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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2013年第44卷第14期文章目次
2013, 44(14):1867-1871.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.001
摘要:
来源于具有毒性的中药材的独特成分抗肿瘤效应显著，但因不可预见的毒性使其临床应用的安全性受到质疑。为完善该类药物的成药性，迫切需要加强其抗肿瘤活性和细胞毒效应关联性研究。活性导向的化学蛋白质组学研究能够实现以药物自身活性指导下的中药药理和毒副作用发现以及合理药物设计。同时鉴于中药分子的泛靶点性，利用比较正常与肿瘤细胞靶标谱的生物网络计算方法搜寻潜在的成药性靶标，开展药物结构的优化设计，通过“药→病→靶→药”的回路研究模式，以期为从有毒中药开发出高效、低毒的抗肿瘤新药提供参考。
来源于具有毒性的中药材的独特成分抗肿瘤效应显著，但因不可预见的毒性使其临床应用的安全性受到质疑。为完善该类药物的成药性，迫切需要加强其抗肿瘤活性和细胞毒效应关联性研究。活性导向的化学蛋白质组学研究能够实现以药物自身活性指导下的中药药理和毒副作用发现以及合理药物设计。同时鉴于中药分子的泛靶点性，利用比较正常与肿瘤细胞靶标谱的生物网络计算方法搜寻潜在的成药性靶标，开展药物结构的优化设计，通过“药→病→靶→药”的回路研究模式，以期为从有毒中药开发出高效、低毒的抗肿瘤新药提供参考。
2013, 44(14):1872-1876.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.002
摘要:
目的 研究黄背栎Quercus pannosa的化学成分。方法 利用硅胶、RP18、高效液相等柱色谱技术对该植物进行分离和纯化，通过波谱和光谱数据鉴定化合物的结构。结果 从黄背栎95%乙醇浸出物醋酸乙酯萃取部位中分离得到8个化合物，其中4个木脂素类、4个三萜类化合物，分别鉴定为 (7α, 8β)-3-甲氧基-4′, 7-环氧-8, 3′-氧新木脂素-4, 9, 8′-三醇或 (7β, 8α)-3-甲氧基-4′, 7-环氧-8, 3′-氧新木脂素-4, 9, 8′-三醇（1）、(7α, 8β)-3-甲氧基-4′, 7-环氧-8, 3′-氧新木脂素-4, 9, 9′-三醇或 (7β, 8α)-3-甲氧基-4′, 7-环氧-8, 3′-氧新木脂素-4, 9, 9′-三醇（2）、(＋)-丁香脂素（3）、(8R, 8′R)-4, 4′-二羟基-3, 3′-二甲氧基木脂素-7, 7′-二酮（4）、熊果酸（5）、齐墩果酸（6）、马斯里酸（7）、常春藤皂苷元（8）。结论 化合物1为新的木脂素类化合物，命名为黄背栎三醇；其他化合物均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究黄背栎Quercus pannosa的化学成分。方法 利用硅胶、RP18、高效液相等柱色谱技术对该植物进行分离和纯化，通过波谱和光谱数据鉴定化合物的结构。结果 从黄背栎95%乙醇浸出物醋酸乙酯萃取部位中分离得到8个化合物，其中4个木脂素类、4个三萜类化合物，分别鉴定为 (7α, 8β)-3-甲氧基-4′, 7-环氧-8, 3′-氧新木脂素-4, 9, 8′-三醇或 (7β, 8α)-3-甲氧基-4′, 7-环氧-8, 3′-氧新木脂素-4, 9, 8′-三醇（1）、(7α, 8β)-3-甲氧基-4′, 7-环氧-8, 3′-氧新木脂素-4, 9, 9′-三醇或 (7β, 8α)-3-甲氧基-4′, 7-环氧-8, 3′-氧新木脂素-4, 9, 9′-三醇（2）、(＋)-丁香脂素（3）、(8R, 8′R)-4, 4′-二羟基-3, 3′-二甲氧基木脂素-7, 7′-二酮（4）、熊果酸（5）、齐墩果酸（6）、马斯里酸（7）、常春藤皂苷元（8）。结论 化合物1为新的木脂素类化合物，命名为黄背栎三醇；其他化合物均为首次从该植物中分离得到。
2013, 44(14):1877-1880.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.003
摘要:
目的 研究洋金花Datura metel种子的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及HPLC等色谱方法分离化合物，利用NMR、MS波谱学方法鉴定其结构。结果 从洋金花种子95%乙醇回流提取物的醋酸乙酯部位分离得到11个化合物，分别鉴定为大麻酰胺D（1）、大麻酰胺E（2）、顺式-大麻酰胺E（3）、大麻酰胺F（4）、大麻酰胺L（5）、大麻酰胺G（6）、大海米菊酰胺K（7）、莨菪内半缩醛（8）、曼陀罗醇酮（9）、N-trans-feruloyl tryptamine（10）、秦皮素（11）。结论 化合物2、4为首次从茄科植物中分离得到，1、3、5～7为首次从该属中分离得到，8～11位首次从该植物中分离得到。
目的 研究洋金花Datura metel种子的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及HPLC等色谱方法分离化合物，利用NMR、MS波谱学方法鉴定其结构。结果 从洋金花种子95%乙醇回流提取物的醋酸乙酯部位分离得到11个化合物，分别鉴定为大麻酰胺D（1）、大麻酰胺E（2）、顺式-大麻酰胺E（3）、大麻酰胺F（4）、大麻酰胺L（5）、大麻酰胺G（6）、大海米菊酰胺K（7）、莨菪内半缩醛（8）、曼陀罗醇酮（9）、N-trans-feruloyl tryptamine（10）、秦皮素（11）。结论 化合物2、4为首次从茄科植物中分离得到，1、3、5～7为首次从该属中分离得到，8～11位首次从该植物中分离得到。
2013, 44(14):1881-1886.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.004
摘要:
目的 研究茯砖茶中冠突散囊菌Eurotium cristatum的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用正、反相硅胶柱、凝胶柱和薄层制备等色谱方法和重结晶技术进行分离纯化，通过各种波谱技术进行结构鉴定；以3种肿瘤细胞SF-268、MCF-7和NCI-H460为供试细胞株，采用SRB法对化合物进行细胞毒活性研究；以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肠炎沙门氏菌肠炎亚种、痢疾志贺氏菌和普通变形杆菌等肠道致病菌为供试细菌，采用MTT法对化合物进行抗菌活性研究。结果 从茯砖茶中冠突散囊菌发酵液提取物中分离得到9个化合物，分别鉴定为大黄素甲醚（1）、1, 5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌（2）、灰绿曲霉黄色素（3）、2-(2′, 3-环氧基-1′, 3′-庚二烯基)-6-羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基) 苯甲醛（4）、2-(2′, 3-环氧基-1′, 3′ 5′-庚三烯基)-6-羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基) 苯甲醛（5）、2-(3E, 5E-庚二烯基)-3, 6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基) 苯甲醛（6）、酪醇（7）、对羟基苯甲酸（8）、苔黑酚（9）。活性测试结果显示化合物3～6对3种肿瘤细胞株有较好的细胞毒活性；除化合物1和6外，其他化合物对普通变形杆菌具有明显的抑制活性，其中化合物9还对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出很好的抑菌效果。结论 苯甲醛类化合物是冠突散囊菌的主要代谢产物，化合物7和9为首次从该属真菌中分离得到，化合物2、3、5、6和8均为首次从该真菌中分离得到。
目的 研究茯砖茶中冠突散囊菌Eurotium cristatum的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用正、反相硅胶柱、凝胶柱和薄层制备等色谱方法和重结晶技术进行分离纯化，通过各种波谱技术进行结构鉴定；以3种肿瘤细胞SF-268、MCF-7和NCI-H460为供试细胞株，采用SRB法对化合物进行细胞毒活性研究；以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肠炎沙门氏菌肠炎亚种、痢疾志贺氏菌和普通变形杆菌等肠道致病菌为供试细菌，采用MTT法对化合物进行抗菌活性研究。结果 从茯砖茶中冠突散囊菌发酵液提取物中分离得到9个化合物，分别鉴定为大黄素甲醚（1）、1, 5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌（2）、灰绿曲霉黄色素（3）、2-(2′, 3-环氧基-1′, 3′-庚二烯基)-6-羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基) 苯甲醛（4）、2-(2′, 3-环氧基-1′, 3′ 5′-庚三烯基)-6-羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基) 苯甲醛（5）、2-(3E, 5E-庚二烯基)-3, 6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基) 苯甲醛（6）、酪醇（7）、对羟基苯甲酸（8）、苔黑酚（9）。活性测试结果显示化合物3～6对3种肿瘤细胞株有较好的细胞毒活性；除化合物1和6外，其他化合物对普通变形杆菌具有明显的抑制活性，其中化合物9还对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出很好的抑菌效果。结论 苯甲醛类化合物是冠突散囊菌的主要代谢产物，化合物7和9为首次从该属真菌中分离得到，化合物2、3、5、6和8均为首次从该真菌中分离得到。
2013, 44(14):1887-1892.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.005
摘要:
目的 研究尖瓣瑞香Daphne acutiloba茎中双黄烷酮类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱与Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离纯化，并运用波谱方法鉴定化合物的结构。结果 从尖瓣瑞香茎95%乙醇回流提取物醋酸乙酯萃取部位中分离得到14个双黄烷酮，分别鉴定为毛瑞香素A（1）、毛瑞香素C（2）、毛瑞香素C′（3）、毛瑞香素F（4）、毛瑞香素E（5）、荛花醇（6）、毛瑞香素K（7）、异狼毒素（8）、狼毒素（9）、毛瑞香素D1（10）、毛瑞香素H（11）、3-甲氧基-毛瑞香素H（12）、毛瑞香素K′（13）和毛瑞香素B（14）。结论 除化合物14外，其他化合物均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究尖瓣瑞香Daphne acutiloba茎中双黄烷酮类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱与Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离纯化，并运用波谱方法鉴定化合物的结构。结果 从尖瓣瑞香茎95%乙醇回流提取物醋酸乙酯萃取部位中分离得到14个双黄烷酮，分别鉴定为毛瑞香素A（1）、毛瑞香素C（2）、毛瑞香素C′（3）、毛瑞香素F（4）、毛瑞香素E（5）、荛花醇（6）、毛瑞香素K（7）、异狼毒素（8）、狼毒素（9）、毛瑞香素D1（10）、毛瑞香素H（11）、3-甲氧基-毛瑞香素H（12）、毛瑞香素K′（13）和毛瑞香素B（14）。结论 除化合物14外，其他化合物均为首次从该植物中分离得到。
2013, 44(14):1893-1898.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.006
摘要:
目的 选择性制备20(R)-人参皂苷Rg3，为其制备提供理论依据。方法 以酒石酸为催化剂，原人参二醇（PPD）组皂苷为原料，通过单因素试验和正交试验对20(R)-人参皂苷Rg3的制备工艺进行优化，反应产物用HPLC进行定量分析。结果 正交试验优化结果表明，PPD（10 mg/mL）和酒石酸（1.5 mol/L）于110 ℃反应2.5 h，人参皂苷Rb1、Rc、Rb2、Rb3和Rd基本全部转化，20(R)-人参皂苷Rg3的产率为50.15%，其非对映体过量百分比为93.12%。结论 该方法操作简单，成本低廉，适宜工业化生产，对于推动20(R)-人参皂苷Rg3的药理活性研究具有重要意义。
目的 选择性制备20(R)-人参皂苷Rg3，为其制备提供理论依据。方法 以酒石酸为催化剂，原人参二醇（PPD）组皂苷为原料，通过单因素试验和正交试验对20(R)-人参皂苷Rg3的制备工艺进行优化，反应产物用HPLC进行定量分析。结果 正交试验优化结果表明，PPD（10 mg/mL）和酒石酸（1.5 mol/L）于110 ℃反应2.5 h，人参皂苷Rb1、Rc、Rb2、Rb3和Rd基本全部转化，20(R)-人参皂苷Rg3的产率为50.15%，其非对映体过量百分比为93.12%。结论 该方法操作简单，成本低廉，适宜工业化生产，对于推动20(R)-人参皂苷Rg3的药理活性研究具有重要意义。
2013, 44(14):1899-1904.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.007
摘要:
目的 制备关节腔注射用盐酸青藤碱固体脂质纳米粒（盐酸青藤碱-SLN）温敏凝胶并考察其体外释放特征。方法 以泊洛沙姆407（P-407）和泊洛沙姆188（P-188）为凝胶基质，以凝胶胶凝温度为考察对象对处方进行优化；微乳液法制备盐酸青藤碱-SLN，冷溶法制备盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶；用HPLC法测定盐酸青藤碱的量，透析法研究盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶的体外释放特性。结果 最佳处方为18% P-407、5% P-188和0.6%羟丙基甲基纤维素（HPMC），所制盐酸青藤碱- SLN温敏凝胶胶凝温度为（34.5±0.2）℃。体外释放结果显示盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶24 h内累积释放率为（57.79±0.36）%，48 h内累积释放率为（75.16±0.12）%，具有明显的缓释作用。结论 所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用，纳米载体和温度敏感凝胶的组合有望成为新的关节腔给药传递系统。
目的 制备关节腔注射用盐酸青藤碱固体脂质纳米粒（盐酸青藤碱-SLN）温敏凝胶并考察其体外释放特征。方法 以泊洛沙姆407（P-407）和泊洛沙姆188（P-188）为凝胶基质，以凝胶胶凝温度为考察对象对处方进行优化；微乳液法制备盐酸青藤碱-SLN，冷溶法制备盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶；用HPLC法测定盐酸青藤碱的量，透析法研究盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶的体外释放特性。结果 最佳处方为18% P-407、5% P-188和0.6%羟丙基甲基纤维素（HPMC），所制盐酸青藤碱- SLN温敏凝胶胶凝温度为（34.5±0.2）℃。体外释放结果显示盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶24 h内累积释放率为（57.79±0.36）%，48 h内累积释放率为（75.16±0.12）%，具有明显的缓释作用。结论 所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用，纳米载体和温度敏感凝胶的组合有望成为新的关节腔给药传递系统。
2013, 44(14):1905-1910.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.008
摘要:
目的 考察不同截留相对分子质量聚砜材质中空纤维超滤膜及板式超滤膜对热毒宁注射液脱炭液的超滤效果。方法 以超滤前后绿原酸转移率、栀子苷转移率、指纹图谱相似度、细菌内毒素、蛋白质、草酸盐、树脂的去除情况为考察指标，优化热毒宁注射液脱炭液的纯化工艺。结果 聚砜材质截留相对分子质量10 000的中空纤维膜对热毒宁注射液脱炭液中草酸盐及树脂有明显去除效果，聚砜材质截留相对分子质量5 000的板式膜能够100%去除药液中的细菌内毒素。结论 采用2级超滤膜联用技术能够保障热毒宁注射液的制剂稳定性及临床使用安全性。
目的 考察不同截留相对分子质量聚砜材质中空纤维超滤膜及板式超滤膜对热毒宁注射液脱炭液的超滤效果。方法 以超滤前后绿原酸转移率、栀子苷转移率、指纹图谱相似度、细菌内毒素、蛋白质、草酸盐、树脂的去除情况为考察指标，优化热毒宁注射液脱炭液的纯化工艺。结果 聚砜材质截留相对分子质量10 000的中空纤维膜对热毒宁注射液脱炭液中草酸盐及树脂有明显去除效果，聚砜材质截留相对分子质量5 000的板式膜能够100%去除药液中的细菌内毒素。结论 采用2级超滤膜联用技术能够保障热毒宁注射液的制剂稳定性及临床使用安全性。
2013, 44(14):1911-1917.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.009
摘要:
目的 制备紫苏醇软膏，考察其性质并进行体外透皮研究。方法 采用乳化法制备紫苏醇软膏并研究其形态、稳定性及体外释放特征，用Franz扩散池考察其透皮吸收行为、HPLC法测定紫苏醇的量。结果 优选的紫苏醇软膏处方为紫苏醇-硬脂酸-单硬脂酸甘油酯-白凡士林-羊毛脂-液体石蜡-三乙醇胺-甘油-尼泊金乙酯，外观为淡黄色半固体，软膏中紫苏醇的有效量为（2.89±0.17）%，12 h体外释放达到61.25%，经皮渗透速率为9.42 μg/(cm2?h)， 3 500 r/min离心30 min未分层，在0、40 ℃条件下放置30 d稳定。结论 所制备的紫苏醇软膏可以显著增加药物在皮肤中的经皮渗透量，为研发紫苏醇及其新型局部给药制剂提供依据。
目的 制备紫苏醇软膏，考察其性质并进行体外透皮研究。方法 采用乳化法制备紫苏醇软膏并研究其形态、稳定性及体外释放特征，用Franz扩散池考察其透皮吸收行为、HPLC法测定紫苏醇的量。结果 优选的紫苏醇软膏处方为紫苏醇-硬脂酸-单硬脂酸甘油酯-白凡士林-羊毛脂-液体石蜡-三乙醇胺-甘油-尼泊金乙酯，外观为淡黄色半固体，软膏中紫苏醇的有效量为（2.89±0.17）%，12 h体外释放达到61.25%，经皮渗透速率为9.42 μg/(cm2?h)， 3 500 r/min离心30 min未分层，在0、40 ℃条件下放置30 d稳定。结论 所制备的紫苏醇软膏可以显著增加药物在皮肤中的经皮渗透量，为研发紫苏醇及其新型局部给药制剂提供依据。
2013, 44(14):1918-1924.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.010
摘要:
目的 探索减压提取在中药复方三生合欢饮制备中的应用优势。方法 首先以辛弗林、厚朴酚等为评价指标，获得三生合欢饮减压提取法的工艺参数，然后比较了减压与常压水提取的有效成分提取率、浸出物得率、挥发性成分、浸膏粉粉体性质，以及枳实和厚朴提取前后的微观结构。结果 减压提取的优化工艺为真空度0.08 MPa（温度60 ℃），料液比为1∶10，提取2次，每次30 min；与常压相比，减压提取辛弗林提取率提高了约13%，厚朴酚提取率提高了约10%，知母皂苷BII提取率与常压提取相当；干膏收率降低了约33%。挥发性成分比较表明，减压提取所得挥发成分基本与常压提取相同，但其量比常压提取低。浸膏粉与常压水提醇沉粉体的流动性、吸湿性相似。厚朴、枳实的扫描电镜图表明，减压提取未使细胞壁破裂，细胞呈现排列紊乱、皱缩，但完整性比常压提取好。结论 三生合欢饮采用减压提取从能耗、提取效果、对后续制剂的便利上看均优于传统的常压提取方法，可以推广到中药复方制剂的提取工艺中。
目的 探索减压提取在中药复方三生合欢饮制备中的应用优势。方法 首先以辛弗林、厚朴酚等为评价指标，获得三生合欢饮减压提取法的工艺参数，然后比较了减压与常压水提取的有效成分提取率、浸出物得率、挥发性成分、浸膏粉粉体性质，以及枳实和厚朴提取前后的微观结构。结果 减压提取的优化工艺为真空度0.08 MPa（温度60 ℃），料液比为1∶10，提取2次，每次30 min；与常压相比，减压提取辛弗林提取率提高了约13%，厚朴酚提取率提高了约10%，知母皂苷BII提取率与常压提取相当；干膏收率降低了约33%。挥发性成分比较表明，减压提取所得挥发成分基本与常压提取相同，但其量比常压提取低。浸膏粉与常压水提醇沉粉体的流动性、吸湿性相似。厚朴、枳实的扫描电镜图表明，减压提取未使细胞壁破裂，细胞呈现排列紊乱、皱缩，但完整性比常压提取好。结论 三生合欢饮采用减压提取从能耗、提取效果、对后续制剂的便利上看均优于传统的常压提取方法，可以推广到中药复方制剂的提取工艺中。
11 大黄包装方法研究
2013, 44(14):1925-1930.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.011
摘要:
目的 以大黄有效成分、储藏前后质量耗损、保质时间和经济效益为指标，考察大黄适宜的包装方法。方法 供试用大黄品种为掌叶大黄Rheum palmatum，外观色泽考察依据《中国药典》2010年版；用热浸法提取浸出物；HPLC法测定蒽醌、儿茶素和没食子酸的量。结果 大黄包装含水量对有效成分有显著影响，含水量为24%左右时，浸出物的量最高，为31.36%；含水量为14%左右时，浸出物的量最低；蒽醌的量则相反，此含水量蒽醌的量最高，为1.893%；含水量为20%左右时，儿茶素和没食子酸的量均最高，分别为1.492%和0.400%；真空包装的大黄浸出物和蒽醌的量均最高，分别达33.47%和1.891%，普通包装处理最低，仅分别为28.30%和1.539%；加入脱氧剂包装的没食子酸和儿茶素的量最高，没食子酸的量为0.323%，儿茶素的量达到2.022%；大黄储藏1年时，通过对霉变、虫蛀情况的观察，以及大黄品质的测定发现，在大黄水分的量不超过20%时，采用真空包装，储藏期无霉变出现，大黄外观质量良好。结论 抽真空包装是大黄最优的气调包装方法，它不仅能增加药农收入，也提高了大黄保质储藏过程的水分量。
目的 以大黄有效成分、储藏前后质量耗损、保质时间和经济效益为指标，考察大黄适宜的包装方法。方法 供试用大黄品种为掌叶大黄Rheum palmatum，外观色泽考察依据《中国药典》2010年版；用热浸法提取浸出物；HPLC法测定蒽醌、儿茶素和没食子酸的量。结果 大黄包装含水量对有效成分有显著影响，含水量为24%左右时，浸出物的量最高，为31.36%；含水量为14%左右时，浸出物的量最低；蒽醌的量则相反，此含水量蒽醌的量最高，为1.893%；含水量为20%左右时，儿茶素和没食子酸的量均最高，分别为1.492%和0.400%；真空包装的大黄浸出物和蒽醌的量均最高，分别达33.47%和1.891%，普通包装处理最低，仅分别为28.30%和1.539%；加入脱氧剂包装的没食子酸和儿茶素的量最高，没食子酸的量为0.323%，儿茶素的量达到2.022%；大黄储藏1年时，通过对霉变、虫蛀情况的观察，以及大黄品质的测定发现，在大黄水分的量不超过20%时，采用真空包装，储藏期无霉变出现，大黄外观质量良好。结论 抽真空包装是大黄最优的气调包装方法，它不仅能增加药农收入，也提高了大黄保质储藏过程的水分量。
2013, 44(14):1931-1934.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.012
摘要:
目的 建立HPLC-ELSD法测定丹参及其提取物中Na、K元素的方法。方法 色谱柱为Waters Sepherisorb SCX柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为0.05 mol/L醋酸铵（醋酸调节pH值至4.8）-乙腈（70∶30），体积流量为1.0 mL/min，柱温30 ℃；ELSD漂移管温度100 ℃，载气体积流量2 L/min，检测器增益为2。结果 Na元素在19.7～197.0 μg/mL（r＝0.999 8）线性关系良好，K元素在35.0～350.0 μg/mL（r＝0.999 5）线性关系良好；Na、K平均回收率分别为99.0%、100.2%，RSD分别为0.7%、0.8%。结论 所建立的方法简单可靠，可以用于测定丹参及其提取物中Na、K元素。
目的 建立HPLC-ELSD法测定丹参及其提取物中Na、K元素的方法。方法 色谱柱为Waters Sepherisorb SCX柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为0.05 mol/L醋酸铵（醋酸调节pH值至4.8）-乙腈（70∶30），体积流量为1.0 mL/min，柱温30 ℃；ELSD漂移管温度100 ℃，载气体积流量2 L/min，检测器增益为2。结果 Na元素在19.7～197.0 μg/mL（r＝0.999 8）线性关系良好，K元素在35.0～350.0 μg/mL（r＝0.999 5）线性关系良好；Na、K平均回收率分别为99.0%、100.2%，RSD分别为0.7%、0.8%。结论 所建立的方法简单可靠，可以用于测定丹参及其提取物中Na、K元素。
2013, 44(14):1935-1938.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.013
摘要:
目的 建立生新发胶囊（补骨脂、何首乌、女贞子、当归、天麻、黄精等）的指纹图谱，更好地控制生新发胶囊的质量。方法 采用HPLC法，二极管阵列检测器（PADA）；流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱；柱温35 ℃；体积流量为1.0 mL/min；检测波长246 nm。结果 HPLC-PADA色谱图中有13个共有峰，采用国家药典委员会“中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2004A版）”自动处理，11批生新发胶囊的相似度均大于0.99。结论 该方法准确可靠、简便、稳定，重复性好，可作为生新发胶囊的质量评价方法。
目的 建立生新发胶囊（补骨脂、何首乌、女贞子、当归、天麻、黄精等）的指纹图谱，更好地控制生新发胶囊的质量。方法 采用HPLC法，二极管阵列检测器（PADA）；流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱；柱温35 ℃；体积流量为1.0 mL/min；检测波长246 nm。结果 HPLC-PADA色谱图中有13个共有峰，采用国家药典委员会“中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2004A版）”自动处理，11批生新发胶囊的相似度均大于0.99。结论 该方法准确可靠、简便、稳定，重复性好，可作为生新发胶囊的质量评价方法。
2013, 44(14):1939-1943.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.014
摘要:
目的 比较姜黄素磷脂复合物壳聚糖微球、姜黄素磷脂复合物、姜黄素壳聚糖微球、姜黄素原料药的药动学特征，探讨磷脂复合物壳聚糖微球药物载体的优势。方法 SD大鼠ig给予4种姜黄素制剂100 mg/kg（以姜黄素计）后，定时取血，以大黄素为内标，乙腈-2%醋酸水溶液（55∶45）为流动相，HPLC法检测姜黄素血药浓度，绘制药-时曲线，DAS程序计算药动学参数。结果 姜黄素脂复合物壳聚糖微球的tmax、t1/2分别为2.0、3.2 h，较原料药（0.6、1.2 h）、壳聚糖微球（1.4、2.3 h）、磷脂复合物（1.2、1.7 h）均有所延长；曲线下面积（AUC）分别为原料药、壳聚糖微球、磷脂复合物的7.49、2.07、2.67倍。结论 磷脂复合物壳聚糖微球较单一的磷脂复合物或壳聚糖微球更能延缓药物释放，促进药物吸收，是半衰期短、溶解度低药物的优良口服给药载体。
目的 比较姜黄素磷脂复合物壳聚糖微球、姜黄素磷脂复合物、姜黄素壳聚糖微球、姜黄素原料药的药动学特征，探讨磷脂复合物壳聚糖微球药物载体的优势。方法 SD大鼠ig给予4种姜黄素制剂100 mg/kg（以姜黄素计）后，定时取血，以大黄素为内标，乙腈-2%醋酸水溶液（55∶45）为流动相，HPLC法检测姜黄素血药浓度，绘制药-时曲线，DAS程序计算药动学参数。结果 姜黄素脂复合物壳聚糖微球的tmax、t1/2分别为2.0、3.2 h，较原料药（0.6、1.2 h）、壳聚糖微球（1.4、2.3 h）、磷脂复合物（1.2、1.7 h）均有所延长；曲线下面积（AUC）分别为原料药、壳聚糖微球、磷脂复合物的7.49、2.07、2.67倍。结论 磷脂复合物壳聚糖微球较单一的磷脂复合物或壳聚糖微球更能延缓药物释放，促进药物吸收，是半衰期短、溶解度低药物的优良口服给药载体。
2013, 44(14):1944-1950.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.015
摘要:
目的 研究当归-川芎药对超临界提取物（AC-SFE）配伍红花不同提取物的HPLC指纹图谱及其抗心肌缺血作用的谱效关系。方法 采用结扎大鼠冠状动脉致急性心肌缺血的模型，运用双变量相关分析（BCA）和多元回归分析（MRA），将AC-SFE与红花各配伍组合的药效数据与指纹图谱共有峰的相对峰面积相关联，并采用LC-MS指认色谱峰。结果 来自AC-SFE的8个色谱峰与大鼠心肌梗死面积比率及血清乳酸脱氢酶（LDH）呈负相关，其中4个呈显著负相关；来自红花中的8号峰（槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷）则与药效呈现显著正相关。强迫引入法回归分析显示有4个峰进入回归曲线方程。LC-MS共指认出16个色谱峰，其中12个是相关峰。结论 AC-SFE中的阿魏酸（峰13）、洋川芎内酯H（峰15）、3-羟基丁基苯酞（峰16）、洋川芎内酯A（峰18）、3-丁基苯酞（峰19）、藁本内酯（峰20）、二丁基苯酞（峰21）、苯酞类化合物（峰17）以及红花中的峰1（4-methoxy-6-[3, 4, 5-trihydroxy-6-[[3, 4, 5-trihydroxy-6 (hydroxymethyl) tetra- hydropyran-2-yl]oxymethyl]tetrahydropyran-2-yl]oxy-cyclohexane-1, 2, 3, 5-tetrol）和峰2（3-{[6-O-(D-galactopyranosyl)-β-D-galac- topyranosyl]oxy}-1, 2-propanediyl diacetate）可能是抗心肌缺血的药效物质；而峰8可能不能缓解心肌缺血。
目的 研究当归-川芎药对超临界提取物（AC-SFE）配伍红花不同提取物的HPLC指纹图谱及其抗心肌缺血作用的谱效关系。方法 采用结扎大鼠冠状动脉致急性心肌缺血的模型，运用双变量相关分析（BCA）和多元回归分析（MRA），将AC-SFE与红花各配伍组合的药效数据与指纹图谱共有峰的相对峰面积相关联，并采用LC-MS指认色谱峰。结果 来自AC-SFE的8个色谱峰与大鼠心肌梗死面积比率及血清乳酸脱氢酶（LDH）呈负相关，其中4个呈显著负相关；来自红花中的8号峰（槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷）则与药效呈现显著正相关。强迫引入法回归分析显示有4个峰进入回归曲线方程。LC-MS共指认出16个色谱峰，其中12个是相关峰。结论 AC-SFE中的阿魏酸（峰13）、洋川芎内酯H（峰15）、3-羟基丁基苯酞（峰16）、洋川芎内酯A（峰18）、3-丁基苯酞（峰19）、藁本内酯（峰20）、二丁基苯酞（峰21）、苯酞类化合物（峰17）以及红花中的峰1（4-methoxy-6-[3, 4, 5-trihydroxy-6-[[3, 4, 5-trihydroxy-6 (hydroxymethyl) tetra- hydropyran-2-yl]oxymethyl]tetrahydropyran-2-yl]oxy-cyclohexane-1, 2, 3, 5-tetrol）和峰2（3-{[6-O-(D-galactopyranosyl)-β-D-galac- topyranosyl]oxy}-1, 2-propanediyl diacetate）可能是抗心肌缺血的药效物质；而峰8可能不能缓解心肌缺血。
2013, 44(14):1951-1956.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.016
摘要:
目的 探讨木鳖子Momrodica cochinchinensis中单体化合物，尤其是对羟基桂皮醛诱导黑素瘤B16细胞分化的作用。方法 以对羟基桂皮醛、松柏醛、对羟基苯甲醛、3-甲氧基对羟基苯甲醛和ligballinol处理B16细胞48 h后，磺酰罗丹明B（SRB）法检测细胞生长抑制率。以对羟基桂皮醛处理B16细胞24、48、72 h后，倒置相差显微镜和经瑞氏-吉姆萨染色法观察细胞形态；比色法检测给药后48 h B16细胞中黑色素量和酪氨酸酶活性；RT-PCR法检测酪氨酸酶基因表达。结果 5个单体化合物对B16细胞生长均具有抑制作用，其中对羟基桂皮醛对细胞生长的抑制作用最为明显，且具有浓度和时间相关性。对羟基桂皮醛处理B16细胞48 h后，经染色观察到细胞呈树突样生长，表现为典型的细胞分化形态特征，黑色素的量显著增加，酪氨酸酶活性显著增强，上述作用与对照组相比差异显著（P＜0.05）。以对羟基桂皮醛处理B16细胞6、12、24 h后，酪氨酸酶、酪氨酸相关蛋白-1和酪氨酸相关蛋白-2的基因表达明显上调（P＜0.01），且呈时间相关性。结论 对羟基桂皮醛能够抑制黑素瘤B16细胞增殖，其机制与诱导B16细胞分化相关。
目的 探讨木鳖子Momrodica cochinchinensis中单体化合物，尤其是对羟基桂皮醛诱导黑素瘤B16细胞分化的作用。方法 以对羟基桂皮醛、松柏醛、对羟基苯甲醛、3-甲氧基对羟基苯甲醛和ligballinol处理B16细胞48 h后，磺酰罗丹明B（SRB）法检测细胞生长抑制率。以对羟基桂皮醛处理B16细胞24、48、72 h后，倒置相差显微镜和经瑞氏-吉姆萨染色法观察细胞形态；比色法检测给药后48 h B16细胞中黑色素量和酪氨酸酶活性；RT-PCR法检测酪氨酸酶基因表达。结果 5个单体化合物对B16细胞生长均具有抑制作用，其中对羟基桂皮醛对细胞生长的抑制作用最为明显，且具有浓度和时间相关性。对羟基桂皮醛处理B16细胞48 h后，经染色观察到细胞呈树突样生长，表现为典型的细胞分化形态特征，黑色素的量显著增加，酪氨酸酶活性显著增强，上述作用与对照组相比差异显著（P＜0.05）。以对羟基桂皮醛处理B16细胞6、12、24 h后，酪氨酸酶、酪氨酸相关蛋白-1和酪氨酸相关蛋白-2的基因表达明显上调（P＜0.01），且呈时间相关性。结论 对羟基桂皮醛能够抑制黑素瘤B16细胞增殖，其机制与诱导B16细胞分化相关。
2013, 44(14):1957-1961.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.017
摘要:
目的 观察接骨木根皮促进骨折愈合的作用。方法 制备桡骨骨折家兔模型。实验分对照组，模型组，跌打丸（0.28 g/kg）阳性对照组，接骨木低、中、高（0.17、0.34、0.68 g/kg）组，药物掺入饲料，于造模后第2天连续给药36 d。观察接骨木根皮对骨折区骨组织形态和血清相关生化指标的影响。结果 与模型组比较，给药12 d，即骨折愈合初期，接骨木高、中剂量组兔血清碱性磷酸酶（ALP）、酸性磷酸酶（ACP）水平显著升高（P＜0.05、0.01）；给药24 d，即骨折愈合中期，接骨木高、中剂量组兔血清骨钙素（BGP）水平显著升高（P＜0.05、0.01）。X光片显示，接骨木中剂量组兔骨膜反应密度较深，骨痂增深、量增多，且其密度与骨密度相似；光镜观察显示骨膜下新生骨组织形成均质的骨小梁，新生骨组织对原骨质两端成“工”字形包裹。结论 接骨木根皮通过促进成骨细胞合成、分泌ALP和BGP及破骨细胞分泌ACP，提高成骨细胞的数量、加快局部坏死骨质的吸收及骨基质的成熟和钙化，从而加快骨折愈合。
目的 观察接骨木根皮促进骨折愈合的作用。方法 制备桡骨骨折家兔模型。实验分对照组，模型组，跌打丸（0.28 g/kg）阳性对照组，接骨木低、中、高（0.17、0.34、0.68 g/kg）组，药物掺入饲料，于造模后第2天连续给药36 d。观察接骨木根皮对骨折区骨组织形态和血清相关生化指标的影响。结果 与模型组比较，给药12 d，即骨折愈合初期，接骨木高、中剂量组兔血清碱性磷酸酶（ALP）、酸性磷酸酶（ACP）水平显著升高（P＜0.05、0.01）；给药24 d，即骨折愈合中期，接骨木高、中剂量组兔血清骨钙素（BGP）水平显著升高（P＜0.05、0.01）。X光片显示，接骨木中剂量组兔骨膜反应密度较深，骨痂增深、量增多，且其密度与骨密度相似；光镜观察显示骨膜下新生骨组织形成均质的骨小梁，新生骨组织对原骨质两端成“工”字形包裹。结论 接骨木根皮通过促进成骨细胞合成、分泌ALP和BGP及破骨细胞分泌ACP，提高成骨细胞的数量、加快局部坏死骨质的吸收及骨基质的成熟和钙化，从而加快骨折愈合。
2013, 44(14):1962-1966.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.018
摘要:
目的 考察藏药美多罗米抗糖尿病药效物质基础。方法 多舌飞蓬Erigeron multiradiatus为美多罗米原植物之一。利用萃取、大孔树脂柱色谱法对多舌飞蓬的化学成分进行提取分离，通过体外醛糖还原酶抑制反应探讨其药效部位。制备链脲佐菌素致糖尿病大鼠模型，将糖尿病大鼠随机分成4组，模型组（蒸馏水），依帕司他（10 mg/kg）阳性对照组和多舌飞蓬提取物II低、高剂量（200、400 mg/kg）组，各组ig相应药物，每天1次，连续给药11周。观察大鼠一般状态，检测体质量、血糖、尿糖、血流动力学及心功能参数等的变化。结果 多舌飞蓬提取物I和提取物II对醛糖还原酶活性均有抑制作用，IC50分别为0.64、0.12 mg/mL。与模型组相比，提取物II高剂量组大鼠体质量增加，血糖水平降低，心率提高，左心室平均舒张末期压（LEVDP）及最大上升速率（＋dp/dtmax）升高（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 提取物II具有明显的醛糖还原酶抑制活性，能够改善血流动力学行为，保护心脏功能，为美多罗米抗糖尿病药效物质基础。
目的 考察藏药美多罗米抗糖尿病药效物质基础。方法 多舌飞蓬Erigeron multiradiatus为美多罗米原植物之一。利用萃取、大孔树脂柱色谱法对多舌飞蓬的化学成分进行提取分离，通过体外醛糖还原酶抑制反应探讨其药效部位。制备链脲佐菌素致糖尿病大鼠模型，将糖尿病大鼠随机分成4组，模型组（蒸馏水），依帕司他（10 mg/kg）阳性对照组和多舌飞蓬提取物II低、高剂量（200、400 mg/kg）组，各组ig相应药物，每天1次，连续给药11周。观察大鼠一般状态，检测体质量、血糖、尿糖、血流动力学及心功能参数等的变化。结果 多舌飞蓬提取物I和提取物II对醛糖还原酶活性均有抑制作用，IC50分别为0.64、0.12 mg/mL。与模型组相比，提取物II高剂量组大鼠体质量增加，血糖水平降低，心率提高，左心室平均舒张末期压（LEVDP）及最大上升速率（＋dp/dtmax）升高（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 提取物II具有明显的醛糖还原酶抑制活性，能够改善血流动力学行为，保护心脏功能，为美多罗米抗糖尿病药效物质基础。
2013, 44(14):1967-1973.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.019
摘要:
目的 研究小檗胺体外对人肺腺癌A549细胞凋亡及TNF-α-JNK信号通路的影响。方法 MTT比色法检测小檗胺对A549细胞增殖的影响；显微镜观察A549细胞形态变化；Annexin V/PI双标法检测细胞的凋亡率；Western blotting法检测细胞凋亡标记蛋白Bcl-x、Caspase-3和PARP表达的变化，c-jun氨基末端激酶（JNK）的蛋白表达及其磷酸化表达水平；荧光定量PCR和ELISA检测肿瘤坏死因子-α（TNF-α）表达的变化；通过JNK通路抑制剂进一步验证TNF-α-JNK信号通路在小檗胺药效中的作用。结果 小檗胺能够显著抑制A549细胞增殖，并呈浓度相关性，小檗胺给药后24 h的IC50值为9.01 μmol/L；经小檗胺处理后，A549细胞可见典型的凋亡形态学改变，Annexin V/PI双标法检测结果也显示小檗胺可诱导A549细胞凋亡，小檗胺10 μmol/L组细胞早期凋亡率为13.8%，为对照组的6.6倍；小檗胺可显著降低抗凋亡蛋白Bcl-x的表达，明显增强促凋亡蛋白Caspase-3和PARP的活性，显著提高TNF-α基因和蛋白表达及JNK蛋白的磷酸化表达水平，激活TNF-α-JNK通路。结论 小檗胺能抑制A549细胞的增殖，诱导其凋亡，其作用机制可能与TNF-α-JNK信号通路的激活有关。
目的 研究小檗胺体外对人肺腺癌A549细胞凋亡及TNF-α-JNK信号通路的影响。方法 MTT比色法检测小檗胺对A549细胞增殖的影响；显微镜观察A549细胞形态变化；Annexin V/PI双标法检测细胞的凋亡率；Western blotting法检测细胞凋亡标记蛋白Bcl-x、Caspase-3和PARP表达的变化，c-jun氨基末端激酶（JNK）的蛋白表达及其磷酸化表达水平；荧光定量PCR和ELISA检测肿瘤坏死因子-α（TNF-α）表达的变化；通过JNK通路抑制剂进一步验证TNF-α-JNK信号通路在小檗胺药效中的作用。结果 小檗胺能够显著抑制A549细胞增殖，并呈浓度相关性，小檗胺给药后24 h的IC50值为9.01 μmol/L；经小檗胺处理后，A549细胞可见典型的凋亡形态学改变，Annexin V/PI双标法检测结果也显示小檗胺可诱导A549细胞凋亡，小檗胺10 μmol/L组细胞早期凋亡率为13.8%，为对照组的6.6倍；小檗胺可显著降低抗凋亡蛋白Bcl-x的表达，明显增强促凋亡蛋白Caspase-3和PARP的活性，显著提高TNF-α基因和蛋白表达及JNK蛋白的磷酸化表达水平，激活TNF-α-JNK通路。结论 小檗胺能抑制A549细胞的增殖，诱导其凋亡，其作用机制可能与TNF-α-JNK信号通路的激活有关。
2013, 44(14):1974-1978.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.020
摘要:
目的 克隆金荞麦黄酮醇合酶（FdFLS）基因的编码序列，并对该基因进行序列分析、原核表达及其活性研究。方法 采用同源克隆技术获得FdFLS基因cDNA序列，并对其进行生物信息学分析；构建FdFLS原核表达载体pET-30b (＋)-FdFLS，在大肠杆菌BL21（DE3）中诱导表达，并测定目标蛋白的酶学活性。结果 FdFLS基因开放阅读框（ORF）全长1 008 bp，编码334个氨基酸；FdFLS基因在大肠杆菌中可表达出相对分子量约4×104的蛋白，并具有将二氢槲皮素和二氢山柰酚转化为槲皮素和山柰酚的催化活性。结论 首次克隆到FdFLS基因，并实现该基因在大肠杆菌中有活性的表达。
目的 克隆金荞麦黄酮醇合酶（FdFLS）基因的编码序列，并对该基因进行序列分析、原核表达及其活性研究。方法 采用同源克隆技术获得FdFLS基因cDNA序列，并对其进行生物信息学分析；构建FdFLS原核表达载体pET-30b (＋)-FdFLS，在大肠杆菌BL21（DE3）中诱导表达，并测定目标蛋白的酶学活性。结果 FdFLS基因开放阅读框（ORF）全长1 008 bp，编码334个氨基酸；FdFLS基因在大肠杆菌中可表达出相对分子量约4×104的蛋白，并具有将二氢槲皮素和二氢山柰酚转化为槲皮素和山柰酚的催化活性。结论 首次克隆到FdFLS基因，并实现该基因在大肠杆菌中有活性的表达。
2013, 44(14):1979-1983.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.021
摘要:
目的 筛选合适的内参基因用于青天葵实时荧光定量PCR分析的校正。方法 以毛唇芋兰3个组织（叶片、叶柄和球茎）为材料，利用实时荧光定量PCR技术探讨18S rRNA、actin、ubiquitin、EF-1α和β-tubulin 5个常用内参基因在毛唇芋兰不同组织中表达差异。利用GeNorm和NormFinder软件比较各内参基因的Ct值，以分析他们在青天葵3个组织的表达稳定性。结果 5个内参基因的表达稳定性各异，GeNorm软件分析结果表明，稳定性β-tubulin＝EF-1α＞ubiquitin＞actin＞18S rRNA；NormFinder软件结果显示β-tubulin稳定性最好，EF-1α次之，18S rRNA则最差。两个不同软件分析结果一致。结论 β-tubulin可作为毛唇芋兰不同组织中基因表达差异分析的校正内参基因。
目的 筛选合适的内参基因用于青天葵实时荧光定量PCR分析的校正。方法 以毛唇芋兰3个组织（叶片、叶柄和球茎）为材料，利用实时荧光定量PCR技术探讨18S rRNA、actin、ubiquitin、EF-1α和β-tubulin 5个常用内参基因在毛唇芋兰不同组织中表达差异。利用GeNorm和NormFinder软件比较各内参基因的Ct值，以分析他们在青天葵3个组织的表达稳定性。结果 5个内参基因的表达稳定性各异，GeNorm软件分析结果表明，稳定性β-tubulin＝EF-1α＞ubiquitin＞actin＞18S rRNA；NormFinder软件结果显示β-tubulin稳定性最好，EF-1α次之，18S rRNA则最差。两个不同软件分析结果一致。结论 β-tubulin可作为毛唇芋兰不同组织中基因表达差异分析的校正内参基因。
2013, 44(14):1984-1989.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.022
摘要:
摘 要：目的 构建国槐Sophora japonica种胚愈伤组织培养体系，并对愈伤组织中的异黄酮量进行初步分析。方法 通过添加不同浓度不同种类的植物生长调节剂，得到国槐种胚愈伤组织诱导、悬浮细胞培养、异黄酮量最高的最佳培养基；通过对愈伤组织和悬浮细胞在生长中的生长量和异黄酮量进行测定，得到悬浮细胞最佳收获期。结果 国槐种胚愈伤组织诱导的最佳培养基为B5＋2, 4-D（1.0 mg/L）＋6-BA（0.2 mg/L）＋蔗糖（20 mg/L）。固体培养基上，愈伤组织培养7 d之后组织进入迅速生长期，第35天，愈伤组织的生长量达到最高（鲜质量7.413 7 g），但其异黄酮量均无显著变化。悬浮培养中，愈伤组织培养24 d达到最高生长量（鲜质量11.563 8g），24 d后进入衰亡期，继续培养细胞其鲜质量、干质量均呈现下降趋势，且细胞逐渐变褐，最终死亡，其中异黄酮量的变化趋势与生长曲线相反，在24 d达到最低（4.826 mg/g）。结论 国槐种胚愈伤组织诱导、培养和异黄酮量与植物生长调节剂种类及浓度均具较大关联。
摘 要：目的 构建国槐Sophora japonica种胚愈伤组织培养体系，并对愈伤组织中的异黄酮量进行初步分析。方法 通过添加不同浓度不同种类的植物生长调节剂，得到国槐种胚愈伤组织诱导、悬浮细胞培养、异黄酮量最高的最佳培养基；通过对愈伤组织和悬浮细胞在生长中的生长量和异黄酮量进行测定，得到悬浮细胞最佳收获期。结果 国槐种胚愈伤组织诱导的最佳培养基为B5＋2, 4-D（1.0 mg/L）＋6-BA（0.2 mg/L）＋蔗糖（20 mg/L）。固体培养基上，愈伤组织培养7 d之后组织进入迅速生长期，第35天，愈伤组织的生长量达到最高（鲜质量7.413 7 g），但其异黄酮量均无显著变化。悬浮培养中，愈伤组织培养24 d达到最高生长量（鲜质量11.563 8g），24 d后进入衰亡期，继续培养细胞其鲜质量、干质量均呈现下降趋势，且细胞逐渐变褐，最终死亡，其中异黄酮量的变化趋势与生长曲线相反，在24 d达到最低（4.826 mg/g）。结论 国槐种胚愈伤组织诱导、培养和异黄酮量与植物生长调节剂种类及浓度均具较大关联。
2013, 44(14):1990-1994.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.023
摘要:
目的 在甘肃岷县茶埠乡2 300～2 800 m进行当归海拔效应研究，为探讨当归生态适应性奠定基础。方法 采用田间试验和相关分析相结合的方法，探索海拔对当归产量形成的影响，明确影响产量的关键因子。结果 当归产量随海拔升高而增加，中海拔和高海拔处理分别比低海拔处理高30.3%和22.0%，差异达显著水平（P＜0.05）；相关分析表明，温度（R2＝?0.745 3）和降雨量（R2＝0.741 7）是影响当归产量的关键生态因子，丙二醛（MDA）（R2＝?0.911 8）和可溶性糖量（SS）（R2＝?0.883 1）是影响当归产量的关键生理生化因子，胞间CO2浓度（Ci）（R2＝?0.739 3）和净光合速率（Pn）（R2＝?0.733 2）是影响当归产量的关键光合特性因子。结论 升高海拔、降低环境温度、增加降雨量和有效光辐射、降低植株体内MDA量、SS量和Ci均有利于提高当归产量。
目的 在甘肃岷县茶埠乡2 300～2 800 m进行当归海拔效应研究，为探讨当归生态适应性奠定基础。方法 采用田间试验和相关分析相结合的方法，探索海拔对当归产量形成的影响，明确影响产量的关键因子。结果 当归产量随海拔升高而增加，中海拔和高海拔处理分别比低海拔处理高30.3%和22.0%，差异达显著水平（P＜0.05）；相关分析表明，温度（R2＝?0.745 3）和降雨量（R2＝0.741 7）是影响当归产量的关键生态因子，丙二醛（MDA）（R2＝?0.911 8）和可溶性糖量（SS）（R2＝?0.883 1）是影响当归产量的关键生理生化因子，胞间CO2浓度（Ci）（R2＝?0.739 3）和净光合速率（Pn）（R2＝?0.733 2）是影响当归产量的关键光合特性因子。结论 升高海拔、降低环境温度、增加降雨量和有效光辐射、降低植株体内MDA量、SS量和Ci均有利于提高当归产量。
2013, 44(14):1995-1999.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.024
摘要:
目的 采用RP-HPLC法同时测定阿胶中13种氨基酸的量。方法 阿胶以6 mol/L盐酸于120 ℃水解3 h，以异硫氰酸苯酯柱前衍生，用反相高效液相色谱法测定氨基酸的量。采用Agilent Eclipse AAA色谱柱（75 mm×4.6 mm，3.5 μm），以乙腈-110 mmol/L醋酸胺溶液（1∶99）为流动相A、醋酸-乙腈-水（0.05∶80∶20）为流动相B进行梯度洗脱，体积流量0.6 mL/min，柱温42 ℃，检测波长为254 nm。结果 在36 min内可完成对阿胶中13种氨基酸的分离测定，各氨基酸的峰面积与浓度的线性关系良好（r＞0.997 7），加样回收率为95.2%～104.4%，RSD＜5.0%。结论 方法简便、准确，重复性好，可用于阿胶的质量控制，亦可为其他药物中氨基酸的分析提供参考。
目的 采用RP-HPLC法同时测定阿胶中13种氨基酸的量。方法 阿胶以6 mol/L盐酸于120 ℃水解3 h，以异硫氰酸苯酯柱前衍生，用反相高效液相色谱法测定氨基酸的量。采用Agilent Eclipse AAA色谱柱（75 mm×4.6 mm，3.5 μm），以乙腈-110 mmol/L醋酸胺溶液（1∶99）为流动相A、醋酸-乙腈-水（0.05∶80∶20）为流动相B进行梯度洗脱，体积流量0.6 mL/min，柱温42 ℃，检测波长为254 nm。结果 在36 min内可完成对阿胶中13种氨基酸的分离测定，各氨基酸的峰面积与浓度的线性关系良好（r＞0.997 7），加样回收率为95.2%～104.4%，RSD＜5.0%。结论 方法简便、准确，重复性好，可用于阿胶的质量控制，亦可为其他药物中氨基酸的分析提供参考。
2013, 44(14):2000-2003.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.025
摘要:
目的 建立柱前皂化HPLC测定不同产地桃仁脂肪酸中亚油酸、油酸的测定方法，为有效控制和科学评价桃仁药材质量提供依据。方法 桃仁以0.5 mol/mL氢氧化钾乙醇溶液皂化提取亚油酸、油酸，利用HPLC测定桃仁中亚油酸、油酸的量。色谱柱：Waters-Symmetry-RP-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液（92∶8），体积流量1.0 mg/mL，检测波长205 nm，柱温30 ℃。结果 亚油酸进样量在8.193 2～163.864 μg/mL具有良好的线性关系（r＝0.999 7），平均回收率为97.3%，RSD为2.7%；油酸进样量26.4～528.0 μg/mL具有良好的线性关系（r＝0.999 5），平均回收率为98.0%，RSD为2.3%。结论 本方法准确，重复性好，简便易行，适用于桃仁脂肪酸中亚油酸、油酸的同时测定。
目的 建立柱前皂化HPLC测定不同产地桃仁脂肪酸中亚油酸、油酸的测定方法，为有效控制和科学评价桃仁药材质量提供依据。方法 桃仁以0.5 mol/mL氢氧化钾乙醇溶液皂化提取亚油酸、油酸，利用HPLC测定桃仁中亚油酸、油酸的量。色谱柱：Waters-Symmetry-RP-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液（92∶8），体积流量1.0 mg/mL，检测波长205 nm，柱温30 ℃。结果 亚油酸进样量在8.193 2～163.864 μg/mL具有良好的线性关系（r＝0.999 7），平均回收率为97.3%，RSD为2.7%；油酸进样量26.4～528.0 μg/mL具有良好的线性关系（r＝0.999 5），平均回收率为98.0%，RSD为2.3%。结论 本方法准确，重复性好，简便易行，适用于桃仁脂肪酸中亚油酸、油酸的同时测定。
2013, 44(14):2004-2008.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.026
摘要:
内生真菌是药用植物内环境重要的组成部分，与药用植物长期共进化过程中形成了一种稳定的互利共生关系。内生真菌诱导子能够快速、高度专一和选择性地诱导药用植物特定基因的表达，进而活化特定次生代谢途径，调控药用植物次生代谢物的生物合成，显著促进药用植物活性成分的积累。从诱导子信号的识别、信号转导、基因表达和关键酶的激活等方面对内生真菌诱导子的作用机制进行综述，以期通过利用内生真菌诱导子促进药用植物细胞高效合成和积累活性成分，为研究药用植物次生代谢的调控提供新的研究思路和方法。
内生真菌是药用植物内环境重要的组成部分，与药用植物长期共进化过程中形成了一种稳定的互利共生关系。内生真菌诱导子能够快速、高度专一和选择性地诱导药用植物特定基因的表达，进而活化特定次生代谢途径，调控药用植物次生代谢物的生物合成，显著促进药用植物活性成分的积累。从诱导子信号的识别、信号转导、基因表达和关键酶的激活等方面对内生真菌诱导子的作用机制进行综述，以期通过利用内生真菌诱导子促进药用植物细胞高效合成和积累活性成分，为研究药用植物次生代谢的调控提供新的研究思路和方法。
2013, 44(14):2009-2014.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.027
摘要:
茜草是我国传统的中药材，常用于各种出血证。近年来国内外学者对茜草展开了多方面研究，并在化学成分和生物活性方面有新发现。现就其原植物形态、生态分布、药用部位形态和结构等生物学特性，以及主要药用成分蒽醌、萘醌、环己肽、多糖等及其生物活性的研究进展进行综述，为茜草今后的研究和开发利用提供参考。
茜草是我国传统的中药材，常用于各种出血证。近年来国内外学者对茜草展开了多方面研究，并在化学成分和生物活性方面有新发现。现就其原植物形态、生态分布、药用部位形态和结构等生物学特性，以及主要药用成分蒽醌、萘醌、环己肽、多糖等及其生物活性的研究进展进行综述，为茜草今后的研究和开发利用提供参考。
2013, 44(14):2015-2018.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.028
摘要:
为了解我国透皮贴剂专利的发展状况，以中华人民共和国国家知识产权局公布的专利为检索来源，检索1992年9月—2012年9月公开的有关透皮贴剂的专利文献。根据相关专利涉及的药物用途进行分类，按年份及申请人主体类型对相关专利进行统计分析，探讨透皮贴剂开发的趋势，为透皮贴剂的专利申请提供参考信息。
为了解我国透皮贴剂专利的发展状况，以中华人民共和国国家知识产权局公布的专利为检索来源，检索1992年9月—2012年9月公开的有关透皮贴剂的专利文献。根据相关专利涉及的药物用途进行分类，按年份及申请人主体类型对相关专利进行统计分析，探讨透皮贴剂开发的趋势，为透皮贴剂的专利申请提供参考信息。
2013, 44(14):2019-2026.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.029
摘要:
牛膝药用历史悠久，以“牛膝”冠名的药用植物很多。已进行较为深入的化学成分研究的4种牛膝分别属于牛膝属牛膝Achyranthes bidentata、粗毛牛膝A. aspera和杯苋属川牛膝Cyathula officinalis、头花杯苋C. capitata，不同种属的牛膝之间化学成分组成具有一定的相似性。现对苋科牛膝资源植物的化学成分研究进展综述，为牛膝药材的规范使用提供一定的科学依据。
牛膝药用历史悠久，以“牛膝”冠名的药用植物很多。已进行较为深入的化学成分研究的4种牛膝分别属于牛膝属牛膝Achyranthes bidentata、粗毛牛膝A. aspera和杯苋属川牛膝Cyathula officinalis、头花杯苋C. capitata，不同种属的牛膝之间化学成分组成具有一定的相似性。现对苋科牛膝资源植物的化学成分研究进展综述，为牛膝药材的规范使用提供一定的科学依据。
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