2011年第26卷第3期文章目次
2011, 26(3):161-167.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
细胞表面趋化因子受体2（CCR2）属于G蛋白偶联受体（GPCR）超家族成员，并且是单核细胞趋化蛋白1～4（MCP 1～4）的受体。MCP 1～4是促炎症反应的化学诱导物，CCR2和MCP-1在人类侵蚀性疾病模型如动脉粥状硬化、多发性硬化症中均起显著作用。大量研究证明CCR2和MCP-1拮抗剂可以减少临床炎症模型的发病率，这些化学拮抗剂的结构多样，主要包括γ-氨基丁酰胺类、甘胺酰胺类、噻唑类、吲哚类、二取代双哌啶醇类、季铵盐类和不饱和杂环类等，它们表现出不同的药理活性。CCR2拮抗剂对各种与趋化因子相关的疾病具有较好的疗效，部分药物已经进入临床试验阶段，综述CCR2及其受体拮抗剂的研究进展。
细胞表面趋化因子受体2（CCR2）属于G蛋白偶联受体（GPCR）超家族成员，并且是单核细胞趋化蛋白1～4（MCP 1～4）的受体。MCP 1～4是促炎症反应的化学诱导物，CCR2和MCP-1在人类侵蚀性疾病模型如动脉粥状硬化、多发性硬化症中均起显著作用。大量研究证明CCR2和MCP-1拮抗剂可以减少临床炎症模型的发病率，这些化学拮抗剂的结构多样，主要包括γ-氨基丁酰胺类、甘胺酰胺类、噻唑类、吲哚类、二取代双哌啶醇类、季铵盐类和不饱和杂环类等，它们表现出不同的药理活性。CCR2拮抗剂对各种与趋化因子相关的疾病具有较好的疗效，部分药物已经进入临床试验阶段，综述CCR2及其受体拮抗剂的研究进展。
2011, 26(3):168-173.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
内质网应激是一种细胞自我保护性机制的信号反应通路系统，参与许多疾病的生理病理过程。内质网应激参与多种肝脏损伤的发生与发展，包括免疫性肝损伤、病毒性肝损伤、中毒性肝损伤、脂肪性肝损伤等。以内质网应激为切入点，深入探讨内质网应激的分子机制、作用功能，以及内质网应激与各种肝损伤之间的关系。结合临床药物的作用机制，内质网应激可能成为治疗肝脏损伤相关疾病的新靶点。
内质网应激是一种细胞自我保护性机制的信号反应通路系统，参与许多疾病的生理病理过程。内质网应激参与多种肝脏损伤的发生与发展，包括免疫性肝损伤、病毒性肝损伤、中毒性肝损伤、脂肪性肝损伤等。以内质网应激为切入点，深入探讨内质网应激的分子机制、作用功能，以及内质网应激与各种肝损伤之间的关系。结合临床药物的作用机制，内质网应激可能成为治疗肝脏损伤相关疾病的新靶点。
2011, 26(3):174-180.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
盾木酮类化合物是一类黄酮类衍生物，结构类型主要有黄烷醇型、黄酮醇型、二氢黄酮醇型及花色素型，主要分布在豆科云实亚科Umtiza属、角刺豆属、紫心苏木属、短盖豆属、仪花属、粗豆树属、云实属及两蕊苏木属，含羞草亚科的金合欢属，蝶形花亚科鱼藤属、鸡血藤属、灰毛豆属中，零星分布在鸢尾科、蓼科、大戟科、卫矛科、蓝雪科、楝科、藤黄科、岩蕨科、箭蕨科等植物中，具有重要的植物化学分类学意义。综述近年来分离得到的盾木酮类化合物的结构及其在植物界的分布情况，为其进一步研究提供依据。
盾木酮类化合物是一类黄酮类衍生物，结构类型主要有黄烷醇型、黄酮醇型、二氢黄酮醇型及花色素型，主要分布在豆科云实亚科Umtiza属、角刺豆属、紫心苏木属、短盖豆属、仪花属、粗豆树属、云实属及两蕊苏木属，含羞草亚科的金合欢属，蝶形花亚科鱼藤属、鸡血藤属、灰毛豆属中，零星分布在鸢尾科、蓼科、大戟科、卫矛科、蓝雪科、楝科、藤黄科、岩蕨科、箭蕨科等植物中，具有重要的植物化学分类学意义。综述近年来分离得到的盾木酮类化合物的结构及其在植物界的分布情况，为其进一步研究提供依据。
2011, 26(3):181-187.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
生物碱为麻黄中的主要活性兼毒性成分，以3对互为光学非对映异构体的苯异丙胺类生物碱形式存在，这些生物碱不仅对与对之间的药理作用存在显著差异，而且互为非对映异构体的一对生物碱之间作用也不同。此外，通过合成途径获得的几种麻黄生物碱，总是掺杂少量的相应对映体，这些对映体由于失去活性而以杂质的形式存在。因此，为有效合理地控制麻黄及麻黄制剂的质量，应对所存在的异构体分别进行测定。近几年，麻黄生物碱的手性分析成为研究的热点。将近年来麻黄生物碱手性分析的色谱方法进行综述，主要包括高效液相色谱法、气相色谱法、毛细管电泳法，并对各方法的优劣进行讨论。
生物碱为麻黄中的主要活性兼毒性成分，以3对互为光学非对映异构体的苯异丙胺类生物碱形式存在，这些生物碱不仅对与对之间的药理作用存在显著差异，而且互为非对映异构体的一对生物碱之间作用也不同。此外，通过合成途径获得的几种麻黄生物碱，总是掺杂少量的相应对映体，这些对映体由于失去活性而以杂质的形式存在。因此，为有效合理地控制麻黄及麻黄制剂的质量，应对所存在的异构体分别进行测定。近几年，麻黄生物碱的手性分析成为研究的热点。将近年来麻黄生物碱手性分析的色谱方法进行综述，主要包括高效液相色谱法、气相色谱法、毛细管电泳法，并对各方法的优劣进行讨论。
2011, 26(3):188-194.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
甘草因疗效显著、药理作用明确，一直以来都是研究的热点。近年来有20个黄酮类化合物和6个三萜类化合物被陆续分离出来，其中包括16个新的黄酮类化合物和3个新的三萜类化合物。细胞培养是获得甘草有效成分的有效途径之一，目前应用细胞培养技术主要生产甘草黄酮类成分。综述了近年来从甘草中提取的黄酮类、三萜类化合物，细胞培养方法对甘草黄酮类成分的影响，以及毛细管电色谱法、HPLC法、免疫测定法等检测甘草化学成分方法的研究进展。
甘草因疗效显著、药理作用明确，一直以来都是研究的热点。近年来有20个黄酮类化合物和6个三萜类化合物被陆续分离出来，其中包括16个新的黄酮类化合物和3个新的三萜类化合物。细胞培养是获得甘草有效成分的有效途径之一，目前应用细胞培养技术主要生产甘草黄酮类成分。综述了近年来从甘草中提取的黄酮类、三萜类化合物，细胞培养方法对甘草黄酮类成分的影响，以及毛细管电色谱法、HPLC法、免疫测定法等检测甘草化学成分方法的研究进展。
2011, 26(3):195-198.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
低密度脂蛋白经氧化修饰后主要通过凝集素样氧化低密度脂蛋白受体-1导致管内皮细胞损伤，诱导黏附分子和炎症因子的合成与释放，加重血管炎症反应，诱导内皮细胞凋亡，进而导致动脉粥样硬化等心血管疾病。中药复方通过抑制低密度脂蛋白(LDL)氧化生成氧化低密度脂蛋白（OX-LDL），防治血管内皮损伤，进而防治动脉粥样硬化的发生与发展。综述近年来有关OX-LDL损伤血管内皮细胞功能的机制，及具有抗OX-LDL损伤作用的、脑心通、冠心合剂、血脉脂康胶囊、通心络、六味地黄方,黄连解毒汤等中药复方的研究进展。
低密度脂蛋白经氧化修饰后主要通过凝集素样氧化低密度脂蛋白受体-1导致管内皮细胞损伤，诱导黏附分子和炎症因子的合成与释放，加重血管炎症反应，诱导内皮细胞凋亡，进而导致动脉粥样硬化等心血管疾病。中药复方通过抑制低密度脂蛋白(LDL)氧化生成氧化低密度脂蛋白（OX-LDL），防治血管内皮损伤，进而防治动脉粥样硬化的发生与发展。综述近年来有关OX-LDL损伤血管内皮细胞功能的机制，及具有抗OX-LDL损伤作用的、脑心通、冠心合剂、血脉脂康胶囊、通心络、六味地黄方,黄连解毒汤等中药复方的研究进展。
2011, 26(3):198-202.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
枇杷花具有重要的药用价值和开发潜力。近年来国内外相关研究主要集中在枇杷花的化学成分、提取和精制工艺、药理效应和应用开发等方面，但存在有效性评价方法不系统和有效剂量不明确等问题。在综述枇杷花化学成分、提取和精制工艺、药理作用的基础上，提出如下研究思路：基于传统用药经验，应用经典、快速的动物模型确定有效剂量范围，整合多致病因素、多模型动物和多药理效应的药效学评价体系，引入模式识别分析等统计学方法，综合评价枇杷花的镇咳有效性并研究其作用机制，以期为枇杷花的开发提供科学依据。
枇杷花具有重要的药用价值和开发潜力。近年来国内外相关研究主要集中在枇杷花的化学成分、提取和精制工艺、药理效应和应用开发等方面，但存在有效性评价方法不系统和有效剂量不明确等问题。在综述枇杷花化学成分、提取和精制工艺、药理作用的基础上，提出如下研究思路：基于传统用药经验，应用经典、快速的动物模型确定有效剂量范围，整合多致病因素、多模型动物和多药理效应的药效学评价体系，引入模式识别分析等统计学方法，综合评价枇杷花的镇咳有效性并研究其作用机制，以期为枇杷花的开发提供科学依据。
2011, 26(3):203-207.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
软枣猕猴桃为猕猴桃科猕猴桃属多年生落叶藤本植物，在我国东北三省的分布最为广泛。其果实、根、茎叶均可入药，具有抗肿瘤、抗辐射、提高免疫功能等药理活性。研究表明，软枣猕猴桃全株含有挥发油、三萜、黄酮、多糖等化学成分。综述了近年来从软枣猕猴桃果实、根、茎叶中分离到的挥发油类、三萜类、黄酮类等化学成分，及其肿瘤抑制、抗辐射、提高免疫功能、抗衰老、治疗过敏性皮炎、抗哮喘等药理活性，为进一步开发利用该药用植物资源提供理论依据。
软枣猕猴桃为猕猴桃科猕猴桃属多年生落叶藤本植物，在我国东北三省的分布最为广泛。其果实、根、茎叶均可入药，具有抗肿瘤、抗辐射、提高免疫功能等药理活性。研究表明，软枣猕猴桃全株含有挥发油、三萜、黄酮、多糖等化学成分。综述了近年来从软枣猕猴桃果实、根、茎叶中分离到的挥发油类、三萜类、黄酮类等化学成分，及其肿瘤抑制、抗辐射、提高免疫功能、抗衰老、治疗过敏性皮炎、抗哮喘等药理活性，为进一步开发利用该药用植物资源提供理论依据。
2011, 26(3):208-211.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
中药产生的药理作用不完全归因于其特有的化学组分及成分结构，还与药物的物理状态密切相关。将纳米技术引入现代中药制剂的研究与开发，有望将中药制成高效、速效、长效、剂量小、不良反应少、服用方便的现代制剂，可以提高中药的临床疗效，扩大中药的应用范围，并且丰富中药的理论研究。对近年来纳米技术在中药制剂研究中显现的优势与应用进行综述。
中药产生的药理作用不完全归因于其特有的化学组分及成分结构，还与药物的物理状态密切相关。将纳米技术引入现代中药制剂的研究与开发，有望将中药制成高效、速效、长效、剂量小、不良反应少、服用方便的现代制剂，可以提高中药的临床疗效，扩大中药的应用范围，并且丰富中药的理论研究。对近年来纳米技术在中药制剂研究中显现的优势与应用进行综述。
2011, 26(3):212-215.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
马齿苋为常见野菜和中药，作为药食两用植物在中国有广泛的分布与应用。其含有黄酮类、萜类、香豆素类、生物碱类、挥发油类和多糖等化学成分，其提取物或有效部位具有抑菌、抗病毒、抗肿瘤、调血脂、降血糖等药理作用。综述近3年来有关马齿苋中的酰胺及其苷类、有机酸与氨基酸类、黄酮等化学成分，以及保肝、抑制痢疾杆菌、抗缺氧、抗氧化、抗心律失常、抗肿瘤等药理作用的最新研究进展，为进一步的研究开发提供参考。
马齿苋为常见野菜和中药，作为药食两用植物在中国有广泛的分布与应用。其含有黄酮类、萜类、香豆素类、生物碱类、挥发油类和多糖等化学成分，其提取物或有效部位具有抑菌、抗病毒、抗肿瘤、调血脂、降血糖等药理作用。综述近3年来有关马齿苋中的酰胺及其苷类、有机酸与氨基酸类、黄酮等化学成分，以及保肝、抑制痢疾杆菌、抗缺氧、抗氧化、抗心律失常、抗肿瘤等药理作用的最新研究进展，为进一步的研究开发提供参考。
2011, 26(3):216-218.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 培养布南色林的单晶，以验证所合成的化合物为布南色林。方法 通过温度、质量浓度、溶剂的考察，选择合适的条件，培养出大小适合X射线单晶衍射检测的布南色林单晶。结果 通过X射线单晶衍射测定，结果显示所得数据与文献报道一致，证明布南色林的化学结构正确。结论 采用本法可很好地获得大小适合X射线单晶衍射检测的布南色林单晶，并确证了其空间结构，提示合成的布南色林结构正确。
目的 培养布南色林的单晶，以验证所合成的化合物为布南色林。方法 通过温度、质量浓度、溶剂的考察，选择合适的条件，培养出大小适合X射线单晶衍射检测的布南色林单晶。结果 通过X射线单晶衍射测定，结果显示所得数据与文献报道一致，证明布南色林的化学结构正确。结论 采用本法可很好地获得大小适合X射线单晶衍射检测的布南色林单晶，并确证了其空间结构，提示合成的布南色林结构正确。
2011, 26(3):219-220.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 研究粉背南蛇藤醋酸乙酯部位的黄酮类化合物。方法 利用正相、反相硅胶和凝胶色谱柱分离技术分离制备，通过理化性质和核磁共振、质谱等波谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离鉴定了4个化合物，分别为大豆素（1）、表没食子儿茶素（2）、没食子儿茶素（3）、大豆素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到。
目的 研究粉背南蛇藤醋酸乙酯部位的黄酮类化合物。方法 利用正相、反相硅胶和凝胶色谱柱分离技术分离制备，通过理化性质和核磁共振、质谱等波谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离鉴定了4个化合物，分别为大豆素（1）、表没食子儿茶素（2）、没食子儿茶素（3）、大豆素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到。
2011, 26(3):221-223.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 建立测定青龙衣中羟基萘醌的方法，考察不同贮藏年限的青龙衣药材中羟基萘醌的变化。方法 以胡桃醌为对照品，5%氢氧化钾为显色剂，在515 nm波长下，采用比色法测定青龙衣中羟基萘醌，对不同贮藏年限的青龙衣药材中羟基萘醌进行比较。结果 贮藏年限为一年、二年和三年的青龙衣药材中羟基萘醌的量存在明显差异，即随着贮藏时间的延长，青龙衣中羟基萘醌的量逐渐下降。结论 青龙衣药材不宜储藏时间过长，尽量应用当年的药材。
目的 建立测定青龙衣中羟基萘醌的方法，考察不同贮藏年限的青龙衣药材中羟基萘醌的变化。方法 以胡桃醌为对照品，5%氢氧化钾为显色剂，在515 nm波长下，采用比色法测定青龙衣中羟基萘醌，对不同贮藏年限的青龙衣药材中羟基萘醌进行比较。结果 贮藏年限为一年、二年和三年的青龙衣药材中羟基萘醌的量存在明显差异，即随着贮藏时间的延长，青龙衣中羟基萘醌的量逐渐下降。结论 青龙衣药材不宜储藏时间过长，尽量应用当年的药材。
2011, 26(3):224-226.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 建立清咽滴丸中没食子酸溶出度的测定方法。方法 采用高效液相色谱法对没食子酸进行测定，遴选溶出条件，计算并绘制出没食子酸累积溶出曲线。采用桨法，转速100 r/min，以蒸馏水为溶出介质。结果 没食子酸在0.01～0.20 μg线性关系良好（r=0.999 9），样品回收率为100.50%，RSD为1.60%。结论 本方法灵敏准确，专属性强，为该制剂的质量控制提供了良好保证。
目的 建立清咽滴丸中没食子酸溶出度的测定方法。方法 采用高效液相色谱法对没食子酸进行测定，遴选溶出条件，计算并绘制出没食子酸累积溶出曲线。采用桨法，转速100 r/min，以蒸馏水为溶出介质。结果 没食子酸在0.01～0.20 μg线性关系良好（r=0.999 9），样品回收率为100.50%，RSD为1.60%。结论 本方法灵敏准确，专属性强，为该制剂的质量控制提供了良好保证。
2011, 26(3):227-229.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 研究甘草及其活性成分的表面活性，为更合理地研究甘草中成分的增溶能力提供参考。方法 在不同温度下，采用Wilhelmy吊片法测定溶液的表面张力和溶液的临界胶束浓度（CMC）。结果 分析了溶液的表面活性效能、效率和表面过剩浓度，甘草水煎液表面活性较好。结论 甘草中除皂苷组分具有表面活性外，其他组分对表面活性有贡献。
目的 研究甘草及其活性成分的表面活性，为更合理地研究甘草中成分的增溶能力提供参考。方法 在不同温度下，采用Wilhelmy吊片法测定溶液的表面张力和溶液的临界胶束浓度（CMC）。结果 分析了溶液的表面活性效能、效率和表面过剩浓度，甘草水煎液表面活性较好。结论 甘草中除皂苷组分具有表面活性外，其他组分对表面活性有贡献。
2011, 26(3):230-231.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 建立高效液相色谱法测定心脑泰滴丸中紫丁香苷的方法。方法 采用岛津ODS C18色谱柱（150 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇–水–1.5%醋酸（18∶80∶2）为流动相，体积流量1 mL/min，柱温室温，检测波长265 nm。结果 心脑泰滴丸中紫丁香苷不低于0.014 mg/丸。结论 此方法稳定、可行，可以作为心脑泰滴丸的质量控制方法。
目的 建立高效液相色谱法测定心脑泰滴丸中紫丁香苷的方法。方法 采用岛津ODS C18色谱柱（150 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇–水–1.5%醋酸（18∶80∶2）为流动相，体积流量1 mL/min，柱温室温，检测波长265 nm。结果 心脑泰滴丸中紫丁香苷不低于0.014 mg/丸。结论 此方法稳定、可行，可以作为心脑泰滴丸的质量控制方法。
2011, 26(3):232-233.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 建立马钱子散中士的宁的高效液相色谱测定方法。方法 采用Akasil-C18柱（200 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇–0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（25∶75）为流动相，体积流量为1.0 mL/min，检测波长为254 nm。结果 士的宁进样量在0.48～2.4 μg与峰面积线性关系良好（r＝0.999 5），平均回收率为98.9%，RSD为2.2%（n＝6）。结论 所建立的方法专属性强、准确、快速，适用于马钱子散中士的宁的测定。
目的 建立马钱子散中士的宁的高效液相色谱测定方法。方法 采用Akasil-C18柱（200 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇–0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（25∶75）为流动相，体积流量为1.0 mL/min，检测波长为254 nm。结果 士的宁进样量在0.48～2.4 μg与峰面积线性关系良好（r＝0.999 5），平均回收率为98.9%，RSD为2.2%（n＝6）。结论 所建立的方法专属性强、准确、快速，适用于马钱子散中士的宁的测定。
2011, 26(3):234-236.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 观察血塞通注射液联合常规疗法治疗脑梗死的临床疗效。方法 将122例脑梗死患者随机分为治疗组（62例）和对照组（60例），两组均给予常规综合治疗（胞二磷胆碱静滴，口服肠溶阿司匹林片、都可喜、维生素等）和对症支持治疗，治疗组加用血塞通注射液（主要组分为三七总皂苷）400 mg，每天1次，共治疗14 d。结果 治疗组神经功能缺损改善优于对照组，总有效率达93.5%，明显高于对照组（75%）。结论 血塞通注射液联合常规疗法能有效改善脑梗死患者神经功能，提高总有效率。
目的 观察血塞通注射液联合常规疗法治疗脑梗死的临床疗效。方法 将122例脑梗死患者随机分为治疗组（62例）和对照组（60例），两组均给予常规综合治疗（胞二磷胆碱静滴，口服肠溶阿司匹林片、都可喜、维生素等）和对症支持治疗，治疗组加用血塞通注射液（主要组分为三七总皂苷）400 mg，每天1次，共治疗14 d。结果 治疗组神经功能缺损改善优于对照组，总有效率达93.5%，明显高于对照组（75%）。结论 血塞通注射液联合常规疗法能有效改善脑梗死患者神经功能，提高总有效率。
2011, 26(3):237-239.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 优化阿德福韦酯抗乙肝病毒治疗策略，提高治疗效果。方法 将42例HBeAg阴性慢性乙型肝炎患者依照HBV DNA载量分为2组，高病毒载量组22例，拉米夫定联合阿德福韦酯治疗；低病毒载量组20例，阿德福韦酯单药治疗，定期检测HBV DNA、肝功能和乙肝病毒血清标志物（HBV-M）。结果 联合治疗组HBV DNA下降速度快，12周有效抑制率为72.7%，显著高于单药治疗组（χ2=23.49，P＜0.001）；治疗48周后两组患者均获得较高的病毒学应答，HBV DNA有效抑制率（95.45% vs 95%）和测不到率（77.27% vs 80.90%）无统计学差异（P＞0.05）；治疗12周及48周两组ALT复常率无差异（P＞0.05），分别为40%、36.36%，90%、86.36%；两组患者均未出现严重不良反应。结论 对于HBV DNA载量较低的初治HBeAg阴性慢性乙型肝炎患者，阿德福韦酯单药治疗可获得较好的疗效，而HBV DNA≥6 log拷贝/mL的高病毒载量患者则需要联合拉米夫定才能获得较高的病毒及生化学应答率。
目的 优化阿德福韦酯抗乙肝病毒治疗策略，提高治疗效果。方法 将42例HBeAg阴性慢性乙型肝炎患者依照HBV DNA载量分为2组，高病毒载量组22例，拉米夫定联合阿德福韦酯治疗；低病毒载量组20例，阿德福韦酯单药治疗，定期检测HBV DNA、肝功能和乙肝病毒血清标志物（HBV-M）。结果 联合治疗组HBV DNA下降速度快，12周有效抑制率为72.7%，显著高于单药治疗组（χ2=23.49，P＜0.001）；治疗48周后两组患者均获得较高的病毒学应答，HBV DNA有效抑制率（95.45% vs 95%）和测不到率（77.27% vs 80.90%）无统计学差异（P＞0.05）；治疗12周及48周两组ALT复常率无差异（P＞0.05），分别为40%、36.36%，90%、86.36%；两组患者均未出现严重不良反应。结论 对于HBV DNA载量较低的初治HBeAg阴性慢性乙型肝炎患者，阿德福韦酯单药治疗可获得较好的疗效，而HBV DNA≥6 log拷贝/mL的高病毒载量患者则需要联合拉米夫定才能获得较高的病毒及生化学应答率。
20 Tivantinib
2011, 26(3):240-243.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
c-Met在很多肿瘤中过度表达，并在控制多信号转导途径（包括肿瘤生长和转移）中发挥重要作用。Tivantinib是一个口服有效的小分子c-Met受体酪氨酸激酶抑制剂，为新型的靶向抗肿瘤药，由美国ArQule公司、日本Daiichi和Kyowa Hakko Kirin公司联合开发，用于治疗多种癌症。目前，本品正在进行的临床研究涉及的肿瘤种类主要有小眼转录因子（microphthalmia transcription factor，MiT）型肿瘤、非小细胞肺癌、结肠直肠癌、胃癌、肝细胞癌、胰腺癌、生殖细胞癌和实体瘤等。Tivantinib显示出抗肿瘤谱广、疗效确切、不良反应较轻、患者耐受性好等特点。
c-Met在很多肿瘤中过度表达，并在控制多信号转导途径（包括肿瘤生长和转移）中发挥重要作用。Tivantinib是一个口服有效的小分子c-Met受体酪氨酸激酶抑制剂，为新型的靶向抗肿瘤药，由美国ArQule公司、日本Daiichi和Kyowa Hakko Kirin公司联合开发，用于治疗多种癌症。目前，本品正在进行的临床研究涉及的肿瘤种类主要有小眼转录因子（microphthalmia transcription factor，MiT）型肿瘤、非小细胞肺癌、结肠直肠癌、胃癌、肝细胞癌、胰腺癌、生殖细胞癌和实体瘤等。Tivantinib显示出抗肿瘤谱广、疗效确切、不良反应较轻、患者耐受性好等特点。
