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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2015年第46卷第16期文章目次
2015, 46(16):2343-2354.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.001
摘要:
药用植物研究与开发面临资源枯竭、药效物质不明确及质量难以控制等难题。生物技术是一门通过生物科学工程技术来增加生物制品产量和提高生物制品质量, 从而满足人类日益增长的需求的技术。作为一种综合了生命科学与诸多现代科学理论与研究手段的高新技术, 生物技术在药用植物资源研究与开发方面具有广阔的应用前景。综述了近年来生物技术在药用植物资源开发与保护、药用植物品种改良与提升及天然药效物质的工业化生产等方面的应用进展, 以期为药用植物的深入开发和可持续利用提供参考。
药用植物研究与开发面临资源枯竭、药效物质不明确及质量难以控制等难题。生物技术是一门通过生物科学工程技术来增加生物制品产量和提高生物制品质量, 从而满足人类日益增长的需求的技术。作为一种综合了生命科学与诸多现代科学理论与研究手段的高新技术, 生物技术在药用植物资源研究与开发方面具有广阔的应用前景。综述了近年来生物技术在药用植物资源开发与保护、药用植物品种改良与提升及天然药效物质的工业化生产等方面的应用进展, 以期为药用植物的深入开发和可持续利用提供参考。
2015, 46(16):2355-2360.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.002
摘要:
目的 研究桦褐孔菌Inonotus obliquus子实体的化学成分。方法 采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱方法进行分离纯化, 根据理化性质和波谱分析对化合物结构进行鉴定。结果 从桦褐孔菌子实体95%乙醇提取物中分离得到13个三萜化合物和2个甾醇化合物, 分别鉴定为3-羊毛甾-8,24-二烯-21-醛(1)、羊毛甾醇(2)、3β-羟基-羊毛甾-8,24-二烯-21-醛(3)、白桦脂醇(4)、桦褐孔菌醇(5)、栓菌酸(6)、3β,21-二羟基-羊毛甾-8,24-二烯(7)、齐墩果酸(8)、乌苏酸(9)、白桦脂酸(10)、桦褐孔菌素A(11)、桦褐孔菌萜D(12)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13β-内酯(13)、麦角甾醇(14)、麦角甾烷-4,6,8,22-四烯-3-酮(15)。结论 化合物1为1个新的三萜化合物, 命名为桦褐孔菌素D;化合物9、13、15为首次从桦褐孔菌子实体中分离得到。
目的 研究桦褐孔菌Inonotus obliquus子实体的化学成分。方法 采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱方法进行分离纯化, 根据理化性质和波谱分析对化合物结构进行鉴定。结果 从桦褐孔菌子实体95%乙醇提取物中分离得到13个三萜化合物和2个甾醇化合物, 分别鉴定为3-羊毛甾-8,24-二烯-21-醛(1)、羊毛甾醇(2)、3β-羟基-羊毛甾-8,24-二烯-21-醛(3)、白桦脂醇(4)、桦褐孔菌醇(5)、栓菌酸(6)、3β,21-二羟基-羊毛甾-8,24-二烯(7)、齐墩果酸(8)、乌苏酸(9)、白桦脂酸(10)、桦褐孔菌素A(11)、桦褐孔菌萜D(12)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13β-内酯(13)、麦角甾醇(14)、麦角甾烷-4,6,8,22-四烯-3-酮(15)。结论 化合物1为1个新的三萜化合物, 命名为桦褐孔菌素D;化合物9、13、15为首次从桦褐孔菌子实体中分离得到。
2015, 46(16):2361-2364.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.003
摘要:
目的 研究龙须草Juncus setchuensis茎髓中的菲类化学成分。方法 采用多种柱色谱方法分离纯化, 通过理化性质及波谱分析技术鉴定化合物的结构。结果 从龙须草茎髓的乙醇提取物中分离得到5个菲类化合物, 分别鉴定为8-羟甲基-2-羟基-1-甲基-5-乙烯基-9,10-二氢菲(1)、4-ethenyl-9,10-dihydro-1,8-dimethyl-2,7-phenanthrenediol(2)、厄弗酚(3)、去氢厄弗酚(4)、4-ethenyl-9,10-dihydro-7-hydroxy-8-methyl-1-phenanthrenecarboxylic acid(5)。结论 化合物1为未见文献报道的具有二氢菲类结构母核的新化合物, 命名为龙须草醇A。
目的 研究龙须草Juncus setchuensis茎髓中的菲类化学成分。方法 采用多种柱色谱方法分离纯化, 通过理化性质及波谱分析技术鉴定化合物的结构。结果 从龙须草茎髓的乙醇提取物中分离得到5个菲类化合物, 分别鉴定为8-羟甲基-2-羟基-1-甲基-5-乙烯基-9,10-二氢菲(1)、4-ethenyl-9,10-dihydro-1,8-dimethyl-2,7-phenanthrenediol(2)、厄弗酚(3)、去氢厄弗酚(4)、4-ethenyl-9,10-dihydro-7-hydroxy-8-methyl-1-phenanthrenecarboxylic acid(5)。结论 化合物1为未见文献报道的具有二氢菲类结构母核的新化合物, 命名为龙须草醇A。
2015, 46(16):2365-2370.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.004
摘要:
目的 研究柴胡Bupleuri Radix中多炔类化学成分及其在不同基原和不同产地柴胡中的量。方法 采用硅胶柱色谱、反向色谱、Sephadex LH-20、制备色谱等色谱方法对柴胡中多炔类化学成分进行分离纯化, 应用核磁等波谱技术鉴定化合物的结构;采用UPLC测定不同产地和不同基原的柴胡根中多炔类化合物的量。结果 从柴胡95%乙醇提取物的石油醚部位中分离得到4个多炔类化合物, 分别鉴定为 (2Z,8Z,10E)-2,8,10-十五烷三烯-4,6-二炔-1-醇(1)、(2Z,8E,10E)-2,8,10-十五烷三烯-4,6-二炔-1-醇(2)、(2Z,8Z,10E)-2,8,10-十七烷三烯-4,6-二炔-1-醇(3)和柴胡炔醇(4);经定量测定, 结果表明不同基原和不同产地的柴胡中4种多炔类化合物的量差异较大, 且产地差异大于种间差异。结论 4个化合物两两互为顺反异构体, 且以异构体组合物存在时较稳定, 其中, 化合物1和3为新化合物, 分别命名为柴胡炔醇A和柴胡炔醇C;UPLC测定法简便, 稳定可靠, 重复性好, 灵敏度高, 可作为柴胡中多炔类化合物的定量检测方法。
目的 研究柴胡Bupleuri Radix中多炔类化学成分及其在不同基原和不同产地柴胡中的量。方法 采用硅胶柱色谱、反向色谱、Sephadex LH-20、制备色谱等色谱方法对柴胡中多炔类化学成分进行分离纯化, 应用核磁等波谱技术鉴定化合物的结构;采用UPLC测定不同产地和不同基原的柴胡根中多炔类化合物的量。结果 从柴胡95%乙醇提取物的石油醚部位中分离得到4个多炔类化合物, 分别鉴定为 (2Z,8Z,10E)-2,8,10-十五烷三烯-4,6-二炔-1-醇(1)、(2Z,8E,10E)-2,8,10-十五烷三烯-4,6-二炔-1-醇(2)、(2Z,8Z,10E)-2,8,10-十七烷三烯-4,6-二炔-1-醇(3)和柴胡炔醇(4);经定量测定, 结果表明不同基原和不同产地的柴胡中4种多炔类化合物的量差异较大, 且产地差异大于种间差异。结论 4个化合物两两互为顺反异构体, 且以异构体组合物存在时较稳定, 其中, 化合物1和3为新化合物, 分别命名为柴胡炔醇A和柴胡炔醇C;UPLC测定法简便, 稳定可靠, 重复性好, 灵敏度高, 可作为柴胡中多炔类化合物的定量检测方法。
2015, 46(16):2371-2376.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.005
摘要:
目的 研究苦丁茶冬青Ilex kudingcha根的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、制备液相等多种色谱技术进行化合物的分离纯化, 根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从苦丁茶冬青根95%乙醇提取物中分离得到19个化合物, 分别鉴定为α-香树醇-3β-棕榈酸酯(1)、β-谷甾醇(2)、α-香树精(3)、3-乙酰氧基-12-齐墩果烯-28-醇(4)、3-乙酰氧基-12-乌苏烯-28-醇(5)、3-乙酰氧基-12-乌苏烯-28-醛(6)、齐墩果酸(7)、乌苏酸(8)、槲皮素(9)、胡萝卜苷(10)、ficuscarpanoside B(11)、3β-O-28-去甲-12,17(18)-二烯乌苏烷(12)、逞罗树脂酸(13)、坡模酸((14)、α-D-葡萄糖(15)、2,6-二甲氧基苯醌(16)、丁香醛(17)、邻苯二甲酸二丁酯(18)、ilexoside D(19)。结论 化合物6、12、16～18为首次从该植物中分离得到, 化合物11为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究苦丁茶冬青Ilex kudingcha根的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、制备液相等多种色谱技术进行化合物的分离纯化, 根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从苦丁茶冬青根95%乙醇提取物中分离得到19个化合物, 分别鉴定为α-香树醇-3β-棕榈酸酯(1)、β-谷甾醇(2)、α-香树精(3)、3-乙酰氧基-12-齐墩果烯-28-醇(4)、3-乙酰氧基-12-乌苏烯-28-醇(5)、3-乙酰氧基-12-乌苏烯-28-醛(6)、齐墩果酸(7)、乌苏酸(8)、槲皮素(9)、胡萝卜苷(10)、ficuscarpanoside B(11)、3β-O-28-去甲-12,17(18)-二烯乌苏烷(12)、逞罗树脂酸(13)、坡模酸((14)、α-D-葡萄糖(15)、2,6-二甲氧基苯醌(16)、丁香醛(17)、邻苯二甲酸二丁酯(18)、ilexoside D(19)。结论 化合物6、12、16～18为首次从该植物中分离得到, 化合物11为首次从该属植物中分离得到。
2015, 46(16):2377-2380.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.006
摘要:
目的 研究白僵蚕Bombyx Batryticatus的化学成分。方法 利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH20、反相硅胶柱色谱及反相制备液相色谱等手段进行分离纯化, 并通过1H-、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果 从白僵蚕醋酸乙酯层中分离得到11个化合物, 分别鉴定为环(D-脯-D-缬)二肽(1)、环(S-脯-R-亮)二肽(2)、环(D-脯-D-异亮)二肽(3)、环(D-脯-D-苯丙)二肽(4)、金色酰胺醇酯(5)、(+)-松脂醇(6)、异黑麦草内酯(7)、butyl-2-pyrrolidone-5-carboxylate(8)、(-)-杜仲树脂酚(9)、(-)-落叶松树脂醇(10)、4-羟基苯乙酸甲酯(11)。结论 所有化合物均为首次从僵蚕中分离得到。
目的 研究白僵蚕Bombyx Batryticatus的化学成分。方法 利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH20、反相硅胶柱色谱及反相制备液相色谱等手段进行分离纯化, 并通过1H-、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果 从白僵蚕醋酸乙酯层中分离得到11个化合物, 分别鉴定为环(D-脯-D-缬)二肽(1)、环(S-脯-R-亮)二肽(2)、环(D-脯-D-异亮)二肽(3)、环(D-脯-D-苯丙)二肽(4)、金色酰胺醇酯(5)、(+)-松脂醇(6)、异黑麦草内酯(7)、butyl-2-pyrrolidone-5-carboxylate(8)、(-)-杜仲树脂酚(9)、(-)-落叶松树脂醇(10)、4-羟基苯乙酸甲酯(11)。结论 所有化合物均为首次从僵蚕中分离得到。
2015, 46(16):2381-2384.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.007
摘要:
目的 研究药用昆虫喙尾琵琶甲Blaps rynchopetera的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH20凝胶、反相ODS及D101色谱分离纯化, 通过核磁共振及质谱确定化合物结构。结果 从喙尾琵琶甲提取物的正丁醇萃取部位分离得到10个环二肽类化合物, 分别鉴定为环(亮氨酸-脯氨酸)(1)、环(缬氨酸-脯氨酸)(2)、环(异亮氨酸-脯氨酸)(3)、环(丝氨酸-脯氨酸)(4)、环(酪氨酸-脯氨酸)(5)、环(缬氨酸-异亮氨酸)(6)、环(缬氨酸-亮氨酸)(7)、环(缬氨酸-酪氨酸)(8)、环(异亮氨酸-酪氨酸)(9)、环(苯丙氨酸-酪氨酸)(10)。结论 10个化合物均为首次从该药用昆虫中分离得到。
目的 研究药用昆虫喙尾琵琶甲Blaps rynchopetera的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH20凝胶、反相ODS及D101色谱分离纯化, 通过核磁共振及质谱确定化合物结构。结果 从喙尾琵琶甲提取物的正丁醇萃取部位分离得到10个环二肽类化合物, 分别鉴定为环(亮氨酸-脯氨酸)(1)、环(缬氨酸-脯氨酸)(2)、环(异亮氨酸-脯氨酸)(3)、环(丝氨酸-脯氨酸)(4)、环(酪氨酸-脯氨酸)(5)、环(缬氨酸-异亮氨酸)(6)、环(缬氨酸-亮氨酸)(7)、环(缬氨酸-酪氨酸)(8)、环(异亮氨酸-酪氨酸)(9)、环(苯丙氨酸-酪氨酸)(10)。结论 10个化合物均为首次从该药用昆虫中分离得到。
2015, 46(16):2385-2393.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.008
摘要:
目的 探究细辛在龟龄集中入药时需用老陈醋炮制的科学内涵。方法 采用基于1H-NMR的代谢组学技术结合多元统计手段对细辛及米醋制细辛、老陈醋制细辛的化学成分进行比较分析。结果 从细辛1H-NMR图谱中指认出30余种代谢产物;细辛生品与2种醋制品可以明显分开, 米醋炮制品和老陈醋炮制品的代谢物也有明显区别。米醋制细辛和老陈醋制细辛在初级代谢产物上的化学差异大于次级代谢产物。结论 本研究为龟龄集的特殊炮制工艺的现代研究奠定了基础。
目的 探究细辛在龟龄集中入药时需用老陈醋炮制的科学内涵。方法 采用基于1H-NMR的代谢组学技术结合多元统计手段对细辛及米醋制细辛、老陈醋制细辛的化学成分进行比较分析。结果 从细辛1H-NMR图谱中指认出30余种代谢产物;细辛生品与2种醋制品可以明显分开, 米醋炮制品和老陈醋炮制品的代谢物也有明显区别。米醋制细辛和老陈醋制细辛在初级代谢产物上的化学差异大于次级代谢产物。结论 本研究为龟龄集的特殊炮制工艺的现代研究奠定了基础。
2015, 46(16):2394-2399.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.009
摘要:
目的 中试规模下优化微波提取延胡索Corydalis Rhizoma中有效成分(延胡索乙素)的最佳工艺。方法 通过单因素试验考察药材炮制、微波功率、溶媒浓度、液固比、提取时间等因素对延胡索乙素提取率的影响, 并在此基础上通过Box-Behnken法优化延胡索微波提取工艺。结果 延胡索微波提取的最佳工艺为以水为提取溶媒, 微波功率7 kW, 液固比10:1, 提取21 min, 在此条件下延胡索乙素提取率预测值为83.60%, 验证值为83.74%;且与煎煮提取相比, 干浸膏得率降低70%。结论 所建立的数学模型精度高(P<0.01), 可对延胡索微波提取工艺进行分析和预测。
目的 中试规模下优化微波提取延胡索Corydalis Rhizoma中有效成分(延胡索乙素)的最佳工艺。方法 通过单因素试验考察药材炮制、微波功率、溶媒浓度、液固比、提取时间等因素对延胡索乙素提取率的影响, 并在此基础上通过Box-Behnken法优化延胡索微波提取工艺。结果 延胡索微波提取的最佳工艺为以水为提取溶媒, 微波功率7 kW, 液固比10:1, 提取21 min, 在此条件下延胡索乙素提取率预测值为83.60%, 验证值为83.74%;且与煎煮提取相比, 干浸膏得率降低70%。结论 所建立的数学模型精度高(P<0.01), 可对延胡索微波提取工艺进行分析和预测。
2015, 46(16):2400-2406.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.010
摘要:
目的 采用乙醇/NaH2PO4双水相气浮溶剂浮选技术, 结合响应曲面法对杜仲叶中京尼平苷酸进行分离富集研究。方法 考察了无机盐种类和用量、有机溶剂的种类和用量、粗提液加入量、空气体积流量和浮选时间对京尼平苷酸浮选效果的影响, 在单因素试验基础上, 选择NaH2PO4质量分数、乙醇体积分数和空气体积流量为实验因素, 采用Box-Behnken中心组合设计进行优化实验, 确定京尼平苷酸的最优浮选工艺, 并进行100倍放大研究。结果 在28% NaH2PO4、23%乙醇双水相体系中, 加入5 g粗提液, 当空气体积流量为40 mL/min, 浮选时间为20 min时, 京尼平苷酸浮选效率最佳, 达到97.88%, 富集倍数达到27.34。100倍放大后, 京尼平苷酸的浮选效率达到95.60%, RSD为0.77%。结论 乙醇/NaH2PO4双水相气浮溶剂浮选体系对京尼平苷酸的浮选效率高, 富集倍数大, 为杜仲叶中环烯醚萜类活性成分分离富集提供了一种有效的新方法。
目的 采用乙醇/NaH2PO4双水相气浮溶剂浮选技术, 结合响应曲面法对杜仲叶中京尼平苷酸进行分离富集研究。方法 考察了无机盐种类和用量、有机溶剂的种类和用量、粗提液加入量、空气体积流量和浮选时间对京尼平苷酸浮选效果的影响, 在单因素试验基础上, 选择NaH2PO4质量分数、乙醇体积分数和空气体积流量为实验因素, 采用Box-Behnken中心组合设计进行优化实验, 确定京尼平苷酸的最优浮选工艺, 并进行100倍放大研究。结果 在28% NaH2PO4、23%乙醇双水相体系中, 加入5 g粗提液, 当空气体积流量为40 mL/min, 浮选时间为20 min时, 京尼平苷酸浮选效率最佳, 达到97.88%, 富集倍数达到27.34。100倍放大后, 京尼平苷酸的浮选效率达到95.60%, RSD为0.77%。结论 乙醇/NaH2PO4双水相气浮溶剂浮选体系对京尼平苷酸的浮选效率高, 富集倍数大, 为杜仲叶中环烯醚萜类活性成分分离富集提供了一种有效的新方法。
2015, 46(16):2407-2412.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.011
摘要:
目的 对清脑复神液精制工艺进行再评价研究, 为改进该制剂的生产工艺提供实验依据。方法 以盐酸小檗碱转移率、总黄酮转移率、固含物降低率为指标, 采用正交试验优选活性炭吸附工艺;以盐酸小檗碱转移率、总黄酮转移率、固含物降低率为指标, 考察陶瓷膜孔径大小、滤过压力、滤过温度以及滤液收集量;同时采用不同的清洗剂组合筛选较优的膜清洗方法。结果 活性炭吸附工艺为活性炭用量为0.1%、温度为常温、吸附时间20 min;滤过工艺条件为陶瓷膜孔径为200 nm的微滤膜、压力0.10 MPa、温度40 ℃、滤液收集量为原体积的1.25倍;膜清洗方法为先采用NaOH循环冲洗30 min, 再用HNO3循环冲洗30 min。结论 陶瓷膜分离技术用于精制清脑复神液效果较好, 可产业化应用。
目的 对清脑复神液精制工艺进行再评价研究, 为改进该制剂的生产工艺提供实验依据。方法 以盐酸小檗碱转移率、总黄酮转移率、固含物降低率为指标, 采用正交试验优选活性炭吸附工艺;以盐酸小檗碱转移率、总黄酮转移率、固含物降低率为指标, 考察陶瓷膜孔径大小、滤过压力、滤过温度以及滤液收集量;同时采用不同的清洗剂组合筛选较优的膜清洗方法。结果 活性炭吸附工艺为活性炭用量为0.1%、温度为常温、吸附时间20 min;滤过工艺条件为陶瓷膜孔径为200 nm的微滤膜、压力0.10 MPa、温度40 ℃、滤液收集量为原体积的1.25倍;膜清洗方法为先采用NaOH循环冲洗30 min, 再用HNO3循环冲洗30 min。结论 陶瓷膜分离技术用于精制清脑复神液效果较好, 可产业化应用。
2015, 46(16):2413-2416.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.012
摘要:
目的 建立五味子咀嚼片的HPLC-DAD指纹图谱, 对10个不同批次的五味子咀嚼片进行质量评价。方法 使用Luna C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm), 乙腈-0.05%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱, 体积流量1.0 mL/min, 柱温35 ℃, 检测波长220 nm, 进样量20 μL。结果 通过测定10批五味子咀嚼片的HPLC-DAD图谱, 建立了指纹图谱的共有模式, HPLC-DAD指纹图谱共有峰39个, 相似度为0.914～0.999;确认了五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子乙素、五味子丙素、丹参素钠、丹酚酸B、隐丹参酮、丹参酮IIA、原儿茶醛、木犀草苷、蒙花苷。结论 方法准确、可靠、重现性好, 为评价五味子咀嚼片的质量提供了科学依据。
目的 建立五味子咀嚼片的HPLC-DAD指纹图谱, 对10个不同批次的五味子咀嚼片进行质量评价。方法 使用Luna C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm), 乙腈-0.05%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱, 体积流量1.0 mL/min, 柱温35 ℃, 检测波长220 nm, 进样量20 μL。结果 通过测定10批五味子咀嚼片的HPLC-DAD图谱, 建立了指纹图谱的共有模式, HPLC-DAD指纹图谱共有峰39个, 相似度为0.914～0.999;确认了五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子乙素、五味子丙素、丹参素钠、丹酚酸B、隐丹参酮、丹参酮IIA、原儿茶醛、木犀草苷、蒙花苷。结论 方法准确、可靠、重现性好, 为评价五味子咀嚼片的质量提供了科学依据。
2015, 46(16):2417-2420.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.013
摘要:
目的 建立RP-HPLC法测定保肝丸中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷的量, 对保肝丸的制剂质量提供保障。方法 采用安捷伦Zorbax SB-C18(150 mm×4.6 mm, 5 μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液, 梯度洗脱, 体积流量1.0 mL/min;紫外检测波长为203 nm;柱温30 ℃;进样量为5 μL。结果 三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷的最低检测质量浓度分别为0.287、0.126、0.182、0.305 mg/L, 线性范围分别为4.427～141.668、6.055～193.750、3.255～104.167、5.729～183.333 mg/L。供试样品中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷的平均回收率分别为101.76%、99.66%、99.43%、101.26%;精密度RSD分别为1.81%、1.79%、1.39%、1.51%;重复性试验RSD分别为1.71%、1.86%、0.97%、1.63%;稳定性试验RSD分别为1.62%、1.25%、1.10%、1.41%。供试样品每丸含三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷的平均量分别为4.303、31.729、20.776、1.071 μg。结论 该方法简便、灵敏度高、重复性好、平均回收率高, 是检测三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷质量浓度的可信方法。
目的 建立RP-HPLC法测定保肝丸中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷的量, 对保肝丸的制剂质量提供保障。方法 采用安捷伦Zorbax SB-C18(150 mm×4.6 mm, 5 μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液, 梯度洗脱, 体积流量1.0 mL/min;紫外检测波长为203 nm;柱温30 ℃;进样量为5 μL。结果 三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷的最低检测质量浓度分别为0.287、0.126、0.182、0.305 mg/L, 线性范围分别为4.427～141.668、6.055～193.750、3.255～104.167、5.729～183.333 mg/L。供试样品中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷的平均回收率分别为101.76%、99.66%、99.43%、101.26%;精密度RSD分别为1.81%、1.79%、1.39%、1.51%;重复性试验RSD分别为1.71%、1.86%、0.97%、1.63%;稳定性试验RSD分别为1.62%、1.25%、1.10%、1.41%。供试样品每丸含三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷的平均量分别为4.303、31.729、20.776、1.071 μg。结论 该方法简便、灵敏度高、重复性好、平均回收率高, 是检测三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷质量浓度的可信方法。
2015, 46(16):2421-2427.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.014
摘要:
目的 考察吸波面积(AUAWC)法与HPLC法对川芎组分制剂在大鼠体内绝对生物利用度的同步测定方法, 确定AUAWC法用于组分中药生物利用度研究的可行性。方法 采用双周期自身交叉设计, 取60只SD大鼠分别iv川芎组分注射液和ig川芎组分片的同量药物混悬液, 给药后在不同时间点对大鼠进行取血, 分别采用AUAWC法与HPLC法测定大鼠血浆中2种川芎组分制剂的整体药物和阿魏酸钠、盐酸川芎嗪质量浓度, 用DAS 2.0软件计算药动学参数, 求其绝对生物利用度, 并比较2种方法获得的数据。结果 AUAWC法测得大鼠ig川芎组分片药液后整体药物的AUC0-∞为(77.218±13.492)mg·min/L, 大鼠iv川芎组分注射液后整体药物的AUC0-∞为(169.775±18.252)mg·min/L, 川芎组分片的绝对生物利用度为45.48%;HPLC法测得ig给药的阿魏酸钠和盐酸川芎嗪AUC0-∞分别为(69.134±4.853)和(16.422±2.584)mg·min/L, iv给药的阿魏酸钠和盐酸川芎嗪的AUC0-∞分别为(155.244±28.994)和(36.754±6.645)mg·min/L, 阿魏酸钠和盐酸川芎嗪的绝对生物利用度分别为44.53%和44.68%;2种方法测得的数值比较接近。结论 AUAWC法可用于川芎组分制剂中整体药物绝对生物利用度的测试, 其与HPLC法的结合解决了该制剂中整体和个体药物共同分析的问题, 也为复杂体系下复方、组分中药等混合药物生物利用度的研究提供了较好的启示作用。
目的 考察吸波面积(AUAWC)法与HPLC法对川芎组分制剂在大鼠体内绝对生物利用度的同步测定方法, 确定AUAWC法用于组分中药生物利用度研究的可行性。方法 采用双周期自身交叉设计, 取60只SD大鼠分别iv川芎组分注射液和ig川芎组分片的同量药物混悬液, 给药后在不同时间点对大鼠进行取血, 分别采用AUAWC法与HPLC法测定大鼠血浆中2种川芎组分制剂的整体药物和阿魏酸钠、盐酸川芎嗪质量浓度, 用DAS 2.0软件计算药动学参数, 求其绝对生物利用度, 并比较2种方法获得的数据。结果 AUAWC法测得大鼠ig川芎组分片药液后整体药物的AUC0-∞为(77.218±13.492)mg·min/L, 大鼠iv川芎组分注射液后整体药物的AUC0-∞为(169.775±18.252)mg·min/L, 川芎组分片的绝对生物利用度为45.48%;HPLC法测得ig给药的阿魏酸钠和盐酸川芎嗪AUC0-∞分别为(69.134±4.853)和(16.422±2.584)mg·min/L, iv给药的阿魏酸钠和盐酸川芎嗪的AUC0-∞分别为(155.244±28.994)和(36.754±6.645)mg·min/L, 阿魏酸钠和盐酸川芎嗪的绝对生物利用度分别为44.53%和44.68%;2种方法测得的数值比较接近。结论 AUAWC法可用于川芎组分制剂中整体药物绝对生物利用度的测试, 其与HPLC法的结合解决了该制剂中整体和个体药物共同分析的问题, 也为复杂体系下复方、组分中药等混合药物生物利用度的研究提供了较好的启示作用。
2015, 46(16):2428-2433.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.015
摘要:
目的 比较胶艾汤不同溶剂提取部位对血虚模型大鼠外周血象、免疫器官指数、白细胞介素2(IL-2)和促红细胞生成素(EPO)水平以及红细胞膜能量代谢酶活性的影响, 筛选胶艾汤补血作用的有效部位。方法 采取每天于眼底静脉丛放血5 mL/kg, 连续放血12 d的方法, 复制大鼠血虚模型;造模同时各组动物分别ig给予胶艾汤及其正丁醇、石油醚、醋酸乙酯、水部位浸膏(剂量均为生药量12 g/kg), 以复方阿胶浆为阳性对照。造模第12天检测各组大鼠外周血红细胞计数(RBC)、血红蛋白(HGB)、红细胞压积(HCT)、血小板计数(PLT), 计算脾脏和胸腺器官指数, 检测血清中IL-2和EPO水平, 检测全血红细胞膜能量代谢酶Na+, K+-ATP及Ca2+, Mg2+-ATP酶活性, UPLC法初步分析胶艾汤不同提取部位的化学成分差异。结果 与对照组比较, 模型组大鼠RBC、HGB、HCT、PLT、胸腺指数以及IL-2水平明显降低, Na+, K+-ATP酶和Ca2+, Mg2+-ATP酶活性明显减弱, 脾脏指数及EPO水平明显升高, 表明血虚模型复制成功。与模型组比较, 胶艾汤正丁醇组可明显升高HCT、RBC、HGB、PLT(P<0.05、0.01);降低脾脏指数及EPO水平(P<0.05、0.01);明显升高胸腺指数、IL-2水平(P<0.01), 升高红细胞膜Ca2+, Mg2+-ATP酶及Na+, K+-ATP酶活性(P<0.05、0.01)。石油醚组可明显升高PLT及IL-2水平(P<0.01), 降低EPO水平及脾脏指数(P<0.05、0.01)。醋酸乙酯组可明显降低脾脏指数及EPO水平(P<0.01), 升高红细胞膜Ca2+, Mg2+-ATP酶活性(P<0.05)。水部位组可明显升高PLT(P<0.05), 降低EPO水平(P<0.01)。胶艾汤正丁醇提取部位中检测到其他提取部位不含有的咖啡酸、苯甲酰芍药苷、甘草酸铵, 且正丁醇提取部位中没食子酸、原儿茶酸、磷酸川芎嗪、绿原酸的量均高于胶艾汤醋酸乙酯和水提取部位。结论 正丁醇部位是胶艾汤补血作用的最强有效部位。
目的 比较胶艾汤不同溶剂提取部位对血虚模型大鼠外周血象、免疫器官指数、白细胞介素2(IL-2)和促红细胞生成素(EPO)水平以及红细胞膜能量代谢酶活性的影响, 筛选胶艾汤补血作用的有效部位。方法 采取每天于眼底静脉丛放血5 mL/kg, 连续放血12 d的方法, 复制大鼠血虚模型;造模同时各组动物分别ig给予胶艾汤及其正丁醇、石油醚、醋酸乙酯、水部位浸膏(剂量均为生药量12 g/kg), 以复方阿胶浆为阳性对照。造模第12天检测各组大鼠外周血红细胞计数(RBC)、血红蛋白(HGB)、红细胞压积(HCT)、血小板计数(PLT), 计算脾脏和胸腺器官指数, 检测血清中IL-2和EPO水平, 检测全血红细胞膜能量代谢酶Na+, K+-ATP及Ca2+, Mg2+-ATP酶活性, UPLC法初步分析胶艾汤不同提取部位的化学成分差异。结果 与对照组比较, 模型组大鼠RBC、HGB、HCT、PLT、胸腺指数以及IL-2水平明显降低, Na+, K+-ATP酶和Ca2+, Mg2+-ATP酶活性明显减弱, 脾脏指数及EPO水平明显升高, 表明血虚模型复制成功。与模型组比较, 胶艾汤正丁醇组可明显升高HCT、RBC、HGB、PLT(P<0.05、0.01);降低脾脏指数及EPO水平(P<0.05、0.01);明显升高胸腺指数、IL-2水平(P<0.01), 升高红细胞膜Ca2+, Mg2+-ATP酶及Na+, K+-ATP酶活性(P<0.05、0.01)。石油醚组可明显升高PLT及IL-2水平(P<0.01), 降低EPO水平及脾脏指数(P<0.05、0.01)。醋酸乙酯组可明显降低脾脏指数及EPO水平(P<0.01), 升高红细胞膜Ca2+, Mg2+-ATP酶活性(P<0.05)。水部位组可明显升高PLT(P<0.05), 降低EPO水平(P<0.01)。胶艾汤正丁醇提取部位中检测到其他提取部位不含有的咖啡酸、苯甲酰芍药苷、甘草酸铵, 且正丁醇提取部位中没食子酸、原儿茶酸、磷酸川芎嗪、绿原酸的量均高于胶艾汤醋酸乙酯和水提取部位。结论 正丁醇部位是胶艾汤补血作用的最强有效部位。
2015, 46(16):2434-2438.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.016
摘要:
目的 寻找以成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)为靶点, 并具有良好抗肿瘤活性的小分子抑制剂。方法 通过改造单羰基姜黄素类似物3,5-双(2-氟苯亚甲基)哌啶-4-酮(EF24), 合成了其类似物[3,5-双(2-溴苯亚甲基)哌啶-4-酮, B6];采用FGFR1酪氨酸激酶实验验证其靶向性;MTT法检测EF24和B6对正常人肝细胞HL7702、4种肿瘤细胞(人大细胞肺癌NCI-H460、人胃癌细胞SGC-7901、人小细胞肺癌A549、人星形胶质瘤细胞株U251)增殖的影响;Western blotting法检测B6(2.5、5、10 μmol/L)对NCI-H460细胞bFGF/FGFR下游信号蛋白表达的影响;Caspase-3试剂盒检测Caspase-3因子的表达。结果 EF24类似物B6可以以FGFR1为靶点, 抑制NCI-H460细胞FGFR1以及下游信号蛋白丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(AKT)和细胞外调节蛋白(ERK1/2)的磷酸化, 抑制肿瘤细胞的增殖, 促进细胞凋亡。结论 成功改造并获得靶向FGFR1的EF24类似物B6, 其具有良好的体外抗肿瘤活性, 为寻找FGFR1抑制剂候选抗肿瘤药物提供新思路。
目的 寻找以成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)为靶点, 并具有良好抗肿瘤活性的小分子抑制剂。方法 通过改造单羰基姜黄素类似物3,5-双(2-氟苯亚甲基)哌啶-4-酮(EF24), 合成了其类似物[3,5-双(2-溴苯亚甲基)哌啶-4-酮, B6];采用FGFR1酪氨酸激酶实验验证其靶向性;MTT法检测EF24和B6对正常人肝细胞HL7702、4种肿瘤细胞(人大细胞肺癌NCI-H460、人胃癌细胞SGC-7901、人小细胞肺癌A549、人星形胶质瘤细胞株U251)增殖的影响;Western blotting法检测B6(2.5、5、10 μmol/L)对NCI-H460细胞bFGF/FGFR下游信号蛋白表达的影响;Caspase-3试剂盒检测Caspase-3因子的表达。结果 EF24类似物B6可以以FGFR1为靶点, 抑制NCI-H460细胞FGFR1以及下游信号蛋白丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(AKT)和细胞外调节蛋白(ERK1/2)的磷酸化, 抑制肿瘤细胞的增殖, 促进细胞凋亡。结论 成功改造并获得靶向FGFR1的EF24类似物B6, 其具有良好的体外抗肿瘤活性, 为寻找FGFR1抑制剂候选抗肿瘤药物提供新思路。
2015, 46(16):2439-2444.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.017
摘要:
目的 研究炮制辅料羊脂油促进淫羊藿总黄酮肠吸收转运机制。方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型和Caco-2细胞单层模型研究炮制辅料羊脂油对淫羊藿总黄酮自组装形成胶束后肠吸收的影响。结果 大鼠在体单向肠灌流模型中, 淫羊藿总黄酮中淫羊藿苷成分在4个肠段的吸收具有差异性, 其中在空肠段最高。加入羊脂油自组装形成胶束后, 在十二指肠和空肠段的渗透系数显著增加。Caco-2细胞单层模型中, 淫羊藿总黄酮中的淫羊藿苷成分吸收渗透系数较小, 加入羊脂油自组装形成胶束后吸收渗透系数显著增加, 外排比率从4.72下降到了2.31。结论 淫羊藿总黄酮肠吸收较差, 加入羊脂油后可自组装形成胶束, 其在肠道的吸收增加。
目的 研究炮制辅料羊脂油促进淫羊藿总黄酮肠吸收转运机制。方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型和Caco-2细胞单层模型研究炮制辅料羊脂油对淫羊藿总黄酮自组装形成胶束后肠吸收的影响。结果 大鼠在体单向肠灌流模型中, 淫羊藿总黄酮中淫羊藿苷成分在4个肠段的吸收具有差异性, 其中在空肠段最高。加入羊脂油自组装形成胶束后, 在十二指肠和空肠段的渗透系数显著增加。Caco-2细胞单层模型中, 淫羊藿总黄酮中的淫羊藿苷成分吸收渗透系数较小, 加入羊脂油自组装形成胶束后吸收渗透系数显著增加, 外排比率从4.72下降到了2.31。结论 淫羊藿总黄酮肠吸收较差, 加入羊脂油后可自组装形成胶束, 其在肠道的吸收增加。
2015, 46(16):2445-2448.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.018
摘要:
目的 考察舒脑欣滴丸单独或与华法林钠联合应用时抗凝血作用及对血小板聚集的影响。方法 采用比浊法, 体外测定对照组和舒脑欣滴丸低、高剂量(4.54、22.70 mg/mL)组的血小板聚集率;体内实验设对照组, 舒脑欣滴丸低、高剂量(45.36、90.72 mg/kg)组, 华法林钠(临床等效剂量0.4 mg/kg)组, 联合给药低、高剂量(舒脑欣滴丸45.36、90.72 mg/kg＋华法林钠0.4 mg/kg)组。大鼠ig给予舒脑欣滴丸及华法林钠3 d, 腹主动脉取血, 分离血小板, 采用比浊法测定血小板聚集率;分离血清利用半自动凝血仪测定实验各组活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)和凝血酶时间(TT)。结果 与对照组比较, 舒脑欣滴丸体外具有较强的抗血小板聚集作用, 在体内抑制血小板聚集作用随剂量的增大而略有增加。并且舒脑欣滴丸可以显著延长APTT、PT和TT;与单独用药组比较, 联合给药组对血小板聚集作用影响不明显, 但可显著延长大鼠APTT、PT和TT。结论 舒脑欣滴丸具有一定抑制血小板聚集和抗凝血作用;与华法林钠联用能够协同增强抗凝血作用。
目的 考察舒脑欣滴丸单独或与华法林钠联合应用时抗凝血作用及对血小板聚集的影响。方法 采用比浊法, 体外测定对照组和舒脑欣滴丸低、高剂量(4.54、22.70 mg/mL)组的血小板聚集率;体内实验设对照组, 舒脑欣滴丸低、高剂量(45.36、90.72 mg/kg)组, 华法林钠(临床等效剂量0.4 mg/kg)组, 联合给药低、高剂量(舒脑欣滴丸45.36、90.72 mg/kg＋华法林钠0.4 mg/kg)组。大鼠ig给予舒脑欣滴丸及华法林钠3 d, 腹主动脉取血, 分离血小板, 采用比浊法测定血小板聚集率;分离血清利用半自动凝血仪测定实验各组活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)和凝血酶时间(TT)。结果 与对照组比较, 舒脑欣滴丸体外具有较强的抗血小板聚集作用, 在体内抑制血小板聚集作用随剂量的增大而略有增加。并且舒脑欣滴丸可以显著延长APTT、PT和TT;与单独用药组比较, 联合给药组对血小板聚集作用影响不明显, 但可显著延长大鼠APTT、PT和TT。结论 舒脑欣滴丸具有一定抑制血小板聚集和抗凝血作用;与华法林钠联用能够协同增强抗凝血作用。
2015, 46(16):2449-2453.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.019
摘要:
目的 克隆接骨草Sambucus chinensis 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)基因并分析其差异表达。方法 采用RT-PCR方法获得HMGR基因cDNA序列, 并对HMGR蛋白进行理化性质、蛋白二级结构及三级结构预测分析, 并预测该蛋白功能;利用实时荧光定量PCR方法检测HMGR基因在接骨草的根状茎、地上茎、叶、花中的表达情况。结果 克隆获得的HMGR基因cDNA全长为1 626 bp, 编码593个氨基酸。生物信息学预测HMGR蛋白含2个跨膜区, 不含信号肽。HMGR基因主要在接骨草的花和地上茎中表达较高, 其他器官表达相对较低。结论 首次从接骨草中克隆了HMGR基因, 为进一步阐明该基因在接骨草萜类化合物代谢途径中的重要作用奠定基础。
目的 克隆接骨草Sambucus chinensis 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)基因并分析其差异表达。方法 采用RT-PCR方法获得HMGR基因cDNA序列, 并对HMGR蛋白进行理化性质、蛋白二级结构及三级结构预测分析, 并预测该蛋白功能;利用实时荧光定量PCR方法检测HMGR基因在接骨草的根状茎、地上茎、叶、花中的表达情况。结果 克隆获得的HMGR基因cDNA全长为1 626 bp, 编码593个氨基酸。生物信息学预测HMGR蛋白含2个跨膜区, 不含信号肽。HMGR基因主要在接骨草的花和地上茎中表达较高, 其他器官表达相对较低。结论 首次从接骨草中克隆了HMGR基因, 为进一步阐明该基因在接骨草萜类化合物代谢途径中的重要作用奠定基础。
2015, 46(16):2454-2459.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.020
摘要:
目的 通过测定和分析11种堇菜属药用植物的核糖体DNA内转录间隔区(rDNA ITS)序列, 为该属药用植物的分子鉴定提供依据。方法 利用PCR法克隆ITS序列, 借助生物信息学工具进行序列分析、遗传距离估算和系统发育树构建。结果 11种堇菜属植物的ITS全长为612～638 bp, ITS1与ITS2的长度为251～265 bp和198～211 bp, 5.8 S的长度十分保守, 均为163 bp;ITS1、ITS2与5.8 S的信息位点数分别为50、23和3。11种堇菜属植物的遗传距离为0.025～0.137, 紫花堇菜与七星莲的遗传距离最大, 亲缘关系最远;紫花堇菜和鸡腿堇菜的遗传距离最小, 亲缘关系最近。结论 克隆到堇菜属11种药用植物的ITS序列, 它们的信息位点丰富, 可用于分子鉴定。
目的 通过测定和分析11种堇菜属药用植物的核糖体DNA内转录间隔区(rDNA ITS)序列, 为该属药用植物的分子鉴定提供依据。方法 利用PCR法克隆ITS序列, 借助生物信息学工具进行序列分析、遗传距离估算和系统发育树构建。结果 11种堇菜属植物的ITS全长为612～638 bp, ITS1与ITS2的长度为251～265 bp和198～211 bp, 5.8 S的长度十分保守, 均为163 bp;ITS1、ITS2与5.8 S的信息位点数分别为50、23和3。11种堇菜属植物的遗传距离为0.025～0.137, 紫花堇菜与七星莲的遗传距离最大, 亲缘关系最远;紫花堇菜和鸡腿堇菜的遗传距离最小, 亲缘关系最近。结论 克隆到堇菜属11种药用植物的ITS序列, 它们的信息位点丰富, 可用于分子鉴定。
2015, 46(16):2460-2466.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.021
摘要:
目的 对不同居群栝楼Trichosanthes kirilowii的瓜蒌子、瓜蒌皮、根(天花粉)的质量进行综合评价, 建立栝楼各药材质量评价新模式。方法 采用AA3连续流动分析仪、紫外可见分光光度法、硫酸-苯酚法对栝楼各药用部位蛋白、黄酮、多糖进行测定, HPLC法对瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇(3,29-DR)及天花粉中葫芦素B进行测定, 并采用主成分分析法和聚类分析法对栝楼各药用部位进行综合质量评价。结果 瓜蒌子质量以河南安阳黎园栝楼最优, 其3,29-DR和粗蛋白的量最高;山西绛县栝楼作药材瓜蒌皮质量较佳, 其粗蛋白和多糖量较高;安徽岳西黑大片栝楼宜作为药材天花粉种植, 其粗蛋白量较高、淀粉量较低、葫芦素B量适中。结论 所采用的主成分分析法和聚类分析法是栝楼各药用部位质量评价的有效方法, 所建立的多指标综合评价模式在栝楼各药材研究中具有一定的现实意义。
目的 对不同居群栝楼Trichosanthes kirilowii的瓜蒌子、瓜蒌皮、根(天花粉)的质量进行综合评价, 建立栝楼各药材质量评价新模式。方法 采用AA3连续流动分析仪、紫外可见分光光度法、硫酸-苯酚法对栝楼各药用部位蛋白、黄酮、多糖进行测定, HPLC法对瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇(3,29-DR)及天花粉中葫芦素B进行测定, 并采用主成分分析法和聚类分析法对栝楼各药用部位进行综合质量评价。结果 瓜蒌子质量以河南安阳黎园栝楼最优, 其3,29-DR和粗蛋白的量最高;山西绛县栝楼作药材瓜蒌皮质量较佳, 其粗蛋白和多糖量较高;安徽岳西黑大片栝楼宜作为药材天花粉种植, 其粗蛋白量较高、淀粉量较低、葫芦素B量适中。结论 所采用的主成分分析法和聚类分析法是栝楼各药用部位质量评价的有效方法, 所建立的多指标综合评价模式在栝楼各药材研究中具有一定的现实意义。
2015, 46(16):2467-2470.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.022
摘要:
目的 研究干燥前水洗对丹参Salvia miltiorrhiza活性成分量的影响, 为规范丹参产地加工方法提供依据。方法 将丹参鲜药材采取不洗、冲洗、浸洗、搓洗等方法处理, 采用HPLC法测定其活性成分量的变化, Diamonail C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm), 乙腈-0.026%磷酸溶液梯度洗脱, 体积流量为1.0 mL/min, 检测波长为286和270 nm。结果 水洗后, 迷迭香酸、丹酚酸B、隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮IIA 5种活性成分量均有所降低, 水洗力度越大, 质量分数降低幅度越大, 搓洗丹参中的活性成分量最低。结论 水洗使丹参活性成分遭受损失, 应尽量采用冲洗方式, 既要减少与水接触的时间, 又要避免药材间摩擦及人工搓揉。
目的 研究干燥前水洗对丹参Salvia miltiorrhiza活性成分量的影响, 为规范丹参产地加工方法提供依据。方法 将丹参鲜药材采取不洗、冲洗、浸洗、搓洗等方法处理, 采用HPLC法测定其活性成分量的变化, Diamonail C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm), 乙腈-0.026%磷酸溶液梯度洗脱, 体积流量为1.0 mL/min, 检测波长为286和270 nm。结果 水洗后, 迷迭香酸、丹酚酸B、隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮IIA 5种活性成分量均有所降低, 水洗力度越大, 质量分数降低幅度越大, 搓洗丹参中的活性成分量最低。结论 水洗使丹参活性成分遭受损失, 应尽量采用冲洗方式, 既要减少与水接触的时间, 又要避免药材间摩擦及人工搓揉。
2015, 46(16):2471-2476.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.023
摘要:
目的 分析评价丹红注射液生产过程中产生的丹参固体废弃物丹参酮类及残留丹酚酸类资源性化学成分, 并研究资源性化学成分转化机制及其废弃物的循环利用价值和资源化途径, 以期为丹参固体废弃物的资源化利用提供科学依据。方法 采用甲醇超声法提取丹参药材及其药渣中的资源性化学成分;用HPLC-PDA法对其进行定量分析与测定, BDS HYPERSIL C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm);柱温30 ℃;体积流量1 ml/min;以流动相乙腈-0.1%甲酸水进行梯度洗脱。结果 丹红注射液生产过程中产生的丹参固体废弃物中丹参酮类成分与丹参药材相比, 几乎未被利用而残留于固体药渣中;尚残留一定量的丹酚酸类成分;水提后丹参药渣中丹酚酸A、原儿茶醛的量高于丹参药材。结论 丹红注射液生产过程中生产的丹参固体废弃物中丹参酮类资源性化学成分值得进一步开发利用。
目的 分析评价丹红注射液生产过程中产生的丹参固体废弃物丹参酮类及残留丹酚酸类资源性化学成分, 并研究资源性化学成分转化机制及其废弃物的循环利用价值和资源化途径, 以期为丹参固体废弃物的资源化利用提供科学依据。方法 采用甲醇超声法提取丹参药材及其药渣中的资源性化学成分;用HPLC-PDA法对其进行定量分析与测定, BDS HYPERSIL C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm);柱温30 ℃;体积流量1 ml/min;以流动相乙腈-0.1%甲酸水进行梯度洗脱。结果 丹红注射液生产过程中产生的丹参固体废弃物中丹参酮类成分与丹参药材相比, 几乎未被利用而残留于固体药渣中;尚残留一定量的丹酚酸类成分;水提后丹参药渣中丹酚酸A、原儿茶醛的量高于丹参药材。结论 丹红注射液生产过程中生产的丹参固体废弃物中丹参酮类资源性化学成分值得进一步开发利用。
2015, 46(16):2477-2483.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.024
摘要:
人参皂苷及其衍生物已被证明具有显著的抗结肠癌作用。它们可通过抑制癌细胞增殖、减少癌细胞侵袭和转移、影响细胞周期、诱导癌细胞自噬并促细胞凋亡等方面发挥抑癌功效。近年来研究发现人参皂苷及其衍生物能协同增强抗结肠癌药物的疗效。对近10余年人参皂苷及其衍生物抗结肠癌的作用机制研究的文献进行查阅、分析和综述, 为从人参皂苷及衍生物中发现和研发靶向抗结肠癌新药提供科学参考。
人参皂苷及其衍生物已被证明具有显著的抗结肠癌作用。它们可通过抑制癌细胞增殖、减少癌细胞侵袭和转移、影响细胞周期、诱导癌细胞自噬并促细胞凋亡等方面发挥抑癌功效。近年来研究发现人参皂苷及其衍生物能协同增强抗结肠癌药物的疗效。对近10余年人参皂苷及其衍生物抗结肠癌的作用机制研究的文献进行查阅、分析和综述, 为从人参皂苷及衍生物中发现和研发靶向抗结肠癌新药提供科学参考。
2015, 46(16):2484-2491.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.025
摘要:
翻白草Potentilla discolor和仙鹤草Agrimonia pilosa是蔷薇科(Rosaceae)2种近缘的药用植物, 具有明确的降血糖活性, 作为治疗糖尿病的中药材应用于临床。基于药用植物亲缘学(pharmaphylogeny)的理论, 总结二者主要活性成分的生物合成途径, 进而比较二者活性成分的共性及差异, 并对物质基础与疗效之间的相关性进行总结。结果表明, 2种近缘中药共有的生物合成途径占到60%, 刺蒺藜苷、槲皮素等共有成分及翻白叶苷A、蔷薇酸等差异性成分同时也是活性成分, 而特征成分及其量的差别可能引起功效及作用方式的不同。
翻白草Potentilla discolor和仙鹤草Agrimonia pilosa是蔷薇科(Rosaceae)2种近缘的药用植物, 具有明确的降血糖活性, 作为治疗糖尿病的中药材应用于临床。基于药用植物亲缘学(pharmaphylogeny)的理论, 总结二者主要活性成分的生物合成途径, 进而比较二者活性成分的共性及差异, 并对物质基础与疗效之间的相关性进行总结。结果表明, 2种近缘中药共有的生物合成途径占到60%, 刺蒺藜苷、槲皮素等共有成分及翻白叶苷A、蔷薇酸等差异性成分同时也是活性成分, 而特征成分及其量的差别可能引起功效及作用方式的不同。
2015, 46(16):2492-2498.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.026
摘要:
野甘草Scoparia dulcis在全球分布范围广泛, 被多个国家的民族药收载且应用历史悠久。在国外(尤其是日本、印度)受到研究者的重视, 而我国对其研究、关注较少, 致使其资源日益减少。结合最新的研究报道, 对野甘草药用历史、化学成分、药理作用进行论述, 并对其未来在药品与食品方面的发展和应用前景进行展望, 充分发掘其药用潜力, 丰富我国药用植物资源的宝库。
野甘草Scoparia dulcis在全球分布范围广泛, 被多个国家的民族药收载且应用历史悠久。在国外(尤其是日本、印度)受到研究者的重视, 而我国对其研究、关注较少, 致使其资源日益减少。结合最新的研究报道, 对野甘草药用历史、化学成分、药理作用进行论述, 并对其未来在药品与食品方面的发展和应用前景进行展望, 充分发掘其药用潜力, 丰富我国药用植物资源的宝库。
27 姜中姜酚和姜醇的研究进展
2015, 46(16):2499-2504.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.16.027
摘要:
生姜作为常用中药, 亦可食用, 在我国广泛栽培。其化学成分复杂, 目前已发现了100多种, 主要是倍半萜与单萜类。姜酚与姜醇均为生姜的有效成分, 应用范围极广, 在有关生姜的文献中发现, 对姜酚的报道较多, 而对姜醇的报道相对较少, 更多的文献则是将二者混淆。因此, 综合国内外相关文献, 对姜酚和姜醇的结构、药理作用及应用进行分析探讨。
生姜作为常用中药, 亦可食用, 在我国广泛栽培。其化学成分复杂, 目前已发现了100多种, 主要是倍半萜与单萜类。姜酚与姜醇均为生姜的有效成分, 应用范围极广, 在有关生姜的文献中发现, 对姜酚的报道较多, 而对姜醇的报道相对较少, 更多的文献则是将二者混淆。因此, 综合国内外相关文献, 对姜酚和姜醇的结构、药理作用及应用进行分析探讨。
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