析了用药特点。结合数据挖掘和辨证论治有助于解读中药复方治疗肝病的用药规律和特点。
友情链接中华人民共和国科学技术部