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主办：天津药物研究院 中国药学会
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2009年第40卷第4期文章目次
2009, 40(4):附1-附4.
摘要:
恶性肿瘤是一种严重危害人类健康的疾病。目前发现许多天然药物具有抗肿瘤作用。随着细胞生物学、分子药理学和肿瘤药理学研究的发展,针对细胞和分子靶点的天然药物已成为当今抗肿瘤药物研究的重要方向。在研究过程中,建立合理的抗肿瘤药物筛选方法就显得尤为重要。详细介绍了近年来天然抗肿瘤药物的筛选方法,为抗肿瘤药物的研究与开发提供一些参考。
恶性肿瘤是一种严重危害人类健康的疾病。目前发现许多天然药物具有抗肿瘤作用。随着细胞生物学、分子药理学和肿瘤药理学研究的发展,针对细胞和分子靶点的天然药物已成为当今抗肿瘤药物研究的重要方向。在研究过程中,建立合理的抗肿瘤药物筛选方法就显得尤为重要。详细介绍了近年来天然抗肿瘤药物的筛选方法,为抗肿瘤药物的研究与开发提供一些参考。
2009, 40(4):附4-附6.
摘要:
近年来,随着传统中医药使用的日益增多,中药注射剂广泛应用于临床,并取得了较好疗效。但中药注射剂所引起的不良反应也越来越多,其中以发热反应最常见,其次有疼痛反应、消化道反应、血液系统损害、心血管系统损害、神经精神症状等,较严重的不良反应有过敏性休克、喉头水肿、呼吸困难等。主要原因是药物本身因素、制剂生产及质量控制、临床应用、医务人员操作、病人体质、个体差异等方面。主要的预防对策为:加强中药注射剂的质量监控,规范进货渠道;规范中药注射液生产工艺;注意辨证施治,合理用药;注意药物配伍禁忌;严格执行医嘱及查对制度;严格控制药物剂量及给药速度等。
近年来,随着传统中医药使用的日益增多,中药注射剂广泛应用于临床,并取得了较好疗效。但中药注射剂所引起的不良反应也越来越多,其中以发热反应最常见,其次有疼痛反应、消化道反应、血液系统损害、心血管系统损害、神经精神症状等,较严重的不良反应有过敏性休克、喉头水肿、呼吸困难等。主要原因是药物本身因素、制剂生产及质量控制、临床应用、医务人员操作、病人体质、个体差异等方面。主要的预防对策为:加强中药注射剂的质量监控,规范进货渠道;规范中药注射液生产工艺;注意辨证施治,合理用药;注意药物配伍禁忌;严格执行医嘱及查对制度;严格控制药物剂量及给药速度等。
2009, 40(4):附6-附6.
摘要:
2009 年 2 月 28 日, 《 Chinese Herbal Medicine 》 杂志 ( 《中草药》 英文版 ) 第一届编辑委员会在北京中国医学科学院药用植物研究所顺利召开。
2009 年 2 月 28 日, 《 Chinese Herbal Medicine 》 杂志 ( 《中草药》 英文版 ) 第一届编辑委员会在北京中国医学科学院药用植物研究所顺利召开。
2009, 40(4):附7-附7.
摘要:
科技创新不仅是中药现代化的重要手段，也是中药国际化的重要支撑。在国家科技重大专项“重大新药创制”实施之际，为活跃学术思维.促进我国中药研究领域跨学科的学术交流，激发科研人员沉潜创新、追求真知的学术精神，《中草药》杂志编辑部拟于2009年下半年在天津滨海新区召开“庆祝《中草药》杂志创刊40周年和《中草药》英文版创刊暨第七届中药新药研究与J干发信息、交流会”，同时还将召开《中草药》杂志第十一届编委会。
科技创新不仅是中药现代化的重要手段，也是中药国际化的重要支撑。在国家科技重大专项“重大新药创制”实施之际，为活跃学术思维.促进我国中药研究领域跨学科的学术交流，激发科研人员沉潜创新、追求真知的学术精神，《中草药》杂志编辑部拟于2009年下半年在天津滨海新区召开“庆祝《中草药》杂志创刊40周年和《中草药》英文版创刊暨第七届中药新药研究与J干发信息、交流会”，同时还将召开《中草药》杂志第十一届编委会。
2009, 40(4):505-508.
摘要:
依据"中医药研究所面临的是一个复杂巨系统"与"中药复方是天然组合化学库"两种学说,指出中药药效物质化学组成多元化,而又具有多靶点作用机制,是一个具有大量非线性、多变量、变量相关数据特征的复杂体系。提出中药复方药效物质"组合筛选"研究的新思路与新方法:把组合化学"以分子最大的多样性模拟生物多样性"原理及数据挖掘技术引入到中药复方复杂体系研究领域。以中药复方组方药味的重组合分组及多种分离技术代替组合化学合成路线,以多种工业化分离技术的产物为"基本构造单元",创造"化学多样性"的中药复方药效物质组合库,并通过数据挖掘和知识发现,寻找中药复方"多成分、多靶点"的化学组成与作用机制的内在关联;探索针对中药药效物质复杂体系的"高通量药物筛选"新技术,为建立"最优分离"概念,以及开展相关精制技术应用系统优化设计提供依据。
依据"中医药研究所面临的是一个复杂巨系统"与"中药复方是天然组合化学库"两种学说,指出中药药效物质化学组成多元化,而又具有多靶点作用机制,是一个具有大量非线性、多变量、变量相关数据特征的复杂体系。提出中药复方药效物质"组合筛选"研究的新思路与新方法:把组合化学"以分子最大的多样性模拟生物多样性"原理及数据挖掘技术引入到中药复方复杂体系研究领域。以中药复方组方药味的重组合分组及多种分离技术代替组合化学合成路线,以多种工业化分离技术的产物为"基本构造单元",创造"化学多样性"的中药复方药效物质组合库,并通过数据挖掘和知识发现,寻找中药复方"多成分、多靶点"的化学组成与作用机制的内在关联;探索针对中药药效物质复杂体系的"高通量药物筛选"新技术,为建立"最优分离"概念,以及开展相关精制技术应用系统优化设计提供依据。
2009, 40(4):509-512.
摘要:
目的研究苦瓜的新活性成分。方法采用乙醇提取、微波萃取、D-101型大孔树脂纯化、硅胶柱色谱以及制备液相色谱等方法分离,通过理化常数及光谱数据鉴定化合物的结构。结果分离并鉴定了8个化合物,分别为charantadiol A(5β,19-epoxycucurbita-6,23(E),25(26)-triene-3β,19(R)-diol,Ⅰ)、(+)-eduesmin(Ⅱ)、blueme-nol A(Ⅲ)、宽叶葱苷元D(karatavilagenin D,Ⅳ)、5β,19-epoxycucurbita-6,23-diene-3-β19,25-triol(Ⅴ)、苦瓜皂苷元Ⅰ(5,19-epoxy-5-βcucurbita-6,23(E)-diene-3β,25-diol,Ⅵ)、苦瓜皂苷L苷元(aglycone of momordicoside L,3β,7β,25-trihydroxy-cucurbita-5,23(E)-diene-19-al,Ⅶ)、β-谷甾醇(-βsitosterol,Ⅷ)。结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为苦瓜二醇A(charantadiol A),化合物Ⅱ、Ⅲ为从苦瓜中首次分离得到。
目的研究苦瓜的新活性成分。方法采用乙醇提取、微波萃取、D-101型大孔树脂纯化、硅胶柱色谱以及制备液相色谱等方法分离,通过理化常数及光谱数据鉴定化合物的结构。结果分离并鉴定了8个化合物,分别为charantadiol A(5β,19-epoxycucurbita-6,23(E),25(26)-triene-3β,19(R)-diol,Ⅰ)、(+)-eduesmin(Ⅱ)、blueme-nol A(Ⅲ)、宽叶葱苷元D(karatavilagenin D,Ⅳ)、5β,19-epoxycucurbita-6,23-diene-3-β19,25-triol(Ⅴ)、苦瓜皂苷元Ⅰ(5,19-epoxy-5-βcucurbita-6,23(E)-diene-3β,25-diol,Ⅵ)、苦瓜皂苷L苷元(aglycone of momordicoside L,3β,7β,25-trihydroxy-cucurbita-5,23(E)-diene-19-al,Ⅶ)、β-谷甾醇(-βsitosterol,Ⅷ)。结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为苦瓜二醇A(charantadiol A),化合物Ⅱ、Ⅲ为从苦瓜中首次分离得到。
2009, 40(4):512-516.
摘要:
目的研究千斤拔Flemingia philippinensis根的化学成分。方法采用硅胶、反向硅胶及葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等色谱手段进行化学成分的分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从千斤拔根的75%乙醇提取物中分离出18个化合物,分别鉴定为lupinifolin(Ⅰ)f、lemichin D(Ⅱ)、5,7,3′,4′-四羟基异黄酮(Ⅲ)、5,7,2′,3′,4′-五羟基异黄酮(Ⅳ)、染料木苷(Ⅴ)、槐属苷(Ⅵ)、大黄酚(Ⅶ)、大黄素甲醚(Ⅷ)、大黄素(Ⅸ)、岛青霉素(islandicin,Ⅹ)、咖啡酸二十八烷酯(Ⅺ)、单棕榈酸甘油酯(ⅩⅡ)、滨蒿内酯(ⅩⅢ)、水杨酸(ⅩⅣ)、对甲氧基苯丙酸(ⅩⅤ)、白桦酸(ⅩⅥ)、羽扇豆醇(ⅩⅦ)、β-谷甾醇(ⅩⅧ)。结论以上化合物中,除Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ、ⅩⅦ、ⅩⅧ外均为首次从千斤拔属植物中分离得到,其中化合物Ⅳ为首次从植物中分离得到的天然产物。
目的研究千斤拔Flemingia philippinensis根的化学成分。方法采用硅胶、反向硅胶及葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等色谱手段进行化学成分的分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从千斤拔根的75%乙醇提取物中分离出18个化合物,分别鉴定为lupinifolin(Ⅰ)f、lemichin D(Ⅱ)、5,7,3′,4′-四羟基异黄酮(Ⅲ)、5,7,2′,3′,4′-五羟基异黄酮(Ⅳ)、染料木苷(Ⅴ)、槐属苷(Ⅵ)、大黄酚(Ⅶ)、大黄素甲醚(Ⅷ)、大黄素(Ⅸ)、岛青霉素(islandicin,Ⅹ)、咖啡酸二十八烷酯(Ⅺ)、单棕榈酸甘油酯(ⅩⅡ)、滨蒿内酯(ⅩⅢ)、水杨酸(ⅩⅣ)、对甲氧基苯丙酸(ⅩⅤ)、白桦酸(ⅩⅥ)、羽扇豆醇(ⅩⅦ)、β-谷甾醇(ⅩⅧ)。结论以上化合物中,除Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ、ⅩⅦ、ⅩⅧ外均为首次从千斤拔属植物中分离得到,其中化合物Ⅳ为首次从植物中分离得到的天然产物。
2009, 40(4):516-518.
摘要:
目的研究丝毛瑞香的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱进行分离,通过波谱解析和理化性质进行化合物结构鉴定。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为oleodaphnal(Ⅰ)s、esquiterpene oxolactone(Ⅱ)、对羟基桂皮酸(Ⅲ)、对羟基桂皮酸正二十酯(Ⅳ)、对羟基桂皮酸正二十二酯(Ⅴ)、咖啡酸甲酯(Ⅵ)、咖啡酸正二十酯(Ⅶ)、β-谷甾醇(Ⅷ)、β-谷甾酮(Ⅸ)和胡萝卜苷(Ⅹ)。结论化合物Ⅱ为首次从该属植物中分离得到,其余均为首次从本植物中分离得到。
目的研究丝毛瑞香的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱进行分离,通过波谱解析和理化性质进行化合物结构鉴定。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为oleodaphnal(Ⅰ)s、esquiterpene oxolactone(Ⅱ)、对羟基桂皮酸(Ⅲ)、对羟基桂皮酸正二十酯(Ⅳ)、对羟基桂皮酸正二十二酯(Ⅴ)、咖啡酸甲酯(Ⅵ)、咖啡酸正二十酯(Ⅶ)、β-谷甾醇(Ⅷ)、β-谷甾酮(Ⅸ)和胡萝卜苷(Ⅹ)。结论化合物Ⅱ为首次从该属植物中分离得到,其余均为首次从本植物中分离得到。
2009, 40(4):519-521.
摘要:
目的研究美丽蛇根草Ophiorrhiza rosea的化学成分。方法美丽蛇根草用90%甲醇浸提,然后采用硅胶、氧化铝和大孔吸附树脂、MCI几种柱色谱进行分离纯化,根据波谱分析(MS1、H-NMR和13C-NMR)鉴定化学结构。结果分离得到11个化合物,结构分别鉴定为Harman(Ⅰ)、2-羟基-3-羟甲基蒽醌(Ⅱ)、1-羟基-2-羟甲基蒽醌-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ)、1-羟基-2-羟甲基蒽醌-3-O-β-D-樱草糖苷(Ⅳ)、乌苏酸(Ⅴ)、3α,19,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅵ)、19,23-二羟基-3-氧代-12-烯-28-乌苏酸(Ⅶ)、3α,24-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(Ⅷ)、3,20-环氧-3α,16-二羟基-15-氧代-7-海松烯-19,6-内酯(Ⅸ)、β-豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅹ)、β-谷甾醇(Ⅺ)。结论对美丽蛇根草的化学成分进行研究发现其含有大量的生物碱Harman、多种三萜和蒽醌。
目的研究美丽蛇根草Ophiorrhiza rosea的化学成分。方法美丽蛇根草用90%甲醇浸提,然后采用硅胶、氧化铝和大孔吸附树脂、MCI几种柱色谱进行分离纯化,根据波谱分析(MS1、H-NMR和13C-NMR)鉴定化学结构。结果分离得到11个化合物,结构分别鉴定为Harman(Ⅰ)、2-羟基-3-羟甲基蒽醌(Ⅱ)、1-羟基-2-羟甲基蒽醌-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ)、1-羟基-2-羟甲基蒽醌-3-O-β-D-樱草糖苷(Ⅳ)、乌苏酸(Ⅴ)、3α,19,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅵ)、19,23-二羟基-3-氧代-12-烯-28-乌苏酸(Ⅶ)、3α,24-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(Ⅷ)、3,20-环氧-3α,16-二羟基-15-氧代-7-海松烯-19,6-内酯(Ⅸ)、β-豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅹ)、β-谷甾醇(Ⅺ)。结论对美丽蛇根草的化学成分进行研究发现其含有大量的生物碱Harman、多种三萜和蒽醌。
10 巴西人参的化学成分研究
2009, 40(4):522-525.
摘要:
目的研究巴西人参Pfaffia paniculata根的化学成分,阐明其药效物质基础。方法利用薄层色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱等进行分离纯化,利用波谱技术和理化常数鉴定化合物结构。结果分离得到12个化合物,分别鉴定为蜕皮甾酮(Ⅰ)、3-甲氧基-4-羟基-苯甲酸(Ⅱ)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(Ⅲ)、齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅳ)、齐墩果酸(Ⅴ)、豆甾醇-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)、豆甾醇(Ⅶ)、胡萝卜苷(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)2、0,22-异丙亚二氧基-β-蜕皮激素(Ⅹ)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(2S,3S,4R)-2-[2′R-羟基-十六碳酰胺]-十八碳-4-烯-1,3-二醇(Ⅺ)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(ⅩⅡ)。结论化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅸ、Ⅹ、ⅩⅡ为首次从本属植物中分离得到,化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ为首次从该植物中分离得到。
目的研究巴西人参Pfaffia paniculata根的化学成分,阐明其药效物质基础。方法利用薄层色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱等进行分离纯化,利用波谱技术和理化常数鉴定化合物结构。结果分离得到12个化合物,分别鉴定为蜕皮甾酮(Ⅰ)、3-甲氧基-4-羟基-苯甲酸(Ⅱ)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(Ⅲ)、齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅳ)、齐墩果酸(Ⅴ)、豆甾醇-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)、豆甾醇(Ⅶ)、胡萝卜苷(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)2、0,22-异丙亚二氧基-β-蜕皮激素(Ⅹ)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(2S,3S,4R)-2-[2′R-羟基-十六碳酰胺]-十八碳-4-烯-1,3-二醇(Ⅺ)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(ⅩⅡ)。结论化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅸ、Ⅹ、ⅩⅡ为首次从本属植物中分离得到,化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ为首次从该植物中分离得到。
11 少毛北前胡的化学成分研究
2009, 40(4):525-528.
摘要:
目的研究少毛北前胡Peucedanum harry-smithiivarsubglabrum的化学成分。方法采用硅胶柱色谱法及制备薄层色谱法对少毛北前胡甲醇提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析鉴定其化学结构。结果从少毛北前胡中分离鉴定了9个化合物,分别为北美芹素(pteryxin,Ⅰ)、trans-3-′acetyl-4-′senecioylkhellactone(Ⅱ)、亮蛇床定(selinidin,Ⅲ)c、is-3′,4-′diisovalerylkhellactone(Ⅳ)、白花前胡素E(Pd-Ⅲ,Ⅴ)、白花前胡丁素(Pd-Ⅱ,Ⅵ)、二十四烷酸(tetracosanoic acid,Ⅶ)、β-谷甾醇(-βsitosterol,Ⅷ)、甘露醇(mannitol,Ⅸ)。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到。
目的研究少毛北前胡Peucedanum harry-smithiivarsubglabrum的化学成分。方法采用硅胶柱色谱法及制备薄层色谱法对少毛北前胡甲醇提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析鉴定其化学结构。结果从少毛北前胡中分离鉴定了9个化合物,分别为北美芹素(pteryxin,Ⅰ)、trans-3-′acetyl-4-′senecioylkhellactone(Ⅱ)、亮蛇床定(selinidin,Ⅲ)c、is-3′,4-′diisovalerylkhellactone(Ⅳ)、白花前胡素E(Pd-Ⅲ,Ⅴ)、白花前胡丁素(Pd-Ⅱ,Ⅵ)、二十四烷酸(tetracosanoic acid,Ⅶ)、β-谷甾醇(-βsitosterol,Ⅷ)、甘露醇(mannitol,Ⅸ)。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到。
12 九子参化学成分研究
2009, 40(4):528-530.
摘要:
目的研究九子参的化学成分。方法运用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱、重结晶等方法分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从九子参中分离并鉴定了9个化合物,分别鉴定为α-菠菜甾醇(Ⅰ)、谷甾-4-烯-3-酮(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、β-胡萝卜苷(Ⅳ)、2-甲基-3-羟基吡啶(Ⅴ)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(Ⅵ)、香草醛(Ⅶ)、香草乙酮(Ⅷ)、对乙氧基苯甲醇(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ~Ⅸ均为首次从该植物中分离得到。
目的研究九子参的化学成分。方法运用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱、重结晶等方法分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从九子参中分离并鉴定了9个化合物,分别鉴定为α-菠菜甾醇(Ⅰ)、谷甾-4-烯-3-酮(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、β-胡萝卜苷(Ⅳ)、2-甲基-3-羟基吡啶(Ⅴ)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(Ⅵ)、香草醛(Ⅶ)、香草乙酮(Ⅷ)、对乙氧基苯甲醇(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ~Ⅸ均为首次从该植物中分离得到。
2009, 40(4):531-533.
摘要:
目的研究三叶蔓荆Vitex trifolia茎和叶的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及重结晶等方法进行分离纯化,根据波谱数据结合理化性质解析化合物结构。结果从三叶蔓荆茎和叶的乙醇提取物中分离得到8个化合物,其结构分别鉴定为去四氢铁杉脂素(detetrahydroconidendrin,Ⅰ)、黄荆胺A(vitedoam-ine A,Ⅱ)、蔓荆子黄素(Ⅲ)、木犀草素(Ⅳ)、大黄素(Ⅴ)、大黄酚(Ⅵ)、大黄素甲醚(Ⅶ)、正三十三烷(Ⅷ)。结论化合物Ⅴ~Ⅷ为首次从该属植物中分离得到,化合物Ⅰ、Ⅱ为首次从该植物中分离得到。
目的研究三叶蔓荆Vitex trifolia茎和叶的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及重结晶等方法进行分离纯化,根据波谱数据结合理化性质解析化合物结构。结果从三叶蔓荆茎和叶的乙醇提取物中分离得到8个化合物,其结构分别鉴定为去四氢铁杉脂素(detetrahydroconidendrin,Ⅰ)、黄荆胺A(vitedoam-ine A,Ⅱ)、蔓荆子黄素(Ⅲ)、木犀草素(Ⅳ)、大黄素(Ⅴ)、大黄酚(Ⅵ)、大黄素甲醚(Ⅶ)、正三十三烷(Ⅷ)。结论化合物Ⅴ~Ⅷ为首次从该属植物中分离得到,化合物Ⅰ、Ⅱ为首次从该植物中分离得到。
14 掌叶大黄化学成分研究
2009, 40(4):533-536.
摘要:
目的研究掌叶大黄的化学成分。方法采用色谱和光谱分析法分离和鉴定。结果从掌叶大黄氯仿提取物中分离得到了20个化合物,并鉴定了其中15个化合物:过氧化麦角甾醇(Ⅰ)、β-谷甾醇(Ⅱ)、大黄酚(Ⅲ)、大黄素甲醚(Ⅳ)、大黄素(Ⅴ)、芦荟大黄酸(Ⅵ)、大黄酸(Ⅶ)、反式1,2-二苯乙烯(Ⅷ)、反式桂皮酸(Ⅸ)、没食子酸(Ⅹ)、丹叶大黄素(Ⅺ)、芦荟大黄素-3-(羟甲基)-O-β-D-葡萄糖苷(ⅩⅡ)、大黄酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(ⅩⅢ)、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(ⅩⅣ)、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(ⅩⅤ)。结论其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ和Ⅺ为首次从该植物中分离得到。
目的研究掌叶大黄的化学成分。方法采用色谱和光谱分析法分离和鉴定。结果从掌叶大黄氯仿提取物中分离得到了20个化合物,并鉴定了其中15个化合物:过氧化麦角甾醇(Ⅰ)、β-谷甾醇(Ⅱ)、大黄酚(Ⅲ)、大黄素甲醚(Ⅳ)、大黄素(Ⅴ)、芦荟大黄酸(Ⅵ)、大黄酸(Ⅶ)、反式1,2-二苯乙烯(Ⅷ)、反式桂皮酸(Ⅸ)、没食子酸(Ⅹ)、丹叶大黄素(Ⅺ)、芦荟大黄素-3-(羟甲基)-O-β-D-葡萄糖苷(ⅩⅡ)、大黄酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(ⅩⅢ)、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(ⅩⅣ)、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(ⅩⅤ)。结论其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ和Ⅺ为首次从该植物中分离得到。
15 骆驼蹄瓣茎的化学成分研究
2009, 40(4):536-538.
摘要:
目的研究骆驼蹄瓣Zygophyllum fabago茎中的化学成分。方法用各种柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱解析鉴定其化学结构。结果分离得到9个化合物,分别鉴定为正二十八烷醇(Ⅰ)、正三十二烷醇(Ⅱ)、豆甾-4-烯-3-酮(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、胡萝卜苷(Ⅴ)、山柰酚(Ⅵ)、腺苷(Ⅶ)、紫云英苷(Ⅷ)、3″-O-磺酸基紫云英苷(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ~Ⅲ、Ⅶ、Ⅸ为首次从驼蹄瓣属中分离得到。
目的研究骆驼蹄瓣Zygophyllum fabago茎中的化学成分。方法用各种柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱解析鉴定其化学结构。结果分离得到9个化合物,分别鉴定为正二十八烷醇(Ⅰ)、正三十二烷醇(Ⅱ)、豆甾-4-烯-3-酮(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、胡萝卜苷(Ⅴ)、山柰酚(Ⅵ)、腺苷(Ⅶ)、紫云英苷(Ⅷ)、3″-O-磺酸基紫云英苷(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ~Ⅲ、Ⅶ、Ⅸ为首次从驼蹄瓣属中分离得到。
2009, 40(4):538-540.
摘要:
目的对两面针根中的苯并菲啶类生物碱成分进行分离和鉴定。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及重结晶等方法进行成分分离及精制,并利用1H-NMR1、3C-NMR、MS等波谱技术鉴定其化学结构。结果从两面针根乙醇提取液的氯仿部分和正丁醇部分分离得到9个苯并菲啶类生物碱,分别鉴定为白屈菜红碱(chelerythrine,Ⅰ)、两面针碱(nitidine,Ⅱ)、德卡花椒碱(decarine,Ⅲ)r、hoilbline A(Ⅳ)、二氢白屈菜红碱(dihydro-chelerythrine,Ⅴ)、8-乙酰基二氢白屈菜红碱(dihydrochelerythrinyl-8-acetaldehyde,Ⅵ)、氧簕木党花板碱(oxyavicine,Ⅶ)、8-羟基二氢白屈菜红碱(8-hydroxydihydrochelerythrine,Ⅷ)、8-甲氧基二氢白屈菜红碱(8-me-thoxydihydrochelerythrine,Ⅸ)。结论化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅶ~Ⅸ为首次从该植物中分离得到。
目的对两面针根中的苯并菲啶类生物碱成分进行分离和鉴定。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及重结晶等方法进行成分分离及精制,并利用1H-NMR1、3C-NMR、MS等波谱技术鉴定其化学结构。结果从两面针根乙醇提取液的氯仿部分和正丁醇部分分离得到9个苯并菲啶类生物碱,分别鉴定为白屈菜红碱(chelerythrine,Ⅰ)、两面针碱(nitidine,Ⅱ)、德卡花椒碱(decarine,Ⅲ)r、hoilbline A(Ⅳ)、二氢白屈菜红碱(dihydro-chelerythrine,Ⅴ)、8-乙酰基二氢白屈菜红碱(dihydrochelerythrinyl-8-acetaldehyde,Ⅵ)、氧簕木党花板碱(oxyavicine,Ⅶ)、8-羟基二氢白屈菜红碱(8-hydroxydihydrochelerythrine,Ⅷ)、8-甲氧基二氢白屈菜红碱(8-me-thoxydihydrochelerythrine,Ⅸ)。结论化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅶ~Ⅸ为首次从该植物中分离得到。
17 广枣化学成分的研究
2009, 40(4):541-543.
摘要:
目的研究广枣的化学成分,并对分离出的成分进行结构鉴定。方法广枣70%乙醇提取物用不同的溶剂萃取,萃取物采用大孔树脂、硅胶、聚酰胺柱色谱进行反复分离、纯化,用光谱方法对分离所得的单体成分进行结构鉴定。结果分离并鉴定了15个化合物,分别为儿茶素(Ⅰ)、棕榈酸(Ⅱ)、邻苯二甲酸二(2-乙基-己基)酯(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、胡萝卜苷(Ⅴ)、硬脂酸(Ⅵ)、柠檬酸(Ⅶ)、2-羟基-1,2,3-丙烷三羧酸-2-甲酯(Ⅷ)、2-羟基-1,2,3-丙烷三羧酸-2-乙酯(Ⅸ)、没食子酸(Ⅹ)、水杨酸(Ⅺ)、原儿茶酸(ⅩⅡ)、槲皮素(ⅩⅢ)、山柰酚(ⅩⅣ)和金丝桃苷(ⅩⅤ)。结论其中化合物Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ和ⅩⅤ为首次从广枣中分离得到。
目的研究广枣的化学成分,并对分离出的成分进行结构鉴定。方法广枣70%乙醇提取物用不同的溶剂萃取,萃取物采用大孔树脂、硅胶、聚酰胺柱色谱进行反复分离、纯化,用光谱方法对分离所得的单体成分进行结构鉴定。结果分离并鉴定了15个化合物,分别为儿茶素(Ⅰ)、棕榈酸(Ⅱ)、邻苯二甲酸二(2-乙基-己基)酯(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、胡萝卜苷(Ⅴ)、硬脂酸(Ⅵ)、柠檬酸(Ⅶ)、2-羟基-1,2,3-丙烷三羧酸-2-甲酯(Ⅷ)、2-羟基-1,2,3-丙烷三羧酸-2-乙酯(Ⅸ)、没食子酸(Ⅹ)、水杨酸(Ⅺ)、原儿茶酸(ⅩⅡ)、槲皮素(ⅩⅢ)、山柰酚(ⅩⅣ)和金丝桃苷(ⅩⅤ)。结论其中化合物Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ和ⅩⅤ为首次从广枣中分离得到。
2009, 40(4):544-548.
摘要:
目的采用多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊。方法将处方药材精制后制备成复方丹参同步释放微丸,使用流化床包衣设备,先以3%低取代羟丙基纤维素、2%羟丙基甲基纤维素和1%十二烷基硫酸钠混合配成包衣液进行包衣作为溶胀层,包衣增重为12%;再将2%乙基纤维素溶于90%乙醇中,加入2%微粉化滑石粉和0.2%邻苯二甲酸二乙酯混合配成包衣液进行包衣作为控释层,制备包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%、8%、16%、20%、24%、26%的包衣微丸,混合均匀,装入硬胶囊中,即得复方丹参缓释胶囊。结果当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成复方丹参缓释胶囊,在溶出介质中,各种包衣微丸可以在不同时间依次释药。在模拟人体胃肠道pH变化条件下,丹酚酸B和三七总皂苷的f2值为66.9,丹酚酸B和冰片的f2值为69.0,三七总皂苷与冰片的f2值为58.0,三者能够同步释放且均呈现出明显的缓释特征。结论采用定时释药技术制备而成的复方丹参缓释胶囊中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。
目的采用多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊。方法将处方药材精制后制备成复方丹参同步释放微丸,使用流化床包衣设备,先以3%低取代羟丙基纤维素、2%羟丙基甲基纤维素和1%十二烷基硫酸钠混合配成包衣液进行包衣作为溶胀层,包衣增重为12%;再将2%乙基纤维素溶于90%乙醇中,加入2%微粉化滑石粉和0.2%邻苯二甲酸二乙酯混合配成包衣液进行包衣作为控释层,制备包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%、8%、16%、20%、24%、26%的包衣微丸,混合均匀,装入硬胶囊中,即得复方丹参缓释胶囊。结果当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成复方丹参缓释胶囊,在溶出介质中,各种包衣微丸可以在不同时间依次释药。在模拟人体胃肠道pH变化条件下,丹酚酸B和三七总皂苷的f2值为66.9,丹酚酸B和冰片的f2值为69.0,三七总皂苷与冰片的f2值为58.0,三者能够同步释放且均呈现出明显的缓释特征。结论采用定时释药技术制备而成的复方丹参缓释胶囊中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。
2009, 40(4):548-553.
摘要:
目的制备荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒冻干粉末,并探讨其工艺与质量评价标准。方法以外观、色泽、再分散性为指标,优选支架剂的种类和浓度及冻干工艺;并对该冻干粉末的外观、再分散性、pH值、纳米粒的形态、粒径分布、多分散系数、质量分数、包封率及载药量等质量评价指标进行考察。结果10%甘露醇作为支架剂可以较好地防止纳米粒的聚集,优化的冻干工艺为-45℃预冻10 h,升温至-25℃维持5 h,再升温至-5℃维持2 h,再升温至10℃维持2 h,最后升温至30℃维持6 h。冻干粉末的外观和分散性良好,平均pH值为6.25,纳米粒平均粒径为80.2 nm,多分散系数为0.024 8,包封率为52.17%,载药量为28.73%。结论荆芥内酯纳米粒冻干粉末制备工艺简便、重复性好;所选用的质量评价方法适用于该冻干粉末,可有效反映其性质。
目的制备荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒冻干粉末,并探讨其工艺与质量评价标准。方法以外观、色泽、再分散性为指标,优选支架剂的种类和浓度及冻干工艺;并对该冻干粉末的外观、再分散性、pH值、纳米粒的形态、粒径分布、多分散系数、质量分数、包封率及载药量等质量评价指标进行考察。结果10%甘露醇作为支架剂可以较好地防止纳米粒的聚集,优化的冻干工艺为-45℃预冻10 h,升温至-25℃维持5 h,再升温至-5℃维持2 h,再升温至10℃维持2 h,最后升温至30℃维持6 h。冻干粉末的外观和分散性良好,平均pH值为6.25,纳米粒平均粒径为80.2 nm,多分散系数为0.024 8,包封率为52.17%,载药量为28.73%。结论荆芥内酯纳米粒冻干粉末制备工艺简便、重复性好;所选用的质量评价方法适用于该冻干粉末,可有效反映其性质。
2009, 40(4):553-557.
摘要:
目的确定桂枝、茯苓活性成分同步释放的双层骨架缓释片处方。方法以常规制剂中芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的溶出和吸收特点为依据,将桂枝茯苓方设计为芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚为同步释放的缓释制剂;以各提取物的表观溶解度为依据,将各提取物分为水溶性提取物和水难溶性提取物2部分;权重转换方程计算每个成分在2、4、10 h释放度的得分,以芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的得分之和为综合评分指标,优选桂枝茯苓双层骨架缓释片的处方,以相似因子评价芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚释放的同步性。结果当HPMCK4M为水难溶性成分层的15%,HPMCK4M为水溶性成分层的22%,EC20为水溶性成分层的27%时,芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚在2、4、10 h的释放度均在设定的理想释放度范围内(20%<F2 h<40%、40%<F4 h<60%、75<F10 h<95%),且能同步释放。结论实验所确定的制剂处方能保证芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的释放符合预期目标。
目的确定桂枝、茯苓活性成分同步释放的双层骨架缓释片处方。方法以常规制剂中芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的溶出和吸收特点为依据,将桂枝茯苓方设计为芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚为同步释放的缓释制剂;以各提取物的表观溶解度为依据,将各提取物分为水溶性提取物和水难溶性提取物2部分;权重转换方程计算每个成分在2、4、10 h释放度的得分,以芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的得分之和为综合评分指标,优选桂枝茯苓双层骨架缓释片的处方,以相似因子评价芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚释放的同步性。结果当HPMCK4M为水难溶性成分层的15%,HPMCK4M为水溶性成分层的22%,EC20为水溶性成分层的27%时,芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚在2、4、10 h的释放度均在设定的理想释放度范围内(20%<F2 h<40%、40%<F4 h<60%、75<F10 h<95%),且能同步释放。结论实验所确定的制剂处方能保证芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的释放符合预期目标。
2009, 40(4):558-562.
摘要:
目的研究不同的羟丙基取代模式对环糊精包合苯基丙烯酸类结构的影响。方法分别以β-环糊精和6位4取代的羟丙基-β-环糊精结构为受体,以各种不同羟基或甲氧基取代的苯基丙烯酸类结构为配体,在OPLAS2005分子力场下经过优化后,以对接方法研究包合作用。结果β-环糊精结构中羟丙基分别在R1R2R3R4、R1R2R3R5、R1R2R4R5位取代时,有利于包合物的形成;羟丙基在R1R2R4R6位取代时,不利于包合物的形成。苯基丙烯酸结构中苯环上取代基数目越多、取代基分子越大,越不利于包合物的形成。结论羟丙基-β-环糊精羟丙基的取代位置和苯基丙烯酸母核结构上羟基取代位置的不同可以明显影响包合的形成和包合的方式。
目的研究不同的羟丙基取代模式对环糊精包合苯基丙烯酸类结构的影响。方法分别以β-环糊精和6位4取代的羟丙基-β-环糊精结构为受体,以各种不同羟基或甲氧基取代的苯基丙烯酸类结构为配体,在OPLAS2005分子力场下经过优化后,以对接方法研究包合作用。结果β-环糊精结构中羟丙基分别在R1R2R3R4、R1R2R3R5、R1R2R4R5位取代时,有利于包合物的形成;羟丙基在R1R2R4R6位取代时,不利于包合物的形成。苯基丙烯酸结构中苯环上取代基数目越多、取代基分子越大,越不利于包合物的形成。结论羟丙基-β-环糊精羟丙基的取代位置和苯基丙烯酸母核结构上羟基取代位置的不同可以明显影响包合的形成和包合的方式。
2009, 40(4):563-565.
摘要:
目的用液相色谱-电喷雾离子阱串联质谱联用法研究山莨菪碱在大鼠肠内菌中的代谢。方法以山莨菪碱优化色谱及质谱条件,总结其色谱及质谱行为规律。将山莨菪碱与大鼠肠内菌体外厌氧温孵培养,并与空白样品及山莨菪碱对照品进行比较,依据被测物的多级质谱数据,鉴定代谢物并阐述其结构。结果在温孵液中发现了山莨菪碱的脱水及水解代谢产物,即脱水山莨菪碱、6β-羟基托品和托品酸。结论该方法灵敏、快速、简单,适合于药物代谢分析。
目的用液相色谱-电喷雾离子阱串联质谱联用法研究山莨菪碱在大鼠肠内菌中的代谢。方法以山莨菪碱优化色谱及质谱条件,总结其色谱及质谱行为规律。将山莨菪碱与大鼠肠内菌体外厌氧温孵培养,并与空白样品及山莨菪碱对照品进行比较,依据被测物的多级质谱数据,鉴定代谢物并阐述其结构。结果在温孵液中发现了山莨菪碱的脱水及水解代谢产物,即脱水山莨菪碱、6β-羟基托品和托品酸。结论该方法灵敏、快速、简单,适合于药物代谢分析。
2009, 40(4):566-568.
摘要:
目的研究血府逐瘀口服液的HPLC指纹图谱。方法采用高效液相色谱法。色谱柱为Agilent HC C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:0.2%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱;体积流量为1.0 mL/min;柱温为25℃;检测波长为254、320、400 nm;进样量:10μL。计算10批样品指纹图谱的数量相似度和程度相似度。结果确定了20个共有峰,10批样品指纹图谱的数量相似度在0.80以上,程度相似度在0.57以上。结论程度相似度比数量相似度更能反映样品的内在差异。
目的研究血府逐瘀口服液的HPLC指纹图谱。方法采用高效液相色谱法。色谱柱为Agilent HC C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:0.2%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱;体积流量为1.0 mL/min;柱温为25℃;检测波长为254、320、400 nm;进样量:10μL。计算10批样品指纹图谱的数量相似度和程度相似度。结果确定了20个共有峰,10批样品指纹图谱的数量相似度在0.80以上,程度相似度在0.57以上。结论程度相似度比数量相似度更能反映样品的内在差异。
2009, 40(4):569-571.
摘要:
目的建立痛安注射液的指纹图谱,更有效地控制该产品的质量。方法采用HPLC法对痛安注射液指纹图谱进行研究。色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),保护柱:Phenomenex C18(4 mm×3 mm,5μm);流动相:0.02 mol/L磷酸二氢钾-乙腈,线性梯度洗脱;体积流量:1 mL/min;进样量:10μL;柱温:30℃;检测波长为230 nm。采用国家药典委员会推荐的中药色谱指纹图谱相似度评价系统的操作规范软件(版本2004A)进行评价。结果制剂中选定的共有峰分离良好。结论该方法为痛安注射液的质量控制提供了较全面的信息,利于产品的质量控制。
目的建立痛安注射液的指纹图谱,更有效地控制该产品的质量。方法采用HPLC法对痛安注射液指纹图谱进行研究。色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),保护柱:Phenomenex C18(4 mm×3 mm,5μm);流动相:0.02 mol/L磷酸二氢钾-乙腈,线性梯度洗脱;体积流量:1 mL/min;进样量:10μL;柱温:30℃;检测波长为230 nm。采用国家药典委员会推荐的中药色谱指纹图谱相似度评价系统的操作规范软件(版本2004A)进行评价。结果制剂中选定的共有峰分离良好。结论该方法为痛安注射液的质量控制提供了较全面的信息,利于产品的质量控制。
2009, 40(4):571-573.
摘要:
目的从富含多糖和小分子杂质的赤芍干叶片中快速分离出适用于各生物技术分析的高质量基因组DNA,为赤芍的鉴定研究提供实验基础。方法以常规的SDS法为基础,进一步优化DNA提取各步骤,获得了一种快速可行的提取高质量赤芍干叶片DNA的方法。结果使用该方法从4个不同产地的赤芍干叶片中分离的DNAA260/A280分别为1.90、1.88、1.91、1.93,所需时间均小于2.5 h,所得DNA分别直接用于PCR分析,结果满意。结论该方法用于提取赤芍干叶片DNA快速可行,可有效地从富含多糖和小分子杂质的组织中分离出高质量DNA,方法简便、快速,成本低。
目的从富含多糖和小分子杂质的赤芍干叶片中快速分离出适用于各生物技术分析的高质量基因组DNA,为赤芍的鉴定研究提供实验基础。方法以常规的SDS法为基础,进一步优化DNA提取各步骤,获得了一种快速可行的提取高质量赤芍干叶片DNA的方法。结果使用该方法从4个不同产地的赤芍干叶片中分离的DNAA260/A280分别为1.90、1.88、1.91、1.93,所需时间均小于2.5 h,所得DNA分别直接用于PCR分析,结果满意。结论该方法用于提取赤芍干叶片DNA快速可行,可有效地从富含多糖和小分子杂质的组织中分离出高质量DNA,方法简便、快速,成本低。
2009, 40(4):573-576.
摘要:
目的对吴茱萸中多糖进行提取、分离和纯化,进一步研究吴茱萸多糖主要组分的单糖组成。方法采用水提醇沉法提取粗多糖,H2O2脱色、Sevag法除蛋白、透析制备精制品,用DEAE-32纤维素阴离子交换柱、Sephacryl S-400 SF型凝胶柱分离纯化多糖,经酸水解后,1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)柱前衍生化HPLC法分析单糖组成。结果从吴茱萸中分离纯化得两个主要多糖组分ERPS2a、ERPS3,二者的单糖组成均为甘露糖、鼠李糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖,ERPS2a的单糖物质的量比为2.1∶2.6∶3.4∶1.0∶7.9∶4.9,ERPS3的单糖物质的量比为1.0∶17.6∶2.7∶3.2∶19.8∶9.4。结论吴茱萸多糖得到有效分离纯化,两纯组分所含单糖种类相同,仅各单糖的组成比例不同。
目的对吴茱萸中多糖进行提取、分离和纯化,进一步研究吴茱萸多糖主要组分的单糖组成。方法采用水提醇沉法提取粗多糖,H2O2脱色、Sevag法除蛋白、透析制备精制品,用DEAE-32纤维素阴离子交换柱、Sephacryl S-400 SF型凝胶柱分离纯化多糖,经酸水解后,1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)柱前衍生化HPLC法分析单糖组成。结果从吴茱萸中分离纯化得两个主要多糖组分ERPS2a、ERPS3,二者的单糖组成均为甘露糖、鼠李糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖,ERPS2a的单糖物质的量比为2.1∶2.6∶3.4∶1.0∶7.9∶4.9,ERPS3的单糖物质的量比为1.0∶17.6∶2.7∶3.2∶19.8∶9.4。结论吴茱萸多糖得到有效分离纯化,两纯组分所含单糖种类相同,仅各单糖的组成比例不同。
2009, 40(4):576-578.
摘要:
目的建立HPLC法测定复方紫草颗粒剂中咖啡酸四聚体异构体的方法。方法YMC ODS-A C-18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-0.5%磷酸水(40∶60);体积流量:1 mL/min;检测波长:252 nm,柱温:室温;进样量:10μL。结果咖啡酸四聚体异构体在0.052~1.65μg与峰面积值呈良好的线性关系。平均回收率为101.8%,RSD为2.46%。结论本方法简便可靠,结果稳定,重复性好,可用于测定复方紫草颗粒剂中咖啡酸四聚体异构体。
目的建立HPLC法测定复方紫草颗粒剂中咖啡酸四聚体异构体的方法。方法YMC ODS-A C-18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-0.5%磷酸水(40∶60);体积流量:1 mL/min;检测波长:252 nm,柱温:室温;进样量:10μL。结果咖啡酸四聚体异构体在0.052~1.65μg与峰面积值呈良好的线性关系。平均回收率为101.8%,RSD为2.46%。结论本方法简便可靠,结果稳定,重复性好,可用于测定复方紫草颗粒剂中咖啡酸四聚体异构体。
2009, 40(4):578-580.
摘要:
目的建立HPLC法测定裸花紫珠片中木犀草素的方法。方法将裸花紫珠片用酸水解。采用HPLC法测定。色谱柱为Eurospher-100 C18(250 mm×4 mm,5μm);流动相:甲醇-水-磷酸(50∶50∶0.2);柱温:室温;检测波长:350 nm;体积流量:1.0 mL/min;进样量:10μL。结果木犀草素在0.029 4~0.147μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 8。平均回收率为100.4%,RSD为1.92%(n=6)。结论本方法准确,重复性好,专属性高,可用于裸花紫珠片的定量控制。
目的建立HPLC法测定裸花紫珠片中木犀草素的方法。方法将裸花紫珠片用酸水解。采用HPLC法测定。色谱柱为Eurospher-100 C18(250 mm×4 mm,5μm);流动相:甲醇-水-磷酸(50∶50∶0.2);柱温:室温;检测波长:350 nm;体积流量:1.0 mL/min;进样量:10μL。结果木犀草素在0.029 4~0.147μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 8。平均回收率为100.4%,RSD为1.92%(n=6)。结论本方法准确,重复性好,专属性高,可用于裸花紫珠片的定量控制。
2009, 40(4):580-582.
摘要:
目的确定盐酸麻黄碱测定方法,以检测麻黄不同炮制品中麻黄碱成分的变化。方法采用RP-HPLC法。色谱柱为Dikma Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸(含0.1%三乙胺)水溶液(4∶96);体积流量:1.0 mL/min;检测波长:210 nm;柱温:30℃。结果盐酸麻黄碱线性回归方程为Y=29.939X+0.4095,r=0.999 5,盐酸麻黄碱进样量在0.06~1.8μg与峰面积线性良好。加样回收率为103.78%,RSD为1.89%。麻黄碱的量为生品>沸水泡麻黄>蜜炙麻黄>炒麻黄。结论建立的高效液相色谱测定盐酸麻黄碱方法提取步骤简便,重现性高,可以作为盐酸麻黄碱测定方法。
目的确定盐酸麻黄碱测定方法,以检测麻黄不同炮制品中麻黄碱成分的变化。方法采用RP-HPLC法。色谱柱为Dikma Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸(含0.1%三乙胺)水溶液(4∶96);体积流量:1.0 mL/min;检测波长:210 nm;柱温:30℃。结果盐酸麻黄碱线性回归方程为Y=29.939X+0.4095,r=0.999 5,盐酸麻黄碱进样量在0.06~1.8μg与峰面积线性良好。加样回收率为103.78%,RSD为1.89%。麻黄碱的量为生品>沸水泡麻黄>蜜炙麻黄>炒麻黄。结论建立的高效液相色谱测定盐酸麻黄碱方法提取步骤简便,重现性高,可以作为盐酸麻黄碱测定方法。
2009, 40(4):583-587.
摘要:
目的研究决明子提取物对高血脂模型小鼠血脂水平和聚脂基因转录表达的影响。方法用两种不同剂量的决明子提取物对小鼠进行sc给药,分别于1、2、4 h摘眼球取血后处死。试剂盒检测血脂生化指标,荧光定量PCR技术检测聚脂相关基因的转录表达规律。结果决明子提取物处理的高血脂模型小鼠,总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)均有显著(P<0.05)或非常显著(P<0.01)降低,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)非常显著升高(P<0.01),总体上低剂量处理效果较好。脂肪组织中决明子提取物上调过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)、固醇调节元件结合蛋白(SREBP-1c)、激素敏感性脂酶(HSL)和甘油三酯水解酶(TGH)的转录表达,1 h达非常显著(P<0.01),下调脂肪酸合成酶(FAS),同样在1 h达非常显著(P<0.01)。肌肉中决明子提取物下调PPARγ、SREBP-1c、HSL和TGH的转录表达,其中PPARγ在2 h达非常显著(P<0.01),SREBP-1c、HSL在1 h达非常显著(P<0.01),TGH在2 h达非常显著(P<0.01),上调FAS转录表达且1 h达非常显著(P<0.01)。结论决明子提取物可调节高血脂模型小鼠的血脂,并通过调控脂肪组织和肌肉中脂代谢相关基因的转录表达来调节动物体脂代谢。
目的研究决明子提取物对高血脂模型小鼠血脂水平和聚脂基因转录表达的影响。方法用两种不同剂量的决明子提取物对小鼠进行sc给药,分别于1、2、4 h摘眼球取血后处死。试剂盒检测血脂生化指标,荧光定量PCR技术检测聚脂相关基因的转录表达规律。结果决明子提取物处理的高血脂模型小鼠,总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)均有显著(P<0.05)或非常显著(P<0.01)降低,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)非常显著升高(P<0.01),总体上低剂量处理效果较好。脂肪组织中决明子提取物上调过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)、固醇调节元件结合蛋白(SREBP-1c)、激素敏感性脂酶(HSL)和甘油三酯水解酶(TGH)的转录表达,1 h达非常显著(P<0.01),下调脂肪酸合成酶(FAS),同样在1 h达非常显著(P<0.01)。肌肉中决明子提取物下调PPARγ、SREBP-1c、HSL和TGH的转录表达,其中PPARγ在2 h达非常显著(P<0.01),SREBP-1c、HSL在1 h达非常显著(P<0.01),TGH在2 h达非常显著(P<0.01),上调FAS转录表达且1 h达非常显著(P<0.01)。结论决明子提取物可调节高血脂模型小鼠的血脂,并通过调控脂肪组织和肌肉中脂代谢相关基因的转录表达来调节动物体脂代谢。
2009, 40(4):587-592.
摘要:
目的研究肾康注射液对慢性马兜铃酸肾病(CAAN)模型大鼠肾间质纤维化的拮抗效应。方法雄性SD大鼠随机分为对照组、模型组和干预组,每组6只。于0、1、4、8、12周末分别检测体质量、尿糖2、4 h尿蛋白定量和肌酐清除率(Ccr);第12周末处死大鼠留取肾组织,行Masson染色观察肾间质纤维化程度;并用逆转录实时定量聚合酶链反应和免疫组织化学方法检测肾组织中转化生长因子-β1(TGF-β1)、结缔组织生长因子(CTGF)、纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)、金属蛋白酶组织抑制物-1(TIMP-1)和Ⅰ型胶原(Col I)mRNA及蛋白表达。结果与对照组比较,模型组和干预组大鼠体质量明显减轻(P<0.01),但干预组大鼠体质量明显高于模型组,12周末时存在显著差异(P<0.05)。与对照组相比,模型组大鼠24 h尿蛋白定量显著上升(P<0.01),Ccr显著下降(P<0.01);12周时肾间质纤维化面积显著增加(P<0.01);肾组织内上述各检测指标的mRNA及蛋白表达均显著上调(P<0.01)。与模型组相比,干预组大鼠各时间点Ccr均显著升高(P<0.01);第12周时24 h尿蛋白定量及肾间质纤维化面积均显著降低(P<0.05、0.01);上述高表达的mRNA及蛋白指标均被显著抑制(P<0.05)。结论肾康注射液可能通过抑制肾组织促细胞外基质(ECM)合成因子(TFG-β1、CTGF)及抗ECM降解因子(TIMP-1、PAI-1)生成,而改善CAAN的肾间质纤维化及肾功能。
目的研究肾康注射液对慢性马兜铃酸肾病(CAAN)模型大鼠肾间质纤维化的拮抗效应。方法雄性SD大鼠随机分为对照组、模型组和干预组,每组6只。于0、1、4、8、12周末分别检测体质量、尿糖2、4 h尿蛋白定量和肌酐清除率(Ccr);第12周末处死大鼠留取肾组织,行Masson染色观察肾间质纤维化程度;并用逆转录实时定量聚合酶链反应和免疫组织化学方法检测肾组织中转化生长因子-β1(TGF-β1)、结缔组织生长因子(CTGF)、纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)、金属蛋白酶组织抑制物-1(TIMP-1)和Ⅰ型胶原(Col I)mRNA及蛋白表达。结果与对照组比较,模型组和干预组大鼠体质量明显减轻(P<0.01),但干预组大鼠体质量明显高于模型组,12周末时存在显著差异(P<0.05)。与对照组相比,模型组大鼠24 h尿蛋白定量显著上升(P<0.01),Ccr显著下降(P<0.01);12周时肾间质纤维化面积显著增加(P<0.01);肾组织内上述各检测指标的mRNA及蛋白表达均显著上调(P<0.01)。与模型组相比,干预组大鼠各时间点Ccr均显著升高(P<0.01);第12周时24 h尿蛋白定量及肾间质纤维化面积均显著降低(P<0.05、0.01);上述高表达的mRNA及蛋白指标均被显著抑制(P<0.05)。结论肾康注射液可能通过抑制肾组织促细胞外基质(ECM)合成因子(TFG-β1、CTGF)及抗ECM降解因子(TIMP-1、PAI-1)生成,而改善CAAN的肾间质纤维化及肾功能。
2009, 40(4):592-596.
摘要:
目的阐明连翘苷D(FTD)与凝血因子Xa(FXa)活性位点的动态相互作用过程,为设计新药提供参考依据。方法利用FXa蛋白与其原始配体(RPR)的合理复合物结构作参照物,通过对接获得了FTD与FXa的复合结构。采用分子动力学方法模拟了两个复合物在水溶液中500 ps运动轨迹,考察配体与受体在动态相互作用过程中的变化过程。结果RPR依靠氢键作用与受体S1区域和中间部保持稳定的匹配状态,以非极性的芳香基与S4区域(Tyr99、Phe174、Trp215)形成了很好的空间匹配。FTD与受体相互作用方式不同,与受体的S1区域作用较弱,相对而言与S4区域及中间部的作用较强,导致在相互作用的过程中被受体排斥出来。结论通过配体与受体动态相互作用模拟研究表明,作为FXa的抑制剂与受体S1区结合的部分结构应该相对刚性,能与受体形成较强的氢键,在S4区需要一定的疏水性和芳香性,在中间部分需要一定量的氢键来帮助固定配体。
目的阐明连翘苷D(FTD)与凝血因子Xa(FXa)活性位点的动态相互作用过程,为设计新药提供参考依据。方法利用FXa蛋白与其原始配体(RPR)的合理复合物结构作参照物,通过对接获得了FTD与FXa的复合结构。采用分子动力学方法模拟了两个复合物在水溶液中500 ps运动轨迹,考察配体与受体在动态相互作用过程中的变化过程。结果RPR依靠氢键作用与受体S1区域和中间部保持稳定的匹配状态,以非极性的芳香基与S4区域(Tyr99、Phe174、Trp215)形成了很好的空间匹配。FTD与受体相互作用方式不同,与受体的S1区域作用较弱,相对而言与S4区域及中间部的作用较强,导致在相互作用的过程中被受体排斥出来。结论通过配体与受体动态相互作用模拟研究表明,作为FXa的抑制剂与受体S1区结合的部分结构应该相对刚性,能与受体形成较强的氢键,在S4区需要一定的疏水性和芳香性,在中间部分需要一定量的氢键来帮助固定配体。
34 贝母辛平喘作用及机制研究
2009, 40(4):597-601.
摘要:
目的探讨彭泽贝母有效成分贝母辛平喘作用及机制。方法在离体器官水平,采用气管条浴槽实验方法,观测不同浓度的贝母辛对乙酰胆碱(Ach)、组胺(His)、CaCl2、β受体阻断剂、一氧化氮合酶抑制剂5种刺激因素诱发的气管平滑肌收缩的影响。结果贝母辛(0.046、0.092 mmol/L)使Ach诱发的大鼠、豚鼠气管平滑肌的EC50增大。贝母辛(0.092 mmol/L)对His的EC50无影响。贝母辛(0.092 mmol/L)对CaCl2致气管平滑肌收缩的EC50均无显著性差异。贝母辛3个剂量对Ach引起的气管平滑肌细胞内钙的释放具有显著的抑制作用(P<0.05、0.01、0.001),且具有剂量依赖关系;但对细胞外钙的内流均无明显抑制作用。与普萘洛尔+DMSO组比较,普萘洛尔+贝母辛组对气管平滑肌张力无降低作用,加入L-NAME后,贝母辛组3个剂量均未能抑制气管平滑肌的收缩。结论贝母辛通过作用于M受体、兴奋β受体和拮抗内钙释放,促进生成和释放一氧化氮从而舒张气管平滑肌,实现平喘的作用。
目的探讨彭泽贝母有效成分贝母辛平喘作用及机制。方法在离体器官水平,采用气管条浴槽实验方法,观测不同浓度的贝母辛对乙酰胆碱(Ach)、组胺(His)、CaCl2、β受体阻断剂、一氧化氮合酶抑制剂5种刺激因素诱发的气管平滑肌收缩的影响。结果贝母辛(0.046、0.092 mmol/L)使Ach诱发的大鼠、豚鼠气管平滑肌的EC50增大。贝母辛(0.092 mmol/L)对His的EC50无影响。贝母辛(0.092 mmol/L)对CaCl2致气管平滑肌收缩的EC50均无显著性差异。贝母辛3个剂量对Ach引起的气管平滑肌细胞内钙的释放具有显著的抑制作用(P<0.05、0.01、0.001),且具有剂量依赖关系;但对细胞外钙的内流均无明显抑制作用。与普萘洛尔+DMSO组比较,普萘洛尔+贝母辛组对气管平滑肌张力无降低作用,加入L-NAME后,贝母辛组3个剂量均未能抑制气管平滑肌的收缩。结论贝母辛通过作用于M受体、兴奋β受体和拮抗内钙释放,促进生成和释放一氧化氮从而舒张气管平滑肌,实现平喘的作用。
2009, 40(4):601-605.
摘要:
目的探讨正常人外周血单个核细胞(peripheral blood mononuclear cells,PBMC)对雷公藤内酯醇(trip-tolide,TP)的耐药特征和机制。方法采用递增TP剂量的浓度梯度诱导法使PBMC产生耐药。MTT比色法测定细胞对药物的敏感性及耐药指数(resistance index,RI),逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法分别检测正常对照组和耐药组PBMC中多药耐药相关基因(multidrug resistance gene,MDR1)、多药耐药相关蛋白(multidrugresistance-associated protein,MRP)和肺耐药蛋白(lung resistance-related protein,LRP)的表达。酶联免疫吸附试验(ELISA)检测上清液中IL-1β的量。结果和正常细胞组相比,耐药组细胞的群体倍增时间延长2.7 h,RI是1.99,并且MDR1 mRNA、MRP mRNA、LRP mRNA表达量明显增加(P<0.01)。TP能显著抑制正常组PB-MC分泌IL-1β(P<0.05),但对耐药组的抑制作用不明显(P>0.05)。结论TP体外持续诱导可使正常人PB-MC产生耐药,其耐药性的产生涉及多个相关基因的表达,这可能是导致类风湿关节炎(RA)病人临床服用雷公藤一段时间后产生耐受的原因之一。
目的探讨正常人外周血单个核细胞(peripheral blood mononuclear cells,PBMC)对雷公藤内酯醇(trip-tolide,TP)的耐药特征和机制。方法采用递增TP剂量的浓度梯度诱导法使PBMC产生耐药。MTT比色法测定细胞对药物的敏感性及耐药指数(resistance index,RI),逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法分别检测正常对照组和耐药组PBMC中多药耐药相关基因(multidrug resistance gene,MDR1)、多药耐药相关蛋白(multidrugresistance-associated protein,MRP)和肺耐药蛋白(lung resistance-related protein,LRP)的表达。酶联免疫吸附试验(ELISA)检测上清液中IL-1β的量。结果和正常细胞组相比,耐药组细胞的群体倍增时间延长2.7 h,RI是1.99,并且MDR1 mRNA、MRP mRNA、LRP mRNA表达量明显增加(P<0.01)。TP能显著抑制正常组PB-MC分泌IL-1β(P<0.05),但对耐药组的抑制作用不明显(P>0.05)。结论TP体外持续诱导可使正常人PB-MC产生耐药,其耐药性的产生涉及多个相关基因的表达,这可能是导致类风湿关节炎(RA)病人临床服用雷公藤一段时间后产生耐受的原因之一。
2009, 40(4):606-608.
摘要:
目的观察益气养阴消癥通络中药对糖尿病肾病(DN)大鼠TGF-β/Smads信号传导系统的影响。方法选择46只健康雄性SD大鼠,随机分为对照组10只,造模组36只。除对照组外,造模组大鼠1次性ip链脲佐菌素(STZ)60 mg/kg,造模组在糖尿病模型成模后,随机分为模型组、贝那普利组、中药组。成模1周后开始给药,贝那普利组以10 mg/(kg.d)ig给药,中药组以26 g/(kg.d)ig给药,各组连续给药23周后处死动物。HE、PAS染色观察组织病变程度,免疫组化检测TGF-β1、p-Smad2/3的改变,Western-blotting检测Smad7蛋白表达水平。结果与模型组相比,益气养阴消癥通络中药能够显著减轻DN大鼠肾组织病理损害,免疫组化以及Westernblotting显示,益气养阴消9通络中药能够显著下调TGF-β1、p-Smad2/3蛋白的表达,上调Smad7蛋白的表达。结论益气养阴消癥通络中药能够减轻DN的病理损害,这一作用的实现可能是部分通过TGF-β/Smads信号传导途径实现的,即降低受体激活型Smad表达,上调抑制型Smad7表达。
目的观察益气养阴消癥通络中药对糖尿病肾病(DN)大鼠TGF-β/Smads信号传导系统的影响。方法选择46只健康雄性SD大鼠,随机分为对照组10只,造模组36只。除对照组外,造模组大鼠1次性ip链脲佐菌素(STZ)60 mg/kg,造模组在糖尿病模型成模后,随机分为模型组、贝那普利组、中药组。成模1周后开始给药,贝那普利组以10 mg/(kg.d)ig给药,中药组以26 g/(kg.d)ig给药,各组连续给药23周后处死动物。HE、PAS染色观察组织病变程度,免疫组化检测TGF-β1、p-Smad2/3的改变,Western-blotting检测Smad7蛋白表达水平。结果与模型组相比,益气养阴消癥通络中药能够显著减轻DN大鼠肾组织病理损害,免疫组化以及Westernblotting显示,益气养阴消9通络中药能够显著下调TGF-β1、p-Smad2/3蛋白的表达,上调Smad7蛋白的表达。结论益气养阴消癥通络中药能够减轻DN的病理损害,这一作用的实现可能是部分通过TGF-β/Smads信号传导途径实现的,即降低受体激活型Smad表达,上调抑制型Smad7表达。
2009, 40(4):609-611.
摘要:
目的分析评价桂枝茯苓胶囊及各分离部位对小鼠离体子宫痛经模型收缩的拮抗效应,并探讨物质基础与效应之间的关系。方法采用萃取法分离制备各部位样品;采用小鼠离体子宫收缩模型评价该方及各部位的生物效应;采用LC-UV-MS-MS法对具有显著活性的醋酸乙酯部位的主要色谱峰进行分析鉴定。结果桂枝茯苓胶囊拮抗子宫平滑肌收缩的活性部位主要为醋酸乙酯部位,通过与对照品对照及质谱特征对醋酸乙酯部位色谱峰进行了归属和指认,鉴定了其中8个化合物分别为没食子酸、苦杏仁苷、芍药内酯苷、芍药苷、1,2,3,4,6-O-没食子酰葡萄糖、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚。结论桂枝茯苓胶囊中醋酸乙酯部位是治疗痛经的有效部位,为进一步研究桂枝茯苓胶囊的效应物质基础及建立以有效成分为基础的质量标准提供了依据。
目的分析评价桂枝茯苓胶囊及各分离部位对小鼠离体子宫痛经模型收缩的拮抗效应,并探讨物质基础与效应之间的关系。方法采用萃取法分离制备各部位样品;采用小鼠离体子宫收缩模型评价该方及各部位的生物效应;采用LC-UV-MS-MS法对具有显著活性的醋酸乙酯部位的主要色谱峰进行分析鉴定。结果桂枝茯苓胶囊拮抗子宫平滑肌收缩的活性部位主要为醋酸乙酯部位,通过与对照品对照及质谱特征对醋酸乙酯部位色谱峰进行了归属和指认,鉴定了其中8个化合物分别为没食子酸、苦杏仁苷、芍药内酯苷、芍药苷、1,2,3,4,6-O-没食子酰葡萄糖、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚。结论桂枝茯苓胶囊中醋酸乙酯部位是治疗痛经的有效部位,为进一步研究桂枝茯苓胶囊的效应物质基础及建立以有效成分为基础的质量标准提供了依据。
2009, 40(4):611-612.
摘要:
目的观察注射用黄芪多糖对Ⅱ-Ⅲ期非小细胞肺癌放疗患者细胞免疫功能的影响。方法采用随机分组方法将30例Ⅱ-Ⅲ期非小细胞肺癌放疗患者分为对照组(单纯放疗组)和治疗组(联合注射用黄芪多糖)各15例,并观察两组治疗前后患者外周血T淋巴细胞亚群(CD4+、CD8+)、CD4+/CD8+和NK淋巴细胞的变化情况。结果对照组放疗后CD8+细胞和NK淋巴细胞比例较放疗前轻微增加,其他检测指标较放疗前均略下降,差异无显著性(P>0.05)。而治疗组治疗后CD3+、CD4+、NK淋巴细胞比例、CD4+/CD8+值明显提高,并明显高于治疗前和对照组(P<0.01)。结论注射用黄芪多糖可明显改善Ⅱ-Ⅲ期非小细胞肺癌放疗患者的细胞免疫功能。
目的观察注射用黄芪多糖对Ⅱ-Ⅲ期非小细胞肺癌放疗患者细胞免疫功能的影响。方法采用随机分组方法将30例Ⅱ-Ⅲ期非小细胞肺癌放疗患者分为对照组(单纯放疗组)和治疗组(联合注射用黄芪多糖)各15例,并观察两组治疗前后患者外周血T淋巴细胞亚群(CD4+、CD8+)、CD4+/CD8+和NK淋巴细胞的变化情况。结果对照组放疗后CD8+细胞和NK淋巴细胞比例较放疗前轻微增加,其他检测指标较放疗前均略下降,差异无显著性(P>0.05)。而治疗组治疗后CD3+、CD4+、NK淋巴细胞比例、CD4+/CD8+值明显提高,并明显高于治疗前和对照组(P<0.01)。结论注射用黄芪多糖可明显改善Ⅱ-Ⅲ期非小细胞肺癌放疗患者的细胞免疫功能。
2009, 40(4):613-614.
摘要:
目的观察血府逐瘀胶囊治疗结核性渗出性胸膜炎引起的胸膜肥厚。方法抗结核治疗,同时患侧胸腔注入尿激酶治疗渗出性积液后,加服血府逐瘀胶囊治疗,观察了49例患者。结果治疗组49例,41例轻、中度胸膜肥厚,占83.67%,重度胸膜肥厚8例,占16.33%;对照组36例,19例轻、中度胸膜肥厚,占52.78%,重度胸膜肥厚17例,占47.22%。两组比较,差异非常显著(P<0.01)。结论尿激酶加服血府逐瘀胶囊可明显减轻结核性渗出性胸腔积液引起的胸膜肥厚。
目的观察血府逐瘀胶囊治疗结核性渗出性胸膜炎引起的胸膜肥厚。方法抗结核治疗,同时患侧胸腔注入尿激酶治疗渗出性积液后,加服血府逐瘀胶囊治疗,观察了49例患者。结果治疗组49例,41例轻、中度胸膜肥厚,占83.67%,重度胸膜肥厚8例,占16.33%;对照组36例,19例轻、中度胸膜肥厚,占52.78%,重度胸膜肥厚17例,占47.22%。两组比较,差异非常显著(P<0.01)。结论尿激酶加服血府逐瘀胶囊可明显减轻结核性渗出性胸腔积液引起的胸膜肥厚。
2009, 40(4):614-617.
摘要:
目的观察健胃愈疡片对实验性胃溃疡的影响。方法采用大鼠幽门结扎胃溃疡模型、醋酸烧灼胃溃疡模型和无水乙醇致大鼠胃损伤模型研究健胃愈疡片对大鼠胃溃疡的防治作用及对胃液、胃酸分泌、胃蛋白酶活性的影响;采用阿托品致小鼠小肠运动抑制模型及醋酸诱发疼痛模型,测量小鼠碳末推进率以及扭体次数的变化。结果健胃愈疡片对大鼠幽门结扎所致的溃疡面积有显著抑制作用;抑制大鼠胃酸的分泌及胃蛋白酶的活性;促进大鼠醋酸烧灼溃疡愈合;降低无水乙醇导致的胃黏膜损伤;改善阿托品所致的小鼠小肠运动抑制,降低醋酸诱发的小鼠扭体次数。结论健胃愈疡片对实验性胃溃疡具有显著的预防和治疗作用。
目的观察健胃愈疡片对实验性胃溃疡的影响。方法采用大鼠幽门结扎胃溃疡模型、醋酸烧灼胃溃疡模型和无水乙醇致大鼠胃损伤模型研究健胃愈疡片对大鼠胃溃疡的防治作用及对胃液、胃酸分泌、胃蛋白酶活性的影响;采用阿托品致小鼠小肠运动抑制模型及醋酸诱发疼痛模型,测量小鼠碳末推进率以及扭体次数的变化。结果健胃愈疡片对大鼠幽门结扎所致的溃疡面积有显著抑制作用;抑制大鼠胃酸的分泌及胃蛋白酶的活性;促进大鼠醋酸烧灼溃疡愈合;降低无水乙醇导致的胃黏膜损伤;改善阿托品所致的小鼠小肠运动抑制,降低醋酸诱发的小鼠扭体次数。结论健胃愈疡片对实验性胃溃疡具有显著的预防和治疗作用。
2009, 40(4):618-620,654.
摘要:
目的采用缺氧缺糖损伤的模型对槲皮素(quercetin)及其单糖苷异槲皮素(isoquercetinⅠ)和双糖苷芦丁(rutin)的细胞保护作用进行比较性研究,并探讨其构效关系。方法HEK293细胞用含连二亚硫酸钠的无糖Earle’s液培养,建立缺氧缺糖细胞损伤模型;通过测定细胞活力,总抗氧化能力,SOD、LDH水平并计算IC50,用以比较3种黄酮类化合物的细胞保护作用。结果3种黄酮类药物均剂量依赖性提高细胞存活率、总抗氧化能力、SOD活性,降低LDH的释放。其IC50在不同测定指标均为槲皮素>异槲皮素>双糖苷芦丁,即细胞保护作用强度均为槲皮素>异槲皮素>双糖苷芦丁。结论3种结构相似的黄酮类化合物对缺氧缺糖损伤细胞具有保护作用,其作用强度为苷元>单糖苷>双糖苷。表明随着黄酮类化合物分子中C-3位糖基的增加,细胞保护作用减弱,即分子中糖基数目与其作用呈负相关。
目的采用缺氧缺糖损伤的模型对槲皮素(quercetin)及其单糖苷异槲皮素(isoquercetinⅠ)和双糖苷芦丁(rutin)的细胞保护作用进行比较性研究,并探讨其构效关系。方法HEK293细胞用含连二亚硫酸钠的无糖Earle’s液培养,建立缺氧缺糖细胞损伤模型;通过测定细胞活力,总抗氧化能力,SOD、LDH水平并计算IC50,用以比较3种黄酮类化合物的细胞保护作用。结果3种黄酮类药物均剂量依赖性提高细胞存活率、总抗氧化能力、SOD活性,降低LDH的释放。其IC50在不同测定指标均为槲皮素>异槲皮素>双糖苷芦丁,即细胞保护作用强度均为槲皮素>异槲皮素>双糖苷芦丁。结论3种结构相似的黄酮类化合物对缺氧缺糖损伤细胞具有保护作用,其作用强度为苷元>单糖苷>双糖苷。表明随着黄酮类化合物分子中C-3位糖基的增加,细胞保护作用减弱,即分子中糖基数目与其作用呈负相关。
2009, 40(4):621-624.
摘要:
目的将外源苏云金芽孢杆菌杀虫蛋白基因CryIA(c)和豇豆胰蛋白酶抑制剂基因CpTI共同转入四倍体菘蓝以获得鳞翅目昆虫小菜蛾抗性。方法构建了以CaMV 35S为启动子,新霉素磷酸转移酶(Npt-Ⅱ)为选择标记,带有CryIA(c)基因和CpTI基因的植物表达载体pGBI121S4ABC并转入根癌农杆菌LBA4404。采用叶盘法遗传转化四倍体菘蓝。转基因再生植株经PCR和Southern杂交检测,并进行抗小菜蛾实验。结果T0代转化四倍体菘蓝的双基因阳性转化率达到16.67%。Southern杂交检测结果表明外源CryIA(c)基因和CpTI基因均已经随机整合到转基因菘蓝的基因组中。与野生对照相比,转基因四倍体菘蓝对小菜蛾显示出明显抗性。结论转双价抗虫基因Bt-CpTI是提高四倍体菘蓝对小菜蛾抗性的有效手段。
目的将外源苏云金芽孢杆菌杀虫蛋白基因CryIA(c)和豇豆胰蛋白酶抑制剂基因CpTI共同转入四倍体菘蓝以获得鳞翅目昆虫小菜蛾抗性。方法构建了以CaMV 35S为启动子,新霉素磷酸转移酶(Npt-Ⅱ)为选择标记,带有CryIA(c)基因和CpTI基因的植物表达载体pGBI121S4ABC并转入根癌农杆菌LBA4404。采用叶盘法遗传转化四倍体菘蓝。转基因再生植株经PCR和Southern杂交检测,并进行抗小菜蛾实验。结果T0代转化四倍体菘蓝的双基因阳性转化率达到16.67%。Southern杂交检测结果表明外源CryIA(c)基因和CpTI基因均已经随机整合到转基因菘蓝的基因组中。与野生对照相比,转基因四倍体菘蓝对小菜蛾显示出明显抗性。结论转双价抗虫基因Bt-CpTI是提高四倍体菘蓝对小菜蛾抗性的有效手段。
2009, 40(4):625-629.
摘要:
目的建立优化的华细辛Asarum sieboldiiAFLP反应体系,为华细辛遗传多样性的研究提供技术支持。方法以华细辛叶片为材料,对基因组DNA提取、酶切连接、PCR扩增等操作过程中各关键因素进行分析,筛选最适条件,建立完善的AFLP反应体系。结果建立了优化的华细辛AFLP分析体系:在基因组DNA提取时,提取液中添加巯基乙醇、样品温浴时间为30 min;Tru1Ⅰ和PstⅠ的酶切时间分别为3 h;在扩增反应中,Mg2+终浓度为1.5 mmol/L、TaqDNA聚合酶用量为0.2μL。结论本反应体系可获得良好的AFLP分析结果,可用于华细辛遗传多样性研究。
目的建立优化的华细辛Asarum sieboldiiAFLP反应体系,为华细辛遗传多样性的研究提供技术支持。方法以华细辛叶片为材料,对基因组DNA提取、酶切连接、PCR扩增等操作过程中各关键因素进行分析,筛选最适条件,建立完善的AFLP反应体系。结果建立了优化的华细辛AFLP分析体系:在基因组DNA提取时,提取液中添加巯基乙醇、样品温浴时间为30 min;Tru1Ⅰ和PstⅠ的酶切时间分别为3 h;在扩增反应中,Mg2+终浓度为1.5 mmol/L、TaqDNA聚合酶用量为0.2μL。结论本反应体系可获得良好的AFLP分析结果,可用于华细辛遗传多样性研究。
2009, 40(4):630-634.
摘要:
目的探讨不同胡芦巴种质资源生物学性状的遗传差异,初步分析其遗传多样性。方法以宁夏本地、国内其他省份及国外引进的32份胡芦巴种质资源为材料,在宁夏大学实验农场种植,调查其株高、结荚高度、主茎节数、分枝数、单株有效荚数等主要生物学性状,采用离差平方和法对欧氏距离进行聚类,分析其遗传多样性。结果在所研究的11个性状中,除荚长性状外,其余10个表型性状的方差分析均表现显著或极显著差异,变异系数最大的是总分枝数和单株有效荚数。成对种源的欧氏距离变化在1.11~9.49,平均值为4.01,单个种源欧氏距离(D)的平均值分布在2.94~6.54。在D=6.86处可以将32份种源划分成各具明显特点的3大类,与收集种源的地域基本一致。结论不同种源的胡芦巴间具有一定差异,多数国外种源与宁夏种源的遗传距离较远,国内其他省份种源与宁夏种源的遗传距离较近。
目的探讨不同胡芦巴种质资源生物学性状的遗传差异,初步分析其遗传多样性。方法以宁夏本地、国内其他省份及国外引进的32份胡芦巴种质资源为材料,在宁夏大学实验农场种植,调查其株高、结荚高度、主茎节数、分枝数、单株有效荚数等主要生物学性状,采用离差平方和法对欧氏距离进行聚类,分析其遗传多样性。结果在所研究的11个性状中,除荚长性状外,其余10个表型性状的方差分析均表现显著或极显著差异,变异系数最大的是总分枝数和单株有效荚数。成对种源的欧氏距离变化在1.11~9.49,平均值为4.01,单个种源欧氏距离(D)的平均值分布在2.94~6.54。在D=6.86处可以将32份种源划分成各具明显特点的3大类,与收集种源的地域基本一致。结论不同种源的胡芦巴间具有一定差异,多数国外种源与宁夏种源的遗传距离较远,国内其他省份种源与宁夏种源的遗传距离较近。
2009, 40(4):634-637.
摘要:
目的采用高效液相色谱法研究并建立了产于张家界的刺壳花椒药材的指纹图谱。方法Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水流动相系统梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,检测波长278 nm。结果对所采集的10批刺壳花椒药材进行了测定,建立了刺壳花椒的指纹图谱,共有11个共有峰。结论HPLC法色谱指纹图谱分析技术可用于刺壳花椒药材质量的控制。
目的采用高效液相色谱法研究并建立了产于张家界的刺壳花椒药材的指纹图谱。方法Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水流动相系统梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,检测波长278 nm。结果对所采集的10批刺壳花椒药材进行了测定,建立了刺壳花椒的指纹图谱,共有11个共有峰。结论HPLC法色谱指纹图谱分析技术可用于刺壳花椒药材质量的控制。
2009, 40(4):638-643.
摘要:
目的分析宽叶羌活在中国的适生区域,为人工种植适宜区划筛选提供科学依据。方法以四川、青海、甘肃野生宽叶羌活分布区最适宜生长环境因子为依据,结合中药材产地适宜性分析地理信息系统(TCMGIS-Ⅰ),区划宽叶羌活区全国的适宜产地。结果四川、西藏、青海和甘肃临近区域118个县市是宽叶羌活集中连片的最适宜产区,总面积130 051 km2,四川占最适宜区总面积比例达45%,西藏约占32%;较适宜产区包括四川、西藏、青海、甘肃、陕西、新疆等8个省区197个县市,面积242 365 km2,其中四川占较适宜产区面积35%,西藏约占36%。在相似度80%以上的适宜区范围内,四川涉及的面积最大,西藏包含的县市最多。结论应用TCMGIS-1系统进行宽叶羌活适生地分析具有一定的科学性和准确性;分析结果揭示西藏是宽叶羌活潜在重要的资源分布区;根据适生区域自然及社会经济综合评价,建议在生态脆弱、农地相对缺乏的最适宜区优先开展宽叶羌活种质保存、资源保护和野生抚育,而在四川、甘肃和青海等地选择3 000 m以下较低海拔的,农地比较充足、耕作条件和光热比较优越的较适宜区域适度发展规模化人工种植。
目的分析宽叶羌活在中国的适生区域,为人工种植适宜区划筛选提供科学依据。方法以四川、青海、甘肃野生宽叶羌活分布区最适宜生长环境因子为依据,结合中药材产地适宜性分析地理信息系统(TCMGIS-Ⅰ),区划宽叶羌活区全国的适宜产地。结果四川、西藏、青海和甘肃临近区域118个县市是宽叶羌活集中连片的最适宜产区,总面积130 051 km2,四川占最适宜区总面积比例达45%,西藏约占32%;较适宜产区包括四川、西藏、青海、甘肃、陕西、新疆等8个省区197个县市,面积242 365 km2,其中四川占较适宜产区面积35%,西藏约占36%。在相似度80%以上的适宜区范围内,四川涉及的面积最大,西藏包含的县市最多。结论应用TCMGIS-1系统进行宽叶羌活适生地分析具有一定的科学性和准确性;分析结果揭示西藏是宽叶羌活潜在重要的资源分布区;根据适生区域自然及社会经济综合评价,建议在生态脆弱、农地相对缺乏的最适宜区优先开展宽叶羌活种质保存、资源保护和野生抚育,而在四川、甘肃和青海等地选择3 000 m以下较低海拔的,农地比较充足、耕作条件和光热比较优越的较适宜区域适度发展规模化人工种植。
2009, 40(4):644-648.
摘要:
目的建立远志药材质量控制和资源评价方法。方法以18个不同产地、5个栽培主产区远志药材及不同商品等级和部位的远志药材为研究对象,50%甲醇超声提取,HPLC梯度检测,建立远志对照指纹图谱,峰面积-保留时间曲线分析色谱峰与质量等级之间的关系。并采用欧氏距离法进行峰面积聚类。结果18个产地野生远志具有24个共有色谱峰,相似度大于0.75;5个栽培主产区相似度大于0.95;3,6′-二芥子酰基蔗糖酯的量从大到小依次为一级筒、二级筒、三级筒、远志棍、芦头、地上和木心。结论野生远志受生态环境影响表现出一定差异,而栽培远志质量比较均一;远志质量与3,6′-二芥子酰基蔗糖酯的量呈良好的正相关,该成分可作为远志质量评价的指标成分之一。本研究可为远志药材的质量控制和新药源的开发提供参考。
目的建立远志药材质量控制和资源评价方法。方法以18个不同产地、5个栽培主产区远志药材及不同商品等级和部位的远志药材为研究对象,50%甲醇超声提取,HPLC梯度检测,建立远志对照指纹图谱,峰面积-保留时间曲线分析色谱峰与质量等级之间的关系。并采用欧氏距离法进行峰面积聚类。结果18个产地野生远志具有24个共有色谱峰,相似度大于0.75;5个栽培主产区相似度大于0.95;3,6′-二芥子酰基蔗糖酯的量从大到小依次为一级筒、二级筒、三级筒、远志棍、芦头、地上和木心。结论野生远志受生态环境影响表现出一定差异,而栽培远志质量比较均一;远志质量与3,6′-二芥子酰基蔗糖酯的量呈良好的正相关,该成分可作为远志质量评价的指标成分之一。本研究可为远志药材的质量控制和新药源的开发提供参考。
2009, 40(4):648-651.
摘要:
目的测定五柱绞股蓝茎和叶中的总皂苷和总黄酮的量,并揭示其在不同季节内的动态变化规律。方法以绞股蓝皂苷和芦丁为对照品,采用紫外可见光分光光度计在550 nm处测定皂苷吸光度,在510 nm处测定黄酮吸光度。结果五柱绞股蓝茎、叶中的总皂苷和总黄酮的量在5月至11月的生长发育季节内,均表现为先上升后下降的变化规律,以9月的量最高,且叶中的量高于茎中的量。结论五柱绞股蓝采收可安排在8~9月的花果期进行。
目的测定五柱绞股蓝茎和叶中的总皂苷和总黄酮的量,并揭示其在不同季节内的动态变化规律。方法以绞股蓝皂苷和芦丁为对照品,采用紫外可见光分光光度计在550 nm处测定皂苷吸光度,在510 nm处测定黄酮吸光度。结果五柱绞股蓝茎、叶中的总皂苷和总黄酮的量在5月至11月的生长发育季节内,均表现为先上升后下降的变化规律,以9月的量最高,且叶中的量高于茎中的量。结论五柱绞股蓝采收可安排在8~9月的花果期进行。
2009, 40(4):651-653.
摘要:
目的采用HPLC法测定不同生长年限杜仲皮中松脂醇二葡萄糖苷的量。方法色谱柱为Agilent Zorb-ax Eclipse XDB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(25∶75),检测波长为277 nm,体积流量1 mL/min,柱温25℃。结果13、22年生杜仲内皮松脂醇二葡萄糖苷量相对较高;13年生杜仲栓皮松脂醇二葡萄糖苷量出现最低点。从杜仲皮中松脂醇二葡萄糖苷总量考虑,22年为最佳采收期。结论本实验建立的杜仲皮松脂醇二葡萄糖苷量测定方法,重现性好,结果准确可靠,为杜仲皮质量控制提供了参考。通过对不同生长年限杜仲皮松脂醇二葡萄糖苷量的研究,为杜仲的合理采收提供了科学依据。
目的采用HPLC法测定不同生长年限杜仲皮中松脂醇二葡萄糖苷的量。方法色谱柱为Agilent Zorb-ax Eclipse XDB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(25∶75),检测波长为277 nm,体积流量1 mL/min,柱温25℃。结果13、22年生杜仲内皮松脂醇二葡萄糖苷量相对较高;13年生杜仲栓皮松脂醇二葡萄糖苷量出现最低点。从杜仲皮中松脂醇二葡萄糖苷总量考虑,22年为最佳采收期。结论本实验建立的杜仲皮松脂醇二葡萄糖苷量测定方法,重现性好,结果准确可靠,为杜仲皮质量控制提供了参考。通过对不同生长年限杜仲皮松脂醇二葡萄糖苷量的研究,为杜仲的合理采收提供了科学依据。
2009, 40(4):653-654.
摘要:
目的从滨蒿中分离得到对羟基苯乙酮并建立其定量测定方法。方法采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20从滨蒿的三氯甲烷部位分离得到对羟基苯乙酮;采用DiamonsilTMC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),甲醇-2%醋酸溶液(30∶70)为流动相,检测波长为275 nm,对不同产地滨蒿中对羟基苯乙酮的量进行测定。结果对羟基苯乙酮在0.098~0.786μg线性关系良好,精密度、稳定性、重现性、加样回收率试验的RSD均小于2%,平均加样回收率为99.80%。结论该方法准确、快速、重现性好,可用于滨蒿中对羟基苯乙酮量的测定。
目的从滨蒿中分离得到对羟基苯乙酮并建立其定量测定方法。方法采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20从滨蒿的三氯甲烷部位分离得到对羟基苯乙酮;采用DiamonsilTMC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),甲醇-2%醋酸溶液(30∶70)为流动相,检测波长为275 nm,对不同产地滨蒿中对羟基苯乙酮的量进行测定。结果对羟基苯乙酮在0.098~0.786μg线性关系良好,精密度、稳定性、重现性、加样回收率试验的RSD均小于2%,平均加样回收率为99.80%。结论该方法准确、快速、重现性好,可用于滨蒿中对羟基苯乙酮量的测定。
2009, 40(4):655-658.
摘要:
雷公藤Triptergium wilfordii为卫矛科植物,具有多种药理作用,作为一种传统常用中药,其临床应用广泛,疗效显著,但使用中引起的肝损伤报道频繁发生。作为一种有毒中药,雷公藤本身所含化学成分多而复杂,且化合物多存在同物异名现象。现就雷公藤所含成分进行总结,并从相关临床病例报道出发,对雷公藤所致肝损害的特点及其可能的作用机制进行综述,提出基于ADME/Tox评价中药肝毒性的研究新思路,在原有的病理表征等传统研究方法的基础上,开展更为细致的中药毒性物质基础的研究。
雷公藤Triptergium wilfordii为卫矛科植物,具有多种药理作用,作为一种传统常用中药,其临床应用广泛,疗效显著,但使用中引起的肝损伤报道频繁发生。作为一种有毒中药,雷公藤本身所含化学成分多而复杂,且化合物多存在同物异名现象。现就雷公藤所含成分进行总结,并从相关临床病例报道出发,对雷公藤所致肝损害的特点及其可能的作用机制进行综述,提出基于ADME/Tox评价中药肝毒性的研究新思路,在原有的病理表征等传统研究方法的基础上,开展更为细致的中药毒性物质基础的研究。
2009, 40(4):658-660.
摘要:
指出了中药栽培在中药发展中的重要性,并简单介绍了当前基于3S技术中药材空间管理信息系统在中药资源中的应用,构建了基于网格技术的WEBGIS的框架体系,并论述了其在中药材空间管理信息系统应用中的优越性。
指出了中药栽培在中药发展中的重要性,并简单介绍了当前基于3S技术中药材空间管理信息系统在中药资源中的应用,构建了基于网格技术的WEBGIS的框架体系,并论述了其在中药材空间管理信息系统应用中的优越性。
2009, 40(4):660-663.
摘要:
面对新药研发的高投入、高风险、周期长,新药研发行业的管理者积极探索创新管理体制,以提高新药研发的收益。将项目管理体制引入新药研发管理,是近年来的管理创新。探讨了项目管理体制在应对新药研发面临的挑战所具备的优势,提出了创新管理模式是提高新药研发能力的有力保障。
面对新药研发的高投入、高风险、周期长,新药研发行业的管理者积极探索创新管理体制,以提高新药研发的收益。将项目管理体制引入新药研发管理,是近年来的管理创新。探讨了项目管理体制在应对新药研发面临的挑战所具备的优势,提出了创新管理模式是提高新药研发能力的有力保障。
2009, 40(4):663-666.
摘要:
微透析技术作为一项新兴技术,应用领域广泛,对其研究已渐成显学。该技术是药物代谢和药动学研究的重要工具,具有不可替代的作用及广阔的应用前景。概述微透析技术的基本原理及特点,并重点介绍了其在药物代谢和药动学研究中的应用。
微透析技术作为一项新兴技术,应用领域广泛,对其研究已渐成显学。该技术是药物代谢和药动学研究的重要工具,具有不可替代的作用及广阔的应用前景。概述微透析技术的基本原理及特点,并重点介绍了其在药物代谢和药动学研究中的应用。
2009, 40(4):666-668,附1.
摘要:
菊科菊三七属植物中含有生物碱、香豆素类、黄酮类、苯并呋喃及苯并吡喃衍生物等活性成分,具有良好的镇痛、止血、抗凝血、抗疟、抗炎、降血糖、抗肿瘤等药理活性。以国内外文献为依据,主要介绍了菊三七属植物的化学及药理研究状况,为进一步开展该属植物的化学成分和药理研究提供参考。
菊科菊三七属植物中含有生物碱、香豆素类、黄酮类、苯并呋喃及苯并吡喃衍生物等活性成分,具有良好的镇痛、止血、抗凝血、抗疟、抗炎、降血糖、抗肿瘤等药理活性。以国内外文献为依据,主要介绍了菊三七属植物的化学及药理研究状况,为进一步开展该属植物的化学成分和药理研究提供参考。
2009, 40(4):674-674.
摘要:
我国第一份中药专业的英文期刊Chinese Herhal 'Vledicine(si }}}草药名杂志英文版)经国家新闻出版总署(新出综合[2008] 1343s号交件)批准。国内统一连续出版号为:CN12-1410/R 拟于2009年8月正式创刊。
我国第一份中药专业的英文期刊Chinese Herhal 'Vledicine(si }}}草药名杂志英文版)经国家新闻出版总署(新出综合[2008] 1343s号交件)批准。国内统一连续出版号为:CN12-1410/R 拟于2009年8月正式创刊。
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