2015年第46卷第15期文章目次

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  • 1  以土家医三元论为指导的反选法在新药研究中的应用
    汪鋆植 闫喜明 田华咏 邹坤 贺海波 胡芳 黄文峰 张盼 邓张双
    2015, 46(15):2189-2192. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.001
    [摘要](1776) [HTML](0) [PDF 559.34 K](1798)
    摘要:
    根据土家医三元论中"药性、物质、功效"三元性提出的反选法, 即是以常用的由功效到物质或由物质到功效的单向思维及研究方式为基础, 利用传统药物多成分、多靶点优势, 形成的由功效到功效或由物质到物质的双向/多向思维和研究方式。利用反选法以已知功效为起点, 通过成分分析, 发现另一种与已知功效相关联的新作用, 从而发现传统药物新功效或更安全的用法;或者以已知物质成分为起点, 通过成分分析, 发现与已知功效相反的新成分, 从而指导药物炮制或发现新药物资源与新药。反选法是一种简捷有效的研究方法, 可以更好地利用传统药物多成分、多靶点优势, 促进传统药物的合理使用及新药研发。
    2  叠鞘石斛的化学成分研究
    仰莲 周勤梅 彭成 郭力 张廷模 熊亮
    2015, 46(15):2193-2197. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.002
    [摘要](1849) [HTML](0) [PDF 742.28 K](2141)
    摘要:
    目的 研究叠鞘石斛Dendrobium aurantiacum var. denneanum药材的化学成分。方法 应用硅胶、大孔吸附树脂AB-8、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相制备色谱等方法进行分离纯化, 根据质谱和波谱数据鉴定化合物的结构, 同时采用MTT法进行抗肿瘤活性筛选。结果 从叠鞘石斛茎中分离鉴定了9个化合物, 分别为 (-)-(7R,7'R,8R,8'S)-4,4'-二羟基-3,3',5,5'-四甲氧基-7,9'-环氧木脂烷-7',9-内酯(1)、(-)-丁香脂素(2)、(-)-开环异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(3)、拖鞋状石斛素(4)、石斛酚(5)、杓唇石斛素(6)、(+)-柚皮素(7)、反式肉桂酸甲酯-2-O-β-D-葡萄糖苷(8)、香草酸(9)。其中, 化合物1对A549、HepG2、A2780肿瘤细胞增殖具有不同程度的抑制作用, IC50分别为5.49、51.2、119.3 μmol/L。结论 化合物1为新化合物, 命名为石斛脂素;且对3种人肿瘤细胞具有一定的细胞毒作用。
    3  印度红树植物Xylocarpus moluccensis种子中柠檬苦素成分研究
    邵凯 申丽 吴军
    2015, 46(15):2198-2205. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.003
    [摘要](2131) [HTML](0) [PDF 728.66 K](2274)
    摘要:
    目的 对印度木果楝属红树植物Xylocarpus moluccensis种子中的柠檬苦素成分进行研究。方法 利用正、反相硅胶柱以及高效液相等色谱手段进行分离制备, 并利用核磁共振波谱和离子阱电喷雾质谱鉴定化合物结构。结果 从X. moluccensis种子中共分离得到18个柠檬苦素类化合物, 包括14个mexicanolides、2个gedunins、1个andirobine和1个原柠檬苦素;分别鉴定为fissinolide(1)、3-propanoylproceranolide(2)、3β-hydroxyangustidienolide(3)、3β-acetoxy-6-deoxy- swietenine(4)、febrifugin(5)、granatumin I(6)、3-de (2-methylbutanoyl)-3-propanoylcipadesin(7)、granatumin H(8)、tigloylseneganolide A(9)、ruageanin A(10)、swietemahonolide(11)、khayasin T(12)、andhraxylocarpin D(13)、granatumin D(14)、7-oxo-7-deacetoxygenunin(15)、gedunin(16)、methyl angolensate(17)、20,21,22,23-tetrahydro-23-oxoazadirone(18)。结论 化合物2为新化合物, 命名为3-propanoylproceranolide;化合物3为新天然产物。
    4  补骨脂中1个二氢异黄酮类新化合物及其细胞毒活性
    董伟 王月德 周堃 刘贵有 李丽梅 娄洁 胡秋芬 叶艳青
    2015, 46(15):2206-2208. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.004
    [摘要](1851) [HTML](0) [PDF 695.43 K](2038)
    摘要:
    目的 对中药补骨脂Psoralea corylifolia中的化学成分进行研究, 以期发现新的活性化合物。方法 运用硅胶、凝胶、MCI-GEL树脂及RP-HPLC等多种色谱技术对补骨脂的化学成分进行分离纯化, 并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从补骨脂95%乙醇提取物分离鉴定了1个二氢异黄酮类化合物3R-6-羟基-8-羟甲基-4',7-二甲氧基-二氢异黄酮(1)。结论 化合物1为新化合物, 命名为补骨脂异黄酮A(corylisoflavone A);表现出一定的细胞毒活性, 其中对急性早幼粒细胞白血病细胞(NB4)、人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)、人前列腺癌细胞(PC3)、人肺腺癌细胞(A549)和人乳腺癌细胞(MCF7)的IC50值分别为12.6、5.3、15.5、4.8和11.2 μmol/L。
    5  紫薇茎叶的化学成分研究
    张迪 倪刚 唐源江
    2015, 46(15):2209-2211. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.005
    [摘要](1776) [HTML](0) [PDF 691.46 K](2425)
    摘要:
    目的 研究紫薇Lagerstroemia indica茎叶的化学成分。方法 通过硅胶、凝胶等柱色谱及高效液相色谱分离, 根据理化性质和核磁共振波谱对化合物进行结构鉴定。结果 从紫薇茎叶乙醇提取物中分离得到5个化合物, 分别鉴定为1,2-二 (3-羟基-4-甲氧基苯基)-3-氧代丙醇乙酸酯(1)、morusinol(2)、neocyclomorusin(3)、(+)-表丁香树脂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、yunnanensin A(5)。结论 化合物1为1个新化合物, 命名为紫薇乙酸酯A, 化合物25为首次从该植物中分离得到。
    6  UPLC-Q-TOF-MSE结合OPLS-DA模式快速鉴定南、北五味子化学成分与识别差异标志物
    李伟 刘亚丽 宋永贵 刘匡一 苏丹 冯育林 李艳
    2015, 46(15):2212-2218. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.006
    [摘要](2164) [HTML](0) [PDF 820.98 K](2831)
    摘要:
    目的 采用超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MSE), 建立南、北五味子化学成分的快速识别模式, 并分析识别南五味子与北五味子化学成分的特征差异性标志物, 为2种五味子的高通量表征与区分提供依据。方法 运用时间依赖型MSE扫描方式采集样品数据, 根据高分辨质谱数据快速鉴定南、北五味子主要化学成分, 并结合正交偏最小二乘法(OPLS-DA)数据判别模式, 获得2组五味子的特征性差异成分。结果 从南、北五味子色谱图中共鉴定了33个色谱峰, 其中27种为联苯环辛烯类木脂素;经OPLS-DA分析, 正离子模式下, 2种五味子的化学成分差异能得到明显区分, 通过保留时间与质谱信息比对, 识别差异标志物15个, 均为木脂素类成分。结论 为南、北五味子的快速鉴定、质量控制与临床合理应用提供了基础。
    7  虎杖花的化学成分研究
    孙印石 王建华
    2015, 46(15):2219-2222. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.007
    [摘要](1624) [HTML](0) [PDF 697.05 K](2245)
    摘要:
    目的 研究虎杖Polygonum cuspidatum花的化学成分。方法 利用溶剂提取、硅胶柱色谱和Sephadex LH-20反复进行分离纯化, 根据波谱数据和理化性质鉴定化合物结构。结果 从虎杖花甲醇提取物的乙醚、甲醇萃取部分分离得到16个化合物, 分别鉴定为β-谷甾醇(1)、芦荟大黄素(2)、大黄素甲醚(3)、大黄素(4)、胡萝卜苷(5)、大黄酚(6)、槲皮素(7)、山柰酚(8)、蒽醌苷B(9)、大黄酸(10)、芹菜素(11)、橙皮素(12)、4-羟基苯乙酮(13)、芦丁(14)、蔗糖(15)、染料木素(16)。结论 化合物2812131516为首次从虎杖花中分离得到。
    8  丁桂凝胶膏剂与丁桂活络膏体外释放及透皮特性比较研究
    朱力阳 马建 涂禾
    2015, 46(15):2223-2227. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.008
    [摘要](1882) [HTML](0) [PDF 714.61 K](2681)
    摘要:
    目的 比较丁桂活络膏与其改良剂型丁桂凝胶膏剂的体外释放及透皮特性。方法 分别采用微孔滤膜或Strat-M膜及改进的Franz扩散池进行体外释放及透皮试验, 用HPLC法定量分析制剂中君药羌活的有效成分羌活醇的量, 测定2种剂型的体外释放度、透皮量及透皮率。结果 丁桂凝胶膏剂的透皮方程为Ln=9.208 t-18.50, r=0.948, 体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为85.34%、0.661 8 mg/g、65.67%;丁桂活络膏的透皮方程为Ln=4.285 t-6.704, r=0.977, 体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为67.87%、0.181 6 mg/g、31.35%。结论 丁桂凝胶膏剂的体外释放度、透皮量及透皮率均优于丁桂活络膏, 透皮特性明显优于原剂型, 且凝胶膏剂不易过敏, 贴敷方便。
    9  4种常用蛋白质测定方法用于中药注射剂中大分子蛋白检测的适用性研究
    王雪 张伟 李家春 黄文哲 王振中 萧伟
    2015, 46(15):2228-2231. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.009
    [摘要](1715) [HTML](0) [PDF 631.80 K](2048)
    摘要:
    目的 探究4种常用蛋白质测定方法用于中药注射剂中大分子蛋白检测的适用性。方法 比较磺基水杨酸法、考马斯亮蓝法、福林酚(Lowry)法、体积排阻色谱(SEC)法的灵敏度、专属性, 并将4种方法分别用于测定5种市售中药注射剂中的大分子蛋白, 比较测定结果。结果 磺基水杨酸法灵敏度不高, 考马斯亮蓝法和Lowry法的专属性较差, SEC法灵敏度高且专属性好。以SEC法测定5种市售中药注射剂样品, 均未检出大分子蛋白。结论 SEC法可用于中药注射剂中大分子蛋白测定。
    10  甘草次酸-壳聚糖纳米粒的制备及其质量评价
    张亚会 李喜香 包强 毕映燕 潘从泽 李季文 钱梦茹
    2015, 46(15):2232-2237. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.010
    [摘要](1633) [HTML](0) [PDF 729.50 K](2626)
    摘要:
    目的 研究甘草次酸-壳聚糖纳米粒(GA-CS-NPs)的最佳制备处方并对其进行质量评价。方法 采用离子交联法制备GA-CS-NPs, 以粒径、载药量、包封率为综合评价指标, 通过单因素、正交设计试验优化制备工艺及处方, 通过形态观察、粒径、载药量及包封率的考察对其进行质量评价。结果 最佳处方组合为甘草次酸(GA)质量浓度为0.2 mg/mL, 壳聚糖(CS)质量浓度为2 mg/mL, CS溶液与三聚磷酸钠(TPP)溶液(1.0 mg/mL)的体积比为20:3, 所制备的GA-CS-NPs平均粒径(310.27±10.02)nm, 包封率(51.42±0.43)%, 载药量(6.87±0.47)%。质量评价结果表明, GA-CS-NPs外观圆整、均匀, 在低温条件下, 具有一定的稳定性。结论 离子交联法制备GA-CS-NPs工艺简单、可靠, 产品稳定性好。
    11  UPLC-MS/MS法测定抗疲劳类保健食品中非法添加的9种壮阳类化学药物
    蒋丽萍 屠婕红 徐宏祥 傅应华
    2015, 46(15):2238-2245. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.011
    [摘要](2140) [HTML](0) [PDF 759.55 K](9998)
    摘要:
    目的 建立一种用于快速准确检测抗疲劳类保健食品中非法添加9种壮阳类化学药物(甲磺酸酚妥拉明、甲睾酮、司坦唑醇、达那唑、他达拉非、枸橼酸西地那非、爱地那非、伐地那非、硫代艾地那非)的方法。方法 采用UPLC-MS/MS法, 以Waters Acquity BEH-C18柱(100 mm×2.1 mm, 1.7 μm)为色谱柱, 以0.1%甲酸甲醇溶液(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相, 梯度洗脱:0~5 min, 50% A;5~7 min, 50%~90% A;7~9 min, 90%~100% A;9~10 min, 100%~50% A;体积流量0.2 mL/min, 进样量5 μL, 柱温40 ℃。选择ESI离子源、正离子扫描、多反应监测(MRM)模式测定9种临床常用的化学药物, 通过比较MRM通道中样品峰与对照品峰的分子离子峰、二级碎片离子峰、色谱保留时间等信息确定添加的化学药物, 并根据外标法以质谱峰面积计算添加药物的准确量。结果 在相应色谱及质谱条件下, 9种化学药物甲磺酸酚妥拉明、甲睾酮、司坦唑醇、达那唑、他达拉非、枸橼酸西地那非、爱地那非、伐地那非、硫代艾地那非的分离度良好, 方法检测限(LOD)均在0.1~0.3 ng/g, 定量限(LOQ)均在0.3~0.9 ng/g, 标准加样回收率均在88.4%~116.3%。68批抗疲劳类保健食品中检出41批添加了化学药, 阳性率为60.3%;样品中检出了枸橼酸西地那非、他达拉非、爱地那非、硫代艾地那非。结论 本法简便、准确, 灵敏度高, 可作为抗疲劳类保健食品中非法添加化学药物的定性定量检测方法。
    12  藿香正气滴丸UFLC指纹图谱研究
    张永志 佟玲 李东翔 孟文婷 于治国 赵云丽
    2015, 46(15):2246-2250. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.012
    [摘要](1899) [HTML](0) [PDF 717.49 K](1746)
    摘要:
    目的 建立藿香正气滴丸(HZDP)的超快速液相色谱(UFLC)指纹图谱, 为该制剂的质量控制提供参考依据。方法 采用Waters Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.7 μm);流动相为乙腈-0.2%甲酸水溶液, 梯度洗脱:0~6 min, 10%~15%乙腈;6~9 min, 15%~20%乙腈;9~14 min, 20%~30%乙腈;14~19 min, 30%~50%乙腈;19~21 min, 50%~65%乙腈;21~26 min, 65%~75%乙腈;26~28 min, 75%乙腈;28~30 min, 75%~10%乙腈;30~32 min, 10%乙腈;体积流量为0.4 mL/min;柱温30 ℃;检测波长300 nm。采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件(2004A版)分析11批HZDP样品。结果 建立了11批HZDP的对照指纹图谱, 确定了18个共有峰;其中13个归属到药材, 6、7、9、10、12号共有峰来源于白芷, 4、5、8号共有峰来源于陈皮, 1、2、11、13号共有峰来源于厚朴, 17号共有峰来源于苍术, 并通过对照品对照法和超快速液相色谱-离子阱-飞行时间串联质谱仪(UFLC-IT-TOF/MS)鉴定了其化学成分。结论 该方法操作简便、准确可靠、重复性好, 可为HZDP的物质基础研究和质量控制提供参考。
    13  云南重楼中血管内皮生长因子结合因子的活性研究
    李彤彤 高飞 段承俐 王向军 钱永常
    2015, 46(15):2251-2256. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.013
    [摘要](1550) [HTML](0) [PDF 1.96 M](1989)
    摘要:
    目的 筛选并分离云南重楼水提物中能与血管内皮生长因子(VEGF)蛋白结合的物质, 并探究其对VEGF的刺激作用。方法 采用固相化VEGF亲和柱色谱的方法筛选云南重楼水提物中的VEGF结合因子, HPLC法进一步分离纯化该因子成分, 并采用MTT法以VEGF敏感型细胞株HepG2为模型验证该因子活性, 采用UV、RRLC-QTOF检测, 推测该因子可能的成分组成。结果 从云南重楼水提物中筛选到能与VEGF蛋白结合的因子(命名为因子B3), HPLC分离纯化后因子B3可以促进VEGF敏感型细胞HepG2的增殖, 而对VEGF不敏感型细胞HEK293的增殖没有影响。因子B3和VEGF蛋白对HepG2细胞的增殖促进作用存在叠加效应;而这种效应可以被VEGF抗体阻断;因子B3本身对HepG2细胞的增殖作用也可以被VEGF抗体阻断。通过UV和RRLC-QTOF检测, 推测因子B3可能为皂苷类成分。结论 云南重楼中分离得到的因子B3具有促进VEGF功能的活性。
    14  黄芪甲苷与三七有效成分配伍对小鼠脑缺血再灌注后神经细胞凋亡和内质网应激的影响
    黄小平 欧阳国 丁煌 邓常清 唐映红
    2015, 46(15):2257-2264. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.014
    [摘要](1649) [HTML](0) [PDF 3.31 M](1829)
    摘要:
    目的 从内质网应激角度探讨黄芪甲苷和三七主要有效成分配伍对小鼠脑缺血再灌注后神经细胞凋亡的影响和作用机制。方法 将C57BL/6小鼠随机分为假手术组、模型组、黄芪甲苷(AST IV, 40 mg/kg)组、人参皂苷Rg1(Rg1, 50 mg/kg))组、人参皂苷Rb1(Rb1, 40 mg/kg)组、三七皂苷R1(R1, 10 mg/kg)组、4种有效成分配伍(AST IV+Rg1+Rb1+R1)组、AST IV+Rg1组、AST IV+Rb1组、AST IV+R1组及阳性对照依达拉奉组。各组小鼠预先给药3 d后, 夹闭双侧颈总动脉造成脑缺血再灌注模型, 再灌注24 h后, TUNEL法检测海马CA1区神经细胞凋亡, 计算凋亡率;Western-blotting法测定脑组织半胱氨酸天冬氨酸特异性蛋白酶-3(Caspase-3)、葡萄糖调节蛋白78(GRP78)、Caspase-12和磷酸化的c-jun氨基末端激酶1/2(p-JNK1/2)蛋白表达。结果 脑缺血20 min再灌注24 h后, 小鼠海马CA1区神经细胞凋亡率和Caspase-3蛋白表达量增加。各给药组均能降低海马CA1区神经细胞凋亡率, 抑制Caspase-3蛋白的表达。且AST IV+Rg1与AST IV+R1降低凋亡率和Caspase-3蛋白表达的效应分别强于各有效成分单用;4种有效成分配伍降低细胞凋亡率的效应强于各有效成分单用及AST IV+Rb1, 抑制Caspase-3蛋白表达的效应强于各有效成分单用及AST IV+Rb1、AST IV+R1。脑缺血再灌注后, 小鼠脑组织GRP78和Caspase-12、p-JNK1/2蛋白表达增多, AST IV、Rg1、R1及各配伍组均能进一步上调脑组织GRP78蛋白表达, 且各有效成分配伍的效应分别强于各有效成分单用, 4种有效成分配伍的效应强于AST IV+Rb1及AST IV+R1。R1、4种有效成分配伍、AST IV+Rg1、AST IV+R1均能降低Caspase-12蛋白的表达, 4种有效成分配伍的效应强于各有效成分单用及AST IV+Rb1。AST IV、Rg1、4种有效成分配伍、AST IV+Rg1、AST IV+Rb1组脑组织p-JNK1/2蛋白表达显著减少, 4种有效成分配伍下调p-JNK1/2的效应强于各有效成分单用及AST IV+Rg1、AST IV+R1结论 黄芪甲苷与三七的主要有效成分配伍能增强对脑缺血再灌注后神经细胞凋亡的抑制作用, 其机制与通过不同环节减轻内质网应激有关。AST IV+Rb1可能主要作用于JNK通路, AST IV+R1可能主要作用于Caspase-12通路, 而4种有效成分配伍和AST IV+Rg1均能作用于Caspase-12和JNK通路。
    15  铁调素高表达与内皮损伤的相关性及川芎嗪的干预作用
    孙明月 郭春雨 王景尚 刘欣 张淼 王琳 殷惠军
    2015, 46(15):2265-2269. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.015
    [摘要](1638) [HTML](0) [PDF 3.12 M](1670)
    摘要:
    目的 探讨血管内皮损伤与铁调素(hepcidin)高表达的相关性, 以及川芎嗪对其的干预作用。方法 24只SD大鼠随机分为4组:对照组、模型组、肝素阳性对照组(肝素组)及川芎嗪组, 每组6只。对照组大鼠以普通饲料喂养, 其余3组以高脂饲料喂养。8周后, 对照组及模型组大鼠ip给予生理盐水2 mL/kg, 肝素组ip给予肝素钠注射液5 mg/kg, 川芎嗪组ip给予盐酸川芎嗪注射液40 mg/kg, 均连续给药7 d。大鼠腹主动脉取血后分离血清, 检测各组大鼠血脂指标, 检测血清铁调素、一氧化氮(NO)、内皮素1(ET-1)、活性氧(ROS)、丙二醛(MDA)、过氧化氢酶(CAT)及超氧化物歧化酶(SOD)水平;截取主动脉组织, 进行铁含量检测及组织病理学观察。结果 与对照组比较, 模型组大鼠血清铁调素、ET-1、ROS、MDA水平均升高(P<0.05、0.01), 而NO、SOD及CAT水平均降低(P<0.05、0.01);主动脉内铁含量明显升高(P<0.01), 且主动脉组织出现了内膜损伤。与模型组比较, 肝素组和川芎嗪组大鼠血清铁调素、ET-1、ROS、MDA水平均显著降低(P<0.05、0.01), NO及CAT水平均显著升高(P<0.01), SOD水平有升高趋势;主动脉组织内铁含量均降低(P<0.05、0.01), 且主动脉组织内膜损伤有所减轻。结论 内皮损伤程度加重的同时铁调素呈高表达状态, 应用川芎嗪后, 内皮损伤减轻, 铁调素水平下降, 说明川芎嗪对内皮的保护作用可能与其对铁调素高表达的抑制有关。
    16  热毒宁注射液人体药动学试验研究
    倪天庆 胡思源 司端运 魏广力 夏媛媛
    2015, 46(15):2270-2274. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.016
    [摘要](2098) [HTML](0) [PDF 824.47 K](2013)
    摘要:
    目的 建立高效液相色谱/质谱联用法(LC-MS/MS)同时测定健康受试者静脉滴注热毒宁注射液后血浆中金银花中成分绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸, 栀子中成分栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷的质量浓度, 研究热毒宁注射液在健康人体内的药动学。方法 16名健康受试者静脉输注热毒宁注射液2支, 共20 mL(以5%葡萄糖注射液稀释至250 mL), 静脉输注时间定为90 min, 分别于输注前及输注过程中、输注后不同时间点取静脉血, 测定6种成分的血药浓度, 计算其药动学参数。测定绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸的LC-MS/MS条件:Inertsil ODS-2色谱柱(150 mm×2.1 mm, 5 μm), 流动相为乙腈-0.1%甲酸, 卷帘气137.9 kPa(20 psi);碰撞气56.16 kPa(8 psi);喷雾电压-4 500 V。测定栀子苷、山栀苷和京尼平龙胆双糖苷的LC-MS/MS条件: Ecosil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm, 5 μm), 流动相为甲醇-20 mmol/L甲酸铵(含0.1%甲酸、10%甲醇), 卷帘气96.53 kPa(14 psi);碰撞气56.16 kPa(8 psi);喷雾电压4 500 V。结果 新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的tmax分别为1.31、1.38、1.44 h;Cmax分别为1 241、3 294、2 121 ng/mL;AUC0~t分别为1 972、5 351、3 596 ng·h/mL;MRT0~t分别为0.708、0.790、0.899 h;CL分别为10.3、3.85、5.73 L/h;Vd分别为16.7、7.66、10.7 L;t1/2分别为1.13、1.36、1.27 h。栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷的tmax分别为1.41、1.47、1.47 h;Cmax分别为4.49、0.288、0.541 μg/mL;AUC0~t分别为7.41、0.671、1.22 μg·h/mL;MRT0~t分别为0.856、1.59、1.52 h;CL分别为2.74、30.0、16.6 L/h;Vd分别为5.63、60.9、35.2 L;t1/2分别为1.42、1.42、1.47 h。结论 本试验建立的定量测定方法简便、准确, 可用于热毒宁注射液人体内药动学研究。
    17  玉泉丸对气阴两虚型接受胰岛素治疗的糖尿病患者血糖波动的影响
    高曌 骆天炯 叶晨玉
    2015, 46(15):2275-2278. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.017
    [摘要](1985) [HTML](0) [PDF 765.83 K](2151)
    摘要:
    目的 观察玉泉丸对气阴两虚型接受胰岛素治疗的糖尿病患者血糖波动的影响。方法 选取本院2012年1月—2014年8月符合西医糖尿病和中医气阴两虚证诊断标准并接受胰岛素治疗的患者106例, 随机分为治疗组和对照组, 所有受试者延续原胰岛素治疗方案, 治疗组给予玉泉丸的中药颗粒剂, 每日1次, 对照组不予中药治疗, 但仍进行相应的随访。疗程28 d。试验开始和结束时分别评估中医证候积分和动态血糖监测系统(CGMS)获得的平均血糖水平(MBG)、低血糖的时间百分率(DBLL)、血糖水平的标准差(SDBG)、最大血糖波动幅度(LAGE)、平均血糖波动幅度(MAGE)和日间血糖平均绝对差(MODD)。结果 治疗组咽干口燥、倦怠乏力、多食易饥、气短懒言、手足心热、自汗、心悸、失眠、舌象的证候积分治疗后较治疗前有明显改善(P<0.05);两组治疗后比较, 治疗组对中医症候的咽干口燥、手足心热、自汗、心悸、失眠、舌象改善作用明显优于对照组(P<0.05)。治疗组患者治疗后MAGE和MODD较治疗前减小(P<0.05), MAGE治疗前后差值与对照组治疗前后差值组间比较, 差异显著(P<0.05)。结论 玉泉丸干预可以改善气阴两虚型接受胰岛素治疗的糖尿病患者的中医证候及血糖波动水平。
    18  内蒙古道地黄芪种质资源遗传多样性分析
    姜丽丽 郭九峰 张传领 温建勋 王秀娟 牛丽丽
    2015, 46(15):2279-2283. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.018
    [摘要](1772) [HTML](0) [PDF 875.12 K](1714)
    摘要:
    目的 建立黄芪ISSR分析最佳反应体系, 并分析内蒙古地区黄芪遗传多样性。方法 采用单因素梯度浓度实验和正交试验相结合的优化方法建立稳定、可靠的ISSR反应体系;对内蒙古9个盟市30个不同居群的黄芪样本进行遗传多样性分析, 用NTSYS2.1软件进行数据统计。结果 ISSR-PCR最佳反应体系(20 μL):10×PCR 缓冲液 2.0 μL、MgCl2 1.5 mmol/L、dNTP 0.4 mmol/L、引物0.5 μmol/L、Taq DNA聚合酶1.5 U、模板DNA 40 ng;15条ISSR引物共检测到169个扩增位点, 多态性位点157个, 多态位点百分率为75%~100%, 遗传距离变幅范围0.242 7~0.730 8, 聚类分析可知, 30个居群黄芪样本可分为2大类, 大多数呈现地域分布规律。结论 建立的黄芪ISSR-PCR反应体系稳定可靠;内蒙古地区黄芪具有较高的遗传多样性, 种质间的亲缘关系与地理位置具有一定的关系。
    19  不同居群箭叶淫羊藿基于淫羊藿多苷成分的质量评价
    许瑛 石慧君 刘少雄 徐艳琴
    2015, 46(15):2284-2290. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.019
    [摘要](2172) [HTML](0) [PDF 647.01 K](1989)
    摘要:
    目的 采用HPLC法对箭叶淫羊藿Epimedium sagittatum 16个居群的花期样本进行测定, 以期系统全面地评价箭叶淫羊藿的质量, 为其种质筛选和资源利用提供参考。方法 采用Zorbax SB-C8(250 mm×4.6 mm, 5 μm)色谱柱, 流动相为乙腈-1.44%醋酸水溶液, 体积流量1.0 mL/min, 柱温25 ℃, 检测波长272 nm。结果 居群间质量差异显著, 朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和淫羊藿苷的变异范围分别为1.00~16.64、1.00~17.21、1.00~76.21、1.00~46.19 mg/g。从淫羊藿苷的量来看, 仅5个居群(HBHF、HBLT、HNLS、HNZJ和JXWN)达到《中国药典》2010年版标准, 4个居群低于标准, 7个居群未检测到。结论 不同居群箭叶淫羊藿药材质量的稳定性和均一性均不理想, 但HNZJ、HBLT、HBHF和HNLS居群质量优异, 可作为规范化栽培的优异候选种质, 同时, 其生境也可为栽培基地的选择提供参考。
    20  HPLC-PDA指纹图谱结合主成分分析评价不同产地冬凌草药材的质量
    靳怡然 杜英峰 田婷婷 马英华 刘彭玮 许慧君 张兰桐
    2015, 46(15):2291-2295. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.020
    [摘要](1696) [HTML](0) [PDF 652.38 K](2124)
    摘要:
    目的 研究并建立不同产地冬凌草药材的HPLC-PDA指纹图谱, 并结合主成分分析法(PCA)评价不同产地的冬凌草药材质量, 为科学评价与有效控制冬凌草药材质量提供可靠的方法。方法 采用HPLC-PDA法构建冬凌草药材的指纹图谱, 同时应用PCA和相似度分析法对实验数据进行处理, 以找出4个不同产地18批冬凌草样品间的相似性及差异性。色谱柱为DiamonsilTM C18柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm), 柱温为30 ℃;检测波长为238 nm, 流动相为乙腈-0.05%磷酸水进行梯度洗脱, 体积流量0.8 mL/min。结果 标定了冬凌草药材HPLC指纹图谱的19个共有峰, 并指认了其中的4个共有峰, 分别为冬凌草甲素、冬凌草乙素、拉西多宁和迷迭香酸, 18批冬凌草药材的相似度为0.421~0.984。PCA结果表明, 前3个因子的累积贡献率达到87.3%, 选择这3个因子对冬凌草药材进行综合评价。结论 HPLC指纹图谱结合PCA可以快速、客观地评价冬凌草药材的质量差异。
    21  基于UPLC多指标测定比较不同来源款冬花药材的质量
    张争争 田栋 邢婕 李震宇 秦雪梅
    2015, 46(15):2296-2302. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.021
    [摘要](1804) [HTML](0) [PDF 1.25 M](1848)
    摘要:
    目的 建立同时测定款冬花药材中12种成分的超高效液相色谱(UPLC)方法, 并对不同产地药材的质量状况进行评价。方法 采用BEH C18(100 mm×2.1 mm, 1.7 μm)色谱柱;流动相为乙腈(A)-0.03%三氟乙酸水(B), 梯度洗脱, 体积流量0.5 mL/min, 检测波长254 nm, 柱温40 ℃。通过计算不同成分的变异系数, 采用聚类分析(HCA)和主成分分析(PCA)对不同产地的款冬花药材进行分析。结果 建立的测定方法符合方法学要求, 款冬花药材中不同成分的变异系数差别较大, 其中金丝桃苷的变异系数达到0.91。PCA和HCA显示野生款冬和栽培款冬具有明显差异, 其中野生款冬中绿原酸、咖啡酸、芦丁、金丝桃苷、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、款冬酮等成分量相对较高。结论 不同产地款冬花药材存在较大差异, 体现在不同成分的变异范围明显不同, 野生和栽培药材存在差异, 为保证临床用药的安全有效, 款冬花药材间的差异性对临床疗效的影响有待进一步深入研究。
    22  外源水杨酸对盐胁迫下广藿香种子萌发和幼苗生长的影响
    江绪文 李贺勤
    2015, 46(15):2303-2308. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.022
    [摘要](1680) [HTML](0) [PDF 618.91 K](1600)
    摘要:
    目的 研究外源水杨酸(SA)对盐(NaCl)胁迫下广藿香Pogostemon cablin种子萌发和幼苗生长的影响, 并筛选缓解盐胁迫的SA最适浓度。方法 用50 mmol/L NaCl溶液模拟盐胁迫, 采用纸上发芽, 研究不同浓度梯度外源SA处理对盐胁迫下广藿香种子的发芽势(GE)、发芽率(GR)、发芽指数(GI)、活力指数(VI)、苗长(SL)、根长(RL)、苗鲜质量(SFW)、苗干质量(SDW)、叶绿素量(SPAD值)、可溶性蛋白质(SP)量和丙二醛(MDA)量的变化, 并对各指标进行相对盐害率分析。结果 盐胁迫显著抑制了广藿香种子萌发和幼苗生长。0.10和0.25 mmol/L SA处理均可有效缓解广藿香盐害程度, 而0.50 mmol/L SA处理却加剧了盐害程度。综合考虑各项指标, 0.25 mmol/L SA处理的盐害缓解效果最好, 与盐对照相比, GE、GR、GI、VI、SL、RL、SFW、SDW、SPAD值和SP量分别显著提高46.02%、27.45%、30.16%、92.63%、39.80%、47.94%、26.48%、18.85%、15.94%和14.70%, 且叶片MDA量显著降低18.35%。结论 一定浓度范围的SA可明显缓解盐胁迫对广藿香种子萌发和幼苗生长的抑制作用, 提高广藿香种子的萌发能力和幼苗对环境的适应能力, 以0.25 mmol/L SA效果最佳, 但过高质量浓度SA处理会加剧盐胁迫对广藿香的不利影响。
    23  关于中药复方制剂醇沉含醇量的调研
    周跃华
    2015, 46(15):2309-2314. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.023
    [摘要](1360) [HTML](0) [PDF 628.51 K](2266)
    摘要:
    对22个已上市中药大生产中醇沉上清液的实际含醇量情况进行了调研。调研结果显示, 中药醇沉的实际含醇量普遍高于质量标准规定的目标含醇量。同品种不同批次之间的醇沉含醇量也存在一定差异。实际醇沉含醇量与目标含醇量之差可能与具体品种、企业醇沉加醇量的确定方法及具体操作等有关。对调研结果进行了分析并提出建议:(1)对中药质量标准"制法"项下规定的醇沉目标含醇量的含义进行明确解释, 统一认识;(2)应明确中药新药醇沉加醇量的确定方法及在线控制指标;(3)在工艺验证时用药典法测定醇沉上清液的实际含醇量, 确认按确定的方法生产能否使醇沉实际含醇量达到预期目标;(4)中药新药的醇沉工艺应进行系统研究, 并在"生产现场检查生产工艺"中明确醇沉加醇量的确定方法等。
    24  心血管疾病常用中药注射液及相关中药有效组分研究概况
    王淳 刘丽梅 宋志前 董运茁 杜智勇 宁张弛 刘元艳 刘振丽
    2015, 46(15):2315-2328. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.024
    [摘要](1304) [HTML](0) [PDF 653.03 K](2841)
    摘要:
    查阅中国知网、万方数据知识服务平台和PubMed等数据库(截至2014年9月1日)以及相关参考书目, 对目前治疗心血管疾病最常用中药注射液及相关中药有效组分相关文献进行汇总。心血管疾病最常用中药注射液有参附注射液、参麦注射液、刺五加注射液、丹红注射液等15种注射液, 3个处方源于经典方剂, 其他源于临床或科研处方;处方组成药味均较少, 单味占到60%, 最多为3味药;主要针对心血瘀阻证;多具有保护缺血-再灌注损伤、抗血栓形成、抗氧化、扩张冠脉等药理作用。涉及最多的中药是丹参、红参、红花, 有效组分类型主要有黄酮、皂苷、醌类等, 为有效治疗心血管疾病提供依据。
    25  3种药用黄精的化学成分及药理活性研究进展
    陈辉 冯珊珊 孙彦君 郝志友 冯卫生 郑晓珂
    2015, 46(15):2329-2338. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.025
    [摘要](2106) [HTML](0) [PDF 681.29 K](3389)
    摘要:
    黄精为百合科黄精属Polygonatum Mill. 植物的干燥块茎, 具有补肾益精、滋阴润燥的功效, 在我国具有悠久的药用历史。主要针对《中国药典》2010年版收载的3种黄精(黄精P. sibiricum、滇黄精P. kingianum和多花黄精P. cyrtonema)的化学成分及药理活性的研究进展进行了综述, 为黄精深入的开发应用提供参考。
    26  从2010—2014年国内获批中药新药的治疗领域看中药研发方向
    张婧波 李云飞 邢花 李认书 陆文亮 毕玉侠
    2015, 46(15):2339-2342. DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.026
    [摘要](1797) [HTML](0) [PDF 531.90 K](2661)
    摘要:
    通过数据库检索并整理2010—2014年国家食品药品监督管理总局批准生产的中药新药情况, 对其适应症领域分布、申报周期和批准情况3方面进行梳理, 综合分析中药品种开发预期前景看好的领域, 为选择国内中药新药研发方向提供参考。近5年, 国家食品药品监督管理总局批准的中药新药治疗领域主要集中于心脑血管、呼吸系统以及泌尿生殖系统;从审评周期来看, 妇科、呼吸系统和泌尿生殖系统药物平均申报周期较短;从批准率来看, 泌尿生殖系统、儿科为批准率较高的2个领域。由此推断心脑血管系统是中药研发的经典领域;泌尿生殖系统、儿科和妇科为中药新药研发较有前景的领域。

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