2009年第24卷第6期文章目次
2009, 24(6):321-326.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
山龙眼科植物主要分布于大洋洲和非洲南部，亚洲和南美洲也有分布。我国有4属，均隶属于银桦亚科，分布于西南、南部和东南各省区。研究表明，山龙眼科植物中存在多种类型的化学成分，以酚及其苷类化合物为多。该科植物具有多种生物活性，尤其在抗肿瘤、抗病毒和抗早老性痴呆等药物方面可提供许多有参考价值的先导化合物。
山龙眼科植物主要分布于大洋洲和非洲南部，亚洲和南美洲也有分布。我国有4属，均隶属于银桦亚科，分布于西南、南部和东南各省区。研究表明，山龙眼科植物中存在多种类型的化学成分，以酚及其苷类化合物为多。该科植物具有多种生物活性，尤其在抗肿瘤、抗病毒和抗早老性痴呆等药物方面可提供许多有参考价值的先导化合物。
2009, 24(6):327-330.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
坎格雷洛（Cangrelor）是非噻吩并吡啶类嘌呤受体P2Y12的拮抗剂，作为一个快速作用的静脉注射抗血栓药物，用于治疗急性冠脉综合征。坎格雷洛目前正处于Ⅲ期临床开发阶段。对坎格雷洛的药理和临床研究作一概述。
坎格雷洛（Cangrelor）是非噻吩并吡啶类嘌呤受体P2Y12的拮抗剂，作为一个快速作用的静脉注射抗血栓药物，用于治疗急性冠脉综合征。坎格雷洛目前正处于Ⅲ期临床开发阶段。对坎格雷洛的药理和临床研究作一概述。
2009, 24(6):331-335.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
薄层色谱法（TLC）以其所特有的性能优点，在药物的分析鉴别、分离精制等方面一直有着相当广泛的应用。近年来，随着对TLC研究的不断深入，新型固定相的采用等，TLC在规范化、仪器化、检出技术等方面的新技术应用时有报道。笔者对最近国外应用 TLC 在药物质量控制、成分的分析鉴别、药物稳定性研究的进展进行综述。
薄层色谱法（TLC）以其所特有的性能优点，在药物的分析鉴别、分离精制等方面一直有着相当广泛的应用。近年来，随着对TLC研究的不断深入，新型固定相的采用等，TLC在规范化、仪器化、检出技术等方面的新技术应用时有报道。笔者对最近国外应用 TLC 在药物质量控制、成分的分析鉴别、药物稳定性研究的进展进行综述。
2009, 24(6):336-338.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
南瓜籽油作为欧洲使用的保健和食用油，主要产于斯洛文尼亚、匈牙利和奥地利南部地区。用于治疗前列腺肥大、高血压、高胆固醇等症。概述了南瓜籽油的化学成分和药理活性，为进一步研究南瓜籽油奠定了基础。
南瓜籽油作为欧洲使用的保健和食用油，主要产于斯洛文尼亚、匈牙利和奥地利南部地区。用于治疗前列腺肥大、高血压、高胆固醇等症。概述了南瓜籽油的化学成分和药理活性，为进一步研究南瓜籽油奠定了基础。
2009, 24(6):338-340.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
磨盘草是东南亚、南亚国家传统的药食两用植物，全草各部位均可药用。在对苘麻属植物化学与药理作用研究方面，尤以对磨盘草的研究较为广泛和深入。磨盘草主要含生物碱类、黄酮类、皂苷及萜类化合物，具降血糖、平喘等多种药理作用。简述近年来国外对磨盘草及苘麻属植物的化学和药理研究概况。
磨盘草是东南亚、南亚国家传统的药食两用植物，全草各部位均可药用。在对苘麻属植物化学与药理作用研究方面，尤以对磨盘草的研究较为广泛和深入。磨盘草主要含生物碱类、黄酮类、皂苷及萜类化合物，具降血糖、平喘等多种药理作用。简述近年来国外对磨盘草及苘麻属植物的化学和药理研究概况。
2009, 24(6):341-343,353.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
回顾医院制剂的发展历程，简述其现状，对新形势下医院制剂面临的新情况进行分析。医院制剂正在逐步萎缩但又不可缺少， 应向少而精的方向发展，要紧密结合临床需要开发医院的特色制剂，进而开发新药，从供应保障型向技术开发型转变，以便更好地配合临床工作。
回顾医院制剂的发展历程，简述其现状，对新形势下医院制剂面临的新情况进行分析。医院制剂正在逐步萎缩但又不可缺少， 应向少而精的方向发展，要紧密结合临床需要开发医院的特色制剂，进而开发新药，从供应保障型向技术开发型转变，以便更好地配合临床工作。
2009, 24(6):344-346.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
精油可有效地治疗各种阴道感染、缓解孕期应激、缩短产程并缓解更年期综合征，对妇科疾病有一定的治疗作用；以精油为主的芳香疗法对女性孕产期产生积极的影响。综述了目前国外使用精油治疗疱疹和阴道感染性疾病以及催生和减轻绝经期热潮红症状等的研究报道。
精油可有效地治疗各种阴道感染、缓解孕期应激、缩短产程并缓解更年期综合征，对妇科疾病有一定的治疗作用；以精油为主的芳香疗法对女性孕产期产生积极的影响。综述了目前国外使用精油治疗疱疹和阴道感染性疾病以及催生和减轻绝经期热潮红症状等的研究报道。
2009, 24(6):347-349.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 建立石茶感冒胶囊中可能残留的7种有机溶剂 （正己烷、苯、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯、二乙烯苯）的检测方法。方法 采用顶空气相色谱法，色谱柱为Agilent HP-INNOWAX毛细管柱 (30 m×1.0 mm，0.53 μm), 载气为高纯氮气；顶空温度为70 ℃，顶空时间30 min；柱温自30 ℃恒定5 min，以10 ℃/min升温速率升至200 ℃，恒定5 min；氢火焰离子检测器（FID），温度为250 ℃。结果 7种有机溶剂残留物在所考察的浓度范围内线性关系良好（r = 0.999 4 ～ 0.999 8），精密度RSD均小于5.0%，被测组分的平均回收率在99.16% ～ 102.0%之间。结论 该方法操作简便、快速、准确度高，可用于检测石茶感冒胶囊中的有机溶剂残留物。
目的 建立石茶感冒胶囊中可能残留的7种有机溶剂 （正己烷、苯、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯、二乙烯苯）的检测方法。方法 采用顶空气相色谱法，色谱柱为Agilent HP-INNOWAX毛细管柱 (30 m×1.0 mm，0.53 μm), 载气为高纯氮气；顶空温度为70 ℃，顶空时间30 min；柱温自30 ℃恒定5 min，以10 ℃/min升温速率升至200 ℃，恒定5 min；氢火焰离子检测器（FID），温度为250 ℃。结果 7种有机溶剂残留物在所考察的浓度范围内线性关系良好（r = 0.999 4 ～ 0.999 8），精密度RSD均小于5.0%，被测组分的平均回收率在99.16% ～ 102.0%之间。结论 该方法操作简便、快速、准确度高，可用于检测石茶感冒胶囊中的有机溶剂残留物。
2009, 24(6):350-353.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 研究当归油自乳化制剂最佳处方组成和比例。方法 用溶解性实验、正交筛选和伪三相图法研究当归油自乳化释药系统的制备，通过评价当归油自乳化制剂处方的乳化效果和乳滴粒径大小，优选最佳的处方。结果 当归油自乳化释药系统的处方组成为当归油、中碳链甘油三酯、聚氧乙烯蓖麻油时，能获得较好的自乳化效果。结论 当归油自乳化释药系统的最佳处方为中碳链甘油三酯与聚氧乙烯蓖麻油的质量比为7∶3、当归油质量分数为45.5％。
目的 研究当归油自乳化制剂最佳处方组成和比例。方法 用溶解性实验、正交筛选和伪三相图法研究当归油自乳化释药系统的制备，通过评价当归油自乳化制剂处方的乳化效果和乳滴粒径大小，优选最佳的处方。结果 当归油自乳化释药系统的处方组成为当归油、中碳链甘油三酯、聚氧乙烯蓖麻油时，能获得较好的自乳化效果。结论 当归油自乳化释药系统的最佳处方为中碳链甘油三酯与聚氧乙烯蓖麻油的质量比为7∶3、当归油质量分数为45.5％。
2009, 24(6):354-358.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 研究20(S)-原人参二醇（PPD）4种剂型的制备及大鼠在体PPD透皮吸收情况。方法 用薄膜超声法制备PPD药质体和醇质体，用超声法制备环糊精包合物，用增溶法制备PPD溶液；建立在体透皮试验中PPD的 HPLC测定方法；利用皮肤剩余量法计算PPD 4种剂型透皮18 h后残留在皮肤内的药量。色谱条件：COSMOSIL 5 C18-MS-Ⅱ色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为甲醇-水（90∶10）；体积流量1.0 mL/min；检测波长203 nm；柱温25 ℃；进样量50 μL。结果 豆磷脂、羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）空白皮肤洗液和试剂对药物的测定无干扰，PPD 质量浓度在0.1 ～ 0.5 mg/mL与峰面积的线性关系良好（r = 0.999 9)，回收率均在96.93% ～ 104.78%，日内及日间RSD均小于1.54% （n = 3)。PPD药质体、PPD醇质体、PPD β-环糊精包合物、PPD原药液的皮肤剩余量分别为69.6%、86.36%、100%、73.55%。结论 RP-HPLC法能很好地测定 PPD 的量，且回归方程线性均较好，表明建立的在体透皮试验方法准确、稳定，适用于PPD经皮给药系统制剂的在体透皮试验研究。
目的 研究20(S)-原人参二醇（PPD）4种剂型的制备及大鼠在体PPD透皮吸收情况。方法 用薄膜超声法制备PPD药质体和醇质体，用超声法制备环糊精包合物，用增溶法制备PPD溶液；建立在体透皮试验中PPD的 HPLC测定方法；利用皮肤剩余量法计算PPD 4种剂型透皮18 h后残留在皮肤内的药量。色谱条件：COSMOSIL 5 C18-MS-Ⅱ色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为甲醇-水（90∶10）；体积流量1.0 mL/min；检测波长203 nm；柱温25 ℃；进样量50 μL。结果 豆磷脂、羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）空白皮肤洗液和试剂对药物的测定无干扰，PPD 质量浓度在0.1 ～ 0.5 mg/mL与峰面积的线性关系良好（r = 0.999 9)，回收率均在96.93% ～ 104.78%，日内及日间RSD均小于1.54% （n = 3)。PPD药质体、PPD醇质体、PPD β-环糊精包合物、PPD原药液的皮肤剩余量分别为69.6%、86.36%、100%、73.55%。结论 RP-HPLC法能很好地测定 PPD 的量，且回归方程线性均较好，表明建立的在体透皮试验方法准确、稳定，适用于PPD经皮给药系统制剂的在体透皮试验研究。
2009, 24(6):358-360.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 研究蛇床子素对阿霉素引起的心脏毒性的影响，并探讨其作用机制。方法 用给SD大鼠 ip 阿霉素（ADR）的方法复制ADR心脏毒性模型。采用颈总动脉插管的方法，用十六导生理记录仪测定大鼠的血流动力学各项指标，酶促反应定磷比色法测定心肌肌浆网(SR)Ca2+-ATP酶的活性。结果 蛇床子素对ADR引起的心脏毒性大鼠的血流动力学有明显改善作用，能显著升高心肌(SR)Ca2+-ATP酶的活性。结论 蛇床子素对ADR引起的心脏毒性有保护作用，其作用机制可能与激活SR膜Ca2+-ATP酶、促进Ca2+储备、降低胞浆中Ca2+浓度、阻止Ca2+超载有关。
目的 研究蛇床子素对阿霉素引起的心脏毒性的影响，并探讨其作用机制。方法 用给SD大鼠 ip 阿霉素（ADR）的方法复制ADR心脏毒性模型。采用颈总动脉插管的方法，用十六导生理记录仪测定大鼠的血流动力学各项指标，酶促反应定磷比色法测定心肌肌浆网(SR)Ca2+-ATP酶的活性。结果 蛇床子素对ADR引起的心脏毒性大鼠的血流动力学有明显改善作用，能显著升高心肌(SR)Ca2+-ATP酶的活性。结论 蛇床子素对ADR引起的心脏毒性有保护作用，其作用机制可能与激活SR膜Ca2+-ATP酶、促进Ca2+储备、降低胞浆中Ca2+浓度、阻止Ca2+超载有关。
2009, 24(6):361-364.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 给大鼠连续iv和ip羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD），观察是否产生蓄积毒性反应，确定毒性反应的靶器官及损害程度，并比较在试验剂量下2种给药方式毒性表现的差异。方法 给大鼠ip HP-β-CD 200 mg/kg、iv 54 mg/kg，连给 30 d。观察一般状态反应，检测血液学、血液生化学、组织病理学等指标。结果 除ip给予HP-β-CD 200 mg/kg的动物表现出不同程度的腹膜刺激症状外，动物一般状况良好，体质量、进食量、血液学及血液生化学指标均无异常。但组织病理学观察可见，2种给药方式的动物肾脏均出现皮质部分肾小管上皮明显空泡化、细胞肿胀、胞浆呈疏松淡染的圆形空泡状；肺脏均出现肺泡及间隔内有泡沫细胞。结论 HP-β-CD ip 给药剂量为200 mg/kg、iv给药剂量为54 mg/kg，连给 30 d，表现出明显的肾脏毒性和肺脏毒性，毒性表现程度无明显差异；ip 给药对腹膜有刺激性。
目的 给大鼠连续iv和ip羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD），观察是否产生蓄积毒性反应，确定毒性反应的靶器官及损害程度，并比较在试验剂量下2种给药方式毒性表现的差异。方法 给大鼠ip HP-β-CD 200 mg/kg、iv 54 mg/kg，连给 30 d。观察一般状态反应，检测血液学、血液生化学、组织病理学等指标。结果 除ip给予HP-β-CD 200 mg/kg的动物表现出不同程度的腹膜刺激症状外，动物一般状况良好，体质量、进食量、血液学及血液生化学指标均无异常。但组织病理学观察可见，2种给药方式的动物肾脏均出现皮质部分肾小管上皮明显空泡化、细胞肿胀、胞浆呈疏松淡染的圆形空泡状；肺脏均出现肺泡及间隔内有泡沫细胞。结论 HP-β-CD ip 给药剂量为200 mg/kg、iv给药剂量为54 mg/kg，连给 30 d，表现出明显的肾脏毒性和肺脏毒性，毒性表现程度无明显差异；ip 给药对腹膜有刺激性。
2009, 24(6):364-366.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 比较不同种质黄芩的体外抑菌作用,为黄芩优良品种筛选提供理论依据。方法 用K-B 纸片扩散法观察100%黄芩浸出液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、绿脓杆菌的抑菌作用。结果 不同种质的黄芩对金黄色葡萄球菌的抑制作用最强，对绿脓杆菌及白色念珠菌也有较强的抑制作用，对大肠杆菌的抑制则较弱。承德黄芩、莒县黄芩、河北高杆黄芩的抑菌作用较好。结论 不同种质的黄芩抑菌作用有差异。
目的 比较不同种质黄芩的体外抑菌作用,为黄芩优良品种筛选提供理论依据。方法 用K-B 纸片扩散法观察100%黄芩浸出液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、绿脓杆菌的抑菌作用。结果 不同种质的黄芩对金黄色葡萄球菌的抑制作用最强，对绿脓杆菌及白色念珠菌也有较强的抑制作用，对大肠杆菌的抑制则较弱。承德黄芩、莒县黄芩、河北高杆黄芩的抑菌作用较好。结论 不同种质的黄芩抑菌作用有差异。
2009, 24(6):367-368.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 探讨北豆根提取物的抗炎镇痛作用，为新药开发和指导临床用药提供依据。方法 按不同工艺制备北豆根水煎液和流浸膏。采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和醋酸扭体实验研究北豆根不同提取物的抗炎镇痛作用。结果 与空白组比较，北豆根水煎液和流浸膏低剂量均能明显减轻小鼠耳炎性肿胀（P＜0.05），显示良好的抗炎作用；均明显减少小鼠扭体次数 （P＜0.01），且扭体反应抑制率均大于50%，表明两个提取物在低剂量的镇痛作用显著。结论 北豆根水煎液和流浸膏低剂量均具明显的抗炎镇痛效果，且作用强于中、高剂量组。
目的 探讨北豆根提取物的抗炎镇痛作用，为新药开发和指导临床用药提供依据。方法 按不同工艺制备北豆根水煎液和流浸膏。采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和醋酸扭体实验研究北豆根不同提取物的抗炎镇痛作用。结果 与空白组比较，北豆根水煎液和流浸膏低剂量均能明显减轻小鼠耳炎性肿胀（P＜0.05），显示良好的抗炎作用；均明显减少小鼠扭体次数 （P＜0.01），且扭体反应抑制率均大于50%，表明两个提取物在低剂量的镇痛作用显著。结论 北豆根水煎液和流浸膏低剂量均具明显的抗炎镇痛效果，且作用强于中、高剂量组。
2009, 24(6):369-371.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 观察健康受试者单次和连续口服糖克软胶囊的耐受性和安全性，为Ⅱ期临床试验提供安全的剂量范围。方法 42名受试者分为单次给药组和连续给药组。单次给药组分别口服糖克软胶囊1、2、4、6、9、12粒；连续给药组根据单次给药“最大耐受量”，下降1个剂量进行累积性试验，连续给药 7 d。给药前后检查心电图、血常规、尿常规、便常规、肝肾功能等，观察可能出现的不良反应。结果 单次给药组服药9粒（0.9 g），3例出现自觉发热、脸麻、心慌、汗出或头晕等轻度不良反应，连续给药组未发现不良反应。结论 人体一次性给予糖克软胶囊不超过 0.6 g 或连续服药不超过 0.6 g/d，是安全的。
目的 观察健康受试者单次和连续口服糖克软胶囊的耐受性和安全性，为Ⅱ期临床试验提供安全的剂量范围。方法 42名受试者分为单次给药组和连续给药组。单次给药组分别口服糖克软胶囊1、2、4、6、9、12粒；连续给药组根据单次给药“最大耐受量”，下降1个剂量进行累积性试验，连续给药 7 d。给药前后检查心电图、血常规、尿常规、便常规、肝肾功能等，观察可能出现的不良反应。结果 单次给药组服药9粒（0.9 g），3例出现自觉发热、脸麻、心慌、汗出或头晕等轻度不良反应，连续给药组未发现不良反应。结论 人体一次性给予糖克软胶囊不超过 0.6 g 或连续服药不超过 0.6 g/d，是安全的。
2009, 24(6):372-374.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 探讨无抽搐电休克（MECT）对难治性精神分裂症的疗效。方法 将65例难治性精神分裂症患者随机分为2组，治疗组采用药物+MECT治疗，对照组仍用药物治疗，用PANSS量表对治疗前后进行评价。结果行MECT治疗后有效率为58.06%，疗效优于对照组（32.35%）。不良反应有头晕、头痛、肌强直等，症状多轻微，可以恢复。结论 无抽搐电休克能有效治疗难治性精神分裂症。
目的 探讨无抽搐电休克（MECT）对难治性精神分裂症的疗效。方法 将65例难治性精神分裂症患者随机分为2组，治疗组采用药物+MECT治疗，对照组仍用药物治疗，用PANSS量表对治疗前后进行评价。结果行MECT治疗后有效率为58.06%，疗效优于对照组（32.35%）。不良反应有头晕、头痛、肌强直等，症状多轻微，可以恢复。结论 无抽搐电休克能有效治疗难治性精神分裂症。
