2013年第28卷第4期文章目次

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  • 1  创新生物医药研发的再思考
    刘昌孝
    2013, 28(4):469-475. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.001
    [摘要](1000) [HTML](0) [PDF 774.19 K](1803)
    摘要:
    21世纪是生物科学的世纪,是生物技术、生物信息学和纳米技术的时代。生物技术、生物信息学和纳米技术为生物医药的发展提供了前所未有的机遇,带来迎接创新挑战的科学基础和力量,理应对传统创新药物研发模式带来革命性变化。回顾半个多世纪的传统创新药物研发模式,不难发现世界高成本、高风险、低效率的研发传统模式,存在不利于创新发展的问题。根据近20年的进展和研发水平,估计未来10年小分子化学药物的创新仍然主导世界新药发展,小公司的前景和多渠道整合研发是世界新药不可抗拒的力量。面对挑战,采用先进监管科学技术和新方法,加强生物技术新药的研究开发和药物有效性和安全性风险评估研究十分迫切。其次,创新药物的高成本、高风险、低效率瓶颈需要提升合作效率来突破。第三,根据我国国情,注意发展分子靶向药物的研发战略和策略,重视给药系统的研究、明确创仿结合发展新药的目标,更需要合理整合研发发展模式,需要优化资源配置来提高研发效益。第四,中国特色的自主创新需要国家政策引导,政府在规划、政策、开放和实力建设的四大举措的实现,需要企业实力支持和官–产–学–研–企的多元协同创新体制的变革。
    2  金银忍冬叶的化学成分研究
    马俊利 李金双
    2013, 28(4):476-479. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.002
    [摘要](1207) [HTML](0) [PDF 800.70 K](1310)
    摘要:
    目的 研究金银忍冬叶Lonicera macckii (Rupr.) Maxim.的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-2柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从金银忍冬叶中分离鉴定了12个化合物,分别为山柰酚(1)、芹菜素(2)、金丝桃苷(3)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、金圣草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(5)、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、裂环马钱素酸(7)、獐牙菜苷(8)、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(9)、齐墩果酸(10),胡萝卜苷(11)、β-谷甾醇(12)。结论 化合物1~6、8~12为首次从该植物中分离得到,化合物5为首次从该属植物中分离得到。
    3  紫红獐芽菜的化学成分研究
    蒋春丽 韩 锋 白 玫 马 莉
    2013, 28(4):480-483. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.003
    [摘要](1147) [HTML](0) [PDF 805.51 K](1216)
    摘要:
    目的 对紫红獐芽菜的化学成分进行研究。方法 利用溶剂萃取、柱色谱、薄层色谱、重结晶等方法对紫红獐芽菜乙醇提取物进行化学成分分离,通过波谱和理化性质等方法对化合物结构进行鉴定。结果 从紫红獐芽菜中分离得到11个化合物,分别为1-羟基-2,3,5-三甲氧基 酮(1)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基 酮(2)、1,3,8-三羟基-5-甲氧基 酮(3)、1,5,8-三羟基-3-甲氧基 酮(4)、齐墩果酸(5)、獐牙菜苦苷(6)、龙胆苦苷(7)、芒果苷(8)、8-O-β-D-吡喃葡萄糖-1,3,5-三羟基 酮(9)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-羟基-3,8-二甲氧基 酮(10)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-8-羟基-3,7-二甲氧基 酮(11)。结论 化合物2、3、7、9~11为首次从该植物中分离得到。
    4  葛根正丁醇部位的化学成分研究
    付爱珍 吴学芹 董 娟 马 建,栾晓莹,陈 颖 张 鹏
    2013, 28(4):484-486. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.004
    [摘要](1078) [HTML](0) [PDF 794.26 K](1336)
    摘要:
    目的 研究葛根正丁醇萃取物的化学成分。方法 采用聚酰胺柱色谱、反相ODS柱色谱、凝胶柱色谱、制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果 分离鉴定了12个化合物,分别为葛酚苷元A(1)、葛酚苷元B(2)、染料木素(3)、3′-甲氧基葛根素(4)、3′-羟基葛根素(5)、葛根素芹糖苷(6)、葛根素木糖苷(7)、大豆苷元(8)、大豆素7,4′-二葡萄糖苷(9)、大豆苷(10)、葛根素(11)、胡萝卜苷(12)。结论 其中化合物1、2为首次从葛属植物中分离得到。
    5  2-位亚甲基头孢类抗生素的设计、合成与生物活性
    赵录生 王亚江 庞纪平 刘志友 李鹏旺 赵 平 孟 红
    2013, 28(4):487-490. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.005
    [摘要](1119) [HTML](0) [PDF 839.51 K](1441)
    摘要:
    目的 设计合成具有抗菌活性的2-位亚甲基头孢类抗生素。方法 以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-头孢-3-烯-4-羧酸对甲氧基苄酯(GCLE)为起始原料,经Mannich反应、酶解、缩合等反应制得2-位亚甲基头孢类抗生素。通过微量稀释法测定了其对标准金黄色葡萄球菌、标准肺炎克雷伯杆菌的最小抑菌浓度。结果 合成了4个新化合物8a~8d,利用1H-NMR和MS确证了结构,初步测试显示较好的抗菌活性。结论 初步生物活性试验结果显示化合物8a、8b和8d对标准金黄色葡萄球菌的抗菌活性均与头孢克肟和头孢地尼相当,化合物8a、8b对标准肺炎克雷伯杆菌的抗菌活性与头孢克肟和头孢地尼相当。
    6  两步法合成(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷的工艺研究
    朱 莹 李 玲,赵世明,罗振福 孙 波
    2013, 28(4):491-493. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.006
    [摘要](916) [HTML](0) [PDF 807.31 K](1930)
    摘要:
    目的 研究(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷的合成工艺。方法 L-脯氨酸与氯乙酰氯通过N-乙酰化得到(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-吡咯烷甲酸,然后加入脲素和氨基磺酸实行分段保温反应得到产物(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷。结果 此路线所得产品收率为75.5%。结论 此工艺路线条件温和、操作简便、原料价廉易得。
    7  何首乌不同炮制品对肝细胞脂代谢的干预作用研究
    王敏江,林 佩,李云飞,赵荣华,俞 捷,毛晓健
    2013, 28(4):494-499. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.007
    [摘要](1279) [HTML](0) [PDF 1.10 M](1376)
    摘要:
    目的 利用脂肪变性肝L-02细胞模型,比较何首乌的生品及不同炮制品(传统方法炮制品、发酵炮制品)对脂代谢的干预作用。方法 将肝细胞传板至6孔板,分为正常组、模型组、给药组细胞。模型组与给药组采用含医用脂肪乳的培养液诱导48 h,建立肝细胞脂肪变性模型,给药组给予何首乌生品及不同炮制品的各浓度水提取物、50%乙醇提取物刺激液进行培养,采用洛伐他汀、非诺贝特为阳性对照。24 h后测定肝细胞内三酰甘油(TG)、胆固醇(TC)的量。结果 与模型组相比,何首乌米根霉发酵品水提取物及50%乙醇提取物、生何首乌水提取物、黑豆制何首乌50%乙醇提取物和清蒸何首乌50%乙醇提取物在该模型上具有较好的降脂作用。其中何首乌发酵炮制品的降脂活性尤其明显,何首乌米根霉发酵品能极显著地降低TG的量(P<0.01)至模型组含量的25%;何首乌米根霉发酵品水提取物和黑曲霉发酵品的50%乙醇提取物均可降低TC的量(P<0.01)至模型组含量的35%。结论 生何首乌及何首乌传统炮制品、发酵炮制品均有显著地降脂作用,其中由米根霉发酵得到的发酵品表现出的较好的降脂活性,表明发酵法可能成为何首乌炮制法研究的新方向。
    8  痛风颗粒各部位对高尿酸血症大鼠尿酸和黄嘌呤氧化酶活性的影响
    徐玲玲,刘 静,徐 熠
    2013, 28(4):500-503. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.008
    [摘要](932) [HTML](0) [PDF 792.05 K](1729)
    摘要:
    目的 通过观察痛风颗粒各部位对高尿酸血症大鼠血尿酸、尿尿酸、血黄嘌呤氧化酶活性和肝脏黄嘌呤氧化酶活性的影响,探讨其治疗痛风的物质基础和机制。方法 以腺嘌呤合乙胺丁醇法诱导大鼠高尿酸血症模型,分别用磷钨酸法和酶比色法检测尿酸和黄嘌呤氧化酶的含量。结果 黄酮类成分在降尿酸和抑制黄嘌呤氧化酶活性上均起主要作用;生物碱类成分对尿中尿酸的排泄和血清黄嘌呤氧化酶活性的抑制起较重要作用,有机酸类成分均未表现出明显作用;全方和有效部位组合有明显的降尿酸和抑制黄嘌呤氧化酶活性的作用。结论 黄酮类、生物碱和有机酸类有效部位组合后的药效与处方药一致,是该处方的有效部位群,对高尿酸血症模型大鼠表现出的降尿酸和抑制黄嘌呤氧化酶活性的作用最为显著。
    9  参黄胶囊对环磷酰胺致免疫低下小鼠免疫功能的影响
    王叔桥,张丽宏,李 炎,马 晶,危红萍
    2013, 28(4):504-507. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.009
    [摘要](990) [HTML](0) [PDF 792.97 K](1831)
    摘要:
    目的 探讨参黄胶囊对环磷酰胺致免疫抑制模型小鼠免疫功能的作用。方法 分别用环磷酰胺和限食法结合环磷酰胺两种方法建立小鼠免疫抑制模型,分别给予0.26、0.53、1.06 g/kg参黄胶囊,观察其对小鼠外周血T淋巴细胞率、胸腺指数、脾脏指数、白细胞数、巨噬细胞吞噬指数、血清溶血素含量(半数溶血值)的影响。结果 应用环磷酰胺后,免疫抑制模型小鼠外周血T淋巴细胞率、胸腺指数、脾脏指数、白细胞数、巨噬细胞吞噬指数、血清溶血素含量均显著降低。0.26、0.53、1.06 g/kg参黄胶囊均可明显提高用限食法结合环磷酰胺致免疫低下(气虚模型)小鼠外周血T淋巴细胞率、胸腺指数和脾脏指数和环磷酰胺致免疫低下小鼠体内白细胞数和巨噬细胞吞噬指数;0.53、1.06 g/kg参黄胶囊可明显促使溶血素生成增加。结论 参黄胶囊可明显改善环磷酰胺致免疫低下小鼠的免疫功能,具有扶正固本、增强机体特异性免疫和非特异性免疫功能作用。
    10  利克飞龙的抗炎作用研究
    张红霞 于沛涛 罗 西
    2013, 28(4):508-510. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.010
    [摘要](739) [HTML](0) [PDF 778.34 K](1253)
    摘要:
    目的 研究利克飞龙的抗炎作用。方法 通过ig给药,观察利克飞龙对大小鼠的抗炎活性以及炎性因子水平。结果 ig利克飞龙(60 mg/kg)对小鼠耳肿胀及角叉菜胶引起大鼠足趾肿胀抑制作用与甲泼尼龙(60 mg/kg)相当,利克飞龙给药一周对小鼠体质量正常生长没有影响,利克飞龙对炎性因子前列腺素E2(PGE2)含量降低作用与塞来昔布相当。结论 利克飞龙具有高效的抗炎作用,其抗炎作用与甲泼尼龙相当,其降低PGE2作用与塞来昔布相当,且利克飞龙为COX/5-LOX双靶标抑制剂,理论上安全性更高,患者可长期服用,有望成为临床上非甾体抗炎药中的首选药物之一。
    11  苦参碱固体自微乳制剂的制备及其评价
    傅春升 李洪松 张学顺
    2013, 28(4):511-514. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.011
    [摘要](857) [HTML](0) [PDF 786.18 K](1135)
    摘要:
    目的 制备苦参碱固体自微乳颗粒,并对其进行质量评价。方法 通过固体吸附材料的优选,制备了苦参碱固体自微乳颗粒,建立了HPLC法测定颗粒中苦参碱及其体外溶出度的方法;对溶解后微乳的类型、pH值、Zeta电位、粒径进行研究。结果 选择微粉硅胶与甘露醇质量比2∶1为固体吸附材料,每克苦参碱微乳液需加微粉硅胶0.42 g,微晶纤维素0.21 g,50 ℃恒温干燥后成淡黄色的苦参碱自微乳颗粒,遇水快速形成澄明的液体,平均粒径79 nm,pH值为7.95,Zeta电位?1.34 mV,载药量23.51 mg/g,45 min内累积溶出94.2%以上。结论 苦参碱固体自微乳的制备工艺简单,制剂稳定,可为水难溶性药物的开发提供一个新方法、新思路。
    12  大孔吸附树脂对苦豆子多糖纯化工艺研究
    陶遵威,张 岩,王文彤
    2013, 28(4):515-518. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.012
    [摘要](952) [HTML](0) [PDF 789.22 K](1413)
    摘要:
    目的 筛选纯化苦豆子多糖的最佳大孔树脂并确定纯化多糖的最佳工艺条件。方法 采用静态吸附分离法对树脂进行筛选,并以苦豆子多糖的纯度和回收率为考察指标,对筛选出的树脂进行工艺优化。结果 AB-8树脂对苦豆子多糖有较好的吸附纯化性能,最佳纯化条件为:上样多糖溶液质量浓度为5 mg/mL,pH值为7.0,温度为25 ℃,纯化后的苦豆子多糖的质量分数达到88.90%,比纯化前提高了17.60%,回收率90.62%。结论 AB-8 树脂适用于苦豆子多糖的分离纯化,该方法不仅稳定有效,而且具有较高的多糖回收率。
    13  正交试验法优选夏黄颗粒处方药材的乙醇提取工艺
    胡 乔 廖茂梁,张铁军 肖瑞颖
    2013, 28(4):519-522. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.013
    [摘要](866) [HTML](0) [PDF 759.48 K](977)
    摘要:
    目的 优选夏黄颗粒处方药材的乙醇提取工艺条件。方法 以乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间、提取次数为考察因素,采用L9(34)正交试验设计,对5种蒽醌总转移率、出膏率两个指标进行综合评分,优选出最佳工艺。结果 最佳提取工艺为10倍量60%乙醇回流提取2次,每次1.5 h。结论 优选出的夏黄颗粒处方药材的最佳工艺合理,经验证其稳定可行,有效成分提取率较高。
    14  穿心莲内酯原料中有关物质和稳定性研究
    胡向青,巴晓雨,郝 福,武 勇,周学刚
    2013, 28(4):523-527. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.014
    [摘要](889) [HTML](0) [PDF 765.77 K](2180)
    摘要:
    目的 建立RP-HPLC法测定穿心莲内酯中有关物质,并对穿心莲内酯原料进行不同影响因素的稳定性考察,了解影响其稳定性的具体因素。方法 采用反相高效液相色谱法,菲罗门Gemini C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),检测波长为224 nm,柱温为30 ℃,体积流量为1.0 mL/min,流动相为乙腈–甲醇–水梯度洗脱。考察穿心莲内酯原料药在不同pH值、氧化、高温、高湿、强光照条件下的稳定性。结果 穿心莲内酯及其3个有关物质得到了很好地分离,所建立的有关物质方法经验证,表明专属性、重复性及稳定性均良好。穿心莲内酯固体状态较为稳定;在溶液状态对氧化和pH 3~5条件较为稳定,在碱性介质、高温、光照条件下均不稳定。结论 该方法可以很好地用于穿心莲内酯的质量控制,穿心莲内酯在溶液状态下总体稳定性较差,该结果为穿心莲内酯及其相关制剂研究提供一定参考。
    15  一测多评法测定乌头类药材中生物碱
    程丽丽,许妍妍,Nyirimigabo Eric,李遇伯,张艳军
    2013, 28(4):528-534. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.015
    [摘要](1038) [HTML](0) [PDF 818.78 K](1206)
    摘要:
    目的 建立一测多评法同时定量测定乌头类药材中6种乌头类生物碱。方法 采用高效液相色谱法同时测定乌头类药材中6种生物碱,以乌头碱为内参物,测定其与次乌头碱、新乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱的相对校正因子,利用乌头碱和相对校正因子对其他5种生物碱成分进行测定,同时利用外标法测定这6种成分,比较两种测定方法的差异,验证一测多评法的可行性和准确性。结果 在一定线性范围内,乌头碱与次乌头碱、新乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰新乌头原碱的相对校正因子分别为0.780、1.008、0.836、0.907、0.987,在不同实验条件下相对校正因子重现性良好,不同乌头类药材中6种生物碱成分含量计算值与实测值间无显著性差异。结论 一测多评法在乌头类药材及制剂质量控制中应用是可行的、准确的。
    16  RP-HPLC法测定苯磺酸氨氯地平片的不确定度评定
    吴 赟 张胜利 王成港
    2013, 28(4):535-537. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.016
    [摘要](805) [HTML](0) [PDF 770.13 K](1068)
    摘要:
    目的 对苯磺酸氨氯地平片采用RP-HPLC测定方法的不确定度进行评估。方法 采用因果图分析方法和相关数据模型量化分析方法中各不确定度分量,计算合成标准不确定度和扩展不确定度。结果 各不确定度分量中由对照品质量分数引入的分量最大,测定的扩展不确定度为0.009 6(k=2),应表示为(99.86±0.96)%。结论 通过不确定度的评估,证明了苯磺酸氨氯地平片测定方法的科学、合理,并可以根据各分量的大小优化方法,为实验设计提供数据支持。
    17  盐酸法舒地尔中杂质和二聚体的HPLC法测定
    郝全文,孙国祥,殷瑞娟,豆小文
    2013, 28(4):538-541. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.017
    [摘要](930) [HTML](0) [PDF 782.73 K](2002)
    摘要:
    目的 采用高效液相色谱法建立盐酸法舒地尔中杂质检查和二聚体的测定。方法 用Venusil XBP C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),甲醇–水(50∶50,含10 mmol/L庚烷磺酸钠和5 mmol/L磷酸二氢钠,用磷酸调pH 3.0)为流动相;紫外检测波长为275 nm;进样量10 μL;体积流量1.0 mL/min。采用自身对照法测定杂质,标准曲线法测定二聚体。结果 盐酸法舒地尔中4个单一杂质量的均值不大于1.34%,之和的均值不大于1.38%。盐酸法舒地尔二聚体在0.63~41.60 μg/mL线性关系良好,r=0.999 9;平均回收率为99.5%,RSD值为1.3%。结论 本方法简便、准确、专属性强,可作为盐酸法舒地尔中杂质检查及二聚体的测定方法。
    18  近红外光谱法鉴别怀地黄药材道地性的研究
    司 南 杨 柳 王宏洁,杨 健,李鹏跃,赵海誉,边宝林
    2013, 28(4):542-546. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.018
    [摘要](860) [HTML](0) [PDF 822.16 K](1775)
    摘要:
    目的 运用近红外光谱法区分道地与非道地生地黄药材。方法 大量收集道地产地及其他产地的生地黄药材,对药材进行处理后,运用Foss XDS Smart ProbeTM近红外原料分析仪;PbS-硅;数据分析波长:780~2 200 nm;每个样品扫描4次。结果 得到600余张近红外光谱,采用残差分析方法进行分析,阈值用ID(≤0.84)和Qual(≤0.79)两个量进行限定,能够较好区分样品中道地与非道地产区来源的样品。结论 利用近红外光谱技术能够实现对地黄药材道地性的鉴别。
    19  不同产地龙血竭中5种成分的HPLC法测定
    秦建平,吴建雄,李家春,毕宇安,王振中,萧 伟
    2013, 28(4):547-549. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.019
    [摘要](799) [HTML](0) [PDF 783.44 K](1536)
    摘要:
    目的 建立龙血竭的5种成分定量分析方法,为科学评价和有效控制龙血竭的质量提供依据。方法 采用Phenomenex Kinetex C18柱(100 mm×4.6 mm,2.6 μm),以乙腈–水梯度洗脱,体积流量:1.7 mL/min,柱温:40 ℃,检测波长为280 nm和325 nm。结果 白藜芦醇、7,4′-二羟基黄酮、龙血素A、龙血素B和紫檀茋分别在7.76~248.4 μg/mL(r=0.999 9)、6.84~219 μg/mL(r=1.000 0)、5.75~184 μg/mL(r=1.000 0)、10.08~322.6 μg/mL(r=1.000 0)和23.71~758.6 μg/mL(r=0.999 8)呈良好的线性关系,平均回收率分别为97.61%、99.24%、102.72%、101.75%、102.65%,RSD值分别为1.16%、0.87%、0.86%、0.49%、1.10%。结论 本方法快速、简便、准确,其结果可为龙血竭质量标准的制定提供一定的依据。
    20  HPLC法测定黄芪不同炮制品中芒柄花素
    王思路 龚苏晓,张铁军 刘 悦,胡 乔 刘德旺
    2013, 28(4):550-552. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.020
    [摘要](852) [HTML](0) [PDF 797.00 K](1248)
    摘要:
    目的 建立黄芪药材中黄酮类成分芒柄花素的HPLC测定方法,并考察黄芪不同炮制品中芒柄花素的变化。方法 采用HPLC法测定芒柄花素。色谱柱:Thermo ODS-2 Hypersil(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈–0.05%冰乙酸水溶液(35∶65);体积流量:1 mL/min;波长:248 nm;柱温:30 ℃。将黄芪药材分别制成生黄芪、炒黄芪、蜜炙黄芪、盐制黄芪以及酒制黄芪,并比较黄芪不同炮制品中芒柄花素。结果 黄芪不同炮制品中芒柄花素有所差异,其中蜜炙后芒柄花素的量降低幅度较大。结论 该方法简便、准确,适用于黄芪不同炮制品中芒柄花素的定量分析。
    21  聚乙二醇重组人血管内皮抑制素注射液联合TC方案治疗晚期非小细胞肺癌的单中心、开放性Ⅰ期临床安全性研究
    陈 鹏,李 凯,梁 彦
    2013, 28(4):553-557. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.021
    [摘要](845) [HTML](0) [PDF 767.04 K](2010)
    摘要:
    目的 评价聚乙二醇重组人血管内皮抑制素注射液(PEGylated recombinant human endostatin solution for injection,M2ES)在非小细胞肺癌患者中联合紫杉醇、卡铂化疗(TC方案)多剂量给药的耐受性和安全性。方法 23例经病理确诊的晚期非小细胞肺癌患者按入组标准进入本研究。M2ES共包括4个剂量组:7.5、10、12.5、15 mg/m2,每个剂量组至少含3例非小细胞肺癌患者;第1天按175(±20%)mg/m2给予紫杉醇,第2天按AUC=(5±0.5)mg/(mL?min)给予卡铂,M2ES按给药剂量组设定的剂量于第3、10、17天给药,21 d为1个周期,共2个周期。观察治疗期间患者的耐受性和安全性,治疗结束计算客观有效率和疾病控制率。结果 M2ES联合TC方案最常见的不良反应是白细胞下降82.6%、心电图异常34.8%、恶心21.7%。剂量限制性毒性见于15 mg/m2剂量组,表现为1例IV度皮疹、1例III度黄疸和IV度转氨酶异常。M2ES最大耐受剂量(MTD)为15 mg/m2,推荐Ⅱ期临床试验剂量为12.5 mg/m2。根据RECIST标准评价肿瘤缓解程度,治疗结束时13例患者病情稳定,2例患者部分缓解,临床有效率为13.3%,临床受益率为100%。结论 M2ES与TC联合并不明显增加化疗的不良反应,M2ES的MTD为15 mg/m2, 推荐Ⅱ期临床试验剂量为12.5 mg/m2。
    22  阿加曲班和利伐沙班在急性静脉血栓中的临床疗效比较
    金 鑫,金 毕
    2013, 28(4):558-561. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.022
    [摘要](789) [HTML](0) [PDF 808.60 K](1578)
    摘要:
    目的 比较阿加曲班和利伐沙班在急性静脉血栓形成患者中的疗效和不良反应。方法 采用回顾性研究方法分析武汉协和医院2010年6月至2012年6月收治的静脉血栓栓塞症患者254例。将患者分为对照组(98例)、阿加曲班组(101例)和利伐沙班组(55例)。对照组给予普通肝素1.25×104 U加生理盐水配制成48 mL,2 mL/h, 24 h静脉持续泵入,疗程7 d;阿加曲班组患者开始2 d,阿加曲班注射液40 mg以适当生理盐水配制成96 mL,以4 mL/h,24 h静脉持续泵入,后5 d,阿加曲班注射液20 mg以适当生理盐水配制成48 mL,2 mL/h,24 h静脉持续泵入,疗程7 d;利伐沙班组予以利伐沙班片10 mg/d,口服,疗程7 d。每日测量患者双下肢周径,监测凝血功能,血、尿常规及大便潜血等实验室指标,另外检测用药前和用药第7日的D-二聚体水平并观察患者有无出血倾向及出血。所有患者7 d后改为口服华法林治疗3~6月,检测INR值,调整华法林剂量,维持INR值于2.0~3.0。结果 经过7 d治疗后,阿加曲班组下肢肿胀缓解率为95%,利伐沙班组为89%,对照组为96%,3组比较无差异。用药7 d后,3组D-二聚体水平变化差异无统计学意义。阿加曲班组、利伐沙班组出血不良反应发生率低于对照组(P<0.05)。结论 阿加曲班和利伐沙班作为新型抗凝药物,其临床疗效与传统抗凝药物普通肝素相比无明显差异,但阿加曲班相比于普通肝素出血等不良反应较少,同时,不会引起患者血小板减少。
    23  鱼腥草滴眼液治疗流行性角结膜炎的临床疗效及经济效益学分析
    潘 颖 魏亚超,王 乐,陈 晨
    2013, 28(4):562-566. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.023
    [摘要](849) [HTML](0) [PDF 757.92 K](1442)
    摘要:
    目的 探讨鱼腥草滴眼液治疗流行性角结膜炎的疗效和安全性,并进行药物经济学评价。方法 将200例流行性角结膜炎患者随机分为治疗组(150例)和对照组(50例),治疗组给予鱼腥草滴眼液,1滴/次,6次/d,对照组给予复方熊胆滴眼液,用法和用量同治疗组。采用单盲、平行性对照研究,疗程均为10 d。观察2组疗效及不良反应,并运用成本–效果分析法进行药物经济学评价。结果 治疗组和对照组临床愈显率分别为84%、66%,两组比较差异有统计学意义(P<0.01);总有效率分别为98%、88%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05),但治疗组成本–效果比低于对照组(P<0.01)。结论 鱼腥草滴眼液治疗流行性角结膜炎疗效较好,临床应用安全,经济学优势更加明显。
    24  胺碘呋酮联合丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗急性心肌梗死致恶性心律失常的疗效观察
    李 宏
    2013, 28(4):566-568. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.024
    [摘要](740) [HTML](0) [PDF 771.57 K](1355)
    摘要:
    目的 研究胺碘呋酮合并丹参酮ⅡA磺酸钠注射液用于急性心肌梗死后恶性心律失常的临床疗效及安全性。方法 筛选急性心肌梗死导致恶性心律失常的患者160例,随机分为治疗组(80例)和对照组(80例),对照组患者给予生理盐水稀释4 mg/kg的胺碘呋酮20 mL,iv后维持(1.25±0.25)mg/min,若症状缓解则酌情减少剂量;注射后若病情控制不佳,则可每隔20 min再追加(2±0.5)mg/kg的静脉负荷量1~2次。治疗组患者在对照组基础上加用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液,使用前使用5%葡萄糖注射液375 mL溶解,静脉注射,100~200 mg/次,2次/日,10~15 d为一疗程,根据病情连续使用2~3个疗程,治疗结束后,分析两组治疗效果及不良反应。结果 治疗组有效总有效率为92.5%,对照组为76.25%,两组相比差异有统计学意义(P<0.05),两组治疗后左心室射血分数和左心室短轴缩短率指标与治疗前相比差异有统计学意义(P<0.05)。结论 胺碘呋酮联合丹参酮ⅡA磺酸钠注射液是一种治疗急性心肌梗死后诱发恶性心律失常较为有前景的联合用药。
    25  奥扎格雷钠注射液联合长春西汀注射液治疗椎–基底动脉供血不足的疗效观察
    常 美,王汝杰,黄晓雷,胡宝玉
    2013, 28(4):569-571. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.025
    [摘要](1009) [HTML](0) [PDF 787.84 K](1588)
    摘要:
    目的 观察奥扎格雷钠注射液联合长春西汀注射液治疗椎–基底动脉供血不足的临床疗效及安全性。方法 选择2010年1月—2012年11月诸城市人民医院确诊的150例椎–基底动脉供血不足的病人,随机分为治疗组(80例)和对照组(70例),对照组患者给予80 mg奥扎格林钠+生理盐水250 mL,静脉滴注,2 次/d。治疗组给予30 mg长春西汀+250 mL生理盐水,静脉滴注,1 次/d,奥扎格林钠的用法及用量同对照组。两组均连续治疗14 d。治疗结束后,观察两组患者的治疗效果、TCD血管流速改变情况以及不良反应发生情况。结果 治疗组和对照组总有效率分别为96.2%、82.8%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);治疗组TCD收缩峰流速改善高于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论 奥扎格雷钠联合长春西汀治疗椎–基底动脉供血不足具有较好疗效,临床应用安全。
    26  阑尾清化汤联合血必净注射液对非手术治疗急性阑尾炎的临床疗效
    康庆伟
    2013, 28(4):572-574. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.026
    [摘要](978) [HTML](0) [PDF 747.81 K](1175)
    摘要:
    目的 考察阑尾清化汤联合血必净注射液对非手术治疗急性阑尾炎患者的临床疗效。方法 选取天津市南开医院2011年3月—2012年2月就诊的非手术治疗的急性阑尾炎患者82例,随机分为治疗组42例和对照组40例,对照组患者给予补液、退热、止吐和维持机体酸碱平衡等对症治疗;口服阑尾清化汤,1 剂/d,分2次口服;同时给予头孢噻肟钠注射液静脉滴注,1.0 g/次,2 次/d。治疗组在此基础上加用血必净注射液50 mL/次,加入到生理盐水100 mL静脉滴注,2 次/d。两组疗程均为7 d。观察两组患者的临床疗效及不良反应。结果 治疗组和对照组总有效率分别为95.24%、87.50%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 阑尾清化汤联合血必净注射液对急性阑尾炎有良好的治疗作用,疗效确切,值得临床应用。
    27  米非司酮治疗子宫肌瘤的临床观察
    孙国珍,史党民
    2013, 28(4):575-576. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.027
    [摘要](698) [HTML](0) [PDF 792.78 K](1645)
    摘要:
    目的 观察米非司酮治疗子宫肌瘤的临床疗效及安全性。方法 对2011年9月—2012年12月天津市中心妇产科医院收治的48例子宫肌瘤患者,从月经开始的3~5 d,睡前口服米非司酮10 mg/d,3个月为一个疗程,坚持服用一个疗程。检测患者治疗前、后子宫及肌瘤的体积,抽血测定血清中雌激素和孕酮的水平。结果 治疗后患者的子宫及肌瘤体积、血清激素及孕酮水平与治疗前相比差异均有显著性(P<0.05)。结论 采用米非司酮治疗子宫肌瘤可有效减少血清雌、孕激素水平,能缩小子宫及肌瘤的大小,对子宫肌瘤症状有较好的疗效。
    28  参麦注射液治疗中晚期肺癌化疗患者生活质量的评价研究
    王 斌,郭 志
    2013, 28(4):577-580. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.028
    [摘要](581) [HTML](0) [PDF 823.90 K](1230)
    摘要:
    目的 评价参麦注射液对中晚期肺癌化疗患者生活质量的影响。方法 64例中晚期非小细胞肺癌患者,随机分为治疗组(32例)和对照组(32例)。对照组采用NP化疗方案:第l、8天iv诺维本30 mg/m2;第l天静脉滴注顺铂80~100 mg/m2,配合水化;1个疗程3周。治疗组化疗方案同对照组,同时患者于化疗前3 d开始静脉滴注参麦注射液,50~100 mL/次,1 次/d,连用14 d。两组患者共治疗2个疗程。于第1个疗程第1天和第2个疗程结束后15 d评价患者生活质量。结果 治疗后两组患者躯体功能、角色功能、认知功能、情绪功能、社会功能5个维度及整体生活质量评分均较治疗前明显上升(P<0.05),治疗组躯体、角色、情绪功能和整体生活质量评分均高于对照组(P<0.05);化疗后两组疲乏、疼痛、恶心呕吐评分均明显上升(P<0.01,P<0.05),治疗组评分均低于对照组(P<0.01);治疗组呼吸困难、失眠、食欲丧失、便秘评分低于对照组(P<0.05)。结论 参麦注射液联合化疗能改善中晚期肺癌患者的生存质量。
    29  阿加曲班注射液治疗急性脑梗死患者的疗效观察
    王宏艳,高志欣,李 玮
    2013, 28(4):581-584. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.029
    [摘要](1044) [HTML](0) [PDF 771.92 K](1266)
    摘要:
    目的 观察阿加曲班治疗急性脑梗死患者的临床疗效及安全性。方法 采用随机、阳性对照研究,将42例急性脑梗死患者随机分为对照组(20例)和治疗组(22例)。治疗组患者第1、2天每天用阿加曲班60 mg以500 mL生理盐水稀释,24 h持续静脉泵注;其后的5 d用阿加曲班20 mg以100 mL生理盐水稀释,分早晚2次持续静脉泵注,每次3 h,持续治疗7 d。对照组患者第1、3天,每天用巴曲酶10 BU,以生理盐水100 mL稀释,第5天巴曲酶5 BU以生理盐水100 mL稀释,静脉滴注,1 h内滴完;巴曲酶共间隔治疗5 d。两组患者在上述治疗的基础上均给予疏血通6 mL,1 次/d,静脉滴注14 d,口服阿司匹林100 mg、阿托伐他汀20 mg,同时控制血压、血糖、对症等基础治疗,延续至出院后60 d。根据治疗前、后14 d NIHSS评分评定即刻疗效;根据治疗前及治疗后60 d mRS得分来评价患者临床预后和生活自理能力,同时观察两组患者的不良反应。结果 两组治疗后14 d NIHSS评分均明显低于治疗前(P<0.05),两组比较差异无统计学意义;mRS评分治疗组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组均未出现出血、皮疹等不良反应。结论 阿加曲班治疗急性脑梗死,疗效确切、安全,无明显不良反应,患者后期生活自理能力优于巴曲酶注射液。
    30  复方丹参滴丸联合针刺治疗颈性眩晕的临床观察
    张秀红,白 梅
    2013, 28(4):585-587. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.030
    [摘要](662) [HTML](0) [PDF 778.59 K](1110)
    摘要:
    目的 观察复方丹参滴丸联合针刺治疗颈性眩晕的临床疗效。方法 将82例颈性眩晕患者随机分为对照组、针刺组、复方丹参滴丸组、复方丹参滴丸+针刺组,对照组患者给予口服西比灵,每次5~10 mg,每晚睡前顿服,其他3组均在此基础上加用别的治疗方案。针刺组加用针刺(主穴:双侧风池、完骨、天柱;配穴:颈夹脊、百会、天柱、肩髃、曲池、外关、合谷),留针30 min,1次/d。复方丹参滴丸组加用复方丹参滴丸,10粒/次、3次/d。复方丹参滴丸+针刺组在复方丹参滴丸的基础上联合针刺治疗,取穴及用药方法同前。4组疗程均为2周。治疗结束后,比较4组的临床疗效和不良反应。结果 对照组、针刺组、复方丹参滴丸组、复方丹参滴丸+针刺组的总有效率分别为68.42%、80.95%、80.00%、90.91%,后3组均明显优于对照组(P<0.05),其中复方丹参滴丸+针刺组优于针刺组和复方丹参滴丸组(P<0.05)。结论 复方丹参滴丸联合针刺治疗颈性眩晕疗效确切,可显著增加颈总动脉血流量,安全可靠。
    31  卡马西平联合宁痫丹治疗癫痫的临床观察
    王惠明,梁富英
    2013, 28(4):588-590. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.031
    [摘要](613) [HTML](0) [PDF 768.29 K](1004)
    摘要:
    目的 观察卡马西平联合宁痫丹治疗癫痫的临床疗效及安全性。方法 将42例癫痫患者随机分为治疗组和对照组。对照组服用卡马西平,13岁儿童~成人0.2 g/次,3次/d,6~12岁儿童10~20 mg/(kg?d?1),分3次服用;治疗组服用卡马西平的用法及用量同对照组,另外治疗组患者口服宁痫丹,6岁患儿3 丸/d,7~10岁4~6丸/d,10~14岁6~9丸/d,15岁~成人9~l2丸/d,分3次服用。两组均持续治疗3个月。治疗结束后,观察两组患者临床疗效、癫痫发作次数、治疗前后脑电图异常情况。结果 两组治疗后癫痫发作次数、脑电图异常与治疗前比较差异均有统计学意义(P<0.05),治疗组和对照组总有效率分别为95.24%、66.67%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 卡马西平联合宁痫丹治疗癫痫可减少患者癫痫发作次数,且不良反应较少,值得临床推广。
    32  雷贝拉唑预防哮喘发作期激素治疗诱发消化道溃疡的疗效观察
    刘永平
    2013, 28(4):591-593. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.032
    [摘要](670) [HTML](0) [PDF 750.34 K](1001)
    摘要:
    目的 观察雷贝拉唑预防支气管哮喘发作期糖皮质激素治疗诱发消化道溃疡的疗效。方法 支气管哮喘急性发作期患者60例,随机分为治疗组(30例)和对照组(30例),对照组患者监测生命体征,吸氧,维持电解质酸碱平衡,同时给予注射用琥珀酸氢化可的松100 mg加入5%葡萄糖100 mL中,静脉滴注,2次/d;二羟丙茶碱0.25 g加入5%葡萄糖100 mL中,静脉滴注,2次/d;盐酸氨溴索葡萄糖注射液100 mL,静脉滴注,2次/d;孢硫脒2 g加入生理盐水100 mL,静脉滴注,2次/d,以抗生素控制感染。治疗组患者口服雷贝拉唑10 mg/d,1次/d,其他治疗同对照组。两组均治疗两周。治疗结束后通过观察患者临床症状积分、大便潜血实验及胃镜等指标评价两组并发消化道溃疡的发生率及不良反应。结果 治疗组和对照组并发消化道溃疡的发生率分别为30%、60%,两组比较有统计学差异(P<0.05)。结论 雷贝拉唑能够大大降低支气管哮喘急性发作期糖皮质激素诱发消化道溃疡的发生率。
    33  天津市第三中心医院抗菌药物管理成效分析
    毛静怡,柳丽丽
    2013, 28(4):594-597. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.033
    [摘要](959) [HTML](0) [PDF 759.14 K](1204)
    摘要:
    目的 分析天津市第三中心医院开展抗菌药物临床应用专项管理前后各科室的抗菌药物管理指标,为抗菌药物合理应用提供依据。方法 根据天津市第三中心医院信息系统(HIS)数据,回顾性收集管理前后2011年1~7月份与2012年1~7月份的抗菌药物相关数据,根据世界卫生组织定义的限定日剂量(defined daily dose,DDD),计算抗菌药物使用强度(antibacterial use density,AUD)。将相关数据运用Excel 2003软件电子表格进行分类、汇总及筛选,评价相关指标对AUD的影响,分析降低AUD的措施是否有效。结果 管理后天津市第三中心医院抗菌药物使用率及AUD、Ⅰ类切口手术预防用抗菌药物使用率均明显下降,病原学送检率明显升高,2012年所有指标均达到卫生部抗菌药物应用指标要求。结论 天津市第三中心医院抗菌药物专项管理措施很有成效。
    34  万古霉素2001—2013年不良反应报道文献的分析?
    谭慧心
    2013, 28(4):598-601. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.034
    [摘要](763) [HTML](0) [PDF 726.22 K](1470)
    摘要:
    目的 探讨万古霉素致不良反应的特点及相关因素,为临床合理用药提供参考。方法 检索2001—2013年国内医药期刊报道的40例万古霉素致不良反应案例,并进行统计、分析。结果 万古霉素所致不良反应主要表现为药热、肾衰竭、过敏反应等。结论 临床应加强万古霉素的合理使用,尽量避免或减少其所致不良反应的发生。
    35  2011—2012年新疆维吾尔自治区人民医院药疹患者临床分析及药学监护的建议
    何玉红,李红健
    2013, 28(4):602-604. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.035
    [摘要](836) [HTML](0) [PDF 722.55 K](1111)
    摘要:
    目的 了解住院患者药疹的情况和重症药疹的皮疹特点,并对此提出药学监护分析建议。方法 回顾性分析2011年—2012年新疆维吾尔自治区人民医院收治确诊药疹的患者169例,了解住院患者药疹的情况和重症药疹的皮疹特点,并对此提出药学监护分析建议。结果 本次调查药疹致敏药物主要构成为抗菌药物类(占45.56%)、中药类(占24.85%)、解热镇痛类药物(占15.98%);药疹疹型主要构成为荨麻疹型(43.79%)、发疹型(19.53%)、多形红斑型(13.02%)。结论 抗菌药物类和中药类是药疹的主要致敏药物,建议临床医务人员应详细询问患者用药史,发生皮疹时应及时停用可疑致敏药物,并加强对皮疹的药学监护工作。
    36  2010年5月—2012年5月北京市隆福医院抗生素不良反应的分析
    马广丽 金玉洁,时圣明
    2013, 28(4):605-607. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.036
    [摘要](886) [HTML](0) [PDF 723.63 K](980)
    摘要:
    目的 探讨北京市隆福医院2010年5月—2012年5月抗生素的使用及不良反应发生情况,为临床合理使用抗生素提供理论依据。方法 调查分析北京市隆福医院2010年5月—2012年5月病历635份,分析抗生素使用情况,总结抗生素使用过程中的不良反应及其临床危害。结果 抗生素使用率为46.61%(296/635);预防性抗生素使用率为22.99%(146/635);联用抗生素病历89份,抗生素联用率为30.07%(89/296)。抗生素不良反应发生率为9.46%(28/296),包括过敏反应、毒性反应、特异质反应和二重感染等。结论 熟练掌握抗生素的作用途径和可引起的不良反应,积极应对不良反应,有利于提高抗生素的合理使用水平,提高临床疗效,做到安全、合理用药。
    37  我国中药产品2005—2012年出口结构分析
    刘维军 王继斌
    2013, 28(4):608-611. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.037
    [摘要](648) [HTML](0) [PDF 714.55 K](1309)
    摘要:
    随着全球化的发展,人们越来越关注生命与健康的问题,这给医药行业带来了新的机遇。中药作为一种天然药物,逐步受到更多国家和消费者的青睐。近年来,我国中药出口总额一直保持平稳增长,但是仍然存在很多问题制约着中药产品的出口。通过文献研究,结合最新数据进行分析,介绍2005—2012年我国中药产品出口现状,分析影响中药产品出口的主要因素;针对主要影响因素,提出扩大中药产品出口、促进出口结构合理化的相关建议。
    38  乌头与白蔹反药组合研究进展
    张 腾,庄朋伟,张艳军
    2013, 28(4):612-616. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.038
    [摘要](624) [HTML](0) [PDF 767.91 K](1145)
    摘要:
    论述了乌头配伍白蔹的古籍研究和现代研究。古籍研究通过查阅大量古籍文献总结出两药配伍应用的规律。现代研究从化学成分、药效、药动学和毒性评价角度论述了乌头与白蔹反药组合的现代研究进展,总结出现代研究中存在的不足,以期为乌头与白蔹配伍禁忌规律的深入研究提供一些思路。
    39  益智仁的化学成分及药理活性研究进展
    陈 萍,王培培,焦泽沼,向 兰
    2013, 28(4):617-623. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.039
    [摘要](994) [HTML](0) [PDF 838.47 K](4376)
    摘要:
    在系统的文献调研基础上,对姜科山姜属植物益智仁Alpinia oxyphylla的化学成分和药理活性进行了较为全面的总结。该植物的化学成分研究主要集中在2001—2012年,迄今为止共分离得到85个化合物,主要成分为倍半萜,占52个,其中从该植物中分得新化合物28个,均为倍半萜。益智仁的药理活性包括神经保护、提高学习记忆、抗肿瘤、抗衰老、抗炎及抗过敏等。通过对益智仁的化学成分及药理活性进行综述,以便对益智仁进行更好的研究、开发与应用。
    40  骨骼肌萎缩信号通路的研究进展
    张凤奇,庄朋伟,林映雪,张艳军
    2013, 28(4):624-627. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.040
    [摘要](728) [HTML](0) [PDF 780.73 K](2561)
    摘要:
    在恶性肿瘤、脓毒血症、糖尿病甚至长期太空飞行等状态下常伴随着骨骼肌萎缩的现象。骨骼肌萎缩是肌蛋白合成下降和(或)分解代谢加速的结果。骨骼肌萎缩的程度与患者的康复、生活能力和生活质量息息相关,防治并逆转骨骼肌的萎缩对上述疾病的治疗具有重要意义。现代医学对骨骼肌萎缩的分子生物学机制进行了大量研究,对近年骨骼肌萎缩相关信号通路及药物对其防治作用做一简要综述,以期对骨骼肌萎缩相关疾病的研究与治疗提供参考。
    41  抗痛风性关节炎的天然药物研究进展
    桂 璇 黄宝康
    2013, 28(4):628-632. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.041
    [摘要](900) [HTML](0) [PDF 773.09 K](2655)
    摘要:
    痛风性关节炎(gouty arthritis,GA)是嘌呤代谢障碍引起的血尿酸浓度过高导致尿酸盐结晶沉积于关节所致的一种代谢性关节疾病。目前临床上大多使用西药控制其急性发作,但都有不良反应,应用天然药物治疗GA已逐步成为研究热点,并取得了一定的成果。对植物药、单体成分以及动物药抗GA及其作用机制进行综述,为开发抗GA的天然药物提供参考。
    42  崖豆藤属植物化学成分和药理活性的研究进展
    王雯丽,邢亚超,汤迎湛,李 宁
    2013, 28(4):633-641. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.042
    [摘要](637) [HTML](0) [PDF 880.45 K](1650)
    摘要:
    豆科崖豆藤属植物药用价值广泛,在我国分布有35种和11个变种。该属植物主要含有黄酮类、生物碱类、香豆素类、萜类等化学成分,具有保护心血管、抗肿瘤、保肝和抗雌性激素等多种药理活性。为了进一步开发利用我国的崖豆藤属药用植物资源,对该属植物的组成、分布、化学成分和药理活性进行了系统的总结和综述。
    43  克里唑替尼治疗ALK重排的非小细胞肺癌的研究进展
    王文倩,时圣明,金玉洁,田 红,陈常青
    2013, 28(4):642-647. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.043
    [摘要](787) [HTML](0) [PDF 767.08 K](2199)
    摘要:
    肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病,而非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)则占所有类型肺癌的85%以上。目前,“个体化给药”是改善晚期NSCLC患者治疗效果的一条前景良好的途径。2011年8月,美国食品和药物管理局(FDA)批准了克里唑替尼(crizotinib),一种ALK/MET/ROS1抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的非小细胞肺癌,同时还批准了一种ALK荧光原位杂交法检测试剂盒,作为伴侣诊断试剂,用于ALK重排的非小细胞肺癌的检测。随后,克里唑替尼被作为一种ALK和MET抑制剂开发,用于治疗由ALK和MET 突变驱动的其他类型的肿瘤。最近已经证实在ROS1重排的非小细胞肺癌中克里唑替尼是一种有效的ROS1抑制剂,并且未来可能用于ROS1基因重排肿瘤的临床治疗。对克里唑替尼的设计开发、治疗ALK重排的NSCLC的的临床应用、药物不良反应以及相应的疾病诊断检测方法进行了回顾,以期为NSCLC的靶向治疗药物的研究和开发提供参考。
    44  我和替莫唑胺二十年
    王永峰
    2013, 28(4):648-660. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.044
    [摘要](919) [HTML](0) [PDF 1.10 M](4389)
    摘要:
    替莫唑胺1999年1月首在欧洲获批治疗胶质母细胞瘤(脑癌)上市后,迅速得到全世界几十个国家的批准,已经成为年销售额超10亿美元的重磅炸弹药物,它与放疗结合是神经胶质瘤化疗的首选通用方案。通过记述参与研究替莫唑胺20年经历,描述了发现替莫唑胺这个化合物的化学结构与活性关系交融发展的演变过程,又揭示了将替莫唑胺内在的活性在临床上表现出来所经受的坎坷,讲述了亲身开展替莫唑胺类产品深度开发研究工作的失败与成功。
    45  2013年28卷4期封面、中英文目次
    2013, 28(4):661-662. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.045
    [摘要](415) [HTML](0) [PDF 3.70 M](1026)
    摘要:

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