2012年第27卷第1期文章目次
2012, 27(1):1-5.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目前肿瘤血管靶向治疗新药的研究主要集中在两个方向，即肿瘤血管生成抑制剂（tumor angiogenesis inhibitor，TAI）和肿瘤血管靶向制剂（vascular targeting agent，VTA）。TAI类旨在抑制肿瘤血管生成的过程，近年来研究较多的为血管内皮生长因子（VEGF）类、基质金属蛋白酶（MMP）类、血管抑素类、内皮抑素类等；而VAT类则是通过破坏肿瘤组织中已存在的血管从而使肿瘤坏死，主要包括小分子类VTA和生物类VTA。对近年来各类抗肿瘤血管治疗新药的种类、作用机制及各自的临床研究进展进行综述。
目前肿瘤血管靶向治疗新药的研究主要集中在两个方向，即肿瘤血管生成抑制剂（tumor angiogenesis inhibitor，TAI）和肿瘤血管靶向制剂（vascular targeting agent，VTA）。TAI类旨在抑制肿瘤血管生成的过程，近年来研究较多的为血管内皮生长因子（VEGF）类、基质金属蛋白酶（MMP）类、血管抑素类、内皮抑素类等；而VAT类则是通过破坏肿瘤组织中已存在的血管从而使肿瘤坏死，主要包括小分子类VTA和生物类VTA。对近年来各类抗肿瘤血管治疗新药的种类、作用机制及各自的临床研究进展进行综述。
2012, 27(1):6-10.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
随着经济全球化的不断深入，中药国际化是中医药事业向前发展的必经之路。然而现阶段由于生产技术和管理水平滞后，我国中药产业在同国际对接过程中仍面临着巨大的挑战，如存在产业格局混乱、监管缺失、中西文化差异、研发创新不足、营销管理不先进等问题。鉴于此，从政府管理和企业发展的角度出发，应用品牌营销战略，制定有针对性的营销策略，整合资源优势，执行生产规范，细分国际市场，加强交流合作，对解决中药国际化问题、实现中医药事业长期利益影响深远。
随着经济全球化的不断深入，中药国际化是中医药事业向前发展的必经之路。然而现阶段由于生产技术和管理水平滞后，我国中药产业在同国际对接过程中仍面临着巨大的挑战，如存在产业格局混乱、监管缺失、中西文化差异、研发创新不足、营销管理不先进等问题。鉴于此，从政府管理和企业发展的角度出发，应用品牌营销战略，制定有针对性的营销策略，整合资源优势，执行生产规范，细分国际市场，加强交流合作，对解决中药国际化问题、实现中医药事业长期利益影响深远。
2012, 27(1):11-13.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 合成拉喹莫德并对工艺进行研究。方法 以2-氨基-6-氯苯甲酸为起始原料，经成环反应、甲基化反应、缩合反应、水解反应等合成了拉喹莫德。结果 合成的拉喹莫德总收率为71.8%。结论 工艺改进后，简化了操作过程，提高了拉喹莫德的收率。
目的 合成拉喹莫德并对工艺进行研究。方法 以2-氨基-6-氯苯甲酸为起始原料，经成环反应、甲基化反应、缩合反应、水解反应等合成了拉喹莫德。结果 合成的拉喹莫德总收率为71.8%。结论 工艺改进后，简化了操作过程，提高了拉喹莫德的收率。
2012, 27(1):14-18.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 设计并合成异 唑衍生物，并对其体外抗菌活性进行了初步评价。方法 以3,4-二氟苯甲醛、盐酸羟胺为起始原料，经多步反应合成目标化合物。以利奈唑胺为阳性对照药，对目标化合物的抗菌活性进行评价。结果 合成了9个新化合物，其结构经1H-NMR、MS确证，体外活性测试结果显示，有1个化合物有显著的抗菌活性，与利奈唑胺相当。结论 体外活性试验表明，含异 唑的所制备化合物作为新型的抗菌剂，其构效关系值得进一步研究。
目的 设计并合成异 唑衍生物，并对其体外抗菌活性进行了初步评价。方法 以3,4-二氟苯甲醛、盐酸羟胺为起始原料，经多步反应合成目标化合物。以利奈唑胺为阳性对照药，对目标化合物的抗菌活性进行评价。结果 合成了9个新化合物，其结构经1H-NMR、MS确证，体外活性测试结果显示，有1个化合物有显著的抗菌活性，与利奈唑胺相当。结论 体外活性试验表明，含异 唑的所制备化合物作为新型的抗菌剂，其构效关系值得进一步研究。
2012, 27(1):19-22.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 探讨木姜叶柯总黄酮对大小鼠血糖和糖耐量的影响。方法 采用遗传性高血糖小鼠、四氧嘧啶诱发高血糖小鼠模型、链脲菌素诱发大鼠高血糖模型，观察木姜叶柯总黄酮对大小鼠血糖和糖耐量的影响。结果 与模型组比较，木姜叶柯总黄酮低、中、高剂量（50、100、200 mg/kg）给药，明显降低遗传性高血糖小鼠的空腹血糖（P＜0.05）；显著降低四氧嘧啶诱发高血糖小鼠的空腹血糖（P＜0.05），同时能显著改善其糖耐量（P＜0.05）。木姜叶柯总黄酮低、中、高剂量（30、60、120 mg/kg）给药明显降低链脲菌素诱发高血糖大鼠的空腹血糖（P＜0.05）并能显著改善高血糖大鼠糖耐量（P＜0.05）。结论 木姜叶柯总黄酮能显著改善高血糖大小鼠的血糖水平和糖耐量，提示其可用于糖尿病的治疗。
目的 探讨木姜叶柯总黄酮对大小鼠血糖和糖耐量的影响。方法 采用遗传性高血糖小鼠、四氧嘧啶诱发高血糖小鼠模型、链脲菌素诱发大鼠高血糖模型，观察木姜叶柯总黄酮对大小鼠血糖和糖耐量的影响。结果 与模型组比较，木姜叶柯总黄酮低、中、高剂量（50、100、200 mg/kg）给药，明显降低遗传性高血糖小鼠的空腹血糖（P＜0.05）；显著降低四氧嘧啶诱发高血糖小鼠的空腹血糖（P＜0.05），同时能显著改善其糖耐量（P＜0.05）。木姜叶柯总黄酮低、中、高剂量（30、60、120 mg/kg）给药明显降低链脲菌素诱发高血糖大鼠的空腹血糖（P＜0.05）并能显著改善高血糖大鼠糖耐量（P＜0.05）。结论 木姜叶柯总黄酮能显著改善高血糖大小鼠的血糖水平和糖耐量，提示其可用于糖尿病的治疗。
2012, 27(1):23-26.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 对五味止痛片的处方进行优化。方法 以颗粒的休止角、吸湿率、片芯硬度为指标，采用单因素试验优选五味止痛片的最佳处方。结果 优选出最佳处方：以乳糖为填充剂，崩解剂乳糖、磷酸氢钙、预胶化淀粉的比例为2∶2∶1.5，使用92%乙醇作为湿润剂，用量约为粉末的20%。结论 制得的五味止痛片表面光洁度、硬度符合薄膜包衣片工艺要求，工艺简便可行，适宜工业化生产。
目的 对五味止痛片的处方进行优化。方法 以颗粒的休止角、吸湿率、片芯硬度为指标，采用单因素试验优选五味止痛片的最佳处方。结果 优选出最佳处方：以乳糖为填充剂，崩解剂乳糖、磷酸氢钙、预胶化淀粉的比例为2∶2∶1.5，使用92%乙醇作为湿润剂，用量约为粉末的20%。结论 制得的五味止痛片表面光洁度、硬度符合薄膜包衣片工艺要求，工艺简便可行，适宜工业化生产。
2012, 27(1):27-30.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 优选人参药材微波灭菌工艺。方法 以灭菌率为指标，采用正交试验对药材粒度、灭菌时间、灭菌功率进行考察，并考察微波灭菌对人参皂苷的影响。结果 筛选出最佳微波灭菌工艺：灭菌时间240 s、人参药材粒度为细粉（10目）、灭菌功率6 000 W。结论 优选的工艺灭菌效率高，简便可行。
目的 优选人参药材微波灭菌工艺。方法 以灭菌率为指标，采用正交试验对药材粒度、灭菌时间、灭菌功率进行考察，并考察微波灭菌对人参皂苷的影响。结果 筛选出最佳微波灭菌工艺：灭菌时间240 s、人参药材粒度为细粉（10目）、灭菌功率6 000 W。结论 优选的工艺灭菌效率高，简便可行。
2012, 27(1):31-34.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 建立复方洋参归地丸的质量标准。方法 采用薄层色谱法对制剂中当归、川芎、何首乌、石菖蒲、黄芪进行定性鉴别；采用高效液相色谱–蒸发光散射（HPLC-ELSD）法测定人参皂苷Rb1。结果 薄层色谱鉴别的色谱斑点清晰，阴性对照无干扰。人参皂苷Rb1在1.832～18.320 μg呈良好的线性关系，平均回收率为100.06%，RSD为1.69%（n=6）。结论 所建立的方法简便可行，专属性强，重现性好，可用于复方洋参归地丸的质量控制。
目的 建立复方洋参归地丸的质量标准。方法 采用薄层色谱法对制剂中当归、川芎、何首乌、石菖蒲、黄芪进行定性鉴别；采用高效液相色谱–蒸发光散射（HPLC-ELSD）法测定人参皂苷Rb1。结果 薄层色谱鉴别的色谱斑点清晰，阴性对照无干扰。人参皂苷Rb1在1.832～18.320 μg呈良好的线性关系，平均回收率为100.06%，RSD为1.69%（n=6）。结论 所建立的方法简便可行，专属性强，重现性好，可用于复方洋参归地丸的质量控制。
2012, 27(1):35-37.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 探讨甲硝唑联合唯阴康治疗细菌性阴道病（BV）的临床疗效。方法 将150例BV患者随机分为两组，单纯口服甲硝唑组（对照组）75例，甲硝唑联合唯阴康用药组（治疗组）75例，用药7 d,观察治疗后两组的有效率及复发率。结果 两组患者停药后第7天的有效率比较无统计学差异，停药后第30天有效率治疗组明显高于对照组（P＜0.05），治疗组复发率明显低于对照组（P＜0.05）。结论 甲硝唑联合唯阴康治疗BV疗效好，优于单纯甲硝唑对照组，复发率低，且未见不良反应，值得临床推广。
目的 探讨甲硝唑联合唯阴康治疗细菌性阴道病（BV）的临床疗效。方法 将150例BV患者随机分为两组，单纯口服甲硝唑组（对照组）75例，甲硝唑联合唯阴康用药组（治疗组）75例，用药7 d,观察治疗后两组的有效率及复发率。结果 两组患者停药后第7天的有效率比较无统计学差异，停药后第30天有效率治疗组明显高于对照组（P＜0.05），治疗组复发率明显低于对照组（P＜0.05）。结论 甲硝唑联合唯阴康治疗BV疗效好，优于单纯甲硝唑对照组，复发率低，且未见不良反应，值得临床推广。
10 Tecarfarin
2012, 27(1):38-42.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
维生素K是活性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅺ和Ⅹ形成所必需的物质，缺乏维生素Ｋ会使凝血时间延长。美国ARYx Therapeutics公司在研新药维生素K拮抗剂Tecarfarin作为新一代口服抗凝血剂，用于治疗心房颤动、心脏瓣膜病和深静脉血栓。已经公布的Ⅱ和Ⅲ期临床试验数据显示，Tecarfarin的疗效与华法林具有可比性，并可能减少更多的药物与食物或药物之间的相互作用。目前该公司所做的临床试验已经得到美国食品药品监督管理局（FDA）的书面确认。
维生素K是活性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅺ和Ⅹ形成所必需的物质，缺乏维生素Ｋ会使凝血时间延长。美国ARYx Therapeutics公司在研新药维生素K拮抗剂Tecarfarin作为新一代口服抗凝血剂，用于治疗心房颤动、心脏瓣膜病和深静脉血栓。已经公布的Ⅱ和Ⅲ期临床试验数据显示，Tecarfarin的疗效与华法林具有可比性，并可能减少更多的药物与食物或药物之间的相互作用。目前该公司所做的临床试验已经得到美国食品药品监督管理局（FDA）的书面确认。
2012, 27(1):43-48.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
心脑血管疾病严重威胁人类健康，抗血小板治疗已经被证明可以有效预防和改善心脑血管疾病。噻吩并吡啶类药物是以二磷酸腺苷受体为靶点的一类抗血小板药物，包括噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷，是目前临床上应用最为广泛、有效的抗血小板聚集、抗血栓药物，极大地改善了全球心脑血管患者的健康状况。概括介绍噻吩并吡啶类药物的代谢与起效模式、作用机制、临床应用及药物相互作用等方面的研究进展。
心脑血管疾病严重威胁人类健康，抗血小板治疗已经被证明可以有效预防和改善心脑血管疾病。噻吩并吡啶类药物是以二磷酸腺苷受体为靶点的一类抗血小板药物，包括噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷，是目前临床上应用最为广泛、有效的抗血小板聚集、抗血栓药物，极大地改善了全球心脑血管患者的健康状况。概括介绍噻吩并吡啶类药物的代谢与起效模式、作用机制、临床应用及药物相互作用等方面的研究进展。
2012, 27(1):49-51.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
东风桔为芸香科酒饼勒属植物，主要含有挥发油、柠檬苦素类、生物碱、香豆素类、黄酮类等成分。东风桔的药用历史悠久，研究证实其有化痰、止咳、平喘的药理活性，广东、海南等地沿用本品治疗急慢性气管炎，取得了较好的临床效果，同时有很大的开发利用价值，应用前景良好。通过查阅国内外东风桔的相关文献，对东风桔的化学成分以及药理活性的研究进展作一综述。
东风桔为芸香科酒饼勒属植物，主要含有挥发油、柠檬苦素类、生物碱、香豆素类、黄酮类等成分。东风桔的药用历史悠久，研究证实其有化痰、止咳、平喘的药理活性，广东、海南等地沿用本品治疗急慢性气管炎，取得了较好的临床效果，同时有很大的开发利用价值，应用前景良好。通过查阅国内外东风桔的相关文献，对东风桔的化学成分以及药理活性的研究进展作一综述。
2012, 27(1):52-59.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
乳香为橄榄科植物乳香树或同属植物的胶状树脂，主要含有五环三萜、四环三萜、大环二萜等萜类和多种挥发油类成分。研究表明药用乳香具有抗炎、抗肿瘤、抗哮喘、抗氧化等药理活性，有潜在的药用价值。综述了乳香化学成分和药理作用研究进展，为乳香的进一步研究提供参考。
乳香为橄榄科植物乳香树或同属植物的胶状树脂，主要含有五环三萜、四环三萜、大环二萜等萜类和多种挥发油类成分。研究表明药用乳香具有抗炎、抗肿瘤、抗哮喘、抗氧化等药理活性，有潜在的药用价值。综述了乳香化学成分和药理作用研究进展，为乳香的进一步研究提供参考。
14 裸花紫珠的研究进展
2012, 27(1):60-64.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
裸花紫珠的化学成分主要包括黄酮类、萜类、挥发油类及酚类等。质量评价方面主要包括药材鉴别和各成分测定。药理实验表明其具有止血、抗炎、抑菌等作用，临床常用于止血、抗炎等。就近年来国内外对裸花紫珠化学成分、质量评价、药理作用及临床应用的研究进展作简要阐述，为深入研究开发裸花紫珠提供理论依据。
裸花紫珠的化学成分主要包括黄酮类、萜类、挥发油类及酚类等。质量评价方面主要包括药材鉴别和各成分测定。药理实验表明其具有止血、抗炎、抑菌等作用，临床常用于止血、抗炎等。就近年来国内外对裸花紫珠化学成分、质量评价、药理作用及临床应用的研究进展作简要阐述，为深入研究开发裸花紫珠提供理论依据。
2012, 27(1):65-69.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
女性绝经后由于雌激素水平降低，极易发生骨质疏松，而临床上常用的抗骨质疏松药不良反应明显，因此将新药研发的重点转向天然来源的植物雌激素。植物雌激素化学结构与17β-雌二醇相似，主要包括异黄酮类、木脂素类、香豆素类化合物，具有多种生理活性；其在体内可与雌激素受体结合并产生双向调节作用，即在不同情况下表现出雌激素样或抗雌激素作用。植物雌激素可通过多种作用机制防治绝经后骨质疏松，实验研究和临床研究均表明当归、杜仲等中药含有的植物雌激素类物质，诸如染料木黄酮、大豆异黄酮及补骨脂对绝经后骨质疏松疗效确切，具有开发利用前景。
女性绝经后由于雌激素水平降低，极易发生骨质疏松，而临床上常用的抗骨质疏松药不良反应明显，因此将新药研发的重点转向天然来源的植物雌激素。植物雌激素化学结构与17β-雌二醇相似，主要包括异黄酮类、木脂素类、香豆素类化合物，具有多种生理活性；其在体内可与雌激素受体结合并产生双向调节作用，即在不同情况下表现出雌激素样或抗雌激素作用。植物雌激素可通过多种作用机制防治绝经后骨质疏松，实验研究和临床研究均表明当归、杜仲等中药含有的植物雌激素类物质，诸如染料木黄酮、大豆异黄酮及补骨脂对绝经后骨质疏松疗效确切，具有开发利用前景。
2012, 27(1):70-74.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
桑属植物全球有12～16种，中国有9种，植物资源丰富，药用历史悠久。药理研究表明，从桑、黑桑、鸡桑等桑属植物中获得的提取物或单体化合物具有细胞毒活性、抑制酶活性、抗氧化、抗炎、抗动脉粥样硬化、抗菌等作用，具有广泛的应用与开发前景。综述了桑属植物药理作用的研究进展，为进一步研究与应用提供依据。
桑属植物全球有12～16种，中国有9种，植物资源丰富，药用历史悠久。药理研究表明，从桑、黑桑、鸡桑等桑属植物中获得的提取物或单体化合物具有细胞毒活性、抑制酶活性、抗氧化、抗炎、抗动脉粥样硬化、抗菌等作用，具有广泛的应用与开发前景。综述了桑属植物药理作用的研究进展，为进一步研究与应用提供依据。
17 葛根素的临床应用研究进展
2012, 27(1):75-78.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
葛根为一种常用的药食同源中药，应用历史悠久。葛根素是从葛根中提取出来的黄酮类化合物，现已制成片剂、注射剂，具有提高免疫力、增强心肌收缩力、保护心肌细胞、降低血压、抗血小板聚集等作用。综述了近年来国内外用葛根素治疗冠心病、心绞痛、糖尿病并发症、慢性咽炎、眼部疾病、脑梗死、帕金森综合征、耳聋等的临床应用研究进展，为进一步开发利用该植物药资源提供理论依据。
葛根为一种常用的药食同源中药，应用历史悠久。葛根素是从葛根中提取出来的黄酮类化合物，现已制成片剂、注射剂，具有提高免疫力、增强心肌收缩力、保护心肌细胞、降低血压、抗血小板聚集等作用。综述了近年来国内外用葛根素治疗冠心病、心绞痛、糖尿病并发症、慢性咽炎、眼部疾病、脑梗死、帕金森综合征、耳聋等的临床应用研究进展，为进一步开发利用该植物药资源提供理论依据。
