目的 研究中药白术（白术Atractylodes macrocephala干燥根茎）的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC及重结晶等多种分离方法对白术化学成分进行系统的分离纯化，并利用波谱解析和理化性质等对化合物的结构进行鉴定。同时采用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7模型，检测化合物的抗炎活性。结果 从中药白术中分离鉴定了42个化合物，愈创木烷二醇（1）、1-愈创木烯-4α,7α-二醇（2）、7β-羟基-α-桉叶醇（3）、3-桉叶烯-1β,7,11-三醇（4）、珊瑚酰胺C（5）、亚油酸（6）、油酸（7）、α-亚麻酸（8）、(S)-马桑酸（9）、(8E,10E)-7-氧代-8,10-十七碳二烯酸（10）、(10E,12E)-9-酮-10,12-十八碳二烯酸（11）、(S)-马桑酸甲酯（12）、11-烃基花生酸（13）、1,2,4-苯三酚（14）、对甲氧基苯乙酸（15）、4-羟基-3-甲氧基苯乙酸甲酯（16）、4-乙基邻苯二酚（17）、2-溴-1,4-对苯二酚（18）、4-甲基苯-1,2-二醇（19）、4-硝基苯酚（20）、间羟基苯甲酸（21）、原儿茶酸（22）、香草酸（23）、4-羟基-3-甲氧基苯丙酮（24）、2,4-二羟基-3-甲基苯甲醛（25）、水杨醛（26）、间羟基苯甲醛（27）、厚朴酚（28）、嗪皮啶（29）、黄花菜木脂素A（30）、茅术色烯（31）、(±)-小构树醇B（32）、芹菜苷（33）、染料木素-7,4'-双葡萄糖苷（34）、芦丁（35）、山柰酚3-O-β-D-槐糖苷-7-O-α-L-鼠李糖苷（36）、山柰酚3-O-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-葡萄糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷（37）、染料木素7-O-β-D-吡楠葡萄糖苷-4'-O-[(α-L-鼠李糖基)-(1→2)-β-D-葡萄糖苷（38）、(R)-2-丙基乙基-2H-1,2,3-三唑-4-羧酸酯（39）、1-乙酰基-β-咔啉（40）、2-巯基苯并噻唑（41）、木兰花碱（42）。结论 化合物1为新天然产物，化合物1～42均为首次从苍术属植物中分离得到，化合物13能够抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中NO的生成量，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC₅₀）值为（8.21±0.17）μmol/L。

Objective To study the chemical constituents from the stems of Atractylodes macrocephala. Methods The chemical constituents of A. macrocephala were systematically isolated and purified by silica gel, sephadex LH-20 gel column chromatography, semi-preparation HPLC and recrystallization method, and the structures of the compounds were identified by spectral analysis and physicochemical properties. Meanwhile, anti-inflammatory activity of the compounds was evaluated by LPS-induced RAW264.7 macrophage model. Results A total of 42 compounds were identified as guaiannediol (1), 1-patchoulene-4α,7α-diol (2), 7β-hydroxy-7-epi-α-eudesmol (3), 3-eudesmene-1β,7,11-triol (4), cespilamide C (5), linoleic acid (6), oleic acid (7), linolenic acid (8), (S)-coriolic acid (9), (8E,10E)-7-oxo-8,10-heptadecadienoic acid (10), (10E,12E)-9-oxooctadeca-10,12-dienoic acid (11), (S)-coriolic acid methyl easter (12), 11-hydroxyeicosanoic acid (13), benzene1,2,4-triol (14), 2-(4-methoxyphenyl)acetic acid (15), methyl 4-yhdroxy-3-methoxyphenylacetate (16), 4-ethylcatechol (17), 2-bromo-1,4-hydroquione (18), 4-methylbenzene-1,2-diol (19), 4-nitrophenol (20), m-hydroxybenzoic acid (21), protocatechoic acid (22), vanillic acid (23), 4-hydroxy-3-methoxypropiphenone (24), 2,4-dihydroxy-3-methylben zaldehyde (25), salicylaldehyde (26) ,3-hydroxybenzaldehyde (27), magnolol (28), fraxidin (29), cleomiscosin (30), atractylochromene (31), (±)-kazinol B (32), schaftoslde (33), genistein-7,4'-O-β-D-diglucoside (34), rutinum (35), kaempferol 3-O-β-D-sophoroside-7-O-α-L-rhamnoside (36), kaempferol 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside (37), kaempferol 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside (38), (R)-2-propylhexyl-2H-1,2,3-triazole-4-carboxylate (39), 1-acetyl-β-carboxylate (40), 2-beno-thiazolol (41), and magnoflorine (42) from the stems of A. macrocephala, respectively. Conclusion Compound 1 is a new natural product and compounds 1―42 were isolated from genus of Atractylodes for the first time. Compound 13 inhibited the release of NO in RAW264.7 cells induced by LPS with IC₅₀ value of (8.21 ±0.17) μmol/L.

R284.1

国家自然科学基金资助项目（82073992）;中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目（2023-I2M-2-006）