2012年第27卷第4期文章目次
2012, 27(4):323-337.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
中草药的使用已有数千年的历史，对于各种疾病包括肿瘤的治疗都取得了十分宝贵的人体经验。丰富的中草药资源也为寻找新抗癌药提供了重要的物质基础。从传统中医药理论结合现代科学发现从4个方面阐述了进一步从中草药中发现新抗癌药的途径，以期对天然产物来源的新抗癌药物的发现起到一定的启发与促进作用。这4个方面分别是：根据传统中医理论发现抗癌药，包括清热解毒药、活血化瘀药、调节免疫药（补气扶正药）及有毒中草药（以毒攻毒）；从近年发现的抗肿瘤先导化合物中寻找；通过普筛或高通量筛选从中草药提取物中寻找和依据药用植物亲缘学的原理寻找。
中草药的使用已有数千年的历史，对于各种疾病包括肿瘤的治疗都取得了十分宝贵的人体经验。丰富的中草药资源也为寻找新抗癌药提供了重要的物质基础。从传统中医药理论结合现代科学发现从4个方面阐述了进一步从中草药中发现新抗癌药的途径，以期对天然产物来源的新抗癌药物的发现起到一定的启发与促进作用。这4个方面分别是：根据传统中医理论发现抗癌药，包括清热解毒药、活血化瘀药、调节免疫药（补气扶正药）及有毒中草药（以毒攻毒）；从近年发现的抗肿瘤先导化合物中寻找；通过普筛或高通量筛选从中草药提取物中寻找和依据药用植物亲缘学的原理寻找。
2012, 27(4):338-346.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
当前手性药物合成的研究已成为国际药学研究领域的热点之一，近几年发展起来的在聚合物固载试剂条件下进行的不对称合成由于其各种优点，引起了药学界广泛的关注。无论从经济角度还是从“绿色化学”角度考虑，聚合物固载试剂的巨大潜力势必会推动手性药物合成技术的迅速发展。从抗肿瘤类、抗生素类、天然产物类和生物化学类活性物质对近几年来聚合物固载试剂在手性药物合成方面的应用进行简述，并对其前景进行展望。
当前手性药物合成的研究已成为国际药学研究领域的热点之一，近几年发展起来的在聚合物固载试剂条件下进行的不对称合成由于其各种优点，引起了药学界广泛的关注。无论从经济角度还是从“绿色化学”角度考虑，聚合物固载试剂的巨大潜力势必会推动手性药物合成技术的迅速发展。从抗肿瘤类、抗生素类、天然产物类和生物化学类活性物质对近几年来聚合物固载试剂在手性药物合成方面的应用进行简述，并对其前景进行展望。
2012, 27(4):347-350.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 验证所合成的化合物为目标产物——帕拉米韦中间体酯化物及帕拉米韦成品，并通过X射线衍射技术探讨化合物晶型。方法 选择适宜的条件，培养出适合单晶X射线衍射分析的单晶体，对所得单晶数据进行结构解析，得到化合物的三维空间结构信息，与文献进行比对；同时通过单晶结构数据模拟获得化合物的粉末X射线衍射理论图谱，用于晶型研究。结果 单晶X射线衍射结构分析结果表明，帕拉米韦中间体酯化物及成品的化学结构、构型与文献报道完全一致；粉末X射线衍射理论图谱可作为晶型对照图谱使用，并进一步表明中间体存在多晶型现象。结论 单晶X射线衍射分析法可准确测定含多手性中心的帕拉米韦中间体酯化物及成品的空间结构，充分证实了该药物合成过程与结果的正确性；粉末X射线衍射理论图谱可为化合物晶型研究提供有力支持。
目的 验证所合成的化合物为目标产物——帕拉米韦中间体酯化物及帕拉米韦成品，并通过X射线衍射技术探讨化合物晶型。方法 选择适宜的条件，培养出适合单晶X射线衍射分析的单晶体，对所得单晶数据进行结构解析，得到化合物的三维空间结构信息，与文献进行比对；同时通过单晶结构数据模拟获得化合物的粉末X射线衍射理论图谱，用于晶型研究。结果 单晶X射线衍射结构分析结果表明，帕拉米韦中间体酯化物及成品的化学结构、构型与文献报道完全一致；粉末X射线衍射理论图谱可作为晶型对照图谱使用，并进一步表明中间体存在多晶型现象。结论 单晶X射线衍射分析法可准确测定含多手性中心的帕拉米韦中间体酯化物及成品的空间结构，充分证实了该药物合成过程与结果的正确性；粉末X射线衍射理论图谱可为化合物晶型研究提供有力支持。
2012, 27(4):351-352.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 研究欧司哌米芬的合成工艺。方法 以4-羟基二苯甲酮为原料，与2-溴乙醇发生威廉姆斯发应，再与3-氯苯丙酮发生麦克莫里反应，得到终产物欧司哌米芬。结果 本工艺路线所得产品产率为70%，质量分数＞99.5%。结论 所得欧司哌米芬的合成工艺稳定，操作简单，适合工业化大生产。
目的 研究欧司哌米芬的合成工艺。方法 以4-羟基二苯甲酮为原料，与2-溴乙醇发生威廉姆斯发应，再与3-氯苯丙酮发生麦克莫里反应，得到终产物欧司哌米芬。结果 本工艺路线所得产品产率为70%，质量分数＞99.5%。结论 所得欧司哌米芬的合成工艺稳定，操作简单，适合工业化大生产。
2012, 27(4):353-355.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 研究水团花Adina pilulifera根茎醋酸乙酯提取部位的化学成分。方法 溶剂法进行提取和萃取，采用硅胶柱色谱进行分离，利用光谱数据结合理化性质鉴定其结构。结果 分离得到5个化合物，分别鉴定为去甲丁香色原酮（1）、7-O-β-D-葡萄糖基-去甲丁香色原酮（2）、鸡纳酸（3）、2-羟基-3-甲基蒽醌（4）和3,8-二羟基-1-甲氧基-2-甲氧基亚甲基-9,10-蒽醌（5）。结论 化合物4、5为首次从该植物中分离得到。
目的 研究水团花Adina pilulifera根茎醋酸乙酯提取部位的化学成分。方法 溶剂法进行提取和萃取，采用硅胶柱色谱进行分离，利用光谱数据结合理化性质鉴定其结构。结果 分离得到5个化合物，分别鉴定为去甲丁香色原酮（1）、7-O-β-D-葡萄糖基-去甲丁香色原酮（2）、鸡纳酸（3）、2-羟基-3-甲基蒽醌（4）和3,8-二羟基-1-甲氧基-2-甲氧基亚甲基-9,10-蒽醌（5）。结论 化合物4、5为首次从该植物中分离得到。
2012, 27(4):356-359.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 研究多枝雾水葛不同提取物的抗炎镇痛作用。方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠扭体反应和小鼠热板法观察多枝雾水葛灌胃、外搽使用以及不同提取部位的抗炎、镇痛作用。结果 多枝雾水葛外搽使用的抗炎镇痛效果不明显，灌胃给药具有较强的抗炎镇痛作用，能显著减少醋酸所致的小鼠扭体次数和抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀，且其水提物比醇提物的作用更强。对多枝雾水葛水提取物的活性部位研究表明，多枝雾水葛的氯仿部位和水部位都具有较好的镇痛效果，抗炎的有效部位则是氯仿部位和正丁醇部位。结论 多枝雾水葛水提取物灌胃给药具有抗炎镇痛作用，其有效部位是氯仿部位、正丁醇部位和水提取部位。
目的 研究多枝雾水葛不同提取物的抗炎镇痛作用。方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠扭体反应和小鼠热板法观察多枝雾水葛灌胃、外搽使用以及不同提取部位的抗炎、镇痛作用。结果 多枝雾水葛外搽使用的抗炎镇痛效果不明显，灌胃给药具有较强的抗炎镇痛作用，能显著减少醋酸所致的小鼠扭体次数和抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀，且其水提物比醇提物的作用更强。对多枝雾水葛水提取物的活性部位研究表明，多枝雾水葛的氯仿部位和水部位都具有较好的镇痛效果，抗炎的有效部位则是氯仿部位和正丁醇部位。结论 多枝雾水葛水提取物灌胃给药具有抗炎镇痛作用，其有效部位是氯仿部位、正丁醇部位和水提取部位。
2012, 27(4):360-362.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 研究无糖型宁心安神糖浆（SNAS）的镇静、催眠作用。方法 采用自主活动试验、戊巴比妥钠阈上催眠剂量试验、睡眠试验、戊巴比妥钠阈下催眠剂量试验，每个试验均选择ICR小鼠60只，随机分为6组，每组10只，分别为空白对照组，安神补脑液组，蔗糖型宁心安神糖浆组，SNAS高、中、低剂量（100、50、25 mL/kg）组，观察SNAS对小鼠的镇静和催眠作用。结果 SNAS能明显减少小鼠的自主活动次数，增加阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠入睡数量，延长小鼠睡眠时间，缩短入睡潜伏期。结论 无糖型宁心安神糖浆具有明显的镇静、催眠作用。
目的 研究无糖型宁心安神糖浆（SNAS）的镇静、催眠作用。方法 采用自主活动试验、戊巴比妥钠阈上催眠剂量试验、睡眠试验、戊巴比妥钠阈下催眠剂量试验，每个试验均选择ICR小鼠60只，随机分为6组，每组10只，分别为空白对照组，安神补脑液组，蔗糖型宁心安神糖浆组，SNAS高、中、低剂量（100、50、25 mL/kg）组，观察SNAS对小鼠的镇静和催眠作用。结果 SNAS能明显减少小鼠的自主活动次数，增加阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠入睡数量，延长小鼠睡眠时间，缩短入睡潜伏期。结论 无糖型宁心安神糖浆具有明显的镇静、催眠作用。
2012, 27(4):363-365.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 采用高速逆流色谱法分离制备多花蒿中阿格拉宾。方法 多花蒿乙醇提取物经硅胶柱色谱分离，所得组份Fr. 1用高速逆流色谱进一步分离，采用正己烷–醋酸乙酯–甲醇–水（1.2∶0.8∶1.5∶0.5）为两相溶剂系统，上相为固定相，下相为流动相，主机转速850 r/min，体积流量2.0 mL/min，检测波长为254 nm。采用波谱法对所得化合物进行结构鉴定，HPLC法测定产品的纯度。结果 从500 mg组分Fr. 1中得到260 mg质量分数为99.5%的阿格拉宾。结论 该方法操作简单，可用于阿格拉宾化学对照品的分离制备。
目的 采用高速逆流色谱法分离制备多花蒿中阿格拉宾。方法 多花蒿乙醇提取物经硅胶柱色谱分离，所得组份Fr. 1用高速逆流色谱进一步分离，采用正己烷–醋酸乙酯–甲醇–水（1.2∶0.8∶1.5∶0.5）为两相溶剂系统，上相为固定相，下相为流动相，主机转速850 r/min，体积流量2.0 mL/min，检测波长为254 nm。采用波谱法对所得化合物进行结构鉴定，HPLC法测定产品的纯度。结果 从500 mg组分Fr. 1中得到260 mg质量分数为99.5%的阿格拉宾。结论 该方法操作简单，可用于阿格拉宾化学对照品的分离制备。
2012, 27(4):366-369.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 采用正交试验优化活性炭对白芷多糖提取液脱色的工艺条件。方法 考察脱色温度、活性炭添加量和脱色时间对白芷多糖脱色效果的影响。在单因素试验的基础上，以多糖脱色率和多糖剩余率为指标，采用L9(34)正交试验确定了最优工艺的参数。结果 活性炭添加量对脱色效果的影响最大，其次为温度，再次为时间。最佳脱色条件为脱色温度60 ℃，活性碳添加量2%，吸附时间30 min，在此条件下，脱色率为96.20%，多糖剩余率为82.36%。结论 活性炭对白芷多糖脱色工艺简便可行。
目的 采用正交试验优化活性炭对白芷多糖提取液脱色的工艺条件。方法 考察脱色温度、活性炭添加量和脱色时间对白芷多糖脱色效果的影响。在单因素试验的基础上，以多糖脱色率和多糖剩余率为指标，采用L9(34)正交试验确定了最优工艺的参数。结果 活性炭添加量对脱色效果的影响最大，其次为温度，再次为时间。最佳脱色条件为脱色温度60 ℃，活性碳添加量2%，吸附时间30 min，在此条件下，脱色率为96.20%，多糖剩余率为82.36%。结论 活性炭对白芷多糖脱色工艺简便可行。
2012, 27(4):370-373.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 测定阿戈美拉汀不纯品中杂质相对校正因子。方法 利用多个未知量联立方程法计算阿戈美拉汀杂质的相对校正因子，并对本法进行对比验证。结果 计算出二氢阿戈美拉汀粗品和四氢阿戈美拉汀粗品的相对校正因子，即f2=0.228，f4=0.065，并利用相对校正因子计算供试品中各组分质量分数，确定杂质的定量方法。结论 该方法可用于检测含多个未知校正因子组分的样品，省去阿戈美拉汀样品提纯的繁琐，为杂质定量方法的确定提供参考。
目的 测定阿戈美拉汀不纯品中杂质相对校正因子。方法 利用多个未知量联立方程法计算阿戈美拉汀杂质的相对校正因子，并对本法进行对比验证。结果 计算出二氢阿戈美拉汀粗品和四氢阿戈美拉汀粗品的相对校正因子，即f2=0.228，f4=0.065，并利用相对校正因子计算供试品中各组分质量分数，确定杂质的定量方法。结论 该方法可用于检测含多个未知校正因子组分的样品，省去阿戈美拉汀样品提纯的繁琐，为杂质定量方法的确定提供参考。
2012, 27(4):374-377.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 采用近红外光谱技术检测腰痛宁胶囊粉末的混合均匀度，确定混合终点。方法 使用近红外光谱仪采集腰痛宁胶囊药粉混合过程图谱，通过计算机分析软件，进行药粉混合均匀度的趋势分析，同时采集不同混合时间的样品，以士的宁、马钱子碱的含量变化为指标，监控生产过程中不同混合时间、取样点中样品的成分变化情况，以验证确认混合终点。结果 经过大量的试验数据的统计、分析、验证，腰痛宁胶囊药粉在混合0.5 h已接近均匀，1 h时已经混合均匀并稳定，与近红外的光谱趋势相一致。结论 此方法简便、可靠，可以用于腰痛宁胶囊生产中混合均匀度的趋势分析，确定混合终点。
目的 采用近红外光谱技术检测腰痛宁胶囊粉末的混合均匀度，确定混合终点。方法 使用近红外光谱仪采集腰痛宁胶囊药粉混合过程图谱，通过计算机分析软件，进行药粉混合均匀度的趋势分析，同时采集不同混合时间的样品，以士的宁、马钱子碱的含量变化为指标，监控生产过程中不同混合时间、取样点中样品的成分变化情况，以验证确认混合终点。结果 经过大量的试验数据的统计、分析、验证，腰痛宁胶囊药粉在混合0.5 h已接近均匀，1 h时已经混合均匀并稳定，与近红外的光谱趋势相一致。结论 此方法简便、可靠，可以用于腰痛宁胶囊生产中混合均匀度的趋势分析，确定混合终点。
2012, 27(4):378-379.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 建立离子色谱法测定甲磺酸伊马替尼中甲磺酸的检测方法。方法 采用IonPac AS11-HC阴离子分析柱（250 mm×4.0 mm），柱温30 ℃，电导检测器，进样量10 μL，淋洗液为10 mmol/L氢氧化钾溶液，体积流量1 mL/min，采集时间10 min。结果 甲磺酸在38.5～192.6 μg/mL线性关系良好（r = 0.999 7），准确度的RSD为0.23%。结论 本法准确、可靠，可作为甲磺酸伊马替尼中甲磺酸的测定方法。
目的 建立离子色谱法测定甲磺酸伊马替尼中甲磺酸的检测方法。方法 采用IonPac AS11-HC阴离子分析柱（250 mm×4.0 mm），柱温30 ℃，电导检测器，进样量10 μL，淋洗液为10 mmol/L氢氧化钾溶液，体积流量1 mL/min，采集时间10 min。结果 甲磺酸在38.5～192.6 μg/mL线性关系良好（r = 0.999 7），准确度的RSD为0.23%。结论 本法准确、可靠，可作为甲磺酸伊马替尼中甲磺酸的测定方法。
2012, 27(4):380-382.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 对银杏叶中总内酯进行研究，为银杏叶资源的合理利用提供科学依据。方法 采用HPLC-ELSD法测定不同树龄、采收季节和干燥方法的银杏叶中总内酯。结果 树龄小于10年，5～7月采收，干燥方法为晒干的银杏叶中总内酯含量较高。结论 银杏叶中总内酯的含量受树龄、采收季节和干燥方法的影响，应合理采收银杏叶，保护银杏叶资源。
目的 对银杏叶中总内酯进行研究，为银杏叶资源的合理利用提供科学依据。方法 采用HPLC-ELSD法测定不同树龄、采收季节和干燥方法的银杏叶中总内酯。结果 树龄小于10年，5～7月采收，干燥方法为晒干的银杏叶中总内酯含量较高。结论 银杏叶中总内酯的含量受树龄、采收季节和干燥方法的影响，应合理采收银杏叶，保护银杏叶资源。
2012, 27(4):383-385.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 建立高效液相色谱–蒸发光散射检测器（HPLC-ELSD）法测定安多霖胶囊中黄芪甲苷的方法。方法 采用Ultimate色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为乙腈–超纯水（32∶68），体积流量为1 mL/min，漂移管温度40 ℃，蒸发光散射检测器雾化气体为氮气，体积流量为2.7 L/min，载气压力350 kPa，进样量20 μL。结果 黄芪甲苷在1.59～10.60 μg呈良好的线性关系，r=0.999 5，平均回收率为99.11%，RSD为2.58%（n=6）。结论 本方法简便准确，重现性好，可用于安多霖胶囊的质量控制。
目的 建立高效液相色谱–蒸发光散射检测器（HPLC-ELSD）法测定安多霖胶囊中黄芪甲苷的方法。方法 采用Ultimate色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为乙腈–超纯水（32∶68），体积流量为1 mL/min，漂移管温度40 ℃，蒸发光散射检测器雾化气体为氮气，体积流量为2.7 L/min，载气压力350 kPa，进样量20 μL。结果 黄芪甲苷在1.59～10.60 μg呈良好的线性关系，r=0.999 5，平均回收率为99.11%，RSD为2.58%（n=6）。结论 本方法简便准确，重现性好，可用于安多霖胶囊的质量控制。
2012, 27(4):386-388.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 观察达那唑栓治疗子宫内膜异位症的疗效及不良反应。方法 选择曾行开腹或腹腔镜手术确诊的子宫内膜异位症再次复发患者87例，随机单盲分为两组，其中达那唑栓组46例，第一个月每晚2粒，之后每晚1粒，阴道或肛门用药，疗程6个月。达那唑胶囊对照组41例，口服给药，2次/d，疗程6个月，定期随访。比较应用达那唑栓及达那唑胶囊治疗子宫内膜异位症的症状、体征变化及不良反应情况。结果 达那唑栓组痛经、非经期下腹痛、性交痛、后陷凹结节、肛门坠痛的改善率与达那唑胶囊组比较，差异均无统计学意义（P＞0.05）。达那唑栓组体质量改变、转氨酶升高、阴道异常出血、闭经及痤疮不良反应发生率显著低于达那唑胶囊组，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论 达那唑栓治疗复发性子宫内膜异位症与达那唑胶囊疗效相当，但不良反应较达那唑胶囊明显减少，安全性高。
目的 观察达那唑栓治疗子宫内膜异位症的疗效及不良反应。方法 选择曾行开腹或腹腔镜手术确诊的子宫内膜异位症再次复发患者87例，随机单盲分为两组，其中达那唑栓组46例，第一个月每晚2粒，之后每晚1粒，阴道或肛门用药，疗程6个月。达那唑胶囊对照组41例，口服给药，2次/d，疗程6个月，定期随访。比较应用达那唑栓及达那唑胶囊治疗子宫内膜异位症的症状、体征变化及不良反应情况。结果 达那唑栓组痛经、非经期下腹痛、性交痛、后陷凹结节、肛门坠痛的改善率与达那唑胶囊组比较，差异均无统计学意义（P＞0.05）。达那唑栓组体质量改变、转氨酶升高、阴道异常出血、闭经及痤疮不良反应发生率显著低于达那唑胶囊组，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论 达那唑栓治疗复发性子宫内膜异位症与达那唑胶囊疗效相当，但不良反应较达那唑胶囊明显减少，安全性高。
2012, 27(4):389-392.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 通过给予冠心病心绞痛气虚血瘀证患者芪参益气滴丸及西药治疗，探讨其疗效及对中医症状的影响。方法 将59例冠心病心绞痛气虚血瘀证患者随机分为西药组（29例）和西药＋中药组（30例）。西药治疗：参照美国心脏病学院/美国心脏学会/美国医师学院联合议定的冠心病心绞痛诊断及治疗指南；中药治疗：给予芪参益气滴丸0.5 g，tid，治疗60 d。观察治疗前后心绞痛疗效、硝酸甘油停减率及中医症状评分变化。结果 治疗后，西药＋中药组心绞痛总有效率及硝酸甘油停减率高于西药组，但2组比较无统计学意义（P＞0.05）；治疗后，2组胸痛、胸闷症状明显改善，2组与治疗前比较有显著差异性（P＜0.01）；西药组气短、乏力、心悸、自汗、面色少华症状无明显改善，与治疗前比较无差异性（P＞0.05）。西药＋中药组气短、乏力、心悸、自汗、面色少华症状明显改善，与治疗前比较有显著差异性（P＜0.01），西药＋中药组中医症状的改善优于西药组，且有显著差异性（P＜0.01）。结论 联合应用芪参益气滴丸及西药能有效地改善冠心病心绞痛气虚血瘀证患者的疗效及中医症状，值得临床推广。
目的 通过给予冠心病心绞痛气虚血瘀证患者芪参益气滴丸及西药治疗，探讨其疗效及对中医症状的影响。方法 将59例冠心病心绞痛气虚血瘀证患者随机分为西药组（29例）和西药＋中药组（30例）。西药治疗：参照美国心脏病学院/美国心脏学会/美国医师学院联合议定的冠心病心绞痛诊断及治疗指南；中药治疗：给予芪参益气滴丸0.5 g，tid，治疗60 d。观察治疗前后心绞痛疗效、硝酸甘油停减率及中医症状评分变化。结果 治疗后，西药＋中药组心绞痛总有效率及硝酸甘油停减率高于西药组，但2组比较无统计学意义（P＞0.05）；治疗后，2组胸痛、胸闷症状明显改善，2组与治疗前比较有显著差异性（P＜0.01）；西药组气短、乏力、心悸、自汗、面色少华症状无明显改善，与治疗前比较无差异性（P＞0.05）。西药＋中药组气短、乏力、心悸、自汗、面色少华症状明显改善，与治疗前比较有显著差异性（P＜0.01），西药＋中药组中医症状的改善优于西药组，且有显著差异性（P＜0.01）。结论 联合应用芪参益气滴丸及西药能有效地改善冠心病心绞痛气虚血瘀证患者的疗效及中医症状，值得临床推广。
2012, 27(4):393-395.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 探索热毒宁注射液与阿昔洛韦配伍的稳定性。方法 在室温25 ℃观察两种药物混合液在60 min内的外观、pH值、光谱图变化。结果 两种药物较高浓度混合液会立即出现浑浊和颜色改变，较低浓度混合液的外观清澈透明、微黄；低浓度混合液60 min内的pH值稳定；各时间点的吸光度值显著下降，质量分数明显减少。结论 热毒宁注射液与阿昔洛韦无论浓度高低均存在配伍禁忌，建议避免混合应用。
目的 探索热毒宁注射液与阿昔洛韦配伍的稳定性。方法 在室温25 ℃观察两种药物混合液在60 min内的外观、pH值、光谱图变化。结果 两种药物较高浓度混合液会立即出现浑浊和颜色改变，较低浓度混合液的外观清澈透明、微黄；低浓度混合液60 min内的pH值稳定；各时间点的吸光度值显著下降，质量分数明显减少。结论 热毒宁注射液与阿昔洛韦无论浓度高低均存在配伍禁忌，建议避免混合应用。
2012, 27(4):396-399.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
很多抗癌药物由于血脑屏障的限制对脑瘤作用比较差，不利于药物的吸收。紫杉醇是二萜类天然产物，其在体外能有效地抑制恶性脑胶质瘤的生长，但并不能显著提高恶性脑胶质瘤患者存活时间，其原因主要是紫杉醇在血浆中消除太快，血脑屏障渗透能力差等导致肿瘤部位吸收过低。为了解决这个问题，一种可靶向低密度脂蛋白受体相关蛋白-1（LRP-1）的19个氨基酸的肽Angiopep-2与3分子紫杉醇结合构成ANG1005，ANG1005与LRP-1结合作用后可以促使受体介导的药物通过跨细胞转运进入脑组织中。
很多抗癌药物由于血脑屏障的限制对脑瘤作用比较差，不利于药物的吸收。紫杉醇是二萜类天然产物，其在体外能有效地抑制恶性脑胶质瘤的生长，但并不能显著提高恶性脑胶质瘤患者存活时间，其原因主要是紫杉醇在血浆中消除太快，血脑屏障渗透能力差等导致肿瘤部位吸收过低。为了解决这个问题，一种可靶向低密度脂蛋白受体相关蛋白-1（LRP-1）的19个氨基酸的肽Angiopep-2与3分子紫杉醇结合构成ANG1005，ANG1005与LRP-1结合作用后可以促使受体介导的药物通过跨细胞转运进入脑组织中。
2012, 27(4):400-403.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
在前人研究的基础上，明晰了中药复方在欧盟注册的障碍，并从奠定认同基础、实现文化融合、渗透法律理念、优化注册方案等角度全方位地对中药复方在欧盟顺利注册提出对策，以期为我国中药复方在欧盟成功注册提供参考。
在前人研究的基础上，明晰了中药复方在欧盟注册的障碍，并从奠定认同基础、实现文化融合、渗透法律理念、优化注册方案等角度全方位地对中药复方在欧盟顺利注册提出对策，以期为我国中药复方在欧盟成功注册提供参考。
2012, 27(4):404-408.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
柽柳属植物是干旱、半干旱区沙荒地和盐碱化土地上生长的灌木，含多种化学成分，如黄酮、三萜、苯丙酸、甾体类以及有机酸、酚酸类等；药理研究表明其具有保肝、抗氧化、抑菌、抑制α-葡萄糖苷酶、抗肿瘤等活性。综述了柽柳属植物不同药用部位的化学成分和药理活性，为进一步研究和开发柽柳属植物资源提供参考。
柽柳属植物是干旱、半干旱区沙荒地和盐碱化土地上生长的灌木，含多种化学成分，如黄酮、三萜、苯丙酸、甾体类以及有机酸、酚酸类等；药理研究表明其具有保肝、抗氧化、抑菌、抑制α-葡萄糖苷酶、抗肿瘤等活性。综述了柽柳属植物不同药用部位的化学成分和药理活性，为进一步研究和开发柽柳属植物资源提供参考。
2012, 27(4):409-413.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
血栓栓塞性疾病严重威胁人类健康，研究具有优势的抗栓药物是当代医学的重点和热点之一。蛇毒中存在3类具有抗栓作用的蛋白酶，分别为蛇毒类凝血酶、纤维蛋白（原）溶解酶、纤溶酶原激活剂。对这3类抗血栓蛋白酶进行了综述，分别介绍了各类酶的分布、结构、生化性质以及作用机制，并结合其性质及机制分析在抗栓方面存在的优点和不足。另外，还介绍了蛇毒类抗血栓蛋白酶的研究现状，临床应用情况，以及临床常用的一些成熟药物。
血栓栓塞性疾病严重威胁人类健康，研究具有优势的抗栓药物是当代医学的重点和热点之一。蛇毒中存在3类具有抗栓作用的蛋白酶，分别为蛇毒类凝血酶、纤维蛋白（原）溶解酶、纤溶酶原激活剂。对这3类抗血栓蛋白酶进行了综述，分别介绍了各类酶的分布、结构、生化性质以及作用机制，并结合其性质及机制分析在抗栓方面存在的优点和不足。另外，还介绍了蛇毒类抗血栓蛋白酶的研究现状，临床应用情况，以及临床常用的一些成熟药物。
2012, 27(4):414-417.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
在新药研发早期阶段，将候选化合物成盐是一种重要手段，可改善候选化合物的理化性质，如溶解度、结晶度、吸湿性、熔点和固态稳定性等。药物盐型的筛选首先从反离子的选择开始，然后筛选结晶条件制备其相应的盐型，最后根据结晶度、熔点、吸湿性、物理化学稳定性和晶型等因素确定药物的最终盐型。药物盐型的筛选对选择具有适宜药学性质的固态剂型有重要的指导作用。
在新药研发早期阶段，将候选化合物成盐是一种重要手段，可改善候选化合物的理化性质，如溶解度、结晶度、吸湿性、熔点和固态稳定性等。药物盐型的筛选首先从反离子的选择开始，然后筛选结晶条件制备其相应的盐型，最后根据结晶度、熔点、吸湿性、物理化学稳定性和晶型等因素确定药物的最终盐型。药物盐型的筛选对选择具有适宜药学性质的固态剂型有重要的指导作用。
2012, 27(4):418-421.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
近几年来药物研发单位申请多晶体药物专利的数量在整个药品专利申请中所占比例不断上升。作为药物研发单位和生产企业的决策者和有关人员，特别是从事晶体药物研发的工作者非常有必要了解与晶体药物专利文件的撰写、药物专利的申请、审查和保护相关的知识。从新颖性、创造性、单一性方面介绍晶体药物专利申请的要求和注意事项，以及权利要求书、说明书的撰写技巧，供药物研发单位的相关人员参考。
近几年来药物研发单位申请多晶体药物专利的数量在整个药品专利申请中所占比例不断上升。作为药物研发单位和生产企业的决策者和有关人员，特别是从事晶体药物研发的工作者非常有必要了解与晶体药物专利文件的撰写、药物专利的申请、审查和保护相关的知识。从新颖性、创造性、单一性方面介绍晶体药物专利申请的要求和注意事项，以及权利要求书、说明书的撰写技巧，供药物研发单位的相关人员参考。
2012, 27(4):422-428.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
聚乳酸乙醇酸（PLGA）的降解主要是通过酯键水解，自催化作用和巨噬细胞吞噬；水解产物为乳酸和乙醇酸，均可代谢分解生成二氧化碳和水，分别通过肺和肾排出体外，仅有微量的原型聚合物经尿液排出，体内没有蓄积现象。PLGA具有良好的生物相容性和可生物降解性，作为组织工程支架和药物控释系统材料是安全的。美国食品药品管理局（FDA）已经批准将PLGA作为组织工程细胞支架和药物载体，在美国、日本市场应用多年，未见严重的不良反应报道。目前国产PLGA的质量和控释微球药品的开发研究仍需要提高，尤其是制剂的载药量、控释技术以及稳定性技术。介绍PLGA的生物降解与安全性研究进展，为开发PLGA控释系统提供参考。
聚乳酸乙醇酸（PLGA）的降解主要是通过酯键水解，自催化作用和巨噬细胞吞噬；水解产物为乳酸和乙醇酸，均可代谢分解生成二氧化碳和水，分别通过肺和肾排出体外，仅有微量的原型聚合物经尿液排出，体内没有蓄积现象。PLGA具有良好的生物相容性和可生物降解性，作为组织工程支架和药物控释系统材料是安全的。美国食品药品管理局（FDA）已经批准将PLGA作为组织工程细胞支架和药物载体，在美国、日本市场应用多年，未见严重的不良反应报道。目前国产PLGA的质量和控释微球药品的开发研究仍需要提高，尤其是制剂的载药量、控释技术以及稳定性技术。介绍PLGA的生物降解与安全性研究进展，为开发PLGA控释系统提供参考。
2012, 27(4):429-434.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
甘草的心脏保护作用是由其中所含的黄酮类化合物和甘草酸类化合物引起的。这两类化合物都具有抗心律失常和心肌细胞保护作用。其中异甘草素是通过抗氧化、抗炎以及阻滞L型钙电流通道和电压依赖性钾电流通道，而甘草酸类化合物是通过抗氧化、抗炎以及阻滞心血管细胞间缝隙连接，产生抗心律失常和心肌保护作用。临床上已经将甘草酸和甘草酸二铵试用于心内直视手术病人心肌缺血再灌注损伤的保护和治疗急性重症病毒性心肌炎。
甘草的心脏保护作用是由其中所含的黄酮类化合物和甘草酸类化合物引起的。这两类化合物都具有抗心律失常和心肌细胞保护作用。其中异甘草素是通过抗氧化、抗炎以及阻滞L型钙电流通道和电压依赖性钾电流通道，而甘草酸类化合物是通过抗氧化、抗炎以及阻滞心血管细胞间缝隙连接，产生抗心律失常和心肌保护作用。临床上已经将甘草酸和甘草酸二铵试用于心内直视手术病人心肌缺血再灌注损伤的保护和治疗急性重症病毒性心肌炎。
