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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2015年第46卷第9期文章目次
2015, 46(9):1259-1264.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.001
摘要:
维生素B12(vitamin B12,VB12)是一种水溶性维生素,对维持人体基本机能发挥着重要的作用。VB12发现于20世纪40年代末,通过X射线分析方法确定了其含咕啉配体的独特结构,随后科学家完成了VB12的全合成。对VB12的结构确定和全合成战略等研究发展历史进行简要介绍,同时为科研人员在天然产物方面的研究工作提供一些思路。
维生素B12(vitamin B12,VB12)是一种水溶性维生素,对维持人体基本机能发挥着重要的作用。VB12发现于20世纪40年代末,通过X射线分析方法确定了其含咕啉配体的独特结构,随后科学家完成了VB12的全合成。对VB12的结构确定和全合成战略等研究发展历史进行简要介绍,同时为科研人员在天然产物方面的研究工作提供一些思路。
2015, 46(9):1265-1268.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.002
摘要:
目的 对青藏大戟Euphorbia altotibetica地上部分的化学成分进行研究。方法 采用多种柱色谱技术进行分离纯化,通过波谱分析鉴定化合物结构。结果 从青藏大戟90%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分中分离得到6个化合物,分别鉴定为青藏大戟素E(1)、脯氨酸(2)、corchoionoside C(3)、icariside B2(4)、1-O-(9Z,12Z,15Z-十八烷三烯酰基)-2-O-十六烷酰基-3-O-α-(6-磺基吡喃奎诺糖基) 甘油酯(5)、(2S)-2,3-O-双十八烷-9Z,12Z,15Z-三烯酰基甘油酯-6'-O-(α-D-吡喃半乳糖基)- β-D-吡喃半乳糖苷(6)。结论 化合物1为新的西松烷型二萜,命名为青藏大戟素E;化合物2、5和6为首次从大戟属植物中分离得到,其余化合物为首次从该植物中分离得到。
目的 对青藏大戟Euphorbia altotibetica地上部分的化学成分进行研究。方法 采用多种柱色谱技术进行分离纯化,通过波谱分析鉴定化合物结构。结果 从青藏大戟90%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分中分离得到6个化合物,分别鉴定为青藏大戟素E(1)、脯氨酸(2)、corchoionoside C(3)、icariside B2(4)、1-O-(9Z,12Z,15Z-十八烷三烯酰基)-2-O-十六烷酰基-3-O-α-(6-磺基吡喃奎诺糖基) 甘油酯(5)、(2S)-2,3-O-双十八烷-9Z,12Z,15Z-三烯酰基甘油酯-6'-O-(α-D-吡喃半乳糖基)- β-D-吡喃半乳糖苷(6)。结论 化合物1为新的西松烷型二萜,命名为青藏大戟素E;化合物2、5和6为首次从大戟属植物中分离得到,其余化合物为首次从该植物中分离得到。
2015, 46(9):1269-1276.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.003
摘要:
目的 研究石松Lycopodium japonicum全草的生物碱成分。方法 采用正、反相硅胶柱色谱及半制备型HPLC等技术进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构,并以脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞建立细胞炎症模型,采用Griess法检测一氧化氮(NO)量以评价化合物的抗炎活性。结果 从石松全草甲醇提取物中分离得到19个化合物,分别鉴定为lycoposerramine-M N-oxide(1)、acetyllycoposerramine-M(2)、石松碱(3)、lycoposerramine-M(4)、miyoshianine-C(5)、12-epilycodoline N-oxide(6)、gnidioidine(7)、lycoposerramine-K(8)、光泽石松灵碱(9)、4α-hydroxyanhydrolycodoline(10)、flabelline(11)、hydroxypropyllycodine(12)、石松定碱(13)、去-N-甲基-α-玉柏碱(14)、α-玉柏碱(15)、去-N-甲基-β-玉柏碱(16)、石松佛利星碱(17)、lycoflexine N-oxide(18)和法氏石松定碱(19)。化合物5和18可以抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的NO释放,其IC50分别为31.82、40.69 μmol/L。结论 化合物1为新化合物,命名为N-氧化石松碱M,化合物2、6、11、12、16、18、19为首次从该植物中分离得到;化合物5和18表现出潜在的抗炎活性。
目的 研究石松Lycopodium japonicum全草的生物碱成分。方法 采用正、反相硅胶柱色谱及半制备型HPLC等技术进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构,并以脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞建立细胞炎症模型,采用Griess法检测一氧化氮(NO)量以评价化合物的抗炎活性。结果 从石松全草甲醇提取物中分离得到19个化合物,分别鉴定为lycoposerramine-M N-oxide(1)、acetyllycoposerramine-M(2)、石松碱(3)、lycoposerramine-M(4)、miyoshianine-C(5)、12-epilycodoline N-oxide(6)、gnidioidine(7)、lycoposerramine-K(8)、光泽石松灵碱(9)、4α-hydroxyanhydrolycodoline(10)、flabelline(11)、hydroxypropyllycodine(12)、石松定碱(13)、去-N-甲基-α-玉柏碱(14)、α-玉柏碱(15)、去-N-甲基-β-玉柏碱(16)、石松佛利星碱(17)、lycoflexine N-oxide(18)和法氏石松定碱(19)。化合物5和18可以抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的NO释放,其IC50分别为31.82、40.69 μmol/L。结论 化合物1为新化合物,命名为N-氧化石松碱M,化合物2、6、11、12、16、18、19为首次从该植物中分离得到;化合物5和18表现出潜在的抗炎活性。
2015, 46(9):1277-1282.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.004
摘要:
目的 对红波罗花Incarvillea delavayi全草的化学成分进行研究。方法 采用90%乙醇进行回流提取,通过各种色谱技术对各部位进行分离,以各种光谱分析技术对分离化合物的结构进行鉴定。结果 从红波罗花90%乙醇提取物中分离得到14个化合物,结构类型包括单萜生物碱、环己乙醇、三萜类等,分别鉴定为5-羟乙基-6-羟基-3-甲基苯并呋喃(1)、cleroindicin B(2)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸乙酯(3)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯(4)、6-羟基苯并二氢呋喃(5)、2-(4¢-乙氧基苯基)-乙醇(6)、tecomine(7)、(+)-epidihydrotecomanine(8)、5-hydroxy skytanthine(9)、δ-skytanthine(10)、isoincarvilline(11)、mairine B(12)、coelobillardierine(13)、3β-乙酰基齐墩果酸(14)。结论 化合物1为新化合物,命名为波罗花醇A;化合物3～6、9～11、13为首次从该植物中分离得到。
目的 对红波罗花Incarvillea delavayi全草的化学成分进行研究。方法 采用90%乙醇进行回流提取,通过各种色谱技术对各部位进行分离,以各种光谱分析技术对分离化合物的结构进行鉴定。结果 从红波罗花90%乙醇提取物中分离得到14个化合物,结构类型包括单萜生物碱、环己乙醇、三萜类等,分别鉴定为5-羟乙基-6-羟基-3-甲基苯并呋喃(1)、cleroindicin B(2)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸乙酯(3)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯(4)、6-羟基苯并二氢呋喃(5)、2-(4¢-乙氧基苯基)-乙醇(6)、tecomine(7)、(+)-epidihydrotecomanine(8)、5-hydroxy skytanthine(9)、δ-skytanthine(10)、isoincarvilline(11)、mairine B(12)、coelobillardierine(13)、3β-乙酰基齐墩果酸(14)。结论 化合物1为新化合物,命名为波罗花醇A;化合物3～6、9～11、13为首次从该植物中分离得到。
2015, 46(9):1283-1286.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.005
摘要:
目的 研究益母草Leonurus japonicus的低极性化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20以及反相C18柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果 从益母草的醋酸乙酯提取部位分离得到6个化合物,包括叠烯类化合物2个:(-)-十九碳-5,6-二烯酸甲酯(1)、十八碳-5,6-二烯酸甲酯(2);饱和脂肪族化合物4个:二十一烷酸(3)、花生酸(4)、二十七烷酸(5)和肉豆蔻酸甲酯(6)。结论 所有化合物均为首次从益母草中分离得到,其中化合物1为新化合物,命名为益母草叠烯酸酯A,化合物2为首次从益母草属植物中分离得到。
目的 研究益母草Leonurus japonicus的低极性化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20以及反相C18柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果 从益母草的醋酸乙酯提取部位分离得到6个化合物,包括叠烯类化合物2个:(-)-十九碳-5,6-二烯酸甲酯(1)、十八碳-5,6-二烯酸甲酯(2);饱和脂肪族化合物4个:二十一烷酸(3)、花生酸(4)、二十七烷酸(5)和肉豆蔻酸甲酯(6)。结论 所有化合物均为首次从益母草中分离得到,其中化合物1为新化合物,命名为益母草叠烯酸酯A,化合物2为首次从益母草属植物中分离得到。
2015, 46(9):1287-1291.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.006
摘要:
目的 研究青牛胆Tinospora sagittata的块根中含氮类化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱等手段分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。分别采用台盼蓝排斥法和MTT法测试单体化合物对HL-60和MCF-7细胞的抗增殖作用。结果 从青牛胆块根的乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为四氢巴马汀(1)、四氢药根碱(2)、药根碱(3)、巴马汀(4)、neoechinulin A(5)、echinuline(6)、N-反式阿魏酸酪酰胺(7)、尿嘧啶(8)、三乙胺氢碘酸盐(9)。结论 化合物5、6、8、9为首次从青牛胆属植物中分离得到。化合物1、3～5、7对HL-60细胞显示弱的抗增殖作用。
目的 研究青牛胆Tinospora sagittata的块根中含氮类化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱等手段分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。分别采用台盼蓝排斥法和MTT法测试单体化合物对HL-60和MCF-7细胞的抗增殖作用。结果 从青牛胆块根的乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为四氢巴马汀(1)、四氢药根碱(2)、药根碱(3)、巴马汀(4)、neoechinulin A(5)、echinuline(6)、N-反式阿魏酸酪酰胺(7)、尿嘧啶(8)、三乙胺氢碘酸盐(9)。结论 化合物5、6、8、9为首次从青牛胆属植物中分离得到。化合物1、3～5、7对HL-60细胞显示弱的抗增殖作用。
2015, 46(9):1292-1295.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.007
摘要:
目的 研究铁皮石斛Dendrobium officinale的化学成分。方法 使用硅胶色谱法、反相硅胶色谱法及半制备HPLC等技术进行分离纯化,采用现代波谱技术鉴定化合物结构。结果 从铁皮石斛70%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、异鼠李素-3-O-α-L-鼠李糖基 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、conicaoside(3)、3,4,5-三甲氧基苯-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、2,6-二甲氧基-4-羟基苯酚-1-O-β-葡萄糖苷(5)、4-(3'-羟丙基)-2,6-二甲氧基苯酚- 3'-O-β-D-葡萄糖苷(6)、胸腺嘧啶脱氧核苷(7)、紫丁香苷(8)、4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯基葡萄糖苷(9)、(+)-丁香脂素(10)、丁香脂素-4'-O-β-D-单葡糖苷(11)、柚皮素(12)、对羟基苯甲酸(13)、4,4'-二羟基-3,5-二甲氧基联苄(14)。结论 化合物1～6为首次从石斛属植物中发现,7～8为首次从本植物中发现。
目的 研究铁皮石斛Dendrobium officinale的化学成分。方法 使用硅胶色谱法、反相硅胶色谱法及半制备HPLC等技术进行分离纯化,采用现代波谱技术鉴定化合物结构。结果 从铁皮石斛70%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、异鼠李素-3-O-α-L-鼠李糖基 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、conicaoside(3)、3,4,5-三甲氧基苯-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、2,6-二甲氧基-4-羟基苯酚-1-O-β-葡萄糖苷(5)、4-(3'-羟丙基)-2,6-二甲氧基苯酚- 3'-O-β-D-葡萄糖苷(6)、胸腺嘧啶脱氧核苷(7)、紫丁香苷(8)、4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯基葡萄糖苷(9)、(+)-丁香脂素(10)、丁香脂素-4'-O-β-D-单葡糖苷(11)、柚皮素(12)、对羟基苯甲酸(13)、4,4'-二羟基-3,5-二甲氧基联苄(14)。结论 化合物1～6为首次从石斛属植物中发现,7～8为首次从本植物中发现。
2015, 46(9):1296-1301.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.008
摘要:
目的 以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)纳米粒为载体,制备包载中药单体蟾毒灵的纳米粒制剂。方法 采用醇中聚合法制备了包载蟾毒灵的PBCA纳米粒,通过单因素试验及正交试验设计对制备工艺进行考察,并测定了纳米粒的粒径分布、形态、包封率、载药量及溶血性等理化性质。结果 醇中聚合法制备的蟾毒灵PBCA纳米粒形态均匀,平均粒径为(151.2±6.1)nm,多分散系数为0.133±0.024,Zeta电位为(-7.09±0.58)mV,包封率为(70.812±6.139)%,载药量为(1.990±0.291)%;与蟾毒灵原料药相比,该制剂的溶血性更低,安全性有所提高。结论 蟾毒灵PBCA纳米粒的制备方法,可有效缩短中药单体与酸性介质的接触时间,制得的纳米粒各项理化性质良好,可为易水解中药单体纳米粒载体的制备提供新思路。
目的 以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)纳米粒为载体,制备包载中药单体蟾毒灵的纳米粒制剂。方法 采用醇中聚合法制备了包载蟾毒灵的PBCA纳米粒,通过单因素试验及正交试验设计对制备工艺进行考察,并测定了纳米粒的粒径分布、形态、包封率、载药量及溶血性等理化性质。结果 醇中聚合法制备的蟾毒灵PBCA纳米粒形态均匀,平均粒径为(151.2±6.1)nm,多分散系数为0.133±0.024,Zeta电位为(-7.09±0.58)mV,包封率为(70.812±6.139)%,载药量为(1.990±0.291)%;与蟾毒灵原料药相比,该制剂的溶血性更低,安全性有所提高。结论 蟾毒灵PBCA纳米粒的制备方法,可有效缩短中药单体与酸性介质的接触时间,制得的纳米粒各项理化性质良好,可为易水解中药单体纳米粒载体的制备提供新思路。
2015, 46(9):1302-1306.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.009
摘要:
目的 对姜半夏产地加工炮制一体化方法和工艺进行客观评价和优化。方法 以草酸钙针晶质量分数为指标筛选加姜方式和加热方法,以草酸钙针晶质量分数、水溶性浸出物得率及白矾残留量为指标,采用正交设计法和综合评分法优选鲜半夏的炮制工艺。结果 优选出的炮制方法及工艺为每100 g鲜半夏,加白矾10 g、生姜(捣烂)20 g,共同加热至沸腾30 min后浸泡3 d,再以120 ℃加压蒸煮40 min,清水洗净,晾半干,切片后干燥。结论 优选的姜半夏产地加工炮制一体化方法和工艺降低刺激性毒性成分草酸钙针晶质量分数,提高饮片质量。
目的 对姜半夏产地加工炮制一体化方法和工艺进行客观评价和优化。方法 以草酸钙针晶质量分数为指标筛选加姜方式和加热方法,以草酸钙针晶质量分数、水溶性浸出物得率及白矾残留量为指标,采用正交设计法和综合评分法优选鲜半夏的炮制工艺。结果 优选出的炮制方法及工艺为每100 g鲜半夏,加白矾10 g、生姜(捣烂)20 g,共同加热至沸腾30 min后浸泡3 d,再以120 ℃加压蒸煮40 min,清水洗净,晾半干,切片后干燥。结论 优选的姜半夏产地加工炮制一体化方法和工艺降低刺激性毒性成分草酸钙针晶质量分数,提高饮片质量。
2015, 46(9):1307-1313.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.010
摘要:
目的 优化吴茱萸次碱固体脂质纳米粒(Rut-SLN)的处方。方法 以薄膜-超声法制备Rut-SLN,以包封率、平均粒径、Zeta电位为评价指标,采用星点设计考察单硬脂酸甘油酯/主药质量比(A)、卵磷脂/单硬脂酸甘油酯质量比(B)、泊洛沙姆188质量(C)3因素对包封率、平均粒径、Zeta电位的影响,以效应面法选取最佳处方条件进行预测分析。结果 根据优化处方制得Rut-SLN的包封率、平均粒径、Zeta电位分别为84.27%、122.6 nm、-20.7 mV。结论 优选的Rut-SLN处方稳定可行,包封率高,稳定性好,可用于生产。
目的 优化吴茱萸次碱固体脂质纳米粒(Rut-SLN)的处方。方法 以薄膜-超声法制备Rut-SLN,以包封率、平均粒径、Zeta电位为评价指标,采用星点设计考察单硬脂酸甘油酯/主药质量比(A)、卵磷脂/单硬脂酸甘油酯质量比(B)、泊洛沙姆188质量(C)3因素对包封率、平均粒径、Zeta电位的影响,以效应面法选取最佳处方条件进行预测分析。结果 根据优化处方制得Rut-SLN的包封率、平均粒径、Zeta电位分别为84.27%、122.6 nm、-20.7 mV。结论 优选的Rut-SLN处方稳定可行,包封率高,稳定性好,可用于生产。
2015, 46(9):1314-1320.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.011
摘要:
目的 建立银黄清肺胶囊的HPLC指纹图谱,为评价其质量提供依据。方法 采用Inertsil ODS-2 C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;检测波长210 nm;以乙腈-水(含0.1%磷酸)为流动相进行梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30 ℃;进样量10 μL。测定10批银黄清肺胶囊的色谱图,应用相似度分析软件建立银黄清肺胶囊共有模式,并对色谱峰进行指认。结果 建立了银黄清肺胶囊HPLC指纹图谱,在确定的方法下,得到10批银黄清肺胶囊的色谱图,并获得了10批样品的相似度;确定共有峰28个,其中26个归属到各药材,确定14个已知成分。通过聚类分析,10批银黄清肺胶囊可以分为2类。结论 建立的HPLC指纹图谱方法操作简便,准确稳定,重复性好,为银黄清肺胶囊的质量控制提供了有效的手段。
目的 建立银黄清肺胶囊的HPLC指纹图谱,为评价其质量提供依据。方法 采用Inertsil ODS-2 C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;检测波长210 nm;以乙腈-水(含0.1%磷酸)为流动相进行梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30 ℃;进样量10 μL。测定10批银黄清肺胶囊的色谱图,应用相似度分析软件建立银黄清肺胶囊共有模式,并对色谱峰进行指认。结果 建立了银黄清肺胶囊HPLC指纹图谱,在确定的方法下,得到10批银黄清肺胶囊的色谱图,并获得了10批样品的相似度;确定共有峰28个,其中26个归属到各药材,确定14个已知成分。通过聚类分析,10批银黄清肺胶囊可以分为2类。结论 建立的HPLC指纹图谱方法操作简便,准确稳定,重复性好,为银黄清肺胶囊的质量控制提供了有效的手段。
2015, 46(9):1321-1325.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.012
摘要:
目的 研究优化大孔吸附树脂纯化益智总黄酮的最佳工艺。方法 以吸附率和解吸率为指标,利用静态吸附试验对15种大孔吸附树脂进行筛选,并通过与动态吸附相结合的方法,优选树脂的最佳分离纯化条件。结果 HP20大孔吸附树脂宜于FAOF的提纯,最佳纯化工艺为上样液黄酮质量浓度为1.518 mg/mL,上样体积流量为1.0 mL/min,上样量为50 mL,洗脱溶剂为30%乙醇,洗脱体积流量为1.0 mL/min,洗脱体积为6 BV,纯化后黄酮量高达51.68%。结论 HP20大孔吸附树脂能有效分离纯化益智中的总黄酮。
目的 研究优化大孔吸附树脂纯化益智总黄酮的最佳工艺。方法 以吸附率和解吸率为指标,利用静态吸附试验对15种大孔吸附树脂进行筛选,并通过与动态吸附相结合的方法,优选树脂的最佳分离纯化条件。结果 HP20大孔吸附树脂宜于FAOF的提纯,最佳纯化工艺为上样液黄酮质量浓度为1.518 mg/mL,上样体积流量为1.0 mL/min,上样量为50 mL,洗脱溶剂为30%乙醇,洗脱体积流量为1.0 mL/min,洗脱体积为6 BV,纯化后黄酮量高达51.68%。结论 HP20大孔吸附树脂能有效分离纯化益智中的总黄酮。
2015, 46(9):1326-1332.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.013
摘要:
目的 观察黄芪、川芎中的有效成分黄芪甲苷、川芎嗪、阿魏酸、毛蕊异黄酮、藁本内酯的正交组合配伍对SD乳鼠脑微血管内皮细胞(rBMVECs)缺氧损伤的保护作用,并找出较优组合。方法 rBMVECs原代传代培养,并建立缺氧模型,4 h后观察细胞形态,MTT法测定各成分的最大耐药质量浓度,以L18(35) 正交表设计安排成分配伍给药,采用黄嘌呤氧化酶显色法检测细胞超氧化物歧化酶(SOD)活性,流式细胞仪检测细胞凋亡率及细胞周期,RT-PCR法测定caspase-3与caspase-8基因在细胞中的表达。采用极差分析法分析正交试验结果。结果 药物正交配伍组合可显著改善缺氧rBMVECs的形态,有效增强SOD活性,有效抑制缺氧诱导的rBMVECs发生G1/S期阻滞,明显减少了细胞的凋亡,减弱细胞中caspase-3和caspase-8基因表达。正交试验结果分析显示其较优组合为藁本内酯5 μg/mL、川芎嗪10 μg/mL、阿魏酸20 μg/mL、毛蕊异黄酮10 μg/mL、黄芪甲苷10 μg/mL。结论 黄芪、川芎有效成分组合配伍对内皮细胞缺氧损伤有明显的保护作用。
目的 观察黄芪、川芎中的有效成分黄芪甲苷、川芎嗪、阿魏酸、毛蕊异黄酮、藁本内酯的正交组合配伍对SD乳鼠脑微血管内皮细胞(rBMVECs)缺氧损伤的保护作用,并找出较优组合。方法 rBMVECs原代传代培养,并建立缺氧模型,4 h后观察细胞形态,MTT法测定各成分的最大耐药质量浓度,以L18(35) 正交表设计安排成分配伍给药,采用黄嘌呤氧化酶显色法检测细胞超氧化物歧化酶(SOD)活性,流式细胞仪检测细胞凋亡率及细胞周期,RT-PCR法测定caspase-3与caspase-8基因在细胞中的表达。采用极差分析法分析正交试验结果。结果 药物正交配伍组合可显著改善缺氧rBMVECs的形态,有效增强SOD活性,有效抑制缺氧诱导的rBMVECs发生G1/S期阻滞,明显减少了细胞的凋亡,减弱细胞中caspase-3和caspase-8基因表达。正交试验结果分析显示其较优组合为藁本内酯5 μg/mL、川芎嗪10 μg/mL、阿魏酸20 μg/mL、毛蕊异黄酮10 μg/mL、黄芪甲苷10 μg/mL。结论 黄芪、川芎有效成分组合配伍对内皮细胞缺氧损伤有明显的保护作用。
2015, 46(9):1333-1337.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.014
摘要:
目的 观察大鼠肠道菌群对紫丁香苷的体外代谢转化作用。方法 将紫丁香苷与离体大鼠肠道菌群的孵育液分别培养0、4、8、12、24、48 h后取样,经正丁醇萃取后采用HPLC和LC-MS法对代谢产物进行定性和定量分析;扩大培养24 h的孵育液经正丁醇萃取后,采用ODS柱色谱和重结晶方法分离制备代谢产物,NMR法鉴定其结构。结果 大鼠肠道菌群对紫丁香苷具有显著的代谢转化作用。在0～48 h代谢组的孵育液中共检测到2个代谢产物芥子醇(M1)和右旋丁香树脂酚(M2)。12 h时有81%的紫丁香苷被代谢转化,24 h时紫丁香苷已经完全被代谢转化;并且检测到12 h之前的主要代谢产物为M1,24 h后的主要代谢产物为M2,且24 h后未能检测到M1。结论 在离体条件下,大鼠肠道菌群可以在24 h内将紫丁香苷完全代谢转化为M1,然后再将M1代谢转化为M2,且8～12 h内转化紫丁香苷的速率最快。
目的 观察大鼠肠道菌群对紫丁香苷的体外代谢转化作用。方法 将紫丁香苷与离体大鼠肠道菌群的孵育液分别培养0、4、8、12、24、48 h后取样,经正丁醇萃取后采用HPLC和LC-MS法对代谢产物进行定性和定量分析;扩大培养24 h的孵育液经正丁醇萃取后,采用ODS柱色谱和重结晶方法分离制备代谢产物,NMR法鉴定其结构。结果 大鼠肠道菌群对紫丁香苷具有显著的代谢转化作用。在0～48 h代谢组的孵育液中共检测到2个代谢产物芥子醇(M1)和右旋丁香树脂酚(M2)。12 h时有81%的紫丁香苷被代谢转化,24 h时紫丁香苷已经完全被代谢转化;并且检测到12 h之前的主要代谢产物为M1,24 h后的主要代谢产物为M2,且24 h后未能检测到M1。结论 在离体条件下,大鼠肠道菌群可以在24 h内将紫丁香苷完全代谢转化为M1,然后再将M1代谢转化为M2,且8～12 h内转化紫丁香苷的速率最快。
2015, 46(9):1338-1342.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.015
摘要:
目的 研究九味肝泰胶囊对高脂饮食诱导的大鼠非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的治疗作用和可能机制。方法 采用高脂饮食诱导大鼠NAFLD动物模型。设对照组,模型组,水飞蓟素阳性对照组(0.05 g/kg),九味肝泰胶囊高、中、低剂量(1.80、0.90、0.45 g/kg)组。除对照组给予普通饲料饲养外,其他各组以高脂饲料喂养,饲养10周。从第5周开始,4个给药组分别ig给予相应药物,共给药6周。观察和检测大鼠体质量、肝湿质量、肝脏指数和肝脏形态学变化;检测血清中的高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、游离脂肪酸(FFA)、天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)水平;检测肝脏组织中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平。结果 与模型组比较,九味肝泰胶囊高、中剂量组能显著降低NAFLD大鼠血清中的FFA、AST、ALT水平(P < 0.05),升高HDL-C水平(P < 0.05);显著降低NAFLD大鼠肝脏组织中的TC、TG、MDA水平(P < 0.05),升高SOD的活性(P < 0.05);NAFLD大鼠的肝组织病理学形态均得到不同程度改善,大鼠肝组织脂肪变程度减轻。结论 九味肝泰胶囊对NAFLD大鼠具有调节脂质和保护肝脏的作用,其作用机制可能与减少脂质在肝脏的沉积、减轻过氧化损伤有关。
目的 研究九味肝泰胶囊对高脂饮食诱导的大鼠非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的治疗作用和可能机制。方法 采用高脂饮食诱导大鼠NAFLD动物模型。设对照组,模型组,水飞蓟素阳性对照组(0.05 g/kg),九味肝泰胶囊高、中、低剂量(1.80、0.90、0.45 g/kg)组。除对照组给予普通饲料饲养外,其他各组以高脂饲料喂养,饲养10周。从第5周开始,4个给药组分别ig给予相应药物,共给药6周。观察和检测大鼠体质量、肝湿质量、肝脏指数和肝脏形态学变化;检测血清中的高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、游离脂肪酸(FFA)、天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)水平;检测肝脏组织中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平。结果 与模型组比较,九味肝泰胶囊高、中剂量组能显著降低NAFLD大鼠血清中的FFA、AST、ALT水平(P < 0.05),升高HDL-C水平(P < 0.05);显著降低NAFLD大鼠肝脏组织中的TC、TG、MDA水平(P < 0.05),升高SOD的活性(P < 0.05);NAFLD大鼠的肝组织病理学形态均得到不同程度改善,大鼠肝组织脂肪变程度减轻。结论 九味肝泰胶囊对NAFLD大鼠具有调节脂质和保护肝脏的作用,其作用机制可能与减少脂质在肝脏的沉积、减轻过氧化损伤有关。
2015, 46(9):1343-1347.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.016
摘要:
目的 探讨蝎毒多肽提取物(PESV)联合雷帕霉素(RAPA)对H22肝癌肿瘤血管生成的抑制作用并探讨可能的作用机制。方法 40只昆明小鼠,皮下接种H22肝癌肿瘤细胞悬液建立荷瘤模型,随机分为模型组、PESV组(20 mg/kg)、RAPA组(2.5 mg/kg)和PESV+RAPA组(联合组),每组10只。连续药物干预14 d,隔日测量肿瘤体积,记录肿瘤生长曲线,计算抑瘤率。免疫组织化学法检测各组肿瘤组织的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)和血管内皮生长因子-A(VEGF-A)蛋白表达水平。以VIII因子标记肿瘤微血管,计算微血管密度(MVD)。结果 连续药物治疗14 d后,PESV组、RAPA组、联合组肿瘤生长速度较模型组明显减慢(P < 0.05、0.01),抑瘤率分别为17.7%、29.2%、44.8%。与模型组相比,3个给药组的mTOR、HIF-1α、VEGF-A的蛋白表达量降低(P < 0.05、0.01),MVD不同程度降低(P < 0.05、0.01)。联合组肿瘤体积以及蛋白表达量均低于RAPA组(P < 0.05、0.01)。结论 PESV联合RAPA能够抑制H22肝癌小鼠肿瘤血管的生成,其作用机制可能与抑制肿瘤微环境中mTOR、HIF-1α、VEGF-A的蛋白表达有关。
目的 探讨蝎毒多肽提取物(PESV)联合雷帕霉素(RAPA)对H22肝癌肿瘤血管生成的抑制作用并探讨可能的作用机制。方法 40只昆明小鼠,皮下接种H22肝癌肿瘤细胞悬液建立荷瘤模型,随机分为模型组、PESV组(20 mg/kg)、RAPA组(2.5 mg/kg)和PESV+RAPA组(联合组),每组10只。连续药物干预14 d,隔日测量肿瘤体积,记录肿瘤生长曲线,计算抑瘤率。免疫组织化学法检测各组肿瘤组织的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)和血管内皮生长因子-A(VEGF-A)蛋白表达水平。以VIII因子标记肿瘤微血管,计算微血管密度(MVD)。结果 连续药物治疗14 d后,PESV组、RAPA组、联合组肿瘤生长速度较模型组明显减慢(P < 0.05、0.01),抑瘤率分别为17.7%、29.2%、44.8%。与模型组相比,3个给药组的mTOR、HIF-1α、VEGF-A的蛋白表达量降低(P < 0.05、0.01),MVD不同程度降低(P < 0.05、0.01)。联合组肿瘤体积以及蛋白表达量均低于RAPA组(P < 0.05、0.01)。结论 PESV联合RAPA能够抑制H22肝癌小鼠肿瘤血管的生成,其作用机制可能与抑制肿瘤微环境中mTOR、HIF-1α、VEGF-A的蛋白表达有关。
2015, 46(9):1348-1353.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.017
摘要:
目的 探讨疏风解毒胶囊对D-氨基半乳糖/脂多糖致大鼠急性肝损伤的保护作用及其机制。方法 SD大鼠80只,随机分为对照组、模型组、疏风解毒胶囊组、地塞米松组,每组20只。对照组大鼠ip生理盐水0.5 mL,其他各组ip D-氨基半乳糖(D-GalN)700 mg/kg和脂多糖(LPS)10 μg/kg制备急性肝损伤模型。地塞米松组每天ip地塞米松5 mg/kg、疏风解毒胶囊组每天ig疏风解毒胶囊100 mg/kg,每天1次,连续给药7 d。取各组大鼠肝组织进行HE染色观察病理学变化;酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清相关指标:丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天冬氨酸氨基转氨酶(AST)、白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、鸟氨酸氨基甲酰转移酶(OCT)、高迁移率族蛋白B-1(HMGB-1)、谷胱甘肽转移酶(GST)水平。结果 与模型组比较,疏风解毒胶囊组大鼠肝组织的病变程度较轻,大鼠血清ALT、AST、IL-1β、TNF-α、OCT、HMGB-1及GST水平明显下降(P < 0.05),疏风解毒胶囊组与地塞米松组比较,各项指标差异不显著(P > 0.05)。结论 疏风解毒胶囊可通过降低IL-1β及TNF-α水平抑制D-GalN/LPS诱导大鼠急性肝脏炎症反应,起到减轻D-GalN/LPS导致的急性肝损伤作用。
目的 探讨疏风解毒胶囊对D-氨基半乳糖/脂多糖致大鼠急性肝损伤的保护作用及其机制。方法 SD大鼠80只,随机分为对照组、模型组、疏风解毒胶囊组、地塞米松组,每组20只。对照组大鼠ip生理盐水0.5 mL,其他各组ip D-氨基半乳糖(D-GalN)700 mg/kg和脂多糖(LPS)10 μg/kg制备急性肝损伤模型。地塞米松组每天ip地塞米松5 mg/kg、疏风解毒胶囊组每天ig疏风解毒胶囊100 mg/kg,每天1次,连续给药7 d。取各组大鼠肝组织进行HE染色观察病理学变化;酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清相关指标:丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天冬氨酸氨基转氨酶(AST)、白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、鸟氨酸氨基甲酰转移酶(OCT)、高迁移率族蛋白B-1(HMGB-1)、谷胱甘肽转移酶(GST)水平。结果 与模型组比较,疏风解毒胶囊组大鼠肝组织的病变程度较轻,大鼠血清ALT、AST、IL-1β、TNF-α、OCT、HMGB-1及GST水平明显下降(P < 0.05),疏风解毒胶囊组与地塞米松组比较,各项指标差异不显著(P > 0.05)。结论 疏风解毒胶囊可通过降低IL-1β及TNF-α水平抑制D-GalN/LPS诱导大鼠急性肝脏炎症反应,起到减轻D-GalN/LPS导致的急性肝损伤作用。
2015, 46(9):1354-1359.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.018
摘要:
目的 克隆刺五加的β-香树酯醇合成酶(β-amyrin synthase,bAS)基因,并分析其表达对皂苷量的影响。方法 利用同源克隆法克隆刺五加的bAS基因。利用Real time PCR技术,分析刺五加bAS基因的表达规律,分光光度法测定总皂苷量。结果 克隆到cDNA长度分别为1 223、1 226 bp的刺五加bAS1、bAS2基因。bAS1和bAS2基因在各时期和器官中均有表达,但表达量差异显著(P < 0.05)。bAS1基因在萌芽期的表达量最高,之后迅速降低,并基本维持恒定。在整个生长期中bAS2表现出低→高→低的表达特点。bAS1基因在各器官中的表达量基本恒定,bAS2基因在叶片中的表达量最高。茉莉酸甲酯(MeJA)处理后,bAS1基因的表达未发生显著变化,bAS2的表达量显著上升。刺五加的皂苷量与bAS2呈极显著的正相关关系(P < 0.01),bAS1基因未达显著水平。结论 bAS2可能是催化刺五加三萜皂苷生物合成的关键酶。
目的 克隆刺五加的β-香树酯醇合成酶(β-amyrin synthase,bAS)基因,并分析其表达对皂苷量的影响。方法 利用同源克隆法克隆刺五加的bAS基因。利用Real time PCR技术,分析刺五加bAS基因的表达规律,分光光度法测定总皂苷量。结果 克隆到cDNA长度分别为1 223、1 226 bp的刺五加bAS1、bAS2基因。bAS1和bAS2基因在各时期和器官中均有表达,但表达量差异显著(P < 0.05)。bAS1基因在萌芽期的表达量最高,之后迅速降低,并基本维持恒定。在整个生长期中bAS2表现出低→高→低的表达特点。bAS1基因在各器官中的表达量基本恒定,bAS2基因在叶片中的表达量最高。茉莉酸甲酯(MeJA)处理后,bAS1基因的表达未发生显著变化,bAS2的表达量显著上升。刺五加的皂苷量与bAS2呈极显著的正相关关系(P < 0.01),bAS1基因未达显著水平。结论 bAS2可能是催化刺五加三萜皂苷生物合成的关键酶。
2015, 46(9):1360-1367.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.019
摘要:
目的 以珊瑚樱Solanum pseudo-capsicum种子为实验材料,建立珊瑚樱高效、稳定的丛芽诱导体系,优化组织培养条件,筛选出适宜的植株再生途径。方法 将消毒后的种子接种于空白MS、OM和WPM培养基中,培养45 d后获得无菌苗;在此基础上,选取茎尖、带芽茎段和叶片为外植体材料,通过正交试验研究不同基本培养基和不同植物激素种类及其质量浓度对愈伤组织诱导、丛芽发生及植株再生的影响。结果 适宜珊瑚樱生长的基本培养基为WPM;3种外植体中叶片是最适宜诱导愈伤组织的材料,在WPM+6-BA 0.5 mg/L+NAA 0.01 mg/L中可在7 d内诱导出分化能力极强的愈伤组织,得愈率为100%,10 d内即分化为大量绿色丛芽,愈伤组织丛芽分化率亦达100%;带芽茎段在上述培养基中亦能诱导出愈伤组织,得愈率为81.7%,20 d后开始分化出丛芽;而茎尖可以诱导出愈伤组织,但无再分化能力。适宜丛芽增殖培养基为WPM+6-BA 0.5 mg/L+NAA 0.5 mg/L+KT 1.0 mg/L,30 d增殖系数6.0以上。无菌苗生根则在1/2 WPM+NAA 0.01 mg/L中进行,30 d后可获得生长健壮的再生植株,生根率100%。生根苗移栽至排水良好的沙土中,保温保湿培养25 d后,成活率90%以上。结论 为保持珊瑚樱优良品种特性、种苗繁殖提供了有效途径,也为其优良品种的培育和遗传转化研发奠定了良好基础。
目的 以珊瑚樱Solanum pseudo-capsicum种子为实验材料,建立珊瑚樱高效、稳定的丛芽诱导体系,优化组织培养条件,筛选出适宜的植株再生途径。方法 将消毒后的种子接种于空白MS、OM和WPM培养基中,培养45 d后获得无菌苗;在此基础上,选取茎尖、带芽茎段和叶片为外植体材料,通过正交试验研究不同基本培养基和不同植物激素种类及其质量浓度对愈伤组织诱导、丛芽发生及植株再生的影响。结果 适宜珊瑚樱生长的基本培养基为WPM;3种外植体中叶片是最适宜诱导愈伤组织的材料,在WPM+6-BA 0.5 mg/L+NAA 0.01 mg/L中可在7 d内诱导出分化能力极强的愈伤组织,得愈率为100%,10 d内即分化为大量绿色丛芽,愈伤组织丛芽分化率亦达100%;带芽茎段在上述培养基中亦能诱导出愈伤组织,得愈率为81.7%,20 d后开始分化出丛芽;而茎尖可以诱导出愈伤组织,但无再分化能力。适宜丛芽增殖培养基为WPM+6-BA 0.5 mg/L+NAA 0.5 mg/L+KT 1.0 mg/L,30 d增殖系数6.0以上。无菌苗生根则在1/2 WPM+NAA 0.01 mg/L中进行,30 d后可获得生长健壮的再生植株,生根率100%。生根苗移栽至排水良好的沙土中,保温保湿培养25 d后,成活率90%以上。结论 为保持珊瑚樱优良品种特性、种苗繁殖提供了有效途径,也为其优良品种的培育和遗传转化研发奠定了良好基础。
2015, 46(9):1368-1373.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.020
摘要:
目的 建立基于近红外漫反射光谱的淫羊藿Epimedium Herba水分、灰分快速检测新方法,调查我国市售淫羊藿药材的水分、灰分量。方法 采用标准正常化+去散射处理(SNV+D)进行散射校正,采用主成分分析(PCA)进行聚类分析,采用"2,4,4,1"方式进行数学处理,采用改进偏最小二乘法进行回归分析。结果 建立的淫羊藿药材水分与灰分近红外定标模型预测效果较好,稳定性较高,水分与灰分的定标决定系数分别为0.884 3、0.938 7,交叉验证相关系数分别为0.800 9、0.851 9,预测相关系数达到了0.9,剩余预测差超过了3.0。采用近红外分析方法首次测得我国市售淫羊藿药材水分合格率为100%,灰分合格率为82%。结论 近红外分析方法具有快捷、精确、无损等优点,在淫羊藿药材质量控制中具有参考意义。
目的 建立基于近红外漫反射光谱的淫羊藿Epimedium Herba水分、灰分快速检测新方法,调查我国市售淫羊藿药材的水分、灰分量。方法 采用标准正常化+去散射处理(SNV+D)进行散射校正,采用主成分分析(PCA)进行聚类分析,采用"2,4,4,1"方式进行数学处理,采用改进偏最小二乘法进行回归分析。结果 建立的淫羊藿药材水分与灰分近红外定标模型预测效果较好,稳定性较高,水分与灰分的定标决定系数分别为0.884 3、0.938 7,交叉验证相关系数分别为0.800 9、0.851 9,预测相关系数达到了0.9,剩余预测差超过了3.0。采用近红外分析方法首次测得我国市售淫羊藿药材水分合格率为100%,灰分合格率为82%。结论 近红外分析方法具有快捷、精确、无损等优点,在淫羊藿药材质量控制中具有参考意义。
2015, 46(9):1374-1377.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.021
摘要:
目的 建立枳实Aurantii Immaturus Fructus中4种黄酮类成分芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷的一测多评法,验证该方法在枳实质量评价中应用的准确性及可行性。方法 以橙皮苷为内标,分别建立橙皮苷与芸香柚皮苷、柚皮苷、新橙皮苷的相对较正因子,计算枳实中芸香柚皮苷、柚皮苷、新橙皮苷的量,实现一测多评。同时采用外标法测定枳实中4种黄酮类成分的量,并比较计算值与实测值的差异,以验证一测多评法在测定中的科学性及可行性。结果 各相对校正因子重复性良好,一测多评法测定结果与外标法测定结果无显著差异。结论 以橙皮苷为内标同时测定芸香柚皮苷、柚皮苷、新橙皮苷的一测多评法可用于枳实的定量分析。
目的 建立枳实Aurantii Immaturus Fructus中4种黄酮类成分芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷的一测多评法,验证该方法在枳实质量评价中应用的准确性及可行性。方法 以橙皮苷为内标,分别建立橙皮苷与芸香柚皮苷、柚皮苷、新橙皮苷的相对较正因子,计算枳实中芸香柚皮苷、柚皮苷、新橙皮苷的量,实现一测多评。同时采用外标法测定枳实中4种黄酮类成分的量,并比较计算值与实测值的差异,以验证一测多评法在测定中的科学性及可行性。结果 各相对校正因子重复性良好,一测多评法测定结果与外标法测定结果无显著差异。结论 以橙皮苷为内标同时测定芸香柚皮苷、柚皮苷、新橙皮苷的一测多评法可用于枳实的定量分析。
2015, 46(9):1378-1380.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.022
摘要:
目的 建立一种西红花Crocus sativus特征图谱分析方法,并用以鉴别西红花中掺假栀子Gardenia jasminoides。方法 采用HPLC法,色谱柱为ZorBax XDB-C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为0.5%醋酸水溶液-0.5%醋酸甲醇溶液梯度洗脱,检测波长为254 nm,分析时间为45 min,体积流量为1.0 mL/min。结果 通过多批样品的检测,共标出8个特征峰,建立的分析方法有较好的重复性,能够显著区分西红花和栀子。结论 方法稳定、可靠、简便,为西红花质量控制和真伪鉴别提供参考。
目的 建立一种西红花Crocus sativus特征图谱分析方法,并用以鉴别西红花中掺假栀子Gardenia jasminoides。方法 采用HPLC法,色谱柱为ZorBax XDB-C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为0.5%醋酸水溶液-0.5%醋酸甲醇溶液梯度洗脱,检测波长为254 nm,分析时间为45 min,体积流量为1.0 mL/min。结果 通过多批样品的检测,共标出8个特征峰,建立的分析方法有较好的重复性,能够显著区分西红花和栀子。结论 方法稳定、可靠、简便,为西红花质量控制和真伪鉴别提供参考。
2015, 46(9):1381-1392.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.023
摘要:
三七是我国传统中药材,具有抗炎、止血、抗衰老、抗肿瘤等药理活性。三七主要活性成分为皂苷,目前已获取70多种皂苷成分。将从三七的不同部位角度,对三七中皂苷成分进行综述。由于大部分皂苷成分均从三七根中获取,而固液分离法和液液分离法是获取皂苷的传统方法,故将进一步根据获取方法的不同,对三七根中的皂苷成分进行概述。同时将对三七中皂苷成分药理活性进行简单概述,为三七研究与开发提供有价值的参考。
三七是我国传统中药材,具有抗炎、止血、抗衰老、抗肿瘤等药理活性。三七主要活性成分为皂苷,目前已获取70多种皂苷成分。将从三七的不同部位角度,对三七中皂苷成分进行综述。由于大部分皂苷成分均从三七根中获取,而固液分离法和液液分离法是获取皂苷的传统方法,故将进一步根据获取方法的不同,对三七根中的皂苷成分进行概述。同时将对三七中皂苷成分药理活性进行简单概述,为三七研究与开发提供有价值的参考。
2015, 46(9):1393-1398.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.024
摘要:
毛发的颜色不仅受年龄、环境因素的影响,还受到众多因子的调控,其中主要有阿黑皮素原(POMC)、黑色素细胞刺激素(α-MSH)、黑色素1受体(MC1R)、小眼畸形相关蛋白因子(MITF)、酪氨酸酶(TYR)、酪氨酸相关蛋白酶1(TRP-1)、酪氨酸相关蛋白酶2(TRP-2)、刺鼠信号蛋白(ASIP)等。毛发颜色的异常常被认为是衰老的特征,给患者带来巨大的心理压力,但相关的治疗药物目前尚属空白。总结了天然药物对毛发颜色的影响程度和作用方式,以期阐明天然药物在治疗须发早白方面可能的作用途径及靶点,为从天然产物中寻找发掘新的药物奠定基础。
毛发的颜色不仅受年龄、环境因素的影响,还受到众多因子的调控,其中主要有阿黑皮素原(POMC)、黑色素细胞刺激素(α-MSH)、黑色素1受体(MC1R)、小眼畸形相关蛋白因子(MITF)、酪氨酸酶(TYR)、酪氨酸相关蛋白酶1(TRP-1)、酪氨酸相关蛋白酶2(TRP-2)、刺鼠信号蛋白(ASIP)等。毛发颜色的异常常被认为是衰老的特征,给患者带来巨大的心理压力,但相关的治疗药物目前尚属空白。总结了天然药物对毛发颜色的影响程度和作用方式,以期阐明天然药物在治疗须发早白方面可能的作用途径及靶点,为从天然产物中寻找发掘新的药物奠定基础。
2015, 46(9):1399-1404.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.025
摘要:
血管异常增生的疾病如肿瘤治疗要抗血管生成,而缺血性疾病的治疗要促血管生成。肿瘤与缺血后新生血管主要区别在于血管的成熟度和稳定性不同,而血管生成是个复杂的过程。活血化瘀代表中药丹参普遍应用于肿瘤和缺血性疾病。综述近年来对丹参及其水溶性和脂溶性成分影响血管生成的研究进展,丹参各种成分表现出抗血管生成和促血管生成双重调控作用。丹参对血管生成表现出的调控效应可能与实验条件的不同,丹参成分的多样性,血管生成的复杂性,以及不同病理状态下体内分布的差异有关系。
血管异常增生的疾病如肿瘤治疗要抗血管生成,而缺血性疾病的治疗要促血管生成。肿瘤与缺血后新生血管主要区别在于血管的成熟度和稳定性不同,而血管生成是个复杂的过程。活血化瘀代表中药丹参普遍应用于肿瘤和缺血性疾病。综述近年来对丹参及其水溶性和脂溶性成分影响血管生成的研究进展,丹参各种成分表现出抗血管生成和促血管生成双重调控作用。丹参对血管生成表现出的调控效应可能与实验条件的不同,丹参成分的多样性,血管生成的复杂性,以及不同病理状态下体内分布的差异有关系。
2015, 46(9):1405-1409.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.026
摘要:
中药在现代社会具有巨大的经济开发价值,但这种价值的实现必须依赖于将其产业化,而产业化的发展进程离不开知识产权保护。从专利权、著作权、商标权、地理标志、中药保护、非物质文化遗产等方面入手,构建了一个由6个一级指标、13个二级指标和18个三级指标构成的中药知识产权评价指标体系,并利用标准离差法确定各个评价指标的权重;然后收集我国2004—2013年10年间的中药知识产权数据,采用加权求和的方法对2004—2013年我国中药知识产权现状进行分析,显示我国中药知识产权基本呈现出稳步增长趋势。最后从政府、企业、研究人员3个层面提出对策和建议。
中药在现代社会具有巨大的经济开发价值,但这种价值的实现必须依赖于将其产业化,而产业化的发展进程离不开知识产权保护。从专利权、著作权、商标权、地理标志、中药保护、非物质文化遗产等方面入手,构建了一个由6个一级指标、13个二级指标和18个三级指标构成的中药知识产权评价指标体系,并利用标准离差法确定各个评价指标的权重;然后收集我国2004—2013年10年间的中药知识产权数据,采用加权求和的方法对2004—2013年我国中药知识产权现状进行分析,显示我国中药知识产权基本呈现出稳步增长趋势。最后从政府、企业、研究人员3个层面提出对策和建议。
2015, 46(9):1410-1412.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.09.027
摘要:
中药注册分类制度经过多年的发展逐步完善,但仍存在一些明显的弊端,以药物成分含量高低决定中药新药的层次分类给中医药行业发展带来了隐患。分析现行的中药注册分类制度存在的不足,探索新的中药注册管理制度。建议取消中药新药等级分类,建立以满足临床需求为评价标准和模式的管理方式,是未来中药新药注册管理方向。
中药注册分类制度经过多年的发展逐步完善,但仍存在一些明显的弊端,以药物成分含量高低决定中药新药的层次分类给中医药行业发展带来了隐患。分析现行的中药注册分类制度存在的不足,探索新的中药注册管理制度。建议取消中药新药等级分类,建立以满足临床需求为评价标准和模式的管理方式,是未来中药新药注册管理方向。
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