2014年第1期文章目次
2014, 29(1):1-5.
摘要:
目的 寻找一条合成目标化合物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-1-甲氧基-2-[(反式-4-正丙基环己基)甲基]苯的简易路线，并研究其晶型。方法 利用苯基溴化物片段和6-脱氧葡萄糖酸内酯片段作为起始原料合成目标化合物；采用有机混合溶剂和含水混合溶剂结晶的方式制备目标化合物的晶型，采用粉末X射线衍射分析和热重–差热分析技术对其进行表征，并对其进行了初步稳定性研究。结果 目标化合物的总收率为74%，通过上述制备方法获得了同一种晶型，该晶型对光、热和湿均是稳定的。结论 设计了一条合成目标化合物的简易路线，该路线操作简便、路线短、收率高，并制备了一种具有良好稳定性的目标化合物的晶型。
目的 寻找一条合成目标化合物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-1-甲氧基-2-[(反式-4-正丙基环己基)甲基]苯的简易路线，并研究其晶型。方法 利用苯基溴化物片段和6-脱氧葡萄糖酸内酯片段作为起始原料合成目标化合物；采用有机混合溶剂和含水混合溶剂结晶的方式制备目标化合物的晶型，采用粉末X射线衍射分析和热重–差热分析技术对其进行表征，并对其进行了初步稳定性研究。结果 目标化合物的总收率为74%，通过上述制备方法获得了同一种晶型，该晶型对光、热和湿均是稳定的。结论 设计了一条合成目标化合物的简易路线，该路线操作简便、路线短、收率高，并制备了一种具有良好稳定性的目标化合物的晶型。
2014, 29(1):6-10.
摘要:
目的 对甘草次酸C3、C11、C30进行结构改造及其体外抗肿瘤活性研究。方法 甘草次酸经锌汞齐还原为11-脱氧甘草次酸，然后C30-羧基与卤代烃发生酯化反应，C3-羟基与甲基磺酰氯在0 ℃冰浴条件下发生甲基磺酰化反应，最后在104 ℃回流条件下与叠氮钠发生消除反应，从而得到目标产物；通过SRB法对上述合成的甘草次酸衍生物进行体外抗肿瘤活性研究。结果 设计并合成了7个目标产物5a～5g，利用IR、MS和1H-NMR确证了结构；抗肿瘤活性筛选结果表明5a对MCF-7的抑制率比母体显著提高，5a、5c、5e对A549的抑制率均比母体有所提高。结论 结构改造合理，对进一步开展甘草次酸衍生物的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值。
目的 对甘草次酸C3、C11、C30进行结构改造及其体外抗肿瘤活性研究。方法 甘草次酸经锌汞齐还原为11-脱氧甘草次酸，然后C30-羧基与卤代烃发生酯化反应，C3-羟基与甲基磺酰氯在0 ℃冰浴条件下发生甲基磺酰化反应，最后在104 ℃回流条件下与叠氮钠发生消除反应，从而得到目标产物；通过SRB法对上述合成的甘草次酸衍生物进行体外抗肿瘤活性研究。结果 设计并合成了7个目标产物5a～5g，利用IR、MS和1H-NMR确证了结构；抗肿瘤活性筛选结果表明5a对MCF-7的抑制率比母体显著提高，5a、5c、5e对A549的抑制率均比母体有所提高。结论 结构改造合理，对进一步开展甘草次酸衍生物的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值。
2014, 29(1):11-15.
摘要:
目的 研究硬棘软珊瑚醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用正、反相硅胶柱色谱以及半制备高效液相色谱进行分离，并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离得到11个化合物，其中3个环丁烯内酯类化合物，分别鉴定为(S)-13-(2-羟基-3,4-二甲基-5-氧代-2,5-二氢呋喃-2-基)十三烷酸（1）、(S)-11-(2-羟基-3,4-二甲基-5-氧代-2,5-二氢呋喃-2-基)十一烷酸（2）、羟基二氢博伏内酯（3）；1个嘌呤类化合物，鉴定为1,3-二甲基黄嘌呤（4）；7个甾体类化合物，分别鉴定为孕甾-20-烯-3-酮（5）、孕甾-1,4,20-三烯-3-酮（6）、3β-羟基-孕甾-20-烯（7）、3β-羟基-孕甾-5,20-二烯（8）、20-羟基-孕甾-1,4-二烯-3-酮（9）、20-羟基-孕甾-1-烯-3-酮（10）、17β-羟基-雄甾-1-烯-3-酮（11）。结论 环丁烯内酯类化合物是首次从该属软珊瑚中分离得到，其中化合物1和2为新化合物，而硬棘软珊瑚醋酸乙酯部位的化学成分主要为甾体类化合物。
目的 研究硬棘软珊瑚醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用正、反相硅胶柱色谱以及半制备高效液相色谱进行分离，并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离得到11个化合物，其中3个环丁烯内酯类化合物，分别鉴定为(S)-13-(2-羟基-3,4-二甲基-5-氧代-2,5-二氢呋喃-2-基)十三烷酸（1）、(S)-11-(2-羟基-3,4-二甲基-5-氧代-2,5-二氢呋喃-2-基)十一烷酸（2）、羟基二氢博伏内酯（3）；1个嘌呤类化合物，鉴定为1,3-二甲基黄嘌呤（4）；7个甾体类化合物，分别鉴定为孕甾-20-烯-3-酮（5）、孕甾-1,4,20-三烯-3-酮（6）、3β-羟基-孕甾-20-烯（7）、3β-羟基-孕甾-5,20-二烯（8）、20-羟基-孕甾-1,4-二烯-3-酮（9）、20-羟基-孕甾-1-烯-3-酮（10）、17β-羟基-雄甾-1-烯-3-酮（11）。结论 环丁烯内酯类化合物是首次从该属软珊瑚中分离得到，其中化合物1和2为新化合物，而硬棘软珊瑚醋酸乙酯部位的化学成分主要为甾体类化合物。
2014, 29(1):16-20.
摘要:
目的 对合成的一系列凡德他尼衍生物进行体内外抗肿瘤活性的筛选，为寻找低毒高效的新型酪氨酸激酶抑制剂研究提供依据。方法 体外筛选采用均相时间分辨荧光（HTRF）法和磺酰罗丹明B（SRB）法分别进行激酶和细胞的筛选；采用经典的急性毒性实验方法，并建立移植人非小细胞肺癌H1975裸鼠模型评价其抗肿瘤活性。结果 HTRF结果显示有6个活性较好的化合物（TY8115、TY8119、TY8122、TY8128、TY8129、TY8131），其中TY8115对VEGFR-2和EGFR抑制作用均好于凡德他尼；SRB结果显示这些活性化合物对选用的3种靶细胞（A431、H1975、A549）均有不同程度的抑制作用，其中TY8115的肿瘤细胞增殖抑制作用最明显，且对非靶细胞（MDA-MB-231）生长影响很小；急性毒性实验结果显示TY8115没有表现出毒性反应；体内抗肿瘤活性研究结果显示TY8115对肺癌H1975具有疗效，75、150 mg/kg TY8115对H1975的相对肿瘤增殖率分别为54.44%、39.54%。结论 化合物TY8115具有良好的抗肿瘤活性，并且毒副作用小，具有发展成为一种新型酪氨酸激酶抑制剂的潜力。
目的 对合成的一系列凡德他尼衍生物进行体内外抗肿瘤活性的筛选，为寻找低毒高效的新型酪氨酸激酶抑制剂研究提供依据。方法 体外筛选采用均相时间分辨荧光（HTRF）法和磺酰罗丹明B（SRB）法分别进行激酶和细胞的筛选；采用经典的急性毒性实验方法，并建立移植人非小细胞肺癌H1975裸鼠模型评价其抗肿瘤活性。结果 HTRF结果显示有6个活性较好的化合物（TY8115、TY8119、TY8122、TY8128、TY8129、TY8131），其中TY8115对VEGFR-2和EGFR抑制作用均好于凡德他尼；SRB结果显示这些活性化合物对选用的3种靶细胞（A431、H1975、A549）均有不同程度的抑制作用，其中TY8115的肿瘤细胞增殖抑制作用最明显，且对非靶细胞（MDA-MB-231）生长影响很小；急性毒性实验结果显示TY8115没有表现出毒性反应；体内抗肿瘤活性研究结果显示TY8115对肺癌H1975具有疗效，75、150 mg/kg TY8115对H1975的相对肿瘤增殖率分别为54.44%、39.54%。结论 化合物TY8115具有良好的抗肿瘤活性，并且毒副作用小，具有发展成为一种新型酪氨酸激酶抑制剂的潜力。
2014, 29(1):21-26.
摘要:
目的 评价吸烟致细胞毒性和DNA损伤以及黄酮类成分黄芩素、槲皮素、丹参素钠的保护作用。方法 以自动吸烟机按照FTC协议吸烟产生的主流烟雾在线染毒B-16细胞和人颊黏膜细胞两种真核细胞，通过MTT比色法和单细胞凝胶电泳法检测吸烟所致的细胞毒性和DNA损伤，并考察黄芩素、槲皮素、丹参素钠的保护作用。结果 吸烟可致体外培养的B-16细胞活力明显下降，两种细胞的DNA明显损伤。随着烟气作用时间的延长，表征细胞内DNA损伤程度的彗星尾矩、Olive尾矩都有增加；1 mmol/L槲皮素、黄芩素和丹参素均可明显缓解吸烟引起的细胞毒性和DNA损伤，对B-16细胞的活力提升50%左右，对人颊黏膜细胞的DNA保护效果超过60%。结论 吸烟可致细胞毒性和细胞DNA损伤，但是黄酮类成分黄芩素、槲皮素、丹参素钠均对细胞和DNA具有保护作用。
目的 评价吸烟致细胞毒性和DNA损伤以及黄酮类成分黄芩素、槲皮素、丹参素钠的保护作用。方法 以自动吸烟机按照FTC协议吸烟产生的主流烟雾在线染毒B-16细胞和人颊黏膜细胞两种真核细胞，通过MTT比色法和单细胞凝胶电泳法检测吸烟所致的细胞毒性和DNA损伤，并考察黄芩素、槲皮素、丹参素钠的保护作用。结果 吸烟可致体外培养的B-16细胞活力明显下降，两种细胞的DNA明显损伤。随着烟气作用时间的延长，表征细胞内DNA损伤程度的彗星尾矩、Olive尾矩都有增加；1 mmol/L槲皮素、黄芩素和丹参素均可明显缓解吸烟引起的细胞毒性和DNA损伤，对B-16细胞的活力提升50%左右，对人颊黏膜细胞的DNA保护效果超过60%。结论 吸烟可致细胞毒性和细胞DNA损伤，但是黄酮类成分黄芩素、槲皮素、丹参素钠均对细胞和DNA具有保护作用。
2014, 29(1):27-31.
摘要:
目的 研究热毒宁注射液及其组分对流感病毒神经氨酸酶（NA）抑制活性。方法 通过测定流感病毒NA的荧光强度值来确定热毒宁注射液及其组分对流感病毒NA的抑制活性。结果 热毒宁注射液对H1N1、H3N2、B流感病毒NA抑制活性较高，半数抑制浓度（IC50）分别为（46.49±2.25）、（49.77±1.77）、（45.33±5.32）μg/mL。金银花聚酰胺柱洗脱浓缩液、醋酸乙酯萃取液及残液、柱色谱提取物、隐绿原酸、异绿原酸A和异绿原酸B对H1N1、H3N2、B流感病毒NA酶活性均具有抑制作用。结论 热毒宁注射液及其有机酸类成分对流感病毒神经氨酸酶活性均具有一定抑制作用。 关键词：热毒宁注射液；流感病毒；神经氨酸酶
目的 研究热毒宁注射液及其组分对流感病毒神经氨酸酶（NA）抑制活性。方法 通过测定流感病毒NA的荧光强度值来确定热毒宁注射液及其组分对流感病毒NA的抑制活性。结果 热毒宁注射液对H1N1、H3N2、B流感病毒NA抑制活性较高，半数抑制浓度（IC50）分别为（46.49±2.25）、（49.77±1.77）、（45.33±5.32）μg/mL。金银花聚酰胺柱洗脱浓缩液、醋酸乙酯萃取液及残液、柱色谱提取物、隐绿原酸、异绿原酸A和异绿原酸B对H1N1、H3N2、B流感病毒NA酶活性均具有抑制作用。结论 热毒宁注射液及其有机酸类成分对流感病毒神经氨酸酶活性均具有一定抑制作用。 关键词：热毒宁注射液；流感病毒；神经氨酸酶
2014, 29(1):32-35.
摘要:
目的 研究生半夏对HepG2细胞增殖和转氨酶释放量的影响。方法 分别用石油醚、醋酸乙酯、95%乙醇、纯水提取生半夏，将提取物作用于HepG2细胞，设置对照组、5-氟尿嘧啶（100 mg/L）组和半夏提取物组（剂量分别为0.1、1、10、20 mg/L）。24 h后，MTT法测定生半夏对HepG2细胞增殖的影响；48 h后，测定培养上清中谷丙转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）的水平。结果 与对照组相比，生半夏各组分在剂量不高于10 mg/L时毒性很小，20 mg/L对细胞增殖有较强抑制作用，并显著性提高ALT释放量。不同组分的细胞毒性强弱趋势为石油醚＞醋酸乙酯＞95%乙醇＞纯水。结论 生半夏对HepG2细胞有一定细胞毒性，表现为抑制细胞增殖和损伤细胞膜，其作用强度与剂量、提取溶剂有关。 关键词：生半夏；HepG2细胞；细胞增殖；转氨酶释放
目的 研究生半夏对HepG2细胞增殖和转氨酶释放量的影响。方法 分别用石油醚、醋酸乙酯、95%乙醇、纯水提取生半夏，将提取物作用于HepG2细胞，设置对照组、5-氟尿嘧啶（100 mg/L）组和半夏提取物组（剂量分别为0.1、1、10、20 mg/L）。24 h后，MTT法测定生半夏对HepG2细胞增殖的影响；48 h后，测定培养上清中谷丙转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）的水平。结果 与对照组相比，生半夏各组分在剂量不高于10 mg/L时毒性很小，20 mg/L对细胞增殖有较强抑制作用，并显著性提高ALT释放量。不同组分的细胞毒性强弱趋势为石油醚＞醋酸乙酯＞95%乙醇＞纯水。结论 生半夏对HepG2细胞有一定细胞毒性，表现为抑制细胞增殖和损伤细胞膜，其作用强度与剂量、提取溶剂有关。 关键词：生半夏；HepG2细胞；细胞增殖；转氨酶释放
2014, 29(1):36-39.
摘要:
目的 考察枸杞提取液对球形红细菌生长的影响。方法 在不同质量浓度的常规培养基中添加不同质量浓度的枸杞提取液，培养球形红细菌，比较球形红细菌的活菌数、生长曲线和脱氢酶活性，考察枸杞提取液对球形红细菌生长的影响。结果 在培养基中添加枸杞提取液可缩短球形红细菌生长延迟期，使其提前进入指数期和稳定期；当质量浓度为12.5 g/L时，球形红细菌活菌数增加到之前的1.5倍，使球形红细菌脱氢酶活性提高到之前的3.3倍。结论 培养基中添加一定量的枸杞提取液可以促进球形红细菌的生长，使球形红细菌生长周期缩短、活力提高。
目的 考察枸杞提取液对球形红细菌生长的影响。方法 在不同质量浓度的常规培养基中添加不同质量浓度的枸杞提取液，培养球形红细菌，比较球形红细菌的活菌数、生长曲线和脱氢酶活性，考察枸杞提取液对球形红细菌生长的影响。结果 在培养基中添加枸杞提取液可缩短球形红细菌生长延迟期，使其提前进入指数期和稳定期；当质量浓度为12.5 g/L时，球形红细菌活菌数增加到之前的1.5倍，使球形红细菌脱氢酶活性提高到之前的3.3倍。结论 培养基中添加一定量的枸杞提取液可以促进球形红细菌的生长，使球形红细菌生长周期缩短、活力提高。
2014, 29(1):40-44.
摘要:
目的 建立人血浆中奥卡西平药物浓度的RP-HPLC检测方法，并研究其在人体内的药动学。方法 采用液–液萃取法，用萃取液甲基叔丁基醚萃取癫痫患者血浆中的奥卡西平后，以阿普唑仑为内标。色谱柱为Kromasil 100A C18（250 mm×4.6 mm，5 μm），柱温40 ℃，流动相为甲醇–乙腈–水–磷酸（30∶30∶40∶0.04），体积流量1.0 mL/min，紫外检测波长243 nm，固定进样量20 μL。以3p97软件计算10名受试者清晨空腹单剂量口服奥卡西平片600 mg后的平均药动学参数。结果 血浆中内源性杂质对样品测定无干扰，奥卡西平在21.6～2 160.0 μg/L（r=0.999 2）线性关系良好，最低定量限21.6 μg/L；方法回收率为95.45%～107.69%；日内RSD值为4.97%～7.35%，日间RSD值为4.81%～11.27%。含药血浆经3次冻融后稳定性良好。结论 本方法操作快速、简便、灵敏度高、准确度好，可用于含奥卡西平血样的即时检测分析和临床药动学研究。
目的 建立人血浆中奥卡西平药物浓度的RP-HPLC检测方法，并研究其在人体内的药动学。方法 采用液–液萃取法，用萃取液甲基叔丁基醚萃取癫痫患者血浆中的奥卡西平后，以阿普唑仑为内标。色谱柱为Kromasil 100A C18（250 mm×4.6 mm，5 μm），柱温40 ℃，流动相为甲醇–乙腈–水–磷酸（30∶30∶40∶0.04），体积流量1.0 mL/min，紫外检测波长243 nm，固定进样量20 μL。以3p97软件计算10名受试者清晨空腹单剂量口服奥卡西平片600 mg后的平均药动学参数。结果 血浆中内源性杂质对样品测定无干扰，奥卡西平在21.6～2 160.0 μg/L（r=0.999 2）线性关系良好，最低定量限21.6 μg/L；方法回收率为95.45%～107.69%；日内RSD值为4.97%～7.35%，日间RSD值为4.81%～11.27%。含药血浆经3次冻融后稳定性良好。结论 本方法操作快速、简便、灵敏度高、准确度好，可用于含奥卡西平血样的即时检测分析和临床药动学研究。
2014, 29(1):45-47.
摘要:
目的 采用正交试验法优化人参提取物的带式干燥工艺。方法 以人参皂苷Rb1、人参皂苷Re、人参皂苷Rg1总量和提取物收率为考察指标，选择加热板温度、履带速度、进料速度为考察因素，采用L9(34)正交试验确定人参提取物最佳带式干燥工艺。结果 最佳干燥工艺条件是：加热板温度110 ℃，进料速度为25 L/h，履带速度为180 mm/min。结论 带式干燥所得提取物含量高，收率稳定，适用于大规模生产。
目的 采用正交试验法优化人参提取物的带式干燥工艺。方法 以人参皂苷Rb1、人参皂苷Re、人参皂苷Rg1总量和提取物收率为考察指标，选择加热板温度、履带速度、进料速度为考察因素，采用L9(34)正交试验确定人参提取物最佳带式干燥工艺。结果 最佳干燥工艺条件是：加热板温度110 ℃，进料速度为25 L/h，履带速度为180 mm/min。结论 带式干燥所得提取物含量高，收率稳定，适用于大规模生产。
2014, 29(1):48-51.
摘要:
目的 建立了测定非布司他原料药中可能残留的7种有机溶剂（甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、四氢呋喃、正庚烷、氯苯）的检测方法。方法 采用顶空气相色谱法，色谱柱为DB-624毛细管柱（30.0 m×0.53 mm×3.00 μm），载气为高纯氮气；顶空温度为80 ℃，顶空时间为30 min；柱温50 ℃，维持2 min，以10 ℃/min升至200 ℃，维持2 min；氢火焰离子化检测器（FID），温度为250 ℃。结果 在考察的浓度范围内线性关系良好（r=0.998 0～0.999 8），7种残留溶剂均完全分离，精密度、重复性试验RSD值均小于5.0%，被测组分的平均回收率符合规定，供试品溶液稳定。结论 该气相色谱法操作简便，准确，灵敏度高，可用于检测非布司他原料药中有机溶剂的残留物。
目的 建立了测定非布司他原料药中可能残留的7种有机溶剂（甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、四氢呋喃、正庚烷、氯苯）的检测方法。方法 采用顶空气相色谱法，色谱柱为DB-624毛细管柱（30.0 m×0.53 mm×3.00 μm），载气为高纯氮气；顶空温度为80 ℃，顶空时间为30 min；柱温50 ℃，维持2 min，以10 ℃/min升至200 ℃，维持2 min；氢火焰离子化检测器（FID），温度为250 ℃。结果 在考察的浓度范围内线性关系良好（r=0.998 0～0.999 8），7种残留溶剂均完全分离，精密度、重复性试验RSD值均小于5.0%，被测组分的平均回收率符合规定，供试品溶液稳定。结论 该气相色谱法操作简便，准确，灵敏度高，可用于检测非布司他原料药中有机溶剂的残留物。
2014, 29(1):52-54.
摘要:
目的 观察并评价硫酸吗啡缓释片联合注射用益气复脉（冻干）治疗中晚期肝癌疼痛的疗效。方法 将80例伴有疼痛的中晚期肝癌患者随机分为治疗组（40例）和对照组（40例），对照组中度疼痛者口服硫酸吗啡缓释片60 mg，12 h一次，重度疼痛者口服硫酸吗啡缓释片90 mg，12 h一次；治疗组患者静脉滴注0.9%生理盐水250 mL＋注射用益气复脉（冻干）3.9 g/次，1次/d，其他治疗同对照组患者，两组均治疗14 d，并在治疗前和治疗后对患者疼痛和生活质量进行评估。结果 经过治疗，两组疼痛程度均较前减轻（P＜0.05），生活质量QOL评分和KPS评分高于治疗前（P＜0.05）。其中治疗组在疼痛程度VRS评分低于对照组（P＜0.05），生活质量KPS和QOL评分治疗组均高于对照组（P＜0.05）。不良反应发生率除便秘外治疗组明显低于对照组（P＜0.01）。结论 硫酸吗啡缓释片联合注射用益气复脉（冻干）治疗中晚期肝癌患者的疼痛疗效明显，能提高其生活质量，同时能减轻吗啡的不良反应。
目的 观察并评价硫酸吗啡缓释片联合注射用益气复脉（冻干）治疗中晚期肝癌疼痛的疗效。方法 将80例伴有疼痛的中晚期肝癌患者随机分为治疗组（40例）和对照组（40例），对照组中度疼痛者口服硫酸吗啡缓释片60 mg，12 h一次，重度疼痛者口服硫酸吗啡缓释片90 mg，12 h一次；治疗组患者静脉滴注0.9%生理盐水250 mL＋注射用益气复脉（冻干）3.9 g/次，1次/d，其他治疗同对照组患者，两组均治疗14 d，并在治疗前和治疗后对患者疼痛和生活质量进行评估。结果 经过治疗，两组疼痛程度均较前减轻（P＜0.05），生活质量QOL评分和KPS评分高于治疗前（P＜0.05）。其中治疗组在疼痛程度VRS评分低于对照组（P＜0.05），生活质量KPS和QOL评分治疗组均高于对照组（P＜0.05）。不良反应发生率除便秘外治疗组明显低于对照组（P＜0.01）。结论 硫酸吗啡缓释片联合注射用益气复脉（冻干）治疗中晚期肝癌患者的疼痛疗效明显，能提高其生活质量，同时能减轻吗啡的不良反应。
2014, 29(1):55-58.
摘要:
目的 观察异甘草酸镁注射液治疗重症肝炎的临床疗效。方法 选取南京市第二医院2008年12月—2013年3月149例重症肝炎患者，随机分为治疗组（83例）和对照组（66例），治疗组给予异甘草酸镁注射液150 mg加入5%～10%葡萄糖注射液中静脉滴注，1次/d；对照组给予复方甘草酸苷注射液160 mg加入5%～10%葡萄糖注射液中静脉滴注，1次/d；治疗期间，两组还同时服用了保肝、抗病毒的药物，两组服用剂量和方法均相同，疗程均为4周。治疗结束后检测两组患者肝功能、凝血功能等指标变化。结果 与治疗前相比，两组患者治疗后的肝功能指标均有明显改善，治疗组丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬酸氨基转移酶（AST）明显低于对照组（P＜0.05）；两组患者治疗后的血清总胆红素（TB）、直接胆红素（DB）均有明显降低（P＜0.05）；治疗组患者治疗后凝血酶原时间（PT）指标有明显改善（P＜0.05）。结论 异甘草酸镁注射液治疗重症肝炎有较好疗效，可以改善患者的肝功能和凝血功能，值得临床推广应用。
目的 观察异甘草酸镁注射液治疗重症肝炎的临床疗效。方法 选取南京市第二医院2008年12月—2013年3月149例重症肝炎患者，随机分为治疗组（83例）和对照组（66例），治疗组给予异甘草酸镁注射液150 mg加入5%～10%葡萄糖注射液中静脉滴注，1次/d；对照组给予复方甘草酸苷注射液160 mg加入5%～10%葡萄糖注射液中静脉滴注，1次/d；治疗期间，两组还同时服用了保肝、抗病毒的药物，两组服用剂量和方法均相同，疗程均为4周。治疗结束后检测两组患者肝功能、凝血功能等指标变化。结果 与治疗前相比，两组患者治疗后的肝功能指标均有明显改善，治疗组丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬酸氨基转移酶（AST）明显低于对照组（P＜0.05）；两组患者治疗后的血清总胆红素（TB）、直接胆红素（DB）均有明显降低（P＜0.05）；治疗组患者治疗后凝血酶原时间（PT）指标有明显改善（P＜0.05）。结论 异甘草酸镁注射液治疗重症肝炎有较好疗效，可以改善患者的肝功能和凝血功能，值得临床推广应用。
2014, 29(1):59-63.
摘要:
目的 研究重组人血小板生成素（rhTPO）联合白介素-11衍生物（rhIL-11Ala10）治疗化疗所致血小板减少症的临床疗效和安全性。方法 选取郑州大学第一附属医院2012年6月—2013年6月接受化疗期间出现血小板（Plt）≤50×109/L的实体瘤患者32例，采用自身交叉对照试验的方法将患者随机分为AB、BA两组，每组均接受两阶段治疗。A疗程为化疗结束后12～24 h皮下注射rhTPO 1.5×104 U/次，1次/d，连续给药2 d后换用rhIL-11Ala10皮下注射，1.5 mg/次，1次/d；B疗程为化疗结束后12～24 h单用rhIL-11Ala10皮下注射1.5 mg/次，1次/d。AB组第一阶段为A疗程，第二阶段为B疗程，BA组恰好相反。A、B疗程的治疗过程中当Plt的绝对值升高≥50×109/L，或Plt≥100×109/L，或用药达14 d即可停药。监测所有患者血小板生长情况和不良反应。结果 联合用药与单一用药相比，化疗后血小板下降的最低值平均升高5×109/L，血小板恢复的最高值平均升高78×109/L，持续用药的天数平均缩短了3.7 d，且不良反应发生率低。结论 联合应用rhTPO和rhIL-11Ala10治疗化疗后血小板减少症的临床效果更优，更经济，更安全。
目的 研究重组人血小板生成素（rhTPO）联合白介素-11衍生物（rhIL-11Ala10）治疗化疗所致血小板减少症的临床疗效和安全性。方法 选取郑州大学第一附属医院2012年6月—2013年6月接受化疗期间出现血小板（Plt）≤50×109/L的实体瘤患者32例，采用自身交叉对照试验的方法将患者随机分为AB、BA两组，每组均接受两阶段治疗。A疗程为化疗结束后12～24 h皮下注射rhTPO 1.5×104 U/次，1次/d，连续给药2 d后换用rhIL-11Ala10皮下注射，1.5 mg/次，1次/d；B疗程为化疗结束后12～24 h单用rhIL-11Ala10皮下注射1.5 mg/次，1次/d。AB组第一阶段为A疗程，第二阶段为B疗程，BA组恰好相反。A、B疗程的治疗过程中当Plt的绝对值升高≥50×109/L，或Plt≥100×109/L，或用药达14 d即可停药。监测所有患者血小板生长情况和不良反应。结果 联合用药与单一用药相比，化疗后血小板下降的最低值平均升高5×109/L，血小板恢复的最高值平均升高78×109/L，持续用药的天数平均缩短了3.7 d，且不良反应发生率低。结论 联合应用rhTPO和rhIL-11Ala10治疗化疗后血小板减少症的临床效果更优，更经济，更安全。
2014, 29(1):64-67.
摘要:
目的 观察替硝唑片联合盐酸米诺环素软膏辅助根管治疗牙周–牙髓联合病变的临床疗效。方法 选取常州市口腔医院2009年3月—2013年3月收治的牙周–牙髓联合病变患者100例，将其随机分为治疗组（50例）和对照组（50例），治疗组患者采用盐酸米诺环素软膏根管疗法，术后口服替硝唑片，0.5 g/次，1次/d，连服3 d；对照组患者采用常规根管治疗，同时口服替硝唑片，用法用量同治疗组。所有患者治疗后1周复查探诊深度（PD）、探诊出血（BOP），并观察治疗后1个月的临床疗效和不良反应。结果 两组患者治疗1周后复查PD、BOP情况较治疗前均有明显改善，差异均有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，治疗组PD、BOP情况优于对照组，组间比较差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗后1个月，对照组患者有效率为66%，治疗组为92%，治疗组有效率明显高于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论 替硝唑片联合盐酸米诺环素软膏辅助根管治疗牙周–牙髓联合病变，可以有效提高患者的治疗有效率，且不良反应没有增加，值得临床应用。
目的 观察替硝唑片联合盐酸米诺环素软膏辅助根管治疗牙周–牙髓联合病变的临床疗效。方法 选取常州市口腔医院2009年3月—2013年3月收治的牙周–牙髓联合病变患者100例，将其随机分为治疗组（50例）和对照组（50例），治疗组患者采用盐酸米诺环素软膏根管疗法，术后口服替硝唑片，0.5 g/次，1次/d，连服3 d；对照组患者采用常规根管治疗，同时口服替硝唑片，用法用量同治疗组。所有患者治疗后1周复查探诊深度（PD）、探诊出血（BOP），并观察治疗后1个月的临床疗效和不良反应。结果 两组患者治疗1周后复查PD、BOP情况较治疗前均有明显改善，差异均有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，治疗组PD、BOP情况优于对照组，组间比较差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗后1个月，对照组患者有效率为66%，治疗组为92%，治疗组有效率明显高于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论 替硝唑片联合盐酸米诺环素软膏辅助根管治疗牙周–牙髓联合病变，可以有效提高患者的治疗有效率，且不良反应没有增加，值得临床应用。
2014, 29(1):68-70.
摘要:
目的 观察左氧氟沙星胶囊联合癃清片治疗2型糖尿病合并尿路感染的疗效和安全性。方法 选取平邑县人民医院2012年10月—2013年10月住院的2型糖尿病合并尿路感染患者209例，将其随机分为治疗组（105例）和对照组（104例），所有患者根据病情分别选用口服降糖药和（或）胰岛素控制血糖，并根据血糖情况调整降糖方案，使血糖控制理想。对照组患者口服盐酸左氧氟沙星胶囊，2粒/次，2次/d；治疗组在对照组基础上口服癃清片，6片/次，2次/d，两组均治疗7 d。观察治疗前后患者的临床症状、尿常规变化和不良反应。结果 治疗组和对照组有效率分别为95.2%、76.9%，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）；治疗后，患者尿常规中白细胞和红细胞计数均显著减少，治疗组减少更加明显，差异具有统计学意义（P＜0.05）。胃部不适为最常见的不良反应，两组间差异无统计学意义。结论 左氧氟沙星胶囊联合癃清片治疗2型糖尿病合并尿路感染有很好的疗效，治疗过程中的不良反应较少，值得临床应用。
目的 观察左氧氟沙星胶囊联合癃清片治疗2型糖尿病合并尿路感染的疗效和安全性。方法 选取平邑县人民医院2012年10月—2013年10月住院的2型糖尿病合并尿路感染患者209例，将其随机分为治疗组（105例）和对照组（104例），所有患者根据病情分别选用口服降糖药和（或）胰岛素控制血糖，并根据血糖情况调整降糖方案，使血糖控制理想。对照组患者口服盐酸左氧氟沙星胶囊，2粒/次，2次/d；治疗组在对照组基础上口服癃清片，6片/次，2次/d，两组均治疗7 d。观察治疗前后患者的临床症状、尿常规变化和不良反应。结果 治疗组和对照组有效率分别为95.2%、76.9%，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）；治疗后，患者尿常规中白细胞和红细胞计数均显著减少，治疗组减少更加明显，差异具有统计学意义（P＜0.05）。胃部不适为最常见的不良反应，两组间差异无统计学意义。结论 左氧氟沙星胶囊联合癃清片治疗2型糖尿病合并尿路感染有很好的疗效，治疗过程中的不良反应较少，值得临床应用。
2014, 29(1):71-74.
摘要:
目的 明确广西百色市人民医院儿科住院患者感染病原菌的分布及常见病原菌的耐药趋势，为指导临床合理使用抗菌药物和减少耐药性提供可靠依据。方法 收集2010—2013年儿科住院患者的各类临床标本，对所分离的病原菌分布及其耐药情况进行回顾性研究分析。结果 4年间送检标本4 582份中共分离出3 139株病原菌，检出率为68.51%。感染的优势菌为凝固酶阴性葡萄球菌703株（22.40%），金黄色葡萄球菌573株（18.25%），大肠埃希菌590株（18.80%），肺炎克雷伯菌406株（12.93%），铜绿假单胞菌229株（7.30%）；大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）的平均检出率分别为63.15%、33.92%。药敏试验结果显示葡萄球菌对青霉素和红霉素的耐药率≥76.61%，但是对万古霉素、利福平和利奈唑胺均敏感；肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌和大肠埃希菌对碳青霉烯类抗菌药物高度耐药。结论 目前儿科主要致病菌对临床常用抗菌药物有不同程度的耐药，因此临床上应重视监测病原菌的分布及耐药趋势，根据药敏结果合理选择抗生素，减少耐药菌株的产生。
目的 明确广西百色市人民医院儿科住院患者感染病原菌的分布及常见病原菌的耐药趋势，为指导临床合理使用抗菌药物和减少耐药性提供可靠依据。方法 收集2010—2013年儿科住院患者的各类临床标本，对所分离的病原菌分布及其耐药情况进行回顾性研究分析。结果 4年间送检标本4 582份中共分离出3 139株病原菌，检出率为68.51%。感染的优势菌为凝固酶阴性葡萄球菌703株（22.40%），金黄色葡萄球菌573株（18.25%），大肠埃希菌590株（18.80%），肺炎克雷伯菌406株（12.93%），铜绿假单胞菌229株（7.30%）；大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）的平均检出率分别为63.15%、33.92%。药敏试验结果显示葡萄球菌对青霉素和红霉素的耐药率≥76.61%，但是对万古霉素、利福平和利奈唑胺均敏感；肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌和大肠埃希菌对碳青霉烯类抗菌药物高度耐药。结论 目前儿科主要致病菌对临床常用抗菌药物有不同程度的耐药，因此临床上应重视监测病原菌的分布及耐药趋势，根据药敏结果合理选择抗生素，减少耐药菌株的产生。
2014, 29(1):75-78.
摘要:
目的 了解广西柳州市工人医院2010—2013年血液科常见革兰阴性菌的分布及耐药趋势，以指导临床合理使用抗菌药物。方法 对2010年1月—2013年12月广西柳州市工人医院血液科送检分离出的病原菌菌株及其耐药性进行回顾性调查分析。结果 共分离出常见的革兰阴性菌508株，主要以大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌为主，分别占26.2%、21.7%；铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌检出率分别为16.5%、13.6%。超广谱β-内酰胺酶检测结果显示，肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌的平均检出率分别为40.2%、60.5%。阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌对碳青霉烯类抗菌药物总体上有较高的敏感性；铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌对多数抗菌药物高度耐药，且呈逐年上升趋势。结论 血液科临床分离的革兰阴性菌的比例较高，对常用抗菌药物耐药严重，应加强革兰阴性杆菌耐药性的动态监测，以指导临床进行合理规范的抗感染治疗。
目的 了解广西柳州市工人医院2010—2013年血液科常见革兰阴性菌的分布及耐药趋势，以指导临床合理使用抗菌药物。方法 对2010年1月—2013年12月广西柳州市工人医院血液科送检分离出的病原菌菌株及其耐药性进行回顾性调查分析。结果 共分离出常见的革兰阴性菌508株，主要以大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌为主，分别占26.2%、21.7%；铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌检出率分别为16.5%、13.6%。超广谱β-内酰胺酶检测结果显示，肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌的平均检出率分别为40.2%、60.5%。阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌对碳青霉烯类抗菌药物总体上有较高的敏感性；铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌对多数抗菌药物高度耐药，且呈逐年上升趋势。结论 血液科临床分离的革兰阴性菌的比例较高，对常用抗菌药物耐药严重，应加强革兰阴性杆菌耐药性的动态监测，以指导临床进行合理规范的抗感染治疗。
2014, 29(1):79-82.
摘要:
目的 研究输液相关不良事件与给药剂量因素间的相关性，确证影响输液相关不良事件的主要因素，以期减少输液相关不良事件的发生率。方法 以前瞻性及回顾性的队列研究方法对输液相关不良事件与给药剂量因素的相关性进行研究。根据照纳入及排除标准筛选研究对象，接受输液治疗的患者中暴露于某一研究因素的为暴露组，未暴露于这一因素的为非暴露组。观察两组中不良反应（ADRs）的发生情况。利用SPSS 15.0软件对研究数据进行χ2检验。分析两组间ADRs发生率及计算相对危险度（RR）。结果 两组输液不良反应发生率有明显差异（P＜0.05）。结论 给药剂量合理性与输液不良反应发生率相关。
目的 研究输液相关不良事件与给药剂量因素间的相关性，确证影响输液相关不良事件的主要因素，以期减少输液相关不良事件的发生率。方法 以前瞻性及回顾性的队列研究方法对输液相关不良事件与给药剂量因素的相关性进行研究。根据照纳入及排除标准筛选研究对象，接受输液治疗的患者中暴露于某一研究因素的为暴露组，未暴露于这一因素的为非暴露组。观察两组中不良反应（ADRs）的发生情况。利用SPSS 15.0软件对研究数据进行χ2检验。分析两组间ADRs发生率及计算相对危险度（RR）。结果 两组输液不良反应发生率有明显差异（P＜0.05）。结论 给药剂量合理性与输液不良反应发生率相关。
2014, 29(1):83-85.
摘要:
伴随着中药注射剂使用的日益广泛，发生不良反应的现象也越来越受到重视。为减少中药注射剂不良反应的发生，临床药师应做好中药注射剂合理应用中的药学监护工作。近年来，药学监护在中药注射剂安全、有效、合理应用中发挥重要作用。探讨了中药注射剂实施药学监护的原则与措施，临床使用中应遵循辨证论治的原则；选择恰当的溶媒；杜绝药物配伍禁忌；控制输液时的液体滴速；不超剂量、超疗程使用中药注射剂，做到中病即止。
伴随着中药注射剂使用的日益广泛，发生不良反应的现象也越来越受到重视。为减少中药注射剂不良反应的发生，临床药师应做好中药注射剂合理应用中的药学监护工作。近年来，药学监护在中药注射剂安全、有效、合理应用中发挥重要作用。探讨了中药注射剂实施药学监护的原则与措施，临床使用中应遵循辨证论治的原则；选择恰当的溶媒；杜绝药物配伍禁忌；控制输液时的液体滴速；不超剂量、超疗程使用中药注射剂，做到中病即止。
2014, 29(1):86-91.
摘要:
美国食品和药品管理局（FDA）于2013年4月发布了“为把用药错误降到最低，容器标签和纸盒标识设计考虑的安全性问题”的指导原则（草案）。针对处方药提出了一整套建议，包括一般原则和具体的建议。我国尚无这类指导原则。综述了FDA该指导原则的内容，期望有利于提高我国药品标签和标识的质量并增强其监管工作，有益于确保用药者的安全。
美国食品和药品管理局（FDA）于2013年4月发布了“为把用药错误降到最低，容器标签和纸盒标识设计考虑的安全性问题”的指导原则（草案）。针对处方药提出了一整套建议，包括一般原则和具体的建议。我国尚无这类指导原则。综述了FDA该指导原则的内容，期望有利于提高我国药品标签和标识的质量并增强其监管工作，有益于确保用药者的安全。
22 非洲别样茶的研究进展
2014, 29(1):92-96.
摘要:
非洲有许多传统草药，长久以来被当地人用来治疗疾病，其中有些草药可当作茶饮，对身体健康起了重要作用。研究表明这部分茶具有抗肿瘤、降血压、抗氧化、降血糖等多种作用，并且越来越受到国际市场的关注。综述了非洲主要别样茶的来源、分布、民间用途、主要化学成分、药理作用、目前开发状况及其在中国的应用现状，为进一步研究开发提供参考。
非洲有许多传统草药，长久以来被当地人用来治疗疾病，其中有些草药可当作茶饮，对身体健康起了重要作用。研究表明这部分茶具有抗肿瘤、降血压、抗氧化、降血糖等多种作用，并且越来越受到国际市场的关注。综述了非洲主要别样茶的来源、分布、民间用途、主要化学成分、药理作用、目前开发状况及其在中国的应用现状，为进一步研究开发提供参考。
2014, 29(1):97-104.
摘要:
大戟科麻疯树属植物由于具有较高的药用价值，其根、茎、叶、种子均可入药，在民间应用广泛。该属植物野生部分在我国主要分布于广东、海南等地。研究表明该属植物主要含有萜类、黄酮类、木脂素类、香豆素类、生物碱类等化学成分，具有抗肿瘤、抗HIV、抑菌、杀虫、抗氧化等多方面的药理活性。综述了近年来国内外对麻疯树属植物的化学成分和药理活性的研究进展。
大戟科麻疯树属植物由于具有较高的药用价值，其根、茎、叶、种子均可入药，在民间应用广泛。该属植物野生部分在我国主要分布于广东、海南等地。研究表明该属植物主要含有萜类、黄酮类、木脂素类、香豆素类、生物碱类等化学成分，具有抗肿瘤、抗HIV、抑菌、杀虫、抗氧化等多方面的药理活性。综述了近年来国内外对麻疯树属植物的化学成分和药理活性的研究进展。
2014, 29(1):105-109.
摘要:
两头毛Incarvillea arguta (Royle) Rovle为紫威科角蒿属植物，主产于西南地区，为各民族常用中草药。两头毛含有多种化学成分，目前从其根茎或者地上部分分离得到单萜、环烯醚萜、倍半萜、三萜、甾体、生物碱、黄酮、酰胺、苯丙素等。两头毛提取物或所含化学成分具有促细胞分化、抗炎、抗菌、抗氧化、防治胆石症等作用，临床用于治疗肝炎、结石病等，疗效显著。综述了2008—2013年两头毛的化学成分和药理作用，为其开发利用提供参考。
两头毛Incarvillea arguta (Royle) Rovle为紫威科角蒿属植物，主产于西南地区，为各民族常用中草药。两头毛含有多种化学成分，目前从其根茎或者地上部分分离得到单萜、环烯醚萜、倍半萜、三萜、甾体、生物碱、黄酮、酰胺、苯丙素等。两头毛提取物或所含化学成分具有促细胞分化、抗炎、抗菌、抗氧化、防治胆石症等作用，临床用于治疗肝炎、结石病等，疗效显著。综述了2008—2013年两头毛的化学成分和药理作用，为其开发利用提供参考。
