2012年第27卷第5期文章目次

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  • 1  治疗高脂血症的新药研究进展
    孙吉叶 蔡旭东,康秀娟 裴 红
    2012, 27(5):435-441. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1366) [HTML](0) [PDF 685.24 K](3150)
    摘要:
    高脂血症是动脉粥样硬化的危险因素,与冠心病、中风及股动脉狭窄等病症息息相关,严重威胁人类健康。他汀类药物因确切的疗效,已成为大多数临床医生的首选。但大剂量服用他汀类药物会产生肌毒和肝转氨酶升高,并不适用于所有的心血管类疾病。此外贝特类和烟酸类药物会产生胃肠道不适和肝肾损伤。因此寻找疗效显著、安全可靠的调血脂药一直是医药工作者长期研究的课题。综述基于Pubmed上关于人高脂血症(胆固醇、三酰甘油、LDL-C、HDL-L)主要治疗药物的相关研究,对近年来调血脂药物研究进展进行综述
    2  娑罗子提取物酶解产物的化学成分研究
    赵娜夏 夏广萍 韩英梅
    2012, 27(5):442-445. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](945) [HTML](0) [PDF 677.93 K](1813)
    摘要:
    目的 制备新的七叶皂苷衍生物。方法 采用β-葡萄糖苷酶对娑罗子提取物进行生物转化,采用大孔吸附树脂、反相硅胶柱色谱等分离方法对酶解产物进行分离纯化,根据MS、NMR数据,对得到的单体化合物进行了结构鉴定。结果 4个化合物分别鉴定为21β-O-巴豆酰基-22α-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(1)、21β-O-当归酰基-22α-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(2)、21β-O-巴豆酰基-28-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(3)、21β-O-当归酰基-28-O-乙酰基原七叶皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷(4)。分别命名为七叶皂苷Ie、七叶皂苷If、异七叶皂苷Ie和异七叶皂苷If。结论 4个化合物均为新化合物。
    3  地拉罗司的合成工艺研究
    陈 樱,潘凯强,夏伟峰,张婷婷 陈红云
    2012, 27(5):446-448. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1073) [HTML](0) [PDF 667.16 K](2483)
    摘要:
    目的 合成地拉罗司并对工艺进行优化研究。方法 以水杨酸为原料,经与二氯亚砜氯化、水杨酰胺脱水环合和对羧基苯肼开环重排3步得到口服铁螯合剂地拉罗司。结果 地拉罗司合成总收率为59.36%。结论 对工艺进行了改进,提高了地拉罗司合成收率。
    4  托吡酯合成工艺研究
    陈 滔 韩建萍,张村子 吕丽娟
    2012, 27(5):449-450. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1109) [HTML](0) [PDF 662.58 K](2476)
    摘要:
    目的 合成托吡酯并对工艺进行研究。方法 以D-果糖为起始原料,在浓硫酸的催化下,与丙酮缩合生成双丙酮果糖,再同氯磺酸异氰酸酯反应采用“一锅法”制备,得到托吡酯。结果 本工艺总收率为43.3%。结论 工艺改进后,简化了操作过程,提高了托吡酯的收率。
    5  肺纤方对博莱霉素致肺纤维化大鼠一般情况和肺组织形态学的影响
    支开叶 康 永,倪 艳,纪新华,卢方晋,李慧娟,岳永花
    2012, 27(5):451-456. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1081) [HTML](0) [PDF 702.01 K](2577)
    摘要:
    目的 观察肺纤方对博来霉素造模的肺纤维化大鼠肺组织病理形态发展的影响。方法 144只健康Wistar大鼠随机分成对照组,模型组,阳性组,肺纤方高、中、低剂量组,每组各24只,按Szapiel等法建立模型,次日ig给药,肺纤方高、中、低剂量(3.2、1.6、0.8 g/kg)组均为10 mL/kg药液ig给药,阳性对照组用醋酸泼尼松混悬液(6 mg/kg)ig给药,对照组与模型组ig等量生理盐水,1次/d,给药周期21 d。分别在造模7、14、21 d后取材,前后期各随机杀检10只,中期杀检4只对照验证。结果 与模型对照组相比,肺纤方高剂量组在改善大鼠外观、体质量、肺系数、肺脏病理组织形态学等方面效果较好(P<0.05或P<0.01),中剂量组几乎与阳性对照组作用相当,而阳性对照组先期作用好于治疗组,但中后期时肺纤方高剂量组的疗效明显好于阳性组,说明肺纤方抗大鼠肺纤维化病变的长期疗效优于阳性组。结论 肺纤方是防治肺纤维化的一种有效方剂,对博莱霉素致大鼠肺损伤具有一定的保护作用,对肺纤维化具有干预作用,且呈现一定的量效关系。
    6  正交试验优化超声法提取北苍术多糖的工艺研究
    孟利娜 许 静,南 楠,段 殷,宋晓娇 周 晶
    2012, 27(5):457-460. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](998) [HTML](0) [PDF 657.01 K](2024)
    摘要:
    目的 优化北苍术多糖的超声提取工艺。方法 利用超声波提取北苍术根茎中的多糖,以提取物得率和多糖提取率为指标,在单因素试验的基础上,采用4个因素(超声时间、料液比、超声温度、乙醇用量)3个水平的L9(34)正交试验优选超声提取工艺条件,并采用苯酚–浓硫酸法测定多糖。结果 北苍术多糖的最佳提取工艺条件为:料液比1∶20、提取温度60 ℃、超声提取40 min、浓缩后加入4倍量乙醇进行醇沉。在该实验条件下,苍术水提物得率为23.16%,多糖提取率为11.23%。结论 超声法提取苍术中多糖简便快捷,多糖提取率高,为北苍术多糖的开发利用提供了参考。
    7  托吡酯有关物质的HPLC测定方法的改进
    韩建萍 陈 滔,刘 颖 田青松
    2012, 27(5):461-463. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](977) [HTML](0) [PDF 669.26 K](2175)
    摘要:
    目的 确定托吡酯有关物质检测条件及定量方法。方法 采用C18柱,流动相为乙腈–水(50∶50),柱温和检测器温度为55 ℃,体积流量为0.6 mL/min,采用示差折光检测器。测定托吡酯有关物质检测质量浓度4~40 mg/mL与峰面积的线性关系;并对检测方法进行验证。结果 托吡酯有关物质检测质量浓度在4~40 mg/mL,随着主成分质量浓度的提高,逐渐不呈线性关系;托吡酯在0.008~0.800 mg/mL与峰面积呈良好的线性关系,其相关系数为1.000 0;最低检测限为0.2 μg;重复性良好。结论 采用自身对照法比面积归一化法更准确可靠,更适宜于托吡酯的质量控制
    8  枳术消食胶囊的质量控制研究
    穆志明 李慧峰 裴妙荣
    2012, 27(5):464-467. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](836) [HTML](0) [PDF 691.57 K](1826)
    摘要:
    目的 建立枳术消食胶囊的质量控制方法。方法 采用薄层色谱法对制剂中白术、党参及槟榔进行定性鉴别,采用高效液相色谱法测定橙皮苷。结果 TLC鉴别色谱特征斑点明显。橙皮苷进样量0.115~2.300 μg与峰面积积分值的线性关系良好,平均回收率为99.32%,RSD为0.93%(n=6)。结论 所建立的薄层色谱和高效液相色谱法的专属性强,重复性好,可用于枳术消食胶囊的质量控制。
    9  柱前衍生化–高效液相色谱法测定蒙古黄芪多糖中单糖的组成
    陈虎虎 孙 静 杨金颖 龚苏晓 张铁军
    2012, 27(5):468-470. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2230) [HTML](0) [PDF 661.86 K](4861)
    摘要:
    目的 测定蒙古黄芪多糖中的单糖组成。方法 蒙古黄芪多糖样品用三氟乙酸溶液水解成单糖,用1-苯基-3-甲基- 5-吡唑啉酮(PMP)衍生化,采用HPLC法于245 nm波长处检测各单糖。结果 蒙古黄芪多糖由甘露糖、鼠李糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、阿拉伯糖组成,物质的量比分别为0.02∶0.05∶0.17∶1∶0.18。结论 此方法简单、快速、重复性好,可用于蒙古黄芪多糖中单糖组成分析。
    10  苦参配方颗粒质量控制研究
    王丽聪 李 松
    2012, 27(5):471-473. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](922) [HTML](0) [PDF 651.92 K](1975)
    摘要:
    目的 建立苦参配方颗粒的质量控制标准。方法 采用薄层色谱(TLC)法鉴别苦参配方颗粒中苦参碱、槐定碱和氧化苦参碱。采用高效液相色谱(HPLC)法测定苦参配方颗粒中苦参碱和氧化苦参碱,色谱条件为Lichrospher-5NH2色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈–无水乙醇–3%磷酸溶液(80∶10∶10);体积流量:1.0 mL/min;柱温:30 ℃;检测波长:220 nm;进样量:10 μL。结果 苦参碱、槐定碱和氧化苦参碱在TLC色谱图中相应的位置上显相同的斑点。苦参碱在0.15~1.58 μg、氧化苦参碱在0.17~1.68 μg呈良好的线性关系,回收率分别为98.3%、101.5%,RSD值分别为1.35%、1.73%。结论 该方法快速、灵敏、准确,可用于苦参配方颗粒的质量控制
    11  氢化物–原子荧光光谱法测定灯盏细辛注射液中砷、汞的残留量
    廖艳华 王旭坤 马 莉 李端猛
    2012, 27(5):474-476. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](947) [HTML](0) [PDF 636.45 K](1865)
    摘要:
    目的 建立测定灯盏细辛注射液中砷(As)、汞(Hg)限量的检测方法。方法 采用氢化物–原子荧光光谱法测定As、Hg含量。结果 在所选定的测定条件下,As、Hg的回收率分别为97.1%、90.2%(n=6)。结论 此方法操作简便、快速,可用于灯盏细辛注射液中As、Hg残留量的测定。
    12  康莱特注射液对晚期肝癌患者血清甲胎蛋白和体力状况影响的临床观察
    张 莹 贾英杰,陈 军
    2012, 27(5):477-479. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](980) [HTML](0) [PDF 650.30 K](1773)
    摘要:
    目的 观察康莱特注射液对晚期肝癌患者血清甲胎蛋白(AFP)的抑制作用和对患者体力状况的影响。方法 选择62例经明确诊断的晚期肝癌患者,分为两组,对照组给予保肝、生物反应调节剂及支持对症治疗,治疗组加用康莱特注射液100 mL静脉滴注。结果 对照组治疗后AFP受益率为54.84%,治疗组为87.10%;两组卡氏评分(KPS)受益率分别为61.29%、83.87%,两者差异均有统计学意义(P<0.05)。结论 康莱特注射液可明显降低晚期肝癌患者外周血AFP水平,改善患者体力状态,提高患者生活质量。
    13  通络追风散外治退行性膝骨关节病的临床观察
    钟 贤 胡 雷 谢懋华
    2012, 27(5):480-483. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](874) [HTML](0) [PDF 650.90 K](2091)
    摘要:
    目的 研究通络追风散治疗退行性膝骨关节病的临床疗效。方法 采用通络追风散外治退行性膝骨关节病,与电脑中频陈醋离子导入治疗进行对照,观察膝关节疼痛及功能改善情况。结果 通络追风散能明显改善病情,总有效率为94.3%,能明显改善膝关节疼痛及其功能(P<0.01)。结论 采用通络追风散外敷治疗退行性膝骨关节病,其效果好,经济实用,值得推广。
    14  美国橙皮书制度给我国发展通用名药的启示
    陈 娇 王玉丽,徐为人 汤立达
    2012, 27(5):484-487. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](948) [HTML](0) [PDF 627.86 K](3910)
    摘要:
    未来5年内全球有超过70个畅销的专利药陆续到期,这将为通用名药市场带来巨大的商机。橙皮书(Orange Book)是美国FDA为适应《Hatch-Waxman法案》而设立的新药专利链接制度。简要介绍橙皮书制度及相关通用名药的简化新药申请(abbreviated new drug application,ANDA)制度,并从严格制定认证标准、寻求与品牌药合作“授权仿制药”、突破专利封锁等方面分析橙皮书制度对我国制药企业发展通用名药市场的启示。
    15  智能药物传输系统的研究进展
    兰 静 赵 健 张馨文
    2012, 27(5):488-492. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](926) [HTML](0) [PDF 650.59 K](2735)
    摘要:
    智能药物传输系统是指系统自身具有传感、处理及响应释药、停止释药的“自动”药物传输体系。各种智能药物传输系统实现了药物的定点、定时及定量释放。简要介绍了智能药物传输系统的发展近况,并从pH值敏感型、温度敏感型、葡萄糖敏感型以及其他敏感型给药系统角度阐述了智能药物传输系统的研究现状及未来展望。
    16  血管肽酶抑制剂新药研发的进展
    梁 艳 徐向伟 赵专友
    2012, 27(5):493-497. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](847) [HTML](0) [PDF 653.84 K](2465)
    摘要:
    血管肽酶抑制剂是单一结构的化合物分子,具有双重的抑制作用,即抑制血管紧张素转化酶和中性内肽酶的活性。能降低肾素–血管紧张素–醛固酮系统的活性,减少血管紧张素Ⅱ及醛固酮的生成;阻止中性内肽酶降解心房钠利尿肽、脑钠利尿肽等钠利尿肽及缓激肽,从而产生利尿排钠、增加血管舒张性的作用,其作用比单用血管紧张素转化酶抑制剂或中性内肽酶抑制剂更有效。主要概述了血管肽酶抑制剂的药理作用及新药研发情况。
    17  常见糖尿病慢性并发症的药物研发进展
    韩李梅 闫少杰 黄汉忠 李树军 郑 帼 王竹林
    2012, 27(5):498-502. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](973) [HTML](0) [PDF 676.13 K](3729)
    摘要:
    糖尿病慢性并发症是由糖尿病病变转化而来的一系列慢性疾病,常见的主要包括糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变和糖尿病神经病变等,严重影响着人们的生活。目前直接治疗糖尿病慢性并发症的药物很少,为了研发出治疗这些病的药物,各国的科研人员正在做不懈的努力。将对糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变和糖尿病神经病变三大慢性并发症的药物研发进展进行综述。
    18  蛋白类抗凝血药物的研究进展
    曹政红 付 刚,龚 珉 徐为人
    2012, 27(5):503-506. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](850) [HTML](0) [PDF 639.46 K](4137)
    摘要:
    血栓性疾病包含血栓形成和血栓栓塞所引起的疾病,又称血栓栓塞性疾病,是人类常见的多发病,严重危害人类的健康,是现代社会主要的致死性疾病之一。抗凝血药物是通过影响凝血过程中的某些影响因子来阻止血液凝固,从而起到预防与治疗血栓栓塞性疾病的作用。多肽等蛋白类抗凝血药见效快、不良反应小,是今后抗凝药研究的重点。对抗凝血多肽等蛋白类抗凝药物进行了评述。
    19  卵巢上皮性癌血清肿瘤标志物的研究进展
    张 莹 姜付显
    2012, 27(5):507-511. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](760) [HTML](0) [PDF 666.91 K](2474)
    摘要:
    卵巢上皮性癌占卵巢恶性肿瘤85%~90%,由于缺乏有效的早期诊断和发现的方法,75%的患者就诊时已属晚期。血清学标志物以其检测方便、利于大规模筛查的优势在卵巢上皮性癌的早期诊断中起着重要作用。近几年众多学者对其进行了广泛深入研究,发现许多肿瘤标志物与卵巢上皮性癌密切相关,如CA125、HE4、TGF-β1、β2-MG、YKL-40、lyGDⅠ、hK6、hK10、bcl-2、HMGB1、Notch3、P-选择素和肿瘤自身抗体等。寻找特异度、敏感度高的肿瘤标志物,发展以血清学为基础的筛选方法,对于提高卵巢癌早期诊断水平,改善治疗效果、降低卵巢癌患者的病死率具有重要意义。
    20  金鸡菊属植物化学成分和药理活性研究进展
    潘 英 李 宁 倪 慧 孟大利 贾晓光
    2012, 27(5):512-518. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](852) [HTML](0) [PDF 684.97 K](2796)
    摘要:
    金鸡菊属植物原产北美、非洲南部及夏威夷群岛等地,后被引入我国,该属植物含有挥发油类、黄酮类、炔类、苯丙素类、萜类、甾类等化学成分。该属植物具有调血脂、降血压、降血糖、抗氧化、抑制α-葡萄糖苷酶及抗菌等活性,还具有很高的观赏价值。综述了金鸡菊属植物化学成分和药理活性的研究进展,为进一步开发利用金鸡菊属植物提供参考。
    21  天然产物中抗HIV生物碱类化合物的研究进展
    刘 佳 刘光明
    2012, 27(5):519-522. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](1514) [HTML](0) [PDF 678.33 K](4188)
    摘要:
    近年来,从天然产物中寻找高效低毒的先导化合物已成筛选抗HIV药物的重要研究方向。生物碱类化合物作为一类重要的天然产物,数量众多,结构类型复杂,其中有多种抑制和阻断HIV感染的有效成分,通过实验室研究工作和临床用药观察,有望从中获得抗HIV的有效药物。以生物碱类化合物的化学结构为基础,将生物碱类化合物分为异喹啉类、喹啉类、大环类、哌啶类、莨菪烷类、吲哚类、咔唑类、海洋多环胍类、萜类、manzamine型生物碱等10类,对其抗HIV活性进行综述。
    22  麦冬多糖的研究进展
    黄光辉 孙连娜
    2012, 27(5):523-529. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](2243) [HTML](0) [PDF 660.36 K](5757)
    摘要:
    麦冬作为传统中药之一,具有多种药用功效。麦冬中主要的化学成分有多糖、甾体皂苷、高异黄酮类等,而麦冬多糖是麦冬中的主要的有效药用成分之一,具有抗心肌缺血、降血糖、免疫调节、抗脑缺氧、抗过敏和平喘等药理作用。麦冬多糖其化学组成成分及其在麦冬中的含量随麦冬的产地不同而存在差异,如绵麦冬和浙麦冬中麦冬多糖是由不同的单糖组成。就麦冬多糖的提取、分离纯化、含量测定、化学组成、药理活性和结构修饰及其体内代谢相关研究进行总结,以便为麦冬多糖深入研究及开发成药食两用功能食品提供参考。
    23  苦杏仁苷的药理作用研究进展
    吕建珍 邓家刚
    2012, 27(5):530-535. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](993) [HTML](0) [PDF 658.59 K](5218)
    摘要:
    苦杏仁苷为传统中药苦杏仁中的有效成分之一,广泛存在于蔷薇科植物的种子中。从抗动脉粥样硬化、抗肾间质纤维化、抗肺纤维化、抗高氧诱导肺损伤、免疫抑制、免疫调节、抗肿瘤、抗炎以及抗溃疡9个方面概括苦杏仁苷的药理作用,以期为科技工作者对苦杏仁苷进一步的研究提供参考。
    24  女贞子抗炎、抗肿瘤和免疫调节作用的研究进展
    张明发 沈雅琴
    2012, 27(5):536-542. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](946) [HTML](0) [PDF 688.67 K](2786)
    摘要:
    女贞子是一味著名的补益类中药,《神农本草经》记载其具有补中、安五脏、养精神、除百疾等功效。现代医学认为炎症或免疫功能异常是包括肿瘤在内的许多疾病的病理、生理过程。女贞子具有抗非特异性炎症、抗变态反应性炎症、抗肿瘤及免疫调节作用,红景天苷、酪醇、羟基酪醇、齐墩果酸、熊果酸和多糖是其主要活性成分,因此其具有极高的医药保健价值,经深度研究后可开发为抗炎、抗肿瘤新药。
    25  封面、中英文目次
    2012, 27(5):543-543. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
    [摘要](533) [HTML](0) [PDF 3.38 M](1158)
    摘要:

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