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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2015年第46卷第7期文章目次
2015, 46(7):943-948.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.001
摘要:
药材商品规格标准所依据的是简单易行、直观明了的性状特征, 是药材市场交易定价的基础。然而现有研究尚未阐明药材商品规格标准的科学内涵, 难以证明传统药材商品规格经验划分的科学性。近年来与中医药学的整体观具有相似性的代谢组学技术快速发展, 并在药材商品规格等级研究中显示出广阔应用前景。结合文献以及本课题组的工作对这些研究进行简要分析, 并提出基于代谢组学的中药材商品规格研究思路, 同时对其应用前景和存在问题进行展望。
药材商品规格标准所依据的是简单易行、直观明了的性状特征, 是药材市场交易定价的基础。然而现有研究尚未阐明药材商品规格标准的科学内涵, 难以证明传统药材商品规格经验划分的科学性。近年来与中医药学的整体观具有相似性的代谢组学技术快速发展, 并在药材商品规格等级研究中显示出广阔应用前景。结合文献以及本课题组的工作对这些研究进行简要分析, 并提出基于代谢组学的中药材商品规格研究思路, 同时对其应用前景和存在问题进行展望。
2015, 46(7):949-954.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.002
摘要:
目的 研究菠萝Ananas comosus叶的化学成分及生物活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化, 根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构, 并对各化合物进行抗菌活性、卤虫致死活性测定。结果 从菠萝叶95%乙醇提取物中分离纯化得到8个化合物, 分别鉴定为tricin-4'-O-[10"-O-(8"-hydroxyl) feruloyl-(9"'-O-p-coumaroyl) glyceryl] ether(1)、2,4-二氯苯甲酸(2)、小麦黄素(3)、金圣草黄素(4)、1-O-对羟基肉桂酰单甘油酯(5)、1-O-阿魏酰单甘油酯(6)、1-O-阿魏酸-3-O-对羟基肉桂酰甘油酯(7)、1,3-二氧阿魏酰甘油酯(8)。化合物1对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出与阳性对照环丙沙星相当的抑制活性, 最小抑菌浓度(MIC)均达到0.156 μg/mL。卤虫致死活性结果显示, 化合物1和4的IC50值分别为21.4、25.0 μg/mL。结论 除化合物5外, 其余化合物均首次从该植物中分离得到, 其中化合物1为新化合物, 命名为菠萝叶酯A, 且有良好的抑菌活性和卤虫致死活性。
目的 研究菠萝Ananas comosus叶的化学成分及生物活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化, 根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构, 并对各化合物进行抗菌活性、卤虫致死活性测定。结果 从菠萝叶95%乙醇提取物中分离纯化得到8个化合物, 分别鉴定为tricin-4'-O-[10"-O-(8"-hydroxyl) feruloyl-(9"'-O-p-coumaroyl) glyceryl] ether(1)、2,4-二氯苯甲酸(2)、小麦黄素(3)、金圣草黄素(4)、1-O-对羟基肉桂酰单甘油酯(5)、1-O-阿魏酰单甘油酯(6)、1-O-阿魏酸-3-O-对羟基肉桂酰甘油酯(7)、1,3-二氧阿魏酰甘油酯(8)。化合物1对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出与阳性对照环丙沙星相当的抑制活性, 最小抑菌浓度(MIC)均达到0.156 μg/mL。卤虫致死活性结果显示, 化合物1和4的IC50值分别为21.4、25.0 μg/mL。结论 除化合物5外, 其余化合物均首次从该植物中分离得到, 其中化合物1为新化合物, 命名为菠萝叶酯A, 且有良好的抑菌活性和卤虫致死活性。
2015, 46(7):955-957.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.003
摘要:
目的 研究了傣药香面叶Lindera caudata茎皮的化学成分。方法 运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化, 并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构, 还用MTT法测定了化合物对NB4、A549、SHSY5Y、PC3和MCF7 5株人癌细胞株的细胞毒活性。结果 从香面叶茎皮中分离鉴定了1个新的8-O-4'-木脂素类化合物, 命名为香面叶木脂素A(1);其对NB4和SHSY5Y细胞的IC50值分别为4.2和5.0 μmol/L。结论 化合物1为新化合物, 其具有显著的细胞毒活性。
目的 研究了傣药香面叶Lindera caudata茎皮的化学成分。方法 运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化, 并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构, 还用MTT法测定了化合物对NB4、A549、SHSY5Y、PC3和MCF7 5株人癌细胞株的细胞毒活性。结果 从香面叶茎皮中分离鉴定了1个新的8-O-4'-木脂素类化合物, 命名为香面叶木脂素A(1);其对NB4和SHSY5Y细胞的IC50值分别为4.2和5.0 μmol/L。结论 化合物1为新化合物, 其具有显著的细胞毒活性。
2015, 46(7):958-961.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.004
摘要:
目的 研究牛蒡子Fructus arctii花序苞片的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱, 高效液相色谱及重结晶等方法进行分离纯化, 通过薄层色谱和波谱数据分析进行结构鉴定。结果 从牛蒡子花序苞片正己烷萃取物中分离得到12个化合物, 分别鉴定为胡萝卜苷(1)、isofouquierol(2)、(22E)-5α,8-表二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(3)、3β-hydroxy-21,22-epoxyursa-20 (30)-en(4)、3β,21β-二醇-20(30)-烯-蒲公英甾烷(5)、齐墩果酸(6)、牛蒡苷元(7)、carthamogenin(8)、咖啡酸(9)、4(14)-桉烯-8α,11-二醇(10)、monogynol A(11)、羽扇豆醇(12)。结论 化合物2、3、5、6、10、11为首次从该属植物中分离得到, 化合物12为首次从该植物中分离得到。
目的 研究牛蒡子Fructus arctii花序苞片的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱, 高效液相色谱及重结晶等方法进行分离纯化, 通过薄层色谱和波谱数据分析进行结构鉴定。结果 从牛蒡子花序苞片正己烷萃取物中分离得到12个化合物, 分别鉴定为胡萝卜苷(1)、isofouquierol(2)、(22E)-5α,8-表二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(3)、3β-hydroxy-21,22-epoxyursa-20 (30)-en(4)、3β,21β-二醇-20(30)-烯-蒲公英甾烷(5)、齐墩果酸(6)、牛蒡苷元(7)、carthamogenin(8)、咖啡酸(9)、4(14)-桉烯-8α,11-二醇(10)、monogynol A(11)、羽扇豆醇(12)。结论 化合物2、3、5、6、10、11为首次从该属植物中分离得到, 化合物12为首次从该植物中分离得到。
2015, 46(7):962-965.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.005
摘要:
目的 研究漾濞泡核桃Juglans sigillata青皮的化学成分。方法 采用萃取、硅胶、RP-18、MCI等柱色谱方法对漾濞泡核桃青皮的化学成分进行分离纯化, 并运用现代波谱技术(MS、13C-NMR、1H-NMR)对所分离的化合物进行结构鉴定。结果 从漾濞泡核桃青皮中共分离得到11个化合物, 分别鉴定为芥子醛(1)、顺-Δ10-二十碳烯酸(2)、5α,8α-表二氧化麦角甾-6,22E-二烯-3β-醇(3)、5,8-二羟基-4-甲氧基-α-四氢萘醌(4)、核桃酮(5)、4,5-二羟基-α-四氢萘醌(6)、4,5,8-三羟基-α-四氢萘醌(7)、5-羟基-4-甲氧基-α-四氢萘醌(8)、5-羟基-2-甲氧基-1,4-萘醌(9)、柚皮素(10)和β-谷甾醇(11)。结论 从漾濞泡核桃青皮中分离得到11个化合物, 其中化合物1～2为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究漾濞泡核桃Juglans sigillata青皮的化学成分。方法 采用萃取、硅胶、RP-18、MCI等柱色谱方法对漾濞泡核桃青皮的化学成分进行分离纯化, 并运用现代波谱技术(MS、13C-NMR、1H-NMR)对所分离的化合物进行结构鉴定。结果 从漾濞泡核桃青皮中共分离得到11个化合物, 分别鉴定为芥子醛(1)、顺-Δ10-二十碳烯酸(2)、5α,8α-表二氧化麦角甾-6,22E-二烯-3β-醇(3)、5,8-二羟基-4-甲氧基-α-四氢萘醌(4)、核桃酮(5)、4,5-二羟基-α-四氢萘醌(6)、4,5,8-三羟基-α-四氢萘醌(7)、5-羟基-4-甲氧基-α-四氢萘醌(8)、5-羟基-2-甲氧基-1,4-萘醌(9)、柚皮素(10)和β-谷甾醇(11)。结论 从漾濞泡核桃青皮中分离得到11个化合物, 其中化合物1～2为首次从该属植物中分离得到。
2015, 46(7):966-969.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.006
摘要:
目的 研究怀山药内生真菌厚孢镰刀菌Fusarium chlamydosporum的次生代谢产物。方法 利用硅胶、凝胶等色谱技术进行分离纯化, 通过波谱技术分析鉴定化合物结构。结果 从厚孢镰刀菌的甲醇提取物中分离得到8个化合物, 分别鉴定为过氧麦角甾醇(1)、麦角甾-4,22-二烯-3-酮(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、邻苯二甲酸二异丁酯(4)、烟酸(5)、琥珀酸(6)、戊二酸(7)和Nb-乙酰基色胺(8)。结论 所有化合物均为厚孢镰刀菌中首次分离得到。
目的 研究怀山药内生真菌厚孢镰刀菌Fusarium chlamydosporum的次生代谢产物。方法 利用硅胶、凝胶等色谱技术进行分离纯化, 通过波谱技术分析鉴定化合物结构。结果 从厚孢镰刀菌的甲醇提取物中分离得到8个化合物, 分别鉴定为过氧麦角甾醇(1)、麦角甾-4,22-二烯-3-酮(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、邻苯二甲酸二异丁酯(4)、烟酸(5)、琥珀酸(6)、戊二酸(7)和Nb-乙酰基色胺(8)。结论 所有化合物均为厚孢镰刀菌中首次分离得到。
2015, 46(7):970-976.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.007
摘要:
目的 采用UPLC/Q-TOF-MS技术对葛根枳椇软胶囊中的黄酮类成分进行定性分析。方法 采用Agilent Poroshell 120 SB-C18色谱柱(100 mm×2.1 mm, 2.7 μm), 以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相梯度洗脱, 体积流量0.4 mL/min;质谱定性采用飞行时间质谱, 电喷雾离子源, 负离子模式下采集数据;质谱的相关参数:干燥气温度 300 ℃, 干燥气体积流量10 L/min, 雾化气压力276 kPa, 鞘流气温度350 ℃, 鞘流气流量11 L/min, 毛细管电压3 500 V, 碎片电压175 V。结果 结合质谱数据及文献数据分析, 鉴定出20个黄酮类化合物, 相对分子质量集中于250～650。结论 借助UPLC的快速分离和Q-TOF-MS测定的精确相对分子质量, 可以有效地对葛根枳椇软胶囊中黄酮类成分进行分析鉴定。该方法准确、快速、灵敏, 为其质量控制提供了实用可靠的技术手段。
目的 采用UPLC/Q-TOF-MS技术对葛根枳椇软胶囊中的黄酮类成分进行定性分析。方法 采用Agilent Poroshell 120 SB-C18色谱柱(100 mm×2.1 mm, 2.7 μm), 以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相梯度洗脱, 体积流量0.4 mL/min;质谱定性采用飞行时间质谱, 电喷雾离子源, 负离子模式下采集数据;质谱的相关参数:干燥气温度 300 ℃, 干燥气体积流量10 L/min, 雾化气压力276 kPa, 鞘流气温度350 ℃, 鞘流气流量11 L/min, 毛细管电压3 500 V, 碎片电压175 V。结果 结合质谱数据及文献数据分析, 鉴定出20个黄酮类化合物, 相对分子质量集中于250～650。结论 借助UPLC的快速分离和Q-TOF-MS测定的精确相对分子质量, 可以有效地对葛根枳椇软胶囊中黄酮类成分进行分析鉴定。该方法准确、快速、灵敏, 为其质量控制提供了实用可靠的技术手段。
2015, 46(7):977-981.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.008
摘要:
目的 利用中药材提取液来还原Ag+获得相应的银纳米材料, 并对其抑菌活性进行研究。方法 利用大黄等15种中药材提取液还原制备了银纳米溶液, 采用激光粒度仪(HPPS)、透射电镜(TEM)、紫外可见分光光度计(UV)测定了银纳米颗粒的尺寸和分布。采用纸片琼脂扩散法和倍比稀释法, 测定了银纳米颗粒的抑菌作用。结果 大黄、制首乌、香薷水提液还原制备的银纳米颗粒得率和反应速率较理想。制备所得的银纳米粒径为100 nm左右, 均匀性好, 分散性好, 对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长均有明显的抑制作用, 其中, 以制首乌-银纳米抑菌作用最强。结论 中药材作为天然生物还原剂, 可用于银纳米颗粒的制备。
目的 利用中药材提取液来还原Ag+获得相应的银纳米材料, 并对其抑菌活性进行研究。方法 利用大黄等15种中药材提取液还原制备了银纳米溶液, 采用激光粒度仪(HPPS)、透射电镜(TEM)、紫外可见分光光度计(UV)测定了银纳米颗粒的尺寸和分布。采用纸片琼脂扩散法和倍比稀释法, 测定了银纳米颗粒的抑菌作用。结果 大黄、制首乌、香薷水提液还原制备的银纳米颗粒得率和反应速率较理想。制备所得的银纳米粒径为100 nm左右, 均匀性好, 分散性好, 对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长均有明显的抑制作用, 其中, 以制首乌-银纳米抑菌作用最强。结论 中药材作为天然生物还原剂, 可用于银纳米颗粒的制备。
2015, 46(7):982-989.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.009
摘要:
目的 制备聚丙烯酸(PAA)修饰氨基改性介孔二氧化硅(MSNs)载三氧化二砷(ATO)纳米粒(PAA-ATO-MSNs), 并考察其理化性质、体外释药特性及大鼠体内药动学行为。方法 共沉淀法制备氨基改性MSNs, 静电吸附载入ATO, PAA酸碱共轭制备PAA-ATO-MSNs。采用透射电镜、小角粉末衍射仪、氮气吸脱附仪、红外光谱仪、热重分析仪、激光粒度仪等考察其理化性质;高速离心法结合电感耦合等离子发射光谱(ICP)测定其包封率及载药量;选用磷酸盐缓冲液(PBS)(pH 5.0、6.0和7.4)作为释放介质, 透析袋法考察其体外释药特性;大鼠尾iv给药后, 考察ATO体内药动学行为。结果 制备的PAA-ATO-MSNs透射电镜下外观呈圆形或类圆形, 平均粒径为(158.60±1.32)nm, Zeta电位为(-28.40±0.34)mV, 包封率和载药量分别为(40.95±3.21)%和(11.42±1.75)%。体外释药具有pH值响应性, 累积释药量随pH值减小而增大。药动学研究表明, 与ATO原料药和ATO-MSNs相比, PAA-ATO-MSNs给药后ATO的t1/2β显著延长, AUC显著增大(P<0.01)。结论 PAA-ATO-MSNs体外释药具有明显的pH值响应性及缓释特性, 能明显改善ATO大鼠体内药动学行为, 该载体作为ATO肿瘤靶向递药系统具有较好的应用前景。
目的 制备聚丙烯酸(PAA)修饰氨基改性介孔二氧化硅(MSNs)载三氧化二砷(ATO)纳米粒(PAA-ATO-MSNs), 并考察其理化性质、体外释药特性及大鼠体内药动学行为。方法 共沉淀法制备氨基改性MSNs, 静电吸附载入ATO, PAA酸碱共轭制备PAA-ATO-MSNs。采用透射电镜、小角粉末衍射仪、氮气吸脱附仪、红外光谱仪、热重分析仪、激光粒度仪等考察其理化性质;高速离心法结合电感耦合等离子发射光谱(ICP)测定其包封率及载药量;选用磷酸盐缓冲液(PBS)(pH 5.0、6.0和7.4)作为释放介质, 透析袋法考察其体外释药特性;大鼠尾iv给药后, 考察ATO体内药动学行为。结果 制备的PAA-ATO-MSNs透射电镜下外观呈圆形或类圆形, 平均粒径为(158.60±1.32)nm, Zeta电位为(-28.40±0.34)mV, 包封率和载药量分别为(40.95±3.21)%和(11.42±1.75)%。体外释药具有pH值响应性, 累积释药量随pH值减小而增大。药动学研究表明, 与ATO原料药和ATO-MSNs相比, PAA-ATO-MSNs给药后ATO的t1/2β显著延长, AUC显著增大(P<0.01)。结论 PAA-ATO-MSNs体外释药具有明显的pH值响应性及缓释特性, 能明显改善ATO大鼠体内药动学行为, 该载体作为ATO肿瘤靶向递药系统具有较好的应用前景。
2015, 46(7):990-997.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.010
摘要:
目的 应用近红外(NIR)光谱技术建立热毒宁注射液栀子中间体纯化工艺关键质控成分的定量分析模型。方法 测定样品中山栀苷、京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、绿原酸和总酸的量, 扫描NIR光谱, 经过异常点的剔除、最佳光谱预处理方法的选择、最佳建模波段的选择, 分别用偏最小二乘法(PLS)和最小二乘支持向量机法(LS-SVM)建立定量校正模型, 并用此模型对18个未知样品进行预测。结果 山栀苷、京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、绿原酸和总酸的PLS模型和LS-SVM模型对未知样品的预测相对偏差(RSEP)均小于3%, 说明2种方法均产生较好的拟合效果和预测能力。但是山栀苷和总酸的LS-SVM模型预测误差明显小于PLS模型, 京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷和绿原酸的LS-SVM模型和PLS模型预测误差接近。结论 LS-SVM法较PLS法预测性能更好, 建立的模型可以用于热毒宁注射液栀子中间体纯化工艺关键质控成分的快速检测。
目的 应用近红外(NIR)光谱技术建立热毒宁注射液栀子中间体纯化工艺关键质控成分的定量分析模型。方法 测定样品中山栀苷、京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、绿原酸和总酸的量, 扫描NIR光谱, 经过异常点的剔除、最佳光谱预处理方法的选择、最佳建模波段的选择, 分别用偏最小二乘法(PLS)和最小二乘支持向量机法(LS-SVM)建立定量校正模型, 并用此模型对18个未知样品进行预测。结果 山栀苷、京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、绿原酸和总酸的PLS模型和LS-SVM模型对未知样品的预测相对偏差(RSEP)均小于3%, 说明2种方法均产生较好的拟合效果和预测能力。但是山栀苷和总酸的LS-SVM模型预测误差明显小于PLS模型, 京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷和绿原酸的LS-SVM模型和PLS模型预测误差接近。结论 LS-SVM法较PLS法预测性能更好, 建立的模型可以用于热毒宁注射液栀子中间体纯化工艺关键质控成分的快速检测。
2015, 46(7):998-1001.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.011
摘要:
目的 通过多指标综合加权评分法优选五味子与丹参混合醇提工艺, 确定最佳提取工艺参数;通过DAD检测器优选最佳测定波长。方法 单独和混合提取采用90%、70%、50%乙醇回流提取。优化工艺采用正交试验法, 以乙醇体积分数、溶剂倍数、提取时间和提取次数为考察因素, 以五味子醇甲、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素、丹参酮IIA及丹酚酸B的量为考察指标, 采用HPLC法, DAD检测器进行检测, 综合加权评分法进行数据分析。结果 混合提取五味子和丹参药材有效成分的提取率比单独提取更高;最佳工艺参数为90%乙醇回流提取3次, 溶剂倍数为8倍量, 每次1.5 h。结论 五味子与丹参混合提取工艺简单、可行, 有效成分提取率更高。不同物质同时测定时采用不同波长可有效消除干扰, 准确性更高。
目的 通过多指标综合加权评分法优选五味子与丹参混合醇提工艺, 确定最佳提取工艺参数;通过DAD检测器优选最佳测定波长。方法 单独和混合提取采用90%、70%、50%乙醇回流提取。优化工艺采用正交试验法, 以乙醇体积分数、溶剂倍数、提取时间和提取次数为考察因素, 以五味子醇甲、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素、丹参酮IIA及丹酚酸B的量为考察指标, 采用HPLC法, DAD检测器进行检测, 综合加权评分法进行数据分析。结果 混合提取五味子和丹参药材有效成分的提取率比单独提取更高;最佳工艺参数为90%乙醇回流提取3次, 溶剂倍数为8倍量, 每次1.5 h。结论 五味子与丹参混合提取工艺简单、可行, 有效成分提取率更高。不同物质同时测定时采用不同波长可有效消除干扰, 准确性更高。
2015, 46(7):1002-1006.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.012
摘要:
目的 建立同时测定六味地黄浓缩丸中多成分的定量分析方法。方法 以六味地黄浓缩丸中没食子酸、5-羟甲基糠醛、莫诺苷、马钱苷、芍药苷、丹皮酚、熊果酸的量为考察指标, 采用RP-HPLC法, Agilent TC-C18(250 mm×4.6 mm, 5 μm)为色谱柱, 以乙腈-0.02%三氟乙酸为流动相, 梯度洗脱, 体积流量为1.0 mL/min, 柱温为30 ℃;检测波长:0～60 min, 238 nm, 60～70 min, 210 nm;并结合聚类分析法, 比较了20个不同厂家六味地黄浓缩丸之间的质量差异。结果 不同厂家的六味地黄浓缩丸中的7种成分均有检出, 且其量存在差异, 其中芍药苷差异较大。聚类分析结果显示, 该20个厂家产品被分为2类, 2类产品所测成分之间存在着较为明显的差异, 其中编号4、6、8、9、11、14和16的厂家样品被归为一类, 质量差异相对较小;其余厂家产品被归为一类, 产品之间7个成分的量差异不大。结论 方法学考察结果表明该方法符合测定要求, 并提出通过多成分测定控制六味地黄浓缩丸质量的建议, 可以为其质量评价提供参考。
目的 建立同时测定六味地黄浓缩丸中多成分的定量分析方法。方法 以六味地黄浓缩丸中没食子酸、5-羟甲基糠醛、莫诺苷、马钱苷、芍药苷、丹皮酚、熊果酸的量为考察指标, 采用RP-HPLC法, Agilent TC-C18(250 mm×4.6 mm, 5 μm)为色谱柱, 以乙腈-0.02%三氟乙酸为流动相, 梯度洗脱, 体积流量为1.0 mL/min, 柱温为30 ℃;检测波长:0～60 min, 238 nm, 60～70 min, 210 nm;并结合聚类分析法, 比较了20个不同厂家六味地黄浓缩丸之间的质量差异。结果 不同厂家的六味地黄浓缩丸中的7种成分均有检出, 且其量存在差异, 其中芍药苷差异较大。聚类分析结果显示, 该20个厂家产品被分为2类, 2类产品所测成分之间存在着较为明显的差异, 其中编号4、6、8、9、11、14和16的厂家样品被归为一类, 质量差异相对较小;其余厂家产品被归为一类, 产品之间7个成分的量差异不大。结论 方法学考察结果表明该方法符合测定要求, 并提出通过多成分测定控制六味地黄浓缩丸质量的建议, 可以为其质量评价提供参考。
2015, 46(7):1007-1011.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.013
摘要:
目的 考察白芷中呋喃香豆素类成分对难吸收药物葛根素、芍药苷、长春新碱吸收的影响, 探讨白芷中呋喃香豆素类成分对不同结构药物吸收的影响规律。方法 采用Caco-2细胞模型, 以各药物透过Caco-2细胞单层的表观渗透系数(Papp)为指标, 分别考察白芷中呋喃香豆素类成分(欧前胡素、异欧前胡素、佛手柑内酯、氧化前胡素)对葛根素、芍药苷、长春新碱透过Caco-2细胞单层的影响。结果 4个呋喃香豆素类成分对3种单体成分转运的影响不同, 欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素能显著促进葛根素透过Caco-2细胞单层转运(P<0.05、0.01), 佛手柑内酯对葛根素透过Caco-2细胞单层转运无明显影响;欧前胡素、佛手柑内酯对芍药苷透过Caco-2细胞单层转运无明显影响, 但异欧前胡素、氧化前胡素显著抑制芍药苷透过Caco-2细胞单层转运(P<0.05、0.01);欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素能显著促进长春新碱透过Caco-2细胞单层转运(P<0.05、0.01), 佛手柑内酯能显著抑制长春新碱透过Caco-2细胞单层转运(P<0.05)。结论 不同呋喃香豆素对同一药物的肠道转运的影响不同, 虽然同为呋喃香豆素, 对药物的转运可表现为完全相反的作用。同一呋喃香豆素与不同药物联合使用, 其对联合用药物肠道转运的影响也不相同。
目的 考察白芷中呋喃香豆素类成分对难吸收药物葛根素、芍药苷、长春新碱吸收的影响, 探讨白芷中呋喃香豆素类成分对不同结构药物吸收的影响规律。方法 采用Caco-2细胞模型, 以各药物透过Caco-2细胞单层的表观渗透系数(Papp)为指标, 分别考察白芷中呋喃香豆素类成分(欧前胡素、异欧前胡素、佛手柑内酯、氧化前胡素)对葛根素、芍药苷、长春新碱透过Caco-2细胞单层的影响。结果 4个呋喃香豆素类成分对3种单体成分转运的影响不同, 欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素能显著促进葛根素透过Caco-2细胞单层转运(P<0.05、0.01), 佛手柑内酯对葛根素透过Caco-2细胞单层转运无明显影响;欧前胡素、佛手柑内酯对芍药苷透过Caco-2细胞单层转运无明显影响, 但异欧前胡素、氧化前胡素显著抑制芍药苷透过Caco-2细胞单层转运(P<0.05、0.01);欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素能显著促进长春新碱透过Caco-2细胞单层转运(P<0.05、0.01), 佛手柑内酯能显著抑制长春新碱透过Caco-2细胞单层转运(P<0.05)。结论 不同呋喃香豆素对同一药物的肠道转运的影响不同, 虽然同为呋喃香豆素, 对药物的转运可表现为完全相反的作用。同一呋喃香豆素与不同药物联合使用, 其对联合用药物肠道转运的影响也不相同。
2015, 46(7):1012-1017.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.014
摘要:
目的 研究c-Jun氨基端激酶(JNK)信号转导通路对内脏脂肪素(内脂素)诱导人脐静脉内皮细胞(HUVEC)分泌白细胞介素-6(IL-6)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的调控作用及小檗碱的干预作用。方法 体外培养HUVEC, 用内脂素不同质量浓度(0、50、100、200 μg/L)及不同时间(0、6、12、24、48 h)作用HUVEC, MTT法检测HUVEC增殖;流式细胞仪检测HUVEC凋亡;ELISA法检测HUVEC上清液中IL-6及TNF-α的量;Western blotting法检测HUVEC中p-JNK、Bax、Bcl-2蛋白表达;并用小檗碱(50 μmol/L)及JNK通路特异性抑制剂SP600125(10 μmol/L)干预HUVEC, 检测小檗碱的干预作用。结果 与对照组相比, 100 μg/L内脂素可显著抑制HUVEC增殖, 诱导HUVEC凋亡, 诱导HUVEC分泌IL-6及TNF-α 的量显著增高, 并可显著增加HUVEC内p-JNK及Bax蛋白表达, 减少HUVEC内Bcl-2蛋白表达;与内脂素组相比, 小檗碱及SP600125均可显著减轻内脂素对HUVEC增殖的抑制及其诱导的HUVEC凋亡, 降低内脂素诱导HUVEC上清液中IL-6及TNF-α的量并能降低HUVEC中p-JNK及Bax蛋白的表达, 增加HUVEC内Bcl-2蛋白表达。结论 小檗碱可减少IL-6及TNF-α的分泌, 减轻内脂素诱导的HUVEC损伤, 其机制可能与抑制JNK信号转导通路有关。
目的 研究c-Jun氨基端激酶(JNK)信号转导通路对内脏脂肪素(内脂素)诱导人脐静脉内皮细胞(HUVEC)分泌白细胞介素-6(IL-6)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的调控作用及小檗碱的干预作用。方法 体外培养HUVEC, 用内脂素不同质量浓度(0、50、100、200 μg/L)及不同时间(0、6、12、24、48 h)作用HUVEC, MTT法检测HUVEC增殖;流式细胞仪检测HUVEC凋亡;ELISA法检测HUVEC上清液中IL-6及TNF-α的量;Western blotting法检测HUVEC中p-JNK、Bax、Bcl-2蛋白表达;并用小檗碱(50 μmol/L)及JNK通路特异性抑制剂SP600125(10 μmol/L)干预HUVEC, 检测小檗碱的干预作用。结果 与对照组相比, 100 μg/L内脂素可显著抑制HUVEC增殖, 诱导HUVEC凋亡, 诱导HUVEC分泌IL-6及TNF-α 的量显著增高, 并可显著增加HUVEC内p-JNK及Bax蛋白表达, 减少HUVEC内Bcl-2蛋白表达;与内脂素组相比, 小檗碱及SP600125均可显著减轻内脂素对HUVEC增殖的抑制及其诱导的HUVEC凋亡, 降低内脂素诱导HUVEC上清液中IL-6及TNF-α的量并能降低HUVEC中p-JNK及Bax蛋白的表达, 增加HUVEC内Bcl-2蛋白表达。结论 小檗碱可减少IL-6及TNF-α的分泌, 减轻内脂素诱导的HUVEC损伤, 其机制可能与抑制JNK信号转导通路有关。
2015, 46(7):1018-1022.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.015
摘要:
目的 研究蝎毒多肽抑制卵巢癌裸鼠肿瘤生长的作用机制, 为恶性肿瘤临床治疗提供理论依据。方法 制备人SKOV3裸鼠异种移植瘤模型, 蝎毒多肽高、低剂量(20、10 mg/kg)ig给药2周, 绘制肿瘤体积增长曲线, 并计算抑瘤率;HE染色法观察各组肿瘤组织病理变化;免疫组化法检测肿瘤组织中PTEN、PI3K、p-Akt的表达水平;ELISA法检测各组裸鼠血清中PTEN、PI3K、p-Akt水平。结果 蝎毒多肽高、低剂量组的抑瘤率分别为50.8%和31.5%。与对照组相比, 蝎毒多肽高、低剂量组裸鼠肿瘤组织中PI3K和p-Akt的表达明显下调(P<0.05、0.01), PTEN的表达明显上调(P<0.05、0.01);血清中各因子的变化与免疫组化结果一致。结论 蝎毒多肽可抑制卵巢癌肿瘤的生长, 其机制可能与抑制肿瘤微环境中PI3K、p-Akt的表达, 上调PTEN的表达有关。
目的 研究蝎毒多肽抑制卵巢癌裸鼠肿瘤生长的作用机制, 为恶性肿瘤临床治疗提供理论依据。方法 制备人SKOV3裸鼠异种移植瘤模型, 蝎毒多肽高、低剂量(20、10 mg/kg)ig给药2周, 绘制肿瘤体积增长曲线, 并计算抑瘤率;HE染色法观察各组肿瘤组织病理变化;免疫组化法检测肿瘤组织中PTEN、PI3K、p-Akt的表达水平;ELISA法检测各组裸鼠血清中PTEN、PI3K、p-Akt水平。结果 蝎毒多肽高、低剂量组的抑瘤率分别为50.8%和31.5%。与对照组相比, 蝎毒多肽高、低剂量组裸鼠肿瘤组织中PI3K和p-Akt的表达明显下调(P<0.05、0.01), PTEN的表达明显上调(P<0.05、0.01);血清中各因子的变化与免疫组化结果一致。结论 蝎毒多肽可抑制卵巢癌肿瘤的生长, 其机制可能与抑制肿瘤微环境中PI3K、p-Akt的表达, 上调PTEN的表达有关。
2015, 46(7):1023-1027.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.016
摘要:
目的 研究坤泰胶囊浸膏连续ig给药6个月对大鼠的毒性。方法 将120只大鼠随机分为4组:药物组大鼠分别ig坤泰胶囊浸膏25.0、12.5、5.0 g/kg, 对照组大鼠ig相同体积的蒸馏水。给药180 d后, 每组处死动物数的2/3(n=20), 并对其进行生化检测和病理解剖;剩余的动物(n=10)在停药30 d后进行可逆性实验检测。结果 坤泰胶囊浸膏对大鼠的生长发育、造血功能和血液生化学指标均无明显的毒性, 对大鼠的心、肝、脾、肺、肾、子宫、卵巢、睾丸、垂体、脑等组织的形态学检查亦未发现有明显损伤性毒性变化。结论 坤泰胶囊长期服用毒性低, 临床用药量安全。
目的 研究坤泰胶囊浸膏连续ig给药6个月对大鼠的毒性。方法 将120只大鼠随机分为4组:药物组大鼠分别ig坤泰胶囊浸膏25.0、12.5、5.0 g/kg, 对照组大鼠ig相同体积的蒸馏水。给药180 d后, 每组处死动物数的2/3(n=20), 并对其进行生化检测和病理解剖;剩余的动物(n=10)在停药30 d后进行可逆性实验检测。结果 坤泰胶囊浸膏对大鼠的生长发育、造血功能和血液生化学指标均无明显的毒性, 对大鼠的心、肝、脾、肺、肾、子宫、卵巢、睾丸、垂体、脑等组织的形态学检查亦未发现有明显损伤性毒性变化。结论 坤泰胶囊长期服用毒性低, 临床用药量安全。
2015, 46(7):1028-1033.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.017
摘要:
目的 探讨凉血化斑颗粒治疗银屑病的作用机制及临床疗效。方法 采用雌激素周期小鼠阴道上皮有丝分裂模型、小鼠尾部鳞片表皮颗粒层形成模型, 观察凉血化斑颗粒给药后的变化以确定其药理作用。同时, 临床中选取100例银屑病患者, 随机分为两组, 治疗组和对照组各50例。治疗组口服凉血化斑颗粒, 1次1袋, 1日3次。对照组服用凉血化斑组方汤剂, 1日1剂, 水煎分早晚2次口服。两组疗程均为4个月, 随访6个月, 观察比较两组疗效、银屑病面积及严重程度指数(PASI评分)情况并采用SPSS 19.0软件进行统计分析。结果 凉血化斑颗粒能抑制雌激素周期小鼠阴道上皮有丝分裂、促进小鼠尾部鳞片表皮颗粒层的形成。临床观察中, 治疗组总有效率为88.00%, 对照组为90.00%, 在降低PASI评分及疗效指数方面, 两组不存在显著性差异。结论 凉血化斑颗粒具有改善和逆转小鼠银屑病病理模型的作用;其治疗银屑病的临床疗效确切, 且具有服用方便、质量稳定等优点, 在临床上具有一定的应用价值。
目的 探讨凉血化斑颗粒治疗银屑病的作用机制及临床疗效。方法 采用雌激素周期小鼠阴道上皮有丝分裂模型、小鼠尾部鳞片表皮颗粒层形成模型, 观察凉血化斑颗粒给药后的变化以确定其药理作用。同时, 临床中选取100例银屑病患者, 随机分为两组, 治疗组和对照组各50例。治疗组口服凉血化斑颗粒, 1次1袋, 1日3次。对照组服用凉血化斑组方汤剂, 1日1剂, 水煎分早晚2次口服。两组疗程均为4个月, 随访6个月, 观察比较两组疗效、银屑病面积及严重程度指数(PASI评分)情况并采用SPSS 19.0软件进行统计分析。结果 凉血化斑颗粒能抑制雌激素周期小鼠阴道上皮有丝分裂、促进小鼠尾部鳞片表皮颗粒层的形成。临床观察中, 治疗组总有效率为88.00%, 对照组为90.00%, 在降低PASI评分及疗效指数方面, 两组不存在显著性差异。结论 凉血化斑颗粒具有改善和逆转小鼠银屑病病理模型的作用;其治疗银屑病的临床疗效确切, 且具有服用方便、质量稳定等优点, 在临床上具有一定的应用价值。
2015, 46(7):1034-1041.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.018
摘要:
目的 克隆红花栝楼鲨烯合酶(squalene synthase, SS)的基因并进行序列分析, 为进一步研究葫芦科植物三萜合成通路关键酶SS的正选择位点与功能的关联性分析奠定基础。方法 根据绞股蓝与罗汉果SS基因cDNA比对分析的结果, 设计SS的5'端简并引物, 采用3'RACE扩增红花栝楼SS全长cDNA基因。结果 获得红花栝楼SS cDNA全长共1 466个核苷酸, 其中包括一个含有1 254个核苷酸的开放读码框, 编码417个氨基酸残基。通过NCBI的Blast比对, 发现红花栝楼SS基因编码的氨基酸序列与已知植物SS基因编码的氨基酸序列同源性为78%～94%, 核苷酸的同源性为74%～93%。结论 成功克隆了红花栝楼SS的全长cDNA, 为进一步研究红花栝楼SS基因结构、基因表达、基因突变提供了基础, 并为葫芦科植物三萜合成通路关键酶SS的正选择位点与功能的关联性分析提供了数据支持。
目的 克隆红花栝楼鲨烯合酶(squalene synthase, SS)的基因并进行序列分析, 为进一步研究葫芦科植物三萜合成通路关键酶SS的正选择位点与功能的关联性分析奠定基础。方法 根据绞股蓝与罗汉果SS基因cDNA比对分析的结果, 设计SS的5'端简并引物, 采用3'RACE扩增红花栝楼SS全长cDNA基因。结果 获得红花栝楼SS cDNA全长共1 466个核苷酸, 其中包括一个含有1 254个核苷酸的开放读码框, 编码417个氨基酸残基。通过NCBI的Blast比对, 发现红花栝楼SS基因编码的氨基酸序列与已知植物SS基因编码的氨基酸序列同源性为78%～94%, 核苷酸的同源性为74%～93%。结论 成功克隆了红花栝楼SS的全长cDNA, 为进一步研究红花栝楼SS基因结构、基因表达、基因突变提供了基础, 并为葫芦科植物三萜合成通路关键酶SS的正选择位点与功能的关联性分析提供了数据支持。
2015, 46(7):1042-1046.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.019
摘要:
目的 比较锈腐病鲜参、受伤鲜参与正常鲜参加工而成的红参品质, 为人参加工利用提供依据。方法 测定锈腐病鲜参、受伤鲜参和正常鲜参加工而成的红参中10种人参皂苷、总灰分、酸不溶性灰分、挥发性醚浸出物和总蛋白、糖类成分的量。结果 锈腐病鲜参、受伤鲜参加工而成的红参中的总灰分、酸不溶性灰分、挥发性醚浸出物、蔗糖量都显著高于正常鲜参加工而成的红参, 而10种人参皂苷量均显著低于正常鲜参加工而成的红参。结论 锈腐病、受伤原料参对其加工后红参质量有显著影响。
目的 比较锈腐病鲜参、受伤鲜参与正常鲜参加工而成的红参品质, 为人参加工利用提供依据。方法 测定锈腐病鲜参、受伤鲜参和正常鲜参加工而成的红参中10种人参皂苷、总灰分、酸不溶性灰分、挥发性醚浸出物和总蛋白、糖类成分的量。结果 锈腐病鲜参、受伤鲜参加工而成的红参中的总灰分、酸不溶性灰分、挥发性醚浸出物、蔗糖量都显著高于正常鲜参加工而成的红参, 而10种人参皂苷量均显著低于正常鲜参加工而成的红参。结论 锈腐病、受伤原料参对其加工后红参质量有显著影响。
2015, 46(7):1047-1051.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.020
摘要:
目的 研究不同处理对党参种子萌发和幼苗发育的影响, 探讨最佳的处理方法。方法 对党参种子进行不同方式的前处理, 采用恒温进行培养, 观察记录党参种子萌发及幼苗发育情况(30 d), 并统计分析。结果 温度和土壤湿度对党参种子和幼苗发育有显著影响, 党参种子萌发和幼苗发育最佳温度在20～30 ℃, 最佳湿度在45%～75%;草木灰处理和适宜质量浓度的化学药剂、生长调节剂处理都能有效地促进党参种子萌发和幼苗发育, 但生长调节剂会改变党参幼苗的形态特征, 草木灰拌种处理党参种子萌发快, 幼苗发育快, 植株性状正常且病害少。结论 采用草木灰拌种处理有利于党参种子萌发和幼苗生长发育, 有效提高种苗产量和质量, 可广泛应用于党参大田育苗生产。
目的 研究不同处理对党参种子萌发和幼苗发育的影响, 探讨最佳的处理方法。方法 对党参种子进行不同方式的前处理, 采用恒温进行培养, 观察记录党参种子萌发及幼苗发育情况(30 d), 并统计分析。结果 温度和土壤湿度对党参种子和幼苗发育有显著影响, 党参种子萌发和幼苗发育最佳温度在20～30 ℃, 最佳湿度在45%～75%;草木灰处理和适宜质量浓度的化学药剂、生长调节剂处理都能有效地促进党参种子萌发和幼苗发育, 但生长调节剂会改变党参幼苗的形态特征, 草木灰拌种处理党参种子萌发快, 幼苗发育快, 植株性状正常且病害少。结论 采用草木灰拌种处理有利于党参种子萌发和幼苗生长发育, 有效提高种苗产量和质量, 可广泛应用于党参大田育苗生产。
2015, 46(7):1052-1055.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.021
摘要:
目的 建立HPLC法同时测定苦丁茶冬青Ilex kudingcha中大叶冬青苷G、大叶冬青苷H、苦丁冬青苷G、大叶冬青苷 C、苦丁冬青苷A、苦丁冬青苷E、苦丁冬青苷D 7个三萜皂苷类成分的量。方法 采用YMC C18色谱柱(YMC-pack ODS-A, 250 mm×4.6 mm, 5 μm), 以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱, 体积流量为1.0 mL/min, 检测波长为210 nm, 柱温为30 ℃。结果 7个三萜皂苷化合物均有良好的分离度, 具有良好的线性范围和线性关系(r>0.999 5), 平均加样回收率在99.25%～100.80%, RSD<2%。结论 该方法简单准确, 具有良好的重复性和稳定性, 可为苦丁茶冬青质量控制提供科学依据。
目的 建立HPLC法同时测定苦丁茶冬青Ilex kudingcha中大叶冬青苷G、大叶冬青苷H、苦丁冬青苷G、大叶冬青苷 C、苦丁冬青苷A、苦丁冬青苷E、苦丁冬青苷D 7个三萜皂苷类成分的量。方法 采用YMC C18色谱柱(YMC-pack ODS-A, 250 mm×4.6 mm, 5 μm), 以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱, 体积流量为1.0 mL/min, 检测波长为210 nm, 柱温为30 ℃。结果 7个三萜皂苷化合物均有良好的分离度, 具有良好的线性范围和线性关系(r>0.999 5), 平均加样回收率在99.25%～100.80%, RSD<2%。结论 该方法简单准确, 具有良好的重复性和稳定性, 可为苦丁茶冬青质量控制提供科学依据。
2015, 46(7):1056-1064.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.07.022
摘要:
目的 建立何首乌药材Polygoni Multiflori Radix中无机元素的电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)分析方法, 并对不同产地何首乌及商品药材中无机元素进行分析比较。方法 样品经微波消解后, 采用ICP-MS法测定无机元素的量, 并用SPSS 16.0对数据进行相关性分析、主成分分析。结果 检测了何首乌药材中24种元素, 元素之间有一定的相关性, K、Fe、Mg、Ca、P的量较高, 重金属及有害元素的量应引起关注;主成分分析选出6个主因子, 得出Fe、Si、Ca、Al、K、Be、Sb、Mn、Zn、Ba是何首乌的特征无机元素。结论 为何首乌药材的质量控制及安全性评价提供依据。
目的 建立何首乌药材Polygoni Multiflori Radix中无机元素的电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)分析方法, 并对不同产地何首乌及商品药材中无机元素进行分析比较。方法 样品经微波消解后, 采用ICP-MS法测定无机元素的量, 并用SPSS 16.0对数据进行相关性分析、主成分分析。结果 检测了何首乌药材中24种元素, 元素之间有一定的相关性, K、Fe、Mg、Ca、P的量较高, 重金属及有害元素的量应引起关注;主成分分析选出6个主因子, 得出Fe、Si、Ca、Al、K、Be、Sb、Mn、Zn、Ba是何首乌的特征无机元素。结论 为何首乌药材的质量控制及安全性评价提供依据。
2015, 46(7):1065-1073.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.023
摘要:
葡萄糖醛酸结合反应是机体内重要的一类代谢反应, 其中O-葡萄糖醛酸结合是最常见的反应类型。O-葡萄糖醛酸苷的制备对于准确评估葡萄糖醛酸代谢产物的药理活性及安全性、药物代谢和药动学定量分析等研究至关重要。利用尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)生物合成目标代谢物是制备葡萄糖醛酸苷的重要手段之一。综述了近年来利用生物转化技术制备O-葡萄糖醛酸苷的研究进展, 包括利用植物、微生物、动物来源及人重组UGT酶等不同方法制备O-葡萄糖醛酸苷的最新进展, 同时还综述了近年来国内外通过对生物反应体系和转化工艺的改进与优化, 实现葡萄糖醛酸苷高效制备的相关技术和工艺特点。
葡萄糖醛酸结合反应是机体内重要的一类代谢反应, 其中O-葡萄糖醛酸结合是最常见的反应类型。O-葡萄糖醛酸苷的制备对于准确评估葡萄糖醛酸代谢产物的药理活性及安全性、药物代谢和药动学定量分析等研究至关重要。利用尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)生物合成目标代谢物是制备葡萄糖醛酸苷的重要手段之一。综述了近年来利用生物转化技术制备O-葡萄糖醛酸苷的研究进展, 包括利用植物、微生物、动物来源及人重组UGT酶等不同方法制备O-葡萄糖醛酸苷的最新进展, 同时还综述了近年来国内外通过对生物反应体系和转化工艺的改进与优化, 实现葡萄糖醛酸苷高效制备的相关技术和工艺特点。
2015, 46(7):1074-1080.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.024
摘要:
中药多糖的分子修饰是运用物理、化学、生物等方法对其主链或侧链的某些特殊结构或功能基团进行修饰, 使多糖的某些物理化学性质和空间结构发生改变, 以增强其生物活性。其中物理方法包括超声波方法和辐照技术;化学方法主要有硫酸化、磷酸化、乙酰化、羧甲基化、烷基化、磺酰化和硒化等方法;生物方法也称酶法, 分为酶降解法和酶合成法。经过分子修饰后中药多糖的物化性质和空间结构发生一定改变, 使得多糖的免疫调节、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化等药理活性明显增强。就近年来中药多糖的主要分子修饰方法及分子修饰后多糖的药理活性研究进展进行综述。
中药多糖的分子修饰是运用物理、化学、生物等方法对其主链或侧链的某些特殊结构或功能基团进行修饰, 使多糖的某些物理化学性质和空间结构发生改变, 以增强其生物活性。其中物理方法包括超声波方法和辐照技术;化学方法主要有硫酸化、磷酸化、乙酰化、羧甲基化、烷基化、磺酰化和硒化等方法;生物方法也称酶法, 分为酶降解法和酶合成法。经过分子修饰后中药多糖的物化性质和空间结构发生一定改变, 使得多糖的免疫调节、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化等药理活性明显增强。就近年来中药多糖的主要分子修饰方法及分子修饰后多糖的药理活性研究进展进行综述。
2015, 46(7):1081-1095.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.025
摘要:
元胡止痛方由延胡索和白芷组成, 为临床常用经方, 镇痛疗效确切。目前研究发现该方中主要含有生物碱类、香豆素类、挥发油类、有机酚酸类、甾体及三萜类等化学成分, 其中以延胡索生物碱及白芷香豆素类为主要化学成分;药理研究表明该方具有镇痛、舒张血管、解痉等活性。针对元胡止痛方的化学成分及药理作用研究进展进行综述, 为该方的现代化研究和综合利用提供科学依据。
元胡止痛方由延胡索和白芷组成, 为临床常用经方, 镇痛疗效确切。目前研究发现该方中主要含有生物碱类、香豆素类、挥发油类、有机酚酸类、甾体及三萜类等化学成分, 其中以延胡索生物碱及白芷香豆素类为主要化学成分;药理研究表明该方具有镇痛、舒张血管、解痉等活性。针对元胡止痛方的化学成分及药理作用研究进展进行综述, 为该方的现代化研究和综合利用提供科学依据。
2015, 46(7):1096-1102.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.07.026
摘要:
多药耐药性(multidrug resistance, MDR)是肿瘤化疗失败的主要原因, 也是长久以来困扰着肿瘤治疗的临床难题。MDR机制的形成是一个多基因、多因素、多水平、多结构和多步骤的复杂过程。克服肿瘤细胞MDR, 提高抗癌药物疗效已成为当今肿瘤研究的重点与关键课题。目前多数化学药逆转剂往往只针对单一的耐药机制, 且逆转剂本身不良反应较大, 制约着临床的使用。中医药治疗恶性肿瘤有其独特的优势, 在临床上亦取得了可喜的成绩, 越来越多的中药抗癌药物正在被挖掘、被研究、被使用。中药治疗疾病具有多途径、多环节、多靶点的特点, 能明显提高化疗药物对肿瘤的细胞毒作用。从论述MDR的机制入手, 综述近年来中药逆转肿瘤MDR的研究进展。
多药耐药性(multidrug resistance, MDR)是肿瘤化疗失败的主要原因, 也是长久以来困扰着肿瘤治疗的临床难题。MDR机制的形成是一个多基因、多因素、多水平、多结构和多步骤的复杂过程。克服肿瘤细胞MDR, 提高抗癌药物疗效已成为当今肿瘤研究的重点与关键课题。目前多数化学药逆转剂往往只针对单一的耐药机制, 且逆转剂本身不良反应较大, 制约着临床的使用。中医药治疗恶性肿瘤有其独特的优势, 在临床上亦取得了可喜的成绩, 越来越多的中药抗癌药物正在被挖掘、被研究、被使用。中药治疗疾病具有多途径、多环节、多靶点的特点, 能明显提高化疗药物对肿瘤的细胞毒作用。从论述MDR的机制入手, 综述近年来中药逆转肿瘤MDR的研究进展。
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