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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2014年第45卷第21期文章目次
2014, 45(21):3041-3047.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.001
摘要:
在中药现代化的研究过程中,指纹图谱技术是当今国际公认的控制中药质量的质控模式,但是如何实现中药指纹图谱数据的快速匹配、检索、识别和鉴定功能是指纹图谱研究中亟待解决的问题。中药指纹图谱数据库的研究和建立,为中药指纹图谱技术的推广和应用提供了一个有利的平台,有助于加快中药指纹图谱技术的研究和应用进程。主要从中药指纹图谱数据库研究历程、在中药现代化研究中的优势、研究成果等方面予以阐述。总结了中药指纹图谱数据库在中药现代研究中存在的问题,并展望了发展前景。
在中药现代化的研究过程中,指纹图谱技术是当今国际公认的控制中药质量的质控模式,但是如何实现中药指纹图谱数据的快速匹配、检索、识别和鉴定功能是指纹图谱研究中亟待解决的问题。中药指纹图谱数据库的研究和建立,为中药指纹图谱技术的推广和应用提供了一个有利的平台,有助于加快中药指纹图谱技术的研究和应用进程。主要从中药指纹图谱数据库研究历程、在中药现代化研究中的优势、研究成果等方面予以阐述。总结了中药指纹图谱数据库在中药现代研究中存在的问题,并展望了发展前景。
2014, 45(21):3048-3052.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.002
摘要:
目的 研究益母草注射液的化学成分。方法 采用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱和凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果 从益母草注射液中分离鉴定了15个化合物,包括氨基酸及其衍生物4个:N-异丁基缬氨酸(1)、缬氨酸(2)、丙氨酸(3)、L-焦谷氨酸甲酯(4);生物碱类9个:水苏碱(5)、胆碱(6)、葫芦巴碱(7)、尿嘧啶(8)、5-甲基尿嘧啶(9)、2', 3'-O-异亚丙基尿苷(10)、3-羟基吡啶(11)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(12)、2-甲基- 3-羟基吡啶(13);呋喃羧酸2个:2-呋喃甲酸(14)、5-羟甲基-2-呋喃甲酸(15)。结论 化合物2～4、6～7、9～15为首次从益母草属植物中分离得到,其中化合物1为新天然产物,并首次报道了其NMR数据。
目的 研究益母草注射液的化学成分。方法 采用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱和凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果 从益母草注射液中分离鉴定了15个化合物,包括氨基酸及其衍生物4个:N-异丁基缬氨酸(1)、缬氨酸(2)、丙氨酸(3)、L-焦谷氨酸甲酯(4);生物碱类9个:水苏碱(5)、胆碱(6)、葫芦巴碱(7)、尿嘧啶(8)、5-甲基尿嘧啶(9)、2', 3'-O-异亚丙基尿苷(10)、3-羟基吡啶(11)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(12)、2-甲基- 3-羟基吡啶(13);呋喃羧酸2个:2-呋喃甲酸(14)、5-羟甲基-2-呋喃甲酸(15)。结论 化合物2～4、6～7、9～15为首次从益母草属植物中分离得到,其中化合物1为新天然产物,并首次报道了其NMR数据。
2014, 45(21):3053-3056.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.003
摘要:
目的 研究金鸡脚Phymatopteris hastate全草的化学成分。方法 应用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从金鸡脚全草的甲醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为山柰酚-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(1)、咖啡酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(3)、山柰酚-3, 7-二-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、(-)-表阿夫儿茶精(5)、山柰酚(6)、槲皮素(7)、(24R)-24-(2-hydroxyethyl)-20-hydroxyecdysone(8)、何帕-22(29)-烯(9)、29-何帕烷醇乙酸酯(10)、22-羟基何帕烷(11)、东北贯众醇(12)、β-谷甾醇(13)、富马酸(14)、β-胡萝卜苷(15)。结论 化合物5～15为首次从该属植物中分离得到。
目的 研究金鸡脚Phymatopteris hastate全草的化学成分。方法 应用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从金鸡脚全草的甲醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为山柰酚-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(1)、咖啡酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(3)、山柰酚-3, 7-二-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、(-)-表阿夫儿茶精(5)、山柰酚(6)、槲皮素(7)、(24R)-24-(2-hydroxyethyl)-20-hydroxyecdysone(8)、何帕-22(29)-烯(9)、29-何帕烷醇乙酸酯(10)、22-羟基何帕烷(11)、东北贯众醇(12)、β-谷甾醇(13)、富马酸(14)、β-胡萝卜苷(15)。结论 化合物5～15为首次从该属植物中分离得到。
2014, 45(21):3057-3061.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.004
摘要:
目的 研究天山堇菜Viola tianshanica干燥全草的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱法分离纯化,通过核磁共振、质谱等波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果 从天山堇菜全草70%乙醇提取物的石油醚、醋酸乙酯和正丁醇部位中分离得到13个化合物,分别鉴定为腺苷(1)、尿嘧啶核糖核苷(2)、2, 2'-二硫代二苯并噻唑(3)、α-亚麻酸甲酯(4)、α-亚麻酸单甘油酯(5)、1, 2-二亚麻酸甘油酯(6)、1, 3-二亚麻酸甘油酯(7)、姜糖脂A(8)、2, 3-二亚麻酸甘油酯-1-O-β-D-半乳糖苷(9)、(2S, 3S, 4R, 11E)-2-[(2R)-2-hydroxytetracosanoylamino]-11- octadecene-1, 3, 4-triol(10)、9-hydroxy-4-megastigmen-3-one(11)、β-谷甾醇(12)、胡萝卜苷(13)。结论 化合物2～11为首次从该属植物中分离得到,化合物1为首次从该植物中分离得到。
目的 研究天山堇菜Viola tianshanica干燥全草的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱法分离纯化,通过核磁共振、质谱等波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果 从天山堇菜全草70%乙醇提取物的石油醚、醋酸乙酯和正丁醇部位中分离得到13个化合物,分别鉴定为腺苷(1)、尿嘧啶核糖核苷(2)、2, 2'-二硫代二苯并噻唑(3)、α-亚麻酸甲酯(4)、α-亚麻酸单甘油酯(5)、1, 2-二亚麻酸甘油酯(6)、1, 3-二亚麻酸甘油酯(7)、姜糖脂A(8)、2, 3-二亚麻酸甘油酯-1-O-β-D-半乳糖苷(9)、(2S, 3S, 4R, 11E)-2-[(2R)-2-hydroxytetracosanoylamino]-11- octadecene-1, 3, 4-triol(10)、9-hydroxy-4-megastigmen-3-one(11)、β-谷甾醇(12)、胡萝卜苷(13)。结论 化合物2～11为首次从该属植物中分离得到,化合物1为首次从该植物中分离得到。
2014, 45(21):3062-3066.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.005
摘要:
目的 研究柞树Quercus mongolicus树皮的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等分离纯化,依据理化性质及波谱数据分析进行结构鉴定。结果 从柞树皮中分离得到20个化合物,分别鉴定为蒲公英赛酮(1)、蒲公英赛醇(2)、20β-羟基-达玛烷-23(24)-烯-3-酮(3)、20(S), 24(S)-dihydroxydammara-26-en-3-one(4)、熊果酸乙酯(5)、羽扇豆醇(6)、谷甾酮(7)、异刺树醇isofouquierol(8)、没食子酸(9)、5, 6, 7, 4'-四羟基二氢黄酮(10)、花旗松素(11)、东莨菪内酯(12)、山柰酚(13)、β-谷甾醇(14)、(-)-开环异落叶松树脂酚(15)、古柯二醇(16)、(-)-表儿茶素(17)、胡萝卜苷(18)、(-)-表松脂醇(19)、水杨酸(20)。结论 化合物4、7、8为首次从该属植物中分离得到,1、2、5、6和11为首次从该植物中分离得到。
目的 研究柞树Quercus mongolicus树皮的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等分离纯化,依据理化性质及波谱数据分析进行结构鉴定。结果 从柞树皮中分离得到20个化合物,分别鉴定为蒲公英赛酮(1)、蒲公英赛醇(2)、20β-羟基-达玛烷-23(24)-烯-3-酮(3)、20(S), 24(S)-dihydroxydammara-26-en-3-one(4)、熊果酸乙酯(5)、羽扇豆醇(6)、谷甾酮(7)、异刺树醇isofouquierol(8)、没食子酸(9)、5, 6, 7, 4'-四羟基二氢黄酮(10)、花旗松素(11)、东莨菪内酯(12)、山柰酚(13)、β-谷甾醇(14)、(-)-开环异落叶松树脂酚(15)、古柯二醇(16)、(-)-表儿茶素(17)、胡萝卜苷(18)、(-)-表松脂醇(19)、水杨酸(20)。结论 化合物4、7、8为首次从该属植物中分离得到,1、2、5、6和11为首次从该植物中分离得到。
2014, 45(21):3067-3070.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.006
摘要:
目的 研究夏天无(伏生紫堇Corydalis decumbens的干燥块茎)中生物碱类化学成分。方法 应用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、RP-C18柱色谱以及制备HPLC等方法对醋酸乙酯部位进行分离纯化,根据化合物的理化性质与波谱数据鉴定化合物结构。结果 从夏天无药材70%乙醇提取物中分离得到11个生物碱类化合物,分别鉴定为普洛托品(1)、隐品巴马汀(2)、β-别隐品碱(3)、隐品碱(4)、(6S, 6aS, M)-异紫堇定碱(5)、球紫堇碱(6)、夏无碱(7)、左旋紫堇根碱(8)、毕枯枯灵(9)、(-)-7'-O-甲基夏无碱(10)、epi-coryximine(11)。结论 化合物5和10为首次从紫堇属植物中分离得到,化合物3、8和11为首次从夏天无中分离得到。
目的 研究夏天无(伏生紫堇Corydalis decumbens的干燥块茎)中生物碱类化学成分。方法 应用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、RP-C18柱色谱以及制备HPLC等方法对醋酸乙酯部位进行分离纯化,根据化合物的理化性质与波谱数据鉴定化合物结构。结果 从夏天无药材70%乙醇提取物中分离得到11个生物碱类化合物,分别鉴定为普洛托品(1)、隐品巴马汀(2)、β-别隐品碱(3)、隐品碱(4)、(6S, 6aS, M)-异紫堇定碱(5)、球紫堇碱(6)、夏无碱(7)、左旋紫堇根碱(8)、毕枯枯灵(9)、(-)-7'-O-甲基夏无碱(10)、epi-coryximine(11)。结论 化合物5和10为首次从紫堇属植物中分离得到,化合物3、8和11为首次从夏天无中分离得到。
2014, 45(21):3071-3073.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.007
摘要:
目的 研究红花Carthamus tinctorius的化学成分。方法 采用多种色谱方法对红花提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 从红花中分离得到了10个含氮类化合物,分别鉴定为L-苯丙氨酸(1)、胸腺嘧啶(2)、次黄嘌呤核苷(3)、鸟嘌呤核苷(4)、2'-脱氧胸苷(5)、2'-甲氧基尿嘧啶核苷(6)、巴内加素banegasine(7)、腺嘌呤核苷(8)、2'-脱氧腺嘌呤核苷(9)、5'-deoxy-5'-methylamino-adenosine(10)。结论 化合物3、5、6、9和10为首次从红花中分离得到。
目的 研究红花Carthamus tinctorius的化学成分。方法 采用多种色谱方法对红花提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 从红花中分离得到了10个含氮类化合物,分别鉴定为L-苯丙氨酸(1)、胸腺嘧啶(2)、次黄嘌呤核苷(3)、鸟嘌呤核苷(4)、2'-脱氧胸苷(5)、2'-甲氧基尿嘧啶核苷(6)、巴内加素banegasine(7)、腺嘌呤核苷(8)、2'-脱氧腺嘌呤核苷(9)、5'-deoxy-5'-methylamino-adenosine(10)。结论 化合物3、5、6、9和10为首次从红花中分离得到。
2014, 45(21):3074-3080.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.008
摘要:
目的 考察不同浓度和不同种类促渗剂作用下,少腹逐瘀方贴剂(SZTP)中9种效应成分的体外经皮渗透特性并优选适宜的促渗剂,为SZTP的研发、临床用药和传统剂型改革提供科学依据。方法 采用改良的Franz扩散池,以大鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,以UPLC-TQ/MS/MS测定不同时间点接收室中药物浓度,运用主成分分析方法建立一种中药多组分经皮渗透研究的评价方法以求算累积渗透量及稳态透皮速率。结果 与无促渗剂组相比,不同浓度促渗剂混合组稳态透皮速率(JS)均明显增加,说明促渗剂效果显著,其中以2.5%氮酮+2.5%丙二醇促渗效果最为明显,为无促渗剂组的2.7倍。结论 氮酮和丙二醇能显著促进SZTP中9种主要效应成分的经皮渗透效果,为SZTP开发成经皮给药制剂提供了一定的依据和参考。
目的 考察不同浓度和不同种类促渗剂作用下,少腹逐瘀方贴剂(SZTP)中9种效应成分的体外经皮渗透特性并优选适宜的促渗剂,为SZTP的研发、临床用药和传统剂型改革提供科学依据。方法 采用改良的Franz扩散池,以大鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,以UPLC-TQ/MS/MS测定不同时间点接收室中药物浓度,运用主成分分析方法建立一种中药多组分经皮渗透研究的评价方法以求算累积渗透量及稳态透皮速率。结果 与无促渗剂组相比,不同浓度促渗剂混合组稳态透皮速率(JS)均明显增加,说明促渗剂效果显著,其中以2.5%氮酮+2.5%丙二醇促渗效果最为明显,为无促渗剂组的2.7倍。结论 氮酮和丙二醇能显著促进SZTP中9种主要效应成分的经皮渗透效果,为SZTP开发成经皮给药制剂提供了一定的依据和参考。
2014, 45(21):3081-3086.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.009
摘要:
目的 应用星点设计-效应面法优化广金钱草总黄酮(TFDS)固体分散体微孔渗透泵控释片处方。方法 以促渗剂用量、致孔剂用量、包衣增重为考察因素,2、6、12 h TFDS的累积释放度及线性相关系数为综合评价指标,采用Design-expert软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,绘制效应图,通过数值优化法得到最优处方并进行验证。结果 二次多项式模型优于多无线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累积释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值小于5%。结论 通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对TFDS固体分散体微孔渗透泵控释片处方的优化。
目的 应用星点设计-效应面法优化广金钱草总黄酮(TFDS)固体分散体微孔渗透泵控释片处方。方法 以促渗剂用量、致孔剂用量、包衣增重为考察因素,2、6、12 h TFDS的累积释放度及线性相关系数为综合评价指标,采用Design-expert软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,绘制效应图,通过数值优化法得到最优处方并进行验证。结果 二次多项式模型优于多无线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累积释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值小于5%。结论 通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对TFDS固体分散体微孔渗透泵控释片处方的优化。
2014, 45(21):3087-3091.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.010
摘要:
目的 建立四季三黄片制剂的HPLC指纹图谱,对特征峰进行指认,并与相同色谱条件下原药材HPLC指纹图谱进行谱峰匹配研究。方法 对3个厂家10个批次的样品进行HPLC指纹图谱相似性评价并与原药材进行谱峰匹配,样品采用甲醇超声提取(100 kHz,30 min,25 ℃),采用高效液相色谱法-二极管阵列检测,检测波长254 nm,流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,体积流量0.8 mL/min,柱温25 ℃,以夹角余弦和相关系数为测度计算其相似度,采用SPSS 16.0软件进行聚类分析。结果 10批样品色谱图中有19个共有峰,其中第1、2、4、17、18号峰分别是栀子苷、盐酸小檗碱、黄芩苷、大黄素和大黄酚,大黄、黄芩、栀子、黄柏与四季三黄片分别有11、6、2、1个色谱峰匹配,9号峰为大黄和黄芩所共有。各批样品的夹角余弦、相关系数均大于0.9,聚类分析表明四季三黄片样品可大致聚为3类。结论 建立的四季三黄片制剂及药材谱峰匹配指纹图谱为其鉴别和质量评价提供了有效的方法。
目的 建立四季三黄片制剂的HPLC指纹图谱,对特征峰进行指认,并与相同色谱条件下原药材HPLC指纹图谱进行谱峰匹配研究。方法 对3个厂家10个批次的样品进行HPLC指纹图谱相似性评价并与原药材进行谱峰匹配,样品采用甲醇超声提取(100 kHz,30 min,25 ℃),采用高效液相色谱法-二极管阵列检测,检测波长254 nm,流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,体积流量0.8 mL/min,柱温25 ℃,以夹角余弦和相关系数为测度计算其相似度,采用SPSS 16.0软件进行聚类分析。结果 10批样品色谱图中有19个共有峰,其中第1、2、4、17、18号峰分别是栀子苷、盐酸小檗碱、黄芩苷、大黄素和大黄酚,大黄、黄芩、栀子、黄柏与四季三黄片分别有11、6、2、1个色谱峰匹配,9号峰为大黄和黄芩所共有。各批样品的夹角余弦、相关系数均大于0.9,聚类分析表明四季三黄片样品可大致聚为3类。结论 建立的四季三黄片制剂及药材谱峰匹配指纹图谱为其鉴别和质量评价提供了有效的方法。
2014, 45(21):3092-3097.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.011
摘要:
目的 制备微球固定化蜗牛酶,并优选出微球固定化蜗牛酶转化人参皂苷Rb1(Rb1)制备人参稀有皂苷Compound K(CK)的最佳制备工艺。方法 采用交联-包埋法制备微球固定化蜗牛酶,以酶活力回收率为考察指标,通过正交试验优选出最佳制备工艺;考察了最适反应温度、最适反应pH值、热稳定性、pH稳定性和储存稳定性等酶学性质,并通过单因素考察转化温度、底物浓度、转化时间和固定化蜗牛酶使用次数对转化率的影响,优化制备工艺。结果 固定化蜗牛酶的最佳制备工艺:海藻酸钠质量浓度2%,CaCl2质量浓度2%,SiO2与蜗牛酶质量比1:1,在此条件下固定化蜗牛酶的酶活回收率为81.94%;固定化蜗牛酶与游离蜗牛酶在热稳定性与pH值稳定性方面显示出不同的性质,其中固定化蜗牛酶的最适反应温度为60 ℃,最适反应pH值为5.0。固定化蜗牛酶在15 ℃环境下保存30 d后,酶活回收率为55.17%。固定化蜗牛酶转化Rb1制备人参稀有皂苷CK的转化条件:转化温度为55 ℃,底物质量浓度为1.0 mg/mL,转化时间为36 h,转化次数为5次,平均转化率为36.79%。结论 蜗牛酶的固定化增强了其稳定性和使用寿命,且人参稀有皂苷CK的转化率提高,工艺简单,适合工业化生产。
目的 制备微球固定化蜗牛酶,并优选出微球固定化蜗牛酶转化人参皂苷Rb1(Rb1)制备人参稀有皂苷Compound K(CK)的最佳制备工艺。方法 采用交联-包埋法制备微球固定化蜗牛酶,以酶活力回收率为考察指标,通过正交试验优选出最佳制备工艺;考察了最适反应温度、最适反应pH值、热稳定性、pH稳定性和储存稳定性等酶学性质,并通过单因素考察转化温度、底物浓度、转化时间和固定化蜗牛酶使用次数对转化率的影响,优化制备工艺。结果 固定化蜗牛酶的最佳制备工艺:海藻酸钠质量浓度2%,CaCl2质量浓度2%,SiO2与蜗牛酶质量比1:1,在此条件下固定化蜗牛酶的酶活回收率为81.94%;固定化蜗牛酶与游离蜗牛酶在热稳定性与pH值稳定性方面显示出不同的性质,其中固定化蜗牛酶的最适反应温度为60 ℃,最适反应pH值为5.0。固定化蜗牛酶在15 ℃环境下保存30 d后,酶活回收率为55.17%。固定化蜗牛酶转化Rb1制备人参稀有皂苷CK的转化条件:转化温度为55 ℃,底物质量浓度为1.0 mg/mL,转化时间为36 h,转化次数为5次,平均转化率为36.79%。结论 蜗牛酶的固定化增强了其稳定性和使用寿命,且人参稀有皂苷CK的转化率提高,工艺简单,适合工业化生产。
2014, 45(21):3098-3104.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.012
摘要:
目的 考察大孔树脂分离复方黑骨藤药物有效部位的工艺条件。方法 以黑骨藤中杠柳苷、秦艽中龙胆苦苷和元胡中延胡索乙素为检测指标,采用HPLC法考察3种大孔树脂(D-101、AB-8、NKA-9)对杠柳苷、龙胆苦苷和延胡索乙素的吸附分离性能,并考察分离纯化杠柳苷、龙胆苦苷和延胡索乙素成分的最佳工艺条件。结果 用大孔树脂D-101作为填料,样品与填料的比为1:10,样品质量浓度为50 mg/mL,上样后吸附1 h,用60%乙醇为洗脱液,在pH 7.0条件下,20 BV洗脱1 h。结论 该优选的工艺简便可行,大孔树脂D-101可作为分离纯化复方黑骨藤药物中杠柳苷、龙胆苦苷和延胡索乙素成分的有效方法。
目的 考察大孔树脂分离复方黑骨藤药物有效部位的工艺条件。方法 以黑骨藤中杠柳苷、秦艽中龙胆苦苷和元胡中延胡索乙素为检测指标,采用HPLC法考察3种大孔树脂(D-101、AB-8、NKA-9)对杠柳苷、龙胆苦苷和延胡索乙素的吸附分离性能,并考察分离纯化杠柳苷、龙胆苦苷和延胡索乙素成分的最佳工艺条件。结果 用大孔树脂D-101作为填料,样品与填料的比为1:10,样品质量浓度为50 mg/mL,上样后吸附1 h,用60%乙醇为洗脱液,在pH 7.0条件下,20 BV洗脱1 h。结论 该优选的工艺简便可行,大孔树脂D-101可作为分离纯化复方黑骨藤药物中杠柳苷、龙胆苦苷和延胡索乙素成分的有效方法。
2014, 45(21):3105-3108.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.013
摘要:
目的 建立HPLC法同时测定桂枝芍药知母汤中没食子酸、芒果苷、芍药苷、苯甲酸和肉桂酸的量。方法 采用Zorbax Extend-C18(150 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,流动相为乙腈-水梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为230 nm,柱温为25 ℃。结果 没食子酸、芒果苷、芍药苷、苯甲酸和肉桂酸进样量分别在0.052～0.52(r=0.999 8)、0.078～0.78(r=0.999 8)、0.336～3.36(r=0.999 9)、0.029 6～0.296(r=0.999 8)、0.020 6～0.206(r=0.999 9)μg线性关系良好;平均回收率(RSD)分别为99.73%(1.63%)、99.33%(1.02%)、100.2%(1.79%)、98.96%(1.02%)和99.64%(1.62%)。结论 本方法简便、可靠、重复性好,为桂枝芍药知母汤物质基础研究提供了依据。
目的 建立HPLC法同时测定桂枝芍药知母汤中没食子酸、芒果苷、芍药苷、苯甲酸和肉桂酸的量。方法 采用Zorbax Extend-C18(150 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,流动相为乙腈-水梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为230 nm,柱温为25 ℃。结果 没食子酸、芒果苷、芍药苷、苯甲酸和肉桂酸进样量分别在0.052～0.52(r=0.999 8)、0.078～0.78(r=0.999 8)、0.336～3.36(r=0.999 9)、0.029 6～0.296(r=0.999 8)、0.020 6～0.206(r=0.999 9)μg线性关系良好;平均回收率(RSD)分别为99.73%(1.63%)、99.33%(1.02%)、100.2%(1.79%)、98.96%(1.02%)和99.64%(1.62%)。结论 本方法简便、可靠、重复性好,为桂枝芍药知母汤物质基础研究提供了依据。
2014, 45(21):3109-3116.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.014
摘要:
目的 探讨山茱萸Cornus officinalis中效应成分莫诺苷对晚期糖基化终末产物(AGEs)加重链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病肾病(DN)小鼠的保护机制。方法 将STZ诱导成功的DN小鼠饲喂高AGEs饲料,并分别ig给予氨基胍(0.1 g/kg)、二甲双胍(0.2 g/kg)、卡托普利(0.02 g/kg)、莫诺苷低剂量(0.02 g/kg)和莫诺苷高剂量(0.10 g/kg)12周。检测空腹血糖、胰岛素、血清肌酐和尿素氮、血清和肾脏AGEs、24 h尿蛋白等指标,RT-PCR法检测肾组织中晚期糖基化终末产物受体(RAGE)mRNA表达,Westorn blotting法检测肾组织中RAGE蛋白表达,观察各组小鼠胰腺和肾脏的病理改变。结果 莫诺苷可显著降低DN小鼠血糖,改善"三多一少"症状,增加胰岛素分泌,降低24 h尿蛋白、血清尿素氮和肌酐、血清和肾脏AGEs水平,缓解胰腺及肾脏病变,下调肾皮质RAGE mRNA和蛋白的表达。结论 莫诺苷具有保护DN小鼠的作用,且高剂量作用较优,其相关机制可能与降低血清、肾脏AGEs水平,下调肾皮质RAGE mRNA和蛋白的表达有关。
目的 探讨山茱萸Cornus officinalis中效应成分莫诺苷对晚期糖基化终末产物(AGEs)加重链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病肾病(DN)小鼠的保护机制。方法 将STZ诱导成功的DN小鼠饲喂高AGEs饲料,并分别ig给予氨基胍(0.1 g/kg)、二甲双胍(0.2 g/kg)、卡托普利(0.02 g/kg)、莫诺苷低剂量(0.02 g/kg)和莫诺苷高剂量(0.10 g/kg)12周。检测空腹血糖、胰岛素、血清肌酐和尿素氮、血清和肾脏AGEs、24 h尿蛋白等指标,RT-PCR法检测肾组织中晚期糖基化终末产物受体(RAGE)mRNA表达,Westorn blotting法检测肾组织中RAGE蛋白表达,观察各组小鼠胰腺和肾脏的病理改变。结果 莫诺苷可显著降低DN小鼠血糖,改善"三多一少"症状,增加胰岛素分泌,降低24 h尿蛋白、血清尿素氮和肌酐、血清和肾脏AGEs水平,缓解胰腺及肾脏病变,下调肾皮质RAGE mRNA和蛋白的表达。结论 莫诺苷具有保护DN小鼠的作用,且高剂量作用较优,其相关机制可能与降低血清、肾脏AGEs水平,下调肾皮质RAGE mRNA和蛋白的表达有关。
2014, 45(21):3117-3123.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.015
摘要:
目的 研究穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的大鼠在体肠吸收特性。方法 采用大鼠在体肠灌注实验模型,以紫外分光光度法测定酚红质量浓度,高效液相色谱法测定灌注液中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯质量浓度,分别研究质量浓度、pH值和吸收部位对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯肠吸收的影响。结果 随着穿心莲提取物(111.22～335.78 μg/mL)质量浓度的增加,穿心莲内酯的吸收速率常数(Ka)和单位时间吸收率(P)均降低;随着pH值由5.34升至6.38,穿心莲内酯的Ka和P略微增加,随着pH值由6.38升至7.40,穿心莲内酯的Ka和P均降低;穿心莲内酯在不同肠段中均有吸收,各肠段的P按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降。穿心莲提取物在111.22～222.78 μg/mL随着质量浓度增大,脱水穿心莲内酯的Ka和P均下降;穿心莲提取物在222.78～335.78 μg/mL随着质量浓度增大,脱水穿心莲内酯的Ka和P基本无变化;pH值5.34时吸收较好,随着pH值由5.34升至7.40,脱水穿心莲内酯的Ka和P呈略微下降的趋势;P按回肠、空肠、结肠、十二指肠顺序依次下降。结论 穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在小肠的吸收均不是简单的被动扩散,还包括载体媒介转运;吸收均受pH值的影响;十二指肠为穿心莲内酯的最佳吸收部位,回肠为脱水穿心莲内酯的最佳吸收部位;肠吸收时穿心莲提取物中其他成分对穿心莲内酯的吸收基本无影响,但对脱水穿心莲内酯的吸收有一定的促进作用。
目的 研究穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的大鼠在体肠吸收特性。方法 采用大鼠在体肠灌注实验模型,以紫外分光光度法测定酚红质量浓度,高效液相色谱法测定灌注液中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯质量浓度,分别研究质量浓度、pH值和吸收部位对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯肠吸收的影响。结果 随着穿心莲提取物(111.22～335.78 μg/mL)质量浓度的增加,穿心莲内酯的吸收速率常数(Ka)和单位时间吸收率(P)均降低;随着pH值由5.34升至6.38,穿心莲内酯的Ka和P略微增加,随着pH值由6.38升至7.40,穿心莲内酯的Ka和P均降低;穿心莲内酯在不同肠段中均有吸收,各肠段的P按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降。穿心莲提取物在111.22～222.78 μg/mL随着质量浓度增大,脱水穿心莲内酯的Ka和P均下降;穿心莲提取物在222.78～335.78 μg/mL随着质量浓度增大,脱水穿心莲内酯的Ka和P基本无变化;pH值5.34时吸收较好,随着pH值由5.34升至7.40,脱水穿心莲内酯的Ka和P呈略微下降的趋势;P按回肠、空肠、结肠、十二指肠顺序依次下降。结论 穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在小肠的吸收均不是简单的被动扩散,还包括载体媒介转运;吸收均受pH值的影响;十二指肠为穿心莲内酯的最佳吸收部位,回肠为脱水穿心莲内酯的最佳吸收部位;肠吸收时穿心莲提取物中其他成分对穿心莲内酯的吸收基本无影响,但对脱水穿心莲内酯的吸收有一定的促进作用。
2014, 45(21):3124-3130.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.016
摘要:
目的 通过观察海藻与甘草不同比例配伍的海藻玉壶汤对丙硫氧嘧啶造成的甲状腺肿大大鼠模型生物效应的影响,筛选出海藻与甘草配比起效的适宜条件,并对其作用机制进行初步探讨。方法 将海藻与甘草按照2因素7水平的均匀设计实验原则设置不同配伍比例的海藻玉壶汤,Wistar大鼠120只,随机分为10组,采用ig 丙硫氧嘧啶14 d复制动物模型,造模后各组ig给药28 d,实验结束后测定大鼠甲状腺质量,测定血清中三碘甲腺原氨酸(T3)、四碘甲腺原氨酸(T4)、促甲状腺激素(TSH)等甲状腺激素水平,RT-PCR法测定大鼠甲状腺中甲状腺过氧化物酶(TPO)和甲状腺球蛋白(Tg)的mRNA表达。结果 海藻玉壶汤中海藻与甘草不同配比在不同程度上均有调节甲状腺激素水平、改善丙硫氧嘧啶所致的甲状腺肿大作用。与模型组比较,配比5组(0.135:8.32)较模型组TPO mRNA的表达显著升高。海藻玉壶汤配比1组(14.522:6.24)、5组、6组(29.040:4.16)的Tg mRNA水平较对照组显著升高。结论 海藻玉壶汤中海藻与甘草不同配比在不同程度上均能抑制丙硫氧嘧啶所导致的甲状腺肿大,以配比1组、3组(19.363:0.54)、6组表现最为明显,其作用机制可能涉及刺激TPO与Tg基因转录的增强。配比1组与配比5组具有促进这种代偿增强的作用,在某种程度上对甲状腺激素水平的恢复起到积极的作用。
目的 通过观察海藻与甘草不同比例配伍的海藻玉壶汤对丙硫氧嘧啶造成的甲状腺肿大大鼠模型生物效应的影响,筛选出海藻与甘草配比起效的适宜条件,并对其作用机制进行初步探讨。方法 将海藻与甘草按照2因素7水平的均匀设计实验原则设置不同配伍比例的海藻玉壶汤,Wistar大鼠120只,随机分为10组,采用ig 丙硫氧嘧啶14 d复制动物模型,造模后各组ig给药28 d,实验结束后测定大鼠甲状腺质量,测定血清中三碘甲腺原氨酸(T3)、四碘甲腺原氨酸(T4)、促甲状腺激素(TSH)等甲状腺激素水平,RT-PCR法测定大鼠甲状腺中甲状腺过氧化物酶(TPO)和甲状腺球蛋白(Tg)的mRNA表达。结果 海藻玉壶汤中海藻与甘草不同配比在不同程度上均有调节甲状腺激素水平、改善丙硫氧嘧啶所致的甲状腺肿大作用。与模型组比较,配比5组(0.135:8.32)较模型组TPO mRNA的表达显著升高。海藻玉壶汤配比1组(14.522:6.24)、5组、6组(29.040:4.16)的Tg mRNA水平较对照组显著升高。结论 海藻玉壶汤中海藻与甘草不同配比在不同程度上均能抑制丙硫氧嘧啶所导致的甲状腺肿大,以配比1组、3组(19.363:0.54)、6组表现最为明显,其作用机制可能涉及刺激TPO与Tg基因转录的增强。配比1组与配比5组具有促进这种代偿增强的作用,在某种程度上对甲状腺激素水平的恢复起到积极的作用。
2014, 45(21):3131-3135.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.017
摘要:
目的 探讨荭草提取物的抗炎镇痛作用。方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀、蛋清致大鼠足跖肿胀2种急性炎症模型以及大鼠棉球肉芽肿慢性炎症模型,研究荭草水提物和醇提物ig给药的抗炎作用。采用热板法和醋酸扭体法致痛,研究荭草水提物和醇提物ig给药的镇痛作用。结果 与模型组相比,荭草水提物和醇提物高、低剂量(生药7.5、3.75 g/kg)组显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀(P<0.01),明显抑制蛋清所致大鼠足跖肿胀(P<0.05、0.01),明显抑制大鼠棉球肉芽肿(P<0.01)。荭草水提物和醇提物高、低剂量组给药后明显延长热板所致小鼠的痛阈值,与模型组比较差异显著(P<0.01);荭草水提物和醇提物高、低剂量组明显减少醋酸所致小鼠扭体反应次数,与模型组比较差异显著(P<0.01)。荭草水提物高、低剂量组给药后与相同剂量醇提物相比,各项指标差异显著(P<0.05、0.01)。结论 荭草提取物ig给药具有抗炎、镇痛作用,且水提物作用强于醇提物。
目的 探讨荭草提取物的抗炎镇痛作用。方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀、蛋清致大鼠足跖肿胀2种急性炎症模型以及大鼠棉球肉芽肿慢性炎症模型,研究荭草水提物和醇提物ig给药的抗炎作用。采用热板法和醋酸扭体法致痛,研究荭草水提物和醇提物ig给药的镇痛作用。结果 与模型组相比,荭草水提物和醇提物高、低剂量(生药7.5、3.75 g/kg)组显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀(P<0.01),明显抑制蛋清所致大鼠足跖肿胀(P<0.05、0.01),明显抑制大鼠棉球肉芽肿(P<0.01)。荭草水提物和醇提物高、低剂量组给药后明显延长热板所致小鼠的痛阈值,与模型组比较差异显著(P<0.01);荭草水提物和醇提物高、低剂量组明显减少醋酸所致小鼠扭体反应次数,与模型组比较差异显著(P<0.01)。荭草水提物高、低剂量组给药后与相同剂量醇提物相比,各项指标差异显著(P<0.05、0.01)。结论 荭草提取物ig给药具有抗炎、镇痛作用,且水提物作用强于醇提物。
2014, 45(21):3136-3140.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.018
摘要:
目的 研究千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收和转运。方法 用Caco-2细胞模型研究千金子甾醇在Caco-2细胞模型中的双向转运,考察时间、药物浓度和P-糖蛋白抑制剂对千金子甾醇跨膜转运的影响。采用UPLC-MS/MS法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp)以及表观渗透率(PDR)。结果 在Caco-2细胞中的转运过程中,不同浓度千金子甾醇的Papp值介于1×10-6～1×10-5,其累积转运量随时间和浓度的增加而增加,具有浓度依赖性。10、30、50 μmol/L千金子甾醇的PDR分别为1.35、0.83、0.65。盐酸维拉帕米可以促进千金子甾醇由AP侧→BL侧的转运。结论 千金子甾醇在肠道中的吸收中等,以被动转运为主,可能存在肠道转运蛋白的外排机制。
目的 研究千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收和转运。方法 用Caco-2细胞模型研究千金子甾醇在Caco-2细胞模型中的双向转运,考察时间、药物浓度和P-糖蛋白抑制剂对千金子甾醇跨膜转运的影响。采用UPLC-MS/MS法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp)以及表观渗透率(PDR)。结果 在Caco-2细胞中的转运过程中,不同浓度千金子甾醇的Papp值介于1×10-6～1×10-5,其累积转运量随时间和浓度的增加而增加,具有浓度依赖性。10、30、50 μmol/L千金子甾醇的PDR分别为1.35、0.83、0.65。盐酸维拉帕米可以促进千金子甾醇由AP侧→BL侧的转运。结论 千金子甾醇在肠道中的吸收中等,以被动转运为主,可能存在肠道转运蛋白的外排机制。
2014, 45(21):3141-3148.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.019
摘要:
目的 对姜黄Curcuma longa苯丙氨酸解氨酶(phenylalanine ammonia-lyase,PAL)基因(CurPAL)全长进行克隆并开展生物信息学分析,为姜黄次生代谢产物的生物合成机制研究奠定基础。方法 利用RT-PCR和RACE相结合的方法,以姜黄叶片cDNA为模板,克隆获得CurPAL全长,进行生物信息学分析。结果 克隆的CurPAL(登录号为KJ780359)全长cDNA为1 293 bp,其中包括5'-UTR 243 bp,3'-UTR 123 bp,含有1个927 bp的完整开放阅读框(opening reading frame,ORF),编码308个氨基酸;预测蛋白质相对分子质量为33 000,理论等电点pI为5.76;CurPAL蛋白性质稳定,为可溶性蛋白;CurPAL编码的蛋白质序列包含与夹竹桃PAL蛋白质相同的脱氨基位点和催化活性位点,氨基酸序列多重比较发现,CurPAL编码的氨基酸序列与中国李、浙江红山茶、拟南芥、辣椒、小果野蕉PAL氨基酸序列的同源性达到75%以上;与姜目类的植物(如小果野蕉)的PAL聚为一支,说明两者亲缘关系较近;通过蛋白质二维、三维结构的预测,表明CurPAL蛋白为全α型蛋白,由同源四聚体构成。结论 首次克隆并获得CurPAL基因全长cDNA,为姜黄素生物合成途径的阐明和改善中药材品质提供科学依据。
目的 对姜黄Curcuma longa苯丙氨酸解氨酶(phenylalanine ammonia-lyase,PAL)基因(CurPAL)全长进行克隆并开展生物信息学分析,为姜黄次生代谢产物的生物合成机制研究奠定基础。方法 利用RT-PCR和RACE相结合的方法,以姜黄叶片cDNA为模板,克隆获得CurPAL全长,进行生物信息学分析。结果 克隆的CurPAL(登录号为KJ780359)全长cDNA为1 293 bp,其中包括5'-UTR 243 bp,3'-UTR 123 bp,含有1个927 bp的完整开放阅读框(opening reading frame,ORF),编码308个氨基酸;预测蛋白质相对分子质量为33 000,理论等电点pI为5.76;CurPAL蛋白性质稳定,为可溶性蛋白;CurPAL编码的蛋白质序列包含与夹竹桃PAL蛋白质相同的脱氨基位点和催化活性位点,氨基酸序列多重比较发现,CurPAL编码的氨基酸序列与中国李、浙江红山茶、拟南芥、辣椒、小果野蕉PAL氨基酸序列的同源性达到75%以上;与姜目类的植物(如小果野蕉)的PAL聚为一支,说明两者亲缘关系较近;通过蛋白质二维、三维结构的预测,表明CurPAL蛋白为全α型蛋白,由同源四聚体构成。结论 首次克隆并获得CurPAL基因全长cDNA,为姜黄素生物合成途径的阐明和改善中药材品质提供科学依据。
2014, 45(21):3149-3152.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.020
摘要:
目的 对主产地广东遂溪、福建漳浦及引种栽培地区江苏南京、淮安的不同生长期穿心莲Andrographis paniculata活性成分及关键酶基因表达情况进行分析,研究穿心莲活性成分积累动态,探讨其最佳采收期及分子机制。方法 用HPLC法测定穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯量,并用实时荧光定量PCR技术从mRNA水平比较研究不同生长期穿心莲关键酶ent-柯巴基焦磷酸合酶(CPS)基因的表达情况。结果 不同产地穿心莲生长过程基本一致,在营养生长时期生长迅速,进入生殖生长后生长趋于平缓。4个产地穿心莲样品中活性成分变化趋势相近,穿心莲内酯量均在始花期达到最高,脱水穿心莲内酯量变化较平缓;穿心莲CPS基因的相对表达量在蕾期至始花期相对较高,与穿心莲内酯量呈显著正相关。4个产地穿心莲的穿心莲内酯与脱水穿心莲内酯之和均达到《中国药典》2010年版标准。结论 穿心莲最佳采收期应以物候期为评判依据,其最佳采收期为始花期。
目的 对主产地广东遂溪、福建漳浦及引种栽培地区江苏南京、淮安的不同生长期穿心莲Andrographis paniculata活性成分及关键酶基因表达情况进行分析,研究穿心莲活性成分积累动态,探讨其最佳采收期及分子机制。方法 用HPLC法测定穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯量,并用实时荧光定量PCR技术从mRNA水平比较研究不同生长期穿心莲关键酶ent-柯巴基焦磷酸合酶(CPS)基因的表达情况。结果 不同产地穿心莲生长过程基本一致,在营养生长时期生长迅速,进入生殖生长后生长趋于平缓。4个产地穿心莲样品中活性成分变化趋势相近,穿心莲内酯量均在始花期达到最高,脱水穿心莲内酯量变化较平缓;穿心莲CPS基因的相对表达量在蕾期至始花期相对较高,与穿心莲内酯量呈显著正相关。4个产地穿心莲的穿心莲内酯与脱水穿心莲内酯之和均达到《中国药典》2010年版标准。结论 穿心莲最佳采收期应以物候期为评判依据,其最佳采收期为始花期。
2014, 45(21):3153-3158.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.021
摘要:
目的 采用RAPD和ISSR分子标记技术对我国10个产地的西洋参Panax quinquefolium的遗传多样性进行分析。方法 以人参及加拿大西洋参为对照,采用CTAB法提取基因组DNA,选取13个RAPD随机引物及12个ISSR引物对样品进行PCR扩增,根据条带数目,应用NTSYS-pc2.10e软件采用UPGMA方法进行聚类分析。结果 13条RAPD引物共扩增出97条清晰条带,多态性条带81,多态性百分率为85.51%;12条ISSR引物共扩增出99条清晰条带,多态性条带64,多态性百分率为64.65%;通过聚类分析,RAPD及RAPD+ISSR综合将样品聚为4大类;ISSR将样品聚为2大类。结论 RAPD和ISSR标记构建的样品聚类树状图在分类上稍有差异,但总体趋势一致。人参与西洋参被明显区分开来;在ISSR上,吉林兴参镇与北岗镇西洋参与人参聚为一大类;在生长环境及种植条件影响下,东北部分产地西洋参与加拿大西洋参相比在遗传多样性上有所改变。
目的 采用RAPD和ISSR分子标记技术对我国10个产地的西洋参Panax quinquefolium的遗传多样性进行分析。方法 以人参及加拿大西洋参为对照,采用CTAB法提取基因组DNA,选取13个RAPD随机引物及12个ISSR引物对样品进行PCR扩增,根据条带数目,应用NTSYS-pc2.10e软件采用UPGMA方法进行聚类分析。结果 13条RAPD引物共扩增出97条清晰条带,多态性条带81,多态性百分率为85.51%;12条ISSR引物共扩增出99条清晰条带,多态性条带64,多态性百分率为64.65%;通过聚类分析,RAPD及RAPD+ISSR综合将样品聚为4大类;ISSR将样品聚为2大类。结论 RAPD和ISSR标记构建的样品聚类树状图在分类上稍有差异,但总体趋势一致。人参与西洋参被明显区分开来;在ISSR上,吉林兴参镇与北岗镇西洋参与人参聚为一大类;在生长环境及种植条件影响下,东北部分产地西洋参与加拿大西洋参相比在遗传多样性上有所改变。
2014, 45(21):3159-3164.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.022
摘要:
目的 采用多波长HPLC法研究67批栀子药材,对不同产地的栀子采用指纹图谱相似度评价及聚类分析和主成分分析(PCA)等化学模式识别技术进行研究,以期为栀子药材品质评控和生产区划提供参考。方法 色谱条件为Durashell C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,体积流量0.8 mL/min,检测波长238、330、440 nm,进样量10 μL,柱温30 ℃。结果 67批样品有16个共有峰,共有峰保留时间的RSD<1%,峰面积的RSD比较大。各批次药材化学成分组成及量均存在一定差异。采用聚类分析及PCA从化学成分上揭示了67批样品的相似性及差异性。结论 以指纹图谱数据为基础,将聚类分析与PCA结合起来,不仅可以进行栀子药材的质量控制,还可以为下一步栀子全国生产区划研究提供理论支持。
目的 采用多波长HPLC法研究67批栀子药材,对不同产地的栀子采用指纹图谱相似度评价及聚类分析和主成分分析(PCA)等化学模式识别技术进行研究,以期为栀子药材品质评控和生产区划提供参考。方法 色谱条件为Durashell C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,体积流量0.8 mL/min,检测波长238、330、440 nm,进样量10 μL,柱温30 ℃。结果 67批样品有16个共有峰,共有峰保留时间的RSD<1%,峰面积的RSD比较大。各批次药材化学成分组成及量均存在一定差异。采用聚类分析及PCA从化学成分上揭示了67批样品的相似性及差异性。结论 以指纹图谱数据为基础,将聚类分析与PCA结合起来,不仅可以进行栀子药材的质量控制,还可以为下一步栀子全国生产区划研究提供理论支持。
2014, 45(21):3165-3171.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.023
摘要:
目的 研究蝙蝠葛新病害-靶斑病的病原菌及其生物学特性和药剂敏感性。方法 组织分离法获得分离物并进行致病性测定;结合病原形态特征、培养特性及rDNA-ITS序列分析确定病菌分类地位;研究培养基种类、温度、pH值、碳氮源、光照对菌丝生长和菌核产生的影响;并用生长速率法测定病菌对14种杀菌剂的敏感性。结果 蝙蝠葛靶斑病由Streptobotrys caulophylli引起。菌丝生长最佳培养基为PDA培养基,菌核形成最佳培养基为PDA和PSA培养基;菌丝生长适宜温度为20～28 ℃,最适温度25 ℃;菌核产生适宜温度范围10～30 ℃,最适温度30 ℃;pH 4～9适宜菌丝生长,pH 5～11菌核产生数量最多;菌丝生长最佳碳源为蔗糖,氮源为L-谷氨酰胺;菌核生长最佳碳源为菊糖和蔗糖,最佳氮源为硝酸钠;全光照利于菌丝生长,全黑暗利于菌核形成。病菌对腐霉利、嘧菌环胺、异菌脲、咯菌腈、甲霜·锰锌、唑醚·代森联的敏感性较高,其有效中质量浓度(EC50)<1.0 mg/L,EC90<5.0 mg/L。结论 首次报道蝙蝠葛靶斑病的病原菌为S. caulophylli;确定了适合菌丝生长和菌核产生的培养基种类、温度、pH值、碳氮源以及光照条件;腐霉利、嘧菌环胺、异菌脲、咯菌晴、甲霜·锰锌、唑醚·代森联6种药剂可作为病害田间防治的备选药剂。
目的 研究蝙蝠葛新病害-靶斑病的病原菌及其生物学特性和药剂敏感性。方法 组织分离法获得分离物并进行致病性测定;结合病原形态特征、培养特性及rDNA-ITS序列分析确定病菌分类地位;研究培养基种类、温度、pH值、碳氮源、光照对菌丝生长和菌核产生的影响;并用生长速率法测定病菌对14种杀菌剂的敏感性。结果 蝙蝠葛靶斑病由Streptobotrys caulophylli引起。菌丝生长最佳培养基为PDA培养基,菌核形成最佳培养基为PDA和PSA培养基;菌丝生长适宜温度为20～28 ℃,最适温度25 ℃;菌核产生适宜温度范围10～30 ℃,最适温度30 ℃;pH 4～9适宜菌丝生长,pH 5～11菌核产生数量最多;菌丝生长最佳碳源为蔗糖,氮源为L-谷氨酰胺;菌核生长最佳碳源为菊糖和蔗糖,最佳氮源为硝酸钠;全光照利于菌丝生长,全黑暗利于菌核形成。病菌对腐霉利、嘧菌环胺、异菌脲、咯菌腈、甲霜·锰锌、唑醚·代森联的敏感性较高,其有效中质量浓度(EC50)<1.0 mg/L,EC90<5.0 mg/L。结论 首次报道蝙蝠葛靶斑病的病原菌为S. caulophylli;确定了适合菌丝生长和菌核产生的培养基种类、温度、pH值、碳氮源以及光照条件;腐霉利、嘧菌环胺、异菌脲、咯菌晴、甲霜·锰锌、唑醚·代森联6种药剂可作为病害田间防治的备选药剂。
2014, 45(21):3172-3184.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.024
摘要:
乙酰胆碱酯酶抑制剂是阿尔茨海默病治疗药物的研究热点。根据类胆碱学说,乙酰胆碱酯酶抑制剂可提高脑部神经递质乙酰胆碱的水平从而改善阿尔茨海默病患者的胆碱功能,并缓解神经性紊乱的症状。植物天然产物是乙酰胆碱酯酶抑制剂先导化合物的重要来源,其中生物碱为此类天然产物的重要组成部分。综述植物来源且具有抗乙酰胆碱酯酶活性生物碱的结构类型、作用机制及其构效关系。
乙酰胆碱酯酶抑制剂是阿尔茨海默病治疗药物的研究热点。根据类胆碱学说,乙酰胆碱酯酶抑制剂可提高脑部神经递质乙酰胆碱的水平从而改善阿尔茨海默病患者的胆碱功能,并缓解神经性紊乱的症状。植物天然产物是乙酰胆碱酯酶抑制剂先导化合物的重要来源,其中生物碱为此类天然产物的重要组成部分。综述植物来源且具有抗乙酰胆碱酯酶活性生物碱的结构类型、作用机制及其构效关系。
25 蟾酥的研究进展
2014, 45(21):3185-3189.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.025
摘要:
蟾酥由蟾蜍表皮腺体的分泌物经干燥而成。作为一种传统中药,其所含化学成分复杂,能清热解毒、醒脑开窍、化结溃坚;具有降压、增强心肌收缩力、增加冠状动脉流量、抗肿瘤、麻醉等药理作用。临床中广泛用于心血管系统、呼吸系统、五官、外科等疾病的治疗;作为有毒中药,其量效关系、毒性成分、中毒剂量和毒理机制等问题亦不容忽视。试从蟾酥的化学成分、药理作用及其机制、毒理作用、不良反应、炮制工艺、药动学等方面对其进行初步总结,为深入研究蟾酥的药理作用及复方制剂提供参考。
蟾酥由蟾蜍表皮腺体的分泌物经干燥而成。作为一种传统中药,其所含化学成分复杂,能清热解毒、醒脑开窍、化结溃坚;具有降压、增强心肌收缩力、增加冠状动脉流量、抗肿瘤、麻醉等药理作用。临床中广泛用于心血管系统、呼吸系统、五官、外科等疾病的治疗;作为有毒中药,其量效关系、毒性成分、中毒剂量和毒理机制等问题亦不容忽视。试从蟾酥的化学成分、药理作用及其机制、毒理作用、不良反应、炮制工艺、药动学等方面对其进行初步总结,为深入研究蟾酥的药理作用及复方制剂提供参考。
26 酸藤子属植物的研究现状
2014, 45(21):3190-3194.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.026
摘要:
酸藤子属植物中当归藤、酸藤子是我国壮族民间常用药材,在治疗跌打损伤方面效果良好。目前已有研究表明,酸藤子属植物的化学成分和药理作用接近,具有一定的开发和利用价值。对酸藤子属植物的生药学、化学成分、质量控制、临床应用以及其果实的开发利用等方面的研究进行综述。
酸藤子属植物中当归藤、酸藤子是我国壮族民间常用药材,在治疗跌打损伤方面效果良好。目前已有研究表明,酸藤子属植物的化学成分和药理作用接近,具有一定的开发和利用价值。对酸藤子属植物的生药学、化学成分、质量控制、临床应用以及其果实的开发利用等方面的研究进行综述。
2014, 45(21):3195-3203.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.027
摘要:
柿树科(Ebenaceae)柿树属Diospyros L. 植物柿Diospyros kaki的叶中主要含有黄酮类、萜类、萘醌萘酚类、香豆素类、甾醇类、有机酸、脂肪酸、挥发油等成分,其药理作用包括降糖、抗氧化、抗菌、抗肿瘤、对心脑血管系统的作用、止血、调血脂等。综述了柿叶的化学成分和药理作用,为该植物的进一步研究开发提供参考。
柿树科(Ebenaceae)柿树属Diospyros L. 植物柿Diospyros kaki的叶中主要含有黄酮类、萜类、萘醌萘酚类、香豆素类、甾醇类、有机酸、脂肪酸、挥发油等成分,其药理作用包括降糖、抗氧化、抗菌、抗肿瘤、对心脑血管系统的作用、止血、调血脂等。综述了柿叶的化学成分和药理作用,为该植物的进一步研究开发提供参考。
28 苦参凝胶临床应用研究进展
2014, 45(21):3204-3207.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.028
摘要:
苦参系豆科槐属植物苦参Sophora flavescens的干燥根,富含多种化学成分,具有广泛的生物活性。苦参凝胶主治宫颈糜烂、滴虫性阴道炎及阴道霉菌感染等妇科慢性炎症。回顾近年国内外相关报道,苦参凝胶除用于以上诸症外,目前临床还用于辅助宫颈糜烂的物理治疗和细菌性阴道炎、老年性阴道炎、混合性阴道炎等阴道炎症以及男科用药,将对苦参凝胶适应症以外的这些临床新应用进行综述。
苦参系豆科槐属植物苦参Sophora flavescens的干燥根,富含多种化学成分,具有广泛的生物活性。苦参凝胶主治宫颈糜烂、滴虫性阴道炎及阴道霉菌感染等妇科慢性炎症。回顾近年国内外相关报道,苦参凝胶除用于以上诸症外,目前临床还用于辅助宫颈糜烂的物理治疗和细菌性阴道炎、老年性阴道炎、混合性阴道炎等阴道炎症以及男科用药,将对苦参凝胶适应症以外的这些临床新应用进行综述。
2014, 45(21):3208-3212.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.029
摘要:
以中药方剂数据库为基础,检索其中包含当归不同部位入药的方剂。应用适宜的数据挖掘技术,统计分析当归不同入药部位的药性特点及其适应病证的变化规律。结合当归组织结构、当归不同部位化学成分分布特点,以及药效学报道,探讨当归不同入药部位功效取向差异机制及其应用病证的变化规律。结果显示,当归不同部位入药功效取向差异的化学物质基础与药性具有较高的关联性。当归不同部位临床用药的趋向性与古人所述"归头止血、归身补血、归尾活血、全当归活血补血"之结论基本一致。为当归不同入药部位的临床科学合理用药提供一定的研究基础和参考。
以中药方剂数据库为基础,检索其中包含当归不同部位入药的方剂。应用适宜的数据挖掘技术,统计分析当归不同入药部位的药性特点及其适应病证的变化规律。结合当归组织结构、当归不同部位化学成分分布特点,以及药效学报道,探讨当归不同入药部位功效取向差异机制及其应用病证的变化规律。结果显示,当归不同部位入药功效取向差异的化学物质基础与药性具有较高的关联性。当归不同部位临床用药的趋向性与古人所述"归头止血、归身补血、归尾活血、全当归活血补血"之结论基本一致。为当归不同入药部位的临床科学合理用药提供一定的研究基础和参考。
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