P-糖蛋白（P-gp）不仅参与维持人体正常生理机能，还是肿瘤多药耐药、神经性疾病等病理进程的重要功能分子，同时严重影响了底物类药物的使用，因此选择性调控P-gp的临床意义重大。国内外P-gp抑制剂的研究已历经3代，但始终未能达到临床应用要求。近年来中药研究发现了大量具有P-gp调控活性的天然产物，为新型P-gp调节剂的研发奠定了基础。根据P-gp的生理学、病理学作用，阐述了其调控研究的药理学意义，分析了天然产物调控P-gp的研究优势，并根据不同作用机制对已报道的活性天然产物进行分类介绍，为相关研究提供参考，以促进P-gp抑制剂的进一步研发。

国家自然科学基金资助项目（U1204830）；河南省教育厅科学技术研究重点项目资助计划项目（13A310064）