1998(9):606-609.
摘要:
采用HPLC方法测定生物样品中的马蔺子甲素浓度。大鼠ig100、200和800mg/kg3个剂量的药代动力学研究表明体内代谢非常快,血药浓度不呈线性消除特征,药物吸收非常迅速,消除快。达峰时间(tpeak)分别为30、30和15min,浓度-时间曲线下的面积(AUC)分别为100.1、3238.1和4509.9ng·min/mL,半衰期(t1/2)分别为66.6、101.9和133.3min。组织分布试验表明,在大鼠ig200mg/kg后1、2、4h,心、肝、脾等组织测不出原型药物。排泄试验在大鼠ig200mg/kg后,36h内从粪中测不到原型药物及代谢产物,36h内测不出从尿中排出的原型药物;其代谢产物12h内排出总量的78%以上,马蔺子甲素是一蛋白结合率非常高的药物,平均蛋白结合率为90.9%。