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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2016年第47卷第13期文章目次
2016, 47(13):2199-2211.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.001
摘要:
中药药效物质基础研究是中医药现代化的关键问题之一,是阐释中药整体功效及其作用本质的核心环节,是实现中药安全、有效和质量控制的重要基础。以往研究多基于"成分-药效"的生物模型方法的二元研究模式。从中药的基本属性、理论的基本概念、术语出发,并与中医辨证论治、治则、治法、配伍规律、药性理论等中医药理论的核心内容相关联,提出基于"性-效-物"三元论的基本认识,建立中药药效物质基础、作用机制及质量标志物(Q-Marker)的研究策略和研究模式,并以元胡止痛滴丸为例进行示范性研究,确定胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素为其质量标志物。
中药药效物质基础研究是中医药现代化的关键问题之一,是阐释中药整体功效及其作用本质的核心环节,是实现中药安全、有效和质量控制的重要基础。以往研究多基于"成分-药效"的生物模型方法的二元研究模式。从中药的基本属性、理论的基本概念、术语出发,并与中医辨证论治、治则、治法、配伍规律、药性理论等中医药理论的核心内容相关联,提出基于"性-效-物"三元论的基本认识,建立中药药效物质基础、作用机制及质量标志物(Q-Marker)的研究策略和研究模式,并以元胡止痛滴丸为例进行示范性研究,确定胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素为其质量标志物。
2016, 47(13):2212-2220.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.002
摘要:
中药质量控制是制约中药现代化发展的关键因素,也一直是中医药界和社会关注的热点问题。而化学成分检测是目前绝大多数中药质量控制的主要手段,但很多成分既缺乏专属性,也没有生物活性,这势必大大降低了中药质量标准的实际价值,而且也很难真实反映中药的质量。中药质量标志物(Q-Marker)是在现有科学技术条件下提出的新概念,对中药质量控制提出了新的要求。基于中药Q-Marker的研究模式,从药效物质基础研究、化学成分专属性研究、化学结构和生物活性研究、可测性研究、指纹图谱研究5个方面,介绍益母草和赶黄草Q-Marker的研究过程。
中药质量控制是制约中药现代化发展的关键因素,也一直是中医药界和社会关注的热点问题。而化学成分检测是目前绝大多数中药质量控制的主要手段,但很多成分既缺乏专属性,也没有生物活性,这势必大大降低了中药质量标准的实际价值,而且也很难真实反映中药的质量。中药质量标志物(Q-Marker)是在现有科学技术条件下提出的新概念,对中药质量控制提出了新的要求。基于中药Q-Marker的研究模式,从药效物质基础研究、化学成分专属性研究、化学结构和生物活性研究、可测性研究、指纹图谱研究5个方面,介绍益母草和赶黄草Q-Marker的研究过程。
2016, 47(13):2221-2225.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.003
摘要:
目的 研究三白草Saururus chinensis全草的化学成分。方法 采用多种柱色谱法分离,通过理化鉴别及波谱分析技术鉴定化合物的结构。结果 从三白草全草95%乙醇提取物中分离得到了7个化合物,分别鉴定为反式-7,8-二氢-7-(3,4-亚甲二氧基)苯基-1'-(2-氧丙基)-3'-甲氧基-8-甲基苯并呋喃(1)、4-(3-甲氧基-4-羟基)苯基-3-甲基-3-丁烯-2-酮(2)、(+)-愈创木素(3)、(+)-反式-1,2-二氢脱氢愈创木脂酸(4)、异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(5)、异甘密树脂B(6)和perseal F(7)。结论 化合物1为新化合物,命名为三白脂B,化合物2~7均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究三白草Saururus chinensis全草的化学成分。方法 采用多种柱色谱法分离,通过理化鉴别及波谱分析技术鉴定化合物的结构。结果 从三白草全草95%乙醇提取物中分离得到了7个化合物,分别鉴定为反式-7,8-二氢-7-(3,4-亚甲二氧基)苯基-1'-(2-氧丙基)-3'-甲氧基-8-甲基苯并呋喃(1)、4-(3-甲氧基-4-羟基)苯基-3-甲基-3-丁烯-2-酮(2)、(+)-愈创木素(3)、(+)-反式-1,2-二氢脱氢愈创木脂酸(4)、异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(5)、异甘密树脂B(6)和perseal F(7)。结论 化合物1为新化合物,命名为三白脂B,化合物2~7均为首次从该植物中分离得到。
2016, 47(13):2226-2231.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.004
摘要:
目的 研究海南红树植物角果木Ceriops tagal二萜类化学成分。方法 利用HP20大孔树脂柱色谱和正、反相硅胶柱色谱以及高效液相色谱等手段进行分离制备,并根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从角果木醋酸乙酯萃取部位中共分离得到11个dolabrane型二萜类化合物,分别鉴定为 (5S*,8S*,9S*,10R*)-13S*,18-dihydroxy-15,16- dinordolabr-4(18)-ene-3-one(1)、(5S*,8S*,9S*,10R*,13S*)-3,16-dihydroxydolabr-3-ene-2-one(2)、tagalsin S(3)、ent-5α,2,15- dioxodolabr-3-ene-3,16-diol(4)、ent-16-nor-5α,2-oxodolabr-3-ene-3-ol-15-oic acid(5)、tagalsin P(6)、ent-5α,3,15- dioxodolabr-1,4(18)-diene-2,16-diol(7)、ent-16-nor-3-oxodolabr-1,4(18)-diene-2-ol-15-oic acid(8)、tagalsin W(9)、tagalsin V(10)、tagalsin Q(11)。结论 化合物1和2为新化合物,分别命名为角果木二萜A和角果木二萜B。
目的 研究海南红树植物角果木Ceriops tagal二萜类化学成分。方法 利用HP20大孔树脂柱色谱和正、反相硅胶柱色谱以及高效液相色谱等手段进行分离制备,并根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从角果木醋酸乙酯萃取部位中共分离得到11个dolabrane型二萜类化合物,分别鉴定为 (5S*,8S*,9S*,10R*)-13S*,18-dihydroxy-15,16- dinordolabr-4(18)-ene-3-one(1)、(5S*,8S*,9S*,10R*,13S*)-3,16-dihydroxydolabr-3-ene-2-one(2)、tagalsin S(3)、ent-5α,2,15- dioxodolabr-3-ene-3,16-diol(4)、ent-16-nor-5α,2-oxodolabr-3-ene-3-ol-15-oic acid(5)、tagalsin P(6)、ent-5α,3,15- dioxodolabr-1,4(18)-diene-2,16-diol(7)、ent-16-nor-3-oxodolabr-1,4(18)-diene-2-ol-15-oic acid(8)、tagalsin W(9)、tagalsin V(10)、tagalsin Q(11)。结论 化合物1和2为新化合物,分别命名为角果木二萜A和角果木二萜B。
2016, 47(13):2232-2235.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.005
摘要:
目的 对显脉香茶菜Isodon nervosus茎叶的化学成分进行研究。方法 采用硅胶及葡聚糖凝胶柱色谱进行分离纯化,通过理化性质和光谱数据对化合物进行结构鉴定。结果 从显脉香茶菜95%乙醇提取物中分离得到1个化合物,其结构鉴定为15α,20β/α-二羟基-6β-甲氧基-6,7-断裂-6,20-环氧-1α,7-内酯-对映-贝壳杉-16-烯(1)。结论 化合物1为新的二萜类化合物,命名为显脉香茶菜素K。
目的 对显脉香茶菜Isodon nervosus茎叶的化学成分进行研究。方法 采用硅胶及葡聚糖凝胶柱色谱进行分离纯化,通过理化性质和光谱数据对化合物进行结构鉴定。结果 从显脉香茶菜95%乙醇提取物中分离得到1个化合物,其结构鉴定为15α,20β/α-二羟基-6β-甲氧基-6,7-断裂-6,20-环氧-1α,7-内酯-对映-贝壳杉-16-烯(1)。结论 化合物1为新的二萜类化合物,命名为显脉香茶菜素K。
2016, 47(13):2236-2240.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.006
摘要:
目的 研究鄂西大蓟Cirsium henryi茎叶的化学成分。方法 使用多种柱色谱技术对鄂西大蓟茎叶95%乙醇提取物的石油醚、醋酸乙酯和正丁醇部位进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质确定各化合物的结构。结果 从鄂西大蓟茎叶石油醚部位分离得到7个化合物,分别鉴定为硬脂酸(1)、二羟丙基软脂酸酯(2)、软脂酸(3)、蒲公英甾醇(4)、伪蒲公英甾醇(5)、蒲公英甾醇乙酸酯(6)、β-谷甾醇(7);从醋酸乙酯部位分离得到6个化合物,分别鉴定为胡萝卜苷(8)、原儿茶酸(9)、蒙花苷(11)、芹菜素(12)、槲皮苷(13)、金合欢素(14);从正丁醇部位分离得到3个化合物,分别鉴定为尿嘧啶(10)、金合欢素-7-O-β-D-葡萄糖苷(15)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酸(16)。结论 化合物3、10~16为首次从该植物中分离得到,化合物10、13、16为首次从蓟属植物中分离得到。
目的 研究鄂西大蓟Cirsium henryi茎叶的化学成分。方法 使用多种柱色谱技术对鄂西大蓟茎叶95%乙醇提取物的石油醚、醋酸乙酯和正丁醇部位进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质确定各化合物的结构。结果 从鄂西大蓟茎叶石油醚部位分离得到7个化合物,分别鉴定为硬脂酸(1)、二羟丙基软脂酸酯(2)、软脂酸(3)、蒲公英甾醇(4)、伪蒲公英甾醇(5)、蒲公英甾醇乙酸酯(6)、β-谷甾醇(7);从醋酸乙酯部位分离得到6个化合物,分别鉴定为胡萝卜苷(8)、原儿茶酸(9)、蒙花苷(11)、芹菜素(12)、槲皮苷(13)、金合欢素(14);从正丁醇部位分离得到3个化合物,分别鉴定为尿嘧啶(10)、金合欢素-7-O-β-D-葡萄糖苷(15)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酸(16)。结论 化合物3、10~16为首次从该植物中分离得到,化合物10、13、16为首次从蓟属植物中分离得到。
8 柳蒿化学成分研究
2016, 47(13):2241-2245.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.007
摘要:
目的 研究柳蒿Artemisia integrifolia地上部分的化学成分。方法 采用溶剂萃取、硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过核磁共振谱、质谱等光谱数据分析鉴定结构。结果 从柳蒿地上部分甲醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为α-姜黄烯(1)、β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、姜酮(3)、邻羟基苯丙酸甲酯(4)、邻羟基肉桂酸(5)、半齿泽兰素(6)、滨蓟黄素(7)、艾黄素(8)、黑麦草素(9)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、松脂素(11)、α-菠甾醇(12)、reynosin(13)、3α-羟基-1(10),4,11(13)-吉马三烯-12,6α-内酯(14)、东莨菪内酯(15)。结论 化合物1、3为首次从蒿属植物中分离得到;化合物4~9、11、13、14为首次从柳蒿中分离得到。
目的 研究柳蒿Artemisia integrifolia地上部分的化学成分。方法 采用溶剂萃取、硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过核磁共振谱、质谱等光谱数据分析鉴定结构。结果 从柳蒿地上部分甲醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为α-姜黄烯(1)、β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、姜酮(3)、邻羟基苯丙酸甲酯(4)、邻羟基肉桂酸(5)、半齿泽兰素(6)、滨蓟黄素(7)、艾黄素(8)、黑麦草素(9)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、松脂素(11)、α-菠甾醇(12)、reynosin(13)、3α-羟基-1(10),4,11(13)-吉马三烯-12,6α-内酯(14)、东莨菪内酯(15)。结论 化合物1、3为首次从蒿属植物中分离得到;化合物4~9、11、13、14为首次从柳蒿中分离得到。
2016, 47(13):2246-2251.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.008
摘要:
目的 研究芪白平肺颗粒醇提部位化学成分及醇提部位药材的合提与分提的差异性。方法 以UPLC-Q-TOF-MS作为分析方法,通过对比各色谱峰的保留时间、质谱图特征,结合文献报道,确认芪白平肺颗粒中醇提部位的化学成分,并以主成分分析明确醇提部位药材分提与合提的差异性。结果 对芪白平肺颗粒醇提部位中产生的26个离子进行鉴定,确定了22个离子的化学结构式,并推测了另外4个离子的化学结构式。并通过主成分分析对人参黄芪分提提取液和合提提取液进行分析,确定了12个化合物为人参黄芪合提与分提的差异物。结论 本实验为完善芪白平肺颗粒的工艺和质量标准研究提供参考依据。
目的 研究芪白平肺颗粒醇提部位化学成分及醇提部位药材的合提与分提的差异性。方法 以UPLC-Q-TOF-MS作为分析方法,通过对比各色谱峰的保留时间、质谱图特征,结合文献报道,确认芪白平肺颗粒中醇提部位的化学成分,并以主成分分析明确醇提部位药材分提与合提的差异性。结果 对芪白平肺颗粒醇提部位中产生的26个离子进行鉴定,确定了22个离子的化学结构式,并推测了另外4个离子的化学结构式。并通过主成分分析对人参黄芪分提提取液和合提提取液进行分析,确定了12个化合物为人参黄芪合提与分提的差异物。结论 本实验为完善芪白平肺颗粒的工艺和质量标准研究提供参考依据。
2016, 47(13):2252-2259.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.009
摘要:
目的 为提高葡萄多酚的稳定性和强化缓释效果,采用玉米多孔淀粉为芯材载体复合凝聚法制备葡萄多酚微胶囊。方法 以包埋率为主要指标,通过单因素试验和正交试验考察了各因素对葡萄多酚微胶囊化的影响,并对其制备工艺进行优化。结果 优选的最佳工艺为25 mg/mL葡萄多酚溶液10 mL,玉米多孔淀粉用量1.5 g,在质量浓度0.03 g/mL海藻酸钠溶液30 mL、0.01 g/mL壳聚糖溶液50 mL、0.05 g/mL氯化钙溶液50 mL、pH 3.5时制得的微胶囊外观较优,粒径分布主要在600~850 μm,葡萄多酚包埋率为83.2%,微胶囊产品在模拟胃液和肠液环境中具有很好的释放特性。结论 以玉米多孔淀粉为芯材载体,海藻酸钠-壳聚糖为壁材制备的葡萄多酚微胶囊产品的形态及包埋率要优于单纯的海藻酸钠-壳聚糖微胶囊。用红外光谱和扫描电镜对葡萄多酚缓释微胶囊结构进行表征,均证实包埋物制备成功。
目的 为提高葡萄多酚的稳定性和强化缓释效果,采用玉米多孔淀粉为芯材载体复合凝聚法制备葡萄多酚微胶囊。方法 以包埋率为主要指标,通过单因素试验和正交试验考察了各因素对葡萄多酚微胶囊化的影响,并对其制备工艺进行优化。结果 优选的最佳工艺为25 mg/mL葡萄多酚溶液10 mL,玉米多孔淀粉用量1.5 g,在质量浓度0.03 g/mL海藻酸钠溶液30 mL、0.01 g/mL壳聚糖溶液50 mL、0.05 g/mL氯化钙溶液50 mL、pH 3.5时制得的微胶囊外观较优,粒径分布主要在600~850 μm,葡萄多酚包埋率为83.2%,微胶囊产品在模拟胃液和肠液环境中具有很好的释放特性。结论 以玉米多孔淀粉为芯材载体,海藻酸钠-壳聚糖为壁材制备的葡萄多酚微胶囊产品的形态及包埋率要优于单纯的海藻酸钠-壳聚糖微胶囊。用红外光谱和扫描电镜对葡萄多酚缓释微胶囊结构进行表征,均证实包埋物制备成功。
2016, 47(13):2260-2268.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.010
摘要:
目的 在遵循人用药品注册技术要求国际协调会(International Conference on Harmonization of Technical Requirements for Registration of Pharmaceuticals for Human Use,ICH)制剂稳定性指导原则的指导下,在采用超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-Q/TOF-MS)联用技术对中药传统水蜜丸制剂二至丸进行多成分定性定量研究的基础上,进行二至丸长期稳定性和加速稳定性研究,并考察了制剂影响因素对制剂稳定性的影响。方法 采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,体积流量0.2 mL/min,采用电喷雾电离源(ESI),正、负离子模式扫描。在遵循ICH制剂稳定性指导原则的指导下,进行了18个月的长期稳定性试验［温度(25±2)℃,相对湿度(RH)(60±5)%］,加速稳定性试验［温度(40±2)℃,RH(75±5)%］和制剂影响因素试验(包装材料类型和密封条件)。结果 采用以上方法共鉴定出二至丸中20个化学成分(红景天苷、蟛蜞菊内酯、10-羟基木犀榄苷二甲酯、木犀榄苷-11甲酯、马钱苷酸、松果菊苷、女贞苦苷、橄榄苦苷酸、毛蕊花苷/异毛蕊花苷、女贞苷、特女贞苷、ligustroflavone、特女贞苷异构体、阿富汗丁香苷F、异女贞苷、女贞酸、橄榄苦苷、女贞苷-G13、青藤碱、3-O-顺式-对-香豆酰委陵菜酸),并对其进行定量及归一化半定量研究。在长期稳定性研究中,20个成分均保持稳定;然而在加速稳定性试验条件下,11种成分(10-羟基木犀榄苷二甲酯、松果菊苷、女贞苦苷、橄榄苦苷酸、毛蕊花苷、女贞苷、特女贞苷、ligustroflavone、女贞酸、女贞苷-G13、青藤碱)的量明显下降。制剂影响因素试验结果显示采用钠钙玻璃包装材料替代现有市售聚酯包装,在密封或敞口条件下,制剂中各成分稳定性均显著提高。在采用相同包材时密封条件对制剂稳定性也存在显著性影响。结论 通过较为系统的中药传统口服制剂类型水蜜丸的制剂稳定性研究,为中药制剂质量控制水平和临床用药安全提供技术支持。
目的 在遵循人用药品注册技术要求国际协调会(International Conference on Harmonization of Technical Requirements for Registration of Pharmaceuticals for Human Use,ICH)制剂稳定性指导原则的指导下,在采用超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-Q/TOF-MS)联用技术对中药传统水蜜丸制剂二至丸进行多成分定性定量研究的基础上,进行二至丸长期稳定性和加速稳定性研究,并考察了制剂影响因素对制剂稳定性的影响。方法 采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,体积流量0.2 mL/min,采用电喷雾电离源(ESI),正、负离子模式扫描。在遵循ICH制剂稳定性指导原则的指导下,进行了18个月的长期稳定性试验［温度(25±2)℃,相对湿度(RH)(60±5)%］,加速稳定性试验［温度(40±2)℃,RH(75±5)%］和制剂影响因素试验(包装材料类型和密封条件)。结果 采用以上方法共鉴定出二至丸中20个化学成分(红景天苷、蟛蜞菊内酯、10-羟基木犀榄苷二甲酯、木犀榄苷-11甲酯、马钱苷酸、松果菊苷、女贞苦苷、橄榄苦苷酸、毛蕊花苷/异毛蕊花苷、女贞苷、特女贞苷、ligustroflavone、特女贞苷异构体、阿富汗丁香苷F、异女贞苷、女贞酸、橄榄苦苷、女贞苷-G13、青藤碱、3-O-顺式-对-香豆酰委陵菜酸),并对其进行定量及归一化半定量研究。在长期稳定性研究中,20个成分均保持稳定;然而在加速稳定性试验条件下,11种成分(10-羟基木犀榄苷二甲酯、松果菊苷、女贞苦苷、橄榄苦苷酸、毛蕊花苷、女贞苷、特女贞苷、ligustroflavone、女贞酸、女贞苷-G13、青藤碱)的量明显下降。制剂影响因素试验结果显示采用钠钙玻璃包装材料替代现有市售聚酯包装,在密封或敞口条件下,制剂中各成分稳定性均显著提高。在采用相同包材时密封条件对制剂稳定性也存在显著性影响。结论 通过较为系统的中药传统口服制剂类型水蜜丸的制剂稳定性研究,为中药制剂质量控制水平和临床用药安全提供技术支持。
2016, 47(13):2269-2276.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.011
摘要:
目的 研究茯苓发酵液中的蛋白质,对其进行分离与鉴定。方法 采用液体发酵获得茯苓发酵液,Bradford法测定样品中蛋白质的质量浓度,有机酸沉淀法提取蛋白质,SDS-PAGE电泳分离蛋白质,蛋白质电泳片段进行胶内酶解、质谱分析和搜库鉴定。结果 茯苓发酵液中蛋白质的质量浓度为74.01 μg/mL,其相对分子质量(M)主要分布在2.8×104~1.3×105。通过质谱鉴定从茯苓发酵液中鉴定得到了51种蛋白质,如过氧化氢酶、蛋白激酶、碱性蛋白酶、糖化酶和溶菌酶等。结论 茯苓发酵液中蛋白质种类丰富,是开展茯苓蛋白质研究及开发茯苓发酵保健食品与饮料的理想材料。
目的 研究茯苓发酵液中的蛋白质,对其进行分离与鉴定。方法 采用液体发酵获得茯苓发酵液,Bradford法测定样品中蛋白质的质量浓度,有机酸沉淀法提取蛋白质,SDS-PAGE电泳分离蛋白质,蛋白质电泳片段进行胶内酶解、质谱分析和搜库鉴定。结果 茯苓发酵液中蛋白质的质量浓度为74.01 μg/mL,其相对分子质量(M)主要分布在2.8×104~1.3×105。通过质谱鉴定从茯苓发酵液中鉴定得到了51种蛋白质,如过氧化氢酶、蛋白激酶、碱性蛋白酶、糖化酶和溶菌酶等。结论 茯苓发酵液中蛋白质种类丰富,是开展茯苓蛋白质研究及开发茯苓发酵保健食品与饮料的理想材料。
2016, 47(13):2277-2282.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.012
摘要:
目的 优化雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)的处方及制备工艺。方法 采用高压均质法制备TP-NLS。依据均匀设计U7(73) 实验方法,以两种脂类基质a与b的配比(A)、泊洛沙姆188的用量(B)和均质压力(C)为考察因素,以包封率、平均粒径和Zeta电位为考察标准,优选TP-NLS的处方及制备工艺。结果 最优处方为A1B5C7,即按制备600 mL TP-NLS溶液,所取脂类基质a为1.2 g,b为0.2 g,泊洛沙姆188的用量为1.3 g,均质压力70 MPa,均质乳匀15 min。制备的TP-NLS溶液外观好,平均包封率为83.52%,平均粒径117 nm,Zeta电位31.7 mV。所得TP-NLS溶液置于4 ℃,避光环境下保存30 d,包封率、粒径、电位等基本保持不变,稳定性良好。结论 优化后的TP-NLS制备工艺简单易行,为其进一步研究奠定了基础。
目的 优化雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)的处方及制备工艺。方法 采用高压均质法制备TP-NLS。依据均匀设计U7(73) 实验方法,以两种脂类基质a与b的配比(A)、泊洛沙姆188的用量(B)和均质压力(C)为考察因素,以包封率、平均粒径和Zeta电位为考察标准,优选TP-NLS的处方及制备工艺。结果 最优处方为A1B5C7,即按制备600 mL TP-NLS溶液,所取脂类基质a为1.2 g,b为0.2 g,泊洛沙姆188的用量为1.3 g,均质压力70 MPa,均质乳匀15 min。制备的TP-NLS溶液外观好,平均包封率为83.52%,平均粒径117 nm,Zeta电位31.7 mV。所得TP-NLS溶液置于4 ℃,避光环境下保存30 d,包封率、粒径、电位等基本保持不变,稳定性良好。结论 优化后的TP-NLS制备工艺简单易行,为其进一步研究奠定了基础。
2016, 47(13):2283-2287.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.013
摘要:
目的 以介孔二氧化硅纳米粒(MSN)为载体制备姜黄素-介孔二氧化硅纳米粒固体分散体(Cur-MSN-SD)并研究其对姜黄素(Cur)溶出速率及溶解度的影响。方法 采用聚合法制备了MSN,并运用溶剂法制备Cur-MSN-SD。通过扫描电镜、氮气吸附实验、红外光谱分析、差示扫描量热法表征Cur-MSN-SD,随后比较了Cur与Cur-MSN-SD溶出速率及溶解度。结果 所制备的MSN平均孔径为2.737 nm,具有典型的介孔结构特征,Cur分散于孔道内。当Cur与MSN质量比为1:4时,药物累积溶出率和溶解度改善效果最佳。结论 以MSN为载体制备的Cur-MSN-SD能显著改善Cur累积溶出率和溶解度,为解决Cur的水不溶性提供了一种有效的方法。
目的 以介孔二氧化硅纳米粒(MSN)为载体制备姜黄素-介孔二氧化硅纳米粒固体分散体(Cur-MSN-SD)并研究其对姜黄素(Cur)溶出速率及溶解度的影响。方法 采用聚合法制备了MSN,并运用溶剂法制备Cur-MSN-SD。通过扫描电镜、氮气吸附实验、红外光谱分析、差示扫描量热法表征Cur-MSN-SD,随后比较了Cur与Cur-MSN-SD溶出速率及溶解度。结果 所制备的MSN平均孔径为2.737 nm,具有典型的介孔结构特征,Cur分散于孔道内。当Cur与MSN质量比为1:4时,药物累积溶出率和溶解度改善效果最佳。结论 以MSN为载体制备的Cur-MSN-SD能显著改善Cur累积溶出率和溶解度,为解决Cur的水不溶性提供了一种有效的方法。
2016, 47(13):2288-2293.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.014
摘要:
目的 采用超滤膜技术对脉络宁注射液废弃物进行资源化研究。方法 脉络宁注射液大生产废弃醇沉物中富含石斛多糖、牛膝多糖和金银花多糖,通过免疫活性筛选自废弃物中分离出富含多糖的有效部位。采用不同孔径超滤膜将废弃醇沉物分离所得粗多糖分为相对分子质量<3×103、3×103~1×104、1×104~3×104、3×104~1×105、1×105~3×105、>3×105共6个部位,分别命名为MFP1、MFP2、MFP3、MFP4、MFP5、MFP6;利用苯酚-硫酸比色法和考马斯亮蓝G-250染色法测定MFP1~MFP6中多糖和蛋白质的量;ELSD-HPLC法检测MFP1~MFP6中多糖组分;通过小鼠脾淋巴细胞增殖、转化和小鼠单核巨噬细胞RAW264.7释放NO实验对MFP1~MFP6进行免疫活性筛选。结果 MFP1~MFP6多糖定量测定结果发现MFP4多糖的量最高且免疫活性最优,多糖的量和得率分别为76.80%和10.81%;MFP5免疫活性次之,其量和得率分别为73.23%和14.73%;结论 MFP4和MFP5是免疫活性较优的部位,具开发利用价值。超滤膜技术可用于脉络宁注射液废弃物中多糖资源化利用,该工艺过程简便易行,成本低廉,在循环经济利用中具有独特优势。
目的 采用超滤膜技术对脉络宁注射液废弃物进行资源化研究。方法 脉络宁注射液大生产废弃醇沉物中富含石斛多糖、牛膝多糖和金银花多糖,通过免疫活性筛选自废弃物中分离出富含多糖的有效部位。采用不同孔径超滤膜将废弃醇沉物分离所得粗多糖分为相对分子质量<3×103、3×103~1×104、1×104~3×104、3×104~1×105、1×105~3×105、>3×105共6个部位,分别命名为MFP1、MFP2、MFP3、MFP4、MFP5、MFP6;利用苯酚-硫酸比色法和考马斯亮蓝G-250染色法测定MFP1~MFP6中多糖和蛋白质的量;ELSD-HPLC法检测MFP1~MFP6中多糖组分;通过小鼠脾淋巴细胞增殖、转化和小鼠单核巨噬细胞RAW264.7释放NO实验对MFP1~MFP6进行免疫活性筛选。结果 MFP1~MFP6多糖定量测定结果发现MFP4多糖的量最高且免疫活性最优,多糖的量和得率分别为76.80%和10.81%;MFP5免疫活性次之,其量和得率分别为73.23%和14.73%;结论 MFP4和MFP5是免疫活性较优的部位,具开发利用价值。超滤膜技术可用于脉络宁注射液废弃物中多糖资源化利用,该工艺过程简便易行,成本低廉,在循环经济利用中具有独特优势。
2016, 47(13):2294-2300.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.015
摘要:
目的 探讨BMP和Notch信号通路介导红景天苷诱导骨髓间充质干细胞(MSCs)向神经细胞定向分化的分子机制。方法 实验分为对照组、红景天苷诱导组和阻断组。利用细胞免疫荧光化学方法、Real-Time PCR方法和Western blotting方法 分别研究了红景天苷对MSCs的增殖、形态以及对BMP和Notch信号通路的影响。结果 红景天苷影响MSCs的增殖且促进其形成神经元样细胞;细胞免疫荧光结果显示,红景天苷可降低Notch1和Jadge1阳性表达率(P<0.05);红景天苷诱导细胞12~72 h时,Notch1和Hes1 mRNA表达丰度明显下调(P<0.05);特异性阻断剂DAPT阻断Notch信号通路后,神经元细胞标志分子NSE、MAP-2和β-tubulin III mRNA和NSE、β-tubulin III蛋白的表达水平与阻断前比较显著上调(P<0.05)。12 h时Smad5和Smad8 mRNA的表达水平显著上调(P<0.01),且12和24 h时Smad1/5/8蛋白表达上调(P<0.05);Noggin阻断BMP信号通路后,NSE、MAP-2和β-tubulin III mRNA的表达丰度与诱导组比较明显下调(P<0.05);DAPT和Noggin同时阻断Notch和BMP信号通路后,与单独阻断BMP信号通路后比较,MAP-2和β-tubulin III mRNA的表达上调,NSE和β-tubulin III蛋白的表达水平上调(P<0.05)。结论 红景天苷通过抑制Notch信号通路、激活BMP信号通路诱导MSCs向神经元细胞定向分化。
目的 探讨BMP和Notch信号通路介导红景天苷诱导骨髓间充质干细胞(MSCs)向神经细胞定向分化的分子机制。方法 实验分为对照组、红景天苷诱导组和阻断组。利用细胞免疫荧光化学方法、Real-Time PCR方法和Western blotting方法 分别研究了红景天苷对MSCs的增殖、形态以及对BMP和Notch信号通路的影响。结果 红景天苷影响MSCs的增殖且促进其形成神经元样细胞;细胞免疫荧光结果显示,红景天苷可降低Notch1和Jadge1阳性表达率(P<0.05);红景天苷诱导细胞12~72 h时,Notch1和Hes1 mRNA表达丰度明显下调(P<0.05);特异性阻断剂DAPT阻断Notch信号通路后,神经元细胞标志分子NSE、MAP-2和β-tubulin III mRNA和NSE、β-tubulin III蛋白的表达水平与阻断前比较显著上调(P<0.05)。12 h时Smad5和Smad8 mRNA的表达水平显著上调(P<0.01),且12和24 h时Smad1/5/8蛋白表达上调(P<0.05);Noggin阻断BMP信号通路后,NSE、MAP-2和β-tubulin III mRNA的表达丰度与诱导组比较明显下调(P<0.05);DAPT和Noggin同时阻断Notch和BMP信号通路后,与单独阻断BMP信号通路后比较,MAP-2和β-tubulin III mRNA的表达上调,NSE和β-tubulin III蛋白的表达水平上调(P<0.05)。结论 红景天苷通过抑制Notch信号通路、激活BMP信号通路诱导MSCs向神经元细胞定向分化。
2016, 47(13):2301-2307.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.016
摘要:
目的 研究半夏及其炮制品清半夏、姜半夏、法半夏和京半夏总有机酸HPLC指纹图谱与止咳作用的相关性,建立半夏及其炮制品总有机酸与止咳作用的谱-效关系,以阐明止咳作用的物质基础。方法 采用灰色关联度分析法,对半夏及其炮制品总有机酸HPLC指纹图谱的各共有峰峰面积与止咳的3个评价指标(咳嗽潜伏期、3 min内咳嗽次数及抑咳率)进行相关性分析,建立半夏及其炮制品总有机酸止咳作用的谱-效关系。结果 半夏及其炮制品总有机酸对浓氨水致小鼠咳嗽有显著的抑制作用,与半夏止咳功效一致。在半夏及其炮制品总有机酸HPLC指纹图谱中,4、6(琥珀酸)、12号色谱峰所代表的化学成分与止咳作用具有较强的相关性,对止咳作用贡献较大,特别是4号色谱峰,峰面积大、关联度强。结论 半夏及其炮制品总有机酸HPLC指纹图谱与其止咳作用具有相关性。通过谱-效关系研究,阐明了半夏及其炮制品止咳作用的物质基础,为其质量控制与评价提供了理论依据。
目的 研究半夏及其炮制品清半夏、姜半夏、法半夏和京半夏总有机酸HPLC指纹图谱与止咳作用的相关性,建立半夏及其炮制品总有机酸与止咳作用的谱-效关系,以阐明止咳作用的物质基础。方法 采用灰色关联度分析法,对半夏及其炮制品总有机酸HPLC指纹图谱的各共有峰峰面积与止咳的3个评价指标(咳嗽潜伏期、3 min内咳嗽次数及抑咳率)进行相关性分析,建立半夏及其炮制品总有机酸止咳作用的谱-效关系。结果 半夏及其炮制品总有机酸对浓氨水致小鼠咳嗽有显著的抑制作用,与半夏止咳功效一致。在半夏及其炮制品总有机酸HPLC指纹图谱中,4、6(琥珀酸)、12号色谱峰所代表的化学成分与止咳作用具有较强的相关性,对止咳作用贡献较大,特别是4号色谱峰,峰面积大、关联度强。结论 半夏及其炮制品总有机酸HPLC指纹图谱与其止咳作用具有相关性。通过谱-效关系研究,阐明了半夏及其炮制品止咳作用的物质基础,为其质量控制与评价提供了理论依据。
2016, 47(13):2308-2312.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.017
摘要:
目的 考察黄芪甲苷(AS-IV)对人参皂苷CK(GCK)肿瘤细胞摄取和抗肿瘤药效的影响。方法 采用人非小细胞肺癌细胞A549作为肿瘤细胞模型,通过MTT法比较两者配伍与单用GCK的细胞毒性;用荧光法和HPLC法考察了AS-IV与配伍GCK后细胞对GCK的摄取率变化,建立裸鼠荷瘤模型考察AS-IV对GCK的体内增效作用。结果 配伍AS-IV后,GCK对A549细胞的生长抑制作用增强,肿瘤细胞对GCK的摄取增加,且随着AS-IV比例的升高,效果更加显著。荷瘤小鼠实验表明,AS-IV增加了GCK的体内抗肿瘤作用。结论 AS-IV配伍GCK具有增强GCK抗肿瘤药效的作用。
目的 考察黄芪甲苷(AS-IV)对人参皂苷CK(GCK)肿瘤细胞摄取和抗肿瘤药效的影响。方法 采用人非小细胞肺癌细胞A549作为肿瘤细胞模型,通过MTT法比较两者配伍与单用GCK的细胞毒性;用荧光法和HPLC法考察了AS-IV与配伍GCK后细胞对GCK的摄取率变化,建立裸鼠荷瘤模型考察AS-IV对GCK的体内增效作用。结果 配伍AS-IV后,GCK对A549细胞的生长抑制作用增强,肿瘤细胞对GCK的摄取增加,且随着AS-IV比例的升高,效果更加显著。荷瘤小鼠实验表明,AS-IV增加了GCK的体内抗肿瘤作用。结论 AS-IV配伍GCK具有增强GCK抗肿瘤药效的作用。
2016, 47(13):2313-2318.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.018
摘要:
目的 研究厚朴水提物经Caco-2单层细胞模型双向转运的特征及对细胞膜上P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)活性的影响。方法 在经验证的Caco-2细胞单层模型中进行厚朴水提物双向转运实验,根据水提物总抗氧化能力标准曲线计算其转运量,并计算表观渗透系数(P'app)及溢流率(ER)。以P-gp底物罗丹明123(Rh123)在细胞内的蓄积与外排实验来判断厚朴水提物对Caco-2细胞膜上P-gp活性的影响。结果 厚朴水提物P'app(AP→BL)值在1×10-5 cm/s左右,与质量浓度呈正相关,ER值远小于2,对Rh123的蓄积和外排均没有影响。结论 厚朴水提物中与抗氧化作用有关的活性成分群可被较好地吸收,以被动扩散形式转运,不是P-gp底物,也不影响P-gp活性。建立了一种考察厚朴水提物转运特征的新方法,为临床安全合理使用厚朴提供了药动学研究基础。
目的 研究厚朴水提物经Caco-2单层细胞模型双向转运的特征及对细胞膜上P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)活性的影响。方法 在经验证的Caco-2细胞单层模型中进行厚朴水提物双向转运实验,根据水提物总抗氧化能力标准曲线计算其转运量,并计算表观渗透系数(P'app)及溢流率(ER)。以P-gp底物罗丹明123(Rh123)在细胞内的蓄积与外排实验来判断厚朴水提物对Caco-2细胞膜上P-gp活性的影响。结果 厚朴水提物P'app(AP→BL)值在1×10-5 cm/s左右,与质量浓度呈正相关,ER值远小于2,对Rh123的蓄积和外排均没有影响。结论 厚朴水提物中与抗氧化作用有关的活性成分群可被较好地吸收,以被动扩散形式转运,不是P-gp底物,也不影响P-gp活性。建立了一种考察厚朴水提物转运特征的新方法,为临床安全合理使用厚朴提供了药动学研究基础。
2016, 47(13):2319-2323.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.019
摘要:
目的 研究赶黄草Penthorum chinense水提浓缩液抗衰老作用及其机制。方法 以D-半乳糖制备亚急性衰老小鼠模型,采用小鼠避暗实验考察小鼠的学习记忆功能,测定脾脏指数、肝组织中单胺氧化酶(MAO)、血清中超氧化物歧化酶(SOD)及丙二醛(MDA)的水平,Western blotting检测脑组织中p53、p21蛋白的表达。结果 赶黄草水提浓缩液能增强衰老模型小鼠的学习及记忆能力,增加脾脏指数,提高血清中SOD的活性,降低血清中MDA和肝脏中MAO的量,同时明显抑制脑组织中p53、p21蛋白表达,呈现一定的剂量依赖性。结论 赶黄草水提浓缩液具有明显的抗衰老作用,其机制可能与其下调衰老信号通路p53/p21的蛋白表达、增强机体免疫功能、清除自由基有关。
目的 研究赶黄草Penthorum chinense水提浓缩液抗衰老作用及其机制。方法 以D-半乳糖制备亚急性衰老小鼠模型,采用小鼠避暗实验考察小鼠的学习记忆功能,测定脾脏指数、肝组织中单胺氧化酶(MAO)、血清中超氧化物歧化酶(SOD)及丙二醛(MDA)的水平,Western blotting检测脑组织中p53、p21蛋白的表达。结果 赶黄草水提浓缩液能增强衰老模型小鼠的学习及记忆能力,增加脾脏指数,提高血清中SOD的活性,降低血清中MDA和肝脏中MAO的量,同时明显抑制脑组织中p53、p21蛋白表达,呈现一定的剂量依赖性。结论 赶黄草水提浓缩液具有明显的抗衰老作用,其机制可能与其下调衰老信号通路p53/p21的蛋白表达、增强机体免疫功能、清除自由基有关。
2016, 47(13):2324-2327.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.020
摘要:
目的 建立HPLC法测定人血浆中钩吻素甲(GM)和钩吻素子(KM)的浓度。方法 用Waters HLB-SPE固相萃取小柱提取人血浆中GM及KM。色谱柱为Shim-Pack C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-水-二正丁胺(58:42:0.01);体积流量1.0 mL/min;进样量50 μL;柱温30 ℃;检测波长263 nm。结果 GM和KM在0.05~20 μg/mL线性关系良好,最低定量限为50 ng/mL(S/N≥10),GM和KM的平均提取回收率分别为90.88%、87.84%,平均方法回收率分别为98.65%、96.31%,平均日间精密度RSD分别为9.81%、10.63%,平均日内精密度RSD分别为7.79%、8.24%。含GM和KM的人血浆在室温25 ℃避光的条件下保存12 h、在4 ℃冰箱保存2 d、在-20 ℃冰箱保存15 d、-20 ℃冰箱反复冻融3次的条件下,低、中、高3个质量浓度(0.05、5.0、20 μg/mL)的GM和KM回收率均在90%以上。结论 建立的人血浆中GM和KM的HPLC测定方法灵敏度高、血浆用量少、操作简便、结果准确可靠,适用于钩吻制剂药动学研究和钩吻中毒时定性和定量分析。
目的 建立HPLC法测定人血浆中钩吻素甲(GM)和钩吻素子(KM)的浓度。方法 用Waters HLB-SPE固相萃取小柱提取人血浆中GM及KM。色谱柱为Shim-Pack C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-水-二正丁胺(58:42:0.01);体积流量1.0 mL/min;进样量50 μL;柱温30 ℃;检测波长263 nm。结果 GM和KM在0.05~20 μg/mL线性关系良好,最低定量限为50 ng/mL(S/N≥10),GM和KM的平均提取回收率分别为90.88%、87.84%,平均方法回收率分别为98.65%、96.31%,平均日间精密度RSD分别为9.81%、10.63%,平均日内精密度RSD分别为7.79%、8.24%。含GM和KM的人血浆在室温25 ℃避光的条件下保存12 h、在4 ℃冰箱保存2 d、在-20 ℃冰箱保存15 d、-20 ℃冰箱反复冻融3次的条件下,低、中、高3个质量浓度(0.05、5.0、20 μg/mL)的GM和KM回收率均在90%以上。结论 建立的人血浆中GM和KM的HPLC测定方法灵敏度高、血浆用量少、操作简便、结果准确可靠,适用于钩吻制剂药动学研究和钩吻中毒时定性和定量分析。
2016, 47(13):2328-2332.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.021
摘要:
目的 采用核基因组核糖体DNA ITS区、叶绿体基因组9个DNA片段和线粒体基因组2个DNA片段构建国产枸杞属药用植物DNA条形码。方法 采集枸杞属黑果枸杞Lycium ruthenicum、黄果枸杞L. barbarum var. auranticarpum、宁夏枸杞L. barbarum、枸杞L. chinense和新疆枸杞L. dasystemum 5个分类群标本及实验样品,测定各样品的核糖体ITS区,叶绿体matK、rbcL、rpoC1、trnL(UAA)intron、psbA-trnH、atpB-rbcL、trnS(GCU)-trnG(UCC)、rpl20-rps12、trnL(UAA)-trnF(GAA)和线粒体nad1第2内含子、nad5第4内含子序列;以全萼秦艽Gentiana lhassica为外类群,进行系统学分析。结果 共获得108条序列,ITS区变异位点最为丰富;筛选出6个叶绿体DNA片段;2个线粒体DNA片段可作为该属3个物种的条形码推荐序列;构建各物种多基因组多片段组合DNA条形码。结论 ITS区及筛选的6个叶绿体DNA片段均具有物种鉴别意义;2个线粒体DNA片段具有一定鉴别意义;为枸杞类物种鉴定及遗传背景分析提供基础资料。
目的 采用核基因组核糖体DNA ITS区、叶绿体基因组9个DNA片段和线粒体基因组2个DNA片段构建国产枸杞属药用植物DNA条形码。方法 采集枸杞属黑果枸杞Lycium ruthenicum、黄果枸杞L. barbarum var. auranticarpum、宁夏枸杞L. barbarum、枸杞L. chinense和新疆枸杞L. dasystemum 5个分类群标本及实验样品,测定各样品的核糖体ITS区,叶绿体matK、rbcL、rpoC1、trnL(UAA)intron、psbA-trnH、atpB-rbcL、trnS(GCU)-trnG(UCC)、rpl20-rps12、trnL(UAA)-trnF(GAA)和线粒体nad1第2内含子、nad5第4内含子序列;以全萼秦艽Gentiana lhassica为外类群,进行系统学分析。结果 共获得108条序列,ITS区变异位点最为丰富;筛选出6个叶绿体DNA片段;2个线粒体DNA片段可作为该属3个物种的条形码推荐序列;构建各物种多基因组多片段组合DNA条形码。结论 ITS区及筛选的6个叶绿体DNA片段均具有物种鉴别意义;2个线粒体DNA片段具有一定鉴别意义;为枸杞类物种鉴定及遗传背景分析提供基础资料。
2016, 47(13):2333-2340.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.022
摘要:
目的 研究茉莉酸甲酯(MeJA)和高温胁迫对白桦悬浮细胞三萜合成的影响。方法 利用不同浓度(25、50、100、150 μmol/L)MeJA和高温(50 ℃处理2 h)处理白桦细胞,进行生长量、细胞活力、抗逆酶活性、丙二醛和总三萜量及其合成关键酶基因相对表达量分析。结果 高温和MeJA的复合处理对白桦细胞三萜合成的诱导作用比单独的MeJA和高温处理更强。高温胁迫1 d后加入150 μmol/L的MeJA处理,细胞总三萜量最高,为76.6 mg/g,分别比空白对照、单独的MeJA和高温处理增加81.3%、159.9%和13.1%;三萜合成关键酶鲨烯合酶(SS)、鲨烯环氧酶(SE)、羽扇醇合酶(BPW)和β-香树酯醇合酶(BPY)基因的相对表达量也分别比空白对照增加297.1%、83.7%、1 032.6%和282.4%。高温胁迫1 d后加入MeJA处理,超氧化物歧化酶(SOD)和苯丙氨酸裂解酶(PAL)活性高于空白对照;生长量和细胞活力被抑制。结论 在高温胁迫后加入MeJA的复合处理可能通过影响白桦细胞生长量、细胞活力、丙二醛量和防御酶活性变化,调节三萜合成关键酶基因的表达,最终促进三萜物质的高效合成与积累。
目的 研究茉莉酸甲酯(MeJA)和高温胁迫对白桦悬浮细胞三萜合成的影响。方法 利用不同浓度(25、50、100、150 μmol/L)MeJA和高温(50 ℃处理2 h)处理白桦细胞,进行生长量、细胞活力、抗逆酶活性、丙二醛和总三萜量及其合成关键酶基因相对表达量分析。结果 高温和MeJA的复合处理对白桦细胞三萜合成的诱导作用比单独的MeJA和高温处理更强。高温胁迫1 d后加入150 μmol/L的MeJA处理,细胞总三萜量最高,为76.6 mg/g,分别比空白对照、单独的MeJA和高温处理增加81.3%、159.9%和13.1%;三萜合成关键酶鲨烯合酶(SS)、鲨烯环氧酶(SE)、羽扇醇合酶(BPW)和β-香树酯醇合酶(BPY)基因的相对表达量也分别比空白对照增加297.1%、83.7%、1 032.6%和282.4%。高温胁迫1 d后加入MeJA处理,超氧化物歧化酶(SOD)和苯丙氨酸裂解酶(PAL)活性高于空白对照;生长量和细胞活力被抑制。结论 在高温胁迫后加入MeJA的复合处理可能通过影响白桦细胞生长量、细胞活力、丙二醛量和防御酶活性变化,调节三萜合成关键酶基因的表达,最终促进三萜物质的高效合成与积累。
2016, 47(13):2341-2345.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.023
摘要:
目的 研究北细辛Asarum heterotropoides叶柄愈伤组织增殖培养、再生芽分化及不定根诱导的最适条件,建立高效的愈伤组织培养和再生体系。方法 以北细辛幼嫩叶柄诱导出愈伤组织,于含不同质量浓度6-苄基腺嘌呤(6-BA)和萘乙酸(NAA)的增殖培养基中扩大培养,选取嫩绿致密的愈伤组织接种在不同激素浓度配比的分化培养基上诱导再生芽及不定根,经驯化后移栽。结果 愈伤组织增殖较适培养基为1/2 MS＋0.40 mg/L 6-BA＋0.10 mg/L NAA,在含0.40 mg/L 6-BA＋0.05 mg/L NAA的1/2 MS培养基中再生芽分化率最高,无激素添加的1/2 MS培养基适于壮苗培养,不定根诱导最适培养基为1/4 MS＋0.25 mg/L IBA。结论 确定北细辛愈伤组织增殖及分化的最适培养基及激素水平,建立了完善的北细辛再生体系,成功获得再生植株。
目的 研究北细辛Asarum heterotropoides叶柄愈伤组织增殖培养、再生芽分化及不定根诱导的最适条件,建立高效的愈伤组织培养和再生体系。方法 以北细辛幼嫩叶柄诱导出愈伤组织,于含不同质量浓度6-苄基腺嘌呤(6-BA)和萘乙酸(NAA)的增殖培养基中扩大培养,选取嫩绿致密的愈伤组织接种在不同激素浓度配比的分化培养基上诱导再生芽及不定根,经驯化后移栽。结果 愈伤组织增殖较适培养基为1/2 MS＋0.40 mg/L 6-BA＋0.10 mg/L NAA,在含0.40 mg/L 6-BA＋0.05 mg/L NAA的1/2 MS培养基中再生芽分化率最高,无激素添加的1/2 MS培养基适于壮苗培养,不定根诱导最适培养基为1/4 MS＋0.25 mg/L IBA。结论 确定北细辛愈伤组织增殖及分化的最适培养基及激素水平,建立了完善的北细辛再生体系,成功获得再生植株。
2016, 47(13):2346-2352.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.024
摘要:
目的 建立藏药坐珠达西中无机元素的微波消解-电感耦合等离子体原子发射光谱(ICP-OES)分析方法,并对不同批次坐珠达西和主要矿物药原料中无机元素进行比较和分析。方法 以硝酸为溶样试剂,样品经微波消解后,采用ICP-OES法测定藏药坐珠达西中无机元素的量,并用SPSS 19.0软件对数据进行相关性分析和主成分分析(PCA)。结果 检测了坐珠达西中26种无机元素,元素之间有一定的相关性,坐珠达西样品的无机元素平均量:Ca、Hg、K质量分数均高过1.000 mg/g;P、Mg、Fe、Sn质量分数均高过100 μg/g;PCA选出3个主因子,得出Al、V、Mo、Ti、Cd、Mn、P、Hg、As、Ba、Mg、Ca、Se、Si、Na为坐珠达西的特征元素。而佐塔、寒水石、渣驯膏、石灰华主要含有的元素是Sn、Ti、Ca、Hg、K、P、Fe、Mg;4种矿物原料各元素量差异较大,同种元素以佐塔中量较高;Ca在寒水石和石灰华中量最高,Hg在佐塔中量最高,K、P、Fe、Mg和Sn在渣驯膏中量最高。结论 通过无机元素在成药与矿物原料中的量分析和比较,可以为质量控制和安全性评价及临床使用提供一定参考。
目的 建立藏药坐珠达西中无机元素的微波消解-电感耦合等离子体原子发射光谱(ICP-OES)分析方法,并对不同批次坐珠达西和主要矿物药原料中无机元素进行比较和分析。方法 以硝酸为溶样试剂,样品经微波消解后,采用ICP-OES法测定藏药坐珠达西中无机元素的量,并用SPSS 19.0软件对数据进行相关性分析和主成分分析(PCA)。结果 检测了坐珠达西中26种无机元素,元素之间有一定的相关性,坐珠达西样品的无机元素平均量:Ca、Hg、K质量分数均高过1.000 mg/g;P、Mg、Fe、Sn质量分数均高过100 μg/g;PCA选出3个主因子,得出Al、V、Mo、Ti、Cd、Mn、P、Hg、As、Ba、Mg、Ca、Se、Si、Na为坐珠达西的特征元素。而佐塔、寒水石、渣驯膏、石灰华主要含有的元素是Sn、Ti、Ca、Hg、K、P、Fe、Mg;4种矿物原料各元素量差异较大,同种元素以佐塔中量较高;Ca在寒水石和石灰华中量最高,Hg在佐塔中量最高,K、P、Fe、Mg和Sn在渣驯膏中量最高。结论 通过无机元素在成药与矿物原料中的量分析和比较,可以为质量控制和安全性评价及临床使用提供一定参考。
2016, 47(13):2353-2359.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.025
摘要:
目的 建立UPLC法同时测定羊耳菊Inula cappa中7种化学成分(1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸、1,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸)的方法,并基于该方法建立羊耳菊药材指纹图谱。方法 采用WATERS ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),流动相为0.1%乙酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,柱温为30 ℃,样品温度为4 ℃,体积流量为0.4 mL/min,检测波长为329 nm。结果 测定了广西、贵州、云南3个省份共20批羊耳菊样品中7种成分的量,建立了羊耳菊药材指纹图谱,共确定了20个共有峰,除样品18(S18)外,样品相似度均在0.900以上。以羊耳菊中7种成分的量及与对照指纹图谱的相似度进行单因素方差分析、聚类分析和主成分分析,结果显示,仅1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸、1,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的量在产地间有显著差异,20批样品被聚为2类,广西壮族自治区羊耳菊质量均一性较贵州、云南省高。结论 所建立的方法快速、准确,可用于羊耳菊的质量评价。
目的 建立UPLC法同时测定羊耳菊Inula cappa中7种化学成分(1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸、1,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸)的方法,并基于该方法建立羊耳菊药材指纹图谱。方法 采用WATERS ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),流动相为0.1%乙酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,柱温为30 ℃,样品温度为4 ℃,体积流量为0.4 mL/min,检测波长为329 nm。结果 测定了广西、贵州、云南3个省份共20批羊耳菊样品中7种成分的量,建立了羊耳菊药材指纹图谱,共确定了20个共有峰,除样品18(S18)外,样品相似度均在0.900以上。以羊耳菊中7种成分的量及与对照指纹图谱的相似度进行单因素方差分析、聚类分析和主成分分析,结果显示,仅1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸、1,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的量在产地间有显著差异,20批样品被聚为2类,广西壮族自治区羊耳菊质量均一性较贵州、云南省高。结论 所建立的方法快速、准确,可用于羊耳菊的质量评价。
2016, 47(13):2360-2364.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.026
摘要:
目的 建立HPLC法同时检测大黄Rheum officinale叶中没食子酸、番泻苷B、大黄酚-1-O-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚9 种成分,探索合理开发利用大黄叶的科学依据。方法 采用武本C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),甲醇-0.2%乙酸水作为流动相,梯度洗脱,体积流量1 mL/min,柱温30 ℃,检测波长260 nm。结果 没食子酸、番泻苷B、大黄酚-1-O-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚分别在20.2~606.0、79.3~2 379.0、10.1~301.8、14.8~443.7、0.7~2.2、0.13~3.9、12.4~372.0、38.8~1 164.0、6.2~185.4 ng与峰面积良好的线性关系(r>0.999 6);9种成分的平均回收率为95.76%~98.64%,RSD为1.46%~2.43%。结论 该方法简便、准确,分离效果好,所测为大黄叶中化学成分结果真实、可靠,可为其合理开发利用提供参考依据。
目的 建立HPLC法同时检测大黄Rheum officinale叶中没食子酸、番泻苷B、大黄酚-1-O-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚9 种成分,探索合理开发利用大黄叶的科学依据。方法 采用武本C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),甲醇-0.2%乙酸水作为流动相,梯度洗脱,体积流量1 mL/min,柱温30 ℃,检测波长260 nm。结果 没食子酸、番泻苷B、大黄酚-1-O-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚分别在20.2~606.0、79.3~2 379.0、10.1~301.8、14.8~443.7、0.7~2.2、0.13~3.9、12.4~372.0、38.8~1 164.0、6.2~185.4 ng与峰面积良好的线性关系(r>0.999 6);9种成分的平均回收率为95.76%~98.64%,RSD为1.46%~2.43%。结论 该方法简便、准确,分离效果好,所测为大黄叶中化学成分结果真实、可靠,可为其合理开发利用提供参考依据。
2016, 47(13):2365-2372.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.027
摘要:
干燥是中药丸剂制剂工艺流程中的一个重要环节,而干燥方法的选择和工艺参数优化直接决定了中药丸剂干燥成品质量。综述了工业应用较成熟的传统丸剂干燥方式如厢式热风干燥、真空干燥及箱式微波干燥的原理及技术特点,以及一些新型丸剂干燥技术及设备的应用前景。中药丸剂干燥仍存在工艺方法选择局限、干燥设备智能化程度不高及设备适宜性不良等问题,需通过深入研究丸剂干燥机制、融合精确传感的新技术及计算机智能控制技术实现中药丸剂干燥设备智能化及符合GMP生产要求。
干燥是中药丸剂制剂工艺流程中的一个重要环节,而干燥方法的选择和工艺参数优化直接决定了中药丸剂干燥成品质量。综述了工业应用较成熟的传统丸剂干燥方式如厢式热风干燥、真空干燥及箱式微波干燥的原理及技术特点,以及一些新型丸剂干燥技术及设备的应用前景。中药丸剂干燥仍存在工艺方法选择局限、干燥设备智能化程度不高及设备适宜性不良等问题,需通过深入研究丸剂干燥机制、融合精确传感的新技术及计算机智能控制技术实现中药丸剂干燥设备智能化及符合GMP生产要求。
2016, 47(13):2373-2380.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.028
摘要:
姜黄素是从姜黄根茎中提取的多酚类化合物,是姜黄的主要活性成分之一,具有抗炎、抗氧化和抗癌等多种生物学作用。在抗氧化过程中姜黄素能提供质子,通过调控Nrf2-ARE、核因子-κB(NF-κB)、NADPH/ROS、Notch、AMPK/eNOS和MAPK等多条信号转导通路,激活相关信号转导分子,调节相应的功能基因表达水平,增加或抑制多种蛋白的表达,诱导产生抗氧化酶,改善氧化应激,发挥抗氧化作用。
姜黄素是从姜黄根茎中提取的多酚类化合物,是姜黄的主要活性成分之一,具有抗炎、抗氧化和抗癌等多种生物学作用。在抗氧化过程中姜黄素能提供质子,通过调控Nrf2-ARE、核因子-κB(NF-κB)、NADPH/ROS、Notch、AMPK/eNOS和MAPK等多条信号转导通路,激活相关信号转导分子,调节相应的功能基因表达水平,增加或抑制多种蛋白的表达,诱导产生抗氧化酶,改善氧化应激,发挥抗氧化作用。
30 远志的研究进展
2016, 47(13):2381-2389.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.029
摘要:
远志作为传统中药药用历史悠久,其化学成分主要为三萜皂苷类、 酮类、寡糖酯类等化合物。研究表明,远志在镇静催眠、抗惊厥、抗衰老、抗痴呆、脑保护、镇痰祛咳、抗抑郁、抗菌、抗癌等方面具有良好的活性。通过对远志的国内外研究文献进行查阅整理,对其化学成分、药理作用以及构效关系进行了总结,以期对远志的深入研究、开发利用提供参考。
远志作为传统中药药用历史悠久,其化学成分主要为三萜皂苷类、 酮类、寡糖酯类等化合物。研究表明,远志在镇静催眠、抗惊厥、抗衰老、抗痴呆、脑保护、镇痰祛咳、抗抑郁、抗菌、抗癌等方面具有良好的活性。通过对远志的国内外研究文献进行查阅整理,对其化学成分、药理作用以及构效关系进行了总结,以期对远志的深入研究、开发利用提供参考。
2016, 47(13):2390-2396.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.030
摘要:
基于国家知识产权局中药专利运营数据,以国际专利分类号(IPC)为研究对象,采用共现网络分析法,建立技术领域共现矩阵,构建技术领域共现网络图谱,分析中药领域专利运营的技术结构、技术热点以及不同技术领域之间的交叉、融合、发展趋势,识别关键技术领域,探索新的技术生长点。
基于国家知识产权局中药专利运营数据,以国际专利分类号(IPC)为研究对象,采用共现网络分析法,建立技术领域共现矩阵,构建技术领域共现网络图谱,分析中药领域专利运营的技术结构、技术热点以及不同技术领域之间的交叉、融合、发展趋势,识别关键技术领域,探索新的技术生长点。
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