目的观察绞股蓝总苷对心、脑微粒体Na+,K-ATP酶活性的抑制作用及动力学分析。方法采用离心法制备大鼠心、脑组织微粒体酶,以比色法测定Na+,K-ATP酶活力,通过酶动力学研究方法分析绞股蓝总苷对心、脑微粒体Na+,K-ATP酶活性的抑制作用。结果绞股蓝总苷体外可逆性抑制大鼠心、脑微粒体Na+,K-ATP酶活性,并呈浓度依赖性,且对脑微粒体Na+,K-ATP酶的抑制作用较强,其IC50分别为(58.79±8.25)、(52.07±6.25)mg/L。降低Na+,K+浓度或增加ATP浓度则增强其抑制酶活性作用。酶动力学分析显示,绞股蓝总苷对微粒体Na+,K-ATP酶的作用近似Na+的竞争性拮抗剂、底物ATP的反竞争性抑制剂、K+的混合性抑制剂。结论绞股蓝总苷通过抑制心、脑Na+,K-ATP酶活性而发挥其强心作用和中枢抑制作用。

广东省自然科学基金项目(010742)